Catad_pgroup Antibiotici penicilini

Timentin - upute za uporabu

Trenutno lijek nije uvršten u Državni registar lijekova ili je navedeni registracijski broj isključen iz registra.

Matični broj:

P N012635/01-070807

Trgovački naziv: Timentin

Međunarodni nezaštićeni naziv:

nije dodijeljen.
Kombinirani lijek: tikarcilin s klavulanskom kiselinom

Oblik doziranja:

liofilizat za pripremu otopine za infuziju

Opis
Prašak od bijele do svijetlo žute boje.

Spoj
Aktivne tvari: tikarcilin dinatrij ekvivalentan tikarcilinu 1,5 g ili 3 g; Kalijev klavulanat ekvivalentan klavulanskoj kiselini 100 mg ili 200 mg.

Farmakoterapijska skupina:

Polusintetski antibiotik penicilin + inhibitor beta-laktamaze

ATX kod.

Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Timentin je kombinirani pripravak tikarcilin natrija, polusintetskog karboksipenicilina širokog spektra baktericidnog djelovanja, i kalijevog klavulanata, inhibitora β-laktamaze. β-laktamaze proizvode mnoge gram-negativne i gram-pozitivne bakterije. Djelovanje β-laktamaza može dovesti do uništenja nekih antibakterijskih lijekova i prije nego počnu djelovati na patogene. Kalijev klavulanat remeti ovaj obrambeni mehanizam blokirajući djelovanje enzima, čineći bakterije osjetljivima na tikarcilin. Kalijev klavulanat nema antibakterijsko djelovanje, ali njegova kombinacija s tikarcilinom kao dijelom lijeka Timentin omogućuje dobivanje antibiotika širokog spektra koji je neosjetljiv na β-laktamaze.

Timentin ima baktericidni učinak in vitro protiv širokog spektra mikroorganizama.

Gram-negativne bakterije:

Vrsta Acinetobacter

Moraxella catarrhalis

Citrobacter vrste, uključujući C. freundii, C. diversus i C. amalonaticus

Enterobacter vrste (iako su mnogi sojevi Enterobacter vrsta rezistentni in vitro, dokazano je da je ticarcillinia s klavulanskom kiselinom klinički učinkovita za infekcije urinarnog trakta)

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

vrste Klebsiella, uključujući K. pneumoniae

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis#

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas uključujući P. maltophilia

vrsta salmonele

Serratia vrste, uključujući S, marcescens

Gram-pozitivne bakterije:

Staphylococcus aureus

Staphylococcus epidermidis (koagulaza negativan)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae # (skupina B)

Streptococcus bovis#

Enterococcus faecalis#

Streptococcus pneumoniae# (Dipplococcus pneumoniae)

Streptococcus pyogenes# (skupina A, beta-hemolitik)

Skupina streptokoka Viridans

Anaerobne bakterije:

Bacteroides vrste, uključujući skupinu B. fragilis (B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. distasonis), i ne-B. fragilis (beta-melanogeni)

Clostridium vrste uključujući C. perfringens, C. difficile, C. sporogenes, C. ramosum i C. bifermentans#

Eubacterium vrste

Vrste Fusobacterium uključujući F. nucleatum i F. necrophorum#

Peptococcus vrsta #

Peptostreptococcus vrsta #

vrsta Veillonella

Sojevi osjetljivi na tikarcilin koji ne proizvode beta-laktamazu označeni su s #.

Farmakokinetika
Prosječna površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme za tikarcilin je 485 mcg/ml/h nakon primjene 3,1 g i 3,2 g. Odgovarajuće vrijednosti za klavulansku kiselinu su 8,2 mcg/ml/h i 15,6 mcg/ml/h. Nakon intravenske infuzije tikarcilina u dozama od 3,1 g i 3,2 g tijekom 30 minuta, maksimalne koncentracije u plazmi postižu se neposredno nakon završetka infuzije i iznose 330 mcg/ml za obje doze. U ovom slučaju, farmakokinetički parametri klavulanske kiseline su 8 μg/ml (za 3,1 g tikarcilina) i 16 μg/ml (za 3,2 g tikarcilina).

