Sangguniang aklat na panggamot geotar. Ephedrine - mga tagubilin para sa paggamit, mga analogue, mga pagsusuri at mga form ng paglabas (mga iniksyon sa ampoules para sa iniksyon hydrochloride, mga tablet) ng gamot para sa paggamot ng arterial hypotension, bronchial hika at rhinitis sa mga matatanda, bata at mga pasyente na may

30.06.2020

Grupo ng pharmacological: alkaloids
Pharmacological action: sympathomimetic, pinasisigla ang alpha at beta adrenergic receptors. Kumikilos sa varicose thickenings ng efferent adrenergic fibers, itinataguyod nito ang paglabas ng norepinephrine sa synaptic cleft. Bilang karagdagan, ito ay may mahinang stimulating effect nang direkta sa adrenergic receptors. Nagdudulot ng vasoconstrictor, bronchodilator at psychostimulating effect. Pinapataas ang kabuuang peripheral vascular resistance (TPVR) at systemic na presyon ng dugo, pinatataas ang minutong dami ng sirkulasyon ng dugo, tibok ng puso at lakas ng mga contraction ng puso, pinapabuti ang pagpapadaloy ng AV; pinapataas ang tono ng kalamnan ng kalansay at konsentrasyon ng glucose sa dugo. Pinipigilan ang motility ng bituka, pinalawak ang mag-aaral (nang hindi naaapektuhan ang tirahan at intraocular pressure). Pinasisigla ang central nervous system; ang psychostimulating effect nito ay katulad ng phenamine. Pinipigilan ang aktibidad ng MAO at catecholamine-O-methyltransferase. Ito ay may nakapagpapasigla na epekto sa mga alpha-adrenergic receptor ng mga daluyan ng dugo sa balat, na nagiging sanhi ng pagsisikip ng mga dilat na mga sisidlan, kaya binabawasan ang kanilang pagtaas ng pagkamatagusin, na humahantong sa pagbawas sa pamamaga sa urticaria.
Epekto sa mga receptor: alpha at beta adrenergic receptors (stimulant).

Paglalarawan

Ang ephedrine ay isang stimulant na gamot na kabilang sa isang grupo ng mga gamot na kilala bilang sympathomimetics. Sa partikular, ito ay isang alpha- at beta-adrenergic receptor agonist (selective beta-2-adrenergic receptor agonist). Bilang karagdagan, pinahuhusay ng ephedrine ang paglabas ng norepinephrine. Ang pagkilos ng tambalang ito ay katulad ng pangunahing adrenergic hormone sa katawan ng tao - epinephrine (adrenaline), na kumikilos din sa alpha at beta receptors. Kapag pinangangasiwaan, ang ephedrine ay makabuluhang pinapataas ang aktibidad ng central nervous system at pinasisigla din ang iba pang mga target na selula.
Maaaring gamitin ang ephedrine sa sports.
Kapag tumaas ang dami ng mga libreng fatty acid dahil sa pagkasira ng triglyceride sa adipose tissue, bahagyang tumataas ang temperatura ng katawan (na nagreresulta sa pagpapasigla ng metabolismo), bumababa ang mga antas ng taba at tumataas ang suplay ng dugo. Ang Ephedrine ay pinaniniwalaan din na nagpapataas ng anabolic effect ng mga steroid sa ilang lawak. Ang nakapagpapasigla na epekto ng gamot na ito ay ipinahayag din sa isang pagtaas sa puwersa ng pag-urong ng mga kalamnan ng kalansay.

Pangkalahatang Impormasyon

Ang ephedrine ay isa sa apat na aktibong sangkap ng halamang ephedra. Maaaring pasiglahin ng Ephedrine ang pagbaba ng timbang sa pamamagitan ng paggawa ng mas maraming taba na magagamit para sa gasolina, gayundin sa pamamagitan ng pagtaas ng init na ginagamit ng katawan. Ang ephedrine ay sinasabing nagpapabilis ng metabolismo sa mga tao ng 5%. Sa pamamagitan ng pagtaas ng init na ginagamit ng katawan, ang ephedrine ay nakakaapekto rin sa mga selula ng kalamnan at mga selula ng taba. Tumutulong din ang Ephedrine na maiwasan ang pagkasira ng kalamnan tissue sa ilang mga kaso. Maaaring mapahusay ng ephedrine ang mga katangian ng , at kadalasang kasama sa tinatawag na "ECA" na gamot (mga mixtures sa pagbaba ng timbang na kinabibilangan ng ephedrine, caffeine at aspirin). Ang ephedrine ay halos walang mga side effect, maliban na ito ay maaaring magdulot ng pagtaas ng presyon ng dugo at dagdagan din ang antas ng glucose sa dugo, ngunit ang mga epektong ito ay nawawala kapag huminto ka sa paggamit ng gamot. Ang ephedrine sa labis na dosis ay isang hyperstimulant. Ang Ephedrine ay isang mahusay na pinag-aralan at medyo ligtas na tambalan, bagaman hindi palaging epektibo. Upang madagdagan ang pagiging epektibo at mabawasan ang panganib ng mga side effect, ang gamot ay dapat na isinasaalang-alang ang pisikal na aktibidad at diyeta. Kilala rin bilang Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Hindi dapat malito sa Ephedrone, Epinephrine

Mahalagang tandaan! Ang ephedrine ay isang stimulant, at ang ephedra plant ay isang mas malaking stimulant.

Pharmacological action: fat burner. Mahusay na pinagsama sa: methylxanthines tulad ng caffeine at theopillin (matatagpuan sa green tea). Lalo na epektibo kapag

Labanan ang labis na timbang

Kailangang pigilan ang gana

Ang ephedrine ay maaari ring pataasin ang mga antas ng dopamine sa utak at dapat na isama sa yohimbine nang may pag-iingat. Kung mayroon kang sakit sa puso, ang ephedrine ay dapat lamang inumin sa ilalim ng pangangasiwa ng iyong doktor.

Ephedrine: mga tagubilin para sa paggamit

Ang lahat ng mga rekomendasyon para sa paggamit sa ibaba ay nalalapat sa gamot na Ephedrine HCl. Sa ECA-type na mga gamot, ang pang-araw-araw na dosis ng ephedrine ay 20-24 mg tatlong beses sa isang araw. Ang ephedrine lamang ay nagpakita ng mga positibong resulta sa rate ng metabolismo ng taba sa mga pag-aaral ng tao sa mga dosis na 20-50mg tatlong beses araw-araw. Ang tumaas na dosis (150 mg) ay maaaring magdulot ng pananakit ng ulo at banayad na panginginig ng kamay sa ilang mga gumagamit. Ang ephedrine ay karaniwang ginagamit kasama ng mga xanthine compound - at kung minsan. Ang caffeine ay makabuluhang pinahuhusay ang epekto ng ephedrine.

Kwento

Ang Ephedrine ay isang matagal nang itinatag na gamot na ginagamit sa Estados Unidos sa loob ng maraming taon, kabilang ang bilang isang stimulant, panpigil sa gana sa pagkain, at upang gamutin ang anesthesia-associated hypotension. Sa nakalipas na mga taon, nagkaroon ng mas mataas na pagsisiyasat sa merkado ng ephedrine sa Estados Unidos dahil sa mga alalahanin na ang gamot ay maaaring gamitin bilang pasimula sa paggawa ng methamphetamine. Dahil sa mataas na kakayahang magamit ng ephedrine bilang isang over-the-counter na gamot, ang mga clandestine na pabrika ay may bawat pagkakataon na gamitin ito para sa kanilang sariling mga layunin. Ang isang trend ay nabuo patungo sa malalaking dami ng ephedrine na binibili sa tingian, at maraming estado ang nahaharap sa pangangailangan na lumikha ng batas upang makontrol ang pagbebenta ng ephedrine at mga katulad na sangkap na ginagamit upang lumikha ng mga narcotic na gamot. Noong 2006, ipinasa ang pederal na batas upang paghigpitan ang paggamit at mga channel ng pamamahagi ng ephedrine sa Estados Unidos. Sa pagdami ng pagkagumon sa methamphetamine (at mga kaugnay na krimen), naniniwala ang ilan na malapit nang maidagdag ang ephedrine sa listahan ng mga kinokontrol na substance ng pamahalaan. Sa kabila ng mahigpit na mga hakbang, ang sangkap ay magagamit pa rin para sa pagbebenta nang walang reseta.

Paano ibinibigay

Ang ephedrine (alinman sa ephedrine hydrochloride o ephedrine sulfate) ay kadalasang ibinibigay sa mga tablet na 25 o 50 mg bawat isa.

