Sangguniang aklat na panggamot geotar. Mga Karaniwang Side Effect

Heparin antidote

Aktibong sangkap

Form ng paglabas, komposisyon at packaging

Excipients: sulfuric acid 0.05 M solusyon sa pH 4.0-6.0, tubig hanggang sa 1 ml.

5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (1) - mga pack ng karton.
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (2) - mga pack ng karton.
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (1) - mga pack ng karton.
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (2) - karton pack.
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (20) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (25) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (50) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (100) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour plastic packaging (200) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (20) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (25) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (50) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (100) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).
5 ml - ampoules (5) - contour cell packaging (200) - mga karton na kahon (para sa mga ospital).

epekto ng pharmacological

Ang protamine sulfate ay isang partikular na antagonist ng heparin. Ang 1 mg ng protamine sulfate ay neutralisahin ang 80 - 120 IU ng heparin sa dugo. Ang kumplikadong pagbuo ay dahil sa kasaganaan ng mga cationic group (dahil sa arginine), na nagbubuklod sa mga anionic center. Epekto ng gamot pagkatapos intravenous administration nangyayari kaagad (“sa karayom”) at nagpapatuloy sa loob ng 2 oras. Pagkatapos ng intravenous administration, ang isang protamine-heparin complex ay nabuo, na maaaring sirain upang palabasin ang heparin. Sa kaso ng labis na dosis, maaari nitong bawasan ang pamumuo ng dugo, dahil ang protamine sulfate mismo ay nagpapakita ng aktibidad na anticoagulant.

Pharmacokinetics

Ang mga pag-aaral sa pharmacokinetic ay hindi isinagawa.

Mga indikasyon

- mga pasyente na kumukuha ng mga insulin na naglalaman ng protamine sulfate, pati na rin ang iba pa mga gamot naglalaman ng protamine sulfate;

- kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa isda.

Walang data sa paggamit ng gamot sa mga bata.

Dosis

Ang solusyon ng protamine sulfate ay ibinibigay nang dahan-dahan sa pamamagitan ng stream o drip. Ang rate ng pangangasiwa ay hindi dapat lumampas sa 5 mg bawat minuto (halimbawa, 50 mg ng gamot ay ibinibigay sa loob ng 10 minuto), dahil ang mas mabilis na pangangasiwa ay maaaring maging sanhi ng reaksyon ng anaphylactoid. Ang dosis ng gamot ay depende sa paraan ng pangangasiwa ng heparin. Ang kinakalkula na dosis ay natunaw sa 300-500 ml ng 0.9% na solusyon. Huwag magbigay ng higit sa 150 mg ng protamine sulfate sa loob ng 1 oras.

1. Sa mga bolus injection ng heparin, ang dosis ng protamine sulfate ay nababawasan depende sa oras na lumipas mula sa pangangasiwa ng heparin, dahil ang huli ay patuloy na inalis mula sa katawan.

2. Kung ang heparin ay ibinibigay sa intravenously, kinakailangan na ihinto ang pagbubuhos nito at magbigay ng 25-30 mg ng protamine sulfate.

3. Para sa subcutaneous injection ng heparin, ang dosis ng protamine sulfate ay 1 - 1.5 mg para sa bawat 100 IU ng heparin. Ang unang 25-50 mg ng protamine sulfate ay dapat ibigay sa intravenously nang dahan-dahan, at ang natitirang dosis ay dapat ibigay sa intravenously sa loob ng 8-16 na oras. Posible ang fractional administration ng protamine sulfate, na nangangailangan ng pagsubaybay sa activated partial thromboplastin time (aPTT). Halimbawa, kung ang 20,000 IU ng heparin ay ibinibigay sa subcutaneously, pagkatapos ng 2 oras ang heparin ay na-reabsorbed mula sa mga complex na may protamine sa 3,333 IU ng heparin, at samakatuwid ang susunod na dosis ng protamine sulfate ay 33 mg.

4. Sa kaso ng paggamit ng extracorporeal circulation sa panahon ng operasyon, ang dosis ng protamine sulfate ay 1.5 mg para sa bawat 100 IU ng heparin. Kapag tinutukoy ang dosis ng protamine, kinakailangang isaalang-alang ang ruta ng pangangasiwa ng heparin.

Mga side effect

Mula sa labas ng cardio-vascular system: tanggihan presyon ng dugo, bradycardia.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pagsusuka.

Mula sa labas immune system: , pangangati, pag-unlad ng mga reaksyon ng anaphylactoid.

Iba pa: pakiramdam ng init, pamumula ng balat, pakiramdam ng kakulangan ng hangin (na may labis na mabilis na pangangasiwa).

Overdose

Maaaring sinamahan ng pagdurugo, dahil ang protamine ay may sariling aktibidad na anticoagulant. Ang paggamot ay nagpapakilala.

Protamine – produktong panggamot mula sa pangkat ng heparin antidotes.

Ano ang komposisyon at release form ng Protamine?

Ang gamot ay ginawa sa isang solusyon para sa intravenous administration, kung saan ang aktibong tambalan ay protamine sulfate sa isang dosis na 10 milligrams. Among mga pantulong na sangkap tubig para sa iniksyon at sulfuric acid solusyon ay maaaring nabanggit.

Ang produktong pharmaceutical na Protamine ay inilalagay sa mga ampoules na 5 mililitro, na inilalagay sa plastic packaging. Ang gamot ay inilaan para sa mga ospital. Ang buhay ng istante ay tatlong taon; pagkatapos ng panahong ito, ang produktong parmasyutiko ay dapat na itapon.

Ang heparin antidote ay hindi dapat magyelo, dahil sa sitwasyong ito ay gagawin ito therapeutic effect Mawawala. Ang produktong parmasyutiko ay naka-imbak sa mga cool na kondisyon, kung saan ang temperatura ay nag-iiba mula 4 hanggang 10 degrees.

Ano ang epekto ng Protamine?

Ang aktibong tambalan, protamine sulfate, ay isang heparin antagonist. Isang milligram nito aktibong sangkap neutralisahin mula 80 hanggang 120 IU ng heparin sa daluyan ng dugo. Ang pagiging kumplikado ay dahil sa mga cationic group na nakikipag-ugnayan sa heparin, lalo na sa mga anionic center nito.

Ang epekto ng pharmaceutical na gamot pagkatapos ng iniksyon sa isang ugat ay nabubuo kaagad, literal na "sa karayom," at ang tagal ng pagkakalantad ay hindi bababa sa dalawang oras. Matapos makapasok ang antidote sa dugo, nabuo ang isang tinatawag na protamine-heparin complex, nawasak ito sa pagpapalabas ng heparin, at sa kaso ng labis na dosis, binabawasan nito ang tinatawag na pamumuo ng dugo, dahil ang protamine sulfate ay may aktibidad na anticoagulant.

Ano ang mga indikasyon ng Protamine para sa paggamit?

Ililista ko kapag pinapayagan ito ng mga tagubilin sa paggamit ng solusyon sa Protamine na gamitin para sa mga layuning panggamot:

Sa kaso ng pagdurugo na bubuo laban sa background ng isang labis na dosis ng heparin;
Sa hyperheparinemia;
Magreseta ng gamot bago ang operasyon sa mga taong gumagamit ng heparin para sa mga layuning panterapeutika.

Bilang karagdagan, ang pharmaceutical na gamot ay inireseta pagkatapos interbensyon sa kirurhiko sa puso at mga daluyan ng dugo na may tinatawag na extracorporeal circulation.

Ano ang mga kontraindikasyon ng Protamine para sa paggamit?

Kabilang sa mga contraindications sa paggamit ng Protamine (solusyon), ang mga tagubilin para sa paggamit ay tandaan ang mga sumusunod na kaso:

na may thrombocytopenia;
Sa hypersensitivity sa mga bahagi ng gamot;
Kakulangan ng adrenal cortex;
Sa pangunahin o congenital hyperheparinemia;
Kasaysayan ng mga reaksiyong alerdyi sa pagkain ng isda;
Arterial hypotension binibigkas na karakter.

Bilang karagdagan, ang Protamine ay kontraindikado sa mga pasyente na gumagamit mga gamot na panggamot, na naglalaman ng protamine sulfate.

Ano ang mga gamit at dosis ng Protamine?

Inirerekomenda ang solusyon ng protamine na ibigay nang dahan-dahan sa pamamagitan ng intravenous stream o drip. Ang rate ng pangangasiwa ng antidote ay hindi dapat higit sa 5 mg bawat minuto, dahil ang mabilis na pangangasiwa ng gamot ay maaaring magresulta sa pagbuo ng isang reaksyon ng anaphylactoid.

Ang dosis ng Protamine ay depende sa paraan ng pangangasiwa ng gamot. Ang kinakalkula na dosis ay dapat na matunaw sa 0.9% sodium chloride, karaniwang 300 o 500 mililitro ng gamot ang ginagamit. Huwag magbigay ng higit sa 150 milligrams ng protamine sulfate sa loob ng isang oras.

Para sa subcutaneous injection ng heparin, ang dosis ng Protamine ay 1-1.5 mg bawat 100 IU ng heparin, na ang unang 25-50 mg ng protamine sulfate ay dahan-dahang ibinibigay sa intravenously, at ang natitirang dosis ay inireseta sa loob ng 8 hanggang 16 na oras sa intravenously.

Ang paggamit ng heparin antidote Protamine ay dapat isagawa sa ilalim ng pangangasiwa ng mga nakaranasang medikal na tauhan, at kung ang pasyente ay bubuo anaphylactic reaksyon upang maibigay ang pharmaceutical na gamot, ang pasyente ay dapat na mapilit mga hakbang na anti-shock.

Protamine - labis na dosis ng gamot

Sa kaso ng labis na dosis ng Protamine, ang pasyente ay inirerekomenda na sumailalim sa kagyat na sintomas na paggamot.

Ano ang Protamine's side effects?

Ang paggamit ng antidote Protamine ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod na masamang reaksyon: ang pagbaba ng presyon ng dugo ay tipikal, nangyayari ang bradycardia, at ang ilang mga pagbabago sa panunaw ay posible sa anyo ng pagduduwal o pagsusuka.

Bilang karagdagan sa itaas masamang reaksyon Ang pangangasiwa ng gamot na Protamine ay maaaring magdulot ng ilang karanasan sa pasyente mga reaksiyong alerdyi sa anyo ng pagsasanib pantal sa balat Bilang karagdagan, ang pangangati ay sinusunod, at ang pag-unlad ng tinatawag na mga reaksyon ng anaphylactoid ay maaaring mangyari.

Ang iba pang mga salungat na reaksyon sa pangangasiwa ng antidote ay ipinahayag sa anyo ng isang pakiramdam ng init, ang pamumula ng balat ay tipikal, ang pasyente ay maaaring magreklamo ng ilang pakiramdam ng kakulangan ng hangin, ang sintomas na ito ay lalo na binibigkas na may labis na aktibong pangangasiwa ng ang pharmaceutical na gamot.

Kung ang anumang masamang reaksyon ay nangyari sa pangangasiwa ng antidote na Protamine, ang pasyente ay dapat kumunsulta sa isang doktor sa isang napapanahong paraan, at ang doktor ay magbibigay ng kinakailangang paggamot sa pasyente.

mga espesyal na tagubilin

Inirerekomenda na magbigay ng Protamine sa ilalim ng kontrol ng tinatawag na blood coagulation. Bago ibigay ang antidote, dapat mong tiyakin na ang dami ng nagpapalipat-lipat na dugo ng pasyente ay sapat, dahil ang hypovolemia (mababang dami ng dugo) ay maaaring mag-ambag sa panganib ng pagbagsak ng estado.

Paano palitan ang Protamine, anong mga analogue ang dapat kong gamitin?

Ang gamot na Protamine-Ferein, pati na rin ang Protamine sulfate, ay nabibilang sa mga analogue ng gamot na Protamine.

Konklusyon

Ang mga heparin na ginagamit sa gamot ay nakahiwalay sa mga baga ng baka at bituka ng baboy. Ang regular, unfractionated heparin ay isang halo ng mga molecule na pumipigil sa pagbuo ng clot sa pamamagitan ng pagpapabilis ng pagbubuklod ng protease inhibitor antithrombin III sa thrombin at iba pang serine protease na kasangkot sa clotting - mga salik na IXa-XIIa at kallikrein. Therapeutic effect Ang gamot ay kadalasang sinusuri ng aPTT, ngunit kapag gumagamot nang may malalaking dosis at labis na dosis, ang activated clotting time ay mas nagbibigay kaalaman.

Ang mga low molecular weight heparin ay mga fraction ng regular na heparin na may molekular na timbang na 4000-6000, higit sa lahat ay katulad nito sa mga pharmacological at toxicological properties. Ang kanilang mga pangunahing pagkakaiba mula sa karaniwan: higit na bioavailability, higit na T1/2, hindi kumpletong pagsugpo ng protamine sulfate, mas predictable na pagkilos (na nagpapahintulot sa paggamit ng mga nakapirming dosis), pumipili na pagkilos sa factor Xa at mas kaunting pagkilos sa thrombin. Dahil sa huling dalawang tampok, ang mga low molecular weight heparin ay halos walang epekto sa APTT, na ginagawang hindi kailangan ang pagsubaybay sa pagsusulit na ito.

Pharmacokinetics

Ang mga molekula ng droga ay hindi tumagos sa lamad ng selula. Samakatuwid, pagkatapos ng pangangasiwa ng parenteral, ang gamot ay nananatili sa dugo, bahagyang nagbubuklod sa mga globulin, fibrinogen at LDL, upang ang dami ng pamamahagi ay 0.06 l/kg. Dahil sa mabilis na pagkasira sa atay sa pamamagitan ng heparinase, ang tagal ng pagkilos ay maikli. Bagama't ang T1/2 ay nakasalalay sa dosis, mula 1 hanggang 2.5 na oras, ang anticoagulant effect ay tumatagal lamang ng 1-3 oras. Sa renal failure, ang oras na ito ay tumataas. Ang mga low molecular weight na heparin ay kumikilos nang mas mahabang panahon at samakatuwid ay maaaring ibigay sa mga fraction.

Mga sintomas ng labis na dosis ng heparin

Ang sinadyang labis na dosis ng heparin ay bihira. Karamihan sa mga nai-publish na kaso ay kumakatawan sa hindi sinasadyang labis na dosis sa mga inpatient - dahil sa hindi wastong paggamit ng gamot sa mga vial, malfunction ng infusion pump at sa panahon ng pag-flush ng venous catheters. Malubha, kahit nakamamatay, ang pagdurugo ay posible. Ang mga kaso ng labis na dosis ng mga low molecular weight heparin ay bihira, ngunit dahil ang mga gamot na ito ay pinalabas ng mga bato, ang mga pasyente na may malubhang pagkabigo sa bato nabibilang sa pangkat ng panganib. Ang mga komplikasyon sa panahon ng paggamot sa mga low-molecular na gamot ay kapareho ng sa kaso ng mga maginoo na gamot - epidural at subdural hematomas, intracerebral hemorrhages, intrahepatic hematomas, hematomas ng dingding ng tiyan.

Diagnosis at paggamot ng labis na dosis ng heparin

Matapos matiyak ang patency respiratory tract at pagpapapanatag ng paghinga at sirkulasyon ng dugo, ang isyu ng pagsasalin ng dugo at pag-aalis ng coagulopathy ay dapat malutas. Dahil ang gamot ay hindi kumikilos nang matagal, sa kawalan ng matinding pagdurugo, ang labis na dosis ng heparin ay maaaring limitado sa pagmamasid. Kung ang pasyente ay nangangailangan pa rin ng mga anticoagulants, ang follow-up na aPTT ay maaaring makatulong na matukoy kung kailan ligtas na mai-restart ang paggamot. Dahil maliit ang dami ng pamamahagi ng heparin, maaari itong alisin sa katawan sa pamamagitan ng exchange transfusion. Ang diskarte na ito ay matagumpay na ginamit sa mga bagong silang, ngunit bihirang ginagamit sa mas matatandang edad. Para sa matinding pagdurugo, ang heparin ay maaaring neutralisahin ng protamine sulfate. Ang sangkap na ito ay bumubuo ng mga ionic bond kasama nito, na nag-aalis ng aktibidad na anticoagulant. Kapag pinangangasiwaan nang intravenously, ang 1 mg ng protamine sulfate ay neutralisahin ang 100 yunit ng heparin. Ang dosis ng protamine sulfate ay pinili upang hindi ito lumampas sa dami ng heparin na dapat manatili sa daloy ng dugo sa puntong ito, batay sa ibinibigay na dosis (kung alam) at sa pag-aakalang T1/2 na katumbas ng 60 minuto. Dahil sa humigit-kumulang 0.2% ng mga pasyente ang sanhi ng protamine sulfate anaphylactic shock na may mortality rate na 30%, inirerekumenda na gamitin lamang para sa nagbabanta sa buhay estado. Dapat alalahanin na ang labis na dosis ng protamine sulfate ay kabalintunaan na nagiging sanhi ng pagdurugo.