נושא אנטיביוטיקה בפרמקולוגיה. פרמקולוגיה קלינית של חומרים אנטיבקטריאליים

(מרונם), דוריפנם (דוריפרקס), ארטאפנם (אינוואנץ).

אמינוגליקוזידים

דור שני - gentamicin, tobramycin, netilmicin.

קווינולונים/פלואורוקווינולונים:

דור I - קווינולונים לא מופלרים (חומצה נלידיקסית, חומצה אוקסולינית, חומצה פיפמידית)

דור שני - fluoroquinolones גראם שלילי (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

דור שלישי - פלואורוקינולונים נשימתיים (ספרפלוקסצין).

דור IV - פלואורוקינולונים אנטי-אנאירוביים נשימתיים (מוקסיפלוקסצין, גמיפלוקסצין).

התפלגות מקרולידים לפי מבנה כימי

מטרות של טיפול אנטיבקטריאלי- יעילות טיפולית; מניעת עמידות של פתוגנים לגורמים אנטי-מיקרוביאליים (הגבלת הבחירה של זנים עמידים של מיקרואורגניזמים).

לפני רישום אנטיביוטיקה יש צורך לקחת חומר (מריחה, הפרשה וכו') ולשלוח אותו לבדיקה בקטריולוגית. בהתחשב בתוצאות של בדיקה בקטריולוגית של החומר והערכת הרגישות של הפתוגן המבודד לאנטיביוטיקה, טיפול אנטיביוטי ממוקד.

מרשם אנטיביוטי אמפירייש לבצע בהתאם למיקרופלורה הצפויה, מכיוון שהרופא יקבל את תוצאות הבדיקה הבקטריולוגית לא לפני 4-5 ימים. בעת בחירת תרופה אנטיבקטריאלית, הטרופיזם של המיקרואורגניזם לרקמות נלקח בחשבון. לדוגמה, erysipelas נגרמת לעתים קרובות על ידי סטרפטוקוקים; רקמות רכות, דלקת בשד מוגלתית, - staphylococci; דלקת ריאות - pneumococci, mycoplasmas; - אי קולי.

לאחר שהחליט בשאלת הפתוגן החשוד, הרופא בוחר תרופה אנטיבקטריאלית שאליה המיקרואורגניזם צריך להיות רגיש. נכון להיום, מומלץ לתת עדיפות לתרופות בעלות ספקטרום פעולה צר, המאפשר הגבלת היווצרות עמידות למיקרופלורה.

1. פניצילינים חצי סינתטיים בעלי ספקטרום פעולה צר (אנטיסטפילוקוקלי, יציב בפניצילינאז): ספקטרום הפעילות דומה לזה של פניצילינים טבעיים, אך התרופה עמידה בפניצילינאז ופעילה נגד זנים עמידים בפניצילין של Staphylococcus aureus (PRSA) ). אין השפעה על staphylococci עמידים למתיצילין (MRSA).

III. פניצילינים רחבי-ספקטרום חצי סינתטיים (אמינופניצילינים): ובניגוד לפניצילינים טבעיים ואנטי-סטפילוקוקליים, פועלים על כמה חיידקים גראם-שליליים אירוביים (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) ו-Haemophilus influenzae (). פעיל נגד הליקובקטר פילורי.

עם זאת, זני סטפילוקוק המייצרים בטא-לקטמאז אינם רגישים לאמינופיצילינים, ולכן נוצר דור חדש של אנטיביוטיקה לפניצילין, בשילוב עם מעכבי בטא-לקטמאז (חומצה קלבולנית, סולבקטם, טזובקטם).

1. פניצילינים מוגנים על מעכבים: אמוקסיצילין/חומצה קלבולנית פועלת על כל המיקרואורגניזמים הרגישים לאמוקסילין. לתרופה פעילות אנטי-סטפילוקוקלית גבוהה יותר (כולל זנים עמידים בפניצילין של Staphylococcus aureus), והיא פעילה נגד חיידקים גרם-שליליים המייצרים בטא-לקטמאז (למשל Escherichia coli, Proteus).

לאמפיצילין/סולבקטם יש ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי הדומה לאמוקסיצילין/חומצה קלבולנית.

ספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית של צפלוספורינים

דור I – פעיל נגד פלורה גראם חיובית (סטרפטוקוק, סטפילוקוק, כולל PRSA). MRSA, כמו גם רוב זני האנטרובקטריה והאנאירובים, עמידים לתרופות.

דור שני: ספקטרום הפעולה קרוב לצפלוספורינים מהדור הראשון.

דור IV - בהשוואה לצפלוספורינים מהדור השלישי, הם פעילים יותר נגד קוקי גראם חיוביים ובעלי פעילות אנטי-אודומונלית. פועל על streptococci, staphylococci (למעט MRSA), meningococci, N. influenzae. Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serration ועוד) רגישים מאוד לתרופה.

ספקטרום אנטי מיקרוביאלי של קרבפנמים

בהשוואה לאנטיביוטיקה אחרת של בטא-לקטם, יש להן קשת רחבה יותר של פעילות אנטי-מיקרוביאלית, כולל זנים של חיידקים גראם-שליליים (Escherichia coli, Klebsiella, Serration, Enterobacter, Citrobacter וכו') ואנאירובים. התרופות פועלות על סטפילוקוק (למעט MRSA), סטרפטוקוק, רוב פנאומוקוקים עמידים בפניצילין, מנינגוקוק, גונוקוק.

מאפיין ייחודי של ertapenem הוא חוסר פעילות נגד Pseudomonas aeruginosa.

ספקטרום אנטי-מיקרוביאלי של קווינולונים/פלואורו-קינולונים

הדור הראשון (קינולונים) פועל בעיקר על חיידקים גראם-שליליים ממשפחת ה-Enterobacteriaceae.

דור שני לפלורוקינולונים יש ספקטרום רחב בהרבה; הם פעילים נגד מספר חיידקים אירוביים גראם חיוביים (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. וכו'), רוב החיידקים הגראם-שליליים ופתוגנים תוך-תאיים (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.). ).

פלואורוקינולונים מהדור השלישי וה-IV (דרכי הנשימה) פעילים מאוד נגד פנאומוקוקים וסטפילוקוקים, והם גם פעילים יותר מתרופות מהדור השני נגד פתוגנים תוך תאיים.

ספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית של אמינוגליקוזידים

אמינוגליקוזידים מהדורות II ו-III מאופיינים בפעילות חיידקית נגד מיקרואורגניזמים גראם-שליליים ממשפחת ה-Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. וכו') וכן שאינם מוטות גראם שליליים מתסיסים (P. aeruginosa). פעיל נגד staphylococci, למעט MRSA. ולפעול על M. שחפת. אינו פעיל נגד פנאומוקוקים ואנאירובים (Clostridium spp. וכו').

ספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית של מקרולידים

- בריאות, הפרשות הסימפונות (מקרולידים, פניצילינים, פלואורוקינולונים בדרכי הנשימה, צפלוספורינים);

- במערכת העצבים המרכזית (צפלוספורינים מהדור השלישי והרביעי);

- בעור, בריריות (פניצילינים, מקרולידים, לינקוסאמידים) וכו'.

משטר המינון של אנטיביוטיקה תלוי במידה רבה בקצב סילוקם, המורכב מתהליכים של ביולוגית טרנספורמציה בכבד והפרשת כליות. הטרנספורמציה של מקרולידים (ואחרים) מתרחשת בכבד, אך דרך ההפרשה העיקרית של אנטיביוטיקה היא הכליות, דרכן מופרשים פניצילינים, צפלוספורינים, פלורוקינולונים, קרבפנמים ואמינוגליקוזידים.

במקרה של אי ספיקת כליות, נדרשת התאמה של משטר המינון של התרופות לעיל, תוך התחשבות בערך הקריאטינין בסרום. אם הפינוי של קריאטינין אנדוגני נמוך מ-80 מ"ל לדקה (שלב I-II אי ספיקת כליות), יש צורך להפחית את המינון החד ו/או את תדירות המתן של האנטיביוטיקה הבאה - אמינוגליקוזידים, צפלוספורינים מהדור הראשון, טטרציקלינים (למעט דוקסיציקלין), גליקופפטידים, קרבפנמים. אם פינוי קריאטינין אנדוגני נמוך מ-30 מ"ל לדקה (אי ספיקת כליות בשלב III), קיימת סכנה לשימוש באנטיביוטיקה כגון אמינופניצילינים, צפלוספורינים וקרבפנמים.

בתרגול קליני, משטר מינון פרטני לתרופות בחולים עם אי ספיקת כליות כרונית (CRF) מתבצע לאחר חישוב פינוי קריאטינין (CC). פותחו נוסחאות מיוחדות שניתן להשתמש בהן לחישוב CC בחולים מבוגרים, תוך התחשבות במשקל הגוף, הגיל והמין של המטופל. המפורסמת והמקובלת ביותר היא נוסחת קוקרוקט:

לגברים

לנשיםהמחוון מוכפל בנוסף ב-0.85

הנוסחאות הניתנות חלות על מטופלים עם משקל גוף תקין או מופחת. בחולים שמנים, CC מחושב באמצעות אותן נוסחאות, אך במקום המשקל בפועל, נעשה שימוש במשקל הגוף המתאים.

לדוגמה : מטופל א ., בן 76, אושפז במחלקה לטיפול נמרץ עם אבחנה של מהלך פולי-סגמנטלי דו-צדדי של האונה התחתונה שנרכשה בקהילה, חמור. DN III. עקב המצב הקליני החמור, נרשם למטופל מרונם. כדי לחשב את משטר המינון, נלקחו בחשבון גיל (76 שנים), משקל (64 ק"ג), קריאטינין בסרום (180 מיקרומול/מ"ל) -

בהתחשב במידע המוצג בספרות ההתייחסות, נקבע משטר מינון של התרופה "מרונם" לחולה עם תפקוד לקוי של סילוק כליות - עם ערך CC של 28.4 מ"ל לדקה, משטר מינון פרטני של התרופה 1 גרם כל 12 שעות, 2 פעמים ביום.

