Omeprazol tablete za želudac upute. Omeprazol: upute za upotrebu, doziranje

73590-58-6

Karakteristike supstance Omeprazol

Omeprazol je racemična mješavina dva enantiomera. Bijeli ili sivobijeli kristalni prah, vrlo rastvorljiv u etanolu i metanolu, slabo rastvorljiv u acetonu i izopropanolu, vrlo slabo rastvorljiv u vodi. Slaba je baza, njena stabilnost zavisi od pH vrednosti: brzo se razgrađuje u kiseloj sredini, relativno stabilna u alkalnoj sredini. Molekulska težina - 713,12.

Farmakologija

farmakološki efekat- antiulkusno, inhibitorno protonska pumpa .

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Omeprazol je slaba baza te se koncentrira i pretvara u aktivni oblik u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice, gde inhibira enzim H+, K+-ATPaza (protonska pumpa). Omeprazol ima dozno ovisan učinak na Završna faza sinteza hlorovodonične kiseline i inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju želučane kiseline, bez obzira na prirodu stimulusa.

Utjecaj na gastričnu sekreciju

Omeprazol za dnevni unos oralno omogućava brzu i efikasnu inhibiciju dnevnog i noćnog lučenja hlorovodonične kiseline. Maksimalni efekat postignut u roku od 4 dana od tretmana. Kod pacijenata sa ulkusima duodenum Omeprazol u dozi od 20 mg uzrokuje trajno smanjenje u toku 24 sata kiselost želuca ne manje od 80%. U ovom slučaju, smanjenje prosječne Cmax hlorovodonične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom za 70% postiže se u roku od 24 sata.

Kod pacijenata sa ulkusom dvanaesnika, omeprazol u dozi od 20 mg na svakodnevnu upotrebu održava kiselost u intragastričnom okruženju na pH≥3 u prosjeku 17 sati dnevno.

IV primjena omeprazola uzrokuje supresiju lučenja kiseline u ljudskom želucu ovisno o dozi. Za postignuće brzi pad kiselost želudačni sok Preporučuje se intravenozno davanje 40 mg omeprazola. Antisekretorni efekat se održava 24 sata.

Stepen inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline proporcionalan je AUC omeprazola, ali ne zavisi od njegove trenutne koncentracije u krvnoj plazmi.

Tokom terapije omeprazolom nije uočen razvoj tahifilakse.

Uticaj na Helicobacter pylori

Omeprazol ima baktericidno dejstvo on Helicobacter pylori in vitro. Iskorenjivanje Helicobacter pylori kada koristite omeprazol zajedno sa antibakterijska sredstva u pratnji brza eliminacija simptomi, visok stepen zacjeljivanja defekta gastrointestinalne sluznice i dugotrajna remisija peptički ulkus, što zauzvrat smanjuje vjerojatnost razvoja komplikacija kao što je krvarenje.

Farmakokinetika

Usisavanje

Omeprazol se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, Tmax u plazmi je 0,5-1 sat. tanko crijevo, obično unutar 3-6 sati.Bioraspoloživost nakon jedne oralne doze je približno 30-40%; nakon kontinuirane primjene jednom dnevno, bioraspoloživost se povećava na 60%. Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost omeprazola.

Distribucija

Vezanje omeprazola za proteine ​​plazme je 95%, V d - 0,3 l/kg.

Biotransformacija

Omeprazol se potpuno metabolizira u jetri. Glavni izoenzimi uključeni u metabolički proces su CYP2C19 i CYP3A4. Razmatrati visok stepen afinitet omeprazola za izoenzim CYP2C19, može kompetitivno komunicirati s drugim lijekovima u čiji metabolizam je uključen ovaj izoenzim. Hidroksiomeprazol je glavni metabolit nastao pod dejstvom izoenzima CYP2C19. Nastali metaboliti – sulfon i sulfid – nemaju značajan uticaj na lučenje hlorovodonične kiseline.

Izlučivanje

T 1/2 je oko 40 minuta (30-90 minuta). Oko 80% se izlučuje u obliku metabolita putem bubrega, a ostatak kroz crijeva.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti (preko 75 godina). Kod starijih pacijenata zabilježen je blagi pad metabolizma omeprazola.

Disfunkcija bubrega. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.

Disfunkcija jetre. Metabolizam omeprazola kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre je usporen, što dovodi do povećanja AUC. Omeprazol ne pokazuje tendenciju akumulacije kada se daje jednom dnevno. Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre sa dugotrajna upotreba Omeprazol može zahtijevati smanjenje doze.

Upotreba supstance Omeprazol

Unutra, intravenozno. Odrasli pacijenti: duodenalni ulkus; prevencija relapsa duodenalnog ulkusa; čir na želucu; prevencija ponovnog pojavljivanja čira na želucu; erozivne i ulcerativne lezije želuca i duodenuma povezane s Helicobacter pylori(koji se sastoji od kompleksna terapija); erozivne i ulcerativne lezije želuca i duodenuma povezane s uzimanjem NSAIL; prevencija erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaestopalačnog crijeva povezanih s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, prevencija stresnih ulkusa; refluksni ezofagitis; dugotrajno praćenje pacijenata sa izliječenim refluksnim ezofagitisom; gastroezofagealna refluksna bolest; Zollinger-Ellisonov sindrom.

Primjena u pedijatriji. Unutra. Djeca starija od 2 godine s težinom ≥20 kg: refluksni ezofagitis; gastroezofagealna refluksna bolest (žgaravica i kiselo podrigivanje). Djeca i adolescenti stariji od 4 godine:čir dvanaesnika povezan sa Helicobacter pylori(kao dio kompleksne terapije).

Kontraindikacije

Za oralnu primenu: povećana osjetljivost na omeprazol; kombinovana upotreba sa nelfinavirom; djeca mlađa od 2 godine i prekomjerna težina<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Za intravensku primjenu: preosjetljivost na omeprazol; kombinovana upotreba sa nelfinavirom i atazanavirom; dječiji uzrast (do 18 godina).

Ograničenja upotrebe

Za oralnu primenu: zatajenje jetre; osteoporoza (rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i kičme); istovremena primjena s atazanavirom (doza omeprazola ne bi trebala prelaziti 20 mg/dan) i klopidogrelom; prisustvo značajnog gubitka težine, često povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena; čir na želucu (ili sumnja na njega) - potrebno je isključiti prisustvo maligne neoplazme, jer liječenje može dovesti do maskiranja simptoma itd. odgoditi ispravnu dijagnozu.

Za intravensku primjenu: osteoporoza; zatajenje bubrega i/ili jetre; anamneza subakutnog kožnog eritematoznog lupusa; kombinovana upotreba sa klopidogrelom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Propisivanje omeprazola moguće je samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko. Ukoliko je neophodno koristiti lijek za vrijeme dojenja, potrebno je odlučiti da li prekinuti dojenje ili prestati koristiti ovaj lijek.

Plodnost. U studijama na životinjama nisu zabilježeni učinci omeprazola na plodnost.

Nuspojave supstance Omeprazol

Nuspojave omeprazola su obično male i reverzibilne. Mogu se javiti sljedeće nuspojave, koje su podijeljene u sistemske organske klase prema: MedDRA. Klasifikacija SZO korišćena je za ukazivanje na učestalost nuspojava: vrlo često (≥10%); često (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Iz krvnog i limfnog sistema: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, pancitopenija.

Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti (na primjer, groznica, angioedem, anafilaktička reakcija/anafilaktički šok).

Metabolizam i ishrana: rijetko - hiponatremija; učestalost nepoznata - hipomagnezijemija (teška hipomagneziemija može dovesti do hipokalcemije); hipomagnezijemija takođe može biti povezana sa hipokalemijom.

Sa mentalne strane: rijetko - nesanica; rijetko - agitacija, zbunjenost, depresija; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.

Iz nervnog sistema:često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, parestezija, pospanost; retko - poremećaj ukusa.

Sa strane organa vida: rijetko - zamagljen vid. Ireverzibilno oštećenje vida prijavljeno je u izolovanim slučajevima kod kritično bolesnih pacijenata koji su primali intravenske injekcije omeprazola, posebno u visokim dozama, ali uzročna veza nije utvrđena.

Poremećaji sluha i labirinta: rijetko - vrtoglavica.

Iz respiratornog sistema, grudnog koša i medijastinalnih organa: rijetko - bronhospazam.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, nadutost, bol u trbuhu; rijetko - suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza, mikroskopski kolitis.

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - hepatitis (sa ili bez žutice); vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija kod pacijenata sa oboljenjem jetre.

Za kožu i potkožno tkivo: manje često - dermatitis, svrab, osip, urtikarija; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; učestalost nepoznata - subakutni kožni oblik eritematoznog lupusa.

Sa strane mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: manje često - prijelom kuka, zglobnih kostiju i pršljenova; rijetko - artralgija, mijalgija; vrlo rijetko - mišićna slabost.

Iz bubrega i urinarnog trakta: rijetko - intersticijski nefritis.

Iz genitalnih organa i dojke: vrlo rijetko - ginekomastija.

Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja: rijetko - malaksalost, periferni edem; rijetko - pojačano znojenje.

Zabilježeni su slučajevi formiranja cista želudačne žlijezde tokom dugotrajnog liječenja inhibitorima protonske pumpe (koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline i benigne su i reverzibilne).

Interakcija

Učinak omeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Lijekovi sa apsorpcijom ovisnom o pH

Apsorpcija nekih lijekova može se promijeniti zbog smanjene želučane kiseline.

Kao i kod primjene drugih lijekova koji suzbijaju lučenje klorovodične kiseline ili antacida, liječenje omeprazolom može dovesti do smanjene apsorpcije posakonazola, erlotiniba, ketokonazola ili itrakonazola.

Digoksin. Uz istovremenu primjenu omeprazola (u dozi od 20 mg/dan) i digoksina kod zdravih dobrovoljaca, bioraspoloživost digoksina se povećala za 10%. Toksičnost digoksina prijavljena je u rijetkim slučajevima. Međutim, treba biti oprezan kada se omeprazol koristi u visokim dozama kod starijih osoba. S tim u vezi, potrebno je pažljivo terapijsko praćenje pacijenta.

Klopidogrel. Rezultati studija na zdravim dobrovoljcima pokazali su farmakokinetičku (PK)/farmakodinamsku (PD) interakciju između klopidogrela (300 mg udarne doze/75 mg dnevna doza) i omeprazola (80 mg dnevno), što je rezultiralo prosječnim smanjenjem AUC-a za 46%. aktivni metabolit klopidogrela i maksimalna inhibicija ADP-indukovane agregacije trombocita u prosjeku za 16%. Opservacijske i kliničke studije dale su oprečne podatke o kliničkim posljedicama PK/PD interakcija s omeprazolom u smislu razvoja teških kardiovaskularnih događaja. Iz predostrožnosti se ne preporučuje istovremena primjena omeprazola i klopidogrela.

Nelfinavir, atazanavir. Kada se koristi istovremeno s omeprazolom, koncentracija nelfinavira i atazanavira u krvnoj plazmi se smanjuje.

Kombinovana upotreba omeprazola sa nelfinavirom je kontraindikovana (videti „Kontraindikacije“).

Istovremena primjena atazanavira i omeprazola oralno se ne preporučuje; intravenska primjena je kontraindicirana. Ako se ne može isključiti kombinirana primjena atazanavira i omeprazola, preporučuje se pažljivo klinički praćenje bolesnika i povećanje doze atazanavira na 400 mg primjenom ritonavira u dozi od 100 mg, dok doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg/ dan.

Lijekovi koje metabolizira izoenzim CYP2C19

Budući da se omeprazol metabolizira u jetri izoenzima CYP2C19, eliminacija diazepama, varfarina (R-varfarina), cilostazola i fenitoina može biti sporija. Preporučuje se praćenje pacijenata koji uzimaju fenitoin i varfarin; može biti potrebno smanjenje doze gore navedenih lijekova. Međutim, istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne utječe na koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi kod pacijenata koji dugo uzimaju fenitoin. Istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije kod pacijenata koji dugo uzimaju varfarin.

Cilostazol. Omeprazol u dozama do 40 mg kod zdravih dobrovoljaca u unakrsnoj studiji povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18 odnosno 26%, a ove brojke za jedan od aktivnih metabolita cilostazola su povećane za 29 odnosno 69%.

Fenitoin. Tokom prve 2 sedmice nakon početka liječenja omeprazolom, preporučuje se praćenje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi i nastavak praćenja do kraja liječenja ako se doza fenitoina prilagodi.

Nepoznati mehanizam interakcije lijekova

Takrolimus. Prijavljene su povećane koncentracije takrolimusa u plazmi uz istovremenu primjenu omeprazola. Potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi, kao i funkciju bubrega (Cl kreatinin) i, ​​ako je potrebno, prilagoditi dozu takrolimusa.

Metotreksat. Prijavljeno je povećanje nivoa metotreksata u plazmi kod nekih pacijenata kada se davao istovremeno sa inhibitorima protonske pumpe. Kada se koriste visoke doze metotreksata, moguće je razmotriti privremeno ukidanje omeprazola.

Sakvinavir/ritonavir. Uz istovremenu primjenu omeprazola i sakvinavira/ritonavira, koncentracije sakvinavira u plazmi su porasle i do 70%. Ovo povećanje koncentracije bilo je dobro podnošeno kod pacijenata zaraženih HIV-om.

Druge droge. Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno je smanjena kada se daju istovremeno s omeprazolom i stoga njihova klinička učinkovitost može biti smanjena. Ne preporučuje se upotreba omeprazola u kombinaciji sa posakonazolom, erlotinibom, ketokonazolom i itrakonazolom.

Utjecaj drugih lijekova na farmakokinetiku omeprazola

Induktori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Lijekovi koji induciraju izoenzime CYP2C19 i CYP3A4, kao što je rifampicin i lijekovi koji sadrže gospinu travu, kada se koriste zajedno s omeprazolom, mogu dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi zbog ubrzanog metabolizma.

