Instructions pour les comprimés gastriques d'oméprazole. Oméprazole : mode d'emploi, posologie

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Caractéristiques de la substance Oméprazole

L'oméprazole est un mélange racémique de deux énantiomères. Poudre cristalline blanche ou blanc cassé, hautement soluble dans l'éthanol et le méthanol, légèrement soluble dans l'acétone et l'isopropanol, très légèrement soluble dans l'eau. C'est une base faible, sa stabilité dépend du pH : elle subit une dégradation rapide en milieu acide, relativement stable en milieu alcalin. Poids moléculaire - 713,12.

Pharmacologie

effet pharmacologique- antiulcéreux, inhibiteur pompe à protons .

Pharmacodynamie

Mécanisme d'action

L'oméprazole est une base faible et est concentré et converti en forme active dans l'environnement acide des tubules sécrétoires des cellules pariétales de la muqueuse gastrique, où l'enzyme H + , K + -ATPase (pompe à protons) inhibe. L'oméprazole a un effet dose-dépendant sur La dernière étape la synthèse d'acide chlorhydrique et inhibe la sécrétion d'acide gastrique basale et stimulée, quelle que soit la nature du stimulus.

Effet sur la sécrétion gastrique

Oméprazole pour apport quotidien par voie orale, il inhibe rapidement et efficacement la sécrétion diurne et nocturne d'acide chlorhydrique. Effet maximal atteint dans les 4 jours suivant le traitement. Chez les patients présentant des ulcères duodénum L'oméprazole à la dose de 20 mg provoque une diminution soutenue de l'activité sur 24 heures. acidité de l'estomac pas moins de 80 %. Dans ce cas, une diminution de 70 % de la Cmax moyenne de l'acide chlorhydrique après stimulation par la pentagastrine est obtenue en 24 heures.

Chez les patients présentant un ulcère duodénal, l'oméprazole à la dose de 20 mg à usage quotidien maintient la valeur d'acidité dans l'environnement intragastrique à pH≥3 pendant une moyenne de 17 heures/jour.

L'administration IV d'oméprazole provoque une suppression dose-dépendante de la sécrétion acide dans l'estomac humain. Pour la réalisation déclin rapide acidité suc gastrique Il est recommandé d'administrer 40 mg d'oméprazole par voie intraveineuse. L'effet antisécrétoire est maintenu pendant 24 heures.

Le degré d'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique est proportionnel à l'ASC de l'oméprazole, mais ne dépend pas de sa concentration immédiate dans le plasma sanguin.

Pendant le traitement par l'oméprazole, aucun développement de tachyphylaxie n'a été observé.

Impact sur Helicobacter pylori

L'oméprazole a effet bactéricide sur Helicobacter pylori in vitro.Éradication Helicobacter pylori lorsque vous utilisez l'oméprazole avec agents antibactériens accompagné par élimination rapide symptômes, degré élevé de guérison des anomalies de la muqueuse gastro-intestinale et rémission à long terme ulcère gastroduodénal, ce qui réduit à son tour le risque de complications telles que des saignements.

Pharmacocinétique

Succion

L'oméprazole, lorsqu'il est pris par voie orale, est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal, le Tmax dans le plasma est de 0,5 à 1 heure. L'oméprazole est absorbé dans intestin grêle, généralement dans les 3 à 6 heures. La biodisponibilité après une dose orale unique est d'environ 30 à 40 % ; après une administration continue une fois par jour, la biodisponibilité augmente jusqu'à 60 %. La prise alimentaire n'affecte pas la biodisponibilité de l'oméprazole.

Distribution

La liaison de l'oméprazole aux protéines plasmatiques est de 95 %, V d - 0,3 l/kg.

Biotransformation

L'oméprazole est complètement métabolisé dans le foie. Les principales isoenzymes impliquées dans le processus métabolique sont le CYP2C19 et le CYP3A4. Considérant haut degré En raison de l'affinité de l'oméprazole pour l'isoenzyme CYP2C19, il peut interagir de manière compétitive avec d'autres médicaments dans le métabolisme desquels cette isoenzyme est impliquée. L'hydroxyoméprazole est le principal métabolite formé sous l'action de l'isoenzyme CYP2C19. Les métabolites résultants - sulfone et sulfure - n'ont pas d'effet significatif sur la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Excrétion

T 1/2 dure environ 40 minutes (30-90 minutes). Environ 80 % sont excrétés sous forme de métabolites par les reins et le reste par les intestins.

Groupes de patients spéciaux

Patients âgés (plus de 75 ans). Chez les patients âgés, une légère diminution du métabolisme de l'oméprazole a été notée.

Dysfonctionnement rénal. Chez les patients présentant une insuffisance rénale, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Dysfonctionnement hépatique. Le métabolisme de l'oméprazole chez les patients présentant une insuffisance hépatique est ralenti, ce qui entraîne une augmentation de l'ASC. L'oméprazole ne montre pas de tendance à s'accumuler lorsqu'il est administré une fois par jour. Patients présentant une insuffisance hépatique avec utilisation à long terme L'oméprazole peut nécessiter une réduction de dose.

Utilisation de la substance Oméprazole

À l'intérieur, par voie intraveineuse. Patients adultes : l'ulcère duodénal; prévention des rechutes de l'ulcère duodénal; ulcère de l'estomac; prévention de la récidive des ulcères d'estomac; lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à Helicobacter pylori(composé de thérapie complexe); lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à la prise d'AINS ; prévention des lésions érosives et ulcéreuses de l'estomac et du duodénum associées à la prise d'AINS, prévention des ulcères de stress ; œsophagite par reflux; surveillance à long terme des patients présentant une œsophagite par reflux guérie ; reflux gastro-œsophagien; Syndrome de Zollinger-Ellison.

Application en pédiatrie. À l'intérieur. Enfants de plus de 2 ans pesant ≥20 kg :œsophagite par reflux; reflux gastro-œsophagien (brûlures d'estomac et éructations acides). Enfants et adolescents de plus de 4 ans : ulcère duodénal associé à Helicobacter pylori(dans le cadre d'une thérapie complexe).

Contre-indications

Pour l’administration orale : sensibilité accrueà l'oméprazole; utilisation combinée avec le nelfinavir ; enfants de moins de 2 ans et en surpoids<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Pour l'administration intraveineuse : hypersensibilité à l'oméprazole; utilisation combinée avec le nelfinavir et l'atazanavir ; l'âge des enfants (jusqu'à 18 ans).

Restrictions d'utilisation

Pour l’administration orale : insuffisance hépatique; l'ostéoporose (risque de fractures de la hanche, du poignet et de la colonne vertébrale) ; utilisation simultanée avec l'atazanavir (la dose d'oméprazole ne doit pas dépasser 20 mg/jour) et le clopidogrel ; présence d'une perte de poids significative, de vomissements fréquents, de dysphagie, d'hématémèse ou de méléna ; ulcère de l'estomac (ou suspicion de celui-ci) - la présence d'une tumeur maligne doit être exclue, car le traitement peut conduire à masquer les symptômes, etc. retarder le diagnostic correct.

Pour l'administration intraveineuse : l'ostéoporose; insuffisance rénale et/ou hépatique ; antécédents de lupus érythémateux cutané subaigu ; utilisation combinée avec le clopidogrel.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La prescription d'oméprazole n'est possible que dans les cas où le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

L'oméprazole est excrété dans le lait maternel. S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant l'allaitement, il est nécessaire de décider s'il faut arrêter l'allaitement ou arrêter d'utiliser ce médicament.

La fertilité. Aucun effet de l'oméprazole sur la fertilité n'a été rapporté dans les études animales.

Effets secondaires de la substance Oméprazole

Les effets secondaires de l'oméprazole sont généralement mineurs et réversibles. Les effets secondaires suivants peuvent survenir, qui sont divisés en classes d'organes systémiques conformément à : MedDRA. La classification de l'OMS a été utilisée pour indiquer la fréquence des effets secondaires : très fréquent (≥10 %) ; souvent (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Du système sanguin et lymphatique : rarement - leucopénie, thrombocytopénie ; très rarement - agranulocytose, pancytopénie.

Du système immunitaire : rarement - réactions d'hypersensibilité (par exemple, fièvre, angio-œdème, réaction anaphylactique/choc anaphylactique).

Métabolisme et nutrition : rarement - hyponatrémie ; fréquence inconnue - hypomagnésémie (une hypomagnésémie sévère peut entraîner une hypocalcémie) ; l'hypomagnésémie peut également être associée à l'hypokaliémie.

Du côté mental : rarement - insomnie; rarement - agitation, confusion, dépression ; très rarement - agression, hallucinations.

Du système nerveux : souvent - maux de tête ; rarement - vertiges, paresthésies, somnolence ; rarement - troubles du goût.

Du côté de l'organe de vision : rarement - vision floue. Une déficience visuelle irréversible a été rapportée dans des cas isolés chez des patients gravement malades recevant des injections intraveineuses d'oméprazole, en particulier à fortes doses, mais une relation causale n'a pas été établie.

Troubles de l'audition et du labyrinthe : rarement - vertiges.

Du système respiratoire, de la poitrine et des organes médiastinaux : rarement - bronchospasme.

Du tractus gastro-intestinal : souvent - diarrhée, constipation, nausées, vomissements, flatulences, douleurs abdominales ; rarement - bouche sèche, stomatite, candidose gastro-intestinale, colite microscopique.

Du foie et des voies biliaires : rarement - activité accrue des enzymes hépatiques ; rarement - hépatite (avec ou sans jaunisse) ; très rarement - insuffisance hépatique, encéphalopathie chez les patients atteints d'une maladie du foie.

Pour la peau et les tissus sous-cutanés : peu fréquent - dermatite, démangeaisons, éruption cutanée, urticaire ; rarement - alopécie, photosensibilité ; très rarement - érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique ; fréquence inconnue - forme cutanée subaiguë de lupus érythémateux.

Du côté musculo-squelettique et tissu conjonctif : peu fréquent - fracture de la hanche, des os du poignet et des vertèbres ; rarement - arthralgie, myalgie ; très rarement - faiblesse musculaire.

Au niveau des reins et des voies urinaires : rarement - néphrite interstitielle.

Des organes génitaux et du sein : très rarement - gynécomastie.

Troubles généraux et troubles au site d'injection : rarement - malaise, œdème périphérique ; rarement - transpiration accrue.

Des cas de formation de kystes glandulaires gastriques ont été rapportés lors d'un traitement prolongé par des inhibiteurs de la pompe à protons (résultant de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique et étant bénins et réversibles).

Interaction

L'effet de l'oméprazole sur la pharmacocinétique d'autres médicaments

Médicaments dont l'absorption dépend du pH

L'absorption de certains médicaments peut changer en raison d'une diminution de l'acidité gastrique.

Comme pour l'utilisation d'autres médicaments qui suppriment la sécrétion d'acide chlorhydrique ou d'antiacides, le traitement par l'oméprazole peut entraîner une diminution de l'absorption du posaconazole, de l'erlotinib, du kétoconazole ou de l'itraconazole.

Digoxine. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole (à la dose de 20 mg/jour) et de digoxine chez des volontaires sains, la biodisponibilité de la digoxine a augmenté de 10 %. Une toxicité à la digoxine a été rapportée dans de rares cas. Cependant, des précautions doivent être prises lors de l'utilisation d'oméprazole à fortes doses chez les personnes âgées. A cet égard, il est nécessaire d’exercer un suivi thérapeutique attentif du patient.

Clopidogrel. Les résultats d'études menées chez des volontaires sains ont montré une interaction pharmacocinétique (PK)/pharmacodynamique (PD) entre le clopidogrel (dose de charge de 300 mg/dose quotidienne de 75 mg) et l'oméprazole (80 mg par jour), entraînant une diminution moyenne de 46 % de l'ASC de le métabolite actif du clopidogrel et une inhibition maximale de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP en moyenne de 16 %. Les études observationnelles et cliniques ont fourni des données contradictoires sur les conséquences cliniques des interactions PK/PD avec l'oméprazole en termes de développement d'événements cardiovasculaires graves. Par mesure de précaution, l'utilisation simultanée d'oméprazole et de clopidogrel est déconseillée.

Nelfinavir, atazanavir. Lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec l'oméprazole, la concentration de nelfinavir et d'atazanavir dans le plasma sanguin diminue.

L'utilisation combinée de l'oméprazole et du nelfinavir est contre-indiquée (voir « Contre-indications »).

L'utilisation simultanée d'atazanavir et d'oméprazole par voie orale n'est pas recommandée ; l'administration intraveineuse est contre-indiquée. Si l'utilisation combinée d'atazanavir et d'oméprazole ne peut être exclue, il est recommandé de surveiller attentivement cliniquement le patient et d'augmenter la dose d'atazanavir à 400 mg en utilisant le ritonavir à la dose de 100 mg, tandis que la dose d'oméprazole ne doit pas dépasser 20 mg/ jour.

Médicaments métabolisés par l'isoenzyme CYP2C19

Étant donné que l'oméprazole est métabolisé dans le foie par l'isoenzyme CYP2C19, l'élimination du diazépam, de la warfarine (R-warfarine), du cilostazol et de la phénytoïne peut être plus lente. Une surveillance des patients prenant de la phénytoïne et de la warfarine est recommandée ; une réduction de la dose des médicaments mentionnés ci-dessus peut être nécessaire. Cependant, un traitement concomitant par l'oméprazole à la dose quotidienne de 20 mg n'affecte pas la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin chez les patients prenant de la phénytoïne pendant une longue période. Un traitement concomitant par l'oméprazole à la dose quotidienne de 20 mg n'entraîne pas de modification du temps de coagulation chez les patients prenant de la warfarine pendant une longue période.

Cilostazol. L'oméprazole à des doses allant jusqu'à 40 mg chez des volontaires sains dans une étude croisée a augmenté la Cmax et l'ASC du cilostazol de 18 et 26 %, respectivement, ces chiffres pour l'un des métabolites actifs du cilostazol ont été augmentés de 29 et 69 %, respectivement.

Phénytoïne. Durant les 2 premières semaines suivant le début du traitement par l'oméprazole, il est recommandé de surveiller la concentration de phénytoïne dans le plasma sanguin et de poursuivre cette surveillance jusqu'à la fin du traitement si la dose de phénytoïne est adaptée.

Mécanisme inconnu d'interaction médicamenteuse

Tacrolimus. Des concentrations plasmatiques accrues de tacrolimus ont été rapportées lors de l'utilisation concomitante d'oméprazole. Il est nécessaire de surveiller attentivement la concentration de tacrolimus dans le plasma sanguin, ainsi que de surveiller la fonction rénale (Cl créatinine) et, si nécessaire, d'ajuster la dose de tacrolimus.

Méthotrexate. Une augmentation des taux plasmatiques de méthotrexate a été rapportée chez certains patients lorsqu'il est administré en concomitance avec des inhibiteurs de la pompe à protons. Lors de l'utilisation de doses élevées de méthotrexate, il est possible d'envisager un arrêt temporaire de l'oméprazole.

Saquinavir/ritonavir. Avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et de saquinavir/ritonavir, les concentrations plasmatiques de saquinavir ont augmenté jusqu'à 70 %. Cette augmentation de concentration a été bien tolérée chez les patients infectés par le VIH.

Autres drogues. L'absorption du posaconazole, de l'erlotinib, du kétoconazole et de l'itraconazole est significativement réduite en cas de co-administration avec l'oméprazole et leur efficacité clinique peut donc être réduite. Il n'est pas recommandé d'utiliser l'oméprazole en association avec le posaconazole, l'erlotinib, le kétoconazole et l'itraconazole.

L'influence d'autres médicaments sur la pharmacocinétique de l'oméprazole

Inducteurs des isoenzymes CYP2C19 et/ou CYP3A4

Les médicaments qui induisent les isoenzymes CYP2C19 et CYP3A4, tels que la rifampicine et les médicaments contenant du millepertuis, lorsqu'ils sont utilisés avec l'oméprazole, peuvent entraîner une diminution de sa concentration dans le plasma sanguin en raison d'un métabolisme accéléré.

Inhibiteurs des isoenzymes CYP2C19 et/ou CYP3A4

Le métabolisme de l'oméprazole implique les isoenzymes CYP2C 19 et CYP3A 4. L'utilisation combinée de médicaments qui inhibent les isoenzymes CYP2C 19 et CYP3A 4, comme la clarithromycine et le voriconazole, peut entraîner une augmentation de la concentration d'oméprazole dans le plasma sanguin. d'une diminution du taux métabolique. Un traitement concomitant par le voriconazole entraîne une augmentation de plus de 2 fois de l'exposition à l'oméprazole. Étant donné que des doses élevées d’oméprazole sont bien tolérées, aucun ajustement posologique n’est généralement nécessaire. Un ajustement de la dose peut être nécessaire chez les patients présentant un dysfonctionnement hépatique sévère et en cas d'utilisation à long terme.

L'oméprazole n'affecte pas le métabolisme des médicaments dans lesquels il est effectué à l'aide de l'isoenzyme CYP3A4, tels que la cyclosporine, la lidocaïne, la quinidine, l'estradiol, l'érythromycine et le budésonide.

L'effet de l'oméprazole sur les médicaments suivants n'a pas été révélé : caféine, théophylline, quinidine, piroxicam, diclofénac, naproxène, métoprolol, propranolol et éthanol.

Surdosage

Des doses uniques d'oméprazole de 560 mg, prises par voie orale par des adultes, ont provoqué des symptômes d'intoxication modérée. Un cas est décrit de prise d'une dose unique de 2 400 mg d'oméprazole, qui n'a provoqué aucun symptôme toxique grave. Avec l'augmentation de la dose, le taux d'élimination de l'oméprazole n'a pas changé (cinétique de 1er ordre) et aucun traitement spécifique n'a été nécessaire.

Des cas d'utilisation intraveineuse d'oméprazole à des doses allant jusqu'à 270 mg une fois par jour et jusqu'à 650 mg pendant 3 jours ont été décrits au cours des études cliniques sans développement d'effets indésirables dose-dépendants.

Symptômes: vertiges, confusion, apathie, dépression, maux de tête, brouillard ; tachycardie; nausées, vomissements, flatulences, diarrhée, douleurs abdominales.

Traitement: traitement symptomatique, si nécessaire, après administration orale, lavage gastrique, administration de charbon activé. Il n’existe pas d’antidote spécifique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace.

Voies d'administration

À l'intérieur, par voie intraveineuse.

Précautions pour la substance Oméprazole

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (en particulier en cas d'ulcère d'estomac), car Le traitement, masquant les symptômes, peut retarder le diagnostic correct. Si après le début de l'utilisation de l'oméprazole, l'état ne s'améliore pas ou si les brûlures d'estomac s'aggravent, il est nécessaire d'interrompre le traitement et de consulter un médecin.

Les patients âgés de plus de 45 ans présentant des symptômes de brûlures d'estomac et souffrant de brûlures d'estomac pour la première fois ne peuvent utiliser l'oméprazole qu'après avoir consulté un médecin. L'oméprazole doit être utilisé sous la surveillance d'un médecin si l'un des symptômes ou conditions suivants est présent : diminution du poids corporel sans raison évidente et/ou manque d'appétit, fatigue ; douleurs abdominales prolongées; antécédents d'ulcère gastrique et/ou duodénal ; vomissements fréquents; trouble de la déglutition/douleur lors de la déglutition ; hématémèse/méléna/hémorragie rectale ; brûlures d'estomac persistantes (plus de 3 mois) ; toux chronique, difficultés respiratoires; jaunisse; douleur thoracique (en particulier oppression thoracique ou douleur irradiant vers le cou ou les membres supérieurs) si elle est associée à une transpiration, des difficultés respiratoires ou des étourdissements ; antécédents de cancer de l'estomac ou de l'œsophage chez des parents proches ; insuffisance hépatique.

Si l’un de ces symptômes/conditions apparaît, vous devez contacter immédiatement votre médecin.

Risque de fractures de la hanche, du poignet et des vertèbres. Les inhibiteurs de la pompe à protons, en particulier lorsqu'ils sont utilisés à fortes doses et à long terme (> 1 an), peuvent augmenter modérément le risque de fractures de la hanche, du poignet et des vertèbres, en particulier chez les patients âgés ou ceux présentant d'autres facteurs de risque. Des études observationnelles suggèrent que les inhibiteurs de la pompe à protons pourraient augmenter le risque global de fracture de 10 à 40 %. Les patients présentant un risque de développer l'ostéoporose doivent être traités conformément aux dernières directives cliniques.

Hypomagnésémie. Une hypomagnésémie sévère a été rapportée chez des patients prenant de l'oméprazole pendant au moins 3 mois. Les manifestations cliniques telles que la fatigue, la tétanie, le délire, les convulsions, les étourdissements et l'arythmie ventriculaire peuvent se développer sous forme de symptômes vagues, pouvant conduire à un diagnostic tardif de cette maladie dangereuse. La plupart des patients obtiennent une amélioration après avoir utilisé des médicaments contenant du magnésium et arrêté les inhibiteurs de la pompe à protons. Chez les patients qui prévoient un traitement à long terme ou à qui l'oméprazole est prescrit avec de la digoxine ou d'autres médicaments pouvant provoquer une hypomagnésémie (par exemple, des diurétiques), les taux plasmatiques de magnésium doivent être évalués avant de commencer le traitement et régulièrement pendant le traitement.

Effet sur l'absorption de la vitamine B 12. L'oméprazole, comme tous les médicaments réduisant l'acidité, peut entraîner une diminution de l'absorption de la vitamine B 12 (cyanocobalamine), car elle provoque une hypo- ou une achlorhydrie. Il faut s'en souvenir chez les patients présentant un apport réduit en vitamine B 12 dans l'organisme ou présentant des facteurs de risque d'absorption altérée de la vitamine B 12 au cours d'un traitement à long terme.

Autres effets associés à l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique. Les patients qui prennent des médicaments qui réduisent la sécrétion des glandes gastriques pendant une longue période sont plus susceptibles de développer des kystes glandulaires dans l'estomac, qui disparaissent d'eux-mêmes avec la poursuite du traitement. Ces phénomènes sont provoqués par des changements physiologiques résultant de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique.

Une diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique dans l'estomac sous l'influence d'inhibiteurs de la pompe à protons entraîne une augmentation de la croissance d'une microflore intestinale anormale, ce qui peut entraîner une légère augmentation du risque de développer des infections intestinales causées par des bactéries de le genre Salmonelles spp. Et Campylobacter spp., et aussi probablement une bactérie Clostridium difficile chez les patients hospitalisés.

Forme cutanée du lupus érythémateux subaigu. L'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons a été associée à de très rares cas de lupus érythémateux cutané subaigu. Si des lésions cutanées se développent, notamment dans les zones exposées au soleil, accompagnées de douleurs articulaires, le patient doit immédiatement consulter un médecin concernant un éventuel arrêt du traitement par l'oméprazole. Des antécédents de lupus érythémateux cutané subaigu après l'utilisation d'inhibiteurs de la pompe à protons peuvent augmenter le risque de développer cette maladie lors de l'utilisation d'oméprazole.

Effet sur les résultats des tests de laboratoire. En raison de la diminution de la sécrétion d'acide chlorhydrique, la concentration de chromogranine A (CgA) augmente. Des concentrations accrues de CgA peuvent affecter les résultats des examens de détection des tumeurs neuroendocrines. Pour éviter cet effet, il est nécessaire d'arrêter temporairement l'utilisation de l'oméprazole 5 jours avant de déterminer la concentration de CgA.

Impact sur l’aptitude à conduire des véhicules et des machines. Il n'existe aucune donnée sur l'effet de l'oméprazole sur l'aptitude à conduire un véhicule ou à utiliser d'autres machines. Cependant, étant donné que des étourdissements, une vision floue et une somnolence peuvent survenir pendant le traitement, il convient de faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et de machines.

Interactions avec d'autres principes actifs

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Appellations commerciales

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Pour comprendre pourquoi l’oméprazole est prescrit, vous devez comprendre de quel type de médicament il s’agit. Ce médicament supprime la sécrétion d'acide gastrique et la rend moins active. La poudre blanche, très soluble dans l’éthanol et le méthanol, est généralement utilisée pour traiter les ulcères gastriques ou duodénaux. Son aide est également utilisée dans le traitement du syndrome de Zollinger-Ellinson.

À quel groupe de médicaments appartient l’oméprazole ?

Les propriétés médicinales du médicament sont activées dès qu'il pénètre dans l'environnement acide caractéristique de l'estomac. Dans les cellules gastriques responsables de la production d'acide chlorhydrique, le médicament s'accumule et commence la régulation de la production de suc gastrique avec la pepsine, une enzyme spéciale nécessaire à la dégradation des protéines. Grâce à cela, les symptômes désagréables de diverses maladies deviennent moins prononcés et disparaissent progressivement.

La composition du médicament Oméprazole est la suivante :

• l'oméprazole;
• Gélatine;
• glycérol;
• le dioxyde de titane;
• nipagine;
• le nipazole;
• laurylsulfate de sodium;
• eau purifiée.

Le médicament appartient au groupe des inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), ce qui explique clairement pourquoi l'oméprazole est prescrit. C'est l'un des remèdes les plus efficaces pour traiter les maladies du tractus gastro-intestinal. Comme tous les IPP, l'oméprazole est un dérivé du benzimidazole. Autrement dit, la structure chimique du médicament et celle de ce composé sont très similaires.

À quoi sert l’oméprazole ?

Connaissant le mécanisme d’action du médicament, il est facile de comprendre à quoi sert l’oméprazole. En règle générale, le médicament est prescrit pour :

• (le médicament peut être utilisé aussi bien en phase aiguë que pour le traitement anti-rechute) ;
• brûlures d'estomac;
• pancréatite;
• gastrite à forte acidité;
• gastropathie causée par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ;
• troubles hypersécrétoires du tractus gastro-intestinal supérieur ;
• adénomatose polyendocrinienne (dans le cadre d'un traitement complexe - c'est pour cela que l'oméprazole est également prescrit).

Gélules d'oméprazole

C'est l'une des formes posologiques du médicament. Les gélules sont disponibles en différents dosages : 10 et 20 milligrammes. Les comprimés d'oméprazole - une autre forme de libération du médicament - ont des caractéristiques similaires et agissent exactement de la même manière. Dans ce cas, le patient peut choisir lui-même ce qu'il souhaite traiter exactement - des pilules ou des gélules, en se basant uniquement sur le type de médicament qu'il préfère.

Injections d'oméprazole

Pourquoi l'Oméprazole en ampoules est-il prescrit ? Des remèdes de cette forme sont utilisés dans des cas particulièrement difficiles. La poudre injectable est disponible en flacons de 40 mg. L'oméprazole en ampoules peut être utilisé pour une administration intraveineuse et intraveineuse. Dans ce dernier cas, le contenu du flacon est dilué avec 90 ml de solution de chlorure de sodium (0,9 %) ou de dextrose (5 %). Pour les injections intraveineuses, le médicament est dilué avec 10 ml d’eau stérile pour préparations injectables. Le médicament doit être administré lentement (au moins 5 minutes).

Comment prendre l'Oméprazole ?

Sachant pourquoi l'oméprazole est prescrit, vous pouvez vous familiariser avec les caractéristiques d'utilisation du médicament. Le produit agit rapidement - au plus tard une heure - et son effet dure longtemps - environ une journée. L'oméprazole, dont l'utilisation est convenue avec un médecin, abaisse le pH de l'estomac à 3. Le médicament peut être pris aussi bien par les adultes que par les enfants de plus de 5 ans. Un autre avantage est qu’aucun ajustement posologique n’est nécessaire pour les patients plus âgés.

Oméprazole - posologie

Il est sélectionné individuellement pour chaque patient. La dose standard du médicament est de 20 mg, mais elle est ajustée en fonction de la complexité de la maladie, de l'état de santé général du patient, ainsi que de la maladie nécessitant un traitement :

1. Pour faire face à un ulcère d'estomac au stade aigu, vous aurez besoin de 20 à 40 mg de médicament. La dose est divisée en 2 prises.
2. Pour prévenir l'œsophagite érosive-ulcéreuse, 20 mg de la substance sont nécessaires.
3. Avec le syndrome de Zollinger-Ellinson, le patient a besoin d'au moins 60 mg de médicament par jour.
4. L'oméprazole pour les brûlures d'estomac doit être pris à raison de 20 mg par jour.
5. Pour éviter l'écoulement du contenu acide de l'estomac dans l'œsophage lors des opérations la veille et 2 à 4 heures avant l'intervention, 40 mg de médicament sont prescrits.

Comment prendre l'Oméprazole - avant ou après les repas ?

Vous devez absolument clarifier cela par vous-même avant de commencer le traitement. Comment devriez-vous prendre l'oméprazole - avant ou après les repas ? Pour que le produit agisse efficacement, vous devez le boire avant de manger. Il est préférable de prendre les gélules d'oméprazole avec de l'eau. Il n'est pas recommandé de prendre le médicament en parallèle avec De-Gol. Vous devez faire une pause d'au moins 30 minutes entre la prise de médicaments. Vous ne devez pas prendre d'oméprazole avant de vous coucher.

Oméprazole - durée d'utilisation

La durée du traitement varie en fonction de la maladie et est déterminée individuellement dans chaque cas. En cas d'œsophagite par reflux ou d'ulcères, par exemple, le médicament oméprazole doit être pris pendant 4 à 8 semaines. Les maladies simples peuvent être guéries en une semaine. Même dans les cas les plus avancés, vous ne devez pas prendre d’oméprazole pendant plus de deux mois. Après 8 semaines de prise, vous devrez faire une pause.

Oméprazole - effets secondaires

Après avoir appris à quoi sert l'oméprazole, les caractéristiques de son action et de son application, beaucoup décident de commencer immédiatement le traitement, mais il ne faut pas oublier que celui-ci, comme tout autre médicament, a des effets secondaires. Ces derniers sont rares, en règle générale, ils deviennent une conséquence d'un abus ou d'une mauvaise utilisation du médicament et disparaissent rapidement après son arrêt, mais ce n'est pas une raison pour les perdre de vue.

Le médicament Oméprazole peut avoir des effets secondaires tels que :

• bouche sèche;
• inflammation de la muqueuse buccale;
• nausée;
• flatulence;
• troubles de la fonction hépatique;
• insomnie;
• dépression;
• fièvre;
• perturbation des sensations gustatives;
• photosensibilité accrue;
• leucopénie;
• thrombocytopénie;
• Anémie par carence en folate B12 ;
• mal de tête;
• irritabilité;
• douleur musculaire;
• faiblesse musculaire;
• Vision floue;
• dermatite;
• urticaire;
• alopécie;
• myalgie;
• bronchospasme.

Certains patients ressentent un léger inconfort physique, un œdème périphérique ou une transpiration excessive. La médecine connaît également de rares cas de formation de kystes glandulaires dans l'estomac. L'utilisation à long terme d'un inhibiteur de la pompe à protons a conduit à l'apparition de néoplasmes dans presque tous les cas étudiés.

Oméprazole - contre-indications

Il est très important de savoir si l'oméprazole est possible avant de commencer le traitement. Cela aidera à éviter des conséquences indésirables. L'une des principales contre-indications est l'hypersensibilité aux composants de la composition. Il n'est pas conseillé d'être traité par l'oméprazole pendant un traitement par Nelfinavir ou Atazanavir. Le médicament est interdit aux enfants pesant moins de 20 kg.

L’utilisation du médicament n’est pas recommandée pendant la grossesse et l’allaitement. L'oméprazole - surtout s'il est pris au cours du premier trimestre - peut provoquer le développement de défauts dans le corps de l'enfant. Il n'est donc prescrit que lorsque les bénéfices de son utilisation sont bien supérieurs au risque d'effets secondaires. Pendant l'allaitement, il est conseillé d'éviter de prendre le médicament car il pénètre rapidement dans le sang et le lait.

Avant de prescrire une cure d'Oméprazole, le spécialiste doit s'assurer que le patient n'a pas :

• tumeurs malignes du tube digestif, de l'estomac ou du duodénum ;
• insuffisance hépatique (la pathologie ralentit le processus de biotransformation des médicaments);
• insuffisance rénale (de ce fait, l'élimination du médicament peut ralentir) ;
• infections gastro-intestinales.

Caractéristiques générales. Composé:

Ingrédient actif : oméprazole ;

1 capsule contient 0,02 g de granulés (granulés) d'oméprazole en termes d'oméprazole ;

excipients : les granulés (pellets) contiennent : mannitol (E 421) ; saccharose; dodécylsulfate de sodium; hydrogénophosphate de sodium, dodécahydraté; carbonate de calcium (E 170) ; l'hypromélose; alcool cétylique; dioxyde de titane (E 171); méthylparabène de sodium (E 219); propylparabène de sodium (E 217).

Propriétés pharmacologiques :

Pharmacodynamique. L'oméprazole est un médicament antisécrétoire antiulcéreux. Il pénètre facilement dans les cellules pariétales de la muqueuse gastrique, s'y concentre et est activé à un pH acide. Le métabolite actif - le sulfénamide - inhibe la H+,K+-ATPase de la membrane sécrétoire des cellules pariétales (pompe à protons), arrêtant ainsi la libération d'ions hydrogène dans la cavité gastrique et bloquant l'étape finale de sécrétion d'acide chlorhydrique. Réduit en fonction de la dose le niveau de sécrétion basale et stimulée, le volume total de sécrétion gastrique et la libération de pepsine. Inhibe efficacement la production nocturne et diurne d’acide chlorhydrique.

A un effet bactéricide sur Helicobacter pylori. avec l'utilisation simultanée d'oméprazole et d'antibiotiques, il vous permet de soulager rapidement les symptômes de la maladie, d'obtenir un degré élevé de guérison de la muqueuse endommagée et une rémission stable à long terme et de réduire le risque de développement du tractus gastro-intestinal.

En cas d'œsophagite ulcéreuse par reflux, la normalisation de l'exposition acide dans l'œsophage et le maintien d'un pH intragastrique > 4,0 pendant 24 heures avec une diminution des propriétés nocives du contenu gastrique (inhibition de la transition du pepsinogène en pepsine) contribuent à atténuer les symptômes et à compléter la guérison. des lésions œsophagiennes (le niveau de guérison dépasse 90 %).

Très efficace dans le traitement des formes sévères et compliquées de récepteurs histaminiques érosifs et ulcéreux résistants aux anti-H2. Un traitement d'entretien à long terme prévient les rechutes d'œsophagite par reflux et réduit le risque de complications.

Pharmacocinétique. Après administration orale, le médicament est rapidement et assez complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal, mais la biodisponibilité ne dépasse pas 50 à 55 % (effet de « premier passage » à travers le foie). La liaison aux protéines du plasma sanguin (albumine et alpha1-glycoprotéine acide) est très élevée - 95 %.

Après une dose unique de 20 mg d'oméprazole, l'inhibition de la sécrétion gastrique se produit dans la première heure, atteint un maximum après 2 heures et dure environ 24 heures, la gravité de l'effet dépend de la dose. La capacité des cellules pariétales à produire de l'acide chlorhydrique est restaurée dans les 3 à 5 jours suivant la fin du traitement. Le médicament est transformé dans le foie avec formation d'au moins 6 métabolites, caractérisés par une quasi-absence d'activité antisécrétoire.

Excrété principalement par les reins sous forme de métabolites (72 à 80 %) et par les intestins (18 à 23 %). La demi-vie est de 0,5 à 1 heure (en cas de fonction hépatique normale) ou de 3 heures (en cas de maladies hépatiques chroniques).

Chez les patients âgés, il peut y avoir une légère augmentation de la biodisponibilité et une diminution du taux d'élimination.

Caractéristiques pharmaceutiques.

Propriétés physiques et chimiques de base : gélules de gélatine dure. Le corps et le capuchon de la capsule sont bleus. Le contenu de la capsule est constitué de granules (pellets) allant du blanc au presque blanc, de forme sphérique.

Indications pour l'utilisation:

Ulcère gastrique bénin et ulcère duodénal, incl. associé à l'utilisation d'anti-inflammatoires non stéroïdiens ; éradication d'Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie combinée avec des agents antibactériens) ; reflux gastro-œsophagien; prévention de l'aspiration du contenu gastrique acide; syndrome de Zollinger-Ellison ; réduction des symptômes acido-dépendants.

Important! Connaître le traitement

Conseil d'utilisation et posologie :

Prendre par voie orale avant ou pendant les repas, sans mâcher ni endommager la gélule, avec une petite quantité de liquide. Le schéma posologique dépend du type et de la gravité de la maladie et est fixé individuellement par le médecin pour chaque patient.

Adultes et enfants de plus de 12 ans.

Ulcères duodénaux et de l'estomac : dose quotidienne - 1 capsule. En règle générale, la durée du traitement pour les ulcères duodénaux est de 4 semaines et pour les ulcères d'estomac de 8 semaines. Si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 gélules.

Traitement et prévention des ulcères duodénaux et gastriques, ainsi que de l'érosion gastroduodénale et des symptômes dyspeptiques associés à la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens : la dose quotidienne recommandée est de 20 mg. La durée du traitement est de 4 à 8 semaines.

Pour l'éradication d'Helicobacter pylori : L'oméprazole est prescrit à la dose quotidienne de 40 mg (20 mg 2 fois par jour) dans le cadre d'une thérapie complexe selon les schémas thérapeutiques internationaux approuvés :

«Trithérapie» des ulcères duodénaux : pendant 1 semaine, 2 fois par jour : amoxicilline 1 g et clarithromycine 500 mg ; pendant 1 semaine, 2 fois par jour : clarithromycine 250 mg et métronidazole 400 mg (ou tinidazole 500 mg) ; pendant 1 semaine 3 fois par jour : amoxicilline 500 mg et métronidazole 400 mg.

Thérapie « double » des ulcères duodénaux : pendant 2 semaines, 2 fois par jour : amoxicilline 750 mg - 1 g ; pendant 2 semaines 3 fois par jour : clarithromycine 500 mg.

« Double » thérapie des ulcères d'estomac : pendant 2 semaines, 2 fois par jour : amoxicilline -

750 mg - 1 g.

Reflux gastro-œsophagien : dose quotidienne - 1 capsule, durée du traitement - 4-8 semaines. Les patients souffrant d'œsophagite par reflux, résistants au traitement, prennent 2 gélules par jour pendant 8 semaines.

Prévention de l'aspiration du contenu gastrique acide : la dose recommandée d'oméprazole est de 40 mg la veille et de 40 mg 2 à 6 heures avant l'anesthésie.

Syndrome de Zollinger-Ellison : la dose initiale d'oméprazole, prise une fois le matin, est de 60 mg par jour ; si nécessaire, la dose quotidienne est augmentée à 80-120 mg. La dose doit être choisie individuellement, en tenant compte de la réaction du corps. Si la dose quotidienne dépasse 80 mg, elle doit être divisée en 2-3 prises.

Dyspepsie acido-dépendante : la dose quotidienne est de 10 à 20 mg une fois pendant 2 à 4 semaines. Si les symptômes persistent après 4 semaines ou réapparaissent rapidement, le diagnostic du patient doit être reconsidéré. S'il est nécessaire d'utiliser l'oméprazole en une dose unique inférieure à 20 mg, utilisez un médicament avec une teneur plus faible en substance active.

Aucun ajustement posologique de l'oméprazole n'est nécessaire chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, la dose quotidienne maximale d'oméprazole est de 20 mg.

Enfants. Cette forme posologique d'Oméprazole est utilisée chez les enfants de plus de 5 ans pesant au moins 20 kg.

Pour l'œsophagite par reflux, la durée du traitement est de 4 à 8 semaines ; pour le traitement symptomatique des brûlures d'estomac et des régurgitations à l'acide chlorhydrique dans le reflux gastro-œsophagien - 2 à 4 semaines. La dose quotidienne est de 20 mg ; si nécessaire, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à 40 mg.

Si l'enfant ne parvient pas à avaler la gélule, celle-ci doit être ouverte et son contenu mélangé à une petite quantité de jus de pomme ou de yaourt (environ 10 ml). Il faut s'assurer que l'enfant avale ce mélange immédiatement après sa préparation.

Il est possible d'utiliser l'oméprazole dans le cadre d'une thérapie complexe pour l'éradication d'Helicobacter pylori chez les enfants de plus de 5 ans, mais cette thérapie doit être effectuée avec une extrême prudence sous étroite surveillance médicale. La durée du traitement est de 7 jours, si nécessaire, la durée du traitement est prolongée jusqu'à 14 jours.

Schéma thérapeutique : enfants pesant 30 à 40 kg : oméprazole 20 mg, amoxicilline 750 mg, clarithromycine 7,5 mg/kg de poids corporel 2 fois par jour pendant 7 jours ;

enfants pesant plus de 40 kg : oméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g, clarithromycine 500 mg 2 fois par jour pendant 7 jours.

Caractéristiques de l'application :

Avant de commencer le traitement, la présence d'une tumeur maligne dans le tractus gastro-intestinal doit être exclue, en particulier en cas d'ulcère gastrique, car le traitement masque les symptômes et peut retarder le diagnostic correct.

Aucun ajustement posologique de l'oméprazole n'est nécessaire chez les personnes âgées et les patients présentant une insuffisance rénale. La dialyse réalisée chez les patients atteints d'insuffisance rénale chronique n'affecte pas la pharmacocinétique de l'oméprazole. Si la fonction hépatique est altérée, la dose quotidienne maximale d'oméprazole est de 20 mg.

Lors de l'utilisation d'Omeprazole, les résultats des tests de laboratoire sur la fonction hépatique et les concentrations de gastrine dans le plasma sanguin peuvent être faussés.

La sécrétion réduite d'acide gastrique par les inhibiteurs de la pompe à protons ou d'autres agents inhibiteurs d'acide entraîne une croissance accrue de la microflore gastro-intestinale. Il faut donc tenir compte du fait qu'une diminution de l'acidité du contenu gastrique peut augmenter le risque de développement de bactéries telles que Salmonella et Campylobacter.

Des cas de carence légère en vitamine B12 ont été signalés lors d'une utilisation continue et à long terme d'inhibiteurs de la pompe à protons. Il peut donc être conseillé de surveiller les taux sériques de vitamine B12.

La capacité d'influencer la vitesse de réaction lors de la conduite d'un véhicule ou du travail avec d'autres mécanismes. Le médicament doit être utilisé avec prudence par les personnes conduisant des véhicules ou d'autres machines, ce qui est associé à un risque d'effets secondaires sur le système nerveux.

Effets secondaires:

Critères d'évaluation de l'incidence des effets indésirables des médicaments : souvent (≥ 1/100) ; peu fréquent (≥ 1/1000 et< 1/100); редко (< 1/1000).

Lors de l'utilisation de l'oméprazole, les violations suivantes sont possibles :
du système nerveux central et périphérique : souvent - ; rarement -, perte de conscience, faiblesse générale, insomnie, somnolence ; rarement - agitation, confusion réversible, agressivité et ;
du tractus gastro-intestinal : souvent - douleurs abdominales ; rarement - bouche sèche, candidose gastro-intestinale, manque d'appétit ;
du foie et du système biliaire : rarement - troubles du goût, activité accrue des enzymes hépatiques ; rarement - chez les patients ayant déjà présenté une maladie hépatique grave - (y compris ictère), sévère (y compris) ;
du système musculo-squelettique : rarement - faiblesse musculaire ;
du système hématopoïétique : rarement - pancytopénie ;
de la peau et de ses dérivés : rarement - éruption cutanée (y compris bulleuse) et/ou démangeaisons ; rarement - photosensibilité, érythème polymorphe exsudatif, syndrome de Stevens-Johnson, nécrolyse épidermique toxique ;
réactions allergiques : rarement - angio-œdème, fièvre ;
autre : rarement - malaise ; rarement - déficience visuelle, périphérique, transpiration accrue, impuissance.

Interactions avec d'autres médicaments :

L'oméprazole peut augmenter la demi-vie et la durée d'action du diazépam, des anticoagulants coumariniques indirects (warfarine), de la phénytoïne, de la sibazone, ce qui peut dans certains cas nécessiter une réduction des doses de ces médicaments. Cependant, avec l'utilisation simultanée de phénytoïne et d'oméprazole à la dose quotidienne de 20 mg chez des patients recevant un traitement continu par la phénytoïne, aucune modification de sa concentration dans le sang n'a été observée.

Lors de la prise concomitante d'oméprazole et de warfarine ou d'autres antagonistes de la vitamine K, une surveillance constante des limites de l'INR (rapport international normalisé) est nécessaire.

Modifie la biodisponibilité des médicaments dont l'absorption dépend du pH (kétoconazole ou itraconazole, sels de fer, esters d'ampicilline).

N'interagit pas avec la phénacétine, la théophylline, la caféine, le propranolol, le piroxicam, le diclofénac, le naproxène, le métoprolol, la cyclosporine, la lidocaïne, la quinidine, l'éthanol, l'estradiol ou les antiacides.

Renforce l'effet inhibiteur d'autres médicaments sur le système hématopoïétique. Augmente (mutuellement) la concentration sanguine de clarithromycine, il n'y a pas d'interaction avec le métronidazole ou l'amoxicilline.

L'administration simultanée d'oméprazole et de digoxine à des volontaires sains augmente la biodisponibilité (de 10 %) de la digoxine en raison d'une augmentation du pH du contenu gastrique.

L'oméprazole augmente le taux de tacrolimus dans le sang. L'utilisation concomitante avec le complexe - atazanavir 300 mg et ritonavir 100 mg n'est pas recommandée, car l'utilisation conjointe entraîne une diminution de l'ASC (aire sous la courbe concentration-temps) de l'atazanavir de 76 %, la Cmax de 72 %, la Cmin de 79 %. . Lorsque l'oméprazole et le voriconazole sont pris simultanément, une inhibition compétitive du métabolisme se produit par l'intermédiaire des isoenzymes du cytochrome P450 CYP2C19 et CYP3A4. L'oméprazole (40 mg une fois par jour) augmente la Cmax et l'AUST du voriconazole de 15 et 41 %, respectivement. Un ajustement posologique du voriconazole n’est pas recommandé. Le voriconazole augmente la Cmax et l'AUST de l'oméprazole de 116 et 280 %, respectivement. Par conséquent, lors de la prescription de voriconazole à des patients recevant de l'oméprazole, il est recommandé de réduire de moitié la dose de ce dernier.

Contre-indications :

Hypersensibilité à la substance active et/ou à d’autres composants du médicament ; utilisation simultanée avec l'atazanavir ; les enfants de moins de 5 ans ; période d'allaitement.

Surdosage :

En cas de surdosage d'oméprazole, des symptômes caractéristiques des effets secondaires apparaissent.

Traitement. Il n’existe pas d’antidote spécifique. Mal excrété par dialyse. Un traitement symptomatique et de soutien est indiqué.

Utiliser pendant la grossesse ou l'allaitement.

L'utilisation du médicament pendant la grossesse est possible si l'effet positif attendu pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus.

S'il est nécessaire d'utiliser le médicament pendant la durée du traitement, vous devez arrêter d'allaiter.

Le médicament est utilisé chez les enfants de plus de 5 ans sur prescription d'un médecin pour l'œsophagite par reflux et le traitement symptomatique et la régurgitation de l'acide chlorhydrique dans le reflux gastro-œsophagien.

Conditions de stockage:

Date de péremption. 3 années. N'utilisez pas le médicament après la date de péremption indiquée sur l'emballage. A conserver dans un endroit à l'abri de la lumière et hors de portée des enfants à une température ne dépassant pas 25 °C.

Conditions de vacances :

Sur ordonnance

Emballer:

10 gélules sous blister. 1 ou 3 ampoules incluses dans un pack.

La cause des ulcères gastriques est son acidité excessive, un environnement trop agressif qui provoque des lésions de la membrane muqueuse. Pour lutter contre ce phénomène, des médicaments de divers groupes pharmacologiques sont utilisés, parmi lesquels une place importante est occupée par les inhibiteurs de la pompe à protons ou inhibiteurs de la pompe à protons. La pompe à protons (également appelée H+/K+-ATPase) est une enzyme qui joue un rôle majeur dans la sécrétion d'acide chlorhydrique par les cellules pariétales (pariétales) de la muqueuse gastrique. Grâce à son travail inlassable, les ions H+ et Cl sont libérés dans la lumière de l’estomac, qui se combinent ensuite joyeusement en acide chlorhydrique. Si ce processus acquiert un caractère pathologique, il est alors temps de ralentir le fonctionnement de la pompe à protons, ce qui est réalisé avec succès par un médicament tel que l'oméprazole, avec la participation directe duquel l'étape finale de la synthèse de l'acide chlorhydrique est bloquée. Dans de telles conditions, la sécrétion à la fois stimulée et basale (sans présence de stimulus) d'acide chlorhydrique diminue.

L'effet de l'oméprazole se développe dans l'heure qui suit l'administration, atteint son apogée dans la deuxième heure et dure presque toute la journée. Afin d'évaluer toute la puissance de l'oméprazole, il convient de prêter attention à des chiffres précis : 20 mg du médicament suffisent pour maintenir le pH intragastrique chez un patient souffrant d'ulcère duodénal au niveau 3 pendant 17 heures.

Après l'arrêt du traitement par l'oméprazole, la sécrétion revient à la normale dans les 3 à 5 jours.

L'oméprazole est disponible sous forme de gélules entériques, qui doivent être avalées sans mâcher, avec une petite quantité de liquide. La dose, la fréquence et la durée d'administration sont déterminées par la maladie spécifique. Ainsi, un ulcère duodénal aigu nécessite la prise de 20 mg (1 capsule) d'oméprazole par jour pendant 2 à 4 semaines ; dans les cas particulièrement graves, la dose quotidienne peut être augmentée à 2 capsules. Pour les ulcères gastriques aigus et l'inflammation érosive-ulcéreuse de l'œsophage, 1 à 2 gélules du médicament par jour sont prises pendant 4 à 8 semaines. La durée de prise de l'oméprazole est similaire pour les lésions érosives et ulcéreuses du tube digestif provoquées par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens, cependant, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 1 gélule dans ce cas. Pour l'hélicobactériose, le médicament est pris 1 capsule 2 fois par jour pendant 1 semaine en association avec des antibiotiques. L'omerpazole peut être pris après la fin de la phase active de la maladie afin de prévenir les rechutes. Dans de tels cas, le médicament est pris 1 capsule une fois par jour pendant une longue période (jusqu'à six mois).

Il est très important (notamment pour les ulcères gastriques) de subir un examen oncologique avant de commencer le traitement afin d'exclure la présence de tumeurs malignes. Sinon, vous pouvez masquer les symptômes du cancer, ce qui peut conduire à un début intempestif du traitement.

Pharmacologie

L'oméprazole est un médicament antiulcéreux, un inhibiteur de la phase de l'enzyme H + /K + -adénosine triphosphate (ATP). Inhibe l'activité de l'adénosine triphosphate H + /K + (phase ATP (phase H + /K + -adénosine triphosphate (ATP), également connue sous le nom de « pompe à protons » ou « pompe à protons ») dans les cellules pariétales de l'estomac , bloquant ainsi le transport des ions hydrogène et l'étape finale de la synthèse de l'acide chlorhydrique dans l'estomac. L'oméprazole est un promédicament. Dans l'environnement acide des tubules des cellules pariétales, l'oméprazole est converti en un métabolite actif, le sulfénamide, qui inhibe le phase membranaire H + /K + - adénosine triphosphate (ATP), se connectant à elle par un pont disulfure. Cela explique la haute sélectivité de l'action de l'oméprazole spécifiquement sur les cellules pariétales, où se trouve un milieu pour la formation de sulfénamide. L'oméprazole en sulfénamide se produit rapidement (dans les 2 à 4 minutes). Le sulfénamide est un cation et n'est pas absorbé.

L'oméprazole supprime la sécrétion basale et stimulée par tout stimulus d'acide chlorhydrique au stade final. Réduit le volume total de sécrétion gastrique et inhibe la libération de pepsine. L'oméprazole a une activité gastroprotectrice dont le mécanisme n'est pas clair. N'affecte pas la production du facteur intrinsèque de Castle et la vitesse de transition de la masse alimentaire de l'estomac au duodénum. L'oméprazole n'agit pas sur les récepteurs de l'acétylcholine et de l'histamine.

Les gélules d'oméprazole contiennent des microgranules pelliculés, la libération progressive et le début de l'action de l'oméprazole commencent 1 heure après l'administration, atteignent un maximum après 2 heures et persistent pendant 24 heures ou plus. L'inhibition de 50 % de la sécrétion maximale après une dose unique de 20 mg du médicament dure 24 heures.

Une dose unique par jour permet une suppression rapide et efficace de la sécrétion gastrique diurne et nocturne, atteignant son maximum après 4 jours de traitement. Chez les patients souffrant d'ulcères duodénaux, la prise de 20 mg d'oméprazole maintient le pH = 3 dans l'estomac pendant 17 heures. Après l'arrêt du médicament, l'activité sécrétoire est complètement rétablie au bout de 3 à 5 jours.

Pharmacocinétique

L'absorption est élevée. La biodisponibilité est de 30 à 40 % (en cas d'insuffisance hépatique, elle augmente jusqu'à presque 100 %), augmente chez les personnes âgées et chez les patients présentant une insuffisance hépatique ; l'insuffisance rénale n'a aucun effet. TC max - 0,5 à 3,5 heures.

Possédant une lipophilie élevée, il pénètre facilement dans les cellules pariétales de l'estomac. Le lien avec les protéines plasmatiques est de 90 à 95 % (albumine et alpha 1-glycoprotéine acide).

T1/2 - 0,5-1 heure (en cas d'insuffisance hépatique - 3 heures), clairance - 500-600 ml/min. Presque entièrement métabolisé dans le foie avec la participation du système enzymatique CYP2C19, avec formation de 6 métabolites pharmacologiquement inactifs (hydroxyoméprazole, dérivés sulfurés et sulfones, etc.). C'est un inhibiteur de l'isoenzyme CYP2C19. Excrétion par les reins (70-80%) et la bile (20-30%) sous forme de métabolites.

En cas d'insuffisance rénale chronique, l'excrétion diminue proportionnellement à la diminution de la clairance de la créatine. Chez les patients âgés, l'excrétion diminue.

Formulaire de décharge

Capsules de gélatine, à corps blanc et à coiffe jaune ; le contenu des gélules est constitué de microgranules sphériques, enrobés, blancs ou blancs avec une teinte crémeuse.

10 morceaux. - emballages à cellules de contour (3) - packs en carton.

Dosage

Par voie orale, les gélules sont généralement prises le matin, sans croquer, avec une petite quantité d'eau (immédiatement avant les repas).

Pour l'exacerbation de l'ulcère gastroduodénal, de l'œsophagite par reflux et de la gastropathie provoqués par la prise d'AINS - 20 mg 1 fois par jour. Pour les patients présentant une œsophagite par reflux sévère, la dose est augmentée à 40 mg une fois par jour. La durée du traitement de l'ulcère duodénal est de 2 à 4 semaines, si nécessaire de 4 à 5 semaines ; pour les ulcères gastriques, pour l'œsophagite par reflux, pour les lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal causées par la prise d'AINS - pendant 4 à 8 semaines.

La réduction des symptômes de la maladie et de la cicatrisation de l'ulcère se produit dans la plupart des cas en 2 semaines. Pour les patients qui ne présentent pas de cicatrisation complète de l'ulcère après un traitement de deux semaines, le traitement doit être poursuivi pendant 2 semaines supplémentaires.

Les patients résistants au traitement avec d'autres médicaments antiulcéreux se voient prescrire 40 mg par jour. La durée du traitement pour l'ulcère duodénal est de 4 semaines, pour l'ulcère gastrique et l'œsophagite par reflux - 8 semaines.

Pour le syndrome de Zollinger-Elisson - généralement 60 mg 1 fois par jour ; si nécessaire, la dose est augmentée à 80-120 mg/jour (la dose est divisée en 2 prises).

Pour prévenir les rechutes de l'ulcère gastroduodénal - 10 mg 1 fois par jour.

Pour éradiquer Helicobacter pylori, une « trithérapie » est utilisée (dans la semaine : oméprazole 20 mg, amoxicilline 1 g, clarithromycine 500 mg - 2 fois par jour ; ou oméprazole 20 mg, clarithromycine 250 mg, métronidazole 400 mg - 2 fois par jour). ).jour; ou oméprazole 40 mg une fois par jour, amoxicilline 500 mg et métronidazole 400 mg - 3 fois par jour)
ou « bithérapie » (pendant 2 semaines : oméprazole 20-40 mg et amoxicilline 750 mg - 2 fois par jour ou oméprazole 40 mg - 1 fois par jour et clarithromycine 500 mg - 3 fois par jour ou amoxicilline 0,75-1,5 g -2 fois par jour).

En cas d'insuffisance hépatique, 10 à 20 mg sont prescrits une fois par jour (en cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg) ; en cas d'insuffisance rénale et chez les patients âgés, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Surdosage

Symptômes : confusion, vision floue, somnolence, bouche sèche, nausées, tachycardie, arythmie, maux de tête.

Traitement : symptomatique. L'hémodialyse n'est pas assez efficace. Il n’existe pas d’antidote spécifique.

Interaction

Peut réduire l'absorption des esters d'ampicilline, des sels de fer, de l'itraconazole et du kétoconazole (l'oméprazole augmente le pH gastrique).

Étant des inhibiteurs du cytochrome P450, il peut augmenter la concentration et réduire l'excrétion du diazépam, des anticoagulants indirects, de la phénytoïne (médicaments métabolisés dans le foie via le cytochrome CYP2C19), ce qui peut dans certains cas nécessiter une réduction des doses de ces médicaments. Peut augmenter les concentrations plasmatiques de clarithromycine.

Dans le même temps, l'utilisation à long terme d'oméprazole à la dose de 20 mg 1 fois par jour en association avec de la caféine, de la théophylline, du piroxicam, du diclofénac, du naproxène, du métoprolol, du propranolol, de l'éthanol, de la cyclosporine, de la lidocaïne, de la quinidine et de l'estradiol n'a pas conduit à un changement de leurs concentrations plasmatiques.

Renforce l'effet inhibiteur sur le système hématopoïétique et d'autres médicaments.

Il n'y a eu aucune interaction avec les antiacides pris en concomitance.

Effets secondaires

Du système digestif : diarrhée ou constipation, douleurs abdominales, nausées, vomissements, flatulences ; dans de rares cas - augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, troubles du goût, dans certains cas - bouche sèche, stomatite, chez les patients ayant déjà eu une maladie hépatique grave - hépatite (y compris jaunisse), altération de la fonction hépatique.

Du système nerveux : chez les patients présentant des maladies somatiques concomitantes graves - maux de tête, vertiges, agitation, dépression, chez les patients ayant déjà eu une maladie hépatique grave - encéphalopathie.

Du système musculo-squelettique : dans certains cas - arthralgie, myasthénie, myalgie.

Du système hématopoïétique : dans certains cas - leucopénie, thrombocytopénie, agranulocytose, pancytopénie.

De la peau : rarement - éruption cutanée et/ou démangeaisons, dans certains cas photosensibilité, érythème polymorphe exsudatif, alopécie.

Réactions allergiques : urticaire, angio-œdème, fièvre, bronchospasme, néphrite interstitielle et choc anaphylactique.

Autres : rarement - troubles visuels, malaise, œdème périphérique, transpiration accrue, gynécomastie, formation de kystes glandulaires gastriques lors d'un traitement à long terme (une conséquence de l'inhibition de la sécrétion d'acide chlorhydrique est bénigne, réversible).

Les indications

• ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum (en phase aiguë et traitement anti-rechute), incl. associé à Helicobacter pylori (dans le cadre d'une thérapie combinée) ;
• œsophagite par reflux (y compris érosive).
• conditions hypersécrétoires (syndrome de Zollinger-Ellison, ulcères de stress du tractus gastro-intestinal, adénomatose polyendocrinienne, mastocytose systémique);
• gastropathie causée par la prise d'anti-inflammatoires non stéroïdiens.

Contre-indications

• enfance;
• grossesse;
• période de lactation;
• hypersensibilité.

Avec prudence : insuffisance rénale et/ou hépatique.

Caractéristiques de l'application

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Contre-indiqué pendant la grossesse et l'allaitement.

Utiliser pour un dysfonctionnement hépatique

Avec prudence : insuffisance hépatique. En cas d'insuffisance hépatique, 10 à 20 mg sont prescrits une fois par jour (en cas d'insuffisance hépatique sévère, la dose quotidienne ne doit pas dépasser 20 mg) ;

Utilisation en cas d'insuffisance rénale

Avec prudence : insuffisance rénale. Si la fonction rénale est altérée, aucun ajustement posologique n'est nécessaire.

Utilisation chez les enfants

Contre-indiqué pour les enfants.

instructions spéciales

Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure la présence d'un processus malin (en particulier en cas d'ulcère de l'estomac), car le traitement, masquant les symptômes, peut retarder le diagnostic correct.

Le prendre avec de la nourriture n’affecte pas son efficacité.