Ethosuximid. Ethosuximide Az Ethosuximide anyag farmakológiai csoportja

Összetétel és kiadási forma

100 db-os sötét üveg vagy műanyag palackokban; 1 palack dobozban.

farmakológiai hatás

farmakológiai hatás- görcsoldó, antiepileptikum.

Használati utasítás és adagolás

Belül, étkezés közben vagy után, rágás nélkül, megfelelő mennyiségű folyadékkal.

Egyszeri és napi adagok

A Suxilep ® adagja a betegség klinikai képétől, a beteg kezelésre adott egyéni válaszától és tolerálhatóságától függ. A kezelés kis kezdeti adagokkal kezdődik, és fokozatosan növeli.

A gyermekek és felnőttek kezelése az etosuximid teljes napi adagjával kezdődik, amely 5-10 mg/kg.

Az etosuximid teljes napi adagja 5 mg/ttkg-mal növelhető 4-7 napos időközönként (vagy az egyensúlyi állapot elérésének megfelelően - 8-10 naponként).

Fenntartó kezeléshez általában elegendő napi 20 mg/ttkg etosuximid adag gyermekeknél és 15 mg/ttkg felnőtteknél.

Az etosuximid maximális napi adagja nem haladhatja meg a 40 mg/ttkg-ot gyermekeknél és a 30 mg/ttkg-ot felnőtteknél.

A napi adagot 2-3 adagban kell bevenni. Az etosuximid hosszú felezési ideje miatt, ha jól tolerálható, a teljes napi adag egyszerre bevehető.

Az etosuximid terápiás koncentrációja a vérplazmában 40-100 mcg/ml.

Az 1. táblázat példákat ad a napi dózis kiszámítására felnőttek és 12 év feletti gyermekek esetében 15 mg/kg-os fenntartó etosuximid dózis mellett.

Asztal 1

Példák a napi adag kiszámítására felnőttek és 12 év feletti gyermekek esetében 15 mg/ttkg fenntartó etosuximid dózis mellett

A 2. táblázat példákat ad a napi dózis kiszámítására 12 év alatti gyermekek esetében 20 mg/ttkg fenntartó etosuximid dózissal.

2. táblázat

Példák a napi adag kiszámítására 12 év alatti gyermekek számára 20 mg/ttkg fenntartó etosuximid dózis mellett

Jegyzet: az etosuximidet dializálják. Ezért a hemodializált betegeknek további adagra vagy az adagolási rend megváltoztatására van szükségük. A beadott adag 39-52%-a távozik a 4 órás hemodialízis alatt.

Alapvetően az epilepszia elleni terápiát hosszú ideig végzik. A Suxilep ® kezelés korrekciójának, időtartamának és abbahagyásának kérdését az epilepszia kezelésében jártas szakembernek kell eldöntenie.

Általában az adag csökkentését és a gyógyszeres kezelés esetleges abbahagyását addig nem szabad megkísérelni, amíg a rohammentes időszak 2 vagy 3 év eltelt. A gyógyszer szedésének leállításához szükséges dóziscsökkentést több szakaszban, 1-2 éven keresztül kell végrehajtani. A gyermekek „kinőhetnek” az adagjukból (az adag állandó marad, miközben testsúlyuk nő). Az EEG-paraméterek azonban nem romolhatnak.

A gyógyszertári kiadás feltételei

Receptre.

A Suxilep gyógyszer tárolási feltételei

25 °C-ot meg nem haladó hőmérsékleten.

Gyermekek elől elzárva tartandó.

A Suxilep gyógyszer eltarthatósági ideje

3 év.

A csomagoláson feltüntetett lejárati idő után ne használja fel.

Nosológiai csoportok szinonimái

BNO-10 kategória	A betegségek szinonimái az ICD-10 szerint
G25.3 Myoclonus	Rángás
	Kortikális myoclonus
	Myoklonusos rohamok
	Myoclonus görcsök
	Myoclonus
	Fiatalkori myoklonusos rohamok
G40 Epilepszia
	Atonikus rohamok
	Grand mal rohamok
	Grand mal rohamok gyermekeknél
	Grand mal rohamok
	Generalizált távolléti rohamok
	Jackson-féle epilepszia
	Diffúz grand mal roham
	Diencephaliás epilepszia
	Az epilepszia kortikális és nem görcsös formái
	Elsődleges generalizált rohamok
	Elsődleges generalizált roham
	Elsődleges generalizált roham
	Elsődleges generalizált tónusos-klónusos roham
	Piknoleptikus hiány
	Ismétlődő epilepsziás rohamok
	Generalizált roham
	Görcsroham
	Refrakter epilepszia gyermekeknél
	Komplex rohamok
	Vegyes rohamok
	Az epilepszia vegyes formái
	Görcsös állapot
	Rohamok
	Görcsös állapotok
	Az epilepszia görcsös formái
	Grand mal epilepszia
	Epilepsziás rohamok
G40.3 Generalizált idiopátiás epilepszia és epilepsziás szindrómák	Az epilepszia generalizált formája
	Generalizált epilepszia
	Generalizált és részleges rohamok
	Generalizált primer tónusos-klónusos rohamok
	Generalizált szubmaximális rohamok
	Generalizált roham
	Idiopátiás generalizált epilepszia
	Polimorf generalizált roham
	Polimorf roham
	Epilepsziás jellegű pszichomotoros agitáció
	Az epilepszia általános
G40.7 Kisebb, nem meghatározott görcsrohamok grand mal rohamok nélkül	Petit mal
	Atipikus petit mal rohamok
	Atipikus rohamok
	Impulzív petit mal roham
	Klónusos-asztatikus petit mal roham
	Kisebb rohamok
	Kisebb epilepsziás rohamok
	Kis epilepsziás rohamok
	Kis epilepsziás rohamok gyermekeknél
	Kisebb, generalizált roham
	Myoklonus-asztatikus petit mal rohamok
	Propulzív petit mal rohamok korai gyermekkorban
	Tipikus petit mal rohamok
	Részleges roham
	Epilepszia típusú petit mal

