Instrucțiuni pentru comprimate de stomac cu omeprazol. Omeprazol: instrucțiuni de utilizare, dozaj

73590-58-6

Caracteristicile substanței Omeprazol

Omeprazolul este un amestec racemic de doi enantiomeri. Pulbere cristalină albă sau aproape albă, foarte solubilă în etanol și metanol, ușor solubilă în acetonă și izopropanol, foarte puțin solubilă în apă. Este o bază slabă, stabilitatea sa depinde de pH: suferă o degradare rapidă în mediu acid, relativ stabil în mediu alcalin. Greutate moleculară - 713,12.

Farmacologie

efect farmacologic- antiulceroasă, inhibitoare pompa de protoni .

Farmacodinamica

Mecanism de acțiune

Omeprazolul este o bază slabă și este concentrat și transformat în formă activăîn mediul acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde enzima H + , K + -ATPaza (pompa de protoni) inhibă. Omeprazolul are un efect dependent de doză asupra Etapa finală sinteză de acid clorhidric si inhiba atat secretia bazala cat si cea stimulata de acid gastric, indiferent de natura stimulului.

Efect asupra secreției gastrice

Omeprazol pentru consum zilnic pe cale orală asigură inhibarea rapidă și eficientă a secreției de acid clorhidric pe timp de zi și de noapte. Efect maxim atins în 4 zile de la tratament. La pacientii cu ulcere duoden Omeprazolul în doză de 20 mg determină o scădere susținută în 24 de ore aciditatea stomacului nu mai puțin de 80%. În acest caz, în 24 de ore se realizează o scădere a Cmax medie a acidului clorhidric după stimularea cu pentagastrină cu 70%.

La pacienții cu ulcer duodenal, omeprazolul în doză de 20 mg la uz zilnic mentine valoarea aciditatii in mediul intragastric la pH≥3 pentru o medie de 17 ore/zi.

Administrarea IV de omeprazol determină o suprimare dependentă de doză a secreției de acid în stomacul uman. Pentru realizare declin rapid aciditate suc gastric Se recomandă administrarea IV a 40 mg omeprazol. Efectul antisecretor se menține timp de 24 de ore.

Gradul de inhibare a secreției de acid clorhidric este proporțional cu ASC a omeprazolului, dar nu depinde de concentrația imediată a acestuia în plasma sanguină.

În timpul tratamentului cu omeprazol, nu a fost observată dezvoltarea tahifilaxiei.

Impact asupra Helicobacter pylori

Omeprazolul are efect bactericid pe Helicobacter pylori in vitro. Eradicarea Helicobacter pylori când se utilizează omeprazol împreună cu agenți antibacterieni acompaniat de eliminare rapidă simptome, grad ridicat de vindecare a defectelor mucoasei gastrointestinale și remisiune pe termen lung ulcer peptic, care, la rândul său, reduce probabilitatea de a dezvolta complicații precum sângerarea.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Omeprazolul, atunci când este administrat oral, este absorbit rapid din tractul gastrointestinal, Tmax în plasmă este de 0,5-1 ore. Omeprazolul este absorbit în intestinul subtire, de obicei în 3-6 ore.Biodisponibilitatea după o singură doză orală este de aproximativ 30-40%, după administrarea continuă o dată pe zi, biodisponibilitatea crește la 60%. Aportul alimentar nu afectează biodisponibilitatea omeprazolului.

Distributie

Legarea omeprazolului de proteinele plasmatice este de 95%, V d - 0,3 l/kg.

Biotransformare

Omeprazolul este complet metabolizat în ficat. Principalele izoenzime implicate în procesul metabolic sunt CYP2C19 și CYP3A4. Luand in considerare grad înalt afinitatea omeprazolului pentru izoenzima CYP2C19, poate interacționa competitiv cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată această izoenzimă. Hidroxiomeprazolul este principalul metabolit format sub acțiunea izoenzimei CYP2C19. Metaboliții rezultați - sulfonă și sulfură - nu au un efect semnificativ asupra secreției de acid clorhidric.

Excreţie

T 1/2 este de aproximativ 40 de minute (30-90 de minute). Aproximativ 80% este excretat sub formă de metaboliți prin rinichi, iar restul prin intestine.

Grupuri speciale de pacienți

Pacienți vârstnici (peste 75 de ani). La pacienții vârstnici, a fost observată o scădere ușoară a metabolismului omeprazolului.

Disfuncție renală. La pacienții cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei.

Disfuncție hepatică. Metabolismul omeprazolului la pacienții cu insuficiență hepatică este încetinit, rezultând o creștere a ASC. Omeprazolul nu prezintă tendință de acumulare atunci când este administrat o dată pe zi. Pacienții cu insuficiență hepatică cu utilizare pe termen lung Omeprazolul poate necesita o reducere a dozei.

Utilizarea substanței Omeprazol

În interior, intravenos. Pacienți adulți: ulcer duodenal; prevenirea recidivei ulcerului duodenal; ulcer la stomac; prevenirea recidivei ulcerelor gastrice; leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu Helicobacter pylori(constând din terapie complexă); leziuni erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu administrarea de AINS; prevenirea leziunilor erozive și ulcerative ale stomacului și duodenului asociate cu administrarea de AINS, prevenirea ulcerelor de stres; esofagită de reflux; monitorizarea pe termen lung a pacienților cu esofagită de reflux vindecată; boala de reflux gastroesofagian; Sindromul Zollinger-Ellison.

Aplicație în pediatrie. Interior. Copii peste 2 ani cu o greutate ≥20 kg: esofagită de reflux; boala de reflux gastroesofagian (arsuri la stomac și eructații acre). Copii și adolescenți cu vârsta peste 4 ani: ulcer duodenal asociat cu Helicobacter pylori(ca parte a terapiei complexe).

Contraindicatii

Pentru administrare orală: sensibilitate crescută la omeprazol; utilizarea combinată cu nelfinavir; copii sub 2 ani și supraponderali<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Pentru administrare intravenoasă: hipersensibilitate la omeprazol; utilizarea combinată cu nelfinavir și atazanavir; vârsta copiilor (până la 18 ani).

Restricții de utilizare

Pentru administrare orală: insuficiență hepatică; osteoporoza (risc de fracturi de sold, incheietura mainii si coloana); utilizarea concomitentă cu atazanavir (doza de omeprazol nu trebuie să depășească 20 mg/zi) și clopidogrel; prezența pierderii semnificative în greutate, vărsături frecvente, disfagie, hematemeză sau melenă; ulcer gastric (sau suspiciunea acestuia) - ar trebui exclusă prezența unui neoplasm malign, deoarece tratamentul poate duce la mascarea simptomelor etc. întârzie diagnosticul corect.

Pentru administrare intravenoasă: osteoporoza; insuficiență renală și/sau hepatică; antecedente de lupus eritematos cutanat subacut; utilizarea combinată cu clopidogrel.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Prescrierea omeprazolului este posibilă numai în cazurile în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Omeprazolul se excretă în laptele matern. Dacă este necesar să utilizați medicamentul în timpul alăptării, este necesar să decideți dacă opriți alăptarea sau opriți utilizarea acestui medicament.

Fertilitate.În studiile la animale nu au fost raportate efecte ale omeprazolului asupra fertilităţii.

