A szívvezetési zavarokat a kolinomimetikumok provokálják. Kolinomimetikus szerek
Alcsoport gyógyszerek kizárva. Bekapcsol
Leírás
Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek a paraszimpatikus idegrendszeri mediátor, az acetilkolin hatásait reprodukálják az m-kolinerg receptorokkal való kölcsönhatása miatt. Az m-kolinerg receptorok minden paraszimpatikus beidegzést kapó szervben lokalizálódnak, a posztganglionáris paraszimpatikus rostok végén. Az m-kolinerg receptorok heterogének. A központi idegrendszer m 1 -kolinerg receptoraival való kölcsönhatást gerjesztés, a gyomor-bél traktus intramurális paraszimpatikus plexusainak m 1 -receptoraival pedig a gyomor-bélrendszeri mirigyek szekréciójának növekedése kíséri.
A szívben lokalizált m 2 -kolinerg receptorok aktiválódásának hatása a szívfrekvencia és más szívfunkciók csökkenésében nyilvánul meg, pl. vezetőképesség.
Az m-kolinomimetikumok legnagyobb számú hatása a simaizom és a külső elválasztású mirigyek m 3 -kolinerg receptorainak stimulálásának köszönhető. Hörgőgörcsöt és bronchorrhoeát okoznak, fokozzák a gyomormirigyek szekrécióját, fokozzák a gyomor-bélrendszer, az epe és a húgyutak tónusát. Az aceklidin gasztrointesztinális traktusra gyakorolt hatása bél- és hólyag-atónia esetén alkalmazható.
Az m-kolinomimetikumok farmakodinamikájának leglényegesebb aspektusa az intraokuláris nyomásra gyakorolt hatás: javítják az intraokuláris folyadék kiáramlását, és ezáltal csökkentik a szemnyomást. Ezt a hatást intraokuláris magas vérnyomás és glaukóma kezelésére használják.
Kábítószer
Kábítószer - 222 ; Kereskedelmi nevek - 12 ; Aktív összetevők - 1
| Hatóanyag | Kereskedelmi nevek |
| Az információ hiányzik | |
7. N-kolinomimetikus gyógyszerek. Nikotin utánzók használata a dohányzás elleni küzdelemben.
A Hn-kolinerg receptorok lokalizációja és farmakológiai hatásai stimulációjukra.
Lokalizáció: ANS neuronális ganglionjai, mellékvese velő, központi idegrendszer neuronjai
Farmakológiai hatások stimulálva:
1) az ANS neuronális ganglionjainak gerjesztése (inkább szimpatikus, mint paraszimpatikus)
2) CVS: tachycardia, vasospasmus, magas vérnyomás
3) Gastrointestinalis traktus, MPS: paraszimpatikus hatások túlsúlya (hányás, hasmenés, gyakori vizelés)
5) CNS: pszichostimuláció (alacsony adag agonisták mellett), hányás, remegés, görcsök, kóma (nagy adag agonisták esetén)
az N-kolinomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerek.
Nikotin, citizin, anabazin-hidroklorid
A Hn-kolinerg blokkolók osztályozása. Jelölje meg cselekvésük helyét a PNS diagramon.
a) rövid hatású trepirium-jodid (higronium);
b) átlagos hatástartam - hexametónium-benzoszulfonát (benzohexónium), azametónium-bromid (pentamin);
c) hosszú hatású pempidin (pirilén).
A cselekvés helye a PNS diagramon: ANS ganglionok, mellékvese velő, központi idegrendszer.
az N-kolinomimetikumok hatásmechanizmusai és farmakológiai hatásai.
A cselekvés mechanizmusa: N-Chr gerjesztése. A kezdeti hatás a H-Chr stimulációja, a hosszú távú hatás a depolarizációs blokk.
Az N-kolinomimetikumok farmakológiai hatásai:
1) az autonóm ganglionok stimulálása (inkább szimpatikus, mint paraszimpatikus)
2) szív- és érrendszer:
Tachycardia
Perifériás és koszorúér érgörcs
Magas vérnyomás
3) Gasztrointesztinális traktus, húgyúti rendszer: aktivitásgátlás
4) kemocarotis zóna: a légzés stimulálása
5) CNS: alacsony dózisok: pszichostimuláció, nagy dózisok – hányás, remegés, görcsök, kóma.
az N-kolinomimetikumok mellékhatásai.
1) hányinger, hányás, szédülés, fejfájás
2) hasmenés, fokozott nyálfolyás
3) tachycardia, megnövekedett vérnyomás, légszomj, ami légzésdepresszióvá alakul át
4) mydriasis, majd miózis
5) izomgörcsök
6) látás- és hallászavarok
A használat főbb javallatai és ellenjavallataiN-kolinomimetikumok.
Javallatok:
a dohányzás abbahagyása elleni könnyítés
reflexes légzésleállás (műtétek, sérülések, stb.)
sokkos és collaptoid állapotok (pressor hatás), légzési és keringési depresszió fertőző betegségekben.
Ellenjavallatok:
érelmeszesedés
a vérnyomás jelentős emelkedése
a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban, vérzés nagy erekből
tüdőödéma
terhesség.
LOBELIN (Lobelinum).
A lobelin racemátot szintetikusan állítják elő.
Az orvosi gyakorlatban a lobelin-hidrokloridot (Lobelini hydrochloridum) használják. 1-1-Metil-2-benzoil-metil-6-(2-hidroxi-2-fenil-etil)-piperidin-hidroklorid.
Szinonimák: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan stb.
A lobelin olyan anyag, amely specifikusan serkenti az autonóm idegrendszer ganglionjait és a carotis glomerulusokat (lásd még: Ganglionblokkoló gyógyszerek).
A lobelinnek ezt a hatását a légzőszervi és a medulla oblongata egyéb központjainak stimulálása kíséri. A légzés stimulálásával kapcsolatban a lobelint analeptikus szerként javasolták reflexlégzés leállások esetén (főleg irritáló anyagok belégzése, szén-monoxid-mérgezés stb. esetén).
A vagus ideg egyidejű stimulációja miatt a lobelin a szívfrekvencia lassulását és a vérnyomás csökkenését okozza. Később a vérnyomás enyhén emelkedhet, ami a lobelin szimpatikus ganglionokra és mellékvesékre gyakorolt serkentő hatása által okozott érszűkülettől függ. Nagy adagokban a lobelin stimulálja a hányásközpontot, mély légzésdepressziót, tónusos-klónusos görcsöket és szívmegállást okozva.
Az utóbbi időben a lobelint rendkívül ritkán használták légzésserkentőként. Ha a légzés gyengül vagy leáll, ami a légzőközpont progresszív kimerülése következtében alakul ki, a lobelin adása nem javallt.
A Lobeline-t intravénás injekcióként, ritkábban intramuszkulárisan alkalmazzák.
A Lobeline-t intravénásan lassan adják be (1 ml 1-2 perc alatt). Gyors beadás esetén időnként átmeneti légzésleállás (apnoe) lép fel, és a szív- és érrendszerből származó mellékhatások (bradycardia, vezetési zavarok) alakulnak ki.
A Lobelin ellenjavallt a kardiovaszkuláris rendszer akut szerves megbetegedéseiben.
Lobelin és mások hasonló működésben<<ганглионарные>> anyagok (citizin, anabazin) az elmúlt években a dohányzás abbahagyását segítő szerként találtak alkalmazásra. néven kaphatók erre a célra lobelint tartalmazó tabletták<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
A tabletták bevonattal (cellulóz-acetil-ftalil-cellulóz) vannak ellátva, amely biztosítja a gyógyszer változatlan formában történő átjutását a gyomorban és gyors felszabadulását a belekben.
A tabletták használata<<Лобесил>>, valamint a cytizint és anabazin-hidrokloridot tartalmazó tabletták és egyéb gyógyszerek csökkentik a dohányzási vágyat és enyhítik a dohányzók dohányzás abbahagyásával járó fájdalmas jelenségeket.
Ezeknek a gyógyszereknek a hatásmechanizmusa nyilvánvalóan összefügg a kompetitív kapcsolatokkal ugyanazon receptorok és biokémiai szubsztrátok területén, amelyekkel a nikotin kölcsönhatásba lép a szervezetben, ami szintén<<ганглионарным>> azt jelenti.
A dohányzás abbahagyásához nem csupán tablettákra van szükség<<Лобесил>>, hanem egyúttal a dohányos határozott elhatározása is, hogy abbahagyja a dohányzást.
A dohányzás abbahagyása után vegyen be 1 tablettát naponta 4-5 alkalommal 7-10 napig. Ezt követően, ha szükséges, 2-4 hétig folytathatja a tabletták szedését az adagolás gyakoriságának fokozatos csökkentésével. Relapszusok esetén a kezelés megismételhető.
A lobelint, cytizint és anabazint tartalmazó tabletták alkalmazása ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély súlyosbodása, a szív- és érrendszer hirtelen szervi elváltozása esetén. A kezelést orvos felügyelete mellett kell elvégezni. Túladagolás esetén mellékhatások lehetségesek: gyengeség, ingerlékenység, szédülés, hányinger, hányás.
CITIZIN (Cytisinum).
A citizin egy alkaloid, amely a seprű (Cytisus laburnum L.) és a termopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.) magjában található, mindkettő a hüvelyesek (Leguminosae) családjába tartozik.
Anyagokra vonatkozik<<ганглионарного>> akciók és a légzés serkentő hatásával összefüggésben légúti analeptikumnak minősül. Erre a célra kész 0,15%-os vizes oldat formájában kapható ún<<Цититон>> (Cytitonum).
Az utóbbi években a citizint dohányzásról való leszokást segítő szerként is kezdték használni (lásd a tablettákat<<Лобесил>>) .
A citizin izgalmasan hat az autonóm idegrendszer ganglionjaira és a kapcsolódó képződményekre: a mellékvese kromaffin szövetére és a nyaki glomerulusokra.
A citizin (valamint a lobelin) hatására jellemző a légzés gerjesztése, amely a légzési központ reflex stimulációjával jár együtt a carotis glomerulusokból érkező fokozott impulzusokkal. A szimpatikus csomópontok és a mellékvesék egyidejű stimulálása vérnyomás-emelkedéshez vezet.
A citon (citizin oldat) hatása a légzésre rövid távú<<толчкообразный>> karakter, azonban bizonyos esetekben, különösen a légzés reflexes leállása esetén, a cititon használata a légzés és a vérkeringés tartós helyreállításához vezethet.
Korábban a cititont széles körben használták mérgezésre (morfium, barbiturátok, szén-monoxid stb.). Az opiátok (naloxon stb.) és a barbiturátok (bemegrid) specifikus antagonistáinak megjelenése, valamint a rövid hatástartam miatt a cititon és a lobeline jelenleg korlátozottan használható. Ennek ellenére reflexes légzésleállás esetén (műtétek, sérülések stb.) esetén a tsititon légzési analeptikumként alkalmazható; A pressor hatásnak köszönhetően (ami megkülönbözteti a lobelintől) a cititon használható sokk és collaptoid állapotokban, fertőző betegségekben szenvedő betegek légzési és keringési depressziójában stb.
A Cititont vénába vagy intramuszkulárisan adják be. A leghatékonyabb az intravénás beadás. Adott esetben a cititon injekció 15-30 perc múlva megismételhető.
A Cititont korábban a véráramlás sebességének meghatározására is használták. A módszer abból áll, hogy meghatározzuk azt az időt, amely a citon antecubitalis vénába történő befecskendezésének pillanatától az első mély légzés megjelenéséig eltelik. Az elhatározás demonstratívabb, mint a lobelin beadásakor, mivel a légzés gerjesztése jobban kifejeződik, és a légzés változásai könnyen regisztrálhatók. Általában 0,7-1 ml tsititont adnak be erre a célra (0,015 ml 1 kg beteg testtömegére).
A Cititon ellenjavallt (a vérnyomásemelő képessége miatt) súlyos érelmeszesedés és magas vérnyomás, nagy erekből származó vérzés és tüdőödéma esetén.
A tabletták citizint (0,0015 g = 1,5 mg) tartalmaznak<<Табекс>> (Tabex, Bulgária), a dohányzás abbahagyásának elősegítésére szolgál. A gyógyszer hatásmechanizmusa hasonló a lobelin és az anabazin hatásmechanizmusához.
A tabletták használata<<Табекс>> az utasításoknak megfelelően és orvos felügyelete mellett kell elvégezni. Túladagolás esetén émelygés, hányás, pupillatágulás, szívfrekvencia-emelkedés lehetséges, ami a gyógyszer abbahagyását igényli.
Cytizinnel (Membranulae cum Cytisino) is készülnek filmek. Ovális alakú, tompa szélű, fehér vagy sárgás árnyalatú polimer lemezek (9 x 4,5 x 0,5 mm) 0,0015 g citizint tartalmaznak. A fóliát az első 3-5 napban minden nap az ínyre vagy az arc nyálkahártyájára ragasztják, 4-8 alkalommal.
Ha a hatás pozitív, a kezelést a következő séma szerint folytatjuk: az 5.-től a 8. napig 1 film naponta 3-szor, a 9.-től a 12. napig, 1 film naponta kétszer, a 13-tól 15-ig 1. nap: 1 film naponta 1 alkalommal. A kezelés első napjától kezdve abba kell hagynia a dohányzást, vagy jelentősen csökkentenie kell a dohányzás gyakoriságát.
A film cytizinnel történő használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer szedését.
A citizin filmek alkalmazása ellenjavallt vérzés, súlyos magas vérnyomás és előrehaladott atherosclerosis esetén.
ANABAZINE HYDROCHLORIDE (Anabasinum hydrochloridum).
Az anabazin egy alkaloid, amely az Anabasis aphylla L. (csillagfű), fam. lúdtalp (Chenopodiaceae).
Kémiailag 3-(piperidil-2)piridin.
Farmakológiai tulajdonságai hasonlóak a nikotinhoz, a citizinhez és a lobelinéhoz.
Kis dózisokban az anabazin-hidrokloridot javasolták a dohányzás abbahagyását elősegítő eszközként.
Ebből a célból a gyógyszer tabletták, filmek és rágógumi formájában kapható.<<Гамибазин>> .
Az anabazin-hidrokloridot tartalmazó tablettákat naponta orálisan vagy szublingválisan vegye be. A tabletták bevételének első napjától kezdve le kell állítania a dohányzást, vagy jelentősen csökkentenie kell annak gyakoriságát, és legkésőbb a kezelés kezdetétől számított 8-10 napon belül teljesen abba kell hagynia a dohányzást.
Ha a dohányzási vágy 8-10 napon belül nem csökken, hagyja abba a tabletták szedését, és 2-3 hónap elteltével próbálkozzon új kezeléssel.
A tabletták alkalmazása ellenjavallt érelmeszesedés, súlyos vérnyomás-emelkedés és vérzés esetén.
A tabletták szedésének első napjaiban hányinger, fejfájás és vérnyomás-emelkedés lehetséges. Általában ezek a jelenségek az adag csökkentésével megszűnnek. Ha szükséges, hagyja abba a tabletták szedését.
Vannak arra utaló jelek, hogy az anabazin (tabletta formájában orálisan vagy szublingválisan) alkalmazása toxikodermát okozhat.
Filmek anabazin-hidrokloriddal (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Fehér (vagy sárgás árnyalatú) ovális alakú polimer lemezek, 9 x 4,5 x 0,5 mm méretűek, amelyek 0,0015 g (1,5 mg) anabazin-hidrokloridot tartalmaznak. Dohányzás abbahagyására is alkalmasak.
A filmet az első 3-5 napban minden nap a ajakrész ínyére vagy a szájüreg nyálkahártyájára ragasztjuk, 4-8 alkalommal.
A kezelés első napjától ajánlatos abbahagyni a dohányzást vagy jelentősen csökkenteni a dohányzás gyakoriságát.
Az anabazin-hidroklorid film használatának első napjaiban kellemetlen ízérzések, hányinger, enyhe fejfájás, szédülés és enyhe vérnyomás-emelkedés lehetséges. Ezekben az esetekben abba kell hagynia a gyógyszer használatát.
Gamibasin (Gamibasinum). 0,003 g anabazin-hidrokloridot tartalmazó rágógumi (speciális rágómassza alapján).
Világosszürke vagy világossárga színű, téglalap vagy négyzet alakú rugalmas szalag (22 x 22 x 8 mm vagy 32 x 22 x 5 mm, vagy 70 x 19 x 1 mm), élelmiszer-aromás anyagok illatával (cukor hozzáadásával) , melasz, citromsav, aroma stb.).
Ez az anabazin egyik adagolási formája a dohányzás abbahagyására. Alkalmazza naponta hosszan tartó rágással, kezdetben 1 gumi (0,003 g) naponta 4-szer 4-5 napon keresztül. Ha a hatás pozitív, a kezelést a következő séma szerint folytatják: az 5.-6. naptól a 8. napig - 1 gumiszalag naponta háromszor; a 9. naptól a 12. napig - 1 rugalmas szalag naponta kétszer; tovább a 20. napig - napi 1-2 alkalommal 1 gumiszalag. A következő tanfolyamok megismételhetők.
| " |
Osztályozás: M-CMpilokarpin-hidroklorid, aceklidin
N-HM Légzőszervi analeptikumok: Lobeline-hidroklorid, Cititon
Nikotinfüggőség kezelésére: Anabasine-klorid, Tabex
M és N-HMA-acetilkolin, karbakolin
d-i mechanizmus: A kolinerg gyógyszerek szerkezetében vagy a molekula részeinek térbeli elrendezésében különböző mértékben hasonlítanak az ACh molekulához. Ezért kölcsönhatásba léphetnek akár kolinerg receptorokkal, akár a sejtmembrán környező részeivel, vagy enzimekkel (főleg kolinerg receptorokkal).
M-kolinomimetikumok: Stimulálja az M-kolinerg receptorokat, utánozza a paraszimpatikus idegek irritációját. Hatása a szívre: a szívműködés lelassul, a vázizomerekben lévő kolinerg receptorok serkentik (vazodilatáció) egy izomrelaxáns faktor szekrécióját a vaszkuláris endoteliális sejtek által, ami hipotenzióhoz, a szívfrekvencia csökkenéséhez vezet, amíg meg nem áll. Az A-V blokkhoz vezető vezetés lassulása. M-hm intravénás beadásával hirtelen szívmegállás lehetséges. A gyomor-bél traktusra gyakorolt hatás: Növelik a tónust és serkentik a bélmozgást, ugyanakkor ellazítják az emésztőcsatorna sphinctereit. A bél atónia megszűnik. Hatás a hólyagra: A húgyhólyag izmainak fokozott tónusa és kontraktilis aktivitása. Sphincter relaxáció. Szemre gyakorolt hatás: Pupillák összehúzódását okozza (miózis). Csökkentse az intraokuláris nyomást. Akkomodációs görcsöt okoznak.Az orbicularis oculi izom (ciliáris) összehúzódása az izom megvastagodásával és a Zinn ínszalag rögzítési helyének elmozdulásával jár, közelebb a lencséhez. A lencse domborúbb formát vesz fel. A szem közeli látásra van állítva. A hörgőkön: Görcs A mirigyeken: Fokozott szekréció. Az epehólyaghoz: Fokozott hangszín.
Javallatok: 1. Glaukóma. Pilokarpin-hidroklorid.Napi 2-4 alkalommal 1-5%-os oldat,cseppek,kenőcsök.Éjszaka szemfilmek az alsó szemhéjra. Az aceklidin hatása inkább rövid távú.
2. A belek és a hólyag atóniája és parézise Aceclidine használatos. Kevesebb mellékhatás 1-2 ml 0,2%-os oldat szubkután, ha szükséges, ismételje meg
30 perc múlva.
Ellenjavallatok: Hörgőgörcs, alacsony vérnyomás, súlyos szívbetegség, terhesség, epilepszia. Ezeket a hatásokat az atropin megakadályozza vagy visszafordítja.
N-kolinomimetikumok: Kétfázisú hatás a H-kolinerg receptorokra: 1. - gerjesztés 2. - gátlás
Légzésserkentők: Csak intravénásan adják be. Hatások:
Képes a vaszkuláris kemoreceptorok stimulálására, ami -1. Reflex típusú légzés stimulálása. A hatás erős, de rövid életű (intravénás beadással 2-5 perc) Intravénás beadással minimális dózisok szükségesek a légzőközpont aktiválásához. szubkután vagy intramuszkulárisan beadva az adagot 10-20-szorosára emelik. Ezekkel az adagolási módokkal jól behatolnak a központi idegrendszerbe, hányást, görcsöket, a vaguscentrum aktiválódását, esetleges szívmegállást okozva 2. A szív- és érrendszeri aktivitás stimulálása. Alkalmazás: korlátozott. Sokk, újszülöttek fulladása esetén. Légzésleállás (trauma) esetén Collaptoid állapotban Légzésdepresszióval és vérképzéssel járó fertőző betegségekben. Ellenjavallatok: Magas vérnyomás, vérzés, tüdőödéma ÖSSZEHASONLÍTÓ készítmények: CYTITON. Ez a citizin alkaloid 0,15%-os oldata. Reflexszerűen serkenti a légzést, ugyanakkor emeli a vérnyomást, ami megkülönbözteti a lobelintől.
A CITIZINE a Tabex tablettákban található, amelyek megkönnyítik a dohányzásról való leszokást. LOBELIN-HIDROKLORID. Gerjeszti a vagus ideg közepét, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet.
A sugárzás nikot. függőségek: A séma szerint fokozatos adagcsökkentéssel.ANABAZINE - tabletta szájon át vagy szublingválisan, bukkális filmek, rágógumi. TABEX - (citizin alkaloidot tartalmaz) LOBESIL - lobelia alkaloidot tartalmaz)
NICORETTE - (nikotint tartalmaz) inhalátor szájrész formájában, a függőség viselkedési szempontjait figyelembe véve, rágógumi, tapasz, orrspray, minitabletta. 3 hónapot vesz igénybe a dohányzásról való teljes leszokás fokozatos adagcsökkentéssel.
M,N-kolinomimetikumok: Az M-kolinerg receptorok aktiválódásának ténye dominál.. ACETILKHOLIN-klorid. Ritkán használt, szájon át hatástalan.
Szubkután és intramuszkulárisan beadva - gyors, éles, rövid ideig tartó hatás. Az intravénás injekció nem lehetséges a vérnyomás éles csökkenése és a szívmegállás miatt.
Alkalmazás: Perifériás erek görcseire (endarteritis). A retina artériák görcsössége esetén KARBAKOLIN.Aktívabb. Hosszabb ideig hat.Szájon át, szubkután, intramuszkulárisan, intravénásan (óvatosan). Alkalmazás: Endarteritis.
Helyileg szemcsepp formájában glaukóma kezelésére.
Az M-kolinomimetikumok közvetlen stimuláló hatással bírnak az M-kolinerg receptorokra. Az ilyen anyagok standardja a muszkarin alkaloid, amely szelektíven hat az M-kolinerg receptorokra. A muszkarin nem gyógyszer, és a légyölő galóca gombában található méreg akut mérgezést okozhat.
A muszkarinmérgezés ugyanazt a klinikai képet és farmakológiai hatást produkálja, mint az AChE szerek. Csak egy különbség van – itt az M-receptorokra gyakorolt hatás közvetlen. Ugyanezek a főbb tünetek: hasmenés, légzési nehézség, hasi fájdalom, nyálfolyás, pupilla összehúzódása (miózis - a pupilla körkörös izma összehúzódik), csökkent szemnyomás, akkomodációs görcs (a látópont közelében), zavartság, görcsök, kóma.
Az M-kolinomimetikumok közül az orvosi gyakorlatban legszélesebb körben használtak: PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) por; szemcsepp 1-2%-os oldat 5 és 10 ml-es palackokban, szemkenőcs - 1% és 2%, 2,7 mg pilokarpint tartalmazó szemfilmek, ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp. - 1 és 2 ml 0,2%-os oldat ; 3% és 5% - szemkenőcs.
A pilokarpin a Pilocarpus microphyllus cserjéből (Dél-Amerika) származó alkaloid. Jelenleg szintetikusan nyerik. Közvetlen M-kolinomimetikus hatása van.
A kolinerg beidegzésben részesülő effektor szervek stimulálásával az M-kolinomimetikumok hasonló hatásokat váltanak ki, mint az autonóm kolinerg idegek irritációja során. A pilokarpin különösen erősen növeli a mirigyek szekrécióját. De a pilokarpint, mivel nagyon erős és mérgező gyógyszer, csak a szemészeti gyakorlatban használják glaukóma kezelésére. Ezenkívül a pilokarpint a retina ereinek trombózisára használják. Helyileg, szemcsepp (1-2%-os oldat) és szemkenőcs (1 és 2%), valamint szemfilmek formájában használható. Összehúzza a pupillát (3-24 óra), és csökkenti az intraokuláris nyomást. Ráadásul akkomodációs görcsöt okoz. A fő különbség az AChE szerektől, hogy a pilokarpin közvetlen hatással van a szemizmok M-kolinerg receptoraira, az AChE szerek pedig közvetetten.
Az ACECLIDINE (Aceclidinum) egy szintetikus, közvetlen hatású M-kolinomimetikum. Kevésbé mérgező. Helyi és reszorpciós hatásra alkalmazzák, azaz mind a szemészeti gyakorlatban, mind általános hatásokra alkalmazzák. Az aceklidint glaukóma (enyhén irritálja a kötőhártyát), valamint a gyomor-bél traktus (a posztoperatív időszakban), a hólyag és a méh atóniájára írják fel. Parenterális adagolás esetén mellékhatások léphetnek fel: hasmenés, izzadás, nyálfolyás. Ellenjavallatok: bronchiális asztma, terhesség, érelmeszesedés.
Az m-kolinerg receptorokat blokkoló gyógyszerek (m-kolinerg blokkolók, atropinszerű gyógyszerek)
M-KOLINOBLOKKOROK VAGY M-KOLINOLITIKUMOK, AZ ATROPIN CSOPORT GYÓGYSZEREI - ezek olyan gyógyszerek, amelyek blokkolják az M-kolinerg receptorokat.
Ennek a csoportnak egy tipikus és leginkább tanulmányozott képviselője az ATROPINE – ezért a csoportot atropinszerű gyógyszereknek nevezik. Az M-kolinerg blokkolók blokkolják a perifériás M-kolinerg receptorokat, amelyek az effektor sejtek membránján a posztganglionáris kolinerg rostok végein helyezkednek el, azaz blokkolják a PARASZIMPATIKUS, kolinerg beidegzést. Az acetilkolin túlnyomórészt muszkarin hatásának gátlásával az atropin vegetatív ganglionokra és neuromuszkuláris szinapszisokra gyakorolt hatása nem terjed ki. A legtöbb atropinszerű gyógyszer blokkolja az M-kolinerg receptorokat a központi idegrendszerben. A nagy szelektivitással rendelkező M-antikolinerg blokkoló az ATROPINE (Atropini sulfas; tabletták 0,0005; ampullák 0,1% - 1 ml; 1% szemkenőcs).
Az ATROPINE egy alkaloid, amely a nadálytőfélék családjába tartozó növényekben található. Az atropin és a rokon alkaloidok számos növényben megtalálhatók:
Belladonna (Atropa belladonna);
Belene (Hyoscyamus niger);
Datura stramonium.
Az atropint jelenleg szintetikusan, azaz kémiai úton állítják elő. Az Atropa Belladonna név paradox, mivel az "Atropos" kifejezés "három sorsot jelent, amelyek az élet dicstelen végéhez vezetnek", a "Belladonna" pedig "bájos nőt" (a donna nő, a Bella női név a román nyelvekben). . Ez a kifejezés annak a ténynek köszönhető, hogy a növényből származó kivonat, amelyet a velencei udvar szépségeinek szemébe csepegtettek, „fényt” adott nekik - kitágította a pupillákat. Az atropin és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hatásmechanizmusa az, hogy az M-kolinerg receptorok blokkolásával, az acetilkolinnal versengve megakadályozzák, hogy a mediátor kölcsönhatásba lépjen velük. A gyógyszerek nem befolyásolják az acetilkolin szintézisét, felszabadulását és hidrolízisét. Az acetilkolin felszabadul, de nem lép kölcsönhatásba a receptorokkal, mivel az atropinnak nagyobb affinitása (affinitása) van a receptorhoz. Az atropin, mint minden M-kolinerg blokkoló, csökkenti vagy megszünteti a kolinerg (paraszimpatikus) idegek irritációját és az M-kolinomimetikus hatású anyagok (acetilkolin és analógjai, AChE szerek, M-kolinomimetikumok) hatását. Az atropin különösen csökkenti az irritáció hatását n. vagus Az acetilkolin és az atropin közötti antagonizmus kompetitív, ezért az acetilkolin koncentrációjának növekedésével az atropin hatása a muszkarin alkalmazási helyén megszűnik.
AZ ATROPIN FŐ FARMAKOLÓGIAI HATÁSAI
1) Az atropin különösen kifejezett görcsoldó tulajdonságokkal rendelkezik. Az M-kolinerg receptorok blokkolásával az atropin megszünteti a paraszimpatikus idegek stimuláló hatását a simaizom szervekre. Csökken a gyomor-bélrendszer, az epeutak és az epehólyag, a hörgők, az ureterek és a hólyag izomzatának tónusa.
2) Az atropin a szemizmok tónusát is befolyásolja. Nézzük az atropin szemre gyakorolt hatását:
1) az atropin beadásakor, különösen helyi alkalmazás esetén, az írisz körkörös izomzatában az M-kolinerg receptorok blokkolása miatt pupillatágulás figyelhető meg - mydriasis. A mydriasis a m.dilatator pupillae szimpatikus beidegzésének megőrzése következtében is felerősödik. Ezért az atropin ebben a tekintetben hosszú ideig hat a szemre - akár 7 napig;
2) atropin hatására a ciliáris izom veszít tónusából, ellaposodik, ami a lencsét tartó Zinn szalagjának feszültségével jár együtt. Ennek eredményeként a lencse is ellaposodik, és egy ilyen objektív gyújtótávolsága meghosszabbodik. A lencse a látást a távoli látópontba állítja, így a közeli tárgyakat a páciens nem érzékeli egyértelműen. Mivel a záróizom bénult állapotban van, a közeli tárgyak megtekintésekor nem tudja összehúzni a pupillát, erős fényben fotofóbia (fotofóbia) lép fel. Ezt az állapotot ACCOMMODATION PARALYSIS-nek vagy CIKLOPLEGIÁNAK nevezik. Így az atropin egyszerre mydriatikus és cikloplegikus. Az 1%-os atropinoldat helyi alkalmazása 30-40 percen belül maximális miriás hatást vált ki, a funkció teljes helyreállítása átlagosan 3-4 nap (néha akár 7-10 nap) után következik be. Az akkomodáció bénulása 1-3 órán belül jelentkezik, és 8-12 napig tart (körülbelül 7 napig);
3) a ciliáris izom relaxációja és a lencse elmozdulása a szem elülső kamrájába az intraokuláris folyadék elülső kamrából történő kiáramlásának megsértésével jár együtt. Ebben a tekintetben az atropin vagy nem változtatja meg az intraokuláris nyomást egészséges egyénekben, vagy sekély elülső kamrával rendelkező egyéneknél és szűk zugú glaukómás betegeknél akár meg is emelkedhet, azaz a glaukóma rohamának súlyosbodásához vezethet.
AZ ATROPIN ALKALMAZÁSÁNAK JAVALLATAI A SZEMÉSZETBEN
1) A szemészetben az atropint miriátként használják cikloplégia (akkomodációs bénulás) okozására. A mydriasis a szemfenék vizsgálatakor, valamint iritisben, iridocyclitisben és keratitisben szenvedő betegek kezelésében szükséges. Az utóbbi esetben az atropint immobilizáló szerként használják, amely elősegíti a szem funkcionális pihenését.
2) A lencse valódi törőerejének meghatározása szemüveg kiválasztásakor.
3) Az atropin a választott gyógyszer, ha szükséges a maximális cikloplégia (akkomodációs bénulás) elérése, például az akkomodatív strabismus korrekciója során.
3) AZ ATROPIN HATÁSA A SIMAIZMÚ SZERVEKRE. Az atropin csökkenti a gyomor-bél traktus minden részének tónusát és motoros aktivitását (perisztaltikáját). Az atropin csökkenti az ureterek és a hólyag aljának perisztaltikáját is. Ezenkívül az atropin ellazítja a hörgők és a hörgők simaizmait. Az epeutak vonatkozásában az atropin görcsoldó hatása gyenge. Hangsúlyozni kell, hogy az atropin görcsoldó hatása különösen kifejezett egy korábbi görcs hátterében. Így az atropin görcsoldó hatású, azaz az atropin ebben az esetben görcsoldóként hat. És csak ebben az értelemben működhet az atropin „fájdalomcsillapítóként”.
4) AZ ATROPIN HATÁSA A KÜLSŐ SZEKRECIÓS MIRIGYEKRE. Az atropin élesen gyengíti az összes külső elválasztású mirigy szekrécióját, az emlőmirigyek kivételével. Ebben az esetben az atropin gátolja a folyékony vizes nyál kiválasztását, amelyet az autonóm idegrendszer paraszimpatikus részének stimulálása okoz, és szájszárazságot okoz. A könnytermelés csökken. Az atropin csökkenti a gyomornedv térfogatát és általános savasságát. Ebben az esetben ezeknek a mirigyeknek a szekréciójának elnyomása és gyengülése a teljes leállásukig terjedhet. Az atropin csökkenti a mirigyek szekréciós funkcióját az orr-, száj-, garat- és hörgőküregekben. A hörgőmirigyek váladéka viszkózussá válik. Az atropin már kis adagokban is gátolja az IZZADÉKMIRIGYEK szekrécióját.
5) AZ ATROPIN HATÁSA A SZÍV-ÉR-RENDSZERRE. Az atropin, amely kivonja a szívet a n.vagus irányítása alól, TACHYCARDIA-t okoz, azaz növeli a pulzusszámot. Ezenkívül az atropin elősegíti az impulzusok átvezetését a szív vezetési rendszerében, különösen az AV-csomóban és az atrioventricularis köteg egészében. Időseknél ezek a hatások kevésbé kifejezettek, mivel terápiás dózisokban az atropinnak nincs jelentős hatása a perifériás erekre, az n.vagus tónusuk csökken. Az atropin terápiás dózisokban nincs jelentős hatással az erekre.
6) AZ ATROPIN HATÁSA A CNS-RE. Terápiás adagokban az atropinnak nincs hatása a központi idegrendszerre. Mérgező dózisokban az atropin élesen gerjeszti az agykéreg neuronjait, motoros és beszédingerlést, mániát, delíriumot és hallucinációkat okozva. Fellép az úgynevezett „atropin pszichózis”, ami további funkciócsökkenéshez és kóma kialakulásához vezet. Serkentően hat a légzőközpontra is, de növekvő adagokkal légzésdepresszió léphet fel.
AZ ATROPINE ALKALMAZÁSÁNAK JAVASLATAI (kivéve szemészeti)
1) Mentőautóként:
1) bél
2) vese
3) májkólika.
2) Hörgőgörcsök esetén (lásd adrenerg agonisták).
3) A gyomor- és nyombélfekélyben szenvedő betegek komplex terápiájában (csökkenti a mirigyek tónusát és szekrécióját). Csak terápiás intézkedések komplexumában alkalmazzák, mivel csak nagy dózisokban csökkenti a szekréciót.
4) Az aneszteziológiai gyakorlatban premedikációs szerként az atropint széles körben alkalmazzák műtét előtt. Az atropint a páciens műtétre való felkészítésének eszközeként használják, mivel képes elnyomni a nyál-, orrgarat- és légcsőmirigyek szekrécióját. Mint ismeretes, sok érzéstelenítő (különösen az éter) erősen irritálja a nyálkahártyát. Ezenkívül a szív M-kolinerg receptorainak blokkolásával (az úgynevezett vagolitikus hatás) az atropin megakadályozza a szív negatív reflexeit, beleértve a reflex leállásának lehetőségét is. Az atropin alkalmazásával és e mirigyek szekréciójának csökkentésével megelőzhető a gyulladásos posztoperatív szövődmények kialakulása a tüdőben. Ez magyarázza annak a ténynek a fontosságát, hogy az újraélesztő orvosok ragaszkodnak hozzá, amikor a beteg „lélegeztetésének” teljes lehetőségéről beszélnek.
5) Az atropint a kardiológiában használják. M-antikolinerg hatása a szívre jótékony hatással van a szívritmuszavarok egyes formáira (például vagális eredetű atrioventricularis blokk, azaz bradycardia és szívblokk).
6) Az atropint széles körben alkalmazzák mérgezési mentőautóként:
a) AChE jelentése (FOS)
b) M-kolinomimetikumok (muscarin).
Az atropin mellett más atropinszerű gyógyszerek is jól ismertek. A természetes atropinszerű alkaloidok közé tartozik a SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Kapható 1 ml-es ampullákban - 0,05%, valamint szemcsepp (0,25%) formájában. A mandragóra növényben (Scopolia carniolica) és ugyanazokban a növényekben találhatók, amelyek atropint tartalmaznak (belladonna, henbane, datura). Szerkezetileg közel áll az atropinhoz. Kifejezett M-antikolinerg tulajdonságokkal rendelkezik. Egy lényeges különbség van az atropinhoz képest: terápiás dózisban a szkopolamin enyhe szedációt, központi idegrendszeri depressziót, izzadást és alvást okoz. Nyomasztó hatással van az extrapiramidális rendszerre és a gerjesztés átvitelére a piramispályákról az agy motoros neuronjaira. A gyógyszer bejuttatása a kötőhártya üregébe kevésbé elhúzódó mydriasist okoz. Ezért az aneszteziológusok a szkopolamint (0,3-0,6 mg s.c.) alkalmazzák premedikációként, de általában morfiummal kombinálva (időseknél nem, mert zavart okozhat). A pszichiátriai gyakorlatban néha nyugtatóként, a neurológiában pedig a parkinsonizmus korrekciójára használják. A szkopolamin rövidebb hatástartamú, mint az atropin. Hányáscsillapítóként és nyugtatóként is használják tengeri és légi betegségek esetén (az Aeron tabletták a szkopolamin és a hioszciamin kombinációja). A PLATIFYLLINE szintén a növényi alapanyagokból nyert alkaloidok csoportjába tartozik (rombolikus parlagfű). (Platyphyllini hidrotartrák: 0,005 tabletta, valamint 1 ml-es ampullák - 0,2%; szemcseppek - 1-2% oldat). Nagyjából ugyanúgy hat, hasonló farmakológiai hatásokat okoz, de gyengébb, mint az atropin. Mérsékelt ganglionblokkoló hatása, valamint közvetlen myotrop görcsoldó (papaverinszerű) hatása van, valamint a vazomotoros központokra. Nyugtató hatással van a központi idegrendszerre. A platifillint görcsoldóként használják a gyomor-bél traktus, az epeutak, az epehólyag, az ureterek görcseinek kezelésére, az agyi és koszorúerek fokozott tónusával, valamint a bronchiális asztma enyhítésére. A szemészeti gyakorlatban a gyógyszert a pupilla tágítására használják (rövidebb hatású, mint az atropin, és nem befolyásolja az alkalmazkodást). Bőr alá kell beadni, de nem szabad elfelejteni, hogy a 0,2%-os koncentrációjú oldatok (pH = 3,6) fájdalmasak.
Szemészeti gyakorlathoz HOMATROPINE (Homatropinum: 5 ml-es palackok - 0,25%) javasolt. Pupilla tágulását és akkomodációs bénulást okozza, azaz miriásként és cikloplegikusként működik. A homatropin okozta szemészeti hatások mindössze 15-24 óráig tartanak, ami sokkal kényelmesebb a beteg számára az atropin alkalmazásakor tapasztalt helyzethez képest. Az IOP-emelkedés kockázata kisebb, mert gyengébb, mint az atropin, de ugyanakkor a gyógyszer ellenjavallt glaukómában. Egyébként alapvetően nem különbözik az atropintól, csak a szemészeti gyakorlatban használják.
A METACIN szintetikus gyógyszer nagyon aktív M-antikolinerg blokkoló (Methacinum: tablettában - 0,002; ampullákban 0,1% - 1 ml. Kvaterner ammóniumvegyület, amely nem hatol át jól a BBB-n. Ez azt jelenti, hogy minden hatása a perifériás M-antikolinerg hatás.Az atropintól kifejezettebb hörgőtágító hatásában, központi idegrendszerre gyakorolt hatás hiányában tér el.Az atropinnál erősebben elnyomja a nyál- és hörgőmirigyek szekrécióját.Hörgő asztma, peptikus fekély esetén alkalmazzák betegség, vese- és májkólika enyhítésére, aneszteziológiai premedikációra (i.v. - 5-10 perc alatt, intramuszkulárisan - 30 perc alatt) - kényelmesebb, mint az atropin Fájdalomcsillapító hatása jobb, mint az atropin, kevesebb tachycardiát okoz.
Az atropint tartalmazó gyógyszerek közül a belladonna (belladonna) készítményeket is használják, például belladonna kivonatokat (vastag és száraz), belladonna tinktúrákat, kombinált tablettákat. Ezek gyenge gyógyszerek, és nem használják a mentőkben. Otthoni használat a kórház előtti szakaszban.
Végül néhány szó a szelektív muszkarin receptor antagonisták első képviselőjéről. Kiderült, hogy a test különböző szerveiben a muszkarin receptorok különböző alosztályai vannak (M-egy és M-kettő). Nemrég szintetizálták a gasztrocepint (pirenzepint), amely a gyomor M-one kolinerg receptorainak specifikus gátlója. Klinikailag ez a gyomornedv-elválasztás intenzív gátlásában nyilvánul meg. A gyomornedv-elválasztás kifejezett gátlása miatt a gastrocepin tartós és gyors fájdalomcsillapítást okoz. Használható gyomor- és nyombélfekély, gyomorhurut, daudenitis esetén. Lényegesen kevesebb mellékhatása van, és gyakorlatilag nincs hatással a szívre, és nem hatol be a központi idegrendszerbe.
AZ ATROPIN ÉS GYÓGYSZEREI MELLÉKHATÁSAI. A legtöbb esetben a mellékhatások a vizsgált gyógyszerek széles körű farmakológiai hatásának következményei, és szájszárazságban, nyelési nehézségben, bélatóniában (székrekedésben), homályos látásélességben és tachycardiában nyilvánulnak meg. Az atropin helyi alkalmazása allergiás reakciókat okozhat (dermatitis, kötőhártya-gyulladás, szemhéjduzzanat). Az atropin ellenjavallt glaukóma esetén.
AKUT MÉRGEZÉS ATROPINNAL, ATROPIN-SZERŰ GYÓGYSZEREKKEL ÉS ATROPINT TARTALMAZÓ NÖVÉNYEKKEL. Az atropin messze nem ártalmatlan gyógyszer. Elég azt mondani, hogy már 5-10 csepp is mérgező lehet. A halálos adag felnőttek számára szájon át történő bevétel esetén 100 mg-mal kezdődik, gyermekeknél - 2 mg-mal; Parenterálisan adva a gyógyszer még mérgezőbb. Az atropinnal és atropinszerű gyógyszerekkel történő mérgezés klinikai képe nagyon jellemző. Vannak tünetek, amelyek a kolinerg hatások elnyomásával és a méreg központi idegrendszerre gyakorolt hatására társulnak. Ugyanakkor a bevitt gyógyszer dózisától függően enyhe és SÚLYOS lefolyások különböztethetők meg.
Enyhe mérgezés esetén a következő klinikai tünetek alakulnak ki:
1) kitágult pupillák (mydriasis), fotofóbia;
2) száraz bőr és nyálkahártya. A verejtékezés csökkenése miatt azonban a bőr felforrósodik és kipirosodik, megemelkedik a testhőmérséklet, és az arc éles kipirul (az arc "reped a hőtől");
3) száraz nyálkahártya;
4) súlyos tachycardia;
5) bél atónia.
Súlyos mérgezés esetén mindezen tünetek hátterében a PSZICHOMOTOROS IZGALÁS kerül előtérbe, azaz mind a mentális, mind a motoros izgalom. Innen ered a jól ismert kifejezés: „Túl sok tyúkhúst ettem”. A motoros koordináció károsodott, a beszéd homályos, a tudat zavart, és hallucinációk figyelhetők meg. Az atropin pszichózis jelenségei kialakulóban vannak, amelyek pszichiáter beavatkozását teszik szükségessé. Ezt követően a vazomotoros központ depressziója fordulhat elő a kapillárisok éles tágulásával. Összeomlás, kóma és légzésbénulás alakul ki.
SEGÍTSÉG INTÉZKEDÉSEK ATROPIN MÉRGEZÉSÉRE
Ha a mérget szájon át veszik be, akkor meg kell próbálni a lehető leggyorsabban kiönteni (gyomormosás, hashajtók stb.); összehúzó szerek - tannin, adszorbensek - aktív szén, erőltetett diurézis, hemoszorpció. Itt fontos speciális kezelést alkalmazni.
1) Mosás előtt kis adag (0,3-0,4 ml) sibazont (Relanium) kell beadni a pszichózis és a pszichomotoros izgatottság leküzdésére. A sibazon adagja nem lehet nagy, mivel a beteg a létfontosságú központok bénulását okozhatja. Ebben a helyzetben az aminazin nem adható be, mivel saját muszkarinszerű hatása van.
2) Az atropint ki kell szorítani a kolinerg receptorokkal való kapcsolatából, erre a célra különféle kolinomimetikumokat használnak. A legjobb a fizosztigmint (iv., lassan, 1-4 mg) használni, amit külföldön csinálnak. AChE szereket használunk, leggyakrabban prozerint (2-5 mg, s.c.). A gyógyszereket 1-2 órás időközönként adják be, amíg a muszkarinreceptorok blokádjának megszűnésének jelei meg nem jelennek. A fizosztigmin alkalmazása előnyösebb, mert a BBB-n keresztül jól behatol a központi idegrendszerbe, csökkentve az atropin pszichózis központi mechanizmusait. A fotofóbia enyhítésére a pácienst egy sötétített helyiségbe helyezik, és hideg vízzel dörzsölik. Gondos gondozás szükséges. Gyakran mesterséges lélegeztetésre van szükség.
N-KOLINERG GYÓGYSZEREK
Hadd emlékeztesselek arra, hogy a H-kolinerg receptorok a vázizmok autonóm ganglionjaiban és véglemezeiben lokalizálódnak. Ezenkívül a H-kolinerg receptorok a carotis glomerulusokban találhatók (szükségesek a vér kémiai változásaira való reagáláshoz), valamint a mellékvese velőjében és az agyban. A különböző lokalizációjú H-kolinerg receptorok kémiai vegyületekkel szembeni érzékenysége nem azonos, ami lehetővé teszi az autonóm ganglionokra, a neuromuszkuláris szinapszisok kolinerg receptoraira és a központi idegrendszerre túlnyomóan ható anyagok előállítását.
A H-kolinerg receptorokat stimuláló gyógyszereket H-kolinomimetikumoknak (nikotinomimetikumoknak), az ezeket blokkolókat pedig H-kolinerg blokkolóknak (nikotinblokkolóknak) nevezik.
Fontos kiemelni a következő tulajdonságot: minden H-kolinomimetikum csak hatásának első fázisában gerjeszti a H-kolinerg receptorokat, a második fázisban pedig a gerjesztést gátló hatás váltja fel. Más szavakkal, az N-kolinomimetikumok, különösen a nikotin referenciaanyag, kétfázisú hatást fejtenek ki a H-kolinerg receptorokra: az első fázisban a nikotin N-kolinomimetikumként, a másodikban pedig N-kolinerg blokkolóként működik. .
Kolinomimetikus szerek én
Kolinomimetikus szerek (cholino [receptorok] + görög mimētikos, utánzás, reprodukálás; szinonimák: )
olyan gyógyszerek, amelyek reprodukálják a kolinerg receptorok természetes liganduma - acetilkolin - általi stimulációjának hatásait. A kolinerg hatás mind a Ch. közvetlen kölcsönhatásával fokozható. egy bizonyos típusú kolinerg receptorral (közvetlen hatású kolinerg), és a szinapszisban az acetilkolin feleslegének megőrzése a pusztulás gátlásával (közvetett hatású kolinerg). A második esetben minden típusú kolinerg receptor beindul, beleértve a kolinerg receptorokat is. a központi idegrendszerben lokalizálódik és a vázizmok neuromuszkuláris csomópontjainál. H. s. A közvetett hatás az antikolinészteráz gyógyszerek (Antikolinészteráz gyógyszerek) független csoportját alkotja. H. s. A közvetlen hatás a kolinerg receptorok osztályozása szerint (lásd a receptorokat) m-, n- és n+m-kolinomimetikumokra osztható. m-kolinomimetikumok- aceklidin és pilokarpin - lokálisan (helyileg alkalmazva) vagy általánosan stimulálják az m-kolinerg receptorokat: akkomodációs görcs, az intraokuláris nyomás csökkenése; , az atrioventrikuláris vezetés lassulása; , a gyomor-bél traktus, a hólyag, a méh fokozott tónusa és mozgékonysága; folyékony nyál, fokozott hörgő-, gyomor- és egyéb külső elválasztású mirigyek szekréciója. Mindezeket a hatásokat az atropin és más m-kolinerg szerek (lásd Antikolinerg szerek) alkalmazásával megelőzik vagy kiküszöbölik, amelyeket mindig m-kolinomimetikumok túladagolása, hasonló vagy antikolineszteráz hatású anyagokkal való mérgezés esetén alkalmaznak. Az m-kolinomimetikumok alkalmazásának javallatai: a centrális retina véna trombózisa; gyomor, belek, hólyag, méh, szülés után. Alkalmazásukra általános ellenjavallatok az angina pectoris, szívizom elváltozások, intraatrialis és atrioventricularis, gyomor-bélrendszeri vérzés (műtét előtt), normál epilepszia. Aceklidin- (szemcseppek készítéséhez 2%, 3% és 5% vizes oldat formájában) és 0,2% oldat 1 és 2 ampullában ml szubkután injekciókhoz. Glaukóma esetén az instillációt naponta 2-6 alkalommal végezzük. A hólyag akut atóniája esetén 1-2 adagot kell beadni szubkután ml 0,2%-os oldat; a várt eredmény hiányában az injekciókat 2-3 alkalommal ismételjük meg félórás időközzel, kivéve, ha nemkívánatos hatások jelentkeznek (hörgőgörcs, bradycardia stb.). Pilokarpin-hidroklorid főleg a szemészeti gyakorlatban használják. Fő felszabadulási formái: 1%-os és 2%-os oldatok 5-ös és 10-es palackokban ml; 1%-os oldat csepegtető csövekben; 1%-os oldat metilcellulózzal 5-ös és 10-es palackokban ml; szemfilmek (egyenként 2,7 mg mindegyikben pilokarpin-hidroklorid); 1% és 2% szemészeti. Leggyakrabban 1% és 2% oldatot használnak, naponta 2-4 alkalommal csepegtetve a szembe. n-kolinomimetikumok- lobelin és cytizin - posztszinaptikus gerjeszti a szimpatikus és paraszimpatikus idegrendszer ganglionjaiban, a carotis glomerulusokban és a mellékvese kromaffin szövetében (fokozott adrenalin szekréció). Ennek eredményeként a végrehajtó szervekre gyakorolt adrenerg és kolinerg hatások egyaránt aktiválódnak. Ugyanakkor a citizin (cititon) hatását az adrenerg perifériás hatások (fokozott, fokozott szívösszehúzódások), míg a lobelin hatását a kolinerg hatások uralják (bradycardia, vérnyomáscsökkenés lehetséges). Mindkét alkaloid reflexszerűen (a carotis reflexzóna receptoraiból) gerjeszti a légzőrendszert, és főként légzőszerként használják akut légzésleállás esetén (a légzőközpont hosszan tartó depressziójának hátterében a hatás instabil). Nikotinszerű hatásuk előfeltétele lett a dohányzás abbahagyását elősegítő lobelin (Lobesil tabletta) és cytizin (Tabex filmek és tabletták) használatának. Használatuk erre a célra ellenjavallt a szív- és érrendszer szervi megbetegedései, tartós artériás magas vérnyomás, angina pectoris, gyomor- és nyombélfekély, vérzés esetén. Lobelin-hidroklorid- 1%-os oldat 1 ampullában ml; tabletta 2 mg("Lobesil" gyógyszer). Felnőtteknél akut légzésleállás esetén 0,3-0,5-et adnak be ml(gyerekek 0,1-0,3 mléletkortól függően) intramuszkulárisan vagy intravénásan lassan (1-2 min), mert a gyors beadás összeomlással és szívmegállással fenyeget. Túladagolás esetén görcsök, súlyos bradycardia és mély légzésdepresszió is lehetséges. A dohányzásról való leszokás időszakában a Lobesilt az első héten, legfeljebb napi 5-ször 1 tablettát írják fel, majd az adagok gyakoriságát a megvonásig (20-30 nap) csökkentik. Rossz tolerálhatóság (gyengeség) esetén a gyógyszert abba kell hagyni. Cititon- 0,15%-os citizin oldat 1 ampullában ml; Tabex tabletták és fóliák arcra (vagy ínyre) 1.5 mg. Pressor hatása miatt gyakrabban használják, mint a lobeline-t, mert az akut légzésdepresszió gyakran előfordul összeomlás vagy sokk hátterében. A felnőttek intravénásan vagy intramuszkulárisan adják be 0,5-1 ml(1 év alatti gyermekek G oda - egyenként 0,1 ml). Azok számára, akik leszoktak a dohányzásról, a Tabex tabletták általános használati sémája megegyezik a Lobesil tablettákkal; A fóliákat az első három napban 4-8 alkalommal cseréljük, majd naponta 3-szor, a 13. naptól a 15. napig 1 fóliát használunk, majd eldobjuk. n+m-kolinomimetikumok Az acetilkolin (egy gyógyszer), amelyet az orvosi gyakorlatban gyakorlatilag nem használnak, és a karbakolin, amely kémiai szerkezetében hasonló. Karbakolin nem pusztítja el a kolinészteráz, és hosszabb ideig tartó és kifejezettebb kolinerg hatása van. Az összhatásban az m-kolinerg receptorok gerjesztésének hatásai dominálnak, és csak ezek blokkolásának hátterében mutatkoznak meg egyértelműen az n-kolinerg hatások. Ugyanakkor a karbokolinnak nincs előnye az m-kolinomimetikumok csoportjába tartozó gyógyszerekkel szemben, ezért a korábban ismert felszabadulási formái közül csak a szemészeti formákat tartották meg, és gyakorlatilag használják (0,75%, 1,5% formában). 2,25% és 3% r-karbakolin) a glaukóma kezelésére. A szemműtétek során néha 0,5-öt fecskendeznek be a szem elülső kamrájába a pupilla szűkítése érdekében. ml 0,01%-os karbakolin oldat. különböző hatásmechanizmusú kolinerg gyógyszerek, amelyek a kolinerg receptorok gerjesztésére jellemző hatásokat váltanak ki. M-kolinomimetikus gyógyszerek(szin.: M-kolinomimetikumok, M-kolinerg szerek) - X. s., M-kolinerg receptorok (pilokarpin, aceklidin, stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő N-kolinomimetikus gyógyszerek(szin.: H-kolinomimetikumok, H-kolinerg gyógyszerek) - X. s., H-kolinerg receptorok (lobelin, citizin stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő. 1. Kis orvosi lexikon. - M.: Orvosi enciklopédia. 1991-96 2. Elsősegélynyújtás. - M.: Nagy Orosz Enciklopédia. 1994 3. Orvosi szakkifejezések enciklopédikus szótára. - M.: Szovjet Enciklopédia. - 1982-1984.
Nézze meg, mik a „kolinomimetikus gyógyszerek” más szótárakban:
Olyan gyógyászati anyagok, amelyek hatása hasonló a szervezet biokémiai rendszereinek kolinerg receptorainak gerjesztésének hatásához, amelyekkel az acetilkolin reagál (például pilokarpin) ... Nagy enciklopédikus szótár
Különféle kémiai szerkezetű farmakológiai anyagok, amelyek hatása alapvetően egybeesik a kolinerg idegrostok (Lásd: Kolinerg idegrostok) vagy az acetilkolin mediátor gerjesztésének hatásával. Szerző:……
Gyógyszerek, amelyek hatása hasonló a szervezet biokémiai rendszereinek kolinerg receptorainak gerjesztésének hatásához, amelyekkel az acetilkolin reagál (például pilokarpin). * * * KOLINOMIMIMETIKUS GYÓGYSZEREK KOLINOMIMIMETIKUS GYÓGYSZEREK,… … enciklopédikus szótár
- (kolin-pozitív vagy kolinerg gyógyszerek), lec. VA-ban a farmakológiai szerint St ön közel van az acetilkolin neurotranszmitterhez, azaz kölcsönhatásba lép a kolinerg receptorokkal és kolinerg gerjesztést okoz. idegrostok végződései. Következtében... ... Kémiai enciklopédia
- (cholinomimetica; kolin + görög mimetikos képes utánozni, utánozni; szinonimája: kolinomimetikumok, kolinerg szerek) eltérő hatásmechanizmusú, gerjesztésre jellemző hatásokat kiváltó kolinerg gyógyszerek... ... Nagy orvosi szótár
KOLINOMIMIMETIKUMOK- kolinomimetikumok, gyógyszerek. olyan anyagok, amelyek acetilkolinként hatnak a kolinoreaktív szinaptikus rendszerekre. Muszkarin- vagy nikotinérzékeny szinapszisokra ható képessége szerint X. o. m kolinomimetikumokra (arekolin-hidrobromid... Állatorvosi enciklopédikus szótár
- (syn.: M kolinomimetikumok, M kolinerg gyógyszerek) X. s., M kolinerg receptorok (pilokarpin, aceklidin stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő ... Nagy orvosi szótár
- (szin.: H kolinomimetikumok, H kolinerg szerek) X. s., H kolinerg receptorok (lobelia, cytizin stb.) gerjesztését serkentő vagy elősegítő ... Nagy orvosi szótár
Antikolinerg szerek, farmakológiai anyagok, amelyek blokkolják a kolinerg idegrostokból származó gerjesztés átvitelét (lásd: Kolinerg idegrostok), az acetilkolin mediátor antagonistái. Különböző csoportokba tartozik...... Nagy Szovjet Enciklopédia
- (antikolinerg, antikolinerg, antikolinerg), gyógyszeres kezelés. va-ban figyelmeztetés, interakció gyengítése és megállítása. neurotranszmitter acetilkolin és kolinomimetikum. kolinerg receptorokkal rendelkező gyógyszerek. A központi és perifériás jelenléte miatt...... Kémiai enciklopédia
-
Milan Metropolitan: térkép, jegyárak és hasznos tippek Mennyibe kerülnek a jegyek?
-
Jeppesen diagramok olvasásának elsajátítása – oktatóanyag Kiegészítők telepítése, amelyek jelentősen javítják a szimulátor grafikáját és valósághűségét
-
Mikor és milyen esetekben kell nulla bevallást benyújtania az egyéni vállalkozónak?
-
Mi az a jelző, és hogyan lehet megtalálni?