Pinagmulan at istraktura ng ephedrine

Komposisyon (ephedra)

Ang Ephedrine ay matatagpuan sa halaman ng Ephedra Sinica, na kilala rin bilang Ma Huang o Chinese ephedra. Ito ay lalong mahalaga dahil mayroong isang buong species ng Ephedrea sa Ephedraceae pamilya, at ang fat-burning ephedrine alkaloids ay matatagpuan lamang sa Ephedra Sinica. Kasama sa ephedra species ang 50 halaman na tumutubo saanman sa mundo, marami sa kanila ay inangkop sa semi-arid at disyerto na kondisyon, ang ilan ay sa mahalumigmig at mapagtimpi na klima ng Mediterranean at North America. Ang Ma Huang (Ephedra Sinica), na ibinebenta bilang fat burner, ay naglalaman ng:

Ang mga halaman ng ephedra mula sa Americas ay bumubuo ng halos kalahati ng lahat ng umiiral na species at hindi naglalaman ng malalaking halaga ng ephedrine alkaloids, bagama't anecdotally maaari silang naglalaman ng pseudoephedrine. Ayon sa ilang pag-aaral, ang mga halaman ng ephedra mula sa North America ay hindi naglalaman ng alinman sa ephedrine o pseudoephedrine.

Ephedrine: komposisyon (ephedrine alkaloids)

Ang ephedrine bilang isang molekula ay may dalawang chiral center, at dahil dito mayroon itong apat na variation (o apat na stereomer):

1R,2S (-)- ephedrine

1S,2S (+)- pseudoephedrine

1S,2R (+)- ephedrine

1R,2R (-)- pseudoephedrine

Bilang karagdagan, ang ephedrine at pseudoephedrine ay may posibilidad na mawalan ng isang methyl group at maging norephedrine, o methylate at lumikha ng N-methylephedrine. Ang norephedrine at norpseudoephedrine ay kilala rin bilang phenylpropinolamine, o PPA.

Ephedrine: mga katangian

Ang ephedrine ay maaaring manatili sa ihi sa isang matatag na estado hanggang sa 9 na buwan sa temperatura mula -20°C hanggang 37°C, o sa loob ng 15 oras sa 60 degrees, na katumbas ng temperatura sa trunk o glove compartment ng isang kotse sa mainit na panahon. Ang Ephedrine ay lumilitaw din na matatag sa ilalim ng 6 na cycle ng alternating freezing at lasaw.

Mga katangian ng istruktura

Ang ephedrine ay isang sympathomimetic amine, katulad ng istraktura sa amphetamine o methamphetamine. Mayroon itong kemikal na pangalan (1 R,2S)-2-(methylamino)-1phenylpropane1-0l.

Mga side effect

Ang ephedrine ay maaaring maging sanhi ng iba't ibang mga hindi gustong epekto. Ang stimulating effect ay maaaring magdulot ng panginginig ng kamay, panginginig, pagpapawis, mabilis na tibok ng puso, pagkahilo at pakiramdam ng panloob na pagkabalisa. Kapag nangyari ang pagkagumon o nabawasan ang dosis, lumilitaw ang mga epektong ito sa mas mababang lawak. Sa madaling salita, kung hindi gusto ng isang tao ang mga epekto ng , malamang na hindi niya gusto ang ephedrine, na may mas malakas na epekto sa katawan. Ang mga pagbabago sa isip at pisikal na nangyayari bilang resulta ng pag-inom ng gamot na ito ay halos kapareho sa mga pagbabagong naobserbahan kapag umiinom. Kapag gumagamit ng gamot, mayroong isang kapansin-pansing pagbaba sa gana, na kadalasang nakikita bilang isang positibong epekto. Ang ephedrine ay madalas na matatagpuan sa mga suppressant ng gana. Sa regular na paggamit ng ephedrine, maaaring mangyari ang pananakit ng ulo at pagtaas ng presyon ng dugo. Ang mga gumagamit na may sakit sa thyroid, mataas na presyon ng dugo, o mga problema sa puso ay dapat na iwasan ang pag-inom ng gamot na ito. Ang Ephedrine ay isang CNS stimulant na may potensyal para sa nakamamatay na labis na dosis. Maaaring kabilang sa mga sintomas ng labis na dosis ang mabilis na paghinga, abnormal na presyon ng dugo, palpitations, pagkawala ng malay, panginginig, gulat, labis na pagkabalisa, matinding pagduduwal, pagsusuka, at pagtatae.

Paggamit ng ephedrine

Ang ephedrine ay ginagamit (off-label) sa mga bodybuilder at atleta bilang fat burner. Ang gamot ay karaniwang ginagamit ng ilang beses sa isang araw sa panahon ng pagpapatuyo sa isang dosis na 25 hanggang 50 mg sa isang pagkakataon.

Pharmacology

Digestion at pagsipsip

Ang isang dosis ng 50 mg ng ephedrine ay nagdudulot ng pagbawas sa oras na kinakailangan para sa isang tao na walang laman ang tiyan at binabawasan ang oras na kinakailangan para sa pagkain upang masipsip. Ang systemic absorption Ephedrine ay direktang nakikipag-ugnayan sa mga selula ng kalamnan at nag-uudyok ng thermogenesis sa myocytes. Nagagawa rin ng Ephedrine na bawasan ang pag-aalis ng nitrogen sa ihi, na nagpapahiwatig na ang ephedrine ay may epektong nakakatipid sa kalamnan. Ang ephedrine ay maaari ring tumaas ang thermogenesis dahil sa mga katangian ng vasoconstrictor nito (vascular thermogenesis). Ang suplemento ng ephedrine ay nagpapataas ng antas ng plasma, glucose, at C-peptide, depende sa nilalaman ng ephedrine ng paghahanda. Ang mga gamot na methylxanthine (tulad ng caffeine at theophylline) ay malamang na mapahusay ang mga epekto ng ephedrine. Ang dosis ng ephedrine//theophylline sa 22mg/30mg/50mg, ayon sa pagkakabanggit, ay naging dalawang beses na mas epektibo kaysa sa ephedrine lamang, ngunit ang pinaka-epektibo ay ipinakita ng pinaghalong ephedrine/caffeine 20mg/200mg, ayon sa pagkakabanggit, na humantong sa paglikha ng gamot na ECA, na naglalaman ng ephedrine/caffeine/aspirin dosed 20mg/200mg/91mg ayon sa pagkakabanggit.

Epekto sa katawan

Neurology

Ang ephedrine ay ang pinaka-epektibong stimulant sa panahon ng paghihigpit sa calorie. Ang epekto ng pagpapasigla sa aktibidad ng utak ay pinakamalakas kapag pinagsama ang ephedrine.

Mass ng taba at labis na katabaan

Ephedrine: aksyon

Ang Ephedrine ay may kakayahang sabay-sabay na negatibong impluwensya sa lahat ng tatlong mga subtype ng beta-adrenergic receptor sa brown adipose tissue, na nagreresulta sa pagtaas ng thermogenesis nang walang makabuluhang pag-activate ng alpha-adrenergic receptor class, at maaari ring ma-counteract ang activation ng mga agonist ng mga receptor na ito.

Metabolic rate at pagkonsumo ng oxygen

Ipinakita ng mga pag-aaral ng tao na ang pagkonsumo ng oxygen kasunod ng paunang dosis ng ephedrine (20 mg) ay tumataas ng 30 hanggang 60 minuto pagkatapos ng paglunok sa lahat ng kaso (na may karagdagang aktibidad sa mga indibidwal na walang stimulant tolerance), bagaman ang talamak na ephedrine dosing ay nagpapabagal sa inaasahang pagbaba ng pagkonsumo ng oxygen 1- 3 oras pagkatapos ng pangangasiwa. Iminumungkahi nito na ang ephedrine ay nagbibigay ng mas malaking benepisyo sa pagsunog ng taba kapag ginamit sa mas mahabang panahon (4-12 na linggo) sa halip na pasulput-sulpot, at posibleng ang mekanismo sa likod nito ay nadagdagan ang beta-adrenergic sensitization. Maaaring pataasin ng ephedrine ang metabolic rate na independiyente sa ehersisyo; ito ay naiiba mula sa, na gumaganap bilang isang fat burner lamang sa pagkakaroon ng pisikal na aktibidad. Sa pamamagitan ng paraan, ito ay maaaring ang dahilan na ang kumbinasyon ng ephedrine ay kumikilos sa synergy sa pisikal na aktibidad, na humahantong sa isang pagtaas sa pagkonsumo ng oxygen. Ang kumbinasyon ng ephedrine ay kasing epektibo (o mas epektibo pa) kaysa sa 15 mg dexfenfluramine kapag kinuha sa loob ng 12 linggo. Nabanggit na ang caffeine ay maaaring, gayunpaman, pataasin ang epekto ng ephedrine, anuman ang ehersisyo, at ang epekto na ito ay sinusunod din sa green tea. Iminumungkahi nito na ang mga methylxanthine compound (sa pamamagitan ng pagtaas ng mga antas ng adrenaline) ay nagdudulot ng pagtaas sa mga epekto ng ephedrine. Ang mga nakaraang pag-aaral ng hayop ay nagpakita ng 10% na pagtaas sa pagkonsumo ng oxygen na may suplemento ng ephedrine, gayunpaman ang mga pag-aaral ng tao ay mas variable (3.6%, 10.7% (may) at 7.1%). Sa mga pag-aaral na gumagamit ng hindi direktang calorimetry, ang iba't ibang pagtaas ay naobserbahan, halimbawa, 30.1 ± 5.4 kcal/3 oras na may 20 mg ephedrine + 200 mg at 22.7 ± 7.7 kcal/3 oras na may kalahating dosis na ephedrine. Ang metabolic rate, thermogenesis, at pagkonsumo ng oxygen ay tumataas kapag kumukuha ng mga suplemento ng ephedrine. Ang pagtaas na ito ay pinahusay ng paggamit ng iba pang mga xanthine compound. Ang epekto ay mas malaki sa mga taong napakataba, at higit sa lahat sa mga panahon ng caloric restriction. Ang pagtaas ng metabolic rate ay tinatayang nasa 5-12%.

Ephedrine: fat burner

Kinumpirma ng ilang pag-aaral na ang ephedrine (kasama ang ) ay maaaring magkaroon ng pangmatagalang kapaki-pakinabang na epekto sa paglaban sa diencephalic obesity. Ang mga pag-aaral ng sobra sa timbang na kababaihan ay nagpakita na ang tatlong dosis ng ephedrine sa isang dosis ng 20 mg ay nagtataguyod ng pagbaba ng timbang na 2.5 kg sa 4 na linggo at 5.5 kg sa 12 na linggo, anuman ang mga pagbabago sa diyeta at ehersisyo. Ito ay sumusunod mula dito na ang epekto ng pagkuha ng ephedrine ay bumababa sa paglipas ng panahon (anuman ang pagkonsumo ng oxygen). Ang mga pag-aaral ay isinagawa sa mga gamot tulad ng ECA, na nagpakita na nang walang sadyang paghihigpit sa bilang ng mga calorie na natupok, ang mga taong napakataba ay nawalan ng 2.2 kg ng timbang sa loob ng 8 linggo, habang ang placebo ay nagresulta sa pagbaba ng timbang na 0.7 kg. Matapos ibunyag ang gamot sa mga paksa, ang resulta ng 2.2 kg ay tumaas sa 3.2 kg. Kapag nililimitahan ang paggamit ng caloric, sa loob ng 16 na linggo, binawasan ng EC ang bigat ng mga taong napakataba ng 3.4 kg na mas epektibo kaysa sa placebo, at 30-60 mg ng ephedrine (kasama ang 300-600 mg) sa loob ng 20 linggo na binawasan ng 5.9 kg ang timbang sa mga kabataan. . Bukod dito, ang resulta ng pangmatagalang paggamit ng ephedrine (5 buwan) ay isang patuloy na pagbawas sa timbang (5.2 kg), kumpara sa control group (-0.03 kg). Sa ilang mga pag-aaral kung saan ang pagkakaiba sa pagbaba ng timbang sa mga paksa ay hindi makabuluhan sa istatistika, ang mga positibong uso sa komposisyon ng tissue ng katawan ay isang mahalagang kadahilanan.

Mag-ehersisyo at kalamnan ng kalansay

Hypertrophy ng kalamnan ng kalansay

Ang Ephedrine, bilang isang beta-adrenergic agonist, ay maaaring mapanatili ang mass ng kalamnan sa pamamagitan ng pagbabawas ng nitrogen output mula sa katawan (at titrating nitrogen balance sa isang positibong direksyon). Ang mga pag-aaral ay nagpapakita ng pagbaba sa urinary nitrogen pagkatapos ng paggamit ng ephedrine, at sa hindi bababa sa isang kaso ay walang pagbaba ng timbang dahil sa pagbaba ng taba habang tumataas ang mass ng kalamnan, kung saan ang paksa ay nawalan ng 4.5kg ng taba at 2.8kg ng mass ng kalamnan sa nakalipas na walong linggo . Ang mga rate na ito ay maaaring tumaas kapag nagmamasid sa mga kababaihan na sa una ay napakataba. Pinahuhusay ng Skeletal Muscle ang ephedrine's fat burning potential ng 50% dahil pangunahing pinupuntirya nito ang mga brown fat store at skeletal muscle mismo.

Ephedrine sa bodybuilding

Sa pag-aaral, siyam na malusog at sinanay na lalaki ang kumuha ng 300mg at 60mg ng Ephedra sinensis (alam sa nilalaman ng ephedrine) 60 at 150 minuto bago ang mga pagsusulit sa ehersisyo - isang set bawat isa ng bench press at vertical row, gayunpaman, bilang karagdagan sa pagtaas ng pagsisikap at konsentrasyon sa panahon ng ehersisyo, ang epekto ng pag-inom ng mga gamot ay hindi naiiba sa epekto ng pag-inom ng 300 mg ng asukal (placebo). Pagkatapos ay isinagawa ang isa pang pag-aaral upang suriin ang pagbabalik ng enerhiya ng ehersisyo na nagdadala ng timbang, sa pagkakataong ito ay tumataas ang dosis ng ephedrine (0.8 mg/kg 90 minuto bago mag-ehersisyo sa binti: maraming set ng bench press), at nagawa ng mga subject na nakatanggap ng ephedrine. 3 higit pang mga set kaysa sa mga nakatanggap ng placebo (16 hanggang 13), at kasabay ng resulta ay tumaas ng isa pang 6 na diskarte (19 hanggang 16), gayunpaman, na may mas maliit na pagtaas sa mga diskarte (1 hanggang 2, ayon sa pagkakabanggit); Naniniwala ang mga mananaliksik na ang pagkapagod ay maaaring may papel sa maraming set, at ang mga resulta lamang na nakuha sa unang yugto ng pag-aaral ay makabuluhan (habang ang kasunod na dalawang yugto, na kinabibilangan ng dalawang minutong pahinga, ay hindi gaanong mahalaga sa istatistika). Ang isang solong dosis ng 24 mg ephedrine na ibinibigay sa malusog, sinanay na mga lalaki ay hindi nagdulot ng anumang pagtaas sa enerhiya. Ang mga pag-aaral ng dynamometer ay hindi nagpakita ng pagtaas ng enerhiya mula sa pagkonsumo ng 60mg ng Ephedra sinensis (kasama ang 300mg), samantalang ang ephedrine ay nagpakita ng pagtaas ng enerhiya sa panahon ng 30-segundong Wingate test (lamang sa 5 at 10 segundo) sa loob ng 90 minuto pagkatapos ng pangangasiwa ng 1mg/kg . bagama't ang pag-aaral na ito ay binatikos dahil sa pagiging masyadong maliit ng mga resulta nito (mas mababa sa 1% na pagpapabuti sa loob ng 30 segundong panahon) at samakatuwid ay hindi katumbas ng panganib ng paggamit ng mataas na dosis ng ephedrine. Ang mga nadagdag na enerhiya na may mas mababang dosis ng ephedrine ay hindi makabuluhan, habang ang mas mataas na dosis (0.8-1 mg/kg) ay nagbunga ng mas malalaking resulta kapag pinangangasiwaan 90 minuto bago mag-ehersisyo. Gayunpaman, dahil sa hindi kinakailangang mga panganib at epekto, ang pagpapayo ng paggamit ng mataas na dosis ay kinukuwestiyon ng ilang mga mananaliksik.

Pisikal na pagtitiis

Sa isang pagsubok sa bilis ng pagbibisikleta (kung saan ang tugon ng placebo ay nagresulta sa 12.6 minuto), ang 1mg/kg ephedrine ay nagbawas ng pagkapagod ng 19%, na hindi gaanong mahalaga sa istatistika, gayunpaman, kasama ang 5mg/kg, ang epekto ay tumaas sa 39%, na kung saan ay na mas makabuluhang resulta. Ang isang katulad na resulta ay nakamit ng iba pang mga mananaliksik gamit ang mga katulad na dosis, at isang pagtaas sa rate ng puso at pagbaba sa pakiramdam ng pagkapagod sa panahon ng pisikal na aktibidad ay nabanggit din. Ang isa pang pag-aaral ay isinagawa - isang 10-kilometrong karera na may kagamitan (11kg) pagkatapos kumuha ng 0.8 mg/kg ephedrine, na nagpakita na ang bilis ng pagpapatakbo ay tumaas ng 2.8% sa mga subject na kumukuha ng ephedrine kumpara sa mga kumukuha ng placebo (katulad ng pagkuha at ephedrine), bilang isang resulta, ang bilis ng pagtakbo ay tumaas sa huling 5 km, ngunit ang VO2max test ay hindi nagpakita ng anumang makabuluhang pagbabago; ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng pagtaas sa serum free fatty acids at modulasyon ng catecholamines (mas kaunting adrenaline at mas dopamine). Ang Ephedrine ay naiulat na nagpapataas ng tibay sa panahon ng ehersisyo, na maaaring dahil lamang sa pagtaas ng mga antas ng serum na libreng fatty acid at posibleng pagbawas sa pagkapagod sa panahon ng ehersisyo.

