אינדיקציות יחיד לשימוש. תנאי ותקופות אחסון

חומר פעיל

מונטלוקסט

טופס שחרור, הרכב ואריזה

טבליות לעיסה צבע ורוד, סגלגל, דו קמור, עם תבליט "SINGULAIR" בצד אחד ו-"MSD 711" בצד השני.

חומרי עזר: מניטול - 161.08 מ"ג, תאית מיקרו-גבישית - 52.8 מ"ג, היפרולוזה (הידרוקסיפרופילצלולוזה) - 7.2 מ"ג, תחמוצת ברזל אדומה - 0.36 מ"ג, נתרן קרוסקרמלוז - 7.2 מ"ג, טעם דובדבן - 3.6 מ"ג, אספרטיים - 24 מ"ג מגנזיום - 24 מ"ג. .

7 יחידות. - שלפוחיות (1) - אריזות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (2) - אריזות קרטון.
7 יחידות. - שלפוחיות (4) - אריזות קרטון.

השפעה פרמקולוגית

אנטגוניסט לקולטן לוקוטריאן. Cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 הם מתווכים חזקים של דלקת - eicosanoids, המופרשים על ידי תאים שונים, כולל. תאי מאסט ואאוזינופילים. מתווכים פרואסתמטיים חשובים אלה נקשרים לקולטני ציסטיניל לויקוטריין. קולטני Cysteinyl leukotriene מסוג I (קולטני CysLT 1) נמצאים ב דרכי הנשימהבני אדם (כולל בתאי שריר חלק של הסימפונות, מקרופאגים) ותאים פרו-דלקתיים אחרים (כולל אאוזינופילים וכמה תאי גזע מיאלואידים). Cysteinyl leukotrienes מתאם עם פתופיזיולוגיה אסטמה של הסימפונותונזלת אלרגית. באסתמה, ההשפעות המתווכות בליקוטריאן כוללות ברונכוספזם, הפרשת ריר מוגברת, חדירות מוגברת של כלי הדם וספירת אאוזינופילים מוגברת. בנזלת אלרגית, בעקבות חשיפה, ציסטייניל לויקוטריאנים משתחררים מתאי פרו-דלקת של רירית האף בשלבים המוקדמים והמאוחרים. תגובה אלרגית, המתבטא כסימפטומים של נזלת אלרגית. בדיקה תוך-אפית עם ציסטיניל לויקוטריאנים הדגימה עלייה בהתנגדות של דרכי הנשימה האף ותסמין של חסימה באף.

Montelukast - פעיל מאוד כאשר נלקח דרך הפה תרופה, מה שמשפר משמעותית את הדלקת באסתמה הסימפונות. על פי ניתוח ביוכימי ותרופתי, מונטלוקסט נקשר בזיקה ובבררנות גבוהים לקולטני CysLT 1, ללא אינטראקציה עם קולטנים חשובים פרמקולוגית אחרים בדרכי הנשימה (כגון קולטני פרוסטגלנדין, קולטנים כולינרגיים או β-אדרנרגיים). Montelukast מעכב את ההשפעה הפיזיולוגית של cysteinyl leukotrienes LTC 4, LTD 4, LTE 4 על ידי קשירה לקולטני CysLT 1 ללא השפעה מעוררת על קולטנים אלו.

Montelukast מעכב את קולטני CysLT בדרכי הנשימה, כפי שהוכח ביכולתו לחסום את התפתחות הסימפונות בתגובה ל- LTD 4 בשאיפה בחולי אסטמה. מינון של 5 מ"ג מספיק כדי להקל על עווית הסימפונות המושרה על ידי LTD 4 .

Montelukast גורם להרחבת סימפונות תוך 2 שעות לאחר מתן אוראלי ועשויה להשלים הרחבת סימפונות הנגרמת על ידי β2-אגוניסטים.

השימוש במונטלוקסט במינונים של יותר מ-10 מ"ג ליום פעם אחת אינו מגביר את יעילות התרופה.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

לאחר מתן דרך הפה, מונטלוקסט נספג במהירות וכמעט מלאה. אכילת מזון רגיל אינה משפיעה על Cmax בדם ועל הזמינות הביולוגית של טבליות לעיסה. בילדים בגילאי שנתיים עד 5, לאחר נטילת טבליות לעיסה על בטן ריקה, 4 מ"ג Cmax מושגת לאחר שעתיים.

הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט נשארת כמעט ליניארית כאשר היא ניתנת דרך הפה במינונים של יותר מ-50 מ"ג.

בעת נטילת מונטלוקסט בשעות הבוקר והערב, לא נצפו הבדלים בפרמקוקינטיקה.

הפצה

הקישור של מונטלוקסט לחלבוני פלזמה הוא יותר מ-99%. V d במצב שיווי המשקל הוא 8-11 ליטר.

מחקרים שנערכו בחולדות עם montelukast מסומן רדיואקטיבי מצביעים על חדירה מינימלית של BBB. בנוסף, ריכוז המונטלוקסט המסומן 24 שעות לאחר המתן היה מינימלי בכל הרקמות האחרות.

כאשר נוטלים מונטלוקסט במינון של 10 מ"ג פעם ביום, נצפית הצטברות מתונה (כ-14%) חומר פעילבפלזמה.

חילוף חומרים

Montelukast עובר חילוף חומרים נרחב. בשימוש במינונים טיפוליים, הריכוז של מטבוליטים של מונטלוקסט בפלזמה במצב יציב במבוגרים וילדים אינו נקבע.

מחקרים במבחנה באמצעות מיקרוזומים של כבד אנושיים הראו כי איזואנזימים של מערכת הציטוכרום P450: CYP3A4, 2C8 ו-2C9 מעורבים במטבוליזם של מונטלוקסט. על פי תוצאות מחקרים שנערכו במבחנה על מיקרוזומי כבד אנושיים, מונטלוקסט בריכוזים טיפוליים בפלזמה בדם אינו מעכב את האיזואנזימים CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ו-2D6.

הֲסָרָה

T1/2 של מונטלוקסט במבוגרים בריאים צעירים נע בין 2.7 ל-5.5 שעות. פינוי פלזמה של מונטלוקסט במבוגרים בריאים עומד בממוצע על 45 מ"ל/דקה. לאחר מתן פומי של מונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי, 86% מופרשים בצואה תוך 5 ימים ופחות מ-0.2% מופרשים בשתן, מה שמאשר שמונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים כמעט אך ורק במרה.

פרמקוקינטיקה במצבים קליניים מיוחדים

הפרמקוקינטיקה של montelukast דומה אצל נשים וגברים.

עם מנה פומית בודדת של 10 מ"ג של מונטלוקסט, הפרופיל הפרמקוקינטי והזמינות הביולוגית דומים בחולים מבוגרים וצעירים. אצל קשישים, T1/2 של montelukast מפלסמה מעט ארוך יותר. אין צורך בהתאמת מינון בחולים מבוגרים.

לא היו הבדלים בהשפעות פרמקוקינטיות מובהקות מבחינה קלינית בחולים מגזעים שונים.

בחולים עם כבד אי ספיקה קלהוחומרה בינונית ו ביטויים קלינייםשחמת כבד, נצפתה האטה בחילוף החומרים של montelukast, מלווה בעלייה ב-AUC בכ-41% לאחר מנה בודדת של 10 מ"ג. הפרשת מונטלוקסט בחולים אלו מוגברת מעט בהשוואה לנבדקים בריאים (ממוצע T1/2 - 7.4 שעות). שינויים במינון מונטלוקסט עבור חולים עם כשל בכבדאין צורך בחומרה קלה עד בינונית. נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

מאחר שמונטלוקסט והמטבוליטים שלו אינם מופרשים בשתן, הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם כשל כלייתילא מוערך. לא נדרשת התאמת מינון בקטגוריה זו של חולים.

אינדיקציות

- מניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה הסימפונות בילדים מגיל שנתיים ומעלה: לשלוט על תסמיני המחלה ביום ובלילה;

- הקלה בתסמינים של נזלת אלרגית בילדים מגיל שנתיים ומעלה.

התוויות נגד

— יַלדוּתעד שנתיים;

- פנילקטונוריה;

— רגישות מוגברתלמרכיבי התרופה.

מִנוּן

דרך הפה פעם אחת ביום, ללא קשר לארוחות.

בשביל יחס אסטמה של הסימפונות Singulair יש לקחת בערב.

במהלך הטיפול נזלת אלרגיתניתן ליטול את התרופה בכל שעה ביום לפי בקשת המטופל.

חולים עם אסטמה של הסימפונות ונזלת אלרגיתיש ליטול טבליה אחת של Singulair פעם ביום בערב.

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 שנים

לאסטמה של הסימפונות ו/או נזלת אלרגית- 1 טבלית לעיסה 4 מ"ג ליום.

ההשפעה הטיפולית של התרופה Singulair על אינדיקטורים המשקפים את מהלך האסתמה הסימפונות מתפתחת במהלך היום הראשון. על המטופל להמשיך ליטול Singulair הן בתקופת השגת השליטה על תסמיני אסתמה הסימפונות, והן בתקופות של החמרה באסתמה הסימפונות.

עבור חולים קשישים, חולים עם אי ספיקת כליות, כמו גם חולים עם הפרעה קלה או בינונית של הכבד, או בהתאם למין, אין צורך בהתאמת מינון מיוחדת.

מתן מרשם ל-Singulair בו-זמנית עם סוגים אחרים של טיפול באסתמה הסימפונות

ניתן להוסיף את התרופה Singulair לטיפול המטופל באמצעות מרחיבי סימפונות וקורטיקוסטרואידים בשאיפה.

