הוראות טבליות קיבה Omeprazole. אומפרזול: הוראות שימוש, מינון

73590-58-6

מאפייני החומר Omeprazole

אומפרזול היא תערובת גזעמית של שני אננטיומרים. אבקה גבישית לבנה או אוף-ווייט, מסיסים מאוד באתנול ובמתנול, מסיס מעט באצטון ואיזופרופנול, מסיס מעט מאוד במים. זהו בסיס חלש, יציבותו תלויה ב-pH: הוא עובר פירוק מהיר בסביבה חומצית, יציב יחסית בסביבה בסיסית. משקל מולקולרי - 713.12.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

השפעה פרמקולוגית- נוגד אולקוס, מעכב משאבת פרוטון .

פרמקודינמיקה

מנגנון פעולה

אומפרזול הוא בסיס חלש והוא מרוכז ומומר צורה פעילהבסביבה החומצית של צינוריות הפרשה של תאי הקודקוד של רירית הקיבה, שבה האנזים H + , K + -ATPase (משאבת פרוטון) מעכב. לאומפרזול יש השפעה תלוית מינון על השלב הסופיסִינתֶזָה של חומצה הידרוכלוריתומעכב את הפרשת חומצת הקיבה הבסיסית והמעוררת כאחד, ללא קשר לאופי הגירוי.

השפעה על הפרשת קיבה

אומפרזול עבור צריכה יומיתדרך הפה מספק עיכוב מהיר ויעיל של הפרשת חומצה הידרוכלורית בשעות היום והלילה. אפקט מקסימלימושגת תוך 4 ימים מהטיפול. בחולים עם כיבים תְרֵיסַריוֹןאומפרזול במינון של 20 מ"ג גורם לירידה מתמשכת תוך 24 שעות חומציות הקיבהלא פחות מ-80%. במקרה זה, ירידה ב-Cmax הממוצע של חומצה הידרוכלורית לאחר גירוי עם פנטגאסטרין ב-70% מושגת תוך 24 שעות.

בחולים עם כיב תריסריון, אומפרזול במינון של 20 מ"ג בשעה שימוש יומיומישומר על ערך החומציות בסביבה תוך קיבה ב-pH≥3 למשך ממוצע של 17 שעות ביום.

מתן IV של אומפרזול גורם לדיכוי תלוי מינון של הפרשת חומצה בקיבה האנושית. בשביל הישג ירידה מהירהחוּמצִיוּת מיץ קיבהמומלץ לתת 40 מ"ג אומפרזול לווריד. האפקט האנטי-הפרש נשמר למשך 24 שעות.

מידת העיכוב של הפרשת חומצה הידרוכלורית פרופורציונלית ל-AUC של אומפרזול, אך אינה תלויה בריכוז המיידי שלו בפלסמת הדם.

במהלך הטיפול באומפרזול, לא נצפתה התפתחות של טכיפילקסיס.

השפעה על הליקובקטר פילורי

לאומפרזול יש השפעה קוטל חיידקיםעַל הליקובקטר פילורי במבחנה.עֲקִירָה הליקובקטר פילוריכאשר משתמשים באומפרזול יחד עם חומרים אנטיבקטריאלייםמלווה ב חיסול מהירתסמינים, רמה גבוהה של ריפוי של פגמים ברירית מערכת העיכול והפוגה ארוכת טווח כיב פפטי, אשר, בתורו, מפחית את הסבירות לפתח סיבוכים כגון דימום.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

אומפרזול, כאשר נלקח דרך הפה, נספג במהירות ממערכת העיכול, Tmax בפלזמה הוא 0.5-1 שעות. אומפרזול נספג לתוך מעי דק, בדרך כלל תוך 3-6 שעות. הזמינות הביולוגית לאחר מנה פומית בודדת היא כ-30-40%; לאחר מתן רציף פעם ביום, הזמינות הביולוגית עולה ל-60%. צריכת מזון אינה משפיעה על הזמינות הביולוגית של אומפרזול.

הפצה

הקישור של אומפרזול לחלבוני פלזמה הוא 95%, V d - 0.3 ליטר/ק"ג.

טרנספורמציה ביולוגית

אומפרזול עובר חילוף חומרים לחלוטין בכבד. האיזואנזימים העיקריים המעורבים בתהליך המטבולי הם CYP2C19 ו-CYP3A4. לוקח בחשבון מעלות גבוהותהזיקה של אומפרזול לאיזואנזים CYP2C19, הוא עשוי לקיים אינטראקציה תחרותית עם תרופות אחרות בחילוף החומרים שבהן מעורב איזואנזים זה. הידרוקסיומפראזול הוא המטבוליט העיקרי הנוצר תחת פעולת האיזואנזים CYP2C19. למטבוליטים המתקבלים - סולפון וסולפיד - אין השפעה משמעותית על הפרשת חומצה הידרוכלורית.

הַפרָשָׁה

T 1/2 הוא כ-40 דקות (30-90 דקות). כ-80% מופרשים כמטבוליטים על ידי הכליות, והשאר דרך המעיים.

קבוצות מטופלים מיוחדות

חולים קשישים (מעל גיל 75).בחולים קשישים, נרשמה ירידה קלה בחילוף החומרים של אומפרזול.

תפקוד לקוי של הכליות.בחולים עם תפקוד כליות לקוי, אין צורך בהתאמת מינון.

הפרעה בתפקוד הכבד.חילוף החומרים של אומפרזול בחולים עם תפקוד כבד לקוי מואט, וכתוצאה מכך לעלייה ב-AUC. אומפרזול אינו מראה נטייה להצטבר במתן פעם ביום. חולים עם תפקוד כבד לקוי עם שימוש לטווח ארוךאומפרזול עשוי לדרוש הפחתת מינון.

שימוש בחומר Omeprazole

בפנים, תוך ורידי. חולים מבוגרים:כיב בתריסריון; מניעת הישנות של כיב תריסריון; כיב קיבה; מניעת הישנות של כיבי קיבה; נגעים שחוקים וכיבים של הקיבה והתריסריון הקשורים הליקובקטר פילורי(המורכב מ טיפול מורכב); נגעים שחוקים וכיבים של הקיבה והתריסריון הקשורים לנטילת NSAIDs; מניעת נגעים שחוקים וכיבים של הקיבה והתריסריון הקשורים לנטילת NSAIDs, מניעת כיבי סטרס; ריפלוקס ושט; ניטור ארוך טווח של חולים עם ריפלוקס ושט נרפא; מחלת ריפלוקס קיבה ושט; תסמונת זולינגר-אליסון.

יישום ברפואת ילדים. בְּתוֹך. ילדים מעל גיל שנתיים במשקל ≥20 ק"ג:ריפלוקס ושט; מחלת ריפלוקס קיבה ושט (צרבת וגיהוק חמוץ). ילדים ובני נוער מעל גיל 4:כיב תריסריון הקשור ל הליקובקטר פילורי(כחלק מטיפול מורכב).

התוויות נגד

למתן דרך הפה: רגישות מוגברתלאומפרזול; שימוש משולב עם nelfinavir; ילדים מתחת לגיל שנתיים ועודף משקל<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной הליקובקטר פילורי).

למתן תוך ורידי:רגישות יתר לאומפרזול; שימוש משולב עם nelfinavir ו-atazanavir; גיל הילדים (עד 18 שנים).

הגבלות על שימוש

למתן דרך הפה:כשל בכבד; אוסטאופורוזיס (סיכון לשברים בירך, פרק כף היד ועמוד השדרה); שימוש בו-זמני עם atazanavir (המינון של אומפרזול לא יעלה על 20 מ"ג ליום) ו-clopidogrel; נוכחות של ירידה משמעותית במשקל, הקאות תכופות, דיספאגיה, המטמזיס או מלנה; כיב קיבה (או חשד לכך) - יש לשלול נוכחות של ניאופלזמה ממאירה, שכן הטיפול יכול להוביל למיסוך של תסמינים וכו'. לדחות את האבחנה הנכונה.

למתן תוך ורידי:אוסטאופורוזיס; אי ספיקת כליות ו/או כבד; היסטוריה של זאבת עורית תת-חריפה; שימוש משולב עם clopidogrel.

שימוש במהלך הריון והנקה

רישום אומפרזול אפשרי רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אומפרזול מופרש בחלב אם. אם יש צורך בשימוש בתרופה בזמן הנקה, יש צורך להחליט האם להפסיק להניק או להפסיק להשתמש בתרופה זו.

פוריות.לא דווחו השפעות של אומפרזול על פוריות במחקרים בבעלי חיים.

תופעות לוואי של החומר Omeprazole

תופעות הלוואי של אומפרזול הן בדרך כלל קלות והפיכות. תופעות הלוואי הבאות עשויות להתרחש, המחולקות לקבוצות איברים מערכתיות בהתאם: MedDRA. סיווג ארגון הבריאות העולמי שימש לציון תדירות תופעות הלוואי: שכיח מאוד (≥10%); לעתים קרובות (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

ממערכת הדם והלימפה:לעיתים רחוקות - לויקופניה, טרומבוציטופניה; לעתים רחוקות מאוד - אגרנולוציטוזיס, pancytopenia.

ממערכת החיסון:לעיתים רחוקות - תגובות רגישות יתר (לדוגמה, חום, אנגיואדמה, תגובה אנפילקטית/הלם אנפילקטי).

מטבוליזם ותזונה:לעתים רחוקות - היפונתרמיה; תדירות לא ידועה - היפומגנזמיה (היפומגנזמיה חמורה יכולה להוביל להיפוקלצמיה); היפומגנזמיה עשויה להיות קשורה גם להיפוקלמיה.

מהצד המנטלי:לעתים רחוקות - נדודי שינה; לעתים רחוקות - תסיסה, בלבול, דיכאון; לעתים רחוקות מאוד - תוקפנות, הזיות.

ממערכת העצבים:לעתים קרובות - כאב ראש; לעתים רחוקות - סחרחורת, פרסטזיה, נמנום; לעתים רחוקות - הפרעת טעם.

מהצד של איבר הראייה:לעתים רחוקות - ראייה מטושטשת. ליקוי ראייה בלתי הפיך דווח במקרים בודדים בחולים קשים המקבלים זריקות אומפרזול תוך ורידי, במיוחד במינונים גבוהים, אך לא הוכח קשר סיבתי.

הפרעות שמיעה ומבוך:לעתים רחוקות - סחרחורת.

ממערכת הנשימה, בית החזה ואיברי המדיאסטינליים:לעתים רחוקות - ברונכוספזם.

ממערכת העיכול:לעתים קרובות - שלשולים, עצירות, בחילות, הקאות, גזים, כאבי בטן; לעיתים רחוקות - יובש בפה, דלקת סטומטיטיס, קנדידה במערכת העיכול, קוליטיס מיקרוסקופית.

מהכבד ודרכי המרה:לעתים רחוקות - פעילות מוגברת של אנזימי כבד; לעתים רחוקות - דלקת כבד (עם או בלי צהבת); לעיתים רחוקות מאוד - אי ספיקת כבד, אנצפלופתיה בחולים עם מחלת כבד.

לעור ולרקמות התת עוריות:נדיר - דרמטיטיס, גירוד, פריחה, אורטיקריה; לעתים רחוקות - התקרחות, רגישות לאור; לעתים רחוקות מאוד - אריתמה מולטיפורמה, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל; תדירות לא ידועה - צורה עורית תת-חריפה של לופוס אריתמטוזוס.

מהצד השריר-שלד ורקמת החיבור:נדיר - שבר של הירך, עצמות שורש כף היד והחוליות; לעתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה; לעתים רחוקות מאוד - חולשת שרירים.

מהכליות ודרכי השתן:לעיתים רחוקות - דלקת כליות אינטרסטיציאלית.

מאיברי המין והשד:לעתים רחוקות מאוד - גניקומסטיה.

הפרעות כלליות והפרעות באתר ההזרקה:לעתים רחוקות - חולשה, בצקת היקפית; לעיתים רחוקות - הזעה מוגברת.

מקרים של היווצרות של ציסטות בבלוטת הקיבה דווחו במהלך טיפול ארוך טווח במעכבי משאבת פרוטון (הנובעים מעיכוב של הפרשת חומצה הידרוכלורית והוא שפיר והפיך).

אינטראקציה

השפעת אומפרזול על הפרמקוקינטיקה של תרופות אחרות

תרופות עם ספיגה תלוית pH

ספיגת תרופות מסוימות עשויה להשתנות עקב ירידה בחומציות הקיבה.

בדומה לשימוש בתרופות אחרות המדכאות הפרשת חומצה הידרוכלורית או נוגדי חומצה, טיפול באומפרזול עלול להוביל לירידה בספיגה של פוסאקונאזול, ארלוטיניב, קטוקונאזול או איטראקונאזול.

דיגוקסין.עם שימוש בו-זמני באומפרזול (במינון של 20 מ"ג ליום) ודיגוקסין אצל מתנדבים בריאים, הזמינות הביולוגית של דיגוקסין עלתה ב-10%. רעילות דיגוקסין דווחה במקרים נדירים. עם זאת, יש לנקוט משנה זהירות בשימוש באומפרזול במינונים גבוהים בקשישים. בהקשר זה, יש צורך במעקב טיפולי קפדני אחר המטופל.

קלופידוגרל.תוצאות ממחקרים במתנדבים בריאים הראו אינטראקציה פרמקוקינטית (PK)/פרמקודינמית (PD) בין קלופידוגרל (מינון טעינה של 300 מ"ג/מינון יומי של 75 מ"ג) לבין אומפרזול (80 מ"ג ליום), וכתוצאה מכך ירידה ממוצעת של 46% ב-AUC של המטבוליט הפעיל של קלופידוגרל ועיכוב מקסימלי של אגרגציה הנגרמת על ידי ADP בממוצע של 16%. מחקרים תצפיתיים וקליניים סיפקו נתונים סותרים על ההשלכות הקליניות של אינטראקציות PK/PD עם אומפרזול במונחים של התפתחות אירועים קרדיווסקולריים חמורים. כאמצעי זהירות, השימוש בו זמנית באומפרזול וקלופידוגרל אינו מומלץ.

Nelfinavir, atazanavir.בשימוש בו זמנית עם אומפרזול, הריכוז של nelfinavir ו-atazanavir בפלסמת הדם יורד.

השימוש המשולב של אומפרזול עם nelfinavir הוא התווית נגד (ראה "התוויות נגד").

השימוש בו-זמני של atazanavir ואומפרזול דרך הפה אינו מומלץ; מתן תוך ורידי הוא התווית נגד. אם לא ניתן לשלול את השימוש המשולב ב-atazanavir וב-omeprazole, מומלץ לנטר את המטופל בקפידה קלינית ולהעלות את מינון ה-atazanavir ל-400 מ"ג באמצעות ritonavir במינון של 100 מ"ג, בעוד שהמינון של אומפרזול לא יעלה על 20 מ"ג/ יְוֹם.

תרופות שעברו חילוף חומרים על ידי האיזואנזים CYP2C19

מכיוון שאומפרזול עובר מטבוליזם בכבד על ידי האיזואנזים CYP2C19, סילוק דיאזפאם, וורפרין (R-warfarin), cilostazol ו-phenytoin עשוי להיות איטי יותר. מומלץ מעקב אחר חולים הנוטלים פניטואין וורפרין; ייתכן שתידרש הפחתת מינון של התרופות הנ"ל. עם זאת, טיפול במקביל באומפרזול במינון יומי של 20 מ"ג אינו משפיע על ריכוז הפניטואין בפלסמת הדם בחולים הנוטלים פניטואין במשך זמן רב. טיפול במקביל באומפרזול במינון יומי של 20 מ"ג אינו מוביל לשינוי בזמן הקרישה בחולים הנוטלים וורפרין לאורך זמן.

Cilostazol.אומפרזול במינונים של עד 40 מ"ג במתנדבים בריאים במחקר מוצלב העלו את ה-Cmax וה-AUC של cilostazol ב-18 ו-26%, בהתאמה, נתונים אלו עבור אחד המטבוליטים הפעילים של cilostazol עלו ב-29 ו-69%, בהתאמה.

פניטואין.במהלך השבועיים הראשונים לאחר התחלת הטיפול באומפרזול, מומלץ לעקוב אחר ריכוז הפניטואין בפלסמת הדם ולהמשיך בניטור זה עד לסיום הטיפול אם מינון הפניטואין מותאם.

מנגנון לא ידוע של אינטראקציה בין תרופתית

טקרולימוס.דווח על ריכוז מוגבר של טקרולימוס בפלזמה בשימוש בו-זמני של אומפרזול. יש צורך לעקוב בקפידה אחר ריכוז הטקרולימוס בפלסמת הדם, וכן לעקוב אחר תפקוד הכליות (Cl creatinine) ובמידת הצורך להתאים את מינון הטקרולימוס.

מתוטרקסט.עלייה ברמות הפלזמה של מתוטרקסט דווחה בחלק מהחולים כאשר ניתנה במקביל עם מעכבי משאבת פרוטון. כאשר משתמשים במינונים גבוהים של מתוטרקסט, ניתן לשקול נסיגה זמנית של אומפרזול.

Saquinavir/ritonavir.עם שימוש בו-זמני של אומפרזול ו-saquinavir/ritonavir, ריכוזי ה-saquinavir בפלזמה עלו עד 70%. עלייה זו בריכוז נסבלה היטב בחולים הנגועים ב-HIV.