Inhibitori izoenzima CYP2C19 i/ili CYP3A4

Metabolizam omeprazola uključuje izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4. Kombinirana upotreba lijekova koji inhibiraju izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4, kao što su klaritromicin i vorikonazol, može uzrokovati povećanje koncentracije omeprazola u krvi kao rezultat smanjenja brzine metabolizma. Istodobno liječenje vorikonazolom dovodi do povećanja izloženosti omeprazolu za više od 2 puta. Budući da se visoke doze omeprazola dobro podnose, prilagođavanje doze obično nije potrebno. Prilagodba doze može biti potrebna kod pacijenata s teškim poremećajem funkcije jetre i uz dugotrajnu primjenu.

Omeprazol ne utiče na metabolizam lijekova u kojima se provodi pomoću izoenzima CYP3A4, kao što su ciklosporin, lidokain, kinidin, estradiol, eritromicin i budezonid.

Nije otkriveno djelovanje omeprazola na sljedeće lijekove: kofein, teofilin, kinidin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol i etanol.

Predoziranje

Pojedinačne doze omeprazola od 560 mg, kada su ih odrasli uzimali oralno, izazvali su simptome umjerene intoksikacije. Opisan je slučaj uzimanja jedne doze od 2400 mg omeprazola, koja nije izazvala teške simptome toksičnosti. Sa povećanjem doze, brzina eliminacije omeprazola se nije mijenjala (kinetika 1. reda) i nije bilo potrebno posebno liječenje.

Slučajevi intravenske primjene omeprazola u dozama do 270 mg jednom dnevno i do 650 mg tijekom 3 dana opisani su tijekom kliničkih studija bez razvoja bilo koje doze zavisne nuspojave.

Simptomi: vrtoglavica, konfuzija, apatija, depresija, glavobolja, magla; tahikardija; mučnina, povraćanje, nadutost, dijareja, bol u stomaku.

tretman: simptomatsko liječenje, ako je potrebno, nakon oralne primjene, ispiranja želuca, primjene aktivnog uglja. Ne postoji specifičan antidot. Hemodijaliza nije dovoljno efikasna.

Putevi administracije

Unutra, intravenozno.

Mjere opreza za supstancu Omeprazol

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisustvo malignog procesa (posebno kod čira na želucu), jer Liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi ispravnu dijagnozu. Ako nakon početka primjene omeprazola ne dođe do poboljšanja stanja ili se žgaravica još više pogorša, potrebno je prekinuti liječenje i obratiti se ljekaru.

Pacijenti stariji od 45 godina sa simptomima žgaravice, koji prvi put pate od žgaravice, mogu koristiti omeprazol samo nakon konsultacije sa ljekarom. Omeprazol treba koristiti pod nadzorom ljekara ako je prisutan jedan od sljedećih simptoma ili stanja: smanjena tjelesna težina bez očiglednog razloga i/ili nedostatak apetita, umor; produženi bol u trbuhu; čir na želucu i/ili dvanaestopalačnom crijevu u anamnezi; često povraćanje; poremećaj gutanja/bol pri gutanju; hematemeza/melena/rektalno krvarenje; uporna žgaravica (više od 3 mjeseca); hronični kašalj, otežano disanje; žutica; bol u grudima (posebno stezanje u grudima ili bol koji zrači u vrat ili gornje udove) ako je povezan sa znojenjem, otežanim disanjem ili vrtoglavicom; anamneza raka želuca ili jednjaka kod bliskih rođaka; zatajenje jetre.

Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma/stanja, odmah se obratite svom ljekaru.

Rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i pršljenova. Inhibitori protonske pumpe, posebno kada se koriste u visokim dozama i dugotrajnoj primjeni (>1 godine), mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba i pršljenova, posebno kod starijih pacijenata ili onih s drugim faktorima rizika. Opservacijske studije sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10% do 40%. Bolesnike s rizikom od razvoja osteoporoze treba liječiti u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

Hipomagnezijemija. Teška hipomagnezijemija je prijavljena kod pacijenata koji su uzimali omeprazol najmanje 3 mjeseca. Kliničke manifestacije kao što su umor, tetanija, delirijum, konvulzije, vrtoglavica i ventrikularna aritmija mogu se razviti kao nejasni simptomi, što može dovesti do kasne dijagnoze ovog opasnog stanja. Većina pacijenata postiže poboljšanje nakon upotrebe lijekova koji sadrže magnezij i prestanka uzimanja inhibitora protonske pumpe. Kod pacijenata koji planiraju dugotrajnu terapiju ili kojima je propisan omeprazol s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagnezemiju (na primjer, diuretici), nivo magnezijuma u plazmi treba procijeniti prije početka terapije i redovno tokom liječenja.

Utjecaj na apsorpciju vitamina B12. Omeprazol, kao i svi lijekovi koji smanjuju kiselost, može dovesti do smanjenja apsorpcije vitamina B 12 (cijanokobalamina), jer uzrokuje hipo- ili ahlorhidriju. Ovo se mora imati na umu kod pacijenata sa smanjenim unosom vitamina B 12 u organizam ili sa faktorima rizika za poremećenu apsorpciju vitamina B 12 tokom dugotrajne terapije.

Ostali efekti povezani sa inhibicijom lučenja hlorovodonične kiseline. Kod pacijenata koji dulje vrijeme uzimaju lijekove koji smanjuju lučenje želučanih žlijezda, veća je vjerovatnoća da će doći do stvaranja žljezdanih cista u želucu, koje nestaju same od sebe uz nastavak terapije. Ove pojave su uzrokovane fiziološkim promjenama koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline.

Smanjenje lučenja klorovodične kiseline u želucu pod utjecajem inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja rasta abnormalne crijevne mikroflore, što zauzvrat može dovesti do blagog povećanja rizika od razvoja crijevnih infekcija uzrokovanih bakterijama rod Salmonella spp. I Campylobacter spp., a vjerovatno i bakterija Clostridium difficile kod hospitalizovanih pacijenata.

Kožni oblik subakutnog eritematoznog lupusa. Upotreba inhibitora protonske pumpe povezana je s vrlo rijetkim slučajevima subakutnog kožnog eritematoznog lupusa. Ako se pojave lezije na koži, posebno na područjima izloženim sunčevoj svjetlosti, praćene bolovima u zglobovima, pacijent se treba odmah obratiti ljekaru o mogućem prekidu uzimanja omeprazola. Povijest subakutnog kožnog eritematoznog lupusa nakon primjene inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od razvoja ove bolesti kada se koristi omeprazol.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih testova. Zbog smanjenog lučenja hlorovodonične kiseline povećava se koncentracija hromogranina A (CgA). Povećane koncentracije CgA mogu uticati na rezultate pretraga za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj efekat, potrebno je privremeno prestati koristiti omeprazol 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama. Nema podataka o uticaju omeprazola na sposobnost upravljanja automobilom ili rukovanja drugim mašinama. Međutim, zbog činjenice da se tokom terapije mogu javiti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, potreban je oprez pri upravljanju vozilima i mašinama.

Interakcije sa drugim aktivnim sastojcima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Vyshkowski®

Da biste razumjeli zašto je omeprazol propisan, trebali biste razumjeti o kakvoj se vrsti lijeka radi. Ovaj lijek suzbija lučenje želučane kiseline i čini ga manje aktivnim. Bijeli prah, visoko topiv u etanolu i metanolu, obično se koristi za liječenje čira na želucu ili dvanaestopalačnom crijevu. Njegova pomoć se koristi i u liječenju Zollinger-Ellinsonovog sindroma.

Kojoj grupi lijekova pripada omeprazol?

Ljekovita svojstva lijeka se aktiviraju čim uđe u kiselu sredinu karakterističnu za želudac. U želučanim stanicama odgovornim za proizvodnju hlorovodonične kiseline, lijek se akumulira i počinje regulacija proizvodnje želučanog soka pepsinom, posebnim enzimom koji je potreban za razgradnju proteina. Zahvaljujući tome, neugodni simptomi raznih bolesti postaju manje izraženi i postupno nestaju.

Sastav lijeka Omeprazol je sljedeći:

• omeprazol;
• želatin;
• glicerol;
• titanijum dioksid;
• nipagin;
• nipazol;
• natrijum lauril sulfat;
• prečišćenu vodu.

Lijek spada u grupu inhibitora protonske pumpe (PPI) i to jasno objašnjava zašto se omeprazol propisuje. Ovo je jedan od najefikasnijih lijekova za liječenje bolesti gastrointestinalnog trakta. Kao i svi PPI, omeprazol je derivat benzimidazola. Odnosno, hemijska struktura lijeka i ovog spoja su međusobno vrlo slični.

U čemu pomaže omeprazol?

Poznavajući mehanizam djelovanja lijeka, lako je shvatiti u čemu pomaže omeprazol. Lijek se po pravilu propisuje za:

• (lijek se može koristiti iu akutnoj fazi i za terapiju protiv relapsa);
• žgaravica;
• pankreatitis;
• gastritis s visokom kiselošću;
• gastropatija uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova;
• hipersekretorni poremećaji u gornjem dijelu gastrointestinalnog trakta;
• poliendokrina adenomatoza (kao dio kompleksnog liječenja - za to se propisuje i omeprazol).

Omeprazol kapsule

Ovo je jedan od oblika doziranja lijeka. Kapsule dolaze u različitim dozama - 10 i 20 miligrama. Omeprazol tablete - drugi oblik oslobađanja lijeka - imaju slične karakteristike i djeluju na potpuno isti način. U tom slučaju, pacijent može sam odabrati šta će točno liječiti - pilule ili kapsule, samo na osnovu razmatranja koja mu se vrsta lijeka najviše sviđa.

Injekcije omeprazola

Zašto se prepisuje omeprazol u ampulama? Lijekovi ovog oblika koriste se u posebno teškim slučajevima. Prašak za injekcije je dostupan u bočicama od 40 mg. Omeprazol u ampulama može se koristiti za intravensku i intravensku primjenu kap po kap. U potonjem slučaju, sadržaj boce se razrijedi sa 90 ml otopine natrijum hlorida (0,9%) ili dekstroze (5%). Za intravenske injekcije, lijek se razrijedi sa 10 ml sterilne vode za injekcije. Lijek treba davati polako (najmanje 5 minuta).

Kako uzimati Omeprazol?

Znajući zašto je propisan omeprazol, možete se upoznati s posebnostima upotrebe lijeka. Proizvod djeluje brzo - najkasnije sat vremena - a njegov učinak traje dugo - oko jedan dan. Omeprazol, čija upotreba je dogovorena sa lekarom, snižava pH nivo želuca na 3. Lek mogu da uzimaju i odrasli i deca starija od 5 godina. Još jedna prednost je što nije potrebno prilagođavanje doze za starije pacijente.

Omeprazol - doza

Odabire se pojedinačno za svakog pacijenta. Standardna doza lijeka je 20 mg, ali se prilagođava ovisno o složenosti bolesti, općem zdravstvenom stanju pacijenta, kao i bolesti koja zahtijeva terapiju:

1. Da biste se nosili s čirom na želucu u akutnoj fazi, trebat će vam 20-40 mg lijeka. Doza je podijeljena u 2 doze.
2. Za prevenciju erozivno-ulceroznog ezofagitisa potrebno je 20 mg supstance.
3. Sa Zollinger-Ellinsonovim sindromom, pacijentu je potrebno najmanje 60 mg lijeka dnevno.
4. Omeprazol za žgaravicu treba uzimati u količini od 20 mg dnevno.
5. Da bi se spriječio protok kiselog sadržaja želuca u jednjak tokom operacije dan prije i 2 do 4 sata prije operacije, propisuje se 40 mg lijeka.

Kako uzimati Omeprazol - prije ili poslije jela?

To svakako morate sami razjasniti prije početka liječenja. Kako uzimati Omeprazol - prije ili poslije jela? Da bi proizvod djelovao efikasno, potrebno ga je popiti prije jela. Najbolje je uzimati Omeprazol kapsule s vodom. Ne preporučuje se uzimanje lijeka paralelno s De-Gol-om. Između uzimanja lijekova morate napraviti pauzu od najmanje 30 minuta. Ne biste trebali uzimati Omeprazol prije spavanja.

Omeprazol - trajanje upotrebe

Trajanje liječenja varira ovisno o bolesti i određuje se za svaki slučaj pojedinačno. Za refluksni ezofagitis ili čireve, na primjer, lijek Omeprazol treba uzimati 4 do 8 sedmica. Nekomplikovane bolesti mogu se izliječiti u roku od nedelju dana. Čak iu najnaprednijim slučajevima, ne biste trebali uzimati Omeprazol duže od dva mjeseca. Nakon 8 nedelja uzimanja, moraćete da napravite pauzu.

Omeprazol - nuspojave

Naučivši za što je Omeprazol potreban, karakteristike njegovog djelovanja i primjene, mnogi se odlučuju odmah započeti liječenje, ali ne smijemo zaboraviti da ovaj, kao i svaki drugi lijek, ima nuspojave. Potonji su rijetki, u pravilu postaju posljedica zloupotrebe ili nepravilne upotrebe lijeka i brzo nestaju nakon njegovog prestanka, ali to nije razlog da ih se izgubi iz vida.

Lijek Omeprazol može imati nuspojave kao što su:

• suva usta;
• upala oralne sluznice;
• mučnina;
• nadutost;
• poremećaji u funkciji jetre;
• nesanica;
• depresija;
• vrućica;
• poremećaj osjeta okusa;
• povećana fotosenzitivnost;
• leukopenija;
• trombocitopenija;
• B12 folna anemija;
• glavobolja;
• razdražljivost;
• bol u mišićima;
• slabost mišića;
• zamagljen vid;
• dermatitis;
• košnice;
• alopecija;
• mijalgija;
• bronhospazam.

Neki pacijenti osjećaju blagu fizičku nelagodu, periferni edem ili pretjerano znojenje. Medicini su poznati i rijetki slučajevi stvaranja glandularnih cista u želucu. Dugotrajna upotreba inhibitora protonske pumpe dovela je do pojave neoplazmi u gotovo svim proučavanim slučajevima.

Omeprazol - kontraindikacije

Vrlo je važno prije početka liječenja saznati da li je omeprazol moguć. To će pomoći u sprječavanju neželjenih posljedica. Jedna od glavnih kontraindikacija je preosjetljivost na komponente sastava. Ne preporučuje se liječenje omeprazolom dok uzimate Nelfinavir ili Atazanavir. Lijek je zabranjen za djecu čija je težina manja od 20 kg.

Lijek se ne preporučuje za upotrebu tokom trudnoće i dojenja. Omeprazol - posebno ako se uzima u prvom tromjesečju - može uzrokovati razvoj mana u djetetovom tijelu, stoga se propisuje samo kada je korist od upotrebe mnogo veća od rizika od nuspojava. Tokom dojenja preporučljivo je izbjegavati uzimanje lijeka, jer brzo prodire u krv i mlijeko.

Prije nego što propiše kurs omeprazola, specijalista se mora uvjeriti da pacijent nema:

• maligni tumori probavnog trakta, želuca ili duodenuma;
• zatajenje jetre (patologija usporava proces biotransformacije lijeka);
• zatajenje bubrega (zbog toga se eliminacija lijeka može usporiti);
• gastrointestinalne infekcije.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivni sastojak: omeprazol;

1 kapsula sadrži omeprazol 0,02 g granula (peleta) u smislu omeprazola;

pomoćne tvari: granule (pelete) sadrže: manitol (E 421); saharoza; natrijum dodecil sulfat; natrijum hidrogen fosfat, dodekahidrat; kalcijum karbonat (E 170); hipromeloza; cetil alkohol; titanijum dioksid (E 171); natrijum metilparaben (E 219); natrijum propilparaben (E 217).

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Omeprazol je antisekretorni lijek protiv čira. Lako prodire u parijetalne stanice želučane sluznice, koncentrira se u njima i aktivira se pri kiseloj pH vrijednosti. Aktivni metabolit - sulfenamid - inhibira H+,K+-ATPazu sekretorne membrane parijetalnih ćelija (protonska pumpa), zaustavljajući oslobađanje vodikovih jona u želučanu šupljinu i blokirajući završnu fazu lučenja hlorovodonične kiseline. Zavisno od doze smanjuje nivo bazalne i stimulisane sekrecije, ukupni volumen želudačne sekrecije i oslobađanje pepsina. Efikasno inhibira noćnu i dnevnu proizvodnju hlorovodonične kiseline.

Ima baktericidni učinak na Helicobacter pylori. uz istovremenu primjenu omeprazola i antibiotika, omogućuje vam brzo ublažavanje simptoma bolesti, postizanje visokog stupnja zacjeljivanja oštećene sluznice i stabilnu dugotrajnu remisiju i smanjenje vjerojatnosti razvoja iz gastrointestinalnog trakta.

U slučaju refluksnog ulceroznog ezofagitisa, normalizacija izloženosti kiselini u jednjaku i održavanje intragastričnog pH>4,0 tokom 24 sata uz smanjenje štetnih svojstava želučanog sadržaja (inhibicija tranzicije pepsinogena u pepsin) pomaže u ublažavanju simptoma i potpunom izlječenju oštećenja jednjaka (nivo zarastanja prelazi 90%).

Visoko efikasan u liječenju teških i komplikovanih oblika erozivnih i ulcerativnih histaminskih receptora otpornih na H2 blokatore. Dugotrajna terapija održavanja sprječava relapse refluksnog ezofagitisa i smanjuje rizik od komplikacija.

Farmakokinetika. Nakon oralne primjene, lijek se brzo i prilično potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, ali bioraspoloživost nije veća od 50-55% (efekat „prvog prolaska“ kroz jetru). Vezivanje za proteine ​​krvne plazme (albumin i kiseli alfa1-glikoprotein) je veoma visoko - 95%.

Nakon pojedinačne doze od 20 mg omeprazola, inhibicija želučane sekrecije javlja se u toku prvog sata, dostiže maksimum nakon 2 sata i traje oko 24 sata, težina efekta ovisi o dozi. Sposobnost parijetalnih ćelija da proizvode hlorovodoničnu kiselinu se obnavlja u roku od 3-5 dana nakon završetka terapije. Lijek se transformira u jetri stvaranjem najmanje 6 metabolita, koje karakterizira virtualno odsustvo antisekretorne aktivnosti.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (72-80%) i kroz crijeva (18-23%). Poluvrijeme eliminacije je 0,5-1 sat (kod normalne funkcije jetre) ili 3 sata (kod kroničnih bolesti jetre).

Kod starijih pacijenata može doći do blagog povećanja bioraspoloživosti i smanjenja brzine eliminacije.

Farmaceutske karakteristike.

Osnovna fizička i hemijska svojstva: tvrde želatinske kapsule. Tijelo i poklopac kapsule su plave boje. Sadržaj kapsule su granule (granule) od bijele do gotovo bijele, sfernog oblika.

Indikacije za upotrebu:

Benigni čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, uklj. povezana s upotrebom nesteroidnih protuupalnih lijekova; eradikacija Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije s antibakterijskim sredstvima); gastroezofagealna refluksna bolest; sprečavanje aspiracije kiselog želudačnog sadržaja; Zollinger-Ellisonov sindrom; smanjenje simptoma ovisnih o kiselini.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Upute za upotrebu i doziranje:

Uzimati oralno prije ili za vrijeme obroka, bez žvakanja ili oštećenja kapsule, sa malom količinom tečnosti. Režim doziranja zavisi od vrste i težine bolesti i određuje ga lekar pojedinačno za svakog pacijenta.

Odrasli i djeca starija od 12 godina.

Čir na dvanaesniku i želucu: dnevna doza - 1 kapsula. Tipično, tok liječenja za čir na dvanaestopalačnom crijevu je 4 sedmice, za čir na želucu - 8 sedmica. Ako je potrebno, dnevna doza se može povećati na 2 kapsule.

Liječenje i prevencija čira na dvanaestopalačnom crijevu i želucu, kao i gastroduodenalne erozije i dispeptičkih simptoma povezanih s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova: preporučena dnevna doza je 20 mg. Tok tretmana je 4-8 sedmica.

Za eradikaciju Helicobacter pylori: Omeprazol se propisuje u dnevnoj dozi od 40 mg (20 mg 2 puta dnevno) kao dio kompleksne terapije prema odobrenim međunarodnim režimima:

„Trojna“ terapija za čir na dvanaestopalačnom crevu: 1 nedelju, 2 puta dnevno: amoksicilin 1 g i klaritromicin 500 mg; tokom 1 nedelje, 2 puta dnevno: klaritromicin 250 mg i metronidazol 400 mg (ili tinidazol 500 mg); tokom 1 nedelje 3 puta dnevno: amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg.

„Dvostruka“ terapija za čir na dvanaestopalačnom crevu: 2 nedelje, 2 puta dnevno: amoksicilin 750 mg - 1 g; tokom 2 nedelje 3 puta dnevno: klaritromicin 500 mg.

“Dvostruka” terapija za čir na želucu: 2 sedmice, 2 puta dnevno: amoksicilin -

750 mg - 1 g.

Gastroezofagealna refluksna bolest: dnevna doza - 1 kapsula, tok liječenja - 4-8 sedmica. Pacijenti sa refluksnim ezofagitisom, otporni na liječenje, uzimaju 2 kapsule dnevno tokom 8 sedmica.

Prevencija aspiracije kiselog želudačnog sadržaja: preporučena doza omeprazola je 40 mg uveče prije i 40 mg 2-6 sati prije anestezije.

Zollinger-Ellisonov sindrom: početna doza omeprazola, uzeta jednom ujutru, iznosi 60 mg dnevno; ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 80-120 mg. Dozu treba odabrati pojedinačno, uzimajući u obzir reakciju tijela. Ako dnevna doza prelazi 80 mg, mora se podijeliti u 2-3 doze.

Dispepsija zavisna od kiseline: dnevna doza je 10-20 mg jednom tokom 2-4 nedelje. Ako simptomi potraju nakon 4 sedmice ili se ubrzo ponovo pojave, pacijentovu dijagnozu treba ponovo razmotriti. Ako je potrebno primijeniti omeprazol u jednoj dozi manjoj od 20 mg, koristite lijek sa nižim sadržajem aktivne tvari.

Nije potrebno prilagođavanje doze omeprazola kod starijih osoba i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, maksimalna dnevna doza omeprazola je 20 mg.

Djeca. Ovaj oblik doziranja omeprazola koristi se za djecu stariju od 5 godina s tjelesnom težinom od najmanje 20 kg.

Za refluksni ezofagitis, tok liječenja je 4-8 sedmica; za simptomatsko liječenje žgaravice i regurgitacije klorovodične kiseline kod gastroezofagealne refluksne bolesti - 2-4 sedmice. Dnevna doza je 20 mg, a po potrebi se dnevna doza može povećati na 40 mg.

Ako dijete ne može progutati kapsulu, treba je otvoriti i pomiješati sadržaj sa malom količinom soka od jabuke ili jogurta (otprilike 10 ml). Potrebno je osigurati da dijete proguta ovu smjesu odmah nakon pripreme.

Omeprazol je moguće koristiti kao dio kompleksne terapije za eradikaciju Helicobacter pylori kod djece starije od 5 godina, ali ovu terapiju treba provoditi s krajnjim oprezom pod strogim medicinskim nadzorom. Tok liječenja je 7 dana, po potrebi se tok liječenja produžava na 14 dana.

Režim liječenja: djeca težine 30-40 kg: Omeprazol 20 mg, amoksicilin 750 mg, klaritromicin 7,5 mg/kg tjelesne težine 2 puta dnevno tokom 7 dana;

djeca teža od 40 kg: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno tokom 7 dana.

Karakteristike primjene:

Prije početka liječenja potrebno je isključiti prisutnost maligne neoplazme u gastrointestinalnom traktu, posebno kod čira na želucu, jer liječenje maskira simptome i može odgoditi ispravnu dijagnozu.

Nije potrebno prilagođavanje doze omeprazola kod starijih osoba i pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Dijaliza provedena kod pacijenata s kroničnom bolešću bubrega ne utječe na farmakokinetiku omeprazola. Ako je funkcija jetre oštećena, maksimalna dnevna doza omeprazola je 20 mg.

Kada se koristi omeprazol, rezultati laboratorijskih testova funkcije jetre i koncentracije gastrina u krvnoj plazmi mogu biti izobličeni.

Smanjeno lučenje želučane kiseline inhibitorima protonske pumpe ili drugim agensima koji inhibiraju kiselinu dovodi do povećanog rasta gastrointestinalne mikroflore. Stoga treba uzeti u obzir da smanjenje kiselosti želučanog sadržaja može povećati rizik od razvoja uzrokovanih bakterijama kao što su Salmonella i Campylobacter.

Postoje izvještaji o slučajevima blagog nedostatka vitamina B12 uz dugotrajnu i kontinuiranu primjenu inhibitora protonske pumpe, pa se može savjetovati praćenje nivoa vitamina B12 u serumu.

Sposobnost utjecanja na brzinu reakcije prilikom upravljanja vozilom ili rada s drugim mehanizmima. Lijek treba s oprezom koristiti osobe koje upravljaju vozilima ili drugim mašinama, što je povezano sa rizikom od neželjenih dejstava od strane nervnog sistema.

Nuspojave:

Kriterijumi za procenu incidencije neželjenih reakcija na lek: često (≥ 1/100); manje često (≥ 1/1000 i< 1/100); редко (< 1/1000).

Prilikom upotrebe Omeprazola moguća su sljedeća kršenja:
iz centralnog i perifernog nervnog sistema: često - ; rijetko -, gubitak svijesti, opća slabost, nesanica, pospanost,; rijetko - agitacija, reverzibilna konfuzija, agresivnost i;
iz gastrointestinalnog trakta: često - bol u trbuhu; rijetko - suha usta, gastrointestinalna kandidijaza, nedostatak apetita;
iz jetre i žučnog sistema: rijetko - poremećaj okusa, povećana aktivnost jetrenih enzima; rijetko - kod pacijenata sa prethodnim teškim oboljenjem jetre - (uključujući žuticu), teškim (uključujući);
iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - mišićna slabost;
iz hematopoetskog sistema: rijetko - pancitopenija;
sa kože i njenih derivata: rijetko - osip (uključujući bulozni) i/ili svrab; rijetko - fotosenzibilnost, eksudativni multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
alergijske reakcije: rijetko - angioedem, groznica;
ostalo: rijetko - malaksalost; rijetko - oštećenje vida, periferno, pojačano znojenje, impotencija,.

Interakcija s drugim lijekovima:

Omeprazol može povećati poluvrijeme i trajanje djelovanja diazepama, indirektnih kumarinskih antikoagulansa (varfarin), fenitoina, sibazona, što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje doza ovih lijekova. Međutim, uz istovremenu primjenu fenitoina i omeprazola u dnevnoj dozi od 20 mg kod pacijenata koji su primali kontinuiranu terapiju fenitoinom, nije uočena promjena njegove koncentracije u krvi.

Kada se omeprazol uzima istovremeno s varfarinom ili drugim antagonistima vitamina K, potrebno je stalno praćenje granica INR-a (međunarodni normalizirani omjer).

Mijenja bioraspoloživost lijekova čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti (ketokonazol ili itrakonazol, soli željeza, esteri ampicilina).

Ne reaguje sa fenacetinom, teofilinom, kofeinom, propranololom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom, etanolom, estradiolom ili antacidima.

Jača inhibitorno dejstvo drugih lekova na hematopoetski sistem. Povećava (međusobno) koncentraciju klaritromicina u krvi, nema interakcije sa metronidazolom ili amoksicilinom.

Istovremena primjena omeprazola i digoksina zdravim dobrovoljcima povećava bioraspoloživost (za 10%) digoksina zbog povećanja pH sadržaja želuca.

Omeprazol povećava nivo takrolimusa u krvi. Ne preporučuje se istovremena primjena s kompleksom - atazanavir 300 mg i ritonavir 100 mg, jer zajednička upotreba dovodi do smanjenja AUC (površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme) atazanavira za 76%, Cmax za 72%, Cmin za 79% . Kada se omeprazol i vorikonazol uzimaju istovremeno, dolazi do kompetitivne inhibicije metabolizma putem izoenzima citokroma P450 CYP2C19 i CYP3A4. Omeprazol (40 mg jednom dnevno) povećava Cmax i AUST vorikonazola za 15 odnosno 41%. Ne preporučuje se prilagođavanje doze vorikonazola. Vorikonazol povećava Cmax i AUST omeprazola za 116 odnosno 280%. Stoga, kada se propisuje vorikonazol pacijentima koji primaju omeprazol, preporučuje se prepoloviti dozu potonjeg.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na aktivnu supstancu i/ili na druge komponente lijeka; istovremena primjena s atazanavirom; djeca mlađa od 5 godina; period dojenja.

predoziranje:

U slučaju predoziranja omeprazolom javljaju se simptomi karakteristični za nuspojave.

Tretman. Ne postoji specifičan antidot. Slabo se izlučuje dijalizom. Indicirano je simptomatsko i suportivno liječenje.

Upotreba tokom trudnoće ili dojenja.

Primjena lijeka tijekom trudnoće moguća je ako očekivani pozitivni učinak za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Ako je potrebno koristiti lijek za vrijeme liječenja, morate prekinuti dojenje.

Lijek se primjenjuje kod djece starije od 5 godina po prepisu ljekara za refluksni ezofagitis i simptomatsko liječenje i regurgitaciju hlorovodonične kiseline kod gastroezofagealne refluksne bolesti.

Uslovi skladištenja:

Najbolje do datuma. 3 godine. Nemojte koristiti lijek nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakovanju. Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i van domašaja dece na temperaturi do 25°C.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

10 kapsula u blisteru. 1 ili 3 blistera uključena u pakovanje.

Uzrok čira na želucu je njegova prekomjerna kiselost, pretjerano agresivno okruženje koje izaziva oštećenje sluznice. Za suzbijanje ove pojave koriste se lijekovi različitih farmakoloških grupa, među kojima istaknuto mjesto zauzimaju takozvani inhibitori protonske pumpe ili inhibitori protonske pumpe. Protonska pumpa (alternativno nazvana H+/K+-ATPaza) je enzim koji igra glavnu ulogu u lučenju hlorovodonične kiseline parijetalnim (parietalnim) ćelijama želučane sluznice. Zahvaljujući njegovom neumornom radu, H+ i Cl ioni se oslobađaju u lumen želuca, koji se potom sretno spajaju u hlorovodoničnu kiselinu. Ako ovaj proces poprimi patološki karakter, onda je vrijeme da se uspori rad protonske pumpe, što uspješno postiže lijek kao što je omeprazol, uz čiju direktnu participaciju blokira završni stupanj sinteze klorovodične kiseline. U takvim uslovima smanjuje se i stimulisana i bazalna (bez prisustva stimulusa) lučenje hlorovodonične kiseline.

Efekat omeprazola se razvija u roku od 1 sata nakon primene, dostiže vrhunac u drugom satu i traje skoro ceo dan. Da biste procijenili punu snagu omeprazola, obratite pažnju na konkretne brojke: 20 mg lijeka dovoljno je da se intragastrični pH kod pacijenta koji boluje od čira na dvanaestopalačnom crijevu održi na nivou 3 tijekom 17 sati.

Nakon prestanka uzimanja omeprazola, sekrecija se vraća u normalu u roku od 3-5 dana.

Omeprazol je dostupan u enteričkim kapsulama, koje treba progutati bez žvakanja, zajedno sa malom količinom tečnosti. Dozu, učestalost i trajanje primjene određuje specifična bolest. Dakle, akutni čir na dvanaestopalačnom crijevu zahtijeva uzimanje 20 mg (1 kapsula) omeprazola dnevno tijekom 2-4 tjedna; u posebno teškim slučajevima dnevna doza se može povećati na 2 kapsule. Za akutne želučane čireve i erozivno-ulceroznu upalu jednjaka uzimaju se 1-2 kapsule lijeka dnevno tokom 4-8 sedmica. Trajanje uzimanja omeprazola je slično za erozivne i ulcerozne lezije probavnog trakta uzrokovane uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, međutim dnevna doza u tom slučaju ne smije prelaziti 1 kapsulu. Za helikobakteriozu lijek se uzima 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna u kombinaciji s antibioticima. Omerpazol se može uzimati nakon prestanka aktivne faze bolesti kako bi se spriječili recidivi. U takvim slučajevima lijek se uzima 1 kapsula jednom dnevno tokom dužeg vremenskog perioda (do šest mjeseci).

Vrlo je važno (posebno kod čira na želucu) prije početka liječenja obaviti onkološki pregled kako bi se isključilo prisustvo malignih novotvorina. U suprotnom možete sakriti simptome raka, što može dovesti do neblagovremenog početka liječenja.

Farmakologija

Omeprazol je lijek protiv čira, inhibitor enzima H + /K + -adenozin trifosfat (ATP) faze. Inhibira aktivnost H + /K + - adenozin trifosfata (ATP faza (H + /K + -adenozin trifosfat (ATP) faza, poznata i kao "protonska pumpa" ili "protonska pumpa") u parijetalnim ćelijama želuca , čime se blokira transport jona vodonika i završna faza sinteze hlorovodonične kiseline u želucu Omeprazol je prolijek. U kiseloj sredini tubula parijetalnih ćelija omeprazol se pretvara u aktivni metabolit sulfenamid koji inhibira membrana H + /K + - faza adenozin trifosfata (ATP), povezujući se s njom preko disulfidnog mosta. Ovo objašnjava visoku selektivnost djelovanja omeprazola posebno na parijetalne stanice, gdje postoji medij za stvaranje sulfenamida. Biotransformacija omeprazol u sulfenamid dolazi brzo (unutar 2-4 minute).Sulfenamid je katjon i ne apsorbira se.

Omeprazol potiskuje bazalnu i stimulisanu bilo kojim stimulusom lučenje hlorovodonične kiseline u završnoj fazi. Smanjuje ukupni volumen želučane sekrecije i inhibira oslobađanje pepsina. Omeprazol ima gastroprotektivnu aktivnost, čiji mehanizam nije jasan. Ne utiče na proizvodnju unutrašnjeg faktora Castle-a i brzinu tranzicije mase hrane iz želuca u duodenum. Omeprazol ne djeluje na acetilkolinske i histaminske receptore.

Omeprazol kapsule sadrže filmom obložene mikrogranule, postepeno oslobađanje i početak djelovanja omeprazola počinje 1 sat nakon primjene, dostiže maksimum nakon 2 sata i traje 24 sata ili duže. Inhibicija 50% maksimalne sekrecije nakon pojedinačne doze od 20 mg lijeka traje 24 sata.

Jedna doza dnevno omogućava brzo i efikasno suzbijanje dnevne i noćne želučane sekrecije, dostižući maksimum nakon 4 dana terapije. Kod pacijenata sa duodenalnim ulkusom, uzimanje 20 mg omeprazola održava pH = 3 unutar želuca 17 sati. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekretorna aktivnost se potpuno obnavlja nakon 3-5 dana.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost je 30-40% (u slučaju zatajenja jetre povećava se na skoro 100%), povećava se kod starijih osoba i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre; insuficijencija bubrežne funkcije nema efekta. TC max - 0,5-3,5 sati.

Posjeduje visoku lipofilnost, lako prodire u parijetalne ćelije želuca. Komunikacija sa proteinima plazme je 90-95% (albumin i kiseli alfa 1-glikoprotein).

T1/2 - 0,5-1 sat (za otkazivanje jetre - 3 sata), klirens - 500-600 ml/min. Gotovo u potpunosti se metabolizira u jetri uz učešće enzimskog sistema CYP2C19, uz formiranje 6 farmakološki neaktivnih metabolita (hidroksiomeprazol, derivati ​​sulfida i sulfona itd.). To je inhibitor izoenzima CYP2C19. Izlučivanje putem bubrega (70-80%) i žuči (20-30%) u obliku metabolita.

Kod kroničnog zatajenja bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatina. Kod starijih pacijenata izlučivanje se smanjuje.

Obrazac za oslobađanje

Želatinske kapsule, sa bijelim tijelom i žutim poklopcem; sadržaj kapsula su sferične mikrogranule, obložene, bijele ili bijele boje kremaste nijanse.

10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Oralno, kapsule se obično uzimaju ujutro, bez žvakanja, sa malom količinom vode (neposredno prije jela).

Za pogoršanje peptičkog ulkusa, refluksnog ezofagitisa i gastropatije uzrokovane uzimanjem NSAIL - 20 mg 1 put dnevno. Za pacijente s teškim refluksnim ezofagitisom, doza se povećava na 40 mg jednom dnevno. Tok liječenja čira na dvanaestopalačnom crijevu je 2-4 sedmice, ako je potrebno - 4-5 sedmica; za čireve na želucu, za refluksni ezofagitis, za erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta uzrokovane uzimanjem NSAIL - 4-8 sedmica.

Smanjenje simptoma bolesti i stvaranje ožiljaka na čiru u većini slučajeva dolazi u roku od 2 sedmice. Za pacijente koji ne dožive potpuni ožiljak čira nakon dvonedeljnog kursa, lečenje treba nastaviti još 2 nedelje.

Pacijentima otpornim na liječenje drugim lijekovima protiv čira propisuje se 40 mg dnevno. Tok tretmana za čir na dvanaestopalačnom crijevu je 4 sedmice, za čir na želucu i refluksni ezofagitis - 8 sedmica.

Za Zollinger-Elissonov sindrom - obično 60 mg 1 put dnevno; ako je potrebno, doza se povećava na 80-120 mg/dan (doza se dijeli u 2 doze).

Za sprečavanje recidiva peptičkog ulkusa - 10 mg 1 put dnevno.

Za iskorenjivanje Helicobacter pylori koristi se „trostruka“ terapija (u roku od 1 nedelje: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno; ili omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 240 mg dnevno ). dan; ili omeprazol 40 mg jednom dnevno, amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg - 3 puta dnevno)
ili “dvostruka” terapija (2 sedmice: omeprazol 20-40 mg i amoksicilin 750 mg - 2 puta dnevno ili omeprazol 40 mg - 1 put dnevno i klaritromicin 500 mg - 3 puta dnevno ili amoksicilin 0,75-1,5 g -2 puta dnevno).

Za zatajenje jetre, propisuje se 10-20 mg jednom dnevno (za teško zatajenje jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg); u slučaju poremećene funkcije bubrega i kod starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.

Predoziranje

Simptomi: zbunjenost, zamagljen vid, pospanost, suha usta, mučnina, tahikardija, aritmija, glavobolja.

Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza nije dovoljno efikasna. Ne postoji specifičan antidot.

Interakcija

Može smanjiti apsorpciju estera ampicilina, soli željeza, itrakonazola i ketokonazola (omeprazol povećava pH želuca).

Budući da je inhibitor citokroma P450, može povećati koncentraciju i smanjiti izlučivanje diazepama, indirektnih antikoagulansa, fenitoina (lijekova koji se metaboliziraju u jetri putem citokroma CYP2C19), što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje doza ovih lijekova. Može povećati koncentraciju klaritromicina u plazmi.

Istovremeno, dugotrajna upotreba omeprazola u dozi od 20 mg 1 put dnevno u kombinaciji sa kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom i estradiolom nije dovela do promjene njihove koncentracije u plazmi.

Jača inhibitorni efekat na hematopoetski sistem i druge lekove.

Nije bilo interakcije sa istovremeno uzimanim antacidima.

Nuspojave

Sa strane probavnog sistema: dijareja ili zatvor, bol u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadutost; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaji okusa, u nekim slučajevima - suha usta, stomatitis, kod pacijenata s prethodnim teškim oboljenjem jetre - hepatitis (uključujući žuticu), poremećena funkcija jetre.

Iz nervnog sistema: kod pacijenata sa teškim pratećim somatskim oboljenjima - glavobolja, vrtoglavica, agitacija, depresija, kod pacijenata sa prethodnim teškim oboljenjem jetre - encefalopatija.

Iz mišićno-koštanog sistema: u nekim slučajevima - artralgija, mijastenija, mijalgija.

Iz hematopoetskog sistema: u nekim slučajevima - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopenija.

Sa kože: rijetko - kožni osip i/ili svrab, u nekim slučajevima fotosenzibilnost, eksudativni multiformni eritem, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, groznica, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Ostalo: retko - smetnje vida, malaksalost, periferni edem, pojačano znojenje, ginekomastija, formiranje cista želudačne žlezde tokom dugotrajnog lečenja (posledica inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline, benigna je, reverzibilna).

Indikacije

• peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu (u akutnoj fazi i antirelapsnom liječenju), uklj. povezana s Helicobacter pylori (kao dio kombinovane terapije);
• refluksni ezofagitis (uključujući erozivni).
• hipersekretorna stanja (Zollinger-Ellisonov sindrom, stresni ulkusi gastrointestinalnog trakta, poliendokrina adenomatoza, sistemska mastocitoza);
• gastropatija uzrokovana uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Kontraindikacije

• djetinjstvo;
• trudnoća;
• period laktacije;
• preosjetljivost.

Oprez: zatajenje bubrega i/ili jetre.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kontraindikovana tokom trudnoće i dojenja.

Koristi se za disfunkciju jetre

Oprez: zatajenje jetre. Za zatajenje jetre, propisuje se 10-20 mg jednom dnevno (za teško zatajenje jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg);

Koristiti kod oštećenja bubrega

Oprez: zatajenje bubrega. Ako je bubrežna funkcija oštećena, nije potrebno prilagođavanje doze.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano za djecu.

specialne instrukcije

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost malignog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi ispravnu dijagnozu.

Uzimanje sa hranom ne utiče na njegovu efikasnost.