Дифенхидраминът има седативен ефект. Инструкции за употреба на дифенхидрамин

C17H21NO Mol.
тегло 255.355 g/mol CAS 58-73-1 PubChem DrugBank APRD00587 Класификация ATX D04AA32 D04AA33, R06AA02 Фармакокинетика Бионаличност 86 % Свързване с плазмените протеини 98 %-99 % Полуживот 2-8 часа Лекарствени форми Таблетки, ампули

Дифенхидрамин(„Дифенхидрамин“) е антихистамин от първо поколение.

Дифенхидраминът е включен в списъка на жизненоважните и основни лекарства.

Физични свойства

Бял финокристален прах с горчив вкус; причинява изтръпване на езика. Хигроскопичен. Много разтворим във вода, лесно разтворим в алкохол и хлороформ, много слабо разтворим в етер. Водни разтвори(pH на 1% разтвор 5,0-6,5) се стерилизира при +100 °C за 30 минути.

фармакологичен ефект

Дифенхидраминът е един от основните представители на групата антихистамини, които блокират H1 рецепторите. Има изразена антихистаминова активност. В допълнение, той има локален анестетичен ефект, отпуска гладката мускулатура в резултат на директен спазмолитичен ефект и блокира холинергичните рецептори на автономните нервни възли в умерена степен.

Важна характеристика на дифенхидрамин е неговият седативен ефект, който има някои прилики с действието на антипсихотични вещества; в подходящи дози действа хипнотично. Освен това е лек антиеметик. При действието на дифенхидрамин върху нервната система, неговата централна антихолинергична активност е значителна, заедно с ефекта му върху хистаминовите рецептори (вероятно Н3 рецептори в мозъка).

Фармакокинетика

Дифенхидраминът се абсорбира добре, когато се приема перорално. Прониква през кръвно-мозъчната бариера.

Показания за употреба

Дифенхидраминът се използва главно при лечение на уртикария, сенна хрема, серумна болест, хеморагичен васкулит (капилярна токсикоза), вазомоторен ринит, ангиоедем, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит и др. алергични заболявания, алергични усложнения от приема на различни лекарства, включително антибиотици.

Подобно на други антихистамини, дифенхидраминът се използва за лечение лъчева болест.

При бронхиална астма дифенхидраминът има относително малка активност, но може да се предписва за това заболяване в комбинация с теофилин, ефедрин и други лекарства.

Понякога дифенхидраминът се използва за стомашни язви и хиперациден гастрит, но блокерите на H2 рецепторите са много по-ефективни при това заболяване.

Дифенхидрамин (както и други H1 рецепторни блокери) може да се използва за намаляване нежелани реакциис кръвопреливане и кръвозаместващи течности, с използване на ензими и други лекарства.

Дифенхидраминът се използва и при хорея, морска болест, въздушна болест, повръщане по време на бременност и синдром на Мениер. Терапевтичният ефект на лекарството при тези заболявания може да се обясни с неговите седативни и централни антихолинергични ефекти. По отношение на антиеметичното действие неговата комплексна сол с хлортеофилин (дименхидринат) е по-ефективна от дифенхидрамин.

Дифенхидраминът се използва и като успокоително и хипнотично средство самостоятелно и в комбинация с други сънотворни. Предписвайте 1 таблетка (0,03 или 0,05 g) перорално преди лягане.

В анестезиологичната практика се използва като неразделна част от литични смеси (виж Аминазин).

Пътища на приложение

Дифенхидрамин се предписва перорално, интрамускулно, във вена, локално (кожно, под формата капки за очи, върху носната лигавица); също се прилага ректално. Не инжектирайте подкожно поради дразнене.

Дози

На възрастни се предписват таблетки от 0,03-0,05 g перорално 1-3 пъти на ден. Курсът на лечение е 10-15 дни.

0,01-0,05 g се инжектират в мускулите под формата на 1% разтвор, във вената - 0,02-0,05 g дифенхидрамин в 75-100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид се инжектират във вената.

За деца дифенхидраминът се предписва в по-малки дози: до 1 година - 0,002-0,005 g, от 2 до 5 години - 0,005-0,015 g, от 6 до 12 години - 0,015-0,03 g на доза.