תופעות לוואי

באופן כללי, Singulair נסבל היטב על ידי מטופלים. תופעות הלוואי הן בדרך כלל קלות, וככלל אינן מצריכות הפסקת נטילת התרופה. תדירות כללית תופעות לוואיבמהלך הטיפול ב- Singulair ניתן להשוות לתדירות שלהם בעת נטילת פלצבו.

ילדים בגילאי שנתיים עד 5 עם אסתמה של הסימפונות

מחקרים קליניים של התרופה Singulair כללו 573 חולים בגילאי שנתיים עד 5 שנים. בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 12 שבועות, אירוע הלוואי היחיד שהוערך כקשור לתרופות שהתרחש אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב-Singulair ובתדירות גבוהה יותר מהמטופלים שטופלו בפלסבו היה צמא. ההבדלים בשכיחות של AE זה בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית.

בסך הכל, במחקרים, 426 מטופלים בגילאי שנתיים עד 5 טופלו ב-Singulair למשך 3 חודשים לפחות, 230 טופלו במשך 6 חודשים או יותר, ו-63 חולים טופלו במשך 12 חודשים או יותר. עם עוד טיפול ארוך טווחפרופיל AE לא השתנה.

ילדים בגילאי שנתיים עד 14 עם עונתי נזלת אלרגית

ניסוי קליני בן שבועיים, מבוקר פלצבו, באמצעות Singulair לטיפול בנזלת אלרגית עונתית כלל 280 חולים בגילאי שנתיים עד 14. המטופלים נטלו Singulair פעם אחת ביום בערב ובדרך כלל נסבלו היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה דומה לזה של פלצבו. במחקר קליני זה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, התרחשו ב-1%≥1% מהחולים שטופלו ב-Singulair, או התרחשו בתדירות גבוהה יותר מאשר בחולים שטופלו בפלסבו.

ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסתמה של הסימפונות

פרופיל הבטיחות של התרופה בילדים היה בדרך כלל דומה לפרופיל הבטיחות במבוגרים והשווה לפרופיל הבטיחות של פלצבו.

בניסוי קליני מבוקר פלצבו של 8 שבועות, ההפרעה היחידה שהוערכה כקשורה לתרופה, שהתרחשה אצל יותר מ-1% מהחולים שטופלו ב-Singulair ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו, הייתה כְּאֵב רֹאשׁ. ההבדל בתדירות בין שתי קבוצות הטיפול לא היה מובהק סטטיסטית.

במחקרים העריכו את קצב הגדילה, פרופיל הבטיחות בחולים זה קבוצת גילהיה תואם את פרופיל הבטיחות שתואר קודם לכן של Singulair.

עם טיפול ארוך יותר (יותר מ-6 חודשים), פרופיל ה-AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם אסתמה

בשני ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו בני 12 שבועות עם תכנון דומה, ההפרעות הדלקתיות היחידות שהוערכו כקשורות לתרופות שהתרחשו ב≥1% מהחולים הנוטלים Singulair ובתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו היו כאבי בטן וכאבי ראש. ההבדלים בשכיחות תופעות אלו בין שתי קבוצות הטיפול לא היו מובהקים סטטיסטית. עם טיפול ארוך יותר (למשך שנתיים), פרופיל AE לא השתנה.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית עונתית

המטופלים נטלו Singulair פעם אחת ביום בבוקר או בערב; בדרך כלל התרופה נסבלה היטב, ופרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה של פלצבו. בניסויים קליניים מבוקרי פלצבו, לא היו תופעות לוואי שנחשבו כקשורות לתרופות שהתרחשו אצל 1%≥1% מהחולים שנטלו Singulair או בתדירות גבוהה יותר מאשר בקבוצת הפלצבו. במחקר הקליני מבוקר פלצבו בן 4 שבועות, פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה במחקרים שנמשכו שבועיים. שכיחות הנמנום בעת נטילת התרופה בכל המחקרים הייתה זהה לזו של נטילת פלצבו.

מבוגרים וילדים מגיל 15 ומעלה עם נזלת אלרגית לאורך כל השנה

המטופלים נטלו Singulair פעם אחת ביום בבוקר או בערב; בסך הכל, התרופה נסבלה היטב. פרופיל הבטיחות של התרופה היה דומה לזה שנצפה בחולים עם נזלת אלרגית עונתית ופלסבו. במחקרים קליניים אלה, לא היו תופעות לוואי שנחשבו קשורות לתרופות, נצפו ב-1%≥1% מהחולים שנטלו Singulair, והיו שכיחות יותר מאשר בקבוצת החולים שנטלו פלצבו. השכיחות של ישנוניות בזמן נטילת התרופה הייתה זהה לשכיחות של נטילת פלצבו.

ניתוח כללי של תוצאות ניסויים קליניים

בוצע אנליזה מאוחדת של 41 ניסויים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים שכללו מטופלים בני 15 ומעלה, 6 מחקרים שכללו מטופלים בגילאי 6 עד 14 שנים) תוך שימוש בשיטות מאומתות להערכת אובדנות. מבין 9,929 החולים שקיבלו Singulair ו-7,780 החולים שקיבלו פלצבו במחקרים אלה, מטופל אחד זוהה כמתאבד בקבוצת Singulair. לא היו התאבדויות, ניסיונות התאבדות או פעולות הכנה אחרות המעידות על התנהגות אובדנית באף אחת מקבוצות הטיפול.

בנפרד, בוצע ניתוח מאוחד של 46 מחקרים קליניים מבוקרי פלצבו (35 מחקרים בחולים בני 15 ומעלה; 11 מחקרים בחולים בגילאי 3 חודשים עד 14 שנים) כדי להעריך השפעות התנהגותיות שליליות. מבין 11,673 החולים שטופלו ב-Singulair ו-8,827 החולים שטופלו בפלסבו במחקרים אלו, אחוז החולים שחוו לפחות אפקט התנהגותי שלילי אחד היה 2.73% בקרב חולים שטופלו ב-Singulair ו-2.27% בקרב חולים שטופלו בפלסבו; יחס הסיכויים היה 1.12 (95% רווח בר סמך).

תופעות לוואי שנרשמו במהלך השימוש לאחר הרישום בתרופה

ממערכת קרישת הדם:נטייה מוגברת לדימום.

ממערכת החיסון:תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס; לעיתים נדירות (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

מהצד המנטלי:תסיסה (כולל התנהגות תוקפנית או עוינות), חרדה, דיכאון, חוסר התמצאות, הפרעת קשב, חלומות פתולוגיים, הזיות, נדודי שינה, פגיעה בזיכרון, פעילות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, אי שקט ורעד), שינה, מחשבות אובדניות והתנהגות (אובדנות).

ממערכת העצבים:סחרחורת, נמנום, paresthesia/hypesthesia; לעיתים נדירות (<1/10 000) - судороги.

ממערכת הלב וכלי הדם:קרדיופלמוס.

ממערכת הנשימה:דימומים מהאף, אאוזינופיליה ריאתית.

ממערכת העיכול:שלשולים, דיספפסיה, בחילות, הקאות, דלקת לבלב.

מבחוץ כבד ודרכי המרה:פעילות מוגברת של ALT ו-AST בדם; לעיתים נדירות (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

לעור ולרקמות התת עוריות:נטייה ליצירת המטומות, אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה, גירוד, פריחה.

תגובות אלרגיות:אנגיואדמה, אורטיקריה.

ממערכת השרירים והשלד:ארתרלגיה, מיאלגיה, כולל התכווצויות שרירים.

ממערכת השתן:הרטבת ילדים.

תגובות כלליות:אסתניה (חולשה)/עייפות, בצקת, פיירקסיה.

מנת יתר

תסמיניםמינוני יתר לא זוהו במהלך מחקרים קליניים של טיפול ארוך טווח (22 שבועות) עם Singulair בחולים מבוגרים עם אסתמה של הסימפונות במינונים של עד 200 מ"ג ליום, או במהלך מחקרים קליניים קצרים (כשבוע) כאשר נוטלים את התרופה במינונים גבוהים יותר. עד 900 מ"ג ליום.

היו מקרים של מנת יתר חריפה של Singulair (לפחות 1000 מ"ג ליום) בתקופה שלאחר הרישום ובמהלך ניסויים קליניים במבוגרים וילדים. נתונים קליניים ומעבדתיים הצביעו על פרופילי בטיחות דומים של Singulair בילדים, מבוגרים וקשישים. התסמינים השכיחים ביותר היו צמא, נמנום, הקאות, תסיסה פסיכומוטורית, כאבי ראש וכאבי בטן. תופעות לוואי אלו תואמות את פרופיל הבטיחות של Singulair.

יַחַס:ביצוע טיפול סימפטומטי. אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של Singulair. אין נתונים על היעילות של דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה עם מונטלוקסט.

אינטראקציות בין תרופות

ניתן לרשום את Singulair יחד עם תרופות אחרות המשמשות באופן מסורתי למניעה וטיפול ארוך טווח באסטמה של הסימפונות ו/או לטיפול בנזלת אלרגית. למונטלוקסט במינון הטיפולי המומלץ לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של התרופות הבאות: פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה פומיים (אתיניל אסטרדיול/נורתינדרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

במתן משותף עם פנוברביטל, ה-AUC של מונטלוקסט מופחת בכ-40%. , אך הדבר אינו מצריך שינויים במשטר המינון של Singulair.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט מעכב את האיזואנזים CYP2C8. עם זאת, מחקר אינטראקציה תרופתי in vivo בין montelukast ו-rosiglitazone (המתחולל באמצעות האיזואנזים CYP2C8) לא סיפק עדות לעיכוב של איזואנזים CYP2C8 על ידי מונטלוקסט. לכן, בפרקטיקה הקלינית, השפעת מונטלוקסט על חילוף החומרים בתיווך CYP2C8 של מספר תרופות, כולל. paclitaxel, rosiglitazone, repaglinide.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מצע של האיזואנזימים CYP2C8, 2C9 ו-3A4. נתונים ממחקר אינטראקציות תרופתי קליני של מונטלוקסט וגמפיברוזיל (מעכב של CYP2C8 ו-2C9) מראים שגמפיברוזיל מגביר את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט פי 4.4. מתן משותף של Itraconazole, מעכב CYP3A4 חזק, עם Gemfibrozil ומונטלוקסט לא הביא לעלייה נוספת בהשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט. ההשפעה של גמפיברוזיל על החשיפה המערכתית של מונטלוקסט עשויה שלא להיחשב משמעותית מבחינה קלינית בהתבסס על נתוני בטיחות בשימוש במינונים הגבוהים מהמינון המאושר של 10 מ"ג בחולים מבוגרים (למשל, 200 מ"ג ליום לחולים מבוגרים במשך 22 שבועות ומעלה עד 900 מ"ג ליום ללא תופעות לוואי משמעותיות מבחינה קלינית בחולים הנוטלים את התרופה במשך כשבוע אחד). לפיכך, כאשר ניתן יחד עם Gemfibrozil, אין צורך בהתאמת מינון של montelukast. בהתבסס על תוצאות מחקרים במבחנה, לא צפויות אינטראקציות בין תרופתיות קליניות עם מעכבי CYP2C8 ידועים אחרים (לדוגמה, עם trimethoprim). בנוסף, מתן מונטלוקסט יחד עם איטראקונאזול לבדו לא העלה משמעותית את ההשפעה של חשיפה מערכתית למונטלוקסט.

טיפול משולב עם מרחיבי סימפונות

Singulair הוא תוספת סבירה למונותרפיה מרחיב סימפונות אם האחרון אינו מספק שליטה נאותה באסתמה הסימפונות. לאחר השגת ההשפעה הטיפולית של הטיפול בסינגוליר, ניתן להתחיל להפחית בהדרגה את מינון מרחיבי הסימפונות.

טיפול משולב עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה

טיפול ב-Singulair מספק אפקט טיפולי נוסף בחולים המשתמשים בקורטיקוסטרואידים בשאיפה. לאחר שהמצב התייצב, ניתן להתחיל בהפחתה הדרגתית במינון GCS בפיקוח רופא. במקרים מסוימים, ביטול מוחלט של קורטיקוסטרואידים בשאיפה מקובל, אך לא מומלץ להחליף בפתאומיות של קורטיקוסטרואידים בשאיפה ב-Singulair.

הוראות מיוחדות

היעילות של Singulair דרך הפה לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות לא הוכחה. לכן, טבליות Singulair אינן מומלצות לטיפול בהתקפים חריפים של אסתמה הסימפונות. יש להנחות את המטופלים לשאת תמיד תרופות חירום להקלה על התקפי אסטמה (אגוניסטים בטא 2 בשאיפה קצרת טווח).

אין להפסיק ליטול Singulair במהלך החמרה של אסתמה והצורך להשתמש בתרופות חירום (אגוניסטים קצרי טווח בטא 2 בשאיפה) כדי להקל על התקפים.

מטופלים עם אלרגיות מאושרות ל-NSAIDs ולתרופות אחרות לא צריכים לקחת תרופות אלו במהלך הטיפול ב- Singulair, שכן Singulair, תוך שיפור תפקוד הנשימה בחולים עם אסתמה אלרגית של הסימפונות, לא יכול למנוע לחלוטין התכווצות הסימפונות הנגרמת על ידי NSAIDs.

ניתן להפחית בהדרגה את מינון הקורטיקוסטרואידים בשאיפה בשימוש בו-זמנית עם Singulair תחת פיקוחו של רופא, עם זאת, אין לבצע החלפה פתאומית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה או פומי ב-Singulair.

הפרעות נוירופסיכיאטריות תוארו בחולים הנוטלים Singulair. בהתחשב בכך שהתסמינים הללו עלולים להיגרם על ידי גורמים אחרים, לא ידוע אם הם קשורים לנטילת Singulair. רופאים צריכים לדון בתופעות הלוואי הללו עם מטופלים ו/או הוריהם/אפוטרופוסיהם. יש להודיע ​​למטופלים ו/או למטפליהם שאם מתרחשים תסמינים כאלה, עליהם להודיע ​​לרופא שלהם.

הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים שקיבלו תרופות נוגדות אסתמה, לרבות חוסמי קולטן לויקוטריאנים, לוותה במקרים נדירים בהופעה של אחת או יותר מהתגובות הבאות: אאוזינופיליה, פריחה, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה, לעיתים מאובחנת כתסמונת Churg-Strauss, וסקוליטיס אאוזינופילית מערכתית. למרות שהקשר של סיבה ותוצאה של תגובות לוואי אלו עם טיפול עם אנטגוניסטים לקולטני לוקוטריאן לא הוכח, בעת הפחתת מינון הקורטיקוסטרואידים הסיסטמיים בחולים המקבלים Singulair, יש לבצע זהירות וניטור קליני מתאים.

טבליות לעיסה 4 מ"ג מכילות אספרטיים, מקור לפנילאלנין. יש ליידע חולים עם פנילקטונוריה שכל טבלית לעיסה של 4 מ"ג מכילה אספרטיים שווה ערך ל-0.674 מ"ג פנילאלנין. Singulair בצורה של טבליות לעיסה 4 מ"ג אינו מומלץ לשימוש בחולים עם פנילקטונוריה.

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות

סעיף זה אינו חל על התרופה Singulair טבליות לעיסה 4 מ"ג, שכן היא מיועדת לטיפול
ילדים מגיל שנתיים עד 5. לפיכך, המידע המוצג להלן מתייחס לחומר הפעיל של התרופה montelukast.

Singulair לא צפוי להשפיע על היכולת לנהוג או לנהוג.
מנגנונים. עם זאת, תגובות בודדות לתרופה עשויות להשתנות. כמה תופעות לוואי
(כגון סחרחורת ונמנום), אשר דווחו להתרחשות לעיתים רחוקות מאוד עם השימוש בתרופה
Singulair עשוי להשפיע על יכולתם של חלק מהמטופלים לנהוג בכלי רכב ולהפעיל מכונות.

הריון והנקה

מחקרים קליניים של התרופה Singulair לא נערכו בנשים בהריון. יש להשתמש בסינגולאיר במהלך ההריון וההנקה רק במקרים בהם התועלת הצפויה לאם גוברת על הסיכון הפוטנציאלי לעובר או לילד.

במהלך השימוש ב-Singulair לאחר השיווק, דווח על התפתחות של פגמים מולדים בגפיים בילודים שאמהותיהם נטלו Singulair במהלך ההיריון. רוב הנשים הללו נטלו גם תרופות אחרות לטיפול באסתמה במהלך ההריון. לא הוכח קשר סיבה ותוצאה בין נטילת Singulair להתפתחות של פגמים מולדים בגפיים.

לחולים עם הפרעה קלה או בינונית של הכבד, אין צורך בבחירת מינון מיוחד.

אין נתונים על אופי הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם אי ספיקת כבד חמורה (יותר מ-9 נקודות בסולם Child-Pugh).

שימוש בגיל מבוגר

ל מטופלים מבוגריםאין צורך בבחירת מינון מיוחד.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

התרופה זמינה במרשם רופא.

תנאי ותקופות אחסון

יש לאחסן את התרופה הרחק מהישג ידם של ילדים, במקום יבש, מוגן מאור בטמפרטורה של 15 מעלות עד 30 מעלות צלזיוס. חיי מדף - שנתיים.

טבלית לעיסה אחת מכילה:

הידרוקסיפרופילצלולוזה, תחמוצת ברזל אדומה E172, נתרן קרוסקרמלוז, טעם דובדבן, אספרטיים, מגנזיום stearate. טבלית לעיסה אחת מכילה:

חומר פעיל: 5.2 מ"ג נתרן מונטלוקסט (שווה ערך למונטלוקסט 5.0 מ"ג); חומרי עזר: מניטול, תאית מיקרו-גבישית,

הידרוקסיפרופילצלולוזה, תחמוצת ברזל אדומה E172, נתרן קרוסקרמלוז, טעם דובדבן, אספרטיים, מגנזיום סטארט.

השפעה פרמקולוגית

Cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) הם איקוסנואידים אנטי דלקתיים חזקים המשתחררים ממגוון תאים, כולל תאי פיטום ואאוזינופילים. מתווכים פרואסתמטיים חשובים אלו נקשרים לקולטני cysteinyl leukotriene (CysLT), הממוקמים בדרכי הנשימה ויש להם השפעות עליהם, לרבות עווית סימפונות, הפרשת רירית, חדירות כלי דם וגיוס אאוזינופילים.

Montelukast הוא חומר פעיל, אשר במתן דרך הפה, נקשר בזיקה ובבררנות גבוהה לקולטני CysLT 1. במחקרים קליניים, montelukast עיכב ברונכוספזם שנגרם על ידי LTD4 בשאיפה במינון של 5 מ"ג. הרחבת הסימפונות התרחשה תוך 2 שעות לאחר מתן דרך הפה. השפעת מרחיב הסימפונות הנגרמת על ידי P-agonists הושלמה על ידי השפעת מונטלוקסט. טיפול במונטלוקסט מעכב הן את השלב המוקדם והן בשלב המאוחר של ברונכוספזם עקב גירוי אנטיגני. מונטלוקסט, בהשוואה לפלסבו, מפחית את רמת האאוזינופילים בדם היקפי אצל מבוגרים וילדים. במחקר נפרד, טיפול במונטלוקסט הפחית באופן משמעותי את ספירת האאוזינופילים בדרכי הנשימה (כפי שנקבע על ידי ניתוח כיח) ואת רמות האאוזינופילים בדם היקפי, ושיפר את השליטה הקלינית באסתמה.