משטר המינון של התרופה "מרופנם" (ספר עזר "Vidal", 2007)

יש להדגיש כי קצב ההפרשה הכלייתית של אנטיביוטיקה עשוי לרדת עם התייבשות, אי ספיקת מחזור כרונית, יתר לחץ דם ואצירת שתן. בשל העובדה שבמקרה של אי ספיקת כליות, תקופת סילוק התרופות המופרשות על ידי הכליות מתארכת, המינון היומי של התרופה מופחת על ידי הפחתת המינון היחיד או על ידי הגדלת המרווח בין המנות. להיפך, בפרקטיקה הקלינית, במקרה של אי ספיקת כליות, תרופות בודדות (, ) אינן מצריכות התאמת מינון בשל מסלול החיסול הכפול שלהן מהגוף (פינוי כליות וכבד), מה שמבטיח את סילוקן.

כדי לשמור על הריכוז הטיפולי הממוצע של אנטיביוטיקה, חשוב לקחת בחשבון את האינטראקציה הפרמקוקינטית שלהם עם תרופות מקבוצות אחרות. לדוגמה, נוגדי חומצה מפחיתים את הספיגה של טטרציקלינים; להשפיע על קצב ההפרשה של אמינוגליקוזידים, המופרשים ללא שינוי על ידי הכליות.

הערכת היעילות ותופעות הלוואי של טיפול אנטיבקטריאלי

הערכת היעילות של טיפול אנטיבקטריאליכולל אינדיקטורים קליניים ומעבדתיים-אינסטרומנטליים:

1. דינמיקה של סימפטומים של המחלה (ירידה וירידה בחומרת הסימנים לנזק לאיברים);
2. דינמיקה של אינדיקטורים לפעילות התהליך הדלקתי (בדיקת דם קלינית, בדיקת שתן וכו');
3. דינמיקה של אינדיקטורים בקטריולוגיים (תרבית של חומר פתולוגי עם קביעת רגישות הפלורה לאנטיביוטיקה).

אם אין דינמיקה חיובית, יש צורך לשנות את התרופה לאחר 3 ימים. בעיה זו נפתרת תוך התחשבות בספקטרום הפעולה של האנטיביוטיקה שנקבעה בעבר ושל הפתוגן הסביר ביותר, אשר לא ניתן היה להשפיע על ידי טיפול תרופתי שבוצע בעבר.

תופעות לוואי של טיפול אנטיבקטריאלי

1. תגובות אלרגיות (אפשרית תגובה אלרגית צולבת בין אנטיביוטיקה בטא-לקטם מקבוצת הפניצילין, צפלוספורינים, קרבפנמים).
2. השפעה רעילה ישירה של תרופות על איברים:

א) פגיעה במערכת העיכול (שחיקות וכיבים). בפרט, נטילת טטרציקלינים עלולה להוביל לסטומטיטיס ולדלקת המעי הגס, לינקומיצין - לקוליטיס פסאודוממברני, אמוקסיצילין/קלבולנט (אמוקסיקלב) - לשלשולים הקשורים לאנטיביוטיקה;

ב) רעילות עצבית (פולינריטיס), האפשרות להאט את ההולכה העצבית-שרירית אופיינית לאמינוגליקוזידים ולינקוסאמידים, תסמונת עווית יכולה להיגרם על ידי האנטיביוטיקה carbapenem thienam;

ג) רעילות כליות (גלומרולונפריטיס, אי ספיקת כליות) מתרחשת בעת שימוש באמינוגליקוזידים, גליקופפטידים, צפלוספורינים;

ד) רעילות בכבד עם הופעת cholestasis אופיינית למקרולידים ולינקוסאמידים;

ה) hematotoxicity (עיכוב של leukopoiesis, thrombocytopoiesis, erythropoiesis, תגובות המוליטיות, הפרעות hemocoagulation) שכיח יותר בשימוש בטטרציקלינים וכלורמפניקול;

ו) רעילות לב (הארכת מרווח ה-QT) - בזמן נטילת פלואורוקינולונים;

ז) נזק לרקמת העצם (עיכוב בגדילה), הפרעה במבנה אמייל השן נגרמת על ידי טטרציקלינים;

ח) לפלורוקינולונים יש השפעה שלילית על הצמיחה של רקמת סחוס;

i) רגישות לאור () נצפית במהלך טיפול עם פלואורוקינולונים וטטרציקלינים.

1. רוב התרופות האנטיבקטריאליות המשפיעות על פלורה גראם-שלילית גורמות להפרעה במיקרופלורה של המעי עם התפתחות דיסביוזיס.
2. קנדידה מקומית ו/או מערכתית.

שגיאות אפשריות בעת ביצוע טיפול אנטיבקטריאלי:

1. מרשם לא סביר של אנטיביוטיקה (זיהום ויראלי; המיקרואורגניזם המבודד אינו גורם למחלה);
2. עמידות לתרופות (או משנית);
3. משטר מינון שגוי של תרופות (טיפול מאוחר, שימוש במינונים נמוכים, אי ציות לתדירות הניהול, הפסקת מהלך הטיפול);
4. מסלול ניהול שנבחר בצורה שגויה;
5. בורות בפרמטרים פרמקוקינטיים (סכנת הצטברות);
6. שיקול לא מספק של פתולוגיה נלווית (יישום של תופעות לא רצויות);
7. שילוב לא הגיוני של מספר אנטיביוטיקה;
8. בחירה לא הגיונית של תרופה בחולים עם מצב בסיסי (הריון, הנקה);
9. אי התאמה (פרמקודינמית, פרמקוקינטית ופיזיקוכימית) של האנטיביוטיקה עם תרופות אחרות כאשר היא נרשמה בו זמנית.

מקרולידים מכילים טבעת לקטון מקרוציקלית במבנה שלהם ומיוצרים על ידי פטריות קורנות. אלה כוללים אריתרומיצין. הספקטרום של פעולתו האנטי-מיקרוביאלית: הספקטרום של בנזילפניצילין, כולל סטפילוקוקים המייצרים פניצילינאז, וכן פתוגנים של טיפוס, חום חוזר, דלקת ריאות קטרלית, פתוגנים של ברוצלוזיס, כלמידיה: פתוגנים של אורניתוזיס, טרכומה, לימפונית מפשעתית וכו'.

מנגנון הפעולה של אריתרומיצין: עקב החסימה של טרנסלוקאז פפטיד, סינתזת החלבון מופרעת.

סוג הפעולה: בקטריוסטטי

פרמקוקינטיקה. כאשר הוא נלקח דרך הפה, הוא אינו נספג לחלוטין והוא מושבת חלקית, ולכן יש לתת אותו בכמוסות או בטבליות מצופות סרט. הוא חודר היטב לרקמות, כולל דרך השליה, אך גרוע דרך BBB. הוא מופרש בעיקר במרה, בכמויות קטנות בשתן, ומופרש גם בחלב, אך ניתן להאכיל בחלב זה, כי בילדים מתחת לגיל שנה זה לא נספג.

החסרונות של אריתרומיצין הם שעמידות לתרופות אליו מתפתחת במהירות ויש לו פעילות מועטה, ולכן הוא מסווג כאנטיביוטיקה רזרבה.

אינדיקציות לשימוש:אריתרומיצין משמש למחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים הרגישים לו, אך איבדו רגישות לפניצילינים ואנטיביוטיקה אחרת, או שאינם סובלניים לפניצילינים. אריתרומיצין ניתן דרך הפה בשעה 0.25, במקרים חמורים יותר 0.5 4-6 פעמים ביום, מיושם מקומי במשחה. למתן תוך ורידי, אריתרומיצין פוספט משמש. קבוצה זו כוללת גם פוספט אולנדומיצין, שהוא אפילו פחות פעיל ולכן נעשה בו שימוש נדיר.

בשנים האחרונות, מקרולידים חדשים הוכנסו לרפואה המעשית: ספירמיצין, רוקסיתרומיצין, קלריתרמיציןוכו.

אזיתרומיצין- אנטיביוטיקה מקבוצת המקרולידים, שהוקצתה לתת-קבוצה חדשה של אזלידים, בגלל בעל מבנה מעט שונה. לכל המקרולידים והאזלידים החדשים יש ספקטרום רחב יותר של פעולה אנטי-מיקרוביאלית, הם פעילים יותר, נספגים טוב יותר ממערכת העיכול, למעט אזתרומיצין, משתחררים לאט יותר (הם ניתנים 2-3 פעמים, ו-azithromycin פעם ביום), וכן נסבלים טוב יותר.

Roxithromycin ניתן דרך הפה במינון של 0.15 גרם פעמיים ביום.

תופעות לוואי:הם עלולים לגרום לתגובות אלרגיות, זיהום-על, דיספפסיה, חלקם גורמים לנזק לכבד ולתופעות לוואי אחרות. הם אינם נרשמים לנשים מניקות, למעט אריתרומיצין ואזיתרומיצין. באופן כללי, מדובר באנטיביוטיקה נמוכה רעילה.

טטרציקלינים- מיוצר על ידי פטריות קורנות. המבנה שלהם מבוסס על ארבע טבעות בעלות שישה איברים, מערכת הנקראת ביחד "טטרציקלין".

ספקטרום אנטי מיקרוביאלי:ספקטרום של בנזילפניצילין, כולל סטפילוקוקים המייצרים פניצילינאז, פתוגנים של טיפוס, חום חוזר, דלקת ריאות קטרלית (בצילוס פרידלנדר), מגפה, טולרמיה, ברוצלוזיס, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, dysenteric choleramoe, dysenteric influenza pathy, צ'אנקרואיד, trachoma, ornithosis, lymphogranulomatosis מפשעתי, וכו'. הם אינם פועלים על Pseudomonas aeruginosa, Proteus, סלמונלה, bacilli tubercle, וירוסים ופטריות. הם פועלים פחות באופן פעיל על מיקרופלורה גרם חיובית מאשר פניצילינים.

מנגנון פעולה:טטרציקלינים משבשים את סינתזת החלבון על ידי ריבוזומים חיידקיים; במקביל, טטרציקלינים יוצרים צ'לטים עם מגנזיום וסידן, ומעכבים אנזימים.

סוג הפעולה: בקטריוסטטי.

פרמקוקינטיקה: הם נספגים היטב ממערכת העיכול, נקשרים בין 20 ל-80% לחלבוני פלזמה, חודרים היטב לרקמות, דרך השליה, ולא טוב דרך BBB. מופרש בשתן, מרה, צואה וחלב, אי אפשר להאכיל חלב מהסוג הזה!

סמים: בהתאם לחיבור של רדיקלים שונים למבנה הארבע-מחזורי, נבדלים טבעיים: טטרציקלין, טטרציקלין הידרוכלוריד, אוקסיטטרציקלין דיהידראט, אוקסיטטרציקלין הידרוכלוריד; סינטטי למחצה: מטאציקלין הידרוכלוריד (רונדומיצין), דוקסיציקלין הידרוכלוריד (ויברמיצין).

התנגדות צולבת מתפתחת לכל הטטרציקלינים, ולכן טטרציקלינים חצי סינתטיים אינם מאגר של טטרציקלינים טבעיים, אך הם פועלים יותר. כל הטטרציקלינים דומים בפעילותם.

אינדיקציות לשימוש:טטרציקלינים משמשים למחלות הנגרמות על ידי מיקרופלורה לא ידועה; למחלות הנגרמות על ידי מיקרואורגניזמים עמידים לפניצילינים ואנטיביוטיקה אחרת או כאשר החולה רגיש לאנטיביוטיקה אלו: לטיפול בעגבת, זיבה, דיזנטריה באצילית ואמבית, כולרה וכו'. (ראה ספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית).

דרכי ניהול:דרך המתן העיקרית היא דרך הפה; כמה מלחים הידרוכלוריים מסיסים מאוד הם תוך שרירי ותוך ורידי, בחלל, ונמצאים בשימוש נרחב במשחות. דוקסיציקלין הידרוכלוריד 0.2 גרם (0.1 גרם  פעמיים או 0.2  פעם אחת) ניתנים דרך הפה והווריד ביום הראשון, 0.1  פעם אחת בימים שלאחר מכן; עבור מחלות קשות בימים הראשונים ובימים הבאים, 0.2 גרם טפטוף IV נקבע לתהליכים מוגלתיים-נקרוטיים חמורים, כמו גם כאשר קשה לתת את התרופה דרך הפה.

תופעות לוואי:

טטרציקלינים, היוצרים קומפלקסים עם סידן, מושקעים בעצמות, בשיניים וביסודותיהן, משבשים את סינתזת החלבון בהן, מה שמוביל להפרעה בהתפתחותן, מעכב את הופעת השיניים עד שנתיים, צורתן לא סדירות וצהובות. צֶבַע. אם אישה בהריון וילד מתחת לגיל 6 חודשים נטלו טטרציקלין, שיני החלב מושפעות, ואם לאחר 6 חודשים ועד 5 שנים, התפתחות השיניים הקבועות מופרעת. לכן, טטרציקלינים הם התווית נגד לנשים הרות וילדים מתחת לגיל 8 שנים. יש להם אפקט טרטוגני. הם יכולים לגרום לקנדידה, ולכן הם משמשים עם אנטיביוטיקה אנטי פטרייתית, זיהום על ב-Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus ו-Proteus. לכן משתמשים בהיפווויטמינוזיס עם ויטמינים מקבוצת B. בשל ההשפעה האנטי-אנבולית, טטרציקלינים עלולים לגרום לתת תזונה בילדים. עלול להגביר את הלחץ התוך גולגולתי בילדים. מגביר את רגישות העור לקרניים אולטרה סגולות (פוטוסנסיטיזציה), מה שגורם לדרמטיטיס. הם מצטברים ברירית מערכת העיכול, ומפריעים לספיגת המזון. בעל רעילות לכבד. הם מגרים את הממברנות הריריות וגורמים לדלקת הלוע, דלקת קיבה, דלקת הוושט ולנגעים כיבים של מערכת העיכול, ולכן משתמשים בהם לאחר הארוחות; עם הזרקה תוך שרירית - מסתננים, עם מתן תוך ורידי - פלביטיס. לגרום לתגובות אלרגיות ותופעות לוואי אחרות.

תרופות משולבות: אריקלין- שילוב של אוקסיטטראציקלין דיהידראט ואריתרומיצין, oleethrineולסגור טטראולי- שילוב של טטרציקלין ואולינדומיצין פוספט.

טטרציקלינים, עקב ירידה ברגישות של מיקרואורגניזמים אליהם ותופעות לוואי בולטות, נמצאים כיום בשימוש בתדירות נמוכה יותר.

פרמקולוגיה של קבוצת הכלורמפניקול

Levomycetin מסונתז על ידי פטריות קורנות ומתקבל באופן סינתטי (chloramphenicol).

זהה לטטרציקלינים, אבל בניגוד אליהם, הוא אינו פועל על פרוטוזואה, Vibrio cholerae, אנאירובים, אלא פעיל מאוד נגד סלמונלה. בדיוק כמו טטרציקלינים, הוא אינו פועל על פרוטאוס, Pseudomonas aeruginosa, שחפת, וירוסים אמיתיים, פטריות.

מנגנון פעולה. Levomycetin מעכב peptidyl transferase ומשבש את סינתזת החלבון.

סוג הפעולה בקטריוסטטי.

פרמקוקינטיקה:הוא נספג היטב ממערכת העיכול, חלק ניכר ממנו נקשר לאלבומין בפלזמה, חודר היטב לרקמות, כולל דרך השליה, וטוב דרך ה-BBB, בניגוד לרוב האנטיביוטיקה. הוא מומר בעיקר בכבד ומופרש בעיקר על ידי הכליות בצורה של מצומדים ו-10% ללא שינוי, בחלקו עם מרה וצואה, כמו גם עם חלב אם ו אי אפשר להאכיל חלב מהסוג הזה.

סמים. Levomycetin, chloramphenicol stearate (בניגוד ל- chloramphenicol, הוא אינו מר ופחות פעיל), כלורמפניקול סוקסינאט מסיס למתן פרנטרלי (s.c., i.m., i.v.), לשימוש מקומי, משחת Levomikol, לימנט סינתומיצין וכו'.

אינדיקציות לשימוש.אם בעבר נעשה שימוש נרחב בכלורמפניקול, כעת, בשל הרעילות הגבוהה שלו, בעיקר בשל עיכוב ההמטופואזה, הוא משמש כאנטיביוטיקה רזרבה כאשר אנטיביוטיקה אחרת אינה יעילה. הוא משמש בעיקר לסלמונלוזיס (קדחת טיפוס, מחלות מזון) וריקציוזיס (טיפוס). לפעמים הוא משמש לדלקת קרום המוח הנגרמת על ידי שפעת והמופילוס שפעת, אבצס במוח, בגלל זה חודר היטב דרך BBB ומחלות אחרות. Levomycetin נמצא בשימוש מקומי נרחב למניעה וטיפול במחלות עיניים זיהומיות ודלקתיות ופצעים מוגלתיים.

תופעות לוואי.

Levomycetin מעכב hematopoiesis, מלווה אגרנולוציטוזיס, reticulocytopenia, ובמקרים חמורים, אנמיה אפלסטית מתרחשת עם תוצאה קטלנית. הסיבה להפרעות המטופואטיות חמורות היא רגישות או אידיוסינקרטיה. עיכוב של hematopoiesis תלוי גם במינון של chloramphenicol, כך שלא ניתן להשתמש בו במשך זמן רב ושוב ושוב. Levomycetin נקבע תחת שליטה של ​​תמונת הדם. בילודים וילדים מתחת לגיל שנה, עקב אי ספיקה של אנזימי כבד והפרשה איטית של כלורמפניקול דרך הכליות, מתפתחת שיכרון המלווה בחולשה חריפה של כלי הדם (התמוטטות אפורה). זה גורם לגירוי של הריריות של מערכת העיכול (בחילות, שלשולים, דלקת הלוע, תסמונת פי הטבעת: גירוי סביב פי הטבעת). דיסביוזיס עלולה להתפתח (קנדידה, זיהומים עם Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus); hypovitaminosis group B. היפוטרופיה בילדים עקב פגיעה בספיגת ברזל וירידה באנזימים המכילים ברזל הממריצים סינתזת חלבון. נוירוטוקסי, עלול לגרום לפגיעה פסיכומוטורית. גורם לתגובות אלרגיות; משפיע לרעה על שריר הלב.

בשל הרעילות הגבוהה שלו, אין לרשום כלורמפניקול באופן לא מבוקר ובמקרים קלים, במיוחד לילדים.

פרמקולוגיה של אמינוגליקוזידים

הם נקראים כך מכיוון שהמולקולה שלהם מכילה סוכרי אמינו המחוברים בקשר גליקוזידי לחלק אגליקון. הם תוצרי פסולת של פטריות שונות, וגם נוצרים בצורה חצי סינתטית.

ספקטרום אנטי מיקרוביאלירָחָב. אנטיביוטיקה זו יעילה כנגד מיקרואורגניזמים גרם-שליליים אירוביים רבים ומספר מיקרואורגניזמים גרם חיוביים. הם משפיעים בצורה הפעילה ביותר על מיקרופלורה גראם-שלילית ונבדלים זה מזה בספקטרום הפעולה האנטי-מיקרוביאלית. לפיכך, בספקטרום של סטרפטומיצין, קנאמיצין ונגזרת הקנאמיצין אמיקצין קיים בצילוס שחפת, מונומיצין - כמה פרוטוזואה (פתוגניים של טוקסופלזמה, דיזנטריה אמבית, לישמניאזיס עורית וכו'), גנטמיצין, טוברמיצין ו-סיסומיצין ו-סיסומיצין, סיביצין ו-סיסומיצין. aeruginosa. יעיל נגד חיידקים שאינם רגישים לפניצילינים, טטרציקלינים, כלורמפניקול ואנטיביוטיקה אחרת. אמינוגליקוזידים אינם פועלים על אנאירובים, פטריות, ספירוצ'טים, ריקטזיה ווירוסים אמיתיים.

ההתנגדות אליהם מתפתחת לאט, אך היא עמידות צולבת, למעט אמיקאצין, העמיד בפני פעולת אנזימים המבטלים את האמינוגליקוזידים.

מנגנון פעולה.הם משבשים את סינתזת החלבון, ויש גם סיבה להאמין שהם משבשים את הסינתזה של הממברנה הציטופלזמית (ראה משקובסקי 2000)

סוג הפעולהקוטל חיידקים.

פרמקוקינטיקה. הם אינם נספגים ממערכת העיכול, כלומר, הם נספגים בצורה גרועה, ולכן, כאשר הם נלקחים דרך הפה, יש להם השפעה מקומית; כאשר הם ניתנים באופן פרנטרלי (הדרך העיקרית היא תוך שרירית, אך הם ניתנים באופן נרחב תוך ורידי) הם חודרים היטב לתוך רקמות, כולל דרך השליה, מחמירות לתוך רקמת הריאה, לכן, במקרה של מחלות ריאה, יחד עם זריקות, הן ניתנות גם תוך קנה הנשימה. לא חודר את BBB. הם מופרשים בקצבים שונים, בעיקר דרך הכליות בצורה ללא שינוי, ויוצרים כאן ריכוז יעיל, במתן דרך הפה - עם צואה. הם מופרשים בחלב, אתה יכול להאכיל אותם, כי לא נספג ממערכת העיכול.

מִיוּן.בהתאם לספקטרום של פעולה ופעילות אנטי-מיקרוביאלית, הם מחולקים לשלושה דורות. הדור הראשון כולל סטרפטומיצין סולפט, מונומיצין סולפט, קנאמיצין סולפט ומונוסולפט. עבור השני - גנטמיצין סולפט. לדור השלישי - טוברמיצין סולפט, סיזומיצין סולפט, אמיקצין סולפט, נטילמיצין. עד הדור הרביעי - isepamycin (Markova). תרופות מהדור השני והשלישי פועלות על Pseudomonas aeruginosa ו-Proteus. לפי הפעילות, הם מסודרים באופן הבא: אמיצין, סיזומיצין, גנטמיצין, קנאמיצין, מונומיצין.

אינדיקציות לשימוש. מכל האמינוגליקוזידים, רק מונומיצין וקנאמיצין מונוסולפט נרשמים דרך הפה עבור זיהומים במערכת העיכול: דיזנטריה באצילרית, נשא דיזנטריה, סלמונלוזיס וכו', וכן עבור תברואה של המעיים כהכנה לניתוח במערכת העיכול. ההשפעה הספיגה של אמינוגליקוזידים, בשל הרעילות הגבוהה שלהם, משמשת בעיקר כאנטיביוטיקה רזרבה לזיהומים קשים הנגרמים על ידי מיקרופלורה גראם-שלילית, כולל Pseudomonas aeruginosa ו-Proteus; מיקרופלורה מעורבת שאיבדה רגישות לאנטיביוטיקה פחות רעילה; משמש לעתים במאבק נגד staphylococci עמידים לתרופות, כמו גם למחלות הנגרמות על ידי מיקרופלורה לא ידועה (דלקת ריאות, ברונכיטיס, מורסה בריאות, דלקת צפק, דלקת פצעים, דלקות בדרכי השתן וכו ').

מינון וקצב מתןגנטמיצין סולפט. היא ניתנת תוך שרירית ותוך ורידי (טפטפות). בהתאם לחומרת המחלה, מנה בודדת למבוגרים וילדים מעל גיל 14 היא 0.4-1 מ"ג/ק"ג 2-3 פעמים ביום. המינון היומי הגבוה ביותר הוא 5 מ"ג/ק"ג (לחשב).

תופעות לוואי: ראשית, הם אוטוטוקסיים, ומשפיעים על ענפי השמיעה והווסטיבולריים של הזוג ה-8 של עצבי הגולגולת, מכיוון מצטברים בנוזל השדרה ובמבנים של האוזן הפנימית, מה שגורם לשינויים ניווניים בהם, שעלולים לגרום לחירשות בלתי הפיכה. בילדים צעירים קיימת אילמות חירש, ולכן לא משתמשים בהם במינונים גדולים ולמשך זמן רב (לא יותר מ-5-7-10 ימים), אם חוזרים על עצמם, אז לאחר 2-3-4 שבועות). אמינוגליקוזידים אינם נרשמים במחצית השנייה של ההריון, כי ילד עלול להיוולד חירש ואילם, היזהר עם יילודים וילדים צעירים.

על פי רעילות אוטו, תרופות מדורגות (בסדר יורד) לפי מונומיצין, כך שילדים מתחת לגיל שנה אינם מקבלים קנמיצין, אמיצין, גנטמיצין, טוברמיצין פרנטרלית.

שנית, יש להם רעילות נפרוטית, המצטברת בכליות הם משבשים את תפקודם, השפעה זו היא בלתי הפיכה, לאחר הנסיגה שלהם, תפקוד הכליות משוחזר לאחר 1-2 חודשים, אבל אם הייתה פתולוגיה של הכליות, אז התפקוד לקוי עלול להחמיר ולהימשך. על פי הנפרוטוקסיות, התרופות מסודרות בסדר יורד: gentamicin, amikacin, kanamycin, tobramycin, streptomycin.

שלישית, הם מעכבים הולכה עצבית-שרירית, בגלל להפחית את שחרור הסידן והאצטילכולין מהקצוות של העצבים הכולינרגיים ולהפחית את הרגישות של קולטני H-כולינרגיים של שרירי השלד לאצטילכולין. עקב חולשה של שרירי הנשימה, הנשימה עלולה להיחלש או להיפסק אצל ילדים מוחלשים בחודשי החיים הראשונים, לכן, בעת מתן אנטיביוטיקה אלו, אין להשאיר ילדים ללא השגחה. כדי לחסל את החסימה הנוירו-שרירית, יש צורך לתת פרוסרין וגלוקונאט או סידן כלוריד תוך ורידי עם מתן ראשוני של אטרופין סולפט. הם מצטברים ברירית מערכת העיכול, מעכבים את מנגנוני ההובלה ומשבשים את ספיגת המזון ותרופות מסוימות (דיגוקסין וכו') מהמעיים. הם גורמים לתגובות אלרגיות, דיסבקטריוזיס (קנדידאזיס), hypovitaminosis קבוצה B ותופעות לוואי אחרות. כתוצאה מכך, אמינוגליקוזידים הם אנטיביוטיקה רעילה מאוד ומשמשים בעיקר במאבק נגד מחלות קשות הנגרמות על ידי מיקרופלורה גראם-שלילית עמידה לריבוי תרופות.

פרמקולוגיה של פולימיקסינים.

הם מיוצרים על ידי Bacilluspolimixa.

ספקטרום של פעולה אנטי-מיקרוביאלית.הספקטרום כולל מיקרואורגניזמים גרם שליליים: פתוגנים של דלקת ריאות קטרלית, מגפה, טולרמיה, ברוצלוזיס, Escherichia coli, Shigella, Salmonelosis, Influenza bacillus, פתוגנים של שעלת, chancroid, Pseudomonas aeruginosa וכו'.

מנגנון פעולה. זה משבש את החדירות של הממברנה הציטופלזמה, ומקדם שחרור של מרכיבים רבים של הציטופלזמה לסביבה.

סוג הפעולהקוטל חיידקים.

פרמקוקינטיקה. הם נספגים בצורה גרועה ממערכת העיכול, מה שיוצר כאן ריכוז יעיל. בנתיבי מתן תוך ורידי ותוך-שריריים הוא חודר היטב לרקמות, בצורה גרועה דרך מחסום הדם-מוח, עובר חילוף חומרים בכבד ומופרש בשתן בריכוז גבוה יחסית ובחלקו במרה.

סמים. Polymyxin M סולפט הוא רעיל מאוד, ולכן הוא נקבע דרך הפה רק עבור זיהומי מעיים הנגרמים על ידי מיקרואורגניזמים רגישים לו, כמו גם עבור תברואה מעיים לפני ניתוח על מערכת העיכול. משמש באופן מקומי במשחה לטיפול בתהליכים מוגלתיים הנגרמים בעיקר על ידי מיקרואורגניזמים גרם שליליים, ואשר הוא בעל ערך רב על ידי Pseudomonas aeruginosa. ההשפעה הספיגה של תרופה זו אינה בשימוש. מינון וקצב מתן דרך הפה: 500,000 יחידות 4-6 פעמים ביום.

Polymyxin B sulfate הוא פחות רעיל, ולכן הוא ניתן לשריר ולווריד (טפטוף), רק בבית חולים למחלות קשות הנגרמות על ידי מיקרופלורה גראם-שלילית שאיבדה רגישות לאנטיביוטיקה פחות רעילה, כולל Pseudomonas aeruginosa (אלח דם, דלקת קרום המוח, דלקת ריאות, זיהומים בדרכי השתן, כוויות נגועות וכו') בשליטה של ​​ניתוח שתן.

עמידות לפולימיקסינים מתפתחת לאט.

תופעות לוואי. כאשר משתמשים באנטיביוטיקה אלו דרך הפה או מקומית, לרוב אין תופעות לוואי. במתן פרנטרלי, לפולימיקסין B סולפט יכולות להיות השפעות נפרו ונוירוטוקסיות, במקרים נדירים - לגרום לחסימה של הולכה עצבית שרירית, במתן תוך שרירי - מסתננים, במתן תוך ורידי - פלביטיס. Polymyxin B גורם לתגובות אלרגיות. פולימיקסינים גורמים לדיספפסיה ולעיתים לזיהום-על. נשים בהריון משתמשות בפולימיקסין B סולפט רק מסיבות בריאותיות.

שימוש מניעתי באנטיביוטיקה.לשם כך הם משמשים למניעת מחלות כאשר אנשים באים במגע עם אנשים הסובלים ממגפה, ריקטציוזיס, שחפת, קדחת ארגמן, מחלות ורידים: עגבת וכו'; למניעת התקפי שיגרון (ביצילינים); עבור נגעים סטרפטוקוקליים של הלוע האף וחללים הפרה-נאסאליים, מה שמפחית את השכיחות של גלומרולונפריטיס חריפה; במיילדות לפריצה מוקדמת של מים ומצבים אחרים המאיימים על האם והעובר, הם נרשמים לאם ולילוד; כאשר ההתנגדות של הגוף לזיהום פוחתת (טיפול הורמונלי, טיפול בקרינה, ניאופלזמות ממאירות וכו'); עבור קשישים עם ירידה בתגובתיות, חשוב במיוחד לרשום במהירות אם יש איום של זיהום; עם דיכוי של hematopoiesis: agranulocytosis, reticulosis; עבור אנדוסקופיות אבחנתיות וטיפוליות של דרכי השתן; עם שברים בעצמות פתוחות; כוויות נרחבות; במהלך השתלת איברים ורקמות; במהלך ניתוחים באזורים נגועים בעליל (רפואת שיניים, אף אוזן גרון, ריאות, מערכת העיכול); לניתוחים בלב, בכלי דם, במוח (רשום לפני ניתוח, במהלך ואחרי ניתוח למשך 3-4 ימים) וכו'.

עקרונות הכימותרפיה (הכללים הכי כלליים). לשימוש בחומרים כימותרפיים אנטיבקטריאליים יש מאפיינים משלו.

1. יש צורך לקבוע האם יש התוויה לכימותרפיה, לשם כך יש לבצע אבחנה קלינית. לדוגמה, חצבת, דלקת סימפונות. חצבת נגרמת מנגיף שאינו מושפע מכימותרפיה, ולכן אין טעם לטפל בו. עבור דלקת סימפונות יש צורך בכימותרפיה.

2. בחירת תרופה. לשם כך, יש צורך: א) לבודד את הפתוגן ולקבוע את רגישותו לסוכן שישמש לכך; ב) לקבוע אם למטופל יש התוויות נגד לתרופה זו. תרופה משמשת שהמיקרואורגניזם שגרם למחלה רגיש אליה, ולמטופל אין התוויות נגד לה. אם הפתוגן אינו ידוע, רצוי להשתמש בחומר בעל קשת רחבה של פעולה אנטי-מיקרוביאלית או בשילוב של שתיים או שלוש תרופות, שכל הספקטרום כולל פתוגנים סבירים.

3. מאחר שחומרים כימותרפיים הם סוכני פעולת ריכוז, יש צורך ליצור ולשמור על הריכוז הנוכחי של התרופה בנגע. לשם כך, יש צורך: א) בעת בחירת תרופה, קח בחשבון את הפרמקוקינטיקה שלה ובחר את מסלול הניהול שיכול לספק את הריכוז הנדרש באתר הנגע. למשל, למחלות של מערכת העיכול, תרופה שאינה נספגת ממנה ניתנת דרך הפה. למחלות של דרכי השתן יש להשתמש בתרופה המופרשת ללא שינוי בשתן ובדרך המתן המתאימה יכולה ליצור בהן את הריכוז הדרוש; ב) כדי ליצור ולתחזק את הריכוז הנוכחי, התרופה נקבעת במינון מתאים (לעיתים החל במינון העמסה העולה על אלו שלאחר מכן) ובקצב מתן מתאים, כלומר, הריכוז חייב להיות קבוע בהחלט.

4. יש צורך לשלב חומרים כימותרפיים, לרשום בו זמנית 2-3 תרופות עם מנגנוני פעולה שונים על מנת להגביר את השפעתם ולהאט את ההתמכרות של מיקרואורגניזמים לחומרים כימותרפיים. יש לקחת בחשבון כי בשילוב תרופות מתאפשר לא רק סינרגיזם, אלא גם אנטגוניזם של חומרים ביחס לפעילות אנטיבקטריאלית וכן סיכום תופעות הלוואי שלהם. יש לציין שסינרגיה מתרחשת לעיתים קרובות אם לגורמים המשולבים יש את אותו סוג של פעולה אנטי-מיקרוביאלית ואנטגוניזם אם לגורמים יש סוגים שונים של פעולה (בכל מקרה של שילוב יש צורך להשתמש בספרות בנושא זה). לא ניתן לשלב תרופות עם אותן תופעות לוואי, שזה אחד מכללי היסוד של הפרמקולוגיה!!!

5. יש צורך לרשום טיפול מוקדם ככל האפשר, כי בתחילת המחלה יש פחות גופים מיקרוביאליים והם נמצאים במצב של צמיחה ורבייה נמרצים. בשלב זה הם רגישים ביותר לחומרים כימותרפיים. ועד שחלו שינויים בולטים יותר מצד המקרואורגניזם (שיכרון, שינויים הרסניים).

6. משך הטיפול האופטימלי חשוב מאוד. לא ניתן להפסיק לקחת תרופה כימותרפית מיד לאחר היעלמות התסמינים הקליניים של המחלה (חום וכו'). ייתכן שיש הישנות של המחלה.

7. כדי למנוע דיסביוזיס, תרופות נקבעות יחד עם תרופות שיש להן השפעה מזיקה על קנדידה לבנה ומיקרואורגניזמים אחרים שעלולים לגרום לזיהום-על.

8.יחד עם תרופות כימותרפיות, נעשה שימוש בחומרים של פעולה פתוגנטית (תרופות אנטי דלקתיות) הממריצים את עמידות הגוף לזיהום;אימונומודולטורים: תימלין; תכשירי ויטמינים, טיפול בניקוי רעלים. דיאטה מזינה נקבעת.

אנטיביוטיקה רחבת טווח הן התרופות הפופולריות ביותר כיום. הם זכו לפופולריות כזו בזכות הרבגוניות והיכולת שלהם להילחם בכמה חומרים מגרים בבת אחת שיש להם השפעה שלילית על בריאות האדם.

רופאים אינם ממליצים להשתמש בתרופות כאלה ללא מחקרים קליניים מקדימים וללא המלצות הרופאים. שימוש לא מוסדר באנטיביוטיקה יכול להחמיר את המצב ולגרום להופעת מחלות חדשות, כמו גם להשפיע לרעה על חסינות האדם.

אנטיביוטיקה מהדור החדש

הודות להתפתחויות רפואיות מודרניות, הסיכון בשימוש באנטיביוטיקה הופחת כמעט לאפס. לאנטיביוטיקה חדשה יש נוסחה ועקרון פעולה משופרים, שבגללם המרכיבים הפעילים שלה משפיעים על הגורם הפתוגני אך ורק ברמה התאית, מבלי להפריע למיקרופלורה המועילה של גוף האדם. ואם בעבר נעשה שימוש בחומרים כאלה במאבק נגד מספר מוגבל של סוכנים פתוגניים, היום הם יהיו יעילים נגד קבוצה שלמה של פתוגנים בבת אחת.

אנטיביוטיקה מחולקת לקבוצות הבאות:

• קבוצת טטרציקלין - טטרציקלין;
• קבוצת אמינוגליקוזידים - סטרפטומיצין;
• אנטיביוטיקה אמפניקול - כלורמפניקול;
• סדרת תרופות פניצילין - אמוקסיצילין, אמפיצילין, בילמיצין או טיקרציקלין;
• אנטיביוטיקה מקבוצת הקרבפנם - אימיפנם, מרופנם או ארטאפנם.

סוג האנטיביוטיקה נקבע על ידי הרופא לאחר בדיקה יסודית של המחלה ומחקר על כל הגורמים לה. הטיפול בתרופה לפי הוראות הרופא יעיל וללא סיבוכים.

חשוב: גם אם שימוש קודם באנטיביוטיקה מסוימת עזר לך, אין זה אומר שאם מופיעים תסמינים דומים או זהים לחלוטין, עליך לקחת את אותה תרופה.

האנטיביוטיקה הטובה ביותר לשימוש נרחב של הדור החדש

טטרציקלין

בעל מגוון היישומים הרחב ביותר;

במה עוזר טטרציקלין:

לברונכיטיס, דלקת שקדים, דלקת הלוע, הערמונית, אקזמה וזיהומים שונים של מערכת העיכול והרקמות הרכות.

האנטיביוטיקה היעילה ביותר למחלות כרוניות ואקוטיות;

ארץ מוצא: גרמניה (חברת באייר);

לתרופה מגוון רחב מאוד של יישומים והיא נכללת על ידי משרד הבריאות של הפדרציה הרוסית ברשימת התרופות החיוניות;

אין כמעט תופעות לוואי.

אמוקסיצילין

התרופה הכי לא מזיקה ואוניברסלית;

הוא משמש הן למחלות עם עלייה אופיינית בטמפרטורה והן למחלות אחרות;

היעיל ביותר עבור:

• זיהומים של דרכי הנשימה ואיברי אף אוזן גרון (כולל סינוסיטיס, ברונכיטיס, דלקת שקדים, דלקת אוזן תיכונה);
• זיהומים במערכת העיכול;
• זיהומים בעור ורקמות רכות;
• זיהומים במערכת גניטורינארית;
• מחלת ליים;
• דִיזֶנטֶריָה;
• דַלֶקֶת קְרוֹם הַמוֹחַ;
• סלמונלוזיס;
• אֶלַח הַדָם.

ארץ מוצא: בריטניה;

במה זה עוזר?

ברונכיטיס, דלקת שקדים, סינוסיטיס, כמו גם זיהומים שונים בדרכי הנשימה.

אמוקסיקלב

תרופה יעילה עם מגוון רחב מאוד של יישומים, כמעט בלתי מזיקה;

יתרונות עיקריים:

• מינימום התוויות נגד ותופעות לוואי;
• טעם נעים;
• ביצועים;
• אינו מכיל צבעים.

תרופה מהירה עם מגוון רחב מאוד של יישומים;

הוא יעיל ביותר במאבק בזיהומים המשפיעים על דרכי הנשימה, כגון דלקת שקדים, סינוסיטיס, ברונכיטיס, דלקת ריאות. הוא משמש גם במאבק נגד מחלות זיהומיות של העור והרקמות הרכות, מחלות גניטורינאריות ומעיים.

פעיל מאוד נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים;

ארץ מוצא: רוסיה;

הוא היעיל ביותר במאבק נגד חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים, מיקופלזמה, לגיונלה, סלמונלה ופתוגנים המועברים במגע מיני.

אביקז

תרופה מהירה כמעט ללא תופעות לוואי;

ארץ מוצא: ארה"ב;

היעיל ביותר בטיפול במחלות של דרכי השתן והכליות.

המכשיר מופץ באמפולות (זריקות), אחת האנטיביוטיקה המהירות ביותר;

התרופה היעילה ביותר לטיפול ב:

• pyelonephritis ו-inf. דרכי שתן;
• הַדבָּקָה מחלות אגן, רירית הרחם, זיהומים לאחר ניתוח והפלות ספיגה;
• נגעים חיידקיים של העור והרקמות הרכות, כולל כף רגל סוכרתית;
• דלקת ריאות;
• ספטיסמיה;
• זיהומים בבטן.

דוריפרקס

תרופה אנטי-מיקרוביאלית סינתטית עם פעילות חיידקית;

ארץ מוצא: יפן;

תרופה זו היא היעילה ביותר בטיפול:

• דלקת ריאות נוזוקומאלית;
• זיהומים תוך בטניים חמורים;
• מידע מסובך. מערכת השתן;
• פיילונפריטיס, עם מהלך מסובך ובקטרמיה.

סיווג אנטיביוטיקה לפי ספקטרום הפעולה ומטרות השימוש

סיווג מודרני של אנטיביוטיקה לפי קבוצות: טבלה

להלן סוגי האנטיביוטיקה בסדרה זו וסיווגם בטבלה.

אנטיביוטיקה לפי משך הפעולה:

קבוצות אנטיביוטיקה ושמות התרופות העיקריות של הדור.

אנטיביוטיקה היא תרכובות כימיות ממקור ביולוגי שיש להן השפעה מזיקה או הרסנית סלקטיבית על מיקרואורגניזמים.

בשנת 1929 תיאר א. פלמינג לראשונה את התמוגגות של סטפילוקוקוס על צלחות פטרי המזוהמות בפטריות מהסוג Penicillium, ובשנת 1940 התקבלו הפניצילינים הראשונים מתרבית של מיקרואורגניזמים אלו. על פי הערכות רשמיות, כמה אלפי טונות של פניצילינים הוכנסו לאנושות במהלך ארבעים השנים האחרונות. השימוש הנרחב בהם קשור להשלכות ההרסניות של טיפול אנטיביוטי, אשר באחוז מספיק מהמקרים אינו מתבצע על פי אינדיקציות. נכון להיום, 1-5% מאוכלוסיית רוב המדינות המפותחות רגישות יתר לפניצילינים. מאז שנות ה-50, מרפאות הפכו לאתרים להתרבות ולבחירה של סטפילוקוקים המייצרים בטא-לקטמאז, אשר כיום שולטים ומהווים כ-80% מכלל הזיהומים בסטפילוקוק. התפתחות מתמדת של עמידות לחיידקים היא הסיבה המעוררת העיקרית ליצירת אנטיביוטיקה חדשה ולמורכבות הסיווג שלהן.

סיווג אנטיביוטיקה

1. אנטיביוטיקה שיש לה טבעת בטא-לקטם במבנה שלה

א) פניצילינים (בנזילפניצילין, פנוקסימתילפניצילין, מתיצילין,

אוקסצילין, אמפיצילין, קרבייצילין)

ב) צפלוספורינים (צפזולין, צפלקסין)

ג) קרבפנמים (אימיפנם)

ד) מונובקטמים (אזטריונם)

2. מקרולידים המכילים טבעת לקטון מאקרוציקלית (אריתרומיה

cin, oleandomycin, spiramycin, roxithromycin, azithromycin)

4. טטרציקלין המכילים 4 טבעות בנות שישה איברים (טטרציקלין, מטאציקלין

lin, doxycycline, morphocycline) אמינוגליקוזידים המכילים מולקולות סוכר אמינו במבנה שלהם (גנטמי-

cin, kanamycin, neomycin, streptomycin)

5. פוליפפטידים (פולימיקסינים B,E,M)

6. אנטיביוטיקה מקבוצות שונות (וונקומיצין, פמיצידין, כלורמפניקול, ריפא-

מיצין, לינקומיצין וכו')

אנטיביוטיקה בטה - לקטאם

פניצילינים

למרות שמבחינה היסטורית הפניצילינים היו האנטיביוטיקה הראשונה, עד היום הם נותרו התרופות הנפוצות ביותר ממעמד זה. מנגנון הפעולה האנטי-מיקרוביאלית של פניצילינים קשור לשיבוש היווצרות דופן התא.

ישנם פניצילינים טבעיים (בנזילפניצילין ומלחיו) וחצי סינתטיים. בקבוצת האנטיביוטיקה הסינטטית למחצה, בתורו, יש:

תרופות עמידות בפניצילינאז בעלות השפעה דומיננטית על

חיידקים גרם חיוביים (אוקסצילין),

תרופות בטווח רחב (אמפיצילין, אמוקסיצילין),

תרופות רחבות טווח יעילות נגד כחול-

באצילוס באף (קרבניצילין).

בנזילפניצילין היא התרופה המועדפת לזיהומים הנגרמים על ידי פנאומוקוקים, סטרפטוקוקים, מנינגוקוקים, טרפונמה פלידום וסטפילוקוק שאינם מייצרים בטא-לקטמאז. רוב הפתוגנים הללו רגישים לבנזילפניצילין במינונים יומיים של 1-10 מיליון יחידות. רוב הגונוקוקים מאופיינים בפיתוח עמידות לפניצילינים, ולכן הם אינם תרופות הבחירה כיום לטיפול בזיבה לא פשוטה.

אוקסצילין דומה בספקטרום הפעולה לבנזילפניצילין, אך יעיל גם נגד סטפילוקוקים המייצרים פניצילינאז (בטא-לקטמאז). בניגוד לבנזילפניצילין, אוקסצילין יעיל גם בנטילה דרך הפה (יציב חומצה), ובשימוש יחד הוא מגביר משמעותית את יעילות האמפיצילין (התרופה המשולבת אמפיוקס). אמפיצילין משמש במינונים של 250-500 מ"ג 4 פעמים ביום, משמש לטיפול פומי בזיהומים בנאליים של מערכת השתן, שהפתוגנים העיקריים בהם הם בדרך כלל חיידקים גרם שליליים, ולטיפול בזיהומים מעורבים או משניים של דרכי הנשימה העליונות (סינוסיטיס, דלקת אוזניים, ברונכיטיס). היתרון המובהק העיקרי של קרבניצילין הוא יעילותו נגד Pseudomonas aeruginosa ו-Proteus, ובהתאם, ניתן להשתמש בו בתהליכי ריקבון (גנגרנה).

ניתן להגן על פניצילינים מפני פעולתם של בטא-לקטמאז חיידקי על ידי מתן משותף עם מעכבי בטא-לקטמאז, כגון חומצה קלבולנית או סולבקטם. תרכובות אלו מזכירות מבחינה מבנית אנטיביוטיקה בטא-לקטם, אך בעצמן יש פעילות אנטי-מיקרוביאלית זניחה. הם מעכבים ביעילות בטא-לקטמאז של מיקרואורגניזמים, ובכך מגנים על פניצילינים הניתנים להידרוליזה מפני אי הפעלה על ידי אנזימים אלו ובכך מגבירים את יעילותם.

אין ספק שהפניצילינים הם הפחות רעילים מכל האנטיביוטיקה, אך תגובות אלרגיות מתרחשות איתם לעתים קרובות יותר מאשר עם אנטיביוטיקה אחרת. בדרך כלל לא מדובר בתגובות עור מסוכנות (פריחה, אדמומיות, גירוד), תגובות אנפילקטיות קשות מסכנות חיים נדירות (כ-1 מקרה ל-50,000 חולים) ובדרך כלל במתן תוך ורידי. כל התרופות בקבוצה זו מאופיינות ברגישות יתר צולבת.

לכל הפניצילינים במינונים גדולים יש השפעה מרגיזה על רקמת העצבים ומגבירים בחדות את ההתרגשות של נוירונים. בהקשר זה, כיום החדרת פניצילינים לתעלת עמוד השדרה נחשבת לא מוצדקת. במקרים נדירים, כאשר מינון הבנזילפניצילין חורג ביותר מ-20 מיליון יחידות ביום, מופיעים סימנים של גירוי של מבני מוח.

ההשפעה המעצבנת על מערכת העיכול של פניצילינים למתן דרך הפה מתבטאת בתסמינים דיספפטיים, בפרט בחילות, הקאות, שלשולים, הבולטים ביותר בתרופות רחבות טווח, שכן השימוש בהן גורם לעיתים קרובות לזיהום-על (קנדידה). ההשפעה המעצבנת לאורך דרכי המתן מתבטאת במתן תוך שרירי כדחיסה, כאב מקומי ובמתן תוך ורידי - thrombophlebitis.

צפלוספורינים

ליבת המבנה של צפלוספורינים היא חומצה 7-aminocephalosporanic, הדומה ביותר לחומצה 6-aminopenicillanic - הבסיס למבנה של פניצילינים. מבנה כימי זה קבע מראש את הדמיון של תכונות אנטי-מיקרוביאליות עם פניצילינים עם עמידות לפעולת בטא-לקטמאסות, כמו גם פעילות אנטי-מיקרוביאלית לא רק נגד חיידקים גראם-חיוביים, אלא גם נגד חיידקים גראם-שליליים.

מנגנון הפעולה האנטי-מיקרוביאלית דומה לחלוטין לזה של פניצילינים. צפלוספורינים מחולקים באופן מסורתי ל"דורות" שקובעים את הספקטרום העיקרי של הפעילות האנטי-מיקרוביאלית שלהם.

צפלוספורינים מהדור הראשון (cephalexin, cefradine ו-cefadroxil) פעילים מאוד נגד קוקי גראם חיוביים, כולל פנאומוקוקים, ורידנס סטרפטוקוקוס, סטרפטוקוק המוליטי ו-Staphylococcus aureus; וגם ביחס לחיידקים גרם שליליים - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. הם משמשים לטיפול בדלקות בדרכי השתן, זיהומים סטפילוקוקיים מקומיים, זיהומים מקומיים פולימקרוביאליים ומורסות רקמות רכות. צפלוספורינים מהדור השני (cefuroxime, cefamandole) מאופיינים בספקטרום רחב יותר של פעולה נגד חיידקים גרם שליליים וחודרים טוב יותר לרוב הרקמות. לתרופות דור שלישי (cefotaxime, ceftriaxone) יש ספקטרום פעולה רחב עוד יותר, אך הן פחות יעילות נגד חיידקים גרם חיוביים; תכונה של קבוצה זו היא יכולתם לחדור את מחסום הדם-מוח ובהתאם לכך, יעילות גבוהה בדלקת קרום המוח. צפלוספורינים מהדור הרביעי (cefpirome) נחשבים לאנטיביוטיקה רזרבה ומשמשים לזיהומים הנגרמים על ידי זני חיידקים רב עמידים ולזיהומים נוסוקומיים קשים.

תופעות לוואי. כמו לפניצילינים, רגישות יתר בכל הגרסאות מתרחשת לעתים קרובות לצפלוספורינים. תיתכן גם רגישות צולבת לפניצילינים וצפלוספורינים. בנוסף, יתכנו גירוי מקומי, היפופרוטרומבינמיה ודימום מוגבר הקשורים לפגיעה בחילוף החומרים של ויטמין K ותגובות דמויות טטוראם (המטבוליזם של אלכוהול אתילי מופרע עם הצטברות של אצטלדהיד רעיל ביותר).

קרבפנמים

זהו סוג חדש של תרופות הדומות מבחינה מבנית לאנטיביוטיקה בטא-לקטם. הנציג הראשון של מחלקה זו של תרכובות הוא imipenem. התרופה מאופיינת בספקטרום רחב של פעולה אנטי-מיקרוביאלית ופעילות גבוהה כנגד מיקרואורגניזמים גרם חיוביים, גרם שליליים ואנאירוביים כאחד. אימיפנם עמיד בפני בטא-לקטמאז.

האינדיקציות העיקריות לשימוש באימיפנם מתבררות כעת. הוא משמש במקרה של עמידות לאנטיביוטיקה אחרת הקיימת. Pseudomonas aeruginosa מפתחת במהירות עמידות לאימיפנם, ולכן יש לשלב אותה עם אמינוגליקוזידים. שילוב זה יעיל לטיפול בחולי חום עם נויטרופניה. אימיפנם אמורה להיות אנטיביוטיקה רזרבה ומיועדת רק לטיפול בזיהומים חמורים של תרופות (אלח דם, דלקת צפק, דלקת ריאות), במיוחד כאשר חיידקים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת או עם פתוגן לא ידוע, בחולים עם אגרנולוציטוזיס, כשל חיסוני.

ניתן להגביר את היעילות של אימיפנם על ידי שילובו עם cilastatin, המפחית את הפרשתו הכלייתית (תרופה משולבת thienam).

תופעות הלוואי מתבטאות בצורה של בחילות, הקאות, פריחות בעור וגירוי במקום ההזרקה. לחולים עם רגישות יתר לפניצילינים עשויה להיות גם רגישות מוגברת לאימיפנם.

מונובקטמים

נציג של קבוצת אנטיביוטיקה זו הוא aztreonam, שהוא אנטיביוטיקה יעילה ביותר נגד מיקרואורגניזמים גרם שליליים (Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae וכו'). הוא משמש לטיפול במחלות ספיגה, דלקת קרום המוח, דלקות בדרכי הנשימה העליונות ודרכי השתן הנגרמות על ידי פלורה דומה.

אמינוגליקוזידים

אנטיביוטיקה מקבוצה זו היא תרכובות מסיסות במים, יציבות בתמיסה ופעילה יותר בסביבה בסיסית. הם נספגים בצורה גרועה כאשר הם נלקחים דרך הפה, ולכן הם משמשים לרוב באופן פרנטרלי. יש להם השפעה חיידקית עקב עיכוב בלתי הפיך של סינתזת חלבון על הריבוזומים של המיקרואורגניזם לאחר שהתרופה חודרת לתא המיקרוביאלי. אמינוגליקוזידים יעילים נגד רוב החיידקים הגראם-חיוביים ורבים מהחיידקים הגראם-שליליים.

כל האמינוגליקוזידים פועלים רק על מיקרואורגניזמים חוץ-תאיים, וחדירתם לתא המיקרוביאלי היא תהליך התלוי בהובלה פעילה, אנרגיה, pH וחמצן. אמינוגליקוזידים יעילים רק נגד מיקרואורגניזמים המבצעים מנגנון כזה על פני התא, דוגמה לכך היא Escherichia coli. חיידקים שאין להם מנגנון כזה אינם רגישים לאמינוגליקוזידים. זה מסביר את חוסר הפעילות של אמינוגליקוזידים כלפי אנאירובים, חוסר ההשפעה של אמינוגליקוזידים במורסות (בחלל המורסה, באזורי נמק רקמות), זיהומים בעצמות, מפרקים, רקמות רכות, כאשר יש חומצה של הסביבה המיקרוביאלית, אספקת חמצן מופחתת, וירידה בחילוף החומרים באנרגיה. אמינוגליקוזידים יעילים כאשר pH, pO2 ואספקת אנרגיה מספקת תקינים - בדם, בכליות. תהליך החדירה של אמינוגליקוזידים לתא המיקרוביאלי מוקל באופן משמעותי על ידי תרופות הפועלות על דופן התא, למשל פניצילינים, צפלוספורינים.

אמינוגליקוזידים משמשים לטיפול בזיהומים הנגרמים על ידי חיידקי מעיים גרם שליליים (דלקת ריאות, אנדוקרדיטיס חיידקית), או כאשר יש חשד לאלח דם שנגרם על ידי גרם שלילי וחיידקים עמידים לאנטיביוטיקה אחרת. סטרפטומיצין וקנאמיצין הן תרופות יעילות נגד שחפת.

תופעות הלוואי הן שלכל האמינוגליקוזידים יש השפעות אוטו- ונפרוטוקסיות בדרגות חומרה שונות. אוטוטוקסיות מתבטאת תחילה באובדן שמיעה (פגיעה בשבלול) לגבי צלילים בתדירות גבוהה או הפרעות וסטיבולריות (פגיעה בקואורדינציה של תנועות, אובדן שיווי משקל). נפרוטוקסיות מאובחנת על ידי עליה ברמות הקראטינין בדם או ירידה בפינוי קריאטינין על ידי הכליות. במינונים גבוהים מאוד, לאמינוגליקוזידים יש אפקט דמוי קוראר עד לשיתוק של שרירי הנשימה.

טטרציקלינים

טטרציקלינים הם משפחה גדולה של אנטיביוטיקה בעלת מבנה ומנגנון פעולה דומים. שמה של הקבוצה מגיע מהמבנה הכימי בעל ארבע טבעות מתמזגות.

מנגנון הפעולה האנטיבקטריאלי קשור לעיכוב של סינתזת חלבון בריבוזומים, כלומר, כדי להשיג זאת, התרופה חייבת לחדור לתוך המיקרואורגניזם. לכל הטטרציקלינים יש אפקט בקטריוסטטי ויש להם קשת רחבה של פעולה אנטיבקטריאלית. ספקטרום הפעולה שלהם כולל חיידקים גרם חיוביים וגרם שליליים רבים, כמו גם ריקטסיה, כלמידיה ואפילו אמבות.

למרבה הצער, חיידקים רבים פיתחו כעת עמידות לקבוצת אנטיביוטיקה זו עקב השימוש הנרחב בתחילה שלא בצדק. התנגדות קשורה בדרך כלל למניעת חדירת טטרציקלינים למיקרואורגניזם.

טטרציקלינים נספגים די טוב מהחלקים העליונים של המעי הדק, אך צריכה בו זמנית של חלב, מזונות עשירים בקטיונים סידן, ברזל, מנגן או אלומיניום, כמו גם סביבה בסיסית מאוד, מחלישים באופן משמעותי את ספיגתם. התרופות מופצות באופן שווה יחסית בגוף, אך אינן חודרות היטב את מחסום הדם-מוח. עם זאת, התרופות חודרות היטב דרך מחסום ההמטו-פלאסנטלי ומסוגלות להיקשר לעצמות ולשיניים הגדלות של העובר. הם מופרשים בעיקר על ידי מרה ובחלקם על ידי הכליות.

תופעות לוואי - בחילות, הקאות, שלשולים עקב דיכוי פלורת המעיים. פגיעה בהתפתחות העצמות והשיניים בילדים עקב קשירת יוני סידן. בשימוש ארוך טווח, השפעות רעילות על הכבד והכליות, כמו גם התפתחות של רגישות לאור, אפשריות.

מקרולידים

נציגי הדור המבוגר של קבוצת אנטיביוטיקה זו הם אריתרומיצין ואולאנדומיצין. מדובר באנטיביוטיקה צר-ספקטרום, יעיל בעיקר נגד חיידקים גרם חיוביים, מעכב סינתזת חלבון. התרופות מסיסות בצורה גרועה במים, ולכן משתמשים בהן בדרך כלל דרך הפה. עם זאת, הטבליה חייבת להיות מצופה כדי להגן עליה מפני ההשפעות ההרסניות של מיץ קיבה. התרופה מופרשת בעיקר על ידי הכליות. אריתרומיצין היא התרופה המועדפת לדיפתריה, כמו גם זיהומים כלמידיאלים של דרכי הנשימה ומערכת גניטורינארית. בנוסף, בשל ספקטרום פעולה דומה מאוד, קבוצת תרופות זו מהווה תחליף לפניצילינים במקרה של אלרגיה אליהם.

בשנים האחרונות הוצגו תרופות מהדור החדש מקבוצה זו - ספירמיצין (Rovamycin), roxithromycin (Rulid), אזיתרומיצין (Sumamed). הן תרופות רחבות-ספקטרום, המספקות השפעה חיידקית בעיקרה. יש להם זמינות ביולוגית טובה כאשר הם נלקחים דרך הפה, חודרים היטב לרקמות ומצטברים במיוחד באזורים של התהליך הזיהומי והדלקתי. הם משמשים לצורות קלות של מחלות זיהומיות של דרכי הנשימה העליונות, דלקת אוזן תיכונה, סינוסיטיס וכו '.

מקרולידים באופן כללי הם תרופות נמוכות רעילות, אך כתוצאה מהשפעתם המעצבנת הם עלולים לגרום לדספפסיה בנטילה דרך הפה ולפלביטיס במתן תוך ורידי.

פולימיקסינים

קבוצה זו כוללת אנטיביוטיקה פוליפפטידית יעילה נגד פלורה גרם-שלילית. עקב רעילות נפרוטית חמורה, כל הפולימיקסינים למעט B ו-E אינם מומלצים לשימוש. מנגנון הפעולה שלהם הוא היצמדות של מיקרואורגניזמים גרם שליליים לדופן התא, ובשל כך, הפרעה בחדירותו לחומרים מזינים. חיידקים גראם חיוביים עמידים לפעולת פולימיקסינים מכיוון שאין להם את הקירות הליפואידים הדרושים לקיבוע האנטיביוטיקה הללו. הם אינם נספגים מהמעי, וכאשר הם ניתנים באופן פרנטרלי, הם מפגינים רעילות נפרוטואלית חמורה. לכן, הם משמשים או מקומית או מקומית - חלל הצדר, חלל מפרקי וכו'. הם מופרשים בעיקר על ידי הכליות. תופעות לוואי אחרות כוללות הפרעות וסטיבולריות והפרעות רגישות.

אנטיביוטיקה היא חומר אנטי-חיים - תרופה המשמשת לטיפול במחלות הנגרמות על ידי גורמים חיים, לרוב חיידקים פתוגניים שונים.

אנטיביוטיקה מחולקת להרבה סוגים וקבוצות ממגוון סיבות. סיווג האנטיביוטיקה מאפשר לקבוע בצורה היעילה ביותר את היקף היישום של כל סוג של תרופה.

1. תלוי במקור.

• טבעי (טבעי).
• חצי סינתטי - בשלב הייצור הראשוני החומר מתקבל מחומרי גלם טבעיים, ולאחר מכן התרופה ממשיכה להיות מסונתזת באופן מלאכותי.
• מְלָאכוּתִי.

למהדרין, רק תרופות המתקבלות מחומרי גלם טבעיים הן אנטיביוטיקה. כל שאר התרופות נקראות "תרופות אנטיבקטריאליות". בעולם המודרני, המושג "אנטיביוטיקה" פירושו כל סוגי התרופות שיכולות להילחם בפתוגנים חיים.

ממה עשויות אנטיביוטיקה טבעית?

• מפטריות עובש;
• מאקטינומיציטים;
• מחיידקים;
• מצמחים (phytoncides);
• מרקמות של דגים ובעלי חיים.

2. תלוי בהשפעה.

• אנטי בקטריאלי.
• אנטי גידול.
• אנטי פטרייתי.

3. לפי ספקטרום ההשפעה על מספר מסוים של מיקרואורגניזמים שונים.

• אנטיביוטיקה עם ספקטרום פעולה צר.
  תרופות אלו עדיפות לטיפול מכיוון שהן פועלות באופן ספציפי על סוג (או קבוצה) ספציפית של מיקרואורגניזמים ואינן מדכאות את המיקרופלורה הבריאה של גופו של המטופל.
• אנטיביוטיקה עם קשת רחבה של השפעות.

4. לפי אופי ההשפעה על תא החיידק.

• תרופות קוטלי חיידקים - הורסים פתוגנים.
• חיידקים - עוצרים את הצמיחה והרבייה של תאים. לאחר מכן, מערכת החיסון של הגוף חייבת להתמודד באופן עצמאי עם החיידקים שנותרו בפנים.

5. לפי מבנה כימי.
ללומדים אנטיביוטיקה, הסיווג לפי מבנה כימי הוא הקובע, שכן מבנה התרופה קובע את תפקידה בטיפול במחלות שונות.

1. תרופות בטא לקטם

1. פניצילין הוא חומר המיוצר על ידי מושבות של פטריות עובש ממין פניציליום. לנגזרות פניצילין טבעיות ומלאכותיות יש השפעה חיידקית. החומר הורס את דפנות התא של חיידקים, מה שמוביל למותם.

חיידקים פתוגניים מסתגלים לתרופות ונעשים עמידים בפניהם. הדור החדש של פניצילינים מתווסף עם טזובקטם, סולבקטם וחומצה קלבולנית, המגנים על התרופה מפני הרס בתוך תאי חיידקים.

למרבה הצער, פניצילינים נתפסים לרוב על ידי הגוף כאלרגן.

קבוצות של אנטיביוטיקה לפניצילין:

• פניצילינים ממקור טבעי אינם מוגנים מפניצילינאז, אנזים המיוצר על ידי חיידקים שעברו שינוי והורס את האנטיביוטיקה.
• חומרים חצי סינתטיים - עמידים בפני אנזימים חיידקיים:
  פניצילין ביוסינתטי G - בנזילפניצילין;
  אמינופניצילין (אמוקסיצילין, אמפיצילין, בקמפיצילין);
  פניצילין סינטטי למחצה (תכשירים של מתיצילין, אוקסצילין, קלוקסצילין, דיקלוקסצילין, פלוקלוקסצילין).

2. צפלוספורין.

משמש בטיפול במחלות הנגרמות על ידי חיידקים עמידים לפניצילין.

כיום ידועים 4 דורות של צפלוספורינים.

1. Cephalexin, Cefadroxil, Ceporin.
2. Cefamezin, cefuroxime (Axetil), cefazolin, cefaclor.
3. Cefotaxime, Ceftriaxone, Ceftizadime, Ceftibuten, Cefoperazone.
4. Cefpirom, Cefpime.

צפלוספורינים גם גורמים לתגובות אלרגיות בגוף.

Cephalosporins משמשים במהלך התערבויות כירורגיות למניעת סיבוכים, בטיפול במחלות אף אוזן גרון, זיבה ופיאלונפריטיס.

2. מקרולידים
יש להם אפקט בקטריוסטטי - הם מונעים גדילה וחלוקה של חיידקים. מקרולידים פועלים ישירות על אתר הדלקת.
בין האנטיביוטיקה המודרנית, המקרולידים נחשבים לפחות רעילים וגורמים למינימום תגובות אלרגיות.

מקרולידים מצטברים בגוף ומשמשים בקורסים קצרים של 1-3 ימים. הם משמשים בטיפול בדלקת של איברי אף אוזן גרון פנימיים, ריאות וסמפונות, וזיהומים של אברי האגן.

Erythromycin, Roxithromycin, Clarithromycin, Azithromycin, Azalides ו-ketolides.

3. טטרציקלין

קבוצת תרופות ממקור טבעי ומלאכותי. יש להם אפקט בקטריוסטטי.

טטרציקלינים משמשים לטיפול בזיהומים קשים: ברוצלוזיס, אנתרקס, טולרמיה, דלקות בדרכי הנשימה ודרכי השתן. החיסרון העיקרי של התרופה הוא שחיידקים מסתגלים אליה מהר מאוד. טטרציקלין הוא היעיל ביותר כאשר מיושם באופן מקומי בצורה של משחות.

• טטרציקלין טבעיים: טטרציקלין, אוקסיטציקלין.
• טטרציקלינים חצי-סנטיטיים: כלורטטרין, דוקסיציקלין, מטאציקלין.

4. אמינוגליקוזידים

אמינוגליקוזידים הם תרופות קוטל חיידקים רעילות ביותר הפעילות נגד חיידקים אירוביים גראם-שליליים.
אמינוגליקוזידים הורסים במהירות וביעילות חיידקים פתוגניים אפילו עם חסינות מוחלשת. כדי להפעיל את המנגנון להשמדת חיידקים, נדרשים תנאים אירוביים, כלומר, אנטיביוטיקה מקבוצה זו אינה "פועלת" ברקמות מתות ואיברים עם זרימת דם לקויה (חללים, מורסות).

אמינוגליקוזידים משמשים בטיפול במצבים הבאים: אלח דם, דלקת הצפק, פורונקולוזיס, אנדוקרדיטיס, דלקת ריאות, נזק לכליות חיידקי, דלקות בדרכי השתן, דלקת באוזן הפנימית.

תרופות אמינוגליקוזיד: סטרפטומיצין, קנאמיצין, אמיקצין, גנטמיצין, ניומיצין.

5. לבומיציטין

תרופה בעלת מנגנון פעולה בקטריוסטטי נגד פתוגנים חיידקיים. משמש לטיפול בדלקות מעיים חמורות.

תופעת לוואי לא נעימה של טיפול בכלורמפניקול היא פגיעה במח העצם, המשבשת את ייצור תאי הדם.

6. פלואורוקינולונים

תכשירים עם קשת פעולה רחבה ואפקט חיידקי עוצמתי. מנגנון הפעולה על חיידקים הוא שיבוש סינתזת ה-DNA, מה שמוביל למותם.

פלואורוקינולונים משמשים לטיפול מקומי בעיניים ובאוזניים בשל תופעות הלוואי החזקות שלהם. התרופות משפיעות על המפרקים והעצמות והן אסורות בטיפול בילדים ובנשים הרות.

פלואורוקינולונים משמשים נגד הפתוגנים הבאים: גונוקוק, שיגלה, סלמונלה, כולרה, מיקופלזמה, כלמידיה, Pseudomonas aeruginosa, לגיונלה, מנינגוקוקוס, מיקובקטריום שחפת.

תרופות: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. גליקופפטידים

אנטיביוטיקה של סוג מעורב של פעולה על חיידקים. יש לו השפעה חיידקית כנגד רוב המינים, והשפעה בקטריוסטטית כנגד סטרפטוקוקוס, אנטרוקוק וסטפילוקוק.

תכשירי גליקופפטידים: טייקופלנין (טארגוציד), דפטומיצין, ונקומיצין (ונקצין, דיאטרצין).

8. אנטיביוטיקה נגד שחפת
תרופות: ftivazide, metazide, saluzide, ethionamide, protionamide, isoniazid.

9. אנטיביוטיקה עם אפקט אנטי פטרייתי
הם הורסים את מבנה הממברנה של תאי פטרייה, וגורמים למותם.

10. תרופות נגד צרעת
משמש לטיפול בצרעת: solusulfone, diuciphone, diaphenylsulfone.

11. תרופות נגד גידולים - אנתרציקלינים
Doxorubicin, Rubomycin, Carminomycin, Aclarubicin.

12. לינקוסאמידים
מבחינת סגולותיהם הרפואיות הם קרובים מאוד למקרולידים, אם כי מבחינת ההרכב הכימי שלהם הם קבוצה שונה לחלוטין של אנטיביוטיקה.
תרופה: delacin S.

13. אנטיביוטיקה המשמשת בפרקטיקה רפואית, אך אינה שייכת לאף אחד מהסיווגים הידועים.
פוספומיצין, פוסידין, ריפמפיצין.

טבלת תרופות - אנטיביוטיקה

סיווג אנטיביוטיקה לפי קבוצות, הטבלה מפיצה כמה סוגים של תרופות אנטיבקטריאליות בהתאם למבנה הכימי.

הסיווג העיקרי של תרופות אנטיבקטריאליות מתבצע בהתאם למבנה הכימי שלהן.