Navigáció

Az "Ethosuximide" gyógyszert Németországban állítják elő. A termelés átszervezése miatt 2011-ben leállt az oroszországi szállítás, ami a készítmény generikus gyógyszereit is érintette. A gyógyszer szerepel a létfontosságú termékek listáján, mint közvetlen analógjai. Ma már csak Európában lehet megvásárolni vagy megrendelni, a gyógyszerek orosz gyógyszertárakban és online áruházakban történő értékesítése illegálisnak minősül. Az "Ethosuximide" gyógyszert szigorúan az utasítások szerint és a kezelőorvos utasításai szerint kell alkalmazni. A gyógyszert az egyik leghatékonyabbnak tartják a csoportban, ezért hazánkban a hivatalos tilalmak ellenére is aktívan használják.

A gyógyszer szerepel a létfontosságú termékek listáján.

Farmakológiai tulajdonságok

Az "Ethosuximide" gyógyszer eredeti és analógjainak adagolási formáit cseppekben, kapszulákban, szirupban mutatják be. A generikum típusától és nevétől függetlenül minden terméknek ugyanaz a hatása, ami a fő anyag - etosuximid - tulajdonságainak köszönhető. Ez egy kémiai vegyület, amely görcsoldó tulajdonságokat ad a gyógyszernek. A terápiás hatás az agykéreg motoros területeinek szinapszisaiban zajló elektromos mozgások gátlásával és a GABA pusztulásának lassításával érhető el. Az eredmény a görcsös aktivitás kezdetének küszöbének növekedése, ami befolyásolja az epilepsziás rohamok kialakulását. Ezenkívül a termék fájdalomcsillapító hatással is rendelkezik, amely trigeminus neuralgia kezelésére használható.

Az "Ethosuximide" gyógyszer szájon át történő bevételét a hatóanyag gyors és jó minőségű felszívódása kíséri a vérben. A készítmény csúcskoncentrációja a plazmában felnőtt betegeknél 2-4 óra elteltével, 13-25 kg súlyú gyermekeknél 3-7 óra elteltével figyelhető meg.

Az adag növelése a vérben a hatóanyag-tartalom növekedéséhez vezet. A kisgyermekek nagyobb mennyiségű gyógyszert igényelnek, mint a serdülők.

Az etosuximid komponens terápiás koncentrációja 40-100 mcg/ml. A 150 mcg/ml szint túllépése toxikus hatásokkal fenyeget. 8-10 napos kúra terápia után a plazmában az anyag egyensúlyi szintje érhető el. A kémiai vegyület jól behatol az anyatejbe, a vér-agy, a placenta és a szöveti gáton keresztül. A termék oxidálódik és elpusztul a májban, és olyan metabolitokat képez, amelyeknek nincs farmakológiai aktivitásuk. A bomlástermékek főleg a vizelettel ürülnek ki. A gyógyszer felezési ideje gyermekeknél 25-36 óra, felnőtteknél 38-67 óra.

A gyógyszer bomlástermékei többnyire a vizelettel ürülnek ki.

Hatály

Cseppek, szirupok, etosuximid hatóanyagú kapszulák alkalmazása enyhe epilepsziás rohamok, összetett vagy atipikus rohamok esetén javasolt. A termék serdülőkorban hatásos piknoleptikus abszansz rohamok és myoklonus rohamok esetén.

A tanfolyami terápia csökkenti a rohamok gyakoriságát és elnyomja az agy elektromos aktivitását, ami tudatzavarokhoz vezet a távolléti rohamok miatt.

Az "Ethosuximide" gyógyszert a trigeminus neuralgia komplex terápiájának részeként adják be, hogy tartós fájdalomcsillapító hatást érjenek el.

Használati szabályok és utasítások

Az "Ethosuximide" gyógyszer adagját, az adagolás ütemezését és időtartamát az orvos határozza meg, az eset jellemzői alapján.

A szakember a termék használatára vonatkozó univerzális ajánlásokon alapul, amelyeket a helyzetnek megfelelően kissé módosítanak.

Az "Ethosuximide" gyógyszer használatának szabályai és jellemzői:

• a gyógyszert szájon át, étkezés előtt vagy közben kell bevenni napi 1-3 alkalommal, a termék tolerálhatóságától függően;
• A kezdő adag minden fő betegcsoport esetében 5-10 mg/1 kg. A térfogatot 4-10 naponként 5 mg-mal növelik 1 testtömeg-kilogrammonként, elérve a kívánt terápiás választ;
• a maximális adag felnőtt betegek számára 30 mg / 1 testtömeg-kilogramm, gyermekek számára - 40 mg / 1 kg testtömeg;
• fenntartó adag felnőtt betegeknek - 15 mg / 1 kg testtömeg, gyermekeknek - 20 mg / 1 kg;
• a hemodializált egyének egyéni megközelítést igényelnek;
• a gyógyszer alkalmazásával kapcsolatos reakciók, például láz, mandulagyulladás, adenoiditis és a vérzésre való hajlam megjelenése orvosi értékelést igényel. Ennek fényében a betegnek ellenőriznie kell a leukociták vagy granulociták szintjét a vérben;
• A kábítószer-kezelés ideje alatt abba kell hagyni az alkoholfogyasztást, az autóvezetést és az összetett mechanizmusokkal való munkát;
• A gyógyszer szedése megköveteli a beteg máj- és veseállapotának rendszeres felmérését.

A gyógyszert szájon át, étkezés előtt vagy közben kell bevenni, naponta 1-3 alkalommal.

Jellemzően a betegek kénytelenek hosszú ideig használni az etosuximidet. A dózismódosítással vagy a kezelési rend megváltoztatásával kapcsolatos döntéseket orvosnak kell meghoznia. A gyógyszer napi mennyiségének csökkentésének és az azt követő visszavonásának kérdését 2-3 évig tartó rohamok hiányában mérlegelik. Az adagcsökkentés több lépcsőben történik, a folyamat 1-2 évre meghosszabbodik.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Ha nem tervezett terhesség következik be, egy nőnek azonnal értesítenie kell orvosát.

Az "Ethosuximide" gyógyszer terhességgel való kombinációja a magzat fejlődési rendellenességeinek nagy kockázatával jár. Ez a veszély különösen magas a betegség kezelésének kombinált megközelítése esetén. Ha a gyógyszert terhes nőnek adják, akkor csak monoterápia formájában.

Az etosuximid fogamzás utáni felírása magában foglalja a rohamok kontrollálásához elegendő minimális terápiás dózist. A terhesség 20 és 40 nap közötti időszaka kritikusnak tekinthető, amikor rendszeresen értékelni kell a fő anyag koncentrációját a beteg vérplazmájában.

Ha a gyógyszert gyermekvállalás közben szedi, nagy a magzati fejlődési rendellenességek kockázata.

A gyógyszer nem kompatibilis a szoptatással. A gyógyszer fő anyagának koncentrációja az anyatejben elérheti ennek a mutatónak a 100% -át a nő vérplazmájában. Az ilyen típusú gyógyszeres terápiában részesülő betegek gyermekei automatikusan mesterséges tápszerekre kerülnek.

Felvétel gyermekkorban

Az "etosuximid" gyermekkorban való használatra elfogadható. A kívánt eredmény elérése érdekében az orvos az indikációknak, életkornak és testsúlynak megfelelő kezelési rendet választ, és szükség esetén a beteg egyéni jellemzőihez igazítja. A 6 év alatti gyermekeknek az etosuximid alapú gyógyszerek folyékony változatát kell adni.

A gyógyszeres kezelés gyakran befolyásolja a gyermek általános állapotát. Leggyakrabban a gyógyszerre adott negatív reakciót a páciens figyelmének eltompulása, lassabb reakciója és a tanulási képesség csökkenése kíséri.

Ellenjavallatok

A gyógyszer szedése hivatalosan tilos családtervezés vagy terhesség, súlyos máj- és/vagy vesekárosodás esetén, amely a szervek működésének csökkenéséhez vezet. A tilalmak listája tartalmazza a vérbetegségeket, a porfíriát és a gyógyszer összetevőivel szembeni intoleranciát is. A gyógyszeres kezelés megköveteli a szoptatás leállítását. 6 év alatti gyermekek csak folyékony formában adhatók az etosuximidnek. A mentális betegségek hátterében a kezelést rendkívüli óvatossággal és egészségügyi személyzet felügyelete mellett végzik. Speciális kezelési rendre van szükség, ha a termék mielotoxicitásának fokozott kockázata áll fenn.

Mentális betegségek esetén a kezelést rendkívüli körültekintéssel és orvosi felügyelet mellett végezzük.

Mellékhatások

Az "Ethosuximide" gyógyszer használatára vonatkozó szabályok betartása a legtöbb esetben biztosítja a jó tolerálhatóságot. A gyógyszer terápiás dózisának túllépése mellékhatások kialakulásához vezethet. Az orvos kiválasztja az ilyen megnyilvánulások leküzdésének módjait. Dönt a gyógyszeres kezelés folytatásának célszerűségéről is.

A görcsoldó használatának lehetséges negatív következményei:

• neurológiai – a céltudatos mozgások feletti kontroll elvesztése, szédülés, álmosság, ingerlékenység, fejfájás. Súlyosabb esetekben kóros fáradtság, agresszivitás, reakciógátlás jelentkezik. A depresszió, a paranoid rendellenességek és a parkinsonizmus jelei ritkán fordulnak elő. Elszigetelt esetekben paradox válasz figyelhető meg fokozott rohamok formájában;
• dyspeptikus – hányinger hányással vagy anélkül, csuklás, hasmenés vagy székrekedés. Egyes betegek étvágycsökkenést tapasztalnak, ami súlycsökkenéshez vezet;
• immunrendszer – különböző típusú és súlyosságú allergiás megnyilvánulások. Súlyos reakciók Stevens-Johnson szindróma formájában egyedi esetekben fordulnak elő;
• a vér oldalon - a vérlemezkék és/vagy leukociták számának csökkenése a normál alá, néha aplasztikus anémia lép fel. A vérösszetétel megváltoztatásának egyéb lehetőségei is lehetségesek;
• mások - fokozott napfényérzékenység, lupus-szerű reverzibilis szindróma, fokozott fehérje a vizeletben.

Súlyos mellékhatások esetén agresszivitás jelentkezik.

A mellékhatások kockázata minimális lesz, ha a gyógyszert étkezés közben vagy közvetlenül étkezés előtt veszi be. Még a kisebb riasztó megnyilvánulásokat is értékelnie kell a kezelőorvosnak.

Mi a teendő túladagolás esetén

Az „Ethosuximide” termékkel történő kábítószer-mérgezés az anyag egyszeri vagy napi mennyiségének szándékos vagy nem szándékos túllépése esetén lehetséges. Ha egy görcsoldót etil-alkohollal vagy olyan gyógyszerekkel kombinálnak, amelyek gátolják a központi idegrendszer aktivitását, az ilyen kockázatok meredeken nőnek.

Az alkohol és egyes gyógyszerek jelentősen javítják a túladagolás klinikai képét. Általában a fizikai aktivitás éles csökkenése és a fáradtság jellemzi az érzelmi izgalom, az apátia, a rossz hangulat és a depresszió hátterében.

Az elsősegélynyújtás gyomormosásból és enteroszorbensek beadásából áll. Súlyos mérgezés esetén újraélesztést, majd szupportív és tüneti terápiát végeznek kórházi körülmények között. Az "Ethosuximide" gyógyszer hatóanyaga pozitívan reagál a dialízisre, amelyet szélsőséges esetekben használnak.

Túladagolás esetén az áldozatnak enteroszorbenst kell bevennie.

Kiadási forma, csomagolás, ár

Az eredeti "Ethosuximide" gyógyszert 250 mg hatóanyagot tartalmazó kapszulák formájában kínálják. A gyártó 5%-os szirupot is gyárt 100 és 150 ml-es üvegpalackokban. 1 ml folyékony készítmény 50 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszer a B listán szerepel. A termék megvásárlásához orvosi rendelvény szükséges. Az oroszországi termék ára online áruházakban vásárolva átlagosan 5-7 ezer rubel.

Tárolási feltételek és időtartamok

Az adagolási formától függetlenül az ethosuximidet sötét helyen kell tartani, gyermekektől elzárva.

A levegő hőmérséklete kapszulák esetén 15-30 ℃, szirup esetén 10-20 ℃ között legyen.

A gyógyszer eltarthatósága 5 év, hacsak a csomagoláson másként nem szerepel.

Analógok

A neurológiában a gyógyszerek generikusait nem kevésbé gyakran használják, mint az eredeti terméket. Az analógok ugyanazokkal a tulajdonságokkal rendelkeznek, mint az ethosuximid, de a rájuk való átállást vagy az előírt gyógyszer cseréjét orvosnak kell jóváhagynia. A leggyakoribb gyógymód a Suxilep. Sok szakértő szerint a görcsoldó gyógyszer ezen változata a leghatékonyabb az etosuximid alapú gyógyszerek közül.

A Suxilep gyógyszer leggyakoribb analógja.

A második analóg a Petnidan. Leggyakrabban gyermekgyógyászatban alkalmazzák gyermekkori vagy fiatalkori epilepsziában szenvedő betegek kezelésére. A terméket önálló termékként vagy integrált megközelítés részeként használják. A kompozíció egyetlen negatív tulajdonsága a mellékhatások kialakulásának nagy valószínűsége - az émelygéstől az érzelmi instabilitásig.

Képlet: C7H11NO2, kémiai név: 3-etil-3-metil-2,5-pirrolidindion.
Farmakológiai csoport: neurotróp gyógyszerek/antiepileptikumok.
Farmakológiai hatás: görcsoldó, fájdalomcsillapító, izomlazító.

Farmakológiai tulajdonságok

Az etosuximid egy görcsoldó, amely a szukcinimidekhez tartozik. Az etosuximid gátolja a szinaptikus átvitelt az agykéreg motoros területein, és növeli a rohamküszöböt. Jelenleg az etosuximid hatásmechanizmusát nem határozták meg véglegesen. Az etosuximid gátolja a gamma-amino-vajsav pusztulását. Az etosuximid csökkenti az epilepsziás rohamok, a petit mal rohamok előfordulását, és elnyomja a paroxizmális elektroencefalográfiás aktivitást, amely az abszansz rohamokra jellemző tudatzavarokkal jár. Mioklónusos rohamok esetén az etosuximid is hatásos. Trigeminus neuralgiában az etosuximid fájdalomcsillapító hatású.
Szájon át történő alkalmazás után az etosuximid szinte teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentrációt a vérben felnőtteknél 2-4 óra elteltével érték el 1 g gyógyszer egyszeri adagjával, és 18-24 mcg/ml volt; 7-8,5 éves és 12,9-24,4 kg testtömegű gyermekeknél a maximális koncentrációt 3-7 óra elteltével érte el egyszeri 0,5 g gyógyszeradag, és 28-50,9 mcg/ml. Lineáris kapcsolat van a szérumkoncentráció növekedése és a gyógyszer dózisa között; az orális adag napi 1 mg/kg-os emelésével a plazma gyógyszertartalmának növekedése várhatóan 2-3 mcg/ml-rel felnőtteknél, és 1-2 mcg/ml-rel gyermekeknél. Ebben a tekintetben a fiatalabb gyermekek valamivel nagyobb adagot igényelnek, mint az idősebb gyermekek. Az etosuximid terápiás koncentrációja 40-100 mcg/ml. Az etosuximid toxikus hatásai akkor alakulhatnak ki, ha koncentrációja a vérszérumban meghaladja a 150 mcg/ml-t. Gyermekeknél a gyógyszer hosszan tartó, 20 mg/ttkg dózisban történő alkalmazása esetén a vérszérum tartalma majdnem 50 mcg/ml-re emelkedett. Felnőtteknél ezt a szintet a gyógyszer 15 mg/kg dózisban történő alkalmazásakor érték el. Feltételezhető, hogy az egyensúlyi állapot a kezelés megkezdése után 8-10 nappal érhető el. Ha a gyógyszert szájon át, azonos dózisokban alkalmazzák, jelentős egyéni különbségek figyelhetők meg a plazmakoncentrációban. Az etosuximid kismértékben kötődik a plazmafehérjékhez. Az etosuximid a nyálban és a cerebrospinális folyadékban ugyanolyan koncentrációban kerül meghatározásra, mint a vérszérumban. Az etosuximid látszólagos megoszlási térfogata 0,7 l/kg. A gyógyszer jól áthatol a szöveti gáton, beleértve a vér-agy és a placenta gátakat. Az etosuximid bejut az anyatejbe (a vérszérumban és az anyatejben az etosuximid szintjének aránya 0,88-1). Az etosuximid a májban oxidációval metabolizálódik, aminek eredményeként számos metabolit képződik, nagy valószínűséggel farmakológiai aktivitás nélkül, amelyek a vesén keresztül választódnak ki, részben glükuronsavhoz kötődve. Az etosuximid fő metabolitjai a 2-etil-2-metil-3-hidroxi-szukcinimid és a 2-(1-hidroxi-etil)-2-metil-szukcinimid. Az etosuximid felezési ideje felnőtteknél 38,3-66,6 óra, gyermekeknél 25,7-36 óra. Főleg a vesén keresztül választódik ki metabolitok formájában, változatlan formában (legfeljebb 20%).

Javallatok

Petit mal rohamok: myoklonus-asztatikus petit mal, komplex vagy atípusos rohamok, piknoleptikus hiányrohamok, juvenilis myoklonusos rohamok (impulzív petit mal rohamok); trigeminus neuralgia.

Az etosuximid alkalmazásának módja és adagja

Az etosuximidet étkezés közben vagy után szájon át kell bevenni, az adagot szigorúan egyénileg állítják be, a klinikai képtől, a beteg egyéni reakciójától a gyógyszerre és annak tolerálhatóságától függően. A kezdő napi adag felnőtteknek és gyermekeknek 5-10 mg/kg, 4-7 naponként (vagy 8-10 naponként) fokozatosan 5 mg/ttkg-mal növelve; az adagolás gyakorisága napi 1-3 alkalommal. A maximális napi adag felnőtteknél 30 mg/kg, gyermekeknél - 40 mg/kg, fenntartó adag - 15 mg/kg és 20 mg/kg. Hemodializált betegeknél az adagolási rend megváltoztatására vagy további adagra van szükség.
Az epilepszia elleni kezelést általában hosszú ideig végzik. A terápia korrekciójának, időtartamának és abbahagyásának kérdését az epilepszia kezelésében jártas szakembernek kell eldöntenie. Jellemzően a dózis csökkentését a gyógyszer további leállításával csak 2 vagy 3 éven belül szabad végrehajtani, amíg a rohamok nem alakulnak ki. A dóziscsökkentést és a gyógyszer-megvonást több szakaszban, 1-2 éven keresztül kell végrehajtani. A gyermekek „kinőhetnek” az adagjukból (a dózis állandó marad, miközben a testtömeg nő), de az elektroencefalogram eredményei nem romolhatnak.
A dózisfüggő mellékhatások kockázata csökkenthető, ha az adagot fokozatosan emelik, a kezelést lassan kezdik meg, és a betegek étkezés közben vagy után szedik az etosuximidet.
Különös figyelmet kell fordítani a mielotoxicitás minden megnyilvánulására (mandulagyulladás, láz, adenoiditis, vérzésre való hajlam); ilyen esetekben a betegnek orvoshoz kell fordulnia. A kezelés során a lehetséges mielotoxikus reakciók meghatározásához rendszeresen (havonta, 1 éves kezelés után - 6 havonta egyszer) vérvizsgálatot kell végezni. Ha a leukociták száma kevesebb, mint 3500/μl, vagy a granulociták száma kevesebb, mint 25%, a gyógyszer adagjának csökkentése vagy a kezelés abbahagyása javasolt.
A kezelés során rendszeresen ellenőrizni kell a vesék és a máj funkcionális állapotának mutatóit.
Ha dózisfüggő, reverzibilis mellékhatások alakulnak ki, az etosuximid adását fel kell függeszteni; Ha a gyógyszert újrakezdik, mérlegelni kell ezen reakciók megismétlődésének lehetőségét.
Az etosuximid-kezelést le kell állítani, ha diszkinézia alakul ki, és intravénás difenhidraminra is szükség lehet.
Főleg azoknál a betegeknél, akiknek anamnézisében mentális betegség szerepel, az etosuximid szedése során megfelelő pszichés mellékhatások (hallucinációs tünetek, szorongásos állapotok és mások) kialakulhatnak. Az ilyen betegeknél a gyógyszert rendkívül óvatosan kell alkalmazni.
Hosszan tartó kezelés esetén csökkenhet a beteg fizikai aktivitása és a környezet iránti érdeklődése (például a gyerekek tanulási képességének romlása lehet az iskolai időszakban).
A terápia során teljes mértékben el kell kerülni az alkoholfogyasztást.
Az etosuximid-kezelés alatt tartózkodnia kell az olyan potenciálisan veszélyes tevékenységektől, amelyek fokozott figyelmet és a pszichomotoros reakciók sebességét igényelnek (beleértve a vezetést is).

A használat ellenjavallatai

Túlérzékenység, vérbetegségek, vese- és/vagy májelégtelenség, porfíria.

Használati korlátozások

Mentális betegség anamnézisében, a myelotoxicitás fokozott kockázata.

Használata terhesség és szoptatás alatt

Az etosuximid alkalmazása terhesség alatt nem javasolt. A beteget figyelmeztetni kell arra, hogy azonnal forduljon orvoshoz, ha az etosuximid-kezelés során teherbe esik. Nem azonosítottak specifikus embriopátiát olyan gyermekeknél, akiknek anyja etosuximidet monoterápiaként szed. Az antiepileptikumok alkalmazása növeli a fejlődési rendellenességek kockázatát. Kombinált kezelés esetén ez a kockázat még nagyobb, ezért terhesség alatt monoterápia javasolt. Ha az etosuximidet terhesség alatt írják fel, akkor a rohamok elleni minimális hatásos dózist kell alkalmazni, különösen a terhesség 20 és 40 napja között, és rendszeresen meg kell határozni az etosuximid anyai plazmakoncentrációját. Az etosuximid terápia során le kell állítani a szoptatást, mivel a gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe (az etosuximid koncentrációja az anyatejben elérheti az anya vérplazmájának 100% -át).

Az etosuximid mellékhatásai

Idegrendszer és érzékszervek: ataxia, szédülés, diszkinézia, álmosság, ingerlékenység, fejfájás, fokozott fáradtság, agresszivitás, csökkent koncentráció, depresszió, hallucinációs-paranoid zavarok, fokozott tónusos-klónusos rohamok, parkinsonizmus.
Emésztőrendszer: hányinger, csuklás, hányás, hasmenés, étvágytalanság, székrekedés.
Szív- és érrendszer és a vér (hemostasis, hematopoiesis): leukopenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, eosinophilia, pancytopenia, aplasztikus anémia.
Egyéb: Stevens-Johnson szindróma, fényfóbia, lupus-szerű szindróma, fogyás, albuminuria.

Az etosuximid kölcsönhatása más anyagokkal

A valproinsav jelentősen megváltoztatja (növeli vagy csökkenti) az etosuximid koncentrációját a vérplazmában.
A karbamazepin az etosuximid metabolizmusának felgyorsításával csökkenti annak szintjét a vérszérumban.
Az etosuximid kölcsönösen fokozza a központi idegrendszer depresszióját, ha alprazolammal, klonazepammal, esztazolammal és más olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek depresszív hatással vannak a központi idegrendszer aktivitására.
Együtt alkalmazva a haloperidol csökkentheti az etosuximid hatását, mivel a haloperidol esetleg csökkenti a rohamküszöböt.
A valproinsav gátolja a biotranszformációt, meghosszabbítja a felezési időt, csökkenti az etosuximid teljes clearance-ét, és általában kölcsönösen fokozza a hatást.
A diazepam és az etosuximid együttes alkalmazása esetén előfordulhat, hogy a grand mal rohamok súlyossága és/vagy gyakorisága megnő, ami az etosuximid adagjának emelését teheti szükségessé.
A nevirapin (a lamivudin + zidovudin + nevirapin kombinációs gyógyszerek részeként) segíthet csökkenteni az etosuximid szintjét.
Egyes esetekben, amikor a fenitoint etosuximiddel együtt alkalmazzák, növelhető a fenitoin koncentrációja a vérszérumban.
Az etosuximid és az etanol együttes használatát kerülni kell.

Túladagolás

Etosuximid túladagolás esetén figyelembe kell venni a többszörös mérgezés lehetőségét több gyógyszer bevétele következtében (például öngyilkossági kísérlet során). Alkohol és a központi idegrendszer működését gátló gyógyszerek hatása alatt az etosuximid túladagolás tünetei jelentősen felerősödnek.
Az etosuximid túladagolásakor a következő tünetek alakulnak ki: csökkent fizikai aktivitás, fáradtság, érdeklődés elvesztése a környezet iránt, fokozott ingerlékenység, hangulatcsökkenés, letargia, depresszió, izgatottság, ingerlékenység.
Kezelés: gyomormosás, aktív szén bevétele; újraélesztési intézkedések, tüneti és szupportív kezelések végzése kórházi körülmények között. Az etosuximid dializálható. A beadott adag 39-52%-a távozik a 4 órás hemodialízis alatt.

Az etosuximid a szukcinimidek csoportjába tartozó epilepszia elleni gyógyszer, különösen hatékony olyan rohamok kezelésében, amelyeket nem kísérnek más típusok. Ez a gyógyszer szerepel az alapvető gyógyszerek listáján a WHO szerint.

A legnépszerűbb etosuximid alapú gyógyszerek a Suxilep, a Petnidan és a Zarontin, mindegyik gyógyszer hasonló hatásmechanizmussal rendelkezik a szervezetre, szinte azonos indikációkkal és mellékhatásokkal.

Minden gyógyszer tartalmazza az etosuximid hatóanyagot, valamint szennyező összetevőket, beleértve a makrogolt, E110-et, titán-dioxidot, zselatint, vizet és másokat.

A gyógyszerek szirup, csepp és kapszula formájában kaphatók.

Farmakológiai tulajdonságok

Az etosuximid gátolja a szinaptikus átvitelt az agy bizonyos területein, ezáltal csökkenti a rohamok aktivitását és a rohamok számát a betegben. Fájdalomcsillapítóként hatnak néhány más neurológiai betegségre.

A hatóanyag szinte teljesen felszívódik. A hatékony koncentráció a vérplazmában 40-100 mcg/ml. 150 mcg/ml-nél nagyobb koncentrációban toxikus reakciók léphetnek fel.

Az „egyensúlyi” állapot 8-10 nappal a kapszulák szedésének megkezdése után következik be. A máj az aktív komponenst monomerekké dolgozza fel, amelyeket a vesék választanak ki. 10-20%-a változatlan.

Az analógok rövid jellemzői

A Petnidan egy etosuximid alapú gyógyszer egy ismert német gyógyszergyártól, amely garantálja a hatékonyságot és a gyógyszereik minőségét. Ez az egyik fő, amelyet elsősorban gyermekeknek írnak fel. Sokféle fiatalos és. Kiegészítő terápiaként használható.

A gyógyszert fokozatosan vezetik be a kezelésbe, folyamatosan figyelemmel kísérve a beteg állapotát. A Petnidannak számos mellékhatása van, nevezetesen: hányinger, hasi fájdalom, fogyás, hasmenés és lehetséges allergiás reakciók a gyógyszerre.

A Zarontin egy epilepszia elleni gyógyszer, amelyet számos típus kezelésére és enyhítésére írnak fel. Lenyűgöző mellékhatáslistája van, mint más etosuximid alapú gyógyszereknek.

A Suxilep a leghatékonyabb gyógyszer az etosuximid alapú analógok közül. Különböző típusú rohamok enyhítésére és enyhítésére írják fel. A gyógyszernek ugyanaz a mellékhatás listája. Nézzük meg közelebbről a jellemzőit.

Alkalmazási kör és ellenjavallatok

A Susilep a következő esetekben javasolt:

• (komplex terápiában).

Ne szedje a gyógyszert:

• ha a gyermek hat évesnél fiatalabb;
• laktáció alatt;
• ha a betegnél a hatóanyaggal szembeni túlérzékenységet diagnosztizálnak;
• nál nél ;
• vese- vagy májelégtelenség esetén.

A gyógyszert étkezés előtt vagy közben kell bevenni, a kapszulákat bő vízzel le kell mosni. A kezelőorvos minden egyes beteg számára egyénileg választja ki az adagot, a betegség általános képe és a beteg testének jellemzői alapján.

A terápia kis dózisú etosuximiddel kezdődik, és az adagot idővel növelik.

A napi adagot a beteg testtömegével egyenes arányban számítják ki. 12 év feletti gyermekeknek és felnőtteknek:

• 50 kg-ig - 750-1500 mg;
• 67 kg-tól 1000-2000 mg-ig;
• 83 kg-tól 1250-től 2500 mg-ig.

Tizenkét év alatti gyermekek számára:

• 13 kg-ig - 250-500 mg;
• 25 kg-tól 500-1000 mg-ig;
• 38 kg-tól 750-1500 mg-ig;
• 50 kg-tól 1000-2000 mg-ig.

A kezelési időszak általában hosszú. A tanfolyam időtartamát csak a kezelőorvos határozhatja meg. Az adagot csak akkor kell csökkenteni, ha a rohamok több évig nem jelentkeznek.

A gyógyszert fokozatosan visszavonják. Ez a folyamat általában egy vagy két évig tart, a beteg állapotától függően.

Mellékhatások

A gyógyszer szedése során ügyelni kell az adagolásra, mivel annak túllépése számos mellékhatás lehetséges:

A leggyakoribb mellékhatások a hányinger és a hányás.

Ennek a gyógyszernek meglehetősen széles listája van a mellékhatásokról, de ezek meglehetősen ritkán fordulnak elő. Ha betartja a speciális diétát, ne igyon alkoholt és figyelje a vérplazma gyógyszerkoncentrációjának szintjét, akkor a veszély elmúlik.

Mi a teendő túladagolás esetén?

Túladagolást diagnosztizálnak, ha a hatóanyag koncentrációja a vérben meghaladja a 150 mcg/ml-t.

A mérgezés tünetei: letargia, depresszió, valamint a fent felsorolt ​​mellékhatások.

Mérgezés esetén azonnal ki kell üríteni a gyomrot néhány tabletta aktív szén bevételével. A pácienst általában intenzív osztályra küldik a test szív- és érrendszeri és légzőrendszerének tisztítására.

Speciális betegek

Ha a várandós anya Suxilep-et szed a terhesség alatt, fennáll annak az esélye, hogy a gyermeknek fejlődési rendellenességei lesznek. Szükséges az anya testének állapotának folyamatos ellenőrzése.

Ha sürgős szükség van rá, a gyógyszert a terhesség egyes napjaiban a beteg egyéni dózisaiban kell felírni. A gyógyszer terhesség alatti alkalmazásának legbiztonságosabb időszaka a huszadik és a negyvenedik nap közötti időszak.

Ha teherbe esik, azonnal forduljon orvosához.

Az etosuximid kiválasztódik az anyatejbe, ezért a szoptatás nem megengedett.

Felvétel gyermekkorban

Az etosuximid alapú készítmények kifejezetten gyermekek számára készültek. De van egy korhatár, a gyermek csak hat éves korától kezdheti el szedni ezeket a gyógyszereket. Az adagolást a kezelőorvos határozza meg.

Különleges utasítások

A terápia során tartózkodni kell az alkoholfogyasztástól, mivel ez nemkívánatos következményekkel járhat a beteg szervezetére nézve.

Vese- vagy májelégtelenség esetén a gyógyszer szedése nem javasolt. A hatóanyag a vesék és a máj munkája miatt ürül ki. Ha a szervek nem tudnak megbirkózni, akkor az anyag bizonyos százaléka a vérplazmában marad. A termék túlzott felhalmozódása túladagoláshoz vezethet.

Az ilyen betegek számára egyéni terápiás tanfolyamot dolgoznak ki. Az adagolást a kezelőorvos határozza meg.

Az etosuximid nem okoz változást más gyógyszerek koncentrációjában a beteg vérében. Néha a fenitoin szintje emelkedik.

A valproinsav pedig befolyásolhatja a hatóanyag koncentrációjának szintjét.

Ha a Suxilep-pel együtt szed olyan gyógyszereket, amelyek befolyásolják a központi idegrendszer működését, nyugtató tulajdonságaik fokozódnak.

Az előkészületekben benne van

Szerepel a listán (az Orosz Föderáció kormányának 2014. december 30-i 2782-r számú rendelete):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Szukcinimid származékok

N.03.A.D.01 Ethosuximide

Farmakodinamika:

Farmakológiai hatás - görcsoldó, izomlazító, fájdalomcsillapító.

Gátolja a szinaptikus átvitelt az agykéreg motoros területein, növeli a görcsös küszöböt. Csökkenti a kisebb epilepsziás rohamok, epileptiform rohamok gyakoriságát, elnyomja a paroxizmális elektroencefalográfiás aktivitást, amely a hiányos rohamokra jellemző tudatzavarokhoz társul. Mioklónusos rohamok esetén is hatásos.

Fájdalomcsillapító hatása van trigeminus neuralgiában.

Farmakokinetika:

Szájon át bevéve gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció a vérben 1-4 óra elteltével érhető el, a terápiás koncentráció 40-100 mcg/ml. Kismértékben kötődik a plazmafehérjékhez. A májban metabolizálódik. Jól átjut a hisztohematikus gáton, beleértve a vér-agy és a placenta gátat, és behatol az anyatejbe. Felezési ideje felnőtteknél 56-60 óra, gyermekeknél - 30-36 óra Főleg a vesén keresztül ürül (20% változatlan formában).

Javallatok:

Petit mal rohamok: piknoleptikus hiányrohamok, komplex vagy atípusos rohamok, myoklonus-asztatikus petit mal rohamok, juvenilis myoklonusos rohamok (impulzív petit mal rohamok).

VI.G40-G47.G40 Epilepszia

VI.G50-G59.G50.0 Trigeminus neuralgia

Ellenjavallatok:

Túlérzékenység, máj- és/vagy veseelégtelenség, vérbetegségek, porfíria.

Gondosan:

Mentális betegségek története.

Terhesség és szoptatás: Használati utasítás és adagolás:

Belül. Az adagot szigorúan egyénileg választják ki, a klinikai képtől, a beteg egyéni reakciójától a gyógyszerre és a tolerálhatóságától függően. Szájon át felnőtteknek és 6 év feletti gyermekeknek napi 15-30 mg/ttkg dózisban, szükség esetén a dózist a klinikai hatás figyelembevételével fokozatosan emeljük, az adagolás gyakoriságát napi 2-4 alkalommal. 6 év alatti gyermekek - napi 15-40 mg/ttkg, szükség esetén az adagot fokozatosan növelik, figyelembe véve a klinikai hatást, az adagolás gyakoriságát napi 2-4 alkalommal.

A maximális napi adag szájon át történő alkalmazás esetén felnőtteknek és 6 évesnél idősebb gyermekeknek 1,5 g; 6 év alatti gyermekek - 1 év.

Mellékhatások:

Kívülről idegrendszer és érzékszervek: lehetséges - ataxia, diszkinézia, szédülés, álmosság, fejfájás, ingerlékenység, fokozott fáradtság, csökkent koncentráció, agresszivitás, depresszió, fokozott tónusos-klónusos rohamok, hallucinációs-paranoid rendellenességek, parkinsonizmus.

Kívülről Emésztőrendszeri szervek: lehetséges - csuklás, hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés/székrekedés.

Kívülről szív- és érrendszer és a vér (hematopoiesis, hemostasis): leuko-, thrombocyto-, pancytopenia, agranulocytosis, aplasticus anaemia, eosinophilia lehetséges.

Egyéb: lehetséges - Stevens-Johnson szindróma, lupus-szerű szindróma, fotofóbia, albuminuria, fogyás.

Túladagolás:

Tünetek: fáradtság, csökkent fizikai aktivitás, érdeklődés elvesztése a környezet iránt, csökkent hangulat, fokozott ingerlékenység, ingerlékenység.

Kezelés: gyomormosás, aktív szén bevétele; szükség esetén tüneti terápia végzése kórházi körülmények között. Nincs specifikus ellenszer. Az erőltetett diurézis és a vércsere hatástalan. Hatékony lehet a hemodialízis.

Kölcsönhatás:

A karbamazepin felgyorsítja az anyagcserét és csökkenti az etosuximid szintjét a plazmában.

Valproinsavval egyidejűleg történő alkalmazás esetén növelhető az etosuximid koncentrációja és csökkenthető a valproát koncentrációja a vérplazmában.

Ha haloperidollal egyidejűleg alkalmazzák, az epilepsziás rohamok típusának és/vagy gyakoriságának megváltozása, valamint a haloperidol vérplazma koncentrációjának jelentős csökkenése lehetséges.

Ha karbamazepinnel, primidonnal, fenitoinnal, fenobarbitállal egyidejűleg alkalmazzák, az etosuximid koncentrációja a vérplazmában csökken.

Az alkohol és más központi idegrendszeri depresszánsok fokozzák a központi idegrendszer depresszióját.

Különleges utasítások:

Munka közben nem használhatják járművezetők és olyan személyek, akiknek szakmájuk fokozott figyelemkoncentrációt igényel.

A kezelés ideje alatt az alkoholfogyasztást teljesen el kell kerülni.

Utasítás