ما هو البنسلين ومن اكتشفه؟ نظائرها الدوائية من البنسلين - خصائص ووصف موجز.

09.05.2019

صيدلة البنسلين

الديناميكا الدوائية

البنزيل بنسلين القابل للذوبان في الماء، والذي له تأثير مبيد للجراثيم على الكائنات الحية الدقيقة الحساسة وصف موجز لدواء البنسلين. المادة الفعالةالدواء - ملح بنزيل بنسلين الصوديوم - يثبط التخليق الحيوي لجدار الخلية بسبب حصار البروتينات المرتبطة بالبنسلين.

مقاومة

وليس أمام الجميع الأمراض البكتيريةيظهر البنسلين تأثيره. آلية العمل العنصر النشطالدواء لا يعمل عندما:

التعطيل بواسطة بيتا لاكتاماز: البنزيل بنسلين حساس للبيتا لاكتاماز وبالتالي غير نشط ضد البكتيريا التي تنتج بيتا لاكتاماز (على سبيل المثال، المكورات العنقودية أو المكورات البنية)؛
انخفاض تقارب البروتينات المرتبطة بالبنسلين مع البنسلين نتيجة للطفرات.
عدم كفاية اختراق البنسلين في البكتيريا سالبة الجرام من خلال خارجيها جدار الخليةمما يؤدي إلى عدم كفاية تثبيط البروتينات المرتبطة بالبنسلين.
تحفيز مضخات الارتجاع التي تزيل ملح بنزيل بنسلين الصوديوم من الخلية؛
المقاومة المتبادلة للبنسلينات والسيفالوسبورينات الأخرى.

معلومات عن مقاومة مسببات الأمراض

وجهات نظر مواتية

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام: الشعيات الإسرائيلية، الوتدية الخناقية، الحمرة rhusiopathiae، الغاردنريلة المهبلية، العقدية القاطعة للدر، العقدية الرئوية، العقدية المقيحة، العقدية خلل اللبن subsp. المتوازن (المكورات العقدية من المجموعة C وG)

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الجرام: بوريليا بورجدورفيري، إيكينيلا تآكل، المستدمية النزلية، النيسرية السحائية.

الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: المطثية الحاطمة، المطثية الكزازية، المغزلية النيابة، الببتونيفيلوس النيابة، البكتيريا العقدية النيابة، فيلونيلا بارفولا.

الكائنات الحية الدقيقة الأخرى: اللولبية الشاحبة.

الأنواع التي قد تكون المقاومة المكتسبة فيها مشكلة علاجية

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام: المكورات المعوية البرازية، المكورات العنقودية الذهبية، المكورات العنقودية البشروية، المكورات العنقودية الحالة للدم، المكورات العنقودية البشرية.

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الجرام: النيسرية البنية.

الأنواع المقاومة طبيعيا

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام: المكورات المعوية البرازية، الكويكبات النوكارديا.

الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الجرام: جميع أنواع البكتيريا المعوية، الموراكسيلة النزلية، الزائفة الزنجارية.

الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: Bacteroides spp.

الكائنات الحية الدقيقة الأخرى: Chlamydia spp.، Chlamydophila spp.، Legionella pneumophila، Mycoplasma spp.

الدوائية

مص

البنزيل بنسلين ليس مقاومًا للأحماض، ولذلك يُعطى عن طريق الحقن فقط. يتم امتصاص أملاح البنزيل بنسلين القلوية بسرعة وبشكل كامل بعد الحقن. يصل الحد الأقصى لمستويات البلازما إلى 150-200 وحدة دولية/مل بعد 15-30 دقيقة من تناول 10 مليون وحدة دولية. بعد الحقن على المدى القصير (30 دقيقة)، يمكن أن تصل المستويات إلى حد أقصى قدره 500 وحدة دولية / مل. يمثل الارتباط ببروتينات البلازما حوالي 55% من الجرعة الإجمالية.

توزيع

بعد استخدام البنسلين جرعات عاليةويتم تحقيق التركيزات العلاجية أيضًا في الأنسجة التي يصعب الوصول إليها مثل صمامات القلب والعظام والسائل النخاعي. يعبر البنزيل بنسلين المشيمة. 10-30% من تركيزه في بلازما الأم يوجد في دم الجنين. تركيزات عاليةيتم تحقيقها أيضًا في السائل الأمنيوسي. ومن ناحية أخرى، اختراق حليب الثديمنخفض. ويبلغ حجم التوزيع حوالي 0.3-0.4 لتر/كجم، وفي الأطفال حوالي 0.75 لتر/كجم. نسبة الارتباط ببروتينات البلازما حوالي 55%.

التمثيل الغذائي والإفراز

يتم إخراجه بشكل رئيسي (50-80%) كمادة غير متغيرة عن طريق الكلى (85-95%) وبدرجة أقل في النموذج النشطمع الصفراء (حوالي 5٪). يبلغ عمر النصف حوالي 30 دقيقة عند البالغين الذين يتمتعون بكلى سليمة.

الخصائص السريرية

وصفة البنسلين

الأمراض المعدية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للبنسلين:

الإنتان.
التهابات الجروح والجلد.
الخناق (كإضافة إلى مضادات السموم) ؛
التهاب رئوي؛
الدبيلة.
الحمرة.
التهاب التامور.
التهاب الشغاف الجرثومي.
التهاب المنصف.
التهاب الصفاق؛
التهاب السحايا.
خراجات الدماغ.
التهاب المفاصل؛
التهاب العظم والنقي.
التهابات الجهاز التناسلي التي تسببها البكتيريا المغزلية.

التهابات محددة:

الجمرة الخبيثة.
الالتهابات التي تسببها كلوستريديا، بما في ذلك الكزاز، داء الليستريات، داء الباستريلا.
الحمى الناجمة عن لدغات الفئران.
داء الكريات المغزلية، داء الشعيات.
علاج المضاعفات الناجمة عن مرض السيلان والزهري.
داء لايم البورليات بعد المرحلة الأولى من المرض.

موانع

فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام (البنسلين والسيفالوسبورين)، ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار إمكانية الحساسية المتبادلة.
الأطفال حديثي الولادة الذين أمهاتهم زيادة الحساسيةللمضادات الحيوية من مجموعة البنسلين.
الصرع (مع إعطاء داخل القطني) ؛
ثقيل ردود الفعل التحسسيةو الربو القصبيفي التاريخ.

التفاعل مع أدوية أخرى وأنواع أخرى من التفاعلات

مع المضادات الحيوية الجراثيم، لأن البنسلين يعمل على تكاثر الميكروبات؛
مع الجلوكوز
مع الأدوية المضادة للالتهابات.
مع الأدوية المضادة للروماتيزم.
مع خافضات الحرارة (الإندوميتاسين، فينيل بوتازون، الساليسيلات بجرعات عالية)؛
مع مدرات البول الثيازيدية.
مع فوروسيميد.
مع حمض الإيثاكرينيك.
مع الوبيورينول.
مع مستحضرات النحاس والزئبق والزنك.

قد يكون من الممكن استخدام البنزيل بنسلين في بعض الحالاتيؤدي إلى انخفاض في فعالية وسائل منع الحمل عن طريق الفم.

التأثير على نتائج الاختبارات المعملية

اختبار كومبس المباشر الإيجابي شائع (≥ 1% إلى<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
قد يؤدي تحديد البروتين في البول باستخدام طرق الترسيب (حمض السلفوساليسيليك، وحمض ثلاثي كلورو أسيتيك)، أو طريقة Folin-Ciocalteu-Loury أو طريقة Biuret إلى نتائج إيجابية كاذبة. ولذلك، ينبغي توخي الحذر عند تفسير نتائج هذه الاختبارات في المرضى الذين يتلقون البنسلين. لا يؤثر البنسلين على تحديد البروتين باستخدام اختبار الشريط؛
وبالمثل، فإن تحديد حمض اليوريك باستخدام النينهيدران قد يؤدي إلى نتائج إيجابية كاذبة؛
ترتبط البنسلين بالألبومين. في طرق الترحيل الكهربائي لتحديد الألبومين، قد يكون هناك ثنائي ألبومين الدم الكاذب؛
أثناء العلاج بالبنسلين، قد يكون التحديد غير الأنزيمي للجلوكوز في البول إيجابيًا كاذبًا. يجب استخدام اختبارات إنزيم الجلوكوز البولية عند المرضى الذين يتناولون البنسلين حيث أنهم لا يتأثرون بهذا التفاعل.
عند تحديد 17-كيتستيرويدات (باستخدام تفاعل زيمرمان) في البول قد يلاحظ زيادة في قيمتها.

ميزات التطبيق

قبل بدء العلاج، من الضروري إجراء اختبار أولي لاحتمال حدوث تفاعل فرط الحساسية للبنسلينات والسيفالوسبورين. في المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للسيفالوسبورينات، ينبغي النظر في إمكانية الحساسية المتبادلة.