Efecte secundare ale substanței Omeprazol

Efectele secundare ale omeprazolului sunt de obicei minore și reversibile. Pot să apară următoarele reacții adverse, care sunt împărțite în clase sistemice de organe în conformitate cu: MedDRA. Clasificarea OMS a fost utilizată pentru a indica frecvența reacțiilor adverse: foarte frecvente (≥10%); adesea (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Din sânge și sistemul limfatic: rar - leucopenie, trombocitopenie; foarte rar - agranulocitoză, pancitopenie.

Din sistemul imunitar: rareori - reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic).

Metabolism și nutriție: rar - hiponatremie; frecvență necunoscută - hipomagnezemie (hipomagnezemia severă poate duce la hipocalcemie); hipomagnezemia poate fi asociată și cu hipopotasemia.

Din punct de vedere mental: rar - insomnie; rareori - agitație, confuzie, depresie; foarte rar - agresivitate, halucinații.

Din sistemul nervos: adesea - dureri de cap; rareori - amețeli, parestezii, somnolență; rareori - tulburări ale gustului.

Din partea organului vederii: rar - vedere încețoșată. Insuficiență vizuală ireversibilă a fost raportată în cazuri izolate la pacienții în stare critică care au primit injecții intravenoase cu omeprazol, în special în doze mari, dar nu a fost stabilită o relație cauzală.

Tulburări de auz și labirint: rareori - amețeli.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: rareori - bronhospasm.

Din tractul gastrointestinal: adesea - diaree, constipație, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale; rar - gură uscată, stomatită, candidoză gastrointestinală, colită microscopică.

Din ficat și căile biliare: rar - activitate crescută a enzimelor hepatice; rar - hepatită (cu sau fără icter); foarte rar - insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică.

Pentru piele și țesuturi subcutanate: mai puțin frecvente - dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie; rar - alopecie, fotosensibilitate; foarte rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică; frecvență necunoscută – formă cutanată subacută de lupus eritematos.

Din partea musculo-scheletică și a țesutului conjunctiv: mai puțin frecvente - fractură a șoldului, a oaselor încheieturii mâinii și a vertebrelor; rareori - artralgie, mialgie; foarte rar - slăbiciune musculară.

Din rinichi și tractul urinar: rar - nefrită interstițială.

Din organele genitale și sâni: foarte rar - ginecomastie.

Tulburări generale și tulburări la locul injectării: rareori - stare de rău, edem periferic; rar - transpirație crescută.

Au fost raportate cazuri de formare de chisturi glandulare gastrice în timpul tratamentului de lungă durată cu inhibitori ai pompei de protoni (rezultate din inhibarea secreției de acid clorhidric și este benign și reversibil).

Interacţiune

Efectul omeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

Medicamente cu absorbție dependentă de pH

Absorbția unor medicamente se poate modifica din cauza acidității gastrice reduse.

Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu omeprazol poate duce la scăderea absorbției posaconazolului, erlotinibului, ketoconazolului sau itraconazolului.

Digoxină. Cu utilizarea simultană a omeprazolului (în doză de 20 mg/zi) și a digoxinei la voluntari sănătoși, biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu 10%. Toxicitatea digoxinei a fost raportată în cazuri rare. Cu toate acestea, se recomandă prudență atunci când se utilizează omeprazol în doze mari la vârstnici. În acest sens, este necesar să se exercite o monitorizare terapeutică atentă a pacientului.

Clopidogrel. Rezultatele studiilor efectuate la voluntari sănătoși au arătat o interacțiune farmacocinetică (PK)/farmacodinamică (PD) între clopidogrel (doză de încărcare 300 mg/doză zilnică de 75 mg) și omeprazol (80 mg zilnic), ducând la o scădere medie de 46% a ASC a metabolitul activ al clopidogrelului și inhibarea maximă a agregării plachetare indusă de ADP cu o medie de 16%. Studiile observaționale și clinice au furnizat date contradictorii cu privire la consecințele clinice ale interacțiunilor PK/PD cu omeprazol în ceea ce privește dezvoltarea evenimentelor cardiovasculare severe. Ca măsură de precauție, nu este recomandată utilizarea simultană a omeprazolului și clopidogrelului.

nelfinavir, atazanavir. Când se utilizează simultan cu omeprazol, concentrația de nelfinavir și atazanavir în plasma sanguină scade.

Utilizarea combinată a omeprazolului cu nelfinavir este contraindicată (vezi „Contraindicații”).

Nu este recomandată utilizarea simultană a atazanavirului și a omeprazolului pe cale orală; administrarea intravenoasă este contraindicată. Dacă nu poate fi exclusă utilizarea combinată de atazanavir și omeprazol, se recomandă monitorizarea clinică atentă a pacientului și creșterea dozei de atazanavir la 400 mg utilizând ritonavir în doză de 100 mg, în timp ce doza de omeprazol nu trebuie să depășească 20 mg/ zi.

Medicamente metabolizate de izoenzima CYP2C19

Deoarece omeprazolul este metabolizat în ficat de către izoenzima CYP2C19, eliminarea diazepamului, warfarinei (R-warfarină), cilostazolului și fenitoinei poate fi mai lentă. Se recomandă monitorizarea pacienților care iau fenitoină și warfarină; poate fi necesară o reducere a dozei medicamentelor menționate mai sus. Cu toate acestea, tratamentul concomitent cu omeprazol în doză zilnică de 20 mg nu afectează concentrația de fenitoină în plasma sanguină la pacienții care iau fenitoină pentru o perioadă lungă de timp. Tratamentul concomitent cu omeprazol în doză zilnică de 20 mg nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp.

Cilostazol. Omeprazolul în doze de până la 40 mg la voluntari sănătoși într-un studiu încrucișat a crescut Cmax și ASC ale cilostazolului cu 18, respectiv 26%, aceste cifre pentru unul dintre metaboliții activi ai cilostazolului au crescut cu 29 și, respectiv, 69%.

Fenitoină.În primele 2 săptămâni după începerea tratamentului cu omeprazol, se recomandă monitorizarea concentrației de fenitoină în plasma sanguină și continuarea acestei monitorizări până la sfârșitul tratamentului dacă doza de fenitoină este ajustată.

Mecanism necunoscut al interacțiunii medicamentoase

Tacrolimus. Au fost raportate concentrații plasmatice crescute de tacrolimus în cazul utilizării concomitente de omeprazol. Este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de tacrolimus în plasma sanguină, precum și să se monitorizeze funcția renală (Cl creatinina) și, dacă este necesar, să se ajusteze doza de tacrolimus.

Metotrexat. O creștere a concentrațiilor plasmatice de metotrexat a fost raportată la unii pacienți atunci când a fost administrat concomitent cu inhibitori ai pompei de protoni. Când se utilizează doze mari de metotrexat, este posibil să se ia în considerare retragerea temporară a omeprazolului.

Saquinavir/ritonavir. Odată cu utilizarea simultană de omeprazol și saquinavir/ritonavir, concentrațiile plasmatice de saquinavir au crescut cu până la 70%. Această creștere a concentrației a fost bine tolerată la pacienții infectați cu HIV.

Alte medicamente. Absorbția posaconazolului, erlotinibului, ketoconazolului și itraconazolului este redusă semnificativ atunci când sunt administrate concomitent cu omeprazol și, prin urmare, eficacitatea lor clinică poate fi redusă. Nu se recomandă utilizarea omeprazolului în asociere cu posaconazol, erlotinib, ketoconazol și itraconazol.

Influența altor medicamente asupra farmacocineticii omeprazolului

Inductori ai izoenzimelor CYP2C19 și/sau CYP3A4

Medicamentele care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, precum rifampicina și medicamentele care conțin sunătoare, atunci când sunt utilizate împreună cu omeprazol, pot duce la scăderea concentrației acestuia în plasma sanguină din cauza metabolismului accelerat.

Inhibitori ai izoenzimelor CYP2C19 și/sau CYP3A4

Metabolizarea omeprazolului implică izoenzimele CYP2C 19 și CYP3A 4. Utilizarea combinată a medicamentelor care inhibă izoenzimele CYP2C 19 și CYP3A 4, cum ar fi claritromicină și voriconazol, poate determina o creștere a concentrației de omeprazol în plasma sanguină ca rezultat. a scăderii ratei metabolice. Tratamentul concomitent cu voriconazol duce la o creștere a expunerii la omeprazol de peste 2 ori. Deoarece dozele mari de omeprazol sunt bine tolerate, de obicei nu este necesară ajustarea dozei. Poate fi necesară ajustarea dozei la pacienții cu disfuncție hepatică severă și cu utilizare pe termen lung.

Omeprazolul nu afectează metabolismul medicamentelor în care se efectuează folosind izoenzima CYP3A4, cum ar fi ciclosporina, lidocaina, chinidina, estradiolul, eritromicina și budesonida.

Efectul omeprazolului asupra următoarelor medicamente nu a fost dezvăluit: cofeină, teofilină, chinidină, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol și etanol.

Supradozaj

Dozele unice de 560 mg de omeprazol administrate oral de către adulți au provocat simptome de intoxicație moderată. Este descris un caz de administrare a unei singure doze de 2400 mg de omeprazol, care nu a provocat simptome toxice severe. Odată cu creșterea dozei, rata de eliminare a omeprazolului nu s-a modificat (cinetica de ordinul I) și nu a fost necesar un tratament specific.

În timpul studiilor clinice au fost descrise cazuri de utilizare intravenoasă a omeprazolului în doze de până la 270 mg o dată pe zi și până la 650 mg timp de 3 zile, fără apariția unor reacții adverse dependente de doză.

Simptome: amețeli, confuzie, apatie, depresie, cefalee, ceață; tahicardie; greață, vărsături, flatulență, diaree, dureri abdominale.

Tratament: tratament simptomatic, dacă este necesar, după administrare orală, lavaj gastric, administrare de cărbune activat. Nu există un antidot specific. Hemodializa nu este suficient de eficientă.

Căi de administrare

În interior, intravenos.

Precauții pentru substanța Omeprazol

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă prezența unui proces malign (în special cu un ulcer gastric), deoarece Tratamentul, mascarea simptomelor, poate întârzia diagnosticul corect. Dacă după începerea utilizării omeprazolului nu există nicio îmbunătățire a stării sau arsurile la stomac se agravează, este necesar să întrerupeți tratamentul și să consultați un medic.

Pacienții cu vârsta peste 45 de ani cu simptome de arsuri la stomac, care suferă de arsuri la stomac pentru prima dată, pot utiliza omeprazol numai după consultarea medicului. Omeprazolul trebuie utilizat sub supravegherea unui medic dacă este prezent unul dintre următoarele simptome sau condiții: scăderea greutății corporale fără un motiv evident și/sau lipsa poftei de mâncare, oboseală; dureri abdominale prelungite; istoric de ulcer gastric și/sau duodenal; vărsături frecvente; tulburare de înghițire/durere la înghițire; hematemeză/melena/sângerare rectală; arsuri la stomac persistente (mai mult de 3 luni); tuse cronică, dificultăți de respirație; icter; durere în piept (în special senzație de apăsare în piept sau durere care iradiază către gât sau membrele superioare) dacă este asociată cu transpirație, dificultăți de respirație sau amețeli; antecedente de cancer de stomac sau esofag la rudele apropiate; insuficienta hepatica.

Dacă apare oricare dintre aceste simptome/afecțiuni, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Risc de fracturi de șold, încheietura mâinii și vertebrale. Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când sunt utilizați în doze mari și în utilizare pe termen lung (> 1 an), pot crește moderat riscul de fracturi de șold, încheietura mâinii și vertebrale, în special la pacienții în vârstă sau cei cu alți factori de risc. Studiile observaționale sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fractură cu 10% până la 40%. Pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză trebuie tratați în conformitate cu cele mai recente ghiduri clinice.

Hipomagnezemie. S-a raportat hipomagnezemie severă la pacienții care au luat omeprazol timp de cel puțin 3 luni. Manifestările clinice precum oboseala, tetania, delirul, convulsiile, amețelile și aritmia ventriculară se pot dezvolta ca simptome vagi, care pot duce la diagnosticarea tardivă a acestei afecțiuni periculoase. Majoritatea pacienților obțin îmbunătățiri după utilizarea medicamentelor care conțin magneziu și întreruperea inhibitorilor pompei de protoni. La pacienții care plănuiesc o terapie pe termen lung sau cărora li se prescrie omeprazol cu ​​digoxină sau alte medicamente care pot provoca hipomagnezemie (de exemplu, diuretice), nivelurile plasmatice de magneziu trebuie evaluate înainte de începerea terapiei și în mod regulat în timpul tratamentului.

Efectul asupra absorbției vitaminei B 12. Omeprazolul, ca toate medicamentele care reduc aciditatea, poate duce la o scădere a absorbției vitaminei B 12 (cianocobalamină), deoarece provoacă hipo- sau aclorhidrie. Acest lucru trebuie reținut la pacienții cu un aport redus de vitamina B 12 în organism sau cu factori de risc pentru absorbția afectată a vitaminei B 12 în timpul terapiei pe termen lung.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric. Pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp au mai multe șanse de a experimenta formarea chisturilor glandulare în stomac, care dispar de la sine odată cu terapia continuă. Aceste fenomene sunt cauzate de modificări fiziologice rezultate din inhibarea secreţiei de acid clorhidric.

O scădere a secreției de acid clorhidric în stomac sub influența inhibitorilor pompei de protoni duce la o creștere a creșterii microflorei intestinale anormale, care, la rândul său, poate duce la o ușoară creștere a riscului de a dezvolta infecții intestinale cauzate de bacterii de genul Salmonella spp.Și Campylobacter spp., și, de asemenea, probabil o bacterie Clostridium difficile la pacienţii internaţi.

Forma cutanată a lupusului eritematos subacut. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni a fost asociată cu cazuri foarte rare de lupus eritematos cutanat subacut. Dacă apar leziuni ale pielii, în special în zonele expuse la lumina soarelui, însoțite de dureri articulare, pacientul trebuie să consulte imediat un medic cu privire la posibila întrerupere a omeprazolului. Un istoric de lupus eritematos cutanat subacut după utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate crește riscul de a dezvolta această boală atunci când se utilizează omeprazol.