Pakikipag-ugnayan sa mga hormone

Estrogen

Ang pang-araw-araw na pangangasiwa ng 0.5 mg/kg ephedrine ay may anti-estrogenic na epekto sa mga daga at sa bagay na ito ay mas epektibo kaysa sa Chinese ephedra at Synephrine.

Ang cardiovascular system

Presyon ng dugo

Maraming pag-aaral ng tao ang nag-uulat ng maliliit na pagtaas sa systolic na presyon ng dugo mula 5 hanggang 23 mmHg, na walang epekto sa diastolic pressure. Ang epektong ito ay panandalian at sanhi ng pagkakalantad sa ephedrine. Sa loob ng mahabang panahon (8-12 na linggo), ang ephedrine ay nagpapababa ng presyon ng dugo, bagaman ito ay dahil sa pagbaba ng timbang. Minsan, gayunpaman, ang presyon ng dugo ay hindi nagbabago. Para sa mga taong may mataas na presyon ng dugo na hindi bumababa, ang pagkuha ng ephedrine ay maaaring maging problema, ngunit ito ay pinaniniwalaan na sa paglipas ng panahon ang presyon ng dugo ay maaaring bumaba kasama ng pagbaba ng timbang. Tila, ang pagkuha ng ephedrine sa mga kinokontrol na dosis ay walang epekto sa rate ng puso. Ang pagbabago nito ay kadalasang nauugnay sa alinman sa pagkabalisa o isang labis na dami ng adrenaline, na sinusunod kapag kumukuha ng ephedrine at.

Tibok ng puso at kalusugan ng puso

Natuklasan ng pag-aaral ang pagbaba sa mga antas ng serum potassium na may ephedrine (20 mg x 3). Sa karaniwan, ang pagbaba na ito ay mula sa 4.1 mmol hanggang 3.7 mmol, bagaman ang bilang na ito ay bumaba sa patuloy na paggamit ng gamot. Ang iba pang mga pag-aaral ay nagpakita ng isang hindi gaanong makabuluhang pagtaas sa mga antas ng adrenaline, kahit na ang pagtaas na ito ay hindi naobserbahan sa ihi, ngunit ang pagbaba sa mga antas ng nitrogen ay naobserbahan, na nagpapahiwatig ng isang pagpapabuti sa balanse ng nitrogen, at samakatuwid ay isang pagtaas sa kakayahan ng mga kalamnan na mag-imbak ng ephedrine ( 50 mg tatlong beses sa isang araw).

Cardiotoxicity at labis na dosis

Sa mataas na dosis (50 mg/kg body weight) ng ma huang (ephedra) o 25 mg/kg ephedrine, ang mga klinikal at biological na palatandaan ng toxicity ay sinusunod. Ang dosis na 12.5 mg ng Ma Huang bawat kilo ng timbang ng katawan (katumbas ng 6.25 mg/kg ephedrine) ay nauugnay sa kaunting mga palatandaan ng toxicity. Ang isang beses na sapilitang dosis ng 25 mg ng gamot sa bawat kilo ng timbang (14 na beses na higit sa pinahihintulutang pamantayan para sa mga tao) ay nakamamatay para sa mga daga. Ayon sa mga pagsusuri sa mga daga, ang cardiotoxicity ay mas malinaw sa mga matatandang indibidwal. )]

Mga lipoprotein at triglyceride

Ang Ephedrine (sa mga collaborative na pag-aaral na may ) ay nagpapababa ng mga antas ng HDL-C sa panahon ng diyeta na mababa ang calorie nang hindi gaanong naaapektuhan ang kabuuang antas ng kolesterol sa katawan.

Mga pakikipag-ugnayan sa nutrisyon

Ephedrine, caffeine, aspirin (ECA)

Ang mga gamot na uri ng ECA ay unang iminungkahi noong 1989 at nasubok noong 1990 bilang mga pandagdag sa pandiyeta na nakikipag-ugnayan sa isa't isa. Sa oras na iyon, alam na na ang mga xanthine compound (kabilang ang caffeine), kasama ang 22 mg ng ephedrine, ay nagpapabilis ng metabolismo ng humigit-kumulang dalawang beses, at nagiging sanhi ng pagbaba ng gana sa mga hayop. Maaaring pabilisin ng caffeine ang metabolismo sa sarili nitong, gayunpaman, kapag pinagsama sa ephedrine, pinapahusay nila ang mga epekto ng bawat isa. Ang kumbinasyon ng dalawang gamot ay nauugnay sa isang mas epektibong pagpapabilis ng metabolismo kaysa sa pag-inom ng dalawang gamot nang hiwalay. Ito ay naisip na dahil sa adenosine antagonism, habang ang iba pang teorya (phosphodiesterase inhibition) ay malamang na mabigo sa vivo dahil sa mababang konsentrasyon ng cellular na hindi sapat para sa makabuluhang pagsugpo. Ang caffeine ay gumaganap ng synergistically sa ephedrine sa vivo at malawakang ginagamit sa mga pag-aaral sa pagbaba ng timbang kasabay ng diyeta o ehersisyo, at ang ilang mga mananaliksik ay naniniwala na ang kumbinasyong ito ay kinakailangan upang ibahin ang epekto ng pagsunog ng taba ng ephedrine sa placebo. Ito ay maaaring hindi gaanong kahalagahan sa mga hindi apektado ng ephedrine nang walang co-administration ng xanthine compounds. Sa madaling salita, ang mga hindi tumutugon sa ephedrine ay tumutugon sa kumbinasyon ng ephedrine at xanthines. Ito ay tinatantya na ang kumbinasyon ng ephedrine at xanthines ay 64% na mas epektibo kaysa sa bawat indibidwal. Ang epektong ito ay nakakamit sa pamamagitan ng pharmacodynamic enhancement, at ang kumbinasyon ng mga gamot ay hindi binabago ang kanilang pharmacokinetic profile sa anumang paraan. Ayon sa pag-aaral, ang kumbinasyon ng ephedrine ay hindi nakakaapekto sa diastolic na presyon ng dugo, samantalang ang bawat gamot lamang ay may ganoong epekto. Iminumungkahi nito na ang kumbinasyon ng gamot ay hindi nakakaapekto sa systolic na presyon ng dugo nang higit sa alinman sa gamot lamang. Ang aspirin ay may hindi direktang epekto sa pamamagitan ng ephedrine, dahil ang aspirin mismo ay hindi kasing epektibo sa pag-impluwensya sa pagbabago ng timbang. Binabawasan ng ephedrine ang bigat ng mga hayop ng 18%, habang ang ephedrine kasama ng analgin - ng 27%. Gumagana ang kumbinasyong ito sa pamamagitan ng pagsugpo sa prostaglandin, na nagreresulta sa pagpapalabas ng epinephrine kapag kumukuha ng ephedrine. Ang aspirin (kasama ang ephedrine) ay hindi nakakapagpapataas ng thermic effect ng pagkain. Ang kumbinasyon ng ephedrine (25-50 mg), (200 mg) at (300 mg) (“ECA”) ay malawak na kilala bilang isang napakalakas na fat burner at may mas malawak na hanay ng mga gamit kaysa sa ephedrine lamang. Sa kumbinasyong ito, gumaganap ang ephedrine bilang isang malakas na thermogenic stimulant. Tumutulong na pigilan ang lipogenesis sa pamamagitan ng pagharang sa pagsasama ng acetate sa mga fatty acid. Maaaring subaybayan ng atleta ang temperatura ng katawan bilang isang marker para sa tamang operasyon ng kumbinasyong ito. Bilang isang patakaran, kapag kumukuha ng ECA, ang temperatura ay tumataas ng 1 degree, na hindi nagiging sanhi ng anumang kapansin-pansing kakulangan sa ginhawa. Ang kumbinasyon ay kinuha 2-3 beses sa isang araw para sa ilang linggo. Kapag ang temperatura ng katawan ay bumalik sa normal, ang ECA ay itinigil dahil ang pagiging epektibo nito ay bumababa. Upang ang mga gamot ay magsimulang magtrabaho muli sa isang pinakamainam na antas, kinakailangan na magpahinga ng hindi bababa sa 4-6 na linggo.
Ang ephedrine ay ginagamit din ng ilang propesyonal na atleta (kabilang ang powerlifting) bilang stimulant bago ang pagsasanay o kompetisyon. Ang maliliit na pagtaas sa lakas at enerhiya ay maaaring mapabuti ang anaerobic na pagganap at ang huling pagganap ng mga pangunahing pag-angat. Ang gamot ay pinaniniwalaan din na mapahusay ang aktibidad ng utak, na nagreresulta sa pagtaas ng enerhiya at pinahusay na kakayahang tumuon sa mga kinakailangang gawain. Upang makagawa ng mga epektong ito kapag kinakailangan, ang ephedrine ay karaniwang ginagamit sa mga dosis na 25-50 mg. Mahalagang tandaan na ang tambalang ito ay hindi patuloy na ginagamit, dahil ang mga epekto nito ay bumababa sa habituation. Sa karamihan ng mga kaso, ang gamot ay iniinom lamang ng 2 o 3 beses sa isang linggo, kadalasan sa mga araw na may espesyal na kahalagahan.
Pagkatapos ng ilang linggo ng paggamit ng gamot, mas mabuting magpahinga (hindi bababa sa 1-2 buwan) upang mapanatili ang pagiging epektibo nito sa pinakamainam na antas.