وقد لوحظت حالات شديدة ومميتة في بعض الأحيان من فرط الحساسية (تفاعلات الحساسية) في المرضى الذين يتلقون العلاج بالبنسلين. تحدث مثل هذه التفاعلات في كثير من الأحيان في المرضى الذين لديهم تاريخ معروف من ردود الفعل التحسسية الشديدة. يجب إيقاف العلاج بالدواء واستبداله بعلاج آخر مناسب. قد يكون من الضروري علاج أعراض رد الفعل التحسسي، مثل الإعطاء الفوري للإبينفرين، والستيرويدات (عن طريق الوريد)، والعلاج الطارئ لفشل الجهاز التنفسي.

يجب استخدام الدواء بحذر شديد في المرضى الذين يعانون من الأمراض والحالات التالية:

أهبة الحساسية (الشرى أو حمى القش) أو الربو ( ارتفاع الخطرتطوير تفاعلات فرط الحساسية)؛
أمراض القلب والأوعية الدموية الشديدة أو اضطرابات الكهارل الشديدة من أي أصل آخر.
الفشل الكلوي؛
تلف الكبد؛
الصرع، وذمة دماغية أو التهاب السحايا (زيادة خطر النوبات، خاصة عند إعطاء جرعات عالية (> 20 مليون وحدة دولية) من البنسلين)؛
عدد كريات الدم البيضاء الموجودة (زيادة خطر الإصابة بطفح جلدي) ؛
في علاج الالتهابات المصاحبة في المرضى الذين يعانون من سرطان الدم الليمفاوي الحاد (زيادة خطر تفاعلات الجلد)؛
سعفة.

استخدم أثناء الحمل أو الرضاعة الطبيعية

يخترق البنزيل بنسلين حاجز المشيمة وتركيزه في بلازما دم الجنين بعد 1-2 ساعة من تناوله يتوافق مع التركيز في مصل دم الأم. تشير البيانات المتاحة عن استخدام الدواء أثناء الحمل إلى عدم وجوده التأثير السلبيللجنين/الوليد. يمكن استخدام الدواء أثناء الحمل بعد إجراء تقييم دقيق لنسبة الفائدة / المخاطر.

يمر البنزيل بنسلين إلى حليب الثدي بكميات صغيرة، لذلك لا يمكن استبعاد خطر فرط الحساسية لدى الطفل الذي يرضع. لا يمكن استخدام الدواء خلال هذه الفترة إلا عندما تفوق الفائدة المتوقعة للأم المخاطر المحتملة على الطفل.

عند الرضع الذين هم في حالة جزئية تغذية اصطناعية, الرضاعة الطبيعيةيجب إيقافه إذا كانت الأم تتناول البنزيل بنسلين. استعادة الرضاعة الطبيعيةربما بعد 24 ساعة من التوقف عن العلاج.

القدرة على التأثير على معدل رد الفعل عند قيادة المركبات أو الآليات الأخرى

ولم تكن هناك آثار سلبية على سرعة رد الفعل عند قيادة المركبات أو تشغيل الآليات الأخرى.

جرعة البنسلين وطريقة تناوله

قبل تناوله، من الضروري جمع تاريخ تحمل الدواء من المريض وإجراء اختبار أولي داخل الأدمة لتحديد مدى تحمله. لتحضير المحلول، استخدم الماء فقط للحقن.

العمر (وزن الجسم)

الجرعة المعتادة

(الIM، الحقن الوريدي)

جرعة عالية

(المقدمة الرابعة)

الأطفال المبتسرون وحديثي الولادة (حتى أسبوعين)

0.03-0.1 مليون مو/كجم/يوم

2 مقدمات

0.2-0.5 مليون مو/كجم/يوم

2 مقدمات

الأطفال حديثي الولادة (من 2 إلى 4 أسابيع)

0.03-0.1 مليون مو/كجم/يوم

3-4 الحقن

0.2-0.5 مليون مو/كجم/يوم

3-4 الحقن

الرضع من شهر واحد والأطفال حتى 12 عامًا

0.03-0.1 مليون مو/كجم/يوم

4-6 الحقن

0.1-0.5 مليون مو/كجم/يوم

4-6 الحقن

البالغين والأطفال فوق 12 سنة

1-5 مليون مو/يوم

4-6 الحقن

10-40 مليون مو/يوم

4-6 الحقن

بالنسبة للأطفال المبتسرين وحديثي الولادة (حتى أسبوعين)، يجب أن تكون الفاصل الزمني بين الجرعات 12 ساعة على الأقل.

الجرعات للقصور الكلوي

في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد جرعات واحدةويجب ضبط الفواصل الزمنية بينهما وفقًا لتصفية الكرياتينين.

الكبار والمراهقين

الرضع من شهر واحد والأطفال حتى 12 عامًا

تصفية الكرياتينين، مل/دقيقة

كرياتينين المصل، ملغم%

الجرعة اليومية من الدواء

0.03-0.1 مليون مو/كجم/يوم

مقسمة إلى 4-6 جرعات

0.02-0.06 مليون مو/كجم/يوم

مقسمة إلى 2-3 جرعات

0.01-0.4 مليون مو/كجم/يوم

مقسمة إلى جرعتين

إذا كانت وظيفة الكلى معتدلة إلى شديدة الضعف (معدل الترشيح الكبيبي = 10-50 مل / دقيقة / 1.73 م2)، فيجب إعطاء الجرعة العادية كل 8-12 ساعة. جداً الحالات الشديدةاختلال وظائف الكلى أو الفشل الكلوي(معدل الترشيح الكبيبي<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

الأطفال المبتسرون وحديثي الولادة (أقل من 4 أسابيع من العمر)

لا يستخدم للأطفال المبتسرين وحديثي الولادة الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

المرضى الذين يعانون من خلل في وظائف الكبد

لا يلزم تخفيض الجرعة بشرط عدم اختلال وظائف الكلى.

طريقة التطبيق

يتم إعطاء الدواء (رابعا) في شكل حقن أو دفعات قصيرة الأجل وفي العضل (IM).

لتحضير محلول للحقن في الوريد، قم بإذابة ما لا يزيد عن 10 مليون وحدة دولية من البنزيل بنسلين في 10 مل من الماء للحقن.

عند تناوله في العضل، يجب ألا يتجاوز الحجم الإجمالي للسائل المحقون 5 مل لكل موقع حقن. مع الحقن المتكرر، يجب تغيير موقع حقن الدواء. يجب إعطاء جرعات عالية عن طريق الوريد. قد يعاني الأطفال من ردود فعل موضعية شديدة عند تناوله، لذا يُنصح باستخدام طريق الحقن الوريدي.

لتحضير محلول التسريب، قم بإذابة 10-20 مليون وحدة دولية من البنزيل بنسلين في 100 أو 200 مل من الماء للحقن، على التوالي. في النسب المشار إليها، يتم الحصول على حل قريب من متساوي التوتر.

تحذير: قد تحدث نوبات دماغية مع الإدارة السريعة.

المدة المعتادة للعلاج هي 10 - 14 يومًا لمعظم المؤشرات. ومع ذلك، ينبغي تعديل مدة العلاج وفقا لشدة العدوى، وحساسية العامل الممرض، والحالة السريرية والبكتريولوجية للمريض. يجب أن يستمر العلاج لمدة 2-3 أيام أخرى بعد اختفاء الأعراض الرئيسية للمرض.

الأطفال والمخدرات

يوصف للأطفال منذ الولادة. يجب استخدام الدواء بحذر شديد عند الأطفال أقل من عامين.

جرعة مفرطة

تتوافق أعراض الجرعة الزائدة إلى حد كبير مع طبيعة الآثار الجانبية. من الممكن حدوث اضطرابات في الجهاز الهضمي واضطرابات في توازن الماء والكهارل. قد يكون هناك زيادة في استثارة عصبية عضلية أو ميل إلى التشنجات الدماغية.

العلاج: لا يوجد ترياق محدد. يشمل العلاج غسيل الكلى وغسل المعدة وعلاج الأعراض. ينبغي إيلاء اهتمام خاص لتوازن الماء والكهارل.

الآثار الجانبية للبنسلين

تعتبر الحساسية العالية وحدوث الأحداث الضائرة من سمات عقار البنسلين. الآثار الجانبية لها معايير التقييم التالية: في كثير من الأحيان (≥ 1/10)، في كثير من الأحيان (≥ 1/100،<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

من الدم والجهاز الليمفاوي:نادرا - فرط الحمضات، قلة الكريات البيض، قلة العدلات، قلة المحببات، نقص الصفيحات، ندرة المحببات، قلة الكريات الشاملة. بالإضافة إلى ذلك، من الممكن حدوث فقر الدم الانحلالي، واضطرابات تخثر الدم، ونتيجة اختبار كومبس الإيجابية. تم الإبلاغ عن إطالة زمن النزف وزمن البروثرومبين.

من الجهاز المناعي:معزولة - تفاعلات حساسية: الشرى، وذمة وعائية، حمامي عديدة الأشكال، التهاب الجلد التقشري، التهاب الجلد التماسي، حمى، آلام المفاصل، تفاعلات تأقية أو تأقانية (الربو، فرفرية نقص الصفيحات، أعراض الجهاز الهضمي). قد تحدث تفاعلات شبه أرجية في المرضى الذين يعانون من الفطار الجلدي، لأنها قد تكون نتيجة للاستضد بين البنسلين والمنتجات الأيضية للفطور الجلدية. تم الإبلاغ عن داء المصل وتفاعل ياريش-هيركسهايمر بالاشتراك مع عدوى اللولبيات (الزهري وداء البورليات الذي ينقله القراد).

من الجهاز العصبي:نادرا - مع ضخ جرعة كبيرة (البالغين أكثر من 20 مليون وحدة دولية)، هناك خطر كبير بشكل خاص من النوبات في المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي حاد، والصرع، والتهاب السحايا، وذمة دماغية أو عند استخدام آلة للدوران خارج الجسم، وتفاعلات السمية العصبية، بما في ذلك فرط المنعكسات، الوخز الرمع العضلي. غيبوبة، أعراض السحايا، تنمل. الاعتلال العصبي.

من ناحية التمثيل الغذائي والتغذية:نادرا - خلل في توازن الشوارد، وهو أمر ممكن مع الإدارة السريعة لجرعة تزيد عن 10 مليون وحدة دولية، وزيادة في مستوى النيتروجين في مصل الدم.

من الجهاز الهضمي:نادرا - التهاب الفم، التهاب اللسان، اللسان الأسود، الغثيان، القيء، الإسهال. إذا حدث الإسهال أثناء العلاج، ينبغي النظر في إمكانية التهاب القولون الغشائي الكاذب.

من الجهاز الهضمي: نادرا جدا - التهاب الكبد، ركود الصفراء.

من الجلد:الفقاع.

من الكلى والجهاز البولي :نادرا - التهاب الكلية الخلالي، اعتلال الكلية (مع إعطاء جرعة عن طريق الوريد أكثر من 10 مليون وحدة دولية)، بيلة زلالية، بيلة أسطواني وبيلة دموية. عادة ما يتم حل قلة البول أو انقطاع البول خلال 48 ساعة بعد التوقف عن العلاج. يمكن استعادة إدرار البول بعد استخدام محلول مانيتول 10٪.

على الرغم من عمره المثير للإعجاب، لا يزال البنسلين أحد المضادات الحيوية الأكثر استخدامًا لعلاج التهاب الحلق. حتى أن عددًا كبيرًا من نظائرها والمضادات الحيوية من عائلات أخرى، أثناء عزلها وتطويرها حاول الصيادلة التحايل على عيوب البنسلين، لم يتمكنوا من إزاحتها من الممارسة الطبية. يستخدم البنسلين لعلاج التهاب الحلق على نطاق واسع في كل من البالغين والأطفال، على الرغم من أن استخدامه يرتبط ببعض الصعوبات والقيود.

في مذكرة

الأسماء الأخرى للبنسلين (المستخدم بشكل رئيسي في المجتمع العلمي) هي البنزيل بنسلين والبنسلين جي. وفي الوقت نفسه، تختلف المركبات مثل بنزيل بنسلين البنزاثين أو بنزيل بنسلين البروكايين، على الرغم من أنها نظائرها وتنتمي إلى عائلة البنسلين، عن المادة الأصلية في بعض الخصائص.

نموذج ثلاثي الأبعاد لجزيء المضاد الحيوي الأول – البنسلين

فعالية البنسلين للذبحة الصدرية

البنسلين هو مضاد حيوي مبيد للجراثيم. وعندما يدخل مصدر العدوى، فإنه يتداخل مع تركيب وترميم جدران الخلايا البكتيرية، مما يؤدي إلى موتها السريع. ونتيجة لذلك، بالمناسبة، يعمل البنسلين بسرعة كبيرة، ويلاحظ المرضى علامات التحسن بعد تناوله خلال اليوم الأول بعد الحقنة الأولى.

في البداية، دمر البنسلين بشكل فعال كل من مسببات أمراض التهاب الحلق - المكورات العقدية والمكورات العنقودية، وبالتالي، مباشرة بعد إدخاله في ترسانة الأطباء، تم استخدامه لعلاج التهاب الحلق بشكل فعال في جميع الحالات.

اليوم، في معظم حالات المرض، تكون المكورات العنقودية مقاومة للبنسلين، منذ عدة عقود من استخدام هذه المضادات الحيوية تمكنت من تطوير مقاومة له.

في الوقت نفسه، يحدث التهاب اللوزتين العنقوديات في المتوسط في 10٪ من الحالات، وفي 10٪ أخرى يحدث المرض بسبب عدوى مختلطة من المكورات العنقودية والعقدية. وهذا يعني أن البنسلين لعلاج التهاب الحلق قد يكون غير فعال في حالة واحدة تقريبًا من أصل خمس حالات. وفي حالات أخرى، يعمل هذا أيضًا بشكل فعال جدًا للبالغين.

العوامل المسببة لالتهاب الحلق البكتيري هي المكورات العقدية والمكورات العنقودية

في مذكرة

بالإضافة إلى ذلك، توجد أحيانًا اليوم سلالات من المكورات العنقودية الحساسة للبنسلين. ومع ذلك، فإن هذا يحدث أقل فأقل كل عام. إذا كان الطبيب يعلم أن التهاب الحلق ناجم عن عدوى المكورات العنقودية أو المكورات العنقودية المختلطة، فمن أجل وصف البنسلين، يحتاج إلى الحصول على بيانات عن حساسية العامل الممرض للمضادات الحيوية. فقط بعد هذا الفحص سيكون قادرًا على تحديد ما إذا كان البنسلين سيساعد في علاج التهاب الحلق.

البنسلين فعال أيضًا في حالات التهاب اللوزتين غير النمطي بالمكورات البنية. وهذا جزئيًا هو السبب في أن التشخيص نفسه يتم بشكل أقل تكرارًا مما يحدث في الواقع: التهاب الحلق الناجم عن المكورات البنية يشبه إلى حد كبير المكورات العقدية وحتى إذا أخطأ الطبيب في التشخيص، فسيتم علاجه بنجاح باستخدام هذا العلاج.

في بعض البلدان اليوم هناك زيادة في عدد الحالات التي يكون فيها استخدام البنسلين غير ناجح حتى ضد العدوى بالعقديات. على سبيل المثال، في بعض مدن ألمانيا، في 28٪ من الحالات، لا يؤدي استخدام البنسلين إلى نتائج، ويشير بعض المؤلفين حتى إلى 35-38٪، أي في كل حالة ثالثة، بعد عدة أيام من الاستخدام غير الناجح، يكون للبنسلين تأثير لاستبدالها بمضادات حيوية أخرى.

المكورات البنية هي العامل المسبب لمرض السيلان، وإذا دخلت إلى الحلق يمكن أن تسبب التهاب الحلق بالمكورات البنية.

في كثير من الأحيان، لا يرجع ذلك إلى تطور المقاومة في العقدية نفسها (على الرغم من ملاحظة ذلك بشكل متزايد)، ولكن بسبب حقيقة أنه إلى جانب العقدية، توجد بكتيريا أخرى في الأنسجة العميقة للوزتين. التي لا تسبب التهابا، ولكنها تنتج إنزيمات تحطم البنسلين. وبالتالي، فإن هذه البكتيريا (عادة المكورات العنقودية غير المسببة للأمراض أو المستدمية النزلية) تحمي العامل المسبب لالتهاب الحلق من المضاد الحيوي.

ومن المثير للاهتمام، أنه كلما حدث التهاب اللوزتين في كثير من الأحيان (حتى لا يرتبط بالتهاب الحلق)، زاد عدد البكتيريا المسببة للأمراض فيها وزاد احتمال عدم عمل البنسلين خصيصًا لعلاج التهاب الحلق.

كيفية تحديد ما إذا كان العامل المعدي مقاومًا للبنسلين أم لا؟

لتحديد المقاومة، يتم أخذ مسحة من المخاط من اللوزتين من المريض وإجراء فحص بكتريولوجي. وبناء على نتائج التحليل، يصبح من المعروف ما هي البكتيريا المسببة لالتهاب الحلق، وما هي المضادات الحيوية التي تتحسس لها، وما هي المقاومة لها. يستغرق هذا الفحص عدة أيام، وفي الحالات الشديدة من المرض، عندما لا يكون هناك وقت، يصف الطبيب عادة المضادات الحيوية التي من المحتمل أن تعمل حتى على البكتيريا المقاومة - خليط من الأموكسيسيلين مع حمض الكلافولانيك، والمضادات الحيوية من عائلة الماكرولايد. ، و اخرين. يتيح لك ذلك بدء العلاج بسرعة ويضمن التعافي في معظم الحالات.

