» »

Egilok nuspojave. Egilok - indikacije za uporabu

15.04.2019

Antihipertenzivni lijek je Egilok. Od čega pomažu ove tablete? Lijek ima antiaritmička i antianginalna svojstva. Upute za uporabu predlažu uzimanje Egilok tableta za visoki krvni tlak, migrene i anginu.

Terapeutska svojstva

Lijek "Egilok", koji pomaže u normalizaciji krvnog tlaka, učinkovit je beta-blokator. Lijek stvara antianginalni, antiaritmički, hipotenzivni učinak. Aktivni sastojak smanjuje uznemirenost živčani sustav, brzo smanjuje krvni tlak i otkucaje srca. Zbog postupnog smanjenja vaskularnog otpora uočava se dugotrajni hipotenzivni učinak.

Dugotrajna uporaba lijeka za hipertenziju uzrokuje smanjenje težine lijeve klijetke srca. Liječnici pokazuju da lijek smanjuje smrtnost među muškarcima s umjerenim visoki krvni tlak. Lijek "Egilok", koji rjeđe uzrokuje napade angine, smanjuje potrebu miokarda za kisikom. Njegovom sustavnom primjenom smanjuje se količina kolesterola u krvi.

Sastav i oblik otpuštanja

Proizvedeno u obliku bijelih tableta. Aktivni element lijeka "Egilok", za koji se ove tablete uzimaju za srčane probleme, je metoprolol tartarat. Njegova količina doseže 25, 50 ili 100 mg. Raznolikost "Egilok Retard" ima sličan djelatna tvar u količini od 50 ili 100 mg. Pomoćne komponente Pojavljuju se celuloza, silicijev dioksid, magnezijev stearat i druge komponente.

Tablete "Egilok" 25, 50, 100 mg sadrže razdjelnu liniju na jednoj strani i numeričku gravuru na poleđini. Oblik Egilok S uključuje metoprolol sukcinat kao aktivni element u količini od 25-200 mg.

Indikacije za uporabu lijeka "Egilok"

Za što se uzimaju te tablete? Lijek je propisan za:

  • povišene razine krvnog tlaka;
  • za prevenciju napadaja migrene;
  • angina pektoris;
  • problemi sa srcem;
  • tahikardija;
  • srčani udar;
  • atrijalna febrilacija;
  • bradikardija i drugi poremećaji srčanog ritma.

Kontraindikacije

Tablete "Egilok" upute za uporabu i liječnici zabranjuju za:

  • bradikardija;
  • dekompenzacijsko zatajenje srca;
  • tijekom laktacije;
  • kardiogeni šok;
  • preosjetljivost na komponente lijeka "Egilok", od kojih ove tablete mogu izazvati alergijske reakcije;
  • sinoatrijalna i atrioventrikularna blokada 2-3 stupnja;
  • jako nizak krvni tlak;
  • angiospastična angina.

Djeca mlađa od 18 godina i žene tijekom trudnoće trebaju biti oprezni pri uzimanju lijekova. Potreban je nadzor liječnika pri propisivanju tableta bolesnicima s Bronhijalna astma, psorijaza, šećerna bolest, miastenija gravis, zatajenje bubrega ili jetre, tireotoksikoza, metabolička acidoza, depresija.

Lijek "Egilok": upute za uporabu

Tablete se uzimaju oralno s dovoljnom količinom tekućine, neovisno o obrocima. Doziranje određuje stručnjak ovisno o indikacijama i individualne karakteristike bolestan. Dnevni volumen lijeka ne smije biti veći od 200 mg. Tablete se uzimaju 2 puta dnevno, dijeleći dnevnu dozu na pola. Upute za uporabu "Egilok Retard" su slične.

Dnevna doza za bolesti

Za sekundarnu prevenciju srčanog udara uzimajte 200 mg. Za liječenje zatajenja srca propisuje se 25 mg dnevno. Za hipertireozu, aritmiju, tahikardiju indicirana je uporaba 50-200 mg. Za anginu pektoris doza je 50 mg dnevno. Da biste spriječili napade migrene, trebate piti 100-200 mg dnevno.

Upute preporučuju uzimanje Egilok S tableta jednom dnevno, ujutro.

Nuspojava

Lijek "Egilok", upute i recenzije ukazuju na to, može uzrokovati negativne reakcije izvana raznih sustava tijelo. Nuspojave uključuju:

  • palpitacije, slabost, bol u trbuhu;
  • nazalna kongestija, smanjeni libido;
  • sinusna bradikardija, povećan umor;
  • suha usta, svrbež kože;
  • ortostatska hipotenzija, glavobolja;
  • zatvor, otežano disanje; koprivnjača, povećanje tjelesne težine;
  • kardijalgija, depresija, mučnina, povraćanje;
  • osip, pogoršanje psorijaze, aritmija;
  • zbunjenost, promjena okusa;
  • leukopenija, pojačano znojenje;
  • bol u leđima, astenični sindrom;
  • agranulocitoza, fotodermatoza, hipoglikemija;
  • hiperemija kože, oštećenje pamćenja.

Analozi

Sljedeći analozi Egiloka imaju sličan učinak na tijelo:

  1. "Metoprolol."
  2. "Lidalok."
  3. "Metolol".
  4. "Concor".
  5. "Metocard."
  6. "Betalok."
  7. "Emzok."
  8. "Korvitol".

"Concor" ili "Egilok" - što je bolje?

Liječnici odgovaraju na sljedeći način. Concor analog uzrokuje manje neželjene reakcije, njegova je uporaba prikladnija kada je puls nizak. Lijek "Egilok" 100 mg iu drugim dozama je više jak lijek, po čemu se razlikuje od Concora.

Cijena

U Moskvi i Sankt Peterburgu možete kupiti Egilok 50 mg za 137 rubalja. U Ukrajini lijek košta 55 grivna. U Minsku se nudi za 6-13 bel. rubalja Cijena u Kazahstanu doseže 1245 tenge (Egilok 25 mg br. 60 tableta (komada) EGIS Pharmaceuticals, Ltd. (Mađarska)).

Oblik otpuštanja: Čvrsto oblici doziranja. Tablete.



Opće karakteristike. Spoj:

Tablete bijele ili gotovo bijele bijela, okrugla, bikonveksna, s križnom razdjelnom linijom i dvostrukim skošenjem s jedne strane i gravurom "E435" s druge strane, bez mirisa.

1 tab. metoprolol tartarat 25 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat 30 - tamne staklenke (1) - kartonske kutije. 60 - staklenke od tamnog stakla (1) - pakiranja od kartona Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne, s razdjelnom crtom na jednoj strani i urezom "E434" na drugoj strani, bez mirisa.

1 tab. metoprolol tartarat 50 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat 30 - tamne staklenke (1) - kartonske kutije. 60 - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije. Tablete su bijele ili gotovo bijele, okrugle, bikonveksne, s urezom na jednoj strani i utisnutim „E432” na drugoj strani, bez mirisa.

1 tab. metoprolol tartarat 100 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, bezvodni koloidni silicijev dioksid, povidon, magnezijev stearat 30 - tamne staklenke (1) - kartonske kutije. 60 - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.


Farmakološka svojstva:

Kardioselektivni blokator beta-adrenergičkih receptora koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i aktivnost stabilizacije membrane. Djeluje antihipertenzivno, antianginozno i ​​antiaritmijski.Blokadom β1-adrenergičkih receptora srca u niskim dozama smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimulirano katekolaminima, smanjuje unutarstaničnu struju Ca2+, ima negativan krono-, dromo-,batmo - i inotropni učinak (smanjuje broj otkucaja srca, inhibira vodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). OPSS se na početku primjene lijeka (u prva 24 sata nakon oralne primjene) povećava, nakon 1-3 dana primjene vraća se na početnu razinu, daljnjom primjenom smanjuje se.Antihipertenzivni učinak posljedica je smanjenja minutni volumen srca i sinteza renina, inhibicija aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava i središnjeg živčanog sustava, obnavljanje osjetljivosti baroreceptora luka aorte (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na pad krvnog tlaka) i, konačno, smanjenje perifernih simpatičkih utjecaja. Snižava visoki krvni tlak u mirovanju, tijekom tjelesnog napora i stresa. Krvni tlak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno nakon 2 sata; učinak traje 6 sati, a nakon nekoliko tjedana redovite upotrebe uočava se stabilno smanjenje. Antianginalni učinak određen je smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja brzine otkucaja srca (produljenje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na učinke simpatičkog živčanog sustava. inervacija. Smanjuje učestalost i žestinu napada i povećava toleranciju tjelesna aktivnost. Antiaritmijski učinak je posljedica eliminacije aritmogenih čimbenika (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, povećan sadržaj cAMP), smanjenja stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih elektrostimulatora srca i usporavanja AV provođenja (uglavnom u antegradno i manjim dijelom u retrogradnim smjerovima kroz AV -čvor) i duž dodatnih puteva. Sa supraventrikularnom, fibrilacijom atrija, sa funkcionalne bolesti srce i hipertireoza usporava rad srca i čak može dovesti do oporavka sinusni ritam. Sprječava razvoj. Dugogodišnjim uzimanjem smanjuje kolesterol u krvi, au prosječnim terapijskim dozama slabije djeluje na organe koji sadrže β2-adrenergičke receptore (gušterača, skeletni mišići, glatki mišić periferne arterije, bronhi, maternica) i na metabolizam ugljikohidrata.Kada se koristi u visokim dozama (više od 100 mg/dan), ima blokirajući učinak na oba podtipa β-adrenergičkih receptora.

Farmakokinetika. Usisavanje. Brzo i potpuno (95%) apsorbira se iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u plazmi postiže se 1,5-2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost je 50%. Tijekom liječenja bioraspoloživost se povećava na 70%. Unos hrane povećava bioraspoloživost za 20-40%.Vd distribucije je 5,6 l/kg. Vezanje na proteine ​​plazme - 12%. Prodire kroz BBB i placentarnu barijeru. Ističe se sa majčino mlijeko u malim količinama. Metabolizam Metoprolol se biotransformira u jetri. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost Eliminacija T1/2 prosječno iznosi 3,5-7 sati Metoprolol se gotovo potpuno izlučuje urinom unutar 72 sata Oko 5% doze izlučuje se nepromijenjeno.

Farmakokinetika u spec kliničkim slučajevima S teškom disfunkcijom jetre povećava se bioraspoloživost i T1/2 metoprolola, što može zahtijevati prilagodbu doze lijeka. Ako je funkcija bubrega oštećena, T1/2 i sistemski klirens metoprolola ne mijenjaju se značajno.

Indikacije za upotrebu:

- arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivima), uklj. hiperkinetički tip;

Upute za upotrebu i doziranje:

Na arterijska hipertenzija propisano u dnevna doza 50-100 mg/u 1 ili 2 doze (ujutro i navečer). U slučaju nedovoljnog terapeutski učinak moguće je postupno povećavati dnevnu dozu do 100-200 mg.Kod angine pektoris, supraventrikularne aritmije, za prevenciju napadaja migrene propisuje se doza od 100-200 mg/u 2 doze (ujutro i navečer).Kod sekundarne prevencija infarkta miokarda, prosječna dnevna doza od 200 mg propisana je u 2 doze (ujutro i navečer). funkcionalni poremećaji srčana aktivnost praćena tahikardijom, dnevna doza od 100 mg propisana je u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer). U starijih bolesnika, bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i ako je potrebna hemodijaliza, nije potrebna promjena režima doziranja. izražena kršenja funkcije jetre, lijek treba primjenjivati ​​u manjim dozama zbog sporijeg metabolizma metoprolola.Tablete treba uzimati oralno tijekom ili neposredno nakon obroka. Tablete se mogu podijeliti na pola, ali se ne smiju žvakati.

Značajke primjene:

Prilikom propisivanja Egiloka® potrebno je redovito pratiti otkucaje srca i krvni tlak. Bolesnika treba upozoriti da ako otkucaji srca<50 уд./мин необходима консультация врача.

U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je redovito kontrolirati razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Propisivanje Egiloka pacijentima s kroničnim zatajenjem srca moguće je tek nakon postizanja faze kompenzacije.U bolesnika koji uzimaju Egilok®, ozbiljnost reakcija preosjetljivosti može se povećati (na pozadini opterećene alergijske anamneze) i neće biti učinka od primjene. uobičajenih doza epinefrina (adrenalina).

Primjena Egiloka može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije.

Egilok® treba postupno prekinuti, postupno smanjujući dozu tijekom 10 dana. Ako se liječenje naglo prekine, može doći do sindroma ustezanja (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak). Tijekom prekida lijeka, bolesnici s anginom pektoris trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Za anginu pri naporu, odabrana doza lijeka treba osigurati brzinu otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, a tijekom vježbanja - ne više od 110 otkucaja / min.

Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da tijekom liječenja beta-blokatorima može doći do smanjenja proizvodnje suzne tekućine.

Metoprolol može maskirati neke kliničke manifestacije hipertireoze (tahikardija). Nagli prekid u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindiciran jer može pojačati simptome.

U slučaju šećerne bolesti, uzimanje Egiloka može prikriti simptome (tahikardija, znojenje, povišen krvni tlak).

Kod propisivanja metoprolola bolesnicima s bronhalnom astmom potrebna je istodobna primjena beta2-adrenergičkih agonista.

U bolesnika s feokromocitomom, Egilok® treba koristiti u kombinaciji s alfa-blokatorima.

Prije izvođenja bilo kakve kirurške intervencije potrebno je obavijestiti anesteziologa o terapiji koja se provodi Egilokom (odabir lijeka za opću uporabu s minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.

Kod propisivanja lijeka starijim bolesnicima potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako stariji bolesnici razviju sve veći, izražen pad krvnog tlaka, bronhospazam, ventrikularne aritmije i tešku disfunkciju jetre. Ponekad je potrebno prekinuti liječenje.Potrebno je posebno pratiti stanje bolesnika s poviješću depresivnih poremećaja. Ako se pojavi Egilok®, treba ga prekinuti. Pri istodobnoj primjeni Egiloka s klonidinom, u slučaju prekida uzimanja Egiloka, klonidin treba prekinuti nakon nekoliko dana (zbog rizika od sindroma ustezanja).

Lijekovi koji smanjuju razinu kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrio pretjerani pad krvnog tlaka ili bradikardija.

Primjena u pedijatriji

Učinkovitost i sigurnost primjene Egiloka u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nije utvrđena.Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima U bolesnika čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pozornost, pitanje propisivanja lijeka na izvanbolničkoj osnovi treba biti postavljeno. odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.

Nuspojave:

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: povećan umor, slabost, sporija brzina mentalnih i motoričkih reakcija; rijetko - u ekstremitetima, depresija, tjeskoba, smanjena sposobnost koncentracije, pospanost, nesanica, noćne more, zbunjenost ili oštećenje kratkoročnog pamćenja, slabost mišića.

Od osjetila: rijetko - smanjeno izlučivanje suzne tekućine, kseroftalmus.

Iz kardiovaskularnog sustava: sinusna bradikardija, palpitacije, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija; rijetko - smanjena kontraktilnost miokarda, privremeno pogoršanje kroničnih simptoma, aritmije, povećani poremećaji periferne cirkulacije (hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), poremećaji provođenja miokarda; u izoliranim slučajevima - AV blokada.

Iz probavnog sustava: bol u trbuhu, suha usta, promjena okusa; povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - hiperbilirubinemija.

Dermatološke reakcije: osip, egzacerbacija, kožne promjene slične psorijazi, hiperemija kože, fotodermatoza, pojačano znojenje, reverzibilno.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, otežano izdisanje (bronhospazam kada se propisuje u visokim dozama ili kod predisponiranih bolesnika).

Iz endokrinog sustava: hipoglikemija (u bolesnika koji primaju inzulin); rijetko - .

Iz hematopoetskog sustava: , .

Ostalo: bolovi u leđima ili zglobovima, blagi porast tjelesne težine, smanjen libido i/ili potencija.

Interakcija s drugim lijekovima:

Uz istovremenu primjenu lijeka Egilok® s MAO inhibitorima, moguće je značajno povećanje hipotenzivnog učinka. Pauza između uzimanja MAO inhibitora i Egiloka trebala bi biti najmanje 14 dana.

Istodobna intravenska primjena verapamila može izazvati srčani zastoj; istodobna primjena nifedipina dovodi do značajnog sniženja krvnog tlaka.

Inhalacijski anestetici (derivati ​​ugljikovodika) kada se koriste istodobno s Egilokom povećavaju rizik od inhibicije kontraktilne funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koriste istovremeno, beta-agonisti, teofilin, kokain, estrogeni, indometacin i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi smanjuju hipotenzivni učinak Egiloka.

Uz istovremenu primjenu Egiloka i etanola, uočava se povećani inhibitorni učinak na središnji živčani sustav.

Uz istovremenu primjenu Egiloka s ergot alkaloidima, povećava se rizik od poremećaja periferne cirkulacije.

Kada se koristi istodobno, Egilok® pojačava učinak oralnih hipoglikemijskih lijekova i inzulina te povećava rizik od razvoja hipoglikemije.

Istodobnom primjenom Egiloka s antihipertenzivima, diureticima, nitratima, blokatorima kalcijevih kanala, povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Uz istodobnu primjenu Egiloka s verapamilom, diltiazemom, antiaritmicima (amiodaron), rezerpinom, metildopom, klonidinom, guanfacinom, lijekovima za opću anesteziju i srčani glikozidi mogu povećati ozbiljnost smanjenja brzine otkucaja srca i supresije AV provođenja.Induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (rifampicin, barbiturati) ubrzavaju metabolizam metoprolola, što dovodi do smanjenja koncentracije metoprolola u krvne plazme i smanjenje učinka Egiloka Inhibitori mikrosomalnih enzima jetre (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazini) povećavaju koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi Alergeni koji se koriste u imunoterapiji ili ekstrakti alergena za kožne testove kada se koriste zajedno s Egilokom , povećavaju rizik od sistemskih alergijskih reakcija ili anafilaksije.

Egilok®, kada se koristi istodobno, smanjuje klirens ksantina, osobito u bolesnika s inicijalno povećanim klirensom teofilina pod utjecajem pušenja.

Kada se koristi istodobno s Egilokom, klirens lidokaina se smanjuje, a koncentracija lidokaina u plazmi se povećava.

Uz istovremenu primjenu, Egilok® pojačava i produljuje učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa; produljuje učinak neizravnih antikoagulansa.

Kada se koristi zajedno s etanolom, povećava se rizik od izraženog sniženja krvnog tlaka.

Kontraindikacije:

AV blokada II i III stupnja;

- sinoatrijski blok;

- teška bradikardija (HR<50 уд./мин);

— zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

- angiospastična angina (Prinzmetalova angina);

Predozirati:

Simptomi: teška sinusna bradikardija, mučnina, povraćanje, cijanoza, arterijska hipotenzija, aritmija, bronhospazam, nesvjestica; u slučaju akutnog predoziranja - kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, AV blokada do razvoja potpune transverzalne blokade i kardialgije. Prvi znakovi predoziranja pojavljuju se 20 minuta do 2 sata nakon primjene.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena adsorbenata, simptomatska terapija: s izraženim sniženjem krvnog tlaka - Trendelenburgov položaj, u slučaju akutne arterijske hipotenzije, bradikardije i prijetećeg zatajenja srca - intravenska (s intervalom od 2-5 minuta) primjena beta-adrenergičkih stimulansi ili intravenska primjena 0,5 -2 mg atropin sulfata, u nedostatku pozitivnog učinka - dopamin, dobutamin ili norepinefrin. Kao naknadne mjere moguće je propisati 1-10 mg glukagona i ugraditi transvenski intrakardijalni pacemaker. Za bronhospazam - intravenska primjena beta2-adrenergičkih stimulansa, za konvulzije - spora intravenska primjena diazepama. Metoprolol se slabo izlučuje hemodijalizom.

Uvjeti skladištenja:

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi od 15°C do 25°C. Rok trajanja - 5 godina.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

Tablete od 25 mg: 30 ili 60 kom., Tablete od 50 mg: 30 ili 60 kom., Tablete od 100 mg: 30 ili 60 kom.


Međunarodni naziv

Metoprolol

Grupna pripadnost

Selektivni beta1-adrenergički blokator

Oblik doziranja

Tablete, tablete s produljenim oslobađanjem, enterički obložene tablete, filmom obložene tablete s produljenim oslobađanjem

farmakološki učinak

Kardioselektivni beta1-blokator. Nema membranski stabilizirajući učinak i nema unutarnji SMA. Djeluje hipotenzivno, antiangijalno i antiaritmijski.

Blokirajući beta1-adrenergičke receptore srca u malim dozama, smanjuje kateholaminom stimulirano stvaranje cAMP iz ATP-a, smanjuje unutarstaničnu struju Ca2+, ima negativan krono-, dromo-, bathmo- i inotropni učinak (smanjuje broj otkucaja srca, inhibira vodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda).

OPSS na početku primjene beta-adrenergičkih blokatora (u prva 24 sata nakon oralne primjene) raste (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti alfa-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije beta2-adrenergičkih receptora) , koji se vraća na prvobitnu razinu nakon 1-3 dana, a smanjuje se dugotrajnom primjenom.

Hipotenzivni učinak posljedica je smanjenja IOC i sinteze renina, inhibicije aktivnosti renin-angiotenzinskog sustava (od veće važnosti u bolesnika s početnom hipersekrecijom renina) i središnjeg živčanog sustava, obnavljanja osjetljivosti baroreceptora luka aorte (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovor na pad krvnog tlaka) i, u konačnici, smanjenja perifernih simpatičkih utjecaja. Snižava visoki krvni tlak u mirovanju, tijekom tjelesnog napora i stresa. Hipotenzivni učinak razvija se brzo (sistolički krvni tlak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno nakon 2 sata) i traje 6 sati, dijastolički krvni tlak se mijenja sporije: stabilno smanjenje uočeno je nakon nekoliko tjedana redovite primjene.

Antianginalni učinak određen je smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja brzine otkucaja srca (produljenje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenjem osjetljivosti miokarda na učinke simpatičkog živčanog sustava. inervacija. Smanjuje broj i težinu napada angine i povećava toleranciju na tjelesno opterećenje. Zbog povećanja krajnjeg dijastoličkog tlaka u LV i povećanja istezanja ventrikularnih mišićnih vlakana, može povećati potrebu za kisikom, osobito u bolesnika sa CHF.

Antiaritmijski učinak je posljedica eliminacije aritmogenih čimbenika (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog živčanog sustava, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenja stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pacemakera i usporavanja AV provođenja ( uglavnom u antegradnom i manjim dijelom u retrogradnom smjeru kroz AV čvor ) i duž dodatnih puteva.

Kod supraventrikularne tahikardije, fibrilacije atrija, sinusne tahikardije kod funkcionalnih srčanih bolesti i tireotoksikoze, smanjuje broj otkucaja srca ili čak može dovesti do ponovne uspostave sinusnog ritma.

Sprječava razvoj migrene.

Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, kada se propisuje u prosječnim terapijskim dozama, ima manje izražen učinak na organe koji sadrže beta2-adrenergičke receptore (gušterača, skeletni mišići, glatki mišići perifernih arterija, bronha i maternice) te na metabolizam ugljikohidrata. ; težina aterogenog učinka ne razlikuje se od učinka propranolola. Dugogodišnjim uzimanjem smanjuje koncentraciju kolesterola u krvi. Kada se koristi u velikim dozama (više od 100 mg/dan), ima blokirajući učinak na oba podtipa beta-adrenergičkih receptora.

Kod intravenske infuzije metoprolol tartarata tijekom 10 minuta ili dulje, maksimalni učinak se razvija nakon 20 minuta; smanjenje brzine otkucaja srca pri dozama od 5 i 10 mg iznosi 10 odnosno 15%.

Indikacije

IHD, angina pri naporu, nestabilna angina, infarkt miokarda (akutna faza, kao i sekundarna prevencija).

Arterijska hipertenzija, hipertenzivna kriza.

CHF (kompenzirani) u kombinaciji s diureticima, ACE inhibitorima i srčanim glikozidima.

Poremećaji ritma (uključujući tijekom opće anestezije) - sinusna tahikardija, ventrikularne i supraventrikularne aritmije (uključujući supraventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju atrija, lepršanje atrija, tahikardiju atrija, tahiaritmije uzrokovane digitalisom, kateholaminima, ventrikularnu ekstrasistolu, aritmije na pozadini prolapsa mitralnog zaliska), prirođena sindrom produženog QT intervala.

Tirotoksikoza (kompleksna terapija), sindrom ustezanja, migrena (prevencija), tremor (esencijalni, senilni), anksioznost (pomoćno liječenje), akatizija na pozadini antipsihotika.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, kardiogeni šok, AV blok II-III stadija, SA blok, SSSU, sinusna bradikardija (srčani ritam manji od 50/min), akutna HF ili dekompenzirana CHF, Prinzmetalova angina, arterijska hipotenzija, akutni infarkt miokarda (P-Q više od 0,24 s ili sistolički krvni tlak manji od 100 mm Hg); razdoblje laktacije, istodobna primjena MAO inhibitora ili istodobna intravenska primjena verapamila Oprez. Dijabetes melitus, metabolička acidoza, bronhijalna astma, KOPB (plućni emfizem, kronični opstruktivni bronhitis), zatajenje jetre, kronično zatajenje bubrega, miastenija gravis, feokromocitom, tireotoksikoza, depresija (uključujući anamnezu), psorijaza, obliterirajuće periferne vaskularne bolesti ("intermitentne" hromost, Raynaudov sindrom), trudnoća, djetinjstvo (učinkovitost i sigurnost nisu utvrđene), starija dob.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: povećan umor, slabost, glavobolja, sporija brzina mentalnih i motoričkih reakcija. Rijetko: parestezija u ekstremitetima (u bolesnika s intermitentnom klaudikacijom i Raynaudovim sindromom), drhtanje, konvulzije, depresija, anksioznost, smanjena pozornost, pospanost, nesanica, noćne more, zbunjenost ili gubitak kratkotrajnog pamćenja, halucinacije, astenija, miastenija gravis.

Od osjetila: rijetko - smanjen vid, smanjeno izlučivanje suzne tekućine, suhe i bolne oči, konjunktivitis, tinitus, smanjeni sluh.

Iz kardiovaskularnog sustava: sinusna bradikardija, sniženi krvni tlak, ortostatska hipotenzija (vrtoglavica, ponekad gubitak svijesti). Rijetko - smanjena kontraktilnost miokarda, razvoj (pogoršanje) CHF (edem, oticanje stopala i/ili potkoljenica, kratkoća daha), poremećaji srčanog ritma, manifestacija vazospazma (povećani poremećaji periferne cirkulacije, hladnoća donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom sindrom), poremećaji provođenja miokarda, kardialgija. Vrlo rijetko - pogoršanje već postojećih poremećaja AV provođenja.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, suha usta, zatvor ili proljev, u nekim slučajevima - oštećenje funkcije jetre (tamni urin, žutilo bjeloočnice ili kože, kolestaza), promjene okusa.

Od kože: kožni osip (pogoršanje psorijaze), kožne reakcije slične psorijazi, hiperemija kože, egzantem, fotodermatoza, pojačano znojenje, reverzibilna alopecija.

Iz dišnog sustava: nazalna kongestija, bronhospazam kada se propisuje u visokim dozama (gubitak selektivnosti i/ili kod predisponiranih bolesnika), kratkoća daha.

Iz endokrinog sustava: hiperglikemija (u bolesnika s dijabetesom melitusom neovisnim o inzulinu), hipoglikemija (u bolesnika koji primaju inzulin), stanje hipotireoze.

Alergijske reakcije: urtikarija, svrbež kože, osip.

Laboratorijski pokazatelji: trombocitopenija (neuobičajena krvarenja i hemoragije), agranulocitoza, leukopenija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperbilirubinemija.

Utjecaj na fetus: intrauterini zastoj u rastu, hipoglikemija, bradikardija.

Ostalo: bolovi u leđima ili zglobovima, povećanje tjelesne težine, smanjen libido i/ili potencija, uz nagli prekid liječenja - sindrom ustezanja (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak).

Primjena i doziranje

Unutar, s hranom ili odmah nakon obroka, tablete se mogu podijeliti na pola, ali ne žvakati i piti tekućinom; za dugodjelujuće oblike doziranja - progutati cijele, ne drobiti, ne lomiti (osim metoprolol sukcinata i tartarat), nemojte žvakati.

Za arterijsku hipertenziju prosječna doza je 100-150 mg / dan u 1-2 doze, ako je potrebno - 200 mg / dan.

Za anginu pektoris - 50 mg 2-3 puta dnevno.

Za hiperkinetički srčani sindrom (uključujući tireotoksikozu) - 50 mg 1-2 puta dnevno.

Za tahiaritmije - 50 mg 2-3 puta dnevno, ako je potrebno - 200-300 mg / dan.

Sekundarna prevencija infarkta miokarda – 200 mg/dan.

Prevencija migrene – 100-200 mg/dan u 2-4 doze.

Za ublažavanje paroksizmalne supraventrikularne tahikardije, primjenjuje se parenteralno u bolničkim uvjetima. Primijeniti polako, doza od 2-5 mg (1-2 mg/min). Ako nema učinka, primjena se može ponoviti nakon 5 minuta. Povećanje doze iznad 15 mg obično ne dovodi do veće ozbiljnosti djelovanja. Nakon zaustavljanja napadaja aritmije, bolesnici prelaze na oralnu primjenu u dozi od 50 mg 4 puta dnevno, pri čemu se prva doza uzima 15 minuta nakon prekida intravenske primjene.

U akutnom stadiju infarkta miokarda, odmah nakon hospitalizacije bolesnika (uz stalno praćenje hemodinamike: EKG, otkucaja srca, AV provođenja, krvnog tlaka), potrebno je primijeniti bolus od 5 mg intravenozno, primjenu ponoviti svaka 2 minuta dok se ne postigne ukupna doza od 15 mg. Ako se dobro podnosi, nakon 15 minuta - oralno, 25-50 mg svakih 6 sati, tijekom 2 dana. Bolesnici koji ne podnose punu IV dozu trebaju započeti s oralnom primjenom, počevši s pola doze. Terapija održavanja nastavlja se dozama od 200 mg/dan (u 2 doze) od 3 mjeseca do 3 godine.

Zatajenje bubrega ne zahtijeva prilagodbu doze. U slučaju zatajenja jetre savjetuje se propisivanje drugih beta-blokatora koji se ne metaboliziraju u jetri.

posebne upute

Praćenje bolesnika koji uzimaju beta-blokatore uključuje praćenje otkucaja srca i krvnog tlaka (na početku liječenja - dnevno, zatim jednom u 3-4 mjeseca), koncentracije glukoze u krvi u bolesnika sa šećernom bolešću (jednom u 4-5 mjeseci). ). Bolesnika treba obučiti o načinu izračunavanja otkucaja srca i uputiti ga na potrebu liječničke konzultacije ako je broj otkucaja srca manji od 50/min.

Moguće je da se težina alergijskih reakcija može povećati (na pozadini opterećene alergijske anamneze) i neće biti učinka od primjene uobičajenih doza epinefrina.

U starijih bolesnika preporuča se pratiti funkciju bubrega (jednom svakih 4-5 mjeseci). Može pojačati simptome poremećaja periferne arterijske cirkulacije. Bolesnicima sa srčanim aritmijama čiji je sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg treba dati IV samo ako su poduzete posebne mjere opreza (postoji rizik od daljnjeg pada krvnog tlaka). Lijek se ukida postupno, smanjujući dozu tijekom 10 dana.

U slučaju arterijske hipertenzije, učinak se javlja nakon 2-5 dana, stabilan učinak se opaža nakon 1-2 mjeseca.

Za anginu pri naporu, odabrana doza lijeka treba osigurati brzinu otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, a tijekom vježbanja - ne više od 110 otkucaja / min. U pušača je učinkovitost beta-blokatora manja.

U kombiniranoj terapiji s klonidinom, potonji treba prekinuti nekoliko dana nakon prekida uzimanja metoprolola kako bi se izbjegla hipertenzivna kriza. U dozi iznad 200 mg/dan kardioselektivnost se smanjuje.

Metoprolol može maskirati neke kliničke manifestacije tireotoksikoze (na primjer, tahikardiju). Nagli prekid u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindiciran jer može pojačati simptome.

Kod dijabetes melitusa može prikriti tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne pojačava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne razine.

Ako je potrebno, beta2-adrenergički agonisti se koriste kao popratna terapija za bolesnike s bronhalnom astmom; za feokromocitom - alfa-blokatori.

Ako je nužna kirurška intervencija, potrebno je upozoriti anesteziologa na terapiju koja se provodi (odabir lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom), ne preporuča se prekid primjene lijeka.

Recipročna aktivacija n.vagusa može se eliminirati intravenskom primjenom atropina (1-2 mg).

Lijekovi koji smanjuju rezerve kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrio pretjerani pad krvnog tlaka ili bradikardija.

Ako se u starijih bolesnika javi rastuća bradikardija (manje od 50/min), arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), AV blok, bronhospazam, ventrikularne aritmije, teška disfunkcija jetre i bubrega, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti liječenje. . Preporuča se prekinuti terapiju ako se pojave osipi na koži i razvije depresija uzrokovana uzimanjem beta-blokatora.

Lijek se ukida postupno, smanjujući dozu tijekom 10 dana. Ako se liječenje naglo prekine, može doći do sindroma ustezanja (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak). Prilikom prekida uzimanja lijeka posebnu pozornost treba obratiti na bolesnike s anginom pektoris.

Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da se tijekom liječenja beta-blokatorima može smanjiti proizvodnja suzne tekućine.

U trudnoći se propisuje samo za stroge indikacije (zbog mogućeg razvoja bradikardije, hipotenzije, hipoglikemije i paralize disanja u novorođenčeta). Liječenje se mora prekinuti 48-72 sata prije poroda. U slučajevima kada to nije moguće, potrebno je osigurati strogi nadzor novorođenčadi 48-72 sata nakon poroda.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Interakcija

Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakti alergena za testiranje kože povećavaju rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilaksije u pacijenata koji primaju metoprolol. Radiokontaktni lijekovi koji sadrže jod za intravensku primjenu povećavaju rizik od razvoja anafilaktičkih reakcija.

Fenitoin s intravenskom primjenom, lijekovi za inhalacijsku opću anesteziju (derivati ​​ugljikovodika) povećavaju težinu kardiodepresivnog učinka i vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka.

Mijenja učinkovitost inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova, prikriva simptome razvoja hipoglikemije (tahikardija, povišen krvni tlak).

Smanjuje klirens lidokaina i ksantina (osim difilina) i povećava njihovu koncentraciju u plazmi, osobito u bolesnika s inicijalno povećanim klirensom teofilina pod utjecajem pušenja.

Hipotenzivni učinak slabe NSAIL (retencija Na+ i blokada sinteze Pg u bubrezima), kortikosteroidi i estrogeni (retencija Na+).

Srčani glikozidi, metildopa, rezerpin i guanfacin, BMCC (verapamil, diltiazem), amiodaron i drugi antiaritmici povećavaju rizik od razvoja ili pogoršanja bradikardije, AV bloka, srčanog zastoja i srčanog udara. Nifedipin može dovesti do značajnog sniženja krvnog tlaka.

Diuretici, klonidin, simpatolitici, hidralazin i drugi antihipertenzivi mogu dovesti do pretjeranog sniženja krvnog tlaka.

Produžuje učinak nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i antikoagulacijski učinak kumarina.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), etanol, sedativi i hipnotici pojačavaju depresiju CNS-a.

Ne preporučuje se istodobna primjena s MAO inhibitorima zbog značajnog povećanja hipotenzivnog učinka, pauza između uzimanja MAO inhibitora i metoprolola treba biti najmanje 14 dana.

Nehidrogenirani ergot alkaloidi povećavaju rizik od razvoja poremećaja periferne cirkulacije.

Recenzije lijeka Egilok: 1

Uzimam Egilok 1, 2t ujutro i osjećam vrtoglavicu (50 mg)

Napišite svoju recenziju

Koristite li Egilok kao analog ili obrnuto njegove analoge?

Beta 1 adrenergički blokator

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete bijele ili gotovo bijele boje, okrugle, bikonveksne, s križnom razdjelnom linijom i dvostrukim skošenjem (oblik "dvostruke stepenice") s jedne strane i urezom "E435" s druge strane, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 41,5 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 7,5 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 2 mg, K90 - 2 mg, magnezijev stearat - 2 mg.

20 kom. - blisteri (3) - kartonske kutije.

Tablete bijeli ili gotovo bijeli, okrugli, bikonveksni, s oznakom na jednoj strani i urezom „E434” na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 83 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 15 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 4 mg, povidon K90 - 4 mg, magnezijev stearat - 8 mg.

15 kom. - blisteri (4) - kartonske kutije.
60 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.

Tablete bijeli ili gotovo bijeli, okrugli, bikonveksni, skošeni, s oznakom na jednoj strani i ugraviranim "E432" na drugoj strani, bez mirisa.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 166 mg, natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 30 mg, koloidni bezvodni silicijev dioksid - 8 mg, povidon K90 - 8 mg, magnezijev stearat - 8 mg.

30 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.
60 kom. - tamne staklene posude (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Kardioselektivni blokator β-adrenergičkih receptora.

Metoprolol potiskuje učinak povećane aktivnosti simpatičkog sustava na srce, a također uzrokuje brzo smanjenje brzine otkucaja srca, kontraktilnosti, izlaza i krvnog tlaka.

Kod arterijske hipertenzije metoprolol snižava krvni tlak u bolesnika u stojećem i ležećem položaju. Dugotrajni antihipertenzivni učinak lijeka povezan je s postupnim smanjenjem perifernog vaskularnog otpora. Kod arterijske hipertenzije dugotrajna primjena lijeka dovodi do statistički značajnog smanjenja mase lijeve klijetke i poboljšanja njezine dijastoličke funkcije. U muškaraca s blagom ili umjerenom hipertenzijom, metoprolol smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih uzroka (prvenstveno iznenadne smrti, fatalnog i nefatalnog srčanog i moždanog udara).

- funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, popraćeni tahikardijom;

— IHD (sekundarna prevencija infarkta miokarda, prevencija napada angine);

- poremećaji srčanog ritma (supraventrikularne aritmije, ventrikularne ekstrasistole);

— hipertireoza (kao dio kompleksne terapije);

- prevencija napadaja migrene.

Kontraindikacije

- kardiogeni šok;

AV blokada II i III stupnja;

- sinoatrijski blok;

- sinusna bradikardija (HR<50 уд./мин);

— zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

- teški poremećaji periferne cirkulacije;

- dob ispod 18 godina (zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka);

- istodobna intravenska primjena verapamila;

- teški oblik bronhijalne astme;

- feokromocitom bez istovremene primjene alfa-blokatora;

- preosjetljivost na metoprolol ili bilo koji drugi sastojak lijeka;

- povećana osjetljivost na druge beta-blokatore.

Zbog nedovoljno kliničkih podataka, Egiolok je kontraindiciran u akutnom infarktu miokarda praćenom otkucajima srca<45 уд./мин, с интервалом PQ >240 ms i sistolički krvni tlak<100 мм рт.ст.

Pažljivo lijek treba propisati za dijabetes melitus; metabolička acidoza; Bronhijalna astma; KOPB; zatajenje bubrega/jetre; miastenija gravis; feokromocitom (kada se koristi istodobno s alfa-blokatorima); tireotoksikoza; AV blokada prvog stupnja, depresija (uključujući povijest); psorijaza; obliterirajuće bolesti perifernih žila (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom); trudnoća; tijekom laktacije; stariji pacijenti; bolesnika s alergijskim reakcijama u anamnezi (moguć smanjeni odgovor pri korištenju adrenalina).

Doziranje

Lijek treba uzimati oralno tijekom ili neovisno o obroku. Ako je potrebno, tableta se može prelomiti na pola.

Dozu treba prilagođavati postupno i individualno kako bi se izbjegao razvoj prekomjerne bradikardije. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Na blage ili umjerene arterijska hipertenzija Početna doza je 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer). Ako je potrebno, doza se može postupno povećati na 100-200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antihipertenziv.

Na angina pektoris početna doza je 25-50 mg 2-3 puta/dan. Ovisno o učinku, doza se može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antianginotik.

Na poremećaji srčanog ritma početna doza je 25-50 mg 2-3 puta/dan. Ako je potrebno, dnevna se doza može postupno povećavati do 200 mg/dan ili se može dodati neki drugi antiaritmik.

Na hipertireoza uobičajena dnevna doza je 150-200 mg u 3-4 doze.

Na funkcionalni poremećaji srca praćeni lupanjem srca uobičajena doza je 50 mg 2 puta dnevno (ujutro i navečer); ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg u 2 doze.

Za prevencija napadaja migrene Preporučena doza je 100 mg/dan u 2 podijeljene doze (ujutro i navečer); ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg/dan u 2 podijeljene doze.

U pacijenata sa bubrežna disfunkcija nije potrebna promjena režima doziranja.

Kod ciroze jetre promjene doze obično nisu potrebne zbog slabog vezanja metoprolola na proteine ​​plazme. Na ozbiljno zatajenje jetre(na primjer, nakon portacaval ranžiranja), može biti potrebno smanjiti dozu Egiloka.

U stariji pacijenti nije potrebna prilagodba doze.

Nuspojave

Pacijenti obično dobro podnose Egilok. Nuspojave su obično blage i reverzibilne. U kliničkim ispitivanjima i tijekom terapijske primjene metoprolola zabilježene su sljedeće nuspojave. U nekim slučajevima veza između nuspojava i primjene lijeka nije pouzdano utvrđena. Učestalost nuspojava navedenih u nastavku definirana je na sljedeći način: vrlo često (>10%), često (1-9,9%), manje često (0,1-0,9%), rijetko (0,01-0,09%), vrlo rijetko, uključujući izolirane poruke (<0.01%).

Iz živčanog sustava: vrlo često - povećan umor; često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - povećana ekscitabilnost, tjeskoba; manje često - parestezija, konvulzije, depresija, smanjena koncentracija, pospanost, nesanica, noćne more; vrlo rijetko - amnezija / oštećenje pamćenja, depresija, halucinacije.

Iz kardiovaskularnog sustava:često - bradikardija, ortostatska hipotenzija (u nekim slučajevima moguća je sinkopa), hladnoća donjih ekstremiteta, palpitacije; manje često - privremeno povećanje simptoma zatajenja srca, kardiogeni šok u bolesnika s infarktom miokarda, AV blok prvog stupnja; rijetko - poremećaji provođenja, aritmija; vrlo rijetko - gangrena (u bolesnika s poremećajima periferne cirkulacije).

Iz dišnog sustava:često - kratkoća daha tijekom fizičkog napora; manje često - bronhospazam u bolesnika s bronhijalnom astmom; rijetko - rinitis.

Iz probavnog sustava:često - mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili proljev; rijetko - povraćanje; rijetko - suhoća oralne sluznice, oštećena funkcija jetre.

Sa kože: manje često - urtikarija, pojačano znojenje; rijetko - alopecija; vrlo rijetko - fotoosjetljivost, pogoršanje psorijaze.

Od osjetila: rijetko - zamagljen vid, suhoća i/ili iritacija očiju, konjunktivitis; vrlo rijetko - zujanje u ušima, poremećaj okusa.

Iz reproduktivnog sustava: rijetko - impotencija / seksualna disfunkcija.

Drugi: rijetko - povećanje tjelesne težine; vrlo rijetko - artralgija, trombocitopenija.

Primjenu Egiloka treba prekinuti ako bilo koji od gore navedenih učinaka dosegne klinički značajan intenzitet, a uzrok mu se ne može pouzdano utvrditi.

Predozirati

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, sinusna bradikardija, AV blok, zatajenje srca, kardiogeni šok, asistolija, mučnina, povraćanje, bronhospazam, cijanoza, hipoglikemija, gubitak svijesti, koma. Gore navedeni simptomi mogu se pojačati kada se koriste istodobno s etanolom, antihipertenzivima, kinidinom i barbituratima.

Prvi simptomi predoziranja javljaju se 20 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Liječenje: Neophodno je pažljivo praćenje bolesnika (kontrola krvnog tlaka, otkucaja srca, brzine disanja, funkcije bubrega, koncentracije glukoze u krvi, elektrolita u serumu) u jedinici intenzivnog liječenja. Ako je lijek nedavno uzet, ispiranje želuca aktivnim ugljenom može smanjiti daljnju apsorpciju lijeka (ako ispiranje nije moguće, može se izazvati povraćanje ako je bolesnik pri svijesti). U slučaju prekomjernog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i opasnosti od zatajenja srca - intravenska primjena beta-adrenergičkih agonista (dok se ne postigne željeni učinak) ili intravenska primjena 0,5-2 mg atropina u intervalima od 2-5 minuta. Ako nema pozitivnog učinka, dopamin, dobutamin ili norepinefrin (norepinefrin). Za hipoglikemiju - davanje 1-10 mg glukagona, ugradnja privremenog pacemakera. Za bronhospazam - primjena beta 2-adrenergičkih agonista. Za konvulzije - polagana intravenska primjena diazepama. Hemodijaliza je neučinkovita.

Interakcije lijekova

Antihipertenzivni učinci Egiloka obično se pojačavaju kada se koristi istodobno s drugim antihipertenzivima. Kako bi se izbjegla hipotenzija, potrebno je pažljivo praćenje bolesnika koji primaju kombinacije ovih lijekova. Međutim, sumacija učinaka antihipertenziva može se koristiti, ako je potrebno, za postizanje učinkovite kontrole krvnog tlaka.

Istovremena primjena metoprolola i sporih blokatora kalcijevih kanala poput diltiazema i verapamila može dovesti do pojačanih negativnih inotropnih i kronotropnih učinaka. IV primjenu verapamila treba izbjegavati u bolesnika koji primaju beta-blokatore.

Kombinacije koje zahtijevaju oprez

Oralni antiaritmici (kao što su kinidin i amiodaron): rizik od bradikardije, AV blok.

Srčani glikozidi: rizik od razvoja bradikardije, poremećaja provođenja; metoprolol ne utječe na pozitivan inotropni učinak srčanih glikozida.

Ostali antihipertenzivi (osobito skupine gvanetidina, rezerpina, alfa-metildope, klonidina i guanfacina): rizik od razvoja arterijske hipotenzije i/ili bradikardije.

Prekid istodobne primjene metoprolola i klonidina treba započeti ukidanjem metoprolola, a zatim (nakon nekoliko dana) klonidina; Ako se prvo ukine klonidin, može se razviti hipertenzivna kriza.

Neki lijekovi koji djeluju na središnji živčani sustav (primjerice, hipnotici, trankvilizatori, tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici i etanol): rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Anestezija: rizik od srčane depresije.

Alfa i beta simpatomimetici: rizik od razvoja arterijske hipertenzije, značajna bradikardija, moguć srčani zastoj.

Ergotamin: pojačan vazokonstriktorni učinak.

Beta 2 simpatomimetici: funkcionalni antagonizam.

NSAIL (na primjer, indometacin): antihipertenzivni učinak može biti oslabljen.

Estrogeni: antihipertenzivni učinak metoprolola može biti smanjen.

Oralni hipoglikemijski lijekovi i inzulin: metoprolol može pojačati svoje hipoglikemijske učinke i prikriti simptome hipoglikemije.

Miorelaksanti slični kurareu: pojačana neuromuskularna blokada.

Inhibitori enzima (na primjer, cimetidin, etanol, hidralazin; selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, na primjer, paroksetin, fluoksetin i sertralin): učinci metoprolola mogu biti pojačani zbog povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi.

Induktori enzima (rifampicin i barbiturati): učinci metoprolola mogu biti smanjeni zbog pojačanog metabolizma u jetri.

Istodobna primjena blokatora simpatičkih ganglija ili drugih beta blokatora (npr. kapi za oči) ili MAO inhibitora zahtijeva pažljivo medicinsko praćenje.

posebne upute

Prilikom propisivanja Egiloka potrebno je redovito pratiti otkucaje srca i krvni tlak. Bolesnika treba obučiti o načinu izračunavanja otkucaja srca i uputiti ga u potrebu liječničke konzultacije u slučaju otkucaja srca<50 уд./мин.

U bolesnika sa šećernom bolešću potrebno je redovito kontrolirati razinu glukoze u krvi i, ako je potrebno, prilagoditi dozu inzulina ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

Kada se koristi lijek u dozi većoj od 200 mg/dan, kardioselektivnost se smanjuje.

Propisivanje Egiloka pacijentima s kroničnim zatajenjem srca moguće je tek nakon postizanja faze kompenzacije.

U bolesnika koji uzimaju Egilok, ozbiljnost reakcija preosjetljivosti može se povećati (na pozadini opterećene alergijske anamneze) i možda neće biti učinka od primjene uobičajenih doza epinefrina (adrenalina).

Anafilaktički šok može biti teži u bolesnika koji uzimaju Egilok.

Primjena Egiloka može pogoršati simptome poremećaja periferne cirkulacije.

Egilok treba postupno prekinuti, postupno smanjujući dozu tijekom 14 dana. Nagli prekid liječenja može povećati napade angine i rizik od razvoja koronarnih poremećaja. Tijekom prekida lijeka, bolesnici s koronarnom arterijskom bolešću trebaju biti pod strogim liječničkim nadzorom.

Za anginu pri naporu, odabrana doza Egiloka trebala bi osigurati brzinu otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, a tijekom vježbanja - ne više od 110 otkucaja / min.

Bolesnici koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da tijekom liječenja beta-blokatorima može doći do smanjenja proizvodnje suzne tekućine.

Egilok može maskirati neke kliničke manifestacije hipertireoze (na primjer, tahikardiju). Naglo povlačenje lijeka u bolesnika s tireotoksikozom je kontraindicirano jer može pojačati simptome.

U dijabetes melitusu, uzimanje Egiloka može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne pojačava hipoglikemiju izazvanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne razine.

Kod propisivanja metoprolola bolesnicima s bronhalnom astmom potrebna je istodobna primjena beta2-adrenergičkih agonista.

U bolesnika s feokromocitomom, Egilok treba koristiti u kombinaciji s alfa-blokatorima.

Prije izvođenja bilo koje kirurške intervencije potrebno je informirati kirurga/anesteziologa o terapiji koja se provodi Egilokom (odabir lijeka za opću anesteziju s minimalnim negativnim inotropnim učinkom); prekid uzimanja lijeka nije potreban.

Lijekovi koji smanjuju razinu kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim liječničkim nadzorom kako bi se otkrio pretjerani pad krvnog tlaka ili bradikardija.

Kod propisivanja lijeka starijim bolesnicima potrebno je redovito kontrolirati funkciju jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako se pojačana bradikardija pojavi u starijih bolesnika (<50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД <100 мм рт.ст.), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega preporučuje se praćenje bubrežne funkcije.

Potrebno je posebno pratiti stanje bolesnika s depresivnim poremećajima. Ako se zbog primjene beta-blokatora pojavi depresija, terapiju treba prekinuti.

Ako se pojavi progresivna bradikardija, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Primjena u pedijatriji

Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i pri bavljenju potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju (opasnost od vrtoglavice i umora).

Trudnoća i dojenje

Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom trudnoće. Primjena lijeka moguća je samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus. Ako je potrebno propisati lijek tijekom trudnoće, potrebno je pažljivo pratiti stanje fetusa i novorođenčeta 48-72 sata nakon rođenja, jer se mogu razviti bradikardija, arterijska hipotenzija, hipoglikemija i respiratorna depresija.

Unatoč činjenici da se pri primjeni lijeka u terapijskim dozama samo mala količina metoprolola izlučuje u majčino mlijeko, potrebno je pratiti stanje novorođenčeta (moguća je bradikardija). Ne preporučuje se primjena lijeka tijekom dojenja. Ako je potrebno koristiti Egilok tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Teško zatajenje jetre

Egilok je učinkovit kardiovaskularni lijek. Za što se uzimaju te tablete? Lijek smanjuje broj otkucaja ventrikularnog srca tijekom tahikardije, ventrikularne ekstrasistole i fibrilacije atrija. Egilok upute za uporabu preporučuju uzimanje za visoki krvni tlak, anginu pektoris, aritmiju.

Sastav i oblik otpuštanja

Proizvode tablete od 25, 50, 100, 200 mg. Jedna kapsula Egilok, Egilok Retard sadrži 25, 50, 100 mg djelatne tvari (metoprolol tartarat), redom. Lijek Egilok S sadrži aktivnu tvar - metoprolol sukcinat.

Pomoćne tvari su: povidon, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza, koloidni bezvodni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Prema uputama, Egilok, koji pomaže kod srčanih problema, učinkovit je lijek koji pripada beta1-blokatorima. Glavna aktivna komponenta lijeka je metoprolol. Ova tvar ima hipotenzivne, antiaritmičke i antianginalne učinke.

Blokirajući beta1-adrenoreceptore, metoprolol smanjuje stimulirajući učinak simpatičkog živčanog sustava na srce, a također odmah smanjuje krvni tlak i broj otkucaja srca. Što se tiče hipotenzivnog učinka lijeka, on je prilično dugotrajan, budući da se periferni vaskularni otpor postupno smanjuje.

Dugotrajna uporaba Egiloka s visokim krvnim tlakom može dovesti do smanjenja mase lijeve klijetke. Zašto su Egilok tablete toliko popularne? Egilok, prema medicinskim stručnjacima, smanjuje smrtnost od kardiovaskularnih bolesti kod muškaraca s umjerenim povećanjem krvnog tlaka.

Egilok i analozi ovog lijeka, zbog smanjenja brzine otkucaja srca i krvnog tlaka, smanjuju potrebu srčanog mišića za kisikom, zbog čega se dijastola produljuje. Ovaj učinak smanjuje učestalost napadaja angine i značajno poboljšava kvalitetu života i fizičko stanje bolesnika.

Indikacije za Egilok su fibrilacija atrija, supraventrikularna tahikardija i ventrikularna ekstrasistolija. Uz ove patologije, Egilok pomaže u smanjenju otkucaja srca ventrikula. Redovita primjena lijeka tijekom nekoliko godina dovodi do smanjenja kolesterola u krvi.

Egilok tablete: od čega lijek pomaže?

Indikacije za upotrebu uključuju:

  • profilaktička prevencija napadaja migrene;
  • visoki krvni tlak;
  • poremećena funkcionalna srčana aktivnost;
  • angina pektoris;
  • abnormalni srčani ritam (supraventrikularna tahikardija i bradikardija s ventrikularnim ekstrasistolama i atrijalnom febrilacijom);
  • infarkt miokarda.

Kontraindikacije

Korištenje Egiloka (recenzije pacijenata to također potvrđuju) je neprihvatljivo kada:

  • dojenje;
  • angiospastična angina;
  • AV blokada drugog i trećeg stupnja;
  • teška bradikardija;
  • preosjetljivost na metoprolol i druge komponente lijeka Egilok, od kojih ove tablete mogu izazvati alergije;
  • zatajenje srca u fazi dekompenzacije;
  • SSSU;
  • sinoatrijski blok;
  • kardiogeni šok;
  • teška arterijska hipotenzija.

Lijek Egilok: upute za uporabu

Lijek u tabletama uzima se neovisno o hrani, odabir doze je strogo individualan i treba ga provoditi postupno. Egilok se ne smije uzimati više od 200 mg/dan. Za postizanje učinka važna je redovita uporaba lijeka. Za snižavanje krvnog tlaka započnite s dozom od 25-50 mg 2 puta dnevno (ujutro, navečer), po potrebi povećavajući dozu.

Za liječenje angine pectoris uzima se 25-50 mg 2-3 puta dnevno, ako je učinak nedovoljan, doza se povećava na 200 mg / dan ili se u režim liječenja dodaje drugi lijek. Preporučljivo je održavati broj otkucaja srca od 55-60 otkucaja / min u mirovanju tijekom uzimanja lijeka i ne više od 110 otkucaja / min tijekom vježbanja.

Kao terapija održavanja nakon infarkta miokarda propisuje se 100-200 mg/dan u 2 doze. Za srčane aritmije, početna doza je 25-50 mg 2-3 puta dnevno, u slučaju nedovoljne učinkovitosti, povećati na 200 mg / dan ili dodati drugi antiaritmik u režim liječenja.

Ako postoje indikacije za Egilok u liječenju napadaja migrene, njegova doza u ovom slučaju je 100 mg / dan u 2 podijeljene doze. Uz popratnu patologiju bubrega i jetre, kao i kod starijih bolesnika, nije potrebna promjena doze Egiloka.

Kada pacijent koristi kontaktne leće, pacijent treba biti svjestan moguće pojave nelagode zbog smanjenja proizvodnje suza tijekom liječenja ovim lijekom. Ako tijekom uzimanja Egiloka planirate kirurški zahvat, o tome morate upozoriti anesteziologa kako bi mogao odabrati odgovarajuću anesteziju s minimalnim inotropnim učinkom.

Nema potrebe za prekidom lijeka. Liječenje lijekom treba završiti postupno, smanjujući dozu svaka 2 tjedna. Naglo ukidanje lijeka može pogoršati stanje bolesnika. Način uzimanja lijeka (veličinu konačne doze i broj doza) određuje liječnik pojedinačno. Maksimalna doza 200 mg.

Doze za liječenje bolesti su sljedeće:

  • Zatajenje srca s kompenzacijom: 25 mg na dan.
  • Hipertireoza: 50-200 mg na dan.
  • Aritmija: 50-200 mg na dan.
  • Angina pektoris: 50 mg na dan.
  • Napadaji migrene (prevencija): 100-200 mg dnevno.
  • Tahikardija: 50-200 mg na dan.
  • Infarkt miokarda (sekundarna prevencija): 200 mg na dan.

Upute za lijek Egilok Retard i Egilok: doza je podijeljena u dvije doze dnevno, ujutro i navečer.

Nuspojave

Prema recenzijama, Egilok ponekad može uzrokovati:

  • otežano disanje, bronhospazam, rinitis;
  • mučnina, proljev, nesanica;
  • vrtoglavica, smanjena koncentracija;
  • smanjen broj otkucaja srca, povraćanje;
  • bol u trbuhu, pojačano znojenje;
  • alergijske reakcije, glavobolja;
  • umor, depresija.

Interakcije lijekova

Popis zabranjenih lijekova za istodobnu upotrebu s Egilokom je širok. Stoga morate biti posebno oprezni kada kombinirate ovaj lijek s lijekovima trećih strana:

  • Kada se pomiješa s verapamilom, može uzrokovati srčani zastoj.
  • Kada se pomiješa s beta-blokatorima (estrogeni, teofilin, indometacin), hipotenzivno svojstvo metoprolola se smanjuje.
  • Kada se pomiješa s etanolom, pojačava se učinak pumpanja na središnji živčani sustav.
  • Kada se pomiješa s oralnim hipoglikemijskim lijekovima i inzulinom, povećava se vjerojatnost hipoglikemije.

Analozi

Postoje sljedeći analozi Egiloka:

  • Betalok.
  • Vasocardin.
  • Corvitol.
  • Lidalok.
  • Metozok.
  • Metocard.
  • Metolol.
  • Emzok.
  • Metoprolol.

Međutim, treba shvatiti da analozi lijekova ne mogu uvijek u potpunosti zamijeniti izvorno propisani recept. Stoga, kada zamjenjujete lijek sličnim lijekom, svakako se posavjetujte s kardiologom.

Concor ili Egilok - što je bolje?

Točan odgovor može se dati samo individualnim pregledom. Međutim, općenito, Concor ima nešto manje nuspojava u usporedbi s Egilokom, a njegova je uporaba pri niskim otkucajima srca prihvatljivija. Egilok ima jači ljekoviti učinak u usporedbi s Concorom.

Cijena

U Moskvi, Sankt Peterburgu i drugim regijama Rusije možete kupiti Egilok tablete, čija je cijena 125 rubalja, u ljekarni. U Kijevu cijena lijeka doseže 57-90 grivna. U Minsku se lijek prodaje za 6,7-13 bel. rubalja Cijena u Kazahstanu je 1170 tenge.