» »

הוראות שימוש של Guanethidine. אוקטדין - תרופה לטיפול ביתר לחץ דם

30.06.2020

גואנתידין

תרכובת כימית
IUPAC 2-(2-אזוקן-1-ילאתיל) גואנידין
נוסחה גסה C 10 H 22 N 4
מול.
מִשׁקָל
198.309 גרם/מול
CAS
PubChem
בנק תרופות
מִיוּן
פארם. קְבוּצָה סימפטוליטי
ATX
פרמקוקינטיקה
חצי חיים 36 שעות
צורות מינון
אֲבָקָה; טבליות 0.025 גרם (25 מ"ג)
שמות מסחריים
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonin, Pressed, Visantsinot, etc.

אוקטדין(Octadinum, b-(N-Azacyclooctyl)-ethylguanidine sulfate) היא תרופה מהקבוצה הסימפתוליטית. משמש לטיפול ביתר לחץ דם עורקי.

מידע כללי

ההשפעה הסימפתליטית של אוקטדין נובעת מהעובדה שהוא מצטבר באופן סלקטיבי בגרגירי קצות העצבים הסימפתטיים ועוקר מהם את המשדר האדרנרגי, נוראפינפרין. חלק מהמשדר המשוחרר מגיע לקולטנים א-אדרנרגיים פוסט-סינפטיים ויש לו אפקט לחץ לטווח קצר, אך החלק העיקרי של המשדר נהרס בהשפעת מונואמין אוקסידאז אקסונלי. כתוצאה מדלדול מאגרי הנוראפינפרין בקצוות אדרנרגיים, נחלשת או נעצרת העברת הגירוי העצבי אליהם.

השיבוש בהעברת עירור עצבי נובע גם מהעובדה שבהצטברות בקצות העצבים, לאוקטדין יש השפעה הרדמה מקומית עליהם. לאוקטאדין יש השפעה דו-פאזית על מערכת הלב וכלי הדם: ראשית, מתפתחת תגובת לחץ חולפת עם טכיקרדיה ועלייה בתפוקת הלב, לאחר מכן מתרחשת ירידה מתקדמת בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי, קצב הלב, נפח הדקות ולחץ הדופק יורד, ואז (לאחר 2-3 ימים לאחר מתן פומי) מתרחשת תת לחץ דם מתמשך. תגובת הלחץ הראשונית יכולה להימשך עד מספר שעות. עם שימוש ממושך בתרופה, ההשפעה של לחץ דם נמוך עשויה לרדת עקב עלייה הדרגתית בתפוקת הלב.

אוקטדין משמש כחומר להורדת לחץ דם. לתרופה השפעה חזקה להורדת לחץ דם ובבחירת מינון נכונה עלולה לגרום לירידה בלחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם בשלבים שונים, כולל צורות חמורות עם לחץ דם גבוה ומתמשך.

אוקטדין יעיל בנטילה דרך הפה. נספג לאט. ההשפעה של יתר לחץ דם בלחץ דם גבוה מתפתחת בהדרגה; זה מתחיל להופיע 2-3 ימים לאחר התחלת נטילת התרופה, מגיע למקסימום ביום ה-7-8 לטיפול, ולאחר הפסקת התרופה הוא ממשיך עוד 4-14 ימים. התרופה גורמת לירידה בקצב הלב, לירידה בלחץ הוורידי ובמקרים מסוימים להתנגדות היקפית. בתחילת הטיפול תיתכן ירידה בתפקוד הסינון של הכליות וזרימת הדם הכלייתית, אך עם המשך טיפול וירידה מתמשכת בלחץ הדם, מדדים אלו מתאזנים (N.A. Ratner וחב').

לטיפול ביתר לחץ דם, אוקטדין נקבע דרך הפה בצורה של טבליות. יש לבחור מינונים בנפרד בהתאם לשלב המחלה, מצבו הכללי של החולה, סבילות התרופה וכו'. התחל עם מינון קטן - 0.01-0.0125 גרם (10-12.5 מ"ג) פעם ביום, ואז מינון גדל בהדרגה (בדרך כלל שבועי ב-10-12.5 מ"ג) ל-0.05-0.075 גרם ליום. בדרך כלל מספיקות מינונים קטנים יותר: במקרים חמורים עד 60 מ"ג ליום, במקרים קלים יותר - 10-30 מ"ג. ניתן ליטול את המנה היומית במנה אחת (בבוקר). לאחר השגת אפקט טיפולי, נבחר מנת תחזוקה אינדיבידואלית. הטיפול מתבצע במשך זמן רב.

עדיף להתחיל טיפול באוקטדין בבית חולים. במסגרות חוץ, יש להשתמש בתרופה בזהירות, תוך השגחה רפואית מתמדת. יש צורך לקחת בחשבון את האפשרות של תנודות אינדיבידואליות ברגישות המטופלים לאוקטדין.

לחולים מבוגרים וסניליים, התרופה נרשמה במינונים קטנים יותר, החל מ-6.25 מ"ג (1/4 טבליה) פעם ביום, ולאחר מכן הגדלת המינון בהדרגה ב-6.25 מ"ג למינון יומי של 25-50 מ"ג.

תופעות לוואי

סחרחורת, חולשה כללית, אדינמיה, בחילות, הקאות, נפיחות של רירית האף, כאב בבלוטת הפרוטיד, שלשול (עקב תנועתיות מוגברת של המעי עקב דיכוי השפעת העצבות הסימפתטית), אגירת נוזלים ברקמות. תנודות יומיות בלחץ הדם עלולות לעלות. ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של התרופה מלווה לעתים קרובות בהתפתחות של תת לחץ דם אורתוסטטי; במקרים מסוימים תיתכן קריסה אורתוסטטית (במיוחד בשבועות הראשונים של הטיפול). כדי למנוע קריסה, על המטופלים להיות במצב אופקי במשך 1.5-2 שעות לאחר נטילת התרופה ולעבור באיטיות ממצב שכיבה לעמידה; במקרים מסוימים יש צורך להפחית את המינון.

לפני הופעתן של תרופות חדשות להורדת לחץ דם (קלונידין, חוסמי B וכו'), אוקטדין הייתה אחת התרופות העיקריות לטיפול ביתר לחץ דם. עם זאת, גם כעת הוא לא איבד מחשיבותו והוא נמצא בשימוש, במיוחד בצורות קשות של יתר לחץ דם עורקי. לתרופה יש השפעה ארוכת טווח. ניתן להפחית תופעות לוואי על ידי בחירה במינון הנכון. ניתן להקל על שלשול על ידי נטילת תרופות אנטיכולינרגיות. ניתן לרשום אוקטדין יחד עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (reserpine, apressin, משתנים); שימוש בו-זמני עם משתנים משפר את ההשפעה של לחץ דם נמוך ומונע אגירת נוזלים ברקמות. בשימוש בשילוב עם תרופות אחרות, המינון של Octadine מופחת.

התוויות נגד

טרשת עורקים חמורה, תאונות חריפות של כלי דם במוח, אוטם שריר הלב, יתר לחץ דם, אי ספיקת כליות חמורה. אין לרשום אוקטדין עבור pheochromocytoma, שכן בתחילת הפעולה התרופה עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם. אין לרשום אוקטדין בו-זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות: אמיזין, אפדרין. בחולים המקבלים מעכבי MAO, יש לקחת הפסקה של שבועיים לפני נטילת Octadine. חולים שעוברים ניתוח צריכים להפסיק לקחת את התרופה מספר ימים לפני הניתוח.

בתרגול עיניים, אוקטדין משמש לעתים להחדרה לשק הלחמית (1-2 טיפות של תמיסה 5% 1-2 פעמים ביום) לגלאוקומה ראשונית עם זווית פתוחה. התרופה גורמת למיוזיס מתונה, מקלה על יציאת ההומור המימי, מפחיתה את ייצורו ומפחיתה את הלחץ התוך עיני. בניגוד לחומרים כולינומימטיים (פילוקרפין וכו'), אוקטדין אינו משפיע על הלינה; פחות משבש את חדות הראייה ואת יכולת הראייה של המטופלים בתאורה לקויה. בחולים עם זווית חדר סגור וצרה, לא משתמשים באוקטדין, מכיוון שעלולה להתרחש עלייה באופטלמוטונוס. התרופה אינה מיועדת לגלאוקומה חריפה.

תכונות גשמיות

אבקה גבישית לבנה עם טעם מר. מסיס מעט במים.

טופס שחרור

צורות שחרור: אבקה; טבליות של 0.025 גרם (25 מ"ג).

כתוב סקירה על המאמר "Guanethidine"

קטע המתאר Guanethidine

וזה הגיע עם עגלה. לאחר מכן הגיעו חיילים עליזים וככל הנראה שיכורים.
"איך הוא יכול, איש יקר, להצית עם התחת ישר בשיניים..." אמר חייל אחד במעיל לבוש גבוה בשמחה, מניף את ידו לרווחה.
זהו, חזיר מתוק זה. – ענה השני בצחוק.
והם עברו, אז נסביצקי לא ידע מי נפגע בשיניים ומהו החנקן.
"הם כל כך ממהרים שהוא פלט קר, אז אתה חושב שהם יהרגו את כולם." – אמר תת-המשנה בכעס ובתוכחה.
"ברגע שהוא עף על פניי, דוד, כדור התותח הזה," אמר החייל הצעיר, בקושי עצר צחוק, בפה ענק, "קפאתי". באמת, באלוהים, כל כך פחדתי, זה אסון! – אמר החייל הזה, כאילו מתפאר שהוא מפחד. וזה עבר. אחריו עמדה כרכרה, שלא דומה לאף אחת שעברה עד כה. זה היה פורשפאן גרמני מונע בקיטור, עמוס, כך נראה, בבית שלם; מאחורי הפורשפאן שנשא הגרמני הייתה קשורה פרה יפהפייה ומנומרת עם עטין ענק. על מיטות הנוצות ישבה אישה עם תינוק, אישה זקנה וילדה גרמניה צעירה, סגולה-אדומה, בריאה. ככל הנראה, התושבים המפונים הללו הורשו לעבור באישור מיוחד. עיני כל החיילים פנו אל הנשים, ובעוד העגלה עברה, נעה צעד אחר צעד, כל הערות החיילים התייחסו רק לשתי נשים. כמעט אותו חיוך של מחשבות זימה על האישה הזו היה על פניהם.
– תראה, גם הנקניק מוסר!
"תמכור את אמא", אמר חייל אחר, מדגיש את ההברה האחרונה, פונה אל הגרמני, שבעיניו מושפלות הלך בכעס ובפחד בצעדים רחבים.
- איך ניקית! לעזאזל!
"לו רק יכולת לעמוד איתם, פדוטוב."
– ראית את זה, אחי!
- לאן אתה הולך? – שאל קצין הרגלים שאכל תפוח, גם הוא מחייך למחצה ומביט בנערה היפה.
הגרמני, עוצם את עיניו, הראה שהוא לא מבין.
"אם אתה רוצה, קח את זה לעצמך," אמר השוטר והושיט לילדה תפוח. הילדה חייכה ולקחה את זה. נסביצקי, כמו כל אחד אחר על הגשר, לא הסיר את עיניו מהנשים עד שעברו. כשהם עברו, שוב הלכו אותם חיילים, באותן שיחות, ולבסוף כולם עצרו. כפי שקורה לא פעם, ביציאה מהגשר היססו הסוסים בעגלת החברה, וכל הקהל נאלץ להמתין.
- ומה הם הופכים? אין סדר! – אמרו החיילים. -לאן אתה הולך? לעזאזל! אין צורך לחכות. גרוע מכך, הוא יצית את הגשר. "תראה, גם הקצין היה נעול", אמרו ההמונים העצורים מצדדים שונים, מביטים זה בזה, ועדיין מצטופפים קדימה לעבר היציאה.
בהסתכל מתחת לגשר אל מימי אנס, שמע נסביצקי לפתע צליל שעדיין היה חדש לו, מתקרב במהירות... משהו גדול ומשהו שטף לתוך המים.
- תראה לאן זה הולך! – אמר החייל שעמד קרוב בחומרה והביט לאחור בקול.
"הוא מעודד אותם לעבור במהירות," אמר אחר בחוסר מנוחה.
הקהל זז שוב. נסביצקי הבין שזה הליבה.
היי, קוזאק, תן לי את הסוס! - הוא אמר. - ובכן אתה! שמור מרחק! זוז הצדה! דֶרֶך!
במאמץ רב הגיע אל הסוס. עדיין צורח, הוא התקדם. החיילים נלחצו כדי לתת לו את הדרך, אבל שוב לחצו עליו כך שהם מחצו את רגלו, והקרובים ביותר לא היו אשמים, כי הם נלחצו עוד יותר.
– נסביצקי! נסביצקי! את, גברתי!” נשמע קול צרוד מאחור.
נסביצקי הביט סביבו וראה, במרחק חמישה עשר צעדים, מופרדים ממנו במסה חיה של חיל רגלים נע, אדום, שחור, מדובלל, עם כיפה על גב ראשו ומעטפת אמיצה עטופה על כתפו, ואסקה דניסוב.
"תגיד להם מה לתת לשדים," הוא צעק. דניסוב, ככל הנראה בהתקף להט, מאיר ומניע את עיניו השחורות כפחם בלבן דלקתי ומנופף בצבר חסר-המעטה שלו, שאותו החזיק ביד קטנה וחשופה אדום כמו פניו.
- אה! ואסיה! – ענה נסביצקי בשמחה. - על מה אתה מדבר?
"אסקדג "אונו פג" אתה לא יכול ללכת, "צעק ואסקה דניסוב, פתח בכעס את שיניו הלבנות, מדרבן את הבדואי השחור והדם היפה שלו, שממצמץ אוזניו מהכידונים שנתקל בהם, נחרת, מתיז קצף מהפום. סביבו, מצלצל, הוא היכה את פרסותיו על לוחות הגשר ונראה שהוא מוכן לקפוץ מעל מעקות הגשר אם הרוכב יאפשר לו. - מה זה? כמו באגים! בדיוק כמו באגים! עמוד "אוך... תן לכלב" אוגו!... הישאר שם! אתה עגלה, צ'וג'ט! אני אהרוג אותך בצבר! – צעק, למעשה הוציא את הצבר שלו והתחיל לנופף בו.
החיילים עם הפנים המבוהלות נלחצו זה על זה, ודניסוב הצטרף לנסביצקי.
- למה אתה לא שיכור היום? – אמר נסביצקי לדניסוב כשנסע אליו.
"והם לא יתנו לך להשתכר!", ענה ואסקה דניסוב. "הם סחבו את הגדוד לכאן ולכאן כל היום. זה ככה, זה ככה. אחרת, מי יודע מה זה!"
-איזה מטורפת אתה היום! – אמר נסביצקי, מביט במעטפתו ובמשטח האוכף החדשים שלו.
דניסוב חייך, הוציא מהתיק שלו מטפחת שהדיפה ריח של בושם ותחב אותה באפו של נסביצקי.
- אני לא יכול, אני הולך לעבודה! יצאתי, צחצחתי שיניים ושמתי בושם.
דמותו המכובדת של נסביצקי, מלווה בקוזק, והנחישות של דניסוב, מנופף בצברו וצועק נואשות, השפיעו עד כדי כך שהם נדחקו אל מעברו השני של הגשר ועצרו את חיל הרגלים. נסביצקי מצא ביציאה אלוף-משנה, שאליו היה צריך להעביר את הפקודה, ולאחר שמילא את הוראותיו חזר.
לאחר שפינה את הכביש, עצר דניסוב בכניסה לגשר. כשהוא מעכב כלאחר יד את הסוס שרץ לעבר שלו ובועט, הוא הביט בטייסת שנעה לעברו.
קולות שקופים של פרסות נשמעו לאורך לוחות הגשר, כאילו כמה סוסים דוהרים, והטייסת, עם קצינים מקדימה, ארבעה בשורה, השתרעה לאורך הגשר והחלה להגיח מהצד השני.
חיילי הרגלים שנעצרו, התגודדו בבוץ הרמוס ליד הגשר, הביטו בהוסרים הנקיים והמטופחים שצועדים מסודרים על פניהם עם אותה תחושת ניכור ולעג לא ידידותית במיוחד שבה נתקלים בדרך כלל בסניפים שונים של הצבא.
- חבר'ה חכמים! אם רק זה היה על Podnovinskoe!
- מה טוב להם? הם נוסעים רק להצגה! – אמר אחר.
- חי"ר, אל תאבק! - התבדח ההוסאר, שמתחתיו התיז הסוס, משחק, בוץ על החי"ר.
"אם הייתי מסיע אותך בשתי צעדות עם התרמיל שלך, השרוכים היו נשחקים," אמר חייל הרגלים, מנגב את הלכלוך מפניו בשרוולו; - אחרת זה לא אדם, אלא ציפור שיושבת!
"לו רק יכולתי להעלות אותך על סוס, זיקין, אם היית זריז," התבדח רב-טוראי על החייל הרזה, כפוף ממשקל תרמילו.
"קח את המועדון בין הרגליים שלך, ויהיה לך סוס," הגיב ההוסאר.

אוקטדין היא תרופה סינתטית המשמשת לטיפול במחלה השכיחה ביותר של מערכת הלב וכלי הדם - יתר לחץ דם עורקי.

בדרך כלל התרופה נרשמה לחולים עם צורות חמורות של יתר לחץ דם, ולכן יש מעט ביקורות על זה.

לפני השימוש בתרופה, עליך להכיר התוויות נגד, תופעות לוואי והוראות שימוש. מידע זה מוצג בהוראות התרופה.

השפעה פרמקולוגית

זה סימפטוליטי ויש לו אפקט לחץ דם נמוך. זה יכול להצטבר בגרגירים של קצות העצבים הסימפתטיים, להפחית את כמות המתווך המגיע לקולטנים, ולהחליש או לעצור את העברת העירור העצבים. יש לו חסימת גנגליון לטווח קצר, מגרה קלה של בטא2-אדרנרגי והשפעת הרדמה מקומית.

מפחית את לחץ הדם הדיאסטולי והסיסטולי, עולה על ה-reserpine בעוצמת השפעתו היורדת לחץ דם, מפחית את התכווצות שריר הלב, קצב הלב והמוליכות, ויש לו אפקט קרדיודיכאוני. בתחילת הטיפול עלולה להתפתח תגובה מכווצת כלי דם (זרימה מסיבית של נוראפינפרין לקצות העצבים), אשר עם הזמן מוחלפת בהרחבת כלי דם מתמשכת.

בשימוש לטווח ארוך, עקב העלייה ההדרגתית ב-IOC, חומרת ההשפעה של לחץ הדם עשויה לרדת. היכולת של סימפטוליטים לגרום לאגירת מים ונתרן בגוף מפחיתה חלקית את פעילותם להורדת לחץ הדם. במהלך הטיפול, תיתכן ירידה בסינון הגלומרולרי, בזרימת הדם הכלייתית, הכלילי והמוחי.

האפקט הטיפולי מתפתח 8 שעות לאחר מנה בודדת, 1-3 שבועות לאחר מנות חוזרות ונמשך 1-3 שבועות לאחר הפסקת התרופה.

אינדיקציות לשימוש

משמש כחומר להורדת לחץ דם (להורדת לחץ דם). יש השפעה בולטת של לחץ דם נמוך.

עם בחירה נכונה של מינונים, הוא גורם לירידה בלחץ הדם בחולים עם יתר לחץ דם בשלבים שונים, כולל. בצורות חמורות עם עליית לחץ מתמשכת וגבוהה. משמש גם לגלאוקומה (לחץ תוך עיני מוגבר).

אופן היישום

יתר לחץ דם מטופל על ידי נטילת טבליות דרך הפה. המינונים נבחרים בנפרד, על סמך סבילות התרופה, מצבו הכללי של המטופל, שלב המחלה וכו'.

הטיפול מתחיל במינון נמוך של 10-12.5 מ"ג ליום. עם הזמן, המינון גדל בהדרגה (בדרך כלל ב-10-12.5 מ"ג לשבוע).

ככלל, די במינונים קטנים יותר: עד 60 מ"ג ליום במקרים חמורים ומ-10 עד 30 מ"ג במקרים קלים יותר. קח את המנה היומית בבוקר במנה אחת. כאשר ניתן להשיג אפקט טיפולי, הם ממשיכים לבחירת מינון תחזוקה. הטיפול מתבצע במשך זמן רב.

מומלץ להתחיל טיפול באוקטדין בבית חולים. במסגרות חוץ, משתמשים בתרופה בזהירות, תוך השגחה רפואית מתמדת. תנודות אינדיבידואליות ברגישות המטופלים לאוקטדין אפשריות. עבור אנשים סניליים וקשישים, תרופות נקבעות במינונים קטנים יותר (מ-6.25 מ"ג ליום עם עלייה הדרגתית במינון ל-25-50 מ"ג).

לחולים עם גלאוקומה ראשונית עם זווית פתוחה, אוקטדין מוזלף לשק הלחמית, 1-2 טיפות של תמיסה של חמישה אחוזים פעם או פעמיים ביום.

צורת שחרור, קומפוזיציה

התרופה זמינה בצורה של טבליות או אבקה. המרכיב הפעיל הוא אוקטדין.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

אוקטדין אינו תואם עם מעכבי MAO (כולל סלגילין, פרוקרבזין, furazolidon): בשימוש בו-זמני של גואנתידין, יתר לחץ דם בינוני עד חמור עלול להתרחש עקב שחרור קטכולאמינים.

אתנול, מתוטרימפרזין, חוסמי אלפא (לבטלול, פנטולמין, טרזוזין, דוקאזוזין, טולזולין, פנוקסיבנזמין, פרזוזין), משככי כאבים נרקוטיים, ברביטורטים, אלקלואידים Rauwolfia, תרופות בעלות פעילות חוסמת אלפא (כולל דיהידרו-פריגוטין, דיהידרו-פריגוטין, דיהידרו-פריגוטין, דיהידרו-ארגוטין, ה-ת'הידרו-פריגוטין, , ארגוטמין , loxapine) וחוסמי בטא מגבירים את הסיכון לברדיקרדיה ולהשפעות של ירידת לחץ דם אורתוסטטית.

ט תרופות נוגדות דיכאון מחזוריות, haloperidol, maprotiline, chlorpromazine, trimeprazine, amphetamines, anorexigenic תרופות (למעט fenfluramine), loxapine, methylphenidate, thioxanthenes מפחיתים את ההשפעה של לחץ דם נמוך.

תרופות אנטיכולינרגיות (אטרופין וכו') מפחיתות את ההשפעה המעכבת על ייצור מיץ הקיבה.

Doxepin שנלקח במינון של עד 150 מ"ג ליום אינו משפיע על ההשפעה של לחץ דם נמוך.

NSAIDs (אינדומטצין וכו') מפחיתים את ההשפעה עקב אצירת נוזלים ונתרן בגוף ודיכוי סינתזת Pg בכליות.

משפר את ההשפעה של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין (ייתכן שיידרש שינוי במשטר המינון).

משפר את השפעת הלחץ של דובוטמין, פנילפרין, אפינפרין, נוראפינפרין, קוקאין, דופמין ומתוקסמין, מה שעלול להוביל להתפתחות הפרעות קצב ויתר לחץ דם עורקי.

אסטרוגנים עלולים לגרום לאגירת נוזלים בגוף ולהפחית את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של התרופה.

מינוקסידיל, פנפלורמין ותרופות אחרות להורדת לחץ דם מגבירים (הדדי) את ההשפעה.

תרופות סימפטומימטיות (דובוטמין, אפדרין, מתוקסמין, נוראפינפרין, פנילפרופנולמין, קוקאין, דופמין, אפינפרין, מטראמינול, פנילפרין) מפחיתות את ההשפעה.

תופעות לוואי

טיפול באוקטדין עלול לגרום לתגובות הלא רצויות הבאות: חולשה כללית, סחרחורת, אדינמיה (ירידה בטווחי תנועה), הקאות, נפיחות ברירית האף, בחילות, כאב בבלוטת הפרוטיד, אגירת נוזלים ברקמות, שלשול (עקב תנועתיות מוגברת של המעיים). ).

יתכנו תנודות יומיות מוגברות בלחץ הדם.

לעתים קרובות ההשפעה של ירידה בלחץ הדם של התרופה מלווה בהופעת יתר לחץ דם אורתוסטטי (ירידה בלחץ הדם כאשר עוברים למצב אנכי ממצב אופקי); במקרים מסוימים, מתרחשת קריסה אורתוסטטית (ירידה חדה בלחץ הדם כאשר עוברים למיקום אופקי). מיקום אנכי ממצב אופקי).

ככלל, זה קורה בשבועות הראשונים של הטיפול. כדי למנוע התמוטטות, המטופל צריך להישאר במצב אופקי למשך 30 דקות עד 2 שעות לאחר נטילת התרופה. שינוי תנוחת הגוף מאופק לאנכי צריך להיעשות באיטיות רבה. חלק מהמקרים דורשים הפחתת מינון.

מנת יתר

מאופיין בירידה מוגזמת בלחץ הדם. זה מטופל על ידי שטיפת קיבה, מרשם פחם פעיל, הנחת האדם במצב אופקי עם רגליים מורמות, מרשם כלי דם ותרופות נגד הפרעות קצב, ואמצעים נגד הלם.

עבור שלשול, תרופות אנטיכולינרגיות נקבעות, טיפול סימפטומטי מתבצע, ומאזן אלקטרוליטים ונפח נוזלים מנוטרים.

התוויות נגד

הפרעות חריפות במחזור הדם במוח, טרשת עורקים בולטת, יתר לחץ דם (לחץ דם נמוך), אוטם שריר הלב, אי ספיקת כליות חמורה.

עבור גידולי יותרת הכליה (pheochromocytoma), Octadine הוא התווית, כי בתחילת פעולתה התרופה עלולה לגרום לעלייה בלחץ הדם. אין לרשום את התרופה בו זמנית עם אפדרין, אמיזין או תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות.

אנשים המטופלים במעכבי MAO צריכים לקחת הפסקה של שבועיים לפני נטילת Octadine. חולים שעוברים ניתוח צריכים להפסיק לקחת את התרופה מספר ימים לפני הניתוח.

עבור חולים עם גלאוקומה עם זווית תא צרה וסגורה, התרופה אינה נרשמה, שכן היא טומנת בחובה עלייה באופטלמוטונוס (לחץ המופעל על המעטפת החיצונית של גלגל העין על ידי תוכנו). עבור גלאוקומה חריפה, אוקטדין אינו משמש.

במהלך ההריון

לא רשום.

תנאים, תנאי אחסון

לאחסון אוקטדין, יש צורך במקום יבש, הרחק מהישג ידם של ילדים ומוגן מאור. בתנאים כאלה, ניתן לאחסן את התרופה עד חמש שנים.

מחיר

בבתי מרקחת של הפדרציה הרוסית Octadine אינו זמין כעת.

על שטחה של אוקראינההתרופה גם אינה למכירה.

אנלוגים

בהמלצת רופא ניתן להחליף את התרופה בתרופות הבאות: Guanethidine sulfate, Declidine, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ofhalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, סנוטנסין, אוקטנסין.

נוסחה גסה

C 10 H 22 N 4

קבוצה פרמקולוגית של החומר Guanethidine

קוד CAS

55-65-2

שימוש במהלך הריון והנקה

מאמר קליני ותרופתי טיפוסי 1

פעולה פרמצבטית.סימפטוליטי, יש השפעה על לחץ דם נמוך. הוא מצטבר בגרגירים של קצות עצבים סימפטיים, מפחית את כמות המתווך המגיע לקולטנים, וכתוצאה מכך נחלשת או נעצרת העברת הגירוי העצבי. יש לו אפקט חוסם גנגליון לטווח קצר ו-Beta 2 קטן מגרה אדרנרגי והרדמה מקומית. גורם לירידה בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי, בעל אפקט לחץ דם גבוה יותר מרסרפין, בעל אפקט קרדיודיכאוני, מפחית את התכווצות שריר הלב, מוליכות וקצב הלב (כלומר, הירידה בלחץ הדם נובעת הן מירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים והן מירידה בלחץ הדם ההיקפי. זרימת דם). בתחילת הטיפול (לעיתים עד מספר שעות), תיתכן תגובה מכווצת כלי דם (כניסה מסיבית לקצות העצבים של נוראפינפרין), המוחלפת לאחר מכן בהרחבת כלי דם מתמשכת. בשימוש ארוך טווח, ניתן להפחית את חומרת ההשפעה של לחץ דם נמוך עקב עלייה הדרגתית ב-IOC. היכולת של סימפטוליטים, כמו מרחיבים כלי דם אחרים, לגרום ל-Na+ ולאצירת מים בגוף מפחיתה חלקית את פעילותם להורדת לחץ הדם. במהלך הטיפול, תיתכן ירידה בזרימת הדם הכליליים, המוחיים והכלייתיים ובסינון הגלומרולרי. ההשפעה הטיפולית לאחר מנה בודדת מתפתחת לאחר 8 שעות, לאחר מנות מרובות - לאחר 1-3 שבועות ונמשכת 1-3 שבועות לאחר הפסקת התרופה.

פרמקוקינטיקה.ספיגה במהלך מתן פומי ארוך טווח היא 3-30%. הזמינות הביולוגית משתנה מאוד עקב חומרה משתנה של אפקט "המעבר הראשון". הוא כמעט אינו נקשר לחלבוני פלזמה, אולם, בהיותו מקובע לאורך זמן בקצות העצבים הסימפתטיים, יש לו T1/2 גדול (96-190 שעות), אשר יכול לעלות כמעט פי 2 בשלב כרוני סופי כשל כלייתי. חודר בצורה גרועה את BBB. נמצא בכמויות קטנות בחלב אם. כמחצית עובר חילוף חומרים בכבד. מטבוליטים הם כמעט בלתי פעילים מבחינה פרמקולוגית. הוא מופרש בעיקר על ידי הכליות (25-50% ללא שינוי).

אינדיקציות.יתר לחץ דם עורקי בחומרה בינונית וחמורה (כולל מקור כליות, כולל יתר לחץ דם משני עם פיאלונפריטיס, עמילואידוזיס כלייתי, היצרות עורק הכליה).

התוויות נגד.רגישות יתר, אוטם שריר הלב לאחרונה, אנגינה לא יציבה, תאונה חריפה של כלי דם במוח, הריון, הנקה.

בקפידה.טרשת עורקים של העורקים הכליליים והמוחיים; IHD, אנגינה פקטוריס, סינוס ברדיקרדיה שאינה קשורה ליתר לחץ דם, CHF, אי ספיקת כליות, תסמונת חסימת סימפונות, היסטוריה של אסטמה של הסימפונות, היסטוריה של כיבי קיבה ותריסריון, שלשולים, אי ספיקת כבד, היפרתרמיה, סוכרת, פיאוכרומוציטומה, טיפול קודם עם MAO מעכבים, זקנה.

מינון.בְּתוֹך.

מבוגרים. מטופלים חוץ: מינון ראשוני - 10-12.5 מ"ג פעם אחת ביום, רצוי בבוקר. אם ההשפעה של ירידה בלחץ הדם אינה מספקת, המינון גדל בהדרגה ב-10-12.5 מ"ג כל 5-7 ימים עד לקבלת האפקט הטיפולי הרצוי. המינון הממוצע המומלץ הוא 30-75 מ"ג ליום. כאשר לחץ הדם מתייצב, המינון מופחת בהדרגה למינון היעיל המינימלי. מינון תחזוקה - 25-50 מ"ג פעם אחת ביום.

חולי בית חולים: מינון ראשוני - 25-50 מ"ג פעם ביום; כדי להשיג את האפקט הטיפולי הנדרש, המינון גדל ב-25-50 מ"ג מדי יום או כל יומיים תחת בקרת לחץ דם.

ילדים: 0.2 מ"ג/ק"ג (או 6 מ"ג/מ"ר) פעם אחת ביום; המינון גדל ב-0.2 מ"ג/ק"ג (או 6 מ"ג/מ"ר) כל 7-10 ימים תחת ניטור לחץ דם.

תופעות לוואי.ממערכת הלב וכלי הדם: תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסת מתח (ירידה בלחץ הדם בזמן פעילות גופנית), ברדיקרדיה, אנגינה פקטוריס.

ממערכת העצבים: עייפות או חולשה מוגזמת, כאב ראש, סחרחורת, עילפון.

ממערכת הנשימה: גודש באף, בצקת ריאות.

ממערכת העיכול: יובש ברירית הפה, בחילות, הקאות, שלשולים, תנועתיות מוגברת של המעי, אחרים: בצקת היקפית, נוקטוריה, טשטוש ראייה, נשירת שיער, כאבי שרירים, רעד, פריחה בעור, פגיעה הפיכה בשפיכה (תוך שמירה על העוצמה).

מנת יתר.תסמינים: ירידה מוגזמת בלחץ הדם.

טיפול: שטיפת קיבה, מתן פחם פעיל, הנחת המטופל בשכיבה עם רגליים מורמות, אמצעים נגד הלם, מתן תרופות אנטי-ריתמיות, מכווצות כלי דם; לשלשול - רישום תרופות אנטיכולינרגיות; טיפול סימפטומטי, ניטור נפח נוזלים ומאזן אלקטרוליטים.

אינטראקציה.לא תואם עם מעכבי MAO (כולל furazolidon, procarbazine, selegiline): בשימוש בו זמנית עם גואנתידין, עלול להופיע יתר לחץ דם בינוני עד חמור עקב שחרור קטכולאמינים (מומלץ להפסיק את הטיפול במעכבי MAO לפחות שבוע לפני תחילת הטיפול בגואנטידין).

אתנול, ברביטורטים, מתוטרימפרזין, משככי כאבים נרקוטיים, חוסמי אלפא (דוקסאזוזין, להבטלול, פנוקסיבנזמין, פנטולמין, פרזוזין, טרזוזין, טולאזולין), תרופות בעלות פעילות חוסמת אלפא (כולל דיהידרו-ארגוטמין, דיהידרו-ארגוטוקסין, דיהדרו-ארגוטוקסין, האגוטזין, האגוטזין, האגוטזין, הפריגוזין, ארוגוקסין, הפריגוזין, הפריגוטין ) , חוסמי בטא, אלקלואידים rauwolfia מגבירים את הסיכון להשפעות הורדת לחץ דם אורתוסטטיות וברדיקרדיה.

אמפטמינים, תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, תרופות אנורקסיגניות (למעט פנפלורמין), הלופרידול, לוקספין, מפרוטילין, מתילפנידאט, כלורפרומאזין, תיוקסנתנים, טרימפרזין מפחיתות את ההשפעה של ירידה בלחץ הדם עקב עקירה של גואנתידין מדיכוי קליטת נוירונים אלו ודיכוי אדרנרגיים אלה.

Doxepin במינונים של עד 150 מ"ג ליום אינו משפיע על ההשפעה של לחץ דם נמוך.

תרופות אנטיכולינרגיות (אטרופין וכו') מפחיתות את ההשפעה המעכבת על הפרשת מיץ הקיבה.

משפר את ההשפעה של אינסולין ותרופות היפוגליקמיות דרך הפה עקב עקירתן מאתרי קשירה לחלבוני סרום (ייתכן שתידרש התאמה של משטר המינון).

NSAIDs (אינדומטצין וכו') מפחיתים את ההשפעה כתוצאה מדיכוי סינתזת Pg בכליות ומאצירת Na+ ונוזל בגוף.

אסטרוגנים עלולים לגרום לאגירת נוזלים בגוף, ובכך להפחית את ההשפעה של hypotensive של guanethidine.

פנפלורמין, מינוקסידיל ותרופות אחרות להורדת לחץ דם מגבירים (הדדי) את ההשפעה (ייתכן שתידרש התאמה של משטר המינון).

תרופות סימפטומימטיות (קוקאין, דובוטמין, דופמין, אפדרין, אפינפרין, מתוקסמין, מטראמינול, נוראפינפרין, פנילפרין, פנילפרופנולמין) מפחיתות את ההשפעה.

משפר את השפעת הלחץ של קוקאין, דובוטמין, דופמין, אפינפרין, מתוקסמין, נוראפינפרין, פנילפרין עקב דיכוי קליטתם על ידי נוירונים אדרנרגיים, מה שעלול להוביל להתפתחות יתר לחץ דם עורקי והפרעות קצב.

הוראות מיוחדות.במהלך הטיפול, יש לעקוב אחר לחץ הדם ברציפות במרווחים תקופתיים. ההשפעה של hypotensive של guanethidine בולטת במיוחד בעמידה. מדידת לחץ דם מומלצת בשכיבה לאחר עמידה של 10 דקות ומיד לאחר פעילות גופנית. יש להעלות את המינון רק כאשר לחץ הדם בעמידה אינו יורד בהשוואה לערכים קודמים. המינון מופחת במקרה של יתר לחץ דם אורתוסטטי מוגזם, לחץ דם תקין בשכיבה או שלשול חמור.

חולים מאושפזים יכולים להשתחרר רק לאחר קביעת השפעת גואנתידין על לחץ הדם שלהם בעמידה.

בשימוש ממושך עלולה להתפתח סבילות לתרופה עקב אצירת נוזלים ועלייה בנפח הפלזמה. במקרים אלה, מומלץ מתן סימולטני של תרופות משתנות.

יש להפסיק את הטיפול במעכבי MAO לפחות שבוע לפני תחילת הטיפול.

לפני הניתוח יש ליידע את המנתח או המרדים מראש שהמטופל נוטל גואנתידין. במהלך פעולות חירום, אטרופין נקבע כדי למנוע ברדיקרדיה מוגזמת.

כדי להימנע מיתר לחץ דם אורתוסטטי, יש לנקוט משנה זהירות כאשר עוברים באופן פתאומי למצב זקוף ממצב שכיבה או ישיבה, עמידה לפרקי זמן ארוכים, ביצוע פעילות גופנית ובמזג אוויר חם.

אם טמפרטורת הגוף שלך עולה, עליך ליידע את הרופא שלך (ייתכן שתידרש התאמה של משטר המינון).

מרשם תרופות ממלכתי. פרסום רשמי: בשני כרכים - מ': המועצה הרפואית, 2009. - כרך ב', חלק א' - 568 עמ'; חלק 2 - 560 ש'.

טבליה אחת מכילה 10 או 25 מ"ג של גואנתידין סולפט (-גואנידין סולפט).

פרמקודינמיקה של התרופה:

לאיסמלין השפעה מעכבת סלקטיבית על העברת עירור בענפים הסופיים של החלק הסימפתטי של מערכת העצבים האוטונומית, מבלי להגביל את פעילות החלק הפאראסימפטטי שלו. איסמלין לא משפיע

CNS ואין לו השפעה מרגיעה. איסמלין גורם להשפעה של לחץ דם חזק, מתמשך ומתמשך.

פרמקוקינטיקה של התרופה GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

בעת נטילת גואנתידין סולפט דרך הפה

35-50% מהמינון נספג באיטיות ממערכת העיכול. Guanethidine עובר חילוף חומרים פעיל בכבד. בחולים עם לחץ דם מוגבר אך ללא פתולוגיה כלייתית, הריכוז הגבוה ביותר בפלזמה של גואנתידין ללא שינוי (כ-24 ננוגרם/מ"ל) נצפה 2-4 שעות לאחר מנה פומית אחת של 41 מ"ג בסיס גואנתידין. לאחר הספיגה, גואנתידין מצטבר ברקמות, ובמיוחד ברקמות עם עצבנות אדרנרגית מפותחת. החומר הפעיל של התרופה אינו קשור לחלבוני סרום. תוך 3 ימים, 35% מהמנה היחידה מופרשת בשתן, כ-1/3 מהגואנתידין ללא שינוי ו-2/3 בצורת מטבוליטים לא פעילים. רק עקבות של גואנתידין נמצאו במרה. מתן חוזר מוביל להצטברות התרופה בפלסמת הדם. לאחר הפסקת הטיפול באיסמלין, זמן מחצית החיים של גואנתידין ללא שינוי הוא כ-1.5 ימים.

בחולים עם לחץ דם גבוה ואי ספיקת כליות (פינוי קריאטינין תוך 10-20 מ"ל לדקה), גואנתידין מופרש בשתן לאט הרבה יותר, וכתוצאה מכך, למרות חילוף חומרים אינטנסיבי, התרופה מצטברת במידה רבה יותר.

אינדיקציות לשימוש בתרופה:

שלבים בינוניים וקיצוניים של יתר לחץ דם חיוני, כלייתי וממאיר, כאשר תרופות אחרות להורדת לחץ דם אינן מספקות אפקט טיפולי נאות.

רצוי לרשום איסמלין כטיפול נוסף בשילוב עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם (לדוגמה, משתנים).

מינון התרופה:

יש לבחור את המינון של איזמלין בנפרד, ולהקפיד על המינון הקטן ביותר, אך עדיין די יעיל. לחץ הדם נמדד למטופל הן בעמידה והן לאחר פעילות גופנית. ניתן ליטול את המנה היומית במנה אחת, רצוי בבוקר.

בפרקטיקה הקלינית, מומלץ לדבוק במשטר הבא - בתחילת הטיפול מספיקה טבליה אחת של 10 מ"ג ליום. המינון היומי גדל ב-10 מ"ג במרווחים של כשבוע עד להשגת הירידה הרצויה בלחץ הדם (המינון היומי הרגיל הוא 30-75 מ"ג). בחולים המאושפזים בבתי חולים תחת השגחה רפואית מתמדת, המינון הראשוני עשוי להיות גבוה יותר וניתן להגדיל אותו בפרקי זמן קצרים יותר.

כאשר משלבים איסמלין עם תרופות אחרות להורדת לחץ דם, למשל משתנים, ניתן להפחית את המינון של איסמלין.

התוויות נגד:

pheochromocytoma, כמו גם טיפול קודם במעכבי MAO, שכן שחרור כמויות גדולות של קטכולאמינים אפשרי, אשר בנסיבות מסוימות עלול לגרום לעלייה זמנית אך חדה מאוד

גֵיהִנוֹם. יש להפסיק את הטיפול במעכבי MAO לפחות שבוע לפני תחילת הטיפול באיסמלין.

אזהרות:

במקרה של טרשת כלילית, טרשת כלי דם מוחית ואי ספיקת כליות חמורה, יש להימנע מירידה חדה בלחץ הדם. יש לרשום את התרופה בזהירות לחולים עם היסטוריה של כיבים במערכת העיכול.

אלכוהול מגביר את ההשפעה של hypotensive של איזמלין.

לפני הניתוח יש ליידע את המנתח או המרדים מראש כי המטופל נוטל איסלין, שכן ייתכן שיהיה צורך להפסיק את התרופה למספר ימים לפני הניתוח. ניתן לרשום אטרופין לטיפול תרופתי במהלך פעולות חירום כדי למנוע ברדיקרדיה מוגזמת.

הריון והנקה:

בשליש הראשון של ההריון, יש לרשום Ismelin רק תחת אינדיקציות קפדניות. החומר הפעיל של התרופה איסמלין חודר לחלב האם, אך בכמויות מינימליות בטוחות לתינוק.

תופעות לוואי:

הפרעות יציבה לאחר עמידה פתאומית או מאמץ גופני; ברדיקרדיה, שלשולים, עייפות, סחרחורת, גודש באף, נטייה לאגור מלח ומים. לפעמים איסלין מדכא שפיכה, עם זאת, העוצמה נשמרת.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

מתן איסלין על רקע טיפול קודם במעכבי MAO יכול לגרום לעלייה זמנית אך חדה מאוד בלחץ הדם. עם מתן בו-זמנית של תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אמפטמין ופנותיאזין, ההשפעה היורדנית של איסמלין עשויה להיות מופחתת.

ההשפעות הסימפתומימטיות של חומרים כלי דם כמו אפדרין, נורופדרין ופנילפרין, שהם חלק מתרופות עיניים ותרופות נגד שיעול, כמו גם תכשירים לאף, עשויות להיות בולטות יותר בחולים הנוטלים אימלין (עלייה בלחץ דם, הפרעת קצב לב).

מנת יתר של התרופה:

סימפטומים - תת לחץ דם תנוחתי, קריסה, ברדיקרדיה, שלשולים.

טיפול - אם יש סימנים ליתר לחץ דם תנוחתי, יש להניח את המטופל ברגליו מורמות גבוה ולנקוט באמצעים להקלה על היפובולמיה. במקרה של עלייה לא מספקת בלחץ הדם

למרות העלייה בנפח הדם, מותר שימוש זהיר בחומרים כלי דם. עבור שלשולים, תרופה אנטיכולינרגית (לדוגמה, anthrenil) נקבעת, ולברדיקרדיה חמורה, אטרופין.

צורת שחרור של התרופה GUANETHIDINE MONOSULPHATE:

40 טבליות לבנות (10 מ"ג כל אחת) או 30 טבליות אדומות (25 מ"ג כל אחת) לאריזה.

תיאור הרכיב הפעיל

השפעה פרמקולוגית

סימפטוליטי, מעכב את העברת הגירוי מנוירונים אדרנרגיים. מצטבר באופן סלקטיבי בגרגירים של קצות עצבים פוסט-גנגליוניים סימפטיים ועוקר מהם נוראדרנלין. חלק מהנוראפינפרין המשוחרר מגיע לקולטנים α-אדרנרגיים פוסט-סינפטיים ויש לו אפקט לחץ לטווח קצר, אך החלק העיקרי מושבת על ידי MAO. כתוצאה מדלדול מאגרי הנוראפינפרין בקצוות אדרנרגיים, נחלשת או נעצרת העברת הגירוי העצבי אליהם.

ל-Guanethidine השפעה חוסמת גנגליון לטווח קצר והשפעה מעוררת מסוימת על קולטני β 2 אדרנרגיים. אין לה השפעה כמעט על רמת הקטכולאמינים במערכת העצבים המרכזית ובמדולה של יותרת הכליה.

ההשפעה של hypotensive של guanethidine מתפתחת בשני שלבים. בתחילה מתרחשת תגובת לחץ חולפת, המלווה בטכיקרדיה ועלייה בתפוקת הלב, לאחר מכן מתרחשת ירידה מתמשכת המתפתחת בהדרגה בלחץ הדם הסיסטולי והדיאסטולי, ירידה בקצב הלב ובתפוקת הלב. הירידה בלחץ הדם נגרמת הן מירידה בתנגודת כלי הדם ההיקפיים והן מירידה בנפח הדם הדקות.

בשימוש לטווח ארוך, ניתן להפחית את חומרת ההשפעה של לחץ דם נמוך עקב עלייה הדרגתית בנפח הדם הדקות. היכולת של גואנתידין, כמו סימפטוליטים אחרים, לגרום לאגירת נתרן ומים בגוף מפחיתה חלקית את פעילותם להורדת לחץ הדם.

במהלך הטיפול, תיתכן ירידה בזרימת הדם הכליליים, המוחיים והכלייתיים, כמו גם סינון גלומרולרי.

על ידי עיכוב העצבים האדרנרגי של מערכת העיכול, גואנתידין משפר את תנועתיות המעיים.

Guanethidine גורם למיוזיס ומפחית לחץ תוך עיני על ידי שיפור היציאה מהחדר הקדמי של העין והפחתת ייצור הנוזל התוך עיני. לא משפיע על הלינה.

האפקט הטיפולי מתפתח לאחר מנה בודדת לאחר 8 שעות, לאחר מנות מרובות - לאחר 1-3 שבועות ונמשך 1-3 שבועות לאחר הפסקת הטיפול.

אינדיקציות

צורות מתונות וחמורות של יתר לחץ דם עורקי (כולל מקור כליות, כולל יתר לחץ דם משני עם פיילונפריטיס, עמילואידוזיס כלייתי, היצרות עורקי הכליה), גלאוקומה ראשונית עם זווית פתוחה.

משטר מינון

כאשר נלקח דרך הפה, המינון הראשוני הוא 10-12.5 מ"ג פעם ביום, לאחר מכן המינון גדל בהדרגה ל-50-75 מ"ג ליום. לאחר השגת אפקט טיפולי, נבחר מנת תחזוקה אינדיבידואלית. עבור מטופלים מבוגרים וסניליים, המינון הראשוני הוא 6.25 מ"ג פעם ביום עם עליה הדרגתית ל-25-50 מ"ג ליום.

באופן מקומי - 1-2 טיפות לתוך שק הלחמית התחתון של כל עין 1-2 פעמים ביום.

תופעות לוואי

ממערכת הלב וכלי הדם:תת לחץ דם אורתוסטטי, קריסת מתח (ירידה בלחץ הדם במהלך פעילות גופנית), ברדיקרדיה, אנגינה.

ממערכת העיכול:יובש בפה, שלשולים, בחילות, הקאות.

מהצד של מערכת העצבים המרכזית:סחרחורת, חולשה, כאבי ראש, עייפות מוגברת, עילפון.

ממערכת השרירים והשלד:מיאלגיה, רעידות שרירים.

ממערכת הנשימה:גודש באף, בצקת ריאות.

תגובות דרמטולוגיות:פריחה בעור, נשירת שיער.

מהצד של איבר הראייה:בעת שימוש מקומי, היפרמיה של הלחמית, מיוזיס, תחושת צריבה, פטוזיס וקרטיטיס נקודתית שטחית אפשריים (עם שימוש ארוך טווח בתמיסות מרוכזות).

אחרים:נוקטוריה, בצקת היקפית, הפרעת שפיכה הפיכה (תוך שמירה על העוצמה).

התוויות נגד

אוטם שריר הלב לאחרונה, אנגינה לא יציבה, תאונה חריפה של כלי דם במוח, הריון, הנקה, רגישות יתר לגואנתידין.

לשימוש מקומי: גלאוקומה חריפה, גלאוקומה סגורת זווית, זווית צרה של החדר הקדמי של העין.

הריון והנקה

לא נערכו מחקרים קליניים נאותים ומבוקרים בקפדנות על הבטיחות של גואנתידין במהלך ההריון וההנקה (הנקה). כמות קטנה של גואנתידין מופרשת בחלב אם.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

השתמש בזהירות במקרה של אי ספיקת כבד.

שימוש בגיל מבוגר

השתמש בזהירות בחולים מבוגרים.

הוראות מיוחדות

השתמש בזהירות עבור טרשת עורקים של העורקים הכליליים והמוחיים, בחולים עם מחלת עורקים כליליים, עם אי ספיקת לב כרונית, תסמונת חסימת סימפונות, היסטוריה של אסטמה של הסימפונות, עם שלשול, אי ספיקת כבד, היפרתרמיה, סוכרת, עם פיאוכרומוציטומה, בעבר טיפול במעכבי MAO, בחולים קשישים בגיל.

אם אתה מתכנן לעבור ניתוח, עליך להפסיק ליטול גואנתידין מספר ימים לפני הניתוח.

יש לזכור כי עלייה בטמפרטורת הגוף עלולה להוביל לעלייה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין, לכן, במחלות המלוות בהיפרתרמיה, יש צורך להפחית את מינון הגואנתידין.

אין להשתמש ב-Guanethidine בו-זמנית עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות, אמיזין ואפדרין. בחולים המקבלים מעכבי MAO, יש לקחת הפסקה של שבועיים לפני נטילת גואנתידין.

במהלך הטיפול ב-guanethidine, אתה צריך להימנע משתיית אלכוהול, כי. הסיכון לפתח תת לחץ דם אורתוסטטי עולה.

אינטראקציות בין תרופות

עם שימוש בו-זמני של תרופות היפוגליקמיות דרך הפה ואינסולין, ההשפעה ההיפוגליקמית עשויה להשתפר.

בשימוש בו-זמנית עם אמצעי מניעה אוראליים, נצפית ירידה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של guanethidine.

בשימוש בו-זמני עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות (כולל אמיטריפטילין, אימיפרמין, דזיפרמין, נורטריפטילין), ההשפעה האנטי-יתר לחץנית של גואנתידין פוחתת עקב התחרות שלה עם תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות על מנגנון הספיגה העצבית של נוראפינפרין.

עם שימוש בו-זמני של haloperidol, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של guanethidine עשויה להיות מופחתת.

עם שימוש בו זמנית, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של nialamide מופחתת.

עם שימוש בו-זמני של נוראפינפרין ופנילפרין, השפעות הלחץ של נוראפינפרין ופנילפרין מתגברות.

בשימוש בו-זמנית עם משתני תיאזיד ולבודופה, נצפית עלייה בהשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין.

בשימוש בו זמנית עם פנילבוטזון, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין מופחתת.

בשימוש בו-זמנית עם כלורפרומאזין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין מופחתת או מעוכבת לחלוטין, אם כי חלק מהחולים עלולים לחוות את ההשפעה של כלורפרומאזין.

בשימוש בו-זמנית עם אפדרין, פסאודואפדרין ופנילפרופנולמין, ההשפעה נגד יתר לחץ דם של גואנתידין מופחתת או מעוכבת לחלוטין. ייתכן שלחץ הדם עלול לעלות לערכים גבוהים יותר מאשר לפני התחלת הטיפול בגואנתידין.