ستساعد اللطاخة من اللوزتين في تحديد العامل المسبب لالتهاب الحلق بدقة، ولكن أثناء تحليله، في معظم الحالات، يمكن بالفعل علاج المرض

مميزات وعيوب البنسلين

يتمتع البنسلين بالعديد من المزايا، التي بفضلها يتنافس بنجاح مع العديد من المضادات الحيوية الحديثة. ومن هذه الصفات الإيجابية:

من ناحية أخرى، فإن عيوب البنسلين هي التي تتطلب من الصيادلة أن يسعوا باستمرار لتطوير نظائرها الأكثر تقدمًا. فيما يلي العيوب الرئيسية للبنسلين:

الخاصية المحددة للبنسلين هي إزالته السريعة من الجسم. يعمل لمدة 3-4 ساعات بعد تناوله، وبعد ذلك يتم التخلص من معظم المادة من الجسم ويجب تكرار الحقن. معدل الإزالة هذا له جوانب إيجابية وسلبية. العيب هو الحاجة إلى تكرار الحقن بشكل متكرر (وبالتالي الحاجة إلى العلاج في المستشفى)، والميزة هي القدرة على إيقاف العلاج بسرعة في حالة حدوث آثار جانبية.

على العكس من ذلك، تتميز مستحضرات البنسلين الأخرى، ولا سيما أملاح البروكايين والبنزاثين، بوجود طويل جدًا في الجسم، ولهذا السبب يتم استخدامها لمنع مضاعفات الذبحة الصدرية.

مستحضرات البنسلين

يوجد عدد كبير من مستحضرات البنسلين في السوق اليوم. علاوة على ذلك، في المنتجات المختلفة يتم احتواء المضاد الحيوي في شكلين كيميائيين مختلفين:

بنزيل بنسلين ملح البوتاسيوم.
ملح الصوديوم البنزيل بنسلين.

يباع البنسلين بهذا الشكل في الصيدليات.

تُستخدم أيضًا أملاح البروكايين والبنزاثين من البنزيل بنسلين بشكل نشط، لكن لها حركية دوائية مختلفة وتستخدم كجزء من البيسيلينات - وهي أدوية طويلة المفعول للوقاية من مضاعفات الذبحة الصدرية.

فيما يلي فقط مستحضرات البنسلين الرئيسية:

البيسيلينات - بيسيلين-1، بيسيلين-3، بيسيلين-5، ريتاربين، إكستنسلين
كابيسيلين.
أنجينسيلين.
نوفين.
كراسيلين.
كريستاسيللين.
برادوبين.
فارماسيلين.
لاناسيلين.
فالابين...

وتستخدم أملاح البروكايين من البنسلين في البيسيلينات

…و اخرين. في الأساس، كلها منتجات مستوردة، بعضها لم يعد ينتج اليوم. في بلدنا، عادة ما تستخدم أملاح البنسلين البنسلين، المعبأة في قوارير خاصة، للحقن.

قواعد التطبيق

لعلاج الذبحة الصدرية، يتم إعطاء مستحضرات البنسلين عن طريق الحقن العضلي في العضلة الألوية، وأحيانًا عن طريق الوريد (ملح الصوديوم فقط). جرعات هذه الأدوية لعلاج التهاب الحلق هي نفسها.

بالنسبة للذبحة الصدرية، يتم وصفها بمبلغ 3-6 مليون وحدة يوميا (حوالي 1.8-3.6 غرام) لمدة 4-6 حقن. يتم وصف الكمية المحددة من قبل الطبيب اعتمادًا على شدة المرض.

الحقن هي الطريقة الرئيسية لإدخال البنسلين إلى الجسم.

يوصف البنسلين للذبحة الصدرية للأطفال بكميات تتراوح بين 50-150 ألف وحدة لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا. الجرعة الإجمالية مقسمة إلى 4-6 حقن. كقاعدة عامة، بالنسبة للأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين ستة أشهر إلى سنتين، جرعة واحدة هي 240-250 ملغ، من 2 إلى 6 سنوات - 300-600 ملغ، 7-12 سنة - 500-900 ملغ.

أثناء العلاج، من المهم جدًا الحفاظ على وتيرة الحقن دون فقدان الحقن. يجب أن يكون المسار العام لاستخدام البنسلين لعلاج الذبحة الصدرية حوالي 10-12 يومًا، ولكن ليس أقل من أسبوع. في حالة الاشتباه في حدوث مضاعفات، قد يمدد الطبيب العلاج إلى 21 يومًا، أو يصف دورة علاجية وقائية من البيسيلين.

إن التوقف المبكر عن العلاج أو الحقن غير المنتظمة محفوف بتطور مضاعفات الذبحة الصدرية.

ماذا تفعل إذا لم يساعد البنسلين في علاج التهاب الحلق؟

إذا كان البنسلين غير فعال بشكل واضح في حالة معينة، يتم استبداله بالمضادات الحيوية من مجموعات أخرى - الماكروليدات، والسيفالوسبورين، وأحيانا لينكوساميدات. في بعض الأحيان يمكن أن تكون المنتجات التي تعتمد على المضادات الحيوية البنسلين مع المكونات المساعدة - حمض clavulanic أو sulbactam - فعالة. في هذه الحالة، يجب أن تظهر علامات واضحة لعمل البنسلين في غضون ساعات قليلة، على الأرجح بعد 1-2 أيام من العلاج. تبين الممارسة أنه إذا بدأ العلاج الفعال خلال الأيام التسعة الأولى من المرض، فإن الذبحة الصدرية نادرا ما تكون معقدة للغاية. وبناء على ذلك، إذا قمت باستشارة الطبيب في الوقت المناسب، فمن المقبول تماما تجربة حقن البنسلين، وإذا لم يساعد، وصف دواء آخر.

السلامة والآثار الجانبية وموانع الاستعمال

الآثار الجانبية الرئيسية بعد استخدام البنسلين هي الحساسية، وفي بعض الحالات يمكن أن تكون شديدة للغاية. وعادة ما تظهر مع مجموعة الأعراض التالية:

طفح جلدي في جميع أنحاء الجسم.
تشنج قصبي.
زيادة درجة الحرارة؛
كثرة اليوزينيات.

نموذج للحمضات، وهو نوع من خلايا الدم التي تساعد الجسم على محاربة البكتيريا

أيضًا، عند العلاج بالبنسلين، من الممكن حدوث اضطرابات في ضربات القلب (ملح البوتاسيوم يمكن أن يؤدي إلى توقف القلب، وملح الصوديوم يمكن أن يؤدي إلى انخفاض في وظيفة ضخ عضلة القلب). كما تسبب أملاح البوتاسيوم في بعض الأحيان فرط بوتاسيوم الدم.

في حالة ظهور أي آثار جانبية كبيرة، عادة ما يتم استبدال البنسلين بمضادات حيوية من مجموعات أخرى.

خلال فترة الحمل، يمكن أن يصف الطبيب البنسلين إذا كان سيتم مواصلة استخدام المضاد الحيوي تحت إشرافه. يجب على الطبيب أن يقيم بشكل صحيح التوازن بين خطر تأثير الدواء على الجنين وخطورة التهاب الحلق نفسه. يخترق البنسلين حاجز المشيمة، لكن ليس له تأثير سلبي على الجنين. في الأشهر الأولى من الحمل، يمكن أن يؤدي استخدام البنسلين الحقيقي إلى زيادة النشاط الانقباضي للرحم ويسبب خطر الإجهاض التلقائي. تعتبر البنسلينات الأخرى أكثر أمانًا - الأموسيسيلين والأمبيسيلين.

كقاعدة عامة، عند استخدام البنسلين، ليس من الضروري نقل الطفل إلى الحليب الاصطناعي

عادة لا تنقطع الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام البنسلين أثناء الرضاعة.يخترق البنسلين حليب الثدي ومعه الجهاز الهضمي للطفل، ولكن بما أنه لا يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي، فإنه ليس له تأثير نظامي على جسم الطفل. في حالات عسر العاج، يمكن للطبيب إما استبدال البنسلين نفسه أو وصف الطفل وسيلة لاستعادة البكتيريا المعوية.

عند الأطفال أنفسهم، يمكن استخدام البنسلين لعلاج التهاب الحلق منذ الولادة، ولكن فقط تحت إشراف صارم من الطبيب. في هذه الحالة، لا يدخل المعدة والأمعاء، وبالتالي نادرا ما يسبب الحساسية وdysbiosis.

قواعد الاختيار: متى توصف البنسلين ومتى توصف المضادات الحيوية الأخرى

أقراص تحتوي على جوزاميسين - بديل لحقن البنسلين

اليوم، في جميع أنحاء العالم، يتم استبدال حقن البنسلين بشكل متزايد بتناول أقراص وأدوية أخرى عن طريق الفم تعتمد على نظائرها - أموكسيسيلين، أمبيسيلين - بالإضافة إلى المضادات الحيوية من مجموعات أخرى - سيفادروكسيل، إريثروميسين، جوساميسين. يتم ذلك في المقام الأول لعلاج التهاب الحلق عند الأطفال حتى لا يصيبهم بالصدمة النفسية بالحقن المؤلمة ولا يسبب الخوف من الطبيب. كما أن الطبيب قد يفضل المضادات الحيوية الأخرى لالتهاب الحلق على البنسلين للأسباب التالية:

وعلى العكس من ذلك، يفضل الأطباء وصف البنسلين نفسه للذبحة الصدرية في الحالات التالية:

الاستنتاجات:

يُستخدم البنسلين غالبًا لعلاج الذبحة الصدرية، ويمكنه في معظم الحالات علاج المرض عند وصفه من قبل الطبيب؛
لا يمكن استخدام البنسلين إلا عن طريق الحقن. لا يمكنك أن "تشربه"؛
يتم وصف جرعات ومدة العلاج بالبنسلين فقط من قبل الطبيب، مع الأخذ بعين الاعتبار شدة المرض وحالة المريض.

فيديو: كيف يختار الطبيب المضاد الحيوي؟

أحدثت الأدوية المضادة للبكتيريا الشائعة اليوم ثورة حقيقية في الطب منذ أقل من قرن من الزمان. لقد حصلت البشرية على أسلحة قوية لمحاربة العدوى التي كانت تعتبر في السابق قاتلة.

كانت المضادات الحيوية الأولى هي البنسلين، الذي أنقذ عدة آلاف من الأرواح خلال الحرب العالمية الثانية وما زال ذا صلة في الممارسة الطبية الحديثة. معهم بدأ عصر العلاج بالمضادات الحيوية وبفضلهم تم الحصول على جميع الأدوية المضادة للميكروبات الأخرى.

المضادات الحيوية البنسلين: قائمة الأدوية، وصف موجز ونظائرها

يقدم هذا القسم قائمة كاملة بالأدوية المضادة للميكروبات ذات الصلة حاليًا. بالإضافة إلى خصائص المركبات الرئيسية، يتم ذكر جميع الأسماء التجارية ونظائرها.

العنوان الرئيسي	نشاط مضادات الميكروبات	النظير
بنزيل بنسلين أملاح البوتاسيوم والصوديوم	يؤثر بشكل رئيسي على الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. في الوقت الحالي، طورت معظم السلالات مقاومة، لكن اللولبيات لا تزال حساسة لهذه المادة.	جراموكس-د ®، أوسبن ®، ستار-بن ®، أوسباموكس ®
البنزيل بنسلين بروكايين ®	يشار لعلاج الالتهابات العقدية والمكورات الرئوية. بالمقارنة مع أملاح البوتاسيوم والصوديوم، فهو له تأثير أطول، لأنه يذوب بشكل أبطأ ويتم امتصاصه من المستودع العضلي.	بنزيل بنسلين-KMP ® (-G، -Teva، -G 3 ميجا)
البيسيللينات (1، 3، 5) ®	يتم استخدامه للروماتيزم المزمن لأغراض وقائية، وكذلك لعلاج الأمراض المعدية ذات الشدة المعتدلة والخفيفة التي تسببها العقديات.	بنزيسيلين -1 ®، مولدامين ®، إكتينسيلين ®، ريتاربين ®
فينوكسي ميثيل بنسلين ®	له تأثير علاجي مشابه للمجموعات السابقة، لكنه لا يتم تدميره في بيئة المعدة الحمضية. متوفر في شكل قرص.	في-بنسلين ®، كلياتسيل ®، أوسبن ®، بنسلين فاو ®، فيبيكومبين ®، ميجاسيلين أورال ®، بن أو إس ®، ستار بن ®
	فعال ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز. يتميز بانخفاض نشاطه المضاد للميكروبات وغير فعال تمامًا ضد البكتيريا المقاومة للبنسلين.	, أوكسامب-الصوديوم ® , أوكسامسار ®
	طيف موسع من النشاط المضاد للميكروبات. بالإضافة إلى المجموعة الرئيسية من الأمراض الالتهابية في الجهاز الهضمي، فإنه يعالج أيضًا تلك التي تسببها الإشريكية، والشيجلا، والسالمونيلا.	الأمبيسلين AMP-KID (-AMP-Forte ®، -Ferein، -AKOS، -trihydrat، -Innotek)، Zetsil ®، Pentrixil ®، Penodil ®، Standacillin ®
	يستخدم لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. بعد التعرف على المنشأ البكتيري لقرحة المعدة، يتم استخدام بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري لاستئصالها.	أوسباموكس,
كاربنيسيلين ®	يشمل نطاق التأثير المضاد للميكروبات الزائفة الزنجارية والبكتيريا المعوية. إن قابلية الهضم وتأثيره المبيد للجراثيم أعلى من تأثير كاربنيسيلين ®.	سيكيوروبين ®
بيبيراسيلين ®	مشابه للسابق ولكن مستوى السمية مرتفع.	إيسيبين ®، بيبراسيل ®، بيسيلين ®، بيبراكس ®
أموكسيسيلين/كلافولانيت ®	بسبب المثبط، يتم توسيع نطاق النشاط المضاد للميكروبات مقارنة بعامل غير محمي.	, أمكلاف ® , أموفيكومب ® , فيركلاف ® , رانكلاف ® , أرليت ® , كلاموسار ® , رابيكلاف ®
الأمبيسلين/سولباكتام ®		سولاسيلين ®، ليبوسيل ®، أونازين ®، سلطاناسين ®
تيكارسيلين/كلافولانيت ®	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	هيمينتين ®
بيبيراسيلين/تازوباكتام ®	المؤشر الرئيسي للاستخدام هو التهابات المستشفيات.	تازوسين ®

المعلومات المقدمة هي لأغراض إعلامية فقط وليست دليلاً للعمل. يتم صرف جميع الوصفات الطبية حصريًا من قبل الطبيب، ويتم العلاج تحت إشرافه.

على الرغم من انخفاض سمية البنسلين، فإن استخدامها غير المنضبط يؤدي إلى عواقب وخيمة: تشكيل المقاومة في العامل الممرض وانتقال المرض إلى شكل مزمن يصعب علاجه. ولهذا السبب فإن معظم سلالات البكتيريا المسببة للأمراض اليوم مقاومة للجيل الأول من ALD.

يجب استخدام الدواء الموصوف من قبل الأخصائي للعلاج المضاد للبكتيريا. يمكن أن تؤدي المحاولات المستقلة للعثور على نظير رخيص وتوفير المال إلى تفاقم الحالة.

على سبيل المثال، قد تختلف جرعة المادة الفعالة في الدواء العام لأعلى أو لأسفل، مما سيؤثر سلبًا على مسار العلاج.

عندما يتعين عليك تغيير الدواء بسبب النقص الحاد في الموارد المالية، فأنت بحاجة إلى سؤال الطبيب عن هذا الأمر، حيث أن المتخصص فقط هو الذي يمكنه اختيار الخيار الأفضل.

البنسلين: التعريف والخصائص

تنتمي أدوية مجموعة البنسلين إلى ما يسمى بالبيتا لاكتام - وهي مركبات كيميائية تحتوي على حلقة بيتا لاكتام في صيغتها.

يعتبر هذا المكون الهيكلي حاسما في علاج الأمراض المعدية البكتيرية: فهو يمنع البكتيريا من إنتاج بوليمر حيوي خاص من الببتيدوغليكان، وهو ضروري لبناء غشاء الخلية. ونتيجة لذلك، لا يمكن أن يتشكل الغشاء وتموت الكائنات الحية الدقيقة. ليس هناك أي تأثير مدمر على خلايا الإنسان والحيوان بسبب عدم احتوائها على الببتيدوغليكان.

أصبحت الأدوية المعتمدة على مخلفات فطريات العفن منتشرة على نطاق واسع في جميع مجالات الطب بسبب الخصائص التالية:

التوافر البيولوجي العالي - يتم امتصاص الأدوية بسرعة وتوزيعها في جميع أنحاء الأنسجة. يساهم ضعف حاجز الدم في الدماغ أثناء التهاب السحايا أيضًا في اختراق السائل النخاعي.
طيف واسع من العمل المضاد للميكروبات. على عكس المواد الكيميائية من الجيل الأول، فإن البنسلينات الحديثة فعالة ضد الغالبية العظمى من البكتيريا سالبة الجرام والإيجابية. كما أنها مقاومة للبنسليناز والبيئة الحمضية للمعدة.
أقل سمية بين جميع المضادات الحيوية. تمت الموافقة على استخدامها حتى أثناء الحمل، والاستخدام السليم (كما هو موصوف من قبل الطبيب ووفقا للتعليمات) يلغي تماما تطور الآثار الجانبية.

وفي عملية البحث والتجارب تم الحصول على العديد من الأدوية ذات الخصائص المختلفة. على سبيل المثال، إذا كانا ينتميان إلى السلسلة العامة، فإن البنسلين والأمبيسلين ليسا نفس الشيء. جميع المضادات الحيوية البنسلين متوافقة بشكل جيد مع معظم الأدوية الأخرى. أما بالنسبة للعلاج المعقد بأنواع أخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا، فإن الاستخدام المشترك مع مثبطات الجراثيم يضعف فعالية البنسلين.

تصنيف البنسلينات

أظهرت دراسة متأنية لخصائص المضاد الحيوي الأول عيوبه. على الرغم من الطيف الواسع إلى حد ما من التأثير المضاد للميكروبات والسمية المنخفضة، فقد تبين أن البنسلين الطبيعي حساس للإنزيم المدمر الخاص (البنسليناز) الذي تنتجه بعض البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك، فقد فقد صفاته تمامًا في بيئة المعدة الحمضية، لذلك تم استخدامه حصريًا على شكل حقن. بحثا عن مركبات أكثر فعالية واستقرارا، تم إنشاء العديد من الأدوية شبه الاصطناعية.

اليوم، تنقسم المضادات الحيوية البنسلين، القائمة الكاملة التي ترد أدناه، إلى 4 مجموعات رئيسية.

الاصطناعية الحيوية

يتم إنتاج البنزيل بنسلين بواسطة فطريات العفن Penicillium notatum و Penicillium chrysogenum، وهو حمض في التركيب الجزيئي. ولأغراض طبية، يتم دمجه كيميائيًا مع الصوديوم أو البوتاسيوم لتكوين الأملاح. تُستخدم المركبات الناتجة لتحضير محاليل الحقن التي يتم امتصاصها بسرعة.

ويلاحظ التأثير العلاجي في غضون 10-15 دقيقة بعد تناوله، ولكنه لا يستمر أكثر من 4 ساعات، الأمر الذي يتطلب الحقن المتكرر المتكرر في الأنسجة العضلية (في حالات خاصة، يمكن إعطاء ملح الصوديوم عن طريق الوريد).

تخترق هذه الأدوية بشكل جيد الرئتين والأغشية المخاطية، وبدرجة أقل في السوائل النخاعية والزليلية وعضلة القلب والعظام. ومع ذلك، مع التهاب السحايا (التهاب السحايا)، تزداد نفاذية حاجز الدم في الدماغ، مما يسمح بالعلاج الناجح.

لإطالة تأثير الدواء، يتم الجمع بين البنزيل بنسلين الطبيعي مع نوفوكائين وغيرها من المواد. تشكل الأملاح الناتجة (نوفوكاينيك، بيسيلين-1، 3 و5) بعد الحقن العضلي مستودعًا طبيًا في موقع الحقن، حيث تدخل المادة الفعالة إلى الدم باستمرار وبسرعة منخفضة. تتيح لك هذه الخاصية تقليل عدد الإدارات إلى مرتين يوميًا مع الحفاظ على التأثير العلاجي لأملاح البوتاسيوم والصوديوم.

تُستخدم هذه الأدوية للعلاج بالمضادات الحيوية على المدى الطويل للروماتيزم المزمن والزهري والعدوى العقدية البؤرية.

فينوكسي ميثيل بنسلين ® هو شكل آخر من بنزيل بنسلين مخصص لعلاج الأمراض المعدية المعتدلة. يختلف عن تلك الموصوفة أعلاه في مقاومته لحمض الهيدروكلوريك في عصير المعدة.

تسمح هذه الجودة بإنتاج الدواء على شكل أقراص للاستخدام عن طريق الفم (4 إلى 6 مرات في اليوم). معظم البكتيريا المسببة للأمراض، باستثناء اللولبيات، مقاومة حاليًا للبنسلينات الحيوية.

مضادات المكورات العنقودية شبه الاصطناعية

البنزيل بنسلين الطبيعي غير نشط ضد سلالات المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (هذا الإنزيم يدمر حلقة بيتا لاكتام من المادة الفعالة).

لفترة طويلة، لم يستخدم البنسلين لعلاج عدوى المكورات العنقودية، حتى تم تصنيعه على أساسه في عام 1957. إنه يثبط نشاط بيتا لاكتامازات العامل الممرض، لكنه غير فعال ضد الأمراض التي تسببها السلالات الحساسة للبنزيل بنسلين. تشمل هذه المجموعة أيضًا كلوكساسيللين وديكلوكساسيلين وميثيسيلين وغيرها، والتي لا تستخدم أبدًا في الممارسة الطبية الحديثة بسبب زيادة السمية.

المضادات الحيوية من مجموعة البنسلين في أقراص واسعة الطيف

يتضمن ذلك مجموعتين فرعيتين من العوامل المضادة للميكروبات المخصصة للاستخدام عن طريق الفم ولها تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض (جرام+ وجرام-).

أمينوبنيسيلين

بالمقارنة مع المجموعات السابقة، فإن هذه المركبات لها ميزتان مهمتان. أولاً، إنها نشطة ضد مجموعة واسعة من مسببات الأمراض، وثانيًا، فهي متوفرة في شكل أقراص، مما يجعلها أسهل في الاستخدام. تشمل العيوب الحساسية تجاه بيتا لاكتاماز، مما يعني أن أمينوبنسلينات (أمبيسلين ® وأموكسيسيلين ®) غير مناسبة لعلاج عدوى المكورات العنقودية.

ومع ذلك، بالاشتراك مع أوكساسيلين (Ampiox ®) تصبح مقاومة.

يتم امتصاص الأدوية بشكل جيد وتعمل لفترة طويلة، مما يقلل من تكرار الاستخدام إلى 2-3 مرات كل 24 ساعة.

المؤشرات الرئيسية للاستخدام هي:

من الآثار الجانبية الشائعة للأمينوبنسلينات طفح جلدي مميز ذو طبيعة غير حساسية، والذي يختفي فورًا بعد التوقف.

مضادات الزائفة

وهي عبارة عن سلسلة منفصلة من المضادات الحيوية من البنسلين، ويوضح اسمها الغرض منها. يشبه النشاط المضاد للبكتيريا أمينوبنسلينات (باستثناء الزائفة) ويتم التعبير عنه بوضوح فيما يتعلق.

حسب درجة الفعالية يتم تقسيمها إلى:

الكربوكسيبينيسيلين، الذي انخفضت أهميته السريرية مؤخرًا. يعتبر كاربنيسيلين ®، وهو الأول من هذه المجموعة الفرعية، فعالًا أيضًا ضد البروتيوس المقاومة للأمبيسلين. حاليًا، جميع السلالات تقريبًا مقاومة للكربوكسي بنسلين.
يعتبر Ureidopenicillins أكثر فعالية ضد Pseudomonas aeruginosa ويمكن وصفه أيضًا لعلاج الالتهاب الناجم عن Klebsiella. الأكثر فعالية هي Piperacillin ® وAzlocillin ®، والتي تظل الأخيرة فقط ذات صلة بالممارسة الطبية.

اليوم، الغالبية العظمى من سلالات Pseudomonas aeruginosa مقاومة للكربوكسي بنسيلين واليوريدوبينيسيللين. ولهذا السبب، فإن أهميتها السريرية آخذة في التناقص.

تركيبة محمية بالمثبط

يتم تدمير مجموعة الأمبيسيلين من المضادات الحيوية، النشطة للغاية ضد معظم مسببات الأمراض، بواسطة البكتيريا المكونة للبنسليناز. نظرًا لأن تأثير مبيد الجراثيم للأوكساسيلين المقاوم لها أضعف بكثير من تأثير الأمبيسيلين والأموكسيسيلين، فقد تم تصنيع الأدوية المركبة.

بالاشتراك مع sulbactam، clavulanate وtazobactam، تحصل المضادات الحيوية على حلقة بيتا لاكتام ثانية، وبالتالي، مناعة ضد بيتا لاكتاماز. وبالإضافة إلى ذلك، فإن المثبطات لها تأثيرها المضاد للبكتيريا، مما يعزز العنصر النشط الرئيسي.

تعالج الأدوية المحمية بالمثبطات حالات العدوى المستشفوية الوخيمة بنجاح، والتي تكون سلالاتها مقاومة لمعظم الأدوية.

البنسلين في الممارسة الطبية

إن نطاق تأثيره الواسع وتحمله الجيد من قبل المرضى جعل من البنسلين العلاج الأمثل للأمراض المعدية. في فجر عصر الأدوية المضادة للميكروبات، كان البنزيل بنسلين وأملاحه هي الأدوية المفضلة، ولكن في الوقت الحالي أصبحت معظم مسببات الأمراض مقاومة لها. ومع ذلك، فإن المضادات الحيوية البنسلين شبه الاصطناعية الحديثة في الأقراص والحقن وأشكال الجرعات الأخرى تحتل واحدة من الأماكن الرائدة في العلاج بالمضادات الحيوية في مجموعة متنوعة من مجالات الطب.

أمراض الرئة وطب الأنف والأذن والحنجرة

كما لاحظ المكتشف الفعالية الخاصة للبنسلين ضد مسببات أمراض الجهاز التنفسي، لذلك يتم استخدام الدواء على نطاق واسع في هذا المجال. جميعها تقريبًا لها تأثير ضار على البكتيريا التي تسبب الالتهاب الرئوي وأمراض الجهاز التنفسي السفلي والعلوي الأخرى.

تعالج الأدوية المحمية بالمثبطات حتى حالات العدوى المستشفوية الخطيرة والمستمرة بشكل خاص.

علم الأمراض التناسلية

اللولبيات هي واحدة من الكائنات الحية الدقيقة القليلة التي تظل حساسة للبنزيل بنسلين ومشتقاته. البنزيل بنسلين فعال أيضًا ضد المكورات البنية، مما يسمح بالعلاج الناجح بأقل قدر من الآثار السلبية على جسم المريض.

أمراض الجهاز الهضمي

يستجيب التهاب الأمعاء الناجم عن البكتيريا المسببة للأمراض بشكل جيد للعلاج بالأدوية المقاومة للحمض.

أهمية خاصة هي أمينوبنسلين، والتي هي جزء من القضاء المعقد على هيليكوباكتر.

أمراض النساء

في ممارسة أمراض النساء والتوليد، يتم استخدام العديد من أدوية البنسلين المدرجة في القائمة لعلاج الالتهابات البكتيرية لدى النساء ولمنع إصابة الأطفال حديثي الولادة.

طب العيون

هنا، تحتل المضادات الحيوية البنسلين أيضًا مكانًا جيدًا: يتم علاج التهاب القرنية والخراجات والتهاب الملتحمة بالمكورات البنية وأمراض العيون الأخرى بالمراهم ومحاليل الحقن.

جراحة المسالك البولية

تستجيب أمراض الجهاز البولي ذات المنشأ البكتيري بشكل جيد للعلاج فقط باستخدام الأدوية المحمية بالمثبطات. المجموعات الفرعية المتبقية غير فعالة، لأن سلالات مسببات الأمراض شديدة المقاومة لها.

يتم استخدام البنسلين في جميع مجالات الطب تقريبًا لعلاج الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض، وليس فقط للعلاج. على سبيل المثال، في الممارسة الجراحية، يتم وصفها لمنع مضاعفات ما بعد الجراحة.

ميزات العلاج

يجب أن يتم العلاج بالأدوية المضادة للبكتيريا بشكل عام والبنسلين بشكل خاص فقط على النحو الذي يحدده الطبيب.

على الرغم من الحد الأدنى من سمية الدواء نفسه، إلا أن استخدامه غير السليم يضر الجسم بشكل خطير. لكي يؤدي العلاج بالمضادات الحيوية إلى الشفاء، يجب اتباع التوصيات الطبية ومعرفة خصائص الدواء.

دواعي الإستعمال

يتم تحديد نطاق تطبيق البنسلين والأدوية المختلفة التي تعتمد عليه في الطب من خلال نشاط المادة ضد مسببات الأمراض المحددة. تحدث التأثيرات الجراثيم والجراثيم فيما يتعلق بما يلي:

البكتيريا إيجابية الجرام - المكورات البنية والمكورات السحائية.
سلبية الجرام - المكورات العنقودية المختلفة، العقديات والمكورات الرئوية، الخناق، الزائفة وعصيات الجمرة الخبيثة، بروتيوس.
الشعيات واللولبيات.

موانع

موانع صارمة تشمل فقط التعصب الفردي للبنزيل بنسلين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة. كما لا يُسمح أيضًا بإعطاء الأدوية الداخلية القطنية (الحقن في النخاع الشوكي) للمرضى الذين تم تشخيصهم بالصرع.

خلال فترة الحمل، يجب التعامل مع العلاج بالمضادات الحيوية بأدوية البنسلين بحذر شديد. على الرغم من أن لها تأثيرات ماسخة ضئيلة، يجب وصف الأقراص والحقن فقط في حالات الحاجة الملحة، وتقييم درجة الخطر على الجنين والمرأة الحامل نفسها.

بما أن البنسلين ومشتقاته تمر بحرية من مجرى الدم إلى حليب الثدي، فمن المستحسن تجنب الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج. يمكن للدواء أن يثير رد فعل تحسسي شديد لدى الطفل حتى عند الاستخدام الأول. لمنع توقف الرضاعة، يجب شفط الحليب بانتظام.

أثر جانبي

من بين العوامل المضادة للبكتيريا الأخرى، تتميز البنسلينات بسبب سميتها المنخفضة.

تشمل العواقب غير المرغوب فيها للاستخدام ما يلي:

ردود الفعل التحسسية. غالبًا ما تظهر على شكل طفح جلدي وحكة وشرى وحمى وتورم. في حالات نادرة للغاية، في الحالات الشديدة، من الممكن حدوث صدمة الحساسية، مما يتطلب الإدارة الفورية للترياق (الأدرينالين).
. يؤدي عدم توازن البكتيريا الطبيعية إلى اضطرابات الجهاز الهضمي (انتفاخ البطن والانتفاخ والإمساك والإسهال وآلام البطن) وتطور داء المبيضات. وفي الحالة الأخيرة، تتأثر الأغشية المخاطية للفم (عند الأطفال) أو المهبل.
ردود الفعل السمية العصبية. يتجلى التأثير السلبي للبنسلين على الجهاز العصبي المركزي في زيادة استثارة المنعكس والتشنجات والغيبوبة في بعض الأحيان.

سيساعد الدعم الطبي في الوقت المناسب للجسم على منع تطور دسباقتريوز وتجنب الحساسية. من المستحسن الجمع بين العلاج بالمضادات الحيوية مع استخدام البروبيوتيك والبريبيوتيك، وكذلك مزيلات الحساسية (في حالة زيادة الحساسية).

المضادات الحيوية البنسلين للأطفال: ميزات التطبيق

يجب وصف الأقراص والحقن للأطفال بحذر، مع الأخذ في الاعتبار ردود الفعل السلبية المحتملة، وينبغي التعامل مع اختيار دواء معين بعناية.

في السنوات الأولى من الحياة، يستخدم البنزيل بنسلين في حالات الإنتان والالتهاب الرئوي والتهاب السحايا والتهاب الأذن الوسطى. لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والتهاب الحلق والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الجيوب الأنفية، يتم اختيار المضادات الحيوية الأكثر أمانا من القائمة: أموكسيسيلين ®، أوجمنتين ®، أموكسيكلاف ®.

إن جسم الطفل أكثر حساسية للأدوية من جسم الشخص البالغ. لذلك، يجب عليك مراقبة حالة الطفل بعناية (يفرز البنسلين ببطء، وعندما يتراكم، يمكن أن يسبب تشنجات)، وكذلك اتخاذ تدابير وقائية. وتشمل الأخيرة استخدام البروبيوتيك والبروبيوتيك لحماية البكتيريا المعوية والنظام الغذائي والتقوية الشاملة لجهاز المناعة.

القليل من النظرية:

معلومات تاريخية

الاكتشاف الذي أحدث ثورة حقيقية في الطب في بداية القرن العشرين تم عن طريق الصدفة. يجب أن أقول أن الخصائص المضادة للبكتيريا للفطريات العفن لاحظها الناس في العصور القديمة.

ألكسندر فليمنج - مكتشف البنسلين

على سبيل المثال، عالج المصريون قبل 2500 عام الجروح الملتهبة بكمادات مصنوعة من الخبز المتعفن، لكن العلماء لم يتناولوا الجانب النظري من القضية إلا في القرن التاسع عشر. حاول الباحثون والأطباء الأوروبيون والروس، الذين يدرسون التضاد الحيوي (خاصية تدمير بعض الكائنات الحية الدقيقة لكائنات أخرى)، استخلاص فوائد عملية منه.

تم تحقيق ذلك بواسطة ألكسندر فليمنج، عالم الأحياء الدقيقة البريطاني، الذي اكتشف في عام 1928، في 28 سبتمبر، العفن في أطباق بتري مع مستعمرات المكورات العنقودية. وأدت أبواغها، التي وصلت إلى المحاصيل بسبب إهمال موظفي المختبر، إلى إنبات البكتيريا المسببة للأمراض وتدميرها. كان فليمنج مهتمًا بدراسة هذه الظاهرة بعناية وعزل مادة مبيد للجراثيم تسمى البنسلين. لسنوات طويلة عمل المكتشف على الحصول على مركب ثابت كيميائيا نقيا وصالحا لعلاج البشر، إلا أن آخرين اخترعواه.

في عام 1941، تمكن إرنست تشين وهوارد فلوري من تنقية البنسلين من الشوائب وأجريا تجارب سريرية مع فليمنج. وكانت النتائج ناجحة للغاية لدرجة أنه بحلول عام 1943، تم تنظيم الإنتاج الضخم للدواء في الولايات المتحدة، مما أنقذ مئات الآلاف من الأرواح خلال الحرب. تم الاعتراف بخدمات Fleming و Chain و Flory للإنسانية في عام 1945: أصبح المكتشف والمطورون حائزين على جائزة نوبل.

وفي وقت لاحق، تم تحسين المادة الكيميائية الأصلية باستمرار. وهكذا ظهرت البنسلينات الحديثة المقاومة لبيئة المعدة الحمضية ومقاومة البنسليناز وأكثر فعالية بشكل عام.

يمكنك على موقعنا التعرف على معظم مجموعات المضادات الحيوية والقوائم الكاملة للأدوية المضمنة فيها والتصنيفات والتاريخ وغيرها من المعلومات المهمة. ولهذا الغرض تم إنشاء قسم “” في القائمة العلوية للموقع.

البنسلينات هي مجموعة من المضادات الحيوية التي يتم الحصول عليها من السوائل الثقافية لفطريات جنس البنسليوم. عقار البنسلين هو الدواء الرئيسي في هذه المجموعة؛ العديد من الكائنات الحية الدقيقة حساسة لهذا المضاد الحيوي، وتشمل هذه المكورات العقدية والمكورات الرئوية والمكورات البنية والمكورات السحائية. المضاد الحيوي فعال للغاية ضد مسببات الأمراض مثل الكزاز والدفتيريا والغرغرينا الغازية والمتقلبة والعديد من سلالات المكورات العنقودية المسببة للأمراض.