סמים אחרים.הספיגה של פוסאקונאזול, ארלוטיניב, קטוקונאזול ואיטראקונאזול מופחתת באופן משמעותי כאשר הם ניתנים יחד עם אומפרזול ולכן היעילות הקלינית שלהם עלולה להיות מופחתת. לא מומלץ להשתמש באומפרזול בשילוב עם פוסאקונאזול, ארלוטיניב, קטוקונאזול ואיטראקונאזול.

השפעתן של תרופות אחרות על הפרמקוקינטיקה של אומפרזול

מעוררי איזואנזימים CYP2C19 ו/או CYP3A4

תרופות המעוררות את האיזואנזימים CYP2C19 ו-CYP3A4, כמו ריפמפיצין ותרופות המכילות סנט ג'ון, בשימוש יחד עם אומפרזול, עלולות להוביל לירידה בריכוזו בפלסמת הדם עקב חילוף חומרים מואץ.

מעכבי איזואנזימים CYP2C19 ו/או CYP3A4

חילוף החומרים של אומפרזול כרוך באיזואנזימים CYP2C 19 ו-CYP3A 4. השימוש המשולב בתרופות המעכבות את האיזואנזימים CYP2C 19 ו-CYP3A 4, כגון קלריתרמיצין וווריקונזול, עלול לגרום לעלייה בריכוז אסאזול בפלזמה של אומפרזול בדם. של ירידה בקצב חילוף החומרים. טיפול במקביל עם voriconazole מוביל לעלייה בחשיפה לאומפרזול ביותר מפי 2. מכיוון שמינונים גבוהים של אומפרזול נסבלים היטב, לרוב אין צורך בהתאמת מינון. ייתכן שתידרש התאמת מינון בחולים עם הפרעה חמורה בתפקוד הכבד ועם שימוש ארוך טווח.

אומפרזול אינו משפיע על חילוף החומרים של תרופות בהן הוא מתבצע באמצעות האיזואנזים CYP3A4, כגון ציקלוספורין, לידוקאין, כינידין, אסטרדיול, אריתרומיצין ובודזוניד.

השפעת אומפרזול על התרופות הבאות לא נחשפה: קפאין, תיאופילין, כינידין, פירוקסיקאם, דיקלופנק, נפרוקסן, מטופרולול, פרופרנולול ואתנול.

מנת יתר

מנות בודדות של אומפרזול 560 מ"ג כאשר נלקחו דרך הפה על ידי מבוגרים גרמו לתסמינים של שיכרון בינוני. מתואר מקרה של נטילת מנה בודדת של 2400 מ"ג אומפרזול, שלא גרמה לתסמינים רעילים חמורים. עם הגדלת המינון, קצב סילוק האומפרזול לא השתנה (קינטיקה מסדר 1), ולא נדרש טיפול ספציפי.

מקרים של שימוש תוך ורידי של אומפרזול במינונים של עד 270 מ"ג פעם ביום ועד 650 מ"ג למשך 3 ימים תוארו במהלך מחקרים קליניים ללא התפתחות של תופעות לוואי תלויות מינון.

תסמינים:סחרחורת, בלבול, אדישות, דיכאון, כאבי ראש, ערפל; טכיקרדיה; בחילות, הקאות, גזים, שלשולים, כאבי בטן.

יַחַס:טיפול סימפטומטי, במידת הצורך, לאחר מתן דרך הפה, שטיפת קיבה, מתן פחם פעיל. אין תרופת נגד ספציפית. המודיאליזה אינה יעילה מספיק.

מסלולי ניהול

בפנים, תוך ורידי.

אמצעי זהירות לחומר אומפרזול

לפני תחילת הטיפול, יש צורך לשלול נוכחות של תהליך ממאיר (במיוחד עם כיב קיבה), מכיוון טיפול, מיסוך תסמינים, יכול לעכב את האבחנה הנכונה. אם לאחר התחלת השימוש באומפרזול אין שיפור במצב או שהצרבת מחמירה עוד יותר, יש צורך להפסיק את הטיפול ולהתייעץ עם רופא.

חולים מעל גיל 45 עם תסמיני צרבת, הסובלים מצרבת בפעם הראשונה, יכולים להשתמש באומפרזול רק לאחר התייעצות עם רופא. יש להשתמש באומפרזול בפיקוח רופא אם קיים אחד מהתסמינים או המצבים הבאים: ירידה במשקל הגוף ללא סיבה ברורה ו/או חוסר תיאבון, עייפות; כאבי בטן ממושכים; היסטוריה של כיב קיבה ו/או תריסריון; הקאות תכופות; הפרעת בליעה/כאב בעת בליעה; hematemesis/מלנה/דימום רקטלי; צרבת מתמשכת (יותר מ-3 חודשים); שיעול כרוני, קשיי נשימה; צַהֶבֶת; כאבים בחזה (במיוחד לחץ בחזה או כאב המקרין לצוואר או לגפיים העליונות) אם הם קשורים להזעה, קשיי נשימה או סחרחורת; היסטוריה של סרטן הקיבה או הוושט בקרב קרובי משפחה; כשל בכבד.

אם אחד מהתסמינים/מצבים הללו מתרחש, עליך לפנות מיד לרופא שלך.

סיכון לשברים בירך, פרק כף היד וחוליות.מעכבי משאבת פרוטון, במיוחד בשימוש במינונים גבוהים ובשימוש ארוך טווח (מעל שנה), עשויים להגביר באופן מתון את הסיכון לשברים בירך, פרק כף היד וחוליות, במיוחד בחולים מבוגרים או באלה עם גורמי סיכון אחרים. מחקרים תצפיתיים מראים כי מעכבי משאבת פרוטון עשויים להגביר את הסיכון הכולל לשבר ב-10% עד 40%. יש לטפל בחולים בסיכון לפתח אוסטאופורוזיס בהתאם להנחיות הקליניות העדכניות ביותר.

היפומגנזמיה.היפומגנזמיה חמורה דווחה בחולים הנוטלים אומפרזול במשך 3 חודשים לפחות. ביטויים קליניים כגון עייפות, טטניה, דליריום, עוויתות, סחרחורת והפרעות קצב חדריות עלולים להתפתח כתסמינים מעורפלים, מה שעלול להוביל לאבחון מאוחר של מצב מסוכן זה. רוב החולים משיגים שיפור לאחר שימוש בתרופות המכילות מגנזיום והפסקת טיפול במעכבי משאבת פרוטון. בחולים שמתכננים טיפול ארוך טווח או שנרשם להם אומפרזול עם דיגוקסין או תרופות אחרות שעלולות לגרום להיפומגנזמיה (לדוגמה, משתנים), יש להעריך את רמות המגנזיום בפלזמה לפני התחלת הטיפול ובאופן קבוע במהלך הטיפול.

השפעה על ספיגת ויטמין B 12.אומפרזול, כמו כל התרופות המפחיתות חומציות, עלול להוביל לירידה בספיגת ויטמין B 12 (ציאנוקובלמין), מכיוון זה גורם להיפו- או כלורידריה. יש לזכור זאת בחולים עם אספקה ​​מופחתת של ויטמין B 12 בגוף או עם גורמי סיכון לפגיעה בספיגה של ויטמין B 12 במהלך טיפול ארוך טווח.

השפעות אחרות הקשורות לעיכוב של הפרשת חומצה הידרוכלורית.מטופלים הנוטלים תרופות המפחיתות את הפרשת בלוטות הקיבה במשך תקופה ארוכה נוטים יותר לחוות היווצרות של ציסטות בלוטות בקיבה, אשר חולפות מעצמן עם המשך הטיפול. תופעות אלו נגרמות משינויים פיזיולוגיים הנובעים מעיכוב של הפרשת חומצה הידרוכלורית.

ירידה בהפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה בהשפעת מעכבי משאבת פרוטון מובילה לעלייה בצמיחה של מיקרופלורה לא תקינה של המעי, אשר בתורה עלולה להוביל לעלייה קלה בסיכון לפתח דלקות מעיים הנגרמות על ידי חיידקים של הסוג סלמונלה spp.ו Campylobacter spp., וגם כנראה חיידק Clostridium difficileבחולים מאושפזים.

צורה עורית של זאבת תת-חריפה.השימוש במעכבי משאבת פרוטון נקשר למקרים נדירים מאוד של זאבת עורית תת-חריפה. אם מתפתחים נגעים בעור, במיוחד באזורים החשופים לאור השמש, המלווים בכאבי פרקים, על המטופל לפנות מיד לרופא לגבי הפסקה אפשרית של אומפרזול. היסטוריה של זאבת עורית תת-חריפה לאחר שימוש במעכבי משאבת פרוטון עלולה להגביר את הסיכון לפתח מחלה זו בעת שימוש באומפרזול.

השפעה על תוצאות בדיקות מעבדה.עקב ירידה בהפרשה של חומצה הידרוכלורית, ריכוז הכרומוגרנין A (CgA) עולה. ריכוז מוגבר של CgA עלול להשפיע על תוצאות הבדיקות לגילוי גידולים נוירואנדוקריניים. כדי למנוע השפעה זו, יש צורך להפסיק זמנית את השימוש באומפרזול 5 ימים לפני קביעת ריכוז ה-CgA.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומכונות.אין נתונים על ההשפעה של אומפרזול על היכולת לנהוג במכונית או להשתמש במכונות אחרות. עם זאת, בשל העובדה שסחרחורת, ראייה מטושטשת ונמנום עלולים להופיע במהלך הטיפול, יש לנקוט משנה זהירות בנהיגה ברכב ובמכונות.

אינטראקציות עם חומרים פעילים אחרים

חדשות קשורות

שמות מסחריים

שֵׁם	הערך של מדד וישקובסקי ®

כדי להבין מדוע רושמים אומפרזול, עליך להבין באיזה סוג תרופה מדובר. תרופה זו מדכאת את הפרשת חומצת הקיבה והופכת אותה לפחות פעילה. אבקה לבנה, המסיסה מאוד באתנול ובמתנול, משמשת בדרך כלל לטיפול בכיבים בקיבה או בתריסריון. העזרה שלו משמשת גם בטיפול בתסמונת זולינגר-אלינסון.

לאיזו קבוצת תרופות שייך אומפרזול?

התכונות הרפואיות של התרופה מופעלות ברגע שהיא נכנסת לסביבה החומצית האופיינית לקיבה. בתאי הקיבה האחראים על ייצור חומצת הידרוכלורית התרופה מצטברת ומתחיל ויסות ייצור מיץ הקיבה באמצעות פפסין, אנזים מיוחד הדרוש לפירוק חלבונים. הודות לכך, התסמינים הלא נעימים של מחלות שונות הופכים פחות בולטים ונעלמים בהדרגה.

הרכב התרופה Omeprazole הוא כדלקמן:

• אומפרזול;
• ג'לטין;
• גליצרול;
• טיטניום דו - חמצני;
• ניפגין;
• nipazole;
• נתרן לאוריל סולפט;
• מים מטוהרים.

התרופה שייכת לקבוצת מעכבי משאבת פרוטון (PPI), וזה מסביר בבירור מדוע רושמים אומפרזול. זוהי אחת התרופות היעילות ביותר לטיפול במחלות של מערכת העיכול. כמו כל PPI, Omeprazole הוא נגזרת בנזימידאזול. כלומר, המבנה הכימי של התרופה ושל תרכובת זו דומים מאוד זה לזה.

במה עוזר אומפרזול?

הכרת מנגנון הפעולה של התרופה, קל להבין במה עוזר אומפרזול. ככלל, התרופה נרשמה עבור:

• (ניתן להשתמש בתרופה הן בשלב החריף והן לטיפול נגד הישנות);
• צַרֶבֶת;
• דלקת הלבלב;
• גסטריטיס עם חומציות גבוהה;
• גסטרופתיה הנגרמת על ידי נטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות;
• הפרעות בהפרשת יתר במערכת העיכול העליונה;
• אדנומטוזיס פוליאנדוקרינית (כחלק מטיפול מורכב - בשביל זה רושמים גם אומפרזול).

כמוסות אומפרזול

זוהי אחת מצורות המינון של התרופה. קפסולות מגיעות במינונים שונים - 10 ו-20 מיליגרם. טבליות אומפרזול - צורה נוספת של שחרור של התרופה - בעלות מאפיינים דומים ופועלות בדיוק באותו אופן. במקרה זה, המטופל יכול לבחור בעצמו במה בדיוק לטפל - כדורים או כמוסות - רק על סמך שיקולים איזה סוג תרופה הוא הכי אוהב.

זריקות אומפרזול

מדוע רושמים אומפרזול באמפולות? תרופות מסוג זה משמשות במקרים קשים במיוחד. אבקה להזרקה זמינה בבקבוקים של 40 מ"ג. ניתן להשתמש אומפרזול באמפולות למתן טפטוף תוך ורידי ותוך ורידי. במקרה האחרון, תכולת הבקבוק מדוללת ב-90 מ"ל תמיסת נתרן כלורי (0.9%) או דקסטרוז (5%). עבור זריקות תוך ורידי, התרופה מדוללת ב-10 מ"ל מים סטריליים להזרקה. יש לתת את התרופה לאט (לפחות 5 דקות).

כיצד לקחת אומפרזול?

לדעת מדוע אומפרזול נרשם, אתה יכול להכיר את המוזרויות של השימוש בתרופה. המוצר פועל במהירות - לא יאוחר משעה - והשפעתו נמשכת לאורך זמן - כיום. אומפרזול, שהשימוש בו מוסכם עם הרופא, מוריד את רמת ה-pH של הקיבה ל-3. התרופה יכולה להילקח הן על ידי מבוגרים והן לילדים מעל גיל 5 שנים. יתרון נוסף הוא שלא נדרשת התאמת מינון לחולים מבוגרים.

אומפרזול - מינון

זה נבחר בנפרד עבור כל מטופל. המינון הסטנדרטי של התרופה הוא 20 מ"ג, אך הוא מותאם בהתאם למורכבות המחלה, לבריאותו הכללית של המטופל, כמו גם למחלה הדורשת טיפול:

1. כדי להתמודד עם כיב קיבה בשלב החריף, תזדקק ל-20-40 מ"ג תרופות. המינון מתחלק ל-2 מנות.
2. כדי למנוע דלקת בוושט שחיקתית-כיבית, יש צורך ב-20 מ"ג מהחומר.
3. עם תסמונת זולינגר-אלינסון, החולה דורש לפחות 60 מ"ג של התרופה ליום.
4. יש ליטול אומפרזול לצרבת בכמות של 20 מ"ג ליום.
5. כדי למנוע זרימה של תוכן קיבה חומצי לתוך הוושט במהלך הניתוחים יום לפני ושעתיים עד 4 שעות לפני הניתוח, 40 מ"ג של תרופה נקבעת.

איך לקחת אומפרזול - לפני או אחרי ארוחות?

אתה בהחלט צריך להבהיר זאת לעצמך לפני תחילת הטיפול. כיצד כדאי ליטול אומפרזול - לפני או אחרי ארוחות? כדי שהמוצר יעבוד ביעילות, עליך לשתות אותו לפני האכילה. עדיף ליטול כמוסות אומפרזול עם מים. לא מומלץ ליטול את התרופה במקביל לדה-גול. אתה צריך לקחת לפחות 30 דקות הפסקה בין נטילת תרופות. אתה לא צריך לקחת Omeprazole לפני השינה.

אומפרזול - משך השימוש

משך הטיפול משתנה בהתאם למחלה ונקבע בכל מקרה לגופו. עבור ריפלוקס ושט או כיבים, למשל, יש ליטול את התרופה Omeprazole למשך 4 עד 8 שבועות. מחלות לא פשוטות ניתנות לריפוי תוך שבוע. גם במקרים המתקדמים ביותר, אסור ליטול אומפרזול יותר מחודשיים. לאחר 8 שבועות של נטילת זה תצטרך לקחת הפסקה.

אומפרזול - תופעות לוואי

לאחר שלמדו לשם מה נדרש אומפרזול, תכונות הפעולה והיישום שלו, רבים מחליטים להתחיל מיד בטיפול, אך אסור לשכוח שלזה, כמו לכל תרופה אחרת, יש תופעות לוואי. האחרונים נדירים, ככלל, הם הופכים לתוצאה של שימוש לרעה או שימוש לא נכון בתרופה ונעלמים במהירות לאחר הפסקת השימוש, אך זו לא סיבה לאבד אותם מעיניהם.

לתרופה Omeprazole עשויות להיות תופעות לוואי כגון:

• פה יבש;
• דלקת של רירית הפה;
• בחילה;
• הֲפָחָה;
• הפרעות בתפקוד הכבד;
• נדודי שינה;
• דִכָּאוֹן;
• חום;
• הפרעה בתחושות הטעם;
• רגישות מוגברת לאור;
• לויקופניה;
• טרומבוציטופניה;
• אנמיה מחוסר פולאט ב-B12;
• כְּאֵב רֹאשׁ;
• נִרגָנוּת;
• כאב שרירים;
• חולשת שרירים;
• ראייה מטושטשת;
• דַלֶקֶת הָעוֹר;
• כוורות;
• התקרחות;
• מיאלגיה;
• ברונכוספזם.

חלק מהמטופלים חווים אי נוחות גופנית קלה, בצקת היקפית או הזעת יתר. הרפואה מודעת גם למקרים נדירים של היווצרות של ציסטות בלוטות בקיבה. שימוש ארוך טווח במעכבי משאבת פרוטון הוביל להופעת ניאופלזמות כמעט בכל המקרים שנחקרו.

אומפרזול - התוויות נגד

חשוב מאוד לברר האם אומפרזול אפשרי לפני תחילת הטיפול. זה יעזור למנוע השלכות לא רצויות. אחת ההתוויות העיקריות היא רגישות יתר למרכיבי ההרכב. לא כדאי לטפל באומפרזול בזמן נטילת Nelfinavir או Atazanavir. התרופה אסורה לילדים שמשקלם נמוך מ-20 ק"ג.

התרופה אינה מומלצת לשימוש במהלך הריון והנקה. אומפרזול - במיוחד אם נלקח בשליש הראשון - יכול לגרום להתפתחות פגמים בגוף הילד, ולכן הוא נקבע רק כאשר היתרונות של השימוש גבוהים בהרבה מהסיכון לתופעות לוואי. בזמן ההנקה רצוי להימנע מנטילת התרופה מאחר והיא חודרת במהירות לדם ולחלב.

לפני שהוא רושם קורס של אומפרזול, על המומחה לוודא שלמטופל אין:

• גידולים ממאירים של מערכת העיכול, הקיבה או התריסריון;
• אי ספיקת כבד (פתולוגיה מאטה את תהליך הביו-טרנספורמציה של התרופה);
• אי ספיקת כליות (בשל כך, חיסול התרופה עשוי להאט);
• זיהומים במערכת העיכול.

מאפיינים כלליים. מתחם:

מרכיב פעיל: אומפרזול;

1 כמוסה מכילה אומפרזול 0.02 גרם גרגירים (כדורים) מבחינת אומפרזול;

חומרי עזר: גרגירים (כדורים) מכילים: מניטול (E 421); סוכרוז; סודיום דודציל סולפט; נתרן מימן פוספט, דודקהידרט; סידן פחמתי (E 170); היפרומלוז; אלכוהול צטיל; טיטניום דו חמצני (E 171); נתרן מתילפרבן (E 219); נתרן פרופילפרבן (E 217).

תכונות פרמקולוגיות:

פרמקודינמיקה. אומפרזול היא תרופה נוגדת אולקוס. הוא חודר בקלות לתאי הקודקוד של רירית הקיבה, מתרכז בהם ומופעל ב-pH חומצי. המטבוליט הפעיל - sulfenamide - מעכב את H+,K+-ATPase של קרום הפרשת התאים הפריאטליים (משאבת פרוטון), עוצר את שחרור יוני המימן לחלל הקיבה וחוסם את השלב הסופי של הפרשת חומצה הידרוכלורית. מפחית באופן תלוי מינון את רמת ההפרשה הבסיסית והמגורה, את הנפח הכולל של הפרשת הקיבה ושחרור פפסין. מעכב ביעילות ייצור של חומצה הידרוכלורית גם בלילה וגם ביום.

בעל השפעה חיידקית על הליקובקטר פילורי. עם שימוש בו-זמני של אומפרזול ואנטיביוטיקה, זה מאפשר לך להקל במהירות על תסמיני המחלה, להשיג רמה גבוהה של ריפוי של רירית פגומה והפוגה יציבה לטווח ארוך, ולהפחית את הסבירות להתפתחות ממערכת העיכול.

במקרה של ריפלוקס דלקת כיבית, נורמליזציה של חשיפה לחומצה בוושט ושמירה על pH תוך קיבה>4.0 למשך 24 שעות עם ירידה בתכונות המזיקות של תכולת הקיבה (עיכוב המעבר של פפסינוגן לפפסין) עוזרים להקל על התסמינים וריפוי מלא. של נזק לוושט (רמת הריפוי עולה על 90%).

יעיל מאוד בטיפול בצורות קשות ומסובכות של קולטני היסטמין שוחקים וכיביים העמידים בפני חוסמי H2. טיפול תחזוקה ארוך טווח מונע הישנות של ריפלוקס ושט ומפחית את הסיכון לסיבוכים.

פרמקוקינטיקה. לאחר מתן דרך הפה, התרופה נספגת במהירות ודי מלאה ממערכת העיכול, אך הזמינות הביולוגית היא לא יותר מ-50-55% (אפקט "המעבר הראשון" דרך הכבד). הקישור לחלבוני פלזמה בדם (אלבומין ואלבומין חומצי אלפא1-גליקופרוטאין) גבוה מאוד - 95%.

לאחר מנה בודדת של 20 מ"ג אומפרזול, עיכוב הפרשת הקיבה מתרחש בתוך השעה הראשונה, מגיע למקסימום לאחר שעתיים ונמשך כ-24 שעות, חומרת ההשפעה תלויה במינון. היכולת של תאים פריאטלים לייצר חומצה הידרוכלורית משוחזרת תוך 3-5 ימים לאחר סיום הטיפול. התרופה עוברת טרנספורמציה בכבד עם היווצרות של לפחות 6 מטבוליטים, המאופיינים בהיעדר וירטואלי של פעילות אנטי-הפרשה.

מופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מטבוליטים (72-80%) ודרך המעיים (18-23%). זמן מחצית החיים הוא 0.5-1 שעה (עם תפקוד כבד תקין) או 3 שעות (עם מחלות כבד כרוניות).

בחולים קשישים תיתכן עלייה קלה בזמינות הביולוגית וירידה בקצב האלימינציה.

מאפיינים פרמצבטיים.

תכונות פיזיקליות וכימיות בסיסיות: כמוסות ג'לטין קשות. הגוף והכובע של הקפסולה כחולים. תכולת הקפסולה היא גרגירים (כדורים) מלבן עד כמעט לבן, בצורת כדור.

אינדיקציות לשימוש:

כיב קיבה שפיר וכיב תריסריון, כולל. הקשורים לשימוש בתרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות; מיגור הליקובקטר פילורי (כחלק מטיפול משולב עם חומרים אנטיבקטריאליים); מחלת ריפלוקס קיבה ושט; מניעת שאיפה של תוכן קיבה חומצי; תסמונת זולינגר-אליסון; הפחתת תסמינים תלויי חומצה.

חָשׁוּב!הכירו את הטיפול

הוראות שימוש ומינון:

קח דרך הפה לפני או במהלך הארוחות, בלי ללעוס או לפגוע בקפסולה, עם כמות קטנה של נוזל. משטר המינון תלוי בסוג וחומרת המחלה ונקבע על ידי הרופא בנפרד עבור כל חולה.

מבוגרים וילדים מעל גיל 12.

כיבי תריסריון וכיבי קיבה: מינון יומי - כמוסה אחת. בדרך כלל, מהלך הטיפול בכיבים בתריסריון הוא 4 שבועות, עבור כיבי קיבה - 8 שבועות. במידת הצורך, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-2 כמוסות.

טיפול ומניעה של כיבי תריסריון וקיבה, כמו גם שחיקת גסטרו-תריסריון ותסמינים דיספפטיים הקשורים בנטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות: המינון היומי המומלץ הוא 20 מ"ג. מהלך הטיפול הוא 4-8 שבועות.

למיגור הליקובקטר פילורי: אומפרזול נקבע במינון יומי של 40 מ"ג (20 מ"ג 2 פעמים ביום) כחלק מטיפול מורכב על פי משטרים בינלאומיים מאושרים:

טיפול "משולש" בכיבים בתריסריון: למשך שבוע, 2 פעמים ביום: אמוקסיצילין 1 גרם וקלריתרמיצין 500 מ"ג; במשך שבוע, 2 פעמים ביום: קלריתרומיצין 250 מ"ג ומטרונידזול 400 מ"ג (או tinidazole 500 מ"ג); למשך שבוע 3 פעמים ביום: אמוקסיצילין 500 מ"ג ומטרונידזול 400 מ"ג.

טיפול "כפול" בכיבים בתריסריון: במשך שבועיים, פעמיים ביום: אמוקסיצילין 750 מ"ג - 1 גרם; למשך שבועיים 3 פעמים ביום: קלריתרמיצין 500 מ"ג.

טיפול "כפול" בכיבים בקיבה: במשך שבועיים, 2 פעמים ביום: אמוקסיצילין -

750 מ"ג - 1 גרם.

מחלת ריפלוקס קיבה ושט: מינון יומי - כמוסה 1, מהלך טיפול - 4-8 שבועות. חולים עם ריפלוקס ושט, עמידים לטיפול, נוטלים 2 כמוסות ביום למשך 8 שבועות.

מניעת שאיבת תכולת קיבה חומצית: המינון המומלץ של אומפרזול הוא 40 מ"ג ערב לפני ו-40 מ"ג 2-6 שעות לפני ההרדמה.

תסמונת זולינגר-אליסון: המינון הראשוני של אומפרזול, הנלקח פעם אחת בבוקר, הוא 60 מ"ג ליום; במידת הצורך, המינון היומי גדל ל-80-120 מ"ג. יש לבחור את המינון בנפרד, תוך התחשבות בתגובת הגוף. אם המינון היומי עולה על 80 מ"ג, יש לחלקו ל-2-3 מנות.

דיספפסיה תלוית חומצה: המינון היומי הוא 10-20 מ"ג פעם אחת למשך 2-4 שבועות. אם התסמינים נמשכים לאחר 4 שבועות או מופיעים שוב בקרוב, יש לשקול מחדש את האבחנה של המטופל. אם יש צורך להשתמש באומפרזול במינון בודד של פחות מ-20 מ"ג, השתמש בתרופה עם תכולה נמוכה יותר של חומר פעיל.

אין צורך בהתאמת מינון של Omeprazole בקשישים ובמטופלים עם תפקוד כליות לקוי.

בחולים עם תפקוד כבד לקוי, המינון היומי המרבי של אומפרזול הוא 20 מ"ג.

יְלָדִים. צורת מינון זו של אומפרזול משמשת לילדים מעל גיל 5 עם משקל גוף של לפחות 20 ק"ג.

עבור reflux esophagitis, מהלך הטיפול הוא 4-8 שבועות; לטיפול סימפטומטי של צרבת ורירגיטציה של חומצה הידרוכלורית במחלת ריפלוקס קיבה ושט - 2-4 שבועות. המינון היומי הוא 20 מ"ג; במידת הצורך ניתן להגדיל את המינון היומי ל-40 מ"ג.

אם הילד אינו מסוגל לבלוע את הקפסולה, יש לפתוח אותה ולערבב את תכולתה בכמות קטנה של מיץ תפוחים או יוגורט (כ-10 מ"ל). יש צורך להבטיח שהילד יבלע תערובת זו מיד לאחר ההכנה.

ניתן להשתמש באומפרזול כחלק מטיפול מורכב למיגור הליקובקטר פילורי בילדים מעל גיל 5 שנים, אך טיפול זה צריך להתבצע בזהירות רבה תחת השגחה רפואית צמודה. מהלך הטיפול הוא 7 ימים, במידת הצורך, מהלך הטיפול מורחב ל-14 ימים.

משטר הטיפול: ילדים במשקל 30-40 ק"ג: אומפרזול 20 מ"ג, אמוקסיצילין 750 מ"ג, קלריתרומיצין 7.5 מ"ג/ק"ג משקל גוף 2 פעמים ביום למשך 7 ימים;

ילדים השוקלים יותר מ-40 ק"ג: אומפרזול 20 מ"ג, אמוקסיצילין 1 גרם, קלריתרמיצין 500 מ"ג 2 פעמים ביום למשך 7 ימים.

תכונות היישום:

לפני תחילת הטיפול, יש לשלול נוכחות של ניאופלזמה ממאירה במערכת העיכול, במיוחד עם כיב קיבה, שכן הטיפול מסווה את הסימפטומים ועלול לעכב את האבחנה הנכונה.

אין צורך בהתאמת מינון של Omeprazole אצל קשישים וחולים עם תפקוד כליות לקוי. דיאליזה המבוצעת בחולים עם מחלת כליות כרונית אינה משפיעה על הפרמקוקינטיקה של אומפרזול. אם תפקודי כבד נפגעים, המינון היומי המרבי של אומפרזול הוא 20 מ"ג.

בעת שימוש באומפרזול, תוצאות בדיקות מעבדה של תפקודי כבד וריכוזי גסטרין בפלסמת הדם עלולות להיות מעוותות.

הפרשת חומצת קיבה מופחתת על ידי מעכבי משאבת פרוטון או חומרים מעכבי חומצה אחרים מובילה לצמיחה מוגברת של מיקרופלורה של מערכת העיכול. לכן, יש לקחת בחשבון שירידה בחומציות תכולת הקיבה עלולה להגביר את הסיכון להתפתחות הנגרמת על ידי חיידקים כמו סלמונלה וקמפילובקטר.

ישנם דיווחים על מקרים של מחסור קל בוויטמין B12 עם שימוש ממושך ומתמשך במעכבי משאבות פרוטון, ולכן ייתכן שיהיה מומלץ לעקוב אחר רמות הסרום של ויטמין B12.

היכולת להשפיע על קצב התגובה בעת נהיגה ברכב או עבודה עם מנגנונים אחרים. יש להשתמש בתרופה בזהירות על ידי אנשים הנוהגים ברכב או במכונות אחרות, הקשורות לסיכון לתופעות לוואי ממערכת העצבים.

תופעות לוואי:

קריטריונים להערכת השכיחות של תגובות לוואי של תרופות: לעתים קרובות (≥ 1/100); נדיר (≥ 1/1000 ו< 1/100); редко (< 1/1000).

בעת שימוש באומפרזול, ההפרות הבאות אפשריות:
ממערכת העצבים המרכזית וההיקפית: לעתים קרובות -; לעתים רחוקות -, אובדן הכרה, חולשה כללית, נדודי שינה, נמנום,; לעתים רחוקות - תסיסה, בלבול הפיך, אגרסיביות ו;
ממערכת העיכול: לעתים קרובות - כאבי בטן; לעיתים רחוקות - יובש בפה, קנדידה במערכת העיכול, חוסר תיאבון;
מהכבד וממערכת המרה: לעיתים רחוקות - הפרעת טעם, פעילות מוגברת של אנזימי כבד; לעיתים רחוקות - בחולים עם מחלת כבד חמורה קודמת - (כולל צהבת), חמורה (כולל);
ממערכת השרירים והשלד: לעיתים רחוקות - חולשת שרירים;
מהמערכת ההמטופואטית: לעתים רחוקות - pancytopenia;
מהעור ונגזרותיו: לעיתים רחוקות - פריחה (כולל בולוס) ו/או גירוד; לעיתים רחוקות - רגישות לאור, אריתמה מולטיפורמה exudative, תסמונת סטיבנס-ג'ונסון, נמק אפידרמיס רעיל;
תגובות אלרגיות: לעיתים רחוקות - אנגיואדמה, חום;
אחר: לעתים רחוקות - חולשה; לעיתים רחוקות - ליקוי ראייה, היקפי, הזעה מוגברת, אימפוטנציה,.

אינטראקציה עם תרופות אחרות:

אומפרזול עשוי להגביר את זמן מחצית החיים ומשך הפעולה של דיאזפאם, נוגדי קרישה עקיפים של קומרין (וורפרין), פניטואין, סיבזון, שבמקרים מסוימים עשוי לדרוש הפחתה במינונים של תרופות אלו. עם זאת, בשימוש בו-זמני של פניטואין ואומפרזול במינון יומי של 20 מ"ג בחולים שקיבלו טיפול מתמשך בפניטואין, לא נצפה שינוי בריכוזו בדם.

כאשר נוטלים אומפרזול במקביל לוורפרין או אנטגוניסטים אחרים של ויטמין K, יש צורך בניטור מתמיד של גבולות INR (יחס מנורמל בינלאומי).

משנה את הזמינות הביולוגית של תרופות שספיגתן תלויה ב-pH (קטוקונזול או איטראקונאזול, מלחי ברזל, אסטרים אמפיצילין).

אינו יוצר אינטראקציה עם phenacetin, theophylline, קפאין, propranolol, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, cyclosporine, lidocaine, quinidine, ethanol, estradiol או נוגדי חומצה.

מחזק את ההשפעה המעכבת של תרופות אחרות על המערכת ההמטופואטית. מגביר (הדדי) את ריכוז הקלריתרומיצין בדם, אין אינטראקציה עם מטרונידזול או אמוקסיצילין.

מתן סימולטני של אומפרזול ודיגוקסין למתנדבים בריאים מגביר את הזמינות הביולוגית (ב-10%) של דיגוקסין עקב עלייה ב-pH של תכולת הקיבה.

אומפרזול מגביר את רמת הטקרולימוס בדם. שימוש בו-זמני עם הקומפלקס - atazanavir 300 מ"ג ו-ritonavir 100 מ"ג אינו מומלץ, מאחר ושימוש משותף מוביל לירידה ב-AUC (אזור מתחת לעקומת הריכוז-זמן) של atazanavir ב-76%, Cmax ב-72%, Cmin ב-79% . כאשר אומפרזול ווריקונזול נלקחים בו-זמנית, עיכוב תחרותי של חילוף החומרים מתרחש באמצעות האיזואנזימים ציטוכרום P450 CYP2C19 ו-CYP3A4. אומפרזול (40 מ"ג פעם ביום) מעלה את ה-Cmax וה-AUST של voriconazole ב-15 ו-41%, בהתאמה. התאמת מינון Voriconazole אינה מומלצת. Voriconazole מעלה את ה-Cmax וה-AUT של אומפרזול ב-116 ו-280%, בהתאמה. לכן, כאשר רושמים ווריקונאזול לחולים המקבלים אומפרזול, מומלץ להפחית בחצי את המינון של האחרון.

התוויות נגד:

רגישות יתר לחומר הפעיל ו/או למרכיבים אחרים של התרופה; שימוש בו זמנית עם atazanavir; ילדים מתחת לגיל 5 שנים; תקופת ההנקה.

מנת יתר:

במקרה של מנת יתר של אומפרזול, מופיעים תסמינים האופייניים לתופעות לוואי.

יַחַס. אין תרופת נגד ספציפית. מופרש בצורה גרועה בדיאליזה. יש לציין טיפול סימפטומטי ותומך.

השתמש במהלך הריון או הנקה.

השימוש בתרופה במהלך ההריון אפשרי אם ההשפעה החיובית הצפויה על האם עולה על הסיכון הפוטנציאלי לעובר.

אם יש צורך להשתמש בתרופה לתקופת הטיפול, עליך להפסיק להניק.

התרופה משמשת בילדים מעל גיל 5 שנים על פי הוראות רופא עבור ריפלוקס ושט וטיפול סימפטומטי ו-regurgitation של חומצה הידרוכלורית במחלת ריפלוקס קיבה ושט.

תנאי אחסון:

תאריך אחרון לשימוש. 3 שנים. אין להשתמש בתרופה לאחר תאריך התפוגה המצוין על האריזה. אחסן במקום מוגן מאור ומחוץ להישג ידם של ילדים בטמפרטורה שאינה עולה על 25 מעלות צלזיוס.

תנאי חופשה:

על מרשם

חֲבִילָה:

10 כמוסות בשלפוחית. 1 או 3 שלפוחיות כלולות בחבילה.

הגורם לכיב קיבה הוא החומציות המופרזת שלו, סביבה אגרסיבית מדי המעוררת פגיעה בקרום הרירי. כדי להילחם בתופעה זו, נעשה שימוש בתרופות מקבוצות פרמקולוגיות שונות, ביניהן מקום בולט תופסים מה שנקרא מעכבי משאבת פרוטון או מעכבי משאבת פרוטון. משאבת הפרוטון (המכונה לחילופין H+/K+-ATPase) היא אנזים הממלא תפקיד מרכזי בהפרשת חומצה הידרוכלורית על ידי תאים פריאטליים (פריאטליים) של רירית הקיבה. הודות לעבודתו הבלתי נלאית, יוני H+ ו- Cl משתחררים אל לומן הקיבה, אשר לאחר מכן מתחברים בשמחה לחומצה הידרוכלורית. אם תהליך זה מקבל אופי פתולוגי, אז הגיע הזמן להאט את תפקוד משאבת הפרוטון, אשר מושגת בהצלחה על ידי תרופה כגון אומפרזול, בהשתתפות ישירה שבה נחסם השלב הסופי של סינתזת חומצה הידרוכלורית. בתנאים כאלה, הפרשת חומצה הידרוכלורית יורדת גם מגורה וגם בסיסית (ללא נוכחות של גירוי).

ההשפעה של אומפרזול מתפתחת תוך שעה לאחר המתן, מגיעה לשיאה בשעה השנייה ונמשכת כמעט כל היום. על מנת להעריך את מלוא העוצמה של אומפרזול, כדאי לשים לב לנתונים ספציפיים: 20 מ"ג מהתרופה מספיקים כדי לשמור על ה-pH תוך קיבה בחולה הסובל מכיב תריסריון ברמה 3 למשך 17 שעות.

לאחר הפסקת נטילת אומפרזול ההפרשה חוזרת לקדמותה תוך 3-5 ימים.

Omeprazole זמין בכמוסות אנטריות, אשר יש לבלוע ללא לעיסה, יחד עם כמות קטנה של נוזל. המינון, התדירות ומשך הטיפול נקבעים לפי המחלה הספציפית. לפיכך, כיב חריף בתריסריון מצריך נטילת 20 מ"ג (1 כמוסה) של אומפרזול ליום למשך 2-4 שבועות; במקרים חמורים במיוחד, ניתן להגדיל את המינון היומי ל-2 כמוסות. עבור כיבי קיבה חריפים ודלקת שחיקה-כיבית של הוושט, לוקחים 1-2 כמוסות של התרופה ליום למשך 4-8 שבועות. משך נטילת אומפרזול דומה עבור נגעים שחוקים וכיבים של מערכת העיכול הנגרמים על ידי נטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות, עם זאת, המינון היומי לא יעלה על 1 כמוסה במקרה זה. עבור helicobacteriosis, התרופה נלקחת 1 כמוסה 2 פעמים ביום במשך שבוע 1 בשילוב עם אנטיביוטיקה. Omerpazole ניתן לקחת לאחר הפסקת השלב הפעיל של המחלה על מנת למנוע הישנות. במקרים כאלה, התרופה נלקחת כמוסה אחת פעם ביום למשך תקופה ארוכה (עד שישה חודשים).

חשוב מאוד (במיוחד עבור כיבי קיבה) לעבור בדיקה אונקולוגית לפני תחילת הטיפול על מנת לשלול נוכחות של ניאופלזמות ממאירות. אחרת, אתה יכול להסתיר את הסימפטומים של סרטן, מה שעלול להוביל להתחלת טיפול בטרם עת.

פַרמָקוֹלוֹגִיָה

אומפרזול היא תרופה נגד אולקוס, מעכבת את שלב האנזים H + /K + -אדנוזין טריפוספט (ATP). מעכב את הפעילות של H + /K + - אדנוזין טריפוספט (שלב ATP (שלב H + /K + -אדנוזין טריפוספט (ATP), הידוע גם בשם "משאבת פרוטון" או "משאבת פרוטון") בתאי הקודקוד של הקיבה , ובכך חוסם את הובלת יונים מימן ואת השלב הסופי של סינתזה של חומצה הידרוכלורית בקיבה. אומפרזול הוא פרו-תרופה. בסביבה החומצית של הצינוריות של תאי הקודקוד, אומפרזול הופך למטבוליט פעיל סולפנמיד, המעכב את ממברנה H + /K + - שלב אדנוזין טריפוספט (ATP), המתחבר אליו דרך גשר דיסולפידי זה מסביר את הסלקטיביות הגבוהה של הפעולה של אומפרזול ספציפית על תאים פריאטליים, שבהם ישנו מדיום ליצירת סולפנמיד. אומפרזול לסולפנמיד מתרחש במהירות (תוך 2-4 דקות).סולפנמיד הוא קטיון ואינו נספג.

אומפרזול מדכא את הבסיס ומעורר כל הפרשת גירוי של חומצה הידרוכלורית בשלב הסופי. מפחית את הנפח הכולל של הפרשת הקיבה ומעכב את שחרור פפסין. לאומפרזול פעילות מגנה על קיבה, המנגנון שלה אינו ברור. אינו משפיע על ייצור הגורם הפנימי של קאסל ועל קצב המעבר של מסת המזון מהקיבה לתריסריון. אומפרזול אינו פועל על קולטני אצטילכולין והיסטמין.

כמוסות אומפרזול מכילות מיקרוגרגירים מצופים בסרט, השחרור ההדרגתי ותחילת הפעולה של אומפרזול מתחילים שעה אחת לאחר מתן, מגיע למקסימום לאחר שעתיים, ונמשך 24 שעות או יותר. עיכוב של 50% מההפרשה המרבית לאחר מנה בודדת של 20 מ"ג של התרופה נמשך 24 שעות.

מנה בודדת ליום מספקת דיכוי מהיר ויעיל של הפרשת הקיבה בשעות היום והלילה, ומגיעה למקסימום לאחר 4 ימי טיפול. בחולים עם כיב תריסריון, נטילת 20 מ"ג אומפרזול שומרת על pH = 3 בתוך הקיבה למשך 17 שעות. לאחר הפסקת התרופה, פעילות ההפרשה משוחזרת לחלוטין לאחר 3-5 ימים.

פרמקוקינטיקה

הקליטה גבוהה. הזמינות הביולוגית היא 30-40% (במקרה של אי ספיקת כבד היא עולה לכמעט 100%), עלייה אצל קשישים ובחולים עם תפקוד כבד לקוי; לאי ספיקת תפקוד כליות אין השפעה. TC max - 0.5-3.5 שעות.

בעל ליפופיליות גבוהה, הוא חודר בקלות לתאי הקודקוד של הקיבה. התקשורת עם חלבוני הפלזמה היא 90-95% (אלבומין ו-alpha 1-glycoprotein חומצי).

T1/2 - 0.5-1 שעה (לאי ספיקת כבד - 3 שעות), פינוי - 500-600 מ"ל לדקה. מטבוליזם כמעט מלא בכבד בהשתתפות מערכת האנזים CYP2C19, עם יצירת 6 מטבוליטים לא פעילים תרופתית (הידרוקסיאופרזול, נגזרות גופרית וסולפון וכו'). זהו מעכב של האיזואנזים CYP2C19. הפרשה על ידי הכליות (70-80%) ומרה (20-30%) בצורה של מטבוליטים.

באי ספיקת כליות כרונית, ההפרשה פוחתת ביחס לירידה בפינוי קריאטין. בחולים מבוגרים ההפרשה פוחתת.

טופס שחרור

כמוסות ג'לטין, בעלות גוף לבן וכובע צהוב; תכולת הכמוסות היא מיקרוגרגירים כדוריים, מצופים, לבנים או לבנים עם גוון שמנת.

10 חתיכות. - אריזת תא מתאר (3) - אריזות קרטון.

מִנוּן

דרך הפה, קפסולות נלקחות בדרך כלל בבוקר, ללא לעיסה, עם כמות קטנה של מים (מיד לפני הארוחות).

להחמרה של כיב פפטי, ריפלוקס esophagitis וגסטרופתיה הנגרמת על ידי נטילת NSAIDs - 20 מ"ג פעם ביום. עבור חולים עם ריפלוקס esophagitis חמור, המינון גדל ל-40 מ"ג פעם ביום. מהלך הטיפול בכיב בתריסריון הוא 2-4 שבועות, במידת הצורך - 4-5 שבועות; עבור כיבי קיבה, עבור ריפלוקס esophagitis, עבור נגעים שחיקה וכיבית של מערכת העיכול הנגרמים על ידי נטילת NSAIDs - למשך 4-8 שבועות.

הפחתת תסמיני המחלה וצלקות של כיב ברוב המקרים מתרחשת תוך שבועיים. עבור חולים שאינם חווים צלקות מוחלטות של הכיב לאחר קורס של שבועיים, יש להמשיך בטיפול למשך שבועיים נוספים.

לחולים עמידים לטיפול בתרופות אחרות נגד אולקוס נקבעים 40 מ"ג ליום. מהלך הטיפול בכיב בתריסריון הוא 4 שבועות, בכיב קיבה ורפלוקס ושט - 8 שבועות.

לתסמונת זולינגר-אליסון - בדרך כלל 60 מ"ג פעם אחת ביום; במידת הצורך, המינון גדל ל-80-120 מ"ג ליום (המינון מחולק ל-2 מנות).

כדי למנוע הישנות של כיב פפטי - 10 מ"ג פעם ביום.

כדי לחסל את הליקובקטר פילורי, נעשה שימוש בטיפול "משולש" (תוך שבוע: אומפרזול 20 מ"ג, אמוקסיצילין 1 גרם, קלריתרמיצין 500 מ"ג - 2 פעמים ביום; או אומפרזול 20 מ"ג, קלריתרמיצין 250 מ"ג, מטרונידזול 400 מ"ג ביום - 2 פעמים ביום ) יום; או אומפרזול 40 מ"ג פעם ביום, אמוקסיצילין 500 מ"ג ומטרונידזול 400 מ"ג - 3 פעמים ביום)
או טיפול "כפול" (למשך שבועיים: אומפרזול 20-40 מ"ג ואמוקסיצילין 750 מ"ג - 2 פעמים ביום או אומפרזול 40 מ"ג - פעם אחת ביום וקלריתרמיצין 500 מ"ג - 3 פעמים ביום או אמוקסיצילין 0.75-1.5 גרם -2 פעמים ביום).

עבור אי ספיקת כבד, 10-20 מ"ג נקבע פעם ביום (עבור אי ספיקת כבד חמורה, המינון היומי לא יעלה על 20 מ"ג); במקרה של תפקוד כליות לקוי ובמטופלים מבוגרים, אין צורך בהתאמת מינון.

מנת יתר

תסמינים: בלבול, ראייה מטושטשת, נמנום, יובש בפה, בחילות, טכיקרדיה, הפרעות קצב, כאבי ראש.

טיפול: סימפטומטי. המודיאליזה אינה יעילה מספיק. אין תרופת נגד ספציפית.

אינטראקציה

עשוי להפחית את הספיגה של אסטרים אמפיצילין, מלחי ברזל, איטראקונאזול וקטוקונזול (אופרזול מגביר את ה-pH בקיבה).

בהיותו מעכבי ציטוכרום P450, זה יכול להגביר את הריכוז ולהפחית את הפרשת דיאזפאם, נוגדי קרישה עקיפים, פניטואין (תרופות שעוברות מטבוליזם בכבד באמצעות ציטוכרום CYP2C19), שבמקרים מסוימים עשויה לדרוש הפחתה במינונים של תרופות אלו. עלול להגביר את ריכוזי הקלריתרמיצין בפלזמה.

במקביל, שימוש ארוך טווח באומפרזול במינון של 20 מ"ג פעם ביום בשילוב עם קפאין, תיאופילין, פירוקסיקאם, דיקלופנק, נפרוקסן, מטופרולול, פרופרנולול, אתנול, ציקלוספורין, לידוקאין, כינידין ואסטרדיול לא הוביל. לשינוי בריכוז הפלזמה שלהם.

מחזק את ההשפעה המעכבת על המערכת ההמטופואטית ותרופות אחרות.

לא הייתה אינטראקציה עם נוגדי חומצה שנלקחו במקביל.

תופעות לוואי

ממערכת העיכול: שלשולים או עצירות, כאבי בטן, בחילות, הקאות, גזים; במקרים נדירים - פעילות מוגברת של אנזימי כבד, הפרעות בטעם, במקרים מסוימים - יובש בפה, סטומטיטיס, בחולים עם מחלת כבד חמורה קודמת - הפטיטיס (כולל צהבת), תפקוד כבד לקוי.

ממערכת העצבים: בחולים עם מחלות סומטיות נלוות קשות - כאבי ראש, סחרחורת, תסיסה, דיכאון, בחולים עם מחלת כבד קשה קודמת - אנצפלופתיה.

ממערכת השרירים והשלד: במקרים מסוימים - ארתרלגיה, מיאסטניה, מיאלגיה.

מהמערכת ההמטופואטית: במקרים מסוימים - לויקופניה, טרומבוציטופניה, אגרנולוציטוזיס, פנציטופניה.

מהעור: לעיתים רחוקות - פריחה ו/או גירוד בעור, במקרים מסוימים רגישות לאור, אריתמה מולטיפורמה exudative, אלופציה.

תגובות אלרגיות: אורטיקריה, אנגיואדמה, חום, עווית סימפונות, דלקת כליות אינטרסטיציאלית והלם אנפילקטי.

אחר: לעיתים רחוקות - הפרעות ראייה, חולשה, בצקת היקפית, הזעה מוגברת, גינקומסטיה, היווצרות של ציסטות בבלוטת הקיבה במהלך טיפול ארוך טווח (תוצאה של עיכוב הפרשת חומצת מלח, שפירה, הפיכה).

אינדיקציות

• כיב פפטי בקיבה ובתריסריון (בשלב החריף וטיפול נגד הישנות), כולל. קשור להליקובקטר פילורי (כחלק מטיפול משולב);
• reflux esophagitis (כולל שחיקתי).
• מצבי הפרשת יתר (תסמונת זולינגר-אליסון, כיבי מתח של מערכת העיכול, אדנומטוזיס פוליאנדוקרינית, מסטוציטוזיס מערכתית);
• גסטרופתיה הנגרמת על ידי נטילת תרופות נוגדות דלקת לא סטרואידיות.

התוויות נגד

• יַלדוּת;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת הנקה;
• רגישות יתר.

בזהירות: אי ספיקת כליות ו/או כבד.

תכונות של יישום

שימוש במהלך הריון והנקה

התווית נגד במהלך ההריון וההנקה.

השתמש לתפקוד לקוי של הכבד

בזהירות: אי ספיקת כבד. עבור אי ספיקת כבד, 10-20 מ"ג נקבע פעם ביום (עבור אי ספיקת כבד חמורה, המינון היומי לא יעלה על 20 מ"ג);

השתמש עבור ליקוי כליות

בזהירות: אי ספיקת כליות. אם תפקוד הכליות לקוי, אין צורך בהתאמת מינון.

שימוש בילדים

התווית נגד לילדים.

הוראות מיוחדות

לפני תחילת הטיפול, יש צורך לשלול נוכחות של תהליך ממאיר (במיוחד עם כיב קיבה), שכן טיפול, מיסוך תסמינים, יכול לעכב את האבחנה הנכונה.

נטילת זה עם אוכל אינה משפיעה על יעילותו.