Инструкции за стомашни таблетки омепразол. Омепразол: инструкции за употреба, дозировка

73590-58-6

Характеристики на веществото Омепразол

Омепразол е рацемична смес от два енантиомера. Бял или почти бял кристален прах, силно разтворим в етанол и метанол, слабо разтворим в ацетон и изопропанол, много слабо разтворим във вода. Той е слаба основа, стабилността му зависи от pH: претърпява бързо разграждане в кисела среда, относително стабилен в алкална среда. Молекулно тегло - 713.12.

Фармакология

фармакологичен ефект- противоязвен, инхибиторен протонна помпа .

Фармакодинамика

Механизъм на действие

Омепразолът е слаба основа и се концентрира и превръща в активна формав киселата среда на секреторните тубули на париеталните клетки на стомашната лигавица, където инхибира ензима H +, K + -ATPase (протонна помпа). Омепразол има дозозависим ефект върху Крайният етапсинтез на солна киселинаи инхибира както базалната, така и стимулираната секреция на стомашна киселина, независимо от естеството на стимула.

Ефект върху стомашната секреция

Омепразол за дневен приеморално осигурява бързо и ефективно инхибиране на дневната и нощната секреция на солна киселина. Максимален ефектпостигнато в рамките на 4 дни от лечението. При пациенти с язва дванадесетопръстникаОмепразол в доза от 20 mg предизвиква трайно понижение за 24 часа стомашна киселинностне по-малко от 80%. В този случай се постига намаление на средната Cmax на солната киселина след стимулация с пентагастрин с 70% в рамките на 24 часа.

При пациенти с язва на дванадесетопръстника омепразол в доза от 20 mg при ежедневна употребаподдържа стойността на киселинността в стомашната среда при pH≥3 средно за 17 часа/ден.

Интравенозното приложение на омепразол води до дозозависимо потискане на киселинната секреция в човешкия стомах. За постижение бърз спадкиселинност стомашен сокПрепоръчва се интравенозно приложение на 40 mg омепразол. Антисекреторният ефект се запазва за 24 часа.

Степента на инхибиране на секрецията на солна киселина е пропорционална на AUC на омепразол, но не зависи от неговата непосредствена концентрация в кръвната плазма.

По време на лечението с омепразол не се наблюдава развитие на тахифилаксия.

Въздействие върху Helicobacter pylori

Омепразол има бактерициден ефектНа Хеликобактер пилори ин витро.Изкореняване Helicobacter pyloriкогато използвате омепразол заедно с антибактериални средствапридружено от бързо елиминиранесимптоми, висока степен на заздравяване на дефекти на стомашно-чревната лигавица и дългосрочна ремисия пептична язва, което от своя страна намалява вероятността от развитие на усложнения като кървене.

Фармакокинетика

Всмукване

Омепразол, когато се приема перорално, се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, Tmax в плазмата е 0,5-1 часа Омепразол се абсорбира в тънко черво, обикновено в рамките на 3-6 часа Бионаличността след еднократна перорална доза е приблизително 30-40%, след продължително приложение веднъж дневно бионаличността се повишава до 60%. Приемът на храна не повлиява бионаличността на омепразол.

Разпределение

Свързването на омепразол с плазмените протеини е 95%, Vd - 0,3 l/kg.

Биотрансформация

Омепразол се метаболизира напълно в черния дроб. Основните изоензими, участващи в метаболитния процес, са CYP2C19 и CYP3A4. Имайки в предвид висока степенафинитета на омепразол към изоензима CYP2C19, той може да взаимодейства конкурентно с други лекарства, в чийто метаболизъм участва този изоензим. Хидроксиомепразол е основният метаболит, образуван под действието на изоензима CYP2C19. Получените метаболити - сулфон и сулфид - нямат значителен ефект върху секрецията на солна киселина.

Екскреция

T 1/2 е около 40 минути (30-90 минути). Около 80% се екскретират като метаболити чрез бъбреците, а останалата част през червата.

Специални групи пациенти

Пациенти в старческа възраст (над 75 години).При пациенти в напреднала възраст е отбелязано леко намаляване на метаболизма на омепразол.

Бъбречна дисфункция.При пациенти с увредена бъбречна функция не се налага коригиране на дозата.

Чернодробна дисфункция.Метаболизмът на омепразол при пациенти с увредена чернодробна функция се забавя, което води до повишаване на AUC. Омепразол не проявява склонност към кумулиране, когато се прилага веднъж дневно. Пациенти с увредена чернодробна функция с продължителна употребаМоже да се наложи намаляване на дозата на омепразол.

Използване на веществото Омепразол

Вътре, интравенозно. Възрастни пациенти:язва на дванадесетопръстника; предотвратяване на рецидив на язва на дванадесетопръстника; стомашна язва; предотвратяване на повторна поява на стомашни язви; ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori(състояща се от комплексна терапия); ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС; предотвратяване на ерозивни и язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с приема на НСПВС, предотвратяване на стресови язви; рефлуксен езофагит; дългосрочно наблюдение на пациенти с излекуван рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест; Синдром на Zollinger-Ellison.

Приложение в педиатрията. Вътре. Деца над 2 години с тегло ≥20 kg:рефлуксен езофагит; гастроезофагеална рефлуксна болест (киселини и кисело оригване). Деца и юноши над 4 години:дуоденална язва, свързана с Helicobacter pylori(като част от комплексната терапия).

Противопоказания

За перорално приложение: повишена чувствителносткъм омепразол; комбинирана употреба с нелфинавир; деца под 2 години и с наднормено тегло<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

За интравенозно приложение:свръхчувствителност към омепразол; комбинирана употреба с нелфинавир и атазанавир; детска възраст (до 18 години).

Ограничения за употреба

За перорално приложение:чернодробна недостатъчност; остеопороза (риск от фрактури на бедрото, китката и гръбначния стълб); едновременна употреба с атазанавир (дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg/ден) и клопидогрел; наличие на значителна загуба на тегло, често повръщане, дисфагия, хематемеза или мелена; стомашна язва (или подозрение за нея) - трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание, тъй като лечението може да доведе до маскиране на симптоми и др. забавяне на правилната диагноза.

За интравенозно приложение:остеопороза; бъбречна и/или чернодробна недостатъчност; анамнеза за подостър кожен лупус еритематозус; комбинирана употреба с клопидогрел.

Употреба по време на бременност и кърмене

Предписването на омепразол е възможно само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Омепразол се екскретира в кърмата. Ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, е необходимо да се реши дали да се спре кърменето или да се спре употребата на това лекарство.

Плодовитост.При проучвания върху животни не са докладвани ефекти на омепразол върху фертилитета.

Странични ефекти на веществото Омепразол

Страничните ефекти на омепразол обикновено са незначителни и обратими. Могат да възникнат следните нежелани реакции, които са разделени на системни органни класове в съответствие с: MedDRA. Използвана е класификацията на СЗО, за да се посочи честотата на нежеланите реакции: много чести (≥10%); често (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

От кръвта и лимфната система:рядко - левкопения, тромбоцитопения; много рядко - агранулоцитоза, панцитопения.

От страна на имунната система:рядко - реакции на свръхчувствителност (например треска, ангиоедем, анафилактична реакция/анафилактичен шок).

Метаболизъм и хранене:рядко - хипонатриемия; с неизвестна честота - хипомагнезиемия (тежката хипомагнезиемия може да доведе до хипокалцемия); хипомагнезиемията също може да бъде свързана с хипокалиемия.

От ментална страна:рядко - безсъние; рядко - възбуда, объркване, депресия; много рядко - агресия, халюцинации.

От нервната система:често - главоболие; рядко - замаяност, парестезия, сънливост; рядко - нарушение на вкуса.

От страна на органа на зрението:рядко - замъглено зрение. Съобщава се за необратимо зрително увреждане в изолирани случаи при критично болни пациенти, получаващи интравенозни инжекции омепразол, особено във високи дози, но причинно-следствена връзка не е установена.

Нарушения на слуха и лабиринта:рядко - замаяност.

От страна на дихателната система, гръдния кош и медиастиналните органи:рядко - бронхоспазъм.

От стомашно-чревния тракт:често - диария, запек, гадене, повръщане, метеоризъм, коремна болка; рядко - сухота в устата, стоматит, стомашно-чревна кандидоза, микроскопичен колит.

От черния дроб и жлъчните пътища:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; рядко - хепатит (със или без жълтеница); много рядко - чернодробна недостатъчност, енцефалопатия при пациенти с чернодробно заболяване.

За кожата и подкожните тъкани:нечести - дерматит, сърбеж, обрив, уртикария; рядко - алопеция, фоточувствителност; много рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза; честота неизвестна - подостра кожна форма на лупус еритематозус.

От страна на опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан:нечести - фрактура на бедрото, костите на китката и прешлените; рядко - артралгия, миалгия; много рядко - мускулна слабост.

От бъбреците и пикочните пътища:рядко - интерстициален нефрит.

От страна на половите органи и гърдите:много рядко - гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:рядко - неразположение, периферен оток; рядко - повишено изпотяване.

Съобщени са случаи на образуване на стомашни жлезисти кисти по време на продължително лечение с инхибитори на протонната помпа (в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина и е доброкачествено и обратимо).

Взаимодействие

Ефектът на омепразол върху фармакокинетиката на други лекарства

Лекарства с pH-зависима абсорбция

Усвояването на някои лекарства може да се промени поради намалена стомашна киселинност.

Както при употребата на други лекарства, които потискат секрецията на солна киселина или антиациди, лечението с омепразол може да доведе до намалена абсорбция на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол или итраконазол.

Дигоксин.При едновременна употреба на омепразол (в доза от 20 mg/ден) и дигоксин при здрави доброволци, бионаличността на дигоксин се повишава с 10%. В редки случаи се съобщава за токсичност на дигоксин. Въпреки това трябва да се внимава при употребата на омепразол във високи дози при пациенти в старческа възраст. В тази връзка е необходимо да се упражнява внимателно терапевтично наблюдение на пациента.

Клопидогрел.Резултати от проучвания при здрави доброволци показват фармакокинетично (PK)/фармакодинамично (PD) взаимодействие между клопидогрел (300 mg натоварваща доза/75 mg дневна доза) и омепразол (80 mg дневно), което води до средно 46% намаление на AUC на активният метаболит на клопидогрел и максимално инхибиране на ADP-индуцираната тромбоцитна агрегация със средно 16%. Обсервационни и клинични проучвания предоставят противоречиви данни за клиничните последици от ФК/ФД взаимодействия с омепразол по отношение на развитието на тежки сърдечно-съдови събития. Като предпазна мярка не се препоръчва едновременната употреба на омепразол и клопидогрел.

Нелфинавир, атазанавир.Когато се използва едновременно с омепразол, концентрацията на нелфинавир и атазанавир в кръвната плазма намалява.

Комбинираната употреба на омепразол с нелфинавир е противопоказана (вижте "Противопоказания").

Едновременната употреба на атазанавир и омепразол перорално не се препоръчва; интравенозното приложение е противопоказано. Ако комбинираната употреба на атазанавир и омепразол не може да бъде изключена, се препоръчва внимателно клинично наблюдение на пациента и увеличаване на дозата на атазанавир до 400 mg, като се използва ритонавир в доза от 100 mg, докато дозата на омепразол не трябва да надвишава 20 mg/ ден.

Лекарства, метаболизирани от изоензима CYP2C19

Тъй като омепразол се метаболизира в черния дроб от изоензима CYP2C19, елиминирането на диазепам, варфарин (R-варфарин), цилостазол и фенитоин може да бъде по-бавно. Препоръчва се проследяване на пациенти, приемащи фенитоин и варфарин; може да се наложи намаляване на дозата на горепосочените лекарства. Въпреки това, едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не повлиява концентрацията на фенитоин в кръвната плазма при пациенти, приемащи фенитоин дълго време. Едновременното лечение с омепразол в дневна доза от 20 mg не води до промяна във времето на коагулация при пациенти, приемащи варфарин дълго време.

Цилостазол.Омепразол в дози до 40 mg при здрави доброволци в кръстосано проучване повишава Cmax и AUC на цилостазол съответно с 18 и 26%, тези стойности за един от активните метаболити на цилостазол се повишават съответно с 29 и 69%.

Фенитоин.През първите 2 седмици след началото на лечението с омепразол се препоръчва да се следи концентрацията на фенитоин в кръвната плазма и да продължи това наблюдение до края на лечението, ако дозата на фенитоин се коригира.

Неизвестен механизъм на лекарствено взаимодействие

Такролимус.Съобщава се за повишени плазмени концентрации на такролимус при едновременна употреба с омепразол. Необходимо е внимателно проследяване на концентрацията на такролимус в кръвната плазма, както и проследяване на бъбречната функция (Cl креатинин) и, ако е необходимо, коригиране на дозата на такролимус.

Метотрексат.При някои пациенти се съобщава за повишаване на плазмените нива на метотрексат, когато се прилага едновременно с инхибитори на протонната помпа. При използване на високи дози метотрексат е възможно да се обмисли временно спиране на омепразол.

Саквинавир/ритонавир.При едновременна употреба на омепразол и саквинавир/ритонавир, плазмените концентрации на саквинавир се повишават с до 70%. Това повишаване на концентрацията се понася добре от HIV-инфектирани пациенти.

Други лекарства.Абсорбцията на позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол е значително намалена, когато се прилагат едновременно с омепразол и следователно тяхната клинична ефективност може да бъде намалена. Не се препоръчва употребата на омепразол в комбинация с позаконазол, ерлотиниб, кетоконазол и итраконазол.

Влиянието на други лекарства върху фармакокинетиката на омепразол

Индуктори на CYP2C19 и/или CYP3A4 изоензими

Лекарства, които индуцират изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, като рифампицин и лекарства, съдържащи жълт кантарион, когато се използват заедно с омепразол, могат да доведат до намаляване на концентрацията му в кръвната плазма поради ускорен метаболизъм.

Инхибитори на CYP2C19 и/или CYP3A4 изоензими

Метаболизмът на омепразол включва изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4. Комбинираната употреба на лекарства, които инхибират изоензимите CYP2C 19 и CYP3A 4, като кларитромицин и вориконазол, може да доведе до повишаване на концентрацията на омепразол в кръвната плазма като резултат на намаляване на скоростта на метаболизма. Едновременното лечение с вориконазол води до увеличаване на експозицията на омепразол повече от 2 пъти. Тъй като високите дози омепразол се понасят добре, обикновено не се налага коригиране на дозата. Може да се наложи корекция на дозата при пациенти с тежка чернодробна дисфункция и при продължителна употреба.

Омепразол не повлиява метаболизма на лекарства, в които се извършва с помощта на изоензима CYP3A4, като циклоспорин, лидокаин, хинидин, естрадиол, еритромицин и будезонид.

Ефектът на омепразол върху следните лекарства не е открит: кофеин, теофилин, хинидин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и етанол.

Предозиране

Еднократни дози омепразол от 560 mg, когато се приемат перорално от възрастни, причиняват симптоми на умерена интоксикация. Описан е случай на прием на еднократна доза от 2400 mg омепразол, която не е причинила изразени токсични симптоми. С увеличаване на дозата скоростта на елиминиране на омепразол не се променя (кинетика от 1-ви ред) и не се налага специфично лечение.

По време на клинични проучвания са описани случаи на интравенозно приложение на омепразол в дози до 270 mg веднъж дневно и до 650 mg за 3 дни без развитие на дозозависими нежелани реакции.

Симптоми:замаяност, объркване, апатия, депресия, главоболие, мъгла; тахикардия; гадене, повръщане, метеоризъм, диария, коремна болка.

Лечение:симптоматично лечение, ако е необходимо, след перорално приложение, стомашна промивка, прилагане на активен въглен. Няма специфичен антидот. Хемодиализата не е достатъчно ефективна.

Пътища на приложение

Вътре, интравенозно.

Предпазни мерки за веществото Омепразол

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес (особено при стомашна язва), т.к. Лечението, маскиране на симптомите, може да забави правилната диагноза. Ако след започване на употребата на омепразол няма подобрение в състоянието или киселините се влошат още повече, е необходимо да прекъснете лечението и да се консултирате с лекар.

Пациенти на възраст над 45 години със симптоми на киселини, страдащи от киселини за първи път, могат да използват омепразол само след консултация с лекар. Омепразол трябва да се използва под наблюдението на лекар при наличие на един от следните симптоми или състояния: намалено телесно тегло без видима причина и/или липса на апетит, умора; продължителна болка в корема; анамнеза за язва на стомаха и/или дванадесетопръстника; често повръщане; нарушение на преглъщането/болка при преглъщане; хематемеза/мелена/ректално кървене; постоянни киселини (повече от 3 месеца); хронична кашлица, затруднено дишане; жълтеница; болка в гърдите (особено стягане в гърдите или болка, излъчваща се към врата или горните крайници), ако е свързана с изпотяване, затруднено дишане или замайване; анамнеза за рак на стомаха или хранопровода при близки роднини; чернодробна недостатъчност.

Ако се появи някой от тези симптоми/състояния, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Риск от фрактури на бедрото, китката и прешлените.Инхибиторите на протонната помпа, особено когато се използват във високи дози и продължителна употреба (>1 година), могат умерено да повишат риска от фрактури на бедрото, китката и прешлените, особено при по-възрастни пациенти или такива с други рискови фактори. Наблюдателните проучвания показват, че инхибиторите на протонната помпа могат да увеличат общия риск от фрактури с 10% до 40%. Пациентите с риск от развитие на остеопороза трябва да бъдат лекувани в съответствие с най-новите клинични указания.

Хипомагнезиемия.Съобщава се за тежка хипомагнезиемия при пациенти, приемащи омепразол в продължение на поне 3 месеца. Клинични прояви като умора, тетания, делириум, конвулсии, замаяност и камерна аритмия могат да се развият като неясни симптоми, което може да доведе до късно диагностициране на това опасно състояние. Повечето пациенти постигат подобрение след употреба на магнезий-съдържащи лекарства и спиране на инхибиторите на протонната помпа. При пациенти, които планират дългосрочна терапия или на които е предписан омепразол с дигоксин или други лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (например диуретици), плазмените нива на магнезий трябва да бъдат оценени преди започване на терапията и редовно по време на лечението.

Ефект върху усвояването на витамин B 12.Омепразол, както всички лекарства, които намаляват киселинността, може да доведе до намаляване на абсорбцията на витамин B 12 (цианокобаламин), т.к. причинява хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се помни при пациенти с намален запас от витамин B 12 в организма или с рискови фактори за нарушена абсорбция на витамин B 12 по време на продължителна терапия.

Други ефекти, свързани с инхибиране на секрецията на солна киселина.Пациентите, приемащи лекарства, които намаляват секрецията на стомашните жлези за дълъг период от време, са по-склонни да получат образуване на жлезисти кисти в стомаха, които изчезват сами при продължаване на терапията. Тези явления са причинени от физиологични промени в резултат на инхибиране на секрецията на солна киселина.

Намаляването на секрецията на солна киселина в стомаха под въздействието на инхибитори на протонната помпа води до увеличаване на растежа на анормална чревна микрофлора, което от своя страна може да доведе до леко повишаване на риска от развитие на чревни инфекции, причинени от бактерии на родът Salmonella spp.И Campylobacter spp., а също и вероятно бактерия Clostridium difficileпри хоспитализирани пациенти.

Кожна форма на субакутен лупус еритематозус.Употребата на инхибитори на протонната помпа се свързва с много редки случаи на подостър кожен лупус еритематозус. Ако се развият кожни лезии, особено в области, изложени на слънчева светлина, придружени от болки в ставите, пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар за възможно прекратяване на приема на омепразол. Анамнеза за подостър кожен лупус еритематозус след употреба на инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от развитие на това заболяване при употреба на омепразол.

Ефект върху резултатите от лабораторните изследвания.Поради намалената секреция на солна киселина се повишава концентрацията на хромогранин А (CgA). Повишените концентрации на CgA могат да повлияят на резултатите от изследванията за откриване на невроендокринни тумори. За да се предотврати този ефект, е необходимо временно да се спре употребата на омепразол 5 дни преди определяне на концентрацията на CgA.

Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и машини.Няма данни за ефекта на омепразол върху способността за шофиране и работа с други машини. Въпреки това, поради факта, че по време на терапията могат да се появят замаяност, замъглено зрение и сънливост, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и машини.

Взаимодействия с други активни съставки

Свързани новини

Търговски наименования

Име	Стойността на индекса на Вишковски®

За да разберете защо се предписва омепразол, трябва да разберете какъв вид лекарство е това. Това лекарство потиска секрецията на стомашна киселина и я прави по-малко активна. Бял прах, силно разтворим в етанол и метанол, обикновено се използва за лечение на стомашни или дуоденални язви. Помощта му се използва и при лечението на синдрома на Zollinger-Ellinson.

Към коя група лекарства принадлежи Омепразол?

Лечебните свойства на лекарството се активират веднага щом попадне в киселата среда, характерна за стомаха. В стомашните клетки, отговорни за производството на солна киселина, лекарството се натрупва и започва регулирането на производството на стомашен сок с пепсин, специален ензим, който е необходим за разграждането на протеините. Благодарение на това неприятните симптоми на различни заболявания стават по-слабо изразени и постепенно изчезват.

Съставът на лекарството Омепразол е както следва:

• омепразол;
• желатин;
• глицерол;
• титанов диоксид;
• нипагин;
• нипазол;
• Натриев лаурил сулфат;
• пречистена вода.

Лекарството принадлежи към групата на инхибиторите на протонната помпа (ИПП) и това ясно обяснява защо се предписва Омепразол. Това е едно от най-ефективните средства за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт. Както всички ИПП, Омепразол е производно на бензимидазол. Това означава, че химическата структура на лекарството и това съединение са много сходни помежду си.

За какво помага Омепразол?

Познавайки механизма на действие на лекарството, е лесно да разберете за какво помага омепразол. По правило лекарството се предписва за:

• (лекарството може да се използва както в острата фаза, така и за противорецидивна терапия);
• киселини в стомаха;
• Панкреатит;
• гастрит с висока киселинност;
• гастропатия, причинена от приема на нестероидни противовъзпалителни средства;
• хиперсекреторни нарушения в горния стомашно-чревен тракт;
• полиендокринна аденоматоза (като част от комплексното лечение - за това също се предписва омепразол).

Омепразол капсули

Това е една от дозираните форми на лекарството. Капсулите се предлагат в различни дози - 10 и 20 милиграма. Таблетките омепразол - друга форма на освобождаване на лекарството - имат подобни характеристики и действат по абсолютно същия начин. В този случай пациентът може сам да избере какво точно да лекува - хапчета или капсули - само въз основа на съображения кой вид лекарство му харесва повече.

Инжекции с омепразол

Защо се предписва Омепразол в ампули? Средствата от тази форма се използват в особено трудни случаи. Прахът за инжекции се предлага в бутилки от 40 mg. Омепразол в ампули може да се използва за интравенозно и интравенозно капково приложение. В последния случай съдържанието на бутилката се разрежда с 90 ml разтвор на натриев хлорид (0,9%) или декстроза (5%). За интравенозни инжекции лекарството се разрежда с 10 ml стерилна вода за инжекции. Лекарството трябва да се прилага бавно (поне 5 минути).

Как да приемате Омепразол?

Знаейки защо се предписва Омепразол, можете да се запознаете с особеностите на употребата на лекарството. Продуктът действа бързо - не по-късно от час - и ефектът му е продължителен - около ден. Омепразол, чиято употреба е съгласувана с лекаря, понижава рН на стомаха до 3. Лекарството може да се приема както от възрастни, така и от деца над 5 години. Друго предимство е, че не е необходимо коригиране на дозата при по-възрастни пациенти.

Омепразол - дозировка

Избира се индивидуално за всеки пациент. Стандартната доза на лекарството е 20 mg, но се коригира в зависимост от сложността на заболяването, общото здравословно състояние на пациента, както и заболяването, което изисква лечение:

1. За да се справите със стомашна язва в острия стадий, ще ви трябват 20-40 mg лекарство. Дозата се разделя на 2 приема.
2. За предотвратяване на ерозивно-язвен езофагит са необходими 20 mg от веществото.
3. При синдрома на Zollinger-Ellinson пациентът се нуждае от поне 60 mg от лекарството на ден.
4. Омепразол за киселини трябва да се приема в количество от 20 mg на ден.
5. За да се предотврати изтичането на киселинно стомашно съдържимо в хранопровода по време на операции в деня преди и 2 до 4 часа преди операцията, се предписват 40 mg лекарство.

Как да приемате Омепразол - преди или след хранене?

Определено трябва да изясните това за себе си, преди да започнете лечението. Как трябва да приемате Омепразол - преди или след хранене? За да работи продуктът ефективно, трябва да го пиете преди хранене. Най-добре е да приемате капсули Омепразол с вода. Не се препоръчва да приемате лекарството успоредно с De-Gol. Трябва да правите поне 30 минути почивка между приема на лекарства. Не трябва да приемате Омепразол преди лягане.

Омепразол - продължителност на употреба

Продължителността на лечението варира в зависимост от заболяването и се определя за всеки отделен случай. При рефлуксен езофагит или язви, например, лекарството Омепразол трябва да се приема от 4 до 8 седмици. Неусложнените заболявания могат да бъдат излекувани в рамките на една седмица. Дори и в най-напредналите случаи не трябва да приемате Омепразол повече от два месеца. След 8 седмици прием ще трябва да направите почивка.

Омепразол - странични ефекти

След като научиха за какво е необходим омепразол, характеристиките на неговото действие и приложение, мнозина решават незабавно да започнат лечение, но не трябва да забравяме, че това, както всяко друго лекарство, има странични ефекти. Последните са редки, като правило стават следствие от злоупотреба или неправилна употреба на лекарството и бързо изчезват след спирането му, но това не е причина да ги изгубите от поглед.

Лекарството Омепразол може да има странични ефекти като:

• суха уста;
• възпаление на устната лигавица;
• гадене;
• метеоризъм;
• смущения в чернодробната функция;
• безсъние;
• депресия;
• треска;
• нарушение на вкусовите усещания;
• повишена фоточувствителност;
• левкопения;
• тромбоцитопения;
• В12 фолиеводефицитна анемия;
• главоболие;
• раздразнителност;
• болка в мускулите;
• мускулна слабост;
• замъглено зрение;
• дерматит;
• копривна треска;
• алопеция;
• миалгия;
• бронхоспазъм.

Някои пациенти изпитват лек физически дискомфорт, периферен оток или прекомерно изпотяване. На медицината са известни и редки случаи на образуване на жлезисти кисти в стомаха. Дългосрочната употреба на инхибитор на протонната помпа води до появата на неоплазми в почти всички изследвани случаи.

Омепразол - противопоказания

Много е важно да разберете дали омепразол е възможен преди започване на лечението. Това ще помогне за предотвратяване на нежелани последствия. Едно от основните противопоказания е свръхчувствителността към компонентите на състава. Не е препоръчително да се лекувате с Омепразол, докато приемате Нелфинавир или Атазанавир. Лекарството е забранено за деца с тегло под 20 кг.

Лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене. Омепразол - особено ако се приема през първия триместър - може да причини развитие на дефекти в тялото на детето, така че се предписва само когато ползите от употребата са много по-високи от риска от странични ефекти. По време на кърмене е препоръчително да избягвате приема на лекарството, тъй като бързо прониква в кръвта и млякото.

Преди да предпише курс на омепразол, специалистът трябва да се увери, че пациентът няма:

• злокачествени тумори на храносмилателния тракт, стомаха или дванадесетопръстника;
• чернодробна недостатъчност (патологията забавя процеса на биотрансформация на лекарството);
• бъбречна недостатъчност (поради това елиминирането на лекарството може да се забави);
• стомашно-чревни инфекции.

Основни характеристики. Съединение:

Активна съставка: омепразол;

1 капсула съдържа омепразол 0,02 g гранули (пелети) по отношение на омепразол;

помощни вещества: гранули (пелети) съдържат: манитол (Е 421); захароза; натриев додецил сулфат; натриев хидроген фосфат, додекахидрат; калциев карбонат (Е 170); хипромелоза; цетилов алкохол; титанов диоксид (Е 171); натриев метилпарабен (Е 219); натриев пропилпарабен (Е 217).

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Омепразол е противоязвено антисекреторно лекарство. Лесно прониква в париеталните клетки на стомашната лигавица, концентрира се в тях и се активира при кисела стойност на pH. Активният метаболит - сулфенамид - инхибира H+,K+-ATPase на секреторната мембрана на париеталните клетки (протонна помпа), спира освобождаването на водородни йони в стомашната кухина и блокира крайния етап на секрецията на солна киселина. Дозозависимо намалява нивото на базалната и стимулираната секреция, общия обем на стомашната секреция и освобождаването на пепсин. Ефективно инхибира нощното и дневното производство на солна киселина.

Има бактерициден ефект върху Helicobacter pylori. с едновременната употреба на омепразол и антибиотици ви позволява бързо да облекчите симптомите на заболяването, да постигнете висока степен на заздравяване на увредената лигавица и стабилна дългосрочна ремисия и да намалите вероятността от развитие от стомашно-чревния тракт.

В случай на рефлуксен улцерозен езофагит, нормализирането на експозицията на киселина в хранопровода и поддържането на вътрестомашно рН> 4,0 за 24 часа с намаляване на увреждащите свойства на стомашното съдържимо (инхибиране на прехода на пепсиноген към пепсин) спомага за облекчаване на симптомите и пълно излекуване на увреждане на хранопровода (нивото на заздравяване надвишава 90%).

Високоефективен при лечение на тежки и усложнени форми на ерозивни и улцеративни хистаминови рецептори, резистентни към Н2 блокери. Дългосрочната поддържаща терапия предотвратява рецидивите на рефлуксния езофагит и намалява риска от усложнения.

Фармакокинетика. След перорално приложение лекарството се абсорбира бързо и сравнително напълно от стомашно-чревния тракт, но бионаличността е не повече от 50-55% (ефектът на "първото преминаване" през черния дроб). Свързването с протеините на кръвната плазма (албумин и киселинен алфа1-гликопротеин) е много високо - 95%.

След еднократна доза от 20 mg омепразол, инхибирането на стомашната секреция настъпва в рамките на първия час, достига максимум след 2 часа и продължава около 24 часа, тежестта на ефекта зависи от дозата. Способността на париеталните клетки да произвеждат солна киселина се възстановява в рамките на 3-5 дни след приключване на терапията. Лекарството се трансформира в черния дроб с образуването на най-малко 6 метаболита, характеризиращи се с практически отсъствие на антисекреторна активност.

Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити (72-80%) и през червата (18-23%). Полуживотът е 0,5-1 час (при нормална чернодробна функция) или 3 часа (при хронични чернодробни заболявания).

При пациенти в старческа възраст може да има леко повишаване на бионаличността и намаляване на скоростта на елиминиране.

Фармацевтични характеристики.

Основни физични и химични свойства: твърди желатинови капсули. Тялото и капачката на капсулата са сини. Съдържанието на капсулата е гранули (пелети) от бяло до почти бяло, със сферична форма.

Показания за употреба:

Доброкачествена язва на стомаха и дванадесетопръстника, вкл. свързани с употребата на нестероидни противовъзпалителни средства; ерадикация на Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия с антибактериални средства); гастроезофагеална рефлуксна болест; предотвратяване на аспирация на кисело стомашно съдържимо; Синдром на Zollinger-Ellison; намаляване на киселинно-зависимите симптоми.

важно!Запознайте се с лечението

Начин на употреба и дозировка:

Приемайте през устата преди или по време на хранене, без да дъвчете или наранявате капсулата, с малко количество течност. Режимът на дозиране зависи от вида и тежестта на заболяването и се определя от лекаря индивидуално за всеки пациент.

Възрастни и деца над 12 години.

Дуоденална и стомашна язва: дневна доза - 1 капсула. Обикновено курсът на лечение за дуоденална язва е 4 седмици, за стомашна язва - 8 седмици. При необходимост дневната доза може да се увеличи до 2 капсули.

Лечение и профилактика на дуоденална и стомашна язва, както и гастродуоденална ерозия и диспептични симптоми, свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни средства: препоръчителната дневна доза е 20 mg. Курсът на лечение е 4-8 седмици.

За ерадикация на Helicobacter pylori: Омепразол се предписва в дневна доза от 40 mg (20 mg 2 пъти на ден) като част от комплексна терапия съгласно одобрени международни схеми:

“Тройна” терапия при дуоденална язва: 1 седмица 2 пъти на ден: амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg; за 1 седмица, 2 пъти на ден: кларитромицин 250 mg и метронидазол 400 mg (или тинидазол 500 mg); за 1 седмица 3 пъти на ден: амоксицилин 500 mg и метронидазол 400 mg.

“Двойна” терапия при дуоденална язва: 2 седмици 2 пъти на ден: амоксицилин 750 mg - 1 g; за 2 седмици 3 пъти на ден: кларитромицин 500 mg.

"Двойна" терапия за стомашни язви: 2 седмици, 2 пъти на ден: амоксицилин -

750 mg - 1 g.

Гастроезофагеална рефлуксна болест: дневна доза - 1 капсула, курс на лечение - 4-8 седмици. Пациенти с рефлуксен езофагит, резистентен на лечение, приемат по 2 капсули дневно в продължение на 8 седмици.

Профилактика на аспирация на кисело стомашно съдържимо: препоръчителната доза омепразол е 40 mg предишната вечер и 40 mg 2-6 часа преди анестезията.

Синдром на Zollinger-Ellison: началната доза омепразол, приета веднъж сутрин, е 60 mg на ден; ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 80-120 mg. Дозата трябва да се избира индивидуално, като се вземе предвид реакцията на тялото. Ако дневната доза надвишава 80 mg, тя трябва да бъде разделена на 2-3 приема.

Киселинно-зависима диспепсия: дневната доза е 10-20 mg еднократно в продължение на 2-4 седмици. Ако симптомите продължават след 4 седмици или скоро се появят отново, диагнозата на пациента трябва да се преразгледа. Ако е необходимо да използвате омепразол в еднократна доза по-малка от 20 mg, използвайте лекарство с по-ниско съдържание на активно вещество.

Не се налага коригиране на дозата на Омепразол при пациенти в старческа възраст и при пациенти с увредена бъбречна функция.

При пациенти с увредена чернодробна функция максималната дневна доза омепразол е 20 mg.

деца. Тази лекарствена форма на Омепразол се използва за деца над 5 години с телесно тегло най-малко 20 kg.

При рефлуксен езофагит курсът на лечение е 4-8 седмици; за симптоматично лечение на киселини и регургитация на солна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест - 2-4 седмици. Дневната доза е 20 mg, ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 40 mg.

Ако детето не може да погълне капсулата, тя трябва да се отвори и съдържанието да се смеси с малко количество ябълков сок или кисело мляко (приблизително 10 ml). Необходимо е да се гарантира, че детето поглъща тази смес веднага след приготвянето.

Омепразол може да се използва като част от комплексната терапия за ерадикация на Helicobacter pylori при деца на възраст над 5 години, но тази терапия трябва да се извършва с изключително внимание под строг лекарски контрол. Курсът на лечение е 7 дни, ако е необходимо, курсът на лечение се удължава до 14 дни.

Схема на лечение: деца с тегло 30-40 kg: Омепразол 20 mg, амоксицилин 750 mg, кларитромицин 7,5 mg/kg телесно тегло 2 пъти дневно в продължение на 7 дни;

деца с тегло над 40 kg: омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g, кларитромицин 500 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Характеристики на приложението:

Преди започване на лечението трябва да се изключи наличието на злокачествено новообразувание в стомашно-чревния тракт, особено при стомашна язва, тъй като лечението маскира симптомите и може да забави правилната диагноза.

Не се налага коригиране на дозата на Омепразол при хора в старческа възраст и пациенти с увредена бъбречна функция. Диализата, проведена при пациенти с хронично бъбречно заболяване, не повлиява фармакокинетиката на омепразол. Ако чернодробната функция е нарушена, максималната дневна доза омепразол е 20 mg.

Когато се използва омепразол, резултатите от лабораторните изследвания на чернодробната функция и концентрацията на гастрин в кръвната плазма могат да бъдат изкривени.

Намалената секреция на стомашна киселина от инхибитори на протонната помпа или други киселинно инхибиращи агенти води до повишен растеж на стомашно-чревната микрофлора. Поради това трябва да се има предвид, че намаляването на киселинността на стомашното съдържимо може да увеличи риска от развитие, причинено от бактерии като Salmonella и Campylobacter.

Има съобщения за случаи на лек дефицит на витамин B12 при продължителна и продължителна употреба на инхибитори на протонната помпа, така че може да се препоръча проследяване на серумните нива на витамин B12.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозно средство или работа с други механизми. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание от лица, управляващи превозни средства или други машини, което е свързано с риск от нежелани реакции от страна на нервната система.

Странични ефекти:

Критерии за оценка на честотата на нежелани лекарствени реакции: често (≥ 1/100); нечести (≥ 1/1000 и< 1/100); редко (< 1/1000).

При използване на омепразол са възможни следните нарушения:
от централната и периферната нервна система: често - ; нечесто - загуба на съзнание, обща слабост, безсъние, сънливост; рядко - възбуда, обратимо объркване, агресивност и;
от стомашно-чревния тракт: често - коремна болка; рядко - сухота в устата, стомашно-чревна кандидоза, липса на апетит;
от черния дроб и жлъчната система: рядко - нарушение на вкуса, повишена активност на чернодробните ензими; рядко - при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - (включително жълтеница), тежко (включително);
от опорно-двигателния апарат: рядко - мускулна слабост;
от хемопоетичната система: рядко - панцитопения;
от кожата и нейните производни: рядко - обрив (включително булозен) и / или сърбеж; рядко - фоточувствителност, ексудативна еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза;
алергични реакции: рядко - ангиоедем, треска;
други: рядко - неразположение; рядко - зрително увреждане, периферно, повишено изпотяване, импотентност,.

Взаимодействие с други лекарства:

Омепразол може да увеличи полуживота и продължителността на действие на диазепам, индиректни кумаринови антикоагуланти (варфарин), фенитоин, сибазон, което в някои случаи може да наложи намаляване на дозите на тези лекарства. Въпреки това, при едновременната употреба на фенитоин и омепразол в дневна доза от 20 mg при пациенти, получаващи продължително лечение с фенитоин, не се наблюдава промяна в концентрацията му в кръвта.

Когато омепразол се приема едновременно с варфарин или други антагонисти на витамин К, е необходимо постоянно проследяване на границите на INR (международно нормализирано съотношение).

Променя бионаличността на лекарства, чиято абсорбция зависи от рН (кетоконазол или итраконазол, железни соли, естери на ампицилин).

Не взаимодейства с фенацетин, теофилин, кофеин, пропранолол, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, етанол, естрадиол или антиациди.

Укрепва инхибиторния ефект на други лекарства върху хемопоетичната система. Повишава (взаимно) концентрацията на кларитромицин в кръвта, няма взаимодействие с метронидазол или амоксицилин.

Едновременното приложение на омепразол и дигоксин при здрави доброволци повишава бионаличността (с 10%) на дигоксин поради повишаване на pH на стомашното съдържимо.

Омепразол повишава нивото на такролимус в кръвта. Едновременната употреба с комплекса - атазанавир 300 mg и ритонавир 100 mg не се препоръчва, тъй като съвместната употреба води до намаляване на AUC (площта под кривата концентрация-време) на атазанавир със 76%, Cmax със 72%, Cmin със 79% . Когато омепразол и вориконазол се приемат едновременно, се осъществява конкурентно инхибиране на метаболизма чрез цитохром Р450 изоензимите CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 mg веднъж дневно) повишава Cmax и AUST на вориконазол съответно с 15 и 41%. Не се препоръчва коригиране на дозата на вориконазол. Вориконазол повишава Cmax и AUST на омепразол съответно със 116 и 280%. Следователно, когато се предписва вориконазол на пациенти, приемащи омепразол, се препоръчва дозата на последния да се намали наполовина.

Противопоказания:

Свръхчувствителност към активното вещество и/или към други компоненти на лекарството; едновременна употреба с атазанавир; деца под 5-годишна възраст; период на кърмене.

Предозиране:

В случай на предозиране на омепразол се появяват симптоми, характерни за нежелани реакции.

Лечение. Няма специфичен антидот. Лошо се екскретира чрез диализа. Показано е симптоматично и поддържащо лечение.

Употреба по време на бременност или кърмене.

Употребата на лекарството по време на бременност е възможна, ако очакваният положителен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Ако е необходимо да използвате лекарството за периода на лечение, трябва да спрете кърменето.

Лекарството се прилага при деца над 5 години по лекарско предписание за рефлуксен езофагит и симптоматично лечение и регургитация на солна киселина при гастроезофагеална рефлуксна болест.

Условия за съхранение:

Най-доброто преди среща. 3 години. Не използвайте лекарството след изтичане на срока на годност, посочен върху опаковката. Да се ​​съхранява на защитено от светлина и недостъпно за деца място при температура не по-висока от 25 °C.

Условия за почивка:

По лекарско предписание

Пакет:

По 10 капсули в блистер. 1 или 3 блистера, включени в опаковка.

Причината за стомашни язви е неговата прекомерна киселинност, прекалено агресивна среда, която провокира увреждане на лигавицата. За борба с това явление се използват лекарства от различни фармакологични групи, сред които видно място заемат така наречените инхибитори на протонната помпа или инхибитори на протонната помпа. Протонната помпа (алтернативно наричана H+/K+-ATPase) е ензим, който играе основна роля в секрецията на солна киселина от париеталните (париетални) клетки на стомашната лигавица. Благодарение на неговата неуморна работа, в лумена на стомаха се освобождават H+ и Cl йони, които впоследствие щастливо се комбинират в солна киселина. Ако този процес придобие патологичен характер, тогава е време да се забави функционирането на протонната помпа, което се постига успешно от лекарство като омепразол, с прякото участие на което се блокира крайният етап на синтеза на солна киселина. При такива условия, както стимулираната, така и базалната (без наличието на стимул) секреция на солна киселина намалява.

Ефектът на омепразол се развива в рамките на 1 час след приложението, достига своя пик на втория час и продължава почти през целия ден. За да оцените пълната сила на омепразол, трябва да обърнете внимание на конкретни цифри: 20 mg от лекарството са достатъчни, за да поддържат вътрестомашното рН при пациент, страдащ от язва на дванадесетопръстника, на ниво 3 за 17 часа.

След спиране на приема на омепразол секрецията се нормализира в рамките на 3-5 дни.

Омепразол се предлага в ентерични капсули, които трябва да се поглъщат без дъвчене, заедно с малко количество течност. Дозата, честотата и продължителността на приема се определят от конкретното заболяване. По този начин, остра язва на дванадесетопръстника изисква прием на 20 mg (1 капсула) омепразол на ден в продължение на 2-4 седмици, в особено тежки случаи дневната доза може да бъде увеличена до 2 капсули. При остри стомашни язви и ерозивно-язвени възпаления на хранопровода се приемат 1-2 капсули от лекарството на ден в продължение на 4-8 седмици. Продължителността на приема на омепразол е подобна при ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт, причинени от приема на нестероидни противовъзпалителни средства, но в този случай дневната доза не трябва да надвишава 1 капсула. При хеликобактериоза лекарството се приема по 1 капсула 2 пъти на ден в продължение на 1 седмица в комбинация с антибиотици. Омерпазол може да се приема след прекратяване на активната фаза на заболяването, за да се предотвратят рецидиви. В такива случаи лекарството се приема по 1 капсула веднъж дневно за дълъг (до шест месеца) период от време.

Много е важно (особено при стомашни язви) да се подложи на онкологичен преглед преди започване на лечението, за да се изключи наличието на злокачествени новообразувания. В противен случай можете да скриете симптомите на рак, което може да доведе до ненавременно започване на лечение.

Фармакология

Омепразол е противоязвено лекарство, инхибитор на ензима Н+/К+-аденозин трифосфат (АТФ) фаза. Инхибира активността на H + /K + - аденозин трифосфат (ATP фаза (H + /K + -аденозин трифосфат (ATP) фаза, известна също като "протонна помпа" или "протонна помпа") в париеталните клетки на стомаха , като по този начин блокира транспорта на водородни йони и крайния етап от синтеза на солна киселина в стомаха.Омепразол е пролекарство.В киселата среда на тубулите на париеталните клетки омепразол се превръща в активен метаболит сулфенамид, който инхибира мембранна H + /K + - аденозинтрифосфатна (АТФ) фаза, свързваща се с нея чрез дисулфиден мост. Това обяснява високата селективност на действието на омепразол специално върху париеталните клетки, където има среда за образуване на сулфенамид. омепразол в сулфенамид става бързо (в рамките на 2-4 минути).Сулфенамидът е катион и не се абсорбира.

Омепразол потиска базалната и стимулираната от всякакви стимули секреция на солна киселина в крайния етап. Намалява общия обем на стомашната секреция и инхибира освобождаването на пепсин. Омепразол има гастропротективна активност, чийто механизъм не е ясен. Не влияе върху производството на присъщия фактор на Касъл и скоростта на преход на хранителната маса от стомаха към дванадесетопръстника. Омепразол не действа върху ацетилхолиновите и хистаминовите рецептори.

Капсулите Омепразол съдържат филмирани микрогранули, постепенното освобождаване и началото на действието на омепразол започва 1 час след приложението, достига максимум след 2 часа и продължава 24 часа или повече. Инхибирането на 50% от максималната секреция след еднократна доза от 20 mg от лекарството продължава 24 часа.

Единична доза на ден осигурява бързо и ефективно потискане на дневната и нощната стомашна секреция, достигайки своя максимум след 4 дни лечение. При пациенти с дуоденална язва приемът на 20 mg омепразол поддържа рН = 3 в стомаха за 17 часа. След спиране на лекарството, секреторната активност се възстановява напълно след 3-5 дни.

Фармакокинетика

Абсорбцията е висока. Бионаличността е 30-40% (в случай на чернодробна недостатъчност се увеличава до почти 100%), увеличава се при хора в напреднала възраст и при пациенти с нарушена чернодробна функция; бъбречната недостатъчност няма ефект. TC max - 0,5-3,5 часа.

Притежавайки висока липофилност, той лесно прониква в париеталните клетки на стомаха. Комуникацията с плазмените протеини е 90-95% (албумин и киселинен алфа 1-гликопротеин).

T1/2 - 0,5-1 час (при чернодробна недостатъчност - 3 часа), клирънс - 500-600 ml/min. Почти напълно се метаболизира в черния дроб с участието на ензимната система CYP2C19, с образуването на 6 фармакологично неактивни метаболита (хидроксиомепразол, сулфидни и сулфонови производни и др.). Той е инхибитор на изоензима CYP2C19. Екскреция чрез бъбреците (70-80%) и жлъчката (20-30%) под формата на метаболити.

При хронична бъбречна недостатъчност екскрецията намалява пропорционално на намаляването на креатиновия клирънс. При пациенти в напреднала възраст екскрецията намалява.

Форма за освобождаване

Желатинови капсули, с бяло тяло и жълта капачка; съдържанието на капсулите са сферични микрогранули, покрити, бели или бели с кремав нюанс.

10 бр. - контурни клетъчни опаковки (3) - картонени опаковки.

Дозировка

Перорално, капсулите обикновено се приемат сутрин, без да се дъвчат, с малко количество вода (непосредствено преди хранене).

При обостряне на пептична язва, рефлуксен езофагит и гастропатия, причинени от приема на НСПВС - 20 mg 1 път на ден. При пациенти с тежък рефлуксен езофагит дозата се повишава до 40 mg веднъж дневно. Курсът на лечение на язва на дванадесетопръстника е 2-4 седмици, ако е необходимо - 4-5 седмици; за стомашни язви, за рефлуксен езофагит, за ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, причинени от приема на НСПВС - за 4-8 седмици.

Намаляването на симптомите на заболяването и белезите на язвата в повечето случаи настъпват в рамките на 2 седмици. При пациенти, при които не се появи пълен белег на язвата след двуседмичен курс, лечението трябва да продължи още 2 седмици.

Пациенти, резистентни към лечение с други противоязвени лекарства, се предписват 40 mg на ден. Курсът на лечение на дуоденална язва е 4 седмици, на стомашна язва и рефлуксен езофагит - 8 седмици.

При синдром на Zollinger-Elisson - обикновено 60 mg 1 път на ден; при необходимост дозата се повишава до 80-120 mg/ден (дозата се разделя на 2 приема).

За предотвратяване на рецидиви на пептична язва - 10 mg 1 път на ден.

За ерадикация на Helicobacter pylori се използва "тройна" терапия (в рамките на 1 седмица: омепразол 20 mg, амоксицилин 1 g, кларитромицин 500 mg - 2 пъти на ден; или омепразол 20 mg, кларитромицин 250 mg, метронидазол 400 mg - 2 пъти на ден ден; или омепразол 40 mg веднъж дневно, амоксицилин 500 mg и метронидазол 400 mg - 3 пъти дневно)
или „двойна” терапия (за 2 седмици: омепразол 20-40 mg и амоксицилин 750 mg - 2 пъти дневно или омепразол 40 mg - 1 път дневно и кларитромицин 500 mg - 3 пъти дневно или амоксицилин 0,75-1,5 g -2 пъти на ден).

При чернодробна недостатъчност се предписват 10-20 mg веднъж дневно (при тежка чернодробна недостатъчност дневната доза не трябва да надвишава 20 mg); в случай на нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата.

Предозиране

Симптоми: объркване, замъглено зрение, сънливост, сухота в устата, гадене, тахикардия, аритмия, главоболие.

Лечение: симптоматично. Хемодиализата не е достатъчно ефективна. Няма специфичен антидот.

Взаимодействие

Може да намали абсорбцията на естери на ампицилин, железни соли, итраконазол и кетоконазол (омепразол повишава рН на стомаха).

Като инхибитори на цитохром Р450, той може да повиши концентрацията и да намали екскрецията на диазепам, индиректни антикоагуланти, фенитоин (лекарства, които се метаболизират в черния дроб чрез цитохром CYP2C19), което в някои случаи може да наложи намаляване на дозите на тези лекарства. Може да повиши плазмените концентрации на кларитромицин.

В същото време, дългосрочната употреба на омепразол в доза от 20 mg 1 път на ден в комбинация с кофеин, теофилин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол, етанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин и естрадиол не доведе до промяна в техните плазмени концентрации.

Укрепва инхибиторния ефект върху хемопоетичната система и други лекарства.

Няма взаимодействие с едновременно приемани антиациди.

Странични ефекти

От храносмилателната система: диария или запек, коремна болка, гадене, повръщане, метеоризъм; в редки случаи - повишена активност на чернодробните ензими, нарушения на вкуса, в някои случаи - сухота в устата, стоматит, при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - хепатит (включително жълтеница), нарушена чернодробна функция.

От нервната система: при пациенти с тежки съпътстващи соматични заболявания - главоболие, световъртеж, възбуда, депресия, при пациенти с предишно тежко чернодробно заболяване - енцефалопатия.

От страна на опорно-двигателния апарат: в някои случаи - артралгия, миастения, миалгия.

От страна на хемопоетичната система: в някои случаи - левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, панцитопения.

От кожата: рядко - кожен обрив и / или сърбеж, в някои случаи фоточувствителност, ексудативна еритема мултиформе, алопеция.

Алергични реакции: уртикария, ангиоедем, треска, бронхоспазъм, интерстициален нефрит и анафилактичен шок.

Други: рядко - зрителни нарушения, неразположение, периферен оток, повишено изпотяване, гинекомастия, образуване на стомашни жлезисти кисти по време на продължително лечение (следствие от инхибиране на секрецията на солна киселина, е доброкачествено, обратимо).

Показания

• пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (в острата фаза и противорецидивно лечение), вкл. свързани с Helicobacter pylori (като част от комбинирана терапия);
• рефлуксен езофагит (включително ерозивен).
• хиперсекреторни състояния (синдром на Zollinger-Ellison, стресови язви на стомашно-чревния тракт, полиендокринна аденоматоза, системна мастоцитоза);
• гастропатия, причинена от приема на нестероидни противовъзпалителни средства.

Противопоказания

• детство;
• бременност;
• период на кърмене;
• свръхчувствителност.

С повишено внимание: бъбречна и/или чернодробна недостатъчност.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан при бременност и кърмене.

Употреба при чернодробна дисфункция

С повишено внимание: чернодробна недостатъчност. При чернодробна недостатъчност се предписват 10-20 mg веднъж дневно (при тежка чернодробна недостатъчност дневната доза не трябва да надвишава 20 mg);

Употреба при бъбречно увреждане

С повишено внимание: бъбречна недостатъчност. Ако бъбречната функция е увредена, не е необходима корекция на дозата.

Употреба при деца

Противопоказан за деца.

специални инструкции

Преди започване на терапията е необходимо да се изключи наличието на злокачествен процес (особено при стомашна язва), тъй като лечението, маскирайки симптомите, може да забави правилната диагноза.

Приемът му с храна не повлиява ефективността му.