Efect asupra rezultatelor testelor de laborator. Datorită secreției scăzute de acid clorhidric, concentrația de cromogranină A (CgA) crește. Concentrațiile crescute de CgA pot afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să opriți temporar utilizarea omeprazolului cu 5 zile înainte de a determina concentrația CgA.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje. Nu există date privind efectul omeprazolului asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi alte utilaje. Cu toate acestea, din cauza faptului că în timpul tratamentului pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, se recomandă prudență atunci când conduceți vehicule și utilaje.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Știri similare

Denumiri comerciale

Nume	Valoarea indicelui Vyshkowski ®

Pentru a înțelege de ce este prescris omeprazol, ar trebui să înțelegeți ce fel de medicament este. Acest medicament suprimă secreția de acid din stomac și îl face mai puțin activ. Pulberea albă, foarte solubilă în etanol și metanol, este de obicei folosită pentru tratarea ulcerelor gastrice sau duodenale. Ajutorul său este folosit și în tratamentul sindromului Zollinger-Ellinson.

Cărui grup de medicamente aparține omeprazolul?

Proprietățile medicinale ale medicamentului sunt activate de îndată ce acesta intră în mediul acid caracteristic stomacului. În celulele gastrice responsabile de producerea acidului clorhidric, medicamentul se acumulează și începe reglarea producției de suc gastric cu pepsină, o enzimă specială care este necesară pentru descompunerea proteinelor. Datorită acestui fapt, simptomele neplăcute ale diferitelor boli devin mai puțin pronunțate și dispar treptat.

Compoziția medicamentului Omeprazol este următoarea:

• omeprazol;
• gelatină;
• glicerol;
• dioxid de titan;
• nipagin;
• nipazol;
• laurii sulfat de sodiu;
• apa purificata.

Medicamentul aparține grupului de inhibitori ai pompei de protoni (IPP), iar acest lucru explică clar de ce este prescris omeprazol. Acesta este unul dintre cele mai eficiente remedii pentru tratarea bolilor tractului gastro-intestinal. Ca toate IPP, omeprazolul este un derivat de benzimidazol. Adică, structura chimică a medicamentului și a acestui compus sunt foarte asemănătoare între ele.

Cu ce ​​ajută omeprazolul?

Cunoscând mecanismul de acțiune al medicamentului, este ușor să ne dăm seama cu ce ajută omeprazolul. De regulă, medicamentul este prescris pentru:

• (medicamentul poate fi utilizat atât în ​​faza acută, cât și pentru terapia anti-recădere);
• arsuri la stomac;
• pancreatită;
• gastrită cu aciditate ridicată;
• gastropatie cauzată de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene;
• tulburări hipersecretorii în tractul gastrointestinal superior;
• adenomatoză poliendocrină (ca parte a tratamentului complex - pentru asta este prescris și omeprazolul).

Omeprazol capsule

Aceasta este una dintre formele de dozare ale medicamentului. Capsulele vin în doze diferite - 10 și 20 de miligrame. Tabletele de omeprazol - o altă formă de eliberare a medicamentului - au caracteristici similare și acționează exact în același mod. În acest caz, pacientul poate alege singur ce anume să trateze - pastile sau capsule - doar pe baza unor considerente ale tipului de medicament care îi place cel mai mult.

Injecții cu omeprazol

De ce se prescrie omeprazol în fiole? Remediile de această formă sunt folosite în cazuri deosebit de dificile. Pulberea pentru preparate injectabile este disponibilă în flacoane de 40 mg. Omeprazolul în fiole poate fi utilizat pentru administrare intravenoasă și intravenoasă prin picurare. În acest din urmă caz, conținutul sticlei este diluat cu 90 ml soluție de clorură de sodiu (0,9%) sau dextroză (5%). Pentru injecțiile intravenoase, medicamentul este diluat cu 10 ml de apă sterilă pentru injecție. Medicamentul trebuie administrat lent (cel puțin 5 minute).

Cum să luați omeprazol?

Știind de ce este prescris omeprazol, vă puteți familiariza cu particularitățile utilizării medicamentului. Produsul acționează rapid - nu mai târziu de o oră - și efectul său durează mult timp - aproximativ o zi. Omeprazolul, a cărui utilizare este convenită cu medicul, scade nivelul pH-ului stomacului la 3. Medicamentul poate fi luat atât de adulți, cât și de copiii cu vârsta peste 5 ani. Un alt avantaj este că nu este necesară ajustarea dozei pentru pacienții mai în vârstă.

Omeprazol - dozaj

Este selectat individual pentru fiecare pacient. Doza standard de medicament este de 20 mg, dar este ajustată în funcție de complexitatea bolii, de starea generală de sănătate a pacientului, precum și de boala care necesită terapie:

1. Pentru a face față unui ulcer de stomac în stadiul acut, veți avea nevoie de 20-40 mg de medicamente. Doza este împărțită în 2 doze.
2. Pentru a preveni esofagita eroziv-ulcerativă, este nevoie de 20 mg de substanță.
3. Cu sindromul Zollinger-Ellinson, pacientul are nevoie de cel puțin 60 mg de medicament pe zi.
4. Omeprazolul pentru arsuri la stomac trebuie luat în cantitate de 20 mg pe zi.
5. Pentru a preveni fluxul de conținut acid al stomacului în esofag în timpul operațiilor cu o zi înainte și cu 2 până la 4 ore înainte de operație, se prescriu 40 mg de medicamente.

Cum să luați Omeprazol - înainte sau după mese?

Cu siguranță trebuie să vă clarificați acest lucru înainte de a începe tratamentul. Cum ar trebui să luați Omeprazol - înainte sau după mese? Pentru ca produsul să funcționeze eficient, trebuie să îl beți înainte de a mânca. Cel mai bine este să luați Omeprazol capsule cu apă. Nu este recomandat să luați medicamentul în paralel cu De-Gol. Trebuie să faceți o pauză de cel puțin 30 de minute între luarea medicamentelor. Nu trebuie să luați omeprazol înainte de culcare.

Omeprazol - durata de utilizare

Durata tratamentului variază în funcție de boală și este determinată în fiecare caz individual. Pentru esofagita de reflux sau ulcere, de exemplu, medicamentul Omeprazol trebuie luat timp de 4 până la 8 săptămâni. Bolile necomplicate pot fi vindecate în decurs de o săptămână. Chiar și în cele mai avansate cazuri, nu trebuie să luați Omeprazol mai mult de două luni. După 8 săptămâni de administrare va trebui să luați o pauză.

Omeprazol - efecte secundare

După ce au aflat pentru ce este necesar omeprazolul, caracteristicile acțiunii și aplicării sale, mulți decid să înceapă imediat tratamentul, dar nu trebuie să uităm că acesta, ca orice alt medicament, are efecte secundare. Acestea din urmă sunt rare, de regulă, devin o consecință a abuzului sau a utilizării necorespunzătoare a medicamentului și dispar rapid după întreruperea acestuia, dar acesta nu este un motiv pentru a le pierde din vedere.

Medicamentul Omeprazol poate avea reacții adverse, cum ar fi:

• gură uscată;
• inflamația mucoasei bucale;
• greaţă;
• flatulență;
• tulburări ale funcției hepatice;
• insomnie;
• depresie;
• febră;
• tulburări ale senzațiilor gustative;
• fotosensibilitate crescută;
• leucopenie;
• trombocitopenie;
• anemie cu deficit de folat B12;
• durere de cap;
• iritabilitate;
• dureri musculare;
• slabiciune musculara;
• vedere neclara;
• dermatită;
• urticarie;
• alopecie;
• mialgie;
• spasm bronșic.

Unii pacienți experimentează disconfort fizic ușor, edem periferic sau transpirație excesivă. Medicina este, de asemenea, conștientă de cazuri rare de formare de chisturi glandulare în stomac. Utilizarea pe termen lung a unui inhibitor al pompei de protoni a dus la apariția unor neoplasme în aproape toate cazurile studiate.

Omeprazol - contraindicații

Este foarte important să aflați dacă omeprazolul este posibil înainte de a începe tratamentul. Acest lucru va ajuta la prevenirea consecințelor nedorite. Una dintre principalele contraindicații este hipersensibilitatea la componentele compoziției. Nu este recomandabil să fiți tratat cu Omeprazol în timp ce luați Nelfinavir sau Atazanavir. Medicamentul este interzis copiilor a căror greutate este mai mică de 20 kg.

Medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Omeprazolul - mai ales dacă este luat în primul trimestru - poate provoca dezvoltarea defectelor în corpul copilului, de aceea este prescris numai atunci când beneficiile utilizării sunt mult mai mari decât riscul de efecte secundare. În timpul alăptării, este recomandabil să evitați administrarea medicamentului, deoarece acesta pătrunde rapid în sânge și lapte.

Înainte de a prescrie un curs de Omeprazol, specialistul trebuie să se asigure că pacientul nu are:

• tumori maligne ale tractului digestiv, stomacului sau duodenului;
• insuficiență hepatică (patologia încetinește procesul de biotransformare a medicamentului);
• insuficiență renală (din această cauză, eliminarea medicamentului poate încetini);
• infecții gastrointestinale.

Caracteristici generale. Compus:

Ingredient activ: omeprazol;

1 capsulă conține omeprazol 0,02 g granule (pelete) în termeni de omeprazol;

excipienți: granule (pelete) conțin: manitol (E 421); zaharoză; dodecil sulfat de sodiu; fosfat acid de sodiu, dodecahidrat; carbonat de calciu (E 170); hipromeloză; alcool cetilic; dioxid de titan (E 171); metilparaben de sodiu (E 219); propilparaben de sodiu (E 217).

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Omeprazolul este un medicament antiulcer antisecretor. Pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale mucoasei gastrice, se concentrează în ele și se activează la un pH acid. Metabolitul activ - sulfenamida - inhibă H+,K+-ATPaza membranei secretoare a celulelor parietale (pompa de protoni), oprind eliberarea ionilor de hidrogen în cavitatea stomacului și blocând etapa finală a secreției de acid clorhidric. Reduce în funcție de doză nivelul secreției bazale și stimulate, volumul total al secreției gastrice și eliberarea de pepsină. Inhibă eficient atât producția de acid clorhidric, cât și pe timp de noapte.

Are un efect bactericid asupra Helicobacter pylori. cu utilizarea simultană a omeprazolului și a antibioticelor, vă permite să ameliorați rapid simptomele bolii, să obțineți un grad ridicat de vindecare a mucoasei deteriorate și o remisiune stabilă pe termen lung și să reduceți probabilitatea dezvoltării din tractul gastrointestinal.

În cazul esofagitei ulcerative de reflux, normalizarea expunerii la acid în esofag și menținerea pH-ului intragastric> 4,0 timp de 24 de ore cu o scădere a proprietăților dăunătoare ale conținutului gastric (inhibarea tranziției pepsinogenului la pepsină) ajută la atenuarea simptomelor și la vindecarea completă. de afectare esofagiană (nivelul de vindecare depășește 90%).

Foarte eficient în tratamentul formelor severe și complicate de receptori de histamină erozivi și ulcerativi rezistenți la blocanții H2. Terapia de întreținere pe termen lung previne recidivele esofagitei de reflux și reduce riscul de complicații.

Farmacocinetica. După administrarea orală, medicamentul este absorbit rapid și destul de complet din tractul gastrointestinal, dar biodisponibilitatea nu este mai mare de 50-55% (efectul de „prima trecere” prin ficat). Legarea de proteinele plasmatice ale sângelui (albumină și alfa1-glicoproteina acidă) este foarte mare - 95%.

După o singură doză de 20 mg de omeprazol, inhibarea secreției gastrice apare în prima oră, atinge maxim după 2 ore și durează aproximativ 24 de ore, severitatea efectului depinde de doză. Capacitatea celulelor parietale de a produce acid clorhidric este restabilită în 3-5 zile după terminarea terapiei. Medicamentul este transformat în ficat cu formarea a cel puțin 6 metaboliți, caracterizați printr-o absență virtuală a activității antisecretorii.

Excretat în principal prin rinichi sub formă de metaboliți (72-80%) și prin intestine (18-23%). Timpul de înjumătățire este de 0,5-1 oră (cu funcție hepatică normală) sau de 3 ore (cu boli hepatice cronice).

La pacienții vârstnici, poate exista o ușoară creștere a biodisponibilității și o scădere a ratei de eliminare.

Caracteristici farmaceutice.

Proprietăți fizice și chimice de bază: capsule gelatinoase tari. Corpul și capacul capsulei sunt albastre. Conținutul capsulei este granule (pelete) de la alb la aproape alb, de formă sferică.

Indicatii de utilizare:

Ulcer gastric benign și ulcer duodenal, incl. asociat cu utilizarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene; eradicarea Helicobacter pylori (ca parte a terapiei combinate cu agenți antibacterieni); boala de reflux gastroesofagian; prevenirea aspirației conținutului gastric acid; sindromul Zollinger-Ellison; reducerea simptomelor acid-dependente.

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Luați pe cale orală înainte sau în timpul mesei, fără a mesteca sau deteriora capsula, cu o cantitate mică de lichid. Regimul de dozare depinde de tipul și severitatea bolii și este stabilit de medic individual pentru fiecare pacient.

Adulți și copii peste 12 ani.

Ulcere duodenale și stomacale: doză zilnică - 1 capsulă. De obicei, cursul tratamentului pentru ulcerul duodenal este de 4 săptămâni, pentru ulcerul gastric - 8 săptămâni. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 2 capsule.

Tratamentul și prevenirea ulcerului duodenal și gastric, precum și a eroziunii gastroduodenale și a simptomelor dispeptice asociate cu administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene: doza zilnică recomandată este de 20 mg. Cursul tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru eradicarea Helicobacter pylori: Omeprazolul este prescris într-o doză zilnică de 40 mg (20 mg de 2 ori pe zi) ca parte a terapiei complexe conform regimurilor internaționale aprobate:

Terapie „trilă” pentru ulcerul duodenal: timp de 1 săptămână, de 2 ori pe zi: amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg; timp de 1 săptămână, de 2 ori pe zi: claritromicină 250 mg și metronidazol 400 mg (sau tinidazol 500 mg); timp de 1 săptămână de 3 ori pe zi: amoxicilină 500 mg și metronidazol 400 mg.

Terapie „dublă” pentru ulcerul duodenal: timp de 2 săptămâni, de 2 ori pe zi: amoxicilină 750 mg - 1 g; timp de 2 săptămâni de 3 ori pe zi: claritromicină 500 mg.

Terapie „dublă” pentru ulcerul stomacal: timp de 2 săptămâni, de 2 ori pe zi: amoxicilină -

750 mg - 1 g.

Boala de reflux gastroesofagian: doză zilnică - 1 capsulă, curs de tratament - 4-8 săptămâni. Pacienții cu esofagită de reflux, rezistenți la tratament, iau 2 capsule zilnic timp de 8 săptămâni.

Prevenirea aspirației conținutului gastric acid: doza recomandată de omeprazol este de 40 mg cu o seară înainte și 40 mg cu 2-6 ore înainte de anestezie.

Sindromul Zollinger-Ellison: doza inițială de Omeprazol, luată o dată dimineața, este de 60 mg pe zi; dacă este necesar, doza zilnică este crescută la 80-120 mg. Doza trebuie selectată individual, ținând cont de reacția organismului. Dacă doza zilnică depășește 80 mg, aceasta trebuie împărțită în 2-3 prize.

Dispepsie acid-dependenta: doza zilnica este de 10-20 mg o data timp de 2-4 saptamani. Dacă simptomele persistă după 4 săptămâni sau reapar în curând, diagnosticul pacientului trebuie reconsiderat. Dacă este necesar să utilizați omeprazol într-o singură doză de mai puțin de 20 mg, utilizați un medicament cu un conținut mai mic de substanță activă.

Nu este necesară ajustarea dozei de omeprazol la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.

La pacienții cu insuficiență hepatică, doza zilnică maximă de omeprazol este de 20 mg.

Copii. Această formă de dozare de Omeprazol este utilizată pentru copiii cu vârsta peste 5 ani cu o greutate corporală de cel puțin 20 kg.

Pentru esofagita de reflux, cursul tratamentului este de 4-8 săptămâni; pentru tratamentul simptomatic al arsurilor la stomac și regurgitarea acidului clorhidric în boala de reflux gastroesofagian - 2-4 săptămâni. Doza zilnică este de 20 mg; dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 40 mg.

Dacă copilul nu poate înghiți capsula, aceasta trebuie deschisă și conținutul amestecat cu o cantitate mică de suc de mere sau iaurt (aproximativ 10 ml). Este necesar să vă asigurați că copilul înghite acest amestec imediat după preparare.

Este posibil să se utilizeze Omeprazol ca parte a terapiei complexe pentru eradicarea Helicobacter pylori la copiii cu vârsta peste 5 ani, dar această terapie trebuie efectuată cu precauție extremă, sub supraveghere medicală atentă. Cursul tratamentului este de 7 zile, dacă este necesar, cursul tratamentului este extins la 14 zile.

Regimul de tratament: copii cu greutatea de 30-40 kg: Omeprazol 20 mg, amoxicilină 750 mg, claritromicină 7,5 mg/kg greutate corporală de 2 ori pe zi timp de 7 zile;

copii cu greutatea mai mare de 40 kg: omeprazol 20 mg, amoxicilină 1 g, claritromicină 500 mg de 2 ori pe zi timp de 7 zile.

Caracteristici de aplicare:

Înainte de începerea tratamentului, prezența unui neoplasm malign în tractul gastrointestinal trebuie exclusă, în special în cazul unui ulcer gastric, deoarece tratamentul maschează simptomele și poate întârzia diagnosticul corect.

Nu este necesară ajustarea dozei de omeprazol la persoanele în vârstă și la pacienții cu insuficiență renală. Dializa efectuată la pacienții cu boală cronică de rinichi nu afectează farmacocinetica omeprazolului. Dacă funcția hepatică este afectată, doza zilnică maximă de omeprazol este de 20 mg.

Când se utilizează omeprazol, rezultatele testelor de laborator ale funcției hepatice și ale concentrațiilor de gastrină în plasma sanguină pot fi distorsionate.

Reducerea secreției de acid gastric de către inhibitorii pompei de protoni sau alți agenți care inhibă acidul duce la creșterea crescută a microflorei gastrointestinale. Prin urmare, trebuie luat în considerare faptul că o scădere a acidității conținutului gastric poate crește riscul de dezvoltare cauzat de bacterii precum Salmonella și Campylobacter.

Există raportări de cazuri de deficiență ușoară de vitamina B12 cu utilizarea pe termen lung și continuă a inhibitorilor pompei de protoni, astfel încât monitorizarea nivelurilor serice de vitamina B12 poate fi recomandabilă.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți un vehicul sau lucrați cu alte mecanisme. Medicamentul trebuie utilizat cu prudență de către persoanele care conduc vehicule sau alte utilaje, ceea ce este asociat cu riscul de reacții adverse ale sistemului nervos.

Efecte secundare:

Criterii de evaluare a incidenței reacțiilor adverse la medicamente: adesea (≥ 1/100); mai puțin frecvente (≥ 1/1000 și< 1/100); редко (< 1/1000).

Când utilizați omeprazol, sunt posibile următoarele încălcări:
din sistemul nervos central și periferic: adesea - ; rareori -, pierderea conștienței, slăbiciune generală, insomnie, somnolență,; rareori - agitație, confuzie reversibilă, agresivitate și;
din tractul gastrointestinal: adesea - dureri abdominale; rar - gură uscată, candidoză gastro-intestinală, lipsa poftei de mâncare;
din ficat și sistemul biliar: rar - tulburări ale gustului, activitate crescută a enzimelor hepatice; rar - la pacienții cu boală hepatică severă anterioară - (inclusiv icter), severă (inclusiv);
din sistemul musculo-scheletic: rar - slăbiciune musculară;
din sistemul hematopoietic: rar - pancitopenie;
din piele și derivații săi: rar - erupție cutanată (inclusiv buloasă) și/sau mâncărime; rar - fotosensibilitate, eritem multiform exudativ, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică;
reacții alergice: rar - angioedem, febră;
altele: rar - stare de rău; rar - tulburări de vedere, periferice, transpirație crescută, impotență,.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Omeprazolul poate crește timpul de înjumătățire și durata de acțiune a diazepamului, anticoagulantelor cumarinice indirecte (warfarină), fenitoinei, sibazonei, care în unele cazuri pot necesita o reducere a dozelor acestor medicamente. Cu toate acestea, odată cu utilizarea simultană a fenitoinei și omeprazolului în doză zilnică de 20 mg la pacienții care au primit tratament continuu cu fenitoină, nu a fost observată nicio modificare a concentrației acestuia în sânge.

Atunci când se administrează omeprazol concomitent cu warfarină sau alți antagoniști ai vitaminei K, este necesară monitorizarea constantă a limitelor INR (raport internațional normalizat).

Modifică biodisponibilitatea medicamentelor a căror absorbție depinde de pH (ketoconazol sau itraconazol, săruri de fier, esteri de ampicilină).

Nu interactioneaza cu fenacetina, teofilina, cofeina, propranolol, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, ciclosporina, lidocaina, chinidina, etanol, estradiol sau antiacide.

Întărește efectul inhibitor al altor medicamente asupra sistemului hematopoietic. Crește (în mod reciproc) concentrația sanguină a claritromicinei, nu există interacțiune cu metronidazol sau amoxicilină.

Administrarea simultană de omeprazol și digoxină la voluntari sănătoși crește biodisponibilitatea (cu 10%) a digoxinei datorită creșterii pH-ului conținutului gastric.

Omeprazolul crește nivelul de tacrolimus din sânge. Utilizarea concomitentă cu complexul - atazanavir 300 mg și ritonavir 100 mg nu este recomandată, deoarece utilizarea în comun duce la o scădere a ASC (aria sub curba concentrație-timp) a atazanavirului cu 76%, Cmax cu 72%, Cmin cu 79% . Când omeprazolul și voriconazolul sunt administrate simultan, inhibarea competitivă a metabolismului are loc prin izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 ale citocromului P450. Omeprazolul (40 mg o dată pe zi) crește Cmax și AUST ale voriconazolului cu 15, respectiv 41%. Nu se recomandă ajustarea dozei de voriconazol. Voriconazolul crește Cmax și AUST ale omeprazolului cu 116 și, respectiv, 280%. Prin urmare, atunci când se prescrie voriconazol pacienților cărora li se administrează omeprazol, se recomandă reducerea la jumătate a dozei acestuia din urmă.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la substanța activă și/sau la alte componente ale medicamentului; utilizarea simultană cu atazanavir; copii sub 5 ani; perioada de alaptare.

Supradozaj:

În caz de supradozaj cu omeprazol, apar simptome caracteristice reacțiilor adverse.

Tratament. Nu există un antidot specific. Slab excretat prin dializă. Este indicat tratamentul simptomatic și de susținere.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării.

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă dacă efectul pozitiv așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Dacă este necesar să utilizați medicamentul pentru perioada de tratament, trebuie să opriți alăptarea.

Medicamentul este utilizat la copiii cu vârsta peste 5 ani, așa cum este prescris de un medic pentru esofagita de reflux și tratamentul simptomatic și regurgitarea acidului clorhidric în boala de reflux gastroesofagian.

Conditii de depozitare:

Cel mai bun înainte de data. 3 ani. Nu utilizați medicamentul după data de expirare indicată pe ambalaj. A se păstra într-un loc ferit de lumină și la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 °C.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

10 capsule într-un blister. 1 sau 3 blistere incluse într-un pachet.

Cauza ulcerului gastric este aciditatea excesivă a acestuia, un mediu prea agresiv care provoacă leziuni ale membranei mucoase. Pentru combaterea acestui fenomen se folosesc medicamente din diferite grupe farmacologice, printre care un loc proeminent îl ocupă așa-numiții inhibitori ai pompei de protoni sau inhibitori ai pompei de protoni. Pompa de protoni (denumită alternativ H+/K+-ATPază) este o enzimă care joacă un rol major în secreția de acid clorhidric de către celulele parietale (parietale) ale mucoasei gastrice. Datorită muncii sale neobosite, ionii H+ și Cl sunt eliberați în lumenul stomacului, care ulterior se combină fericit în acid clorhidric. Dacă acest proces capătă un caracter patologic, atunci este timpul să încetiniți funcționarea pompei de protoni, care este realizată cu succes de un medicament precum omeprazolul, cu participarea directă a căruia etapa finală a sintezei acidului clorhidric este blocată. În astfel de condiții, atât secreția stimulată cât și bazală (fără prezența unui stimul) scade secreția de acid clorhidric.

Efectul omeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrare, atinge apogeul în a doua oră și durează aproape toată ziua. Pentru a evalua întreaga putere a omeprazolului, ar trebui să acordați atenție unor cifre specifice: 20 mg de medicament sunt suficiente pentru a menține pH-ul intragastric la un pacient care suferă de ulcer duodenal la nivelul 3 timp de 17 ore.

După întreruperea tratamentului cu omeprazol, secreția revine la normal în 3-5 zile.

Omeprazolul este disponibil sub formă de capsule enterice, care trebuie înghițite fără a fi mestecate, împreună cu o cantitate mică de lichid. Doza, frecvența și durata administrării sunt determinate de boala specifică. Astfel, un ulcer duodenal acut necesită administrarea a 20 mg (1 capsulă) de omeprazol pe zi timp de 2-4 săptămâni; în cazuri deosebit de severe, doza zilnică poate fi crescută la 2 capsule. Pentru ulcerul gastric acut și inflamația eroziv-ulcerativă a esofagului, se iau 1-2 capsule de medicament pe zi timp de 4-8 săptămâni. Durata de administrare a omeprazolului este similară pentru leziunile erozive și ulcerative ale tractului digestiv cauzate de administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, cu toate acestea, doza zilnică nu trebuie să depășească 1 capsulă în acest caz. Pentru helicobacterioză, medicamentul se ia 1 capsulă de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână în combinație cu antibiotice. Omerpazolul poate fi luat după încetarea fazei active a bolii pentru a preveni recăderile. În astfel de cazuri, medicamentul se ia 1 capsulă o dată pe zi pentru o perioadă lungă de timp (până la șase luni).

Este foarte important (mai ales în cazul ulcerelor gastrice) să se facă un examen oncologic înainte de începerea tratamentului pentru a exclude prezența neoplasmelor maligne. În caz contrar, puteți ascunde simptomele cancerului, ceea ce poate duce la inițierea prematură a tratamentului.

Farmacologie

Omeprazolul este un medicament antiulcer, un inhibitor al fazei enzimei H + /K + -adenozin trifosfat (ATP). Inhibă activitatea H + /K + - adenozin trifosfat (faza ATP (faza H + /K + -adenozin trifosfat (ATP), cunoscută și sub numele de „pompa de protoni” sau „pompa de protoni”) în celulele parietale ale stomacului , blocând astfel transportul ionilor de hidrogen și etapa finală a sintezei acidului clorhidric în stomac.Omeprazolul este un promedicament.În mediul acid al tubilor celulelor parietale, omeprazolul este transformat într-un metabolit activ sulfenamidă, care inhibă membrana H + /K + - faza de adenozin trifosfat (ATP), care se conectează cu aceasta printr-o punte disulfurică Aceasta explică selectivitatea ridicată a acțiunii omeprazolului în special asupra celulelor parietale, unde există un mediu pentru formarea sulfenamidei. omeprazolul în sulfenamidă apare rapid (în 2-4 minute).Sulfenamida este un cation și nu este absorbită.

Omeprazolul suprimă secreția bazală și stimulată de orice stimul de acid clorhidric în stadiul final. Reduce volumul total al secreției gastrice și inhibă eliberarea de pepsină. Omeprazolul are activitate gastroprotectoare, al cărei mecanism nu este clar. Nu afectează producția de factor intrinsec al castelului și rata de tranziție a masei alimentare de la stomac la duoden. Omeprazolul nu acționează asupra receptorilor de acetilcolină și histamină.

Capsulele de omeprazol conțin microgranule filmate, eliberarea treptată și debutul acțiunii omeprazolului începe la 1 oră după administrare, atinge maximum după 2 ore și persistă timp de 24 de ore sau mai mult. Inhibarea a 50% din secreția maximă după o singură doză de 20 mg de medicament durează 24 de ore.

O singură doză pe zi asigură suprimarea rapidă și eficientă a secreției gastrice diurne și nocturne, atingând maximul după 4 zile de tratament. La pacienții cu ulcer duodenal, administrarea a 20 mg de omeprazol menține pH = 3 în interiorul stomacului timp de 17 ore. După oprirea medicamentului, activitatea secretorie este complet restabilită după 3-5 zile.

Farmacocinetica

Absorbția este mare. Biodisponibilitatea este de 30-40% (în caz de insuficiență hepatică crește până la aproape 100%), crește la persoanele în vârstă și la pacienții cu insuficiență hepatică; insuficiența funcției renale nu are efect. TC max - 0,5-3,5 ore.

Cu o lipofilitate ridicată, pătrunde cu ușurință în celulele parietale ale stomacului. Comunicarea cu proteinele plasmatice este de 90-95% (albumină și alfa 1-glicoproteină acidă).

T1/2 - 0,5-1 oră (pentru insuficiență hepatică - 3 ore), clearance - 500-600 ml/min. Aproape complet metabolizat în ficat cu participarea sistemului enzimatic CYP2C19, cu formarea a 6 metaboliți inactivi farmacologic (hidroxiomeprazol, sulfuri și derivați de sulfonă etc.). Este un inhibitor al izoenzimei CYP2C19. Excreție prin rinichi (70-80%) și bilă (20-30%) sub formă de metaboliți.

În insuficiența renală cronică, excreția scade proporțional cu scăderea clearance-ului creatinei. La pacienții vârstnici, excreția scade.

Formular de eliberare

Capsule din gelatină, cu corp alb și capac galben; conținutul capsulelor este microgranule sferice, acoperite, albe sau albe cu o tentă cremoasă.

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.

Dozare

Pe cale orală, capsulele se iau de obicei dimineața, fără a mesteca, cu o cantitate mică de apă (imediat înainte de masă).

Pentru exacerbarea ulcerului peptic, esofagitei de reflux și gastropatiei cauzate de administrarea de AINS - 20 mg 1 dată pe zi. Pentru pacienții cu esofagită de reflux severă, doza este crescută la 40 mg o dată pe zi. Cursul de tratament pentru ulcerul duodenal este de 2-4 săptămâni, dacă este necesar - 4-5 săptămâni; pentru ulcer gastric, pentru esofagită de reflux, pentru leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal cauzate de administrarea de AINS - timp de 4-8 săptămâni.

Reducerea simptomelor bolii și cicatrizarea ulcerului are loc în cele mai multe cazuri în decurs de 2 săptămâni. Pentru pacienții care nu prezintă cicatrici complete ale ulcerului după un curs de două săptămâni, tratamentul trebuie continuat încă 2 săptămâni.

Pacienților rezistenți la tratamentul cu alte medicamente antiulceroase li se prescrie 40 mg pe zi. Cursul de tratament pentru ulcerul duodenal este de 4 săptămâni, pentru ulcerul gastric și esofagită de reflux - 8 săptămâni.

Pentru sindromul Zollinger-Elisson - de obicei 60 mg o dată pe zi; daca este necesar se creste doza la 80-120 mg/zi (doza se imparte in 2 prize).

Pentru a preveni recidivele ulcerului peptic - 10 mg o dată pe zi.

Pentru a eradica Helicobacter pylori, se utilizează terapia „tripla” (în decurs de 1 săptămână: omeprazol 20 mg, amoxicilină 1 g, claritromicină 500 mg - de 2 ori pe zi; sau omeprazol 20 mg, claritromicină 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 ori pe zi - ). zi; sau omeprazol 40 mg o dată pe zi, amoxicilină 500 mg și metronidazol 400 mg - de 3 ori pe zi)
sau terapie „dublă” (timp de 2 săptămâni: omeprazol 20-40 mg și amoxicilină 750 mg - 2 ori pe zi sau omeprazol 40 mg - 1 dată pe zi și claritromicină 500 mg - 3 ori pe zi sau amoxicilină 0,75-1,5 g -2 ori pe zi).

Pentru insuficiență hepatică, 10-20 mg sunt prescrise o dată pe zi (pentru insuficiență hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg); în caz de insuficiență renală și la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei.

Supradozaj

Simptome: confuzie, vedere încețoșată, somnolență, gură uscată, greață, tahicardie, aritmie, cefalee.

Tratament: simptomatic. Hemodializa nu este suficient de eficientă. Nu există un antidot specific.

Interacţiune

Poate reduce absorbția esterilor de ampicilină, sărurile de fier, itraconazolul și ketoconazolul (omeprazolul crește pH-ul gastric).

Fiind inhibitori ai citocromului P450, poate crește concentrația și reduce excreția de diazepam, anticoagulante indirecte, fenitoină (medicamente care sunt metabolizate în ficat prin intermediul citocromului CYP2C19), care în unele cazuri pot necesita o reducere a dozelor acestor medicamente. Poate crește concentrațiile plasmatice de claritromicină.

În același timp, utilizarea pe termen lung a omeprazolului în doză de 20 mg o dată pe zi în combinație cu cofeină, teofilină, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporină, lidocaină, chinidină și estradiol nu a condus. la o modificare a concentrațiilor lor plasmatice.

Întărește efectul inhibitor asupra sistemului hematopoietic și a altor medicamente.

Nu a existat nicio interacțiune cu antiacidele administrate concomitent.

Efecte secundare

Din sistemul digestiv: diaree sau constipație, dureri abdominale, greață, vărsături, flatulență; în cazuri rare - creșterea activității enzimelor hepatice, tulburări ale gustului, în unele cazuri - gură uscată, stomatită, la pacienții cu boală hepatică severă anterioară - hepatită (inclusiv icter), afectare a funcției hepatice.

Din sistemul nervos: la pacienții cu boli somatice concomitente severe - cefalee, amețeli, agitație, depresie, la pacienții cu boală hepatică severă anterioară - encefalopatie.

Din sistemul musculo-scheletic: în unele cazuri - artralgie, miastenie, mialgie.

Din sistemul hematopoietic: în unele cazuri - leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie.

Din piele: rar - erupție cutanată și/sau mâncărime, în unele cazuri fotosensibilitate, eritem multiform exudativ, alopecie.

Reacții alergice: urticarie, angioedem, febră, bronhospasm, nefrită interstițială și șoc anafilactic.

Altele: rareori - tulburări de vedere, stare de rău, edem periferic, transpirație crescută, ginecomastie, formare de chisturi glandulare gastrice în timpul tratamentului pe termen lung (o consecință a inhibării secreției de acid clorhidric, este benignă, reversibilă).

Indicatii

• ulcer peptic al stomacului și duodenului (în faza acută și tratament anti-recădere), incl. asociat cu Helicobacter pylori (ca parte a terapiei combinate);
• esofagită de reflux (inclusiv erozivă).
• stări hipersecretorii (sindrom Zollinger-Ellison, ulcere de stres ale tractului gastrointestinal, adenomatoză poliendocrină, mastocitoză sistemică);
• gastropatie cauzată de administrarea de antiinflamatoare nesteroidiene.

Contraindicatii

• copilărie;
• sarcina;
• perioada de lactație;
• hipersensibilitate.

Cu prudență: insuficiență renală și/sau hepatică.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Utilizați pentru disfuncția ficatului

Cu prudență: insuficiență hepatică. Pentru insuficiență hepatică, 10-20 mg sunt prescrise o dată pe zi (pentru insuficiență hepatică severă, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg);

Utilizați pentru insuficiență renală

Cu prudență: insuficiență renală. Dacă funcția renală este afectată, nu este necesară ajustarea dozei.

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia, este necesar să se excludă prezența unui proces malign (în special cu un ulcer gastric), deoarece tratamentul, mascarea simptomelor, poate întârzia diagnosticul corect.

Luarea cu alimente nu îi afectează eficacitatea.