تعليمات جوانيثيدين للاستخدام. أوكتادين – دواء لعلاج ارتفاع ضغط الدم

جوانيثيدين
مركب كيميائي
الاتحاد الدولي للكيمياء البحتة والتطبيقية (IUPAC).	2- (2-أزوكان-1-إيثيل)جوانيدين
صيغة إجمالية	ج10ح22ن4
مول. وزن	198.309 جم/مول
CAS
بوبتشيم
بنك المخدرات
تصنيف
فارم. مجموعة	متعاطف
ايه تي اكس
الدوائية
نصف الحياة		36 ساعة
أشكال الجرعة
مسحوق؛ أقراص 0.025 جم (25 مجم)
الأسماء التجارية
أباببريسين، إيزوبارين، إسميلين، سانوتنسين، أبابريسين، أنتيبريس، أزيتيدين، ديكليدين، يوتنسول، جوانيثيديني سلفاس، غوانيكسيل، غوانيسول، إيبوكتال، إيبوغوانين، إيبورال، إسملين، إيزوبارين، أوكتاتينزين، أوفتالموتونيل، أوكتاتنسين، بريسيدين، سانوتنسين، فيسوتينسيل، إلخ.

أوكتادين(Octadinum، b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine sulfate) هو دواء من مجموعة الودي. يستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

معلومات عامة

يرجع التأثير الودي للأوكتادين إلى حقيقة أنه يتراكم بشكل انتقائي في حبيبات النهايات العصبية الودية ويزيح الناقل الأدرينالي منها - النورإبينفرين. يصل جزء من جهاز الإرسال المتحرر إلى مستقبلات الأدرينالية ما بعد المشبكية ويكون له تأثير ضاغط قصير المدى، ولكن يتم تدمير الجزء الرئيسي من جهاز الإرسال تحت تأثير أوكسيديز أحادي الأمين المحوري. نتيجة لاستنفاد احتياطيات النورإبينفرين في النهايات الأدرينالية، يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية إليها.

يرجع أيضًا انتهاك انتقال الإثارة العصبية إلى حقيقة أن الأوكتادين المتراكم في النهايات العصبية له تأثير مخدر موضعي عليها. للأوكتادين تأثير على مرحلتين على نظام القلب والأوعية الدموية: أولاً، يتطور تفاعل الضغط العابر مع عدم انتظام دقات القلب وزيادة في النتاج القلبي، ثم يحدث انخفاض تدريجي في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي، ومعدل ضربات القلب، وحجم الدقائق، وانخفاض ضغط النبض، ثم (بعد 2-3 أيام بعد تناوله عن طريق الفم) يحدث انخفاض ضغط الدم المستمر. يمكن أن يستمر رد فعل الضغط الأولي لمدة تصل إلى عدة ساعات. مع الاستخدام المطول للدواء، قد ينخفض ​​​​تأثير انخفاض ضغط الدم بسبب الزيادة التدريجية في النتاج القلبي.

يستخدم الأوكتادين كعامل خافض للضغط. الدواء له تأثير خافض للضغط قوي ومع اختيار الجرعة الصحيحة يمكن أن يسبب انخفاضًا في ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في مراحل مختلفة، بما في ذلك الأشكال الشديدة مع ارتفاع ضغط الدم المستمر.

الأوكتادين فعال عندما يؤخذ عن طريق الفم. يمتص ببطء. يتطور تأثير انخفاض ضغط الدم في ارتفاع ضغط الدم تدريجيا. يبدأ بالظهور بعد 2-3 أيام من بدء تناول الدواء، ويصل إلى الحد الأقصى في اليوم 7-8 من العلاج، وبعد إيقاف الدواء يستمر لمدة 4-14 يومًا أخرى. يسبب الدواء انخفاضًا في معدل ضربات القلب، وانخفاضًا في الضغط الوريدي، وفي بعض الحالات، مقاومة محيطية. في بداية العلاج، من الممكن حدوث انخفاض في وظيفة ترشيح الكلى وتدفق الدم الكلوي، ولكن مع مزيد من العلاج والانخفاض المستمر في ضغط الدم، تنخفض هذه المؤشرات (N. A. Ratner et al.).

لعلاج ارتفاع ضغط الدم، يوصف أوكتادين عن طريق الفم في شكل أقراص. يجب اختيار الجرعات بشكل فردي اعتمادًا على مرحلة المرض، والحالة العامة للمريض، وتحمل الدواء، وما إلى ذلك. ابدأ بجرعة صغيرة - 0.01-0.0125 جم (10-12.5 مجم) مرة واحدة يوميًا، ثم الجرعة التالية: تزداد الجرعة تدريجيًا (عادة أسبوعيًا بمقدار 10-12.5 مجم) إلى 0.05-0.075 جم يوميًا. عادة ما تكون الجرعات الصغيرة كافية: في الحالات الشديدة تصل إلى 60 مجم يوميًا، في الحالات الخفيفة - 10-30 مجم. يمكن تناول الجرعة اليومية بجرعة واحدة (في الصباح). بعد تحقيق التأثير العلاجي، يتم تحديد جرعة صيانة فردية. يتم العلاج لفترة طويلة.

يفضل بدء العلاج بأوكتادين في المستشفى. في العيادات الخارجية، ينبغي استخدام الدواء بحذر، تحت إشراف طبي مستمر. من الضروري أن نأخذ في الاعتبار إمكانية حدوث تقلبات فردية في حساسية المرضى للأوكتادين.

للمرضى كبار السن والخرف، يوصف الدواء بجرعات أصغر، بدءًا من 6.25 مجم (ربع قرص) مرة واحدة يوميًا، ثم زيادة الجرعة تدريجيًا بمقدار 6.25 مجم إلى جرعة يومية من 25-50 مجم.

أثر جانبي

الدوخة، الضعف العام، عسر الهضم، الغثيان، القيء، تورم الغشاء المخاطي للأنف، ألم في الغدة النكفية، الإسهال (بسبب زيادة حركية الأمعاء بسبب قمع تأثير التعصيب الودي)، احتباس السوائل في الأنسجة. قد تزيد التقلبات اليومية في ضغط الدم. غالبًا ما يكون التأثير الخافض للضغط للدواء مصحوبًا بتطور انخفاض ضغط الدم الانتصابي، وفي بعض الحالات، يكون الانهيار الانتصابي ممكنًا (خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج). لمنع الانهيار، يجب على المرضى أن يكونوا في وضع أفقي لمدة 1.5-2 ساعات بعد تناول الدواء ويتحركون ببطء من وضعية الاستلقاء إلى وضعية الوقوف؛ وفي بعض الحالات يكون من الضروري تقليل الجرعة.

قبل ظهور الأدوية الخافضة للضغط الجديدة (الكلونيدين، حاصرات ب، وما إلى ذلك)، كان الأوكتادين أحد الأدوية الرئيسية لعلاج ارتفاع ضغط الدم. ومع ذلك، حتى الآن لم يفقد أهميته ويستخدم، خاصة في الأشكال الشديدة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني. الدواء له تأثير طويل الأمد. يمكن تقليل الآثار الجانبية عن طريق اختيار الجرعة المناسبة. يمكن تخفيف الإسهال عن طريق تناول أدوية مضادات الكولين. يمكن وصف الأوكتادين مع أدوية أخرى خافضة للضغط (ريسيربين، أبريسين، مدرات البول)؛ الاستخدام المتزامن مع مدرات البول يعزز تأثير انخفاض ضغط الدم ويمنع احتباس السوائل في الأنسجة. عند استخدامه مع أدوية أخرى، يتم تقليل جرعة أوكتادين.

موانع

تصلب الشرايين الشديد، والحوادث الدماغية الحادة، واحتشاء عضلة القلب، وانخفاض ضغط الدم، والفشل الكلوي الحاد. لا ينبغي وصف الأوكتادين لعلاج ورم القواتم، لأنه في بداية التأثير قد يسبب الدواء زيادة في ضغط الدم. لا ينبغي وصف الأوكتادين في وقت واحد مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات: أمينازين، والإيفيدرين. في المرضى الذين يتلقون مثبطات MAO، يجب أخذ استراحة لمدة أسبوعين قبل تناول أوكتادين. يجب على المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية التوقف عن تناول الدواء قبل عدة أيام من الجراحة.

في ممارسة طب العيون، يستخدم الأوكتادين أحيانًا لتقطيره في كيس الملتحمة (1-2 قطرات من محلول 5٪ 1-2 مرات يوميًا) لعلاج الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية. يسبب الدواء تقبض الحدقة المعتدل، ويسهل تدفق الفكاهة المائية، ويقلل من إنتاجها ويخفض ضغط العين. على عكس المواد المحاكية للكولين (البيلوكاربين، وما إلى ذلك)، لا يؤثر الأوكتادين على الإقامة؛ أقل يعطل حدة البصر وقدرة المرضى على الرؤية في الإضاءة الضعيفة. في المرضى الذين يعانون من زاوية حجرة مغلقة وضيقة، لا يستخدم أوكتادين، حيث قد تحدث زيادة في حركية العين. لا يشار إلى هذا الدواء لمرض الجلوكوما الحاد.

الخصائص الفيزيائية

مسحوق بلوري أبيض ذو طعم مرير. قابل للذوبان قليلا في الماء.

الافراج عن النموذج

أشكال الإصدار: مسحوق؛ أقراص 0.025 جم (25 مجم).

اكتب مراجعة عن مقال "جوانيثيدين"

مقتطف من وصف الجوانيثيدين

وجاء هذا بعربة. وأعقب ذلك جنود مبتهجون ومخمورون على ما يبدو.
"كيف يمكن له يا عزيزي أن يحترق بمؤخرته في أسنانه ..." قال جندي يرتدي معطفًا عاليًا بسعادة وهو يلوح بيده على نطاق واسع.
- هذا هو، لحم الخنزير الحلو هو ذلك. - أجاب الآخر بالضحك.
ومروا فلم يعرف نسفيتسكي من أصيب بأسنانه وما هو لحم الخنزير.
"إنهم في عجلة من أمرهم لدرجة أنه أطلق مشروبًا باردًا، لذا تعتقد أنهم سيقتلون الجميع". - قال ضابط الصف بغضب وعتاب.
قال الجندي الشاب بفم كبير وهو لا يكاد يمنع ضحكته: "بمجرد أن مرت أمامي، يا عمي، تلك القذيفة، تجمدت". حقا والله لقد خفت كثيرا، إنها كارثة! - قال هذا الجندي وكأنه يتفاخر بالخوف. وهذا مضى. وكانت تتبعه عربة، على عكس أي عربة مرت حتى الآن. لقد كانت سفينة ألمانية تعمل بالطاقة البخارية، ويبدو أنها محملة بمنزل كامل؛ كانت مقيدة خلف المقلاة التي كان يحملها الألماني بقرة جميلة ومتنوعة ذات ضرع ضخم. على أسرة الريش كانت تجلس امرأة مع طفلها وامرأة عجوز وفتاة ألمانية شابة ذات لون أحمر أرجواني وتتمتع بصحة جيدة. ويبدو أن هؤلاء السكان الذين تم إجلاؤهم سُمح لهم بالمرور بإذن خاص. اتجهت أنظار جميع الجنود نحو النساء، وبينما كانت العربة تتحرك خطوة بخطوة، كانت تعليقات الجنود كلها تتعلق بامرأتين فقط. تقريبا نفس ابتسامة الأفكار البذيئة حول هذه المرأة كانت على كل وجوههم.
- انظر، تمت إزالة النقانق أيضا!
"بيع يا أمي"، قال جندي آخر، مشددًا على المقطع الأخير، متوجهًا نحو الألماني الذي كان يمشي بخطوات واسعة بغضب وخوف، بعينيه المغمضتين.
- كيف قمت بالتنظيف! عليك اللعنة!
"ليتك فقط تستطيع الوقوف معهم يا فيدوتوف".
- لقد رأيت ذلك يا أخي!
- إلى أين تذهب؟ - سأل ضابط المشاة الذي كان يأكل تفاحة وهو نصف مبتسم أيضًا وينظر إلى الفتاة الجميلة.
أظهر الألماني، وهو يغمض عينيه، أنه لم يفهم.
قال الضابط وهو يسلم الفتاة تفاحة: "إذا أردت، خذها لنفسك". ابتسمت الفتاة وأخذتها. Nesvitsky، مثل أي شخص آخر على الجسر، لم يرفع عينيه عن النساء حتى مروا. وعندما مروا، سار نفس الجنود مرة أخرى، بنفس المحادثات، وفي النهاية توقف الجميع. كما يحدث في كثير من الأحيان، عند الخروج من الجسر، ترددت الخيول في عربة الشركة، وكان على الحشد بأكمله الانتظار.
- وماذا يصبحون؟ لا يوجد أمر! - قال الجنود. -إلى أين تذهب؟ اللعنة! ليست هناك حاجة للانتظار. والأسوأ من ذلك أنه سوف يشعل النار في الجسر. قالت الحشود المتوقفة من جوانب مختلفة، ونظرت إلى بعضها البعض، وما زالت متجمعة نحو المخرج: "انظر، لقد تم حبس الضابط أيضًا".
بالنظر تحت الجسر عند مياه إنس، سمع نيسفيتسكي فجأة صوتًا لا يزال جديدًا عليه، يقترب بسرعة... شيء كبير وشيء يسقط في الماء.
- انظر إلى أين يتجه! - قال الجندي الواقف بالقرب بصرامة وهو ينظر إلى الصوت.
وقال آخر بقلق: "إنه يشجعهم على التمرير بسرعة".
تحرك الحشد مرة أخرى. أدرك نيسفيتسكي أن هذا هو الجوهر.
- مهلا، القوزاق، أعطني الحصان! - هو قال. - كذلك أنت! ابق بعيدا! تنحى! طريق!
وبجهد كبير وصل إلى الحصان. لا يزال يصرخ، وتقدم إلى الأمام. ضغط عليه الجنود لإفساح المجال له، لكنهم ضغطوا عليه مرة أخرى حتى سحقوا ساقه، ولا يقع اللوم على الأقربين، لأنهم تعرضوا لضغوط أكبر.
- نيسفيتسكي! نيسفيتسكي! أنت يا سيدتي!" سمع صوت أجش من الخلف.
نظر نيسفيتسكي حوله ورأى، على بعد خمس عشرة خطوة، تفصله عنه كتلة حية من المشاة المتحركين، أحمر، أسود، أشعث، مع قبعة على مؤخرة رأسه وعباءة شجاعة ملفوفة على كتفه، فاسكا دينيسوف.
صرخ قائلاً: "قل لهم ماذا يعطوا للشياطين". دينيسوف، على ما يبدو، في نوبة من الحماس، يلمع ويحرك عينيه الأسودتين الفحميتين مع بياض ملتهبة ويلوح بسيفه المسلول، الذي كان يمسكه بيد صغيرة عارية حمراء مثل وجهه.
- ايه! فاسيا! - أجاب نيسفيتسكي بفرح. -عن ماذا تتحدث؟
"Eskadg "onu pg" لا يمكنك الذهاب"، صرخ فاسكا دينيسوف، وهو يفتح أسنانه البيضاء بغضب، ويحفز بدويه الجميل الأسود الدموي، الذي يغمض أذنيه من الحراب التي اصطدم بها، ويشخر، ويرش الرغوة من قطعة الفم. من حوله، رن، ضرب بحوافره على ألواح الجسر وبدا مستعدًا للقفز فوق درابزين الجسر إذا سمح له الفارس بذلك. - ما هذا؟ مثل البق تماما مثل البق! Pg "och... أعط كلبًا" ogu!... ابق هناك! أنت عربة، يا تشوج! سأقتلك بالسيف! - صرخ وأخرج سيفه بالفعل وبدأ في التلويح به.
كان الجنود ذوو الوجوه الخائفة يضغطون على بعضهم البعض، وانضم دينيسوف إلى نيسفيتسكي.
- لماذا لست في حالة سكر اليوم؟ - قال نيسفيتسكي لدينيسوف عندما اقترب منه.
أجاب فاسكا دينيسوف: "ولن يسمحوا لك بالسكر. لقد ظلوا يجرون الفوج هنا وهناك طوال اليوم. الأمر هكذا، الأمر كذلك. وإلا فمن يدري ما هو!".
- يا لك من متأنق اليوم! - قال نيسفيتسكي وهو ينظر إلى عباءته الجديدة ووسادة سرجه.
ابتسم دينيسوف، وأخرج منديلًا تفوح منه رائحة العطر من حقيبته، ووضعه في أنف نسفيتسكي.
- لا أستطيع، سأذهب للعمل! خرجت وفرشت أسناني ووضعت العطر.
كان لشخصية نيسفيتسكي الموقرة، برفقة القوزاق، وتصميم دينيسوف، وهو يلوح بسيفه ويصرخ بيأس، تأثير كبير لدرجة أنهم ضغطوا على الجانب الآخر من الجسر وأوقفوا المشاة. وجد نيسفيتسكي عند الخروج عقيدًا كان عليه أن ينقل إليه الأمر، وبعد أن استوفى تعليماته، عاد.
بعد تطهير الطريق، توقف دينيسوف عند مدخل الجسر. أمسك الفحل عرضيًا بالاندفاع نحوه وركله، ونظر إلى السرب الذي يتحرك نحوه.
سُمعت أصوات حوافر شفافة على طول ألواح الجسر، كما لو كانت عدة خيول تعدو، وامتد السرب، مع ضباط في المقدمة، أربعة على التوالي، على طول الجسر وبدأ في الظهور على الجانب الآخر.
نظر جنود المشاة المتوقفون، الذين كانوا يحتشدون في الوحل المداس بالقرب من الجسر، إلى الفرسان النظيفين والأنيقين الذين كانوا يسيرون بشكل منظم أمامهم مع ذلك الشعور غير الودي الخاص بالغربة والسخرية الذي عادة ما تواجهه مختلف فروع الجيش.
- الرجال الأذكياء! لو كان فقط في Podnovinskoe!
- ما خيرهم؟ إنهم يقودون سياراتهم فقط من أجل العرض! - قال آخر.
- المشاة، لا غبار! - مازح الحصار ، حيث كان الحصان يلعب ويرش الطين على جندي المشاة.
قال جندي المشاة وهو يمسح التراب عن وجهه بكمه: «لو كنت قد قدتك خلال مسيرتين بحقيبة ظهرك، لكانت الأربطة قد تآكلت.» - وإلا فهو ليس إنساناً، بل طائر يجلس!
"ليتني فقط أستطيع أن أضعك على حصان، زيكين، إذا كنت رشيقًا،" قال العريف مازحًا عن الجندي النحيف، المنحني من ثقل حقيبة ظهره.
أجاب الحصار: "خذ الهراوة بين ساقيك، وسيكون لديك حصان".

الأوكتادين هو دواء اصطناعي يستخدم لعلاج المرض الأكثر شيوعًا في الجهاز القلبي الوعائي - ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

عادة ما يوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من أشكال حادة من ارتفاع ضغط الدم، لذلك هناك القليل من المراجعات حول هذا الموضوع.

قبل استخدام الدواء، يجب عليك التعرف على موانع الاستعمال والآثار الجانبية وتعليمات الاستخدام. يتم تقديم هذه المعلومات في تعليمات الدواء.

التأثير الدوائي

وهو حال للودي وله تأثير خافض للضغط. يمكن أن تتراكم في حبيبات النهايات العصبية الودية، مما يقلل من كمية الوسيط الذي يصل إلى المستقبلات، ويضعف أو يوقف انتقال الإثارة العصبية. له تأثير حصار العقدة على المدى القصير، وتحفيز بيتا 2 الأدرينالية طفيف، وتأثير مخدر موضعي.

يقلل من ضغط الدم الانبساطي والانقباضي، ويتفوق على الريزيربين في قوة تأثيره الخافض لضغط الدم، ويقلل من انقباض عضلة القلب ومعدل ضربات القلب والموصلية، وله تأثير مثبط للقلب. في بداية العلاج، قد يتطور تفاعل مضيق للأوعية (تدفق هائل من النورإبينفرين إلى النهايات العصبية)، والذي يتم استبداله بمرور الوقت بتوسع الأوعية المستمر.

مع الاستخدام طويل الأمد، بسبب الزيادة التدريجية في اللجنة الأولمبية الدولية، قد تنخفض شدة تأثير انخفاض ضغط الدم. إن قدرة الأدوية الحالة للودي على التسبب في احتباس الماء والصوديوم في الجسم تقلل جزئيًا من نشاطها الخافض لضغط الدم. أثناء العلاج، من الممكن حدوث انخفاض في الترشيح الكبيبي وتدفق الدم الكلوي والتاجي والدماغي.

يتطور التأثير العلاجي بعد 8 ساعات من تناول جرعة واحدة، وبعد 1-3 أسابيع من الجرعات المتكررة، ويستمر لمدة 1-3 أسابيع بعد انسحاب الدواء.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم كعامل خافض لضغط الدم (خفض ضغط الدم). له تأثير خافض للضغط وضوحا.

مع الاختيار الصحيح للجرعات، فإنه يسبب انخفاض في ضغط الدم لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم في مراحل مختلفة، بما في ذلك. في أشكال حادة مع ارتفاع مستمر ومرتفع في الضغط. يستخدم أيضًا في علاج الجلوكوما (زيادة ضغط العين).

طريقة التطبيق

يتم علاج ارتفاع ضغط الدم عن طريق تناول أقراص عن طريق الفم. يتم اختيار الجرعات بشكل فردي، بناءً على مدى تحمل الدواء، والحالة العامة للمريض، ومرحلة المرض، وما إلى ذلك.

يبدأ العلاج بجرعة منخفضة تبلغ 10-12.5 ملغ يوميًا. مع مرور الوقت، يتم زيادة الجرعة تدريجيا (عادة بنسبة 10-12.5 ملغ أسبوعيا).

وكقاعدة عامة، تكون الجرعات الصغيرة كافية: ما يصل إلى 60 ملغ يوميًا في الحالات الشديدة ومن 10 إلى 30 ملغ في الحالات الخفيفة. تناول الجرعة اليومية في الصباح بجرعة واحدة. عندما يكون من الممكن تحقيق تأثير علاجي، يشرعون في اختيار جرعة الصيانة. يتم العلاج لفترة طويلة.

يوصى ببدء العلاج باستخدام أوكتادين في المستشفى. في العيادات الخارجية، يتم استخدام الدواء بعناية، تحت إشراف طبي مستمر. من الممكن حدوث تقلبات فردية في حساسية المرضى للأوكتادين. بالنسبة لكبار السن وكبار السن، توصف الأدوية بجرعات أصغر (من 6.25 ملغ يوميًا مع زيادة تدريجية في الجرعة إلى 25-50 ملغ).

بالنسبة للمرضى الذين يعانون من الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية، يتم غرس أوكتادين في كيس الملتحمة، 1-2 قطرات من محلول 5٪ مرة أو مرتين في اليوم.

الافراج عن النموذج والتكوين

الدواء متوفر على شكل أقراص أو مسحوق. العنصر النشط هو الأوكتادين.

التفاعل مع أدوية أخرى

الأوكتادين غير متوافق مع مثبطات MAO (بما في ذلك سيليجيلين، بروكاربازين، فيورازولدون): مع الاستخدام المتزامن للجوانيثيدين، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم المتوسط ​​إلى الشديد بسبب إطلاق الكاتيكولامينات.

الإيثانول، الميثوتريمبرازين، حاصرات ألفا (لابيتالول، فينتولامين، تيرازوسين، دوكسازوسين، تولازولين، فينوكسي بنزامين، برازوسين)، المسكنات المخدرة، الباربيتورات، قلويدات راولفيا، الأدوية ذات نشاط حاصرات ألفا (بما في ذلك ثنائي هيدروأرغوتوكسين، هالوبيريدول، الفينوثيازين، ثنائي هيدروأرغوتامين، هوائيات ثيوكس, الإرغوتامين، لوكسابين) وحاصرات بيتا تزيد من خطر بطء القلب وتأثيرات انخفاض ضغط الدم الانتصابي.

ت مضادات الاكتئاب الحلقية، هالوبيريدول، مابروتيلين، كلوربرومازين، تريمبرازين، الأمفيتامينات، أدوية فقدان الشهية (باستثناء فينفلورامين)، لوكسابين، ميثيلفينيديت، ثيوزانثينات تقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم.

الأدوية المضادة للكولين (الأتروبين، وما إلى ذلك) تقلل من التأثير المثبط لإنتاج عصير المعدة.

لا يؤثر تناول دوكسيبين بجرعة تصل إلى 150 ملغ / يوم على تأثير انخفاض ضغط الدم.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الإندوميتاسين، وما إلى ذلك) تقلل من التأثير بسبب احتباس السوائل والصوديوم في الجسم وتثبيط تخليق Pg في الكلى.

يعزز تأثير عوامل سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين (قد يكون من الضروري تغيير نظام الجرعة).

يعزز التأثير الضاغط للدوبوتامين والفينيليفرين والإيبينيفرين والنورإبينفرين والكوكايين والدوبامين والميثوكسامين، مما قد يؤدي إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني.

يمكن أن يسبب هرمون الاستروجين احتباس السوائل في الجسم ويقلل من تأثير الدواء الخافض لضغط الدم.

يعزز المينوكسيديل والفينفلورامين والأدوية الخافضة للضغط الأخرى التأثير (المتبادل).

الأدوية المحاكية للودي (الدوبوتامين، الإيفيدرين، الميثوكسامين، النورإبينفرين، فينيل بروبانولامين، الكوكايين، الدوبامين، الإبينفرين، ميتارامينول، فينيليفرين) تقلل من التأثير.

آثار جانبية

العلاج باستخدام أوكتادين قد يسبب ردود الفعل غير المرغوب فيها التالية: ضعف عام، دوخة، عسر الهضم (انخفاض نطاق الحركة)، القيء، تورم الغشاء المخاطي للأنف، الغثيان، ألم في الغدة النكفية، احتباس السوائل في الأنسجة، الإسهال (بسبب زيادة حركية الأمعاء). ).

زيادة التقلبات اليومية في ضغط الدم ممكنة.

غالبًا ما يكون التأثير الخافض لضغط الدم للدواء مصحوبًا بظهور انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض ضغط الدم عند الانتقال إلى وضع عمودي من الوضع الأفقي) ؛ في بعض الحالات يحدث الانهيار الانتصابي (انخفاض حاد في ضغط الدم عند الانتقال إلى وضع عمودي) الوضع الرأسي من الوضع الأفقي).

وكقاعدة عامة، يحدث هذا في الأسابيع الأولى من العلاج. لمنع الانهيار، يجب أن يبقى المريض في وضع أفقي لمدة 30 دقيقة إلى ساعتين بعد تناول الدواء. يجب أن يتم تغيير وضع الجسم من الوضع الأفقي إلى العمودي ببطء شديد. بعض الحالات تتطلب تخفيض الجرعة.

جرعة مفرطة

تتميز بانخفاض مفرط في ضغط الدم. يتم علاجه عن طريق غسل المعدة، ووصف الفحم المنشط، ووضع الشخص في وضع أفقي مع رفع الساقين، ووصف مضيقات الأوعية والأدوية المضادة لاضطراب النظم، وإجراءات مضادة للصدمة.

بالنسبة للإسهال، توصف أدوية مضادات الكولين، ويتم علاج الأعراض، ويتم مراقبة توازن الإلكتروليت وحجم السوائل.

موانع

اضطرابات الدورة الدموية الدماغية الحادة، وتصلب الشرايين الواضح، وانخفاض ضغط الدم (انخفاض ضغط الدم)، واحتشاء عضلة القلب، والفشل الكلوي الحاد.

في حالة أورام الغدة الكظرية (ورم القواتم)، يُمنع استخدام أوكتادين، لأنه في بداية مفعول الدواء قد يسبب ارتفاع في ضغط الدم. لا ينبغي أن يوصف الدواء في وقت واحد مع الايفيدرين، أمينازين، أو مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

يجب على الأشخاص الذين يعالجون بمثبطات MAO أن يأخذوا استراحة لمدة أسبوعين قبل تناول أوكتادين. يجب على المرضى الذين يخضعون لعملية جراحية التوقف عن تناول الدواء قبل عدة أيام من الجراحة.

للمرضى الذين يعانون من الجلوكوما بزاوية حجرة ضيقة ومغلقة، لا يوصف الدواء، لأن هذا محفوف بزيادة في حركية العين (الضغط الذي يمارس على الغلاف الخارجي لمقلة العين بمحتوياته). في حالة الجلوكوما الحادة، لا يستخدم أوكتادين.

أثناء الحمل

غير موصوف.

شروط وظروف التخزين

لتخزين أوكتادين، يلزم وضعه في مكان جاف، بعيدًا عن متناول الأطفال ومحمي من الضوء. في ظل هذه الظروف، يمكن تخزين الدواء لمدة تصل إلى خمس سنوات.

سعر

في صيدليات الاتحاد الروسيأوكتادين غير متوفر حاليًا.

على أراضي أوكرانياالدواء أيضا ليس للبيع.

النظير

بناءً على نصيحة الطبيب، يمكن استبدال الدواء بالأدوية التالية: جوانيثيدين سلفات، ديكليدين، إيبوكتال، إيزوبارين، أزيتيدين، جوانكسيل، فيسوتينسيل، أوفثالموتونيل، بريسيدين، إسميلين، أبابريسين، جوانيسول، إيبورال، أنتيبريس، يوتنسول، إيبوغوانين، سانوتنسين، أوكتاتنسين.

صيغة إجمالية

ج10ح22ن4

المجموعة الدوائية لمادة الجوانيثيدين

رمز CAS

55-65-2

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

المادة السريرية والدوائية النموذجية 1

العمل الصيدلاني.الودي، له تأثير خافض للضغط. يتراكم في حبيبات النهايات العصبية الودية، ويقلل من كمية الوسيط الذي يصل إلى المستقبلات، ونتيجة لذلك يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية. له تأثير حاصر للعقدة على المدى القصير ومحفز بيتا 2 صغير ومخدر موضعي. يسبب انخفاضًا في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي، وله تأثير خافض لضغط الدم يتفوق على الريزيربين، وله تأثير مثبط للقلب، ويقلل من انقباض عضلة القلب، والتوصيل، ومعدل ضربات القلب (أي أن الانخفاض في ضغط الدم يرجع إلى انخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية و تدفق الدم). في بداية العلاج (أحيانًا ما يصل إلى عدة ساعات)، من الممكن حدوث تفاعل مضيق للأوعية (دخول هائل إلى النهايات العصبية للنورإبينفرين)، والذي يتم استبداله بعد ذلك بتوسع الأوعية المستمر. مع الاستخدام طويل الأمد، من الممكن تقليل شدة تأثير انخفاض ضغط الدم بسبب الزيادة التدريجية في اللجنة الأولمبية الدولية. إن قدرة الأدوية الودية ، مثل موسعات الأوعية الدموية الأخرى ، على التسبب في احتباس الصوديوم والماء في الجسم تقلل جزئيًا من نشاطها الخافض لضغط الدم. أثناء العلاج، من الممكن حدوث انخفاض في تدفق الدم في الشريان التاجي والدماغ والكلى والترشيح الكبيبي. التأثير العلاجي بعد جرعة واحدة يتطور بعد 8 ساعات، بعد جرعات متعددة - بعد 1-3 أسابيع ويستمر لمدة 1-3 أسابيع بعد التوقف عن الدواء.

الدوائية.الامتصاص أثناء تناوله عن طريق الفم على المدى الطويل هو 3-30٪. يختلف التوافر البيولوجي بشكل حاد بسبب اختلاف شدة تأثير "التمرير الأول". إنه لا يرتبط عمليًا ببروتينات البلازما، ومع ذلك، نظرًا لكونه ثابتًا لفترة طويلة في نهايات الأعصاب الودية، فإنه يحتوي على T1/2 كبير (96-190 ساعة)، والذي يمكن أن يزيد مرتين تقريبًا في المرحلة النهائية المزمنة. الفشل الكلوي. يخترق BBB بشكل سيء. يوجد بكميات صغيرة في حليب الثدي. يتم استقلاب ما يقرب من النصف في الكبد. المستقلبات غير نشطة دوائيا عمليا. يتم إخراجه في المقام الأول عن طريق الكلى (25-50٪ دون تغيير).

دواعي الإستعمال.ارتفاع ضغط الدم الشرياني ذو الشدة المعتدلة والشديدة (بما في ذلك المنشأ الكلوي، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الثانوي مع التهاب الحويضة والكلية، الداء النشواني الكلوي، تضيق الشريان الكلوي).

موانع.فرط الحساسية، احتشاء عضلة القلب الحديث، الذبحة الصدرية غير المستقرة، الحوادث الوعائية الدماغية الحادة، الحمل، الرضاعة.

بحرص.تصلب الشرايين في الشرايين التاجية والدماغية. IHD، الذبحة الصدرية، بطء القلب الجيبي غير المرتبط بارتفاع ضغط الدم، فشل القلب الاحتقاني، الفشل الكلوي، متلازمة الانسداد القصبي، تاريخ الربو القصبي، تاريخ قرحة المعدة والاثني عشر، الإسهال، فشل الكبد، ارتفاع الحرارة، داء السكري، ورم القواتم، العلاج السابق بـ MAO مثبطات، الشيخوخة.

الجرعات.داخل.

الكبار. المرضى الخارجيين: الجرعة الأولية – 10-12.5 ملغ مرة واحدة يومياً، ويفضل في الصباح. إذا كان التأثير الخافض لضغط الدم غير كاف، يتم زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 10-12.5 ملغ كل 5-7 أيام حتى يتم الحصول على التأثير العلاجي المطلوب. متوسط ​​الجرعة الموصى بها هو 30-75 ملغ / يوم. عندما يستقر ضغط الدم، يتم تقليل الجرعة تدريجياً إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة. جرعة الصيانة - 25-50 مجم مرة واحدة في اليوم.

مرضى المستشفى: الجرعة الأولية - 25-50 مجم مرة واحدة يوميًا؛ لتحقيق التأثير العلاجي المطلوب، يتم زيادة الجرعة بمقدار 25-50 مجم يوميًا أو كل يومين تحت السيطرة على ضغط الدم.

الأطفال: 0.2 مجم/كجم (أو 6 مجم/م2) مرة واحدة يومياً؛ يتم زيادة الجرعة بمقدار 0.2 مجم / كجم (أو 6 مجم / متر مربع) كل 7-10 أيام تحت مراقبة ضغط الدم.

أثر جانبي.من نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي، انهيار الإجهاد (انخفاض ضغط الدم أثناء النشاط البدني)، بطء القلب، الذبحة الصدرية.

من الجهاز العصبي: التعب المفرط أو الضعف، الصداع، الدوخة، الإغماء.

من الجهاز التنفسي: احتقان الأنف، وذمة رئوية.

من الجهاز الهضمي: جفاف الغشاء المخاطي للفم، غثيان، قيء، إسهال، زيادة حركية الأمعاء، أخرى: وذمة محيطية، التبول أثناء الليل، عدم وضوح الرؤية، تساقط الشعر، ألم عضلي، رعاش، طفح جلدي، ضعف القذف القابل للعكس (مع الحفاظ على الفاعلية).

جرعة مفرطة.الأعراض: انخفاض مفرط في ضغط الدم.

العلاج: غسل المعدة، وإعطاء الفحم المنشط، ووضع المريض في وضعية الاستلقاء مع رفع الساقين، واتخاذ تدابير مضادة للصدمة، وإدارة الأدوية المضادة لاضطراب النظم، ومضيق للأوعية. للإسهال - وصف الأدوية المضادة للكولين. علاج الأعراض، ومراقبة حجم السوائل وتوازن المنحل بالكهرباء.

تفاعل.غير متوافق مع مثبطات MAO (بما في ذلك فيورازولدون، بروكاربازين، سيليجيلين): عند الاستخدام المتزامن مع جوانيثيدين، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم المتوسط ​​إلى الشديد بسبب إطلاق الكاتيكولامينات (يوصى بإيقاف مثبطات MAO قبل أسبوع واحد على الأقل من بدء العلاج بالجوانيثيدين).

الإيثانول، الباربيتورات، الميثوتريميبرازين، المسكنات المخدرة، حاصرات ألفا (دوكسازوسين، لابيتالول، فينوكسي بنزامين، فينتولامين، برازوسين، تيرازوسين، تولازولين)، الأدوية ذات نشاط حجب ألفا (بما في ذلك ثنائي هيدروأرغوتامين، ثنائي هيدروأرغوتوكسين، الإرغوتامين، هالوبيريدول، لوكسابين، الفينوثيازين). ، ثيوزانثينات) ، حاصرات بيتا، قلويدات راولفيا تزيد من خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي وبطء القلب.

الأمفيتامينات، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، أدوية فقدان الشهية (باستثناء فينفلورامين)، هالوبيريدول، لوكسابين، مابروتيلين، ميثيلفينيديت، كلوربرومازين، ثيوزانثين، تريميبرازين تقلل من تأثير انخفاض ضغط الدم بسبب إزاحة الجوانيثيدين من الخلايا العصبية الأدرينالية وقمع امتصاصه من قبل هذه الخلايا العصبية.

دوكسيبين بجرعات تصل إلى 150 ملغ / يوم لا يؤثر على تأثير انخفاض ضغط الدم.

الأدوية المضادة للكولين (الأتروبين، الخ) تقلل من التأثير المثبط لإفراز عصير المعدة.

يعزز تأثير الأنسولين وأدوية سكر الدم عن طريق الفم بسبب إزاحتها من مواقع الارتباط ببروتينات المصل (قد يكون من الضروري تعديل نظام الجرعات).

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية (الإندوميتاسين، وما إلى ذلك) تقلل من التأثير نتيجة لتثبيط تخليق Pg في الكلى واحتباس الصوديوم والسوائل في الجسم.

يمكن أن يسبب هرمون الاستروجين احتباس السوائل في الجسم، مما يقلل من تأثير الجوانيثيدين الخافض لضغط الدم.

يعزز الفينفلورامين والمينوكسيديل والأدوية الخافضة للضغط الأخرى التأثير (قد يكون من الضروري تعديل نظام الجرعات).

الأدوية المحاكية للودي (الكوكايين، الدوبوتامين، الدوبامين، الإيفيدرين، الإبينفرين، الميثوكسامين، الميتارامينول، النورإبينفرين، فينيليفرين، فينيل بروبانولامين) تقلل من التأثير.

يعزز التأثير الضاغط للكوكايين والدوبوتامين والدوبامين والإبينفرين والميثوكسامين والنورإبينفرين والفينيليفرين بسبب قمع امتصاصها من قبل الخلايا العصبية الأدرينالية، مما قد يؤدي إلى تطور ارتفاع ضغط الدم الشرياني وعدم انتظام ضربات القلب.

تعليمات خاصة.أثناء العلاج، ينبغي مراقبة ضغط الدم بشكل مستمر على فترات دورية. يظهر التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين بشكل خاص في وضعية الوقوف. يوصى بقياس ضغط الدم في وضع الاستلقاء بعد الوقوف لمدة 10 دقائق وبعد التمرين مباشرة. يجب زيادة الجرعة فقط عندما لا ينخفض ​​ضغط الدم في وضع الوقوف مقارنة بالقيم السابقة. يتم تقليل الجرعة في حالة انخفاض ضغط الدم الانتصابي المفرط، أو ضغط الدم الطبيعي في وضعية الاستلقاء، أو الإسهال الشديد.

لا يمكن إخراج المرضى في المستشفى إلا بعد تحديد تأثير الجوانيثيدين على ضغط الدم لديهم في وضع الوقوف.

مع الاستخدام المطول، قد يتطور تحمل الدواء بسبب احتباس السوائل وزيادة حجم البلازما. في هذه الحالات، يوصى بالإدارة المتزامنة للأدوية المدرة للبول.

يجب إيقاف مثبطات MAO قبل أسبوع واحد على الأقل من بدء العلاج.

قبل الجراحة، يجب إبلاغ الجراح أو طبيب التخدير مسبقًا بأن المريض يتناول الجوانيثيدين. خلال عمليات الطوارئ، يوصف الأتروبين لمنع بطء القلب المفرط.

لتجنب انخفاض ضغط الدم الانتصابي، ينبغي توخي الحذر عند الانتقال فجأة إلى وضع مستقيم من وضعية الاستلقاء أو الجلوس، والوقوف لفترات طويلة من الزمن، وأداء التمارين البدنية، وفي الطقس الحار.

إذا ارتفعت درجة حرارة جسمك، يجب عليك إبلاغ طبيبك (قد يلزم تعديل نظام الجرعات).

سجل الدولة للأدوية. النشر الرسمي: في مجلدين - م: المجلس الطبي، 2009. - المجلد الثاني، الجزء الأول - 568 ص؛ الجزء 2 - 560 ق.

1 قرص يحتوي على 10 أو 25 ملغ من كبريتات الجوانيدين (-كبريتات الجوانيدين).

الديناميكا الدوائية للدواء:

لدى Ismelin تأثير مثبط انتقائي على انتقال الإثارة في الفروع الطرفية للجزء الودي من الجهاز العصبي اللاإرادي، دون الحد من نشاط الجزء السمبتاوي. إسملين لا يؤثر

الجهاز العصبي المركزي وليس له تأثير مهدئ. يسبب Ismelin تأثيرًا خافضًا لضغط الدم شديدًا ومستمرًا وطويل الأمد.

الحركية الدوائية للدواء جوانيثيدين مونوسلفات:

عند تناول كبريتات جوانيثيدين عن طريق الفم

يتم امتصاص 35-50% من الجرعة ببطء من الجهاز الهضمي. يتم استقلاب الجوانيثيدين بشكل نشط في الكبد. في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ولكن لا يوجد لديهم أمراض كلوية، لوحظ أعلى تركيز في البلازما للجوانيثيدين دون تغيير (حوالي 24 نانوجرام / مل) بعد 2-4 ساعات من جرعة فموية واحدة مكونة من 41 مجم من قاعدة جوانيثيدين. بعد الامتصاص، يتراكم الجوانيثيدين في الأنسجة، وخاصة في الأنسجة ذات التعصيب الأدرينالي المتطور. المادة الفعالة للدواء غير مرتبطة ببروتينات المصل. خلال 3 أيام، يتم إخراج 35% من الجرعة المفردة في البول، وحوالي 1/3 من الجوانيثيدين دون تغيير و2/3 على شكل مستقلبات غير نشطة. تم العثور على آثار فقط للجوانيثيدين في الصفراء. الإدارة المتكررة تؤدي إلى تراكم الدواء في بلازما الدم. بعد التوقف عن تناول الإيميلين، يبلغ عمر النصف للجوانيثيدين غير المتغير حوالي 1.5 يوم.

