A blokkolók osztályozásában. Az összes típusú adrenerg blokkolók teljes áttekintése: szelektív, nem szelektív, alfa, béta

© Az oldal anyagainak felhasználása csak az adminisztrációval egyetértésben.

Az adrenerg blokkolók olyan gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek blokkolják az adrenalin és a noradrenalin receptorait. Széles körben alkalmazzák a terápiás és kardiológiai gyakorlatban, és mindenhol felírják minden korosztály számára, de főként időseknek, akiknél a legvalószínűbb az ér- és szívkárosodás.

A szervek és rendszerek működése számos olyan biológiailag aktív anyag hatásától függ, amelyek befolyásolnak bizonyos receptorokat, és bizonyos változásokat okoznak - az erek tágulását vagy összehúzódását, a szívösszehúzódások erejének csökkenését vagy növekedését, hörgőgörcsöt stb. bizonyos helyzetekben ezeknek a hormonoknak a hatása túlzott, vagy hatásuk semlegesítésére van szükség a kialakuló betegség miatt.

Az epinefrint és a noradrenalint a mellékvesevelő választja ki, és biológiai hatásuk széles skálája van.- erek összehúzódása, vérnyomás emelkedés, vércukorszint emelkedés, hörgők tágulása, bélizmok ellazulása, pupillák kitágulása. Ezek a jelenségek a perifériás idegvégződésekben felszabaduló hormonok miatt lehetségesek, amelyekből a szükséges impulzusok a szervekbe és szövetekbe jutnak.

Különböző betegségek esetén szükség van az adrenerg impulzusok blokkolására az adrenalin és a noradrenalin hatásának kiküszöbölése érdekében. Erre a célra adrenerg blokkolókat használnak, amelyek hatásmechanizmusa az adrenerg receptorok, fehérjemolekulák blokkolása adrenalinná és noradrenalinná, miközben maguk a hormonok képződése és felszabadulása nem zavar.

Adrenerg blokkoló anyagok osztályozása

Az érfalakban és a szívben alfa-1, alfa-2, béta-1 és béta-2 receptorok találhatók. Az inaktivált receptorok típusától függően alfa- és béta-adrenerg blokkolókat különböztetnek meg.

Az alfa-blokkolók közé tartozik a fentolamin, tropafen, pirroxán, és a béta-receptorok aktivitását gátló szerek közé tartozik az anaprilin, a labetalol, az atenolol és mások. Az első csoportba tartozó gyógyszerek csak az adrenalin és a noradrenalin azon hatásait kapcsolják ki, amelyeket az alfa receptorok, a második csoportba tartozó gyógyszereket a béta-adrenerg receptorok közvetítenek.

A kezelés hatékonyságának növelésére és egyes mellékhatások kiküszöbölésére szelektív adrenerg blokkoló anyagokat fejlesztettek ki, amelyek szigorúan egy adott típusú receptorra hatnak (α1,2, β1,2).

Adrenerg blokkoló szerek csoportjai

1. Alfa blokkolók:
   • α-1-adrenerg blokkolók – prazozin, doxazozin;
   • α-2-adrenerg blokkolók – johimbin;
   • α-1,2-adrenerg blokkolók – fentolamin, pirroxán, nicergolin.

1. Bétablokkolók:
   • kardioszelektív (β-1) adrenerg blokkolók – atenolol, bisoprolol;
   • nem szelektív β-1,2-adrenerg blokkolók - propranolol, szotalol, timolol.

1. Az alfa- és béta-adrenerg receptorok blokkolói - labetalol, karvedilol.

Alfa blokkolók

Az alfa-adrenerg blokkolók (alfa-AB), amelyek különböző típusú alfa-receptorokat blokkolnak, azonos hatást fejtenek ki, ugyanazokat a farmakológiai hatásokat valósítják meg, és alkalmazásuk különbsége a mellékhatások száma, amelyek nyilvánvaló okokból nagyobbak az alfa 1-ben. ,2 -blokkolók, mert az összes adrenalin receptort egyszerre célozzák.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek elősegítik az erek lumenének kitágítását, ami különösen észrevehető a bőrön, a nyálkahártyákon, a bélfalon és a veséken. A perifériás véráram kapacitásának növekedésével az érfalak ellenállása és a szisztémás vérnyomás csökken, így a keringési rendszer perifériáján a mikrokeringés és a véráramlás jelentősen javul.

A vénás visszatérés csökkenése a „periféria” kiterjedése és ellazulása miatt hozzájárul csökkenti a szív terhelését, ami megkönnyíti a munkáját és javul a szerv állapota. Az alfa-blokkolók segítenek csökkenteni a mértéket azáltal, hogy megkönnyítik a szerv működését, és nem okoznak tachycardiát, ami gyakran előfordul számos gyógyszer alkalmazásakor.

Az alfa-AB-ok az értágító és vérnyomáscsökkentő hatás mellett a zsíranyagcsere mutatóit is jobbra változtatják, segítve az antiatherogén zsírfrakciók összértékének csökkentését és koncentrációjának növelését, így alkalmazásuk különböző eredetű elhízás és diszlipoproteinémia esetén is lehetséges.

α-blokkolók alkalmazásakor a szénhidrát-anyagcsere is megváltozik. A sejtek érzékenyebbé válnak az inzulinra, így jobban és gyorsabban szívják fel a cukrot, ami megakadályozza a hiperglikémiát és normalizálja az indikátort. Ez a hatás nagyon fontos a betegek számára.

Az alfa-blokkolók speciális alkalmazási területe az urológiai patológia.Így az α-adrenerg blokkoló gyógyszereket aktívan használják prosztata hiperplázia esetén, mivel képesek megszüntetni annak egyes tüneteit (éjszakai vizelés, a hólyag részleges kiürülése, égő érzés a húgycsőben).

Az alfa-2 adrenerg blokkolók gyengén hatnak az érfalakra és a szívre, ezért a kardiológiában nem népszerűek, de a klinikai vizsgálatok során jelentős hatást észleltek a nemi szervek területén. Ez a tény lett az oka annak, hogy felírták a férfiak szexuális működési zavarait.

Az alfa-AB használatának indikációi a következők:

• Perifériás véráramlási rendellenességek - acrocyanosis, diabéteszes mikroangiopátia);
• feokromocitóma;
• A végtagok lágyszöveteinek trofikus elváltozásai, különösen érelmeszesedés, fagyás, felfekvés esetén;
• A szenvedés következményei, vaszkuláris demencia;
• BPH;
• Érzéstelenítés és sebészeti beavatkozások - hipertóniás krízisek megelőzésére.

Prazozin, doxazozin aktívan használják a magas vérnyomás kezelésében, tamszulozin, terazozin hatékony prosztata hiperplázia esetén. Pirroxán nyugtató hatású, javítja az alvást, enyhíti a viszketést allergiás dermatitisz esetén. Ezen túlmenően, a vestibularis apparátus aktivitását gátló képessége miatt a pirroxán felírható tengeribetegségre és légibetegségre. A gyógyszeres kezelés gyakorlatában a morfium-elvonási szindróma és az alkoholelvonás megnyilvánulásainak csökkentésére használják.

Nicergoline neurológusok által használt agyi rendellenességek kezelésére, az agyi véráramlás akut és krónikus zavaraira, átmeneti ischaemiás rohamokra javallt, felírható fejsérülésekre, migrénes rohamok megelőzésére. Kiváló értágító hatású, javítja a végtagok vérkeringését, ezért perifériás kórképek (Raynaud-kór, érelmeszesedés, cukorbetegség stb.) kezelésére használják.

Bétablokkolók

Az orvostudományban használt béta-blokkolók (béta-blokkolók) vagy mindkét típusú béta-receptorra (1,2), vagy a béta-1-re irányulnak. Az előbbieket nem szelektívnek, az utóbbiakat szelektívnek nevezik. A szelektív béta-2-AB-kat nem használják terápiás célokra, mivel nincs jelentős farmakológiai hatásuk, a többi széles körben elterjedt.

a béta-blokkolók alapvető hatása

A béta-blokkolók sokféle hatást fejtenek ki az erekben és a szívben lévő béta-receptorok inaktiválásával kapcsolatban. Némelyikük nem csak blokkolni, hanem bizonyos mértékig aktiválni is képes a receptormolekulákat – ez az úgynevezett belső szimatomimetikus aktivitás. Ezt a tulajdonságot a nem szelektív gyógyszereknél figyelték meg, míg a szelektív béta-1-blokkolók nem rendelkeznek vele.

A béta-blokkolókat széles körben alkalmazzák a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében– , . Csökkentik a pulzusszámot, csökkentik a vérnyomást és fájdalomcsillapító hatásúak. A figyelem csökkenése a központi idegrendszer bizonyos szerek általi depressziójával jár, ami fontos a közlekedési eszközöket vezetők, valamint a megerőltető fizikai és szellemi munkát végzők számára. Ugyanakkor ez a hatás szorongásos zavarok esetén is alkalmazható.

Nem szelektív béta-blokkolók

A nem szelektív gyógyszerek lassítják a szívösszehúzódásokat, enyhén csökkentik a teljes vaszkuláris perifériás ellenállást, és vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki. Csökken a szívizom összehúzódási aktivitása, ezáltal a szív működéséhez szükséges oxigén mennyisége is csökken, így nő a hipoxiával szembeni ellenállás (például).

Az értónus csökkentésével és a renin véráramba történő felszabadulásának csökkentésével elérhető a béta-blokkolók vérnyomáscsökkentő hatása magas vérnyomásban. Antihipoxiás és antitrombotikus hatásuk van, csökkentik a gerjesztő központok aktivitását a szív vezetési rendszerében, megelőzve az aritmiákat.

A béta-blokkolók tonizálják a hörgők, a méh és a gyomor-bél traktus simaizmait, ugyanakkor ellazítják a húgyhólyag sphincterét.

Hatásuk lehetővé teszi, hogy a béta-blokkolók egyes adatok szerint felére csökkentsék a hirtelen koszorúér-halál valószínűségét. A szív ischaemiás betegek alkalmazása során észreveszik, hogy a fájdalom rohamok ritkulnak, és nő a fizikai és mentális stresszel szembeni ellenállás. Hipertóniás betegeknél, ha nem szelektív béta-blokkolókat szednek, csökken a szívizom ischaemia kockázata.

A myometrium tónusának növelésének képessége lehetővé teszi az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazását a szülészeti gyakorlatban a szülés során fellépő atóniás vérzés és a műtétek során bekövetkező vérveszteség megelőzésére és kezelésére.

Szelektív béta-blokkolók

A β-adrenerg receptorok elhelyezkedése

A szelektív béta-blokkolók elsősorban a szívre hatnak. Hatásuk a következőkben nyilvánul meg:

1. A szívfrekvencia csökkenése;
2. Csökkenti a sinus csomópont, a vezetési utak és a szívizom aktivitását, ezáltal antiaritmiás hatást ér el;
3. A szívizom oxigénigényének csökkentése – antihipoxiás hatás;
4. Csökkent szisztémás nyomás;
5. A nekrózis fókuszának korlátozása szívroham során.

A béta-blokkolók felírásakor csökken a szívizom terhelése és a szisztolés során a bal kamrából az aortába jutó vér mennyisége. A szelektív gyógyszereket szedő betegeknél csökken a tachycardia kockázata, ha fekvő helyzetről függőlegesre változtat.

A kardioszelektív béta-blokkolók klinikai hatása az anginás rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkenése, a fizikai és pszicho-érzelmi stresszel szembeni fokozott ellenállás. Amellett, hogy javítják az életminőséget, csökkentik a szívpatológiákból eredő mortalitást, cukorbetegségben a hipoglikémia és asztmás betegek hörgőgörcsének valószínűségét.

A szelektív béta-AB-k listája számos nevet tartalmaz, köztük atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Az adrenerg aktivitás nem szelektív blokkolói közé tartozik a nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (Anaprilin, Obzidan), timolol (szemcsepp).

A béta-blokkolók használatának indikációi a következők:

• Fokozott szisztémás és intraokuláris (glaukóma) nyomás;
• Szívkoszorúér-betegség (angina pectoris, miokardiális infarktus);
• Migrén megelőzés;
• Pheochromocytoma, thyrotoxicosis.

A béta-blokkolók egy komoly gyógyszercsoport, amelyet csak orvos írhat fel, de még ebben az esetben is előfordulhatnak mellékhatások. A betegek fejfájást és szédülést tapasztalhatnak, rossz alvásra, gyengeségre és csökkent érzelmi állapotra panaszkodhatnak. A mellékhatások közé tartozik a hipotenzió, csökkent vagy zavart szívverés, allergiás reakciók és légszomj.

A nem szelektív béta-blokkolók a mellékhatások között a szívmegállás, a látásromlás, az ájulás és a légzési elégtelenség tüneteinek kockázatát hordozzák magukban. A szemcseppek nyálkahártya irritációt, égő érzést, könnyezést és gyulladásos folyamatokat okozhatnak a szem szöveteiben. Mindezek a tünetek szakemberrel való konzultációt igényelnek.

A béta-blokkolók felírásakor az orvos mindig figyelembe veszi az ellenjavallatok meglétét, amelyek közül a szelektív gyógyszerek esetében több van. Az adrenerg receptorokat blokkoló anyagok nem írhatók fel szívvezetési patológiás betegeknek blokádok, bradycardia formájában; tilos kardiogén sokk, gyógyszerkomponensekkel szembeni egyéni túlérzékenység, akut vagy krónikus dekompenzált szívelégtelenség és bronchiális asztma esetén. .

A szelektív béta-blokkolókat nem írják fel terhes nőknek és szoptató anyáknak, valamint a disztális véráramlás patológiájában szenvedő betegeknek.

Alfa-béta-blokkolók használata

Az α,β-adrenerg blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek segítenek csökkenteni a szisztémás és intraokuláris nyomást, javítják a zsíranyagcserét (csökkentik a koleszterin és származékai koncentrációját, növelik az anti-atherogén lipoproteinek arányát a vérplazmában). Az erek tágításával, a szívizom nyomásának és terhelésének csökkentésével nem befolyásolják a vesék véráramlását és a perifériás érrendszer általános ellenállását.

A kétféle adrenalinreceptorra ható gyógyszerek fokozzák a szívizom kontraktilitását, aminek következtében a bal kamra összehúzódásakor a teljes vérmennyiséget teljesen kidobja az aortába. Ez a hatás akkor fontos, amikor a szív megnagyobbodik, üregei kitágulnak, ami gyakran előfordul szívelégtelenség és szívhibák esetén.

Ha szívelégtelenségben szenvedő betegeknek írják fel, az α,β-adrenerg blokkolók javítják a szívműködést, ellenállóbbá teszik a betegeket a fizikai és érzelmi erőfeszítésekkel szemben, megelőzik a tachycardiát, és ritkulnak a szívfájdalmakkal járó anginás rohamok.

Az α,β-adrenerg blokkolók elsősorban a szívizomra pozitívan hatnak, csökkentik a mortalitást és a szövődmények kockázatát akut miokardiális infarktusban és dilatációs kardiomiopátiában. Kinevezésük okai a következők:

1. Hipertónia, beleértve a válság idején is;
2. Pangásos szívelégtelenség - más gyógyszercsoportokkal kombinálva a kezelési rend szerint;
3. Krónikus szív ischaemia stabil angina formájában;
4. A szívritmuszavarok bizonyos típusai;
5. Az intraokuláris nyomás növelése - helyileg cseppenként alkalmazva.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek szedésekor olyan mellékhatások léphetnek fel, amelyek tükrözik a gyógyszer hatását mindkét típusú receptorra - mind az alfa, mind a béta:

• Alacsony vérnyomáshoz kapcsolódó szédülés és fejfájás, lehetséges ájulás;
• Gyengeség, fáradtság érzése;
• A szívfrekvencia csökkenése, a szívizomon keresztüli impulzusvezetés romlása a blokádokig;
• Depressziós állapotok;
• A vérparaméterek változása - a leukociták és a vérlemezkék számának csökkenése, amely tele van vérzéssel;
• Ödéma és súlygyarapodás;
• Légszomj és hörgőgörcs;
• Allergiás reakciók.

Ez a lehetséges hatások hiányos listája, amelyről a páciens minden információt elolvashat az adott gyógyszer használati utasításában. Nem kell pánikba esni, ha a lehetséges mellékhatások ilyen lenyűgöző listáját fedezi fel, mivel előfordulásuk gyakorisága alacsony, és a kezelés általában jól tolerálható. Ha bizonyos anyagokra ellenjavallatok vannak, az orvos képes lesz másik, azonos hatásmechanizmusú, de a beteg számára biztonságos gyógyszert kiválasztani.

Az alfa-béta-blokkolók cseppek formájában alkalmazhatók a magas szemnyomás (glaukóma) kezelésére. A szisztémás hatás valószínűsége kicsi, de érdemes szem előtt tartani a kezelés néhány lehetséges megnyilvánulását: hipotenzió és pulzuscsökkenés, hörgőgörcs, légszomj, szívdobogás és gyengeség, hányinger, allergiás reakciók. Ha ezek a tünetek megjelennek, sürgősen forduljon szemészhez, hogy módosítsa a terápiát.

Mint minden gyógyszercsoportnak, az α,β-blokkolóknak is vannak ellenjavallatai, amelyekkel a terapeuták, kardiológusok és más orvosok is tisztában vannak.

Ezeket a gyógyszereket nem szabad szívi impulzusvezetési zavarban szenvedő betegeknek felírni.(sinoatrialis blokk, 2-3 fokos AV-blokk, sinus bradycardia percenként 50-nél kisebb pulzusszámmal), mivel tovább súlyosbítják a betegséget. A nyomáscsökkentő hatás miatt ezeket a gyógyszereket nem alkalmazzák hipotóniás betegeknél, kardiogén sokkban vagy dekompenzált szívelégtelenségben.

Az egyéni intolerancia, allergia, súlyos májkárosodás, hörgőelzáródásos betegségek (asztma, obstruktív hörghurut) szintén akadályt jelentenek az adrenerg blokkolók alkalmazásában.

Az alfa-béta-blokkolókat nem írják fel várandós anyáknak és szoptató nőknek a magzatra és a csecsemő testére gyakorolt ​​esetleges negatív hatások miatt.

A béta-blokkoló hatású gyógyszerek listája nagyon széles, világszerte nagyszámú szív- és érrendszeri patológiában szenvedő beteg szedi őket. Nagy hatékonysággal általában jól tolerálhatók, viszonylag kevés mellékhatásuk van, és hosszú ideig is felírhatók.

Mint bármely más gyógyszer, a béta-blokkolók sem használhatók önállóan, orvos felügyelete nélkül. még akkor is, ha segít csökkenteni a vérnyomást vagy megszüntetni a tachycardiát egy közeli rokonban vagy szomszédban. Az ilyen gyógyszerek alkalmazása előtt alapos vizsgálatra van szükség a pontos diagnózis felállításához a mellékhatások és szövődmények kockázatának kiküszöbölése érdekében, valamint konzultálni kell egy terapeutával, kardiológussal vagy szemészrel.

Az adrenerg blokkolók fontos szerepet játszanak a szív- és érrendszeri betegségek kezelésében. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorok működését, ami segít megelőzni a vénás falak szűkülését, csökkenti a magas vérnyomást és normalizálja a szívritmust.

Az adrenerg blokkolókat szív- és érrendszeri betegségek kezelésére használják

Mik azok az adrenerg blokkolók?

Adrenerg blokkolók (adrenolitikumok)– olyan gyógyszerek csoportja, amelyek befolyásolják az adrenerg impulzusokat a szív érfalaiban és szöveteiben, reagálva az adrenalinra és a noradrenalinra. Hatásmechanizmusuk, hogy blokkolják ezeket a nagyon adrenerg receptorokat, aminek köszönhetően a szívpatológiákhoz szükséges terápiás hatás érhető el:

• a vérnyomás csökken;
• az edényekben lévő lumen kitágul;
• a vércukorszint csökken;

Az adrenolitikumok az adrenalin és a noradrenalin ellentétes hatását fejtik ki, azaz antagonistái. Ez lehetővé teszi a kritikus nyomásszintek megelőzését magas vérnyomásban és a szívbetegségek súlyosbodását (aritmia, érelmeszesedés, magas vérnyomás, ischaemia, szívroham, kudarc, rendellenességek).

Az adrenolitikus gyógyszerek osztályozása

A szív ereiben és simaizomzatában található receptorok alfa 1-re, alfa 2-re és béta 1-re, béta 2-re oszlanak.

Attól függően, hogy mely adrenerg impulzusokat kell blokkolni, az adrenerg gyógyszereknek 3 fő csoportja van:

• alfa-blokkolók;
• bétablokkolók;
• alfa-béta-blokkolók.

Mindegyik csoport csak azokat a megnyilvánulásokat gátolja, amelyek specifikus receptorok (béta, alfa vagy egyidejűleg alfa-béta) munkája eredményeként jelentkeznek.

Alfa-adrenerg blokkolók

Az alfa-blokkolók 3 típusúak lehetnek:

• olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az alfa-1 receptorokat;
• olyan gyógyszerek, amelyek befolyásolják az alfa-2 impulzusokat;
• kombinált gyógyszerek, amelyek egyidejűleg blokkolják az alfa-1,2 impulzusokat.

Az alfa-blokkolók fő csoportjai

A csoportos gyógyszerek (főleg alfa-1-blokkolók) farmakológiája - a vénák, artériák és kapillárisok lumenének növelése.

Ez lehetővé teszi:

• csökkenti az érfalak ellenállását;
• csökkenti a nyomást;
• minimalizálja a szív terhelését és megkönnyíti munkáját;
• csökkenti a bal kamra falainak megvastagodási fokát;
• normalizálja a zsírt;
• stabilizálja a szénhidrát-anyagcserét (növeli az inzulinérzékenységet, normalizálja a plazmacukrot).

Az alfa-2 receptor blokkolók kevésbé hatékonyak a szívpatológiák kezelésében, mivel gyenge terápiás hatást fejtenek ki. Jól beváltak az urológiában. Az ilyen gyógyszereket gyakran írják fel a férfiak szexuális funkcióival kapcsolatos problémákra.

táblázat „A legjobb alfa-adrenerg blokkolók listája”

Név	Javallatok	Ellenjavallatok	Mellékhatások
Alfa1 blokkolók Prazosin	Magas vérnyomásra, szívelégtelenségre szívizom hipertrófiával, prosztatagyulladásra	Allergiás reakciók a gyógyszer bármely összetevőjére; a terhesség és a szoptatás időszaka; súlyos májműködési zavarok; hipotenzió; bradycardia; súlyos szívelégtelenség (aorta szűkület)	Szívritmuszavarok; kellemetlen érzés a mellkasban a bal oldalon; légzési nehézség, légszomj; a karok és lábak duzzanata megjelenése; nyomáscsökkenés kritikus szintre
Alfuzozin
Urapidil
Alfa-2 blokkolók Yohimbine	Impotencia férfiaknál		Növekszik a nyomás; ingerlékenység, fokozott aktivitás és ingerlékenység; vizelési problémák (csökken a termelt folyadék mennyisége és a vizelés gyakorisága)
Alfa1,2 blokkolók Nicergoline	A stroke utáni szövődmények kiküszöbölésére Perifériás véráramlási zavarok (diabéteszes mikroangiopátia, acrocyanosis) Kóros folyamatok a karok és lábak lágy szöveteiben (sejtnekrózis következtében kialakuló fekélyes folyamatok, thrombophlebitis következtében, előrehaladott érelmeszesedés		Alvászavar; a termelt izzadság megnövekedett mennyisége; állandó hideg érzés a lábakban és a karokban; lázas állapot (emelkedett hőmérséklet);
Fentolamin
Proroksan

Az új generációs alfa-adrenerg blokkolók közül a Tamsulosin rendkívül hatékony. Prosztatagyulladás esetén alkalmazzák, mivel hatékonyan csökkenti a prosztata lágy szöveteinek tónusát, normalizálja a vizelet kiáramlását és csökkenti a kellemetlen tüneteket jóindulatú prosztata elváltozások esetén.

A gyógyszert a szervezet jól tolerálja, de mellékhatások lehetségesek:

• hányás, hasmenés;
• szédülés, migrén;
• szapora szívverés, mellkasi fájdalom;
• allergiás kiütés, orrfolyás.

A tamsulosin alkalmazása nem javasolt a gyógyszer összetevőivel szembeni egyéni intolerancia, alacsony vérnyomás, valamint súlyos vese- és májbetegségek esetén.

Bétablokkolók

A béta-blokkolók csoportjába tartozó gyógyszerek farmakológiája az, hogy megzavarják a béta1 vagy béta1,2 impulzusok adrenalin általi stimulálását. Ez a hatás gátolja a szívösszehúzódások növekedését és gátolja a vér nagymértékű növekedését, valamint megakadályozza a hörgők lumenének éles tágulását.

Az összes béta-blokkolót 2 alcsoportra osztják - szelektív (kardioszelektív, béta-1 receptor antagonisták) és nem szelektív (az adrenalin blokkolása két irányban egyszerre - béta-1 és béta-2 impulzusok).

A béta-blokkolók hatásmechanizmusa

A kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása a szívbetegségek kezelésében a következő terápiás hatás elérését teszi lehetővé:

• a pulzusszám csökken (a tachycardia kockázata minimálisra csökken);
• az anginás rohamok gyakorisága csökken, a betegség kellemetlen tünetei kisimulnak;
• növekszik a szívrendszer ellenállása az érzelmi, mentális és fizikai stresszel szemben.

A béta-blokkolók szedése normalizálhatja a szívbetegségben szenvedő betegek általános állapotát, valamint csökkentheti a hipoglikémia kockázatát cukorbetegeknél, és megelőzheti a súlyos hörgőgörcsöt asztmás betegeknél.

A nem szelektív adrenerg blokkolók csökkentik a perifériás véráramlás általános érellenállását és befolyásolják a falak tónusát, ami hozzájárul:

• csökkent pulzusszám;
• a nyomás normalizálása (hipertónia esetén);
• csökkenti a szívizom kontraktilis aktivitását és növeli a hipoxiával szembeni ellenállást;
• az aritmia megelőzése a szív vezetőrendszerének ingerlékenységének csökkentésével;
• az agy vérkeringésének akut rendellenességeinek elkerülése.

A nem szelektív béta-blokkolók alkalmazása lehetővé teszi a vérrögök kialakulásának megállítását az erekben, és csökkenti a szívroham valószínűségét azáltal, hogy növeli a szervezet ellenálló képességét a külső (fizikai és érzelmi) ingerekkel szemben. Ezenkívül az ilyen gyógyszerek növelik a méh, a belek, a nyelőcső tónusát, és lazító hatással vannak a hólyagra (lazítják a záróizmot).

táblázat „A leghatékonyabb gyógyszerek listája, amelyek blokkolják az adrenalin hatását a béta-impulzusokra”

Név		Javallatok	Ellenjavallatok	Mellékhatások
Nem szelektív béta-1, -2 adrenerg blokkolók
Carvedilol (új generációs kombinált gyógyszer)	A bal kamra falainak megvastagodása. Angina pectoris. Tachycardia (sinus). A kezek ellenőrizhetetlen remegése (kiskori betegség). Nőgyógyászati ​​sebészeti beavatkozások során a nagy vérveszteség megelőzése érdekében.		Allergia a gyógyszer bármely összetevőjére. Bradycardia. Hipotenzió. A sinus csomópont gyengesége. Bronchiális asztma. Terhesség és szoptatás.		Letargia, fejfájás, ájulás, homályos látás, légszomj, súlyos vérnyomáscsökkenés, szívritmuszavar, szívmegállás veszélye.
Metipranolol
Nadolol
A legújabb szelektív béta-blokkolók
Metoprolol	Ischaemia VSD (vegetatív-érrendszeri dystonia). A szívinfarktus következményeinek megszüntetése és a szívizom ismételt nekrózisának megelőzése. Magas vérnyomás. A tirotoxikózis kezelésének részeként. Mitrális prolapsus. Migrénes rohamok.		Bradycardia (sinus, súlyos forma). 100 Hgmm alatti nyomás. Művészet. (hipotenzió). A perifériás véráramlás zavara. Terhességi időszak és szoptatás. A gyógyszer összetevőivel szembeni intolerancia.		Energiavesztés, szédülés, álmosság, alvászavarok, depressziós érzés
Besoprolol
Binelol

A szintetikus béta-blokkolók mellett természetes helyettesítők is vannak. A golgotavirágot tartják a leghatékonyabbnak. A gyógyszer egy természetes izomszövet-relaxáns, jó fájdalomcsillapító és nyugtató az alvászavarban, valamint fokozott szorongással és ingerlékenységgel küzdő betegek számára.

Minden gyógyszert az orvosnak kell kiválasztania, figyelembe véve a beteg testének egyéni jellemzőit és a betegség súlyosságát. Az arénablokkolók ellenőrizetlen használata súlyosbíthatja a beteg állapotát, akár szívmegálláshoz is vezethet.

Alfa-béta-blokkolók

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek egyidejűleg hatnak minden típusú receptorra az erek falában, a szívben és más szervek lágyszöveteiben.

Az ilyen gyógyszerek alkalmazása lehetővé teszi a magas terápiás hatás elérését a szív és az erek súlyos rendellenességeinek kezelésében:

• a nyomás csökken (artériás és intraokuláris);
• a lipid anyagcsere normalizálódik;
• javul a szív összehúzódási képessége (csökken a szerv mérete, javul a ritmusa, enyhül a szívelégtelenségben vagy hibás beteg állapota).

A kombinált adrenolitikumok szedése nem befolyásolja a vesék véráramlását, és nem növeli a perifériás rendszer érrendszeri ellenállását.

Hibrid alfa-béta-blokkolók

Az új generációs gyógyszerek a Carvedilol, Labetalol és Methyloxadiazole.

Olyan állapotokra írják fel őket, mint például:

• magas vérnyomás;
• aritmia;
• glaukóma (nyílt szög);
• veleszületett és szerzett szívhibák;
• krónikus szívműködési zavar.

Az adrenerg gyógyszerek minden csoportjának ellenjavallatai mellett az alfa-béta-blokkolókat nem szabad inzulinfüggő cukorbetegek, obstruktív tüdőbetegségben szenvedő betegek, valamint nyombélfekélyben szenvedő betegek használni.

Az alcsoportba tartozó gyógyszerek által okozott mellékhatások közé tartoznak a következők:

• a szívimpulzusok blokádja vagy súlyos vezetési rendellenességek;
• a perifériás véráramlás zavarai;
• a vérkép változása (bilirubin, glükóz, koleszterinszint emelkedés);
• a plazma fehérvérsejtek (leukociták) és sejtmagos sejtek (vérlemezkék) számának csökkenése;
• vérszennyeződések megjelenése a vizeletben.

Alfa-béta-blokkolók alkalmazásakor csökken a leukociták száma a vérben

A negatív reakciók megelőzése vagy a lehető legnagyobb mértékben csökkentése érdekében be kell tartania a terápia adagját és időtartamát. Az adrenerg blokkolók súlyos gyógyszerek, amelyek ellenőrizetlen alkalmazása súlyos következményekkel járhat.

Minden adrenerg blokkoló szívgyógyszer, amelynek célja egy személy állapotának normalizálása súlyos betegség után. Segítenek blokkolni az adrenalin és a noradrenalin szívreceptorokra kifejtett fokozott hatását, ami megkönnyíti a fő szerv működését, stabilizálja a vérkeringést és növeli a külső irritáló hatásokkal szembeni ellenállást. Az adrenalytikumokat az urológiában a prosztata hiperplázia kezelésére, a nőgyógyászatban a nagy vérveszteségek megelőzésére és a kismedencei szervek vérkeringésének javítására is használják.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk a béta-blokkolókat.

Az emberi test funkcióinak szabályozásában nagyon fontos szerepet játszanak a katekolaminok, amelyek az adrenalin és a noradrenalin. A vérbe kerülnek, és különösen érzékeny idegvégződésekre, úgynevezett adrenerg receptorokra hatnak. Két nagy csoportra oszthatók. Az első az alfa-adrenerg receptorok, a második pedig számos emberi szervben és szövetben megtalálható.

Ennek a gyógyszercsoportnak a részletes leírása

A béta-blokkolók vagy röviden a béta-blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek megkötik a béta-adrenerg receptorokat, és megakadályozzák a katekolaminok hatását azokra. Az ilyen gyógyszereket különösen széles körben használják a kardiológiában.

A β1-adrenerg receptorok aktiválódása esetén megnő a szívösszehúzódások gyakorisága és ereje, emellett a koszorúerek kitágulnak, nő a szív vezetőképessége és automatizmusa. Többek között fokozódik a glikogén lebontása a májban, és energia termelődik.

A β2-adrenerg receptorok stimulálása esetén az erek fala és a hörgőizmok ellazulnak, terhesség alatt csökken a méh tónusa, és a zsírlebontással együtt fokozódik az inzulin felszabadulása. Így a béta-adrenerg receptorok katekolaminok általi stimulálásának folyamata minden erő mozgósításához vezet, ami hozzájárul az aktív élethez.

Az alábbiakban bemutatjuk az új generációs béta-blokkolók listáját.

A gyógyszerek hatásmechanizmusa

Ezek a gyógyszerek csökkenthetik a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét, ezáltal csökkentve a vérnyomást. Ennek eredményeként csökken a szívizom oxigénfogyasztása.

A diasztolé meghosszabbodik - a szív pihenésének és általános ellazulásának időszaka, amely alatt az erek megtelnek vérrel. A diasztolés intrakardiális nyomás csökkenése szintén hozzájárul a koszorúér-perfúzió javulásához. A véráramlás a normál vérellátású területekről az ischaemiás területekre történő újraelosztásának folyamata, amelynek eredményeként nő a személy fizikai aktivitással szembeni toleranciája.

A béta-blokkolók antiaritmiás hatásúak. Képesek elnyomni a katekolaminok kardiotoxikus és aritmogén hatását, emellett megakadályozzák a szívsejtekben a kalciumionok felhalmozódását, amelyek rontják az energiaanyagcserét a szívizom régiójában.

A béta-blokkolók listája nagyon széles.

A gyógyszerek osztályozása ebbe a csoportba

A bemutatott anyagok a gyógyszerek meglehetősen nagy csoportját alkotják. Számos jellemző szerint osztályozzák őket. A kardioszelektivitás a gyógyszer azon képessége, hogy csak a β1-adrenerg receptorokat blokkolja anélkül, hogy befolyásolná az ér- és hörgőfalban található β2-adrenerg receptorokat. Minél nagyobb a béta-1 adrenerg blokkolók szelektivitása, annál kisebb a veszélye a légutak és a perifériás erek egyidejű patológiáira, valamint a diabetes mellitusra való alkalmazásuknak. De a szelektivitás relatív fogalom. Ha a gyógyszert túlzott dózisban írják fel, a szelektivitás mértéke csökken.

Egyes béta-blokkolókat belső szimpatomimetikus aktivitás jellemzi. Ez abban rejlik, hogy bizonyos mértékig stimulálja a béta-adrenerg receptorokat. A hagyományos béta-blokkolókhoz képest az ilyen gyógyszerek sokkal kevésbé lassítják a szívfrekvenciát és az összehúzódási erőt, és kisebb valószínűséggel vezetnek elvonási szindrómához. Ráadásul nincsenek ilyen negatív hatással a lipidanyagcserére.

Egyes szelektív béta-blokkolók emellett tágíthatják az ereket, vagyis értágító tulajdonságokkal rendelkeznek. Ez a mechanizmus általában belső kifejezett szimpatomimetikus aktivitás révén valósul meg.

Az expozíció időtartama leggyakrabban közvetlenül függ a szelektív és nem szelektív béta-blokkolók kémiai szerkezetének jellemzőitől. A lipofil szerek több órán át hatnak, és gyorsan kiürülnek a szervezetből. A hidrofil gyógyszerek, például az atenolol, hosszabb ideig hatásosak, és ritkábban írhatók fel. A mai napig hosszú hatású lipofil gyógyszereket is kifejlesztettek, például a Metoprolol Retard-ot. Ezenkívül vannak olyan béta-blokkolók, amelyek hatásideje nagyon rövid, legfeljebb harminc percig tart, erre példa az Esmolol gyógyszer.

Nem kardioszelektív gyógyszerek

A nem kardioszelektív béta-blokkolók csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek nem rendelkeznek belső szimpatomimetikus hatással. A következőkről beszélünk:

• Propranolol alapú termékek, például „Anaprilin” és „Obzidan”.
• Nadolol alapú gyógyszerek, például Korgard.
• Szotalol alapú gyógyszerek: Sotahexal és Tenzol.
• Timolol alapú termékek, például "Blocarden".

A szimpatomimetikus hatású béta-blokkolók listája a következő gyógyszereket tartalmazza:

• Oxprenolol alapú gyógyszerek, például Trazicor.
• Pindolol alapú termékek, például "Whisken".
• Alprenolol alapú készítmények, például "Aptin".
• Penbutololon alapuló gyógyszerek, például Betapressin és Levatol.
• Bopindolol alapú termékek, például Sandorm.

Többek között a Bucindolol szimpatomimetikus hatással rendelkezik a Dilevalollal, Carteolollal és Labetalollal együtt.

A béta-blokkolók listája ezzel nem ér véget.

Kardioszelektív gyógyszerek

A következő gyógyszerek, amelyek nem rendelkeznek belső szimpatomimetikus hatással, kardioszelektívnek minősülnek:

• Metoprolol alapú gyógyszerek, például „Betalok”, valamint „Corvitol”, „Metozok”, „Metocard”, „Metocor”, „Serdol” és „Egilok”.
• Atenolol alapú készítmények, például Betacard és Stenormin.
• Betaxolol alapú termékek, mint például a Betak, Kerlon és Lokren.
• Esmolol alapú gyógyszerek, például Breviblok.
• Bisoprolol alapú készítmények, például „Aritel”, „Bidop”, „Biol”, „Biprol”, „Bisogamma”, „Bisomor”, „Concor”, „Corbis”, „Cordinorm”, „Coronal”, „Niperten” és "Tirez".
• Carvedilol alapú gyógyszerek, például Acridilol, valamint Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Karvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium és Talliton.
• Nebivolol alapú készítmények, például Binelol, valamint Nebivator, Nebicor, Nebilan, Nebilet, Nebilong és Nevotenz.

A következő kardioszelektív gyógyszerek szimpatomimetikus hatásúak: Acekor, valamint Sectral, Kordanum és Vazacor.

Folytassuk az új generációs béta-blokkolók listáját.

Értágító tulajdonságú gyógyszerek

Ebben a kategóriában a nem kardioszelektív gyógyszerek közé tartoznak az olyan gyógyszerek, mint az Amozulalol, valamint a Bucindolol, Dilevalol, Labetolol, Medroxalol, Nipradilol és Pindolol.

A Carvedilol, Nebivolol és Celiprolol gyógyszerek kardioszelektívnek tekinthetők.

Hogyan hatnak másképp a béta-blokkolók?

A hosszú távú expozíciós szerek közé tartozik a Bopindolol, valamint a Nadolol, a Penbutolol és a Sotalol. Az ultrarövid hatású béta-blokkolók közül pedig érdemes megemlíteni az Esmolol-t.

Használja az angina pectoris hátterében

Sok esetben az ilyen gyógyszerek az angina pectoris kezelésében és a rohamok megelőzésében vezetők közé tartoznak. A nitrátokkal ellentétben az ilyen gyógyszerek hosszú távú használat során nem okoznak gyógyszerrezisztenciát. A béta-blokkolók felhalmozódhatnak a szervezetben, ami egy idő után lehetővé teszi a gyógyszer adagjának csökkentését. Ezek a gyógyszerek védik a szívizmot, javítva a prognózist azáltal, hogy csökkentik egy újabb szívroham kockázatát. Ezeknek a gyógyszereknek az antianginás hatása megegyezik. Ezeket a hatás időtartamától és a mellékhatásoktól függően kell kiválasztani.

Kezdje a terápiát kis adaggal, amelyet fokozatosan emelnek, amíg hatásos nem lesz. Az adagot úgy választják meg, hogy a nyugalmi pulzusszám percenként legalább ötven, a szisztolés nyomásszint pedig legalább száz higanymilliméter legyen. A terápiás hatás elérése után az anginás rohamok leállnak, és javul a terheléstűrés. A haladás hátterében az adagot a minimálisra kell csökkenteni.

Az ilyen gyógyszerek nagy dózisainak hosszú távú alkalmazása nem tekinthető megfelelőnek, mivel ez növeli a mellékhatások kockázatát. Nem megfelelő hatékonyság esetén jobb ezeket a gyógyszereket más gyógyszercsoportokkal kombinálni. Az ilyen gyógyszerek szedését nem szabad hirtelen abbahagyni, mert elvonási szindróma léphet fel. A béta-blokkolók különösen akkor javasoltak, ha az anginát sinus tachycardiával, glaukómával, artériás magas vérnyomással vagy székrekedéssel kombinálják.

A legújabb béta-blokkolók hatásosak a szívinfarktusban.

Szívinfarktus kezelése

A béta-blokkolók korai alkalmazása szívroham hátterében segít korlátozni a szívizom nekrózisát. Ez jelentősen csökkenti a halálozást és az ismétlődő szívroham kockázatát. Ezenkívül csökken a szívmegállás kockázata.

Hasonló hatás jelentkezik a szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkező gyógyszerekkel is, előnyösebb a kardioszelektív gyógyszerek alkalmazása. Különösen hasznosak, ha a szívroham olyan betegségekkel párosul, mint az artériás magas vérnyomás, a sinus tachycardia, az infarktus utáni angina és a tachysystolés pitvarfibrilláció.

Ezeket a gyógyszereket a betegek azonnal felírhatják a kórházba való felvétel után, feltéve, hogy nincs ellenjavallat. Ha nincs mellékhatás, a kezelést a szívroham után legalább egy évig folytatni kell.

Béta-blokkolók alkalmazása krónikus szívelégtelenség esetén

A béta-blokkolók szívelégtelenségben való alkalmazását jelenleg vizsgálják. Úgy gondolják, hogy ezeket szívelégtelenség és angina pectoris kombinációja esetén kell alkalmazni. A ritmuszavarok és az artériás hipertónia formájában jelentkező patológiák szintén indokolják e gyógyszercsoport felírását a betegek számára.

Használja magas vérnyomás esetén

A BAB-t magas vérnyomás kezelésére írják fel, amelyet a kamrai hipertrófia bonyolít. Az aktív életmódot folytató fiatal betegek körében is széles körben alkalmazzák. Ezt a gyógyszerkategóriát az artériás magas vérnyomás és a szívritmuszavarok kombinációja esetén, valamint szívroham után írják fel.

Hogyan használhatod még a listán szereplő új generációs béta-blokkolókat?

Szívritmuszavarok esetén alkalmazható

A BAB-okat széles körben használják pitvarfibrillációra és lebegésre, valamint a rosszul tolerálható sinus tachycardia hátterében. Kamrai aritmiák jelenlétében is felírhatók, bár a hatékonyság ebben az esetben kevésbé lesz kifejezett. A béta-blokkolókat káliumkészítményekkel kombinálva alkalmazzák az általa okozott szívritmuszavarok kezelésére

Milyen mellékhatásai lehetnek a szívre?

A BB-k gátolhatják a sinuscsomó azon képességét, hogy szívösszehúzódást okozó impulzusokat termeljenek. Ezek a gyógyszerek lelassíthatják a pulzusszámot percenként kevesebb mint ötvenre. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a szimpatomimetikus aktivitású béta-blokkolóknál.

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek különböző mértékű atrioventrikuláris blokkot okozhatnak. Csökkentik a szív összehúzódásának erejét. Ezenkívül a béta-blokkolók csökkentik a vérnyomást. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a perifériás erek görcseit okozzák. A betegek hideg végtagokat tapasztalhatnak. Az új generációs béta-blokkolók csökkentik a vese véráramlását. Az ezekkel a gyógyszerekkel végzett kezelés során a vérkeringés romlása miatt a betegek néha súlyos gyengeséget tapasztalnak.

A légzőrendszer mellékhatásai

A BB-k hörgőgörcsöt okozhatnak. Ez a mellékhatás kevésbé kifejezett a kardioszelektív gyógyszerek között. Az angina ellen hatásos adagjaik azonban gyakran meglehetősen magasak. Ezeknek a gyógyszereknek a használata nagy dózisban apnoét válthat ki, a légzés átmeneti leállásával együtt. A BA-k ronthatják a rovarcsípés, valamint a gyógyszerek és az élelmiszer-allergén allergiás reakció lefolyását.

Az idegrendszer reakciója

A propranolol a metoprolollal és más lipofil biológiailag aktív anyagokkal együtt a vér-agy gáton keresztül bejuthat az agysejtekbe. Ebben a tekintetben fejfájást, alvászavarokat, szédülést, memóriazavart és depressziót okozhatnak. Súlyos esetekben hallucinációk, görcsrohamok vagy kóma léphet fel. Ezek a mellékreakciók sokkal kevésbé kifejezettek a hidrofil gyógyszerek, különösen az Atenolol esetében.

A béta-blokkolók kezelését néha az idegvezetés zavarai kísérik. Ez izomgyengeséghez, gyors fáradtsághoz és csökkent állóképességhez vezet.

Metabolikus reakció

A nem szelektív béta-blokkolók elnyomhatják az inzulintermelést. Ezenkívül ezek a gyógyszerek jelentősen gátolják a glükóz májból történő mobilizálási folyamatait, ami hozzájárul a cukorbetegségben szenvedő betegek elhúzódó hipoglikémiájának kialakulásához. A hipoglikémia általában elősegíti az adrenalin felszabadulását a vérben, amely az alfa-adrenerg receptorokra hat. Ez a nyomás jelentős növekedéséhez vezet. Ezért, ha egyidejűleg cukorbetegségben szenvedő betegeknek béta-blokkolót kell felírni, jobb, ha előnyben részesítik a kardioszelektív gyógyszereket, vagy kalcium-antagonistákra cserélik őket.

Sok blokkoló, különösen a nem szelektív, csökkenti a normál koleszterin szintjét a vérben, és ennek megfelelően növeli a rossz koleszterin szintjét. Igaz, az olyan gyógyszerek, mint a Carvedilol, valamint a Labetolol, a Pindolol, a Dilevalol és a Celiprolol, nem rendelkeznek ezzel a hátránnyal.

Milyen egyéb lehetséges mellékhatások vannak?

A béta-blokkolók kezelését egyes esetekben szexuális zavarok, ezen felül merevedési zavarok és a szexuális vágy elvesztése kísérhetik. A mai napig ennek a hatásnak a mechanizmusa nem tisztázott. A béta-blokkolók többek között bőrelváltozásokat okozhatnak, amelyek általában bőrpír, bőrkiütés és pikkelysömör tünetei formájában jelentkeznek. Ritka esetekben a hajhullás szájgyulladással együtt fordul elő. A legsúlyosabb mellékhatás a vérképzés gátlása trombocitopéniás purpurával és agranulocitózissal.

A béta-blokkolók használatának ellenjavallatai

A béta-blokkolóknak számos ellenjavallata van, és teljes mértékben tiltottnak tekinthetők a következő helyzetekben:

Az ebbe a kategóriába tartozó gyógyszerek felírásának relatív ellenjavallata a Raynaud-szindróma a perifériás artériák atherosclerosisával együtt, amelyet időszakos claudicatio kísér.

Tehát megnéztük a béta-blokkolók listáját. Reméljük, hogy a bemutatott információk hasznosak voltak az Ön számára.

28900 0

A β-adrenerg receptor blokkolók vagy β-blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek reverzibilisen blokkolják a β-adrenerg receptorokat. A klinikai gyakorlatban a 20. század 60-as éveinek eleje óta alkalmazzák koszorúér-betegség és szívritmuszavarok kezelésére; később magas vérnyomás, majd szívelégtelenség kezelésére kezdték alkalmazni. A β-blokkolók jelentősége a szív- és érrendszeri betegségek másodlagos megelőzésében olyan nagynak bizonyult, hogy 1988-ban Nobel-díjjal jutalmazták azokat a tudósokat, akik részt vettek ennek a gyógyszercsoportnak a létrehozásában. Az elmúlt években számos nagy kontrollos klinikai vizsgálat és metaanalízis eredményeinek megszerzése után a β-blokkolók felhasználási köre némileg beszűkült, elsősorban a magas vérnyomásban szenvedő betegek elsődleges prevenciós célú gyógyszereként való kevésbé aktív alkalmazásuk miatt.

A cselekvés mechanizmusa

A β-blokkolók hatásmechanizmusa meglehetősen összetett, nem teljesen tisztázott, jelentősen eltér a különböző gyógyszerek között, és a katekolaminok kardiotoxikus hatásának megakadályozásában, a szívfrekvencia, a szívizom kontraktilitásának és a vérnyomás csökkentésében áll, ami a szívizom oxigénigényének csökkenéséhez vezet. . Az ischaemiás szívizom jobb perfúziója β-blokkolók alkalmazásával a diasztolé megnyúlásának és a „fordított koszorúér-lopásnak” is köszönhető, a szívizom nem ischaemiás területein az érrendszeri ellenállás növekedése miatt.

Farmakokinetika

Minden β-blokkoló képes blokkolni a β-adrenerg receptorokat. Vannak azonban különbségek ezek között a gyógyszerek között (1. táblázat). A különböző típusú β-adrenerg receptorokra kifejtett hatás szelektivitása, a belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte, a zsírban való oldhatóság, a májban történő metabolizmus képessége és a hatás időtartama alapján oszthatók fel.

Asztal 1

A klinikán használt β-blokkolók főbb tulajdonságai

Drog	β1-szelektivitás jelenléte	Belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte	Értágító tulajdonságok jelenléte	T1/2
Atenolol Betaxolol Bisoprolol Carvedilol Metoprolol Nadolol Nebivolol Pindolol Proxodolol Propranolol Sotalol Talinolol Timolol Esmolol	Igen Igen Igen Nem Igen Nem Igen Nem Nincs adat Nem Nem Igen Nem Igen	Nem Nem Nem Nem Nem Nem Nem Igen Nem Nem Igen Igen Nem Nem	Nem Nem Nem Igen Nem Nem Igen Nem Igen Nem Nem Nem Nem Nem	6-9 óra 16-22 óra 7-15 óra 6 óra 3-7 óra 10-24 óra 10 óra 2-4 óra Nincs adat 2-5 óra 7-15 óra 6 óra 2-4 óra 9 perc

A β-blokkolók csoportjai a hatás szelektivitásától függően. A β-adrenerg receptoroknak két fő típusa van: a β1- és β2-adrenerg receptorok.

• Nem szelektív. Ugyanolyan mértékben hatnak mindkét típusú β-adrenerg receptorra (propranolol).
• Szelektív . Nagyobb mértékben hatnak a β1-adrenerg receptorokra (metoprolol, atenolol stb.).

A β-blokkolók hatásának szelektivitása változó mértékben kifejezhető, a dózis növelésével szinte mindig csökken, sőt eltűnik.

A β-blokkolók csoportjai a belső szimpatomimetikus aktivitás és más típusú receptorok blokkolásának függvényében. Vannak β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással és anélkül, α1-blokkoló hatással és nitrogén-monoxid-képző képességgel.

• β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással. Egyidejűleg stimuláló hatást gyakorolhatnak a szimpatikus idegrendszerre. Korábban ezt a tulajdonságot hasznosnak tartották a gyógyszerek szív- és érrendszerre gyakorolt ​​gátló hatásának csökkentésében. A belső szimpatomimetikus aktivitás jelenléte azonban rontja a betegség prognózisát.
• β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitás nélkül. A β1-adrenerg receptorok blokkolásának súlyossága az alapja a gyógyszereknek a betegség prognózisára gyakorolt ​​jótékony hatásának.

A klinikai vizsgálatok eredményei megerősítették, hogy az intrinzik szimpatomimetikus aktivitással rendelkező β1-blokkolók sokkal kevésbé hatékonyak, mint a nélkülük lévő β-blokkolók, és jelenleg az első csoportba tartozó gyógyszereket ritkán alkalmazzák.

• β-adrenerg blokkolók α1-adrenerg blokkoló hatással. Ennek az új hatásnak köszönhetően a gyógyszerek további értágító hatással is rendelkeznek (carvedilol).
• Nitrogén-monoxid termelésére képes β-blokkolók (nebivolol).

A β-blokkolók csoportjai a zsíroldékonyságtól függően

• Lipofil (metoprolol, propranolol, bisoprolol, karvedilol).
• Hidrofil (timolol, szotalol, atenolol).

Korábban párhuzamot vontak a β-adrenerg lokátorok ezen tulajdonságai és hatékonysága között, valamint azon képessége között, hogy elsősorban a központi idegrendszert érintik. Azonban a közelmúltban végzett vizsgálatok eredményei, különösen az MI után β-blokkolókat kapott 35 000 beteg megfigyelési adatainak metaanalízise szerint nem állapítottak meg kapcsolatot egy adott gyógyszer zsírban való oldódása és mellékhatásokat okozó képessége között.

A β-blokkolók csoportjai a máj metabolizmusától függően

• A májban metabolizálódó β-blokkolók. Jellemzőjük az úgynevezett first-pass effektus.
• β-blokkolók, amelyek nem metabolizálódnak a májban. A vesék által változatlan formában ürülnek ki a szervezetből.

A gyógyszerek ezen tulajdonságainak gyakorlatilag nincs klinikailag jelentős hatása.

A β-blokkolók csoportjai a hatás időtartamától függően. Közvetetten a felezési idő alapján ítélhető meg (a felezési időt semmi esetre sem szabad egyenlőnek tekinteni a gyógyszer hatástartamával!). Ennek megfelelően hosszú hatású, közepes és rövid hatású gyógyszereket különböztetnek meg.

• Hosszú hatású β-blokkolók. Az ilyen gyógyszereket naponta egyszer lehet bevenni (nadolol, bisoprolol, betaxolol). Egyes β-blokkolók (elsősorban a metoprolol) esetében speciális adagolási formákat hoztak létre, amelyek jelentősen meghosszabbíthatják hatásukat és egységesebb hatást biztosítanak.

Kezdetben a metoprolol-tartarát hosszú hatástartamú formáját (ún. metoprolol SA) javasolták, amelynek hatása körülbelül 24 óra. Az ilyen adagolási formák a metoprolol-tartarátot oldhatatlan mátrix (METO-IM) vagy hidrofil mátrix (METO-NM) formája. A metoprolol-tartarátnak ezek a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formái Oroszországban kaphatók (például egilok retard).

A metoprolol hatásának még egyenletesebbé tétele érdekében egy speciális, késleltetett felszabadulású gyógyszerforma javasolt (metoprolol CR/ZOK; angol kontrollált felszabadulás/nullarendű kinetika, azaz nulla rendű kinetikával szabályozott hatóanyag-leadású gyógyszer). mely metoprololt szukcinát formájában alkalmazták .

Farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy 1 tabletta metoprolol CR/ZOK 100 mg bevétele után a metoprolol egyenletes koncentrációja a vérben legalább 24 órán keresztül 100 nmol/l szinten maradt, ami lényegesen kisebb, mint a metoprolol csúcskoncentrációja. a gyógyszer szokásos tabletta bevétele után (a szokásos metoprolol tabletta bevétele után a csúcskoncentráció eléri a 600 nmol/l-t), de elegendő a β-adrenerg receptor blokád maximális hatásának megteremtéséhez. Ugyanakkor a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási forma bevétele után a metoprolol-koncentráció növekedésében tapasztalható éles csúcsok hiánya meghatározza a gyógyszer jobb tolerálhatóságát, és számos nemkívánatos hatást megelőz.

• Közepes hatástartamú β-blokkolók. A szokásos metoprolol-tartarát tabletták hatása 8-10 óráig tart, ezért naponta 2-3 alkalommal kell felírni.
• Rövid hatású β-blokkolók. A legrövidebb hatású gyógyszerek közé tartozik az esmolol. Antianginás és vérnyomáscsökkentő hatása az infúzió leállítása után mindössze 10-20 percig tart.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

Bétablokkolók

Az adrenerg blokkolók csoportjába olyan gyógyszerek tartoznak, amelyek blokkolják az adrenalinra és a noradrenalinra adott reakcióért felelős idegimpulzusokat. Ezeket a gyógyszereket a szív és az erek patológiáinak kezelésére használják.

A legtöbb releváns patológiában szenvedő beteg érdeklődik az iránt, hogy mik az adrenerg blokkolók, mikor használják őket, és milyen mellékhatásokat okozhatnak. Erről az alábbiakban bővebben lesz szó.

Osztályozás

Az erek falán 4 típusú receptor található: α-1, α-2, β-1, β-2. Ennek megfelelően a klinikai gyakorlatban alfa- és béta-blokkolókat alkalmaznak. Hatásuk egy adott típusú receptor blokkolására irányul. Az A-β-blokkolók kikapcsolják az összes adrenalin és noradrenalin receptort.

Az egyes csoportok tablettáinak két típusa van: a szelektívek csak egy típusú receptort blokkolnak, a nem szelektívek pedig mindegyikkel megszakítják a kommunikációt.

A vizsgált csoportba tartozó gyógyszerek bizonyos besorolása létezik.

Az alfa-blokkolók közül:

• α-1-blokkolók;
• α-1 és α-2.

A β-blokkolók közül:

• kardioszelektív;
• nem szelektív.

Az akció jellemzői

Amikor az adrenalin vagy a noradrenalin bejut a vérbe, az adrenerg receptorok reagálnak ezekre az anyagokra. Válaszul a következő folyamatok alakulnak ki a szervezetben:

• az erek lumenje szűkül;
• a szívizom összehúzódások gyakoribbá válnak;
• a vérnyomás emelkedik;
• a glikémiás szint emelkedik;
• a bronchiális lumen megnő.

A szív és az erek patológiái esetén ezek a következmények veszélyesek az emberi egészségre és életre. Ezért az ilyen jelenségek megállítása érdekében olyan gyógyszereket kell szedni, amelyek blokkolják a mellékvese hormonok felszabadulását a vérben.

Az adrenerg blokkolók ellentétes hatásmechanizmussal rendelkeznek. Az alfa- és béta-blokkolók működése attól függően változik, hogy milyen típusú receptort blokkolnak. Különféle patológiák esetén bizonyos típusú adrenerg blokkolókat írnak fel, és ezek helyettesítése szigorúan elfogadhatatlan.

Alfa-blokkolók hatása

Kitágítják a perifériás és belső ereket. Ez lehetővé teszi a véráramlás növelését és a szövetek mikrocirkulációjának javítását. Az ember vérnyomása leesik, és ez a pulzusszám növekedése nélkül is elérhető.

Ezek a gyógyszerek jelentősen csökkentik a szív terhelését azáltal, hogy csökkentik a pitvarba belépő vénás vér mennyiségét.

Az α-blokkolók egyéb hatásai:

• a trigliceridek és a rossz koleszterin csökkentése;
• a „jó” koleszterin szintjének növekedése;
• a sejt inzulinérzékenységének aktiválása;
• javult a glükóz felszívódása;
• csökkenti a húgyúti és a reproduktív rendszer gyulladásos jeleinek intenzitását.

Az alfa-2-blokkolók összehúzzák az ereket és növelik a nyomást az artériákban. A kardiológiában gyakorlatilag nem használják őket.

A béta-blokkolók hatása

A szelektív β-1-blokkolók közötti különbség az, hogy pozitív hatással vannak a szívműködésre. Használatuk lehetővé teszi a következő hatások elérését:

• a szívritmus-vezérlő aktivitásának csökkentése és az aritmia megszüntetése;
• a szívfrekvencia csökkenése;
• a szívizom ingerlékenységének szabályozása a fokozott érzelmi stressz hátterében;
• a szívizmok csökkent oxigénigénye;
• a vérnyomás mutatóinak csökkenése;
• anginás roham enyhítése;
• a szív terhelésének csökkentése szívelégtelenség során;
• a glikémiás szint csökkenése.

A nem szelektív β-blokkolók a következő hatásokkal rendelkeznek:

• a vérelemek csomósodásának megelőzése;
• a simaizmok fokozott összehúzódása;
• a hólyag záróizom relaxációja;
• fokozott hörgőtónus;
• az intraokuláris nyomás csökkenése;
• csökkenti az akut szívinfarktus valószínűségét.

Az alfa-béta-blokkolók hatása

Ezek a gyógyszerek csökkentik a vérnyomást a szem belsejében. Segít normalizálni a triglicerid- és LDL-szintet. Észrevehető vérnyomáscsökkentő hatást fejtenek ki anélkül, hogy megzavarnák a vesék véráramlását.

Ezen gyógyszerek szedése javítja a szív fizikai és idegi stresszhez való alkalmazkodásának mechanizmusát. Ez lehetővé teszi az összehúzódások ritmusának normalizálását és a szívhibákkal járó beteg állapotának enyhítését.

Mikor javasolt a gyógyszeres kezelés?

Az alfa1-blokkolókat a következő esetekben írják fel:

• artériás magas vérnyomás;
• a szívizom megnagyobbodása;
• prosztata megnagyobbodás férfiaknál.

Az α-1 és 2-blokkolók használatára vonatkozó javallatok:

• különböző eredetű lágyszövetek trofikus rendellenességei;
• súlyos ateroszklerózis;
• a perifériás keringési rendszer diabéteszes rendellenességei;
• endarteritis;
• akrocianózis;
• migrén;
• stroke utáni állapot;
• az intellektuális aktivitás csökkenése;
• a vesztibuláris apparátus rendellenességei;
• húgyhólyag neurogenitása;
• a prosztata gyulladása.

Alfa2-blokkolókat írnak fel a férfiak merevedési zavaraira.

A rendkívül szelektív β-blokkolókat olyan betegségek kezelésére használják, mint:

• artériás magas vérnyomás;
• hipertrófiás típusú kardiomiopátia;
• szívritmuszavarok;
• migrén;
• mitrális billentyű hibák;
• szívroham;
• VSD-vel (hipertóniás típusú neurocirkulációs dystonia esetén);
• motoros izgatottság antipszichotikumok szedése közben;
• fokozott pajzsmirigy-aktivitás (komplex kezelés).

A nem szelektív béta-blokkolókat a következőkre használják:

• artériás magas vérnyomás;
• a bal kamra megnagyobbodása;
• angina pectoris erőkifejtéssel;
• a mitrális billentyű diszfunkciója;
• fokozott szívverés;
• glaukóma;
• Minor szindróma - ritka idegi genetikai betegség, amelyben a kézizmok remegését figyelik meg;
• a szülés és a női nemi szervek műtétei során fellépő vérzések megelőzése céljából.

Végül az α-β-blokkolók a következő betegségek esetén javallt:

• magas vérnyomás esetén (beleértve a hipertóniás krízis kialakulásának megelőzését);
• nyitott zugú glaukóma;
• stabil típusú angina;
• szívhibák;
• szív elégtelenség.

Alkalmazása a szív- és érrendszer patológiáiban

A β-blokkolók vezető helyet foglalnak el e betegségek kezelésében.

A legszelektívebb a Bisoprolol és a Nebivolol. Az adrenerg receptorok blokkolása csökkenti a szívizom kontraktilitásának mértékét és lassítja az idegimpulzusok sebességét.

A modern béta-blokkolók használata a következő pozitív hatásokat eredményezi:

• csökkent pulzusszám;
• a szívizom anyagcseréjének javítása;
• az érrendszer normalizálása;
• a bal kamra működésének javulása, kilökődési frakciójának növekedése;
• a pulzusszám normalizálása;
• vérnyomásesés;
• csökkenti a vérlemezke-aggregáció kockázatát.

Mellékhatások

A mellékhatások listája a gyógyszertől függ.

Az A1-blokkolók a következőket okozhatják:

• duzzanat;
• a vérnyomás éles csökkenése a kifejezett hipotenzív hatás miatt;
• aritmia;
• orrfolyás;
• csökkent libidó;
• vizelési kényszer;
• fájdalom az erekció során.

Az A2 blokkolók a következőket okozzák:

• megnövekedett vérnyomás;
• szorongás, ingerlékenység, fokozott ingerlékenység;
• izomremegés;
• vizelési rendellenességek.

Az ebbe a csoportba tartozó nem szelektív gyógyszerek a következőket okozhatják:

• étvágyzavarok;
• alvászavarok;
• fokozott izzadás;
• hideg érzés a végtagokban;
• hőérzet a testben;
• a gyomornedv túlsavasodása.

A szelektív béta-blokkolók a következőket okozhatják:

• általános gyengeség;
• az idegi és mentális reakciók lelassítása;
• súlyos álmosság és depresszió;
• csökkent látásélesség és károsodott ízérzékelés;
• a lábak zsibbadása;
• a pulzusszám csökkenése;
• dyspeptikus tünetek;
• aritmiás jelenségek.

A nem szelektív β-blokkolók a következő mellékhatásokat mutathatják:

• különböző típusú látászavarok: „köd” a szemekben, idegen test érzete bennük, fokozott könnytermelés, kettős látás („kettős látás” a látómezőben);
• nátha;
• fulladás;
• kifejezett nyomásesés;
• ájulás;
• erekciós diszfunkció férfiaknál;
• a vastagbél nyálkahártyájának gyulladása;
• hiperkalémia;
• emelkedett trigliceridek és urátok szintje.

Az alfa-béta-blokkolók szedése a következő mellékhatásokat okozhatja a betegnél:

• thrombocytopenia és leukopenia;
• éles zavar a szívből származó impulzusok vezetésében;
• a perifériás keringés diszfunkciója;
• hematuria;
• magas vércukorszint;
• hiperkoleszterinémia és hiperbilirubinémia.

A gyógyszerek listája

A szelektív (α-1) adrenerg blokkolók a következők:

• Eupressil;
• Tamsulon;
• doxazozin;
• Alfuzozin.

Nem szelektív (α1-2 blokkolók):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamin);
• pirroxán;
• Dibazin.

Az α-2 adrenerg blokkolók leghíresebb képviselője a Yohimbine.

A β-1 adrenerg blokkoló csoportba tartozó gyógyszerek listája:

• Atenol (Tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• celiprol;
• Cordanum.

A nem szelektív β-blokkolók közé tartoznak:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Új generációs gyógyszerek

Az új generációs adrenerg blokkolók számos előnnyel rendelkeznek a „régi” gyógyszerekkel szemben. Előnye, hogy naponta egyszer kell bevenni. A legújabb generációs termékek sokkal kevesebb mellékhatást okoznak.

Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Ezek a gyógyszerek további értágító tulajdonságokkal rendelkeznek.

A recepció jellemzői

A kezelés megkezdése előtt a betegnek tájékoztatnia kell az orvost olyan betegségek jelenlétéről, amelyek az adrenerg blokkolók kezelésének abbahagyását jelenthetik.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket étkezés közben vagy után kell bevenni. Ez csökkenti a gyógyszerek lehetséges negatív hatásait a szervezetre. Az adagolás időtartamát, az adagolási rendet és egyéb árnyalatokat az orvos határozza meg.

Használat közben folyamatosan ellenőriznie kell a pulzusát. Ha ez a mutató észrevehetően csökken, az adagot módosítani kell. Nem hagyhatja abba a gyógyszer szedését önmagában, és nem kezdheti el más eszközök használatát.

Alkalmazási ellenjavallatok

1. Terhesség és szoptatás időszaka.
2. Allergiás reakció egy gyógyszerkomponensre.
3. Súlyos máj- és vesebetegségek.
4. Csökkent vérnyomás (hipotenzió).
5. A bradycardia a szívfrekvencia csökkenése.