Serumske koncentracije u odraslih nakon 30-minutne infuzije tikarcilina 3,2 g

Distribucija
Tikarcilin se distribuira u organima i tkivima kada se primjenjuje parenteralno. Dokazano je da tikarcilin prodire u žuč, pleuralnu tekućinu i cerebrospinalnu tekućinu. Poluvrijeme eliminacije u plazmi obrnuto je proporcionalno klirensu kreatinina. Vezanje na proteine ​​plazme je 50% za tikarcilin i 25% za klavulansku kiselinu.

Uklanjanje
Prosječna poluvremena eliminacije tikarcilina i klavulanske kiseline u zdravih dobrovoljaca su 68 minuta, odnosno 64 minute. Približno 60-70% tikarcilina i 35-45% klavulanske kiseline izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega tijekom prvih sati nakon primjene jedne doze lijeka (u zdravih dobrovoljaca s normalnom funkcijom bubrega). Dva sata nakon intravenske infuzije 3,2 g lijeka, koncentracija tikarcilina u urinu prelazi 1500 mcg/ml, a koncentracija klavulanske kiseline prelazi 70 mcg/ml. 4-6 sati nakon primjene lijeka u dozi od 3,2 g, koncentracija u urinu iznosi 2 mcg/ml.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega
Tikarcilin se može eliminirati dijalizom, pri čemu brzina eliminacije ovisi o vrsti dijalize.

Indikacije za upotrebu
Timentin je indiciran za liječenje infekcija uzrokovanih patogenima za koje se zna ili se sumnja da su osjetljivi, kao što su:

Infekcije kostiju i vezivnog tkiva uzrokovane sojevima Staphylococcus aureusa koji proizvode beta-laktamazu

Infekcije u ginekologiji, uključujući endometritis uzrokovan sojevima Bacteroides melaninogenicus# koji proizvode beta-laktamazu, Enterobacter vrste (uključujući E. cloacae#), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae#, Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis

Intraabdominalne infekcije, uključujući peritonitis uzrokovan sojevima Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae i Bacteroides fragilis koji proizvode beta-laktamazu#

Infekcije donjeg respiratornog trakta uzrokovane sojevima Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae# i Klebsiella vrste# koji proizvode beta-laktamazu

Septikemija, uključujući bakterijemiju, uzrokovana sojevima vrsta Klebsiella#, E. coli#, Staphylococcus aureus#, Pseudomonas aeruginosa# (i drugih vrsta Pseudomonas#) koji proizvode beta-laktamazu

Infekcije kože i potkožnog tkiva uzrokovane sojevima Staphylococcus aureus, Klebsiella species# i E. coli# koji proizvode beta-laktamazu

Infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirane i komplicirane) uzrokovane sojevima E. coli koji proizvode beta-laktamazu, vrste Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa# (i druge vrste Pseudomonas#), vrste Citrobacter#, Enterobacter cloacae#, Serratia marcescens# i Staphylococcus aureus#

Učinkovitost protiv mikroorganizama označenih s # pokazala se za manje od 10 infekcija u svakoj nozološkoj skupini.

Kontraindikacije
Preosjetljivost na beta-laktamske antibiotike (uključujući peniciline i cefalosporine) Lijek je kontraindiciran u nedonoščadi s oštećenom funkcijom bubrega.

Pažljivo
Vrlo rijetko je prijavljen razvoj hipokalijemije tijekom primjene lijeka. Stoga je potreban oprez pri propisivanju bolesnika s poremećajem ravnoteže elektrolita ili tekućine. U bolesnika koji dugotrajno primaju lijek preporučuje se periodično praćenje koncentracije kalija u serumu. U nekih bolesnika tijekom liječenja Timentinom primijećeno je umjereno povećanje alanin i asparaginske aminotransferaze. U tom smislu, pacijentima s teškim poremećajem funkcije jetre Timentin treba propisati s oprezom.

trudnoće i dojenja
Trudnoća
U ispitivanjima na životinjama nisu pronađeni teratogeni učinci lijeka. Ograničeni su podaci o njegovoj primjeni tijekom trudnoće. Odluku o propisivanju lijeka tijekom trudnoće treba donijeti s velikim oprezom. U tom smislu, pri propisivanju Timentina trudnicama, liječnik mora pažljivo odvagnuti potencijalne koristi i potencijalne rizike povezane s upotrebom ovog lijeka.

Razdoblje dojenja
Timentin se može propisivati ​​tijekom dojenja, ali uzimajući u obzir da lijek u tragovima prelazi u majčino mlijeko, treba uzeti u obzir rizik od senzibilizacije u novorođenčadi.

Upute za uporabu i doze
Timentin se primjenjuje intravenozno: u sporom mlazu (tijekom 3-4 minute) ili kapanjem (tijekom 20-30 minuta).
Razmaci između infuzija trebaju biti najmanje 4 sata.
Liječenje treba nastaviti 48-72 sata nakon nestanka kliničkih simptoma.

Lijek nije namijenjen za intramuskularnu injekciju!

- maksimalna dnevna doza	3 g svakih 6 sati ili 5 g svakih 8 sati 3 g svaka 4 sata
- uobičajeni režim doziranja po danu - najveća doza i učestalost primjene	75 mg/kg svakih 8 sati 75 mg/kg svakih 6 sati
Prijevremeno rođena djeca:
- tjelesna težina manja od 2 kg - tjelesna težina veća od 2 kg	75 mg/kg svakih 12 sati 75 mg/kg svakih 8 sati
Stariji pacijenti
Nije potrebna prilagodba režima doziranja.

Režim doziranja za oštećenje bubrega:

Odrasli i djeca tjelesne težine veće od 40 kg:
1. Klirens kreatinina veći od 60 ml/min	3 g svaka 4 sata
2. Klirens kreatinina 30-60 ml/min	2 g svaka 4 sata ili 3 g svakih 8 sati
3. Klirens kreatinina 10-30 ml/min	2 g svakih 8 sati ili 3 g svakih 12 sati
4. Klirens kreatinina manji od 10 ml/min
5. Klirens kreatinina manji od 10 ml/min (uz popratnu disfunkciju jetre)	1 g svakih 12 sati ili 2 g svaka 24 sata
6. Bolesnici na peritonealnoj dijalizi	1 g svakih 6 sati ili 2 g svakih 12 sati ili 3 g svaka 24 sata
7. Bolesnici na hemodijalizi	1 g svakih 6 sati ili 2 g svakih 12 sati ili 3 g svaka 24 sata, dodavanje 3 g svaki put nakon dijalize
Djeca tjelesne težine manje od 40 kg:
1 Klirens kreatinina veći od 30 ml/min	75 mg/kg svakih 8 sati
2 Klirens kreatinina 10-30 ml/min	37,5 mg/kg svakih 8 sati
3 Klirens kreatinina manji od 10 ml/min	37,5 mg/kg svakih 12 sati
4 Nedonoščad	nema preciznih podataka za preporuku režima doziranja

Disfunkcija jetre
Ne postoje precizni podaci za preporuku režima doziranja

Priprema otopine
Intravenska kapajna infuzija.
Za pripremu otopine preporuča se koristiti vodu za injekcije ili otopinu glukoze namijenjenu intravenskoj primjeni kao otapalo (ne više od 5%).

Prije rekonstitucije u spremnicima za infuziju, sterilni prašak (iz bočica koje sadrže 1,6 g i 3,2 g lijeka) otopi se u približno 10 ml otapala. Nakon toga preporuča se koristiti sljedeće količine otapala:

Svaka doza Timentina primjenjuje se intravenozno tijekom 30-40 minuta. Ne preporučuje se primjena lijeka dulje vrijeme, jer to može rezultirati subterapijskim koncentracijama pri kojima je njegova učinkovitost smanjena.

Intravenska mlaznica.
Sterilni prašak se otopi u 10 ml (bočica sa 1,6 g lijeka) ili 20 ml (bočica sa 3,2 g lijeka) vode za injekcije.

Otopina se primjenjuje polako tijekom 3-4 minute. Timentin se može ubrizgati izravno u venu ili kroz IV.

Kada se Timentin otopi, oslobađa se toplina. Pripremljena otopina obično ima svijetlu slamnatu boju.

Neiskorištena otopina ne može se koristiti za daljnju upotrebu!

Stabilnost otopina i njihovo skladištenje
Preporuča se pripremiti otopinu neposredno prije upotrebe.

Iako se otopina Timentina mora upotrijebiti odmah nakon pripreme, objavljeno je da otopine pripremljene pomoću različitih otapala ostaju stabilne na 25°C tijekom sljedećih vremenskih razdoblja:

Otapalo	Razdoblje stabilnosti na 25°C
Voda za injekcije	24 sata
Otopina glukoze za intravenoznu infuziju (5% w/v)	12 sati
Otopine za intravenoznu infuziju natrijevog klorida (0,18% w/v) i glukoze (4% w/v)	24 sata
Otopina natrijevog klorida za intravenoznu infuziju (0,9% w/v)	24 sata
Dekstran 40 za intravensku infuziju (10% w/v) u otopini glukoze za intravensku infuziju (5%)	6 sati
Dekstran 40 za intravensku infuziju (10% w/v) u otopini natrijevog klorida za intravensku infuziju (0,9%)	24 sata
Otopina glukoze za intravenoznu infuziju (10% w/v)	6 sati
Otopina sorbitola za intravensku infuziju (30% w/v)	6 sati
Otopina natrijevog laktata za intravenoznu infuziju (M/6)	12 sati
Kombinirana otopina natrijevog laktata za intravensku infuziju (Ringerova otopina laktata, Hartmannova otopina)	12 sati

NUSPOJAVA
Reakcije preosjetljivosti
Osip na koži, svrbež, urtikarija, anafilaktičke reakcije.
Vrlo rijetko - bulozne reakcije (uključujući: multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksičnu epidermalnu nekrolizu).
Ako se pojave bilo kakve reakcije preosjetljivosti, treba prekinuti primjenu Timentina.

Iz gastrointestinalnog trakta
Mučnina, povraćanje i proljev. U vrlo rijetkim slučajevima - pseudomembranozni kolitis.

Iz hepatobilijarnog sustava
Umjereno povećanje serumskih koncentracija asparaginske aminotransferaze i/ili alanin aminotransferaze u bolesnika koji su primali ampicilinske antibiotike. Vrlo rijetko - hepatitis i kolestatska žutica. Ti su fenomeni također primijećeni pri uporabi drugih penicilinskih i cefalosporinskih antibiotika.

Iz sustava za izlučivanje
Rijetko - hipokalijemija. Vrlo rijetko - hemoragični cistitis.

Iz središnjeg živčanog sustava
Rijetko - konvulzije, osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i pri propisivanju visokih doza lijeka.

Iz krvnog sustava
Rijetko - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, smanjena razina hemoglobina, produljenje protrombinskog vremena i vremena krvarenja. Može doći do pojačanog krvarenja.

Lokalne reakcije
Bol, osjećaj žarenja, crvenilo i zadebljanje na mjestu ubrizgavanja i tromboflebitis kod intravenske primjene.

Predozirati
Simptomi
U slučaju predoziranja lijekom, pacijent može doživjeti simptome kao što su mučnina, povraćanje, proljev. Također je moguće razviti neravnotežu volumena tekućine i elektrolita. U slučaju predoziranja, neki bolesnici mogu razviti pojačanu neuromuskularnu razdražljivost i napadaje.

Liječenje
Ako se razvije klinička slika predoziranja lijekom, indicirana je simptomatska terapija. U slučaju predoziranja tikarcilin i klavulanska kiselina mogu se ukloniti iz krvotoka hemodijalizom.

Interakcija s drugim lijekovima i druge interakcije
Ne preporučuje se istodobna primjena s probenecidom. Probenecid smanjuje tubularnu sekreciju tikarcilina. Istodobna primjena s probenecidom usporava izlučivanje tikarcilina, ali ne utječe na izlučivanje klavulanske kiseline.

Timentin pokazuje sinergizam s aminoglikozidima protiv niza mikroorganizama, uključujući Pseudomonas. U tom smislu, preporuča se propisivanje Timentina u kombinaciji s aminoglikozidima za liječenje infekcija opasnih po život, osobito u bolesnika s oslabljenim imunitetom. U tom slučaju ti se lijekovi daju odvojeno u preporučenim dozama.

Klavulanska kiselina može izazvati nespecifično vezanje IgG i albumina na membrane crvenih krvnih stanica, što dovodi do lažno pozitivnih rezultata Coombsovog testa.

Kao i drugi antibiotici, tikarcilin može promijeniti sastav crijevne mikroflore, što dovodi do niske reapsorpcije estrogena i, kao rezultat toga, smanjene učinkovitosti kombiniranih oralnih kontraceptiva.

Farmaceutska nekompatibilnost
Pri primjeni Timentina u kombinaciji s aminoglikozidima, antibiotici se ne smiju miješati u istoj štrcaljki, spremnicima ili sustavima za intravensku infuziju jer to može dovesti do smanjene aktivnosti aminoglikozida.

Timentin nije dovoljno stabilan u tekućinama za infuziju koje sadrže bikarbonat. Ne preporučuje se miješanje Timentina s krvnim pripravcima i drugim tekućinama sličnim proteinima, kao što su hidrolizati proteina, ili s intravenskim lipidnim emulzijama.

posebne upute
S obzirom na činjenicu da su opažene ozbiljne, u nekim slučajevima smrtonosne, reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaktičke reakcije) u bolesnika koji su prethodno primali beta-laktamske antibiotike, potrebno je točno utvrditi nepostojanje takvih reakcija prije propisivanja Timentina. . Ako se pojave alergijske reakcije, trebate prestati koristiti lijek i provesti terapiju održavanja; razvoj anafilaktičkih reakcija zahtijeva hitne mjere prema prihvaćenim režimima.

Unatoč činjenici da Timentin ima nisku toksičnost, karakterističnu za penicilinske antibiotike, tijekom dugotrajne terapije preporučuje se povremeno procjenjivati ​​funkcije bubrega, jetre i hematopoeze.

U bolesnika koji su primali beta-laktamske antibiotike primijećeno je pojačano krvarenje. Takve reakcije mogu biti povezane s oštećenom koagulacijom, agregacijom trombocita i produljenjem protrombinskog vremena (uglavnom u bolesnika sa zatajenjem bubrega). Ako dođe do krvarenja, treba prekinuti primjenu lijeka i poduzeti odgovarajuće terapijske mjere.

Pri propisivanju Timentina pacijentima na dijeti bez soli potrebno je uzeti u obzir sadržaj natrija u lijeku.

Dugotrajna primjena lijeka može dovesti do rasta neosjetljivih sojeva patogena.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, doza Timentina se prilagođava u skladu s preporukama u odjeljku "Režim doziranja za oštećenu funkciju bubrega". U liječenju mješovitih infekcija uzrokovanih sojevima osjetljivim na tikarcilin (uključujući one koji proizvode beta-laktamazu) nije potrebno dodatno propisivanje drugih antibiotika.

Kako bi se osigurala adekvatna terapija, potrebno je provesti odgovarajuće testove za utvrđivanje osjetljivosti uzročnika na antibiotik. Ali s obzirom na širok raspon baktericidnog djelovanja protiv gram-pozitivnih i gram-negativnih sojeva, kombinacija tikarcilina i klavulanske kiseline koristi se kao prva linija terapije za liječenje mješovitih infekcija dok se ne identificira uzročnik. Kombinacija tikarcilina i klavulanske kiseline pokazala se učinkovitom kao monoterapija za neke teške infekcije koje se obično liječe kombinacijama antibiotika. Rezultati ispitivanja in vitro pokazali su sinergistički učinak aminoglikozida i kombinacije tikarcilina s klavulanskom kiselinom na određene sojeve Pseudomonas aeruginosa, što upućuje na učinkovitost takve kombinirane terapije (osobito u imunokompromitiranih bolesnika). U tom slučaju oba lijeka treba propisati u preporučenim terapijskim dozama. Nakon dobivanja rezultata testova osjetljivosti, po potrebi treba prilagoditi terapiju.

Obrasci za otpuštanje
Liofilizat za pripremu otopine od 1,5 g + 100 mg ili 3,0 g + 200 mg u prozirnoj staklenoj bočici, zatvorenoj gumenim čepom, naboranim aluminijskim čepom. 10 bočica zajedno s uputama za uporabu stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uvjeti skladištenja
Čuvati na +2-8°C
Čuvati izvan dohvata djece.

Najbolje prije datuma
3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni
Na recept.

Proizvođač
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK.

Pravna adresa
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH Velika Britanija / SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK, BN14 8QH West Sussex, Worthing, Clarendon Road.

Za više informacija kontakt
CJSC GlaxoSmithKline Trading, 121614, Moskva, ul. Krylatskaya, kuća 17, bldg. 3, sp. 5, Poslovni park "Krylatskie Hills".

Opis aktivne komponente

farmakološki učinak

Antibiotik širokog spektra, karboksipenicilin sa širokim spektrom baktericidnog djelovanja.

Aktivan protiv širokog spektra mikroorganizama (s izuzetkom sojeva koji proizvode β-laktamaze), uklj. aerobne gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus faecalis); anaerobne gram-pozitivne bakterije: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; aerobne gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Haemophilus spp. (uključujući Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (uključujući Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (uključujući indol-pozitivne sojeve), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa i Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobne gram-negativne bakterije: Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Primjena u kombinaciji s klavulanskom kiselinom (inhibitor β-laktamaze) proširuje spektar antimikrobnog djelovanja tikarcilina.

Indikacije

Teške zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (u kombinaciji s klavulanskom kiselinom): sepsa, septikemija; bakterijemija; intraabdominalne infekcije (uključujući peritonitis); postoperativne infekcije; ginekološke infekcije (uključujući endometritis); infekcije kostiju i zglobova; infekcije kože i mekih tkiva; infekcije respiratornog trakta; teške ili komplicirane infekcije bubrega i mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis); ENT infekcije; utvrđene infekcije ili sumnje na njih u bolesnika s oslabljenim ili potisnutim imunitetom.

Režim doziranja

Individualno, ovisno o indikacijama, dobi bolesnika, funkciji bubrega.

Nuspojava

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, anafilaktičke reakcije; rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, umjereno povećanje AST i/ili ALT; rijetko - pseudomembranozni kolitis; vrlo rijetko - hepatitis, kolestatska žutica.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - konvulzije (osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i kada se lijek propisuje u visokim dozama).

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, smanjena razina hemoglobina i znakovi krvarenja.

Lokalne reakcije: tromboflebitis.

Drugi: rijetko - hipokalijemija.

Kontraindikacije

Nedonoščad s oštećenom funkcijom bubrega, preosjetljivost na tikarcilin u anamnezi, na beta-laktamske antibiotike (na primjer, peniciline i cefalosporine).

Trudnoća i dojenje

Ako je potrebno koristiti ga tijekom trudnoće i dojenja, treba pažljivo odvagnuti očekivanu korist terapije za majku i potencijalni rizik za fetus.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristiti za oštećenje bubrega

Režim doziranja ovisi o funkciji bubrega.

Aplikacija za djecu

Kontraindiciran u nedonoščadi s oštećenom funkcijom bubrega.

posebne upute

Ako se pojave bilo kakve reakcije preosjetljivosti, liječenje treba prekinuti.

Koristite s oprezom u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre.

Krvarenje, koje je u rijetkim slučajevima prijavljeno tijekom liječenja beta-laktamskim antibioticima (uključujući peniciline, cefalosporine i karbapeneme), može biti povezano s oštećenim zgrušavanjem krvi, posebice pokazateljima kao što su vrijeme zgrušavanja, agregacija trombocita i protrombinsko vrijeme, a vjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ako se jave znakovi krvarenja, potrebno je prekinuti liječenje antibioticima i uvesti odgovarajuću terapiju.

Tikarcilin se ne primjenjuje u nedonoščadi s oštećenom funkcijom bubrega.

Interakcije lijekova

Probenecid smanjuje izlučivanje tikarcilina u bubrežnim tubulima. Istodobna primjena s probenecidom dovodi do usporavanja bubrežnog izlučivanja tikarcilina.

Tikarcilin pokazuje sinergizam s aminoglikozidima protiv brojnih mikroorganizama (uključujući Pseudomonas spp.).

Širokog spektra, otporan na penicilinazu; aktivno uklj. u vezi s Pseudomonas aeruginosa

farmakološki učinak

Antibiotik širokog spektra, karboksipenicilin sa širokim spektrom baktericidnog djelovanja.

Aktivan protiv širokog spektra mikroorganizama (s izuzetkom sojeva koji proizvode β-laktamaze), uklj. aerobne gram-pozitivne bakterije: Staphylococcus spp. (uključujući Staphylococcus aureus i Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (uključujući Streptococcus faecalis); anaerobne gram-pozitivne bakterije: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; aerobne gram-negativne bakterije: Escherichia coli, Haemophilus spp. (uključujući Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp.(uključujući Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (uključujući indol-pozitivne sojeve), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa i Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (uključujući Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobne gram-negativne bakterije: Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Primjena u kombinaciji s klavulanskom kiselinom (inhibitor β-laktamaze) proširuje spektar antimikrobnog djelovanja tikarcilina.

Doziranje

Individualno, ovisno o indikacijama, dobi bolesnika, funkciji bubrega.

Interakcije lijekova

Probenecid smanjuje izlučivanje tikarcilina u bubrežnim tubulima. Istodobna primjena s probenecidom dovodi do usporavanja bubrežnog izlučivanja tikarcilina.

Tikarcilin pokazuje sinergizam s aminoglikozidima protiv brojnih mikroorganizama (uključujući Pseudomonas spp.).

Trudnoća i dojenje

Ako je potrebno koristiti ga tijekom trudnoće i dojenja, treba pažljivo odvagnuti očekivanu korist terapije za majku i potencijalni rizik za fetus.

Nuspojave

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, urtikarija, anafilaktičke reakcije; rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, umjereno povećanje AST i/ili ALT; rijetko - pseudomembranozni kolitis; vrlo rijetko - hepatitis, kolestatska žutica.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - konvulzije (osobito u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i kada se lijek propisuje u visokim dozama).

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - trombocitopenija, leukopenija, eozinofilija, smanjena razina hemoglobina i znakovi krvarenja.

Lokalne reakcije: tromboflebitis.

Drugi: rijetko - hipokalijemija.

Indikacije

Teške zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (u kombinaciji s klavulanskom kiselinom): sepsa, septikemija; bakterijemija; intraabdominalne infekcije (uključujući peritonitis); postoperativne infekcije; ginekološke infekcije (uključujući endometritis); infekcije kostiju i zglobova; infekcije kože i mekih tkiva; infekcije respiratornog trakta; teške ili komplicirane infekcije bubrega i mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis); ENT infekcije; utvrđene infekcije ili sumnje na njih u bolesnika s oslabljenim ili potisnutim imunitetom.
Kontraindikacije

Nedonoščad s oštećenom funkcijom bubrega, preosjetljivost na tikarcilin u anamnezi, na beta-laktamske antibiotike (na primjer, peniciline i cefalosporine).

posebne upute

Ako se pojave bilo kakve reakcije preosjetljivosti, liječenje treba prekinuti.

Koristite s oprezom u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre.

Krvarenje, koje je u rijetkim slučajevima prijavljeno tijekom liječenja beta-laktamskim antibioticima (uključujući peniciline, cefalosporine i karbapeneme), može biti povezano s oštećenim zgrušavanjem krvi, posebice pokazateljima kao što su vrijeme zgrušavanja, agregacija trombocita i protrombinsko vrijeme, a vjerojatnije u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega. Ako se jave znakovi krvarenja, potrebno je prekinuti liječenje antibioticima i uvesti odgovarajuću terapiju.

Tikarcilin se ne primjenjuje u nedonoščadi s oštećenom funkcijom bubrega.

Otvorena, kontrolirana studija ispitivala je učinkovitost tikarcilina/klavulanata u 11 bolesnika s teškom vanbolničkom ili bolničkom upalom pluća. Tikarcilin/klavulanat propisan je u dozi od 3,1 g u razmacima od 4 ili 6 sati, ovisno o težini infekcije. Za infekciju P. aeruginosa amikacin je dodan liječenju. Pozitivan klinički učinak uz primjenu tikarcilina/klavulanata zabilježen je u 73% bolesnika; U svih bolesnika postignuta je eradikacija mikroorganizama, ali je u dva slučaja uočen razvoj superinfekcije (u oba - P.aeruginosa). Blage nuspojave zabilježene su kod 2 bolesnika. Zaključeno je da je tikarcilin/klavulanat vrlo učinkovit u bolesnika s teškom ili kompliciranom upalom pluća. Kada pneumonija povezana s ventilatorom Preporučljivo je kombinirati tikarcilin/klavulanat s aminoglikozid . Proveli smo otvorenu, kontroliranu studiju za procjenu kliničke učinkovitosti tikarcilina/klavulanata u bolesnika s teškom ili kompliciranom upalom pluća. Materijal i metode Studija je uključivala hospitalizirane pacijente starije od 16 godina s dokumentiranom dijagnozom teške upale pluća. Korišteni su sljedeći kriteriji uključivanja: Teška upala pluća stečena u zajednici, komplicirana uništavanjem plućnog tkiva (apsces); Teška bolnička upala pluća, uključujući i bolesnike na mehaničkoj ventilaciji. Za određivanje težine upale pluća korišteni su standardni kriteriji. Preduvjet za uključivanje bolesnika bila je prisutnost produktivnog kašlja te odgovarajući uzorci sputuma ili traheobronhalnog aspirata za mikrobiološku pretragu. Tikarcilin/klavulanat (Timentin, SmithKline Beecham) primijenjen je u jednoj dozi od 3,1 g (intravenske bočice koje sadrže 3 g tikarcilina i 0,1 g klavulanske kiseline). Prije upotrebe sadržaj bočice razrijeđen je u 10 ml izotonične otopine natrijeva klorida i razrijeđeni lijek dodan u 200 ml 5% otopine glukoze. Pripremljena otopina primijenjena je intravenozno tijekom 30 minuta. U bolesnika s izvanbolničkom ili bolničkom pneumonijom koja se razvila u općim bolnicama tikarcilin/klavulanat je primjenjivan u razmacima od 6 sati (dnevna doza tikarcilina 12 g), u bolesnika s pneumonijom uzrokovanom ventilatorom - u razmacima od 4 sata (dnevna doza tikarcilina je 12 g). dnevna doza tikarcilina 18 g). Kod izolacije P. aeruginosa u liječenje je dodan aminoglikozidni antibiotik amikacin u dnevnoj dozi od 1 g. Istodobna primjena drugih antibakterijskih sredstava nije bila dopuštena. Trajanje antibakterijske terapije tikarcilinom/klavulanatom ovisilo je o težini infekcije i težini kliničkog učinka i iznosilo je najmanje 5 dana. Prije početka liječenja, 3.-5. dana liječenja, na kraju liječenja i prije otpusta bolesnika iz bolnice ispitana je procjena kliničkog stanja i tjelesnog statusa bolesnika. Istodobno je učinjen mikrobiološki pregled sputuma ili traheobronhalnog aspirata. Osjetljivost izoliranih mikroorganizama na tikarcilin/klavulanat određena je korištenjem standardnih Mueller-Hinton agar diskova. Klinička učinkovitost tikarcilina/klavulanata procijenjena je nakon završetka liječenja i dugoročno, prema sljedećim kriterijima: oporavak, neučinkovitost, recidiv, ne može se procijeniti. Slučajevi eradikacije, pretpostavljene eradikacije i eradikacije s kolonizacijom uzeti su kao pozitivni bakteriološki učinci; slučajevi perzistencije ili superinfekcije smatrani su bakteriološkim neuspjehom.