מהו פניצילין ומי גילה אותו? אנלוגים לסמים של פניצילין - מאפיינים ותיאורים קצרים.

פרמקולוגיה של פניצילין

פרמקודינמיקה

בנזילפניצילין מסיס במים, בעל השפעה חיידקית על מיקרואורגניזמים רגישים, הוא תיאור קצר שלתרופה פניצילין. חומר פעילהתרופה - מלח נתרן של בנזילפניצילין - מדכאת את הביוסינתזה של דופן התא עקב חסימת חלבונים קושרי פניצילין.

הִתנַגְדוּת

לא מול כולם מחלות חיידקיותפניצילין מראה את השפעתו. מנגנון פעולה רכיב פעילהתרופה אינה פועלת כאשר:

• אי הפעלה על ידי בטא-לקטמאז: בנזילפניצילין רגיש לבטא-לקטמאז ולכן אינו פעיל נגד חיידקים המייצרים בטא-לקטמאז (לדוגמה, סטפילוקוק או גונוקוק);
• ירידה בזיקה של חלבונים קושרי פניצילין לפניצילין כתוצאה ממוטציות;
• חדירה לא מספקת של פניצילין בחיידקים גרם שליליים דרך החיצוניות שלהם דופן תא, מה שמוביל לעיכוב לא מספיק של חלבונים קושרי פניצילין;
• הפעלת משאבות ריפלוקס המסירות מלח נתרן בנזילפניצילין מהתא;
• עמידות צולבת לפניצילינים וצפלוספורינים אחרים.

מידע על עמידות לפתוגנים

נופים נוחים

מיקרואורגניזמים אירוביים לגרם חיוביים: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus sub dysgalactiae. אקווסימיליס (סטרפטוקוקים מקבוצה C ו-G)

מיקרואורגניזמים גרם שליליים אירוביים: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

מיקרואורגניזמים נוספים: Treponema pallidum.

מינים שבהם עמידות נרכשת עשויה להוות בעיה טיפולית

מיקרואורגניזמים אירוביים גרם חיוביים: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hemolyticus, Staphylococcus hominis.

מיקרואורגניזמים גרם שליליים אירוביים: Neisseria gonorrhoeae.

מינים עמידים באופן טבעי

מיקרואורגניזמים אירוביים לגרם חיוביים: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

מיקרואורגניזמים גרם שליליים אירוביים: כל מיני Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

מיקרואורגניזמים אנאירוביים: Bacteroides spp.

מיקרואורגניזמים נוספים: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

בנזילפניצילין אינו מהיר חומצה ולכן ניתן באופן פרנטרלי בלבד. מלחים אלקליים של בנזילפניצילין נספגים במהירות ובשלמות לאחר ההזרקה. רמות פלזמה מקסימליות של 150-200 IU/ml מושגות 15-30 דקות לאחר מתן של 10 מיליון IU. לאחר עירוי קצר טווח (30 דקות), הרמות עשויות להגיע למקסימום של 500 IU/ml. קשירת חלבון פלזמה מהווה כ-55% מהמינון הכולל.

הפצה

לאחר שימוש בפניצילין ב מינונים גבוהיםריכוזים טיפוליים מושגים גם ברקמות שקשה להגיע אליהן כמו מסתמי לב, עצמות ונוזל מוחי. בנזילפניצילין חוצה את השליה. 10-30% מהריכוז בפלזמה של האם נמצא בדם העובר. ריכוזים גבוהיםמושגות גם במי השפיר. מצד שני, חדירה לתוך חלב אםנמוך. נפח ההפצה הוא כ-0.3-0.4 ליטר/ק"ג; בילדים הוא כ-0.75 ליטר/ק"ג. קשירת חלבון פלזמה היא כ-55%.

חילוף חומרים והפרשה

מופרש בעיקר (50-80%) כחומר ללא שינוי דרך הכליות (85-95%) ובמידה פחותה ב צורה פעילהעם מרה (כ-5%). זמן מחצית החיים הוא כ-30 דקות במבוגרים עם כליות בריאות.

מאפיינים קליניים

מרשם פניצילין

מחלות זיהומיות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לפניצילין:

• אֶלַח הַדָם;
• דלקות בפצעים ובעור;
• דיפתריה (כתוספת לאנטי-טוקסין);
• דלקת ריאות;
• אמפיאמה;
• אריסיפלואיד;
• פריקרדיטיס;
• אנדוקרדיטיס חיידקי;
• mediastinitis;
• דַלֶקֶת הַצֶפֶק;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• אבצסים במוח;
• דַלֶקֶת פּרָקִים;
• אוסטאומיאליטיס;
• זיהומים בדרכי המין הנגרמים על ידי fusobacteria.

זיהומים ספציפיים:

• גַחֶלֶת;
• זיהומים הנגרמים על ידי clostridia, כולל טטנוס, ליסטריוזיס, פסטורלוזיס;
• חום הנגרם על ידי עקיצות חולדה;
• fusospirochetosis, actinomycosis;
• טיפול בסיבוכים הנגרמים מזיבה ועגבת;
• ליים בורליוזיס לאחר השלב הראשון של המחלה.

התוויות נגד

• רגישות יתר לאנטיביוטיקה בטא-לקטם (פניצילינים וצפלוספורינים), יש לקחת בחשבון את האפשרות של אלרגיה צולבת;
• יילודים שיש לאמהות שלהם רגישות מוגברתלאנטיביוטיקה של קבוצת הפניצילין;
• אפילפסיה (עם מתן תוך מותני);
• כָּבֵד תגובות אלרגיותו אסטמה של הסימפונותבאנמנזה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות וסוגים אחרים של אינטראקציות

• עם אנטיביוטיקה בקטריוסטטית, שכן פניצילינים פועלים על חיידקים מתרבים;
• עם גלוקוז;
• עם תרופות אנטי דלקתיות;
• עם תרופות אנטי-ראומטיות;
• עם תרופות להורדת חום (indomethacin, phenylbutazone, סליצילטים במינונים גבוהים);
• עם משתנים של תיאזיד;
• עם פורוסמיד;
• עם חומצה אתקרינית;
• עם אלופורינול;
• עם תכשירים של נחושת, כספית ואבץ.

השימוש בבנזילפניצילין עשוי במקרים מסוימיםלהוביל לירידה ביעילות של אמצעי מניעה דרך הפה.

השפעה על תוצאות בדיקות מעבדה

• בדיקת Coombs ישירה חיובית היא שכיחה (≥ 1% עד<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• קביעת חלבון בשתן באמצעות שיטות משקעים (חומצה סולפוסליצילית, חומצה טריכלורואצטית), שיטת Folin-Ciocalteu-Loury או שיטת Biuret עשויה להוביל לתוצאות חיוביות שגויות. לכן, יש לנקוט משנה זהירות בפענוח התוצאות של בדיקות כאלה בחולים המקבלים פניצילין. פניצילין אינו משפיע על קביעת החלבון באמצעות בדיקת הסטריפ;
• באותה מידה, קביעת חומצת שתן באמצעות ninhydran עלולה להוביל לתוצאות חיוביות שגויות;
• פניצילינים נקשרים לאלבומין. בשיטות אלקטרופורזה לקביעת אלבומין, תיתכן פסאודוביסאלבומימינמיה מזויפת;
• במהלך טיפול בפניצילין, קביעה לא אנזימטית של גלוקוז בשתן עלולה להיות חיובית כוזבת. יש להשתמש בבדיקות אנזים גלוקוז בשתן בחולים הנוטלים פניצילין מכיוון שהם אינם מושפעים מאינטראקציה זו;
• בעת קביעת 17-קטוסטרואידים (באמצעות תגובת צימרמן) בשתן, ניתן להבחין בעלייה בערכם.

תכונות של יישום

לפני תחילת הטיפול, יש צורך לבצע בדיקה מקדימה לאפשרות של תגובת רגישות יתר לפניצילינים וצפלוספורינים. בחולים עם רגישות יתר לצפלוספורינים, יש לשקול אפשרות של אלרגיה צולבת.

מקרים חמורים ולעיתים קטלניים של רגישות יתר (תגובות אנפילקטיות) נצפו בחולים שקיבלו טיפול בפניצילין. תגובות כאלה מתרחשות לעתים קרובות יותר בחולים עם היסטוריה ידועה של תגובות אלרגיות קשות. יש להפסיק את הטיפול בתרופה ולהחליף בטיפול מתאים אחר. טיפול בתסמינים של תגובה אנפילקטית עשוי להיות נחוץ, כגון מתן מיידי של אפינפרין, סטרואידים (תוך ורידי) וטיפול חירום לאי ספיקת נשימה.

יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה בחולים עם המחלות והמצבים הבאים:

• דיאתזה אלרגית (אורטיקריה או קדחת השחת) או אסטמה ( סיכון מוגדלהתפתחות של תגובות רגישות יתר);
• מחלות לב וכלי דם חמורות או הפרעות אלקטרוליטים חמורות מכל מקור אחר;
• כשל כלייתי;
• נזק לכבד;
• אפילפסיה, בצקת מוחית או דלקת קרום המוח (סיכון מוגבר להתקפים, במיוחד כאשר ניתנים מינונים גבוהים (מעל 20 IU מיליון) של פניצילין);
• מונונוקלאוזיס קיים (סיכון מוגבר לפתח פריחה בעור);
• בטיפול בזיהומים נלווים בחולים עם לוקמיה לימפוציטית חריפה (סיכון מוגבר לתגובות עור);
• גַזֶזֶת.

השתמש במהלך הריון או הנקה

בנזילפניצילין חודר למחסום השליה וריכוזו בפלסמה בדם העובר 1-2 שעות לאחר המתן תואם לריכוז בסרום הדם האימהי. נתונים זמינים על השימוש בתרופה במהלך ההריון מצביעים על היעדר השפעה שליליתלעובר/יילוד. ניתן להשתמש בתרופה במהלך ההריון לאחר הערכה מדוקדקת של יחס התועלת/סיכון.

בנזילפניצילין עובר לחלב אם בכמויות קטנות, כך שלא ניתן לשלול את הסיכון לרגישות יתר אצל תינוק יונק. השימוש בתרופה בתקופה זו אפשרי רק כאשר התועלת הצפויה לאם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לילד.

בתינוקות שנמצאים על חלקי האכלה מלאכותית, הנקהיש להפסיק את הטיפול אם האם נוטלת בנזילפניצילין. התאוששות הנקהאולי 24 שעות לאחר הפסקת הטיפול.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או מנגנונים אחרים

לא היו השפעות שליליות על מהירות התגובה בעת נהיגה בכלי רכב או הפעלת מנגנונים אחרים.

מינון פניצילין ושיטת מתן

לפני מתן, יש צורך לאסוף היסטוריה של סבילות לתרופה מהמטופל ולערוך בדיקה תוך עורית מקדימה כדי לקבוע את סבילותן. להכנת התמיסה, השתמש רק במים להזרקה.

גיל (משקל גוף)	מינון רגיל (i.m., i.v. injection)	מינון גבוה (מבוא IV)
פגים ותינוקות שזה עתה נולדו (עד שבועיים)	0.03-0.1 מיליון MO/ק"ג ליום 2 הקדמות	0.2-0.5 מיליון MO/ק"ג ליום 2 הקדמות
תינוקות שזה עתה נולדו (מגיל שבועיים עד 4 שבועות)	0.03-0.1 מיליון MO/ק"ג ליום 3-4 זריקות	0.2-0.5 מיליון MO/ק"ג ליום 3-4 זריקות
תינוקות מגיל חודש וילדים עד גיל 12	0.03-0.1 מיליון MO/ק"ג ליום 4-6 זריקות	0.1-0.5 מיליון MO/ק"ג ליום 4-6 זריקות
מבוגרים וילדים מעל גיל 12	1-5 מיליון MO/יום 4-6 זריקות	10-40 מיליון MO/יום 4-6 זריקות

עבור פגים ותינוקות שזה עתה נולדו (עד שבועיים), מרווח המינון צריך להיות לפחות 12 שעות.

מינון לליקוי כליות

בחולים עם ליקוי כליות חמור מנות בודדותויש להגדיר את המרווחים ביניהם בהתאם לפינוי קריאטינין.

מבוגרים ובני נוער

תינוקות מגיל חודש וילדים עד גיל 12

פינוי קריאטינין, מ"ל/דקה
קריאטינין בסרום, מ"ג%
מינון יומי של התרופה	0.03-0.1 מיליון MO/ק"ג ליום מחולק ל-4-6 מנות	0.02-0.06 מיליון MO/ק"ג ליום מחולק ל-2-3 מנות	0.01-0.4 מיליון MO/ק"ג ליום מחולק ל-2 מנות

אם תפקוד הכליות לקוי בינוני עד חמור (קצב סינון גלומרולרי = 10-50 מ"ל/דקה/1.73 מ"ר), יש לתת את המינון הרגיל כל 8-12 שעות. מאוד מקרים חמוריםתפקוד כליות לקוי או כשל כלייתי(קצב סינון גלומרולרי<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

פגים ותינוקות שזה עתה נולדו (מתחת לגיל 4 שבועות)

אין להשתמש עבור פגים וילודים עם תפקוד כליות לקוי.

חולים עם הפרעה בתפקוד הכבד

אין צורך בהפחתת מינון בתנאי שתפקוד הכליות אינו נפגע.

אופן היישום

התרופה ניתנת (i.v.) בצורה של זריקות או עירוי לטווח קצר ובתוך שרירית (i.m.).

להכנת תמיסה להזרקה תוך ורידי, יש להמיס לא יותר מ-10 מיליון IU של בנזילפניצילין ב-10 מ"ל מים להזרקה.

במתן תוך שרירי, הנפח הכולל של הנוזל המוזרק לא יעלה על 5 מ"ל לכל אתר הזרקה. עם זריקות חוזרות, יש לשנות את מקום ההזרקה של התרופה. יש לתת מינונים גבוהים תוך ורידי. ילדים עלולים לחוות תגובות מקומיות קשות בעת מתן, לכן רצוי להשתמש בנתיב המתן תוך ורידי.

להכנת תמיסת עירוי, ממיסים 10-20 מיליון IU של בנזילפניצילין ב-100 או 200 מ"ל מים להזרקה, בהתאמה. ביחסים המצוינים מתקבלת תמיסה קרובה לאיזוטונית.

זהירות: התקפים מוחיים עלולים להתרחש במתן מהיר.

משך הטיפול הרגיל הוא 10 - 14 ימים עבור רוב האינדיקציות. עם זאת, יש להתאים את משך הטיפול בהתאם לחומרת הזיהום, לרגישות הפתוגן ולמצב הקליני והבקטריולוגי של המטופל. יש להמשיך בטיפול עוד 2-3 ימים לאחר היעלמות התסמינים העיקריים של המחלה.

ילדים והתרופה

רשום לילדים מלידה. יש להשתמש בתרופה בזהירות רבה בילדים מתחת לגיל שנתיים.

מנת יתר

תסמינים של מנת יתר תואמים במידה רבה את אופי תופעות הלוואי. יתכנו הפרעות במערכת העיכול והפרעות במאזן המים והאלקטרוליטים. תיתכן התרגשות עצבית-שרירית מוגברת או נטייה לעוויתות מוחיות.

טיפול: אין תרופה ספציפית. הטיפול כולל המודיאליזה, שטיפת קיבה וטיפול סימפטומטי; יש להקדיש תשומת לב מיוחדת לאיזון המים והאלקטרוליטים.

תופעות לוואי של פניצילין

אלרגניות גבוהה ושכיחות תופעות לוואי אופייניות לתרופה פניצילין. לתופעות הלוואי יש את קריטריוני ההערכה הבאים: לעתים קרובות מאוד (≥ 1/10), לעתים קרובות (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

ממערכת הדם והלימפה:לעיתים רחוקות - אאוזינופיליה, לויקופניה, נויטרופניה, גרנולוציטופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנציטופניה. בנוסף, תיתכן אנמיה המוליטית, הפרעות בקרישת הדם ותוצאת בדיקת Coombs חיובית. דווח על הארכה של זמן הדימום וזמן הפרותרומבין.

ממערכת החיסון:מבודדים - תגובות אלרגיות: אורטיקריה, אנגיואדמה, אריתמה מולטיפורמה, דרמטיטיס פילינג, דרמטיטיס מגע, חום, כאבי פרקים, תגובות אנפילקטיות או אנפילקטאיות (אסתמה, פורפורה טרומבוציטופנית, תסמינים במערכת העיכול). תגובות פאראלרגיות עלולות להתרחש בחולים עם דרמטומיקוזה, מכיוון שהן עשויות להיות תוצאה של אנטיגניות בין פניצילין לבין התוצרים המטבוליים של דרמטופיטים. מחלת נסיוב ותגובת Jarisch-Herxheimer דווחו בשילוב עם זיהומי ספירוצ'טים (עגבת ובורליוזיס בקרציות).

ממערכת העצבים:לעיתים רחוקות - עם עירוי במינון גדול (מבוגרים יותר מ-20 מיליון IU), קיים סיכון גבוה במיוחד להתקפים בחולים עם פגיעה כלייתית חמורה, אפילפסיה, דלקת קרום המוח, בצקת מוחית או בעת שימוש במכונה למחזור חוץ גופי, תגובות נוירוטוקסיות, כולל היפרפלקסיה, עוויתות מיוקלוניות; תרדמת, תסמינים של מנינגיזם, פרסתזיה. נוירופתיה.

מהצד של חילוף החומרים והתזונה:לעיתים רחוקות - חוסר איזון של אלקטרוליטים, אשר אפשרי עם מתן מהיר של מינון של מעל 10 מיליון IU, עלייה ברמת החנקן בסרום הדם.

ממערכת העיכול:לעיתים רחוקות - דלקת סטומטיטיס, גלוסיטיס, לשון שחורה, בחילות, הקאות, שלשולים. אם מתרחש שלשול במהלך הטיפול, יש לשקול אפשרות של קוליטיס פסאודוממברני.

ממערכת העיכול: לעיתים רחוקות מאוד - הפטיטיס, סטגנציה של מרה.

מהעור:פמפיגואיד.

מהכליות ומערכת השתן:לעיתים רחוקות - דלקת כליות אינטרסטיציאלית, נפרופתיה (עם מתן תוך ורידי של מינון מעל 10 מיליון IU), אלבומינוריה, צילינדרוריה והמטוריה. אוליגוריה או אנוריה חולפות בדרך כלל תוך 48 שעות לאחר הפסקת הטיפול. ניתן לשחזר משתן לאחר שימוש בתמיסת מניטול 10%.

למרות גילו המרשים, הפניצילין ממשיך להיות אחת מהאנטיביוטיקה הנפוצה ביותר לטיפול בכאבי גרון. אפילו מספר רב של אנלוגים ואנטיביוטיקה של משפחות אחרות, שבמהלך הבידוד והפיתוח שלהן רוקחים ניסו לעקוף את החסרונות של פניצילין, לא הצליחו לעקור אותו מהפרקטיקה הרפואית. פניצילין לכאבי גרון נמצא בשימוש נרחב הן במבוגרים והן בילדים, אם כי השימוש בו קשור לקשיים ומגבלות מסוימות.

על פתק

שמות נוספים לפניצילין (בשימוש בעיקר בקהילה המדעית) הם בנזילפניצילין ופניצילין G. יחד עם זאת, תרכובות כמו בנזאתין בנזילפניצילין או בנזילפניצילין פרוקאין, למרות שהן אנלוגיות שלו ושייכות למשפחת הפניצילינים, שונות מהחומר המקורי ב. כמה נכסים.

מודל תלת מימדי של מולקולת האנטיביוטיקה הראשונה - פניצילין

היעילות של פניצילין עבור אנגינה

פניצילין היא אנטיביוטיקה קוטל חיידקים. כאשר הוא נכנס למקור הזיהום, הוא מפריע לסינתזה ושיקום של קירות תאים חיידקיים, מה שמוביל למותם המהיר. בשל כך, אגב, הפניצילין פועל מהר מאוד, והמטופלים מבחינים בסימני שיפור לאחר נטילתו בתוך היום הראשון לאחר ההזרקה הראשונה.

בתחילה, הפניצילין הרס ביעילות את שני הפתוגנים של כאב גרון - סטרפטוקוקוס וסטפילוקוקוס, ולכן, מיד לאחר הכנסתו לארסנל הרופאים, הוא שימש לטיפול יעיל בכאבי גרון בכל המצבים.

כיום, ברוב מקרי המחלה, סטפילוקוקוס עמיד בפניצילין, שכן במשך כמה עשורים של שימוש באנטיביוטיקה זו הוא הצליח לפתח עמידות בפניו.

במקביל, דלקת שקדים סטפילוקוקלית מופיעה בממוצע ב-10% מהמקרים, וב-10% נוספים המחלה נגרמת מזיהום מעורב של סטפילוקוק וסטרפטוקוק. משמעות הדבר היא כי פניצילין עבור כאב גרון עשוי להיות לא יעיל בערך במקרה אחד מתוך חמישה. במצבים אחרים, זה גם עובד בצורה יעילה למדי עבור מבוגרים.

הגורמים הגורמים לכאב גרון חיידקי הם סטרפטוקוקוס וסטפילוקוקוס

על פתק

בנוסף, לעיתים נמצאים כיום זני סטפילוקוק הרגישים לפניצילין. עם זאת, זה קורה פחות ופחות מדי שנה. אם הרופא יודע שדלקת גרון נגרמת על ידי זיהום סטפילוקוקלי או זיהום סטפילוקוקלי-סטרפטוקוקלי מעורב, על מנת לרשום פניצילין הוא צריך לקבל נתונים על רגישות הפתוגן לאנטיביוטיקה. רק לאחר בדיקה כזו הוא יוכל לומר האם פניצילין יעזור לכאבי גרון.

פניצילין יעיל גם במקרים של דלקת שקדים גונוקוקלית לא טיפוסית. זו בחלקה הסיבה שהאבחנה עצמה נעשית בתדירות נמוכה יותר מאשר המחלה מתרחשת בפועל: כאב גרון שנגרם על ידי גונוקוק דומה מאוד לסטרפטוקוקוס וגם אם הרופא טועה באבחון, היא נרפאת בהצלחה באמצעות תרופה זו.

בחלק מהמדינות יש כיום עלייה במספר המקרים בהם השימוש בפניצילין אינו מוצלח גם כנגד זיהומי סטרפטוקוק. לדוגמה, בערים מסוימות בגרמניה, ב-28% מהמקרים השימוש בפניצילין אינו מניב תוצאות, וכמה מחברים מציינים אפילו 35-38%, כלומר בכל מקרה שלישי, לאחר מספר ימים של שימוש לא מוצלח, הפניצילין להחלפה באנטיביוטיקה אחרת.

גונוקוקוס הוא הגורם הגורם לזיבה; אם הוא נכנס לגרון זה יכול לגרום לכאב גרון גונוקוקלי.

לעתים קרובות יותר, זה לא נובע מהתפתחות עמידות בסטרפטוקוקוס עצמו (אם כי זה מציין לעתים קרובות יותר ויותר), אלא בשל העובדה שיחד עם סטרפטוקוקוס, חיידקים אחרים נמצאים ברקמות העמוקות של השקדים. שאינם גורמים לדלקת, אלא מייצרים אנזימים המפרקים פניצילין. לפיכך, חיידקים אלו (בדרך כלל סטפילוקוקוס לא פתוגניים או Haemophilus influenzae) מגנים על הגורם הגורם לכאב גרון מפני האנטיביוטיקה.

מעניין שככל שמתרחשת לעתים קרובות יותר דלקת של השקדים (אפילו לא קשורה לכאב גרון), כך יש בהם יותר חיידקים קופתוגנים וגדלה הסבירות שהפניצילין לא יפעל במיוחד עבור כאב גרון.

כיצד לקבוע אם חומר זיהומי עמיד בפניצילין או לא?

לזיהוי עמידות, נלקחת מהמטופל מריחת ריר מהשקדים ועורכת בדיקה בקטריולוגית. על סמך תוצאות הניתוח מתברר איזה חיידק גרם לדלקת הגרון, לאיזה אנטיביוטיקה הוא רגיש ולאיזה עמיד. בדיקה כזו אורכת מספר ימים, ובמקרים חמורים של המחלה, כאשר אולי אין זמן, הרופא לרוב רושם אנטיביוטיקה שסביר שתפעל גם על חיידקים עמידים - תערובת של אמוקסיצילין עם חומצה קלבולנית, אנטיביוטיקה ממשפחת המקרולידים. , ואחרים. זה מאפשר לך להתחיל טיפול במהירות וברוב המקרים מבטיח החלמה.

מריחה מהשקדים תעזור לקבוע במדויק את הגורם הגורם לכאב גרון, אך במהלך הניתוח שלה, ברוב המקרים, כבר ניתן לרפא את המחלה

יתרונות וחסרונות של פניצילין

לפניצילין מספר יתרונות, שבזכותם הוא מתחרה בהצלחה באנטיביוטיקה מודרנית רבות יותר. בין התכונות החיוביות הללו:

מצד שני, דווקא החסרונות של הפניצילין מחייבים את הרוקחים לשאוף כל הזמן לפיתוח אנלוגים מתקדמים יותר. להלן החסרונות העיקריים של פניצילין:

תכונה ספציפית של פניצילין היא סילוקו המהיר מהגוף. הוא פועל 3-4 שעות לאחר המתן, לאחר מכן מרבית החומר מסולק מהגוף ויש לחזור על ההזרקה. לשיעור החיסול הזה יש גם צדדים חיוביים ושליליים. החיסרון הוא הצורך לחזור על זריקות תכופות (ולכן הצורך בטיפול בבית חולים), היתרון הוא היכולת להפסיק במהירות את הטיפול אם מתרחשות תופעות לוואי.

