Što je penicilin i tko ga je otkrio? Lijekovi analozi penicilina - svojstva i kratki opisi.

09.05.2019

Farmakologija penicilina

Farmakodinamika

Vodotopljivi benzilpenicilin, koji djeluje baktericidno na osjetljive mikroorganizme, kratak opis lijek Penicilin. Djelatna tvar Lijek - natrijeva sol benzilpenicilina - potiskuje biosintezu stanične stijenke zbog blokade proteina koji vežu penicilin.

Otpornost

Ne pred svima bakterijske bolesti Penicilin pokazuje svoj učinak. Mehanizam djelovanja aktivna komponenta lijek ne djeluje kada:

inaktivacija beta-laktamazom: benzilpenicilin je osjetljiv na beta-laktamazu i stoga neaktivan protiv bakterija koje proizvode beta-laktamazu (na primjer, stafilokoke ili gonokoke);
smanjeni afinitet proteina koji vežu penicilin prema penicilinu kao rezultat mutacija;
nedovoljno prodiranje penicilina u gram-negativne bakterije kroz njihov vanjski stanične stijenke, što dovodi do nedovoljne inhibicije proteina koji vežu penicilin;
pokretanje refluksnih pumpi koje uklanjaju natrijevu sol benzilpenicilina iz stanice;
unakrsna rezistencija na druge peniciline i cefalosporine.

Informacije o otpornosti patogena

Povoljni pogledi

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (streptokoki skupine C i G)

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Ostali mikroorganizmi: Treponema pallidum.

Vrste kod kojih stečena otpornost može biti problem liječenja

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Neisseria gonorrhoeae.

Prirodno otporna vrsta

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: sve vrste Enterobacteriaceae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp.

Ostali mikroorganizmi: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Usisavanje

Benzilpenicilin NIJE otporan na kiselinu i stoga se primjenjuje samo parenteralno. Alkalne soli benzilpenicilina brzo se i potpuno apsorbiraju nakon injekcije. Maksimalne razine u plazmi od 150-200 IU/ml postižu se 15-30 minuta nakon primjene 10 milijuna IU. Nakon kratkotrajnih infuzija (30 minuta), razine mogu doseći najviše 500 IU/ml. Vezanje za proteine plazme iznosi približno 55% ukupne doze.

Distribucija

Nakon primjene penicilina u visoke doze terapijske koncentracije postižu se iu teško dostupnim tkivima kao što su srčani zalisci, kosti i cerebrospinalna tekućina. Benzilpenicilin prolazi placentu. 10-30% koncentracije u plazmi majke nalazi se u krvi fetusa. Visoke koncentracije također se postižu u amnionskoj tekućini. S druge strane, prodor u majčino mlijeko je nisko. Volumen distribucije je oko 0,3-0,4 l/kg, a kod djece oko 0,75 l/kg. Vezanje za proteine plazme je oko 55%.

Metabolizam i izlučivanje

Izlučuje se uglavnom (50-80%) kao nepromijenjena tvar putem bubrega (85-95%), au manjoj mjeri u aktivni oblik sa žuči (oko 5%). Poluživot je oko 30 minuta u odraslih sa zdravim bubrezima.

Kliničke karakteristike

Recept za penicilin

Zarazne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na penicilin:

sepsa;
infekcije rana i kože;
difterija (kao dodatak antitoksinu);
upala pluća;
empijem;
erizipeloid;
perikarditis;
bakterijski endokarditis;
medijastinitis;
peritonitis;
meningitis;
apscesi mozga;
artritis;
osteomijelitis;
infekcije genitalnog trakta uzrokovane fuzobakterijama.

Specifične infekcije:

antraks;
infekcije uzrokovane klostridijom, uključujući tetanus, listeriozu, pasterelozu;
groznica uzrokovana ugrizima štakora;
fusospirohetoza, aktinomikoza;
liječenje komplikacija uzrokovanih gonorejom i sifilisom;
Lajmska borelioza nakon prve faze bolesti.

Kontraindikacije

preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike (peniciline i cefalosporine), treba uzeti u obzir mogućnost križne alergije;
novorođenčadi čije majke imaju povećana osjetljivost na antibiotike iz skupine penicilina;
epilepsija (s intralumbalnom primjenom);
težak alergijske reakcije I Bronhijalna astma u anamnezi.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija

s bakteriostatskim antibioticima, budući da penicilini djeluju na proliferirajuće mikrobe;
s glukozom;
s protuupalnim lijekovima;
s antireumatskim lijekovima;
s antipireticima (indometacin, fenilbutazon, salicilati u visokim dozama);
s tiazidnim diureticima;
s furosemidom;
s etakrinskom kiselinom;
s alopurinolom;
s pripravcima bakra, žive i cinka.

Primjena benzilpenicilina može U nekim slučajevima dovesti do smanjenja učinkovitosti oralnih kontraceptiva.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih pretraga

pozitivan izravni Coombsov test je uobičajen (≥ 1% do<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
određivanje proteina u mokraći metodama taloženja (sulfosalicilna kiselina, trikloroctena kiselina), Folin-Ciocalteu-Loury metoda ili Biuret metoda može dovesti do lažno pozitivnih rezultata. Stoga je potreban oprez pri tumačenju rezultata takvih testova u bolesnika koji primaju penicilin. Penicilin ne utječe na određivanje proteina testom s trakom;
isto tako, određivanje mokraćne kiseline pomoću ninhidrana može dovesti do lažno pozitivnih rezultata;
penicilini se vežu za albumin. U metodama elektroforeze za određivanje albumina može postojati lažna pseudobisalbuminemija;
Tijekom terapije penicilinom, neenzimsko određivanje glukoze u urinu može biti lažno pozitivno. Testovi enzima glukoze u urinu trebaju se koristiti u bolesnika koji uzimaju penicilin jer na njih ova interakcija ne utječe;
pri određivanju 17-ketosteroida (koristeći Zimmermanovu reakciju) u urinu može se uočiti povećanje njihove vrijednosti.

Značajke primjene

Prije početka liječenja potrebno je napraviti preliminarni test na mogućnost reakcije preosjetljivosti na peniciline i cefalosporine. U bolesnika s preosjetljivošću na cefalosporine treba uzeti u obzir mogućnost križne alergije.

Teški i ponekad fatalni slučajevi preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije) primijećeni su u bolesnika koji su primali terapiju penicilinom. Takve se reakcije češće javljaju u bolesnika s poznatom poviješću teških alergijskih reakcija. Liječenje lijekom mora se prekinuti i zamijeniti drugim odgovarajućim liječenjem. Liječenje simptoma anafilaktičke reakcije može biti potrebno, poput trenutne primjene epinefrina, steroida (intravenozno) i hitnog liječenja zatajenja disanja.

Lijek treba koristiti s velikim oprezom u bolesnika sa sljedećim bolestima i stanjima:

alergijska dijateza (urtikarija ili peludna groznica) ili astma ( povećan rizik razvoj reakcija preosjetljivosti);
teška kardiovaskularna bolest ili teški poremećaji elektrolita bilo kojeg drugog podrijetla;
zatajenje bubrega;
oštećenje jetre;
epilepsija, cerebralni edem ili meningitis (povećan rizik od napadaja, osobito kada se primjenjuju visoke doze (> 20 milijuna IU) penicilina);
postojeća mononukleoza (povećani rizik od razvoja kožnog osipa);
u liječenju popratnih infekcija u bolesnika s akutnom limfocitnom leukemijom (povećan rizik od kožnih reakcija);
lišajevi.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Benzilpenicilin prodire kroz placentarnu barijeru i njegova koncentracija u krvnoj plazmi fetusa 1-2 sata nakon primjene odgovara koncentraciji u krvnom serumu majke. Dostupni podaci o uporabi lijeka tijekom trudnoće ukazuju na odsutnost negativan utjecaj za fetus/novorođenče. Lijek se može koristiti tijekom trudnoće nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika.

Benzilpenicilin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, pa se ne može isključiti rizik od preosjetljivosti kod dojene bebe. Primjena lijeka tijekom tog razdoblja moguća je samo ako očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za dijete.

U dojenčadi koja su na djelomičnom umjetno hranjenje, dojenje treba prekinuti ako majka uzima benzilpenicilin. Oporavak dojenje eventualno 24 sata nakon prestanka liječenja.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima

Nije bilo negativnih učinaka na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima.

Doziranje i način primjene penicilina

Prije primjene potrebno je prikupiti povijest tolerancije na lijek od bolesnika i provesti preliminarni intradermalni test kako bi se utvrdila njegova tolerancija. Za pripremu otopine koristite samo vodu za injekcije.

Dob (tjelesna težina)

Uobičajena doza

(i.m., i.v. injekcija)

Visoka doza

(IV uvod)

Nedonoščad i novorođenčad (do 2 tjedna)

0,03-0,1 milijuna MO/kg/dan

2 uvoda

0,2-0,5 milijuna MO/kg/dan

2 uvoda

Novorođenčad (od 2 do 4 tjedna)

0,03-0,1 milijuna MO/kg/dan

3-4 injekcije

0,2-0,5 milijuna MO/kg/dan

3-4 injekcije

Dojenčad od 1 mjeseca i djeca do 12 godina

0,03-0,1 milijuna MO/kg/dan

4-6 injekcija

0,1-0,5 milijuna MO/kg/dan

4-6 injekcija

Odrasli i djeca starija od 12 godina

1-5 milijuna MO/dan

4-6 injekcija

10-40 milijuna MO/dan

4-6 injekcija

Za nedonoščad i novorođenčad (do 2 tjedna), interval doza treba biti najmanje 12 sati.

Doziranje za oštećenje bubrega

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega pojedinačne doze a razmake između njih treba postaviti u skladu s klirensom kreatinina.

Odrasli i tinejdžeri

Dojenčad od 1 mjeseca i djeca do 12 godina

Klirens kreatinina, ml/min

Kreatinin u serumu, mg%

Dnevna doza lijeka

0,03-0,1 milijuna MO/kg/dan

podijeljeno u 4-6 doza

0,02-0,06 milijuna MO/kg/dan

podijeljeno u 2-3 doze

0,01-0,4 milijuna MO/kg/dan

podijeljeno u 2 doze

Ako je bubrežna funkcija umjereno do teško oštećena (brzina glomerularne filtracije = 10-50 ml/min/1,73 m2), normalnu dozu treba primijeniti svakih 8-12 sati. Vrlo teški slučajevi poremećena bubrežna funkcija ili zatajenje bubrega(brzina glomerularne filtracije<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Nedonoščad i novorođenčad (ispod 4 tjedna starosti)

Ne koristiti za nedonoščad i novorođenčad s oštećenom funkcijom bubrega.

Bolesnici s disfunkcijom jetre

Nije potrebno smanjenje doze pod uvjetom da funkcija bubrega nije oštećena.

Način primjene

Lijek se primjenjuje (i.v.) u obliku injekcija ili kratkotrajnih infuzija te intramuskularno (i.m.).

Za pripremu otopine za intravensku injekciju, otopite najviše 10 milijuna IU benzilpenicilina u 10 ml vode za injekciju.

Kada se primjenjuje intramuskularno, ukupni volumen ubrizgane tekućine ne smije premašiti 5 ml po mjestu injiciranja. Kod ponovljenih injekcija potrebno je promijeniti mjesto ubrizgavanja lijeka. Visoke doze treba primijeniti intravenozno. Djeca mogu doživjeti teške lokalne reakcije pri primjeni, stoga se savjetuje intravenski način primjene.

Za pripremu otopine za infuziju, otopite 10-20 milijuna IU benzilpenicilina u 100 odnosno 200 ml vode za injekcije. U navedenim omjerima dobiva se otopina bliska izotoničnoj.

Oprez: kod brze primjene mogu se pojaviti cerebralni napadaji.

Uobičajeno trajanje liječenja je 10 - 14 dana za većinu indikacija. Međutim, trajanje liječenja treba prilagoditi težini infekcije, osjetljivosti uzročnika te kliničkom i bakteriološkom statusu bolesnika. Liječenje treba nastaviti još 2-3 dana nakon nestanka glavnih simptoma bolesti.

Djeca i droga

Propisati djeci od rođenja. Lijek treba koristiti s velikim oprezom kod djece mlađe od 2 godine.

Predozirati

Simptomi predoziranja uvelike odgovaraju prirodi nuspojava. Mogući su gastrointestinalni poremećaji i poremećaji ravnoteže vode i elektrolita. Može doći do povećane neuromuskularne ekscitabilnosti ili sklonosti cerebralnim grčevima.

Liječenje: ne postoji specifičan protuotrov. Liječenje uključuje hemodijalizu, ispiranje želuca i simptomatsku terapiju; Posebnu pozornost treba obratiti na ravnotežu vode i elektrolita.

Nuspojave penicilina

Visoka alergenost i učestalost nuspojava karakteristični su za lijek Penicilin. Nuspojave imaju sljedeće kriterije procjene: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

Iz krvi i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija, leukopenija, neutropenija, granulocitopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija. Osim toga, moguća je hemolitička anemija, poremećaji zgrušavanja krvi, pozitivan nalaz Coombsovog testa. Zabilježeno je produljenje vremena krvarenja i protrombinskog vremena.

Iz imunološkog sustava: izolirane - alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, multiformni eritem, eksfolijativni dermatitis, kontaktni dermatitis, vrućica, bolovi u zglobovima, anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije (astma, trombocitopenična purpura, gastrointestinalni simptomi). U bolesnika s dermatomikozom mogu se pojaviti paraalergijske reakcije, jer mogu biti posljedica antigenosti između penicilina i metaboličkih produkata dermatofita. Serumska bolest i Jarisch-Herxheimerova reakcija zabilježene su u kombinaciji s infekcijama spirohetama (sifilis i borelioza koju prenose krpelji).

Iz živčanog sustava: rijetko - kod velike doze infuzije (odrasli više od 20 milijuna IU), postoji posebno visok rizik od napadaja u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, epilepsijom, meningitisom, cerebralnim edemom ili pri korištenju uređaja za izvantjelesnu cirkulaciju, neurotoksične reakcije, uključujući hiperrefleksija, mioklonsko trzanje; koma, simptomi meningizma, parestezija. Neuropatija.

Sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - neravnoteža elektrolita, što je moguće s brzom primjenom doze veće od 10 milijuna IU, povećanje razine dušika u krvnom serumu.

Iz probavnog trakta: rijetko - stomatitis, glositis, crni jezik, mučnina, povraćanje, proljev. Ako se tijekom liječenja pojavi proljev, treba uzeti u obzir mogućnost pseudomembranoznog kolitisa.

Iz probavnog sustava: vrlo rijetko - hepatitis, stagnacija žuči.

Sa kože: pemfigoid.

Iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - intersticijski nefritis, nefropatija (s intravenskom primjenom doze veće od 10 milijuna IU), albuminurija, cilindrurija i hematurija. Oligurija ili anurija obično nestaju unutar 48 sati nakon prekida terapije. Diureza se može obnoviti nakon primjene 10% otopine manitola.

Unatoč svojoj impresivnoj starosti, penicilin je i dalje jedan od najčešće korištenih antibiotika za liječenje upale grla. Čak i veliki broj analoga i antibiotika drugih obitelji, tijekom izolacije i razvoja kojih su farmaceuti pokušali zaobići nedostatke penicilina, nisu ga mogli istisnuti iz medicinske prakse. Penicilin za upalu grla naširoko se koristi i kod odraslih i kod djece, iako je njegova uporaba povezana s određenim poteškoćama i ograničenjima.

Na bilješku

Drugi nazivi za penicilin (uglavnom se koriste u znanstvenoj zajednici) su benzilpenicilin i penicilin G. Istovremeno, spojevi kao što su benzatin benzilpenicilin ili prokain benzilpenicilin, iako su njegovi analozi i pripadaju obitelji penicilina, razlikuju se od izvorne tvari u neka svojstva.

Trodimenzionalni model molekule prvog antibiotika - penicilina

Učinkovitost penicilina za anginu

Penicilin je baktericidni antibiotik. Kada uđe u izvor infekcije, ometa sintezu i obnovu staničnih stijenki bakterija, što dovodi do njihove brze smrti. Zbog toga, inače, penicilin djeluje vrlo brzo, a pacijenti primjećuju znakove poboljšanja nakon uzimanja već prvog dana nakon prve injekcije.

U početku je penicilin učinkovito uništio oba uzročnika upale grla - streptokok i stafilokok, pa je odmah nakon uvođenja u arsenal liječnika korišten za učinkovito liječenje upale grla u svim situacijama.

Danas je stafilokok u većini slučajeva bolesti otporan na penicilin, budući da je tijekom nekoliko desetljeća korištenja ovog antibiotika uspio razviti otpornost na njega.

Pritom se stafilokokni tonzilitis javlja u prosjeku u 10% slučajeva, au još 10% bolest je uzrokovana miješanom stafilokoknom i streptokoknom infekcijom. To znači da penicilin za grlobolju može biti neučinkovit u jednom od pet slučajeva. U drugim situacijama, ovo također djeluje prilično učinkovito za odrasle.

Uzročnici bakterijske upale grla su streptokok i stafilokok

Na bilješku

Osim toga, danas se ponekad nalaze sojevi stafilokoka osjetljivi na penicilin. No, svake godine to se događa sve rjeđe. Ako liječnik zna da je grlobolja uzrokovana stafilokoknom ili mješovitom stafilokokno-streptokoknom infekcijom, za propisivanje penicilina treba prikupiti podatke o osjetljivosti uzročnika na antibiotike. Tek nakon takvog pregleda moći će reći hoće li penicilin pomoći kod upale grla.

Penicilin je također učinkovit u slučajevima atipičnog gonokoknog tonzilitisa. To je djelomično razlog zašto se sama dijagnoza postavlja rjeđe nego što se bolest doista dogodi: upala grla uzrokovana gonokokom vrlo je slična streptokoknoj i ako liječnik pogriješi u dijagnozi, ovim se lijekom uspješno izliječi.

U nekim zemljama danas se povećava broj slučajeva u kojima je primjena penicilina neuspješna čak i protiv streptokoknih infekcija. Na primjer, u nekim gradovima u Njemačkoj u 28% slučajeva uporaba penicilina ne daje rezultate, a neki autori navode čak 35-38%, odnosno u svakom trećem slučaju, nakon višednevne neuspješne uporabe, penicilin ima zamijeniti drugim antibioticima.

Gonokok je uzročnik gonoreje, a ako dospije u grlo može izazvati gonokoknu upalu grla.

Češće to nije zbog razvoja rezistencije u samom streptokoku (iako se to sve češće primjećuje), već zbog činjenice da su uz streptokok u dubljim tkivima krajnika prisutne i druge bakterije. koji ne uzrokuju upalu, ali proizvode enzime koji razgrađuju penicilin. Dakle, te bakterije (obično nepatogeni stafilokok ili Haemophilus influenzae) štite uzročnika upale grla od antibiotika.

Zanimljivo je da što se češće javlja upala krajnika (čak i nevezana uz upalu grla), to je u njima više kopatogenih bakterija i veća je vjerojatnost da penicilin neće djelovati upravo na upalu grla.

Kako odrediti je li uzročnik otporan na penicilin ili ne?

Da bi se utvrdila otpornost, pacijentu se uzima razmaz sluzi s tonzila i provodi bakteriološki pregled. Na temelju rezultata analize postaje poznato koja je bakterija uzrokovala upalu grla, na koje je antibiotike osjetljiva, a na koje je otporna. Takav pregled traje nekoliko dana, au težim slučajevima bolesti, kada možda nema vremena, liječnik obično propisuje antibiotike koji će vjerojatno djelovati i na rezistentne bakterije - mješavinu amoksicilina s klavulanskom kiselinom, antibiotike iz obitelji makrolida. , i drugi. To vam omogućuje brz početak liječenja i u većini slučajeva osigurava oporavak.

Razmaz iz tonzila pomoći će točno odrediti uzročnika upale grla, ali tijekom njegove analize u većini slučajeva bolest se već može izliječiti.

Prednosti i nedostaci penicilina

Penicilin ima nekoliko prednosti, zahvaljujući kojima se uspješno natječe s mnogim modernijim antibioticima. Među ovim pozitivnim osobinama:

S druge strane, upravo nedostaci penicilina zahtijevaju od farmaceuta stalnu težnju za razvojem naprednijih analoga. Evo glavnih nedostataka penicilina:

Posebno svojstvo penicilina je njegovo brzo izlučivanje iz organizma. Djeluje 3-4 sata nakon primjene, nakon čega se najveći dio tvari izluči iz organizma i injekciju je potrebno ponoviti. Ova stopa eliminacije ima i pozitivne i negativne strane. Nedostatak je potreba za čestim ponavljanjem injekcija (a time i potreba za bolničkim liječenjem), prednost je mogućnost brzog prekida terapije ako se pojave nuspojave.

Drugi penicilinski pripravci, posebno njegove prokain i benzatinske soli, naprotiv, karakteriziraju vrlo dugu prisutnost u tijelu, zbog čega se koriste za prevenciju komplikacija angine.

Penicilinski pripravci

Danas na tržištu postoji velik broj penicilinskih pripravaka. Štoviše, u različitim proizvodima antibiotik je sadržan u dva različita kemijska oblika:

Benzilpenicilin kalijeva sol;
Natrijeva sol benzilpenicilina.

Penicilin se u ovom obliku prodaje u ljekarnama.

Prokain i benzatinske soli benzilpenicilina također se aktivno koriste, ali imaju različitu farmakokinetiku i koriste se kao dio bicilina - dugodjelujućih lijekova za prevenciju komplikacija angine.

Ovdje su samo glavni pripravci penicilina:

Bicilini - Bicilin-1, Bicilin-3, Bicilin-5, Retarpen, Ekstenzilin
kapicilin;
angincillin;
Novopen;
Cracillin;
Christacillin;
Pradupen;
Pharmacillin;
Lanacillin;
Falapen...

Prokainske soli penicilina koriste se u bicilinima

…i drugi. Uglavnom, sve su to uvozni proizvodi, neki se danas više ne proizvode. Kod nas se obično za injekcije koriste benzin penicilinske soli, pakirane u posebne bočice.

Pravila primjene

Za liječenje angine penicilinski pripravci se daju intramuskularno u glutealni mišić, ponekad intravenski (samo natrijeva sol). Doze ovih lijekova za liječenje upale grla su iste.

Za anginu se propisuje u količini od 3-6 milijuna jedinica dnevno (oko 1,8-3,6 g) za 4-6 injekcija. Konkretnu količinu propisuje liječnik ovisno o težini bolesti.

Injekcije su glavna metoda unošenja penicilina u tijelo.

Penicilin za anginu za djecu propisan je u količinama od 50-150 tisuća jedinica po kg tjelesne težine dnevno. Ukupna doza podijeljena je u 4-6 injekcija. U pravilu, za djecu u dobi od šest mjeseci do 2 godine, jedna doza je 240-250 mg, od 2 do 6 godina - 300-600 mg, 7-12 godina - 500-900 mg.

Tijekom liječenja vrlo je važno održavati učestalost injekcija bez propuštanja injekcija. Opći tijek korištenja penicilina za anginu trebao bi biti otprilike 10-12 dana, ali ne manje od tjedan dana. Ako se sumnja na komplikacije, liječnik može produžiti liječenje na 21 dan ili propisati tijek profilakse bicilinom.

Preuranjeni prekid liječenja ili nepravilne injekcije puni su razvoja komplikacija angine.

Što učiniti ako penicilin protiv upale grla ne pomaže?

Ako je penicilin očito neučinkovit u određenom slučaju, zamjenjuje se antibioticima drugih skupina - makrolidima, cefalosporinima, a ponekad i linkozamidima. Ponekad proizvodi koji se temelje na penicilinskim antibioticima s pomoćnim komponentama - klavulanskom kiselinom ili sulbaktamom - mogu biti učinkoviti. U tom slučaju očiti znakovi djelovanja penicilina trebali bi se pojaviti unutar nekoliko sati, najvjerojatnije nakon 1-2 dana liječenja. Praksa pokazuje da ako se učinkovito liječenje započne tijekom prvih 9 dana bolesti, angina je izuzetno rijetko komplicirana. U skladu s tim, ako se pravodobno posavjetujete s liječnikom, sasvim je prihvatljivo pokušati ubrizgati penicilin, a ako ne pomogne, propisati drugi lijek.

Sigurnost, nuspojave i kontraindikacije

Glavne nuspojave nakon primjene penicilina su alergije, au nekim slučajevima mogu biti vrlo teške. Obično se manifestiraju sljedećim skupom simptoma:

Osip na koži po cijelom tijelu;
bronhospazam;
Povećanje temperature;
Eozinofilija.

Model eozinofila, vrste krvnih stanica koje pomažu tijelu u borbi protiv bakterija

Također, pri liječenju penicilinom mogući su poremećaji srčanog ritma (kalijeva sol može dovesti do srčanog zastoja, natrijeva sol može dovesti do smanjenja pumpne funkcije miokarda). Kalijeve soli također ponekad uzrokuju hiperkalemiju.

Ako se razviju značajne nuspojave, penicilin se obično zamjenjuje antibioticima iz drugih skupina.

Tijekom trudnoće penicilin može propisati liječnik ako će se daljnja uporaba antibiotika odvijati pod njegovim nadzorom. Liječnik mora vrlo ispravno procijeniti ravnotežu između rizika od utjecaja lijeka na plod i opasnosti od same grlobolje. Penicilin prodire kroz placentarnu barijeru, ali nema negativan učinak na fetus. U prvim mjesecima trudnoće primjena pravog penicilina može povećati kontraktilnu aktivnost maternice i izazvati rizik od spontanog pobačaja. Drugi penicilini - amosicilin, ampicilin - sigurniji su.

U pravilu, kada se koristi penicilin, nije potrebno prenijeti dijete na adaptirano mlijeko

Dojenje se obično ne prekida dok se tijekom laktacije koristi penicilin. Penicilin prodire u majčino mlijeko, a s njim i u probavni trakt djeteta, ali budući da se ne apsorbira iz probavnog trakta, nema sustavni učinak na organizam djeteta. U slučajevima disbakterioze, liječnik može zamijeniti sam penicilin ili djetetu propisati sredstva za obnavljanje crijevne mikroflore.

Kod same djece penicilin za upalu grla može se koristiti od rođenja, ali samo pod strogim nadzorom liječnika. U ovom slučaju ne ulazi u želudac i crijeva i stoga rijetko uzrokuje alergije i disbiozu.

Pravila izbora: kada propisati penicilin, a kada druge antibiotike

Tablete na bazi josamicina - alternativa injekcijama penicilina

Danas se u cijelom svijetu injekcije penicilina sve više zamjenjuju uzimanjem tableta i drugih oralnih lijekova na bazi njegovih analoga - amoksicilina, ampicilina - kao i antibiotika drugih skupina - cefadroksila, eritromicina, josamicina. To se prvenstveno radi za upalu grla kod djece, kako ne bi traumatizirali njihovu psihu bolnim injekcijama i ne izazivali strah od liječnika. Također, liječnik može preferirati druge antibiotike za grlobolju nego penicilin iz sljedećih razloga:

Suprotno tome, liječnici radije propisuju sam penicilin za anginu u sljedećim situacijama:

Zaključci:

Penicilin se često koristi za anginu i, kada ga propiše liječnik, u većini slučajeva može izliječiti bolest;
Penicilin se može koristiti samo injekcijom. Ne možete ga "piti";
Doze i trajanje liječenja penicilinom propisuje samo liječnik, uzimajući u obzir težinu bolesti i stanje pacijenta.

Video: Kako liječnik bira antibiotik?

Antibakterijski lijekovi koji su danas uobičajeni napravili su pravu revoluciju u medicini prije manje od jednog stoljeća. Čovječanstvo je dobilo snažno oružje za borbu protiv infekcija koje su se prije smatrale smrtonosnim.

Prvi antibiotici bili su penicilini, koji su tijekom Drugog svjetskog rata spasili mnoge tisuće života i još uvijek su aktualni u suvremenoj medicinskoj praksi. S njima je započela era antibiotske terapije i zahvaljujući njima su dobiveni svi ostali antimikrobni lijekovi.

Penicilinski antibiotici: popis lijekova, kratki opis i analozi

Ovaj odjeljak pruža potpuni popis trenutno relevantnih antimikrobnih lijekova. Uz karakteristike glavnih spojeva, navedeni su svi trgovački nazivi i analozi.

Glavni naslov	Antimikrobno djelovanje	Analozi
Benzilpenicilin kalijeve i natrijeve soli	Utječe uglavnom na gram-pozitivne mikroorganizme. Trenutno je većina sojeva razvila otpornost, ali spirohete su još uvijek osjetljive na tvar.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzilpenicilin prokain®	Indiciran za liječenje streptokoknih i pneumokoknih infekcija. U usporedbi s kalijevim i natrijevim solima ima dulje djelovanje jer se sporije otapa i apsorbira iz intramuskularnog depoa.	Benzilpenicilin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicilini (1, 3 i 5)®	Koristi se za kronični reumatizam u profilaktičke svrhe, kao i za liječenje zaraznih bolesti umjerene i blage težine uzrokovanih streptokokom.	Benzicillin-1®, Moldamine®, Extincillin®, Retarpin®
Phenoxymethylpenicillin®	Ima terapeutski učinak sličan prethodnim skupinama, ali se ne uništava u kiseloj želučanoj sredini. Dostupan u obliku tableta.	V-Penicillin ® , Kliatsil ® , Ospen ® , Penicillin-Vau ® , Vepicombin ® , Megacillin Oral ® , Pen-os ® , Star-Pen ®
	Djeluje protiv stafilokoka koji proizvode penicilinazu. Karakterizira ga niska antimikrobna aktivnost i potpuno je neučinkovit protiv bakterija rezistentnih na penicilin.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	Prošireni spektar antimikrobnog djelovanja. Osim glavnog spektra upalnih bolesti probavnog trakta, liječi i one uzrokovane Escherichijom, Shigellom i Salmonelom.	Ampicilin AMP-KID (-AMP-Forte®, -Ferein, -AKOS, -trihidrat, -Innotek), Zetsil®, Pentrixil®, Penodil®, Standacillin®
	Koristi se za liječenje upala dišnog i mokraćnog sustava. Nakon utvrđivanja bakterijskog podrijetla čira na želucu, Helicobacter pylori se koristi za eradikaciju.	, Ospamox,
Carbenicillin®	Spektar antimikrobnog djelovanja uključuje Pseudomonas aeruginosa i Enterobacteriaceae. Probavljivost i baktericidni učinak veći su nego kod Carbenicillin ®.	Securopen ®
Piperacillin®	Slično prethodnom, ali je razina toksičnosti povećana.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoksicilin/klavulanat ®	Zbog inhibitora, spektar antimikrobnog djelovanja je proširen u usporedbi s nezaštićenim sredstvom.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampicilin/sulbaktam ®		Sulacillin ® , Liboccil ® , Unazin ® , Sultasin ®
Tikarcilin/klavulanat ®	Glavna indikacija za uporabu su nozokomijalne infekcije.	Hymentin®
Piperacilin/tazobaktam ®	Glavna indikacija za uporabu su nozokomijalne infekcije.	Tazocin®

Navedene informacije služe samo u informativne svrhe i nisu vodič za djelovanje. Sve recepte donosi isključivo liječnik, a terapija se provodi pod njegovim nadzorom.

Unatoč niskoj toksičnosti penicilina, njihova nekontrolirana uporaba dovodi do ozbiljnih posljedica: stvaranje otpornosti u patogenu i prijelaz bolesti u kronični oblik koji je teško izliječiti. Zbog toga je većina sojeva patogenih bakterija danas otporna na ALD prve generacije.

Za antibakterijsku terapiju treba koristiti lijekove koje je propisao stručnjak. Neovisni pokušaji pronalaska jeftinog analoga i uštede novca mogu dovesti do pogoršanja stanja.

Na primjer, doza djelatne tvari u generičkom lijeku može se razlikovati prema gore ili prema dolje, što će negativno utjecati na tijek liječenja.

Kada morate promijeniti lijek zbog akutnog nedostatka financijskih sredstava, o tome morate pitati liječnika, jer samo stručnjak može odabrati najbolju opciju.

Penicilini: definicija i svojstva

Lijekovi iz skupine penicilina pripadaju takozvanim beta-laktamima - kemijskim spojevima koji u svojoj formuli imaju beta-laktamski prsten.

Ova strukturna komponenta ključna je u liječenju bakterijskih zaraznih bolesti: sprječava bakterije u proizvodnji posebnog biopolimera peptidoglikana koji je neophodan za izgradnju stanične membrane. Kao rezultat toga, membrana se ne može formirati i mikroorganizam umire. Nema destruktivnog učinka na ljudske i životinjske stanice zbog činjenice da ne sadrže peptidoglikan.

Lijekovi na bazi otpadnih produkata plijesni postali su rašireni u svim područjima medicine zbog sljedećih svojstava:

Visoka bioraspoloživost - lijekovi se brzo apsorbiraju i distribuiraju u tkivima. Slabljenje krvno-moždane barijere tijekom upale moždanih ovojnica također pridonosi prodiranju u cerebrospinalnu tekućinu.
Širok spektar antimikrobnog djelovanja. Za razliku od kemikalija prve generacije, moderni penicilini učinkoviti su protiv velike većine gram-negativnih i pozitivnih bakterija. Također su otporne na penicilinazu i kiselu sredinu želuca.
Najniža toksičnost među svim antibioticima. Odobreni su za uporabu čak i tijekom trudnoće, a pravilna uporaba (prema preporuci liječnika i prema uputama) gotovo u potpunosti eliminira razvoj nuspojava.

U procesu istraživanja i pokusa dobiveni su mnogi lijekovi različitih svojstava. Na primjer, ako pripadaju općoj seriji, penicilin i ampicilin nisu ista stvar. Svi penicilinski antibiotici dobro su kompatibilni s većinom drugih lijekova. Što se tiče kompleksne terapije s drugim vrstama antibakterijskih lijekova, kombinirana uporaba s bakteriostaticima slabi učinkovitost penicilina.

Klasifikacija penicilina

Pažljivo proučavanje svojstava prvog antibiotika pokazalo je njegovu nesavršenost. Unatoč prilično širokom spektru antimikrobnog djelovanja i niskoj toksičnosti, pokazalo se da je prirodni penicilin osjetljiv na poseban destruktivni enzim (penicilinazu) koji proizvode neke bakterije. Osim toga, u kiseloj želučanoj sredini potpuno je gubio svoje kvalitete, pa se koristio isključivo u obliku injekcija. U potrazi za učinkovitijim i stabilnijim spojevima, stvoreni su različiti polusintetski lijekovi.

Danas su penicilinski antibiotici, čiji je potpuni popis naveden u nastavku, podijeljeni u 4 glavne skupine.

Biosintetski

Proizvode ga plijesni Penicillium notatum i Penicillium chrysogenum, benzilpenicilin je kiselina po molekularnoj strukturi. U medicinske svrhe, kemijski se spaja s natrijem ili kalijem u soli. Dobiveni spojevi koriste se za pripremu otopina za injekcije koje se brzo apsorbiraju.

Terapeutski učinak se opaža unutar 10-15 minuta nakon primjene, ali ne traje više od 4 sata, što zahtijeva česte ponovljene injekcije u mišićno tkivo (u posebnim slučajevima, natrijeva sol se može primijeniti intravenozno).

Ovi lijekovi dobro prodiru u pluća i sluznice, a manjim dijelom u cerebrospinalnu i sinovijalnu tekućinu, miokard i kosti. No kod upale moždanih ovojnica (meningitisa) povećava se propusnost krvno-moždane barijere što omogućuje uspješno liječenje.

Da bi se produžio učinak lijeka, prirodni benzilpenicilin se kombinira s novokainom i drugim tvarima. Nastale soli (novocainic, Bicillin-1, 3 i 5) nakon intramuskularne injekcije tvore depo lijeka na mjestu ubrizgavanja, odakle aktivna tvar ulazi u krv stalno i malom brzinom. Ovo svojstvo omogućuje vam smanjenje broja davanja na 2 puta dnevno uz zadržavanje terapeutskog učinka soli kalija i natrija.

Ovi lijekovi se koriste za dugotrajnu antibiotsku terapiju kroničnog reumatizma, sifilisa i žarišne streptokokne infekcije.

Phenoxymethylpenicillin ® je drugi oblik benzilpenicilina namijenjen liječenju srednje teških zaraznih bolesti. Razlikuje se od gore opisanih u otpornosti na solnu kiselinu želučanog soka.

Ova kvaliteta omogućuje proizvodnju lijeka u obliku tableta za oralnu primjenu (4 do 6 puta dnevno). Većina patogenih bakterija, osim spiroheta, trenutno je otporna na biosintetske peniciline.

Polusintetski antistafilokok

Prirodni benzilpenicilin je neaktivan protiv sojeva stafilokoka koji proizvode penicilinazu (ovaj enzim uništava beta-laktamski prsten djelatne tvari).

Dugo vremena penicilin se nije koristio za liječenje stafilokoknih infekcija, sve dok nije sintetiziran na njegovoj osnovi 1957. godine. Inhibira aktivnost beta-laktamaza patogena, ali je neučinkovit protiv bolesti uzrokovanih sojevima osjetljivim na benzilpenicilin. U ovu skupinu također spadaju kloksacilin, dikloksacilin, meticilin i drugi, koji se zbog povećane toksičnosti gotovo uopće ne koriste u suvremenoj medicinskoj praksi.

Antibiotici penicilinske skupine u tabletama širokog spektra

To uključuje dvije podskupine antimikrobnih sredstava namijenjenih za oralnu primjenu koji imaju baktericidni učinak protiv većine patogenih mikroorganizama (i gram+ i gram-).

Aminopenicilini

U usporedbi s prethodnim skupinama, ovi spojevi imaju dvije značajne prednosti. Prvo, aktivni su protiv šireg spektra patogena, a drugo, dostupni su u obliku tableta, što ih čini mnogo lakšim za korištenje. Nedostaci uključuju osjetljivost na beta-laktamazu, što znači da aminopenicilini (ampicilin® i amoksicilin®) nisu prikladni za liječenje stafilokoknih infekcija.

Međutim, u kombinaciji s oksacilinom (Ampiox®) postaju rezistentni.

Lijekovi se dobro apsorbiraju i djeluju dugo, što smanjuje učestalost primjene na 2-3 puta svaka 24 sata.

Glavne indikacije za upotrebu su:

Česta nuspojava aminopenicilina je karakterističan osip nealergijske prirode, koji odmah nestaje nakon prekida.

Antipseudomonas

Oni su zasebna penicilinska serija antibiotika, čije ime jasno pokazuje njihovu svrhu. Antibakterijsko djelovanje je slično aminopenicilinima (s izuzetkom pseudomonada) i jasno je izraženo u odnosu na.

Prema stupnju učinkovitosti dijele se na:

Karboksipenicilini, čiji je klinički značaj nedavno smanjen. Carbenicillin ® , prvi iz ove podskupine, također je učinkovit protiv Proteusa otpornog na ampicilin. Trenutno su gotovo svi sojevi otporni na karboksipeniciline.
Ureidopenicilini su učinkovitiji protiv Pseudomonas aeruginosa i također se mogu propisati za upale uzrokovane Klebsiella. Najučinkovitiji su Piperacillin ® i Azlocillin ® , od kojih samo ovaj posljednji ostaje relevantan u medicinskoj praksi.

Danas je velika većina sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentna na karboksipeniciline i ureidopeniciline. Iz tog razloga njihov klinički značaj opada.

Kombinacija zaštićena inhibitorima

Ampicilinsku skupinu antibiotika, vrlo aktivnu protiv većine patogena, uništavaju bakterije koje stvaraju penicilinazu. Budući da je baktericidni učinak oksacilina, koji je na njih rezistentan, znatno slabiji od ampicilina i amoksicilina, sintetizirani su kombinirani lijekovi.

U kombinaciji sa sulbaktamom, klavulanatom i tazobaktamom, antibiotici dobivaju drugi beta-laktamski prsten i, prema tome, imunitet na beta-laktamaze. Osim toga, inhibitori imaju vlastiti antibakterijski učinak, pojačavajući glavni aktivni sastojak.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima uspješno liječe teške nozokomijalne infekcije, čiji su sojevi otporni na većinu lijekova.

Penicilini u medicinskoj praksi

Njegov široki spektar djelovanja i dobra podnošljivost od strane bolesnika učinili su penicilin optimalnim lijekom za zarazne bolesti. U osvit ere antimikrobnih lijekova, benzilpenicilin i njegove soli bili su lijekovi izbora, no trenutno je većina patogena na njih otporna. Međutim, moderni polusintetski penicilinski antibiotici u tabletama, injekcijama i drugim oblicima doziranja zauzimaju jedno od vodećih mjesta u antibiotskoj terapiji u raznim područjima medicine.

Pulmologija i otorinolaringologija

Pronalazač je također primijetio posebnu učinkovitost penicilina protiv uzročnika respiratornih bolesti, pa se lijek najviše koristi u ovom području. Gotovo svi oni štetno djeluju na bakterije koje uzrokuju upalu pluća i druge bolesti donjeg i gornjeg dišnog trakta.

Lijekovi zaštićeni inhibitorima liječe čak i posebno opasne i uporne nozokomijalne infekcije.

Venerologija

Spirohete su jedan od rijetkih mikroorganizama koji ostaju osjetljivi na benzilpenicilin i njegove derivate. Benzilpenicilini su također učinkoviti protiv gonokoka, što omogućuje uspješno liječenje s minimalnim negativnim učincima na tijelo pacijenta.

Gastroenterologija

Upala crijeva uzrokovana patogenom mikroflorom dobro reagira na liječenje lijekovima otpornim na kiselinu.

Od posebne važnosti su aminopenicilini, koji su dio složene eradikacije Helicobactera.

Ginekologija

U opstetričkoj i ginekološkoj praksi mnogi penicilinski lijekovi s popisa koriste se i za liječenje bakterijskih infekcija žena i za sprječavanje infekcije novorođenčadi.

Oftalmologija

Ovdje penicilinski antibiotici također zauzimaju dostojno mjesto: keratitis, apscesi, gonokokni konjunktivitis i druge očne bolesti liječe se mastima i otopinama za injekcije.

Urologija

Bolesti mokraćnog sustava bakterijskog porijekla dobro reagiraju na liječenje samo lijekovima zaštićenim inhibitorima. Preostale podskupine su neučinkovite, jer su sojevi patogena vrlo otporni na njih.

Penicilini se koriste u gotovo svim područjima medicine za upale uzrokovane patogenim mikroorganizmima, a ne samo za liječenje. Na primjer, u kirurškoj praksi propisani su za sprječavanje postoperativnih komplikacija.

Značajke terapije

Liječenje antibakterijskim lijekovima općenito, a posebno penicilinima, treba provoditi samo prema preporuci liječnika.

Unatoč minimalnoj toksičnosti samog lijeka, njegova nepravilna uporaba ozbiljno šteti tijelu. Da bi antibiotska terapija dovela do oporavka, trebali biste slijediti liječničke preporuke i poznavati svojstva lijeka.

Indikacije

Opseg primjene penicilina i raznih lijekova koji se temelje na njemu u medicini određen je aktivnošću tvari protiv specifičnih patogena. Bakteriostatski i baktericidni učinci javljaju se u odnosu na:

Gram-pozitivne bakterije - gonokoki i meningokoki;
Gram-negativni - razni stafilokoki, streptokoki i pneumokoki, difterija, pseudomonas i antraksni bacili, Proteus;
Aktinomicete i spirohete.

Kontraindikacije

Stroge kontraindikacije uključuju samo individualnu netoleranciju na benzilpenicilin i druge lijekove iz ove skupine. Također, nije dopuštena endolumbalna (injekcija u leđnu moždinu) primjena lijekova pacijentima s dijagnosticiranom epilepsijom.

Tijekom trudnoće, antibiotsku terapiju s penicilinskim lijekovima treba tretirati s velikim oprezom. Unatoč činjenici da imaju minimalni teratogeni učinak, tablete i injekcije trebaju se propisati samo u slučajevima hitne potrebe, procjenjujući stupanj rizika za fetus i samu trudnicu.

Budući da penicilin i njegovi derivati slobodno prelaze iz krvotoka u majčino mlijeko, savjetuje se izbjegavati dojenje tijekom terapije. Lijek može izazvati jaku alergijsku reakciju kod bebe već pri prvoj uporabi. Da biste spriječili prestanak laktacije, mlijeko se mora redovito izdajati.

Nuspojava

Među ostalim antibakterijskim sredstvima penicilini se ističu niskom toksičnošću.

Neželjene posljedice korištenja uključuju:

Alergijske reakcije. Najčešće se manifestiraju kao kožni osip, svrbež, urtikarija, groznica i oteklina. Izuzetno rijetko, u teškim slučajevima, moguć je anafilaktički šok, koji zahtijeva hitnu primjenu protuotrova (adrenalina).
. Neravnoteža prirodne mikroflore dovodi do probavnih smetnji (nadutost, nadutost, zatvor, proljev, bolovi u trbuhu) i razvoja kandidijaze. U potonjem slučaju zahvaćena je sluznica usta (kod djece) ili vagine.
Neurotoksične reakcije. Negativni učinak penicilina na središnji živčani sustav očituje se povećanom refleksnom ekscitabilnošću, konvulzijama, a ponekad i komom.

Pravovremena medicinska podrška tijelu pomoći će spriječiti razvoj disbioze i izbjeći alergije. Preporučljivo je kombinirati antibiotsku terapiju s primjenom pre- i probiotika, kao i desenzibilizatora (ako je osjetljivost povećana).

Penicilinski antibiotici za djecu: značajke primjene

Tablete i injekcije treba propisivati djeci s oprezom, uzimajući u obzir moguće negativne reakcije, a izboru određenog lijeka treba pristupiti promišljeno.

U prvim godinama života benzilpenicilin se koristi kod sepse, upale pluća, meningitisa i upale srednjeg uha. Za liječenje respiratornih infekcija, upale grla, bronhitisa i sinusitisa odabrani su najsigurniji antibiotici s liste: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

Organizam djeteta puno je osjetljiviji na lijekove nego organizam odrasle osobe. Stoga biste trebali pažljivo pratiti stanje bebe (penicilin se izlučuje sporo i, kada se akumulira, može izazvati konvulzije), kao i poduzeti preventivne mjere. Potonji uključuju korištenje pre- i probiotika za zaštitu crijevne mikroflore, prehranu i sveobuhvatno jačanje imunološkog sustava.

Malo teorije:

Povijesni podaci

Do otkrića koje je početkom 20. stoljeća napravilo pravu revoluciju u medicini došlo se slučajno. Mora se reći da su antibakterijska svojstva gljivica plijesni primijetili ljudi u davnim vremenima.

Alexander Fleming - pronalazač penicilina

Egipćani su, primjerice, još prije 2500 godina upaljene rane liječili oblozima od pljesnivog kruha, no znanstvenici su se teoretskom stranom problema počeli baviti tek u 19. stoljeću. Europski i ruski istraživači i liječnici, proučavajući antibiozu (svojstvo nekih mikroorganizama da uništavaju druge), pokušali su iz nje izvući praktičnu korist.

To je uspio Alexander Fleming, britanski mikrobiolog, koji je 1928. godine, 28. rujna, otkrio plijesan u Petrijevim zdjelicama s kolonijama stafilokoka. Njegove spore, koje su nepažnjom laboratorijskog osoblja dospjele na usjeve, niknule su i uništile patogene bakterije. Zainteresiran, Fleming je pažljivo proučavao ovaj fenomen i izolirao baktericidnu tvar zvanu penicilin. Pronalazač je godinama radio na dobivanju kemijski čistog, stabilnog spoja prikladnog za liječenje ljudi, no drugi su ga izumili.

Godine 1941. Ernst Chain i Howard Florey uspjeli su pročistiti penicilin od nečistoća i proveli su klinička ispitivanja s Flemingom. Rezultati su bili toliko uspješni da je do 1943. godine u Sjedinjenim Državama organizirana masovna proizvodnja lijeka, što je tijekom rata spasilo stotine tisuća života. Zasluge Fleminga, Chaina i Floryja za čovječanstvo priznate su 1945.: pronalazač i programeri postali su dobitnici Nobelove nagrade.

Nakon toga, originalna kemikalija se stalno poboljšavala. Tako su se pojavili moderni penicilini, otporni na kiselu sredinu želuca, otporni na penicilinazu i općenito učinkovitiji.

Na našoj web stranici možete se upoznati s većinom skupina antibiotika, potpunim popisima lijekova koji su u njima uključeni, klasifikacijama, poviješću i drugim važnim informacijama. U tu svrhu kreiran je odjeljak “” u gornjem izborniku stranice.

Penicilini su skupina antibiotika koji se dobivaju iz tekućine kulture plijesni roda Penicillium. Lijek penicilin je glavni u ovoj skupini, mnogi mikroorganizmi su osjetljivi na ovaj antibiotik, uključujući streptokoke, pneumokoke, gonokoke i meningokoke. Antibiotik je vrlo učinkovit protiv uzročnika kao što su tetanus, difterija i plinska gangrena, Proteus i nekoliko sojeva patogenih stafilokoka.

Postoji niz bolesti čije liječenje ovim lijekom ne donosi očekivane rezultate. To uključuje infekcije izazvane hripavcem, Pseudomonas aeruginosa, tuberkulozom, Friedlanderovim bacilom ili bakterijama crijevne, dizenterijske i tifusne skupine.

Intramuskularna primjena smatra se najučinkovitijim načinom uzimanja lijeka, na taj način brzo prodire u krv i unutar sat vremena postiže najveću koncentraciju, ravnomjerno raspoređenu u zglobnoj šupljini, mišićima i plućima. U cerebrospinalnoj tekućini opaža se mala koncentracija lijeka, zbog čega se kod nekih zaraznih bolesti preporučuje kombinirana primjena lijeka: endolumbalno i intramuskularno. Lijek teško prolazi u trbušnu šupljinu, a zapaženo je da ima dobru propusnost za fetus kroz placentarnu barijeru.

Za liječenje velikog broja bolesti penicilin je odabran kao najučinkovitiji lijek, upute za uporabu preporučuju liječenje ovim antibiotikom za sepsu različitog podrijetla, niz lokalnih i opsežnih patologija. U preventivne svrhe, tijek liječenja penicilinom često se propisuje za teške opekotine, komplikacije postoperativnog razdoblja, gnojni meningitis, apscese mozga, gonoreju, sifilis, sikozu, furunculozu, upalu očiju i uha.

Penicilinske tablete su antibiotici koji se aktivno koriste u borbi protiv niza bakterijskih bolesti koje nastaju kao rezultat patološke aktivnosti patogena koji su karakterizirani osjetljivošću na penicilin. Razmotrimo detaljnije načelo djelovanja i značajke uporabe predstavljenog lijeka.

Penicilin je antibakterijsko sredstvo koje se dobiva iz otpadnih proizvoda posebne plijesni gljivice Penicillium. Predstavljeni antibiotski lijek karakterizira široki spektar djelovanja, pomažući u uništavanju patogena kao što su spirohete, gonokok, stafilokok i drugi. Moderni analozi ovog lijeka (na primjer, fenoksimetilpenicilin) imaju identična svojstva. Lijek je dostupan u obliku otopine za injekciju, kao iu tabletama namijenjenim za resorpciju i za oralnu primjenu.

Indikacije za upotrebu

Ovi lijekovi se aktivno koriste u području moderne medicine za borbu protiv niza različitih bolesti koje su bakterijske prirode. Stručnjaci identificiraju sljedeće indikacije za upotrebu penicilina u obliku tableta:

Sepsa.
Apsces mozga.
Kolecistitis.
Zarazne lezije gornjeg dišnog trakta.
Otitis u akutnom ili kroničnom obliku.
Opekotine u trećem i četvrtom stupnju.
Furunkuloza.
Upala pluća.
Gonoreja.
Opsežne rane površine lokalizirane u području kože.
Sifilis.
Plinska gangrena.
Angina.
Antraks.
Šarlah.
Difterija.
Septikemija.
Gnojne i upalne bolesti ginekološke prirode.
Aktinomikoza.
Septički endokarditis u akutnom obliku.
Infektivne lezije urinarnog trakta.
Meningitis.
Akutni ili kronični oblik osteomijelitisa.
Purulentne bolesti zarazne prirode, koje utječu na sluznice i meka tkiva.
Empijem pleure.
Tetanus.
Laringitis i tonzilitis.
Upala sinusa.
Upalne lezije limfnih čvorova.

Pedijatrijski bolesnici dobro podnose penicilinske pripravke. U području pedijatrije, predstavljeni lijekovi se koriste u slučajevima kada postoji:

Otitis.
Pneumonija u novorođenčadi.
Septikopijemija.
Meningitis.
Pleuritis gnojne prirode.
Septički proces lokaliziran u području pupka.

Kontraindikacije za uporabu

Unatoč visokom stupnju učinkovitosti u borbi protiv zaraznih bolesti bakterijske prirode, uporaba penicilinskih tableta u nekim je slučajevima vrlo obeshrabrena i može biti opasna za pacijenta. Utvrđene su sljedeće kontraindikacije za uporabu lijekova ove farmakološke skupine, kao i njihovih analoga:

Sklonost alergijskim reakcijama.
Bronhijalna astma.
Peludna groznica.
Osip.
Ulcerozni kolitis.
Povećana individualna osjetljivost na lijek.
Infektivna mononukleoza.
Regionalni enteritis.
Ozbiljni poremećaji u radu probavnog sustava.
faringitis.
Proljev.
Teške bolesti gastrointestinalnog trakta.
Aftozni stomatitis.
Patologije bubrega.
Akutno zatajenje srca.

Nuspojave

U nekim slučajevima, uporaba penicilinskih lijekova može uzrokovati razvoj neželjenih reakcija, kao što su:

Mučnina.
Napadi povraćanja.
Alergijske reakcije.
Proljev.
Povećana tjelesna temperatura.
Koma.
grčevi.
Oteklina.
Osip.
Eozinofilija.
Kandidijaza vagine i usne šupljine.

U nekim posebno teškim slučajevima, uzimanje ovih lijekova može dovesti do razvoja anafilaktičkog šoka i smrti pacijenta.

No, u medicinskoj praksi zabilježeno je samo nekoliko takvih incidenata. Osim toga, valja naglasiti da se u većini slučajeva razvoj nuspojava opaža kod dugotrajne i nekontrolirane uporabe lijekova.

Kako bi se izbjegle moguće komplikacije i rizici sveli na minimum, preporuča se uzimati lijekove isključivo prema preporuci liječnika, strogo se pridržavajući njegovih uputa i pridržavajući se uputa za uporabu. Odabir određenog lijeka, njegovu dozu i trajanje terapijskog tečaja određuje stručnjak, uzimajući u obzir bolest, njezinu težinu, dob i individualne karakteristike pacijenta.

Načela primjene

Upute za uporabu lijekova iz skupine penicilina navode da optimalna doza lijeka ovisi o terapijskom režimu koji propisuje liječnik. Doziranje za djecu izračunava se pojedinačno, ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta.

Tablete se moraju uzimati svakih 8 sati. Preporuča se strogo pridržavanje ovog pravila kako bi se postigla optimalna koncentracija djelatne tvari. Lijek se uzima ili pola sata prije jela ili 2 sata nakon jela.

Prosječno trajanje liječenja je od 5 do 14 dana. Prvi rezultati vidljivi su nakon 3-4 dana. Ako nema vidljivog učinka, trebate se obratiti svom liječniku da vam prepiše drugi antibiotik.

Prednosti tabletiranog oblika lijeka

Nedavno je uporaba penicilinskih pripravaka u obliku tableta postala posebno raširena, što je povezano s njegovim nedvojbenim prednostima. Prvo, pacijent može uštedjeti na kupnji štrcaljki i posebnih otopina potrebnih za injekcije. Drugo, terapijski tečaj može se završiti ambulantno, bez pomoći medicinskog osoblja. Osim toga, tablete uključuju takozvane antacidne tvari koje pomažu smanjiti učinak želučanog soka na glavni aktivni sastojak, pružajući maksimalni terapeutski učinak.

Flemoksin.
Amoksicilin.
Ospamox.
Amoxil KMP.

Penicilinski pripravci izuzetno su učinkovit i učinkovit lijek koji pomaže u liječenju brojnih zaraznih bolesti. Usklađenost s medicinskim preporukama i osnovnim pravilima uporabe omogućuje postizanje iznimno brzih i povoljnih rezultata, izbjegavajući pojavu neželjenih reakcija i nuspojava.

Slični članci: