Moderni analozi amitriptilina. Koji se antidepresivi prodaju bez liječničkog recepta? Recenzije proizvoda "Amitriptilin"

28.06.2020

Antidepresiv

Djelatna tvar

amitriptilin (amitriptilin)

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete od bijele do bijele s blago žućkastom nijansom, ravno-cilindričnog oblika, s kosom; Lagano mramoriranje je dopušteno.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 40 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 40 mg, preželatinizirani škrob - 25,88 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 400 mcg, talk - 1,2 mg, magnezijev stearat - 1,2 mg.

Tablete od bijele do bijele s blago žućkastom nijansom, ravno-cilindričnog oblika, s kosom i zarezom; Lagano mramoriranje je dopušteno.

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 100 mg, laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 100 mg, preželatinizirani škrob - 64,7 mg, koloidni silicijev dioksid (aerosil) - 1 mg, talk - 3 mg, magnezijev stearat - 3 mg.

10 komada. - konturno ćelijsko pakiranje (1) - kartonska pakiranja.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (2) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (4) - pakiranja od kartona.
10 komada. - pakiranje s konturnim ćelijama (5) - pakiranja od kartona.
100 komada. - polimerne staklenke (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i nešto analgetsko (centralnog porijekla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.

Ima svojstva antiaritmika klase IA; poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može izazvati teški intraventrikularni blok).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija).

Do nakupljanja ovih neurotransmitera dolazi kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog unosa membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da ima sedativni i m-antiholinergički učinak. Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista s povećanim tonusom sfinktera i središnje blokade preuzimanja. Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.

Mehanizam djelovanja kod bulimije nervoze je nejasan (može biti sličan onom kod depresije). Jasan učinak lijeka na bulimiju prikazan je kod pacijenata bez depresije i u njezinoj prisutnosti, dok se smanjenje bulimije može primijetiti bez popratnog slabljenja same depresije.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoaminooksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka.

Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme postizanja Cmax nakon oralne primjene je 2,0-7,7 sati V d 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi za amitriptilin su 50-250 ng/ml, za nortriptilin 50-150 ng/ml.

Cmax 0,04-0,16 µg/ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Vezanje na proteine - 96%.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP2D6, ima učinak "prvog prolaza" (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. T1/2 iz krvne plazme je 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično sa žučom.

Indikacije

Depresija (osobito s anksioznošću, agitacijom i poremećajima spavanja, uključujući u djetinjstvu, endogena, involutivna, reaktivna, neurotična, uzrokovana lijekovima, s organskim oštećenjem mozga).

Kao dio kompleksne terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pozornost), noćno mokrenje (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol u oboljeli od raka, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolje, migrene (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, primjena zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije liječenja, infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi), akutno trovanje alkoholom, akutno trovanje hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima, glaukom zatvorenog kuta, teški poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (grana blok Hisov snop, AV blok II stadij), razdoblje dojenja, djeca mlađa od 6 godina.

Pažljivo. Amitriptilin treba s oprezom primjenjivati kod osoba s alkoholizmom, bronhalnom astmom, shizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, supresijom hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (KVS) (angina pektoris, aritmija, srčani blok, kronično zatajenje, infarkt miokarda, arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorna funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičkog ileusa), zatajenje jetre i/ili bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija urina, urinarna hipotenzija mokraćni mjehur , tijekom trudnoće (osobito u prvom tromjesečju), u starijoj dobi.

Doziranje

Uzima se oralno, bez žvakanja, neposredno nakon jela (za smanjenje nadraženosti želučane sluznice).

Odrasle osobe

Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se postupno doza može povećati uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do najviše 300 mg / dan. u 3 doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više. U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze sa shizofrenijom i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg / dan. (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prijeđite na minimalne učinkovite doze - 10-50 mg / dan.

Za prevenciju migrene, s kroničnim bolnim sindromom neurogene prirode (uključujući dugotrajne glavobolje), kao iu kompleksnoj terapiji čira na želucu i dvanaesniku - od 10-12,5-25 do 100 mg / dan. (maksimalna doza se uzima noću).

djeca

Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg/dan. ili 1-5 mg/kg/dan. frakcijski, u adolescenciji - do 100 mg / dan.

Za noćno mokrenje kod djece od 6-10 godina - 10-20 mg/dan. noću, 11-16 godina - do 50 mg / dan.

Nuspojave

Povezano s antikolinergičkim učinkom lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povišen intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore), tahikardija, suha usta, smetenost (delirij ili halucinacije), konstipacija, paralitički ileus, otežano mokrenje.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, tjeskoba, dezorijentacija, halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), tjeskoba, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, poremećaj pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, "košmarni" snovi, astenija ; glavobolja; dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja; promjene u elektroencefalogramu (EEG).

Sa strane SSS-a: tahikardija, palpitacije, omaglica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene na elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez bolesti srca; aritmija, labilnost krvnog tlaka (pad ili porast krvnog tlaka), poremećaji intraventrikularnog provođenja (proširenje QRS kompleksa, promjene P-Q intervala, blok grane snopa).

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući oslabljenu funkciju jetre i kolestatsku žuticu), povraćanje, povećan apetit i tjelesna težina ili smanjeni apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjene okusa, proljev, tamni jezik.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (otok) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatrijemija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH). Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotosenzitivnost, angioedem, urtikarija.

Drugi: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, retencija urina, polakiurija.

Uz dugotrajno liječenje, osobito u visokim dozama, ako se naglo prekine, moguće je razvoj sindroma ustezanja: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neuobičajeni snovi, neuobičajena uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Veza s lijekom nije utvrđena: sindrom nalik lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih protutijela i pozitivnog reumatoidnog faktora), disfunkcija jetre, ageuzija.

Predozirati

Simptomi

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, stupor, koma, ataksija, halucinacije, tjeskoba, psihomotorna agitacija, smanjena sposobnost koncentracije, dezorijentacija, smetenost, dizartrija, hiperrefleksija, mišićna rigidnost, koreoatetoza, epileptički sindrom.

Sa strane SSS-a: sniženi krvni tlak, tahikardija, aritmija, poremećaji intrakardijalnog provođenja, EKG promjene (osobito QRS) karakteristične za intoksikaciju tricikličkim antidepresivima, šok, zatajenje srca; u vrlo rijetkim slučajevima - srčani zastoj.

Drugi: depresija disanja, otežano disanje, cijanoza, povraćanje, hipertermija, midrijaza, pojačano znojenje, oligurija ili anurija.

Simptomi se razvijaju 4 sata nakon predoziranja, dosežu maksimum nakon 24 sata i traju 4-6 dana. Ako se sumnja na predoziranje, osobito u djece, bolesnika treba hospitalizirati.

Liječenje: za oralnu primjenu: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena; simptomatska i potporna terapija; za teške antikolinergičke učinke (snižavanje krvnog tlaka, aritmije, koma, miokloni epileptični napadaji) - primjena inhibitora kolinesteraze (ne preporučuje se primjena fizostigmina zbog povećanog rizika od napadaja); održavanje krvnog tlaka i ravnoteže vode i elektrolita. Indicirano je praćenje kardiovaskularnih funkcija (uključujući EKG) tijekom 5 dana (recidiv može nastupiti nakon 48 sati ili kasnije), antikonvulzivna terapija, umjetna plućna ventilacija (ALV) i druge mjere oživljavanja. Hemodijaliza i forsirana diureza su neučinkovite.

Interakcije lijekova

Kada se etanol koristi zajedno s lijekovima koji depresiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno pojačanje depresivnog učinka na središnji živčani sustav, respiratorne depresije i hipotenzivnog učinka. Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.

Povećava antikolinergički učinak lijekova s antikolinergičkim djelovanjem (primjerice, derivati fenotiazina, antiparkinsonici, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od strane središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mokraćnog mjehura). Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačanja sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećanog rizika od epileptičkih napadaja (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati fenotiazina također mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antikonvulzivima, moguće je pojačati inhibitorni učinak na središnji živčani sustav, smanjiti prag konvulzivne aktivnosti (kada se koristi u visokim dozama) i smanjiti učinkovitost potonjeg.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - pojačan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; c - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina ili indadiona), antikoagulantna aktivnost potonjeg može se povećati. Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS). Lijekovi koji se koriste za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze. Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.

Inhibitori mikrosomalne oksidacije (cimetidin) produljuju T1/2, povećavaju rizik od razvoja toksičnih učinaka amitriptilina (može biti potrebno smanjenje doze za 20-30%), induktori mikrosomalnih jetrenih enzima (barbiturati, karbamazepin, fenitoin, nikotin i oralni kontraceptivi) smanjuju koncentracije u plazmi i smanjuju učinkovitost amitriptilina.

Kombinirana primjena s disulfiramom i drugim inhibitorima acetaldehidrogenaze izaziva delirij.

Fluoksetin i fluvoksamin povećavaju koncentracije amitriptilina u plazmi (može biti potrebno smanjenje doze amitriptilina za 50%).

Uz istovremenu primjenu amitriptilina s klonidinom, gvanetidinom, betanidinom, rezerpinom i metildopom - smanjenje hipotenzivnog učinka potonjeg; s kokainom - rizik od razvoja srčanih aritmija.

Antiaritmici (kao što je kinidin) povećavaju rizik od razvoja poremećaja ritma (moguće usporavanje metabolizma amitriptilina).

Pimozid i probukol mogu pojačati srčane aritmije, što se očituje produljenjem QT intervala na EKG-u.

Pojačava učinak epinefrina, norepinefrina, izoprenalina, efedrina i fenilefrina na kardiovaskularni sustav (uključujući i kada su ti lijekovi dio lokalnih anestetika) i povećava rizik od razvoja poremećaja srčanog ritma, tahikardije i teške arterijske hipertenzije.

Pri istodobnoj primjeni s alfa-adrenergičkim agonistima za intranazalnu primjenu ili za upotrebu u oftalmologiji (sa značajnom sistemskom apsorpcijom), vazokonstriktorni učinak potonjeg može biti pojačan.

Kada se uzima zajedno s hormonima štitnjače, dolazi do međusobnog pojačanja terapeutskog učinka i toksičnih učinaka (uključujući srčane aritmije i stimulirajući učinak na središnji živčani sustav).

M-antiholinergici i antipsihotici (neuroleptici) povećavaju rizik od razvoja hiperpireksije (osobito za vrućeg vremena).

Pri istodobnoj primjeni s drugim hematotoksičnim lijekovima moguća je pojačana hematotoksičnost.

Nekompatibilno s MAO inhibitorima (moguća je povećana učestalost razdoblja hiperpireksije, teških konvulzija, hipertenzivnih kriza i smrti bolesnika).

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, osobito kod povećanja tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i grlobolje), tijekom dugog -terminska terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirano je praćenje rada srca, krvnog tlaka i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri iznenadnom premještanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.

Propisuje se ne prije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan. smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napadaja u predisponiranih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, na primjer, oštećenje mozga bilo koje etiologije, istodobna uporaba antipsihotici (neuroleptici), tijekom razdoblja apstinencije od etanola ili prekida uzimanja lijekova s antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini). Tešku depresiju karakterizira rizik od suicidalnih radnji, koji može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. S tim u vezi, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili antipsihotika te stalni liječnički nadzor (čuvanje i izdavanje lijekova povjeriti osobama od povjerenja). U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidalnih tendencija.

U bolesnika s cikličkim afektivnim poremećajima tijekom depresivne faze mogu se tijekom terapije razviti manična ili hipomanična stanja (potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti uzimanje lijeka te propisati antipsihotik). Nakon ublažavanja ovih stanja, ako je indicirano, može se nastaviti liječenje niskim dozama.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod strogim liječničkim nadzorom.

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može potaknuti razvoj medikamentoznih psihoza, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Zbog antikolinergičkog učinka može doći do smanjenja proizvodnje suza i relativnog povećanja količine sluzi u suznoj tekućini, što može dovesti do oštećenja epitela rožnice u bolesnika koji koriste kontaktne leće.

Dugotrajnom primjenom uočava se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.

Studije reprodukcije na životinjama pokazale su štetne učinke na fetus, a ne postoje odgovarajuće i dobro kontrolirane studije na trudnicama. U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, koje treba smatrati opasnim i potencijalno smrtonosnim za njih.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Trudnoća i dojenje

U trudnica, lijek treba koristiti samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi. Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtanjem ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Koristiti u djetinjstvu

Kontraindicirano za djecu mlađu od 6 godina.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek čuvati na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

"Amitriptilin" naširoko koriste medicinski psihoterapeuti i psihijatri za uklanjanje simptoma depresije, nesanice, tjeskobe i straha.
Lijek amitriptilin, osim antidepresivnog djelovanja (za razliku od antidepresiva SSRI – selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina) je neselektivni inhibitor preuzimanja monoamina (serotonin, dopamin, norepinefrin...), a dodatno djeluje umirujuće, antianksiozno i hipnotički učinak.

Dakle, tablete amitriptilina pomoći će vam ublažiti neke simptome depresije i neuroze, ali teško da će izliječiti samu bolest, njezin izvor.
Da biste saznali više, uključujući i analogije ovog lijeka, pročitajte članak do kraja.

Amitriptilin tablete - indikacije za uporabu

Indikacije za primjenu amitriptilina, uz depresiju, neurotske manifestacije, strahove i fobije, nesanicu i anksioznost, jesu i neurotični poremećaji osobnosti kao što su anoreksija, bulimija, neurogena bol, migrena, pa čak i enureza u djece.
Samo vaš liječnik može propisati lijek i dozu. Ne eksperimentirajte sa svojim zdravljem, ne igrajte se psihoterapeuta - posavjetujte se sa stručnjakom na Skypeu.

Amitriptilin - nuspojave, kontraindikacije i komplikacije

Nuspojave amitriptilina su široke i raznolike. Ovaj antidepresiv ima brojne kontraindikacije i komplikacije, osobito ako se lijek uzima nepravilno i bez nadzora liječnika.

Nuspojave kod uzimanja amitriptilina su izraženije i opasnije od drugih tricikličkih antidepresiva. Za razliku od selektivnih antidepresiva (SSRI), ovaj lijek pacijenti mnogo slabije podnose.

Glavne nuspojave i učinci amitriptilina:
suha usta, poteškoće s fokusiranjem vida, zatvor, čak i crijevna opstrukcija, poteškoće s mokrenjem, drhtanje ruku, pospanost, letargija, vrtoglavica, apatija i pasivnost, slabost, sniženi krvni tlak, tahikardija, nesvjestica, konvulzije, smanjen libido i potencija itd.

Komplikacije povezane s uzimanjem amitriptilina:
Kod velikih doza postoji mogućnost smrti. U bolesnika s teškom depresijom amitriptilin može izazvati suicidalne misli, što može dovesti do stvarnog ponašanja. Također se mogu razviti neki neurotski poremećaji: hipohondrija, depersonalizacija, astenija...

Kontraindikacije za amitriptilin:
Amitriptilin se ne smije koristiti u stanju intoksikacije, s koronarnom bolesti srca, s infarktom miokarda, aritmijom, s atonijom mokraćnog mjehura, crijevnom opstrukcijom, bolestima prostate, štitnjače ili tijekom trudnoće.

Dok uzimate ovaj lijek, nikada ne smijete voziti automobil ili koristiti druge strojeve, niti ići na posao gdje se zahtijeva povećana pozornost i reakcije.

Amitriptilin - recenzije pacijenata i psihoterapeuta

Povratne informacije pacijenata koji uzimaju amitriptilin koji pate od depresije i drugih psiholoških i emocionalnih poremećaja osobnosti gotovo su nedvosmislene - lijek pomaže ublažiti neke simptome i poboljšati cjelokupno psiho-emocionalno stanje, ali samo dok pacijent uzima ove tablete. Jer amitriptilin ne liječi samu bolest, pa kada se doza smanji ili potpuno ukine, što se, usput, ne može učiniti naglo, simptomi se vraćaju.

Recenzije amitriptilina od medicinskih psihoterapeuta su mješovite, ali mnogi od njih propisuju ovaj lijek, posebno u besplatnim klinikama.
Nemedicinski psihoterapeuti uglavnom imaju negativan stav prema dugotrajnoj primjeni ovog antidepresiva. Predlažu uzimanje tableta amitriptilina u kriznim situacijama, ali ubuduće radije liječe samu bolest raznim psihoterapijskim metodama i tehnikama, bez lijekova.

Amitriptilin - analozi

Psihološke vježbe za borbu protiv depresije i neurotičnih manifestacija

Postoje mnogi lijekovi koji se koriste za razne neurološke i psihičke poremećaje. Posebno su popularni triciklički antidepresivi. Jedan od njih je lijek Amitriptilin, koji je, prema uputama za uporabu, učinkovit za depresivne i fobične poremećaje.

Opće informacije

Sam amitriptilin je kemijska tvar s antikolinergičkim i antihistaminskim djelovanjem. Lijekovi koji se temelje na njemu koriste se za liječenje mnogih psihičkih poremećaja. Svjetska zdravstvena organizacija ih preporučuje kao zlatni standard za liječenje depresije.

Farmakološka skupina, INN, opseg uporabe

Lijekovi koji sadrže djelatnu tvar amitriptilin pripadaju velikoj skupini lijekova – tricikličkih antidepresiva. Takvi proizvodi naširoko se koriste u medicinskoj praksi jer su pouzdani i pristupačni.

Međunarodni nezaštićeni naziv lijeka određuje njegovu djelatnu tvar. U ovom slučaju, INN se podudara s trgovačkim nazivom - Amitriptilin.

Područja primjene lijeka su psihijatrija i neurologija. Ovaj antidepresiv ima sedativni, anti-anksiozni i hipnotički učinak.

Obrazac za otpuštanje

Tvar amitriptilin u obliku hidroklorida ima izgled bijelog kristalnog praha. Bez mirisa je i lako se otapa u vodi, etilnom alkoholu i kloroformu.

Pripravci koji se temelje na njemu dostupni su u 2 oblika doziranja, koji imaju neke razlike u sastavu i načinu primjene:

Tablete za unutarnju upotrebu. Mogu sadržavati različite količine djelatne tvari (10 ili 25 mg). Pakirani su u ćelijske blistere od 10 komada. Kartonska kutija sadrži od 10 do 50 tableta. Postoje i posebne staklenke koje sadrže 100, 500 ili više (do 1200) tableta. Ne mogu se kupiti u običnim ljekarnama, jer se koriste samo u bolnicama.
Otopina za injekcije. To je bistra, bezbojna tekućina koja se nalazi u staklenim ampulama od 2 ml. U kartonskoj kutiji nalazi se 10 ampula. Sadržaj aktivne komponente je 10 mg po ml. Način primjene: intramuskularno.

Maloprodajna cijena lijeka koji sadrži amitriptilin ovisi o obliku otpuštanja, kao io proizvođaču. Evo primjera troškova lijekova u različitim ljekarnama u velikim ruskim gradovima:

Lijek, proizvođač	Ljekarna, ime grada	Cijene u rubljima
Amitriptyline Nycomed tablete 25 mg (50 komada), Danska	BALTIKA-MED, St. Petersburg	52
Amitriptilin 25 mg (50 tableta), Alsi Pharma JSC (Rusija)	DIJALOG, Moskva i regija	26
Amitriptilin 25 mg (50 tableta), Moskovska endokrina biljka	BALTIKA-MED, St. Petersburg	28
Amitriptilin Grindeks tableta. 10 mg (50 komada), Latvija		48
Otopina amitriptilina 10 mg po ml u ampulama od 2 ml (10 komada), Rusija	Farmalizing LLC, St. Petersburg	50
Otopina amitriptilina 1% (10 ampula po 2 ml), Rusija	GORZDRAV, Moskva i regija	oko 51
Amitriptilin Nycomed 50 tableta 25 mg, Danska	GORZDRAV, Moskva	52
Amitriptilin Nycomed 25 mg (50 tableta), Danska	IFC, Moskva	59
Amitriptilin-Grindeks 25 mg br. 50, Latvija	Vitamin, St. Petersburg	54

U najpoznatijim ljekarnama nije bilo moguće pronaći Amitriptyline-Zentiva, proizveden u Češkoj Republici.

Spoj

Sastav lijeka malo se razlikuje ovisno o obliku otpuštanja. Dakle, 1 tableta sadrži 10 ili 25 mg amitriptilina, kao i pomoćne komponente - magnezijev stearat, povidon, talk, krumpirov škrob, celulozu, laktozu. Filmska ovojnica sadrži talk, hipromelozu, titanijev dioksid i propilen glikol.

Jedna ampula otopine za injekciju od 2 ml sadrži 20 mg djelatne tvari. Dodatno, tekućina sadrži glukozu i pročišćenu vodu.

Farmakodinamička i farmakokinetička svojstva

Amitriptilin je triciklički antidepresiv koji pripada skupini inhibitora preuzimanja monoamina. Njegovo djelovanje usmjereno je na nakupljanje norepinefrina i serotonina u središnjem živčanom sustavu, što je povezano s inhibicijom njihove ponovne pohrane membranama presinaptičkih živčanih stanica. Time se normalizira adrenergički i serotonergički prijenos, koji je poremećen u depresiji. To pomaže smanjiti tjeskobu i uznemirenost. Tvar također ima sljedeća dodatna djelovanja:

analgetik;
antikolinergički;
sedativ;
antiaritmik (usporava prohodnost ventrikula);
alfa-adrenergički blokator;
antiulkus (blokira posebne histaminske receptore u želučanim parijetalnim stanicama).

Lijek može spriječiti mokrenje u krevet, koje je povezano s antikolinergičkim djelovanjem, a također može smanjiti apetit kod bulimije nervoze.

Farmakokinetičke karakteristike tvari:

brza i potpuna apsorpcija;
bioraspoloživost ovisi o načinu primjene i kreće se od 30 do 60%;
raspoređen po svim tkivima, njegova koncentracija u krvi je manja;
prodire u krvno-moždanu i placentarnu barijeru, a također se apsorbira u majčino mlijeko;
više od 90% veže se na proteine krvi;
metabolički proces (demetilacija i hidroksilacija) odvija se u jetri uz oslobađanje aktivnih (nortriptilin i hidroksiamitriptilin) i neaktivnih metabolita;
izlučuje se prvenstveno mokraćom (oko 80%), kao i žučju;
poluživot traje od 10 do 80 sati;
Potpuna eliminacija iz tijela događa se u roku od 7-14 dana.

Terapijski učinak se opaža nakon 2 ili 3 tjedna redovite uporabe lijeka.

Analozi amitriptilina

Ako je potrebno zamijeniti lijek, odabiru se njegovi analozi. Mogu biti strukturni (identičnog sastava) ili grupni (različitog sastava, ali sličnog mehanizma djelovanja). Najpopularniji analozi amitriptilina:

Anafranil. Ovo je popularan švicarski lijek na bazi klomipramina. Dostupan u obliku tableta ili otopine za injekcije. Trošak je vrlo visok - od 500 do 1100 rubalja.
Saroten. Učinkovito dansko sredstvo, koje je strukturni analog amitriptilina. Njegova cijena počinje od 650 rubalja.
Doxepin. Grupni analog, koji se koristi za iste indikacije. Lijek proizvodi farmaceutska tvrtka TEVA (Izrael\Poljska). Cijena je pristupačna - oko 350 rubalja po pakiranju od 30 kapsula.

Samo liječnik može propisati ovaj ili onaj lijek iz skupine antidepresiva. Takvi lijekovi nisu komercijalno dostupni, dostupni su samo na recept.

Trebam li liječnički recept?

Prije upotrebe bilo kojeg antidepresiva, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Samoliječenje može dovesti do neželjenih posljedica. Amitriptilin je triciklički antidepresiv. Takvi lijekovi imaju snažan učinak na središnji živčani sustav. Stoga, za njihovu kupnju potreban vam je recept liječnika - psihijatra ili neurologa.

Praksa pokazuje da se u nekim slučajevima ovaj proizvod može kupiti bez recepta. Ali to je vrlo nepoželjno. Samo kvalificirani stručnjak može procijeniti stanje pacijenta, njegove karakteristike i propisati odgovarajući lijek. Također odabire režim doziranja i trajanje liječenja pojedinačno za pacijenta.

Indikacije i ograničenja

Amitriptilin pomaže kod brojnih psihičkih i neuroloških poremećaja. Ovaj proizvod ima sljedeće indikacije za uporabu:

Različite vrste depresivnih stanja, koje prati anksioznost, problemi sa spavanjem i uznemirenost. Propisuje se za endogenu, involutivnu, neurotičnu, depresiju izazvanu lijekovima, reaktivnu depresiju, kao i onu koja nastaje u pozadini organskog oštećenja mozga ili kao posljedica trovanja alkoholom.
Psihoze. Najčešće se propisuje za shizofreniju, emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja.
Kronična bol zbog reumatizma, patologija raka.
Glavobolje i napadaji migrene, kao i njihova prevencija.
Sindrom neuralgične boli. To može biti postherpetička, posttraumatska ili dijabetička neuralgija.
Noćna urinarna inkontinencija u male djece.
Fobični poremećaji.
Bulimija, psihogena anoreksija.
Peptički ulkus probavnog trakta.

Lijek je kontraindiciran ako pacijent ima:

individualna netolerancija na njegove komponente (uključujući laktozu za oblik tableta);
malapsorpcija laktoze-galaktoze;
kombinacija s MAO inhibitorima;
alkoholna opijenost u akutnoj fazi;
trovanje određenim lijekovima (hipnotici, psihotropni ili lijekovi protiv bolova);
crijevna opstrukcija;
akutna faza delirija;
prisutnost glaukoma;
zadržavanje urina zbog hiperplazije prostate;
hipokalijemija;
neke srčane patologije (akutna faza infarkta, usporeni otkucaji srca, poremećaji srčanog provođenja, aritmije, bolesti srca);
teška faza arterijske hipertenzije;
atonija mjehura;
stenoza pilorusa;
teške patologije bubrega i jetre.

Lijek se koristi vrlo pažljivo i pod nadzorom liječnika ako postoje takva ograničenja:

ovisnost o alkoholu;
Bronhijalna astma;
visoki intraokularni tlak;
kršenje hematopoeze koštane srži;
povećana proizvodnja hormona štitnjače;
angina pektoris i zatajenje srca;
hipotenzija mokraćnog mjehura;
bipolarni poremećaj;
epileptički napadaji;
starost.

Različiti proizvođači lijekova postavljaju vlastita ograničenja za korištenje lijeka kod djece. U pravilu se ne preporučuje za liječenje djece koja nisu narasla. Ali neki lijekovi, na primjer, Amitriptyline-Grindeks, mogu koristiti djeca od 6 godina. Drugi (otopina za intramuskularnu primjenu) dopušteni su za upotrebu kod adolescenata starijih od 12 godina.

Trudnicama se ne savjetuje uzimanje antidepresiva, osobito u 1. tromjesečju iu zadnjim tjednima trudnoće. Uzimanje lijeka u velikim dozama neposredno prije poroda izaziva pojavu neuroloških poremećaja kod djeteta. Može osjetiti pospanost, letargiju i smanjeni refleks sisanja.

Dojilje ne smiju uzimati lijek. Njegov aktivni sastojak može prijeći u majčino mlijeko i izazvati negativne reakcije kod djeteta. Ako postoji potreba za uzimanjem amitriptilina tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Upute za korištenje

Tablete

Lijek u tabletama namijenjen je za oralnu primjenu. U tom slučaju treba ih progutati cijele, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine. Doziranje ovisi o dobi i karakteristikama bolesnika:

Odraslima se na početku liječenja propisuje 25-50 mg dnevno. Doza se podijeli u 2 doze ili se uzima neposredno prije spavanja. Dozu treba postupno povećavati do 200 mg dnevno.
Starijim osobama propisana je minimalna početna doza od 25 mg dnevno, budući da su osjetljivije na negativne učinke djelatne tvari. Ovu dozu uzimaju jednom prije spavanja. Zatim se postupno povećava, svaki drugi dan. Preporučena terapijska doza je oko 100 mg na dan.
U slučaju teškog oštećenja bubrega, doza se smanjuje.

Ovaj lijek je namijenjen za dugotrajnu upotrebu. Terapijski tečaj je obično oko 6 mjeseci ili više.

Ampule

Lijek se koristi intramuskularno u obliku otopine. Propisuje se za teška depresivna stanja koja se teško liječe. Značajke korištenja:

Lijek se primjenjuje vrlo sporo.
Početna dnevna doza je 10-30 mg amitriptilina. Nadalje, moguće je postupno povećanje doze.
Preporuča se davati najviše 150 mg lijeka dnevno.
Za starije osobe i adolescente iznad 12 godina, lijek se propisuje u manjim dozama.

Nakon 2 tjedna korištenja otopine, pacijent mora prijeći na tablete. Ako nakon mjesec dana redovite uporabe pacijent ne osjeti poboljšanje, tada lijek treba prekinuti.

Razlike u uzimanju Amitriptyline Grindeks

Primjena Amitriptyline Grindeks ima neke razlike od drugih lijekova. Među njima:

Doziranje. Na početku terapije pacijentima se propisuje 25 do 75 mg dnevno. Doza se povećava za 25 ili 50 mg postupno dok se ne postigne maksimalna učinkovitost - oko 200 mg. U slučaju teške depresije, kada se promatra ovisnost o lijeku, dopuštena je povećana doza - 300 mg ili više.
Primjena kod djece. Ovaj lijek dopušteno je propisati djeci od 6 godina. Za urinarnu inkontinenciju preporučuje se uzimanje 12,5 ili 25 mg neposredno prije spavanja (ne više od 2,5 mg po 1 kg težine).

Otkazivanje lijeka

Ako bolesnik mora prestati uzimati ovaj lijek, potrebno ga je prekinuti postupnim smanjenjem doze. Nagli prestanak njegove uporabe može izazvati sindrom ustezanja, koji je popraćen glavoboljom, nesanicom, razdražljivošću i pogoršanjem dobrobiti.

Nuspojave

Lijek može izazvati različite nuspojave koje su najčešće povezane s njegovim antikolinergičkim djelovanjem. U ovom slučaju promatraju se sljedeće:

problemi s vidom;
povećan intraokularni tlak;
visoka tjelesna temperatura;
crijevna opstrukcija i zatvor;
suhoća sluznice u ustima;
problemi s mokrenjem.

Takvi simptomi nestaju sami nakon što se tijelo navikne na lijek. Mogu se pojaviti i druge nuspojave:

opća slabost, umor;
glavobolje, tinitus;
nesanica, halucinacije, noćne more;
motoričko uzbuđenje;
utrnulost dijelova tijela;
zbunjenost;
anksioznost;
konvulzivna stanja;
ekstrapiramidalni poremećaji;
srčane abnormalnosti (ubrzan ili usporen rad srca, aritmija);
nesvjestica;
endokrini poremećaji;
hipo- ili hiperglikemija;
oslabljena moć i seksualna funkcija;
problemi s probavnom funkcijom, koji se očituju mučninom, povraćanjem, stomatitisom, zatamnjenjem jezika, žgaravicama, bolovima u području trbuha;
povećane razine jetrenih enzima, žutica;
hematopoetski poremećaji (agranulocitoza, leukopenija);
povećano znojenje;
alergijske reakcije na koži (crvenilo, svrbež, osip, urtikarija);
angioedem;
gubitak kose.

Znakovi i liječenje predoziranja

Kod uzimanja visokih doza, pacijent može osjetiti simptome predoziranja. Među njima:

pojava pospanosti;
znakovi depresije svijesti;
razvoj kome;
širenje zjenica;
problemi s respiratornom aktivnošću;
pretjerano uzbuđenje;
konvulzije;
krutost mišića;
napadaji povraćanja;
poremećaj srčanog ritma;
smanjenje krvnog tlaka.

Ako se pojave takvi znakovi, pacijenta treba odvesti u medicinsku ustanovu. Indiciran je za simptomatsku terapiju. Pritom je važno održavati vitalne funkcije organizma. Hemodijaliza i forsirana diureza ne donose pozitivne rezultate.

Je li droga narkotik i stvara li ovisnost?

Amitriptilin nije narkotik. Ne izaziva euforiju niti druga slična stanja. Lijekovi koji se temelje na njemu koriste se čak i za liječenje ovisnosti o drogama, zamjenjuju snažne psihostimulanse pri zlouporabi, a koriste se i u liječenju alkoholne depresije.

Lijek ne uzrokuje fiziološku ovisnost. Ako ga naglo prestanete uzimati, pacijent doživljava sindrom ustezanja, koji nema nikakve veze s ovisnošću o drogama. U nekim slučajevima, osoba može imati psihološku potrebu da ga uzme.

Farmakološke interakcije

Lijek nije kompatibilan sa svim ljekovitim i drugim tvarima. Potpuno ga je zabranjeno kombinirati s određenim sredstvima.

Kombinacija s drugim lijekovima

Zabranjeno je koristiti amitriptilin istovremeno s MAO inhibitorima. To može dovesti do serotoninskog sindroma, koji uzrokuje grčeve, mioklonus, delirij i komu, što može biti fatalno.

neuroleptici;
tablete za spavanje i sedativi;
antikonvulzivi i antiparkinsonici;
narkotički lijekovi protiv bolova;
lijekovi za anesteziju;
antihipertenzivni lijekovi;
antikolinergički lijekovi.

Takve kombinacije dovode do negativnih posljedica (depresija CNS-a, razvoj nuspojava).

Kombinacija s alkoholom

Zabranjeno je kombinirati lijek s alkoholom. Sadrži etilni alkohol, koji u kombinaciji s antidepresivima može dovesti do depresije središnjeg živčanog sustava. Osim toga, ova kombinacija izaziva povećanje manifestacija opisanih nuspojava, što može dovesti do kome.

posebne upute

Lijek je snažan antidepresiv. Kada ga uzimate, trebali biste uzeti u obzir sljedeće nijanse:

Kombinacija s MAO inhibitorima je fatalna.
Doza veća od 150 mg na dan povećava rizik od napadaja ako postoji povijest napadaja.
Liječenje manično-depresivne psihoze lijekom može izazvati razvoj manične faze.
Depresija može uzrokovati misli o samoubojstvu.
Starije osobe zahtijevaju prilagodbu doze.
Ako nakon uzimanja lijeka nema poboljšanja unutar 1 mjeseca, tada ga treba prekinuti.

Tijekom primjene lijeka zabranjeno je voziti automobil ili obavljati radnje koje zahtijevaju povećanu koncentraciju.

farmakološki učinak

Farmakodinamika

Amitriptilin je antidepresiv (triciklički antidepresiv). Ima i nešto analgetsko (centralnog porijekla), antiserotoninski učinak, pomaže u uklanjanju mokrenja u krevet i smanjuje apetit.

Ima snažan periferni i središnji antikolinergički učinak zbog visokog afiniteta za m-kolinergičke receptore; jak sedativni učinak povezan s afinitetom za H1-histaminske receptore i alfa-adrenergički blokirajući učinak. Ima svojstva antiaritmika (lijeka) klase IA, poput kinidina u terapijskim dozama, usporava ventrikularno provođenje (u predoziranju može izazvati tešku intraventrikularnu blokadu).

Mehanizam djelovanja antidepresiva povezan je s povećanjem koncentracije norepinefrina i/ili serotonina u središnjem živčanom sustavu (SŽS) (smanjuje se njihova reapsorpcija). Do nakupljanja ovih neurotransmitera dolazi kao rezultat inhibicije njihovog ponovnog unosa membranama presinaptičkih neurona. Dugotrajnom primjenom smanjuje funkcionalnu aktivnost beta-adrenergičkih i serotoninskih receptora u mozgu, normalizira adrenergički i serotonergički prijenos te uspostavlja ravnotežu ovih sustava, narušenu tijekom depresivnih stanja. U anksiozno-depresivnim stanjima smanjuje tjeskobu, agitaciju i simptome depresije.

Mehanizam antiulkusnog djelovanja je zbog sposobnosti da ima sedativni i m-antiholinergički učinak.

Čini se da je učinkovitost za mokrenje u krevet posljedica antikolinergičke aktivnosti koja dovodi do povećane rastezljivosti mokraćnog mjehura, izravne beta-adrenergičke stimulacije, aktivnosti alfa-adrenergičkog agonista koja dovodi do povećanog tonusa sfinktera i središnje blokade preuzimanja serotonina.

Ima središnji analgetski učinak, za koji se vjeruje da je povezan s promjenama koncentracije monoamina u središnjem živčanom sustavu, posebice serotonina, te djelovanjem na endogene opioidne sustave.

Tijekom opće anestezije snižava krvni tlak (KT) i tjelesnu temperaturu. Ne inhibira monoaminooksidazu (MAO).

Antidepresivni učinak razvija se unutar 2-3 tjedna nakon početka primjene.

Farmakokinetika

Apsorpcija je visoka. Bioraspoloživost amitriptilina je 30-60%, njegov aktivni metabolit nortriptilin je 46-70%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tmax) nakon oralne primjene je 2,0-7,7 sati, Volumen distribucije je 5-10 l/kg. Učinkovite terapijske koncentracije u krvi za amitriptilin su 50-250 ng/ml, za nortriptilin 50-150 ng/ml. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (Cmax) je 0,04-0,16 mcg/ml. Prolazi (uključujući nortriptilin) kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. Komunikacija s proteinima plazme - 96%.

Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, CYP2D6, ima učinak "prvog prolaza" (demetilacijom, hidroksilacijom) uz stvaranje aktivnih metabolita - nortriptilina, 10-hidroksi-amitriptilina i neaktivnih metabolita. Poluvrijeme eliminacije u plazmi (T1/2) je 10-26 sati za amitriptilin i 18-44 sata za nortriptilin. Izlučuje se putem bubrega (uglavnom u obliku metabolita) - 80% u 2 tjedna, djelomično sa žučom.

Indikacije

Kao dio kompleksne terapije koristi se za mješovite emocionalne poremećaje, psihoze kod shizofrenije, odvikavanje od alkohola, poremećaje ponašanja (aktivnost i pozornost), noćno mokrenje u djece (osim bolesnika s hipotenzijom mokraćnog mjehura), bulimiju nervozu, sindrom kronične boli (kronična bol u bolesnika s rakom).pacijenti, migrena, reumatske bolesti, atipična bol u licu, postherpetička neuralgija, posttraumatska neuropatija, dijabetička ili druga periferna neuropatija), glavobolje, migrene (prevencija), čir na želucu i dvanaesniku.

Kontraindikacije

preosjetljivost,
koristiti zajedno s MAO inhibitorima i 2 tjedna prije početka liječenja,
infarkt miokarda (akutni i subakutni periodi),
akutno trovanje alkoholom,
akutno trovanje hipnoticima, analgeticima i psihoaktivnim lijekovima,
glaukom zatvorenog kuta,
teški poremećaji AV i intraventrikularnog provođenja (blok snopa snopa, AV blok II stupnja),
razdoblje laktacije,
djeca mlađa od 6 godina.

Pažljivo

Amitriptilin treba koristiti s oprezom kod osoba s alkoholizmom, bronhalnom astmom, shizofrenijom (moguća aktivacija psihoze), bipolarnim poremećajem, epilepsijom, supresijom hematopoeze koštane srži, bolestima kardiovaskularnog sustava (KVS) (angina pektoris, aritmije, srčani blok, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda , arterijska hipertenzija), intraokularna hipertenzija, moždani udar, smanjena motorna funkcija gastrointestinalnog trakta (GIT) (rizik od paralitičkog ileusa), zatajenje jetre i/ili bubrega, tireotoksikoza, hiperplazija prostate, retencija urina, hipotenzija mjehura, tijekom trudnoće ( osobito u prvom tromjesečju), u starijoj dobi.

posebne upute

Prije početka liječenja potrebno je kontrolirati krvni tlak (u bolesnika s niskim ili labilnim krvnim tlakom može se još više smanjiti); tijekom razdoblja liječenja - kontrola periferne krvi (u nekim slučajevima može se razviti agranulocitoza, pa se preporučuje praćenje krvne slike, osobito kod povećanja tjelesne temperature, razvoja simptoma sličnih gripi i grlobolje), tijekom dugog -terminska terapija - kontrola funkcija kardiovaskularnog sustava i jetre. U starijih osoba i bolesnika s kardiovaskularnim bolestima indicirano je praćenje srčane frekvencije (HR), krvnog tlaka i EKG-a. Na EKG-u se mogu pojaviti klinički beznačajne promjene (izglađivanje T vala, depresija S-T segmenta, proširenje QRS kompleksa).

Potreban je oprez pri iznenadnom premještanju u okomiti položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati upotrebu etanola.

Propisuje se ne prije 14 dana nakon prekida uzimanja MAO inhibitora, počevši s malim dozama.

Ako ga nakon dugotrajnog liječenja naglo prestanete uzimati, može se razviti sindrom ustezanja.

Amitriptilin u dozama iznad 150 mg/dan smanjuje prag konvulzivne aktivnosti (treba uzeti u obzir rizik od epileptičkih napadaja u predisponiranih bolesnika, kao iu prisutnosti drugih čimbenika koji predisponiraju pojavu konvulzivnog sindroma, npr. oštećenje bilo koje etiologije, istovremena primjena antipsihotika (neuroleptika), tijekom razdoblja odbijanja etanola ili prekida uzimanja lijekova s antikonvulzivnim svojstvima, kao što su benzodiazepini).

Tešku depresiju karakterizira rizik od suicidalnih radnji, koji može trajati sve dok se ne postigne značajna remisija. U tom smislu, na početku liječenja može biti indicirana kombinacija s lijekovima iz skupine benzodiazepina ili neurolepticima te stalni liječnički nadzor (povjeravanje čuvanja i izdavanja lijekova osobama od povjerenja).

U djece, adolescenata i mladih (ispod 24 godine) s depresijom i drugim mentalnim poremećajima, antidepresivi, u usporedbi s placebom, povećavaju rizik od suicidalnih misli i ponašanja. Stoga, kada se propisuje amitriptilin ili bilo koji drugi antidepresiv u ovoj kategoriji bolesnika, rizik od samoubojstva treba odvagnuti u odnosu na dobrobit njihove primjene. U kratkoročnim studijama rizik od samoubojstva nije se povećao kod osoba starijih od 24 godine, ali se blago smanjio kod osoba starijih od 65 godina. Tijekom liječenja antidepresivima sve bolesnike treba nadzirati radi ranog otkrivanja suicidalnih tendencija.

Zbog mogućih kardiotoksičnih učinaka potreban je oprez pri liječenju bolesnika s tireotoksikozom ili bolesnika koji primaju pripravke hormona štitnjače.

U kombinaciji s elektrokonvulzivnom terapijom propisuje se samo pod strogim liječničkim nadzorom.

U predisponiranih bolesnika i starijih bolesnika može potaknuti razvoj medikamentoznih psihoza, uglavnom noću (nakon prestanka uzimanja lijeka nestaju unutar nekoliko dana).

Može uzrokovati paralitički ileus, prvenstveno kod bolesnika s kroničnim zatvorom, starijih osoba ili onih koji su prisiljeni na mirovanje u krevetu.

Prije izvođenja opće ili lokalne anestezije, anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima amitriptilin.

Dugotrajnom primjenom uočava se porast učestalosti zubnog karijesa. Potreba za riboflavinom može biti povećana.

Prolazi u majčino mlijeko i može izazvati pospanost kod dojenčadi.

Kako bi se izbjegao razvoj sindroma ustezanja u novorođenčadi (manifestira se nedostatkom daha, pospanošću, crijevnim kolikama, povećanom živčanom razdražljivošću, povišenim ili sniženim krvnim tlakom, drhtanjem ili spastičnim fenomenima), amitriptilin se postupno prekida najmanje 7 tjedana prije očekivanog rođenja.

Djeca su osjetljivija na akutno predoziranje, koje treba smatrati opasnim i potencijalno smrtonosnim za njih.

Tijekom liječenja treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Upute za uporabu i doze

Uzima se oralno, bez žvakanja, neposredno nakon jela (za smanjenje nadraženosti želučane sluznice).

Odrasle osobe

Za odrasle s depresijom, početna doza je 25-50 mg noću, zatim se postupno doza može povećati uzimajući u obzir učinkovitost i podnošljivost lijeka do maksimuma.
300 mg/dan u 3 podijeljene doze (najveći dio doze uzima se noću). Kada se postigne terapijski učinak, doza se može postupno smanjivati do minimalno učinkovite, ovisno o stanju bolesnika. Trajanje tijeka liječenja ovisi o stanju bolesnika, učinkovitosti i podnošljivosti terapije i može trajati od nekoliko mjeseci do 1 godine, a po potrebi i više.

U starijoj dobi s blagim poremećajima, kao i s bulimijom nervozom, kao dio kompleksne terapije za mješovite emocionalne poremećaje i poremećaje ponašanja, psihoze u shizofreniji i odvikavanje od alkohola, propisuje se doza od 25-100 mg / dan (noću), nakon postizanja terapijskog učinka, prijeđite na minimalnu učinkovitu dozu - 10-50 mg/dan.

djeca

Za djecu kao antidepresiv: od 6 do 12 godina - 10-30 mg / dan ili 1-5 mg / kg / dan u frakcijama, u adolescenciji - do 100 mg / dan. Glavni dio doze uzima se noću.

Za noćno mokrenje kod djece 6-10 godina - 10-20 mg / dan noću, 11-16 godina - do 50 mg / dan.

Nuspojave

Povezano s antikolinergičkim učinkom lijeka: zamagljen vid, paraliza akomodacije, midrijaza, povišen intraokularni tlak (samo kod osoba s lokalnom anatomskom predispozicijom - uski kut prednje komore), tahikardija, suha usta, smetenost (delirij ili halucinacije), konstipacija, paralitički ileus, poteškoće s mokrenjem.

Sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, nesvjestica, umor, razdražljivost, tjeskoba, dezorijentacija, halucinacije (osobito u starijih bolesnika i bolesnika s Parkinsonovom bolešću), tjeskoba, psihomotorna agitacija, manija, hipomanija, oštećenje pamćenja, smanjena sposobnost koncentracije, nesanica, noćne more, astenija; glavobolja; dizartrija, tremor malih mišića, posebno ruku, šaka, glave i jezika, periferna neuropatija (parestezija), miastenija gravis, mioklonus; ataksija, ekstrapiramidalni sindrom, povećana učestalost i intenziviranje epileptičkih napadaja; promjene u elektroencefalogramu (EEG).

Sa strane SSS-a: tahikardija, palpitacije, vrtoglavica, ortostatska hipotenzija, nespecifične promjene u elektrokardiogramu (EKG) (S-T interval ili T val) u bolesnika bez bolesti srca; aritmija, labilnost krvnog tlaka (pad ili porast krvnog tlaka), poremećaji intraventrikularnog provođenja (proširenje QRS kompleksa, promjene P-Q intervala, blok grane snopa).

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, žgaravica, gastralgija, hepatitis (uključujući oslabljenu funkciju jetre i kolestatsku žuticu), povraćanje, povećan apetit i tjelesna težina ili smanjen apetit i tjelesna težina, stomatitis, promjena okusa, proljev, tamnjenje na jeziku.

Iz endokrinog sustava: povećanje veličine (otok) testisa, ginekomastija; povećanje veličine mliječnih žlijezda, galaktoreja; smanjen ili povećan libido, smanjena potencija, hipo- ili hiperglikemija, hiponatrijemija (smanjena proizvodnja vazopresina), sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona (ADH).

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, fotoosjetljivost, angioedem, urtikarija.

Drugi: gubitak kose, tinitus, edem, hiperpireksija, natečeni limfni čvorovi, retencija urina, polakiurija.

Uz dugotrajno liječenje, osobito u visokim dozama, ako se naglo prekine, moguće je razvoj apstinencijski sindrom: mučnina, povraćanje, proljev, glavobolja, malaksalost, poremećaji spavanja, neuobičajeni snovi, neuobičajena uznemirenost; s postupnim povlačenjem nakon dugotrajnog liječenja - razdražljivost, motorički nemir, poremećaji spavanja, neobični snovi.

Veza s uzimanjem lijeka nije utvrđena: sindrom sličan lupusu (migracijski artritis, pojava antinuklearnih protutijela i pozitivan reumatoidni faktor), oštećenje funkcije jetre, ageuzija.

Interakcije lijekova

Uz kombiniranu primjenu etanola i lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući druge antidepresive, barbiturate, benzadiazepine i opće anestetike), moguće je značajno povećanje inhibitornog učinka na središnji živčani sustav, respiratorne depresije i hipotenzivnog učinka.

Povećava osjetljivost na pića koja sadrže etanol.

Povećava antikolinergički učinak lijekova s antikolinergičkim djelovanjem (primjerice, derivati fenotiazina, antiparkinsonici, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminici), što povećava rizik od nuspojava (od strane središnjeg živčanog sustava, vida, crijeva i mokraćnog mjehura). Kada se koristi zajedno s antikolinergičkim blokatorima, derivatima fenotiazina i benzodiazepinima, dolazi do međusobnog pojačanja sedativnog i središnjeg antikolinergičkog učinka i povećanog rizika od epileptičkih napadaja (snižavanje praga konvulzivne aktivnosti); Derivati fenotiazina također mogu povećati rizik od neuroleptičkog malignog sindroma.

Kada se koristi zajedno s antihistaminicima, klonidin - pojačan inhibitorni učinak na središnji živčani sustav; s atropinom - povećava rizik od paralitičke crijevne opstrukcije; s lijekovima koji uzrokuju ekstrapiramidne reakcije - povećanje težine i učestalosti ekstrapiramidnih učinaka.

Uz istovremenu primjenu amitriptilina i neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina ili indadiona), antikoagulantna aktivnost potonjeg može se povećati.

Amitriptilin može pojačati depresiju uzrokovanu glukokortikosteroidima (GCS).

Lijekovi za liječenje tireotoksikoze povećavaju rizik od razvoja agranulocitoze.

Smanjuje učinkovitost fenitoina i alfa-blokatora.