Podskupina lijekova isključen. Upaliti

Opis

Lijekovi iz ove skupine reproduciraju učinke medijatora parasimpatičkog živčanog sustava, acetilkolina, zbog njegove interakcije s m-kolinergičkim receptorima. m-kolinergički receptori su lokalizirani u svim organima koji primaju parasimpatičku inervaciju, na kraju postganglijskih parasimpatičkih vlakana. m-kolinergički receptori su heterogeni. Interakcija s m 1 -kolinergičkim receptorima središnjeg živčanog sustava popraćena je pojavom ekscitacije, a s m 1 -receptorima intramuralnih parasimpatičkih pleksusa gastrointestinalnog trakta - povećanjem lučenja gastrointestinalnih žlijezda.

Učinak aktivacije m 2 -kolinergičkih receptora lokaliziranih u srcu očituje se u smanjenju brzine otkucaja srca i drugih srčanih funkcija, uklj. provodljivost.

Najbrojniji učinci m-kolinomimetika posljedica su stimulacije m 3 -kolinergičkih receptora glatkih mišića i egzokrinih žlijezda. Izazivaju bronhospazam i bronhoreju, pojačano lučenje želučanih žlijezda, povišen tonus probavnog trakta, žuči i mokraćnih puteva. Učinak aceklidina na gastrointestinalni trakt može se koristiti za atoniju crijeva i mjehura.

Najvažniji aspekt farmakodinamike m-kolinomimetika je njihov učinak na intraokularni tlak: oni poboljšavaju otjecanje intraokularne tekućine i time snižavaju intraokularni tlak. Ovaj se učinak koristi u liječenju intraokularne hipertenzije i glaukoma.

Droge

droge - 222 ; Trgovačka imena - 12 ; Aktivni sastojci - 1

Djelatna tvar	Trgovačka imena
Informacije su odsutne

7. N-kolinomimetici. Upotreba nikotinskih mimetika u borbi protiv pušenja.

8. M-antiholinergički lijekovi.

9. Sredstva za blokiranje ganglija.

11. Adrenergički agonisti.

14. Sredstva za opću anesteziju. Definicija. Odrednice dubine, brzine razvoja i oporavka od anestezije. Zahtjevi za idealnu opojnu drogu.

15. Sredstva za inhalacionu anesteziju.

16. Sredstva za neinhalacionu anesteziju.

17. Etilni alkohol. Akutna i kronična trovanja. Liječenje.

18. Sedativi-hipnotici. Akutna trovanja i mjere pomoći.

19. Općenite ideje o problemu boli i ublažavanju boli. Lijekovi koji se koriste za neuropatske bolne sindrome.

20. Narkotički analgetici. Akutna i kronična trovanja. Načela i lijekovi.

21. Nenarkotički analgetici i antipiretici.

22. Antiepileptički lijekovi.

23. Lijekovi djelotvorni za status epilepticus i druge konvulzivne sindrome.

24. Antiparkinsonici i lijekovi za liječenje spasticiteta.

32. Sredstva za sprječavanje i ublažavanje bronhospazma.

33. Ekspektoransi i mukolitici.

34. Antitusici.

35. Lijekovi za plućni edem.

36. Lijekovi za liječenje zatajenja srca (opće karakteristike) Neglikozidni kardiotonici.

37. Srčani glikozidi. Intoksikacija srčanim glikozidima. Mjere pomoći.

38. Antiaritmici.

39. Antianginozni lijekovi.

40. Osnovni principi medikamentozne terapije infarkta miokarda.

41. Antihipertenzivni simpatoplegici i vazorelaksansi.

I. Lijekovi koji utječu na apetit

II. Lijekovi za smanjenje želučane sekrecije

I. Derivati ​​sulfonilureje

70. Antimikrobna sredstva. Opće karakteristike. Osnovni pojmovi i pojmovi iz područja kemoterapije infekcija.

71. Antiseptici i dezinficijensi. Opće karakteristike. Njihova razlika od kemoterapijskih sredstava.

72. Antiseptici – metalni spojevi, tvari koje sadrže halogene. Oksidirajuća sredstva. Boje.

73. Antiseptici alifatske, aromatske i nitrofuranske serije. Deterdženti. Kiseline i lužine. Poligvanidini.

74. Osnovni principi kemoterapije. Načela klasifikacije antibiotika.

75. Penicilini.

76. Cefalosporini.

77. Karbapenemi i monobaktami

78. Makrolidi i azalidi.

79. Tetraciklini i amfenikoli.

80. Aminoglikozidi.

81. Antibiotici skupine linkozamida. fusidatna kiselina. oksazolidinoni.

82. Antibiotici, glikopeptidi i polipeptidi.

83. Nuspojave antibiotika.

84. Kombinirana antibiotska terapija. Racionalne kombinacije.

85. Sulfonamidni lijekovi.

86. Derivati ​​nitrofurana, hidroksikinolina, kinolona, ​​fluorokinolona, ​​nitroimidazola.

87. Lijekovi protiv tuberkuloze.

88. Antispirohetalni i antivirusni lijekovi.

89. Antimalarici i antiamoebični lijekovi.

90. Lijekovi koji se koriste za giardiasis, trichomoniasis, toxoplasmosis, leishmaniasis, pneumocystosis.

91. Antifungalna sredstva.

I. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih patogenim gljivama

II. Lijekovi koji se koriste u liječenju bolesti uzrokovanih oportunističkim gljivicama (na primjer, kandidijaza)

92. Antihelmintici.

93. Lijekovi protiv blastoma.

94. Lijekovi za šugu i pedikulozu.

7. N-kolinomimetici. Upotreba nikotinskih mimetika u borbi protiv pušenja.

Lokalizacija Hn-kolinergičkih receptora i farmakološki učinci na njihovu stimulaciju.

Lokalizacija: neuronski gangliji ANS-a, srž nadbubrežne žlijezde, neuroni središnjeg živčanog sustava

Farmakološki učinci kada se stimuliraju:

1) ekscitacija neuronskih ganglija ANS-a (simpatički više nego parasimpatički)

2) CVS: tahikardija, vazospazam, hipertenzija

3) Gastrointestinalni trakt, MPS: prevladavaju parasimpatički učinci (povraćanje, proljev, učestalo mokrenje)

5) SŽS: psihostimulacija (pri malim dozama agonista), povraćanje, tremor, konvulzije, koma (pri visokim dozama agonista)

lijekovi iz skupine N-kolinomimetika.

Nikotin, citizin, anabazin hidroklorid

Klasifikacija Hn-kolinergičkih blokatora. Označite mjesto njihova djelovanja na PNS dijagramu.

a) kratkog djelovanja – trepirijev jodid (higronij);

b) prosječno trajanje djelovanja - heksametonij benzosulfonat (benzoheksonij), azametonij bromid (pentamin);

c) dugog djelovanja – pempidin (pirilen).

Mjesto radnje na PNS dijagramu: gangliji ANS-a, srž nadbubrežne žlijezde, središnji živčani sustav.

mehanizmi djelovanja i farmakološki učinci N-kolinomimetika.

Mehanizam djelovanja: ekscitacija N-Chr. Početni učinak je stimulacija H-Chr, dugoročni učinak je depolarizacijski blok.

Farmakološki učinci N-kolinomimetika:

1) stimulacija autonomnih ganglija (simpatički više nego parasimpatički)

2) kardiovaskularni sustav:

Tahikardija

Periferni i koronarni vazospazam

Hipertenzija

3) Gastrointestinalni trakt, mokraćni sustav: inhibicija aktivnosti

4) hemokarotidna zona: stimulacija respiracije

5) SŽS: male doze: psihostimulacija, visoke doze – povraćanje, tremor, konvulzije, koma.

nuspojave N-kolinomimetika.

1) mučnina, povraćanje, vrtoglavica, glavobolja

2) proljev, hipersalivacija

3) tahikardija, povišen krvni tlak, otežano disanje, pretvarajući se u depresiju disanja

4) midrijaza praćena miozom

5) grčevi mišića

6) poremećaji vida i sluha

Glavne indikacije i kontraindikacije za uporabuN-kolinomimetici.

Indikacije:

olakšanje pri prestanku pušenja

refleksni prestanak disanja (tijekom operacija, ozljeda itd.)

šok i kolaptoidna stanja (presorni učinak), respiratorna i cirkulacijska depresija u bolesnika s infektivnim bolestima.

Kontraindikacije:

ateroskleroza

izrazito povećanje krvnog tlaka

erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta u akutnoj fazi, krvarenje iz velikih krvnih žila

plućni edem

trudnoća.

LOBELIN (Lobelinum).

Racemat lobelina dobiva se sintetski.

U medicinskoj praksi koristi se lobelin hidroklorid (Lobelini hydrochloridum). l-l-metil-2-benzoilmetil-6-(2-hidroksi-2-feniletil)-piperidin hidroklorid.

Sinonimi: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan itd.

Lobelin je tvar koja ima specifičan stimulirajući učinak na ganglije autonomnog živčanog sustava i karotidne glomerule (vidi također Lijekovi za blokiranje ganglija).

Ovaj učinak lobelina prati stimulacija respiratornih i drugih centara produžene moždine. U vezi sa stimulacijom disanja, lobelin je predložen kao analeptik za upotrebu kod refleksnih respiratornih zastoja (uglavnom kod udisanja iritansa, trovanja ugljičnim monoksidom itd.).

Zbog istovremenog podražaja živca vagusa, lobelin uzrokuje usporavanje otkucaja srca i sniženje krvnog tlaka. Kasnije se krvni tlak može blago povisiti, što ovisi o vazokonstrikciji izazvanoj stimulirajućim učinkom lobelina na simpatičke ganglije i nadbubrežne žlijezde. U velikim dozama lobelin stimulira centar za povraćanje, uzrokujući duboku depresiju disanja, toničko-kloničke konvulzije i srčani zastoj.

U posljednje vrijeme lobelin se izuzetno rijetko koristi kao stimulans disanja. Ako disanje oslabi ili prestane, što se razvija kao posljedica progresivnog iscrpljivanja respiratornog centra, primjena lobelina nije indicirana.

Lobeline se koristi kao injekcija intravenozno, rjeđe intramuskularno.

Lobeline se primjenjuje intravenski polako (1 ml tijekom 1 - 2 minute). Brzom primjenom ponekad dolazi do privremenog prestanka disanja (apneja) i razvoja nuspojava od strane kardiovaskularnog sustava (bradikardija, poremećaji provođenja).

Lobelin je kontraindiciran u akutnim organskim bolestima kardiovaskularnog sustava.

Lobelin i drugi slični u djelovanju<<ганглионарные>> tvari (citizin, anabazin) su se posljednjih godina koristile kao pomoć pri prestanku pušenja. U tu svrhu dostupne su tablete koje sadrže lobelin pod nazivom<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").

Tablete su obložene (celuloza acetilftalil celuloza), što osigurava nepromijenjeni prolaz lijeka kroz želudac i njegovo brzo oslobađanje u crijevima.

Upotreba tableta<<Лобесил>>, kao i tablete i drugi lijekovi koji sadrže citizin i anabazin hidroklorid, smanjuje želju za pušenjem i ublažava bolne pojave povezane s prestankom pušenja kod pušača.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova očito je povezan s kompetitivnim odnosima u području istih receptora i biokemijskih supstrata s kojima nikotin stupa u interakciju u tijelu, što je također<<ганглионарным>> znači.

Za prestanak pušenja potrebno je više od tableta<<Лобесил>>, ali ujedno i čvrstu odluku pušača da prestane pušiti.

Nakon prestanka pušenja uzimati 1 tabletu 4-5 puta dnevno 7-10 dana. Nakon toga, ako je potrebno, možete nastaviti uzimati tablete 2 - 4 tjedna uz postupno smanjenje učestalosti primjene. U slučaju recidiva, tijek liječenja može se ponoviti.

Primjena tableta s lobelinom, citizinom i anabasinom kontraindicirana je u slučaju pogoršanja čira na želucu i dvanaesniku, naglih organskih promjena u kardiovaskularnom sustavu. Liječenje treba provoditi pod nadzorom liječnika. U slučaju predoziranja moguće su nuspojave: slabost, razdražljivost, vrtoglavica, mučnina, povraćanje.

CITIZIN (Cytisinum).

Citizin je alkaloid koji se nalazi u sjemenkama brnistre (Cytisus laburnum L.) i termopsisa (Thermopsis lanceolata, R. Br.), oba iz porodice mahunarki (Leguminosae).

Odnosi se na tvari<<ганглионарного>> djelovanja i u vezi s stimulirajućim učinkom na disanje smatra se respiratornim analeptikom. U tu svrhu dostupan je u obliku gotove 0,15% vodene otopine tzv<<Цититон>> (Cytitonum).

Posljednjih godina citizin se također počeo koristiti kao pomoć pri prestanku pušenja (vidi tablete<<Лобесил>>) .

Citizin ima uzbudljiv učinak na ganglije autonomnog živčanog sustava i srodne formacije: kromafinsko tkivo nadbubrežnih žlijezda i karotidnih glomerula.

Karakteristika djelovanja citizina (kao i lobelina) je pobuđivanje disanja povezano s refleksnom stimulacijom respiratornog centra pojačanim impulsima koji dolaze iz karotidnih glomerula. Istodobna stimulacija simpatičkih čvorova i nadbubrežnih žlijezda dovodi do povećanja krvnog tlaka.

Djelovanje cytitona (otopina citizina) na disanje je kratkotrajno<<толчкообразный>> karakter, međutim, u nekim slučajevima, osobito kod refleksnog prestanka disanja, primjena cititona može dovesti do trajnog uspostavljanja disanja i cirkulacije krvi.

Ranije se cititon naširoko koristio za trovanje (morfij, barbiturati, ugljični monoksid, itd.). Zbog pojave specifičnih antagonista opijata (nalokson i dr.) i barbiturata (bemegrid) te kratkog trajanja djelovanja, cititon i lobelin trenutno imaju ograničenu primjenu. Ipak, u slučaju refleksnog prestanka disanja (tijekom operacija, ozljeda itd.), cititon se može koristiti kao respiratorni analeptik; Zbog presorskog učinka (po čemu se razlikuje od lobelina), cititon se može koristiti kod šoka i kolaptoidnih stanja, kod respiratorne i cirkulatorne depresije u bolesnika s infektivnim bolestima itd.

Cititon se primjenjuje u venu ili intramuskularno. Najučinkovitija je intravenska primjena. Ako je indicirano, injekcija cititona se može ponoviti nakon 15 - 30 minuta.

Cititon se ranije također koristio za određivanje brzine protoka krvi. Metoda se sastoji u određivanju vremena koje protekne od trenutka ubrizgavanja cititona u antekubitalnu venu do pojave prvog dubokog udaha. Utvrđivanje je demonstrativnije nego kod primjene lobelina, jer je ekscitacija disanja jasnije izražena i promjene u disanju se lako registriraju. Obično se u tu svrhu primjenjuje 0,7 - 1 ml tsititona (0,015 ml po 1 kg tjelesne težine pacijenta).

Cititon je kontraindiciran (zbog svoje sposobnosti povećanja krvnog tlaka) u slučajevima teške ateroskleroze i hipertenzije, krvarenja iz velikih žila i plućnog edema.

Citizin (0,0015 g = 1,5 mg) je uključen u tablete<<Табекс>> (Tabex, Bugarska), koristi se za olakšavanje prestanka pušenja. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je mehanizmu djelovanja lobelina i anabasina.

Upotreba tableta<<Табекс>> mora se provoditi prema uputama i pod nadzorom liječnika. U slučaju predoziranja mogući su mučnina, povraćanje, proširene zjenice i ubrzan rad srca, što zahtijeva prekid uzimanja lijeka.

Izrađuju se i filmovi s citizinom (Membranulae cum Cytisino). Ovalne polimerne ploče s tupim rubovima, bijele ili žućkaste nijanse (9 X 4,5 X 0,5 mm), sadrže 0,0015 g citizina. Film se lijepi na zubno meso ili sluznicu obraznog područja svaki dan prvih 3 do 5 dana, 4 do 8 puta.

Ako je učinak pozitivan, liječenje se nastavlja prema sljedećoj shemi: od 5. do 8. dana 1 film 3 puta dnevno, od 9. do 12. dana 1 film 2 puta dnevno, od 13. do 15. 1. dan: 1 film 1 puta dnevno. Od prvog dana liječenja trebate prestati pušiti ili oštro smanjiti učestalost pušenja.

U prvim danima korištenja filma s citizinom mogući su neugodni osjećaji okusa, mučnina, blaga glavobolja, vrtoglavica i blagi porast krvnog tlaka. U tim slučajevima trebate prestati uzimati lijek.

Primjena filmova s ​​citizinom kontraindicirana je u slučaju krvarenja, teške hipertenzije i uznapredovalog stadija ateroskleroze.

ANABAZIN HIDROKLORID (Anabasinum hydrochloridum).

Anabazin je alkaloid koji se nalazi u biljci Anabasis aphylla L. (štarska trava), fam. guščja šapa (Chenopodiaceae).

Kemijski je to 3-(piperidil-2) piridin.

Njegova farmakološka svojstva slična su nikotinu, citizinu i lobelinu.

U malim dozama, anabazin hidroklorid je predložen kao sredstvo za olakšavanje prestanka pušenja.

U tu svrhu, lijek je dostupan u obliku tableta, filmova i žvakaće gume.<<Гамибазин>> .

Uzimajte tablete s anabazin hidrokloridom oralno ili sublingvalno svaki dan. Od prvog dana uzimanja tableta morate prestati pušiti ili oštro smanjiti njihovu učestalost i potpuno prestati pušiti najkasnije 8-10 dana od početka liječenja.

Ako se želja za pušenjem ne smanji u roku od 8-10 dana, prestanite uzimati tablete i ponovno pokušajte s liječenjem nakon 2-3 mjeseca.

Tablete su kontraindicirane kod ateroskleroze, jakog povećanja krvnog tlaka i krvarenja.

U prvim danima uzimanja tableta moguće su mučnina, glavobolja i povišen krvni tlak. Obično ovi fenomeni nestaju kada se doza smanji. Ako je potrebno, prestanite uzimati tablete.

Postoje indicije da primjena anabasina (u obliku tableta oralno ili sublingvalno) može izazvati toksikodermiju.

Filmovi s anabazin hidrokloridom (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Polimerne ovalne ploče bijele (ili sa žućkastim nijansama) boje, dimenzija 9 X 4,5 X 0,5 mm, sadrže 0,0015 g (1,5 mg) anabazin hidroklorida. Namijenjeni su i za odvikavanje od pušenja.

Film se lijepi na gumu labijalnog dijela ili sluznicu bukalnog područja svaki dan prvih 3 do 5 dana, 4 do 8 puta.

Od prvog dana liječenja preporučljivo je prestati pušiti ili oštro smanjiti učestalost pušenja.

U prvim danima korištenja filma s anabazin hidrokloridom mogući su neugodni osjećaji okusa, mučnina, blaga glavobolja, vrtoglavica i blagi porast krvnog tlaka. U tim slučajevima trebate prestati koristiti lijek.

Gamibasin (Gamibasinum). Žvakaća guma (na bazi posebne mase za žvakanje) koja sadrži 0,003 g anabazin hidroklorida.

Pravokutna ili kvadratna elastična traka (22 X 22 X 8 mm, ili 32 X 22 X 5 mm, ili 70 X 19 X 1 mm) svijetlo sive ili svijetlo žute boje s mirisom prehrambenih aromatičnih tvari (s dodatkom šećera). , melasa, limunska kiselina, aroma itd.).

Jedan je od oblika doziranja anabasina za odvikavanje od pušenja. Primjenjuje se dugotrajnim žvakanjem dnevno, u početku 1 guma (0,003 g) 4 puta dnevno tijekom 4 - 5 dana. Ako je učinak pozitivan, liječenje se nastavlja prema sljedećoj shemi: od 5. - 6. do 8. dana - 1 gumica 3 puta dnevno; od 9. do 12. dana - 1 elastična traka 2 puta dnevno; dalje do 20. dana - 1 gumica 1 - 2 puta dnevno. Sljedeći tečajevi mogu se ponoviti.

"

Klasifikacija: M-CMPilokarpin hidroklorid, aceklidin

N-HM Respiratorni analeptici: lobelin hidroklorid, Cititon

Za liječenje ovisnosti o nikotinu: Anabazin klorid, Tabex

M i N-HMAcetilkolin, karbakolin

Mehanizam d-i: Kolinergički lijekovi po strukturi ili prostornom rasporedu dijelova molekule u različitim su stupnjevima slični molekuli ACh. Stoga mogu djelovati ili s kolinergičkim receptorima, ili s okolnim dijelovima stanične membrane, ili s enzimima (uglavnom s kolinergičkim receptorima).

M-kolinomimetici: Stimuliraju M-kolinergičke receptore.Imitiraju iritaciju parasimpatičkih živaca. Učinak na srce: rad srca se usporava, stimuliraju se kolinergički receptori u žilama skeletnih mišića (vazodilatacija) izlučivanje faktora mišićnog relaksansa od strane vaskularnih endotelnih stanica, što dovodi do hipotenzije; smanjenje broja otkucaja srca do prestanka. Usporenje provođenja do A-V bloka. Kod intravenske primjene M-hm moguć je iznenadni srčani zastoj. Učinak na gastrointestinalni trakt: Povećavaju tonus i potiču motilitet crijeva, a istovremeno opuštaju sfinktere probavnog kanala. Eliminira se intestinalna atonija. Učinak na mjehur: Povećani tonus i kontraktilna aktivnost mišića mjehura. Opuštanje sfinktera. Učinak na oči: Uzrokuje suženje zjenica (mioza). Smanjite intraokularni tlak. Izazivaju grč akomodacije.Kontrakcija orbicularis oculi mišića (cilijarnog) praćena je zadebljanjem mišića i pomicanjem mjesta na kojem je pričvršćen Zinnov ligament bliže leći. Leća poprima konveksniji oblik. Oko je podešeno za gledanje na blizinu. Na bronhima: Grč Na žlijezdama: Pojačano lučenje. Za žučni mjehur: Povećan ton.

Indikacije: 1. Glaukom. Pilokarpin hidroklorid.2-4 puta dnevno 1-5% otopina,kapi,mast.Očni filmovi noću za donji kapak. Učinak aceklidina je kratkotrajniji.

2. Atonija i pareza crijeva i mokraćnog mjehura.Primjenjuje se aceklidin. Manje nuspojava.1-2 ml 0,2% otopine supkutano, po potrebi ponoviti

Za 30 minuta.

Kontraindikacije: Bronhospazam, nizak krvni tlak, teške bolesti srca, trudnoća, epilepsija. Ovi se učinci sprječavaju ili poništavaju atropinom.

N-kolinomimetici: Dvofazni učinak na H-kolinergičke receptore: 1. - ekscitacija 2. - inhibicija

Stimulansi disanja: Primjenjuju se samo intravenski. Efekti:

Sposoban stimulirati vaskularne kemoreceptore, što rezultira -1. Stimulacija disanja refleksnog tipa. Učinak je jak, ali kratkotrajan (2-5 minuta kod intravenske primjene).Kod intravenske primjene potrebne su minimalne doze za aktivaciju centra za disanje. kada se daje supkutano ili intramuskularno, doza se povećava 10-20 puta. Ovim načinom primjene dobro prodiru u središnji živčani sustav, izazivajući povraćanje, konvulzije, aktivaciju vagalnog centra s mogućim zastojem srca 2. Stimulacija kardiovaskularne aktivnosti. Primjena: ograničeno. Za šok, asfiksiju novorođenčadi. Kod zastoja disanja (trauma) Kod kolaptoidnih stanja.Kod zaraznih bolesti s depresijom disanja i hematopoeze. Kontraindikacije: Hipertenzija, krvarenje, edem pluća USPOREDNI Preparati: CYTITON. Ovo je 0,15% otopina alkaloida citizina. Refleksno potiče disanje, a istodobno povisuje krvni tlak, po čemu se razlikuje od lobelina.

CITIZINE se nalazi u Tabex tabletama koje olakšavaju prestanak pušenja. LOBELIN HIDROKLORID. Uzbuđuje središte vagusnog živca, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Za zračenje nikot. ovisnosti: Prema shemi uz postupno smanjenje doze ANABAZIN - tablete oralno ili sublingvalno, bukalni filmovi, žvakaća guma. TABEX - (sadrži alkaloid citizin) LOBESIL - sadrži alkaloid lobelije)

NICORETTE - (sadrži nikotin) inhalator u obliku nastavka za usta, uzimajući u obzir bihevioralne aspekte ovisnosti, žvakaća guma, flaster, sprej za nos, mini tableta. Za potpuni prestanak pušenja potrebno je 3 mjeseca uz postupno smanjenje doze.

M,N-kolinomimetici: Prevladava činjenica aktivacije M-kolinergičkih receptora.ACETILKOLIN klorid. Rijetko se koristi.Oralno neučinkovit.

Ubrizgava se supkutano i intramuskularno - brz, oštar, kratkotrajan učinak. Intravenska injekcija nije moguća zbog oštrog pada krvnog tlaka i srčanog zastoja.

Primjena: Za grčeve perifernih žila (endarteritis). Za grčeve retinalnih arterija.KARBAKOLIN.Aktivniji. Dulje djeluje.Oralno, supkutano, intramuskularno, intravenski (uz oprez). Primjena: Endarteritis.

Lokalno u obliku kapi za oči kod glaukoma.

M-kolinomimetici imaju izravan stimulirajući učinak na M-kolinergičke receptore. Standard za takve tvari je alkaloid muskarin, koji ima selektivni učinak na M-kolinergičke receptore. Muskarin nije lijek, a otrov koji se nalazi u gljivama muharama može izazvati akutno trovanje.

Trovanje muskarinom ima istu kliničku sliku i farmakološke učinke kao i AChE agensi. Postoji samo jedna razlika - ovdje je učinak na M-receptore izravan. Primjećuju se isti osnovni simptomi: proljev, otežano disanje, bolovi u trbuhu, slinjenje, suženje zjenice (mioza - kontrakcija kružnog mišića zjenice), sniženi intraokularni tlak, grč akomodacije (u blizini vidne točke), smetenost, konvulzije, koma.

Od M-kolinomimetika u medicinskoj praksi najviše se koriste: PILOKARPINA HIDROKLORID (Pilocarpini hydrochloridum) prašak; kapi za oči 1-2% otopina u bočicama od 5 i 10 ml, mast za oči - 1% i 2%, filmovi za oči koji sadrže 2,7 mg pilokarpina), ACEKLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 i 2 ml 0 ,2% otopine. ; 3% i 5% - mast za oči.

Pilokarpin je alkaloid iz grma Pilocarpus microphyllus, (Južna Amerika). Trenutno se dobiva sintetski. Ima izravan M-kolinomimetički učinak.

Stimulirajući efektorske organe koji primaju kolinergičku inervaciju, M-kolinomimetici uzrokuju učinke slične onima opaženim pri iritaciji autonomnih kolinergičkih živaca. Pilokarpin posebno snažno povećava lučenje žlijezda. Ali pilokarpin, kao vrlo jak i toksičan lijek, koristi se samo u oftalmološkoj praksi za glaukom. Osim toga, pilokarpin se koristi za trombozu retinalnih posuda. Koristiti lokalno, u obliku kapi za oči (1-2% otopina) i masti za oči (1 i 2%) te u obliku folija za oči. Sužava zjenicu (3 do 24 sata) i smanjuje intraokularni tlak. Osim toga, uzrokuje grč smještaja. Glavna razlika od AChE sredstava je u tome što pilokarpin ima izravan učinak na M-kolinergičke receptore očnih mišića, a AChE sredstva imaju neizravan učinak.

ACEKLIDIN (Aceclidinum) je sintetski M-kolinomimetik izravnog djelovanja. Manje otrovno. Koriste se za lokalno i resorptivno djelovanje, tj. koriste se kako u oftalmološkoj praksi tako i za opće djelovanje. Aceklidin se propisuje za glaukom (blago iritira konjunktivu), kao i za atoniju gastrointestinalnog trakta (u postoperativnom razdoblju), mjehura i maternice. Kada se primjenjuje parenteralno, mogu postojati nuspojave: proljev, znojenje, salivacija. Kontraindikacije: bronhijalna astma, trudnoća, ateroskleroza.

Lijekovi koji blokiraju m-kolinergičke receptore (m-kolinergički blokatori, lijekovi slični atropinu)

M-KOLINOBLOKATORI ILI M-KOLINOLITICI, LIJEKOVI SKUPINE ATROPINA - to su lijekovi koji blokiraju M-kolinergičke receptore.

Tipičan i najbolje proučen predstavnik ove skupine je ATROPIN - stoga se skupina naziva lijekovima sličnim atropinu. M-kolinergički blokatori blokiraju periferne M-kolinergičke receptore smještene na membrani efektorskih stanica na završecima postganglionskih kolinergičkih vlakana, tj. blokiraju PARASIMPATIČKU, kolinergičku inervaciju. Blokiranjem pretežno muskarinskih učinaka acetilkolina, učinak atropina na autonomne ganglije i neuromuskularne sinapse se ne širi. Većina lijekova sličnih atropinu blokira M-kolinergičke receptore u središnjem živčanom sustavu. M-antiholinergički blokator visoke selektivnosti djelovanja je ATROPIN (Atropini sulfas; tablete 0,0005; ampule 0,1% - 1 ml; 1% mast za oči).

ATROPIN je alkaloid koji se nalazi u biljkama iz obitelji velebilja. Atropin i srodni alkaloidi nalaze se u nizu biljaka:

Belladonna (Atropa belladonna);

Belene (Hyoscyamus niger);

Datura stramonium.

Atropin se trenutno dobiva sintetski, odnosno kemijski. Ime Atropa Belladonna je paradoksalno, jer izraz "Atropos" znači "tri sudbine koje vode do neslavnog kraja života", a "Belladonna" znači "ljupka žena" (donna je žena, Bella je žensko ime u romanskim jezicima) . Ovaj izraz je zbog činjenice da je ekstrakt ove biljke, ukapan u oči ljepotica s venecijanskog dvora, dao im "sjaj" - proširio zjenice. Mehanizam djelovanja atropina i drugih lijekova iz ove skupine je da blokiranjem M-kolinergičkih receptora, natječući se s acetilkolinom, sprječavaju interakciju medijatora s njima. Lijekovi ne utječu na sintezu, oslobađanje i hidrolizu acetilkolina. Acetilkolin se oslobađa, ali ne stupa u interakciju s receptorima, jer atropin ima veći afinitet (afinitet) za receptor. Atropin, kao i svi M-kolinergički blokatori, smanjuje ili uklanja učinke iritacije kolinergičkih (parasimpatičkih) živaca i učinak tvari s M-kolinomimetičkim djelovanjem (acetilkolin i njegovi analozi, AChE agensi, M-kolinomimetici). Posebno, atropin smanjuje učinke iritacije n. vagus Antagonizam između acetilkolina i atropina je konkurentan, stoga, kada se koncentracija acetilkolina poveća, učinak atropina na mjestu primjene muskarina se eliminira.

GLAVNI FARMAKOLOŠKI UČINCI ATROPINA

1) Atropin ima posebno izražena antispazmodička svojstva. Blokirajući M-kolinergičke receptore, atropin eliminira stimulirajući učinak parasimpatičkih živaca na glatke mišićne organe. Smanjuje se tonus mišića gastrointestinalnog trakta, žučnih kanala i žučnog mjehura, bronha, uretera i mjehura.

2) Atropin također utječe na tonus očnih mišića. Pogledajmo učinke atropina na oko:

1) kada se primjenjuje atropin, osobito kada se primjenjuje lokalno, zbog bloka M-kolinergičkih receptora u kružnom mišiću šarenice, primjećuje se širenje zjenice - midrijaza. Midrijaza se također pojačava kao posljedica očuvanja simpatičke inervacije m.dilatator pupillae. Stoga, atropin djeluje na oko dugo u tom pogledu - do 7 dana;

2) pod utjecajem atropina, cilijarni mišić gubi tonus, postaje spljošten, što je popraćeno napetošću ligamenta Zinn, koji podupire leću. Zbog toga se i leća spljošti, a žarišna duljina takve leće se produljuje. Leća postavlja vid na udaljenu točku gledanja, tako da pacijent ne percipira jasno predmete u blizini. Budući da je sfinkter u stanju paralize, ne može suziti zjenicu pri gledanju obližnjih predmeta, a fotofobija (fotofobija) se javlja pri jakom svjetlu. Ovo stanje se naziva AKOMODACIONA PARALIZA ili CIKLOPLEGIJA. Dakle, atropin je i midrijatik i cikloplegik. Lokalna primjena 1% otopine atropina uzrokuje maksimalan midrijatski učinak unutar 30-40 minuta, a potpuna obnova funkcije događa se u prosjeku nakon 3-4 dana (ponekad i do 7-10 dana). Paraliza akomodacije javlja se unutar 1-3 sata i traje do 8-12 dana (oko 7 dana);

3) opuštanje cilijarnog mišića i pomicanje leće u prednju komoru oka popraćeno je kršenjem odljeva intraokularne tekućine iz prednje komore. S tim u vezi, atropin ili ne mijenja intraokularni tlak u zdravih osoba, ili u osoba s plitkom prednjom komorom i u bolesnika s glaukomom uskog kuta može se čak povećati, tj. dovesti do pogoršanja napadaja glaukoma.

INDIKACIJE ZA UPORABU ATROPINA U OFTALMOLOGIJI

1) U oftalmologiji se atropin koristi kao midrijatik za izazivanje cikloplegije (paraliza akomodacije). Midrijaza je neophodna pri pregledu očnog dna i u liječenju bolesnika s iritisom, iridociklitisom i keratitisom. U potonjem slučaju, atropin se koristi kao sredstvo za imobilizaciju koje potiče funkcionalni odmor oka.

2) Odrediti pravu lomnu snagu leće pri izboru naočala.

3) Atropin je lijek izbora ako je potrebno postići maksimalnu cikloplegiju (paralizu akomodacije), npr. kod korekcije akomodacijskog strabizma.

3) UTJECAJ ATROPINA NA ORGANE SA GLATKIM MIŠIĆIMA. Atropin smanjuje tonus i motoričku aktivnost (peristaltiku) svih dijelova gastrointestinalnog trakta. Atropin također smanjuje peristaltiku uretera i dna mokraćnog mjehura. Osim toga, atropin opušta glatke mišiće bronha i bronhiola. U odnosu na bilijarni trakt, antispazmodični učinak atropina je slab. Treba naglasiti da je antispazmodični učinak atropina posebno izražen na pozadini prethodnog spazma. Dakle, atropin ima antispazmodični učinak, tj. atropin u ovom slučaju djeluje kao antispazmodik. I samo u tom smislu atropin može djelovati kao "sredstvo protiv bolova".

4) UTJECAJ ATROPINA NA ŽLIJEZDE VANJSKOG IZLUČIVANJA. Atropin oštro slabi izlučivanje svih egzokrinih žlijezda, s izuzetkom mliječnih žlijezda. U tom slučaju atropin blokira izlučivanje tekuće vodenaste sline uzrokovano stimulacijom parasimpatičkog dijela autonomnog živčanog sustava, uzrokujući suha usta. Proizvodnja suza se smanjuje. Atropin smanjuje volumen i ukupnu kiselost želučanog soka. U tom slučaju, potiskivanje i slabljenje lučenja ovih žlijezda može biti sve do njihovog potpunog zatvaranja. Atropin smanjuje sekretornu funkciju žlijezda u šupljinama nosa, usta, ždrijela i bronha. Sekret bronhijalnih žlijezda postaje viskozan. Atropin, čak iu malim dozama, inhibira lučenje ZNOJNIH ŽLIJEZDA.

5) UTJECAJ ATROPINA NA KARDIOVASKULARNI SUSTAV. Atropin, otklanjajući srce od kontrole n.vagusa, uzrokuje TAHIKARDIJU, tj. povećava broj otkucaja srca. Osim toga, atropin pomaže olakšati provođenje impulsa u provodnom sustavu srca, posebno u AV čvoru i duž atrioventrikularnog snopa u cjelini. Ovi učinci su manje izraženi u starijih osoba, jer u terapijskim dozama atropin nema značajan učinak na periferne krvne žile, njihov tonus n.vagusa je smanjen. Atropin nema značajan učinak na krvne žile u terapijskim dozama.

6) UTJECAJ ATROPINA NA CNS. U terapijskim dozama atropin ne djeluje na središnji živčani sustav. U toksičnim dozama, atropin oštro uzbuđuje neurone cerebralnog korteksa, uzrokujući uzbuđenje motora i govora, dostižući maniju, delirij i halucinacije. Javlja se takozvana "atropinska psihoza", koja dalje dovodi do smanjenja funkcije i razvoja kome. Djeluje stimulativno i na respiratorni centar, no s povećanjem doza može doći do depresije disanja.

INDIKACIJE ZA UPORABU ATROPINA (osim oftalmoloških)

1) Kao hitna pomoć za:

1) crijevni

2) bubrežni

3) jetrene kolike.

2) Za bronhospazme (vidi adrenergički agonisti).

3) U kompleksnoj terapiji bolesnika s peptičkim ulkusom želuca i dvanaesnika (smanjuje tonus i izlučivanje žlijezda). Koristi se samo u kompleksu terapijskih mjera, jer smanjuje izlučivanje samo u velikim dozama.

