"Rabeprazol" je lijek čije glavno djelovanje vrši istoimena supstanca. Uzima se kod gastroezofagealnog refluksa, čira na dvanaestopalačnom crevu i želucu i efikasno se bori protiv mikroorganizama koji izazivaju ove bolesti. Ako je pacijent alergičan na bilo koju komponentu koja sadrži Rabeprazol, analozi mogu zamijeniti ovaj lijek.

Opis

Lijek se koristi u nekoliko slučajeva:

• za peptički ulkus duodenuma i želuca u kombinaciji s određenim antibioticima;
• u prisustvu Zollinger-Ellisonovog sindroma;
• za liječenje benignih čireva na želucu;
• u prisustvu GERB-a.

Tok tretmana traje od jedne do osam sedmica. Ukoliko je potrebno, period lečenja se produžava individualno. Ako uzimate "Rabeprazol natrij" u terapeutske svrhe, čiji analozi imaju slične karakteristike, tada u nekim slučajevima možete primijetiti pojavu niza nuspojava:

• bol u leđima,
• vrućica,
• osip,
• kašalj,
• rinitis,
• konvulzije,
• mijalgija,
• leukopenija,
• pospanost,
• vrtoglavica,
• nadutost,
• zatvor,
• mučnina,
• dijareja.

Lijek je zabranjen za upotrebu u slučajevima malignih formacija u gastrointestinalnom traktu, teške osjetljivosti na komponente lijeka, trudnoće i dojenja.

Analogi "Rabeprazola"

"Rabeprazol", čiji su analozi slični po farmakološkom učinku i upotrebi, može se po potrebi zamijeniti jednim od sljedećih lijekova:

• "Novobismol".
• "Na vrijeme".
• "Omeprazol".
• "Ulkavis".
• "Lansobel".
• "Omegast."
• "Pantap".
• "Famo."
• "Omez."
• "Dalargin."
• "Zolispan".
• "Zulbeks".
• "Peptipak".
• "Magnagel".
• "Parastamik".
• "Loseprazol".
• "Pariet."
• "Rabelok."
• "Noflux".
• "famotidin"

Vrijedi zapamtiti da ne možete sami odlučiti da uzmete drugi lijek, jer samo kvalificirani liječnik može dati najbolje preporuke, uzimajući u obzir postojeće karakteristike tijela i stanje pacijenta.

Značajke upotrebe analoga

Prije upotrebe "Rabeprazola", analoga, upute za upotrebu moraju se u potpunosti proučiti. Iako se lijekovi propisuju za identične bolesti, svaki od njih ipak ima karakteristične karakteristike. Na primjer, omeprazol može uzrokovati nefritis, eritem, bronhospazam, stomatitis, kandidijazu, halucinacije i depresiju. Uzimanje Famotidina u nekim slučajevima izaziva akne, ćelavost, oštećenje srčanih kontrakcija, mentalne poremećaje, tinitus, žuticu i gubitak apetita.

"Pariet" najčešće ne izaziva nuspojave. Stevens-Johnsonov sindrom, nekroliza, hipomagneziemija, edem, suha usta, ginekomastija se rijetko primjećuju. Ne treba ga propisivati ​​ne samo trudnicama i pacijentima s visokom osjetljivošću na rabeprazol, već i djeci mlađoj od dvanaest godina. "Magnagel" je dozvoljeno davati djeci od šeste godine. Njegova upotreba ne može dovesti do ozbiljnih posljedica. Ponekad se javljaju samo problemi sa gastrointestinalnim traktom.

specialne instrukcije

U svojoj farmakološkoj grupi, jedan od najjeftinijih lijekova je Rabeprazol. Analogi, čija je cijena u većini slučajeva viša, koriste se rjeđe. Njihov trošak varira od 135 do 3.750 rubalja u prosjeku širom zemlje.

Prije nego što uzmete Rabeprazole, morate sigurno znati da pacijent nema malignih tumora u gastrointestinalnom sistemu, jer lijek može ometati pravovremenu dijagnozu patologije i, eventualno, dovesti do njenog napredovanja.

Također je vrijedno osigurati da pacijent nije trudna, jer lijek negativno djeluje na bebu u razvoju. Lijek može ući u djetetov organizam kroz majčino mlijeko, stoga tokom liječenja žena mora prestati hraniti dijete.

Ako se nakon uzimanja ovih tableta osoba osjeća umorno, morat će prestati voziti automobil za cijeli tok liječenja. Treba imati na umu da neki lijekovi koji se koriste zajedno djeluju jedni na druge. Na primjer, Rabeprazol, čiji su analozi uglavnom identični po svojim karakteristikama, mora se pažljivo kombinirati s digoksinom, ketonazolom, itrakonazolom i atazanavirom.

Poređenje analoga

Tabela poređenja analoga je sljedeća:

Ime	Procenat bioraspoloživosti	Maksimalno vrijeme koncentracije u satima	Poluživot u satima
"rabeprazol"	52	tri i po - četiri	dvadeset četiri
"Rabelok"	34-50	dva tri	jedan i po - dva i po
"pariet"	67-73	šest - osam	jedan - dva i po
"Na vrijeme"	74-80	dva - četiri	jedan - pet
"Noflux"	65-70	tri četiri	jedan - četiri
"Zulbeks"	68-74	tri - šest	jedan dva
"Hairabezol"	43-54	četiri - osam	jedan i po - dva i po
"zolispan"	40-45	četiri pet	jedan dva

Vrijedi napomenuti da je poluživot Rabeprazola najduži među identičnim lijekovima. U isto vrijeme, morat ćete čekati 3,5-4 sata na njegovu maksimalnu koncentraciju u tijelu. A ovo je mnogo više od nekih zamjena.

Dakle, Rabeprazol se uspješno koristi za liječenje čira na dvanaestopalačnom crijevu i želucu, te gastroezofagealne bolesti i Zollinger-Ellisonovog sindroma. Analogi lijeka, ako je potrebno, efikasno ga zamjenjuju. Međutim, samo liječnik može predložiti specifične režime liječenja.

Sadržaj

Rabeprazol tablete

Ovaj lijek je namijenjen osobama koje pate od gastrointestinalnih bolesti. Ima veliki broj analoga, tako da se trebate posavjetovati s liječnikom koji će pojasniti koji je posebno prikladan za pacijenta. Lijek ima impresivan broj nuspojava i kontraindikacija, tako da prije upotrebe morate izvagati sve faktore kako ne biste naštetili sebi.

Compound

Jedna tableta proizvoda sadrži:

Naziv supstance		Količina u mg
Rabeprazol natrijum
Manitol
Magnezijum oksid
Hiproloza, slabo zamijenjena
Hyprolose
Magnezijum stearat
Etilceluloza
Hipromeloza ftalat
Diacetilirani monoglicerid
Titanijum dioksid
Gvozdeni oksid crveni
Karnauba vosak

Farmakodinamika i farmakokinetika

Rabeprazol tableta utiče na enzim H+-K+-ATPaze koji se proizvodi u parijetalnim ćelijama jednjaka. Djeluje kao inhibitor protonske pumpe. Dobiveni spoj blokira stvaranje hlorovodonične kiseline u završnoj fazi i smanjuje nivo stimulacije sekrecije, bez obzira na vrstu stimulusa. Nakon uzimanja 20 mg, lijek se potpuno apsorbira nakon 3,5-4 sata. Vrijeme primjene ne utiče na bioraspoloživost glavnog spoja i njegove apsorpcione osobine.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje ako se pacijentu dijagnosticira sljedeće bolesti:

• Duodenalni ulkus.
• Relaps peptičkog ulkusa uzrokovan bakterijom Helicobacter pylori.
• Patološka hipersekrecija.
• Gastritis (eradikacija Helicobacter pylorus), uključujući hronični gastritis (koristeći antibakterijske lijekove).
• Gastroezofagealna refluksna bolest.
• Zollinger-Ellisonov sindrom.
• Čir na želucu.

Uputstvo za upotrebu Rabeprazola

Kapsule sa aktivnom supstancom moraju se uzimati oralno. Vrijeme primjene ne utiče ni na šta, kao ni jelo prije ili poslije. Doziranje lijeka i učestalost primjene u potpunosti ovise o težini bolesti i uputama stručnjaka. Početna doza za pacijente sa standardnim simptomima bolesti je 10 ili 20 mg jednom dnevno. Liječenje traje dva mjeseca (6 sedmica). Ukoliko se ne postigne željeni efekat, tretman se produžava za istu količinu.

specialne instrukcije

Treba isključiti prisutnost malignih formacija gastrointestinalnog trakta, jer lijek ima svojstvo maskiranja simptoma onkologije, što će komplicirati dijagnozu i pravovremeno otkrivanje onkoloških bolesti. U slučaju disfunkcije jetre, lijek treba uzimati vrlo oprezno. Promijenite dozu Digoksina i Ketonazola; lijek rabeprazol ne dozvoljava njihovu primjenu u standardnoj dozi. Ako vaš posao zahtijeva visoku koncentraciju ili vozite vozila, izbjegavajte ove aktivnosti ako lijek uzrokuje pospanost ili umor.

Tokom trudnoće

Ne postoje zvanični podaci o tome da li se lek može koristiti tokom trudnoće. Studije na životinjama nisu pokazale probleme sa razvojem fetusa, ali je kod pacova mala doza prešla placentnu barijeru, tako da se upotreba tokom trudnoće treba strogo pod nadzorom lekara. Slična je situacija i sa dojenjem: lijek prelazi u mlijeko, tako da se ne smije koristiti tokom dojenja.

U detinjstvu

Zabranjeno za mlađe od 18 godina. Izuzetak je GERB (gastroezofagealna refluksna bolest) kod djece starije od 12 godina. Studije nisu dokazale apsolutnu efikasnost i sigurnost za djecu sa GERB-om. Studije ne ukazuju na efikasnost za djecu koja uzimaju lijek iz drugih razloga, ali preporučena doza koju liječnici prepisuju je 20 mg jednom dnevno tokom osam sedmica.

Interakcije lijekova

Glavni aktivni sastojak uopće ne stupa u interakciju s antacidima (vrstom lijeka koji se koristi za borbu protiv gastrointestinalnih bolesti povezanih s kiselinom), ali može utjecati na zasićenje krvne plazme ketokonazolom ili digoksinom. Diazepam, fenitoin, varfarin ili teofilin su sasvim prikladni za paralelnu upotrebu. U ekstremnim slučajevima, lijek se može koristiti zajedno sa inhibitorom protonske pumpe lijekom Pantoprazole. Ako je ovaj lijek naveden kao propisan, provjerite sa svojim ljekarom dozu.

Rabeprazol i alkohol

Konzumacija alkohola je strogo zabranjena. Dvostruko opterećenje jetre može pogoršati stanje. Rizik od neželjenih efekata će se povećati. Čak i izuzimajući sam lijek, alkohol je neprihvatljiv u periodu peptičkih ulkusa i dovodi do egzacerbacija. Pijenje piva je takođe zabranjeno.

Nuspojave i predoziranje

Upotreba lijeka može uzrokovati poremećaje gastrointestinalnog trakta, mišićno-koštanog sistema, nervnog i respiratornog sistema. Među nuspojavama:

• Alergijska reakcija, osip.
• Dijareja.
• Smanjen apetit, nadutost.
• Stomatitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza.
• Povraćanje i mučnina, suha usta, zatvor.
• Vrućica.
• Vrtoglavica, astenija.
• Sindrom sličan gripi.
• Pospanost, trombocitopenija.
• Oštećenje vida i receptora ukusa.
• Leukopenija, glavobolja.
• Visok umor.
• Bol u leđima.
• Konvulzije, artralgija, mijalgija.
• Sinusitis, kašalj, faringitis, rinitis.
• Stevenson-Jones sindrom.

Kontraindikacije

Strogo je zabranjeno uzimanje lijeka tokom trudnoće ili dojenja. Nemojte koristiti ako imate individualnu netoleranciju ili preosjetljivost na određene komponente lijeka (raberpazol ili zamijenjeni benzimidazol). Ne smije se koristiti u slučaju nedostatka šećera, intolerancije na fruktozu ili nedostatka glukoze-galaktoze. Ako imate teško zatajenje bubrega ili jetre, lijek je također kontraindiciran.

Uslovi prodaje i skladištenja

Lijek se čuva na sobnoj temperaturi (ne višoj od 25 stepeni Celzijusa) i mora biti zaštićen od vlage i direktne sunčeve svjetlosti. Nakon isteka roka trajanja zabranjena je za upotrebu.

Analogi

Analozi rabeprazola su širok spektar lijekova. Cijena analoga je dvostruko veća od cijene originala, ako ne i više. Od glavnih konkurenata (glavni aktivni sastojak nije naznačen u hemijskom sastavu):

• Omeprazol. Proizvođač – Ukrajina, Rusija, Izrael, Mađarska. Sastav je gotovo identičan. Oblik oslobađanja: kapsule od 20 mg. Prosječna cijena je od 28 rubalja po paketu.
• Noflux. Proizvođač: Mađarska. Sastojci: magnezijum oksid, manitol itd. Oblik oslobađanja – Tablete od 10, 20 mg. Prosječna cijena je od 828 do 1296 rubalja po paketu.
• Hyrabezol. Proizvođač – Indija. Sastojci: magnezijum oksid, manitol, kukuruzni skrob. Oblik oslobađanja: tablete od 10, 20 mg. Prosječna cijena - od 368 rubalja.
• Zulbex. Proizvođač – Slovenija. Sastojci: manitol, magnezijum oksid, hiproloza. Oblik oslobađanja: tablete od 10, 20 mg. Prosječna cijena - 315 rubalja.
• Na vrijeme. Proizvođač: Teva, Rusija. Sastojci: nisko supstituisana hiproloza, magnezijum oksid, manitol. Oblik oslobađanja: tablete od 10, 20 mg. Prosječna cijena - od 577 rubalja.

Pills.ru

Rabeprazol-SZ enteričke kapsule 10 mg 14 kom.

Rabeprazol-SZ enteričke kapsule 20 mg 14 kom.

EApteka.ru

Paritet tablete 20 mg 14 kom.

AptekaMos.ru

Beretta tablete 10 mg

Beretta tablete 20 mg

Catad_pgroup Antisekretorni, inhibitori protonske pumpe

Rabeprazol 20 mg - uputstvo za upotrebu

Matični broj:

LP-005191

Trgovačko ime:

Rabeprazole

Međunarodni nevlasnički naziv:

rabeprazol

Oblik doziranja:

enteričke tablete, filmom obložene

Compound

1 enterička obložena tableta od 20 mg sadrži:
Sastav jezgre tableta:
Aktivna supstanca: rabeprazol natrijum – 20,0 mg, odgovara rabeprazolu – 18,85 mg.
Pomoćne tvari: magnezijum oksid, nisko supstituisana hiproloza (hidroksipropilceluloza), manitol, hipromeloza, natrijum stearil fumarat.
Sastav ljuske tablete 1: opadry bezbojan 03K19229 (hipromeloza, triacetin, talk), magnezijum oksid.
Sastav ljuske tablete 2: Shureliz bezbojni E-7-19040 (etilceluloza, amonijum hidroksid, srednjelančani trigliceridi, oleinska kiselina).
Sastav ljuske tablete 3: akrila II žuta 493Z220000 (metakrilna kiselina i kopolimer etil akrilata (1:1), talk, titanijum dioksid, poloksamer 407, kalcijum silikat, natrijum bikarbonat, natrijum lauril sulfat, gvožđe oksid žuta boja).

Opis

20 mg tablete: tablete su okrugle, bikonveksne, obložene od svijetložute do žute.

Farmakoterapijska grupa:

lijek koji smanjuje lučenje želučanih žlijezda - inhibitor protonske pumpe.

ATX kod:

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Mehanizam djelovanja
Rabeprazol natrij pripada klasi antisekretornih supstanci, derivata benzimidazola. Rabeprazol natrij potiskuje lučenje želučane kiseline specifično inhibirajući H + /K + ATPazu na sekretornoj površini parijetalnih ćelija želuca. H+/K+ ATPaza je proteinski kompleks koji funkcioniše kao protonska pumpa, tako da je rabeprazol natrijum inhibitor protonske pumpe u želucu i blokira završnu fazu proizvodnje kiseline. Ovaj učinak ovisi o dozi i dovodi do supresije bazalne i stimulirane sekrecije kiseline, bez obzira na stimulus. Rabeprazol natrijum nema antiholinergička svojstva.
Antisekretorno djelovanje
Nakon oralne primjene 20 mg rabeprazol natrijuma, antisekretorni učinak se razvija u roku od sat vremena. Inhibicija bazalne i stimulisane sekrecije kiseline 23 sata nakon uzimanja prve doze rabeprazol natrijuma iznosi 69%, odnosno 82%, i traje do 48 sati. Ovo trajanje farmakodinamičkog djelovanja je mnogo duže od predviđenog na osnovu poluživota (otprilike jedan sat). Ovaj efekat se može objasniti produženim vezivanjem leka za H + /K + ATPazu parijetalnih ćelija želuca. Veličina inhibitornog efekta rabeprazol natrijuma na lučenje kiseline dostiže plato nakon tri dana uzimanja rabeprazol natrijuma. Kada prestanete da ga uzimate, sekretorna aktivnost se obnavlja u roku od 1-2 dana.
Utjecaj na nivoe gastrina u plazmi
U kliničkim studijama, pacijenti su uzimali 10 ili 20 mg rabeprazol natrijuma dnevno tokom trajanja terapije do 43 mjeseca. Nivo gastrina u plazmi bio je povišen u prvih 2-8 sedmica, što odražava inhibitorni efekat na lučenje kiseline. Koncentracije gastrina su se vratile na početne nivoe obično unutar 1-2 sedmice nakon prestanka liječenja.
Utjecaj na ćelije slične enterohromafinu
U studiji humanih uzoraka želučane biopsije iz antruma i fundusa 500 pacijenata liječenih rabeprazol natrijumom ili komparatorom tokom 8 sedmica, konzistentne promjene u morfološkoj strukturi ćelija sličnih enterohromafinu, težina gastritisa, incidencija atrofičnog gastritisa, intestinalna metaplazija, ili stepen infekcije Helicobacter pylori nisu pronađeni.
U studiji na više od 400 pacijenata koji su liječeni rabeprazol natrijem (10 mg/dan ili 20 mg/dan) do 1 godine, incidencija hiperplazije bila je niska i uporediva s onom kod omeprazola (20 mg/kg). Nisu zabilježeni slučajevi adenomatoznih promjena ili karcinoidnih tumora uočenih kod pacova.
Ostali efekti
Sistemski efekti rabeprazol natrijuma na centralni nervni sistem, kardiovaskularni ili respiratorni sistem trenutno nisu otkriveni. Pokazalo se da rabeprazol natrijum, kada se uzima oralno u dozi od 20 mg tokom 2 nedelje, nema uticaja na funkciju štitne žlezde, metabolizam ugljenih hidrata, nivo paratiroidnog hormona u krvi, kao ni na nivoe kortizola, estrogena. , testosteron, prolaktin, glukagon, folikulostimulirajući hormon (FSH), luteinizirajući hormon (LH), renin, aldosteron i hormon rasta.

Farmakokinetika
Apsorpcija
Rabeprazol se brzo apsorbira iz crijeva i vršne koncentracije u plazmi postižu se otprilike 3,5 sata nakon doze od 20 mg. Promjene u vršnoj koncentraciji u plazmi (Cmax) i površini ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) rabeprazola su linearne u rasponu doza od 10 do 40 mg. Apsolutna bioraspoloživost nakon oralne primjene od 20 mg (u poređenju s intravenskom primjenom) je približno 52%. Osim toga, bioraspoloživost se ne mijenja pri ponovljenom doziranju rabeprazola. Kod zdravih dobrovoljaca, poluživot u plazmi je približno 1 sat (u rasponu od 0,7 do 1,5 sati), a ukupni klirens je 3,8 ml/min/kg. Kod pacijenata s kroničnim oštećenjem jetre, AUC je udvostručen u odnosu na zdrave dobrovoljce, što ukazuje na smanjenje metabolizma prvog prolaska, a poluvrijeme eliminacije u plazmi se produžava 2-3 puta. Ni vrijeme uzimanja lijeka tokom dana niti antacidi ne utiču na apsorpciju rabeprazola. Uzimanje lijeka s masnom hranom usporava apsorpciju rabeprazola za 4 sata ili više, ali se ni Cmax ni stepen apsorpcije ne mijenjaju.
Distribucija
Kod ljudi, stepen vezivanja rabeprazola za proteine ​​plazme je oko 97%.
Metabolizam i izlučivanje
Kod zdravih ljudi
Nakon uzimanja jedne oralne doze od 20 mg 14 C-obilježenog rabeprazol natrijuma, u urinu nije pronađen nepromijenjen lijek. Oko 90% rabeprazola se izlučuje urinom uglavnom u obliku dva metabolita: konjugata merkapturne kiseline (M5) i karboksilne kiseline (M6), kao i u obliku dva nepoznata metabolita identifikovana tokom toksikološke analize. Ostatak uzetog rabeprazol natrijuma izlučuje se izmetom.
Ukupna eliminacija je 99,8%. Ovi podaci ukazuju na malo izlučivanje metabolita rabeprazol natrijuma u žuči. Glavni metabolit je tioester (M1). Jedini aktivni metabolit je dezmetil (M3), ali to je uočeno u niskim koncentracijama samo kod jednog učesnika studije nakon uzimanja 80 mg rabeprazola.
Završna faza zatajenja bubrega
Kod pacijenata sa stabilnom završnom bolešću bubrega kojima je potrebna hemodijaliza održavanja (klirens kreatinina<5 мл/мин/1,73 м²), выведение рабепразола натрия схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С max у этих пациентов было примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем период полувыведения рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Hronična kompenzirana ciroza
Pacijenti s kroničnom kompenziranom cirozom jetre podnose rabeprazol natrij 20 mg jednom dnevno, iako je AUC udvostručen, a Cmax povećan za 50% u poređenju sa zdravim dobrovoljcima istog pola.
Stariji pacijenti
Kod starijih pacijenata eliminacija rabeprazola je nešto sporija. Nakon 7 dana uzimanja rabeprazola u dozi od 20 mg dnevno kod starijih ispitanika, AUC je bio otprilike dvostruko veći, a Cmax je povećan za 60% u poređenju sa mladim zdravim dobrovoljcima. Međutim, nije bilo znakova akumulacije rabeprazola.
CYP2C19 polimorfizam
Kod pacijenata sa sporim metabolizmom CYP2C19, nakon 7 dana uzimanja rabeprazola kod kuće od 20 mg dnevno, AUC se povećava za 1,9 puta, a poluživot za 1,6 puta u poređenju sa istim parametrima kod „brzih metabolizatora“, dok se sa max povećava za 40%.

Indikacije za upotrebu

• Čir na želucu u akutnoj fazi i anastomotski ulkus;
• Duodenalni čir u akutnoj fazi;
• Erozivna i ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest ili refluksni ezofagitis;
• Terapija održavanja gastroezofagealne refluksne bolesti;
• Neerozivna gastroezofagealna refluksna bolest;
• Zollinger-Ellisonov sindrom i druga stanja karakterizirana patološkom hipersekrecijom;
• U kombinaciji sa odgovarajućom antibakterijskom terapijom za eradikaciju Helicobacter pylori kod pacijenata sa peptičkim ulkusom.

Kontraindikacije

• Preosjetljivost na rabeprazol, supstituirane benzimidazole ili na bilo koji od pomoćnih sastojaka lijeka;
• Trudnoća;
• Period dojenja;
• Starost do 12 godina.

Pažljivo

• djetinjstvo;
• Teško zatajenje bubrega.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Nema podataka o bezbednosti rabeprazola tokom trudnoće. Studije reprodukcije na štakorima i zečevima nisu pokazale nikakve dokaze o smanjenoj plodnosti ili fetalnim razvojnim defektima povezanim s rabeprazolom; međutim, kod pacova lijek prolazi placentnu barijeru u malim količinama. Rabeprazol se ne smije koristiti tokom trudnoće osim ako očekivana korist za majku nadmašuje moguću štetu za fetus.
Nije poznato da li se rabeprazol izlučuje u majčino mlijeko. Odgovarajuće studije nisu sprovedene na dojiljama. Međutim, rabeprazol je pronađen u mlijeku pacova u laktaciji, pa se rabeprazol ne smije prepisivati ​​dojiljama.

Upute za upotrebu i doze

Rabeprazol tablete ne treba žvakati ili drobiti. Tablete treba progutati cijele. Utvrđeno je da ni doba dana ni unos hrane ne utiču na aktivnost rabeprazol natrijuma.
Za čireve na želucu u akutnoj fazi i anastomotske čireve Preporučuje se uzimanje 20 mg oralno jednom dnevno. Obično izlječenje nastupa nakon 6 sedmica terapije, ali se u nekim slučajevima trajanje liječenja može produžiti za još 6 sedmica.
Sa duodenalnim ulkusom u akutnoj fazi Preporučuje se uzimanje 20 mg oralno jednom dnevno. Trajanje lečenja je od 2 do 4 nedelje. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se produžiti za još 4 sedmice.
U liječenju erozivne gastroezofagealne refluksne bolesti ili refluksnog ezofagitisa Preporučuje se uzimanje 20 mg oralno jednom dnevno. Trajanje lečenja je od 4 do 8 nedelja. Ako je potrebno, trajanje liječenja može se produžiti za još 8 sedmica.
Za terapiju održavanja gastroezofagealne refluksne bolesti Preporučuje se uzimanje 20 mg oralno jednom dnevno. Trajanje liječenja ovisi o stanju pacijenta.
Za neerozivnu gastroezofagealnu refluksnu bolest bez ezofagitisa Preporučuje se uzimanje 20 mg oralno jednom dnevno. Ako simptomi ne nestanu nakon četiri sedmice liječenja, pacijenta treba dodatno pregledati. Nakon ublažavanja simptoma, kako bi se spriječila njihova kasnija pojava, lijek treba uzimati oralno jednom dnevno po potrebi.
Za liječenje Zollinger-Ellisonovog sindroma i drugih stanja karakteriziranih patološkom hipersekrecijom, doza se bira pojedinačno. Početna doza je 60 mg na dan, zatim se doza povećava i lijek se propisuje u dozi do 100 mg dnevno s jednom dozom ili 60 mg dva puta dnevno. Za neke pacijente, poželjnije je frakciono doziranje lijeka. Liječenje treba nastaviti prema kliničkoj potrebi. Kod nekih pacijenata sa Zollinger-Ellisonovim sindromom, trajanje liječenja rabeprazolom bilo je do jedne godine.
Za eradikaciju Helicobacter pylori Preporučuje se oralno uzimanje 20 mg 2 puta dnevno prema određenom režimu uz odgovarajuću kombinaciju antibiotika. Trajanje tretmana je 7 dana.
Pacijenti sa zatajenjem bubrega i jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente sa zatajenjem bubrega.
Kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre, koncentracije rabeprazola u krvi su obično veće nego kod zdravih pacijenata.
Treba biti oprezan kada se rabeprazol propisuje pacijentima sa teškim oštećenjem jetre.
Stariji pacijenti
Nije potrebno prilagođavanje doze.
Djeca
Sigurnost i djelotvornost rabeprazola natrijuma 20 mg za kratkotrajno (do 8 sedmica) liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti kod djece od 12 godina i starije potkrepljena je ekstrapolacijom iz adekvatnih i dobro kontroliranih studija koje podržavaju učinkovitost rabeprazola natrijuma kod odraslih i ispitivanja sigurnosti i farmakokinetike kod pedijatrijskih pacijenata.
Preporučena doza za djecu od 12 godina i više je 20 mg jednom dnevno do 8 sedmica.
Sigurnost i djelotvornost rabeprazola natrijuma za liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti kod djece mlađe od 12 godina nisu utvrđene. Sigurnost i djelotvornost rabeprazolnatrija za druge indikacije nije utvrđena kod pedijatrijskih pacijenata.

Nuspojava

Za određivanje učestalosti nuspojava lijeka koristi se sljedeća klasifikacija: vrlo često (≥1/10); često (≥1/100 i<1/10); нечасто (≥1/1000 и <1/100); редко (≥1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи.
Poremećaji imunološkog sistema: rijetko - akutne sistemske alergijske reakcije.
Poremećaji krvi i limfnog sistema: rijetko – trombocitopenija, neutropenija, leukopenija.
Metabolički i nutritivni poremećaji: rijetko - hipomagneziemija.
Poremećaji jetre i žučnih puteva: povećana aktivnost jetrenih enzima, rijetko - hepatitis, žutica, hepatična encefalopatija;
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta: vrlo rijetko – intersticijski nefritis.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva: rijetko – bulozni osip, urtikarija; vrlo rijetko - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Poremećaji mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: rijetko – mijalgija, artralgija.
Poremećaji genitalnih organa i dojke: vrlo rijetko - ginekomastija. Nisu uočene promjene u drugim laboratorijskim parametrima tijekom uzimanja rabeprazolnatrija.
Prema postmarketinškim zapažanjima, kada se uzimaju inhibitori protonske pumpe (PPI), može postojati povećan rizik od prijeloma (pogledajte odjeljak „Posebna uputstva“).

Predoziranje

Simptomi
Podaci o namjernom ili slučajnom predoziranju su minimalni. Nije bilo slučajeva ozbiljnog predoziranja rabeprazolom.
Tretman
Specifičan antidot je nepoznat. Rabeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme i zbog toga se slabo izlučuje tokom dijalize. U slučaju predoziranja, potrebno je osigurati simptomatsko i suportivno liječenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Cytochrome P450 sistem
Rabeprazol natrijum, kao i drugi PPI, metabolizira se putem sistema citokroma P450 (CYP450) u jetri. U istraživanju in vitro Koristeći mikrozome ljudske jetre, pokazano je da se rabeprazol natrijum metaboliše izoenzima CYP2C19 i CYP3A4. Studije na zdravim dobrovoljcima pokazale su da rabeprazol natrij nema farmakokinetičke ili klinički značajne interakcije s lijekovima koji se metaboliziraju putem citokroma P450 sistema - varfarin, fenitoin, teofilin i diazepam (bez obzira na to da li pacijenti metaboliziraju diazepam ekstenzivno ili slabo).
Provedena je studija kombinirane terapije antibakterijskim lijekovima. Ova četverosmjerna crossover studija uključivala je 16 zdravih dobrovoljaca koji su primali rabeprazol 20 mg, amoksicilin 1000 mg, klaritromicin 500 mg ili kombinaciju ovih lijekova (RAC - rabeprazol, amoksicilin, klaritromicin). Vrijednosti AUC i Cmax za klaritromicin i amoksicilin bile su slične kada se kombinirana terapija uspoređuje s monoterapijom. AUC i Cmax za rabeprazol povećani su za 11% odnosno 34%, a za 14-hidroksiklaritromicin (aktivni metabolit klaritromicina), AUC i Cmax su porasli za 42% odnosno 46%, za kombinovanu terapiju u poređenju sa monoterapijom. Ovo povećanje u stopama izloženosti rabeprazolu i klaritromicinu nije smatrano klinički značajnim.
Interakcija zbog inhibicije lučenja želučane kiseline
Rabeprazol natrij osigurava stabilnu i dugotrajnu supresiju lučenja želučane kiseline. Dakle, može doći do interakcija sa supstancama za koje apsorpcija zavisi od pH vrednosti. Kada se uzima istovremeno sa rabeprazol natrijem, apsorpcija ketokonazola se smanjuje za 30%, a apsorpcija digoksina se povećava za 22%. Stoga, neke pacijente treba nadzirati kako bi se utvrdilo da li je potrebno prilagođavanje doze kada se rabeprazol natrij uzima istovremeno s ketokonazolom, digoksinom ili drugim lijekovima za koje apsorpcija ovisi o pH.
Atazanavir
Kada je atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg istovremeno primijenjen sa omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavirom od 400 mg sa lansoprazolom (60 mg jednom dnevno) kod zdravih dobrovoljaca, uočeno je značajno smanjenje izloženosti atazanaviru. Apsorpcija atazanavira zavisi od pH vrednosti. Iako istovremena primjena s rabeprazolom nije proučavana, očekuju se slični rezultati za druge PPI. Stoga se ne preporučuje istovremena primjena atazanavira s PPI, uključujući rabeprazol.
Antacidi
U kliničkim studijama, antacidne supstance su korištene zajedno s rabeprazol natrijem. Nisu uočene klinički značajne interakcije natrijuma rabeprazola sa aluminijum hidroksidnim gelom ili magnezijum hidroksidom.
Jedenje
U kliničkoj studiji nisu primijećene klinički značajne interakcije kada se rabeprazol natrij uzima uz obrok s malo masti. Uzimanje rabeprazola natrijuma istovremeno s obrokom obogaćenim mastima može usporiti apsorpciju rabeprazola do 4 sata ili više, ali se Cmax i AUC ne mijenjaju.
Ciklosporin
Eksperimenti in vitro korištenjem mikrosoma ljudske jetre pokazalo je da rabeprazol inhibira metabolizam ciklosporina sa IC 50 od 62 μmol, tj. u koncentraciji 50 puta većoj od Cmax za zdrave dobrovoljce nakon 20 dana uzimanja 20 mg rabeprazola. Stepen inhibicije je sličan onom kod omeprazola za ekvivalentne koncentracije.
Metotreksat
Izvještaji o nuspojavama, objavljene farmakokinetičke studije i retrospektivne analize ukazuju na to da istovremena primjena PPI i metotreksata (prvenstveno u visokim dozama) može dovesti do povećanja koncentracije metotreksata i/ili njegovog metabolita hidroksimetotreksata i produžiti poluvijek eliminacije. Međutim, nisu sprovedene specifične studije interakcije metotreksata i PPI.

specialne instrukcije

Odgovor pacijenta na terapiju rabeprazol natrijem ne isključuje prisustvo malignih neoplazmi u želucu.
Rabeprazol tablete ne treba žvakati ili drobiti. Tablete treba progutati cijele. Utvrđeno je da ni doba dana ni unos hrane ne utiču na aktivnost rabeprazol natrijuma.
U posebnoj studiji kod pacijenata s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, nije utvrđeno da se učestalost nuspojava rabeprazola natrijuma značajno razlikuje od one kod zdravih osoba odgovarajuće dobi i spola, ali uprkos tome, preporučuje se oprez prilikom prvog propisivanja rabeprazol natrij kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre, disfunkcija jetre. AUC rabeprazol natrijuma kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre je približno dva puta veći nego kod zdravih dobrovoljaca.
Nije potrebno prilagođavanje doze rabeprazola kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega ili jetre.
Hipomagnezijemija
Kada se leče PPI najmanje 3 meseca, u retkim slučajevima su prijavljeni slučajevi simptomatske i asimptomatske hipomagnezijemije. U većini slučajeva, ovi izvještaji su primljeni godinu dana nakon terapije. Ozbiljni neželjeni događaji uključivali su tetaniju, aritmiju i napade. Većina pacijenata zahtijevala je liječenje hipomagnezijemije, uključujući zamjenu magnezija i prekid terapije PPI. Kod pacijenata koji će biti na dugotrajnoj terapiji ili koji uzimaju IPP sa lekovima kao što je digoksin ili lekovima koji mogu da izazovu hipomagnezemiju (npr. diuretici), zdravstveni radnici treba da prate nivoe magnezijuma pre početka terapije IPP i tokom lečenja.
Pacijenti ne bi trebali uzimati druge lijekove za smanjenje kiseline, kao što su blokatori H2 receptora ili PPI, istovremeno s rabeprazolom.
Prelomi kostiju
Opservacijske studije sugeriraju da terapija PPI može povećati rizik od prijeloma kuka, ručnog zgloba ili kralježnice uzrokovanih osteoporozom. Rizik od prijeloma bio je povećan kod pacijenata koji su primali visoke doze PPI duže vrijeme (godinu ili više).
Istovremena primjena rabeprazola sa metotreksatom
Prema literaturi, istovremena primjena IPP-a s metotreksatom (prvenstveno u visokim dozama) može dovesti do povećanja koncentracije metotreksata i/ili njegovog metabolita hidroksimetotreksata i produžiti poluvijek, što može dovesti do toksičnosti metotreksata. Ako su potrebne visoke doze metotreksata, može se razmotriti privremeni prekid terapije PPI.
Clostridium difficile
Terapija PPI može dovesti do povećanog rizika od gastrointestinalnih infekcija kao što su npr Clostridium difficile.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Na osnovu farmakodinamike rabeprazola i njegovog profila štetnih efekata, malo je verovatno da utiče na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama. Međutim, ako dođe do pospanosti, ove aktivnosti treba izbjegavati.

Obrazac za oslobađanje

Enteričke tablete, filmom obložene, 20 mg.
7, 10 ili 14 tableta u blister pakovanju od PVC folije i aluminijumske folije ili 14, 28, 30 ili 60 tableta u tegli od polietilena niske gustine, zatvorene poklopcem od polietilena niske gustine sa kontrolom prvog otvaranja ( podloga na polimernoj i kartonskoj podlozi) ili bez nje.
1, 2, 4 ili 8 blister pakovanja od po 7 tableta, ili 1, 2 ili 4 blister pakovanja po 14 tableta, ili 1, 2, 3, 5, 6, 9 ili 10 blister pakovanja po 10 tableta, ili 1 Tegla zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu stavlja se u kartonsku kutiju.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

2 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja.

Uslovi odmora

Na recept.

Proizvođač

Izvarino Pharma doo,

Žalbe potrošača slati na:

142750, Moskva, selo Izvarino, teritorija VNTsMDL, zgrada 1.

PPI ili inhibitori protonske pumpe pripadaju grupi farmakoloških lijekova koji se koriste u liječenju želučanih patologija. Lijekovi brzo uklanjaju simptome uzrokovane prekomjernom proizvodnjom hlorovodonične kiseline. Najefikasniji su savremeni predstavnici PPI: Rabeprazol, Omeprazol, Lansoprazole, Pantoprazole itd. Koriste se kao dio kompleksnog liječenja raznih vrsta gastritisa i ulceroznih lezija. Prije propisivanja inhibitora protonske pumpe, gastroenterolog proučava rezultate laboratorijskih i instrumentalnih studija. Prilikom propisivanja doziranja i određivanja trajanja liječenja, liječnik uzima u obzir opće zdravstveno stanje pacijenta i prisutnost bolesti u anamnezi.

Omeprazol je najpoznatiji predstavnik grupe inhibitora protonske pumpe

Karakteristike farmakoloških lijekova

Dugo vremena su se antacidi koristili za povećanje pH želudačnog soka. Prilikom ulaska u ljudsko tijelo, aktivni sastojci lijekova stupaju u hemijsku reakciju sa hlorovodoničnom kiselinom. Nastali neutralni proizvodi se eliminiraju iz probavnog trakta pri svakom pražnjenju crijeva. Ali antacidi imaju ozbiljne nedostatke:

• nedostatak dugotrajnog terapijskog učinka;
• neuspjeh u rješavanju osnovnog uzroka bolesti.

Stoga je sinteza prvog predstavnika inhibitora protonske pumpe () napravila iskorak u liječenju ulkusa i gastritisa. Dok antacidi pomažu u smanjenju nivoa već proizvedene hlorovodonične kiseline, PPI sprečavaju njenu proizvodnju. To vam omogućava da izbjegnete razvoj dispeptičkih poremećaja kod osobe - prekomjerno stvaranje plinova, mučnina, povraćanje, žgaravica i kiselo podrigivanje. Nesumnjiva prednost inhibitora protonske pumpe je sposobnost dugotrajnog održavanja maksimalne terapeutske koncentracije u sistemskoj cirkulaciji. Tek nakon 15-20 sati parijetalne stanice želuca ponovo počinju proizvoditi hlorovodoničnu kiselinu.

Aktivacija predstavnika PPI u probavnom traktu zahtijeva različita vremena:

• Rabeprazol ima najbrži terapeutski učinak;
• Pantoprazol ima najsporije dejstvo.

Inhibitori protonske pumpe takođe imaju zajednička svojstva. Na primjer, nakon prodiranja u gastrointestinalni trakt, svi PPI potiskuju proizvodnju kaustične kiseline za više od 85%.

Upozorenje: „Prilikom odabira lijeka za liječenje gastritisa ili ulceroznih lezija, liječnici uzimaju u obzir individualnu osjetljivost pacijenata na aktivnu supstancu određenog inhibitora protonskog oblika. Manifestira se na prilično neobičan način - čak i uz nedavnu upotrebu tableta, pH želučanog soka naglo se smanjuje. Ova koncentracija kiseline se utvrđuje u roku od oko sat vremena, a onda dolazi do naglog poboljšanja dobrobiti osobe.”

Učinak lijekova na ljudski organizam

IPP su lijekovi prekursori. Terapeutski učinak počinje tek nakon dodavanja protona vodika u gastrointestinalni trakt. Aktivni oblik lijekova djeluje direktno na enzime odgovorne za proizvodnju klorovodične kiseline. Inhibitori protonske pumpe ne počinju odmah da ispoljavaju svoja terapeutska svojstva, već tek kada se glavna jedinjenja akumuliraju u tkivima i pretvaraju u sulfenamide. Brzina kojom se smanjuje proizvodnja klorovodične kiseline može varirati ovisno o vrsti lijeka.

Ali takva razlika je moguća samo u prvim danima korištenja PPI. U toku kliničkih studija dokazano je da se nakon nedelju dana upotrebe bilo kojih inhibitora protonske pumpe smanjuje njihova terapijska efikasnost. To postaje moguće zbog sličnog hemijskog sastava lijekova. Svi PPI su supstituirani derivati ​​benzimidazola i nastaju kao rezultat reakcije slabe kiseline. Nakon aktivacije u tankom crijevu, lijekovi počinju djelovati na žljezdane stanice želučane sluznice. To se dešava ovako:

• PPI prodiru u tubule parijetalnih ćelija, pretvarajući se u tetraciklične sulfenamide;
• protonska pumpa sadrži cisteinske receptore, na koje se sulfenamidi vezuju preko disulfidnih mostova;
• djelovanje (H+,K+)-ATPaza koje se nalaze na apikalnim membranama žljezdanih stanica počinje da se potiskuje;
• prijenos vodonikovih protona u želučanu šupljinu se usporava, a zatim potpuno zaustavlja.

Nakon inhibicije (H+,K+)-ATPaze, proizvodnja hlorovodonične kiseline od strane ćelija želučane sluzokože postaje nemoguća. Antisekretorna terapija indicirana je za pacijente s bilo kojim oblikom gastritisa, čak i s niskom kiselošću. To je neophodno za brzu regeneraciju oštećenog tkiva - glavnog uzroka boli u epigastričnoj regiji.

Savjet: „Ne preskačite dozu IPP-a niti prekidajte liječenje. Preduvjet za brzu regeneraciju tkiva je stalno prisustvo lijekova u ljudskom tijelu. Zacjeljivanje i ožiljci ulceracija nastaju nekoliko sedmica nakon početka primjene inhibitora protonske pumpe.”

Inhibitori protonske pumpe sa pantoprazolom pojačavaju dejstvo antibiotika

Sve vrste inhibitora protonske pumpe

Gastroenterolozi koriste pet predstavnika inhibitora protonske pumpe, koji se međusobno razlikuju po aktivnim sastojcima, za liječenje gastrointestinalnih patologija. Ako je jedan IPP neefikasan, ljekar ga zamjenjuje drugim lijekom. Na policama ljekarni svaka vrsta antisekretornog sredstva predstavljena je mnogim strukturnim analozima ruske i strane proizvodnje. Mogu imati ozbiljne razlike u cijeni, uprkos istim dozama i broju kapsula.

Prilikom odabira između analoga jednog od predstavnika PPI, gastroenterolog pacijentu često preporučuje skuplji lijek. Ne biste trebali optuživati ​​doktora za bilo kakav vlastiti interes - takva preferencija je u većini slučajeva opravdana. Na primjer, ruski lijek Omeprazole ima analoge:

• Indian Omez;
• Ultop proizveden u Sloveniji.

Mnogi pacijenti neće osjetiti razliku kada uzimaju ove lijekove, jer pokazuju približno isti terapeutski učinak. Ali za neke ljude, oporavak će nastupiti nakon tretmana Ultopom. To se objašnjava ne samo kvalitetom aktivnog sastojka, već i raznim pomoćnim sastojcima koji se koriste za formiranje kapsula i tableta. Blokatori protonske pumpe su lijekovi koji zahtijevaju individualni pristup prilikom propisivanja doziranja i trajanja kursa liječenja.

Omeprazol je najčešći i naširoko korišten inhibitor protonske pumpe u liječenju gastrointestinalnih patologija. Zaustavlja upalne procese na sluznicama i pospješuje brzu regeneraciju oštećenja. Njegova efikasnost je dokazana u liječenju pacijenata kod kojih je dijagnosticirana maligna neoplazma u želucu, koja izaziva povećanu proizvodnju hlorovodonične kiseline. Omeprazol značajno pojačava baktericidno djelovanje antibiotika kada se primjenjuje istovremeno. Sat nakon uzimanja lijeka, njegova maksimalna koncentracija se otkriva u krvi, koja traje 2,5-4 sata.

Lansoprazol

Bioraspoloživost ovog predstavnika PPI grupe je blizu 90%. Mehanizam djelovanja lansoprazola razlikuje se od drugih lijekova u dizajnu radikala koji pružaju antisekretorni učinak. Lijek potiče stvaranje specifičnih imunoglobulina za Helicobacter pylori. Kao rezultat toga, uspješno se potiskuje rast gram-negativnih bakterija. Ovaj inhibitor protonske pumpe nema efekta na gastrointestinalni motilitet. Strukturni analozi Lansoprazola uključuju: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazol

Za razliku od drugih IPP, Pantoprazol se može dugo koristiti u liječenju gastritisa i ulceroznih lezija. Ova metoda ne izaziva razvoj nuspojava. Pantoprazol se koristi bez obzira na pH vrednosti želudačnog soka, jer to ne utiče na njegovu terapijsku efikasnost. Nesumnjiva prednost inhibitora protonske pumpe je izostanak dijagnosticiranih egzacerbacija bolesti nakon kursa uzimanja. Pantoprazol proizvode proizvođači u obliku kapsula za oralnu primjenu i otopina za injekcije. Najpoznatiji strukturni analozi lijeka su Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazole

Ovaj lijek protiv čira razlikuje se od omeprazola po strukturi piridinskih i imidazolnih prstenova, što omogućava rabeprazolu da efikasnije veže protone i ione kalija. Inhibitor protonske pumpe dostupan je u obliku enterički obloženih kapsula. Nakon upotrebe Rabeprazola, ulcerativne lezije su potpuno izliječene mjesec dana nakon početka uzimanja lijeka. Gastroenterolozi uključuju lijek u terapijski režim za gastritis uzrokovan Helicobacter pylori. Strukturni analozi Rabeprazola uključuju: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Esomeprazole

Zbog prisustva samo jednog S-izomera, esomeprazol se ne metaboliše tako brzo u hepatocitima kao drugi inhibitori protonske pumpe. Lijek ostaje u sistemskoj cirkulaciji dugo vremena u svojoj maksimalnoj terapijskoj koncentraciji. Terapeutski efekat esomeprazola traje oko 15 sati, što je najviše od svih PPI. Najpoznatiji analozi ovog lijeka su Emanera, Nexium.

Prednosti inhibitora protonske pumpe

Proizvođači proizvode inhibitore protonske pumpe u obliku kapsula, tableta i otopina za parenteralnu primjenu. Injekcioni lijekovi se koriste za pogoršanje želučanih patologija, kada je potrebno brzo smanjiti proizvodnju klorovodične kiseline. Aktivni sastojci čvrstih doznih oblika obloženi su izdržljivom ljuskom. Potrebno je zaštititi inhibitore protonske pumpe od djelovanja agresivnog želučanog soka. Bez ljuske, glavni spoj lijekova brzo bi kolabirao, bez vremena da pruži bilo kakav terapeutski učinak.

Prisutnost takve zaštite osigurava da PPI uđe u tanko crijevo i da se aktivna tvar oslobađa u alkalnoj sredini. Ovaj put prodiranja omogućava lijekovima da pokažu maksimalna terapeutska svojstva. Nesumnjive prednosti lijekova uključuju:

• brzo i efikasno otklanjanje žgaravice i epigastrične boli kod pacijenata sa povećanom proizvodnjom želudačnog soka i probavnih enzima;
• duže i intenzivnije smanjenje proizvodnje hlorovodonične kiseline u poređenju sa antacidnim lekovima i antagonistima H2 receptora;
• najveća efikasnost u liječenju pacijenata s gastroduodenitisom, čirom na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
• prisustvo kratkog poluživota i beznačajnog bubrežnog klirensa;
• brza apsorpcija u tankom crijevu;
• visok nivo aktivacije čak i pri niskim pH vrednostima.

Inhibitori protonske pumpe su lijekovi koje gastroenterolozi uvijek uključuju u terapijski režim ako je Helicobacter pylori otkriven kod pacijenata tokom laboratorijskih pretraga. Ove gram-negativne bakterije često uzrokuju razvoj ulkusa i gastritisa. Patogeni mikroorganizmi su opremljeni flagelama sa kojima...

Droga Rabeprazole- lijek za liječenje peptičkih ulkusa i gastroezofagealne refluksne bolesti, inhibitor protonske pumpe.

Antisekretorno, antiulkusno sredstvo – inhibitor H+, K+- ATPaze („protonska pumpa“). Akumulira se i postaje aktivan u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice. Aktivni metabolit - sulfenamid - inhibira (djelomično reverzibilno) H+, K+- ATPazu, zaustavljajući oslobađanje vodikovih jona u želučanu šupljinu, što dovodi do blokiranja završne faze lučenja hlorovodonične kiseline. Ovisno o dozi inhibira bazalnu i stimuliranu sekreciju, ukupni volumen želučane sekrecije i oslobađanje pepsina. Ima baktericidni učinak na Helicobacter pylori (minimalna inhibitorna koncentracija je 4-16 μg/ml), ubrzava ispoljavanje anti-Helicobacter pylori aktivnosti niza antibiotika.

Nakon pojedinačne doze od 20 mg rabeprazola, inhibicija želučane sekrecije se razvija u roku od 1 sata i dostiže maksimum nakon 2-4 sata (nakon uzimanja prve doze). Trajanje inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije dostiže 48 sati, stabilno antisekretorni efekat se razvija nakon 3 dana terapije. Sposobnost parijetalnih ćelija da proizvode hlorovodoničnu kiselinu se obnavlja u roku od 2-3 dana nakon završetka terapije kako se sintetišu novi molekuli H+, K+- ATPaze; povlačenje nije praćeno fenomenom „rikošeta“. Rabeprazol u kombinaciji s antibioticima osigurava eradikaciju Helicobacter pylori kod 90% pacijenata u roku od 4 dana.

Farmakokinetika.

Nakon primjene, apsorpcija počinje u tankom crijevu (zbog prisustva crijevnog omotača otpornog na kiseline u tableti) i odvija se brzo i potpuno. Bioraspoloživost je 52% zbog izraženog efekta „prvog prolaska“ kroz jetru; istovremeni unos hrane ne utiče na bioraspoloživost. Vezivanje za proteine ​​plazme je 95%. U rasponu doza od 10-40 mg, bioraspoloživost i maksimalna koncentracija rabeprazola linearno zavise od doze. Nakon uzimanja 20 mg rabeprazola, maksimalna koncentracija u plazmi se postiže u prosjeku nakon 3,5 sata. Metabolizira se u jetri uz učešće izoenzima sistema citokroma P450 (CYP2C19 i CYP3A) sa stvaranjem neaktivnih metabolita i demetiltioetera, koji ima slabu antisekretornu aktivnost. Poluvrijeme eliminacije je 0,7-1,5 sati, ukupni klirens je 283 ml/min. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega u obliku metabolita - konjugata merkapturne i karboksilne kiseline.

U slučaju bolesti jetre, bioraspoloživost rabeprazola se povećava 2 puta (nakon jedne doze) i 1,5 puta (nakon 7 dana terapije), poluvrijeme se povećava na 12,3 sata.

U slučaju odgođene biotransformacije, nakon 7 dana uzimanja dnevne doze od 20 mg, maksimalna koncentracija se povećava za 40%, poluvrijeme je u prosjeku 1,6 sati.

U fazi završnog stadijuma zatajenja bubrega kod pacijenata na dijalizi, farmakokinetički parametri se neznatno mijenjaju: maksimalna koncentracija i bioraspoloživost se smanjuju za 35%, poluvrijeme tijekom hemodijalize je 0,95 sati, nakon - 3,6 sati.

Kod starijih pacijenata maksimalna koncentracija u krvi se povećava za 60%, bioraspoloživost se povećava za 2 puta, eliminacija se usporava.

Indikacije za upotrebu

• aktivni peptički ulkus duodenuma;
• aktivni benigni čir na želucu;
• erozivna ili ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest (GERB);
• dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (terapija održavanja GERB-a);
• simptomatsko liječenje umjerene do vrlo teške gastroezofagealne refluksne bolesti (simptomatsko liječenje GERB-a);
• Zollinger-Ellisonov sindrom;
• u kombinaciji sa odgovarajućim antibakterijskim terapijskim režimima za eradikaciju Helicobacter pylori (H. pylori) kod pacijenata sa peptičkim ulkusima želuca i dvanaestopalačnog creva.

Način primjene

Odrasli i stariji pacijenti.

Aktivni peptički ulkus duodenuma i aktivni benigni čir na želucu: preporučena doza za ove bolesti je 20 mg jednom dnevno ujutro.

Kod većine pacijenata sa aktivnim ulkusom dvanaestopalačnog creva, vreme potrebno da se čir zaceli je do 4 nedelje.

Treba napomenuti, međutim, da će neki pacijenti možda morati uzimati Rabeprazol-Health dodatno još 4 sedmice. Većina pacijenata s aktivnim benignim čirom na želucu zacijeli u roku od 6 sedmica, ali neki pacijenti koji nisu osjetljivi na liječenje trebali bi uzimati Rabeprazole-Health dodatnih 6 sedmica kako bi pomogli u zacjeljivanju čira.

Erozivna ili ulcerozna gastroezofagealna refluksna bolest: preporučena doza za ove bolesti je 20 mg jednom dnevno tokom 4-8 sedmica.

Dugotrajno liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti (terapija održavanja GERB-a):

za dugotrajnu upotrebu, možete koristiti doze održavanja Rabeprazole-Zdorovye 10 mg ili 20 mg 1 put dnevno (doza ovisi o učinkovitosti liječenja).

Simptomatsko liječenje GERB-a: za pacijente bez ezofagitisa, Rabeprazole-Zdorovye se propisuje u dozi od 10 mg 1 put dnevno. Ako simptomi ne nestanu nakon 4 sedmice liječenja, pacijenta treba dodatno pregledati. Kada se simptomi povuku, naknadna kontrola simptoma može se postići primjenom režima prema potrebi: 10 mg jednom dnevno po potrebi.

Zollinger-Ellisonov sindrom: doza se odabire pojedinačno. Početna doza je 60 mg dnevno. Može se koristiti pojedinačna doza do 100 mg dnevno. Ako je potrebno, doza se povećava i lijek se propisuje u dozi do 120 mg dnevno u jednoj dozi ili 60 mg 2 puta dnevno. Liječenje se nastavlja ako je klinički neophodno. Trajanje liječenja i režim doziranja određuju se pojedinačno.

Eradikacija H. pylori: kod pacijenata sa H. pylori treba koristiti odgovarajuće kombinacije Rabeprazole-Health-a sa antibioticima. Preporučeni termin u roku od 7 dana:

Rabeprazol-Zdorovye 20 mg 2 puta dnevno + klaritromicin 500 mg 2 puta dnevno i amoksicilin 1 g 2 puta dnevno.

Za indikacije koje zahtijevaju uzimanje samo jednom dnevno, Rabeprazole-Zdorovye tablete treba uzimati ujutro prije jela. Iako prva polovina dana ili obroci nisu pokazali uticaj na rabeprazol natrijum, ovaj režim doziranja je povoljniji za lečenje. Tablete ne treba žvakati ili drobiti, već ih treba progutati cijele.

Oštećena funkcija bubrega i jetre. Bolesnicima s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre nije potrebno prilagođavanje doze Rabeprazol-Health. Primjena u liječenju pacijenata s teškim poremećajem funkcije jetre detaljnije je razmotrena u odjeljku „Osobinosti primjene“.

Nuspojave

U kliničkim ispitivanjima Rabeprazol-Health pacijenti su ga dobro podnosili. Nuspojave koje su uočene bile su uglavnom manje, umjerene i brzo su se povukle. Najčešće negativne manifestacije su glavobolja, proljev i mučnina. Neželjene reakcije koje su češće uočene navedene su u nastavku prema organskom sistemu i učestalosti.

Sljedeće nuspojave su uočene tokom kliničkih studija. Međutim, od ovih nuspojava koje su uočene tijekom kliničkih studija, samo su glavobolja, dijareja, bol u trbuhu, astenija, nadutost, osip i suha usta bili povezani s primjenom Rabeprazole-Healtha.

Infekcije i infestacije. Često – infekcije.

Krvni i limfni sistem. Rijetko - neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, leukocitoza.

Od imunološkog sistema. Rijetko - reakcije preosjetljivosti (uključujući oticanje lica, hipotenziju i dispneju; eritem, bulozne reakcije i akutne sistemske alergijske reakcije, koje obično nestaju nakon prestanka liječenja).

Sa strane metabolizma. Rijetko - anoreksija. Nepoznato - hiponatremija.

Mentalni poremećaji. Često – nesanica. Manje često: nervoza. Rijetko – depresija. Nepoznato - konfuzija.

Iz nervnog sistema. Često – glavobolja, vrtoglavica. Manje često: pospanost.

Sa strane organa vida. Rijetko – smetnje vida.

Vaskularni poremećaji. Nepoznato - periferni edem.

Iz respiratornog sistema. Često - kašalj, faringitis, rinitis. Manje često: bronhitis, sinusitis.

Iz digestivnog trakta. Često - proljev, povraćanje, mučnina, bol u trbuhu, zatvor, nadutost. Manje često: dispepsija, suva usta, podrigivanje. Rijetko – gastritis, stomatitis, oštećenje čula ukusa.

Poremećaji jetre i žučnih puteva. Rijetko - hepatitis, žutica, hepatična encefalopatija (u izolovanim slučajevima, jetrena encefalopatija je uočena kod pacijenata s cirozom).

Iz kože i potkožnog tkiva. Manje često: osip, eritem (bulozne reakcije i akutne sistemske alergijske reakcije, koje obično nestaju nakon prestanka liječenja). Rijetko – svrab, znojenje, bulozne reakcije. Vrlo rijetko - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroza (TEN), Stevens-Johnsonov sindrom.

Iz mišićno-koštanog sistema. Često – nespecifični bol/bol u leđima. Manje često: mijalgija, grčevi u nogama, artralgija.

Iz bubrega i urinarnog sistema. Manje često: infekcije urinarnog trakta. Rijetko – intersticijski nefritis.

Iz reproduktivnog sistema. Nepoznato – ginekomastija.

Uobičajeni poremećaji i primjene. Često - astenija, sindrom sličan gripi. Manje često: bol u grudima, zimica, groznica.

Istraživanja. Manje često: povećani nivoi jetrenih enzima. Rijetko – debljanje.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu lijeka Rabeprazole su: prisustvo malignog procesa u želucu i dvanaestopalačnom crevu, trudnoća, dojenje, individualna preosetljivost na rabeprazol, druge komponente leka, supstituisani benzimidazoli.

Trudnoća

Nisu provedene studije o sigurnosti rabeprazola kod trudnica, pa ga koristite Rabeprazol-Health kontraindikovana tokom trudnoće. Nije poznato da li se rabeprazol natrijum izlučuje u majčino mleko. Nisu sprovedene nikakve relevantne studije, tako da Rabeprazol-Health ne treba prepisivati ​​ženama tokom dojenja.

Interakcija s drugim lijekovima

Rabeprazol natrij uzrokuje snažno i dugotrajno smanjenje proizvodnje želučane kiseline. Dakle, rabeprazol natrijum može, u principu, da stupi u interakciju sa lekovima čija apsorpcija zavisi od pH vrednosti želudačnog sadržaja. Istovremena primjena natrijuma rabeprazola i ketokonazola ili itrakonazola može dovesti do značajnog smanjenja nivoa ovih antimikotika u plazmi.

Stoga pojedinačne pacijente koji koriste ove lijekove istovremeno s Rabeprazole-Healthom treba pratiti kako bi se utvrdila potreba za prilagodbom doze. U kliničkim ispitivanjima, pacijenti istovremeno Rabeprazol-Health uzimali antacide ako je potrebno; u posebnoj studiji, nije bilo interakcije između Rabeprazole-Zdorovye i antacida uzetih u tečnom obliku.

Istodobna primjena atazanavira 300 mg/ritonavira 100 mg sa omeprazolom (40 mg jednom dnevno) ili atazanavirom 400 mg sa lansoprazolom (60 mg jednom dnevno) kod zdravih dobrovoljaca rezultirala je značajnim smanjenjem izloženosti atazanaviru. Apsorpcija atazanavira zavisi od pH vrednosti, stoga se inhibitori protonske pumpe, uključujući rabeprazol, ne smeju koristiti u kombinaciji sa atazanavirom.

Predoziranje

Iskustvo namjernog ili slučajnog predoziranja Rabeprazole ograničeno. Maksimalni utvrđeni učinak nije prelazio 60 mg dva puta dnevno ili 160 mg jednom dnevno. Općenito, učinak je minimalan, karakterističan za poznate nuspojave i obrnut bez naknadnih medicinskih efekata. Specifičan antidot za Rabeprazol-Health nije poznat. Natrijum rabeprazol se dobro vezuje za proteine ​​plazme i ne izlučuje se tokom dijalize. U slučaju predoziranja, potrebno je osigurati simptomatsko i suportivno liječenje.

Uslovi skladištenja

Dodatno

Simptomatsko poboljšanje kao odgovor na terapiju rabeprazolom može nastati i u prisustvu maligne neoplazme želuca, te je stoga prije početka terapije Rabeprazole-Healthom potrebno isključiti mogućnost prisustva tumora. Bolesnike na dugotrajnom liječenju (posebno one koji se liječe duže od jedne godine) treba redovno pratiti.

Ne može se isključiti rizik od unakrsne preosjetljivosti na druge inhibitore protonske pumpe ili supstituirane benzimidazole.

Pacijente treba upozoriti da tablete Rabeprazole-Zdorovye ne treba žvakati ili drobiti, već ih treba progutati cijele.

Postoje postmarketinški izvještaji o abnormalnostima krvi (trombocitopenija i neutropenija). U većini slučajeva nije pronađena druga etiologija; slučajevi su bili nekomplicirani i nestali su nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

U kliničkim studijama uočene su abnormalnosti enzima jetre, a postojali su i izvještaji nakon stavljanja lijeka u promet. U većini slučajeva nije pronađena druga etiologija; slučajevi su bili nekomplicirani i nestali su nakon prestanka uzimanja rabeprazola.

U posebnoj studiji na pacijentima sa blagom do umjerenom disfunkcijom jetre, nije bilo značajnog smanjenja incidencije nuspojava kada su uzimali Rabeprazole-Health u poređenju sa kontrolnom skupinom koja odgovara spolu i dobi.

Liječnik treba biti oprezan kada propisuje lijek u ranim fazama terapije pacijentima s teškim oštećenjem bubrega, budući da nema kliničkih podataka o primjeni lijeka kod pacijenata ove grupe.

Ne preporučuje se istovremena primjena atazanavira i Rabeprazole-Zdorovye (vidjeti dio „Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija“).

Uzimajući u obzir farmakodinamiku rabeprazol natrijuma i njegov inherentni profil nuspojava, može se pretpostaviti da Rabeprazol-Zdorovye ne bi trebao negativno utjecati na vožnju i rad s potencijalno opasnim mehanizmima. Međutim, ako dođe do pospanosti, preporučuje se izbjegavanje vožnje i rukovanja drugim mehanizmima.

Glavna podešavanja

ime:	RABEPRAZOLE