Дифенхидраминови супозитории се прилагат в ректума 1-2 пъти на ден след почистваща клизмаили спонтанно прочистване на червата. На деца под 3-годишна възраст се предписват супозитории, съдържащи 0,005 g дифенхидрамин; от 3 до 4 години 0,01 g; от 5 до 7 години - 0,015 g, 8-14 години - 0,02 g.

По-високи дозиза възрастни перорално: еднократна доза 0,1 g, дневно 0,25 g; интрамускулно: еднократно 0,05 g (5 ml 1% разтвор), дневно 0,15 g (15 ml 1% разтвор).

Лекарствени форми за локално приложение

За вливане в конюнктивалния сак използвайте 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане 2% разтвор борна киселина) 1-2 капки 2-3-5 пъти на ден.

Понякога дифенхидраминът се използва под формата на крем или мехлем (3-10%), приготвен в аптека, за мазане на кожата при сърбящи дерматози. Трябва да се има предвид, че дифенхидраминът се абсорбира през кожата и, когато се смазва върху големи повърхности, може да причини интоксикация: сухота в устата, затруднено дишане, възбуда, объркване.

При алергичен вазомотор, остър ринит, риносинусопатия, дифенхидраминът се предписва в носа под формата на пръчици (дифенхидраминови пръчици, Bacilli cum Dimedrolo), съдържащи 0,05 g дифенхидрамин на основата на полиетиленов оксид. Можете да използвате и готови ex tempore мехлеми и капки.

Формуляри за освобождаване

• прах;
• таблетки 0,02; 0,03 и 0,05 g;
• ректални супозитории с дифенхидрамин 0,005; 0,001; 0,015 и 0,02 g (супозитории с дифенхидрамин са предназначени за употреба в педиатричната практика);
• пръчици 0,05 g;
• 1% разтвор в ампули и спринцовки

Странични ефекти

При перорален прием на дифенхидрамин, поради неговия локален анестетичен ефект, може да се появи краткотрайно "изтръпване" на лигавиците на устната кухина; в редки случаи може да се появи световъртеж, главоболие, сухота в устата, гадене. Странични ефектиизчезват сами след спиране на лекарството или намаляване на дозата.

Поради ефекта на лекарството върху централната нервна система може да се появи сънливост и обща слабост.

Поради седативния и хипнотичен ефект, дифенхидраминът не трябва да се предписва за употреба по време на работа от шофьори и други лица, чиято професия изисква бърза умствена и двигателна реакция.

В комбинация с алкохол и големи (от 300-500 mg) дози може да предизвика заблуди и халюцинации.

В случай на предозиране (повече от 4 таблетки на един прием) може да се появи подуване на крайниците, смърт.

Съхранение

Съхранение: Списък Б. В добре затворен съд, защитен от светлина и влага; таблетки и ампули - на защитено от светлина място; свещи - на сухо и хладно място, защитено от светлина.

Наркотични свойства

Засилва и удължава действието на опиатите. Това ги прави по-пристрастяващи. Той също така засилва ефекта на депресанти като алкохол, фенобарбитал и бензодиазепинови лекарства. При силно предозиране предизвиква делириум.

В чл

Дифенхидраминът се споменава в редица популярни песни:

• Александър Розенбаум - Песен за линейка;
• Chizh & Co - Тя не се омъжи;
• Chizh & Co - Мишка;
• Jane Air - Неон и киселина;
• ST1M - Не ме интересува.
• Ото Дикс - СЛИП (ДИМЕДРОЛ+"
• Червена плесен - треньор.
• ГУЛАГ - отивам на запой.

Включени в препаратите

Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

ATX:

R.06.A.A.02 Дифенхидрамин

Фармакодинамика:

Лекарството има антихистаминово, антиалергично, антихолинергично, антиеметично, седативно, хипнотично и локално анестетично действие.

Блокира хистаминовите H1 рецептори и елиминира ефектите на хистамина, медииран чрез този тип рецептори. Намалява или предотвратява предизвиканите от хистамин спазми гладък мускул, повишена капилярна пропускливост, подуване на тъканите, сърбеж и хиперемия. Антагонизмът с хистамин се проявява в по-голяма степен по отношение на локалните съдови реакции по време на възпаление и алергии, в сравнение със системните, т.е. кръвно налягане. Обаждания локална анестезия(когато се приема перорално, има краткотрайно усещане за изтръпване на лигавиците на устната кухина), има спазмолитичен ефект, блокира холинергичните рецептори на автономните ганглии (понижава кръвното налягане). Блокове H 3 -хистаминови рецепторимозъка и инхибира централните холинергични структури. Има седативен, хипнотичен (по-изразен при многократни дози) и антиеметичен ефект. При парентерално приложениепри пациенти с дефицит на обема на циркулиращата кръв, хипотонията се влошава. При пациенти с локално мозъчно увреждане или епилепсия активира (дори в ниски дози) конвулсивно изхвърляне на електроенцефалографияи може да провокира епилептичен пристъп. Той е по-ефективен при бронхоспазъм, причинен от освобождаващи хистамин (тубокурарин, сомбревин).

Дифенхидраминът потиска кашличния рефлекс чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата продълговатия мозък.

Когато се прилага върху кожата под формата на гел, има дерматотропно и охлаждащо действие.

Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на възможните мутагенни и канцерогенни ефекти на дифенхидрамин. При експериментални проучвания върху плъхове и зайци, използващи дифенхидрамин в дози до 5 пъти по-високи от дозата при хора, не е открит ефект върху фертилитета или фетотоксичност.

Фармакокинетика:При перорален прием се абсорбира бързо и добре, C max се достига за 1-4 ч. Свързването с плазмените протеини е 98-99%. По-голямата част от него се метаболизира в черния дроб, по-малка част се екскретира непроменен с урината за 24 часа.Полуживотът е 1-4 часа.Разпределя се добре в организма и преминава през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира се в майчиното мляко и може да причини седация при деца младенческа възраст. Максималната активност се развива след 1 час, продължителността на действие е от 4 до 6 часа.Показания:

Уртикария, сенна хрема, вазомоторен ринит, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит, ангиоедем, капилярна токсикоза, серумна болест, алергични усложнения с лекарствена терапия, кръвопреливане и кръвозаместващи течности; комплексна терапия анафилактичен шок, лъчева болест, бронхиална астма, пептична язвастомашен и хиперациден гастрит; настинки, нарушения на съня, премедикация, обширни наранявания на кожата и меките тъкани (изгаряния, наранявания); паркинсонизъм, хорея, морска и въздушна болест, повръщане, включително по време на бременност, синдром на Мениер; локална анестезия при пациенти с анамнеза за алергични реакции към локални анестетици.

Под формата на гел: Слънчево изгарянеи първа степен изгаряния, ухапвания от насекоми, уртикария, сърбяща кожаот различен произход, сърбяща екзема, варицела, алергични кожни раздразнения (с изключение на сърбеж с холестаза), контактен дерматитпричинени от контакт с растения.

I.B00-B09.B01 Варицела

VI.G20-G26.G25.5 Други видове хорея

VII.H15-H22.H20 Иридоциклит

VIII.H80-H83.H81.0 Болест на Мениер

X.J30-J39.J30.0 Вазомоторен ринит

X.J30-J39.J30 Вазомоторни и алергични ринити

XII.L20-L30.L29.9 Сърбеж, неуточнен

XII.L20-L30.L29.8 Друг сърбеж

XII.L50-L54.L50 Уртикария

XII.L55-L59.L55 Слънчево изгаряне

XIX.T66-T78.T78.4 Алергия неуточнена

Противопоказания:Свръхчувствителност, кърмене, детство(период на новородено и състояние на недоносеност). Внимателно:Не се препоръчва за подкожно приложение. Тъй като има атропиноподобен ефект, трябва да се използва с повишено внимание: при пациенти с скорошни респираторни заболяванияанамнеза (включително астма), повишена вътреочно налягане, с хипертиреоидизъм, заболявания на сърдечно-съдовата система, хипотония. Антихистамини лекарстваможе да намали умствената бдителност както при възрастни, така и при деца и може да причини възбуда и халюцинации, гърчове и смърт при кърмачета и деца, особено при предозиране. Използвайте с повишено внимание при хора на възраст 60 и повече години, тъй като е по-вероятно да се появят замаяност, седация и хипотония. По време на лечението с дифенхидрамин трябва да се избягва излагането на слънце. Не трябва да се използва от шофьори по време на работа Превозно средствои хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация. По време на лечението трябва да избягвате консумацията алкохолни напитки. Бременност и кърмене:

С повишено внимание, под строг лекарски контрол, по време на бременност (не са провеждани адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени).

По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Начин на употреба и дозировка:Вътре, интрамускулно, интравенозно, ректално, кожно, интраназално, в конюнктивалния сак. Перорално за възрастни - 30-50 mg 1-3 пъти на ден, за предотвратяване на морска болест - 30-60 минути преди пътуването. При безсъние - 50 mg преди лягане. Максимум единична доза- 100 mg, дневно - 250 mg. Интрамускулно - 10-50 mg, максимална единична доза - 50 mg, дневно - 150 mg, интравенозно капково - 20-50 mg (в 75-100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). Деца под 1 година - перорално, в доза от 2-5 mg, 2-5 години - 5-15 mg, 6-12 години - 15-30 mg на доза. Супозитории ректално 1-2 пъти на ден (след почистване на червата). Деца под 3 години - супозитории, съдържащи 5 mg дифенхидрамин, от 3 до 4 години - 10 mg, от 5 до 7 години - 15 mg, 8-14 години - 20 mg. Курсът на лечение е 10-15 дни. За вливане в конюнктивалния сак се приготвят 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане в 2% разтвор на борна киселина) и се капват по 1-2 капки 2-5 пъти на ден. За локално приложение гелът се нанася върху засегнатите участъци от кожата в тънък слой 3-4 пъти на ден; възможно е също да се приготвят и използват 3-10% кремове или мехлеми. При ринити - интраназално, под формата на стикове от 50 mg. Странични ефекти:

От външната страна нервна системаи сетивни органи:обща слабост, умора, седация, намалено внимание, замаяност, сънливост, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност, повишена възбудимост(особено при деца), раздразнителност, нервност, безсъние, еуфория, объркване, тремор, неврит, конвулсии, парестезия; зрително увреждане, диплопия, остър лабиринтит, шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система и кръвта:хипотония, сърцебиене, тахикардия, екстрасистолия; агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От стомашно-чревния тракт:сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, анорексия, гадене, епигастрален дистрес, повръщане, диария, запек.

От външната страна пикочно-половата система: често и/или затруднено уриниране, задържане на урина, ранна менструация.

моноаминооксидази

засилват антихолинергичните ефекти на дифенхидрамин. При съвместно използванеантагонистично взаимодействие се наблюдава при психостимулантите. Специални инструкции:Ограничения за употреба: закритоъгълна глаукома, хипертрофия на простатата, стенозираща стомашна язва и дванадесетопръстника, пилородуоденална обструкция, цервикална стеноза Пикочен мехур, бременност.Инструкции

Лекарство от групата на етаноламините, конкурентен антагонист на H1 рецепторите. Като блокира последния, той възпрепятства развитието физиологични ефектихистамин. Има седативен и хипнотичен ефект, има умерена антиеметична, антихолинергична и локална анестетична активност (чрез намаляване на пропускливостта на невронните мембрани за натриеви йони). Потенцира ефекта на аналгетиците и депресивните психотропни лекарства. Ефектът върху централната нервна система се дължи на централната М-антихолинергична активност и вероятно ефект върху Н3 рецепторите в мозъка. Потиска центъра на кашлицата.
Добре абсорбира в храносмилателен трактслед поглъщане. Начало на действие - след 15-30 минути, максимална концентрацияв кръвната плазма се постига в рамките на 2-4 часа Продължителност на действието е 4-6 часа Максималният седативен ефект се развива 1-3 часа след приложението. Активно се свързва с протеините на кръвната плазма. Широко разпространен в тъканите и телесните течности, прониква през плацентата и в кърма. Метаболизира се в черния дроб до образуване на дифенилметоксиоцетна киселина, която след това се конюгира; образува и други метаболити. Полуживотът е 2-8 ч. Екскретира се в урината (предимно непроменен) в рамките на 24-48 часа след приложение.

Показания за употреба на лекарството Дифенхидрамин

Уртикария, сенна хрема, серумна болест, ангиоедем, хеморагичен васкулит, вазомоторен ринит, сърбящи дерматози, лекарствена алергияи други заболявания алергичен характер. Рендери положителен ефектпри безсъние, хорея, световъртеж, неудържимо повръщане при бременни жени, синдром на Мениер, болест на пътуването (въздушна и морска болест).
Локално - при ухапвания от насекоми, леки слънчеви изгаряния и термични изгаряния, ожулвания, сърбеж по кожата.

Употреба на лекарството Дифенхидрамин

Перорално за възрастни - 0,03-0,05 g 1-3 пъти на ден, деца под 1 година - 0,002-0,005 g, от 2 до 5 години - 0,005-0,015 g, от 6 до 12 години - 0,015-0,03 g на доза. Максимум дневна дозаза възрастни - 0,25 g, интрамускулно - 0,15 g.
IM за възрастни - 0,01-0,05 г. Може да се прилага интравенозно (0,02-0,05 g в 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид).
Ректално - супозитории - 1-2 пъти на ден.
Локално - 1% гел се нанася на тънък слой върху засегнатите участъци от кожата няколко пъти на ден и леко се втрива.

Противопоказания за употребата на лекарството Дифенхидрамин

Свръхчувствителност към дифенхидрамин. Не се предписва за новородени.

Странични ефекти на лекарството Дифенхидрамин

главоболие, сънливост, безсъние, повишена умора, възбуда, объркване, замайване, хипотония, сърцебиене, синусова тахикардия, ксеростомия, гадене, коремна болка, запек, диария, задържане на урина, сухи очи, замъглено зрение, фоточувствителност, контактен дерматит.

Специални инструкции за употребата на лекарството Дифенхидрамин

Може да влоши състоянието на пациенти с астма, ХОББ, закритоъгълна глаукома, тежки заболявания на сърдечно-съдовата система, илеус, стеноза на пилора, чернодробно заболяване, обструкция жлъчните пътища, хипертрофия на простатата, задържане на урина. Дифенхидраминът може да причини сухота в очите и дискомфорт при носене на контактни лещи.
Поради факта, че дифенхидраминът има седативен и хипнотичен ефект, той не се предписва преди или по време на работа на шофьори, както и на лица професионална дейносткоето изисква адекватни психични и двигателни реакции.
Не се препоръчва да се използва по време на бременност, особено през третия триместър. При предписване на дифенхидрамин, възможното терапевтичен ефектза майка с потенциален риск за плода. Употребата на дифенхидрамин по време на кърмене може да предизвика парадоксална стимулация на централната нервна система при кърмачета.
Алкохолът трябва да се избягва по време на лечение с дифенхидрамин.

Лекарствени взаимодействия Дифенхидрамин

Той потенцира ефекта на аналгетиците и психотропните лекарства, поради което не се препоръчва дифенхидрамин да се предписва едновременно с трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, барбитурати, анксиолитици, седативи и приспивателни, опиатни рецепторни агонисти. Потенцира ефектите на М-антихолинергичните лекарства.

Списък на аптеките, където можете да закупите дифенхидрамин:

• Санкт Петербург

Дифенхидрамин INN (гел за външна употреба)

Описание на активното вещество (INN) Дифенхидрамин*.

Фармакология : фармакологичен ефект - антихистамин, антиалергичен, антиеметик, хипнотик, локален анестетик . Блокира хистаминовите H1 рецептори и елиминира ефектите на хистамина, медииран чрез този тип рецептори.

Показания : Уртикария, сенна хрема, вазомоторен ринит, сърбящи дерматози, остър иридоциклит, алергичен конюнктивит, ангиоедем, капилярна токсикоза, серумна болест, алергични усложнения по време на лекарствена терапия, кръвопреливане и кръвозаместващи течности; комплексна терапия на анафилактичен шок, лъчева болест, бронхиална астма, стомашна язва и хиперациден гастрит; настинки, нарушения на съня, премедикация, обширни наранявания на кожата и меките тъкани (изгаряния, намазвания); паркинсонизъм, хорея, морска и въздушна болест, повръщане, вкл. по време на бременност, синдром на Meniere; локална анестезия при пациенти с анамнеза за алергични реакции към локални анестетици.

Противопоказания : Свръхчувствителност, кърмене, детска възраст (период на новородено и недоносеност).

Ограничения за употреба : Закритоъгълна глаукома, хипертрофия на простатата, стенотична язва на стомаха и дванадесетопръстника, пилородуоденална обструкция, стеноза на шийката на пикочния мехур, бременност.

Употреба по време на бременност и кърмене : Да се ​​използва с повишено внимание, под строг лекарски контрол, по време на бременност. По време на лечението трябва да се спре кърменето.

Странични ефекти : От нервната система и сетивните органи: обща слабост, умора, седация, намалено внимание, замаяност, сънливост, главоболие, нарушена координация на движенията, тревожност, повишена възбудимост (особено при деца), раздразнителност, нервност, безсъние, еуфория, объркване, тремор, неврит, конвулсии, парестезия ; зрително увреждане, диплопия, остър лабиринтит, шум в ушите.

От сърдечно-съдовата система и кръвта: хипотония, сърцебиене, тахикардия, екстрасистолия; агранулоцитоза, тромбоцитопения, хемолитична анемия.

От стомашно-чревния тракт: сухота в устата, изтръпване на устната лигавица, анорексия, гадене, епигастрален дистрес, повръщане, диария, запек.

От пикочно-половата система: често и/или затруднено уриниране, задържане на урина, ранна менструация.

От страна на дихателната система: сухота в носа и гърлото, назална конгестия, сгъстяване на бронхиалния секрет, стягане в гръден коши тежко дишане.

Алергични реакции: - обрив, уртикария, анафилактичен шок.

Други:изпотяване, втрисане, фоточувствителност.

Взаимодействие : Приспивателни, успокоителни, транквиланти и алкохол засилват (взаимно) депресията на централната нервна система. МАО инхибиторите засилват и удължават антихолинергичните ефекти.

Предозиране : Симптоми:сухота в устата, затруднено дишане, персистираща мидриаза, зачервяване на лицето, депресия или възбуда (по-често при деца) централна нервна система, объркване; при деца - развитие на гърчове и смърт.

Лечение:предизвикване на повръщане, стомашна промивка, приложение активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия на фона на внимателно проследяване на дишането и нивата на кръвното налягане.

Начин на употреба и дози : Вътре, интрамускулно, интравенозно, интраназално, ректално. Перорално за възрастни - 30-50 mg 1-3 пъти на ден, за предотвратяване на морска болест - 30-60 минути преди пътуването. При безсъние - 50 mg преди лягане. Максималната единична доза е 100 mg, дневната доза е 250 mg. IM - 10-50 mg, максимална единична доза - 50 mg, дневна доза - 150 mg, IV капково - 20-50 mg (в 75-100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). Деца под 1 година - перорално, в доза от 2-5 mg, 2-5 години - 5-15 mg, 6-12 години - 15-30 mg на доза. Супозитории ректално 1-2 пъти на ден (след почистване на червата). Деца под 3 години - супозитории, съдържащи 5 mg дифенхидрамин, от 3 до 4 години - 10 mg, от 5 до 7 години - 15 mg, 8-14 години - 20 mg. Курсът на лечение е 10-15 дни. За вливане в конюнктивалния сак се приготвят 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане в 2% разтвор на борна киселина) и се капват по 1-2 капки 2-5 пъти на ден. За целите на локално приложение върху кожата е възможно да се произвеждат и използват 3-10% кремове или мехлеми. При ринити - интраназално, под формата на стикове от 50 mg.

Предпазни мерки : Не се препоръчва за подкожно приложение ( дразнещ ефект). Да се ​​използва с повишено внимание при пациенти с хипертиреоидизъм, повишено вътреочно налягане, заболявания на сърдечно-съдовата система и в напреднала възраст. Не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание. По време на лечението трябва да се въздържате от употребата на алкохолни напитки.

Вътре VRD-0.1 VSD-0.25

Формула: C17H21NO, химично наименование: 2-(дифенилметокси)-N,N-диметилетанамин (и като хидрохлорид).
Фармакологична група:междинни продукти/ хистаминергични агенти/ хистаминолитици/ Н1-антихистамини.
Фармакологичен ефект:антиалергичен, антихистамин, антихолинергичен, седативен, антиеметичен, локален анестетик, хипнотик.

Фармакологични свойства

Дифенхидраминът има блокиращ ефект върху H1-хистаминовите рецептори и премахва ефектите на хистамин, които са възможни при активиране на този тип рецептори. Предотвратява или намалява спазмите на гладката мускулатура, причинени от хистамин, повишена капилярна пропускливост, сърбеж, подуване на тъканите и хиперемия. По принцип антагонизмът на дифенхидрамин с хистамин при алергии и възпаление се проявява във връзка с локални съдови реакции, в сравнение със системните, т.е. понижаване на кръвното налягане. Дифенхидраминът причинява локална анестезия (след перорално приложение се появява кратко усещане за изтръпване на лигавицата устната кухина), блокира холинергичните рецептори на автономните ганглии (понижава кръвното налягане), има спазмолитичен ефект. Дифенхидраминът инхибира централните холинергични структури и блокира хистаминовите Н3 рецептори в мозъка. Дифенхидраминът има хипнотичен (по-изразен при многократна употреба), седативен и антиеметичен ефект. При парентерално приложениевлошава хипотонията при пациенти с недостатъчен обем на циркулиращата кръв. При пациенти с епилепсия или локално мозъчно увреждане електроенцефалограмата активира (дори в малки дози) конвулсивни разряди и може да провокира епилептичен пристъп. По-ефективен е дифенхидраминът при бронхоспазъм, причинен от освобождаващи хистамин (морфин, тубокурарин, сомбревин). Когато се прилага под формата на гел върху кожата, дифенхидраминът има охлаждащ и дерматотропен ефект. Дифенхидраминът потиска кашличния рефлекс чрез директно въздействие върху центъра на кашлицата в продълговатия мозък.

Липсват дългосрочни проучвания върху животни, оценяващи възможните канцерогенни и мутагенни ефекти на дифенхидрамин. При експерименти върху зайци и плъхове, когато дифенхидрамин е използван в дози до 5 пъти по-високи от дозата при хора, не е открит фетотоксичен ефект или ефект върху фертилитета. След перорално приложение дифенхидраминът се абсорбира добре и бързо, достигайки максималната си концентрация в рамките на 1 до 4 часа. Дифенхидраминът е 98-99% свързан с плазмените протеини. Основната част от дифенхидрамин се метаболизира в черния дроб, по-малка част се екскретира непроменена в урината на ден. Полуживотът е 1-4 часа. Дифенхидраминът се разпределя добре в организма и прониква през кръвно-мозъчната бариера. Прониква в майчиното мляко и може да предизвика седативен ефект при кърмачета. Максималната активност на дифенхидрамин се развива след 1 час, продължителността на действие е от 4 до 6 часа.

Показания

Уртикария, вазомоторен ринит, сенна хрема, сърбящи дерматози, алергичен конюнктивит, остър иридоциклит, ангиоедем, серумна болест, капилярна токсикоза, алергични усложнения при приемане на лекарства, преливане на кръвни заместители и течности; комплексно лечениелъчева болест, анафилактичен шок, бронхиална астма, хиперациден гастрит, стомашна язва; премедикация, нарушения на съня, настинки, обширни наранявания на меките тъкани и кожата (натрошени наранявания, изгаряния); хорея, паркинсонизъм, въздух и морска болест, синдром на Meniere, повръщане, включително по време на бременност; локална анестезияпри пациенти с анамнеза за алергични реакции към локални анестетици. Под формата на гел: ухапвания от насекоми, изгаряния от 1-ва степен и слънчеви изгаряния, копривна треска, сърбяща екзема, сърбяща кожа от различен произход, варицела, контактен дерматит, който се причинява от контакт с растения; алергични кожни раздразнения (с изключение на сърбеж с холестаза).

Начин на приложение на дифенхидрамин и доза

Дифенхидрамин се приема перорално, интрамускулно, интравенозно, ректално, интраназално, кожно или в конюнктивалния сак. Перорално за възрастни - 1 - 3 пъти дневно по 30 - 50 mg, за профилактика на прилошаване - 0,5 - 1 час преди пътуването; безсъние - преди лягане 50 mg; максималната единична доза е 100 mg, дневната доза е 250 mg. Интрамускулно - 10 - 50 mg, максималната единична доза е 50 mg, дневната доза е 150 mg, интравенозно - 20 - 50 mg (в 75 - 100 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид). Деца под 1 година - 2 - 5 mg перорално, 2 - 5 години - 5 - 15 mg, 6 - 12 години - 15 - 30 mg на доза. Супозитории ректално след почистване на червата 1 - 2 пъти на ден. Деца под 3 години - супозитории, които съдържат 5 mg дифенхидрамин, 3 - 4 години - 10 mg, 5 - 7 години - 15 mg, 8 - 14 години - 20 mg. Продължителността на терапията е 10-15 дни. За приложение в конюнктивалния сак се приготвят 0,2-0,5% разтвори (за предпочитане в 2% разтвор на борна киселина) и се капват 2-5 пъти на ден, 1-2 капки. За локално приложение тънък слой гел се нанася върху засегнатите участъци от кожата 3-4 пъти на ден; възможно е също да се използват и приготвят 3-10% мехлеми или кремове. При ринит се прилагат 50 mg интраназално под формата на стик.
Не се препоръчва дифенхидрамин за подкожно приложение. Тъй като дифенхидраминът има атропиноподобен ефект, той трябва да се използва с повишено внимание: при пациенти с повишено вътреочно налягане, скорошна анамнеза респираторни заболявания(включително астма), с хипертиреоидизъм, хипотония, патологии на сърдечно-съдовата система. Антихистаминиможе да намали умствената бдителност при възрастни и деца, а също така да причини халюцинации и възбуда, конвулсии и смърт при деца, особено при предозиране. Използвайте с повишено внимание при пациенти на възраст над 60 години, тъй като има голяма вероятност от развитие на седация, замаяност и хипотония. По време на лечението е необходимо да се избягва употребата на алкохолни напитки. Излагането на слънце трябва да се избягва, докато приемате дифенхидрамин. Не използвайте дифенхидрамин при работа с шофьори на превозни средства и хора, чиито професии са свързани с повишена концентрация.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, детска възраст (недоносеност и неонатален период), кърмене.

Ограничения за употреба

Закритоъгълна глаукома, стенотична язва на дванадесетопръстника и стомаха, хипертрофия на простатата, пилородуоденална обструкция, бременност, стеноза на шийката на пикочния мехур.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на дифенхидрамин по време на бременност е възможна с повишено внимание, под строг лекарски контрол (няма строго контролирани и адекватни проучвания при бременни жени). Кърменето трябва да се преустанови по време на лечението с дифенхидрамин.

Странични ефекти на дифенхидрамин

Нервна система и сетивни органи:умора, обща слабост, седативен ефект, замаяност, намалено внимание, сънливост, липса на координация на движенията, главоболие, тревожност, раздразнителност, повишена възбудимост (особено при деца), нервност, еуфория, безсъние, объркване, неврит, парестезия, тремор, конвулсии , диплопия, замъглено виждане, шум в ушите, остър лабиринтит;
сърдечно-съдова система и кръв:сърцебиене, хипотония, екстрасистолия, тахикардия, агранулоцитоза, хемолитична анемия, тромбоцитопения;
храносмилателната система:изтръпване на устната лигавица, сухота в устата, гадене, анорексия, епигастрален дистрес, диария, повръщане, запек;
пикочно-половата система:задържане на урина, затруднено или/и често уриниране, ранна менструация;
дихателната система:сухота в гърлото и носа, сгъстяване на бронхиалния секрет, назална конгестия, тежко дишане, стягане в гърдите; алергични реакции: уртикария, обрив, анафилактичен шок;
други:втрисане, изпотяване, фоточувствителност.

Взаимодействие на дифенхидрамин с други вещества

Седативите, хипнотиците, алкохолът и транквилантите взаимно засилват депресията на централната нервна система. Антихолинергичните ефекти на дифенхидрамин се засилват от инхибитори на моноаминооксидазата. Когато дифенхидрамин се използва едновременно с психостимуланти, се наблюдават антагонистични взаимодействия.

Предозиране

В случай на предозиране на дифенхидрамин се развива сухота в устата, персистираща мидриаза, затруднено дишане, зачервяване на лицето, объркване, възбуда или депресия (по-често при деца) на централната нервна система; при деца - конвулсии и смърт. Необходимо е: предизвикайте повръщане, изплакнете стомаха, вземете активен въглен; поддържащо и симптоматично лечение на фона на внимателно проследяване на кръвното налягане и нивата на дишане.

Търговски наименования на лекарства с активна съставка дифенхидрамин

Комбинирани лекарства:
Дифенхидрамин + Нафазолин + Цинков сулфат: Окуметил;
Дифенхидрамин + Нафазолин: Полинадим;
Аминофилин + Дифенхидрамин + Индометацин: Ефтиметацин;
Дифенхидрамин + Парацетамол: Migrenol® PM.