Carte de referință medicinală geotar. Efecte secundare frecvente

Antidot cu heparină

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Excipienți: soluție de acid sulfuric 0,05 M la pH 4,0-6,0, apă până la 1 ml.

5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (2) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (1) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (20) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (25) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (50) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (100) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje din plastic contur (200) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (20) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (25) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (50) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje cu celule de contur (100) - cutii de carton (pentru spitale).
5 ml - fiole (5) - ambalaje pentru celule de contur (200) - cutii de carton (pentru spitale).

efect farmacologic

Sulfatul de protamina este un antagonist specific al heparinei. 1 mg de sulfat de protamină neutralizează 80 - 120 UI de heparină în sânge. Formarea complexului se datorează abundenței grupărilor cationice (datorită argininei), care se leagă de centrii anionici. Efectul medicamentului după administrare intravenoasă apare instantaneu („pe ac”) și continuă timp de 2 ore. După administrarea intravenoasă, se formează un complex protamină-heparină, care poate fi distrus pentru a elibera heparină. În caz de supradozaj, poate reduce coagularea sângelui, deoarece sulfatul de protamină însuși prezintă activitate anticoagulantă.

Farmacocinetica

Nu au fost efectuate studii farmacocinetice.

Indicatii

- pacienții care iau insuline care conțin sulfat de protamina, precum și altele medicamente conţinând sulfat de protamina;

- antecedente de reacții alergice la pește.

Nu există date despre utilizarea medicamentului la copii.

Dozare

O soluție de sulfat de protamină se administrează lent intravenos prin jet sau picurare. Viteza de administrare nu trebuie să depășească 5 mg pe minut (de exemplu, 50 mg de medicament sunt administrate în 10 minute), deoarece o administrare mai rapidă poate provoca o reacție anafilactoidă. Doza de medicament depinde de metoda de administrare a heparinei. Doza calculată se dizolvă în 300-500 ml soluție 0,9%. Nu administrați mai mult de 150 mg de sulfat de protamină în decurs de 1 oră.

1. La injecțiile în bolus de heparină, doza de sulfat de protamină este redusă în funcție de timpul scurs de la administrarea heparinei, deoarece aceasta din urmă este eliminată continuu din organism.

2. Dacă heparina a fost administrată intravenos, este necesar să se oprească perfuzia acesteia și să se administreze 25-30 mg sulfat de protamină.

3. Pentru injecțiile subcutanate cu heparină, doza de sulfat de protamină este de 1 - 1,5 mg pentru fiecare 100 UI de heparină. Primele 25-50 mg de sulfat de protamină trebuie administrate intravenos lent, iar doza rămasă trebuie administrată intravenos timp de 8-16 ore. Este posibilă administrarea fracționată a sulfatului de protamină, ceea ce necesită monitorizarea timpului de tromboplastină parțială activată (aPTT). De exemplu, dacă se administrează subcutanat 20.000 UI de heparină, după 2 ore heparina este reabsorbită din complexele cu protamina la 3.333 UI de heparină și, prin urmare, următoarea doză de sulfat de protamină este de 33 mg.

4. În cazul utilizării circulației extracorporale în timpul intervenției chirurgicale, doza de sulfat de protamină este de 1,5 mg pentru fiecare 100 UI de heparină. La determinarea dozei de protamină, este necesar să se țină cont de calea de administrare a heparinei.

Efecte secundare

Din afară a sistemului cardio-vascular: declin tensiune arteriala, bradicardie.

Din afară sistem digestiv: greață, vărsături.

Din afară sistem imunitar: , mâncărime, dezvoltarea reacțiilor anafilactoide.

Alte: senzație de căldură, înroșire a pielii, senzație de lipsă de aer (cu administrare excesiv de rapidă).

Supradozaj

Poate fi însoțită de sângerare, deoarece protamina are propria activitate anticoagulantă. Tratamentul este simptomatic.

Protamina - medicament din grupul antidoturilor heparinice.

Care este compoziția și forma de eliberare a Protaminei?

Medicamentul este produs într-o soluție pentru administrare intravenoasă, în care compusul activ este sulfatul de protamina într-o doză de 10 miligrame. Printre componente auxiliare se pot observa apa pentru preparate injectabile si solutie de acid sulfuric.

Produsul farmaceutic Protamine se pune in fiole de 5 mililitri, care se pun in ambalaje din plastic. Medicamentul este destinat spitalelor. Perioada de valabilitate este de trei ani; după acest timp, produsul farmaceutic trebuie aruncat.

Antidotul cu heparină nu trebuie înghețat, deoarece în această situație va fi efect terapeutic va fi pierdut. Produsul farmaceutic este depozitat în condiții răcoroase, unde temperatura variază de la 4 la 10 grade.

Care este efectul Protaminei?

Compusul activ, sulfatul de protamină, este un antagonist al heparinei. Un miligram din asta substanta activa neutralizează de la 80 la 120 UI de heparină în sânge. Complexarea se datorează grupărilor cationice care interacționează cu heparina și anume cu centrii ei anionici.

Efectul medicamentului după injectarea într-o venă se dezvoltă instantaneu, literalmente „pe ac”, iar durata expunerii este de cel puțin două ore. După ce antidotul intră în sânge, se formează un așa-numit complex protamină-heparină, acesta este distrus odată cu eliberarea de heparină, iar în caz de supradozaj, reduce așa-numita coagulare a sângelui, deoarece sulfatul de protamină are activitate anticoagulantă.

Care sunt indicațiile de utilizare a Protamine?

Voi enumera când instrucțiunile de utilizare a soluției de Protamine permit utilizarea acesteia în scopuri medicinale:

În caz de sângerare care se dezvoltă pe fondul unei supradoze de heparină;
Cu hiperheparinemie;
Prescripți medicamentul înainte de operație persoanelor care folosesc heparină în scopuri terapeutice.

În plus, medicamentul farmaceutic este prescris după intervenție chirurgicală asupra inimii si vaselor de sange cu asa-zisa circulatie extracorporala.

Care sunt contraindicațiile de utilizare a Protamine?

Printre contraindicațiile pentru utilizarea Protamine (soluție), instrucțiunile de utilizare notează următoarele cazuri:

Cu trombocitopenie;
La hipersensibilitate la componentele medicamentului;
Insuficiență a cortexului suprarenal;
Cu hiperheparinemie primară sau congenitală;
Istoricul reacțiilor alergice la consumul de pește;
Hipotensiunea arterială caracter pronunțat.

În plus, Protamina este contraindicată la pacienții care utilizează medicamentele medicinale, care conțin sulfat de protamina.

Care sunt utilizările și dozajul Protaminei?

Soluția de protamină este recomandată a fi administrată destul de lent prin jet intravenos sau picurare. Viteza de administrare a antidotului nu trebuie să fie mai mare de 5 mg pe minut, deoarece administrarea rapidă a medicamentului poate duce la dezvoltarea unei reacții anafilactoide.

Doza de Protamine depinde de metoda de administrare a medicamentului. Doza calculată trebuie dizolvată în clorură de sodiu 0,9%, de obicei se folosesc 300 sau 500 de mililitri de medicament. Nu administrați mai mult de 150 de miligrame de sulfat de protamina într-o oră.

Pentru injecțiile subcutanate cu heparină, doza de Protamine este de 1-1,5 mg la 100 UI de heparină, primele 25-50 mg de sulfat de protamină administrate lent intravenos, iar doza rămasă este prescrisă intravenos timp de 8 până la 16 ore.

Utilizarea antidotului heparinic Protamine trebuie efectuată sub supravegherea personalului medical cu experiență și dacă pacientul dezvoltă reacție anafilactică pentru a administra medicamentul, pacientul trebuie urgent masuri anti-soc.

Protamina - supradozaj de droguri

În caz de supradozaj cu Protamine, pacientului i se recomandă un tratament simptomatic de urgență.

Ce sunt Protamine efecte secundare?

Utilizarea antidotului Protamine poate provoca următoarele reacții adverse: o scădere a tensiunii arteriale este tipică, apare bradicardie și unele modificări ale digestiei sunt posibile sub formă de greață sau vărsături.

Pe lângă cele de mai sus reactii adverse administrarea medicamentului Protamine poate determina pacientul să experimenteze unele reactii alergice sub formă de anexare erupții cutanateÎn plus, se observă mâncărime și poate apărea dezvoltarea așa-numitelor reacții anafilactoide.

Alte reacții adverse la administrarea antidotului vor fi exprimate sub forma unei senzații de căldură, roșeața pielii este tipică, pacientul se poate plânge de o anumită senzație de lipsă de aer, acest simptom este deosebit de pronunțat la administrarea excesiv de activă a medicamentul farmaceutic.

Dacă apar reacții adverse la administrarea antidotului Protamine, pacientul trebuie să consulte un medic în timp util, iar medicul va oferi pacientului tratamentul necesar.

Instrucțiuni Speciale

Se recomanda administrarea Protaminei sub controlul asa-zisei coagulare a sangelui. Înainte de a administra antidotul, trebuie să vă asigurați că volumul sanguin circulant al pacientului este adecvat, deoarece hipovolemia (volum scăzut de sânge) poate contribui la riscul unei stări de colaps.

Cum să înlocuiesc Protamine, ce analogi ar trebui să folosesc?

Medicamentul Protamine-Ferein, precum și sulfatul de Protamină, aparțin analogilor medicamentului Protamine.

Concluzie

Heparinele folosite în medicină sunt izolate din plămânii bovinelor și din intestinele de porc. Heparina obișnuită, nefracționată este un amestec de molecule care împiedică formarea cheagurilor prin accelerarea legării inhibitorului de protează antitrombina III de trombină și alte serin proteaze implicate în coagulare - factorii IXa-XIIa și kalikreina. Efect terapeutic Medicamentul este de obicei evaluat prin aPTT, dar atunci când se tratează cu doze mari și supradozaj, timpul de coagulare activat este mai informativ.

Heparinele cu greutate moleculară mică sunt fracții ale heparinei obișnuite cu o greutate moleculară de 4000-6000, în mare măsură asemănătoare cu aceasta în proprietăți farmacologice și toxicologice. Principalele lor diferențe față de cea obișnuită: biodisponibilitate mai mare, T1/2 mai mare, inhibarea incompletă a sulfatului de protamină, acțiune mai previzibilă (care permite utilizarea de doze fixe), acțiune selectivă asupra factorului Xa și acțiune mai mică asupra trombinei. Datorită ultimelor două caracteristici, heparinele cu greutate moleculară mică nu au aproape niciun efect asupra APTT, făcând inutilă monitorizarea cu acest test.

Farmacocinetica

Moleculele medicamentului nu pătrund în membrana celulară. Prin urmare, după administrarea parenterală, medicamentul rămâne în sânge, legându-se parțial de globuline, fibrinogen și LDL, astfel încât volumul de distribuție este de 0,06 l/kg. Datorita distrugerii rapide in ficat de catre heparinaza, durata de actiune este scurta. Deși T1/2 depinde de doză, variind de la 1 la 2,5 ore, efectul anticoagulant durează doar 1-3 ore.În insuficiența renală, acest timp crește. Heparinele cu greutate moleculară mică acționează pentru o perioadă mai lungă de timp și, prin urmare, pot fi administrate în fracțiuni.

Simptomele supradozajului cu heparină

Supradozajul intenționat de heparină este rară. Cele mai multe cazuri publicate reprezintă supradozaj accidental la pacienții internați - din cauza utilizării necorespunzătoare a medicamentului în flacoane, funcționarea defectuoasă a pompei de perfuzie și în timpul spălării cateterelor venoase. Este posibilă sângerare severă, chiar fatală. Cazurile de supradozaj cu heparine cu greutate moleculară mică sunt rare, dar deoarece aceste medicamente sunt excretate prin rinichi, pacienții cu insuficiență renală aparțin grupului de risc. Complicațiile în timpul tratamentului cu medicamente cu molecularitate scăzută sunt aceleași ca și în cazul medicamentelor convenționale - hematoame epidurale și subdurale, hemoragii intracerebrale, hematoame intrahepatice, hematoame ale peretelui abdominal.

Diagnosticul și tratamentul supradozajului cu heparină

După asigurarea permeabilităţii tractului respiratorși stabilizarea respirației și a circulației sanguine, trebuie rezolvată problema transfuziei de sânge și eliminarea coagulopatiei. Deoarece medicamentul nu acționează mult timp, în absența sângerării severe, o supradoză de heparină poate fi limitată la observație. Dacă pacientul mai are nevoie de anticoagulante, aPTT de urmărire poate ajuta la determinarea când tratamentul poate fi reluat în siguranță. Deoarece volumul de distribuție al heparinei este mic, aceasta poate fi îndepărtată din organism prin transfuzie. Această abordare a fost folosită cu succes la nou-născuți, dar este rar folosită la vârste mai înaintate. Pentru sângerări severe, heparina poate fi neutralizată cu sulfat de protamină. Această substanță formează legături ionice cu ea, privându-l de activitate anticoagulantă. Când este administrat intravenos, 1 mg de sulfat de protamină neutralizează 100 de unități de heparină. Doza de sulfat de protamină este selectată astfel încât să nu depășească cantitatea de heparină care ar trebui să rămână în fluxul sanguin în acest moment, pe baza dozei administrate (dacă este cunoscută) și presupunând T1/2 egal cu 60 de minute. Deoarece la aproximativ 0,2% dintre pacienți cauzează sulfat de protamina șoc anafilactic cu o rată a mortalității de 30%, se recomandă a fi utilizat numai pt care pune viața în pericol state. Trebuie amintit că o supradoză de sulfat de protamină provoacă, în mod paradoxal, sângerare.