4) Kao sredstvo za premedikaciju u anesteziološkoj praksi, atropin se široko koristi prije kirurškog zahvata. Atropin se koristi kao sredstvo za medikamentoznu pripremu bolesnika za operaciju jer ima sposobnost suzbijanja lučenja žlijezda slinovnica, nazofarinksa i traheobronhija. Kao što je poznato, mnogi anestetici (osobito eter) snažno iritiraju sluznicu. Osim toga, blokiranjem M-kolinergičkih receptora srca (tzv. vagolitički učinak), atropin sprječava negativne reflekse na srce, uključujući mogućnost njegovog refleksnog zaustavljanja. Primjenom atropina i smanjenjem lučenja ovih žlijezda sprječava se razvoj upalnih postoperativnih komplikacija na plućima. To objašnjava važnost činjenice koju liječnici reanimacije pridaju kada govore o potpunoj mogućnosti "disanja" pacijenta.

5) Atropin se koristi u kardiologiji. Njegov M-antiholinergički učinak na srce blagotvoran je kod nekih oblika srčanih aritmija (primjerice, atrioventrikularni blok vagalnog podrijetla, tj. bradikardija i srčani blok).

6) Atropin je pronašao široku primjenu kao hitna pomoć za trovanje:

a) AChE znači (FOS)

b) M-kolinomimetici (muskarin).

Uz atropin, poznati su i drugi lijekovi slični atropinu. Prirodni alkaloidi slični atropinu uključuju SKOPOLAMIN (hioscin) Scopolominum hydrobromidum. Dostupan u ampulama od 1 ml - 0,05%, kao iu obliku kapi za oči (0,25%). Sadrži ga biljka mandragora (Scopolia carniolica) i iste biljke koje sadrže atropin (belladonna, henbane, datura). Strukturno blizak atropinu. Ima izražena M-antiholinergička svojstva. Postoji jedna bitna razlika u odnosu na atropin: u terapijskim dozama skopolamin uzrokuje blagu sedaciju, depresiju središnjeg živčanog sustava, znojenje i san. Ima depresivni učinak na ekstrapiramidni sustav i prijenos ekscitacije iz piramidalnih puteva na motoričke neurone mozga. Uvođenje lijeka u konjunktivalnu šupljinu uzrokuje manje produljenu midrijazu. Stoga anesteziolozi koriste skopolamin (0,3-0,6 mg s.c.) kao premedikaciju, ali obično u kombinaciji s morfijem (ne u starijih osoba, jer može izazvati zabunu). Ponekad se koristi u psihijatrijskoj praksi kao sedativ, au neurologiji za korekciju parkinsonizma. Skopolamin ima kraće djelovanje od atropina. Koriste se i kao antiemetik i sedativ za morske i zračne bolesti (Aeron tablete su kombinacija skopolamina i hiosciamina). PLATIFILIN također spada u skupinu alkaloida koji se dobivaju iz biljnih sirovina (rombolični rogoz). (Platyphyllini hydrotartras: tablete od 0,005, kao i ampule od 1 ml - 0,2%; kapi za oči - 1-2% otopina). Djeluje otprilike na isti način, izazivajući slične farmakološke učinke, ali slabije od atropina. Ima umjereno ganglioblokirajuće djelovanje, kao i izravno miotropno antispazmodičko djelovanje (slično papaverinu), kao i na vazomotorne centre. Djeluje umirujuće na središnji živčani sustav. Platifilin se koristi kao antispazmodik za grčeve gastrointestinalnog trakta, žučnih kanala, žučnog mjehura, uretera, s povećanim tonusom cerebralnih i koronarnih žila, kao i za ublažavanje bronhijalne astme. U oftalmološkoj praksi lijek se koristi za širenje zjenice (ima kraći učinak od atropina i ne utječe na smještaj). Primjenjuje se pod kožu, ali treba imati na umu da su otopine koncentracije 0,2% (pH = 3,6) bolne.

Za oftalmološku praksu predlaže se HOMATROPIN (Homatropinum: bočice od 5 ml - 0,25%). Izaziva širenje zjenice i paralizu akomodacije, odnosno djeluje kao midrijatik i cikloplegik. Oftalmološki učinci uzrokovani homatropinom traju samo 15-24 sata, što je mnogo povoljnije za pacijenta u usporedbi sa situacijom kada se koristi atropin. Rizik od povišenja IOP-a je manji, jer slabiji od atropina, ali u isto vrijeme, lijek je kontraindiciran u glaukomu. Inače se bitno ne razlikuje od atropina, koristi se samo u oftalmološkoj praksi.

Sintetski lijek METACIN je vrlo aktivan M-antiholinergički blokator (Methacinum: u tabletama - 0,002; u ampulama 0,1% - 1 ml. Kvarterni amonijev spoj koji slabo prodire kroz BBB. To znači da su svi njegovi učinci posljedica periferno M-antiholinergičko djelovanje.Od atropina se razlikuje po izraženijem bronhodilatatorskom učinku,odsustvu djelovanja na središnji živčani sustav.Jače od atropina potiskuje lučenje žlijezda slinovnica i bronha.Primjenjuje se kod bronhijalne astme,peptičkog ulkusa. bolesti, za ublažavanje bubrežnih i jetrenih kolika, za premedikaciju u anesteziologiji (i.v. - za 5-10 minuta, intramuskularno - za 30 minuta) - pogodnije od atropina.Analgetsko djelovanje je superiornije od atropina, uzrokuje manju tahikardiju.

Od lijekova koji sadrže atropin koriste se i pripravci belladonne (beladonna), na primjer, ekstrakti belladonne (gusti i suhi), tinkture belladonne, kombinirane tablete. To su slabi lijekovi i ne koriste se u vozilima hitne pomoći. Koristi se kod kuće u predbolničkoj fazi.

Na kraju nekoliko riječi o prvom predstavniku selektivnih antagonista muskarinskih receptora. Pokazalo se da u različitim organima tijela postoje različite podklase muskarinskih receptora (M-jedan i M-dva). Nedavno je sintetiziran lijek gastrocepin (pirenzepin), koji je specifični inhibitor M-one kolinergičkih receptora želuca. Klinički se to očituje intenzivnom inhibicijom izlučivanja želučanog soka. Zbog izražene inhibicije izlučivanja želučanog soka, gastrocepin uzrokuje dugotrajno i brzo ublažavanje boli. Koristi se za čir na želucu i dvanaesniku, gastritis, daudenitis. Ima znatno manje nuspojava te praktički ne djeluje na srce i ne prodire u središnji živčani sustav.

NUSPOJAVE ATROPINA I NJEGOVIH LIJEKOVA. U većini slučajeva nuspojave su posljedica širine farmakološkog djelovanja ispitivanih lijekova, a očituju se suhoćom usta, otežanim gutanjem, intestinalnom atonijom (zatvorom), zamućenom vizualnom percepcijom i tahikardijom. Lokalna primjena atropina može izazvati alergijske reakcije (dermatitis, konjunktivitis, oticanje kapaka). Atropin je kontraindiciran kod glaukoma.

AKUTNO TROVANJE ATROPINOM, ATROPINU SLIČNIM LIJEKOVIMA I BILJKAMA KOJE SADRŽE ATROPIN. Atropin je daleko od bezopasnog lijeka. Dovoljno je reći da čak i 5-10 kapi može biti otrovno. Smrtonosna doza za odrasle kada se uzima oralno počinje sa 100 mg, za djecu - s 2 mg; Kada se primjenjuje parenteralno, lijek je još otrovniji. Klinička slika trovanja atropinom i atropinu sličnim lijekovima vrlo je karakteristična. Postoje simptomi povezani s potiskivanjem kolinergičkih utjecaja i utjecajem otrova na središnji živčani sustav. Pritom, ovisno o dozi unesenog lijeka, razlikuju se BLAGI i TEŠKI tijek.

U slučaju blagog trovanja razvijaju se sljedeći klinički znakovi:

1) proširene zjenice (midrijaza), fotofobija;

2) suha koža i sluznica. Međutim, zbog smanjenog znojenja, koža postaje vruća i crvena, dolazi do povećanja tjelesne temperature i oštrog crvenila lica (lice "pršti od vrućine");

3) suhe sluznice;

4) teška tahikardija;

5) intestinalna atonija.

U slučaju teškog trovanja, u pozadini svih ovih simptoma, dolazi do izražaja PSIHOMOTORNA EKSCITACIJA, tj. psihička i motorička uzbuđenost. Odatle i dobro poznati izraz: "Pojeo sam previše kokošije". Motorička koordinacija je poremećena, govor je zamagljen, svijest je zbunjena i bilježe se halucinacije. Razvijaju se fenomeni atropinske psihoze, koji zahtijevaju intervenciju psihijatra. Nakon toga može doći do depresije vazomotornog centra s oštrim širenjem kapilara. Razvija se kolaps, koma i paraliza disanja.

MJERE POMOĆI KOD TROVANJA ATROPINOM

Ako se otrov uzima oralno, treba ga nastojati što brže izlučiti (ispiranje želuca, laksativi itd.); adstrigenti - tanin, adsorbenti - aktivni ugljen, forsirana diureza, hemosorpcija. Ovdje je važno primijeniti specifičan tretman.

1) Prije pranja treba primijeniti malu dozu (0,3-0,4 ml) sibazona (Relanium) za suzbijanje psihoze i psihomotorne agitacije. Doza sibazona ne smije biti velika, jer pacijent može razviti paralizu vitalnih centara. U ovoj situaciji, aminazin se ne može primijeniti, jer ima vlastiti učinak sličan muskarinima.

2) Potrebno je istisnuti atropin iz njegove veze s kolinergičkim receptorima, za što se koriste različiti kolinomimetici. Najbolje je koristiti fizostigmin (iv, polako, 1-4 mg), što rade u inozemstvu. Koristimo AChE sredstva, najčešće prozerin (2-5 mg, s.c.). Lijekovi se daju u razmacima od 1-2 sata dok se ne pojave znaci eliminacije blokade muskarinskih receptora. Primjena fizostigmina je poželjnija jer dobro prodire kroz BBB u središnji živčani sustav, smanjujući središnje mehanizme atropinske psihoze. Za ublažavanje fotofobije pacijent se stavlja u zamračenu prostoriju i maže se hladnom vodom. Potrebna je pažljiva njega. Često je potrebno umjetno disanje.

N-KOLINERGIČNI LIJEKOVI

Dopustite mi da vas podsjetim da su H-kolinergički receptori lokalizirani u autonomnim ganglijima i završnim pločama skeletnih mišića. Osim toga, H-kolinergički receptori nalaze se u karotidnim glomerulima (potrebni su za odgovor na promjene u kemijskom sastavu krvi), kao iu srži nadbubrežne žlijezde i mozgu. Osjetljivost H-kolinergičkih receptora različite lokalizacije na kemijske spojeve nije ista, što omogućuje dobivanje tvari s dominantnim učinkom na autonomne ganglije, kolinergičke receptore neuromuskularnih sinapsi i središnji živčani sustav.

Lijekovi koji stimuliraju H-kolinergičke receptore nazivaju se H-kolinomimetici (nikotinomimetici), a oni koji ih blokiraju nazivaju se H-kolinergički blokatori (nikotinski blokatori).

Važno je naglasiti sljedeću značajku: svi H-kolinomimetici ekscitiraju H-kolinergičke receptore samo u prvoj fazi svog djelovanja, au drugoj fazi ekscitaciju zamjenjuje inhibitorni učinak. Drugim riječima, N-kolinomimetici, posebno referentna tvar nikotin, imaju dvofazni učinak na H-kolinergičke receptore: u prvoj fazi nikotin djeluje kao N-kolinomimetik, u drugoj - kao N-kolinergički blokator. .

Kolinomimetici ja Kolinomimetici (holino [receptori] + grčki mimētikos, oponašanje, reprodukcija; sinonimi: )

lijekovi koji reproduciraju učinke stimulacije kolinergičkih receptora njihovim prirodnim ligandom - acetilkolinom. Kolinergički učinak može se pojačati izravnom interakcijom Ch. s određenom vrstom kolinergičkog receptora (kolinergičko izravno djelovanje), te očuvanje viška acetilkolina u sinapsi inhibicijom njegovog razaranja (kolinergičko neizravno djelovanje). U drugom slučaju, pokreću se sve vrste kolinergičkih receptora, uklj. lokaliziran u središnjem živčanom sustavu te na neuromuskularnim spojevima skeletnih mišića. H. s. neizravnog djelovanja čine samostalnu skupinu antikolinesteraznih lijekova (Antikolinesterazni lijekovi).

H. s. izravnog djelovanja u skladu s klasifikacijom kolinergičkih receptora (vidi Receptori) dijele se na m-, n- i n+m-kolinomimetike.

m-kolinomimetici- aceklidin i pilokarpin - uzrokuju lokalne (kada se primjenjuju lokalno) ili opće učinke stimulacije m-kolinergičkih receptora: spazam akomodacije, smanjenje intraokularnog tlaka; , usporavanje atrioventrikularnog provođenja; , povećan tonus i pokretljivost gastrointestinalnog trakta, mjehura, maternice; tekuća slina, pojačano lučenje bronhijalnih, želučanih i drugih egzokrinih žlijezda. Svi ovi učinci sprječavaju se ili uklanjaju primjenom atropina i drugih m-kolinergičkih lijekova (vidi Antikolinergički lijekovi), koji se uvijek koriste u slučajevima predoziranja m-kolinomimeticima, trovanja tvarima sličnog ili antikolinesteraznog učinka.

Indikacije za uporabu m-kolinomimetika: tromboza središnje retinalne vene; želudac, crijeva, mjehur, maternica, postpartum. Opće kontraindikacije za njihovu primjenu su angina pektoris, lezije miokarda, intraatrijalne i atrioventrikularne, gastrointestinalno krvarenje (prije operacije), normalna epilepsija.

Aceklidin- (za pripremu kapi za oči u obliku 2%, 3% i 5% vodene otopine) i 0,2% otopine u ampulama od 1 i 2 ml za supkutane injekcije. Kod glaukoma, ukapavanje se provodi 2 do 6 puta dnevno. Kod akutne atonije mokraćnog mjehura daju se 1-2 doze supkutano. ml 0,2% otopina; u nedostatku očekivanog rezultata, injekcije se ponavljaju 2-3 puta u razmaku od pola sata, osim ako se ne izraze nuspojave (bronhospazam, bradikardija, itd.).

Pilokarpin hidroklorid koristi se uglavnom u oftalmološkoj praksi. Njegovi glavni oblici oslobađanja: 1% i 2% otopine u bočicama od 5 i 10 ml; 1% otopina u epruvetama s kapaljkom; 1% otopina s metilcelulozom u bočicama od 5 i 10 komada ml; filmovi za oči (2,7 svaki mg pilokarpin hidroklorid u svakom); 1% i 2% oftalmološki. Najčešće se koriste 1% i 2% otopine koje se ukapaju u oko 2 do 4 puta dnevno.

n-kolinomimetici- lobelin i citizin - pobuđuju postsinaptiku u ganglijima simpatičkog i parasimpatičkog živčanog sustava, u karotidnim glomerulima i u kromafinom tkivu nadbubrežnih žlijezda (pojačano lučenje adrenalina). Kao rezultat toga, aktiviraju se i adrenergički i kolinergički utjecaji na izvršne organe. Pritom u djelovanju citizina (cititona) dominiraju adrenergički periferni učinci (pojačane, pojačane kontrakcije srca), dok u djelovanju lobelina dominiraju kolinergički učinci (mogući su bradikardija, sniženje krvnog tlaka). Oba alkaloida refleksno (od receptora karotidne refleksne zone) pobuđuju dišni sustav i koriste se uglavnom kao respiratorni lijekovi u slučajevima akutnog respiratornog zastoja (na pozadini dugotrajne depresije respiratornog centra, učinak je nestabilan). Njihov nikotinski učinak postao je preduvjet za korištenje lobelina (Lobesil tablete) i citizina (Tabex filmovi i tablete) za olakšavanje prestanka pušenja. Njihova uporaba u tu svrhu kontraindicirana je u slučaju organskih bolesti kardiovaskularnog sustava, dugotrajne arterijske hipertenzije, angine pektoris, čira na želucu i dvanaesniku, krvarenja.

lobelin hidroklorid- 1% otopina u ampulama od 1 ml; tablete 2 mg(lijek "Lobesil"). Za akutni respiratorni zastoj u odraslih primjenjuje se 0,3-0,5 ml(djeca 0,1-0,3 ml ovisno o dobi) intramuskularno ili intravenozno polako (u 1-2 min), jer brza primjena prijeti kolapsom i srčanim zastojem. U slučaju predoziranja mogući su i konvulzije, teška bradikardija i duboka respiratorna depresija. Tijekom razdoblja prestanka pušenja, Lobesil se propisuje u prvom tjednu, 1 tableta do 5 puta dnevno, zatim se učestalost doza smanjuje do prekida (20-30 dana). U slučaju loše podnošljivosti (, slabosti,) lijek se prekida.

Cititon- 0,15% otopina citizina u ampulama od 1 ml; Tabex tablete i filmovi za primjenu na obrazima (ili desnima) 1.5 mg. Zbog svog presorskog učinka koristi se češće od lobelina jer akutna respiratorna depresija često se javlja u pozadini kolapsa ili šoka. Odrasli se primjenjuju intravenozno ili intramuskularno na 0,5-1 ml(djeca do 1 G oda - 0,1 svaki ml). Za one koji prestanu pušiti, opća shema korištenja tableta Tabex je ista kao i tableta Lobesil; Folije se prva tri dana mijenjaju 4-8 puta, zatim 3 puta dnevno, od 13. do 15. dana koristi se 1 folija, zatim se baci.

n+m-kolinomimetici predstavljeni su acetilkolinom (lijek), koji se praktički ne koristi u medicinskoj praksi, i karbakolinom, koji je sličan po kemijskoj strukturi.

karbakolin ne uništava kolinesteraza i ima dugotrajniji i izraženiji kolinergički učinak. Ukupnim učinkom dominiraju učinci ekscitacije m-kolinergičkih receptora, a samo u pozadini njihove blokade jasno se pojavljuju n-kolinergički učinci. Istodobno, karbokolin nema prednosti u odnosu na lijekove iz skupine m-kolinomimetika, stoga su od prethodno poznatih oblika njegovog oslobađanja zadržani i praktično se koriste samo oftalmološki (u obliku 0,75%, 1,5%, 2,25% i 3% r-karbaholin) za liječenje glaukoma. Tijekom operacija oka, ponekad se 0,5 ubrizgava u prednju očnu komoru kako bi se suzila zjenica. ml 0,01% otopina karbakolina.

II Kolinomimetici (cholinomimetica; + grčki mimētikos sposoban oponašati, oponašati; .: holinomimetici, )

kolinergički lijekovi s različitim mehanizmima djelovanja, uzrokujući učinke karakteristične za ekscitaciju kolinergičkih receptora.

M-kolinomimetici(sin.: M-kolinomimetici, M-kolinergički lijekovi) - X. s., stimulirajući ili pospješujući ekscitaciju M-kolinergičkih receptora (pilokarpin, aceklidin, itd.)

N-kolinomimetici(sin.: H-kolinomimetici, H-kolinergički lijekovi) - X. s., stimulirajući ili pospješujući ekscitaciju H-kolinergičkih receptora (lobelin, citizin, itd.).

1. Mala medicinska enciklopedija. - M.: Medicinska enciklopedija. 1991-96 2. Prva pomoć. - M.: Velika ruska enciklopedija. 1994. 3. Enciklopedijski rječnik medicinskih naziva. - M.: Sovjetska enciklopedija. - 1982-1984.

Pogledajte što su "kolinomimetici" u drugim rječnicima:

Ljekovite tvari čiji je učinak sličan učinku ekscitacije kolinergičkih receptora tjelesnih biokemijskih sustava s kojima acetilkolin reagira (na primjer, pilokarpin) ... Veliki enciklopedijski rječnik

Farmakološke tvari različitih kemijskih struktura, čije se djelovanje u osnovi podudara s učincima ekscitacije kolinergičkih živčanih vlakana (Vidi Kolinergička živčana vlakna) ili medijatora acetilkolina. od……

Ljekovite tvari čiji je učinak sličan učinku ekscitacije kolinergičkih receptora tjelesnih biokemijskih sustava s kojima acetilkolin reagira (na primjer, pilokarpin). * * * HOLINOMIMETIČKI LIJEKOVI HOLINOMIMETIČKI LIJEKOVI,… … enciklopedijski rječnik

- (kolin-pozitivni, ili kolinergički lijekovi), lek. u VA, prema farmakološkim Blizu ste neurotransmitera acetilkolina, tj. u interakciji s kolinergičkim receptorima i uzrokujete kolinergičku ekscitaciju. završeci živčanih vlakana. Zbog... ... Kemijska enciklopedija

- (cholinomimetica; kolin + grč. mimetikos sposoban oponašati, imitirati; sinonim: kolinomimetici, kolinergički lijekovi) kolinergički lijekovi različitog mehanizma djelovanja, izazivajući učinke karakteristične za ekscitaciju... ... Veliki medicinski rječnik

KOLINOMIMETICI- holinomimetici, lijekovi. tvari koje djeluju poput acetilkolina na kolinoreaktivne sinaptičke sustave. Prema sposobnosti djelovanja na muskarinske ili na nikotin osjetljive sinapse X. str. dijele se na m holinomimetike (arekolin hidrobromid... Veterinarski enciklopedijski rječnik

- (sin.: M. kolinomimetici, M. kolinergički lijekovi) X. s., stimulirajući ili pospješujući ekscitaciju M. kolinergičkih receptora (pilokarpin, aceklidin, itd.) ... Veliki medicinski rječnik

- (sin.: H kolinomimetici, H holinergički lijekovi) X. s., stimulirajući ili pospješujući ekscitaciju H kolinergičkih receptora (lobelija, citizin itd.) ... Veliki medicinski rječnik

Antikolinergici, farmakološke tvari koje blokiraju prijenos ekscitacije iz kolinergičkih živčanih vlakana (Vidi Kolinergička živčana vlakna), antagonisti medijatora acetilkolina. Pripadaju različitim grupama...... Velika sovjetska enciklopedija

- (antiholinergik, antiholinergik, antiholinergik), lijek. u va, upozorenje, slabljenje i zaustavljanje interakcije. neurotransmiter acetilkolin i holinomimetik. lijekovi s kolinergičkim receptorima. Zbog prisutnosti u središnjem i perifernom... ... Kemijska enciklopedija