Mi az a penicillin, és ki fedezte fel? A penicillin analógjai - tulajdonságai és rövid leírása.

Penicillin farmakológia

Farmakodinamika

A vízben oldódó benzilpenicillin, amely baktériumölő hatással van az érzékeny mikroorganizmusokra rövid leírása gyógyszer Penicillin. Hatóanyag A gyógyszer - a benzilpenicillin nátriumsója - elnyomja a sejtfal bioszintézisét a penicillin-kötő fehérjék blokkolása miatt.

Ellenállás

Nem mindenki előtt bakteriális betegségek A penicillin megmutatja a hatását. A cselekvés mechanizmusa aktív komponens a gyógyszer nem működik, ha:

• béta-laktamáz általi inaktiválás: a benzilpenicillin érzékeny a béta-laktamázra, ezért inaktív a béta-laktamázt termelő baktériumokkal szemben (például staphylococcusok vagy gonococcusok);
• a penicillinkötő fehérjék penicillinhez való csökkent affinitása mutációk következtében;
• a penicillin elégtelen behatolása a Gram-negatív baktériumokba azok külső felületén keresztül sejtfal, ami a penicillin-kötő fehérjék elégtelen gátlásához vezet;
• a benzilpenicillin-nátriumsót a sejtből eltávolító refluxpumpák beindítása;
• keresztrezisztencia más penicillinekkel és cefalosporinokkal szemben.

Információk a kórokozó rezisztenciáról

Kedvező kilátások

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus subdysspgalact. Equisimilis (C és G csoportú streptococcusok)

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Anaerob mikroorganizmusok: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Egyéb mikroorganizmusok: Treponema pallidum.

Olyan fajok, amelyeknél a szerzett rezisztencia kezelési problémát jelenthet

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: Neisseria gonorrhoeae.

Természetes ellenálló faj

Aerob Gram-pozitív mikroorganizmusok: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Aerob Gram-negatív mikroorganizmusok: minden Enterobacteriaceae faj, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides spp.

Egyéb mikroorganizmusok: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Farmakokinetika

Szívás

A benzilpenicillin NEM saválló, ezért csak parenterálisan adják be. A benzilpenicillin lúgos sói gyorsan és teljesen felszívódnak az injekció beadása után. A 150-200 NE/ml-es maximális plazmaszint 10 millió NE beadása után 15-30 perccel érhető el. Rövid távú infúziók (30 perc) után a szint elérheti az 500 NE/ml-t. A plazmafehérjékhez való kötődés a teljes dózis körülbelül 55%-át teszi ki.

terjesztés

A penicillin alkalmazása után nagy dózisok terápiás koncentrációt érnek el a nehezen elérhető szövetekben is, mint például a szívbillentyűkben, a csontokban és a cerebrospinális folyadékban. A benzilpenicillin átjut a placentán. Az anyai plazmában lévő koncentráció 10-30%-a található a magzati vérben. Magas koncentrációk a magzatvízben is elérhetők. Másrészt a behatolás anyatej alacsony. Az eloszlási térfogat körülbelül 0,3-0,4 l/kg, gyermekeknél körülbelül 0,75 l/kg. A plazmafehérjékhez való kötődés körülbelül 55%.

Anyagcsere és kiválasztás

Főleg (50-80%) változatlan formában a vesén keresztül választódik ki (85-95%) és kisebb mértékben aktív forma epével (kb. 5%). A felezési idő körülbelül 30 perc egészséges vesékkel rendelkező felnőtteknél.

Klinikai jellemzők

Penicillin recept

Penicillinre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző betegségek:

• vérmérgezés;
• sebek és bőrfertőzések;
• diftéria (antitoxin kiegészítéseként);
• tüdőgyulladás;
• empiéma;
• erysipeloid;
• szívburokgyulladás;
• bakteriális endocarditis;
• mediastinitis;
• hashártyagyulladás;
• agyhártyagyulladás;
• agyi tályogok;
• ízületi gyulladás;
• osteomyelitis;
• fusobaktériumok által okozott genitális traktus fertőzések.

Specifikus fertőzések:

• lépfene;
• clostridia által okozott fertőzések, beleértve a tetanust, listeriózist, paszteurellózist;
• patkánycsípés okozta láz;
• fusospirochetosis, aktinomikózis;
• gonorrhoea és szifilisz által okozott szövődmények kezelése;
• Lyme borreliosis a betegség első szakasza után.

Ellenjavallatok

• béta-laktám antibiotikumokkal (penicillinek és cefalosporinok) szembeni túlérzékenység, számolni kell a keresztallergia lehetőségével;
• újszülöttek, akiknek az anyja fokozott érzékenység a penicillin csoport antibiotikumaira;
• epilepszia (intralumbális beadással);
• nehéz allergiás reakciókÉs bronchiális asztma az anamnézisben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel és más típusú kölcsönhatások

• bakteriosztatikus antibiotikumokkal, mivel a penicillinek a szaporodó mikrobákra hatnak;
• glükózzal;
• gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel;
• reumaellenes gyógyszerekkel;
• lázcsillapítókkal (indometacin, fenilbutazon, szalicilátok nagy dózisban);
• tiazid diuretikumokkal;
• furoszemiddel;
• etakrinsavval;
• allopurinollal;
• réz-, higany- és cinkkészítményekkel.

A benzilpenicillin alkalmazása lehet egyes esetekben az orális fogamzásgátlók hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

A laboratóriumi vizsgálatok eredményeire gyakorolt ​​hatás

• gyakori a pozitív közvetlen Coombs-teszt (≥ 1%-tól<10%) у пациентов, получающих 10000000 МЕ (эквивалентно 6 г) бензилпенициллину или более в сутки. После отмены пенициллина, тест может оставаться положительным в течение от 6 до 8 недель;
• A vizelet fehérjetartalmának meghatározása precipitációs módszerekkel (szulfosalicilsav, triklór-ecetsav), Folin-Ciocalteu-Loury módszerrel vagy Biuret módszerrel hamis pozitív eredményhez vezethet. Ezért óvatosan kell eljárni az ilyen tesztek eredményeinek értelmezésekor penicillint kapó betegeknél. A penicillin nem befolyásolja a fehérje-meghatározást a szalagteszttel;
• ugyanígy a húgysav ninhidránnal történő meghatározása téves pozitív eredményhez vezethet;
• a penicillinek az albuminhoz kötődnek. Az albumin meghatározására szolgáló elektroforézises módszerekben hamis pszeudobiszalbuminémia előfordulhat;
• A penicillin-terápia során a vizelet glükózszintjének nem enzimatikus meghatározása álpozitív lehet. Penicillint szedő betegeknél vizelet glükóz enzim teszteket kell végezni, mivel őket ez a kölcsönhatás nem érinti;
• a 17-ketoszteroidok vizeletben történő meghatározásakor (a Zimmerman-reakció segítségével) értékük növekedése figyelhető meg.

Az alkalmazás jellemzői

A kezelés megkezdése előtt előzetes tesztet kell végezni a penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni túlérzékenységi reakció lehetőségére. A cefalosporinokra túlérzékeny betegeknél mérlegelni kell a keresztallergia lehetőségét.

Súlyos és néha halálos túlérzékenységi eseteket (anafilaxiás reakciókat) figyeltek meg penicillin-kezelésben részesülő betegeknél. Az ilyen reakciók gyakrabban fordulnak elő olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében súlyos allergiás reakció szerepel. A gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, és másik megfelelő kezeléssel kell helyettesíteni. Szükség lehet az anafilaxiás reakció tüneteinek kezelésére, például adrenalin, szteroidok (intravénás) azonnali beadására és légzési elégtelenség sürgősségi ellátására.

A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni az alábbi betegségekben és állapotokban szenvedő betegeknél:

• allergiás diatézis (urticaria vagy szénanátha) vagy asztma ( megnövekedett kockázat túlérzékenységi reakciók kialakulása);
• súlyos szív- és érrendszeri betegség vagy bármilyen más eredetű súlyos elektrolitzavar;
• veseelégtelenség;
• májkárosodás;
• epilepszia, agyödéma vagy agyhártyagyulladás (a görcsrohamok fokozott kockázata, különösen nagy dózisok (> 20 NE millió) penicillin alkalmazása esetén);
• meglévő mononukleózis (a bőrkiütések kialakulásának fokozott kockázata);
• akut limfocitás leukémiában szenvedő betegek egyidejű fertőzéseinek kezelésére (a bőrreakciók fokozott kockázata);
• ótvar.

Használata terhesség vagy szoptatás alatt

A benzilpenicillin áthatol a placenta gáton, és koncentrációja a magzati vérplazmában 1-2 órával a beadás után megfelel az anyai vérszérum koncentrációjának. A gyógyszer terhesség alatti alkalmazására vonatkozó rendelkezésre álló adatok hiányát jelzik negatív befolyást a magzat/újszülött számára. A gyógyszer az előny/kockázat arány gondos mérlegelése után alkalmazható terhesség alatt.

A benzilpenicillin kis mennyiségben átjut az anyatejbe, így nem zárható ki a túlérzékenység kockázata szoptatott babánál. A gyógyszer alkalmazása ebben az időszakban csak akkor lehetséges, ha az anya számára várható előny meghaladja a gyermekre gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

Részleges állapotban lévő csecsemőknél mesterséges táplálás, szoptatás fel kell függeszteni, ha az anya benzilpenicillint szed. Felépülés szoptatás esetleg 24 órával a kezelés leállítása után.

A reakciósebesség befolyásolásának képessége járművek vagy más mechanizmusok vezetése közben

Nem volt negatív hatás a reakciósebességre járművek vezetése vagy más mechanizmusok kezelése során.

A penicillin adagolása és az alkalmazás módja

Beadás előtt össze kell gyűjteni a beteg gyógyszertoleranciáját, és előzetes intradermális tesztet kell végezni a tolerancia meghatározására. Az oldat elkészítéséhez csak injekcióhoz való vizet használjon.

Életkor (testsúly)	Szokásos adag (i.m., i.v. injekció)	Magas dózis (IV. bevezető)
Koraszülöttek és újszülöttek (2 hétig)	0,03-0,1 millió MO/kg/nap 2 bemutatkozás	0,2-0,5 millió MO/kg/nap 2 bemutatkozás
Újszülöttek (2-4 hetes korig)	0,03-0,1 millió MO/kg/nap 3-4 injekció	0,2-0,5 millió MO/kg/nap 3-4 injekció
Csecsemők 1 hónapos kortól és gyermekek 12 éves korig	0,03-0,1 millió MO/kg/nap 4-6 injekció	0,1-0,5 millió MO/kg/nap 4-6 injekció
Felnőttek és 12 év feletti gyermekek	1-5 millió MO/nap 4-6 injekció	10-40 millió MO/nap 4-6 injekció

Koraszülött és újszülött (legfeljebb 2 hetes) esetében az adagolási intervallumnak legalább 12 órának kell lennie.

Adagolás vesekárosodás esetén

Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél egyszeri adagokés a köztük lévő intervallumokat a kreatinin-clearance-nek megfelelően kell beállítani.

Felnőttek és tinédzserek

Csecsemők 1 hónapos kortól és gyermekek 12 éves korig

Kreatinin-clearance, ml/perc
Szérum kreatinin, mg%
A gyógyszer napi adagja	0,03-0,1 millió MO/kg/nap 4-6 adagra osztva	0,02-0,06 millió MO/kg/nap 2-3 adagra osztva	0,01-0,4 millió MO/kg/nap 2 adagra osztva

Ha a vesefunkció közepesen súlyos vagy súlyosan károsodott (glomeruláris filtrációs sebesség = 10-50 ml/perc/1,73 m2), a normál adagot 8-12 óránként kell beadni. Nagyon súlyos esetek károsodott veseműködés ill veseelégtelenség(glomeruláris filtrációs sebesség<10 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить через каждые 12 часов.

Koraszülöttek és újszülöttek (4 hetes kor alatt)

Ne használja koraszülöttek és károsodott vesefunkciójú újszülöttek kezelésére.

Májműködési zavarban szenvedő betegek

Nincs szükség az adag csökkentésére, feltéve, hogy a vesefunkció nem károsodik.

Alkalmazási mód

A gyógyszert (i.v.) injekciók vagy rövid távú infúziók formájában és intramuszkulárisan (i.m.) adják be.

Az intravénás injekcióhoz való oldat elkészítéséhez legfeljebb 10 millió NE benzilpenicillint kell feloldani 10 ml injekcióhoz való vízben.

Intramuszkulárisan beadva a befecskendezett folyadék teljes térfogata nem haladhatja meg az 5 ml-t injekciós helyenként. Ismételt injekciók esetén a gyógyszer beadási helyét meg kell változtatni. A nagy dózisokat intravénásan kell beadni. A gyermekeknél súlyos helyi reakciók léphetnek fel, amikor beadják, ezért ajánlatos az intravénás beadási módot alkalmazni.

Az infúziós oldat elkészítéséhez oldjon fel 10-20 millió NE benzilpenicillint 100 vagy 200 ml injekcióhoz való vízben. A megadott arányok mellett az izotóniához közeli oldatot kapunk.

Figyelem: Gyors beadás esetén agyi görcsrohamok léphetnek fel.

A kezelés szokásos időtartama a legtöbb indikáció esetén 10-14 nap. A kezelés időtartamát azonban a fertőzés súlyosságától, a kórokozó érzékenységétől, valamint a beteg klinikai és bakteriológiai állapotától függően kell módosítani. A kezelést további 2-3 napig kell folytatni a betegség fő tüneteinek megszűnése után.

A gyerekek és a drog

Gyermekeknek születésüktől fogva felírni. A gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni 2 év alatti gyermekeknél.

Túladagolás

A túladagolás tünetei nagymértékben megfelelnek a mellékhatások természetének. Emésztőrendszeri rendellenességek, valamint a víz- és elektrolit-egyensúly zavarai lehetségesek. Fokozott neuromuszkuláris ingerlékenység vagy hajlam az agyi görcsökre.

Kezelés: nincs specifikus ellenszer. A kezelés magában foglalja a hemodialízist, a gyomormosást és a tüneti terápiát; Különös figyelmet kell fordítani a víz és elektrolit egyensúlyra.

A penicillin mellékhatásai

A Penicillin gyógyszerre jellemző a magas allergenitás és a nemkívánatos események előfordulása. A mellékhatásoknak a következő értékelési kritériumai vannak: nagyon gyakran (≥ 1/10), gyakran (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000).

A vérből és a nyirokrendszerből: ritkán - eosinophilia, leukopenia, neutropenia, granulocitopénia, thrombocytopenia, agranulocytosis, pancytopenia. Ezenkívül hemolitikus anémia, véralvadási zavarok és pozitív Coombs-teszt lehetséges. A vérzési idő és a protrombin idő megnyúlásáról számoltak be.

Az immunrendszerből: izolált - allergiás reakciók: csalánkiütés, angioödéma, erythema multiforme, exfoliatív dermatitis, kontakt dermatitis, láz, ízületi fájdalom, anafilaxiás vagy anafilaktoid reakciók (asztma, thrombocytopeniás purpura, gyomor-bélrendszeri tünetek). Dermatomycosisban szenvedő betegeknél paraallergiás reakciók léphetnek fel, mivel ezek a penicillin és a dermatofiták anyagcseretermékei közötti antigenitás következményei lehetnek. Szérumbetegségről és Jarisch-Herxheimer reakcióról számoltak be spirocheta fertőzésekkel (szifilisz és kullancs által terjesztett borreliosis) kombinációban.

Az idegrendszerből: ritkán - nagy dózisú infúzió (felnőttek több mint 20 millió NE) esetén különösen nagy a rohamok kockázata súlyos vesekárosodásban, epilepsziában, agyhártyagyulladásban, agyödémában, vagy extrakorporális keringést segítő gép használatakor, neurotoxikus reakciók, pl. hiperreflexia, myoklonusos rángatózás; kóma, agyhártyagyulladás tünetei, paresztézia. Neuropathia.

Az anyagcsere és a táplálkozás oldaláról: ritkán - az elektrolitok egyensúlyának felborulása, amely 10 millió NE-t meghaladó adag gyors beadásával lehetséges, a vérszérum nitrogénszintjének növekedése.

Az emésztőrendszerből: ritkán - szájgyulladás, glossitis, fekete nyelv, hányinger, hányás, hasmenés. Ha a kezelés során hasmenés lép fel, mérlegelni kell a pszeudomembranosus colitis lehetőségét.

Az emésztőrendszerből: nagyon ritkán - hepatitis, epe pangás.

A bőrből: pemphigoid.

A vesékből és a húgyúti rendszerből: ritkán - intersticiális nephritis, nephropathia (10 millió NE-nél nagyobb adag intravénás beadásával), albuminuria, cylindruria és hematuria. Az oliguria vagy anuria általában a kezelés abbahagyása után 48 órán belül megszűnik. A diurézis 10%-os mannitoldat alkalmazása után helyreállítható.

Lenyűgöző kora ellenére a penicillin továbbra is az egyik leggyakrabban használt antibiotikum a torokfájás kezelésére. Még számos más család analógja és antibiotikuma, amelyek izolálása és fejlesztése során a gyógyszerészek megpróbálták megkerülni a penicillin hiányosságait, nem tudták kiszorítani az orvosi gyakorlatból. A torokfájás elleni penicillint széles körben alkalmazzák felnőtteknél és gyermekeknél is, bár alkalmazása bizonyos nehézségekkel és korlátokkal jár.

Egy megjegyzésre

A penicillin egyéb nevei (főleg a tudományos közösségben használatosak) a benzilpenicillin és a penicillin G. Ugyanakkor az olyan vegyületek, mint a benzatin-benzilpenicillin vagy a prokain-benzilpenicillin, annak analógjai és a penicillin családba tartoznak, de eltérnek az eredeti anyagtól. néhány tulajdonság.

Az első antibiotikum - penicillin - molekulájának háromdimenziós modellje

A penicillin hatékonysága anginában

A penicillin egy baktericid hatású antibiotikum. Amikor bejut a fertőzés forrásába, megzavarja a bakteriális sejtfalak szintézisét és helyreállítását, ami gyors halálához vezet. Emiatt egyébként a penicillin nagyon gyorsan hat, és a betegek az első injekció beadását követő első napon észreveszik a javulás jeleit.

Kezdetben a penicillin hatékonyan elpusztította a torokfájás mindkét kórokozóját - a streptococcust és a staphylococcust, ezért közvetlenül az orvosok arzenáljába történő bevezetése után minden helyzetben hatékonyan kezelték a torokfájást.

Manapság a betegség legtöbb esetben a staphylococcus rezisztens a penicillinnel szemben, mivel az antibiotikum több évtizedes használata során rezisztenciát sikerült kialakítani vele szemben.

Ugyanakkor a staphylococcus mandulagyulladás átlagosan az esetek 10%-ában fordul elő, további 10%-ban pedig vegyes staphylococcus és streptococcus fertőzés okozza a betegséget. Ez azt jelenti, hogy a torokfájásra adott penicillin ötből körülbelül egy esetben hatástalan lehet. Más helyzetekben ez felnőtteknél is elég hatékonyan működik.

A bakteriális torokfájás kórokozói a streptococcusok és a staphylococcusok

Egy megjegyzésre

Emellett manapság néha előfordulnak penicillinre érzékeny staphylococcus-törzsek is. Ez azonban évről évre egyre ritkábban történik. Ha az orvos tudja, hogy a torokfájást staphylococcus vagy vegyes staphylococcus-streptococcus fertőzés okozza, a penicillin felírásához adatokat kell szereznie a kórokozó antibiotikumokkal szembeni érzékenységéről. Csak egy ilyen vizsgálat után tudja megmondani, hogy a penicillin segít-e a torokfájásban.

A penicillin atípusos gonococcus mandulagyulladás esetén is hatásos. Részben ez az oka annak, hogy magát a diagnózist ritkábban állítják fel, mint ahogy a betegség ténylegesen megtörténik: a gonococcus okozta torokfájás nagyon hasonlít a streptococcushoz, és még ha az orvos hibázik is a diagnózis során, sikeresen meggyógyul ezzel a szerrel.

Egyes országokban manapság növekszik azoknak az eseteknek a száma, amikor a penicillin alkalmazása még streptococcus fertőzések ellen sem jár sikerrel. Például Németország egyes városaiban a penicillin alkalmazása az esetek 28%-ában nem hoz eredményt, és egyes szerzők 35-38%-ot is jeleznek, vagyis minden harmadik esetben több napos sikertelen használat után a penicillin más antibiotikummal kell helyettesíteni.

A gonococcus a gonorrhoea kórokozója, ha a torokba kerül, gonococcus okozta torokfájást okozhat.

Gyakrabban ez nem a streptococcus rezisztencia kialakulásának köszönhető (bár ezt egyre gyakrabban észlelik), hanem annak a ténynek köszönhető, hogy a streptococcus mellett más baktériumok is jelen vannak a mandulák mély szöveteiben. amelyek nem okoznak gyulladást, de olyan enzimeket termelnek, amelyek lebontják a penicillint. Így ezek a baktériumok (általában nem patogén staphylococcusok vagy Haemophilus influenzae) megvédik a torokfájás kórokozóját az antibiotikumtól.

Érdekes módon minél gyakrabban fordul elő a mandulák gyulladása (még ha nem is társul torokfájással), annál több kopatogén baktérium van bennük, és annál nagyobb a valószínűsége annak, hogy a penicillin nem fog kifejezetten hatni a torokfájásra.

Hogyan állapítható meg, hogy egy fertőző ágens rezisztens-e a penicillinre vagy sem?

A rezisztencia azonosítása érdekében a betegtől a mandulákból nyálkás kenetet vesznek, és bakteriológiai vizsgálatot végeznek. Az elemzés eredménye alapján kiderül, hogy melyik baktérium okozta a torokfájást, mely antibiotikumokra érzékeny, melyikre rezisztens. Egy ilyen vizsgálat több napig tart, és a betegség súlyos esetekben, amikor esetleg nincs idő, az orvos általában olyan antibiotikumokat ír fel, amelyek valószínűleg még a rezisztens baktériumokra is hatnak - amoxicillin és klavulánsav keveréke, a makrolid család antibiotikumai. , és mások. Ez lehetővé teszi a kezelés gyors megkezdését, és a legtöbb esetben biztosítja a gyógyulást.

A mandulákból készült kenet segít pontosan meghatározni a torokfájás kórokozóját, de elemzése során a legtöbb esetben a betegség már gyógyítható

A penicillin előnyei és hátrányai

A penicillinnek számos előnye van, amelyeknek köszönhetően sikeresen felveszi a versenyt számos modernebb antibiotikummal. Ezek közül a pozitív tulajdonságok közül:

Másrészt éppen a penicillin hiányosságai miatt kell a gyógyszerészeknek folyamatosan törekedniük fejlettebb analógok kifejlesztésére. Íme a penicillin fő hátrányai:

A penicillin sajátos tulajdonsága, hogy gyorsan kiürül a szervezetből. A beadást követően 3-4 óráig hat, ezután az anyag nagy része kiürül a szervezetből, és az injekciót meg kell ismételni. Ennek az eliminációs aránynak vannak pozitív és negatív oldalai is. Hátránya az injekciók gyakori megismétlésének szükségessége (és ezért a kórházi kezelés szükségessége), az előny az, hogy mellékhatások esetén gyorsan le lehet állítani a kezelést.

Más penicillinkészítményeket, különösen prokain- és benzatin-sóit ezzel szemben a szervezetben való nagyon hosszú jelenlét jellemzi, ami miatt az angina szövődményeinek megelőzésére használják.

Penicillin készítmények

Manapság nagyszámú penicillin készítmény van a piacon. Ezenkívül a különböző termékekben az antibiotikum két különböző kémiai formában található:

1. benzilpenicillin-káliumsó;
2. A benzilpenicillin nátriumsója.

A penicillint ebben a formában értékesítik a gyógyszertárakban.

A benzilpenicillin prokain- és benzatin-sóit is aktívan használják, de eltérő farmakokinetikával rendelkeznek, és a bicillinek részeként használják - hosszú hatású gyógyszerek az angina szövődményeinek megelőzésére.

Íme csak a fő penicillinkészítmények:

• Bicillinek - Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Retarpen, Extensillin
• capicillin;
• Angincillin;
• Novopen;
• kracillin;
• krisztacillin;
• Pradupen;
• Pharmacillin;
• Lanacillin;
• Falapen...

A penicillin prokain sóit használják a bicillinekben

…és mások. Alapvetően mindegyik import termék, néhányat ma már nem gyártanak. Hazánkban általában speciális fiolákba csomagolt benzin penicillin sókat használnak injekcióhoz.

Alkalmazási szabályok

Az angina kezelésére a penicillin készítményeket intramuszkulárisan adják be a gluteális izomba, néha intravénásan (csak nátriumsó esetén). Ezeknek a gyógyszereknek a dózisai a torokfájás kezelésére azonosak.

Angina esetén napi 3-6 millió egység (körülbelül 1,8-3,6 g) mennyiségben írják elő 4-6 injekcióhoz. A konkrét mennyiséget az orvos írja elő a betegség súlyosságától függően.

Az injekciók a penicillin szervezetbe történő bejuttatásának fő módja.

A penicillint az angina gyermekek számára napi 50-150 ezer egység / testtömeg-kg mennyiségben írják fel. A teljes adag 4-6 injekcióra oszlik. Általános szabály, hogy a hat hónapos és 2 éves kor közötti gyermekek egyszeri adagja 240-250 mg, 2-6 éves kor között - 300-600 mg, 7-12 éves kor között - 500-900 mg.

A kezelés során nagyon fontos az injekciók gyakoriságának fenntartása az injekciók kihagyása nélkül. A penicillin angina kezelésének általános időtartama körülbelül 10-12 nap, de legalább egy hét. Ha szövődmények gyanúja merül fel, az orvos meghosszabbíthatja a kezelést 21 napra, vagy előírhat egy bicillin profilaxist.

A kezelés idő előtti abbahagyása vagy a rendszertelen injekciók tele vannak angina szövődményeinek kialakulásával.

Mi a teendő, ha a torokfájás elleni penicillin nem segít?

Ha a penicillin egy adott esetben egyértelműen hatástalan, akkor más csoportok antibiotikumaival helyettesítik - makrolidokkal, cefalosporinokkal és néha linkozamidokkal. Néha hatásosak lehetnek a penicillin antibiotikumokon alapuló kiegészítő komponensek - klavulánsav vagy szulbaktám - tartalmazó termékek. Ebben az esetben a penicillin hatásának nyilvánvaló jeleinek néhány órán belül meg kell jelenniük, valószínűleg 1-2 nappal a kezelés után. A gyakorlat azt mutatja, hogy ha a hatékony kezelés a betegség első 9 napjában kezdődik, az angina rendkívül ritkán bonyolult. Ennek megfelelően, ha időben orvoshoz fordul, teljesen elfogadható, hogy megpróbálja beadni a penicillint, és ha ez nem segít, írjon fel másik gyógyszert.

Biztonság, mellékhatások és ellenjavallatok

A penicillin alkalmazása után a fő mellékhatások az allergiák, és bizonyos esetekben nagyon súlyosak is lehetnek. Általában a következő tünetekkel jelentkeznek:

• bőrkiütés az egész testen;
• Bronchospasmus;
• Hőmérséklet emelkedés;
• Eozinofília.

Az eozinofil modellje, egy olyan típusú vérsejt, amely segít a szervezetnek a baktériumok elleni küzdelemben

Penicillinnel történő kezelés esetén szívritmuszavarok is előfordulhatnak (a káliumsó szívmegálláshoz, a nátriumsó a szívizom pumpáló funkciójának csökkenéséhez vezethet). A káliumsók néha hiperkalémiát is okoznak.

Ha bármilyen jelentős mellékhatás jelentkezik, a penicillint általában más csoportok antibiotikumaival helyettesítik.

Terhesség alatt a penicillint orvos írhatja fel, ha az antibiotikum további alkalmazása az ő felügyelete alatt történik. Az orvosnak nagyon helyesen kell felmérnie az egyensúlyt a gyógyszer magzatot érintő kockázata és magának a torokfájásnak a veszélye között. A penicillin áthatol a placenta gáton, de nincs negatív hatással a magzatra. A terhesség első hónapjaiban a valódi penicillin alkalmazása növelheti a méh összehúzódási aktivitását és a spontán vetélés kockázatát okozhatja. Más penicillinek - amosicillin, ampicillin - biztonságosabbak.

A penicillin alkalmazásakor általában nem szükséges a gyermeket tápszerre átvinni

A szoptatást általában nem szakítják meg, ha a penicillint szoptatás alatt alkalmazzák. A penicillin bejut az anyatejbe, és ezzel a baba emésztőrendszerébe, de mivel nem szívódik fel a gyomor-bélrendszerből, nincs szisztémás hatása a baba szervezetére. Diszbakteriózis esetén az orvos maga helyettesítheti a penicillint, vagy előírhatja a gyermeknek a bél mikroflóra helyreállítására szolgáló eszközöket.

Magukban a gyermekeknél a torokfájásra szánt penicillin születéstől fogva alkalmazható, de csak orvos szigorú felügyelete mellett. Ebben az esetben nem jut be a gyomorba és a belekbe, ezért ritkán okoz allergiát és diszbiózist.

A választás szabályai: mikor írjunk fel penicillint és mikor más antibiotikumot

Josamicin alapú tabletták - a penicillin injekciók alternatívája

Napjainkban világszerte a penicillin injekciókat egyre inkább felváltják a tabletták és más orális gyógyszerek, amelyek analógjain - amoxicillin, ampicillin -, valamint más csoportok antibiotikumai - cefadroxil, eritromicin, josamicin. Ezt elsősorban a gyermekek torokfájására teszik, hogy ne traumatizálják pszichéjüket fájdalmas injekciókkal, és ne féljenek az orvostól. Ezenkívül az orvos a torokfájásra más antibiotikumokat részesíthet előnyben a penicillin helyett a következő okok miatt:

Ezzel szemben az orvosok szívesebben írják fel magát a penicillint anginára a következő helyzetekben:

Következtetések:

• A penicillint gyakran alkalmazzák anginára, és ha orvos írja fel, a legtöbb esetben meggyógyítja a betegséget;
• A penicillin csak injekció formájában alkalmazható. Nem lehet „inni”;
• A penicillinnel történő kezelés adagját és időtartamát csak orvos írja elő, figyelembe véve a betegség súlyosságát és a beteg állapotát.

Videó: Hogyan választja ki az orvos az antibiotikumot?

A ma elterjedt antibakteriális gyógyszerek nem egészen egy évszázaddal ezelőtt igazi forradalmat hoztak az orvostudományban. Az emberiség hatalmas fegyvereket kapott a korábban végzetesnek tartott fertőzések leküzdésére.

Az első antibiotikumok a penicillin volt, amely sok ezer életet mentett meg a második világháború alatt, és a mai napig releváns a modern orvosi gyakorlatban. Velük kezdődött az antibiotikum-terápia korszaka, és nekik köszönhetően minden más antimikrobiális gyógyszerhez jutottak.

Penicillin antibiotikumok: gyógyszerek listája, rövid leírás és analógok

Ez a rész a jelenleg releváns antimikrobiális gyógyszerek teljes listáját tartalmazza. A fő vegyületek jellemzői mellett minden kereskedelmi név és analóg szerepel.

Főcím	Antimikrobiális aktivitás	Analógok
Benzilpenicillin-kálium- és nátriumsók	Főleg a gram-pozitív mikroorganizmusokat érinti. Jelenleg a legtöbb törzsben rezisztencia alakult ki, de a spirocheták még mindig érzékenyek az anyagra.	Gramox-D ® , Ospen ® , Star-Pen ® , Ospamox ®
Benzilpenicillin prokain ®	Streptococcus és pneumococcus fertőzések kezelésére javallt. A kálium- és nátriumsókhoz képest hosszabb hatású, mivel lassabban oldódik és szívódik fel az intramuszkuláris depóból.	Benzilpenicillin-KMP ® (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bicillinek (1, 3 és 5) ®	Krónikus reuma esetén profilaktikus célokra, valamint streptococcusok által okozott közepes és enyhe fertőző betegségek kezelésére alkalmazzák.	Benzicillin-1 ® , Moldamine ® , Extincillin ® , Retarpin ®
Fenoximetilpenicillin ®	Terápiás hatása hasonló az előző csoportokhoz, de nem pusztul el a savas gyomorkörnyezetben. Tabletta formában kapható.	V-Penicillin®, Kliatsil®, Ospen®, Penicillin-Vau®, Vepicombin®, Megacillin Oral®, Pen-os®, Star-Pen®
	Hatékony a penicillinázt termelő staphylococcusok ellen. Alacsony antimikrobiális aktivitás jellemzi, és teljesen hatástalan a penicillinrezisztens baktériumokkal szemben.	, Oksamp-Sodium ® , Oksamsar ®
	Az antimikrobiális hatás kiterjesztett spektruma. A gasztrointesztinális traktus gyulladásos betegségeinek fő köre mellett az Escherichia, Shigella és Salmonella okozta betegségeket is kezeli.	Ampicillin AMP-KID (-AMP-Forte ®, -Ferein, -AKOS, -trihidrát, -Innotek), Zetsil ®, Pentrixil ®, Penodil ®, Standacillin ®
	Légúti és húgyúti gyulladások kezelésére használják. A gyomorfekély bakteriális eredetének azonosítása után a Helicobacter pylori-t használják felszámolására.	, Ospamox,
Carbenicillin®	Az antimikrobiális hatás spektruma magában foglalja a Pseudomonas aeruginosa-t és az Enterobacteriaceae-t. Emészthetősége és baktericid hatása magasabb, mint a Carbenicillin®-é.	Securopen ®
Piperacillin®	Hasonló az előzőhöz, de a toxicitás szintje megnövekedett.	Isipen®, Pipracil®, Picillin®, Piprax®
Amoxicillin/klavulanát ®	Az inhibitornak köszönhetően az antimikrobiális hatás spektruma kibővül a nem védett szerhez képest.	, Amklav ® , Amovicombe ® , Verklav ® , Ranklav ® , Arlet ® , Klamosar ® , Rapiklav ®
Ampicillin/szulbaktám®		Sulacillin®, Liboccil®, Unazin®, Sultasin®
Ticarcillin/klavulanát®	Az alkalmazás fő indikációja a nozokomiális fertőzések.	Hymentin®
Piperacillin/tazobactam®		Tazocin®

A közölt információk csak tájékoztató jellegűek, és nem útmutatók a cselekvéshez. Minden receptet kizárólag orvos ír fel, és a terápiát az ő felügyelete alatt végzik.

A penicillinek alacsony toxicitása ellenére ellenőrizetlen használatuk súlyos következményekkel jár: rezisztencia kialakulása a kórokozóban és a betegség átmenete egy nehezen gyógyítható krónikus formába. Ez az oka annak, hogy a legtöbb patogén baktériumtörzs ma ellenáll az első generációs ALD-nek.

Az antibakteriális terápiához a szakember által felírt gyógyszert kell alkalmazni. Az olcsó analóg megtalálására és a pénzmegtakarításra irányuló független kísérletek az állapot súlyosbodásához vezethetnek.

Például a hatóanyag dózisa egy generikus gyógyszerben eltérhet felfelé vagy lefelé, ami negatívan befolyásolja a kezelés folyamatát.

Ha akut pénzhiány miatt gyógyszert kell váltania, erről orvoshoz kell fordulnia, mert csak szakember tudja kiválasztani a legjobb megoldást.

Penicillinek: meghatározás és tulajdonságai

A penicillin-csoport gyógyszerei az úgynevezett béta-laktámok közé tartoznak - olyan kémiai vegyületek, amelyek képletében béta-laktám gyűrű található.

Ez a szerkezeti komponens kulcsfontosságú a bakteriális fertőző betegségek kezelésében: megakadályozza, hogy a baktériumok speciális peptidoglikán biopolimert termeljenek, amely a sejtmembrán felépítéséhez szükséges. Ennek eredményeként a membrán nem tud kialakulni, és a mikroorganizmus elpusztul. Nincs pusztító hatása az emberi és állati sejtekre, mivel nem tartalmaznak peptidoglikánt.

A penészgombák salakanyagain alapuló gyógyszerek az orvostudomány minden területén elterjedtek a következő tulajdonságok miatt:

• Magas biológiai hozzáférhetőség - a gyógyszerek gyorsan felszívódnak és eloszlanak a szövetekben. A vér-agy gát gyengülése az agyhártya gyulladása során szintén hozzájárul a cerebrospinális folyadékba való behatoláshoz.
• Az antimikrobiális hatás széles spektruma. Az első generációs vegyszerekkel ellentétben a modern penicillinek hatékonyak a Gram-negatív és pozitív baktériumok túlnyomó többsége ellen. A penicillinázzal és a gyomor savas környezetével szemben is ellenállóak.
• A legalacsonyabb toxicitás az összes antibiotikum közül. Terhesség alatti használatra is engedélyezettek, a megfelelő használat (az orvos által előírt és az utasítások szerint) szinte teljesen kiküszöböli a mellékhatások kialakulását.

A kutatás és a kísérletek során sok különböző tulajdonságú gyógyszert kaptak. Például, ha az általános sorozathoz tartoznak, a penicillin és az ampicillin nem ugyanaz. Minden penicillin antibiotikum jól kompatibilis a legtöbb más gyógyszerrel. Ami a más típusú antibakteriális gyógyszerekkel végzett komplex terápiát illeti, a bakteriosztatikumokkal kombinált alkalmazás gyengíti a penicillinek hatékonyságát.

A penicillinek osztályozása

Az első antibiotikum tulajdonságainak alapos tanulmányozása kimutatta annak tökéletlenségét. Az antimikrobiális hatás meglehetősen széles spektruma és az alacsony toxicitás ellenére a természetes penicillin érzékenynek bizonyult az egyes baktériumok által termelt speciális pusztító enzimekre (penicillináz). Ezenkívül savas gyomorkörnyezetben teljesen elvesztette tulajdonságait, ezért kizárólag injekció formájában használták. Hatékonyabb és stabilabb vegyületeket keresve különféle félszintetikus drogokat hoztak létre.

Ma a penicillin antibiotikumok, amelyek teljes listája az alábbiakban található, 4 fő csoportra oszthatók.

Bioszintetikus

A Penicillium notatum és Penicillium chrysogenum penészgombák által termelt benzilpenicillin molekulaszerkezetében sav. Gyógyászati ​​célokra kémiailag nátriummal vagy káliummal keverik sókat képezve. A kapott vegyületeket gyorsan felszívódó injekciós oldatok készítésére használják.

A terápiás hatás a beadást követő 10-15 percen belül megfigyelhető, de legfeljebb 4 óra tart, ami gyakori, ismételt injekciót igényel az izomszövetbe (speciális esetekben a nátriumsó intravénásan is beadható).

Ezek a gyógyszerek jól behatolnak a tüdőbe és a nyálkahártyákba, kisebb mértékben a cerebrospinalis és ízületi folyadékokba, a szívizomba és a csontokba. Az agyhártyagyulladás (meningitis) esetén azonban megnő a vér-agy gát permeabilitása, ami sikeres kezelést tesz lehetővé.

A gyógyszer hatásának meghosszabbítása érdekében a természetes benzilpenicillint novokainnal és más anyagokkal kombinálják. A keletkező sók (novokain, bicillin-1, 3 és 5) intramuszkuláris injekció után gyógyászati ​​depót képeznek az injekció beadásának helyén, ahonnan a hatóanyag folyamatosan és kis sebességgel kerül a vérbe. Ez a tulajdonság lehetővé teszi a beadások számának napi kétszeri csökkentését, miközben fenntartja a kálium- és nátriumsók terápiás hatását.

Ezeket a gyógyszereket krónikus reuma, szifilisz és fokális streptococcus fertőzések hosszú távú antibiotikumos terápiájára használják.

A Phenoxymethylpenicillin® a benzilpenicillin egy másik formája, amelyet közepesen súlyos fertőző betegségek kezelésére szánnak. A gyomornedv sósavval szembeni ellenállásában különbözik a fent leírtaktól.

Ez a minőség lehetővé teszi, hogy a gyógyszert szájon át történő alkalmazásra szánt tabletták formájában (napi 4-6 alkalommal) állítsák elő. A legtöbb patogén baktérium, a spirocheták kivételével, jelenleg rezisztens a bioszintetikus penicillinekre.

Félszintetikus antistaphylococcus

A természetes benzilpenicillin inaktív a penicillinázt termelő staphylococcus törzsekkel szemben (ez az enzim elpusztítja a hatóanyag béta-laktám gyűrűjét).

A penicillint hosszú ideig nem használták staphylococcus fertőzések kezelésére, egészen addig, amíg 1957-ben meg nem szintetizálták. Gátolja a kórokozó béta-laktamázainak aktivitását, de hatástalan a benzilpenicillinre érzékeny törzsek által okozott betegségek ellen. Ebbe a csoportba tartozik még a cloxacillin, a dicloxacillin, a meticillin és mások, amelyeket a modern orvosi gyakorlatban szinte soha nem használnak a fokozott toxicitás miatt.

A penicillin csoport antibiotikumai széles spektrumú tablettákban

Ez magában foglalja a szájon át történő alkalmazásra szánt antimikrobiális szerek két alcsoportját, amelyek baktericid hatást fejtenek ki a legtöbb patogén mikroorganizmus ellen (mind a gram+, mind a gram-).

Aminopenicillinek

Az előző csoportokhoz képest ezeknek a vegyületeknek két jelentős előnyük van. Egyrészt a kórokozók szélesebb köre ellen aktívak, másrészt tabletta formájában is kaphatóak, ami jelentősen megkönnyíti a használatukat. A hátrányok közé tartozik a béta-laktamáz iránti érzékenység, ami azt jelenti, hogy az aminopenicillinek (ampicillin ® és amoxicillin ®) nem alkalmasak staphylococcus fertőzések kezelésére.

Azonban oxacillinnel (Ampiox ®) kombinálva rezisztenssé válnak.

A gyógyszerek jól felszívódnak és hosszú ideig hatnak, ami 24 óránként 2-3-ra csökkenti a használat gyakoriságát.

A használat főbb javallatai a következők:

Az aminopenicillinek gyakori mellékhatása a jellegzetes, nem allergiás jellegű kiütés, amely a kezelés abbahagyása után azonnal eltűnik.

Antipseudomonas

Ezek egy különálló penicillin antibiotikum sorozat, amelyeknek a neve egyértelművé teszi céljukat. Az antibakteriális aktivitás hasonló az aminopenicillinekéhez (kivéve a pszeudomonádokat), és egyértelműen kifejeződik azokkal kapcsolatban.

A hatékonyság mértéke szerint a következőkre oszthatók:

• karboxipenicillinek, amelyek klinikai jelentősége az utóbbi időben csökkent. Az alcsoport első tagja, a Carbenicillin® az ampicillinrezisztens Proteus ellen is hatásos. Jelenleg szinte minden törzs rezisztens a karboxipenicillinekkel szemben.
• Az ureidopenicillinek hatékonyabbak a Pseudomonas aeruginosa ellen, és Klebsiella okozta gyulladásra is felírhatók. A leghatékonyabbak a Piperacillin ® és az Azlocillin ® , amelyek közül csak az utóbbi marad releváns az orvosi gyakorlatban.

Manapság a Pseudomonas aeruginosa törzsek túlnyomó többsége rezisztens a karboxipenicillinekkel és ureidopenicillinekkel szemben. Emiatt klinikai jelentőségük csökken.

Inhibitorral védett kombináció

Az antibiotikumok ampicillincsoportját, amely a legtöbb kórokozó ellen rendkívül aktív, a penicillináz-képző baktériumok elpusztítják. Mivel a velük szemben rezisztens oxacillin baktericid hatása lényegesen gyengébb, mint az ampicillin és az amoxicillin, ezért kombinált gyógyszereket szintetizáltak.

Szulbaktámmal, klavulanáttal és tazobaktámmal kombinálva az antibiotikumok egy második béta-laktám gyűrűt és ennek megfelelően immunitást kapnak a béta-laktamázokkal szemben. Ezenkívül az inhibitoroknak saját antibakteriális hatásuk van, fokozva a fő hatóanyagot.

Az inhibitorokkal védett gyógyszerek sikeresen kezelik a súlyos nozokomiális fertőzéseket, amelyek törzsei a legtöbb gyógyszerrel szemben rezisztensek.

Penicillinek az orvosi gyakorlatban

Széles hatásspektruma és a betegek jó toleranciája a penicillint a fertőző betegségek optimális kezelésévé tette. Az antimikrobiális szerek korszakának hajnalán a benzilpenicillint és sóit választották, de jelenleg a legtöbb kórokozó rezisztens velük szemben. Azonban a modern félszintetikus penicillin antibiotikumok tablettákban, injekciókban és más adagolási formákban az egyik vezető helyet foglalják el az antibiotikum-terápiában az orvostudomány különböző területein.

Pulmonológia és fül-orr-gégészet

A felfedező a penicillinnek a légúti betegségek kórokozóival szembeni különleges hatékonyságát is megjegyezte, így a gyógyszert ezen a területen használják a legszélesebb körben. Szinte mindegyik káros hatással van a tüdőgyulladást és az alsó és felső légúti egyéb betegségeket okozó baktériumokra.

Az inhibitorokkal védett gyógyszerek még a különösen veszélyes és tartós nozokomiális fertőzéseket is kezelik.

Venereológia

A spirochetes azon kevés mikroorganizmusok egyike, amelyek továbbra is érzékenyek a benzilpenicillinre és származékaira. A benzilpenicillinek a gonococcusok ellen is hatásosak, ami lehetővé teszi a sikeres kezelést, minimális negatív hatással a páciens testére.

Gasztroenterológia

A patogén mikroflóra okozta bélgyulladás jól reagál a saválló gyógyszerekkel végzett kezelésre.

Különösen fontosak az aminopenicillinek, amelyek a Helicobacter komplex kiirtásának részét képezik.

Nőgyógyászat

A szülészeti és nőgyógyászati ​​gyakorlatban a listából számos penicillin gyógyszert alkalmaznak mind a nők bakteriális fertőzéseinek kezelésére, mind az újszülöttek fertőzésének megelőzésére.

Szemészet

Itt a penicillin antibiotikumok is méltó helyet foglalnak el: a keratitist, a tályogokat, a gonococcus kötőhártya-gyulladást és más szembetegségeket kenőcsökkel és injekciós oldatokkal kezelik.

Urológia

A bakteriális eredetű húgyúti megbetegedések csak az inhibitorral védett gyógyszerekkel reagálnak jól. A fennmaradó alcsoportok hatástalanok, mivel a kórokozó törzsek nagyon ellenállóak velük szemben.

A penicillinek az orvostudomány szinte minden területén kórokozó mikroorganizmusok okozta gyulladások kezelésére használják, nem csak kezelésre. Például a sebészeti gyakorlatban a posztoperatív szövődmények megelőzésére írják fel őket.

A terápia jellemzői

Az antibakteriális gyógyszerekkel általában és különösen a penicillinekkel történő kezelést csak az orvos által előírt módon szabad elvégezni.

A gyógyszer minimális toxicitása ellenére helytelen használata súlyosan károsítja a szervezetet. Annak érdekében, hogy az antibiotikum-terápia gyógyuláshoz vezessen, be kell tartania az orvosi ajánlásokat, és ismernie kell a gyógyszer jellemzőit.

Javallatok

A penicillin és az ezen alapuló különféle gyógyszerek alkalmazási körét az orvostudományban az anyag adott kórokozókkal szembeni aktivitása határozza meg. Bakteriosztatikus és baktericid hatások fordulnak elő:

• Gram-pozitív baktériumok - gonococcusok és meningococcusok;
• Gram-negatív - különféle staphylococcusok, streptococcusok és pneumococcusok, diftéria, pseudomonas és lépfene bacillusok, Proteus;
• Actinomycetes és spirochetes.

Ellenjavallatok

A szigorú ellenjavallatok csak a benzilpenicillin és az ebbe a csoportba tartozó egyéb gyógyszerek egyéni intoleranciája. Ezenkívül nem megengedett az endolumbaris (gerincvelőbe történő injekció) gyógyszerek beadása diagnosztizált epilepsziában szenvedő betegeknek.

Terhesség alatt a penicillin gyógyszerekkel végzett antibiotikum-terápiát rendkívül óvatosan kell kezelni. Annak ellenére, hogy minimális teratogén hatásuk van, a tablettákat és injekciókat csak sürgős szükség esetén szabad felírni, felmérve a magzatra és magára a terhes nőre gyakorolt ​​​​kockázat mértékét.

Mivel a penicillin és származékai a véráramból szabadon átjutnak az anyatejbe, tanácsos kerülni a szoptatást a kezelés ideje alatt. A gyógyszer már az első használatkor is súlyos allergiás reakciót válthat ki a babában. A laktáció leállásának elkerülése érdekében a tejet rendszeresen le kell fejni.

Mellékhatás

Egyéb antibakteriális szerek közül a penicillinek kiemelkednek alacsony toxicitásuk miatt.

A használat nemkívánatos következményei a következők:

• Allergiás reakciók. Leggyakrabban bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés, láz és duzzanat formájában nyilvánulnak meg. Rendkívül ritkán, súlyos esetekben lehetséges anafilaxiás sokk, amely azonnali ellenszer (adrenalin) beadását teszi szükségessé.
• . A természetes mikroflóra kiegyensúlyozatlansága emésztési zavarokhoz (puffadás, puffadás, székrekedés, hasmenés, hasi fájdalom) és candidiasis kialakulásához vezet. Ez utóbbi esetben a száj (gyermekeknél) vagy a hüvely nyálkahártyája érintett.
• Neurotoxikus reakciók. A penicillin központi idegrendszerre gyakorolt ​​negatív hatása fokozott reflex-ingerlékenységben, görcsökben és néha kómában nyilvánul meg.

A test időben történő gyógyszeres támogatása segít megelőzni a dysbiosis kialakulását és elkerülni az allergiát. Az antibiotikum terápiát célszerű kombinálni pre- és probiotikumok, valamint deszenzibilizáló szerek alkalmazásával (fokozott érzékenység esetén).

Penicillin antibiotikumok gyermekek számára: alkalmazási jellemzők

A tablettákat és injekciókat óvatosan kell felírni a gyermekeknek, figyelembe véve az esetleges negatív reakciókat, és átgondoltan kell megközelíteni egy adott gyógyszer kiválasztását.

Az élet első éveiben a benzilpenicillint szepszis, tüdőgyulladás, agyhártyagyulladás és középfülgyulladás esetén alkalmazzák. Légúti fertőzések, torokfájás, hörghurut és arcüreggyulladás kezelésére a listából a legbiztonságosabb antibiotikumokat választják ki: Amoxicillin ®, Augmentin ®, Amoxiclav ®.

A gyermek szervezete sokkal érzékenyebb a drogokra, mint a felnőtteké. Ezért gondosan figyelemmel kell kísérnie a baba állapotát (a penicillin lassan ürül, és felhalmozódása esetén görcsöket okozhat), és megelőző intézkedéseket is kell tennie. Ez utóbbiak közé tartozik a bél mikroflóra védelmét szolgáló pre- és probiotikumok alkalmazása, a diéta és az immunrendszer átfogó erősítése.

Egy kis elmélet:

Történelmi információk

A felfedezés, amely a 20. század elején igazi forradalmat hozott az orvostudományban, véletlenül született. Meg kell mondani, hogy a penészgombák antibakteriális tulajdonságait már az ókorban is észrevették az emberek.

Alexander Fleming - a penicillin felfedezője

Az egyiptomiak például 2500 évvel ezelőtt penészes kenyérből készült borogatással kezelték a gyulladt sebeket, de a tudósok csak a 19. században foglalkoztak a kérdés elméleti oldalával. Európai és orosz kutatók és orvosok, akik az antibiózist (egyes mikroorganizmusok azon tulajdonságát, hogy másokat elpusztítanak) tanulmányozva próbáltak gyakorlati hasznot húzni belőle.

Ezt Alexander Fleming brit mikrobiológus érte el, aki 1928-ban, szeptember 28-án staphylococcus-telepekkel együtt fedezte fel a penészgombát Petri-csészékben. Spórái, amelyek a laboratóriumi dolgozók hanyagságából kerültek a veteményekre, kihajtották és elpusztították a kórokozó baktériumokat. Fleming érdeklődve alaposan tanulmányozta ezt a jelenséget, és izolált egy penicillin nevű baktériumölő anyagot. A felfedező sok éven át azon dolgozott, hogy vegytiszta, stabil vegyületet állítson elő, amely alkalmas emberek kezelésére, de mások találták fel.

1941-ben Ernst Chain és Howard Florey meg tudta tisztítani a penicillint a szennyeződésektől, és klinikai vizsgálatokat végeztek Fleminggel. Az eredmények olyan sikeresek voltak, hogy 1943-ra az Egyesült Államokban megszervezték a kábítószer tömeggyártását, amely sok százezer ember életét mentette meg a háború alatt. Fleming, Chain és Flory szolgálatait az emberiségnek 1945-ben ismerték el: a felfedező és a fejlesztők Nobel-díjasok lettek.

Ezt követően az eredeti vegyszert folyamatosan fejlesztették. Így jelentek meg a modern penicillinek, amelyek ellenállnak a gyomor savas környezetének, ellenállnak a penicillináznak és általában hatékonyabbak.

Weboldalunkon megismerkedhet a legtöbb antibiotikum-csoporttal, a bennük szereplő gyógyszerek teljes listájával, osztályozással, történettel és egyéb fontos információkkal. Ebből a célból a webhely felső menüjében létrehoztunk egy „” részt.

A penicillinek az antibiotikumok egy csoportja, amelyeket a Penicillium nemzetségbe tartozó penészgombák tenyészfolyadékaiból nyernek. Ebben a csoportban a penicillin a fő hatóanyag, sok mikroorganizmus érzékeny erre az antibiotikumra, köztük a streptococcusok, a pneumococcusok, a gonococcusok és a meningococcusok. Az antibiotikum rendkívül hatékony olyan kórokozók ellen, mint a tetanusz, a diftéria és a gázgangréna, a Proteus és a kórokozó staphylococcusok számos törzse.

Számos olyan betegség létezik, amelyeknél a gyógyszeres kezelés nem hozza meg a várt eredményeket. Ide tartoznak a szamárköhögés, a Pseudomonas aeruginosa, a tuberkulózis, a Friedlander-bacillusok vagy a bélbaktériumok által okozott fertőzések, vérhas és tífusz.

Az intramuszkuláris beadást tartják a gyógyszer leghatékonyabb bevételi módjának, így gyorsan behatol a vérbe, és egy órán belül eléri legmagasabb koncentrációját, egyenletesen elosztva az ízületi üregben, az izmokban és a tüdőben. Az agy-gerincvelői folyadékban a gyógyszer kis koncentrációja figyelhető meg, ezért egyes fertőző betegségek esetén javasolt a gyógyszer kombinált alkalmazása: endolumbaris és intramuscularis. A gyógyszer nehezen jut be a hasüregbe, és jó permeabilitással rendelkezik a magzat számára a placenta gáton keresztül.

Számos betegség kezelésére a penicillint választják a leghatékonyabb gyógyszernek, a használati utasítás ezt az antibiotikumot javasolja különféle eredetű szepszis, számos helyi és kiterjedt patológia esetén. Súlyos égési sebek, posztoperatív időszak szövődményei, gennyes agyhártyagyulladás, agytályogok, gonorrhoea, szifilisz, sycosis, furunculosis, szem- és fülgyulladás esetén gyakran előírnak penicillin-kezelést megelőző célokra.

A penicillin tabletták olyan antibiotikumok, amelyeket aktívan használnak számos bakteriális betegség leküzdésére, amelyek a penicillin iránti érzékenységgel jellemezhető kórokozók kóros aktivitásának eredményeként keletkeznek. Tekintsük részletesebben a bemutatott gyógyszer hatáselvét és használatának jellemzőit.

A penicillin egy antibakteriális szer, amelyet a Penicillium nevű speciális penészgomba salakanyagaiból nyernek. A bemutatott antibiotikum gyógyszert széles hatásspektrum jellemzi, elősegítve a kórokozók, például spirocheták, gonococcusok, staphylococcusok és mások elpusztítását. A gyógyszer modern analógjai (például a fenoximetilpenicillin) azonos tulajdonságokkal rendelkeznek. A gyógyszer injekciós oldat formájában, valamint reszorpcióra és orális adagolásra szánt tabletták formájában kapható.

Használati javallatok

Ezeket a gyógyszereket aktívan használják a modern orvoslás területén számos különböző, bakteriális jellegű betegség leküzdésére. A szakértők a következő jelzéseket azonosítják a penicillinek tabletta formájának használatára:

1. Vérmérgezés.
2. Agyi tályog.
3. Cholecystitis.
4. A felső légutak fertőző elváltozásai.
5. Fülgyulladás akut vagy krónikus formában.
6. Égési sérülések a harmadik és negyedik fokozatban.
7. Furunculosis.
8. Tüdőgyulladás.
9. Gonorrea.
10. Kiterjedt sebfelületek a bőr területén lokalizálódnak.
11. Szifilisz.
12. Gáz gangréna.
13. Angina.
14. Lépfene.
15. Skarlát.
16. Diftéria.
17. Vérmérgezés.
18. Nőgyógyászati ​​eredetű gennyes és gyulladásos betegségek.
19. Actinomycosis.
20. Szeptikus endocarditis akut formában.
21. A húgyutak fertőző elváltozásai.
22. Agyhártyagyulladás.
23. Az osteomyelitis akut vagy krónikus formája.
24. Fertőző jellegű gennyes betegségek, amelyek a nyálkahártyákat és a lágy szöveteket érintik.
25. A mellhártya empyémája.
26. Tetanusz.
27. Laryngitis és mandulagyulladás.
28. Sinusitis.
29. A nyirokcsomók gyulladásos elváltozásai.

A penicillin készítményeket a gyermekbetegek jól tolerálják. A gyermekgyógyászat területén a bemutatott gyógyszereket olyan esetekben használják, amikor:

1. Fülgyulladás.
2. Tüdőgyulladás újszülötteknél.
3. Septicopyemia.
4. Agyhártyagyulladás.
5. Gennyes jellegű mellhártyagyulladás.
6. Szeptikus folyamat, amely a köldökrégióban lokalizálódik.

A használat ellenjavallatai

A bakteriális természetű fertőző betegségek elleni küzdelem magas fokú hatékonysága ellenére a penicillin tabletták használata bizonyos esetekben erősen nem ajánlott, és veszélyes lehet a betegre. A következő ellenjavallatok vannak az ebbe a farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek, valamint analógjaik használatára vonatkozóan:

1. Allergiás reakciókra való hajlam.
2. Bronchiális asztma.
3. Szénanátha.
4. Csalánkiütés.
5. Fekélyes vastagbélgyulladás.
6. Fokozott egyéni érzékenység a gyógyszerrel szemben.
7. Fertőző mononukleózis.
8. Regionális enteritis.
9. Súlyos zavarok az emésztőrendszer működésében.
10. Torokgyulladás.
11. Hasmenés.
12. A gyomor-bél traktus súlyos betegségei.
13. Aftás szájgyulladás.
14. A vese patológiái.
15. Akut szívelégtelenség.

Mellékhatások

Egyes esetekben a penicillin gyógyszerek alkalmazása nemkívánatos reakciókat okozhat, mint például:

1. Hányinger.
2. Hányásos támadások.
3. Allergiás reakciók.
4. Hasmenés.
5. Megnövekedett testhőmérséklet.
6. Kóma.
7. Görcsök.
8. Duzzanat.
9. Csalánkiütés.
10. Eozinofília.
11. A hüvely és a szájüreg candidiasisa.

Egyes különösen súlyos esetekben ezeknek a gyógyszereknek a szedése anafilaxiás sokk kialakulásához és a beteg halálához vezethet.

Az orvosi gyakorlatban azonban csak néhány ilyen esetet jegyeztek fel. Ezenkívül hangsúlyozni kell, hogy a legtöbb esetben a mellékhatások kialakulása figyelhető meg a gyógyszerek hosszan tartó és ellenőrizetlen használatával.

Az esetleges szövődmények elkerülése és a kockázatok minimalizálása érdekében javasolt a gyógyszereket kizárólag az orvos által előírt módon szedni, szigorúan betartva az utasításait és betartva a használati utasítást. Egy adott gyógyszer kiválasztását, adagolását és a terápiás tanfolyam időtartamát szakember határozza meg, figyelembe véve a betegséget, annak súlyosságát, életkorát és a beteg egyéni jellemzőit.

Alkalmazási alapelvek

A penicillin-csoport gyógyszereinek használatára vonatkozó utasítások szerint a gyógyszer optimális adagja a kezelőorvos által előírt terápiás rendtől függ. A gyermekek adagját egyénileg számítják ki, a gyermek életkorától és testtömegétől függően.

A tablettákat 8 óránként kell bevenni. Ezt a szabályt ajánlott szigorúan betartani a hatóanyag optimális koncentrációjának elérése érdekében. A gyógyszert étkezés előtt fél órával vagy étkezés után 2 órával kell bevenni.

A kezelés átlagos időtartama 5-14 nap. Az első eredmények 3-4 nap után észrevehetők. Ha nem észlelhető látható hatás, forduljon orvosához, hogy más antibiotikumot írjon fel.

A gyógyszer tabletta formájának előnyei

A közelmúltban különösen elterjedt a penicillin készítmények tabletta formájának alkalmazása, amely kétségtelen előnyeihez kapcsolódik. Először is, a páciens megtakaríthatja az injekcióhoz szükséges fecskendők és speciális oldatok vásárlását. Másodszor, a terápiás tanfolyam járóbeteg alapon, egészségügyi személyzet segítsége nélkül is elvégezhető. Ezenkívül a tabletták úgynevezett savlekötő anyagokat tartalmaznak, amelyek segítenek csökkenteni a gyomornedv hatását a fő hatóanyagra, maximális terápiás hatást biztosítva.

1. Flemoxin.
2. Amoxicillin.
3. Ospamox.
4. Amoxil KMP.

A penicillin készítmények rendkívül hatékony és hatékony gyógymód, amely számos fertőző betegség gyógyításában segít. Az orvosi ajánlások és az alapvető használati szabályok betartása rendkívül gyors és kedvező eredmények elérését teszi lehetővé, miközben elkerüli a nem kívánt reakciók és mellékhatások előfordulását.