هناك عدد من الأمراض التي لا يؤدي علاجها بهذا الدواء إلى النتائج المتوقعة. ويشمل ذلك الالتهابات الناجمة عن السعال الديكي أو الزائفة الزنجارية أو السل أو عصيات فريدلاندر أو بكتيريا الأمعاء والزحار والتيفوئيد.

يعتبر الإعطاء العضلي الطريقة الأكثر فعالية لتناول الدواء، وبهذه الطريقة يخترق الدم بسرعة ويصل خلال ساعة إلى أعلى تركيز له، ويتوزع بالتساوي في تجويف المفاصل والعضلات والرئتين. لوحظ تركيز صغير من الدواء في السائل النخاعي، ولهذا السبب يوصى بإعطاء الدواء لبعض الأمراض المعدية بطريقة مشتركة: القطني والعضلي. يصعب مرور الدواء إلى تجويف البطن ويلاحظ أن له نفاذية جيدة للجنين عبر حاجز المشيمة.

لعلاج عدد كبير من الأمراض، يتم اختيار البنسلين باعتباره الدواء الأكثر فعالية، وتعليمات الاستخدام توصي بالعلاج بهذا المضاد الحيوي للإنتان من أصول مختلفة، وعدد من الأمراض المحلية والواسعة النطاق. لأغراض وقائية، غالبا ما يوصف مسار العلاج بالبنسلين لجروح الحروق الشديدة، ومضاعفات فترة ما بعد الجراحة، والتهاب السحايا القيحي، وخراجات الدماغ، والسيلان، والزهري، والفطار، والدمل، والتهاب العين والأذن.

أقراص البنسلين هي مضادات حيوية تستخدم بنشاط لمكافحة عدد من الأمراض البكتيرية التي تنشأ نتيجة للنشاط المرضي لمسببات الأمراض التي تتميز بالحساسية للبنسلين. دعونا نفكر بمزيد من التفصيل في مبدأ العمل وميزات استخدام الدواء المعروض.

البنسلين هو عامل مضاد للجراثيم يتم الحصول عليه من مخلفات فطر عفن خاص يسمى البنسليوم. يتميز عقار المضاد الحيوي المعروض بمجموعة واسعة من الإجراءات التي تساعد على تدمير مسببات الأمراض مثل الملتوية والمكورات البنية والمكورات العنقودية وغيرها. نظائرها الحديثة من هذا الدواء (على سبيل المثال، فينوكسي ميثيل بنسلين) لها خصائص مماثلة. يتوفر الدواء على شكل محلول للحقن، وكذلك في أقراص مخصصة للامتصاص وللإعطاء عن طريق الفم.

مؤشرات للاستخدام

وتستخدم هذه الأدوية بنشاط في مجال الطب الحديث لمكافحة عدد من الأمراض المختلفة ذات الطبيعة البكتيرية. يحدد الخبراء المؤشرات التالية لاستخدام شكل أقراص البنسلين:

الإنتان.
خراج الدماغ.
التهاب المرارة.
الآفات المعدية في الجهاز التنفسي العلوي.
التهاب الأذن الوسطى في شكل حاد أو مزمن.
حرق الآفات في الدرجة الثالثة والرابعة.
الدمامل.
التهاب رئوي.
السيلان.
أسطح الجرح واسعة النطاق موضعية في منطقة الجلد.
مرض الزهري.
الغرغرينا الغازية.
ذبحة.
الجمرة الخبيثة.
حمى قرمزية.
الخناق.
تسمم الدم.
الأمراض القيحية والالتهابية ذات الطبيعة النسائية.
داء الشعيات.
التهاب الشغاف الإنتاني في شكل حاد.
الآفات المعدية في المسالك البولية.
التهاب السحايا.
شكل حاد أو مزمن من التهاب العظم والنقي.
أمراض قيحية ذات طبيعة معدية تؤثر على الأغشية المخاطية والأنسجة الرخوة.
الدبيلة في غشاء الجنب.
كُزاز.
التهاب الحنجرة والتهاب اللوزتين.
التهاب الجيوب الأنفية.
الآفات الالتهابية في الغدد الليمفاوية.

مستحضرات البنسلين جيدة التحمل من قبل مرضى الأطفال. في مجال طب الأطفال يتم استخدام الأدوية المقدمة في الحالات التي يوجد فيها:

التهاب الأذن الوسطى.
الالتهاب الرئوي عند الأطفال حديثي الولادة.
تسمم الدم.
التهاب السحايا.
ذات الجنب ذات طبيعة قيحية.
عملية إنتانية موضعية في المنطقة السرية.

موانع للاستخدام

على الرغم من الدرجة العالية من الفعالية في مكافحة الأمراض المعدية ذات الطبيعة البكتيرية، فإن استخدام أقراص البنسلين في بعض الحالات لا ينصح به بشدة ويمكن أن يشكل خطورة على المريض. تم تحديد موانع التالية لاستخدام أدوية هذه المجموعة الدوائية، وكذلك نظائرها:

الميل إلى ردود الفعل التحسسية.
الربو القصبي.
حمى الكلأ.
قشعريرة.
التهاب القولون التقرحي.
زيادة الحساسية الفردية للدواء.
كريات الدم البيضاء المعدية.
التهاب الأمعاء الإقليمي.
اضطرابات خطيرة في عمل الجهاز الهضمي.
التهاب البلعوم.
إسهال.
أمراض الجهاز الهضمي الشديدة.
قرحة فموية.
أمراض الكلى.
قصور القلب الحاد.

آثار جانبية

في بعض الحالات، قد يؤدي استخدام أدوية البنسلين إلى ظهور تفاعلات غير مرغوب فيها، مثل:

غثيان.
هجمات القيء.
ردود الفعل التحسسية.
إسهال.
زيادة درجة حرارة الجسم.
غيبوبة.
تشنجات.
تورم.
قشعريرة.
كثرة اليوزينيات.
داء المبيضات في المهبل وتجويف الفم.

في بعض الحالات الشديدة بشكل خاص، يمكن أن يؤدي تناول هذه الأدوية إلى تطور صدمة الحساسية ووفاة المريض.

ومع ذلك، لم يتم تسجيل سوى عدد قليل من هذه الحوادث في الممارسة الطبية. بالإضافة إلى ذلك، يجب التأكيد على أنه في معظم الحالات، يتم ملاحظة تطور الآثار الجانبية مع الاستخدام المطول وغير المنضبط للأدوية.

من أجل تجنب المضاعفات المحتملة وتقليل المخاطر، يوصى بتناول الأدوية حصريًا على النحو الذي يحدده الطبيب، مع مراعاة تعليماته بدقة واتباع تعليمات الاستخدام. يتم تحديد اختيار دواء معين وجرعته ومدة الدورة العلاجية من قبل أخصائي، مع الأخذ بعين الاعتبار المرض وشدته وعمره وخصائصه الفردية للمريض.

مبادئ التطبيق

تنص تعليمات استخدام أدوية مجموعة البنسلين على أن الجرعة المثالية للدواء تعتمد على النظام العلاجي الموصوف من قبل الطبيب المعالج. يتم حساب الجرعة للأطفال بشكل فردي، اعتمادا على عمر ووزن الجسم للطفل.

يجب تناول الأقراص كل 8 ساعات. يوصى باتباع هذه القاعدة بدقة من أجل تحقيق التركيز الأمثل للمادة الفعالة. يؤخذ الدواء قبل نصف ساعة من تناول الوجبة، أو بعد ساعتين من تناول الوجبة.

متوسط مدة العلاج من 5 إلى 14 يومًا. تصبح النتائج الأولى ملحوظة بعد 3-4 أيام. إذا لم يلاحظ أي تأثير واضح، يجب عليك الاتصال بالطبيب ليصف لك دواء مضاد حيوي آخر.

مزايا الشكل اللوحي للدواء

في الآونة الأخيرة، أصبح استخدام أقراص البنسلين على نطاق واسع بشكل خاص، والذي يرتبط بمزاياه التي لا شك فيها. أولا، يمكن للمريض أن يوفر على شراء المحاقن والمحاليل الخاصة اللازمة للحقن. ثانيا، يمكن إكمال الدورة العلاجية في العيادات الخارجية دون مساعدة الطاقم الطبي. بالإضافة إلى ذلك، تحتوي الأقراص على ما يسمى بالمواد المضادة للحموضة التي تساعد على تقليل تأثير عصير المعدة على العنصر النشط الرئيسي، مما يوفر أقصى قدر من التأثير العلاجي.

فليموكسين.
أموكسيسيلين.
أوسباموكس.
أموكسيل كمب.

تعتبر مستحضرات البنسلين علاجًا فعالًا للغاية وفعالًا يساعد في علاج العديد من الأمراض المعدية. يتيح لك الامتثال للتوصيات الطبية وقواعد الاستخدام الأساسية تحقيق نتائج سريعة ومواتية للغاية، مع تجنب حدوث ردود الفعل والآثار الجانبية غير المرغوب فيها.

مقالات مماثلة: