Omeprazol tablete za želudac upute. Omeprazol: upute za uporabu, doziranje

73590-58-6

Karakteristike tvari Omeprazol

Omeprazol je racemična smjesa dva enantiomera. Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, vrlo topiv u etanolu i metanolu, slabo topljiv u acetonu i izopropanolu, vrlo slabo topiv u vodi. Slaba je baza, njegova stabilnost ovisi o pH: podvrgava se brzoj degradaciji u kiseloj sredini, relativno stabilna u alkalnoj sredini. Molekulska težina - 713,12.

Farmakologija

farmakološki učinak- antiulkusno, inhibitorno protonska pumpa .

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Omeprazol je slaba baza te se koncentrira i pretvara u aktivni oblik u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice, gdje inhibira enzim H + , K + -ATPaza (protonska pumpa). Omeprazol ima učinak ovisan o dozi Završna faza sinteza klorovodične kiseline i inhibira i bazalno i stimulirano izlučivanje želučane kiseline, bez obzira na prirodu podražaja.

Utjecaj na želučanu sekreciju

Omeprazol za dnevni unos oralno osigurava brzu i učinkovitu inhibiciju dnevne i noćne sekrecije klorovodične kiseline. Maksimalan učinak postignut unutar 4 dana od liječenja. U bolesnika s ulkusima duodenum Omeprazol u dozi od 20 mg uzrokuje trajno smanjenje tijekom 24 sata kiselost želuca ne manje od 80%. U tom slučaju, smanjenje prosječne Cmax klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom za 70% postiže se unutar 24 sata.

U bolesnika s duodenalnim ulkusom omeprazol u dozi od 20 mg na svakodnevno korištenje održava vrijednost kiselosti u intragastričnom okolišu na pH≥3 prosječno 17 sati/dan.

IV primjena omeprazola uzrokuje supresiju lučenja kiseline u ljudskom želucu ovisno o dozi. Za postignuće brzo opadanje kiselost želučana kiselina Preporučuje se intravenska primjena 40 mg omeprazola. Antisekretorni učinak održava se 24 sata.

Stupanj inhibicije izlučivanja klorovodične kiseline proporcionalan je AUC omeprazola, ali ne ovisi o njegovoj neposrednoj koncentraciji u krvnoj plazmi.

Tijekom terapije omeprazolom nije primijećen razvoj tahifilaksije.

Utjecaj na Helicobacter pylori

Omeprazol ima baktericidni učinak na Helicobacter pylori in vitro. Iskorjenjivanje Helicobacter pylori kada se koristi omeprazol zajedno sa antibakterijska sredstva u pratnji brza eliminacija simptomi, visok stupanj zacjeljivanja defekata gastrointestinalne sluznice i dugotrajna remisija peptički ulkus, što zauzvrat smanjuje vjerojatnost razvoja komplikacija kao što je krvarenje.

Farmakokinetika

Usisavanje

Omeprazol se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Tmax u plazmi je 0,5-1 sat. tanko crijevo, obično unutar 3-6 sati.Bioraspoloživost nakon jedne oralne doze je približno 30-40%, nakon kontinuirane primjene jednom dnevno, bioraspoloživost se povećava na 60%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost omeprazola.

Distribucija

Vezanje omeprazola za proteine ​​plazme je 95%, V d - 0,3 l/kg.

Biotransformacija

Omeprazol se u potpunosti metabolizira u jetri. Glavni izoenzimi uključeni u metabolički proces su CYP2C19 i CYP3A4. S obzirom visok stupanj Zbog afiniteta omeprazola za izoenzim CYP2C19, on može kompetitivno komunicirati s drugim lijekovima u čijem metabolizmu sudjeluje ovaj izoenzim. Hidroksiomeprazol je glavni metabolit koji nastaje pod djelovanjem izoenzima CYP2C19. Nastali metaboliti - sulfon i sulfid - nemaju značajan učinak na lučenje klorovodične kiseline.

Izlučivanje

T 1/2 je oko 40 minuta (30-90 minuta). Oko 80% izlučuje se u obliku metabolita putem bubrega, a ostatak putem crijeva.

Posebne skupine bolesnika

Stariji pacijenti (iznad 75 godina). U starijih bolesnika primijećeno je lagano smanjenje metabolizma omeprazola.

Poremećaj funkcije bubrega. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega nije potrebna prilagodba doze.

Disfunkcija jetre. Metabolizam omeprazola u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre je usporen, što rezultira povećanjem AUC. Omeprazol ne pokazuje tendenciju nakupljanja kada se primjenjuje jednom dnevno. Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre s dugotrajnu upotrebu Može biti potrebno smanjenje doze omeprazola.

Upotreba tvari Omeprazol

Unutra, intravenozno. Odrasli pacijenti: duodenalni ulkus; prevencija recidiva duodenalnog ulkusa; čir želuca; prevencija ponovne pojave čira na želucu; erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori(koja se sastoji od kompleksna terapija); erozivne i ulcerativne lezije želuca i duodenuma povezane s uzimanjem NSAID-a; prevencija erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaesnika povezanih s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, prevencija stresnih ulkusa; refluksni ezofagitis; dugotrajno praćenje bolesnika s izliječenim refluksnim ezofagitisom; gastroezofagealna refluksna bolest; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena u pedijatriji. Iznutra. Djeca starija od 2 godine tjelesne težine ≥20 kg: refluksni ezofagitis; gastroezofagealna refluksna bolest (žgaravica i kiselo podrigivanje). Djeca i adolescenti stariji od 4 godine: duodenalni ulkus povezan s Helicobacter pylori(kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Za oralnu primjenu: povećana osjetljivost na omeprazol; kombinirana uporaba s nelfinavirom; djeca mlađa od 2 godine i prekomjerna tjelesna težina<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Za intravensku primjenu: preosjetljivost na omeprazol; kombinirana uporaba s nelfinavirom i atazanavirom; dječja dob (do 18 godina).

Ograničenja uporabe

Za oralnu primjenu: zatajenje jetre; osteoporoza (rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice); istodobna primjena s atazanavirom (doza omeprazola ne smije biti veća od 20 mg/dan) i klopidogrelom; prisutnost značajnog gubitka težine, učestalo povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena; čir na želucu (ili sumnja na njega) - treba isključiti prisutnost maligne neoplazme, jer liječenje može dovesti do prikrivanja simptoma itd. odgoditi ispravnu dijagnozu.

Za intravensku primjenu: osteoporoza; zatajenje bubrega i/ili jetre; subakutni kožni eritematozni lupus u anamnezi; kombinirana primjena s klopidogrelom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Propisivanje omeprazola moguće je samo u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, potrebno je odlučiti da li prekinuti dojenje ili prekinuti primjenu ovog lijeka.

Plodnost. U ispitivanjima na životinjama nisu zabilježeni učinci omeprazola na plodnost.

Nuspojave tvari Omeprazol

Nuspojave omeprazola su obično manje i reverzibilne. Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave koje su podijeljene u organske sustave prema: MedDRA. Za označavanje učestalosti nuspojava korištena je klasifikacija SZO: vrlo često (≥10%); često (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Iz krvi i limfnog sustava: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, pancitopenija.

Iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (na primjer, vrućica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Metabolizam i prehrana: rijetko - hiponatrijemija; učestalost nepoznata - hipomagnezijemija (teška hipomagnezijemija može dovesti do hipokalcijemije); hipomagnezijemija također može biti povezana s hipokalemijom.

S mentalne strane: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, zbunjenost, depresija; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.

Iz živčanog sustava:često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, parestezija, pospanost; rijetko - poremećaj okusa.

Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid. Ireverzibilno oštećenje vida prijavljeno je u izoliranim slučajevima kod kritično bolesnih pacijenata koji su primali intravenske injekcije omeprazola, osobito u visokim dozama, ali nije utvrđena uzročna povezanost.

Poremećaji sluha i labirinta: rijetko - vrtoglavica.

Iz dišnog sustava, prsnog koša i medijastinalnih organa: rijetko - bronhospazam.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu; rijetko - suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza, mikroskopski kolitis.

Iz jetre i bilijarnog trakta: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis (sa ili bez žutice); vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s bolešću jetre.

Za kožu i potkožno tkivo: manje često - dermatitis, svrbež, osip, urtikarija; rijetko - alopecija, fotoosjetljivost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; učestalost nepoznata - subakutni kožni oblik eritemskog lupusa.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: manje često - prijelom kuka, kostiju zapešća i kralješaka; rijetko - artralgija, mialgija; vrlo rijetko - slabost mišića.

Iz bubrega i urinarnog trakta: rijetko - intersticijski nefritis.

Sa spolnih organa i dojke: vrlo rijetko - ginekomastija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu injiciranja: rijetko - malaksalost, periferni edem; rijetko - pojačano znojenje.

Zabilježeni su slučajevi stvaranja želučanih glandularnih cista tijekom dugotrajnog liječenja inhibitorima protonske pumpe (nastaju zbog inhibicije lučenja klorovodične kiseline i benigne su i reverzibilne).

Interakcija

Učinak omeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Lijekovi s pH ovisnom apsorpcijom

Apsorpcija nekih lijekova može se promijeniti zbog smanjene želučane kiselosti.

Kao i kod primjene drugih lijekova koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline ili antacida, liječenje omeprazolom može dovesti do smanjene apsorpcije posakonazola, erlotiniba, ketokonazola ili itrakonazola.

Digoksin. Istodobnom primjenom omeprazola (u dozi od 20 mg/dan) i digoksina u zdravih dobrovoljaca bioraspoloživost digoksina porasla je za 10%. Toksičnost digoksina prijavljena je u rijetkim slučajevima. Međutim, potreban je oprez pri primjeni visokih doza omeprazola u starijih osoba. U tom smislu potrebno je pažljivo terapijsko praćenje bolesnika.

klopidogrel. Rezultati studija na zdravim dobrovoljcima pokazali su farmakokinetičku (PK)/farmakodinamičku (PD) interakciju između klopidogrela (300 mg udarne doze/75 mg dnevne doze) i omeprazola (80 mg dnevno), što je rezultiralo prosječnim 46% smanjenjem AUC-a aktivni metabolit klopidogrela i maksimalnu inhibiciju ADP-inducirane agregacije trombocita za prosječno 16%. Opservacijske i kliničke studije dale su proturječne podatke o kliničkim posljedicama farmakokinetičkih/farmakodinamičkih interakcija s omeprazolom u smislu razvoja teških kardiovaskularnih događaja. Kao mjera opreza, ne preporučuje se istodobna primjena omeprazola i klopidogrela.

Nelfinavir, atazanavir. Pri istodobnoj primjeni s omeprazolom smanjuje se koncentracija nelfinavira i atazanavira u krvnoj plazmi.

Kombinirana primjena omeprazola s nelfinavirom je kontraindicirana (vidjeti "Kontraindikacije").

Ne preporučuje se oralna primjena atazanavira i omeprazola; intravenska primjena je kontraindicirana. Ako se kombinirana primjena atazanavira i omeprazola ne može isključiti, preporuča se pažljivo klinički pratiti bolesnika i povećati dozu atazanavira na 400 mg primjenom ritonavira u dozi od 100 mg, dok doza omeprazola ne smije biti veća od 20 mg/ dan.

Lijekovi koji se metaboliziraju pomoću izoenzima CYP2C19

Budući da se omeprazol metabolizira u jetri pomoću izoenzima CYP2C19, eliminacija diazepama, varfarina (R-varfarina), cilostazola i fenitoina može biti sporija. Preporučuje se praćenje bolesnika koji uzimaju fenitoin i varfarin; može biti potrebno smanjenje doze gore navedenih lijekova. Međutim, istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne utječe na koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju fenitoin. Istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju varfarin.

Cilostazol. Omeprazol u dozama do 40 mg u zdravih dobrovoljaca u unakrsnoj studiji povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18 odnosno 26%, te su brojke za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećane za 29 odnosno 69%.

fenitoin. Tijekom prva 2 tjedna nakon početka liječenja omeprazolom preporuča se pratiti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi i nastaviti to praćenje do kraja liječenja ako se doza fenitoina prilagodi.

Nepoznat mehanizam interakcije lijekova

Takrolimus. Pri istodobnoj primjeni omeprazola zabilježene su povećane koncentracije takrolimusa u plazmi. Potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi, kao i pratiti funkciju bubrega (Cl kreatinina) i po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Metotreksat. U nekih je bolesnika zabilježeno povećanje razine metotreksata u plazmi kada se primjenjivao istodobno s inhibitorima protonske pumpe. Pri primjeni visokih doza metotreksata moguće je razmotriti privremeni prekid uzimanja omeprazola.

Sakvinavir/ritonavir. Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira/ritonavira, koncentracije sakvinavira u plazmi porasle su do 70%. Pacijenti zaraženi HIV-om dobro su podnijeli ovo povećanje koncentracije.

Ostali lijekovi. Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno je smanjena pri istodobnoj primjeni s omeprazolom te stoga njihova klinička učinkovitost može biti smanjena. Ne preporučuje se primjena omeprazola u kombinaciji s posakonazolom, erlotinibom, ketokonazolom i itrakonazolom.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku omeprazola

Induktori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što su rifampicin i lijekovi koji sadrže gospinu travu, kada se koriste zajedno s omeprazolom, mogu dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi zbog ubrzanog metabolizma.

Inhibitori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Metabolizam omeprazola uključuje izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4. Kombinirana primjena lijekova koji inhibiraju izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4, kao što su klaritromicin i vorikonazol, može uzrokovati povećanje koncentracije omeprazola u krvnoj plazmi kao rezultat smanjenja brzine metabolizma. Istodobno liječenje vorikonazolom dovodi do povećanja izloženosti omeprazola za više od 2 puta. Budući da se visoke doze omeprazola dobro podnose, obično nije potrebna prilagodba doze. U bolesnika s teškim poremećajem funkcije jetre i kod dugotrajne primjene može biti potrebna prilagodba doze.

Omeprazol ne utječe na metabolizam lijekova u kojima se on odvija pomoću izoenzima CYP3A4, kao što su ciklosporin, lidokain, kinidin, estradiol, eritromicin i budezonid.

Nije otkriven učinak omeprazola na sljedeće lijekove: kofein, teofilin, kinidin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol i etanol.

Predozirati

Pojedinačne doze omeprazola od 560 mg koje su odrasli uzimali oralno uzrokovale su simptome umjerene intoksikacije. Opisan je slučaj uzimanja jednokratne doze od 2400 mg omeprazola, koja nije izazvala nikakve teške toksične simptome. S povećanjem doze, brzina eliminacije omeprazola nije se mijenjala (kinetika 1. reda), te nije bilo potrebno specifično liječenje.

Tijekom kliničkih ispitivanja opisani su slučajevi intravenske primjene omeprazola u dozama do 270 mg jednom dnevno i do 650 mg tijekom 3 dana bez razvoja bilo kakvih nuspojava ovisnih o dozi.

Simptomi: vrtoglavica, zbunjenost, apatija, depresija, glavobolja, magla; tahikardija; mučnina, povraćanje, nadutost, proljev, bol u trbuhu.

Liječenje: simptomatsko liječenje, ako je potrebno, nakon oralne primjene, ispiranje želuca, primjena aktivnog ugljena. Ne postoji specifičan protuotrov. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita.

Putevi primjene

Unutra, intravenozno.

Mjere opreza za tvar Omeprazol

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost malignog procesa (osobito kod čira na želucu), jer Liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi točnu dijagnozu. Ako nakon početka primjene omeprazola ne dođe do poboljšanja stanja ili se žgaravica još više pogorša, potrebno je prekinuti liječenje i posavjetovati se s liječnikom.

Pacijenti stariji od 45 godina sa simptomima žgaravice, koji prvi put pate od žgaravice, mogu koristiti omeprazol samo nakon savjetovanja s liječnikom. Omeprazol treba primjenjivati ​​pod nadzorom liječnika ako je prisutan jedan od sljedećih simptoma ili stanja: smanjena tjelesna težina bez očitog razloga i/ili nedostatak apetita, umor; dugotrajna bol u trbuhu; povijest čira na želucu i/ili dvanaesniku; često povraćanje; poremećaj gutanja/bol pri gutanju; hematemeza/melena/rektalno krvarenje; trajna žgaravica (više od 3 mjeseca); kronični kašalj, otežano disanje; žutica; bol u prsima (osobito stezanje u prsima ili bol koja se širi u vrat ili gornje udove) ako je povezana sa znojenjem, otežanim disanjem ili vrtoglavicom; povijest raka želuca ili jednjaka kod bliskih rođaka; zatajenje jetre.

Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma/stanja, odmah se obratite svom liječniku.

Rizik od prijeloma kuka, zgloba i kralježaka. Inhibitori protonske pumpe, osobito kada se koriste u visokim dozama i dugotrajnoj primjeni (>1 godine), mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježaka, osobito u starijih bolesnika ili onih s drugim čimbenicima rizika. Opservacijske studije pokazuju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10% do 40%. Bolesnike s rizikom od razvoja osteoporoze treba liječiti u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

Hipomagnezijemija. Teška hipomagnezijemija prijavljena je u bolesnika koji su uzimali omeprazol najmanje 3 mjeseca. Kliničke manifestacije kao što su umor, tetanija, delirij, konvulzije, vrtoglavica i ventrikularna aritmija mogu se razviti kao nejasni simptomi, što može dovesti do kasne dijagnoze ovog opasnog stanja. Većina bolesnika postiže poboljšanje nakon primjene lijekova koji sadrže magnezij i prekida uzimanja inhibitora protonske pumpe. U bolesnika koji planiraju dugotrajnu terapiju ili kojima je propisan omeprazol s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu izazvati hipomagnezijemiju (primjerice, diuretici), potrebno je procijeniti razine magnezija u plazmi prije početka terapije i redovito tijekom liječenja.

Utjecaj na apsorpciju vitamina B 12. Omeprazol, kao i svi lijekovi koji smanjuju kiselost, može dovesti do smanjenja apsorpcije vitamina B 12 (cijanokobalamina), jer uzrokuje hipo- ili aklorhidriju. Ovo treba imati na umu kod bolesnika sa smanjenom opskrbom vitamina B 12 u tijelu ili s čimbenicima rizika za poremećenu apsorpciju vitamina B 12 tijekom dugotrajne terapije.

Ostali učinci povezani s inhibicijom izlučivanja klorovodične kiseline. Bolesnici koji dulje vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda imaju veću vjerojatnost za stvaranje žljezdanih cista u želucu, koje uz nastavak terapije nestaju same od sebe. Ti su fenomeni uzrokovani fiziološkim promjenama koje su posljedica inhibicije lučenja klorovodične kiseline.

Smanjenje lučenja klorovodične kiseline u želucu pod utjecajem inhibitora protonske pumpe dovodi do pojačanog rasta abnormalne crijevne mikroflore, što zauzvrat može dovesti do blagog povećanja rizika od razvoja crijevnih infekcija uzrokovanih bakterijama rod Salmonella spp. I Campylobacter spp., a vjerojatno i bakterija Clostridium difficile kod hospitaliziranih pacijenata.

Kožni oblik subakutnog eritemskog lupusa. Primjena inhibitora protonske pumpe povezana je s vrlo rijetkim slučajevima subakutnog kožnog lupusa eritematozusa. Ako se razviju kožne lezije, osobito na područjima izloženim sunčevoj svjetlosti, praćene bolovima u zglobovima, bolesnik se treba odmah posavjetovati s liječnikom o mogućem prekidu uzimanja omeprazola. Anamneza subakutnog kožnog eritematoznog lupusa nakon primjene inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od razvoja ove bolesti pri primjeni omeprazola.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih pretraga. Zbog smanjenog lučenja klorovodične kiseline povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećane koncentracije CgA mogu utjecati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Kako bi se spriječio ovaj učinak, potrebno je privremeno prekinuti primjenu omeprazola 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima. Nema podataka o utjecaju omeprazola na sposobnost upravljanja automobilom ili rada s drugim strojevima. Međutim, budući da se tijekom terapije mogu javiti omaglica, zamagljen vid i pospanost, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i strojevima.

Interakcije s drugim aktivnim sastojcima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost Vyshkowski indeksa ®

Da biste razumjeli zašto je propisan Omeprazol, trebali biste razumjeti kakav je to lijek. Ovaj lijek potiskuje izlučivanje želučane kiseline i čini je manje aktivnom. Bijeli prah, visoko topiv u etanolu i metanolu, obično se koristi za liječenje čira na želucu ili dvanaesniku. Njegova se pomoć također koristi u liječenju Zollinger-Ellinsonovog sindroma.

Kojoj skupini lijekova pripada Omeprazol?

Ljekovita svojstva lijeka aktiviraju se čim uđe u kiselu sredinu karakterističnu za želudac. U želučanim stanicama odgovornim za proizvodnju klorovodične kiseline dolazi do nakupljanja lijeka i počinje regulacija proizvodnje želučanog soka pepsinom, posebnim enzimom koji je potreban za razgradnju bjelančevina. Zahvaljujući tome, neugodni simptomi raznih bolesti postaju manje izraženi i postupno nestaju.

Sastav lijeka Omeprazol je sljedeći:

• omeprazol;
• želatina;
• glicerol;
• titanijev dioksid;
• nipagin;
• nipazol;
• natrijev lauril sulfat;
• pročišćena voda.

Lijek pripada skupini inhibitora protonske pumpe (PPI), što jasno objašnjava zašto se propisuje Omeprazol. Ovo je jedan od najučinkovitijih lijekova za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta. Kao i svi PPI, omeprazol je derivat benzimidazola. To jest, kemijska struktura lijeka i ovog spoja vrlo su slični jedni drugima.

Od čega pomaže omeprazol?

Poznavajući mehanizam djelovanja lijeka, lako je shvatiti od čega pomaže omeprazol. U pravilu, lijek se propisuje za:

• (lijek se može koristiti iu akutnoj fazi i za terapiju protiv relapsa);
• žgaravica;
• pankreatitis;
• gastritis s visokom kiselinom;
• gastropatija uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• hipersekretorni poremećaji u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta;
• poliendokrina adenomatoza (kao dio složenog liječenja - za to je također propisan omeprazol).

Omeprazol kapsule

Ovo je jedan od oblika doziranja lijeka. Kapsule dolaze u različitim dozama - 10 i 20 miligrama. Tablete omeprazola - drugi oblik oslobađanja lijeka - imaju slične karakteristike i djeluju na potpuno isti način. U tom slučaju pacijent može sam odabrati što će točno liječiti - pilule ili kapsule - samo na temelju razmatranja koja vrsta lijeka mu se najviše sviđa.

Injekcije omeprazola

Zašto se propisuje Omeprazol u ampulama? Lijekovi ovog oblika koriste se u posebno teškim slučajevima. Prašak za injekciju dostupan je u bočicama od 40 mg. Omeprazol u ampulama može se koristiti za intravensku i intravensku kapaljku. U potonjem slučaju, sadržaj boce se razrijedi s 90 ml otopine natrijevog klorida (0,9%) ili dekstroze (5%). Za intravenske injekcije, lijek se razrjeđuje s 10 ml sterilne vode za injekcije. Lijek treba primjenjivati ​​polako (najmanje 5 minuta).

Kako uzimati Omeprazol?

Znajući zašto je propisan Omeprazol, možete se upoznati s osobitostima korištenja lijeka. Proizvod djeluje brzo - najkasnije sat vremena - a učinak traje dugo - oko jedan dan. Omeprazol, čija je uporaba dogovorena s liječnikom, snižava pH želuca na 3. Lijek mogu uzimati i odrasli i djeca starija od 5 godina. Još jedna prednost je što nije potrebna prilagodba doze za starije bolesnike.

Omeprazol - doziranje

Odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Standardna doza lijeka je 20 mg, ali se prilagođava ovisno o složenosti bolesti, općem zdravstvenom stanju bolesnika, kao i bolesti koja zahtijeva terapiju:

1. Da biste se nosili s čirom na želucu u akutnoj fazi, trebat će vam 20-40 mg lijeka. Doza je podijeljena u 2 doze.
2. Za prevenciju erozivno-ulceroznog ezofagitisa potrebno je 20 mg tvari.
3. Uz Zollinger-Ellinsonov sindrom, pacijentu je potrebno najmanje 60 mg lijeka dnevno.
4. Omeprazol za žgaravicu treba uzimati u količini od 20 mg dnevno.
5. Da bi se spriječio protok kiselog želučanog sadržaja u jednjak tijekom operacija dan prije i 2 do 4 sata prije operacije, propisuje se 40 mg lijeka.

Kako uzimati Omeprazol - prije ili poslije jela?

To si svakako morate razjasniti prije početka liječenja. Kako uzimati Omeprazol - prije ili poslije jela? Da bi proizvod bio učinkovit, potrebno ga je piti prije jela. Najbolje je uzimati Omeprazol kapsule s vodom. Ne preporučuje se uzimanje lijeka paralelno s De-Golom. Između uzimanja lijekova morate napraviti pauzu od najmanje 30 minuta. Ne smijete uzimati Omeprazol prije spavanja.

Omeprazol - trajanje primjene

Trajanje liječenja ovisi o bolesti i određuje se u svakom slučaju pojedinačno. Kod refluksnog ezofagitisa ili čira, primjerice, lijek Omeprazol treba uzimati 4 do 8 tjedana. Nekomplicirane bolesti mogu se izliječiti unutar tjedan dana. Čak ni u najnaprednijim slučajevima ne smijete uzimati Omeprazol dulje od dva mjeseca. Nakon 8 tjedana uzimanja morat ćete napraviti pauzu.

Omeprazol - nuspojave

Nakon što su saznali za što je potreban omeprazol, značajke njegovog djelovanja i primjene, mnogi odlučuju odmah započeti liječenje, ali ne smijemo zaboraviti da ovo, kao i svaki drugi lijek, ima nuspojave. Potonji su rijetki, u pravilu su posljedica zlouporabe ili nepravilne uporabe lijeka i brzo nestaju nakon prestanka uzimanja, ali to nije razlog da ih izgubite iz vida.

Lijek Omeprazol može imati nuspojave kao što su:

• suha usta;
• upala sluznice usne šupljine;
• mučnina;
• nadutost;
• poremećaji u radu jetre;
• nesanica;
• depresija;
• vrućica;
• poremećaj osjeta okusa;
• povećana fotoosjetljivost;
• leukopenija;
• trombocitopenija;
• Anemija uzrokovana nedostatkom B12 folata;
• glavobolja;
• razdražljivost;
• bol u mišićima;
• slabost mišića;
• zamagljen vid;
• dermatitis;
• osip;
• alopecija;
• mialgija;
• bronhospazam.

Neki pacijenti osjećaju blagu fizičku nelagodu, periferne edeme ili prekomjerno znojenje. Medicini su poznati i rijetki slučajevi stvaranja žljezdanih cista u želucu. Dugotrajna primjena inhibitora protonske pumpe dovela je do pojave neoplazmi u gotovo svim proučavanim slučajevima.

Omeprazol - kontraindikacije

Prije početka liječenja vrlo je važno saznati je li Omeprazol moguć. To će pomoći u sprječavanju neželjenih posljedica. Jedna od glavnih kontraindikacija je preosjetljivost na komponente sastava. Nije preporučljivo uzimati Omeprazol dok uzimate Nelfinavir ili Atazanavir. Lijek je zabranjen za djecu čija je težina manja od 20 kg.

Lijek se ne preporučuje za upotrebu tijekom trudnoće i dojenja. Omeprazol - osobito ako se uzima u prvom tromjesečju - može uzrokovati razvoj poremećaja u tijelu djeteta, pa se propisuje samo kada je korist od primjene mnogo veća od rizika od nuspojava. Tijekom dojenja preporučljivo je izbjegavati uzimanje lijeka jer brzo prodire u krv i mlijeko.

Prije propisivanja tečaja omeprazola, stručnjak mora biti siguran da pacijent nema:

• maligni tumori probavnog trakta, želuca ili dvanaesnika;
• zatajenje jetre (patologija usporava proces biotransformacije lijeka);
• zatajenje bubrega (zbog toga se izlučivanje lijeka može usporiti);
• gastrointestinalne infekcije.

Opće karakteristike. Spoj:

Aktivni sastojak: omeprazol;

1 kapsula sadrži omeprazol 0,02 g granula (peleta) u odnosu na omeprazol;

pomoćne tvari: granule (pelete) sadrže: manitol (E 421); saharoza; natrijev dodecil sulfat; natrijev hidrogenfosfat, dodekahidrat; kalcijev karbonat (E 170); hipromeloza; cetil alkohol; titanijev dioksid (E 171); natrijev metilparaben (E 219); natrijev propilparaben (E 217).

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Omeprazol je antiulkusni antisekretorni lijek. Lako prodire u parijetalne stanice želučane sluznice, u njima se koncentrira i aktivira pri kiseloj pH vrijednosti. Aktivni metabolit - sulfenamid - inhibira H+,K+-ATPazu sekretorne membrane parijetalnih stanica (protonske pumpe), zaustavlja otpuštanje vodikovih iona u želučanu šupljinu i blokira završnu fazu izlučivanja klorovodične kiseline. Ovisno o dozi smanjuje razinu bazalne i stimulirane sekrecije, ukupni volumen želučane sekrecije i oslobađanje pepsina. Učinkovito inhibira i noćnu i dnevnu proizvodnju klorovodične kiseline.

Djeluje baktericidno na Helicobacter pylori. uz istovremenu primjenu omeprazola i antibiotika, omogućuje vam brzo ublažavanje simptoma bolesti, postizanje visokog stupnja zacjeljivanja oštećene sluznice i stabilnu dugotrajnu remisiju te smanjenje vjerojatnosti razvoja iz gastrointestinalnog trakta.

U slučaju refluksnog ulceroznog ezofagitisa, normalizacija izloženosti kiselini u jednjaku i održavanje intragastričnog pH>4,0 tijekom 24 sata uz smanjenje štetnih svojstava želučanog sadržaja (inhibicija prijelaza pepsinogena u pepsin) pomaže u ublažavanju simptoma i potpunom ozdravljenju. oštećenja jednjaka (razina zacjeljivanja prelazi 90%).

Visoko učinkovit u liječenju teških i kompliciranih oblika erozivnih i ulcerativnih histaminskih receptora rezistentnih na H2 blokatore. Dugotrajna terapija održavanja sprječava recidive refluksnog ezofagitisa i smanjuje rizik od komplikacija.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, lijek se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali bioraspoloživost nije veća od 50-55% (učinak "prvog prolaska" kroz jetru). Vezanje za proteine ​​krvne plazme (albumin i kiseli alfa1-glikoprotein) je vrlo visoko - 95%.

Nakon jedne doze od 20 mg omeprazola, inhibicija želučane sekrecije javlja se unutar prvog sata, doseže maksimum nakon 2 sata i traje oko 24 sata, težina učinka ovisi o dozi. Sposobnost parijetalnih stanica da proizvode klorovodičnu kiselinu obnavlja se unutar 3-5 dana nakon završetka terapije. Lijek se transformira u jetri uz stvaranje najmanje 6 metabolita, karakteriziranih praktički odsutnošću antisekretorne aktivnosti.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (72-80%) i kroz crijeva (18-23%). Poluživot je 0,5-1 sat (s normalnom funkcijom jetre) ili 3 sata (s kroničnim bolestima jetre).

U starijih bolesnika može doći do blagog povećanja bioraspoloživosti i smanjenja brzine eliminacije.

Farmaceutske karakteristike.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: tvrde želatinske kapsule. Tijelo i kapica kapsule su plave boje. Sadržaj kapsule su granule (pelete) bijele do gotovo bijele, sferičnog oblika.

Indikacije za upotrebu:

Benigni čir na želucu i dvanaesniku, uklj. povezan s uporabom nesteroidnih protuupalnih lijekova; eradikacija Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije s antibakterijskim sredstvima); gastroezofagealna refluksna bolest; sprječavanje aspiracije kiselog želučanog sadržaja; Zollinger-Ellisonov sindrom; smanjenje simptoma ovisnih o kiselini.

Važno! Upoznajte liječenje

Upute za upotrebu i doziranje:

Uzimati oralno prije ili tijekom jela, bez žvakanja ili oštećenja kapsule, s malom količinom tekućine. Režim doziranja ovisi o vrsti i težini bolesti i određuje ga liječnik pojedinačno za svakog bolesnika.

Odrasli i djeca starija od 12 godina.

Čir dvanaesnika i želuca: dnevna doza - 1 kapsula. Tipično, tijek liječenja čira na dvanaesniku je 4 tjedna, za čir na želucu - 8 tjedana. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 2 kapsule.

Liječenje i prevencija ulkusa dvanaesnika i želuca, kao i gastroduodenalne erozije i dispeptičkih simptoma povezanih s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova: preporučena dnevna doza je 20 mg. Tijek liječenja je 4-8 tjedana.

Za eradikaciju Helicobacter pylori: Omeprazol se propisuje u dnevnoj dozi od 40 mg (20 mg 2 puta dnevno) kao dio kompleksne terapije prema odobrenim međunarodnim režimima:

“Trojna” terapija duodenalnog ulkusa: 1 tjedan, 2 puta dnevno: amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg; 1 tjedan, 2 puta dnevno: klaritromicin 250 mg i metronidazol 400 mg (ili tinidazol 500 mg); tijekom 1 tjedna 3 puta dnevno: amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg.

“Dvostruka” terapija za duodenalni ulkus: 2 tjedna, 2 puta dnevno: amoksicilin 750 mg - 1 g; tijekom 2 tjedna 3 puta dnevno: klaritromicin 500 mg.

“Dvostruka” terapija za čir na želucu: 2 tjedna, 2 puta dnevno: amoksicilin -

750 mg - 1 g.

Gastroezofagealna refluksna bolest: dnevna doza - 1 kapsula, tijek liječenja - 4-8 tjedana. Bolesnici s refluksnim ezofagitisom, otpornim na liječenje, uzimaju 2 kapsule dnevno tijekom 8 tjedana.

Prevencija aspiracije kiselog želučanog sadržaja: preporučena doza omeprazola je 40 mg večer prije i 40 mg 2-6 sati prije anestezije.

Zollinger-Ellisonov sindrom: početna doza omeprazola, uzeta jednom ujutro, iznosi 60 mg na dan; ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 80-120 mg. Dozu treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir reakciju tijela. Ako dnevna doza prelazi 80 mg, mora se podijeliti u 2-3 doze.

Dispepsija ovisna o kiselini: dnevna doza je 10-20 mg jednom tijekom 2-4 tjedna. Ako simptomi potraju nakon 4 tjedna ili se ubrzo ponovno pojave, potrebno je ponovno razmotriti bolesnikovu dijagnozu. Ako je potrebno koristiti omeprazol u jednoj dozi manjoj od 20 mg, koristite lijek s nižim udjelom djelatne tvari.

Nije potrebna prilagodba doze omeprazola u starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre maksimalna dnevna doza omeprazola je 20 mg.

djeca. Ovaj oblik doziranja omeprazola koristi se za djecu stariju od 5 godina s tjelesnom težinom od najmanje 20 kg.

Za refluksni ezofagitis, tijek liječenja je 4-8 tjedana; za simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije klorovodične kiseline u gastroezofagealnoj refluksnoj bolesti - 2-4 tjedna. Dnevna doza je 20 mg, po potrebi se dnevna doza može povećati na 40 mg.

Ako dijete ne može progutati kapsulu, potrebno ju je otvoriti i sadržaj pomiješati s malom količinom soka od jabuke ili jogurta (oko 10 ml). Potrebno je osigurati da dijete proguta ovu smjesu odmah nakon pripreme.

Moguće je koristiti omeprazol kao dio kompleksne terapije za iskorjenjivanje Helicobacter pylori u djece starije od 5 godina, ali ovu terapiju treba provoditi s velikim oprezom i pod strogim liječničkim nadzorom. Tijek liječenja je 7 dana, ako je potrebno, tijek liječenja se produžava na 14 dana.

Režim liječenja: djeca tjelesne težine 30-40 kg: Omeprazol 20 mg, amoksicilin 750 mg, klaritromicin 7,5 mg/kg tjelesne težine 2 puta dnevno tijekom 7 dana;

djeca tjelesne težine veće od 40 kg: Omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana.

Značajke primjene:

Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisutnost maligne neoplazme u probavnom traktu, osobito kod želučanog ulkusa, jer liječenje prikriva simptome i može odgoditi točnu dijagnozu.

Nije potrebna prilagodba doze omeprazola u starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Dijaliza koja se provodi u bolesnika s kroničnom bolešću bubrega ne utječe na farmakokinetiku omeprazola. Ako je funkcija jetre oštećena, maksimalna dnevna doza omeprazola je 20 mg.

Pri primjeni omeprazola mogu se poremetiti rezultati laboratorijskih pretraga funkcije jetre i koncentracije gastrina u krvnoj plazmi.

Smanjeno lučenje želučane kiseline inhibitorima protonske pumpe ili drugim inhibitorima kiseline dovodi do povećanog rasta gastrointestinalne mikroflore. Stoga treba uzeti u obzir da smanjenje kiselosti želučanog sadržaja može povećati rizik od razvoja bakterija kao što su Salmonella i Campylobacter.

Postoje izvješća o slučajevima blagog nedostatka vitamina B12 s dugotrajnom i kontinuiranom primjenom inhibitora protonske pumpe, stoga bi bilo preporučljivo pratiti razinu vitamina B12 u serumu.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima. Osobe koje upravljaju vozilima ili drugim strojevima trebaju koristiti lijek s oprezom, što je povezano s rizikom od nuspojava od strane živčanog sustava.

Nuspojave:

Kriteriji za procjenu incidencije nuspojava lijeka: često (≥ 1/100); manje često (≥ 1/1000 i< 1/100); редко (< 1/1000).

Pri uporabi omeprazola moguća su sljedeća kršenja:
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - ; rijetko -, gubitak svijesti, opća slabost, nesanica, pospanost,; rijetko - agitacija, reverzibilna smetenost, agresivnost i;
iz gastrointestinalnog trakta: često - bol u trbuhu; rijetko - suha usta, gastrointestinalna kandidijaza, nedostatak apetita;
iz jetre i bilijarnog sustava: rijetko - poremećaj okusa, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - (uključujući žuticu), teška (uključujući);
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - slabost mišića;
iz hematopoetskog sustava: rijetko - pancitopenija;
od kože i njezinih derivata: rijetko - osip (uključujući bulozni) i / ili svrbež; rijetko - fotoosjetljivost, multiformni eksudativni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: rijetko - angioedem, groznica;
ostalo: rijetko - malaksalost; rijetko - oštećenje vida, periferno, pojačano znojenje, impotencija,.

Interakcija s drugim lijekovima:

Omeprazol može produljiti poluvijek i trajanje djelovanja diazepama, neizravnih kumarinskih antikoagulansa (varfarin), fenitoina, sibazona, što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje doze ovih lijekova. Međutim, uz istovremenu primjenu fenitoina i omeprazola u dnevnoj dozi od 20 mg u bolesnika koji su primali kontinuirano liječenje fenitoinom, nije primijećena promjena njegove koncentracije u krvi.

Pri istodobnom uzimanju omeprazola s varfarinom ili drugim antagonistima vitamina K potrebno je stalno praćenje granica INR (međunarodni normalizirani omjer).

Mijenja bioraspoloživost lijekova čija apsorpcija ovisi o pH (ketokonazol ili itrakonazol, soli željeza, esteri ampicilina).

Ne stupa u interakciju s fenacetinom, teofilinom, kofeinom, propranololom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom, etanolom, estradiolom ili antacidima.

Jača inhibitorni učinak drugih lijekova na hematopoetski sustav. Povećava (međusobno) koncentraciju klaritromicina u krvi, nema interakcije s metronidazolom ili amoksicilinom.

Istovremena primjena omeprazola i digoksina zdravim dobrovoljcima povećava bioraspoloživost (za 10%) digoksina zbog povećanja pH vrijednosti želučanog sadržaja.

Omeprazol povećava razinu takrolimusa u krvi. Ne preporučuje se istodobna primjena s kompleksom - atazanavir 300 mg i ritonavir 100 mg, jer zajednička primjena dovodi do smanjenja AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme) atazanavira za 76%, Cmax za 72%, Cmin za 79% . Kada se omeprazol i vorikonazol uzimaju istovremeno, dolazi do kompetitivne inhibicije metabolizma putem izoenzima citokroma P450 CYP2C19 i CYP3A4. Omeprazol (40 mg jednom dnevno) povećava Cmax i AUST vorikonazola za 15 odnosno 41%. Ne preporučuje se prilagodba doze vorikonazola. Vorikonazol povećava Cmax i AUST omeprazola za 116 odnosno 280%. Stoga se pri propisivanju vorikonazola bolesnicima koji primaju omeprazol preporučuje prepoloviti dozu potonjeg.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na djelatnu tvar i/ili druge komponente lijeka; istodobna primjena s atazanavirom; djeca mlađa od 5 godina; razdoblje dojenja.

Predozirati:

U slučaju predoziranja omeprazolom javljaju se simptomi karakteristični za nuspojave.

Liječenje. Ne postoji specifičan protuotrov. Slabo se izlučuje dijalizom. Indicirano je simptomatsko i suportivno liječenje.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je ako očekivani pozitivni učinak za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Ako je potrebno koristiti lijek za vrijeme liječenja, morate prestati dojiti.

Lijek se primjenjuje u djece starije od 5 godina prema propisu liječnika za refluksni ezofagitis i simptomatsko liječenje i regurgitaciju klorovodične kiseline kod gastroezofagealne refluksne bolesti.

Uvjeti skladištenja:

Najbolje prije datuma. 3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i nedostupnom djeci na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Uvjeti za odmor:

Na recept

Paket:

10 kapsula u blisteru. U pakiranju su 1 ili 3 blistera.

Uzrok želučanog ulkusa je njegova prekomjerna kiselost, pretjerano agresivna okolina koja izaziva oštećenje sluznice. Za suzbijanje ove pojave koriste se lijekovi različitih farmakoloških skupina, među kojima istaknuto mjesto zauzimaju takozvani inhibitori protonske pumpe ili inhibitori protonske pumpe. Protonska pumpa (alternativno nazvana H+/K+-ATPaza) je enzim koji ima glavnu ulogu u lučenju klorovodične kiseline od strane parijetalnih (parijetalnih) stanica želučane sluznice. Zahvaljujući njegovom neumornom radu, H+ i Cl ioni se oslobađaju u lumen želuca, koji se kasnije sretno spajaju u solnu kiselinu. Ako ovaj proces poprimi patološki karakter, tada je vrijeme da se uspori rad protonske pumpe, što se uspješno postiže lijekom kao što je omeprazol, uz čije je izravno sudjelovanje blokirana posljednja faza sinteze klorovodične kiseline. U takvim uvjetima smanjuje se i stimulirano i bazalno (bez prisustva podražaja) izlučivanje klorovodične kiseline.

Učinak omeprazola razvija se unutar 1 sata nakon primjene, doseže vrhunac u drugom satu i traje gotovo cijeli dan. Da biste procijenili punu snagu omeprazola, obratite pozornost na određene brojke: 20 mg lijeka dovoljno je za održavanje intragastričnog pH u bolesnika s duodenalnim ulkusom na razini 3 tijekom 17 sati.

Nakon prekida uzimanja omeprazola, sekrecija se normalizira unutar 3-5 dana.

Omeprazol je dostupan u enteričkim kapsulama, koje treba progutati bez žvakanja, zajedno s malom količinom tekućine. Doza, učestalost i trajanje primjene ovisi o specifičnoj bolesti. Dakle, akutni duodenalni ulkus zahtijeva uzimanje 20 mg (1 kapsula) omeprazola dnevno tijekom 2-4 tjedna; u posebno teškim slučajevima dnevna doza se može povećati na 2 kapsule. Za akutne čireve želuca i erozivno-ulcerativne upale jednjaka uzimaju se 1-2 kapsule lijeka dnevno tijekom 4-8 tjedana. Trajanje uzimanja omeprazola je slično za erozivne i ulcerativne lezije probavnog trakta uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, ali dnevna doza u ovom slučaju ne smije biti veća od 1 kapsule. Za helikobakteriozu, lijek se uzima 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna u kombinaciji s antibioticima. Omerpazol se može uzimati nakon prestanka aktivne faze bolesti kako bi se spriječili recidivi. U takvim slučajevima, lijek se uzima 1 kapsula jednom dnevno tijekom dugog (do šest mjeseci) vremenskog razdoblja.

Vrlo je važno (osobito za čir na želucu) podvrgnuti onkološkom pregledu prije početka liječenja kako bi se isključila prisutnost malignih neoplazmi. Inače, možete sakriti simptome raka, što može dovesti do nepravovremenog početka liječenja.

Farmakologija

Omeprazol je lijek protiv čira, inhibitor enzima H+/K+-adenozin trifosfat (ATP) faze. Inhibira aktivnost H + /K + - adenozin trifosfata (ATP faza (H + /K + -adenozin trifosfat (ATP) faza, također poznata kao "protonska pumpa" ili "protonska pumpa") u parijetalnim stanicama želuca , čime blokira transport iona vodika i završnu fazu sinteze klorovodične kiseline u želucu.Omeprazol je predlijek.U kiselom okruženju tubula parijetalnih stanica omeprazol se pretvara u aktivni metabolit sulfenamid, koji inhibira membrana H + / K + - adenozin trifosfat (ATP) faza, povezujući se s njom preko disulfidnog mosta. To objašnjava visoku selektivnost djelovanja omeprazola posebno na parijetalne stanice, gdje postoji medij za stvaranje sulfenamida. omeprazol u sulfenamid dolazi brzo (unutar 2-4 minute).Sulfenamid je kation i ne apsorbira se.

Omeprazol potiskuje bazalno i bilo kojim podražajem potaknuto izlučivanje klorovodične kiseline u završnoj fazi. Smanjuje ukupni volumen želučane sekrecije i inhibira oslobađanje pepsina. Omeprazol ima gastroprotektivno djelovanje, čiji mehanizam nije jasan. Ne utječe na proizvodnju intrinzičnog faktora Castlea i brzinu prijelaza mase hrane iz želuca u dvanaesnik. Omeprazol ne djeluje na acetilkolinske i histaminske receptore.

Omeprazol kapsule sadrže filmom obložene mikrogranule, postupno oslobađanje i početak djelovanja omeprazola počinje 1 sat nakon primjene, doseže maksimum nakon 2 sata i traje 24 sata ili više. Inhibicija 50% maksimalne sekrecije nakon jedne doze od 20 mg lijeka traje 24 sata.

Pojedinačna doza dnevno omogućuje brzu i učinkovitu supresiju dnevne i noćne želučane sekrecije, koja doseže svoj maksimum nakon 4 dana liječenja. U bolesnika s duodenalnim ulkusom uzimanje 20 mg omeprazola održava pH = 3 unutar želuca tijekom 17 sati. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekretorna aktivnost potpuno se obnavlja nakon 3-5 dana.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost je 30-40% (u slučaju zatajenja jetre povećava se na gotovo 100%), povećava se u starijih osoba i bolesnika s oštećenom funkcijom jetre; insuficijencija funkcije bubrega nema učinka. TC max - 0,5-3,5 sati.

Posjeduje visoku lipofilnost, lako prodire u parijetalne stanice želuca. Komunikacija s proteinima plazme je 90-95% (albumin i kiseli alfa 1-glikoprotein).

T1/2 - 0,5-1 sat (za zatajenje jetre - 3 sata), klirens - 500-600 ml / min. Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzimskog sustava CYP2C19, uz stvaranje 6 farmakološki neaktivnih metabolita (hidroksiomeprazol, derivati ​​sulfida i sulfona, itd.). Inhibitor je izoenzima CYP2C19. Izlučivanje putem bubrega (70-80%) i žuči (20-30%) u obliku metabolita.

Kod kroničnog zatajenja bubrega izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatina. U starijih bolesnika izlučivanje se smanjuje.

Obrazac za otpuštanje

Želatinske kapsule, s bijelim tijelom i žutim poklopcem; sadržaj kapsula su sferične mikrogranule, obložene, bijele ili bijele s kremastom nijansom.

10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.

Doziranje

Oralno, kapsule se obično uzimaju ujutro, bez žvakanja, s malom količinom vode (neposredno prije jela).

Za pogoršanje peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa i gastropatije uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova - 20 mg 1 puta dnevno. Za bolesnike s teškim refluksnim ezofagitisom doza se povećava na 40 mg jednom dnevno. Tijek liječenja duodenalnog ulkusa je 2-4 tjedna, ako je potrebno - 4-5 tjedana; za želučane čireve, za refluksni ezofagitis, za erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta uzrokovane uzimanjem NSAID - 4-8 tjedana.

Smanjenje simptoma bolesti i stvaranje ožiljaka na čiru u većini slučajeva nastupa unutar 2 tjedna. Za bolesnike kod kojih nakon dvotjednog ciklusa ne dođe do potpunog ožiljka od ulkusa, liječenje treba nastaviti još 2 tjedna.

Bolesnicima otpornim na liječenje drugim antiulkusnim lijekovima propisuje se 40 mg dnevno. Tijek liječenja duodenalnog ulkusa je 4 tjedna, za želučani ulkus i refluksni ezofagitis - 8 tjedana.

Za Zollinger-Elissonov sindrom - obično 60 mg 1 puta dnevno; ako je potrebno, doza se povećava na 80-120 mg/dan (doza se dijeli u 2 doze).

Za prevenciju recidiva peptičkog ulkusa - 10 mg 1 puta dnevno.

Za eradikaciju Helicobacter pylori koristi se “trojna” terapija (unutar 1 tjedna: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno; ili omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 puta dnevno dan; ili omeprazol 40 mg jednom dnevno, amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg - 3 puta dnevno)
ili “dupla” terapija (2 tjedna: omeprazol 20-40 mg i amoksicilin 750 mg - 2 puta dnevno ili omeprazol 40 mg - 1 put dnevno i klaritromicin 500 mg - 3 puta dnevno ili amoksicilin 0,75-1,5 g -2 puta dnevno).

Za zatajenje jetre propisuje se 10-20 mg jednom dnevno (za teško zatajenje jetre dnevna doza ne smije biti veća od 20 mg); u slučaju oslabljene funkcije bubrega i u starijih bolesnika nije potrebna prilagodba doze.

Predozirati

Simptomi: smetenost, zamagljen vid, pospanost, suha usta, mučnina, tahikardija, aritmija, glavobolja.

Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita. Ne postoji specifičan protuotrov.

Interakcija

Može smanjiti apsorpciju estera ampicilina, soli željeza, itrakonazola i ketokonazola (omeprazol povećava želučani pH).

Budući da je inhibitor citokroma P450, može povećati koncentraciju i smanjiti izlučivanje diazepama, neizravnih antikoagulansa, fenitoina (lijekovi koji se metaboliziraju u jetri putem citokroma CYP2C19), što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje doze ovih lijekova. Može povećati koncentraciju klaritromicina u plazmi.

Istodobno, dugotrajna primjena omeprazola u dozi od 20 mg 1 puta dnevno u kombinaciji s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom i estradiolom nije dovela do na promjenu njihove koncentracije u plazmi.

Jača inhibitorni učinak na hematopoetski sustav i druge lijekove.

Nije bilo interakcija s istodobno uzimanim antacidima.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: proljev ili zatvor, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaji okusa, u nekim slučajevima - suha usta, stomatitis, u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - hepatitis (uključujući žuticu), oštećena funkcija jetre.

Iz živčanog sustava: u bolesnika s teškim popratnim somatskim bolestima - glavobolja, vrtoglavica, agitacija, depresija, u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - encefalopatija.

Iz mišićno-koštanog sustava: u nekim slučajevima - artralgija, miastenija, mialgija.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija.

Od kože: rijetko - kožni osip i / ili svrbež, u nekim slučajevima fotoosjetljivost, eksudativni multiformni eritem, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, groznica, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Ostalo: rijetko - poremećaji vida, malaksalost, periferni edem, pojačano znojenje, ginekomastija, stvaranje želučanih glandularnih cista tijekom dugotrajnog liječenja (posljedica inhibicije lučenja klorovodične kiseline, benigna je, reverzibilna).

Indikacije

• peptički ulkus želuca i dvanaesnika (u akutnoj fazi i liječenju protiv relapsa), uklj. povezan s Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije);
• refluksni ezofagitis (uključujući erozivni).
• hipersekretorna stanja (Zollinger-Ellisonov sindrom, stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta, poliendokrini adenomatoza, sistemska mastocitoza);
• gastropatija uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Kontraindikacije

• djetinjstvo;
• trudnoća;
• razdoblje laktacije;
• preosjetljivost.

S oprezom: zatajenje bubrega i/ili jetre.

Značajke primjene

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

S oprezom: zatajenje jetre. Za zatajenje jetre propisuje se 10-20 mg jednom dnevno (za teško zatajenje jetre dnevna doza ne smije biti veća od 20 mg);

Koristiti za oštećenje bubrega

S oprezom: zatajenje bubrega. Ako je funkcija bubrega oštećena, nije potrebna prilagodba doze.

Primjena kod djece

Kontraindicirano za djecu.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost malignog procesa (osobito s čirom na želucu), budući da liječenje, prikrivanje simptoma, može odgoditi točnu dijagnozu.

Uzimanje s hranom ne utječe na njegovu učinkovitost.