في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم والفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين خلال 10-20 مل / دقيقة)، يتم إفراز الجوانيثيدين في البول بشكل أبطأ بكثير، ونتيجة لذلك، على الرغم من التمثيل الغذائي المكثف، يتراكم الدواء إلى حد أكبر.

مؤشرات لاستخدام الدواء:

المراحل المتوسطة والشديدة من ارتفاع ضغط الدم الأساسي والكلوي والخبيث، عندما لا توفر الأدوية الخافضة للضغط الأخرى تأثيرًا علاجيًا مناسبًا.

يُنصح بوصف Ismelin كعلاج إضافي مع أدوية أخرى خافضة للضغط (على سبيل المثال، مدرات البول).

جرعة الدواء :

يجب اختيار جرعة الإيميلين بشكل فردي، والالتزام بالجرعة الأصغر، ولكن لا تزال فعالة إلى حد ما. يتم قياس ضغط الدم للمريض سواء في وضعية الوقوف أو بعد ممارسة النشاط البدني. يمكن تناول الجرعة اليومية بجرعة واحدة، ويفضل في الصباح.

في الممارسة السريرية، يوصى بالالتزام بالنظام التالي - في بداية العلاج، يكفي قرص واحد من 10 ملغ يوميًا. يتم زيادة الجرعة اليومية بمقدار 10 ملغ على فترات كل أسبوع تقريبًا حتى يتم الوصول إلى الانخفاض المطلوب في ضغط الدم (الجرعة اليومية المعتادة هي 30-75 ملغ). في المرضى في المستشفى تحت إشراف طبي مستمر، قد تكون الجرعة الأولية أعلى ويمكن زيادتها على مدى فترات زمنية أقصر.

عند الجمع بين Ismelin مع أدوية أخرى خافضة للضغط، على سبيل المثال، مدرات البول، يمكن تقليل جرعة Ismelin.

موانع الاستعمال:

ورم القواتم، بالإضافة إلى العلاج السابق بمثبطات MAO، نظرًا لاحتمال إطلاق كميات كبيرة من الكاتيكولامينات، والتي في ظل ظروف معينة يمكن أن تسبب زيادة مؤقتة ولكن حادة جدًا

جحيم. يجب إيقاف مثبطات MAO قبل أسبوع على الأقل من بدء العلاج بالإيسميلين.

يحذر:

في حالة التصلب التاجي وتصلب الأوعية الدموية الدماغية والفشل الكلوي الحاد، من الضروري تجنب الانخفاض الحاد في ضغط الدم. يجب وصف الدواء بحذر للمرضى الذين لديهم تاريخ من القرحة الهضمية.

الكحول يعزز تأثير خافض للضغط من ismelin.

قبل الجراحة، يجب إبلاغ الجراح أو طبيب التخدير مسبقًا بأن المريض يتناول الإيميلين، لأنه قد يكون من الضروري التوقف عن تناول الدواء لعدة أيام قبل الجراحة. يمكن وصف الأتروبين للتخدير أثناء عمليات الطوارئ لمنع بطء القلب المفرط.

الحمل والرضاعة:

في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، ينبغي وصف الإيسميلين فقط في ظل مؤشرات صارمة. تتغلغل المادة الفعالة للدواء ismelin في حليب الأم ولكن بكميات قليلة تكون آمنة للطفل.

أثر جانبي:

اضطرابات الوضع بعد الوقوف المفاجئ أو المجهود البدني. بطء القلب، والإسهال، والتعب، والدوخة، واحتقان الأنف، والميل إلى الاحتفاظ بالملح والماء. في بعض الأحيان يقوم الإيميلين بقمع القذف، ومع ذلك، يتم الحفاظ على الفاعلية.

التفاعل مع الأدوية الأخرى:

يمكن أن يؤدي تناول الإيسميلين على خلفية العلاج السابق بمثبطات MAO إلى زيادة مؤقتة ولكن حادة جدًا في ضغط الدم. مع الإدارة المتزامنة لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والأمفيتامين والفينوثيازين قد ينخفض ​​​​التأثير الخافض لضغط الدم للإيميلين.

قد يكون التأثير الودي للمواد الفعالة في الأوعية مثل الإيفيدرين والنورإيفيدرين والفينيليفرين، والتي تعد جزءًا من أدوية العيون ومضادات السعال، وكذلك المستحضرات الأنفية، أكثر وضوحًا في المرضى الذين يتناولون الإيميلين (زيادة ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب).

جرعة زائدة من الدواء:

الأعراض - انخفاض ضغط الدم الوضعي، والانهيار، وبطء القلب، والإسهال.

العلاج - إذا كانت هناك علامات انخفاض ضغط الدم الوضعي، فيجب وضع المريض مع رفع ساقيه عالياً ويجب اتخاذ التدابير اللازمة لتخفيف نقص حجم الدم. في حالة عدم وجود زيادة كافية في ضغط الدم

على الرغم من الزيادة في حجم الدم، يسمح بالاستخدام الدقيق للمواد الفعالة في الأوعية. بالنسبة للإسهال، يوصف دواء مضاد للكولين (على سبيل المثال، أنثرينيل)، ولبطء القلب الشديد - الأتروبين.

الشكل الافراج عن عقار جوانيثيدين مونوسلفات:

40 قرصًا أبيض (10 مجم لكل منهما) أو 30 قرصًا أحمر (25 مجم لكل منهما) في كل عبوة.

وصف العنصر النشط

التأثير الدوائي

ودي، يمنع انتقال الإثارة من الخلايا العصبية الأدرينالية. يتراكم بشكل انتقائي في حبيبات النهايات العصبية الودية بعد العقدية ويزيح النورإبينفرين منها. يصل جزء من النورإبينفرين المتحرر إلى مستقبلات ألفا الأدرينالية بعد المشبكية ويكون له تأثير ضاغط قصير المدى، لكن الجزء الرئيسي يتم تعطيله بواسطة MAO. نتيجة لاستنفاد احتياطيات النورإبينفرين في النهايات الأدرينالية، يضعف أو يتوقف انتقال الإثارة العصبية إليها.

للجوانيثيدين تأثير قصير المدى حاصر للعقدة وبعض التأثيرات المحفزة للمستقبلات الأدرينالية بيتا 2. ليس له أي تأثير تقريبًا على مستوى الكاتيكولامينات في الجهاز العصبي المركزي ونخاع الغدة الكظرية.

يتطور التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين على مرحلتين. في البداية، يحدث رد فعل ضاغط عابر، يرافقه عدم انتظام دقات القلب وزيادة في النتاج القلبي، ثم يحدث انخفاض مستمر تدريجي في ضغط الدم الانقباضي والانبساطي، وانخفاض في معدل ضربات القلب والنتاج القلبي. يحدث الانخفاض في ضغط الدم بسبب انخفاض مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وانخفاض حجم الدم الدقيق.

مع الاستخدام طويل الأمد، من الممكن تقليل شدة تأثير انخفاض ضغط الدم بسبب الزيادة التدريجية في حجم الدم الدقيق. إن قدرة الغوانيثيدين، مثل الأدوية الحالة للودي الأخرى، على التسبب في احتباس الصوديوم والماء في الجسم تقلل جزئيًا من نشاطها الخافض لضغط الدم.

أثناء العلاج، من الممكن حدوث انخفاض في تدفق الدم في الشريان التاجي والدماغ والكلى، وكذلك الترشيح الكبيبي.

عن طريق تثبيط التعصيب الأدرينالي في الجهاز الهضمي، يعزز الغوانيثيدين حركية الأمعاء.

يتسبب الجوانيثيدين في تقبض الحدقة ويقلل من ضغط العين عن طريق تحسين التدفق من الغرفة الأمامية للعين وتقليل إنتاج السائل داخل العين. لا يؤثر على السكن.

يتطور التأثير العلاجي بعد جرعة واحدة بعد 8 ساعات، بعد جرعات متعددة - بعد 1-3 أسابيع ويستمر 1-3 أسابيع بعد التوقف عن العلاج.

دواعي الإستعمال

الأشكال المعتدلة والشديدة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني (بما في ذلك المنشأ الكلوي، بما في ذلك ارتفاع ضغط الدم الثانوي المصحوب بالتهاب الحويضة والكلية، الداء النشواني الكلوي، تضيق الشريان الكلوي)، الجلوكوما الأولية مفتوحة الزاوية.

نظام الجرعات

عند تناوله عن طريق الفم، تكون الجرعة الأولية 10-12.5 مجم مرة واحدة في اليوم، ثم يتم زيادة الجرعة تدريجياً إلى 50-75 مجم في اليوم. بعد تحقيق التأثير العلاجي، يتم تحديد جرعة صيانة فردية. للمرضى المسنين وكبار السن، الجرعة الأولية هي 6.25 ملغ مرة واحدة في اليوم مع زيادة تدريجية إلى 25-50 ملغ في اليوم.

محليا - 1-2 قطرات في كيس الملتحمة السفلي لكل عين 1-2 مرات في اليوم.

أثر جانبي

من نظام القلب والأوعية الدموية:انخفاض ضغط الدم الانتصابي، انهيار الإجهاد (انخفاض ضغط الدم أثناء النشاط البدني)، بطء القلب، الذبحة الصدرية.

من الجهاز الهضمي :جفاف الفم، الإسهال، الغثيان، القيء.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :الدوخة والضعف والصداع وزيادة التعب والإغماء.

من الجهاز العضلي الهيكلي:ألم عضلي، والهزات العضلية.

من الجهاز التنفسي :احتقان الأنف، والوذمة الرئوية.

ردود الفعل الجلدية:طفح جلدي، تساقط الشعر.

من جانب جهاز الرؤية:عند تطبيقه موضعياً، من الممكن حدوث احتقان الملتحمة، وتقبض الحدقة، والإحساس بالحرقان، وتدلي الجفون، والتهاب القرنية المنقط السطحي (مع الاستخدام طويل الأمد للمحاليل المركزة).

آحرون:التبول أثناء الليل، وذمة محيطية، اضطراب القذف القابل للعكس (مع الحفاظ على الفاعلية).

موانع

احتشاء عضلة القلب مؤخرًا، والذبحة الصدرية غير المستقرة، والحوادث الدماغية الحادة، والحمل، والرضاعة، وفرط الحساسية للجوانيثيدين.

للاستخدام الموضعي: الجلوكوما الحادة، الجلوكوما ذات الزاوية المغلقة، الزاوية الضيقة للغرفة الأمامية للعين.

الحمل والرضاعة

لم يتم إجراء دراسات سريرية كافية ومراقبة بشكل صارم لسلامة الغوانيثيدين أثناء الحمل والرضاعة (الرضاعة الطبيعية). تفرز كمية صغيرة من الغوانيثيدين في حليب الثدي.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يستخدم بحذر في حالة فشل الكبد.

استخدامها في الشيخوخة

استخدم بحذر عند المرضى المسنين.

تعليمات خاصة

يستخدم بحذر في تصلب الشرايين التاجية والشرايين الدماغية، في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، مع قصور القلب المزمن، متلازمة الانسداد القصبي، تاريخ من الربو القصبي، مع الإسهال، فشل الكبد، ارتفاع الحرارة، داء السكري، مع ورم القواتم، السابق العلاج بمثبطات MAO في المرضى المسنين.

إذا كنت تخطط للخضوع لعملية جراحية، يجب عليك التوقف عن تناول جوانيثيدين قبل عدة أيام من الجراحة.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الزيادة في درجة حرارة الجسم يمكن أن تؤدي إلى زيادة في تأثير جوانيثيدين الخافض للضغط ، لذلك في الأمراض المصحوبة بارتفاع الحرارة ، من الضروري تقليل جرعة جوانيثيدين.

لا ينبغي أن يستخدم جوانيثيدين في وقت واحد مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، أمينازين، والإيفيدرين. في المرضى الذين يتلقون مثبطات MAO، يجب أخذ استراحة لمدة أسبوعين قبل تناول الجوانيثيدين.

أثناء العلاج باستخدام جوانيثيدين، يجب عليك تجنب شرب الكحول، لأنه. يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الانتصابي.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لعوامل سكر الدم عن طريق الفم والأنسولين، قد يتم تعزيز تأثير سكر الدم.

عندما تستخدم في وقت واحد مع وسائل منع الحمل عن طريق الفم، لوحظ انخفاض في تأثير ارتفاع ضغط الدم من جوانيثيدين.

عند استخدامه في وقت واحد مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (بما في ذلك أميتريبتيلين، إيميبرامين، ديسيبرامين، نورتريبتيلين)، فإن التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين يتناقص بسبب منافسته مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات على آلية امتصاص الخلايا العصبية للنورإبينفرين.

مع الاستخدام المتزامن للهالوبيريدول، قد يتم تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين.

مع الاستخدام المتزامن، يتم تقليل تأثير ارتفاع ضغط الدم من نيالاميد.

مع الاستخدام المتزامن للنورإبينفرين والفينيليفرين، يتم تعزيز تأثيرات الضغط للنورإبينفرين والفينيليفرين.

عند استخدامه في وقت واحد مع مدرات البول الثيازيدية والليفودوبا، لوحظ زيادة في التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين.

عند استخدامه في وقت واحد مع فينيل بوتازون، يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين.

عند الاستخدام المتزامن مع الكلوربرومازين، يتم تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للجوانيثيدين أو تثبيطه تمامًا، على الرغم من أن بعض المرضى قد يعانون من تأثير الكلوربرومازين الخافض لضغط الدم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الإيفيدرين والسودوإيفيدرين والفينيل بروبانولامين، يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للجوانيثيدين أو تثبيطه تمامًا. من الممكن أن يرتفع ضغط الدم إلى قيم أعلى مما كان عليه قبل بدء العلاج بالجوانيثيدين.