תכשירי פניצילין אחרים, בפרט מלחי הפרוקאין והבנזטין שלו, להיפך, מאופיינים בנוכחות ארוכה מאוד בגוף, שבגללה הם משמשים למניעת סיבוכים של אנגינה.

תכשירי פניצילין

יש היום בשוק מספר רב של תכשירי פניצילין. יתרה מכך, במוצרים שונים האנטיביוטיקה כלולה בשתי צורות כימיות שונות:

1. מלח אשלגן בנזילפניצילין;
2. מלח נתרן של בנזילפניצילין.

פניצילין נמכר בצורה זו בבתי מרקחת.

מלחי פרוקאין ובנזתין של בנזילפניצילין משמשים גם הם באופן פעיל, אך יש להם פרמקוקינטיקה שונה והם משמשים כחלק מביצילין - תרופות ארוכות טווח למניעת סיבוכים של אנגינה.

להלן רק תכשירי הפניצילין העיקריים:

• Bicillins - Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Retarpen, Extensilin
• קפיצילין;
• אנגינצילין;
• Novopen;
• קראצילין;
• כריסטצילין;
• פראדופן;
• פרמצילין;
• לנצילין;
• פלאפן...

מלחי פרוקאין של פניצילין משמשים בביצילין

…ואחרים. בעצם כולם מוצרים מיובאים, חלקם כבר לא מיוצרים היום. בארצנו משתמשים בדרך כלל להזרקה במלחי פניצילין בנזין, ארוזים בבקבוקונים מיוחדים.

כללי יישום

לטיפול בתעוקת חזה, תכשירי פניצילין ניתנים תוך שרירי לתוך שריר העכוז, לעיתים תוך ורידי (מלח נתרן בלבד). המינונים של תרופות אלו לטיפול בכאב גרון זהים.

עבור אנגינה, זה נקבע בכמות של 3-6 מיליון יחידות ליום (כ-1.8-3.6 גרם) עבור 4-6 זריקות. הכמות הספציפית נקבעת על ידי הרופא בהתאם לחומרת המחלה.

הזרקות הן השיטה העיקרית להחדרת פניצילין לגוף.

פניצילין עבור אנגינה לילדים נקבע בכמויות של 50-150 אלף יחידות לק"ג משקל גוף ליום. המינון הכולל מתחלק ל-4-6 זריקות. ככלל, עבור ילדים מגיל שישה חודשים עד שנתיים, מנה בודדת היא 240-250 מ"ג, מגיל שנתיים עד 6 שנים - 300-600 מ"ג, 7-12 שנים - 500-900 מ"ג.

במהלך הטיפול, חשוב מאוד לשמור על תדירות ההזרקות מבלי להחמיץ זריקות. המהלך הכללי של שימוש בפניצילין עבור אנגינה צריך להיות כ 10-12 ימים, אך לא פחות משבוע. אם יש חשד לסיבוכים, הרופא עשוי להאריך את הטיפול ל-21 יום, או לרשום קורס מניעתי ביצילין.

הפסקה מוקדמת של טיפול או זריקות לא סדירות טומנות בחובן התפתחות של סיבוכים של אנגינה.

מה לעשות אם פניצילין נגד כאב גרון לא עוזר?

אם הפניצילין אינו יעיל בבירור במקרה מסוים, הוא מוחלף באנטיביוטיקה של קבוצות אחרות - מקרולידים, צפלוספורינים ולפעמים בלינקוסאמידים. לפעמים מוצרים המבוססים על אנטיביוטיקה של פניצילין עם רכיבי עזר - חומצה קלבולנית או סולבקטם - יכולים להיות יעילים. במקרה זה, סימנים ברורים של פעולת פניצילין צריכים להופיע תוך מספר שעות, ככל הנראה לאחר 1-2 ימים של טיפול. התרגול מראה שאם הטיפול היעיל מתחיל במהלך 9 הימים הראשונים של המחלה, אנגינה מסובכת לעתים נדירות ביותר. בהתאם לכך, אם אתה מתייעץ עם רופא בזמן, זה די מקובל לנסות הזרקת פניצילין, ואם זה לא עוזר, לרשום תרופה אחרת.

בטיחות, תופעות לוואי והתוויות נגד

תופעות הלוואי העיקריות לאחר שימוש בפניצילין הן אלרגיות, ובמקרים מסוימים הן יכולות להיות קשות מאוד. הם בדרך כלל מתבטאים עם קבוצת הסימפטומים הבאה:

• פריחה בעור בכל הגוף;
• ברונכוספזם;
• עליית טמפרטורה;
• אאוזינופיליה.

דגם של אאוזינופיל, סוג של תאי דם המסייעים לגוף להילחם בחיידקים

כמו כן, בטיפול בפניצילין עלולות להיות הפרעות בקצב הלב (מלח אשלגן עלול להוביל לדום לב, מלח נתרן יכול להוביל לירידה בתפקוד השאיבה של שריר הלב). מלחי אשלגן גורמים לפעמים להיפרקלמיה.

אם מתפתחות תופעות לוואי משמעותיות, הפניצילין מוחלף בדרך כלל באנטיביוטיקה מקבוצות אחרות.

במהלך ההיריון, ניתן לרשום פניצילין על ידי רופא אם שימוש נוסף באנטיביוטיקה יתקיים בפיקוחו. על הרופא להעריך נכון מאוד את האיזון בין הסיכון של התרופה להשפיע על העובר לבין הסכנה של כאב הגרון עצמו. פניצילין חודר את מחסום השליה, אך אינו משפיע לרעה על העובר. בחודשי ההריון הראשונים, שימוש בפניצילין אמיתי יכול להגביר את פעילות ההתכווצות של הרחם ולגרום לסיכון להפלה ספונטנית. פניצילינים אחרים - אמוזיצילין, אמפיצילין - בטוחים יותר.

ככלל, בעת שימוש בפניצילין, אין צורך להעביר את הילד לחלב פורמולה

ההנקה בדרך כלל אינה מופסקת בזמן השימוש בפניצילין במהלך ההנקה.הפניצילין חודר לחלב אם, ואיתו למערכת העיכול של התינוק, אך מכיוון שאינו נספג ממערכת העיכול, אין לו השפעה מערכתית על גוף התינוק. במקרים של dysbacteriosis, הרופא יכול להחליף את הפניצילין עצמו או לרשום לילד אמצעים לשחזור המיקרופלורה של המעיים.

בילדים עצמם ניתן להשתמש בפניצילין לכאב גרון מלידה, אך רק בפיקוח קפדני של רופא. במקרה זה, הוא אינו חודר לקיבה ולמעיים, ולכן לעיתים רחוקות גורם לאלרגיות ודיסביוזיס.

כללי בחירה: מתי לרשום פניצילין ומתי לרשום אנטיביוטיקה אחרת

טבליות על בסיס Josamycin - חלופה לזריקות פניצילין

כיום, בכל העולם, זריקות פניצילין מוחלפות יותר ויותר בנטילת טבליות ותרופות פומיות אחרות המבוססות על האנלוגים שלה - אמוקסיצילין, אמפיצילין - כמו גם אנטיביוטיקה של קבוצות אחרות - cefadroxil, אריתרומיצין, josamycin. זה נעשה בעיקר עבור כאב גרון אצל ילדים, כדי לא לגרום טראומה לנפשם עם זריקות כואבות ולא לגרום לפחד מהרופא. כמו כן, הרופא עשוי להעדיף אנטיביוטיקה אחרת עבור כאב גרון על פניצילין מהסיבות הבאות:

לעומת זאת, רופאים מעדיפים לרשום פניצילין בעצמו עבור אנגינה במצבים הבאים:

מסקנות:

• פניצילין משמש לעתים קרובות עבור אנגינה, כאשר רופא, ברוב המקרים יכול לרפא את המחלה;
• ניתן להשתמש בפניצילין רק בהזרקה. אתה לא יכול "לשתות" את זה;
• מינונים ומשך הטיפול בפניצילין נקבעים רק על ידי רופא, תוך התחשבות בחומרת המחלה ומצבו של המטופל.

סרטון: איך רופא בוחר אנטיביוטיקה?

תרופות אנטיבקטריאליות הנפוצות היום עשו מהפכה של ממש ברפואה לפני פחות ממאה שנה. האנושות קיבלה נשק רב עוצמה כדי להילחם בזיהומים שבעבר נחשבו קטלניים.

האנטיביוטיקה הראשונה הייתה פניצילין, שהצילה אלפים רבים של חיים במהלך מלחמת העולם השנייה ועדיין רלוונטית בפרקטיקה הרפואית המודרנית. איתם החל עידן הטיפול האנטיביוטי ובזכותם הושגו כל שאר התרופות האנטי-מיקרוביאליות.

אנטיביוטיקה לפניצילין: רשימת תרופות, תיאור קצר ואנלוגים

סעיף זה מספק רשימה מלאה של תרופות אנטי-מיקרוביאליות רלוונטיות כרגע. בנוסף למאפיינים של התרכובות העיקריות, כל השמות המסחריים והאנלוגים ניתנים.

כותרת ראשית	פעילות אנטי - מיקרוביאלית	אנלוגים
מלחי בנזילפניצילין אשלגן ונתרן	משפיע בעיקר על מיקרואורגניזמים גרם חיוביים. נכון להיום, רוב הזנים פיתחו עמידות, אך הספירוצ'טים עדיין רגישים לחומר.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
בנזילפניצילין פרוקאין ®	מיועד לטיפול בזיהומים סטרפטוקוקלים ופנאומוקוקים. בהשוואה למלחי אשלגן ונתרן, יש לו השפעה ארוכה יותר, שכן הוא מתמוסס לאט יותר ונספג מהמחסן התוך-שרירי.	Benzylpenicillin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 מגה)
Bicillins (1, 3 ו-5) ®	הוא משמש לראומטיזם כרוני למטרות מניעתיות, כמו גם לטיפול במחלות זיהומיות בדרגת חומרה בינונית וקונה הנגרמות על ידי סטרפטוקוקים.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Phenoxymethylpenicillin ®	יש לו אפקט טיפולי דומה לקבוצות הקודמות, אך אינו נהרס בסביבת הקיבה החומצית. זמין בצורת טבליות.	V-Penicillin ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillin-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	פעיל נגד סטפילוקוקים המייצרים פניצילינאז. הוא מאופיין בפעילות אנטי-מיקרוביאלית נמוכה ואינו יעיל לחלוטין כנגד חיידקים עמידים בפניצילין.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	ספקטרום מורחב של פעילות אנטי-מיקרוביאלית. בנוסף למגוון העיקרי של מחלות דלקתיות של מערכת העיכול, הוא מטפל גם באלה הנגרמות על ידי Escherichia, Shigella ו-Salmonella.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte ®, -Ferein, -AKOS, -trihydrate, -Innotek), Zetsil ®, Pentrixil ®, Penodil ®, Standacillin ®
	משמש לטיפול בדלקת בדרכי הנשימה ודרכי השתן. לאחר זיהוי המקור החיידקי של כיב הקיבה, הליקובקטר פילורי משמש למיגור.	, אוספמוקס,
קרבניצילין ®	ספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית כולל Pseudomonas aeruginosa ו-Enterobacteriaceae. העיכול והאפקט קוטל חיידקים גבוהים מאלה של Carbenicillin ®.	Securopen ®
Piperacillin ®	דומה לקודם, אך רמת הרעילות מוגברת.	Isipen ®, Pipracil ®, Picillin ®, Piprax ®
Amoxicillin/Clavulanate ®	בשל המעכב, ספקטרום הפעילות האנטי-מיקרוביאלית מורחב בהשוואה לחומר לא מוגן.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
אמפיצילין/סולבקטם ®		Sulacillin ® , Liboccil ® , Unazin ® , Sultasin ®
Ticarcillin/clavulanate ®	האינדיקציה העיקרית לשימוש היא זיהומים נוסוקומיים.	הימנטין ®
Piperacillin/tazobactam ®		Tazocin ®

המידע הנמסר הינו למטרות מידע בלבד ואינו מהווה מדריך לפעולה. כל המרשמים נעשים אך ורק על ידי רופא, והטיפול מתבצע בפיקוחו.

למרות הרעילות הנמוכה של פניצילינים, השימוש הבלתי מבוקר בהם מוביל לתוצאות חמורות: היווצרות עמידות בפתוגן ומעבר המחלה לצורה כרונית שקשה לרפא אותה. מסיבה זו רוב זני החיידקים הפתוגניים כיום עמידים ל-ALD מהדור הראשון.

יש להשתמש בתרופה שנקבעה על ידי המומחה לטיפול אנטיבקטריאלי. ניסיונות עצמאיים למצוא אנלוגי זול ולחסוך כסף יכולים להוביל להחמרה במצב.

לדוגמה, המינון של החומר הפעיל בגנרי עשוי להיות שונה למעלה או למטה, מה שישפיע לרעה על מהלך הטיפול.

כאשר אתה צריך להחליף תרופה בגלל חוסר ממון חריף, אתה צריך לשאול רופא על זה, שכן רק מומחה יכול לבחור את האפשרות הטובה ביותר.

פניצילינים: הגדרה ותכונות

תרופות מקבוצת הפניצילין שייכות למה שנקרא בטא-לקטמים - תרכובות כימיות שיש להן טבעת בטא-לקטם בנוסחה שלהן.

למרכיב מבני זה חשיבות מכרעת בטיפול במחלות זיהומיות חיידקיות: הוא מונע מחיידקים לייצר ביופולימר מיוחד של פפטידוגליקן, הדרוש לבניית קרום התא. כתוצאה מכך, הממברנה לא יכולה להיווצר והמיקרואורגניזם מת. אין השפעה הרסנית על תאים אנושיים ובעלי חיים בשל העובדה שהם אינם מכילים פפטידוגליקן.

תרופות המבוססות על פסולת של פטריות עובש הפכו נפוצות בכל תחומי הרפואה בשל התכונות הבאות:

• זמינות ביולוגית גבוהה - תרופות נספגות במהירות ומתפזרות בכל הרקמות. גם היחלשות מחסום הדם-מוח בזמן דלקת של קרומי המוח תורמת לחדירה לנוזל השדרה.
• ספקטרום נרחב של פעולה אנטי-מיקרוביאלית. בניגוד לכימיקלים מהדור הראשון, פניצילינים מודרניים יעילים נגד הרוב המכריע של חיידקים גראם שליליים וחיוביים. הם גם עמידים בפניצילינאז והסביבה החומצית של הקיבה.
• הרעילות הנמוכה ביותר מבין כל האנטיביוטיקה. הם מאושרים לשימוש גם בזמן הריון, ושימוש נכון (לפי הוראות רופא ובהתאם להוראות) מבטל כמעט לחלוטין את התפתחות תופעות הלוואי.

בתהליך מחקר וניסויים התקבלו תרופות רבות בעלות תכונות שונות. למשל, אם הם שייכים לסדרה הכללית, פניצילין ואמפיצילין אינם אותו דבר. כל האנטיביוטיקה של פניצילין תואמות היטב לרוב התרופות האחרות. באשר לטיפול מורכב עם סוגים אחרים של תרופות אנטיבקטריאליות, שימוש משולב עם bacteriostatics מחליש את יעילות הפניצילינים.

סיווג פניצילינים

מחקר מדוקדק של תכונות האנטיביוטיקה הראשונה הראה את חוסר השלמות שלה. למרות קשת רחבה למדי של פעולה אנטי-מיקרוביאלית ורעילות נמוכה, פניצילין טבעי התברר כרגיש לאנזים הרסני מיוחד (פניצילינאז) המיוצר על ידי חיידקים מסוימים. בנוסף, הוא איבד לחלוטין את איכויותיו בסביבת קיבה חומצית, ולכן הוא שימש אך ורק בצורה של זריקות. בחיפוש אחר תרכובות יעילות ויציבות יותר, נוצרו תרופות חצי סינתטיות שונות.

כיום, אנטיביוטיקה של פניצילין, רשימה מלאה שלהן מובאת להלן, מחולקת ל-4 קבוצות עיקריות.

ביוסינתטי

מיוצר על ידי פטריות העובש Penicillium notatum ו-Penicillium chrysogenum, בנזילפניצילין הוא חומצה במבנה מולקולרי. למטרות רפואיות, הוא משולב כימית עם נתרן או אשלגן ליצירת מלחים. התרכובות המתקבלות משמשות להכנת תמיסות הזרקה הנספגות במהירות.

האפקט הטיפולי נצפה תוך 10-15 דקות לאחר המתן, אך נמשך לא יותר מ-4 שעות, מה שמצריך זריקות חוזרות ונשנות תכופות לרקמת השריר (במקרים מיוחדים, ניתן לתת את מלח הנתרן דרך הווריד).

תרופות אלו חודרות היטב אל הריאות והריריות, ובמידה פחותה אל תוך הנוזלים המוחי והסינוביאליים, שריר הלב והעצמות. אולם עם דלקת של קרומי המוח (דלקת קרום המוח), עולה החדירות של מחסום הדם-מוח, מה שמאפשר טיפול מוצלח.

כדי להאריך את השפעת התרופה, בנזילפניצילין טבעי משולב עם נובוקאין וחומרים אחרים. המלחים המתקבלים (נובוקאין, Bicillin-1, 3 ו-5) לאחר הזרקה תוך שרירית יוצרים מחסן תרופתי באתר ההזרקה, משם החומר הפעיל נכנס לדם באופן קבוע ובמהירות נמוכה. מאפיין זה מאפשר לך להפחית את מספר המנות ל-2 פעמים ביום תוך שמירה על ההשפעה הטיפולית של מלחי אשלגן ונתרן.

תרופות אלו משמשות לטיפול אנטיביוטי ארוך טווח בראומטיזם כרוני, עגבת וזיהום סטרפטוקוקלי מוקדי.

Phenoxymethylpenicillin ® היא צורה נוספת של בנזילפניצילין המיועדת לטיפול במחלות זיהומיות בינוניות. שונה מאלה שתוארו לעיל בעמידותו לחומצה הידרוכלורית של מיץ קיבה.

איכות זו מאפשרת לייצר את התרופה בצורה של טבליות לשימוש פומי (4 עד 6 פעמים ביום). רוב החיידקים הפתוגניים, למעט ספירוצ'טים, עמידים כיום בפניצילינים ביו-סינתטיים.

אנטי-סטפילוקוקלי חצי סינתטי

בנזילפניצילין טבעי אינו פעיל נגד זני סטפילוקוקוס המייצרים פניצילינאז (אנזים זה הורס את טבעת הבטא-לקטם של החומר הפעיל).

במשך זמן רב, פניצילין לא שימש לטיפול בזיהומי סטפילוקוק, עד שסונתז על בסיסו ב-1957. הוא מעכב את פעילות הבטא-לקטמאסות של הפתוגן, אך אינו יעיל נגד מחלות הנגרמות על ידי זנים רגישים לבנזילפניצילין. קבוצה זו כוללת גם cloxacillin, dicloxacillin, methicillin ואחרים, שכמעט ולא נעשה בהם שימוש בפרקטיקה הרפואית המודרנית עקב רעילות מוגברת.

אנטיביוטיקה מקבוצת הפניצילין בטבליות רחבות טווח

זה כולל שתי תת-קבוצות של חומרים אנטי-מיקרוביאליים המיועדים לשימוש דרך הפה ובעלי השפעה חיידקית נגד רוב המיקרואורגניזמים הפתוגניים (גם גרם+ וגם גרם-).

אמינופניצילינים

בהשוואה לקבוצות הקודמות, לתרכובות אלו שני יתרונות משמעותיים. ראשית, הם פעילים נגד מגוון רחב יותר של פתוגנים, ושנית, הם זמינים בצורת טבליות, מה שמקל בהרבה על השימוש בהם. החסרונות כוללים רגישות לבטא-לקטמאז, כלומר אמפיצילין (אמפיצילין ® ואמוקסיצילין ®) אינם מתאימים לטיפול בזיהומים סטפילוקוקליים.

עם זאת, בשילוב עם אוקסצילין (Ampiox ®) הם הופכים עמידים.

התרופות נספגות היטב ופועלות לאורך זמן, מה שמפחית את תדירות השימוש ל-2-3 פעמים כל 24 שעות.

האינדיקציות העיקריות לשימוש הן:

תופעת לוואי שכיחה של אמינופניצילינים היא פריחה אופיינית בעלת אופי לא אלרגי, שנעלמת מיד לאחר הפסקת הטיפול.

אנטיפסאודומונס

הם סדרת פניצילין נפרדת של אנטיביוטיקה, ששמה מבהיר את מטרתן. פעילות אנטיבקטריאלית דומה לאמינופניצילינים (למעט פסאודומונאדים) ומתבטאת בבירור ביחס ל.

לפי מידת היעילות הם מחולקים ל:

• קרבוקסיפניצילינים, שמשמעותם הקלינית ירדה לאחרונה. Carbenicillin ®, הראשון בתת-קבוצה זו, יעיל גם נגד פרוטאוס עמיד לאמפיצילין. נכון לעכשיו, כמעט כל הזנים עמידים לקרבוקסיפניצילינים.
• Ureiidopenicillins יעילים יותר נגד Pseudomonas aeruginosa וניתן לרשום אותם גם לדלקת הנגרמת על ידי Klebsiella. היעילים ביותר הם Piperacillin ® ו- Azlocillin ® , שרק האחרון מביניהם נשאר רלוונטי בפרקטיקה הרפואית.

כיום, הרוב המכריע של הזנים של Pseudomonas aeruginosa עמידים לקרבוקסיפניסילינים ואורידפנוצילינים. מסיבה זו, המשמעות הקלינית שלהם הולכת ופוחתת.

שילוב מוגן מעכב

קבוצת האנטיביוטיקה האמפיצילין, הפעילה ביותר נגד רוב הפתוגנים, נהרסת על ידי חיידקים יוצרי פניצילינאז. מאחר שהשפעת החיידקים של אוקסצילין, העמיד בפניהם, חלשה משמעותית מזו של אמפיצילין ואמוקסילין, נוצרו תרופות משולבות.

בשילוב עם סולבקטם, קלבולנט וטזובקטם, אנטיביוטיקה משיגה טבעת בטא-לקטם שנייה ובהתאם, חסינות בפני בטא-לקטמאז. בנוסף, למעכבים יש השפעה אנטיבקטריאלית משלהם, מה שמשפר את החומר הפעיל העיקרי.

תרופות מוגנות מעכבים מטפלות בהצלחה בזיהומים נוסוקומיים חמורים, שזנים שלהם עמידים לרוב התרופות.

פניצילינים בפרקטיקה רפואית

קשת הפעולה הרחבה שלו והסבילות הטובה של המטופלים הפכו את פניצילין לטיפול האופטימלי למחלות זיהומיות. עם שחר עידן התרופות האנטי-מיקרוביאליות, בנזילפניצילין ומלחיו היו התרופות המועדפות, אך כרגע רוב הפתוגנים עמידים בפניהם. עם זאת, אנטיביוטיקה מודרנית של פניצילין חצי סינתטית בטבליות, זריקות וצורות מינון אחרות תופסות את אחד המקומות המובילים בטיפול האנטיביוטי במגוון תחומי הרפואה.

רפואת ריאות ואף אף אוזן גרון

המגלה גם ציין את היעילות המיוחדת של פניצילין נגד פתוגנים של מחלות בדרכי הנשימה, ולכן התרופה נמצאת בשימוש נרחב ביותר בתחום זה. כמעט לכולם יש השפעה מזיקה על חיידקים הגורמים לדלקת ריאות ומחלות אחרות של דרכי הנשימה התחתונה והעליונה.

תרופות מוגנות מעכבים מטפלות אפילו בזיהומים נוסוקומיים מסוכנים ומתמשכים.

מין

ספירוצ'טים הם אחד המיקרואורגניזמים הבודדים שנותרו רגישים לבנזילפניצילין ונגזרותיו. בנזילפניצילינים יעילים גם נגד גונוקוקים, מה שמאפשר טיפול מוצלח עם השפעות שליליות מינימליות על גוף המטופל.

גסטרואנטרולוגיה

דלקת מעיים הנגרמת על ידי מיקרופלורה פתוגנית מגיבה היטב לטיפול בתרופות עמידות לחומצות.

חשוב במיוחד הם אמינופניצילינים, שהם חלק מההכחדה המורכבת של הליקובקטר.

גִינֵקוֹלוֹגִיָה

בפרקטיקה מיילדותית וגינקולוגית, תרופות פניצילין רבות מהרשימה משמשות הן לטיפול בזיהומים חיידקיים של נשים והן למניעת זיהום של יילודים.

רפואת עיניים

כאן תופסות גם אנטיביוטיקה לפניצילין מקום ראוי: קרטיטיס, מורסות, דלקת הלחמית גונוקוקלית ומחלות עיניים אחרות מטופלות במשחות ובתמיסות הזרקה.

אוּרוֹלוֹגִיָה

מחלות של מערכת השתן שמקורן חיידקי מגיבות היטב לטיפול רק בתרופות מוגנות מעכבים. תת הקבוצות הנותרות אינן יעילות, שכן זני פתוגנים עמידים בפניהם מאוד.

פניצילינים משמשים כמעט בכל תחומי הרפואה לדלקת הנגרמת על ידי מיקרואורגניזמים פתוגניים, ולא רק לטיפול. לדוגמה, בפרקטיקה כירורגית הם נקבעים כדי למנוע סיבוכים לאחר הניתוח.

תכונות של טיפול

טיפול בתרופות אנטיבקטריאליות בכלל ובפניצילינים בפרט צריך להתבצע רק לפי הוראות רופא.

למרות הרעילות המינימלית של התרופה עצמה, שימוש לא נכון בה פוגע קשות בגוף. על מנת שטיפול אנטיביוטי יוביל להחלמה, יש לפעול לפי המלצות רפואיות ולהכיר את מאפייני התרופה.

אינדיקציות

היקף היישום של פניצילין ותרופות שונות המבוססות עליו ברפואה נקבע על פי פעילות החומר כנגד פתוגנים ספציפיים. השפעות בקטריוסטטיות וקוטלות חיידקים מתרחשות ביחס ל:

• חיידקים גראם חיוביים - גונוקוקים ומנינגוקוקים;
• גראם שלילי - staphylococci שונים, streptococci ו pneumococci, דיפתריה, pseudomonas ו-Anthrax bacilli, Proteus;
• Actinomycetes וספירושטים.

התוויות נגד

התוויות נגד קפדניות כוללות רק אי סבילות אישית לבנזילפניצילין ותרופות אחרות בקבוצה זו. כמו כן, מתן תרופות אנדולומברי (הזרקה לחוט השדרה) לחולים עם אפילפסיה מאובחנת אסור.

במהלך ההיריון יש להתייחס בזהירות רבה לטיפול אנטיביוטי עם תרופות פניצילין. למרות העובדה שיש להם השפעות טרטוגניות מינימליות, יש לרשום טבליות וזריקות רק במקרים של צורך דחוף, תוך הערכת מידת הסיכון לעובר ולאישה ההרה עצמה.

מאחר שהפניצילין ונגזרותיו עוברים בחופשיות מזרם הדם לחלב אם, רצוי להימנע מהנקה במהלך הטיפול. התרופה עלולה לעורר תגובה אלרגית חמורה בתינוק אפילו בשימוש הראשון. כדי למנוע את הפסקת ההנקה, יש לבטא חלב באופן קבוע.

תופעות לוואי

בין שאר הסוכנים האנטיבקטריאליים, פניצילינים בולטים בשל רעילותם הנמוכה.

ההשלכות הלא רצויות של השימוש כוללות:

• תגובות אלרגיות. לרוב הם מתבטאים כפריחה בעור, גירוד, אורטיקריה, חום ונפיחות. לעיתים נדירות ביותר, במקרים חמורים, יתכן הלם אנפילקטי, המצריך מתן מיידי של תרופה נגד (אדרנלין).
• . חוסר איזון של מיקרופלורה טבעית מוביל להפרעות במערכת העיכול (גזים, נפיחות, עצירות, שלשולים, כאבי בטן) והתפתחות קנדידה. במקרה האחרון, הריריות של הפה (אצל ילדים) או הנרתיק מושפעות.
• תגובות נוירוטוקסיות. ההשפעה השלילית של פניצילין על מערכת העצבים המרכזית באה לידי ביטוי בהתרגשות רפלקס מוגברת, עוויתות ולעיתים תרדמת.

תמיכה רפואית בזמן של הגוף תעזור למנוע התפתחות של דיסביוזה ולהימנע מאלרגיות. רצוי לשלב טיפול אנטיביוטי עם שימוש בפרה-פרוביוטיקה וכן ב-desensitizers (אם הרגישות מוגברת).

אנטיביוטיקה של פניצילין לילדים: תכונות יישום

יש לרשום טבליות וזריקות לילדים בזהירות, תוך התחשבות בתגובות שליליות אפשריות, ולבחירת תרופה ספציפית יש לגשת במחשבה.

בשנים הראשונות לחיים נעשה שימוש בבנזילפניצילין במקרים של אלח דם, דלקת ריאות, דלקת קרום המוח ודלקת אוזן תיכונה. לטיפול בדלקות בדרכי הנשימה, כאבי גרון, ברונכיטיס וסינוסיטיס נבחרות האנטיביוטיקה הבטוחה ביותר מהרשימה: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

גוף של ילד רגיש הרבה יותר לסמים מזה של מבוגר. לכן, עליך לעקוב בקפידה אחר מצבו של התינוק (פניצילין מופרש באיטיות וכאשר הוא מצטבר, עלול לגרום לעוויתות), וכן לנקוט באמצעי מניעה. האחרונים כוללים שימוש בפרה-פרוביוטיקה להגנה על המיקרופלורה של המעיים, תזונה וחיזוק מקיף של מערכת החיסון.

קצת תיאוריה:

מידע היסטורי

התגלית, שעשתה מהפכה של ממש ברפואה בתחילת המאה ה-20, נעשתה במקרה. יש לומר כי התכונות האנטיבקטריאליות של פטריות עובש הבחינו על ידי אנשים בימי קדם.

אלכסנדר פלמינג - מגלה הפניצילין

המצרים, למשל, לפני 2500 שנה טיפלו בפצעים דלקתיים בעזרת קומפרסים עשויים מלחם עובש, אבל מדענים לקחו את הצד התיאורטי של הנושא רק במאה ה-19. חוקרים ורופאים אירופאים ורוסים, שחקרו אנטיביוזה (התכונה של כמה מיקרואורגניזמים להשמיד אחרים), ניסו להפיק מכך תועלת מעשית.

זה הושג על ידי אלכסנדר פלמינג, מיקרוביולוג בריטי, שב-1928, ב-28 בספטמבר, גילה עובש בכלי פטרי עם מושבות של סטפילוקוקוס. הנבגים שלו, שעלו על הגידולים עקב רשלנות של צוות המעבדה, נבטו והשמידו חיידקים פתוגניים. מתעניין, פלמינג חקר בקפידה את התופעה הזו ובודד חומר קוטל חיידקים בשם פניצילין. במשך שנים רבות פעל המגלה להשיג תרכובת טהורה מבחינה כימית ויציבה המתאימה לטיפול באנשים, אך אחרים המציאו אותה.

בשנת 1941 הצליחו ארנסט צ'יין והווארד פלורי לטהר פניצילין מזיהומים וערכו ניסויים קליניים עם פלמינג. התוצאות היו כל כך מוצלחות עד שעד 1943, אורגן ייצור המוני של הסם בארצות הברית, מה שהציל מאות רבות של אלפי חיים במהלך המלחמה. השירותים של פלמינג, צ'יין ופלורי לאנושות זכו להכרה ב-1945: המגלה והמפתחים הפכו לחתני פרס נובל.

לאחר מכן, החומר הכימי המקורי שופר ללא הרף. כך הופיעו פניצילינים מודרניים, עמידים לסביבה החומצית של הקיבה, עמידים בפניצילינאז ויעילים יותר באופן כללי.

באתר שלנו תוכלו להכיר את רוב קבוצות האנטיביוטיקה, רשימות מלאות של תרופות הכלולות בהן, סיווגים, היסטוריה ומידע חשוב נוסף. לשם כך, נוצר מדור "" בתפריט העליון של האתר.

פניצילינים הם קבוצה של אנטיביוטיקה המתקבלת מנוזלי תרבות של עובשים מהסוג פניציליום. התרופה פניצילין היא העיקרית בקבוצה זו; מיקרואורגניזמים רבים רגישים לאנטיביוטיקה זו, ביניהם סטרפטוקוקים, פנאומוקוקים, גונוקוקים ומנינגוקוקים. האנטיביוטיקה יעילה ביותר נגד פתוגנים כמו טטנוס, דיפטריה וגנגרן גז, פרוטאוס ומספר זנים של סטפילוקוקוס פתוגניים.

ישנן מספר מחלות שהטיפול בהן בתרופה זו אינו מביא לתוצאות הצפויות. זה כולל זיהומים הנגרמים על ידי שעלת, Pseudomonas aeruginosa, שחפת, חיידקי פרידלנדר או חיידקים מקבוצות המעיים, הדיזנטריה והטיפוס.

מתן תוך שרירי נחשב לדרך היעילה ביותר לנטילת התרופה, בדרך זו היא חודרת במהירות לדם ותוך שעה מגיעה לריכוז הגבוה ביותר שלה, מפוזרת באופן שווה בחלל המפרק, השרירים והריאות. ריכוז קטן של התרופה נצפה בנוזל השדרה, מסיבה זו, מומלץ לתת את התרופה לכמה מחלות זיהומיות בצורה משולבת: אנדולומברית ותוך שרירית. התרופה מתקשה לעבור לחלל הבטן והיא בעלת חדירות טובה לעובר דרך מחסום השליה.

לטיפול במספר עצום של מחלות, הפניצילין נבחר כתרופה היעילה ביותר; הוראות השימוש ממליצות על טיפול באנטיביוטיקה זו לאלח דם ממקורות שונים, מספר פתולוגיות מקומיות ונרחבות. למטרות מניעה, קורס של טיפול בפניצילין נקבע לעתים קרובות עבור פצעי כוויות חמורים, סיבוכים של התקופה שלאחר הניתוח, דלקת קרום המוח מוגלתית, מורסות מוחיות, זיבה, עגבת, סיקוזה, פורונקולוזיס, דלקת עיניים ואוזניים.

טבליות פניצילין הן אנטיביוטיקה המשמשת באופן פעיל למאבק במספר מחלות חיידקיות המתעוררות כתוצאה מפעילות פתולוגית של פתוגנים המאופיינים ברגישות לפניצילין. הבה נבחן ביתר פירוט את עקרון הפעולה ותכונות השימוש בתרופה המוצגת.

פניצילין הוא חומר אנטיבקטריאלי המתקבל ממוצרי הפסולת של פטריית עובש מיוחדת בשם פניציליום. התרופה האנטיביוטית המוצגת מאופיינת בספקטרום רחב של פעולה, המסייעת להרוס פתוגנים כגון ספירוצ'טים, גונוקוקוס, סטפילוקוקוס ואחרים. אנלוגים מודרניים של תרופה זו (לדוגמה, Phenoxymethylpenicillin) יש תכונות זהות. התרופה זמינה בצורה של תמיסה להזרקה, כמו גם בטבליות המיועדות לספיגה ולמתן דרך הפה.

אינדיקציות לשימוש

תרופות אלו משמשות באופן פעיל בתחום הרפואה המודרנית כדי להילחם במספר מחלות שונות בעלות אופי חיידקי. מומחים מזהים את האינדיקציות הבאות לשימוש בטבליות של פניצילינים:

1. אֶלַח הַדָם.
2. אבצס במוח.
3. דלקת כיס המרה.
4. נגעים זיהומיים של דרכי הנשימה העליונות.
5. דלקת אוזניים בצורה חריפה או כרונית.
6. צריבה נגעים במעלה השלישית והרביעית.
7. חַטֶטֶת.
8. דלקת ריאות.
9. זִיבָה.
10. משטחי פצע נרחבים הממוקמים באזור העור.
11. עַגֶבֶת.
12. נמק גז.
13. אַנגִינָה.
14. גַחֶלֶת.
15. קדחת השנית.
16. דִיפטֶרִיָה.
17. ספטיסמיה.
18. מחלות מוגלתיות ודלקתיות בעלות אופי גינקולוגי.
19. אקטינומיקוזיס.
20. אנדוקרדיטיס ספטית בצורה חריפה.
21. נגעים זיהומיים של דרכי השתן.
22. דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ.
23. צורה חריפה או כרונית של אוסטאומיאליטיס.
24. מחלות מוגלתיות בעלות אופי זיהומיות, המשפיעות על ריריות ורקמות רכות.
25. אמפיאמה של הצדר.
26. טֶטָנוּס.
27. דלקת גרון ודלקת שקדים.
28. דַלֶקֶת הַגַת.
29. נגעים דלקתיים של בלוטות הלימפה.

תכשירי פניצילין נסבלים היטב על ידי מטופלים ילדים. בתחום רפואת הילדים נעשה שימוש בתרופות המוצגות במקרים בהם יש:

1. דַלֶקֶת אָזנַיִם.
2. דלקת ריאות ביילודים.
3. ספטיקופימיה.
4. דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ.
5. פלאוריטיס בעל אופי מוגלתי.
6. תהליך ספיגה הממוקם באזור הטבור.

התוויות נגד לשימוש

למרות מידת האפקטיביות הגבוהה במאבק במחלות זיהומיות בעלות אופי חיידקי, השימוש בטבליות פניצילין בחלק מהמקרים מונע מאוד ועלול להיות מסוכן לחולה. התוויות הנגד הבאות לשימוש בתרופות מקבוצה פרמקולוגית זו, כמו גם האנלוגים שלהן, מזוהות:

1. נטייה לתגובות אלרגיות.
2. אסטמה של הסימפונות.
3. קדחת השחת.
4. כוורות.
5. קוליטיס כיבית.
6. רגישות אישית מוגברת לתרופה.
7. מחלת הנשיקה מדבקת.
8. דלקת מעיים אזורית.
9. הפרעות חמורות בתפקוד מערכת העיכול.
10. דַלֶקֶת הַלוֹעַ.
11. שִׁלשׁוּל.
12. מחלות קשות של מערכת העיכול.
13. אפטות סטומטיטיס.
14. פתולוגיות בכליות.
15. אי ספיקת לב חריפה.

תופעות לוואי

במקרים מסוימים, השימוש בתרופות פניצילין עלול לגרום להתפתחות של תגובות לא רצויות, כגון:

1. בחילה.
2. התקפות של הקאות.
3. תגובות אלרגיות.
4. שִׁלשׁוּל.
5. טמפרטורת גוף מוגברת.
6. תרדמת.
7. התכווצויות.
8. נְפִיחוּת.
9. כוורות.
10. אאוזינופיליה.
11. קנדידה של הנרתיק וחלל הפה.

במקרים חמורים במיוחד, נטילת תרופות אלו עלולה להוביל להתפתחות הלם אנפילקטי ולמוות של החולה.

עם זאת, רק כמה מקרים כאלה נרשמו בפרקטיקה הרפואית. בנוסף, יש להדגיש כי ברוב המקרים נצפית התפתחות תופעות לוואי בשימוש ממושך ובלתי מבוקר בתרופות.

על מנת למנוע סיבוכים אפשריים ולמזער סיכונים, מומלץ ליטול תרופות אך ורק על פי הנחיות הרופא תוך הקפדה על הוראותיו ועל פי הוראות השימוש. הבחירה של תרופה ספציפית, המינון שלה ומשך הקורס הטיפולי נקבעים על ידי מומחה, תוך התחשבות במחלה, בחומרתה, בגיל ובמאפיינים האישיים של המטופל.

עקרונות היישום

ההוראות לשימוש בתרופות מקבוצת הפניצילין קובעות כי המינון האופטימלי של התרופה תלוי במשטר הטיפולי שנקבע על ידי הרופא המטפל. המינון לילדים מחושב בנפרד, בהתאם לגיל ולמשקל הגוף של הילד.

יש ליטול את הטבליות כל 8 שעות. מומלץ להקפיד על כלל זה על מנת להשיג את הריכוז האופטימלי של החומר הפעיל. התרופה נלקחת חצי שעה לפני הארוחה, או שעתיים לאחר הארוחה.

משך הטיפול הממוצע הוא בין 5 ל-14 ימים. התוצאות הראשונות מורגשות לאחר 3-4 ימים. אם לא נצפתה השפעה נראית לעין, עליך לפנות לרופא שלך כדי לרשום תרופה אנטיביוטית אחרת.

היתרונות של צורת הטבליות של התרופה

לאחרונה, השימוש בטבליות של תכשירי פניצילין הפך לנפוץ במיוחד, מה שקשור ליתרונות הבלתי מעורערים שלו. ראשית, המטופל יכול לחסוך ברכישת מזרקים ותמיסות מיוחדות הדרושים להזרקות. שנית, ניתן לסיים את הקורס הטיפולי במרפאה חוץ, ללא עזרת צוות רפואי. בנוסף, הטבליות כוללות חומרים כביכול נוגדי חומצה המסייעים להפחית את השפעת מיץ הקיבה על החומר הפעיל העיקרי, ומספקים אפקט טיפולי מקסימלי.

1. פלמוקסין.
2. אמוקסיצילין.
3. אוספמוקס.
4. אמוקסיל KMP.

תכשירי פניצילין הם תרופה יעילה ויעילה ביותר המסייעת בריפוי מחלות זיהומיות רבות. עמידה בהמלצות רפואיות וכללי שימוש בסיסיים מאפשרת לך להגיע לתוצאות מהירות וטובות במיוחד, תוך הימנעות מהתרחשות של תגובות ותופעות לוואי לא רצויות.