במחקרים במבוגרים, מונטלוקסט 10 מ"ג פעם ביום, בהשוואה לפלצבו, הראה שיפורים משמעותיים ב-FEV1 בבוקר (שינוי של 10.4% מהבסיס בהשוואה ל-2.7%) ובזרימת הנשיפה המקסימלית בבוקר (MOVE) (שינוי מקו הבסיס: 24.5 ליטר לדקה בהשוואה ל-3.3 ליטר/דקה) וירידה משמעותית בשימוש הכולל ב-β-אגוניסט (שינוי מקו הבסיס: -26.1% לעומת -4.6%). ההקלה בדירוג המטופלים בתסמיני אסתמה בשעות היום והלילה הייתה טובה יותר באופן מובהק מאשר פלצבו.

מחקרים בחולים מבוגרים הוכיחו את יכולתו של מונטלוקסט להשלים את ההשפעה הקלינית של קורטיקוסטרואידים בשאיפה (שינוי באחוזים מקו הבסיס של בקלומתזון בשאיפה בשילוב עם מונטלוקסט בהשוואה ל-Beclomethasone, בהתאמה, עבור FEV1: 5.43% לעומת 1.04%; השתמש באגוניסטים P: - 8.70% לעומת 2.64%. בהשוואה לבקלומתזון בשאיפה (200 מק"ג פעמיים ביום, מכשיר מרווח), מונטלוקסט הדגימה תגובה ראשונית מהירה יותר, למרות שבמהלך 12 השבועות המחקר, בקלומתזון הביא להשפעה טיפולית ממוצעת גדולה יותר (שינוי באחוזים מקו הבסיס של מונטלוקסט בהשוואה לבקלומתזון, בהתאמה, עבור FEV1: 7.49% בהשוואה ל-13.3%; שימוש באגוניסט P: -28.28% לעומת -43.89%). עם זאת, בהשוואה לבקלומתזון, יותר חולים שטופלו במונטלוקסט השיגו תגובה קלינית דומה (כלומר, 50% מהחולים שטופלו בבקלומתזון השיגו שיפור ב-FEV1 של כ-11% או יותר בהשוואה לנקודת ההתחלה, בעוד ש-42% מהחולים שטופלו עם montelukast השיגה את אותה תגובה).

במחקר בן 8 שבועות בילדים בגילאי 6 עד 14 שנים, מונטלוקסט 5 מ"ג פעם ביום בהשוואה לפלסבו שיפר משמעותית את תפקוד הנשימה (FEV1 8.71% לעומת שינוי של 4.16% ממדד הבסיס; שינוי מנקודת ההתחלה של בוקר MOVE 27.9 ליטר לדקה בהשוואה ל-17.8 L/דקה) והפחתת תדירות השימוש ב-β-agonists לפי הצורך (שינוי מקו הבסיס: -11.7% לעומת +8. 2%).

במחקר בן 12 חודשים שהשווה את היעילות של מונטלוקסט ופלוטיקסון בשאיפה לשליטה באסתמה בילדים בגילאי 6 עד 14 שנים עם אסטמה קלה מתמשכת, מונטלוקסט היה יעיל לא פחות מפלוקונאזול מבחינת אחוז העלייה במספר הימים ללא שימוש חירום תרופה לטיפול באסתמה (נקודת קצה ראשונית). במהלך תקופה ממוצעת של 12 חודשים, אחוז הימים ללא טיפול חירום עלה מ-61.6 ל-84.0 בקבוצת המונטלוקסט ומ-60.9 ל-86.7 בקבוצת הפלוטיקסון. בקבוצות, ההבדל בריבוע הממוצע (LS) העלייה, באחוזים, במספר הימים ללא שימוש בטיפול חירום היה מובהק סטטיסטית (-2.8 עם 95% CI -4.7, -0.9), אך בתוך הקבוצות. גבולות שנקבעו בעבר (לא פחות) ליעילות הקלינית.

Montelukast ו- fluticasone גם שיפרו את השליטה באסתמה ביחס למשתנים משניים שהוערכו במהלך תקופת הטיפול של 12 חודשים.

FEV1 עלה מ-1.83 ל-2.09 ל' בקבוצת המונטלוקסט ומ-1.85 ל-2.14 ל' בקבוצת הפלוטיקסון. ההבדל בין הקבוצות ב-LS ביחס לעלייה ב-FEV1 היה -0.02 L עם 95% CI -0.06; 0.02. העלייה הממוצעת מהבסיס ב-% החזוי של FEV1 הייתה 0.6% בקבוצת המונטלוקסט ו-2.7% בקבוצת הפלוטיקסון. ההבדל בציון LS ביחס לשינוי מקו הבסיס ב-% חזוי FEV1 היה מובהק: -2.2% עם 95% CI -3.6; -0.7. אחוז הימים עם שימוש ב-β-אגוניסט ירד מ-38.0 ל-15.4 בקבוצת המונטלוקסט ומ-38.5 ל-12.8 בקבוצת הפלוטיקסון. ההבדל בין הקבוצות ב-LS עבור אחוז הימים עם שימוש ב-P-אגוניסט היה משמעותי: 2.7 עם 95% CI 0.9; 4.5.

אחוז החולים שחווים התקף אסטמה (התקף אסטמה מוגדר כתקופה של החמרה באסתמה הדורשת טיפול בסטרואידים דרך הפה, ביקור לא מתוכנן לרופא, לחדר מיון או אשפוז) היה 32.2 בקבוצת המונטלוקסט ו-25.6 בקבוצת הפלוטיקסון קְבוּצָה; מקדם הפער (95% CI) הוא משמעותי: שווה ל-1.38 (1.04, 1.84).

במהלך תקופת המחקר, נעשה שימוש בקורטיקוסטרואידים סיסטמיים (בעיקר דרך הפה) על ידי 17.8% מהמטופלים בקבוצת המונטלוקסט ו-10.5% בקבוצת הפלוטיקסון. ההבדל בין הקבוצות ב-LS היה משמעותי: 7.3% עם 95% CI 2.9; 11.7.

הפחתה משמעותית בברונכוספזם הקשור לפעילות גופנית (EBR) נצפתה בשבוע 12 במבוגרים (הפחתה מקסימלית של FEV1 של 22.33% עבור מונטלוקסט לעומת 32.40% עבור פלצבו; זמן להתאוששות תוך 5% מה-FEV1 הבסיסי 44.22 דקות לעומת 60.64 דקות). השפעה זו הייתה עקבית לאורך כל תקופת המחקר של 12 שבועות. ירידה ב-FEF הוכחה גם במחקר קצר טווח בילדים (ירידה מרבית ב-FEV1 18.27% לעומת 26.11%; זמן להתאוששות בתוך 5% מה-FEV1 הבסיסי 17.76 דקות לעומת 27.98 דקות). ההשפעה בשני המחקרים הוכחה בתום מרווח מינון התרופה (פעם ביום).

בחולים רגישים לאספירין שקיבלו במקביל קורטיקוסטרואידים בשאיפה ו/או דרך הפה, טיפול במונטלוקסט, בהשוואה לפלסבו, הביא לשיפור משמעותי בשליטה באסתמה (שינוי מנקודת ההתחלה של FEV1 8.55% לעומת -1.74% ושינוי מהמקור בהפחתת המדד הכולל. שימוש ב-P-agonist -27.78% לעומת 2.09%.

פרמקוקינטיקה

יְנִיקָה

Montelukast נספג במהירות לאחר מתן פומי. עבור טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג, הריכוז המרבי הממוצע (Cmax) בפלסמת הדם מושג 3 שעות (Tmax) לאחר מתן התרופה על ידי מבוגרים על קיבה ריקה. הזמינות הביולוגית דרך הפה עומדת על 64% בממוצע. הזמינות הביולוגית דרך הפה ו-Cmax לא הושפעו מצריכת מזון קבועה. בטיחות ויעילות אושרו במחקרים קליניים באמצעות טבליות מצופות סרט של 10 מ"ג, ללא קשר לארוחות. עבור טבליות לעיסה, 5 מ"ג, Cmax הושג שעתיים לאחר מתן על קיבה ריקה במבוגרים. הזמינות הביולוגית הממוצעת דרך הפה הייתה 73% וירדה ל-63% כאשר נלקחה עם מזון סטנדרטי.

הפצה

מונטלוקסט קשור ביותר מ-99% לחלבוני פלזמה. נפח ההפצה של מונטלוקסט במצב יציב הוא 8-11 ליטר בממוצע. מחקרים בחולדות המשתמשות במונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי מצביעים על התפלגות מינימלית על פני מחסום הדם-מוח. בנוסף, הריכוזים המסומנים ברדיו ב-24 שעות לאחר המינון היו מינימליים בכל הרקמות האחרות.

חילוף חומרים

Montelukast עובר חילוף חומרים נרחב. במחקרים במינונים טיפוליים, ריכוזי הפלזמה של מטבוליטים של מונטלוקסט היו מתחת לגבול הזיהוי במצב יציב במבוגרים וילדים.

מחקרים במבחנה על מיקרוזומים של כבד אנושיים מצביעים על כך שהציטוכרומים P450 3A4, 2A6, 2C8 ו-2C9 מעורבים במטבוליזם של montelukast. על פי תוצאות מחקרים נוספים במבחנה של מיקרוזומי כבד אנושיים, ריכוזים טיפוליים של מונטלוקסט בפלזמה בדם אינם מעכבים ציטוכרומים P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 או 2D6. תפקידם של המטבוליטים בהשפעה הטיפולית של מונטלוקסט הוא מינימלי.

הֲסָרָה

פינוי פלזמה של מונטלוקסט במבוגרים בריאים הוא 45 מ"ל לדקה בממוצע. לאחר מתן פומי של מונטלוקסט מסומן רדיואקטיבי, 86% מהרדיואקטיביות מופרשת תוך 5 ימים בצואה<0,2 % - с мочой. Учитывая биодоступность монтелукаста после перорального применения, это указывает на то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся, практически полностью, с желчью.

תכונות בקבוצות מטופלים שונות

אין צורך בהתאמת מינון בקשישים או בחולים עם ליקוי כבד קל עד בינוני. לא נערכו מחקרים בחולים עם תפקוד כליות לקוי. מאחר ומונטלוקסט ומטבוליטים שלו מופרשים במרה, לא צפוי שתהיה צורך בהתאמת מינון של מונטלוקסט בחולים עם תפקוד כליות לקוי. אין נתונים על הפרמקוקינטיקה של מונטלוקסט בחולים עם ליקוי חמור בכבד (מעל 9 בסולם Child-Pugh).

בעת שימוש במינונים גבוהים של montelukast (פי 20 ו-60 מהמינון המומלץ למבוגרים), נצפתה ירידה בריכוז התיאופילין בפלזמה. השפעה זו לא נצפתה בעת שימוש בתרופה במינון המומלץ של 10 מ"ג פעם אחת ביום.

אינדיקציות לשימוש

SINGULAR® מיועדת לטיפול באסתמה (כטיפול משלים) בחולים עם אסטמה מתמשכת קלה עד בינונית שאינה נשלטת כראוי עם קורטיקוסטרואידים בשאיפה, ואצלם השימוש ב-β-אגוניסטים קצרי טווח על פי הצורך. אינם מספקים שליטה קלינית מספקת באסתמה.

SINGULAR® עשויה להיות גם הטיפול המועדף על פני קורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך בחולים עם אסתמה מתמשכת קלה שלא חלו לאחרונה בהתקף אסטמה חמור הדורש קורטיקוסטרואידים דרך הפה, ובחולים שאינם מסוגלים להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף "שיטה של מתן ומינון").

SINGULAR® מיועד גם למניעת אסתמה, שבה המרכיב הדומיננטי הוא ברונכוספזם הנגרמת על ידי פעילות גופנית.

הריון והנקה

הֵרָיוֹן. מחקרים בבעלי חיים אינם מראים השפעות מזיקות על הריון או על התפתחות העובר/עובר.

המידע המצומצם הזמין במאגר ההריון אינו מצביע על קשר סיבתי בין השימוש ב-SINGULAR® לבין הופעת מומים (כגון פגמים בגפיים), אשר דווחו רק לעתים נדירות בניסיון שלאחר השיווק העולמי.

ניתן להשתמש ב- SINGULAR® במהלך ההריון רק אם יש צורך מוחלט.

חֲלָבִיוּת. מחקרים בחולדות הראו כי מונטלוקסט מופרש לחלב.

לא ידוע אם מונטלוקסט עובר לחלב אם אצל נשים.

ניתן להשתמש ב- SINGULAR® במהלך ההנקה רק במקרים בהם השימוש בו הכרחי לחלוטין.

הוראות שימוש ומינונים

המינון לילדים בגילאי 6 עד 14 שנים הוא טבלית לעיסה אחת של 5 מ"ג פעם ביום, בערב. יש ליטול את SINGU LYAR® שעה אחת לפני הארוחות או שעתיים לאחר הארוחות. אין צורך בהתאמת מינון בקבוצת גיל זו.

המלצות כלליות. ההשפעה הטיפולית של SINGULAR® על אינדיקטורים לבקרת אסתמה הסימפונות מתפתחת תוך יום אחד. יש להודיע ​​לחולים שהם צריכים ליטול את SINGULAR® גם אם האסטמה שלהם נשלטה ובתקופות של החמרה באסתמה.

אין צורך בהתאמת מינון לחולים עם ליקוי כליות או ליקוי כבד קל עד בינוני. אין נתונים זמינים בחולים עם הפרעה חמורה בתפקודי כבד. המינון זהה לבנים ולבנות.

SINGULAR® כטיפול הבחירה במקום קורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך לאסטמה מתמשכת קלה. Montelukast אינו מומלץ כמונותרפיה לחולים עם אסטמה מתמשכת קשה בינונית. השימוש במונטלוקסט כטיפול חלופי לקורטיקוסטרואידים בשאיפה במינון נמוך בילדים עם אסתמה מתמשכת קלה יש לשקול רק בחולים שלא סבלו לאחרונה מהתקף אסטמה חמור שדורש קורטיקוסטרואידים דרך הפה ושאינם מסוגלים להשתמש בקורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף " ). אינדיקציות לשימוש"). אסטמה מתמשכת מוגדרת כהופעת תסמיני אסתמה יותר מפעם בשבוע אך פחות מפעם אחת ביום, הופעת תסמיני לילה יותר מפעמיים בחודש אך פחות מפעם בשבוע, תפקוד ריאות תקין בין הפרקים. אם לא הושגה שליטה מספקת באסתמה בביקור המעקב (בדרך כלל תוך חודש), יש לשקול את הצורך בטיפול אנטי דלקתי נוסף או שונה בהתבסס על מערכת עקבית לניהול אסתמה. חולים צריכים להיבדק מעת לעת לשליטה באסתמה.

טיפול ב- SINGULAR® בשילוב עם טיפולי אסתמה אחרים אם SINGULAR® משמש כטיפול משלים במהלך טיפול בקורטיקוסטרואידים בשאיפה, אין להשתמש ב- SINGULAR® כדי להחליף בפתאומיות קורטיקוסטרואידים בשאיפה (ראה סעיף "אמצעי זהירות").

לילדים מגיל 15 ומעלה, כמו גם למבוגרים, טבליות זמינות במינון של 10 מ"ג.

תופעות לוואי

Montelukast שימש במחקרים הקליניים הבאים:

טבליות מצופות בסרט, 10 מ"ג, בכ-4,000 חולים בני 15 ומעלה;

טבליות לעיסה 5 מ"ג - בכ-1,750 ילדים בגילאי 6 עד 14 שנים.

במהלך ניסויים קליניים, תופעות הלוואי הבאות דווחו לעתים קרובות (>1/100 עד<1/10) у пациентов, получавших лечение монтелукастом, а также с большей частотой, чем у пациентов, получавших лечение плацебо.

ניסיון לאחר השיווק עם התרופה

תופעות הלוואי הבאות דווחו במהלך השימוש לאחר השיווק; התגובות רשומות לפי קבוצות של מערכת איברים ומונחים ספציפיים של תגובות לוואי. התדירות נקבעת ממחקרים קליניים רלוונטיים.

זיהומים ונגיעות: לעיתים קרובות מאוד - זיהומים של דרכי הנשימה העליונות. הפרעות בדם ובמערכת הלימפה: לעיתים רחוקות - נטייה מוגברת לדימומים.

הפרעות במערכת החיסון: לא שכיחות - תגובות רגישות יתר, כולל אנפילקסיס; לעתים רחוקות מאוד - חדירת אאוזינופילית של הכבד.

הפרעות נפשיות: לא שכיחות - חלומות פתולוגיים, כולל סיוטים, נדודי שינה, שינה, אי שקט, תסיסה, כולל התנהגות תוקפנית או עוינות, דיכאון, היפראקטיביות פסיכומוטורית (כולל עצבנות, אי שקט ורעד); לעתים רחוקות - פגיעה בזיכרון, פגיעה בקשב; לעתים רחוקות מאוד - הזיות, חוסר התמצאות, מחשבות אובדניות והתנהגות (אובדנות).

הפרעות במערכת העצבים: לא שכיחות - סחרחורת, נמנום, פרסתזיה/היפותזיה, עוויתות.

הפרעות לב: לעיתים רחוקות - דפיקות לב.

הפרעות במערכת הנשימה, החזה והאיברים המדיסטינליים: לעיתים רחוקות - דימומים מהאף; לעיתים רחוקות מאוד - תסמונת צ'ורג-שטראוס, אאוזינופיליה ריאתית.

הפרעות במערכת העיכול: לעתים קרובות - שלשולים, בחילות, הקאות; לעיתים רחוקות - יובש בפה, דיספפסיה.

הפרעות במערכת הכבד והרב-רב: לעיתים קרובות - רמות מוגברות של טרנסמינאזות (ALT, AST) בסרום הדם; לעתים רחוקות מאוד - דלקת כבד (כולל נזק כולסטטי, כבד כבד ומעורב).

הפרעות בעור וברקמות התת עוריות: לעתים קרובות - פריחה; נדיר - חבורות, אורטיקריה, גירוד; לעתים רחוקות - אנגיואדמה; לעיתים רחוקות מאוד - אריתמה נודוסום, אריתמה מולטיפורמה.

הפרעות במערכת השרירים והשלד וברקמת החיבור: לעיתים רחוקות - ארתרלגיה, מיאלגיה, כולל התכווצויות שרירים.

הפרות של המצב הכללי ואלו הקשורים לשיטת מתן התרופה: לעתים קרובות - פירקסיה; לעיתים רחוקות - אסתניה/עייפות, חולשה, בצקת.

מנת יתר

אין מידע ספציפי על הטיפול במינון יתר של מונטלוקסט. במחקרים ארוכי טווח בנוגע לאסטמה, נרשמה מונטלוקסט במינונים של עד 200 מ"ג ליום לחולים בוגרים למשך 22 שבועות, ובמחקרים קצרים - במינונים של עד 900 מ"ג ליום למשך כשבוע, אשר לא היה מלווה קלינית תגובות שליליות משמעותיות.

היו דיווחים על מנת יתר חריפה של מונטלוקסט במהלך השימוש לאחר השיווק ומחקרים קליניים. אלה כוללים דיווחים על מינונים של 1,000 מ"ג במבוגרים וילדים (כ-61 מ"ג/ק"ג בילד בן 42 חודשים). השינויים הקליניים והמעבדתיים שנצפו היו דומים לפרופיל הבטיחות במבוגרים וילדים. ברוב המקרים של מנת יתר, לא התרחשו תופעות לוואי. תופעות הלוואי השכיחות ביותר היו דומות לפרופיל הבטיחות של montelukast וכללו כאבי בטן, נמנום, צמא, כאבי ראש, הקאות והיפראקטיביות פסיכומוטורית.

לא ידוע אם מונטלוקסט מסולק מהגוף במהלך דיאליזה פריטונאלית או המודיאליזה.

אינטראקציה עם תרופות אחרות

ניתן להשתמש במונטלוקסט עם תרופות אחרות הנפוצות למניעה וטיפול ארוך טווח באסתמה. במחקרי אינטראקציות תרופתיות, למינון הקליני המומלץ של מונטלוקסט לא הייתה השפעה קלינית משמעותית על הפרמקוקינטיקה של תרופות כגון תיאופילין, פרדניזון, פרדניזולון, אמצעי מניעה אוראליים (אתיניל אסטרדיול/נורתינרון 35/1), טרפנדין, דיגוקסין וורפרין.

השטח מתחת לעקומת ריכוז הפלזמה (AUC) של montelukast ירד בכ-40% בחולים שקיבלו phenobarbital במקביל. מאחר שמונטלוקסט עובר חילוף חומרים על ידי CYP3A4, 2C8 ו-2C9, יש להיזהר במתן מונטלוקסט, במיוחד לילדים, במקביל לגורמים מעוררי CYP3A4, 2C8 ו-2C9 כגון פניטואין, פנוברביטל וריפמפיצין.

מחקרים במבחנה הראו כי מונטלוקסט הוא מעכב חזק של CYP2C8. עם זאת, נתונים ממחקרי אינטראקציה בין תרופתיים שבדקו montelukast ו-rosiglitazone (מצע סמן המייצג של תרופות שעברו חילוף חומרים בעיקר על ידי CYP 2C8) הוכיחו כי montelukast אינו מעכב CYP 2C8 in vivo. לכן, מונטלוקסט לא צפוי להשפיע באופן משמעותי על חילוף החומרים של תרופות המועברות לחילוף חומרים על ידי אנזים זה (למשל, paclitaxel, rosiglitazone ו- repaglinide).

מחקרים במבחנה הראו שמונטלוקסט הוא מצע של CYPs 2C8, 2C9 ו-ZA4. נתונים ממחקרי אינטראקציה קליניים של תרופות שבדקו מונטלוקסט וגמפיברוזיל (מעכבי CYP 2C8 ו-2C9) הוכיחו שגמפיברוזיל הגדיל את החשיפה המערכתית למונטלוקסט פי 4.4. כאשר נעשה שימוש ב-gemfibrozole במקביל עם מעכבי CYP2C8 פוטנציאליים אחרים, אין צורך בהתאמת מינון של montelukast, אך יש לקחת בחשבון אפשרות של תגובות לוואי מוגברות.

בהתבסס על נתונים במבחנה, אינטראקציות חשובות מבחינה קלינית עם מעכבי CYP2C8 פחות חזקים (למשל trimethoprim) לא צפויות להתרחש. כאשר משתמשים במונטלוקסט במקביל לאיטרקונזול (מעכב CYP3A4 חזק), אין עלייה משמעותית בחשיפה המערכתית למונטלוקסט.

תכונות של יישום

השפעה על היכולת לנהוג בכלי רכב ומנגנונים אחרים

Montelukast לא צפוי להשפיע על יכולתו של המטופל לנהוג ברכב או להפעיל מכונות. עם זאת, נמנום או סחרחורת דווחו במקרים נדירים.

אמצעי זהירות

על המטופלים להיות מודעים לכך שמונטלוקסט פומי לעולם אינו משמש לטיפול בהתקפי אסטמה חריפים וכי עליהם לשאת תמיד את תרופות ההצלה המתאימות. בהתקף חריף, יש להשתמש ב-β-אגוניסטים קצרי טווח בשאיפה. על המטופלים להתייעץ עם רופא בהקדם האפשרי אם הם זקוקים ליותר אגוניסט β קצר טווח מהרגיל.

Montelukast לא אמור להחליף בפתאומיות קורטיקוסטרואידים בשאיפה או דרך הפה. אין נתונים התומכים בכך שניתן להפחית את המינון של קורטיקוסטרואידים דרך הפה במהלך שימוש בו זמנית במונטלוקסט.

במקרים נדירים, אאוזינופיליה מערכתית עלולה להופיע בחולים המטופלים בתרופות אנטי-אסתמטיות, כולל מונטלוקסט, לעיתים עם ביטויים קליניים של דלקת כלי דם האופייניים לתסמונת Churg-Strauss (מצב המטופל לרוב בקורטיקוסטרואידים מערכתיים). מקרים אלו נקשרו לעיתים להפחתת מינון או הפסקת הטיפול בקורטיקוסטרואיד פומי. למרות שלא הוכח קשר סיבתי לשימוש באנטגוניסטים לקולטן לויקוטריאן, על הרופאים להיות מודעים לפוטנציאל של אאוזינופיליה, פריחה בכלי דם, החמרה בתסמינים ריאתיים, סיבוכים לבביים ו/או נוירופתיה בחולים. יש להעריך מחדש חולים שחווים תסמינים אלה ולבחון את משטר הטיפול שלהם.

יש להעריך מחדש חולים שחווים תסמינים אלה ולבחון את משטר הטיפול שלהם.

הרכב התרופה SINGULAR כולל אספרטיים, מקור לפנילאלנין. חולים עם פנילקטונוריה צריכים להיות מודעים לכך שכל טבלית לעיסה של 5 מ"ג מכילה פנילאלנין שווה ערך ל-0.842 מ"ג פנילאלנין למנה.

טופס שחרור

7 או 14 טבליות לעיסה של 5 מ"ג בשלפוחית.

1 או 2 שלפוחיות באריזת קרטון יחד עם הוראות שימוש.

תנאי אחסון

אחסן באריזה מקורית בטמפרטורה שאינה עולה על 30 מעלות צלזיוס במקום מוגן מלחות ואור.

הרחק מהישג ידם של ילדים.

תאריך אחרון לשימוש

אין להשתמש לאחר תאריך התפוגה.

תנאים לניפוק מבתי מרקחת

על מרשם.

אנלוגים Singulair, מילים נרדפות ותרופות קבוצתיות

טיפול עצמי יכול להזיק לבריאות שלך.
עליך להתייעץ עם הרופא שלך ולקרוא את ההוראות לפני השימוש.

בטיפול המורכב באסטמה של הסימפונות ובנזלת אלרגית, הרופאים רושמים את התרופה Singulair, המרחיבה את הסמפונות, מדכאת ומונעת עוויתות של מערכת הנשימה. לפני תחילת הקורס, עליך להתייעץ עם מומחה. טיפול עצמי פוגע בבריאות המטופל ומעורר הישנות.

טופס הרכב ושחרור

התרופה Singulair מיועדת לשימוש דרך הפה. ישנן שתי צורות של שחרור במכירה: טבליות לעיסה וטבליות מצופות סרט. הוראות שימוש כלולות בכל חבילה. טבליות לעיסה ורודות ועגולות ארוזות ב-7 יחידות. על השלפוחית. האריזה מכילה 1, 2 או 4 שלפוחיות. הטבליות מצופות הסרט הן בצורת ריבוע וצבען קרמי. ארוז על שלפוחיות באותה כמות. תכונות ההרכב הכימי:

טופס שחרור	רכיבים פעילים	רכיבי עזר	הרכב מעטפת
לכסניות לעיסה	נתרן מונטלוקסט (4.16 מ"ג)	מניטול, מגנזיום סטארט, היפרולוזה, נתרן קרוסקרמלוז, טעם דובדבן, תחמוצת ברזל אדומה, תאית מיקרו-גבישית, אספרטיים
טבליות מצופות סרט	נתרן מונטלוקסט (10.4 מ"ג)	תאית מיקרו-גבישית, לקטוז מונוהידראט, מגנזיום סטארט, הידרוקסיפרופילצלולוזה, נתרן קרוסקרמלוז	היפרומלוז, היפרולוזה, תחמוצת ברזל אדומה וצהובה, דו תחמוצת טיטניום, שעוות קרנובה

השפעה פרמקולוגית

התרופה Singulair היא נציגה של הקבוצה הפרמקולוגית של אנטגוניסטים לקולטן לויקוטריאנים. התרופה מומלצת לפתולוגיות חסימתיות של מערכת הנשימה. החומר הפעיל מעכב ברונכוספזם באסתמה הסימפונות, מספק הרחבת סימפונות למשך שעתיים לאחר מתן פומי של מנה בודדת.

התרופה נספגת במהירות ממערכת העיכול וחודרת למחזור הדם. מדד הזמינות הביולוגית תלוי בריכוז החומר הפעיל ומשתנה בין 64 ל-73%. נתרן Montelukast מגיע לריכוז המרבי שלו בפלזמה 2-3 שעות לאחר מתן פומי של המינון שנקבע. חילוף חומרים מתרחש בכבד עם שחרור של מטבוליט פעיל בשם ציטוכרום P450 2C8. הפינוי הוא 45 מ"ל לדקה. על פי ההוראות, התרופה מופרשת עם מרה.

Singulair - הורמונלי או לא?

ההרכב הכימי של תרופה זו אינו מכיל הורמונים. המשימה העיקרית היא חסימת קולטני לוקוטריאן בדרכי הנשימה. לסינגולאיר תכונות אנטי דלקתיות ופועל באופן סלקטיבי במערכת הנשימה. בשימוש נכון על פי ההוראות, המטופל אינו צריך עוד להשתמש בתרופות הורמונליות נוספות.

אינדיקציות לשימוש

Singulair מרשם לחולים מעל גיל שנתיים עבור מחלות המלוות בחסימת דרכי הנשימה. הוראות השימוש מכילות רשימה מלאה של התוויות רפואיות:

• אסתמה הסימפונות (עם רגישות יתר לחומצה אצטילסליצילית);
• מניעת ברונכוספזם (במהלך מאמץ גופני גבוה);
• מניעת אסתמה של הסימפונות בילדות;
• טיפול בנזלת אלרגית (כחלק מטיפול מורכב).

הוראות שימוש ומינון

הוראות מפורטות לשימוש ב- Singulair מתארות לא רק את עקרון הפעולה של התרופה, אלא גם את הכללים לשימוש בה למחלה מסוימת. יש ליטול את הטבליות דרך הפה, ללא קשר לארוחות, פעם אחת ביום. מהלך הטיפול תלוי בגיל המטופל, מחלתו ומצבו הבריאותי. על פי ההוראות, טבליות מצופות סרט Singulair מומלצות למבוגרים:

• טיפול בנזלת אלרגית: שולחן אחד. (4 מ"ג) פעם אחת ביום (בכל שעה ביום);
• טיפול תרופתי באסתמה הסימפונות: המינון זהה, רצוי לקחת בערב;
• מניעת ברונכוספזם: שולחן אחד. ליום, דינמיקה חיובית נצפית לאחר 2-4 שבועות.

הוראות מיוחדות

התרופה Singulair אינה טיפול חירום באסתמה הסימפונות, ולכן, בשלב ההישנות העיקרית של המחלה, היא מדגימה השפעה טיפולית חלשה. התרופה נקבעת כדי להאריך את תקופת ההפוגה ולמנוע התקפים מסוכנים. אם לאחר התחלת הקורס מספר ההתקפים עולה, עליך להפסיק את נטילת Singulair ולהתייעץ עם מומחה. הוראות השימוש מספקות הוראות נוספות למטופלים:

1. התרופה משבשת את התפקודים הפסיכומוטוריים של הגוף, ולכן במהלך הטיפול רצוי לוותר על נהיגה ברכב ופעילות אינטלקטואלית.
2. במהלך הטיפול, ישנה סבירות גבוהה לנמנום, עייפות והתקפי סחרחורת. אם מופיעים תסמינים כאלה, עליך להתייעץ עם הרופא שלך.
3. במקרה של החמרה של אסתמה הסימפונות, אין צורך להפסיק את נטילת התרופה דרך הפה.

במהלך ההריון

בעת נשיאת עובר, השימוש בסינגוליר אינו התווית. בהתבסס על תוצאות מחקרים קליניים של התרופה על בעלי חיים, נמצא כי קיימת סבירות גבוהה להתרחשות פתולוגיות במהלך התפתחות תוך רחמית של העובר. במהלך ההנקה רצוי גם להימנע מרשמי תרופות כאלה, ואם יש צורך דחוף להעביר את התינוק באופן זמני לפורמולות מותאמות.

בילדות

התרופה Singulair מאושרת לשימוש על ידי ילדים מגיל שנתיים ומעלה בצורה של טבליות לעיסה אך ורק לפי הוראות הרופא המטפל. המינון היומי של התרופה תלוי בגיל המטופל הקטן:

יחיד ואלכוהול

כאשר מטפלים בתרופה זו, שתיית משקאות אלכוהוליים היא התווית נגד. כאשר רכיבים מקיימים אינטראקציה עם אתנול, תופעות הלוואי ממערכת העיכול והעצבים מתגברות. על פי ההנחיות, במהלך תקופת הטיפול התרופתי בסינגוליר, עליך להפסיק זמנית שתיית אלכוהול ותמיסות המכילות אלכוהול.

אינטראקציות בין תרופות

התרופה נקבעת כחלק מטיפול מורכב. הוראות השימוש מכילות מידע על אינטראקציות תרופתיות:

1. אסור לשלב עם תרופות חומצה אצטילסליצילית, אחרת תתפתח חסימה של הסימפונות והישנה של אסטמה של הסימפונות.
2. אם הדינמיקה של נטילת Singulair חיובית, תחת פיקוחו של רופא, מותר להפחית את מינון הקורטיקוסטרואידים למתן שאיפה.
3. יש לרשום בזהירות בו-זמנית עם חוסמי CYP 3A4, 2C9 ו-2C8.
4. בשילוב עם Gemfibrozil, הסבירות לפתח תופעות לוואי מ-Singulair עולה.
5. שימוש במקביל בקורטיקוסטרואידים כחלק מהטיפול המורכב באסתמה הסימפונות מותר, אך בפיקוח רפואי קפדני.

תופעות לוואי של Singulair

כאשר מטפלים באסתמה הסימפונות בתרופה זו, הרופאים אינם שוללים התפתחות של תופעות לוואי. במקרים קליניים כאלה נדרשת התאמת מינון או החלפת תרופה. רשימת תופעות הלוואי:

• מערכת העיכול: דלקת בלבלב, סימנים של דיספפסיה, בחילות, הקאות, שלשולים;
• מערכת העצבים: תסמונת עווית, רעידות בגפיים, הזיות ראייה ושמיעתיות, סחרחורת, דיכאון, חוסר התמצאות, פרסטזיה, היפותזיה, נדודי שינה, התנהגות לא הולמת;
• מערכת hepatobiliary: עלייה בטרנסמינאזות בסרום, הפטיטיס;
• מערכת השרירים והשלד: מיאלגיה, ארתרלגיה;
• אחרים: חום, בצקת היקפית, צמא, דופק מהיר (טכיקרדיה), נטיות אובדניות;
• אלרגיות: אורטיקריה, גירוד, נפיחות והיפרמיה של האפיתל, אנפילקסיס, בצקת קווינקה, פריחה בעור.

מנת יתר

כאשר חורגים באופן שיטתי מהמינונים המומלצים של Singulair בגוף, תופעות הלוואי ממערכת העצבים והעיכול מתגברות. החולה מודאג מבחילות, כאבים כואבים בבטן, תחושת צמא והתקפי הקאות הופכים תכופים יותר. ייתכן שיתפתחו מיגרנות, דיכאון ומחשבות אובדניות. הטיפול בסימנים של מנת יתר הוא סימפטומטי.

התוויות נגד

לפני תחילת טיפול שמרני עם Singulair, יש צורך לשלול התוויות נגד רפואיות. הוראות השימוש מתארות את התמונות הקליניות הבאות:

• רגישות מוגברת של הגוף למרכיבי מוצר זה;
• פנילקטונוריה (הפרעה מולדת בחילוף החומרים של חומצות אמינו);
• גיל עד שנתיים;
• הֵרָיוֹן;
• תקופת ההנקה.

תנאי מכירה ואחסון

התרופה היא תרופת מרשם ונמכרת בבתי המרקחת בעיר. על פי הוראות השימוש, יש לאחסן את הטבליות במקום יבש וקריר הרחק מהישג ידם של ילדים קטנים. תאריך התפוגה מצוין על האריזה. לאחר התפוגה, יש להשליך את התרופה.

אנלוגים

אם התרופה גורמת לתופעות לוואי או אינה מספקת דינמיקה חיובית למחלה הבסיסית, הרופא מציג תחליף. אנלוגים של Singulair עם תיאור קצר:

1. ואנסייר. טבליות לעיסה לשימוש דרך הפה. מרשם לאסטמה של הסימפונות בחולים מגיל שנתיים ומעלה. הוראות השימוש מכילות רשימה מינימלית של התוויות נגד.
2. גלמונט. התרופה היא בצורת טבליות קשות ולעיסה, מומלצות לנזלת אלרגית ואסטמה של הסימפונות. המינונים מתוארים בהוראות; הרופא קובע את מהלך הטיפול בנפרד.
3. לוקאסט. לפי ההוראות, טבליות כתומות, 1 pc. ליום נקבע לחולים מעל גיל 15 כדי לדכא ולמנוע עווית סימפונות.
4. מילוקנט. על פי ההוראות, התרופה ניתנת לרוב לחולים בגילאי שנתיים עד 5 שנים. זהו אנלוגי אמין של Singulair לילדים עם אסטמה של הסימפונות ונזלת אלרגית.
5. מונקסטה. התרופה נקבעת עבור ברונכוספזם ומשולבת עם קורטיקוסטרואידים כדי לשפר את ההשפעה הטיפולית.
6. מונטל. זוהי תרופה אנטי אסתמטית, מומלצת לילדים בגילאי 6 עד 14 שנים, טבלית לעיסה אחת. ליום עם קורס פרטני.
7. יחיד. עקרון הפעולה זהה לתרופות המצוינות, רשימת תופעות הלוואי היא נרחבת. לפני תחילת הקורס, עליך להתייעץ עם הרופא שלך ולקרוא את ההוראות.
8. Tevalukast. זוהי תרופה אמינה נגד אלרגיה בצורת טבליות. התרופה מדכאת ומונעת ברונכוספזם, מאריכה את תקופת ההפוגה של אסתמה הסימפונות. לפי ההוראות, אתה אמור לקחת טבליה אחת. ליום.

מחיר יחיד

העלות הממוצעת של תרופה תלויה במינון ובמספר הטבליות בכל אריזת קרטון, ובמוניטין של בית המרקחת שנבחר לרכישה. מחיר התרופה נע בין 400-1,000 רובל.

וִידֵאוֹ

אתה אדם פעיל למדי שדואג וחושב על מערכת הנשימה שלך ועל הבריאות בכלל, תמשיך לעסוק בספורט, לנהל אורח חיים בריא, והגוף שלך ישמח אותך לאורך כל חייך, ושום ברונכיטיס לא תפריע לך. אבל אל תשכח לעבור בדיקות בזמן, לשמור על החסינות שלך, זה מאוד חשוב, לא לצנן יתר על המידה, למנוע עומס פיזי חמור וחזק.

הגיע הזמן לחשוב מה אתה עושה לא בסדר...

אתה בסיכון, אתה צריך לחשוב על אורח החיים שלך ולהתחיל לטפל בעצמך. נדרש חינוך גופני, או אפילו יותר טוב, התחילו לעסוק בספורט, בחרו את הספורט שאתם הכי אוהבים והפכו אותו לתחביב (ריקוד, רכיבה על אופניים, חדר כושר, או פשוט נסו ללכת יותר). אל תשכח לטפל בהצטננות ושפעת באופן מיידי, הם עלולים להוביל לסיבוכים בריאות. הקפד לעבוד על החסינות שלך, לחזק את עצמך, ולהיות בטבע ובאוויר צח לעתים קרובות ככל האפשר. אל תשכח לעבור בדיקות שנתיות מתוכננות, הרבה יותר קל לטפל במחלות ריאה בשלבים הראשוניים מאשר בשלבים מתקדמים. הימנע מעומס רגשי ופיזי; במידת האפשר, הסר או צמצם עישון או מגע עם מעשנים.

הגיע הזמן להפעיל אזעקה! במקרה שלך, הסבירות לפתח אסטמה היא עצומה!

אתה חסר אחריות לחלוטין לגבי הבריאות שלך, ובכך הורס את תפקוד הריאות והסימפונות שלך, רחם עליהם! אם אתה רוצה לחיות זמן רב, אתה צריך לשנות באופן קיצוני את כל הגישה שלך כלפי הגוף שלך. קודם כל, היבדקו על ידי מומחים כמו מטפל ורופא ריאות; עליכם לנקוט בצעדים קיצוניים, אחרת הכל עלול להיגמר רע עבורכם. פעל לפי כל המלצות הרופאים, שנה את חייך באופן קיצוני, אולי כדאי שתחליף את מקום העבודה או אפילו את מקום המגורים שלך, תבטל לחלוטין את העישון והאלכוהול מהחיים שלך, ותצמצם למינימום את המגע עם אנשים שיש להם הרגלים רעים כל כך, תתחזק. , לחזק את החסינות שלך ככל האפשר לבלות יותר זמן באוויר הצח. הימנע מעומס רגשי ופיזי. הסר לחלוטין את כל המוצרים האגרסיביים משימוש יומיומי והחלף אותם בתרופות טבעיות וטבעיות. אל תשכח לעשות ניקוי רטוב ואוורור של החדר בבית.

Singulair היא תרופה שנרשמה לחסימת חומרים שומנים פעילים במיוחד (קולטני ציסטיניל לוקוטריאן) בדרכי הנשימה.

באמצעות התרופה ניתן להעלים ברונכוספזם ולמנוע ייצור כיח. לאחר נטילת התרופה, תוך מספר שעות, נצפית הפחתה בגורמי הדלקת בדרכי הנשימה, וסימפונות מכל שלב מסולק.

טופס שחרור

Singulair מיוצר בצורה זו:

• 4 מ"ג (1, 2 או 4 רצועות של 7 כדורים בחפיסה).
• 5 מ"ג (2 או 4 רצועות בחפיסה).

הטבליות בצורתן עגולה וצבען ורוד. כדורים קמורים שעליהם חרוטים "MSD 275" בצד אחד ו"SINGULAIR" בצד השני.

טבליות מצופות:

• 10 מ"ג (2 או 4 רצועות בחפיסה).

הטבליות בצורת ריבוע, בעלות קצוות מעוגלים, צבע שמנת בהיר, מצופות מלמעלה, עליהן חרוט "MSD 117" בצד אחד של הטאבלט ו"SINGULAIR" בצד השני.

מתחם

טבלית לעיסה (חתיכה אחת) כוללת:

• מונטלוקסט (5 מ"ג).
• בנוסף - מגנזיום סטארט, תאית מיקרו-גבישית, נתרן קרוסקרמלוז, מניטול, היפרולוזה, אספרטיים, צבע תחמוצת ברזל אדום וטעם דובדבן.

טבליה מצופה (חתיכה אחת) כוללת:

• מונטלוקסט (10 מ"ג).
• בנוסף - לקטוז, היפרולוזה, מגנזיום סטארט, תאית מיקרו-גבישית, נתרן קרוסקרמלוז.
• הקליפה שבה עטופה הגלולה מכילה: טיטניום דו חמצני, היפרומלוז, היפרולוזה, צבעי תחמוצת ברזל אדומים וצהובים, שעוות קרנובה.

אינדיקציות לשימוש

השתמש ב-Singulair לילדים מגיל שנתיים עד 14 (בצורת טבליות לעיסה) לטיפול ומניעה של אסתמה הסימפונות. למטרות מניעה, ניתן להשתמש בתרופה כדי לחסל את הביטוי של תסמיני המחלה בלילה וביום, כמו כן, מומלץ ליטול גלולות לפני פעילות גופנית. זה נקבע לטיפול אם יש אי סבילות ל-GCS או אם GCS אינו מספק תוצאות בטיפול. התרופה משמשת גם להקלה על נזלת אלרגית.

מגיל 15 יש ליטול טבליות (מצופות). הם משמשים כדי להשלים את הטיפול באסתמה הסימפונות כאשר תרופות אחרות אינן יעילות מספיק. כמו כן לטיפול בדלקת עונתית של רירית האף (נזלת) ומניעת התקפים.

האם ניתן לתת לילדים?

התרופה יכולה לשמש לטיפול בילדים החל מגיל 6 חודשים. כאשר נוטלים תרופה, ילדים חייבים להיות תחת השגחת הוריהם. רופאים אינם ממליצים לתינוקות שעדיין לא מלאו להם שישה חודשים ליטול סינגולייר. לפני השימוש להתייעץ עם הרופא שלך.

אילו מינונים מותרים?

אתה יכול לקחת Singulair ללא קשר לצריכת המזון. עבור תינוקות (החל מגיל 6 חודשים), צריכת הטבליות צריכה להיות כדלקמן: 1 ט ליום, נלקח בערב.

לתינוקות יש לערבב את הטבליה עם מזון רך וחם (מחית תפוחים או גזר). עליך להסיר את הגלולות לפני נטילתן ולצרוך אותן לא יאוחר מ-15 דקות לאחר מכן. אין צורך לדלל את הטבליה במים; אתה יכול פשוט לשטוף אותה איתה לאחר נטילתה.

לילדים מגיל שנתיים עד 5 יש לתת גם 1 ט ליום (לעיסה, 4 מ"ג), לקחת בערב.

לילדים מגיל 6 עד 14 יש לתת 1 ט ליום (לעיסה, 5 מ"ג), גם בערב.

חולים מעל גיל 15 צריכים ליטול טבליות מצופות (10 מ"ג):

• לטיפול באסתמה הסימפונות - 1 ט ליום, זמן מתן - ערב.
• לטיפול בנזלת אלרגית - 1 ט ליום, בכל שעה ביום.

יש להמשיך את משך הטיפול בתרופה זו משבועיים עד חודש. כאשר התוצאה אינה נראית לעין, יש צורך לפנות לאפשרות טיפול נוספת או שונה.

התוויות נגד

חל איסור להשתמש בתרופה בטיפול בתינוקות מתחת לגיל 6 חודשים וכן בחולים שיש להם רגישות יתר לאחד מהמרכיבים.

נשים בהריון יכולות להשתמש ב-Singulair רק באישור הרופא המטפל. מותר לבצע טיפול בו-זמני עם תרופה זו ותרופות אחרות למניעת המחלה. אין לשתות משקאות אלכוהוליים במהלך הטיפול ב- Singulair.

תופעות לוואי

קיימת אפשרות לתופעות לוואי במהלך הטיפול בתרופה זו. אלו כוללים:

• נדודי שינה.
• כאב ראש מתמיד.
• מלנכוליה ועייפות, עייפות.
• התרגשות והתלהמות.
• חוֹסֶר תְחוּשָׁה.
• דימום מוגבר.
• אנפילקסיס.
• כאבי בטן ובחילות.
• שִׁלשׁוּל.
• פריחה וגרד.
• אנגיואדמה.
• אריתמה נודוסום.

אנלוגים

תכשירים המתאפיינים באותו חומר פעיל הם לוקאסט (ירדן), מונטל (אוקראינה), מונטמק, מונטלבו, גלמונט (טבליות לעיסה) וגלמונט (הודו).