nikotina

Ang ephedrine at caffeine ay ginamit sa mga pag-aaral para sa pagbaba ng timbang sa mga naninigarilyo, ang pagtigil sa paninigarilyo ay sinubukan nang magkasama upang mabawasan ang pagtaas ng timbang, at kahit na may ilang pag-unlad, ang ephedrine ay hindi naging partikular na epektibo sa pagtataguyod ng pagbaba ng timbang.

Kaligtasan at toxicity

Sa wastong pangangasiwa, ang kumbinasyon ng ephedrine at ligtas para sa mga kabataan (14-17 taong gulang). Ang ilang mga obserbasyon ay nagmumungkahi na ang mga epekto ng mga gamot ay hindi naiiba sa epekto ng placebo, bagaman ang isang meta-analysis ay nagpakita ng isang hanay ng 2 hanggang 3.5 na mga yunit at natagpuan na ang mga benepisyo ng naturang therapy ay lumampas sa mga gastos nito. Kapag kumonsumo ng 20mg/200mg ephedrine/tatlong beses araw-araw sa loob ng 24 na linggo, walang klinikal na makabuluhang sintomas ng withdrawal ang naobserbahan.

Mga klinikal na obserbasyon

Dapat pansinin na, ayon sa maraming mga hakbang na nakuha sa panahon ng pag-aaral ng mga paksang mapagparaya sa ephedrine at mga pasyente na hindi nagkakaroon ng pagpapaubaya, walang makabuluhang pagkakaiba sa paggana ng cardiovascular system ang naobserbahan. Bukod dito, natuklasan ng isang meta-analysis ng 50 pag-aaral at 284 na ulat ng kaso na isinumite sa Food and Drug Administration na mayroong kaugnayan sa pagitan ng paggamit ng ephedrine/ephedra at pagtaas ng tibok ng puso, ngunit ang mga ulat ng kaso ay hindi sapat na ebidensya upang suportahan ito. mga konklusyon. Natukoy ang mas malubhang epekto sa isang pagsusuri sa data ng side-effect ng Drug Administration, ngunit ang impormasyon ay maaaring magdulot ng panic sa publiko. Tinukoy ng pagsusuri na ito ang 284 na karapat-dapat na mga kaso lamang sa 18,000 (ipagpalagay na ang ephedrine ay kinuha 24 na oras bago ang pagsusuri). Kasunod nito na 98.5% ng mga hindi medikal na kaso ay sanhi ng hypochondria, bagaman hindi nito ibinubukod ang posibilidad ng aktwal na pinsala. Sa mga taong may kasaysayan ng paggamit ng droga, ang ephedrine ay maaaring maging sanhi ng stroke. Mayroong hindi bababa sa isang kaso ng pinsala sa puso sa isang 44-taong-gulang na lalaki, ngunit ang mga numero ay nabaluktot sa pamamagitan ng paggamit ng maraming iba't ibang mga gamot. Kasama sa isa pang ulat ng kaso ang paggamit ng ephedra, xenadrine, at hydroxycut sa loob ng 2 taon, na nagdulot ng coronary artery aneurysm, bagama't ito ay dahil sa xenadrine kaysa sa ephedrine. Isang ulat ng kaso ang nag-uugnay sa ephedrine sa pagbuo ng mga bato sa bato. Ang ephedrine alkaloids ay umabot sa 95% ng bigat ng mga bato sa bato sa isang lalaking may isang kidney na umiinom ng 4 na gamot at nagkaroon ng kasaysayan ng kidney failure. Gayunpaman, mayroong "higit sa 200" iba pang mga kaso ng mga bato sa bato na naglalaman ng ephedra alkaloids. Sa hindi bababa sa isang pagkakataon, ang ephedrine ay ginamit upang magpakamatay. Ang eksaktong dosis ay hindi alam, ngunit ito ay mas mataas kaysa sa dosis na inirerekomenda para sa mga layuning panterapeutika.

R03CK (Sympathomimetics kasama ng iba pang mga gamot)
R05DB20 (Mga kumbinasyong gamot)
C01CA26 (Ephedrine)
R03DA54 (Theophylline sa kumbinasyon ng iba pang mga gamot (hindi kasama ang psycholeptics))
R03DX (Iba pang mga gamot para sa paggamot ng bronchial hika para sa sistematikong paggamit)

Mga analogue ng gamot ayon sa mga code ng ATC:

Dapat kang kumunsulta sa iyong doktor bago gamitin ang EPHEDRINE. Ang mga tagubiling ito para sa paggamit ay para sa mga layuning pang-impormasyon lamang. Para sa mas kumpletong impormasyon, mangyaring sumangguni sa mga tagubilin ng tagagawa.

Mga grupong klinikal at parmasyutiko

01.010 (Alpha-, beta-adrenergic agonist)
12.001 (Bronchodilator)
12.044 (Drug na may antitussive at bronchodilator effect)

epekto ng pharmacological

Sympathomimetic (hindi direktang kumikilos na adrenergic agonist); isang alkaloid na nakuha mula sa iba't ibang uri ng ephedra (Ephedra L.) ng pamilyang ephedra (Ephedraceae). Ang ephedrine, na matatagpuan sa mga halaman, ay isang levorotatory isomer. Ang isang racemate ay nakuha sa sintetikong paraan, na mas mababa sa aktibidad sa levorotatory isomer.

Pagkatapos ng pangangasiwa ng ephedrine, ang α- at β-adrenergic receptor ay nasasabik: kumikilos sa varicose thickenings ng efferent adrenergic fibers, ang ephedrine ay nagtataguyod ng pagpapalabas ng mediator norepinephrine sa synaptic cleft. Bilang karagdagan, ito ay may mahinang stimulating effect nang direkta sa adrenergic receptors.

Pinasisigla ang aktibidad ng puso (pinapataas ang dalas at lakas ng mga contraction), pinapadali ang pagpapadaloy ng AV, pinatataas ang presyon ng dugo, nagdudulot ng epekto ng bronchodilator, pinipigilan ang motility ng bituka, pinalawak ang pupil (nang hindi naaapektuhan ang tirahan at intraocular pressure), pinatataas ang tono ng skeletal kalamnan, nagiging sanhi ng hyperglycemia.

Hindi tulad ng epinephrine, ang epekto ng ephedrine ay dahan-dahang umuunlad ngunit mas tumatagal. Sa paulit-ulit na pangangasiwa ng ephedrine sa isang maikling pagitan (10-30 minuto), ang epekto ng pressor nito ay mabilis na bumababa - nangyayari ang tachyphylaxis (mabilis na pagkagumon), na nauugnay sa isang progresibong pagbaba sa mga reserbang norepinephrine sa varicose thickenings.

Pinasisigla ng ephedrine ang central nervous system at katulad ng psychostimulating effect sa phenamine.

Pinipigilan ang aktibidad ng MAO at COMT.

Pharmacokinetics

Metabolized sa maliit na dami sa atay. Ang T1/2 ay 3-6 na oras. Ito ay pinalabas ng mga bato, higit sa lahat ay hindi nagbabago.

EPHEDRINE: DOSAGE

Para sa mga matatanda, ang 20-50 mg ay ibinibigay sa subcutaneously, intramuscularly o intravenously; pasalita - 25-50 mg 2-3 beses / araw.

Para sa lokal na paggamit, ang regimen ng dosis ay indibidwal.

Pinakamataas na dosis: para sa mga may sapat na gulang, kapag kinuha nang pasalita at subcutaneously, ang isang solong dosis ay 50 mg, ang pang-araw-araw na dosis ay 150 mg.

Interaksyon sa droga

Pinapahina ng Ephedrine ang epekto ng opioid analgesics at iba pang mga CNS depressant.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga hindi pumipili na beta-blockers at nitrates, ang therapeutic effect ay humina (blockade ng beta-adrenergic receptors ay maaaring humantong sa pamamayani ng alpha-adrenergic activity na may panganib na magkaroon ng arterial hypertension at binibigkas na bradycardia na may posibleng pag-unlad ng block sa puso; ang blockade ng beta-adrenergic receptors ay pinipigilan din ang beta2-adrenergic bronchodilator effect).

Ang mga ahente na nag-alkalize ng ihi (kabilang ang mga antacid na naglalaman ng mga calcium at magnesium ions, carbonic anhydrase inhibitors, citrates, sodium bicarbonate) ay nagpapataas ng T1/2 ng ephedrine at ang panganib ng pagkalasing.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa cardiac glycosides, quinidine, tricyclic antidepressants, dopamine, inhalation anesthesia (chloroform, enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane, trichlorethylene), ang panganib na magkaroon ng malubhang ventricular arrhythmias ay tumataas; sa iba pang mga sympathomimetics - nadagdagan ang kalubhaan ng mga side effect mula sa cardiovascular system; na may mga antihypertensive na gamot (kabilang ang sympatholytics, diuretics, rauwolfia alkaloids) - nabawasan ang hypotensive effect.

Ang sabay-sabay na paggamit sa mga bronchodilator at beta-agonist ay maaaring magresulta sa karagdagang labis na pagpapasigla ng central nervous system, na maaaring magdulot ng pagtaas ng excitability, irritability, insomnia, convulsions, at arrhythmias.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga inhibitor ng reserpine at MAO (kabilang ang furazolidone, procarbazine, selegiline), sakit ng ulo, pagkagambala sa ritmo ng puso, pagsusuka, isang biglaang at binibigkas na pagtaas ng presyon ng dugo, at hyperpyretic crisis ay posible; na may phenytoin - isang biglaang pagbaba sa presyon ng dugo at bradycardia (depende sa dosis at rate ng pangangasiwa); na may mga paghahanda ng thyroid hormone - kapwa pagpapahusay ng pagkilos.

Pinapataas ang metabolic clearance ng GCS at ACTH sa pangmatagalang paggamit (maaaring kailanganin ang pagsasaayos ng dosis). Ang ergometrine, ergotamine, methylergometrine, oxytocin ay nagpapataas ng vasoconstrictor effect at ang panganib ng ischemia at gangrene.

Ang Levodopa ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng arrhythmias (kailangan ang pagbawas ng dosis ng sympathomimetic).

Pinapataas ang nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system at ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng xanthines (kabilang ang aminophylline, theophylline, caffeine).

Pinahuhusay ng cocaine ang stimulating effect sa central nervous system at cardiovascular system.

Pagbubuntis at paggagatas

Ang paggamit ng ephedrine sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso) ay posible lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus o sanggol.

EPHEDRINE: MGA SIDE EFFECTS

Mula sa gitnang sistema ng nerbiyos at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, kahinaan, nerbiyos, pagkabalisa, pagkahilo, kombulsyon, kalamnan spasms, panginginig, pamamanhid ng mga braso o binti, pag-aantok, dilat na mga mag-aaral, malabong paningin; kapag ginamit sa mataas na dosis - guni-guni, pagbabago sa mood o psyche.

Mula sa cardiovascular system: angina pectoris, bradycardia o tachycardia, palpitations, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, ventricular arrhythmias, kakulangan sa ginhawa o sakit sa dibdib, hindi pangkaraniwang pagdurugo, pamumula ng balat ng mukha, pagpapaliit ng mga peripheral vessel.

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagkatuyo o pangangati ng bibig o pharynx (na may parenteral na paggamit), pagkawala ng gana, heartburn.

Mula sa sistema ng ihi: mahirap at masakit na pag-ihi.

Iba pa: nadagdagan ang pagpapawis, maputlang balat, mga reaksiyong alerhiya, igsi sa paghinga o hirap sa paghinga, panginginig, hyperthermia; mga lokal na reaksyon - sakit o pagkasunog sa lugar ng intramuscular injection.

Mga indikasyon

Arterial hypotension sa panahon ng operasyon (lalo na sa panahon ng spinal anesthesia), trauma, pagkawala ng dugo, mga nakakahawang sakit.

Bronchial asthma at iba pang nakahahawang sakit sa daanan ng hangin, vasomotor at allergic rhinitis, sinusitis (para sa vasoconstriction ng nasal mucosa), serum sickness, urticaria at iba pang allergic na kondisyon.

Narcolepsy, enuresis (bilang isang resulta ng stimulating effect sa central nervous system, ang pagtulog ay nagiging mas malalim, ang paggising ay nagiging mas madali kapag lumilitaw ang pagnanasa na umihi), myasthenia gravis.

Sa ophthalmological practice: upang palakihin ang mag-aaral para sa mga layuning diagnostic.

Contraindications

Hindi makontrol na arterial hypertension at tachycardia, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, insomnia, pheochromocytoma, ventricular fibrillation.

mga espesyal na tagubilin

Gamitin nang may pag-iingat sa metabolic acidosis, hypercapnia, hypoxia, atrial fibrillation, closed-angle glaucoma, pulmonary hypertension, hypovolemia, myocardial infarction, occlusive vascular disease (kabilang ang isang kasaysayan ng): arterial embolism, atherosclerosis, Buerger's disease, frostbite, diabetic endarteritis , sakit ni Raynaud; mga sakit ng cardiovascular system (kabilang ang angina pectoris, tachyarrhythmia, ventricular arrhythmia, coronary insufficiency, arterial hypertension), diabetes mellitus, thyrotoxicosis, benign prostatic hyperplasia, sabay-sabay na paggamit ng inhalation anesthesia.

Upang maiwasan ang pagkagambala sa pagtulog sa gabi, huwag gumamit ng ephedrine o mga gamot na naglalaman nito sa pagtatapos ng araw o bago ang oras ng pagtulog.

Hindi ipinapayong gamitin nang mahabang panahon. Dahil sa stimulant effect nito sa central nervous system, maaaring abusuhin ang ephedrine.

Formula: C10H15NO, pangalan ng kemikal: -alpha-benzenemethanol (at bilang hydrochloride).
Grupo ng pharmacological: mga vegetotropic agent / adrenomimetic agent / adrenergic at sympathomimetics (alpha-, beta-); organotropic na gamot/kardiovascular na gamot/hypertensive na gamot.
Epekto ng pharmacological: hypertensive, vasoconstrictor, bronchodilator, psychostimulant, hyperglycemic.

Mga katangian ng pharmacological

Pinasisigla ng Ephedrine ang mga alpha at beta adrenergic receptor at itinataguyod ang paglabas ng neurotransmitter norepinephrine sa synaptic cleft. Pinasisigla ng Ephedrine ang aktibidad ng puso (pinapataas ang lakas at dalas ng mga contraction), pinatataas ang presyon ng dugo, pinapadali ang pagpapadaloy ng AV, pinipigilan ang motility ng bituka, nagiging sanhi ng epekto ng bronchodilator, nagpapalawak ng pupil (nang hindi nakakaapekto sa intraocular pressure at tirahan), nagiging sanhi ng hyperglycemia, nagpapataas ng tono ng kalamnan ng kalansay . Hindi tulad ng epinephrine, ang mga epekto ng ephedrine ay umuunlad nang mas mabagal ngunit mas tumatagal. Sa paulit-ulit na paggamit (pagkatapos ng 10 - 30 minuto) ng ephedrine, ang epekto ng pressor nito ay mabilis na bumababa - ang tachyphylaxis ay bubuo, na nauugnay sa isang progresibong pagbaba sa mga reserbang norepinephrine sa varicose thickenings. Ang ephedrine ay may nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system; ang psychostimulating effect nito ay katulad ng phenamine. Pinapabagal ng Ephedrine ang aktibidad ng COMT at MAO. Metabolized sa atay sa maliit na dami. Ang kalahating buhay ng ephedrine ay 3 hanggang 6 na oras. Ito ay higit sa lahat ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato.

Mga indikasyon

Bronchial asthma, urticaria, hay fever, rhinitis, serum sickness at iba pang allergic na sakit, hypotension (spinal anesthesia, operasyon, trauma, nakakahawang sakit, pagkawala ng dugo, hypotension at iba pa), pagkalason sa narcotic at hypnotics, narcolepsy, enuresis; lokal - upang palawakin ang mag-aaral (para sa mga layunin ng diagnostic), bilang isang vasoconstrictor.

Paraan ng pangangasiwa ng ephedrine at dosis

Ang ephedrine ay ibinibigay sa subcutaneously, intramuscularly, intravenously, at ginagamit sa labas. Subcutaneously, intramuscularly, matatanda - 2 - 3 beses sa isang araw, 0.02 - 0.05 g Intravenously, dahan-dahan, sa isang stream - 0.4 - 1 ml ng isang 5% na solusyon o tumulo sa kabuuang dosis - hanggang sa 0.08 g ( sa 100– 500 ml ng 5% glucose solution o isotonic sodium chloride solution). Ang pinakamataas na dosis para sa subcutaneous administration ay solong - 0.05 g, araw-araw - 0.15 g.

Ang ephedrine ay ginagamit nang may pag-iingat sa hypercapnia, metabolic acidosis, hypoxia, angle-closure glaucoma, atrial fibrillation, pulmonary hypertension, myocardial infarction, hypovolemia, occlusive vascular disease (kabilang ang kasaysayan): atherosclerosis, arterial embolism, Buerger's disease, diabetic endarteritis, frostbite , sakit Raynaud; diabetes mellitus, mga sakit ng circulatory system (kabilang ang angina pectoris, tachyarrhythmia, ventricular arrhythmia, coronary insufficiency, arterial hypertension), benign prostatic hyperplasia, thyrotoxicosis, magkasanib na paggamit ng mga gamot para sa inhalation anesthesia. Upang maiwasan ang mga abala sa pagtulog sa gabi, huwag gumamit ng ephedrine at mga gamot na naglalaman nito sa pagtatapos ng araw at bago ang oras ng pagtulog. Ang pangmatagalang paggamit ng ephedrine ay hindi ipinapayong. Dahil sa mga stimulant effect nito sa central nervous system, maaaring abusuhin ang ephedrine.

Contraindications para sa paggamit

Hypersensitivity, hypertension, insomnia, organic na sakit sa puso, atherosclerosis, hyperthyroidism, pheochromocytoma.

Mga paghihigpit sa paggamit

Walang data.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng ephedrine sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso ay posible lamang kapag ang inaasahang benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa potensyal na panganib sa fetus o bata.

Mga side effect ng ephedrine

Mga organo ng pandama at sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, kahinaan, pagkagambala sa pagtulog, nerbiyos, pagkahilo, pagkabalisa, kombulsyon, panginginig, kalamnan spasms, pamamanhid ng mga binti o braso, antok, malabong paningin, dilat na mga mag-aaral, kapag ginamit sa mataas na dosis - mga pagbabago sa mentalidad o mood, guni-guni;
daluyan ng dugo sa katawan: angina pectoris, tachycardia o bradycardia, palpitations, pagbaba o pagtaas ng presyon ng dugo, ventricular arrhythmias, sakit o kakulangan sa ginhawa sa dibdib, pamumula ng balat ng mukha, hindi pangkaraniwang pagdurugo, pagpapaliit ng mga peripheral vessel;
sistema ng pagtunaw: pagduduwal, pangangati o pagkatuyo ng bibig o lalamunan, pagsusuka, heartburn, kawalan ng gana; genitourinary system: masakit at mahirap na pag-ihi;
iba pa: maputlang balat, nadagdagang pagpapawis, mga reaksiyong alerhiya, kahirapan sa paghinga o igsi ng paghinga, hyperthermia, panginginig;
mga lokal na reaksyon- nasusunog o sakit sa lugar ng intramuscular injection.

Pakikipag-ugnayan ng ephedrine sa iba pang mga sangkap

Pinapahina ng Ephedrine ang epekto ng mga gamot na nagpapahirap sa central nervous system (kabilang ang opioid analgesics). Kapag ginamit ang ephedrine kasama ng nitrates at non-selective beta-blockers, nangyayari ang isang pagpapahina ng therapeutic effect. Ang mga ahente na nagpapaalkalize ng ihi (kabilang ang mga antacid na naglalaman ng magnesium at calcium ions, carbonic anhydrase inhibitors, sodium bicarbonate, citrates) ay nagpapataas ng kalahating buhay ng ephedrine at ang posibilidad na magkaroon ng pagkalasing. Kapag gumagamit ng ephedrine kasama ng cardiac glycosides, tricyclic antidepressants, quinidine, dopamine, mga gamot para sa inhalation anesthesia (enflurane, chloroform, halothane, methoxyflurane, isoflurane, trichlorethylene), ang posibilidad na magkaroon ng malubhang ventricular arrhythmias ay tumataas; sa iba pang mga sympathomimetics - ang kalubhaan ng mga side effect mula sa circulatory system ay tumataas; na may mga antihypertensive na gamot (kabilang ang diuretics, sympatholytics, rauwolfia alkaloids) - isang pagbawas sa hypotensive effect. Ang pinagsamang paggamit ng ephedrine na may mga bronchodilator at beta-agonist ay maaaring humantong sa karagdagang labis na pagpapasigla ng central nervous system, na maaaring magdulot ng mas mataas na pagkamayamutin, excitability, insomnia, arrhythmias, at convulsions. Kapag gumagamit ng ephedrine kasama ang MAO inhibitors (kabilang ang procarbazine, furazolidone, selegiline) at reserpine, arrhythmias, sakit ng ulo, biglaang at binibigkas na pagtaas ng presyon ng dugo, pagsusuka, hyperpyretic crisis ay posible; na may phenytoin - bradycardia at biglaang pagbaba sa presyon ng dugo; na may mga paghahanda ng thyroid hormone - kapwa pagpapahusay ng pagkilos. Pinapataas ng Ephedrine ang metabolic clearance ng ACTH at GCS sa matagal na paggamit. Ang ergometrine, methylergometrine, ergotamine, oxytocin ay nagpapataas ng vasoconstrictor effect at ang panganib ng ischemia at gangrene. Pinapataas ng Levodopa ang posibilidad na magkaroon ng arrhythmias. Pinahuhusay ng Ephedrine ang nakapagpapasiglang epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos at ang panganib na magkaroon ng mga nakakalason na epekto ng xanthines (kabilang ang theophylline, aminophylline, caffeine). Pinahuhusay ng cocaine ang stimulating effect ng ephedrine sa cardiovascular at central nervous system.

Pinasisigla ng ephedrine ang central nervous system at katulad ng psychostimulating effect sa phenamine.

Pinipigilan ang aktibidad ng MAO at COMT.

Pharmacokinetics

Metabolized sa maliit na dami sa atay. Ang T1/2 ay 3-6 na oras. Ito ay pinalabas ng mga bato, higit sa lahat ay hindi nagbabago.

Mga indikasyon

Arterial hypotension sa panahon ng operasyon (lalo na sa panahon ng spinal anesthesia), trauma, pagkawala ng dugo, mga nakakahawang sakit.

Sa ophthalmological practice: upang palakihin ang mag-aaral para sa mga layuning diagnostic.

Regimen ng dosis

Para sa mga matatanda, ang 20-50 mg ay ibinibigay sa subcutaneously, intramuscularly o intravenously; pasalita - 25-50 mg 2-3

Para sa lokal na paggamit, ang regimen ng dosis ay indibidwal.

Pinakamataas na dosis: para sa mga matatanda, kapag kinuha nang pasalita at subcutaneously, ang isang solong dosis ay 50 mg, isang pang-araw-araw na dosis ay 150 mg.

Side effect

Mula sa central nervous system at peripheral nervous system: sakit ng ulo, pagkagambala sa pagtulog, kahinaan, nerbiyos, pagkabalisa, pagkahilo, kombulsyon, kalamnan spasms, panginginig, pamamanhid ng mga braso o binti, antok, dilat na mga mag-aaral, malabong paningin; kapag ginamit sa mataas na dosis - guni-guni, pagbabago sa mood o psyche.

Mula sa cardiovascular system: angina, bradycardia o tachycardia, palpitations, pagtaas o pagbaba ng presyon ng dugo, ventricular arrhythmias, kakulangan sa ginhawa o sakit sa dibdib, hindi pangkaraniwang pagdurugo, pamumula ng balat ng mukha, pagpapaliit ng mga peripheral vessel.

Mula sa digestive system: pagduduwal, pagsusuka, pagkatuyo o pangangati ng bibig o pharynx (na may parenteral na paggamit), pagkawala ng gana, heartburn.

Mula sa sistema ng ihi: mahirap at masakit na pag-ihi.

Iba pa: nadagdagan ang pagpapawis, maputlang balat, mga reaksiyong alerhiya, igsi sa paghinga o kahirapan sa paghinga, panginginig, hyperthermia; mga lokal na reaksyon - sakit o pagkasunog sa lugar ng intramuscular injection.

Contraindications

Hindi makontrol na arterial hypertension at tachycardia, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, insomnia, pheochromocytoma, ventricular fibrillation.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng ephedrine sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas (pagpapasuso) ay posible lamang kung ang potensyal na benepisyo sa ina ay mas malaki kaysa sa posibleng panganib sa fetus o sanggol.

mga espesyal na tagubilin

Upang maiwasan ang pagkagambala sa pagtulog sa gabi, huwag gumamit ng ephedrine o mga gamot na naglalaman nito sa pagtatapos ng araw o bago ang oras ng pagtulog.

Hindi ipinapayong gamitin nang mahabang panahon. Dahil sa stimulant effect nito sa central nervous system, maaaring abusuhin ang ephedrine.

Interaksyon sa droga

Pinapahina ng Ephedrine ang epekto ng opioid analgesics at iba pang mga CNS depressant.

Ang Levodopa ay nagdaragdag ng panganib na magkaroon ng arrhythmias (kailangan ang pagbawas ng dosis ng sympathomimetic).

Pinapataas ang nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system at ang panganib ng mga nakakalason na epekto ng xanthines (kabilang ang aminophylline, theophylline, caffeine).

Pinahuhusay ng cocaine ang stimulating effect sa central nervous system at cardiovascular system.

Ang mga gamot na may pagdaragdag ng ephedrine, ayon sa mga tagubilin para sa paggamit, ay ginagamit upang gamutin ang isang bilang ng mga sakit ng mga organo ng ENT. Ang mga gamot na naglalaman ng ephedrine ay angkop para sa paggamot ng mga pasyente ng iba't ibang kategorya ng edad. Ang mga paghahanda na naglalaman ng sympathomimetic ay may kumplikadong epekto sa katawan at maaaring magamit bilang isang malakas na fat burner.

Ang ephedrine ay inuri bilang isang alkaloid at isang central nervous system stimulant.. Ang sangkap ay hindi ginagamit sa isang unconcentrated na estado at kasama sa komposisyon ng mga produktong panggamot. Ang pinakakaraniwang anyo ng sangkap ay ephedrine hydrochloride at ephedrine sulfate.

Tambalan

Ang pangunahing aktibong sangkap ng mga gamot na paghahanda ay ephedrine hydrochloride. Ang distilled water ay ginagamit bilang isang karagdagang bahagi para sa mga iniksyon.

Form ng paglabas

Mayroong ilang mga paraan ng pagpapalabas ng mga gamot na naglalaman ng ephedrine. Ang naaangkop na opsyon ay dapat piliin batay sa reseta ng doktor, ang nasuri na sakit at ang mga katangian ng katawan.

Pills

Iniksyon

Ang gamot sa anyo ng isang likidong solusyon para sa iniksyon ay magagamit para sa otolaryngological at pediatric practice. Ang solusyon sa 1 ml ampoules ay may konsentrasyon na 5%.

Patak ng ilong

Ang mga transparent na patak para sa pangangasiwa ng ilong ay isang walang kulay na likido sa 10 ML na bote. Ang mga patak ay angkop para sa paggamot sa mga bata.

Mga katangian ng pharmacological

Ang gamot ay katulad sa mga katangian ng phenamine at responsable para sa pagpapasigla sa central nervous system. Ang sangkap ay may psychostimulating at vasoconstrictor effect.

Grupo ng pharmacological

Ang Ephedrine ay isang sympathomimetic na gamot. Pinasisigla ng sympathomimetic ang mga alpha at beta adrenergic receptor.

Pharmacodynamics

Ang gamot ay direktang nakakaapekto sa varicose thickenings ng adrenergic fibers at nagtataguyod ng produksyon ng norepinephrine. Ang gamot ay humahantong din sa pagtaas ng presyon ng dugo, pagtaas ng rate ng puso, pagtaas ng tono ng kalamnan ng kalansay,

Pharmacokinetics

Ang therapeutic effect ay sinusunod pagkatapos ng 10-15 minuto na may intramuscular injection na 25-50 mg. Ang tagal ng epekto ay hindi hihigit sa isang oras. Sa kaso ng paulit-ulit na pangangasiwa, ang epekto ng pressor ay aktibong nabawasan.

Ang mga particle ng sangkap ay bahagyang na-metabolize sa atay. Ang kalahating buhay ay mula 3 hanggang 6 na oras. Ito ay pinalabas nang hindi nagbabago ng mga bato.

Mga sakit kung saan ginagamit ang gamot sa paggamot

Ang gamot ay may ilang mga indikasyon para sa paggamit. Sa partikular, ginagamit ito sa pag-diagnose ng mga sumusunod na karamdaman:

bronchial hika;
patuloy na mababang presyon ng dugo;
talamak na anyo ng rhinitis;
urticaria at ilang mga allergic na sakit.

Dosis at mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tagubilin para sa paggamit ng gamot ay naglalaman ng isang listahan ng mga inirerekomendang dosis para sa mga pasyente sa iba't ibang edad. Ang pagsunod sa dosis ay nakakatulong upang mabilis na makuha ang ninanais na epekto at maiwasan ang mga salungat na reaksyon.

Sa paggamot ng mga bata

Sa pediatric therapy, ang dosis ay 3 mg bawat kilo ng timbang ng katawan. Ang kabuuang dami ng gamot ay dapat nahahati sa pantay na bahagi at kinuha 4-6 beses sa isang araw.

Para sa mga matatanda

Ang dosis para sa mga pasyenteng may sapat na gulang ay 25-50 mg dalawang beses araw-araw. Ang eksaktong halaga ng ephedrine ay tinutukoy ng doktor, na isinasaalang-alang ang iyong kondisyon sa kalusugan. Ang tagal ng therapeutic course ay 10-15 araw.

Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Pinapayagan na gamitin ang gamot sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso kung ang babae ay may mababang presyon ng dugo at walang spinal anesthesia. Kung hindi, ang gamot ay maaaring maging sanhi ng pagkalagot ng mga daluyan ng dugo at mabilis na tibok ng puso sa sanggol.

Contraindications

Hindi pinapayagang gamitin ang gamot kung mayroon kang hypersensitivity sa aktibong sangkap, cardiomyopathy, ventricular fibrillation, o talamak na mataas na presyon ng dugo. Kung ang isa sa mga contraindications ay naroroon, ang mga analogue ay dapat isama sa plano ng paggamot.

Overdose

Ang paglampas sa karaniwang dosis ay humahantong sa mga pagbabago sa presyon, mga pantal sa balat, pag-atake ng pagsusuka at pagduduwal, at pagkawala ng gana. Ang pangmatagalang paggamit ng gamot ay humahantong sa pagkagambala sa pisikal at mental na kalusugan ng pasyente.

Mga side effect at kahihinatnan ng paggamit ng ephedrine

Kung ang mga tagubilin para sa paggamit ay hindi sinunod at ang dosis ay lumampas, may panganib ng mga side effect. Kabilang dito ang:

Mula sa sistema ng nerbiyos - migraines, insomnia, pakiramdam ng kahinaan, nerbiyos, convulsions at kalamnan spasms.
Mula sa puso at mga daluyan ng dugo - angina pectoris, mabilis na tibok ng puso, mga pagtaas ng presyon, ventricular arrhythmias.
Mula sa mga organ ng pagtunaw - pag-atake ng pagsusuka, isang pakiramdam ng pagkatuyo sa bibig, heartburn.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at hormonal na gamot

Ang kumbinasyon sa mga adrenergic bronchodilators ay naghihimok ng labis na pagpapasigla ng central nervous system, na nagiging sanhi ng pagkamayamutin, excitability, at pagkagambala sa pagtulog.
Mga tuntunin sa paggamit at kundisyon ng imbakan
Ang shelf life ng mga gamot na naglalaman ng ephedrine ay 5 taon. Hindi pinapayagan na gumamit ng mga gamot pagkatapos ng petsa ng pag-expire na nakasaad sa pakete. Inirerekomenda na iimbak ang gamot sa temperatura na hindi hihigit sa 25 degrees sa isang lugar na limitado sa direktang sikat ng araw at halumigmig.
Mga kondisyon at gastos sa bakasyon
Ang mga gamot na may dagdag na ephedrine ay mabibili sa anumang parmasya na may reseta lamang na medikal. Ang gastos ay depende sa napiling release form at volume.
Mga gamot na naglalaman ng ephedrine na ginagamit sa pagsasanay sa ENT
Sa medikal na kasanayan, ang mga gamot na naglalaman ng ephedrine ay aktibong ginagamit sa iba't ibang anyo ng paglabas. Ang naaangkop na opsyon sa gamot ay dapat piliin depende sa umiiral na sakit, edad ng pasyente at mga indibidwal na katangian ng katawan.
Mga syrup
Ang mga karaniwang syrup na may mga karagdagang sangkap ay kinabibilangan ng: "Teofedrin-N", "Insanovin", "Broncholitin Sage", "Bronchitusen Vramed", "Bronchoton". Ang dami ng idinagdag na bahagi ay depende sa partikular na gamot at sa konsentrasyon nito.
Pills
Kabilang sa mga ephedrine tablet, fat burner at kumbinasyong mga gamot na may antispasmodic at bronchodilator effect ay in demand. Ang gamot na "Neo-Theophedrine" ay nasa pinakamalaking demand sa merkado ng parmasyutiko.

Mga katulad na artikulo: