» »

Az antibiotikumok témaköre a farmakológiában. Az antibakteriális szerek klinikai farmakológiája

30.06.2020

(meronem), doripenem (doriprex), ertapenem (invanz).

Aminoglikozidok

II generáció - gentamicin, tobramicin, netilmicin.

Kinolonok/fluorokinolonok:

I. generáció – nem fluorozott kinolonok (nalidixsav, oxolinsav, pipemidsav)

II generációs - Gram-negatív fluorokinolonok (lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin,).

III generáció - légúti fluorokinolonok (sparfloxacin).

IV generáció – légúti antianaerob fluorokinolonok (moxifloxacin, gemifloxacin).

A makrolidok megoszlása ​​kémiai szerkezet szerint

Az antibakteriális terápia céljai– terápiás hatékonyság; a kórokozók antimikrobiális szerekkel szembeni rezisztenciájának megakadályozása (rezisztens mikroorganizmus-törzsek kiválasztásának korlátozása).

Antibiotikum felírása előtt szükséges anyag (kenet, váladék stb.) vétele és bakteriológiai vizsgálatra küldése. Figyelembe véve az anyag bakteriológiai vizsgálatának eredményeit és az izolált kórokozó antibiotikumokkal szembeni érzékenységét, célzott antibiotikum terápia.

Empirikus antibiotikum recept a várható mikroflóra szerint kell elvégezni, mivel az orvos legkorábban 4-5 napon belül megkapja a bakteriológiai vizsgálat eredményét. Az antibakteriális gyógyszer kiválasztásakor figyelembe kell venni a mikroorganizmus szövetek tropizmusát. Például az erysipelast gyakran streptococcusok okozzák; lágy szövetek, gennyes tőgygyulladás, – staphylococcusok; tüdőgyulladás - pneumococcusok, mikoplazmák; - Escherichia coli.

Miután eldöntötte a feltételezett kórokozó kérdését, az orvos kiválaszt egy antibakteriális gyógyszert, amelyre a mikroorganizmusnak érzékenynek kell lennie. Jelenleg ajánlatos előnyben részesíteni a szűk hatásspektrumú gyógyszereket, amelyek lehetővé teszik a mikroflóra rezisztencia kialakulásának korlátozását.

  1. Szűk hatásspektrumú félszintetikus penicillinek (antistaphylococcus, penicillináz-stabil): hatásspektruma hasonló a természetes penicillinekéhez, de a gyógyszer rezisztens a penicillinázokkal szemben és aktív a Staphylococcus aureus (PRSA) penicillinrezisztens törzsei ellen. ). Nincs hatással a meticillinrezisztens staphylococcusokra (MRSA).

III. Félszintetikus széles spektrumú penicillinek (aminopenicillinek): és a természetes és antistaphylococcus penicillinektől eltérően néhány aerob Gram-negatív enterobaktériumra (Escherichia coli, Salmonella, Shigella) és Haemophilus influenzae () hatnak. aktív a Helicobacter pylory ellen.

A béta-laktamázt termelő staphylococcus-törzsek azonban nem érzékenyek az aminopenicillinekre, ezért megjelent a penicillin antibiotikumok új generációja, béta-laktamáz gátlókkal (klavulánsav, szulbaktám, tazobaktám) kombinálva.

  1. Inhibitorral védett penicillinek: az amoxicillin/klavulánsav minden amoxicillinre érzékeny mikroorganizmusra hatással van. A gyógyszer nagyobb antistaphylococcus aktivitással rendelkezik (beleértve a Staphylococcus aureus penicillinrezisztens törzseit), és aktív a béta-laktamázokat termelő gram-negatív baktériumok ellen (például Escherichia coli, Proteus).

Az ampicillin/szulbaktám antimikrobiális spektruma hasonló az amoxicillin/klavulánsavhoz.

A cefalosporinok antimikrobiális hatásának spektruma

I. generáció – Gram-pozitív flóra (streptococcusok, staphylococcusok, beleértve a PRSA-t is) ellen aktív. Az MRSA, valamint a legtöbb enterobaktérium és anaerob törzs rezisztens a gyógyszerekkel szemben.

II generáció: hatásspektruma közel áll az 1. generációs cefalosporinokhoz.

IV generáció - a III generációs cefalosporinokhoz képest aktívabbak a Gram-pozitív coccusokkal szemben, és antipseudomonális aktivitással rendelkeznek. streptococcusokra, staphylococcusokra (az MRSA kivételével), meningococcusokra, N. influenzae-ra hat. Az Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Serration stb.) igen érzékeny a gyógyszerre.

A karbapenemek antimikrobiális spektruma

Más béta-laktám antibiotikumokhoz képest szélesebb antimikrobiális hatásspektrummal rendelkeznek, beleértve a Gram-negatív baktériumtörzseket (Escherichia coli, Klebsiella, Serration, Enterobacter, Citrobacter stb.) és az anaerobokat. A gyógyszerek a staphylococcusokra (az MRSA kivételével), a streptococcusokra, a legtöbb penicillin-rezisztens pneumococcusra, meningococcusokra, gonococcusokra hatnak.

Az ertapenem megkülönböztető jellemzője a Pseudomonas aeruginosa elleni aktivitás hiánya.

A kinolonok/fluorokinolonok antimikrobiális spektruma

Az első generáció (kinolonok) túlnyomórészt az Enterobacteriaceae családba tartozó Gram-negatív baktériumokon fejtik ki hatásukat.

A második generációs fluorokinolonok sokkal szélesebb spektrummal rendelkeznek: számos Gram-pozitív aerob baktérium (Staphylococcus spp., Streptococcus spp. stb.), Gram-negatív baktériumok többsége és intracelluláris kórokozók (Chlamydia spp., Mycoplasma spp.) ellen aktívak. ).

A III és IV generációs fluorokinolonok (légúti) rendkívül aktívak a pneumococcusok és staphylococcusok ellen, és az intracelluláris kórokozók ellen is hatásosabbak, mint a II. generációs gyógyszerek.

Az aminoglikozidok antimikrobiális hatásának spektruma

A II-es és III-as generációs aminoglikozidokat baktericid hatás jellemzi az Enterobacteriaceae családba tartozó Gram-negatív mikroorganizmusokkal (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. stb.), valamint nem fermentáló Gram-negatív rudak (P. aeruginosa). aktív a staphylococcusok ellen, kivéve az MRSA-t. és hat a M. tuberculosisra. nem aktív pneumococcusok és anaerobok (Clostridium spp. stb.) ellen.

A makrolidok antimikrobiális hatásának spektruma

– a tüdőben, hörgőváladékban (makrolidok, penicillinek, légúti fluorokinolonok, cefalosporinok);

– a központi idegrendszerben (III. és IV. generációs cefalosporinok);

– a bőrben, a nyálkahártyákban (penicillinek, makrolidok, linkozamidok) stb.

Az antibiotikumok adagolási rendje nagymértékben függ eliminációjuk sebességétől, amely a máj biotranszformációs folyamataiból és a vesén keresztül történő kiválasztódásból áll. A makrolidok (és egyebek) átalakulása a májban történik, de az antibiotikumok fő kiválasztási útvonala a vese, amelyen keresztül a penicillinek, cefalosporinok, fluorokinolonok, karbapenemek és aminoglikozidok ürülnek ki.

Veseelégtelenség esetén a fenti gyógyszerek adagolási rendjének módosítása szükséges, figyelembe véve a szérum kreatinin értékét. Ha az endogén kreatinin clearance 80 ml/perc alatt van (I-II. stádiumú veseelégtelenség), csökkenteni kell az alábbi antibiotikumok egyszeri adagját és/vagy adagolási gyakoriságát - aminoglikozidok, első generációs cefalosporinok, tetraciklinek (kivéve doxiciklin), glikopeptidek, karbapenemek. Ha az endogén kreatinin-clearance kevesebb, mint 30 ml/perc (III. stádiumú veseelégtelenség), fennáll az antibiotikumok, például aminopenicillinek, cefalosporinok és karbapenemek alkalmazásának veszélye.

A klinikai gyakorlatban a krónikus veseelégtelenségben (CRF) szenvedő betegek gyógyszereinek egyéni adagolási rendjét a kreatinin-clearance (CC) kiszámítása után végzik el. Speciális képleteket fejlesztettek ki, amelyek segítségével kiszámítható a CC felnőtt betegeknél, figyelembe véve a beteg testsúlyát, életkorát és nemét. A leghíresebb és általánosan elfogadott Cockcroft képlet:

férfiaknak

nőknek a mutatót ezenkívül megszorozzuk 0,85-tel

A megadott képletek normál vagy csökkent testtömegű betegeknél alkalmazhatók. Az elhízott betegeknél a CC-t ugyanazokkal a képletekkel számítják ki, de a tényleges súly helyett a megfelelő testsúlyt használják.

Például : A beteg ., 76 évesen, közösségben szerzett kétoldali alsó lebeny poliszegmentális, súlyos lefolyású diagnózisával került az intenzív osztályra. DN III. A súlyos klinikai állapot miatt a páciensnek felírták a meronemet. Az adagolási rend kiszámításához az életkort (76 év), a testsúlyt (64 kg), a szérum kreatinint (180 µmol/ml) vettük figyelembe.

A referencia irodalomban közölt információk figyelembevételével a „meronem” gyógyszer adagolási rendjét meghatározták egy károsodott vese eliminációs funkciójú beteg számára - CC-értéke 28,4 ml/perc, a gyógyszer egyéni adagolási rendje 1 g. 12 óránként, napi 2 alkalommal.

A „meropenem” gyógyszer adagolási rendje (Vidal referenciakönyv, 2007)

Hangsúlyozni kell, hogy az antibiotikumok vesén keresztüli kiválasztásának sebessége csökkenhet kiszáradás, krónikus keringési elégtelenség, hipotenzió és vizelet-visszatartás esetén. Tekintettel arra, hogy veseelégtelenség esetén a vesék által kiválasztott gyógyszerek eliminációs ideje meghosszabbodik, a gyógyszer napi adagja csökkenthető az egyszeri adag csökkentésével vagy az adagok közötti intervallum növelésével. Ellenkezőleg, a klinikai gyakorlatban veseelégtelenség esetén az egyes gyógyszerek (, ) nem igényelnek dózismódosítást a szervezetből való kettős eliminációs útjuk (renalis és hepatikus clearance) miatt, ami biztosítja a kiürülésüket.

Az antibiotikumok átlagos terápiás koncentrációjának fenntartásához fontos figyelembe venni farmakokinetikai kölcsönhatásukat más csoportok gyógyszereivel. Például az antacidok csökkentik a tetraciklinek felszívódását; befolyásolják az aminoglikozidok kiválasztásának sebességét, amelyek változatlan formában ürülnek ki a veséken keresztül.

Az antibakteriális terápia hatékonyságának és mellékhatásainak értékelése

Az antibakteriális terápia hatékonyságának értékelése klinikai és laboratóriumi-műszeres indikátorokat tartalmaz:

  1. a betegség tüneteinek dinamikája (a szervkárosodás jeleinek súlyosságának csökkenése és csökkenése);
  2. a gyulladásos folyamat aktivitásának mutatóinak dinamikája (klinikai vérvizsgálat, vizeletvizsgálat stb.);
  3. a bakteriológiai mutatók dinamikája (kóros anyag tenyésztése a flóra antibiotikumokkal szembeni érzékenységének meghatározásával).

Ha nincs pozitív dinamika, 3 nap elteltével a gyógyszert cserélni kell. Ezt a problémát a korábban felírt antibiotikum hatásspektrumának és a legvalószínűbb kórokozónak a figyelembevételével oldják meg, amelyet a korábban elvégzett farmakoterápia nem tudott befolyásolni.

Az antibakteriális terápia mellékhatásai

  1. Allergiás reakciók (keresztallergiás reakció lehetséges a penicillin-csoportba tartozó béta-laktám antibiotikumok, cefalosporinok, karbapenemek között).
  2. A gyógyszerek közvetlen toxikus hatása a szervekre:

a) a gyomor-bél traktus károsodása (eróziók és fekélyek). Különösen a tetraciklinek szedése stomatitishez és vastagbélgyulladáshoz, a linkomicin - pszeudomembranosus colitishez, az amoxicillin/klavulanát (amoxiclav) - az antibiotikumokkal összefüggő hasmenéshez vezethet;

b) neurotoxicitás (polyneuritis), aminoglikozidokra és linkozamidokra jellemző a neuromuszkuláris vezetés lassításának lehetősége, görcsös szindrómát a carbapenem antibiotikum tienám okozhat;

c) aminoglikozidok, glikopeptidek, cefalosporinok alkalmazásakor nefrotoxicitás (glomerulonephritis, veseelégtelenség) lép fel;

d) a cholestasis megjelenésével járó hepatotoxicitás a makrolidokra és linkozamidokra jellemző;

e) hematotoxicitás (leukopoiesis, thrombocytopoiesis, erythropoiesis gátlása, hemolitikus reakciók, véralvadási zavarok) gyakoribb a tetraciklinek és a kloramfenikol alkalmazásakor;

f) kardiotoxicitás (QT-intervallum megnyúlása) – fluorokinolonok szedése közben;

g) a csontszövet károsodása (növekedési retardáció), a fogzománc szerkezetének megzavarását a tetraciklinek okozzák;

h) a fluorokinolonok káros hatással vannak a porcszövet növekedésére;

i) fényérzékenység () figyelhető meg a fluorokinolonokkal és tetraciklinekkel végzett terápia során.

  1. A Gram-negatív flórát befolyásoló legtöbb antibakteriális gyógyszer a bél mikroflóra megzavarását okozza dysbiosis kialakulásával.
  2. Helyi és/vagy szisztémás candidiasis.

Lehetséges hibák az antibakteriális terápia során:

  1. indokolatlan antibiotikum felírása (vírusfertőzés; az izolált mikroorganizmus nem okozza a betegséget);
  2. gyógyszerrezisztencia (vagy másodlagos);
  3. a gyógyszerek helytelen adagolási rendje (késői kezelés, alacsony dózisok alkalmazása, az adagolás gyakoriságának be nem tartása, a terápia megszakítása);
  4. helytelenül választott beadási mód;
  5. a farmakokinetikai paraméterek nem ismerete (a felhalmozódás veszélye);
  6. az egyidejű patológia elégtelen figyelembevétele (a nemkívánatos hatások megvalósítása);
  7. több antibiotikum irracionális kombinációja;
  8. irracionális gyógyszerválasztás alapbetegségben szenvedő betegeknél (terhesség, szoptatás);
  9. az antibiotikum inkompatibilitása (farmakodinámiás, farmakokinetikai és fizikai-kémiai) más gyógyszerekkel, ha egyidejűleg írják fel.

A makrolidok szerkezetükben makrociklusos laktongyűrűt tartalmaznak, és sugárzó gombák termelik őket. Ezek közé tartozik az eritromicin. Antimikrobiális hatásának spektruma: a benzilpenicillin spektruma, beleértve a penicillinázt termelő staphylococcusokat, valamint a tífusz, a visszaeső láz, a hurutos tüdőgyulladás, a brucellózis kórokozói, a chlamydia: az ornithosis, a trachoma, a lymphogranulomatosis, stb. kórokozói.

Az eritromicin hatásmechanizmusa: A peptid transzlokáz blokádja miatt a fehérjeszintézis megszakad.

A művelet típusa: bakteriosztatikus

Farmakokinetika. Szájon át szedve nem szívódik fel teljesen és részben inaktiválódik, ezért kapszulában vagy filmtablettában kell beadni. Jól behatol a szövetekbe, beleértve a méhlepényt is, de rosszul a BBB-n keresztül. Főleg az epével, kis mennyiségben a vizelettel választódik ki, és a tejbe is, de ez a tej etethető, mert egy évesnél fiatalabb gyermekeknél nem szívódik fel.

Az eritromicin hátránya, hogy gyorsan kialakul a gyógyszerrezisztencia és csekély aktivitású, ezért tartalék antibiotikumnak minősül.

Használati javallatok: Az eritromicint az arra érzékeny, de penicillinek és más antibiotikumokkal szembeni érzékenységüket elvesztett, vagy a penicillinekkel szemben intoleráns mikroorganizmusok által okozott betegségek kezelésére használják. Az eritromicint szájon át 0,25, súlyosabb esetekben 0,5 4-6 alkalommal naponta, kenőcsben helyileg alkalmazzuk. Intravénás beadásra eritromicin-foszfátot használnak. Ebbe a csoportba tartozik az oleandomicin-foszfát is, amely még kevésbé aktív, ezért ritkán használják.

Az elmúlt években új makrolidokat vezettek be a gyakorlati gyógyászatba: spiramicin, roxitromicin, klaritromicin satöbbi.

Azitromicin– a makrolidok csoportjába tartozó antibiotikum, az azalidok új alcsoportjába sorolva, mert kissé eltérő szerkezetű. Minden új makrolid és azalid szélesebb antimikrobiális hatásspektrummal rendelkezik, aktívabb, jobban felszívódik a gyomor-bél traktusból, kivéve az azitromicint, lassabban szabadul fel (2-3 alkalommal, az azitromicint pedig naponta egyszer adják be), és jobban tolerálhatók.

A roxitromicint szájon át naponta kétszer 0,15 g dózisban adják be.

Mellékhatások: Allergiás reakciókat, felülfertőzést, dyspepsiát okozhatnak, néhányuk májkárosodást és egyéb mellékhatásokat is okozhat. Szoptató nőknek nem írják fel őket, kivéve az eritromicint és az azitromicint. Általában ezek alacsony toxikus antibiotikumok.

Tetraciklinek– sugárzó gombák termelik. Szerkezetük négy hattagú gyűrűn alapul, egy rendszeren, amelyet összefoglalóan „tetraciklinnek” neveznek.

Antimikrobiális spektrum: A benzilpenicillin spektruma, beleértve a penicillinázt termelő staphylococcusokat, a tífusz kórokozóit, a visszatérő lázat, a hurutos tüdőgyulladást (Friedlander-bacillus), a pestist, a tularémiát, a brucellózist, az E. coli-t, a Shigella-t, a Vibrio cholerae, a dysenteric influenza cromozaebaough, a dysentericus incromoza, id , trachoma, ornithosis, inguinalis lymphogranulomatosis stb. Nem hatnak a Pseudomonas aeruginosa, Proteus, szalmonellák, tuberkulózisbacilusok, vírusok és gombák ellen. Kevésbé hatnak a gram-pozitív mikroflórára, mint a penicillinek.

A cselekvés mechanizmusa: A tetraciklinek megzavarják a bakteriális riboszómák fehérjeszintézisét, ugyanakkor a tetraciklinek magnéziummal és kalciummal kelátokat képeznek, gátolják az enzimeket.

A művelet típusa: bakteriosztatikus.

Farmakokinetika: Jól felszívódnak a gasztrointesztinális traktusból, 20-80%-ban kötődnek a plazmafehérjékhez, jól behatolnak a szövetekbe, a placentán keresztül, és rosszul a BBB-n keresztül. A vizelettel, epével, széklettel és tejjel választódik ki, Ilyen tejjel nem lehet etetni!

Kábítószer: Attól függően, hogy különböző gyökök kapcsolódnak a négygyűrűs szerkezethez, megkülönböztetünk természeteseket: tetraciklin, tetraciklin-hidroklorid, oxitetraciklin-dihidrát, oxitetraciklin-hidroklorid; félszintetikus: metaciklin-hidroklorid (rondomycin), doxiciklin-hidroklorid (vibramicin).

Keresztrezisztencia minden tetraciklinnel szemben kialakul, így a félszintetikus tetraciklinek nem képezik a természetes tetraciklinek tartalékát, de hosszabb hatástartamúak. Minden tetraciklin hasonló aktivitású.

Használati javallatok: A tetraciklineket ismeretlen mikroflóra által okozott betegségekre használják; penicillinekre és más antibiotikumokra rezisztens mikroorganizmusok által okozott betegségekre, vagy ha a beteg ezen antibiotikumokra érzékeny: szifilisz, gonorrhoea, baciláris és amőbás vérhas, kolera stb. kezelésére. (lásd az antimikrobiális hatás spektrumát).

Az ügyintézés módjai: A beadás fő módja az orális, néhány jól oldódó sósavat intramuszkulárisan és intravénásan, az üregben adják be, és széles körben használják kenőcsökben. Doxiciklin-hidroklorid 0,2 g (0,1 g  2-szer vagy 0,2  1-szer) szájon át és intravénásan az első napon, a következő napokon 0,1  1 alkalommal; súlyos betegségek esetén az első és az azt követő napokon 0,2 g IV csepegtetést írnak elő súlyos gennyes-nekrotikus folyamatok esetén, valamint amikor a gyógyszer orális beadása nehéz.

Mellékhatások:

A kalciummal komplexeket képező tetraciklinek a csontokban, a fogakban és azok alapjain rakódnak le, megzavarják bennük a fehérjeszintézist, ami fejlődésük megzavarásához vezet, a fogak megjelenését akár két évig is késleltetik, szabálytalan alakúak és sárgák. szín. Ha egy terhes nő és egy 6 hónaposnál fiatalabb gyermek tetraciklint szedett, akkor a tejfogak érintettek, és ha 6 hónap és legfeljebb 5 év elteltével, a maradandó fogak fejlődése megszakad. Ezért a tetraciklinek ellenjavallt terhes nők és 8 év alatti gyermekek számára. Teratogén hatásuk van. Candidiasist okozhatnak, ezért gombaellenes antibiotikumokkal, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus és Proteus felülfertőződéssel együtt alkalmazzák. A hipovitaminózist ezért a B-vitaminokkal együtt alkalmazzák, antianabolikus hatásuk miatt a tetraciklinek alultápláltságot okozhatnak a gyermekeknél. Gyermekeknél növelheti a koponyaűri nyomást. Növeli a bőr ultraibolya sugárzással szembeni érzékenységét (fényérzékenység), ami bőrgyulladást okoz. Felhalmozódnak a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában, megzavarva a táplálék felszívódását. Hepatotoxicitással rendelkezik. Irritálják a nyálkahártyát, és pharyngitist, gyomorhurutot, nyelőcsőgyulladást és a gyomor-bél traktus fekélyes elváltozásait okozzák, ezért étkezés után használják; intramuszkuláris injekcióval - infiltrátumok, intravénás beadással - phlebitis. Allergiás reakciókat és egyéb mellékhatásokat okoz.

Kombinált gyógyszerek: ericiklin- oxitetraciklin-dihidrát és eritromicin kombinációja, vagy trónés zárja be tetraolean– tetraciklin és oleandomicin-foszfát kombinációja.

A tetraciklineket a mikroorganizmusok velük szembeni érzékenységének csökkenése és a kifejezett mellékhatások miatt ma már ritkábban használják.

A kloramfenikol csoport farmakológiája

A levomicetint sugárzó gombák szintetizálják, és szintetikus úton (klóramfenikol) állítják elő.

ugyanaz, mint a tetraciklinek, de azokkal ellentétben nem hat a protozoákra, a Vibrio cholerae-ra, az anaerobokra, viszont igen aktív a szalmonella ellen. Csakúgy, mint a tetraciklinek, nem hat a Proteusra, a Pseudomonas aeruginosára, a Tuberculosis bacillusra, a valódi vírusokra, gombákra.

A cselekvés mechanizmusa. A levomicetin gátolja a peptidil-transzferázt és megzavarja a fehérjeszintézist.

A művelet típusa bakteriosztatikus.

Farmakokinetika: a gyomor-bél traktusból jól felszívódik, jelentős része a plazmaalbuminhoz kötődik, jól behatol a szövetekbe, így a méhlepényen keresztül és a BBB-n is jól, ellentétben a legtöbb antibiotikummal. Főleg a májban alakul át, és főként a vesén keresztül választódik ki konjugátumok formájában, 10%-a változatlan formában, részben epével és széklettel, valamint anyatejjel és Ilyen tejjel nem lehet etetni.

Kábítószer. Levomycetin, kloramfenikol-sztearát (a kloramfenikollal ellentétben nem keserű és kevésbé aktív), oldható kloramfenikol-szukcinát parenterális adagolásra (s.c., i.m., i.v.), helyi használatra, Levomikol kenőcs, synthomycin liniment stb.

Használati javallatok. Ha korábban a kloramfenikolt széles körben alkalmazták, most – elsősorban a vérképzés gátlása miatt – magas toxicitása miatt tartalék antibiotikumként alkalmazzák, amikor más antibiotikumok hatástalanok. Főleg szalmonellózis (tífusz, élelmiszer eredetű betegségek) és rickettsiosis (tífusz) kezelésére használják. Néha influenza és Haemophilus influenzae okozta agyhártyagyulladásra, agytályogra használják, mert jól áthatol a BBB-n és más betegségeken. A Levomycetint lokálisan széles körben alkalmazzák fertőző és gyulladásos szembetegségek és gennyes sebek megelőzésére és kezelésére.

Mellékhatások.

A Levomycetin gátolja a vérképzést, amit agranulocitózis, retikulocitopénia kísér, és súlyos esetekben aplasztikus anémia lép fel, ami végzetes kimenetelű. A súlyos hematopoietikus rendellenességek oka az érzékenység vagy az idiosinkrácia. A vérképzés gátlása a kloramfenikol dózisától is függ, ezért nem alkalmazható hosszú ideig és ismételten. A Levomycetint a vérkép ellenőrzése mellett írják fel. Újszülötteknél és egy év alatti gyermekeknél a májenzimek elégtelensége és a kloramfenikol lassú kiválasztódása miatt a vesén keresztül mérgezés alakul ki, amelyet akut érgyengeség (szürke összeomlás) kísér. A gyomor-bél traktus nyálkahártyájának irritációját okozza (hányinger, hasmenés, pharyngitis, anorectalis szindróma: végbélnyílás körüli irritáció). Dysbiosis alakulhat ki (candidiasis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, staphylococcus fertőzések); hypovitaminosis B csoport. Hypotrófia gyermekeknél a vasfelvétel károsodása és a fehérjeszintézist serkentő vastartalmú enzimek csökkenése miatt. Neurotoxikus, pszichomotoros károsodást okozhat. Allergiás reakciókat okoz; károsan befolyásolja a szívizom működését.

Magas toxicitása miatt a kloramfenikolt nem szabad ellenőrizetlenül és enyhe esetekben felírni, különösen gyermekeknek.

Az aminoglikozidok farmakológiája

Azért nevezik őket így, mert molekulájuk aminocukrokat tartalmaz, amelyek glikozidos kötéssel kapcsolódnak egy aglikon-részhez. Különféle gombák salakanyagai, és félszintetikus úton is keletkeznek.

Antimikrobiális spektrum széles. Ezek az antibiotikumok számos aerob Gram-negatív és számos Gram-pozitív mikroorganizmus ellen hatékonyak. Legaktívabban befolyásolják a gram-negatív mikroflórát, és különböznek egymástól az antimikrobiális hatás spektrumában. Így a sztreptomicin, a kanamicin és az amikacin kanamicin-származék spektrumában van egy tuberculosis bacillus, monomicin - néhány protozoa (toxoplazmózis, amőbás vérhas, bőr leishmaniasis stb. kórokozói), gentamicin, tobramycin, sisomycin és Psisomycinaseus és amikacin. aeruginosa. Hatékony a penicillinekre, tetraciklinekre, kloramfenikolra és más antibiotikumokra nem érzékeny mikrobák ellen. Az aminoglikozidok nem hatnak az anaerobokra, gombákra, spirochetákra, rickettsiára és valódi vírusokra.

A velük szembeni rezisztencia lassan alakul ki, de keresztrezisztencia, kivéve az amikacint, amely ellenáll az aminoglikozidokat inaktiváló enzimek hatásának.

A cselekvés mechanizmusa. Megzavarják a fehérjeszintézist, és okunk van azt hinni, hogy megzavarják a citoplazma membrán szintézisét (lásd Mashkovsky 2000).

A művelet típusa bakteriális.

Farmakokinetika. Nem szívódnak fel a gyomor-bél traktusból, vagyis rosszul szívódnak fel, ezért szájon át szedve helyi hatást fejtenek ki, parenterálisan (fő útja intramuszkulárisan, de széles körben intravénásan alkalmazva) jól bejutnak szövetek, így a méhlepényen keresztül is, rosszabbul bejutnak a tüdőszövetbe, ezért tüdőbetegségek esetén injekciókkal együtt intratracheálisan is beadják. Nem hatol be a BBB-be. Különböző sebességgel ürülnek ki, főként a vesén keresztül változatlan formában, itt hatékony koncentrációt hozva létre, szájon át - széklettel - beadva. A tejben kiválasztódnak, etetheti őket, mert nem szívódik fel a gyomor-bél traktusból.

Osztályozás. Az antimikrobiális hatás és aktivitás spektrumától függően három generációra oszthatók. Az első generáció a sztreptomicin-szulfátot, a monomicin-szulfátot, a kanamicin-szulfátot és a monoszulfátot tartalmazza. A második - gentamicin-szulfát. A harmadik generációhoz - tobramicin-szulfát, szizomicin-szulfát, amikacin-szulfát, netilmicin. A negyedik generációban - izepamicin (Markova). A második és harmadik generációs gyógyszerek a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus ellen hatnak. Tevékenységük szerint a következőképpen vannak elrendezve: amikacin, sisomicin, gentamicin, kanamycin, monomycin.

Használati javallatok. Az összes aminoglikozid közül csak a monomicint és a kanamicin-monoszulfátot írják fel szájon át gyomor-bélrendszeri fertőzésekre: baciláris vérhas, vérhas-hordozás, szalmonellózis stb., valamint bélrendszeri higiéniára a gyomor-bélrendszeri műtétek előkészítése során. Az aminoglikozidok reszorpciós hatását nagy toxicitásuk miatt főként tartalék antibiotikumként használják a gram-negatív mikroflóra által okozott súlyos fertőzések, köztük a Pseudomonas aeruginosa és a Proteus által okozott fertőzések esetén; vegyes mikroflóra, amely elvesztette érzékenységét a kevésbé mérgező antibiotikumokra; néha a multirezisztens staphylococcusok elleni küzdelemben, valamint az ismeretlen mikroflóra által okozott betegségekben (tüdőgyulladás, hörghurut, tüdőtályog, mellhártyagyulladás, hashártyagyulladás, sebfertőzés, húgyúti fertőzések stb.) alkalmazzák.

Az adagolás és az adagolás ritmusa gentamicin-szulfát. Intramuszkulárisan és intravénásan (csepp) adják.A betegség súlyosságától függően egyszeri adag felnőtteknek és 14 év feletti gyermekeknek napi 2-3 alkalommal 0,4-1 mg/ttkg. A legmagasabb napi adag 5 mg/ttkg (számolja ki).

Mellékhatások: Először is, ototoxikusak, a 8. agyidegpár halló és vesztibuláris ágait érintik, mert felhalmozódnak az agy-gerincvelői folyadékban és a belső fül struktúráiban, degeneratív elváltozásokat okozva bennük, ami visszafordíthatatlan süketséghez vezethet. Kisgyermekeknél süketnémaság fordul elő, ezért nem alkalmazzák nagy dózisban és hosszú ideig (legfeljebb 5-7-10 napig), ha ismétlődik, akkor 2-3-4 hét múlva. Aminoglikozidokat nem írnak fel a terhesség második felében, mert egy gyermek süketen és némán születhet, legyen óvatos az újszülöttekkel és a kisgyermekekkel.

Az ototoxicitás szerint a gyógyszereket a monomicin szerint (csökkenő sorrendben) rangsorolják, így egy év alatti gyermekek nem kapnak parenterálisan kanamicint, amikacint, gentamicint, tobramicint.

Másodszor, nefrotoxicitásuk van, a vesékben felhalmozódva megzavarják működésüket, ez a hatás visszafordíthatatlan, megvonásuk után a veseműködés 1-2 hónap múlva helyreáll, de ha vesepatológia volt, akkor a diszfunkció súlyosbodhat és fennmarad. A nefrotoxicitás szerint a gyógyszerek csökkenő sorrendben vannak elrendezve: gentamicin, amikacin, kanamicin, tobramicin, sztreptomicin.

Harmadszor, gátolják a neuromuszkuláris vezetést, mert csökkenti a kalcium és az acetilkolin felszabadulását a kolinerg idegek végződéseiből, és csökkenti a vázizom H-kolinerg receptorainak érzékenységét az acetilkolinra. A légzőizmok gyengesége miatt a legyengült gyermekeknél az élet első hónapjaiban a légzés gyengülhet vagy leállhat, ezért ezen antibiotikumok alkalmazásakor a gyermekeket nem szabad felügyelet nélkül hagyni. A neuromuszkuláris blokk megszüntetése érdekében intravénásan proserint és glükonátot vagy kalcium-kloridot kell beadni az atropin-szulfát előzetes beadásával. Felhalmozódnak a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájában, gátolják annak szállítási mechanizmusait, és megzavarják a táplálék és bizonyos gyógyszerek (digoxin stb.) felszívódását a belekből. Allergiás reakciókat, diszbakteriózist (candidiasist), B csoport hipovitaminózist és egyéb mellékhatásokat okoznak. Következésképpen az aminoglikozidok nagyon mérgező antibiotikumok, és főként a többszörösen rezisztens gram-negatív mikroflóra okozta súlyos betegségek elleni küzdelemben használatosak.

A polimixinek farmakológiája.

Ezeket a Bacilluspolimixa gyártja.

Az antimikrobiális hatás spektruma. A spektrum Gram-negatív mikroorganizmusokat tartalmaz: hurutos tüdőgyulladás, pestis, tularemia, brucellózis, Escherichia coli, Shigella, szalmonellózis, influenza bacillus, szamárköhögés kórokozói, chancroid, Pseudomonas aeruginosa stb.

A cselekvés mechanizmusa. Megzavarja a citoplazma membrán permeabilitását, elősegítve a citoplazma számos komponensének kijutását a környezetbe.

A művelet típusa bakteriális.

Farmakokinetika. Rosszul szívódnak fel a gyomor-bél traktusból, így itt hatékony koncentrációt hoznak létre. Intravénás és intramuszkuláris adagolás esetén jól behatol a szövetekbe, rosszul a vér-agy gáton, metabolizálódik a májban, és viszonylag nagy koncentrációban ürül a vizelettel és részben az epével.

Kábítószer. A polimixin M-szulfát nagyon mérgező, ezért csak szájon át írják fel rá érzékeny mikroorganizmusok által okozott bélfertőzésekre, valamint a gyomor-bél traktuson végzett műtétek előtti béltisztításra. Lokálisan kenőcsben alkalmazzák, főleg Gram-negatív mikroorganizmusok által okozott gennyes folyamatok kezelésére, és nagyon értékes a Pseudomonas aeruginosa. Ennek a gyógyszernek a reszorpciós hatását nem használják. A szájon át történő alkalmazás adagja és ritmusa: 500 000 egység naponta 4-6 alkalommal.

A polimixin B-szulfát kevésbé mérgező, ezért intramuszkulárisan és intravénásan (csepp) adják be, csak kórházban a Gram-negatív mikroflóra okozta súlyos betegségek esetén, amelyek elvesztették érzékenységüket a kevésbé toxikus antibiotikumokra, beleértve a Pseudomonas aeruginosa-t (szepszis, agyhártyagyulladás, tüdőgyulladás, húgyúti fertőzések, fertőzött égési sérülések stb.) vizeletanalízis ellenőrzése mellett.

A polimixinekkel szembeni rezisztencia lassan fejlődik ki.

Mellékhatások. Ha ezeket az antibiotikumokat szájon át vagy helyileg alkalmazzák, általában nincs mellékhatás. Parenterális beadás esetén a polimixin B-szulfát nefro- és neurotoxikus hatást fejthet ki, ritka esetekben - a neuromuszkuláris vezetés blokkolását, intramuszkuláris beadás esetén - infiltrátumokat, intravénás beadás esetén - flebitist. A polimixin B allergiás reakciókat vált ki. A polimixinek dyspepsiát és néha felülfertőződést okoznak. Terhes nők csak egészségügyi okokból használnak polimixin B-szulfátot.

Az antibiotikumok profilaktikus alkalmazása. Ebből a célból betegségek megelőzésére használják, amikor az emberek pestisben, rickettsiosisban, tuberkulózisban, skarlátban, vénás betegségekben szenvedő emberekkel érintkeznek: szifiliusz stb.; a reumás rohamok megelőzésére (bicillinek); a nasopharynx és a paranasalis üregek streptococcus okozta elváltozásaira, ami csökkenti az akut glomerulonephritis előfordulását; a szülészetben a víz korai szakadása és más, az anyát és a magzatot veszélyeztető állapotok esetén az anyának és az újszülöttnek írják fel; amikor a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenállása csökken (hormonterápia, sugárterápia, rosszindulatú daganatok stb.); a csökkent reaktivitású idős emberek számára különösen fontos a gyors felírás, ha fennáll a fertőzés veszélye; a hematopoiesis elnyomásával: agranulocitózis, retikulózis; húgyúti diagnosztikai és terápiás endoszkópiákhoz; nyílt csonttörésekkel; kiterjedt égési sérülések; szerv- és szövetátültetés során; nyilvánvalóan fertőzött területeken végzett műtétek során (fogászat, fül-orr-gégészet, tüdő, gyomor-bél traktus); szív-, ér-, agyműtéteknél (műtét előtt, műtét alatt és után 3-4 napig) stb.

A kemoterápia alapelvei (a legáltalánosabb szabályok). Az antibakteriális kemoterápiás szerek használatának megvannak a maga sajátosságai.

1. Meg kell határozni, hogy indokolt-e a kemoterápia, ehhez klinikai diagnózist kell felállítani. Például kanyaró, bronchopneumonia. A kanyarót olyan vírus okozza, amelyet nem érint a kemoterápia, ezért nincs értelme kezelni. A bronchopneumonia esetén kemoterápia szükséges.

2. A gyógyszer kiválasztása. Ehhez szükséges: a) izolálni a kórokozót és meghatározni érzékenységét az ehhez használt szerrel szemben; b) határozza meg, hogy a betegnek van-e ellenjavallata a gyógyszerre. Olyan gyógymódot alkalmaznak, amelyre a betegséget okozó mikroorganizmus érzékeny, és a betegnek nincs ellenjavallata. Ha a kórokozó ismeretlen, akkor célszerű széles spektrumú antimikrobiális hatású szert vagy két-három gyógyszer kombinációját alkalmazni, amelyek teljes spektrumában a valószínűsíthető kórokozók is szerepelnek.

3. Mivel a kemoterápiás szerek koncentrációs hatású szerek, szükséges a lézióban a gyógyszer aktuális koncentrációjának megteremtése és fenntartása. Ehhez szükséges: a) a gyógyszer kiválasztásakor figyelembe kell venni annak farmakokinetikáját, és meg kell választani azt az adagolási módot, amely biztosítja a szükséges koncentrációt a lézió helyén. Például a gyomor-bél traktus betegségei esetén olyan gyógyszert adnak be szájon át, amely nem szívódik fel belőle. Húgyúti megbetegedések esetén alkalmazza azt a gyógyszert, amely változatlan formában ürül a vizelettel, és megfelelő adagolási móddal létrehozhatja bennük a szükséges koncentrációt; b) az aktuális koncentráció kialakításához és fenntartásához a gyógyszert megfelelő dózisban (esetenként a későbbieket meghaladó telítődózissal kezdve) és megfelelő adagolási ritmussal írják fel, vagyis a koncentrációnak szigorúan állandónak kell lennie.

4. A kemoterápiás szerek kombinálása szükséges, 2-3 különböző hatásmechanizmusú gyógyszer egyidejű felírása, hatásuk fokozása és a mikroorganizmusok kemoterápiás szerekkel szembeni függőségének lassítása érdekében. Figyelembe kell venni, hogy a gyógyszerek kombinálásakor nemcsak szinergizmus lehetséges, hanem az anyagok antagonizmusa is az antibakteriális aktivitással kapcsolatban, valamint mellékhatásaik összegzése. Meg kell jegyezni, hogy gyakran szinergizmus lép fel, ha a kombinált szerek azonos típusú antimikrobiális hatást fejtenek ki, és antagonizmus, ha a szerek eltérő hatásúak (minden egyes kombináció esetében szükséges a témával kapcsolatos szakirodalom felhasználása). Nem lehet azonos mellékhatású gyógyszereket kombinálni, ami a farmakológia egyik alapszabálya!!!

5. A lehető legkorábbi kezelést szükséges előírni, mert A betegség kezdetén kevesebb a mikrobatest, és erőteljes növekedési és szaporodási állapotban vannak. Ebben a szakaszban a legérzékenyebbek a kemoterápiás szerekkel szemben. És mindaddig, amíg kifejezettebb változások nem következtek be a makroorganizmus részéről (mérgezés, destruktív változások).

6. A kezelés optimális időtartama nagyon fontos. A kemoterápiás gyógyszer szedését nem lehet azonnal abbahagyni, miután a betegség klinikai tünetei (láz stb.) megszűntek. előfordulhat a betegség visszaesése.

7. A dysbiosis megelőzésére gyógyszereket írnak fel olyan szerekkel együtt, amelyek káros hatással vannak a fehér candidára és más mikroorganizmusokra, amelyek felülfertőzést okozhatnak.

8. A kemoterápiás szerekkel együtt patogenetikus hatású szereket (gyulladáscsökkentő szerek) használnak, amelyek serkentik a szervezet fertőzésekkel szembeni ellenálló képességét; immunmodulátorok: timalin; vitaminkészítmények, méregtelenítő terápia. Tápláló étrendet írnak elő.

A széles spektrumú antibiotikumok ma a legnépszerűbb gyógyszerek. Sokoldalúságuk és az emberi egészségre negatív hatást gyakorló irritáló anyagok egyidejű leküzdésére való képességük miatt váltak ilyen népszerűvé.

Az orvosok nem javasolják az ilyen gyógyszerek alkalmazását előzetes klinikai vizsgálatok és az orvosok ajánlása nélkül. Az antibiotikumok szabályozatlan használata súlyosbíthatja a helyzetet és új betegségek megjelenését idézheti elő, valamint negatív hatással lehet az emberi immunitásra.

Új generációs antibiotikumok


A modern orvosi fejlesztéseknek köszönhetően az antibiotikumok használatának kockázata gyakorlatilag nullára csökkent. Az új antibiotikumok továbbfejlesztett formulával és hatáselvvel rendelkeznek, melynek köszönhetően aktív komponenseik kizárólag sejtszinten hatnak a kórokozóra, anélkül, hogy az emberi szervezet jótékony mikroflóráját megzavarnák. És ha korábban az ilyen szereket korlátozott számú kórokozó elleni küzdelemben használták, ma már a kórokozók egész csoportja ellen hatékonyak lesznek egyszerre.

Az antibiotikumok a következő csoportokra oszthatók:

  • tetraciklin csoport - Tetraciklin;
  • aminoglikozidok csoportja - Streptomycin;
  • amfenikol antibiotikumok - kloramfenikol;
  • penicillin-sorozatú gyógyszerek - Amoxicillin, Ampicillin, Bilmicin vagy Ticarcycline;
  • a karbapenem csoport antibiotikumai - Imipenem, Meropenem vagy Ertapenem.

Az antibiotikum típusát az orvos határozza meg a betegség alapos vizsgálata és minden okának feltárása után. Az orvos által előírt gyógyszeres kezelés hatékony és komplikációmentes.

Fontos: Még ha korábban egy adott antibiotikum használata segített is, ez nem jelenti azt, hogy hasonló vagy teljesen azonos tünetek esetén ugyanazt a gyógyszert kell szednie.

A legjobb antibiotikumok az új generáció széleskörű használatához

Tetraciklin

A legszélesebb körű felhasználási területtel rendelkezik;

Miben segít a tetraciklin:

hörghurut, mandulagyulladás, pharyngitis, prosztatagyulladás, ekcéma és a gyomor-bélrendszer és a lágyszövetek különböző fertőzései esetén.


A leghatékonyabb antibiotikum krónikus és akut betegségek esetén;

Származási ország: Németország (Bayer cég);

A gyógyszer alkalmazási köre nagyon széles, és az Orosz Föderáció Egészségügyi Minisztériuma felveszi az alapvető gyógyszerek listájára;

Gyakorlatilag nincs mellékhatása.

Amoxicillin


A legártalmatlanabb és univerzális gyógyszer;

Mind a jellegzetes hőmérséklet-emelkedéssel járó betegségekre, mind más betegségekre használják;

A leghatékonyabb:

  • a légutak és a fül-orr-gégészeti szervek fertőzései (beleértve a sinusitist, bronchitist, mandulagyulladást, középfülgyulladást);
  • gyomor-bélrendszeri fertőzések;
  • bőr és lágyrész fertőzések;
  • genitourináris rendszer fertőzései;
  • Lyme-kór;
  • vérhas;
  • agyhártyagyulladás;
  • szalmonellózis;
  • vérmérgezés.


Származási ország: Nagy-Britannia;

Miben segít?

hörghurut, mandulagyulladás, arcüreggyulladás, valamint különféle légúti fertőzések.

Amoxiclav


Hatékony gyógyszer nagyon széles alkalmazási körrel, gyakorlatilag ártalmatlan;

Fő előnyei:

  • minimális ellenjavallatok és mellékhatások;
  • kellemes íz;
  • teljesítmény;
  • nem tartalmaz színezéket.


Gyorsan ható gyógyszer nagyon széles alkalmazási körrel;

A leghatékonyabb a légutakat érintő fertőzések leküzdésében, mint például a mandulagyulladás, arcüreggyulladás, hörghurut, tüdőgyulladás. A bőr és a lágyszövetek fertőző betegségei, valamint a húgyúti és bélrendszeri betegségek elleni küzdelemben is használják.

Nagyon aktív Gram-negatív mikroorganizmusok ellen;

Származási ország: Oroszország;

Leghatékonyabb a Gram-pozitív és Gram-negatív baktériumok, mikoplazmák, legionellák, szalmonellák és nemi úton terjedő kórokozók elleni küzdelemben.

Avikaz


Gyorsan ható gyógyszer, gyakorlatilag mellékhatások nélkül;

Származási ország: USA;

A leghatékonyabb a húgyúti és vesebetegségek kezelésében.

Az eszköz ampullákban (injekciókban) van elosztva, ez az egyik leggyorsabban ható antibiotikum;

A leghatékonyabb gyógyszer a következő betegségek kezelésében:

  • pyelonephritis és inf. húgyúti;
  • fertőzés kismedencei betegségek, endometritis, posztoperatív fertőzések és szeptikus abortuszok;
  • a bőr és a lágy szövetek bakteriális elváltozásai, beleértve a diabéteszes lábat;
  • tüdőgyulladás;
  • vérmérgezés;
  • hasi fertőzések.

Doriprex


Szintetikus antimikrobiális gyógyszer baktericid hatással;

Származási ország: Japán;

Ez a gyógyszer a leghatékonyabb a következő esetekben:

  • nozokomiális tüdőgyulladás;
  • súlyos intraabdominális fertőzések;
  • bonyolult inf. húgyúti rendszer;
  • pyelonephritis, bonyolult lefolyású és bakteremiával.

Az antibiotikumok osztályozása hatásspektrum és felhasználási célok szerint

Az antibiotikumok korszerű osztályozása csoportok szerint: táblázat

Főcsoport Alosztályok
Béta-laktámok
1. PenicillinekTermészetes;
Antistaphylococcus;
Antipseudomonas;
Kibővített hatásspektrummal;
Inhibitor-védett;
Kombinált.
2. Cefalosporinok4. generáció;
Anti-MRSA cefém.
3. Karbapenemek-
4. Monobaktámok-
AminoglikozidokHárom generáció.
MakrolidokTizennégy tagú;
Tizenöt tagú (azolok);
Tizenhat tag.
SzulfonamidokRövid színészi játék;
Közepes hatástartam;
Hosszú fellépés;
Extra tartós;
Helyi.
kinolonokNem fluorozott (1. generáció);
Második;
Légzőszervi (3.);
Negyedik.
AntituberkulózisFő sor;
Tartalék csoport.
TetraciklinekTermészetes;
Félszintetikus.

Az alábbiakban felsoroljuk az ebbe a sorozatba tartozó antibiotikumok típusait és besorolásukat a táblázatban.

Csoport A hatóanyagtól függően a gyógyszer a következőkre oszlik: Címek
TermészetesBenzilpenicillinBenzilpenicillin Na- és K-sók.
FenoximetilpenicillinMetilpenicillin
Hosszan tartó akcióval.
Benzilpenicillin
prokain
Benzilpenicillin novokain só.
Benzilpenicillin/ Benzilpenicillin prokain/ Benzatin-benzilpenicillinBenzicillin-3. Bicillin-3
Benzilpenicillin
Prokain/benzatin
benzilpenicillin
Benzicillin-5. Bicillin-5
AntistaphylococcusOxacillinOxacillin AKOS, az Oxacillin nátriumsója.
Penicillináz rezisztenskloxapcillin;
Alucloxacillin.
Kiterjesztett spektrumAmpicillinAmpicillin
AmoxicillinFlemoxin solutab, Ospamox, Amoxicillin.
Antipseudomonas aktivitássalkarbenicillinKarbenicillin-dinátrium só, karfecillin, karindacillin.
Uriedopenicillinek
PiperacillinPicillin, Pipracil
AzlocillinaAzlocillin-nátrium só, Securopen, Mezlocillin..
Inhibitor-védettAmoxicillin/klavulanátCo-amoxiclav, Augmentin, Amoxiclav, Ranclave, Enkhantsin, Panclave.
Amoxicillin szulbaktámTrifamox IBL.
Amlicillin/szulbaktámSulacillin, Unazin, Ampisid.
Piperacillin/tazobaktámTazocin
Ticarcillin/klavulanátTimentin
Penicillin kombinációAmpicillin/oxacillinAmpiox.

Antibiotikumok a hatás időtartama szerint:

Az antibiotikumok csoportjai és a generáció főbb gyógyszereinek neve.

Nemzedékek Készítmény: Név
1CefazolinKefzol.
cefalexin*Cefalexin-AKOS.
Cefadroxil*Durocef.
2CefuroximZinacef, Cephurus.
CefoxitinMefoxin.
CefotetanCefotetan.
Cefaclor*Tseklor, Vertsef.
Cefuroxim-axetil*Zinnat.
3CefotaximCefotaxim.
CeftriaxonRofecin.
CefoperazonMedocef.
CeftazidimFortum, Ceftazidim.
Cefoperazon/sulbac-tamaSulperazon, Sulzoncef, Bakperazon.
Cefditorena*Spectraceph.
Cefixima*Suprax, Sorceph.
cefpodoxim*Proxetil.
Ceftibuten*Tsedex.
4CefepimMaximim.
CefpiromaKaten.
5CeftobiprolZeftera.
CeftarolinZinforo.

Az antibiotikumok biológiai eredetű kémiai vegyületek, amelyek szelektíven károsítják vagy pusztítják a mikroorganizmusokat.

1929-ben A. Fleming írta le először a staphylococcusok lízisét a Penicillium nemzetséghez tartozó gombákkal szennyezett Petri-csészéken, majd 1940-ben az első penicillinek e mikroorganizmusok tenyészetéből nyerték ki. Hivatalos becslések szerint az elmúlt negyven év során több ezer tonna penicillint juttattak az emberiségbe. Széleskörű alkalmazásuk az antibiotikum-terápia pusztító következményeihez kapcsolódik, amelyet az esetek kellő százalékában nem javallatok szerint hajtanak végre. A mai napig a legtöbb fejlett ország lakosságának 1-5%-a túlérzékeny a penicillinekre. Az 1950-es évek óta a klinikák a béta-laktamáz-termelő staphylococcusok szaporodásának és szelekciójának helyszíneivé váltak, amelyek jelenleg túlsúlyban vannak, és az összes staphylococcus fertőzés mintegy 80%-áért felelősek. A mikrobiális rezisztencia folyamatos fejlődése a fő ösztönző oka az új antibiotikumok létrehozásának és osztályozásuk összetettségének.

Az antibiotikumok osztályozása

1. Antibiotikumok, amelyek szerkezetében béta-laktám gyűrű található

a) penicillinek (benzilpenicillin, fenoximetilpenicillin, meticillin,

oxacillin, ampicillin, karbeicillin)

b) Cefalosporinok (cefazolin, cefalexin)

c) karbapenemek (imipenem)

d) Monobaktámok (aztreonam)

2. Makrociklusos laktongyűrűt tartalmazó makrolidok (eritromia

cin, oleandomicin, spiramicin, roxitromicin, azitromicin)

4. 4 hattagú gyűrűt tartalmazó tetraciklinek (tetraciklin, metaciklin

lin, doxiciklin, morfociklin) aminoglikozidok, amelyek szerkezetükben aminocukor molekulákat tartalmaznak (gentami-

cin, kanamicin, neomicin, sztreptomicin)

5. Polipeptidek (polimixinek B, E, M)

6. Különböző csoportú antibiotikumok (vancomycin, famycidin, kloramfenikol, rifa-

mycin, linkomicin stb.)

Béta-laktám antibiotikumok

Penicillinek

Bár történelmileg a penicillinek voltak az első antibiotikumok, a mai napig ők a legszélesebb körben használt gyógyszerek ebben az osztályban. A penicillinek antimikrobiális hatásának mechanizmusa a sejtfalképződés megzavarásához kapcsolódik.

Vannak természetes (benzilpenicillin és sói) és félszintetikus penicillinek. A félszintetikus antibiotikumok csoportjában viszont vannak:

Penicillináz-rezisztens gyógyszerek, amelyek túlnyomórészt a

Gram-pozitív baktériumok (oxacillin),

széles spektrumú gyógyszerek (ampicillin, amoxicillin),

Széles spektrumú, kék elleni hatékony gyógyszerek

orrbacilus (karbenicillin).

A benzilpenicillin a választott gyógyszer a béta-laktamázt nem termelő pneumococcusok, streptococcusok, meningococcusok, Treponema pallidum és staphylococcusok által okozott fertőzések esetén. A legtöbb ilyen kórokozó érzékeny a benzilpenicillinre, napi 1-10 millió egységnyi dózisban. A legtöbb gonococcusra jellemző a penicillinekkel szembeni rezisztencia kialakulása, ezért jelenleg nem ezek a választott gyógyszerek a szövődménymentes gonorrhoea kezelésére.

Az oxacillin hatásspektrumában hasonló a benzilpenicillinhez, de hatásos a penicillinázt (béta-laktamázt) termelő staphylococcusok ellen is. A benzilpenicillinnel ellentétben az oxacillin szájon át szedve is hatásos (savstabil), együtt alkalmazva pedig jelentősen növeli az ampicillin (ampiox kombinált gyógyszer) hatékonyságát. Az ampicillint napi 4-szer 250-500 mg-os dózisban alkalmazzák a húgyúti rendszer banális fertőzéseinek szájon át történő kezelésére, amelyek fő kórokozói általában Gram-negatív baktériumok, valamint vegyes vagy másodlagos húgyúti fertőzések kezelésére. a felső légutak (sinusitis, otitis, bronchitis). A karbenicillin fő megkülönböztető előnye a Pseudomonas aeruginosa és Proteus elleni hatékonysága, és ennek megfelelően alkalmazható rothadó (gangréna) fertőző folyamatokban.

A penicillinek megvédhetők a bakteriális béta-laktamázok hatása ellen, ha béta-laktamáz inhibitorokkal, például klavulánsavval vagy szulbaktámmal együtt adják őket. Ezek a vegyületek szerkezetileg a béta-laktám antibiotikumokra emlékeztetnek, de önmagukban elhanyagolható antimikrobiális hatásuk van. Hatékonyan gátolják a mikroorganizmusok béta-laktamázát, ezáltal megvédik a hidrolizálható penicillinek ezen enzimek általi inaktiválásától, és ezáltal növelik hatékonyságukat.

Kétségtelen, hogy a penicillinek a legkevésbé mérgezőek az összes antibiotikum közül, de allergiás reakciók gyakrabban fordulnak elő velük, mint más antibiotikumok esetén. Általában ezek nem veszélyes bőrreakciók (kiütés, bőrpír, viszketés), az életveszélyes súlyos anafilaxiás reakciók ritkák (50 000 betegből körülbelül 1 eset) és általában intravénás beadás esetén. Az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszert kereszt-túlérzékenység jellemzi.

Minden nagy dózisú penicillin irritáló hatással van az idegszövetre, és élesen növeli a neuronok ingerlékenységét. E tekintetben jelenleg a penicillinek gerinccsatornába történő bevezetése indokolatlannak tekinthető. Ritka esetekben, amikor a benzilpenicillin adagját napi több mint 20 millió egységgel túllépik, az agyi struktúrák irritációjának jelei jelennek meg.

Az orális beadásra szánt penicillinek gyomor-bél traktusra gyakorolt ​​irritáló hatása diszpeptikus tünetekben, különösen émelygésben, hányásban, hasmenésben nyilvánul meg, amelyek a legkifejezettebbek a széles spektrumú gyógyszerekben, mivel használatuk gyakran felülfertőzést (candidiasist) okoz. Az irritáló hatás az adagolási módok mentén intramuszkuláris adagolásban, tömörítésben, helyi fájdalomban és intravénás adagolásban - thrombophlebitisben nyilvánul meg.

Cefalosporinok

A cefalosporinok szerkezetének magja a 7-aminocefalosporánsav, amely rendkívül hasonló a 6-aminopenicillánsavhoz - a penicillinek szerkezetének alapjához. Ez a kémiai szerkezet előre meghatározta az antimikrobiális tulajdonságok hasonlóságát a béta-laktamázokkal szembeni rezisztenciával rendelkező penicillinekkel, valamint nemcsak a Gram-pozitív, hanem a Gram-negatív baktériumokkal szembeni antimikrobiális aktivitást is.

Az antimikrobiális hatásmechanizmus teljesen hasonló a penicillinekéhez. A cefalosporinokat hagyományosan „generációkra” osztják, amelyek meghatározzák antimikrobiális hatásuk fő spektrumát.

Az első generációs cefalosporinok (cefalexin, cefradin és cefadroxil) nagyon aktívak a gram-pozitív coccusok ellen, beleértve a pneumococcusokat, a viridans streptococcusokat, a hemolitikus streptococcusokat és a Staphylococcus aureust; valamint a Gram-negatív baktériumokkal kapcsolatban is - Escherichia coli, Klebsiella, Proteus. Húgyúti fertőzések, lokális staphylococcus fertőzések, lokalizált polimikrobiális fertőzések és lágyszöveti tályogok kezelésére használják. A második generációs cefalosporinokat (cefuroxim, cefamandol) szélesebb hatásspektrum jellemzi a gram-negatív baktériumokkal szemben, és jobban behatolnak a legtöbb szövetbe. A harmadik generációs gyógyszerek (cefotaxim, ceftriaxon) még szélesebb hatásspektrummal rendelkeznek, de kevésbé hatékonyak a gram-pozitív baktériumok ellen; Ennek a csoportnak a jellemzője, hogy képesek áthatolni a vér-agy gáton, és ennek megfelelően nagy hatékonyságot mutatnak az agyhártyagyulladásban. A negyedik generációs cefalosporinok (cefpirom) tartalék antibiotikumnak számítanak, és a többszörösen rezisztens baktériumtörzsek által okozott fertőzések, valamint súlyos, tartós nozokomiális fertőzések esetén használatosak.

Mellékhatások. A penicillinekhez hasonlóan a cefalosporinokkal szemben is gyakran előfordul túlérzékenység minden változatban. Penicillinekkel és cefalosporinokkal szembeni keresztérzékenység is lehetséges. Ezenkívül helyi irritáció, hipoprotrombinémia és fokozott vérzés lehetséges a K-vitamin metabolizmusának károsodásával kapcsolatban, valamint teturamszerű reakciók (az etil-alkohol metabolizmusa megszakad a rendkívül mérgező acetaldehid felhalmozódásával).

karbapenemek

Ez egy új gyógyszercsoport, amely szerkezetileg hasonló a béta-laktám antibiotikumokhoz. Ennek a vegyületcsoportnak az első képviselője az imipenem. A gyógyszert széles spektrumú antimikrobiális hatás és magas aktivitás jellemzi mind Gram-pozitív, Gram-negatív, mind anaerob mikroorganizmusokkal szemben. Az imipenem rezisztens a béta-laktamázzal szemben.

Az imipenem alkalmazásának fő javallatai jelenleg tisztázás alatt állnak. Meglévő más antibiotikumokkal szembeni rezisztencia esetén alkalmazzák. A Pseudomonas aeruginosa gyorsan rezisztenciát alakít ki az imipenemmel szemben, ezért aminoglikozidokkal kell kombinálni. Ez a kombináció hatékony a neutropeniában szenvedő lázas betegek kezelésére. Az imipenem tartalék antibiotikum, és csak súlyos kórházi fertőzések (szepszis, hashártyagyulladás, tüdőgyulladás) kezelésére szolgál, különösen akkor, ha a mikrobák más antibiotikumokkal szemben rezisztensek vagy ismeretlen kórokozóval, agranulocitózisban, immunhiányos betegeknél.

Az imipenem hatékonysága növelhető, ha cilasztatinnal kombinálják, ami csökkenti a vesén keresztüli kiválasztódását (kombinált gyógyszer tienám).

A mellékhatások hányinger, hányás, bőrkiütések és irritáció formájában jelentkeznek az injekció beadásának helyén. A penicillinekre túlérzékeny betegek fokozott érzékenységet mutathatnak az imipenemre is.

Monobaktámok

Ennek az antibiotikum-csoportnak a képviselője az aztreonam, amely rendkívül hatékony antibiotikum a gram-negatív mikroorganizmusok (Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella, Haemophilus influenzae stb.) ellen. Szeptikus betegségek, agyhártyagyulladás, hasonló flóra által okozott felső légúti és húgyúti fertőzések kezelésére alkalmazzák.

Aminoglikozidok

Az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok vízben oldódó vegyületek, oldatban stabilak és lúgos környezetben aktívabbak. Szájon át szedve rosszul felszívódnak, ezért leggyakrabban parenterálisan alkalmazzák őket. Baktericid hatásuk van a fehérjeszintézis visszafordíthatatlan gátlása miatt a mikroorganizmus riboszómáin, miután a gyógyszer behatol a mikrobasejtbe. Az aminoglikozidok hatékonyak a legtöbb Gram-pozitív és sok Gram-negatív baktérium ellen.

Minden aminoglikozid csak az extracelluláris mikroorganizmusokra hat, a mikrobasejtbe való behatolásuk aktív transzport-, energia-, pH- és oxigénfüggő folyamat. Az aminoglikozidok csak olyan mikroorganizmusok ellen hatásosak, amelyek ilyen mechanizmust hajtanak végre a sejtfelszínen, ilyen például az Escherichia coli. Azok a baktériumok, amelyek nem rendelkeznek ilyen mechanizmussal, nem érzékenyek az aminoglikozidokra. Ez magyarázza az aminoglikozidok anaerobokkal szembeni aktivitásának hiányát, az aminoglikozidok hatásának hiányát tályogokban (tályogüregben, szöveti nekrózis területein), csontok, ízületek, lágy szövetek fertőzéseinél, amikor a mikrobiális környezet savasodik, csökkent az oxigénellátás, és csökkent az energia-anyagcsere. Az aminoglikozidok ott hatékonyak, ahol a pH, a pO2 és a megfelelő energiaellátás normális – a vérben, a vesében. Az aminoglikozidok mikrobiális sejtbe való behatolásának folyamatát jelentősen megkönnyítik a sejtfalra ható gyógyszerek, például a penicillinek, cefalosporinok.

Az aminoglikozidokat Gram-negatív bélbaktériumok (tüdőgyulladás, bakteriális endocarditis) okozta fertőzések kezelésére használják, vagy ha Gram-negatív és más antibiotikumokkal szemben rezisztens baktériumok által okozott szepszis gyanúja merül fel. A sztreptomicin és a kanamicin hatékony tuberkulózis elleni gyógyszerek.

A mellékhatások közé tartozik, hogy minden aminoglikozidnak van különböző súlyosságú oto- és nefrotoxikus hatása. Az ototoxicitás először halláskárosodásban (a cochlea károsodása) nyilvánul meg a magas frekvenciájú hangok vagy a vesztibuláris zavarok (mozgáskoordináció zavara, egyensúlyvesztés) miatt. A nefrotoxicitást a vér kreatininszintjének emelkedése vagy a vesék általi kreatinin-clearance csökkenése alapján diagnosztizálják. Nagyon nagy dózisokban az aminoglikozidok curare-szerű hatást fejtenek ki, egészen a légzőizmok bénulásáig.

Tetraciklinek

A tetraciklinek az antibiotikumok nagy családját alkotják, amelyek hasonló szerkezettel és hatásmechanizmussal rendelkeznek. A csoport neve a négy összeolvadt gyűrűt tartalmazó kémiai szerkezetből származik.

Az antibakteriális hatás mechanizmusa a riboszómák fehérjeszintézisének gátlásával függ össze, vagyis ennek eléréséhez a gyógyszernek be kell hatolnia a mikroorganizmusba. Minden tetraciklinnek bakteriosztatikus hatása van, és széles spektrumú antibakteriális hatást fejt ki. Hatásspektrumukban számos Gram-pozitív és Gram-negatív baktérium, valamint rickettsia, chlamydia és még amőba is megtalálható.

Sajnos mára sok baktérium rezisztenciát fejlesztett ki ezzel az antibiotikum-csoporttal szemben a kezdetben indokolatlanul elterjedt használatuk miatt. A rezisztencia általában a tetraciklinek mikroorganizmusokba való behatolásának megakadályozásával jár.

A tetraciklinek a vékonybél felső részéből meglehetősen jól felszívódnak, de a tej, a kalcium-, vas-, mangán- vagy alumíniumkationban gazdag élelmiszerek egyidejű fogyasztása, valamint az erősen lúgos környezet jelentősen gyengíti felszívódásukat. A gyógyszerek viszonylag egyenletesen oszlanak el a szervezetben, de nem hatolnak át jól a vér-agy gáton. A gyógyszerek azonban jól áthatolnak a hematoplacentáris gáton, és képesek kötődni a magzat növekvő csontjaihoz és fogaihoz. Főleg az epével, részben a vesén keresztül választódnak ki.

Mellékhatások - hányinger, hányás, hasmenés a bélflóra elnyomása miatt. Gyermekeknél a csontok és fogak fejlődésének romlása a kalciumionok megkötése miatt. Hosszú távú használat esetén a májra és a vesére gyakorolt ​​toxikus hatások, valamint a fényérzékenység kialakulása lehetséges.

Makrolidok

Ennek az antibiotikum-csoportnak az idősebb generációjának képviselői az eritromicin és az oleandomicin. Szűk spektrumú antibiotikumok, elsősorban a gram-pozitív baktériumok ellen hatásosak, gátolják a fehérjeszintézist. A gyógyszerek vízben rosszul oldódnak, ezért általában szájon át alkalmazzák. A tablettát azonban be kell vonni, hogy megvédje a gyomornedv pusztító hatásaitól. A gyógyszer elsősorban a vesén keresztül választódik ki. Az eritromicin a választott gyógyszer a diftéria, valamint a légutak és a húgyúti rendszer chlamydia fertőzései esetén. Ezen túlmenően, a nagyon hasonló hatásspektrum miatt ez a gyógyszercsoport helyettesíti a penicillinek a velük szembeni allergia esetén.

Az elmúlt években új generációs gyógyszereket vezettek be ebből a csoportból - spiramicin (Rovamycin), roxitromicin (Rulid), azitromicin (Sumamed). Széles spektrumú gyógyszerek, amelyek főként baktericid hatást fejtenek ki. Szájon át bevéve jó biohasznosulást mutatnak, jól behatolnak a szövetekbe, és kifejezetten a fertőző és gyulladásos folyamatok területein halmozódnak fel. Használják a felső légúti fertőző betegségek enyhe formáira, középfülgyulladásra, arcüreggyulladásra stb.

A makrolidok általában alacsony toxikus hatásúak, de irritáló hatásuk következtében szájon át szedve dyspepsiát, intravénás beadva phlebitist okozhatnak.

Polimixinek

Ebbe a csoportba tartoznak a gram-negatív flóra ellen hatásos polipeptid antibiotikumok. A súlyos nefrotoxicitás miatt a B és az E kivételével az összes polimixin alkalmazása nem javasolt. Hatásmechanizmusuk a Gram-negatív mikroorganizmusok sejtfalhoz tapadása, és ennek következtében a tápanyag-áteresztőképesség megzavarása. A Gram-pozitív baktériumok ellenállnak a polimixinek hatásának, mivel nem rendelkeznek az antibiotikumok rögzítéséhez szükséges lipoid falakkal. Nem szívódnak fel a bélből, és parenterálisan beadva súlyos nefrotoxicitást mutatnak. Ezért vagy helyileg, vagy helyileg alkalmazzák - a mellhártya üregében, az ízületi üregben stb. Főleg a vesén keresztül ürülnek ki. Egyéb mellékhatások közé tartoznak a vesztibuláris zavarok és az érzékenységi rendellenességek.

Az antibiotikum életellenes anyag – olyan gyógyszer, amelyet élő kórokozók, általában különféle patogén baktériumok által okozott betegségek kezelésére használnak.

Az antibiotikumok számos típusra és csoportra oszthatók különböző okok miatt. Az antibiotikumok osztályozása lehetővé teszi az egyes gyógyszertípusok alkalmazási körének leghatékonyabb meghatározását.

1. Eredettől függően.

  • Természetes (természetes).
  • Félszintetikus - a gyártás kezdeti szakaszában az anyagot természetes nyersanyagokból nyerik, majd a gyógyszert továbbra is mesterségesen szintetizálják.
  • Szintetikus.

Szigorúan véve csak a természetes alapanyagokból nyert gyógyszerek antibiotikumok. Az összes többi gyógyszert „antibakteriális gyógyszernek” nevezik. A modern világban az „antibiotikum” fogalma mindenféle gyógyszert jelent, amely képes leküzdeni az élő kórokozókat.

Miből készülnek a természetes antibiotikumok?

  • penészgombáktól;
  • aktinomycetákból;
  • baktériumoktól;
  • növényekből (phytoncides);
  • halak és állatok szöveteiből.

2. A hatástól függően.

  • Antibakteriális.
  • Daganatellenes.
  • Gombaellenes.

3. A meghatározott számú különböző mikroorganizmusra gyakorolt ​​hatás spektruma szerint.

  • Szűk hatásspektrumú antibiotikumok.
    Ezek a gyógyszerek előnyösebbek a kezeléshez, mivel kifejezetten a mikroorganizmusok egy bizonyos típusára (vagy csoportjára) hatnak, és nem nyomják el a beteg testének egészséges mikroflóráját.
  • Széles hatásspektrumú antibiotikumok.

4. A baktériumsejtre gyakorolt ​​hatás jellege szerint.

  • Baktericid gyógyszerek – elpusztítják a kórokozókat.
  • Bakteriosztatikumok – megállítják a sejtek növekedését és szaporodását. Ezt követően a szervezet immunrendszerének önállóan meg kell birkóznia a megmaradt baktériumokkal.

5. Kémiai szerkezet szerint.
Az antibiotikumokkal foglalkozók számára a kémiai szerkezet szerinti osztályozás a döntő, hiszen a szer szerkezete határozza meg a különböző betegségek kezelésében betöltött szerepét.

1. Béta-laktám gyógyszerek

1. A penicillin a Penicillium fajhoz tartozó penészgombák kolóniái által termelt anyag. A természetes és mesterséges penicillin származékok baktériumölő hatásúak. Az anyag elpusztítja a baktériumok sejtfalát, ami halálhoz vezet.

A kórokozó baktériumok alkalmazkodnak a gyógyszerekhez, és ellenállóvá válnak velük szemben. A penicillinek új generációját tazobaktámmal, szulbaktámmal és klavulánsavval egészítik ki, amelyek megvédik a gyógyszert a baktériumsejteken belüli pusztulástól.

Sajnos a penicillinek a szervezetben gyakran allergénnek számítanak.

A penicillin antibiotikumok csoportjai:

  • A természetes eredetű penicillinek nem védettek a penicillináztól, egy olyan enzimtől, amelyet módosított baktériumok termelnek, és amely elpusztítja az antibiotikumot.
  • Félszintetikus anyag – ellenáll a bakteriális enzimeknek:
    bioszintetikus penicillin G - benzilpenicillin;
    aminopenicillin (amoxicillin, ampicillin, bekampicillin);
    félszintetikus penicillin (meticillin, oxacillin, kloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin készítményei).

2. Cefalosporin.

A penicillinre rezisztens baktériumok által okozott betegségek kezelésére használják.

Ma a cefalosporinoknak 4 generációja ismert.

  1. Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
  2. Cefamezin, cefuroxim (Axetil), cefazolin, cefaclor.
  3. Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadim, ceftibutén, cefoperazon.
  4. Cefpirom, cefepim.

A cefalosporinok allergiás reakciókat is okoznak a szervezetben.

A cefalosporinokat sebészeti beavatkozások során alkalmazzák a szövődmények megelőzésére, fül-orr-gégészeti betegségek, gonorrhoea és pyelonephritis kezelésére.

2. Makrolidok
Bakteriosztatikus hatásuk van - megakadályozzák a baktériumok növekedését és osztódását. A makrolidok közvetlenül a gyulladás helyén hatnak.
A modern antibiotikumok közül a makrolidokat tekintik a legkevésbé toxikusnak, és minimális allergiás reakciót okoznak.

A makrolidok felhalmozódnak a szervezetben, és rövid, 1-3 napos kúrákban használják fel. A belső fül-orr-gégészeti szervek, a tüdő és a hörgők gyulladásainak, valamint a kismedencei szervek fertőzéseinek kezelésére használják.

Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok.

3. Tetraciklin

Természetes és mesterséges eredetű gyógyszerek csoportja. Bakteriosztatikus hatásuk van.

A tetraciklineket súlyos fertőzések kezelésére használják: brucellózis, lépfene, tularemia, légúti és húgyúti fertőzések. A gyógyszer fő hátránya, hogy a baktériumok nagyon gyorsan alkalmazkodnak hozzá. A tetraciklin a leghatékonyabb, ha helyileg kenőcs formájában alkalmazzák.

  • Természetes tetraciklinek: tetraciklin, oxitetraciklin.
  • Félérzékeny tetraciklinek: klórtetrin, doxiciklin, metaciklin.

4. Aminoglikozidok

Az aminoglikozidok erősen mérgező baktericid gyógyszerek, amelyek a Gram-negatív aerob baktériumok ellen hatnak.
Az aminoglikozidok gyorsan és hatékonyan elpusztítják a patogén baktériumokat még legyengült immunitás mellett is. A baktériumok elpusztításának mechanizmusának elindításához aerob körülményekre van szükség, vagyis az ebbe a csoportba tartozó antibiotikumok nem „működnek” az elhalt szövetekben és rossz vérkeringésű szervekben (üregek, tályogok).

Az aminoglikozidokat a következő állapotok kezelésére használják: szepszis, hashártyagyulladás, furunculosis, endocarditis, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, belső fülgyulladás.

Aminoglikozid gyógyszerek: sztreptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin.

5. Levomycetin

Bakteriosztatikus hatásmechanizmusú gyógyszer bakteriális kórokozók ellen. Súlyos bélfertőzések kezelésére használják.

A kloramfenikol kezelés kellemetlen mellékhatása a csontvelő károsodása, amely megzavarja a vérsejtek termelődését.

6. Fluorokinolonok

Széles hatásspektrumú és erőteljes baktériumölő hatású készítmények. A baktériumokra kifejtett hatásmechanizmus az, hogy megzavarja a DNS-szintézist, ami a halálukhoz vezet.

A fluorokinolonokat erős mellékhatásaik miatt a szem és a fül helyi kezelésére használják. A gyógyszerek hatással vannak az ízületekre és a csontokra, és ellenjavallt gyermekek és terhes nők kezelésére.

A fluorokinolonokat a következő kórokozók ellen alkalmazzák: gonococcus, shigella, szalmonella, kolera, mycoplasma, chlamydia, Pseudomonas aeruginosa, legionella, meningococcus, mycobacterium tuberculosis.

Gyógyszerek: levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin.

7. Glikopeptidek

Vegyes hatású antibiotikum baktériumokra. A legtöbb faj ellen baktériumölő, streptococcusok, enterococcusok és staphylococcusok ellen bakteriosztatikus hatást fejt ki.

Glikopeptid készítmények: teikoplanin (targocid), daptomycin, vancomycin (vankacin, diatracin).

8. Tuberkulózis elleni antibiotikumok
Gyógyszerek: ftivazid, metazid, szaluzid, etionamid, protionamid, izoniazid.

9. Antibiotikumok gombaellenes hatással
Elpusztítják a gombasejtek membránszerkezetét, ami halálukat okozza.

10. Lepra elleni szerek
Lepra kezelésére használják: szoluszulfon, diucifon, diafenilszulfon.

11. Daganatellenes szerek - antraciklinek
Doxorubicin, rubomicin, karminomicin, aclarubicin.

12. Linkozamidok
Gyógyászati ​​tulajdonságaikat tekintve nagyon közel állnak a makrolidokhoz, bár kémiai összetételüket tekintve az antibiotikumok teljesen más csoportját alkotják.
Gyógyszer: Delacin S.

13. Antibiotikumok, amelyeket az orvosi gyakorlatban használnak, de nem tartoznak az ismert osztályozások egyikébe sem.
Foszfomicin, fusidin, rifampicin.

Táblázat a gyógyszerek - antibiotikumok

Az antibiotikumok csoportok szerinti osztályozása, a táblázat egyes típusú antibakteriális gyógyszereket oszt el a kémiai szerkezettől függően.

A kábítószerek csoportja Kábítószer Hatály Mellékhatások
Penicillin Penicillin.
Aminopenicillin: ampicillin, amoxicillin, bekampicillin.
Félszintetikus: meticillin, oxacillin, kloxacillin, dicloxacillin, flucloxacillin.
Széles hatásspektrumú antibiotikum. Allergiás reakciók
Cefalosporin 1. generáció: Cefalexin, cefadroxil, ceporin.
2: Cefamezin, cefuroxim (Axetil), cefazolin, cefaclor.
3: Cefotaxim, ceftriaxon, ceftizadime, ceftibuten, cefoperazon.
4: Cefpirom, cefepim.
Sebészeti műtétek (szövődmények megelőzésére), fül-orr-gégészeti betegségek, gonorrhoea, pyelonephritis. Allergiás reakciók
Makrolidok Eritromicin, roxitromicin, klaritromicin, azitromicin, azalidok és ketolidok. Fül-orr-gégészeti szervek, tüdő, hörgők, kismedencei fertőzések. Legkevésbé mérgező, nem okoz allergiás reakciókat
Tetraciklin Tetraciklin, oxitetraciklin,
klórtetrin, doxiciklin, metaciklin.
Brucellózis, lépfene, tularemia, légúti és húgyúti fertőzések. Gyorsan addiktív
Aminoglikozidok Streptomicin, kanamicin, amikacin, gentamicin, neomicin. Szepszis, hashártyagyulladás, furunculosis, endocarditis, tüdőgyulladás, bakteriális vesekárosodás, húgyúti fertőzések, belső fülgyulladás kezelése. Magas toxicitás
Fluorokinolonok Levofloxacin, gemifloxacin, sparfloxacin, moxifloxacin. Salmonella, gonococcus, kolera, chlamydia, mycoplasma, Pseudomonas aeruginosa, meningococcus, shigella, legionella, mycobacterium tuberculosis. A mozgásszervi rendszert érinti: ízületeket és csontokat. Ellenjavallt gyermekek és terhes nők számára.
Levomycetin Levomycetin Bélfertőzések A csontvelő károsodása

Az antibakteriális gyógyszerek fő osztályozását kémiai szerkezetüktől függően végzik.