Medicinski priručnik geotar. Efedrin - upute za uporabu, analozi, pregledi i oblici otpuštanja (injekcije u ampulama za injekcijski hidroklorid, tablete) lijeka za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalne astme i rinitisa kod odraslih, djece i bolesnika s

30.06.2020

Farmakološka skupina: alkaloidi
Farmakološko djelovanje: simpatomimetičko, stimulira alfa i beta adrenergičke receptore. Djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, potiče otpuštanje norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulirajući učinak izravno na adrenergičke receptore. Uzrokuje vazokonstriktorne, bronhodilatatorske i psihostimulirajuće učinke. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR) i sustavni krvni tlak, povećava minutni volumen cirkulacije krvi, broj otkucaja srca i snagu srčanih kontrakcija, poboljšava AV provođenje; povećava tonus skeletnih mišića i koncentraciju glukoze u krvi. Inhibira motilitet crijeva, širi zjenicu (bez utjecaja na akomodaciju i intraokularni tlak). Stimulira središnji živčani sustav, njegov psihostimulirajući učinak sličan je onom fenamina. Inhibira aktivnost MAO i kateholamin-O-metiltransferaze. Djeluje stimulativno na alfa-adrenergičke receptore krvnih žila u koži, izaziva suženje proširenih žila, čime se smanjuje njihova povećana propusnost, što dovodi do smanjenja otoka kod urtikarije.
Djelovanje na receptore: alfa i beta adrenergički receptori (stimulans).

Opis

Efedrin je stimulans koji pripada skupini lijekova poznatih kao simpatomimetici. Konkretno, on je agonist alfa- i beta-adrenergičkih receptora (selektivni agonist beta-2-adrenergičkih receptora). Osim toga, efedrin pojačava otpuštanje norepinefrina. Djelovanje ovog spoja je slično glavnom adrenergičkom hormonu u ljudskom tijelu – epinefrinu (adrenalinu), koji također djeluje na alfa i beta receptore. Kada se primjenjuje, efedrin značajno povećava aktivnost središnjeg živčanog sustava i također stimulira druge ciljne stanice.
Efedrin se može koristiti u sportu.
Kada se količina slobodnih masnih kiselina poveća zbog razgradnje triglicerida u masnom tkivu, tjelesna temperatura se lagano povećava (posljedica je stimulacija metabolizma), smanjuje se razina masti i povećava se prokrvljenost. Također se vjeruje da efedrin do neke mjere povećava anaboličku učinkovitost steroida. Stimulativni učinak ovog lijeka također se izražava u povećanju snage kontrakcije skeletnih mišića.

opće informacije

Efedrin je jedna od četiri aktivne komponente biljke efedra. Efedrin može potaknuti mršavljenje proizvodnjom više masnoća dostupnih kao gorivo, kao i povećanjem topline koju tijelo koristi. Efedrin navodno ubrzava metabolizam kod ljudi za 5%. Povećavajući toplinu koju tijelo koristi, efedrin također utječe na mišićne i masne stanice. Efedrin također pomaže u sprječavanju razgradnje mišićnog tkiva u nekim slučajevima. Efedrin može poboljšati svojstva i obično se uključuje u takozvane “ECA” lijekove (mješavine za mršavljenje koje uključuju efedrin, kofein i aspirin). Efedrin nema praktički nikakvih nuspojava, osim što može izazvati povišenje krvnog tlaka i također povećati razinu glukoze u krvi, ali ti učinci nestaju kada prestanete koristiti lijek. Efedrin u predoziranju je hiperstimulans. Efedrin je dobro proučen i prilično siguran spoj, iako nije uvijek učinkovit. Kako bi se povećala učinkovitost i smanjio rizik od nuspojava, lijek treba uzimati uzimajući u obzir tjelesnu aktivnost i prehranu. Također poznata kao Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Ne brkati s efedronom, epinefrinom

Važno je napomenuti! Efedrin je stimulans, a biljka efedra je još veći stimulans.

Farmakološko djelovanje: sagorjevač masti Dobro se kombinira s: metilksantinima poput kofeina i teopillina (nalazi se u zelenom čaju). Osobito učinkovit kada

Borba s viškom kilograma

Potreba za suzbijanjem apetita

Efedrin također može povećati razinu dopamina u mozgu i treba ga kombinirati s yohimbinom s oprezom. Ako imate bolest srca, efedrin treba uzimati samo pod nadzorom liječnika.

Efedrin: upute za uporabu

Sve preporuke za upotrebu u nastavku odnose se na lijek Ephedrine HCl.Kod lijekova tipa ECA dnevna doza efedrina je 20-24 mg tri puta dnevno. Sam efedrin pokazao je pozitivne rezultate na stopu metabolizma masti u studijama na ljudima u dozama od 20-50 mg tri puta dnevno. Povećana doza (150 mg) može izazvati glavobolju i blago drhtanje ruku kod nekih korisnika. Efedrin se obično konzumira zajedno sa spojevima ksantina - i to ponekad. Kofein značajno pojačava učinak efedrina.

Priča

Efedrin je dugo etablirani lijek koji se u Sjedinjenim Državama koristi dugi niz godina, uključujući kao stimulans, supresor apetita i za liječenje hipotenzije povezane s anestezijom. Posljednjih godina došlo je do pojačanog nadzora nad tržištem efedrina u Sjedinjenim Državama zbog zabrinutosti da bi se lijek mogao koristiti kao prethodnik za proizvodnju metamfetamina. S obzirom na veliku dostupnost efedrina kao lijeka koji se izdaje bez recepta, tajne tvornice imaju svaku priliku koristiti ga za vlastite svrhe. Razvio se trend prema kupnji velikih količina efedrina u maloprodaji, a mnoge su se države suočile s potrebom donošenja zakona za kontrolu prodaje efedrina i sličnih tvari koje se koriste za stvaranje opojnih droga. Godine 2006. donesen je savezni zakon kojim se ograničava uporaba i kanali distribucije efedrina u Sjedinjenim Državama. Uz porast ovisnosti o metamfetaminu (i povezanih zločina), neki vjeruju da bi efedrin uskoro mogao biti dodan na vladin popis kontroliranih tvari. Unatoč strogim mjerama, tvar je još uvijek dostupna u prodaji bez recepta.

Kako opskrbljeno

Efedrin (bilo efedrin hidroklorid ili efedrin sulfat) najčešće se isporučuje u tabletama od 25 ili 50 mg svaka.

Podrijetlo i struktura efedrina

Sastav (ephedra)

Efedrin se nalazi u biljci Ephedra Sinica, također poznatoj kao Ma Huang ili kineska ephedra. Ovo je posebno važno jer postoji cijela vrsta Ephedrea u obitelji Ephedraceae, a alkaloidi efedrin koji sagorijevaju masnoću nalaze se samo u Ephedra Sinica. Vrsta ephedra uključuje 50 biljaka koje rastu posvuda u svijetu, mnoge od njih prilagođene su polusušnim i pustinjskim uvjetima, neke vlažnoj i umjerenoj klimi Mediterana i Sjeverne Amerike. Ma Huang (Ephedra Sinica), koji se prodaje kao sagorjevač masti, sadrži:

Biljke efedra iz Amerike čine oko polovicu svih postojećih vrsta i ne sadrže velike količine alkaloida efedrina, iako anegdotalno mogu sadržavati pseudoefedrin. Prema nekim studijama, biljke efedra iz Sjeverne Amerike ne sadrže ni efedrin ni pseudoefedrin.

Efedrin: sastav (alkaloidi efedrina)

Efedrin kao molekula ima dva kiralna centra, te zbog toga ima četiri varijacije (ili četiri stereomera):

1R,2S (-)- efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)- efedrin

1R,2R (-)- pseudoefedrin

Osim toga, efedrin i pseudoefedrin imaju tendenciju da izgube metilnu skupinu i postanu norefedrini, ili metiliraju i stvaraju N-metilefedrin. Norefedrin i norpseudoefedrin također su poznati kao fenilpropinolamin ili PPA.

Efedrin: svojstva

Efedrin može ostati u urinu u stabilnom stanju do 9 mjeseci na temperaturama od -20°C do 37°C, ili 15 sati na 60 stupnjeva, što je ekvivalentno temperaturi u prtljažniku ili pretincu za rukavice automobila po vrućem vremenu. Također se čini da je efedrin stabilan nakon 6 ciklusa naizmjeničnog smrzavanja i odmrzavanja.

Strukturne karakteristike

Efedrin je simpatomimetički amin, po strukturi sličan amfetaminu ili metamfetaminu. Ima kemijski naziv (1R,2S)-2-(metilamino)-1-fenilpropan1-0l.

Nuspojave

Efedrin može izazvati niz neželjenih nuspojava. Stimulirajući učinak može uzrokovati drhtanje ruku, tremor, znojenje, ubrzan rad srca, vrtoglavicu i osjećaj unutarnjeg nemira. Kada se pojavi ovisnost ili se smanji doza, ti se učinci pojavljuju u manjoj mjeri. Jednostavno rečeno, ako se osobi ne sviđaju učinci , malo je vjerojatno da će mu se svidjeti efedrin, koji ima jači učinak na tijelo. Mentalne i tjelesne promjene koje nastaju kao posljedica uzimanja ovog lijeka vrlo su slične promjenama uočenim pri uzimanju. Pri korištenju lijeka primjetno je smanjenje apetita, što se obično percipira kao pozitivan učinak. Efedrin se vrlo često nalazi u lijekovima za suzbijanje apetita. Redovitom uporabom efedrina mogu se javiti glavobolje i povišen krvni tlak. Korisnici s bolestima štitnjače, visokim krvnim tlakom ili srčanim problemima trebali bi izbjegavati uzimanje ovog lijeka. Efedrin je stimulans središnjeg živčanog sustava s potencijalom smrtonosnog predoziranja. Simptomi predoziranja mogu uključivati ubrzano disanje, abnormalni krvni tlak, lupanje srca, gubitak svijesti, drhtanje, paniku, ekstremni nemir, tešku mučninu, povraćanje i proljev.

Upotreba efedrina

Efedrin se koristi (off-label) među bodybuilderima i sportašima kao sredstvo za sagorjevanje masti. Lijek se obično koristi nekoliko puta dnevno tijekom sušenja u dozi od 25 do 50 mg odjednom.

Farmakologija

Probava i apsorpcija

Doza od 50 mg efedrina uzrokuje smanjenje vremena potrebnog da osoba isprazni želudac i smanjuje vrijeme potrebno da se hrana apsorbira. Sistemska apsorpcija Efedrin izravno stupa u interakciju s mišićnim stanicama i inducira termogenezu u miocitima. Efedrin također može smanjiti izlučivanje dušika urinom, što ukazuje na to da efedrin ima učinak štede mišića. Efedrin također može povećati termogenezu zbog svojih vazokonstriktorskih svojstava (vaskularna termogeneza). Dodatak efedrina povećava razinu plazme, glukoze i C-peptida, ovisno o sadržaju efedrina u pripravku. Lijekovi koji sadrže metilksantin (kao što su kofein i teofilin) vjerojatno će pojačati učinke efedrina. Doziranje efedrina//teofilina od 22mg/30mg/50mg pokazalo se dvostruko učinkovitijim od samog efedrina, ali najveću učinkovitost pokazala je mješavina efedrina/kofeina 20mg/200mg, redom, što je dovelo do stvaranje lijeka ECA, koji sadrži efedrin/kofein/aspirin u dozi od 20mg/200mg/91mg.

Utjecaj na tijelo

Neurologija

Efedrin je najučinkovitiji stimulans tijekom restrikcije kalorija. Učinak poticanja moždane aktivnosti najsnažniji je u kombinaciji s efedrinom.

Masna masa i pretilost

Efedrin: djelovanje

Efedrin je sposoban istovremeno negativno utjecati na sve tri podvrste beta-adrenergičkih receptora u smeđem masnom tkivu, što dovodi do povećane termogeneze bez značajne aktivacije klase alfa-adrenergičkih receptora, a također može biti u stanju suprotstaviti se aktivaciji agonista ovih receptora.

Stopa metabolizma i potrošnja kisika

Studije na ljudima pokazale su da se potrošnja kisika nakon početne doze efedrina (20 mg) povećava 30 do 60 minuta nakon ingestije u svim slučajevima (s dodatnom aktivnošću kod osoba bez tolerancije na stimulanse), iako kronično doziranje efedrina usporava očekivani pad potrošnje kisika 1- 3 sata nakon primjene. Ovo sugerira da efedrin daje veće prednosti sagorijevanju masti kada se koristi tijekom duljeg razdoblja (4-12 tjedana) umjesto povremeno, a moguće je da je mehanizam iza toga povećana beta-adrenergička senzibilizacija. Efedrin može povećati brzinu metabolizma neovisno o vježbanju; ovo se razlikuje od, koji djeluje kao sagorjevač masti samo u prisutnosti tjelesne aktivnosti. Inače, to može biti razlog što kombinacija efedrina djeluje u sinergiji s tjelesnom aktivnošću, što dovodi do povećanja potrošnje kisika. Kombinacija efedrina jednako je učinkovita (ili čak učinkovitija) od 15 mg deksfenfluramina kada se uzima tijekom 12 tjedana. Primijećeno je da kofein, međutim, može pojačati učinak efedrina, bez obzira na tjelovježbu, te da se taj učinak opaža i kod zelenog čaja. Ovo sugerira da spojevi metilksantina (putem povećanja razine adrenalina) uzrokuju povećanje učinaka efedrina. Prethodne studije na životinjama pokazale su povećanje potrošnje kisika od 10% uz dodatak efedrina, međutim studije na ljudima su varijabilnije (3,6%, 10,7% (s) i 7,1%). U studijama koje su koristile neizravnu kalorimetriju, uočena su različita povećanja, na primjer, 30,1 ± 5,4 kcal/3 sata s 20 mg efedrina + 200 mg i 22,7 ± 7,7 kcal/3 sata s pola doze efedrina. Brzina metabolizma, termogeneza i potrošnja kisika povećavaju se kada se uzimaju suplementi efedrina. Ovo povećanje je pojačano unosom drugih ksantinskih spojeva. Učinak je veći kod pretilih osoba, a najviše u razdobljima kalorijske restrikcije. Povećanje brzine metabolizma procjenjuje se na oko 5-12%.

Efedrin: sagorjevač masti

Neka su istraživanja potvrdila da efedrin (zajedno s ) može imati dugoročne korisne učinke u borbi protiv diencefalne pretilosti. Istraživanja žena s prekomjernom tjelesnom težinom pokazala su da tri doze efedrina u dozi od 20 mg potiču gubitak težine od 2,5 kg u 4 tjedna i 5,5 kg u 12 tjedana, bez obzira na promjene u prehrani i tjelovježbi. Iz toga proizlazi da učinak uzimanja efedrina s vremenom opada (bez obzira na potrošnju kisika). Provedene su studije na lijekovima kao što je ECA, koje su pokazale da su pretile osobe bez namjernog ograničavanja broja unesenih kalorija izgubile 2,2 kg težine u 8 tjedana, dok je placebo rezultirao gubitkom težine od 0,7 kg. Nakon otkrivanja lijeka ispitanicima, rezultat od 2,2 kg porastao je na 3,2 kg. Kod restrikcije kalorijskog unosa, tijekom 16 tjedana, EC je smanjio težinu pretilih osoba za 3,4 kg učinkovitije od placeba, a 30-60 mg efedrina (zajedno s 300-600 mg) tijekom 20 tjedana smanjio je težinu adolescenata za 5,9 kg više. . Štoviše, rezultat dugotrajne uporabe efedrina (5 mjeseci) je konstantno smanjenje težine (5,2 kg), u usporedbi s kontrolnom skupinom (-0,03 kg). U nekim studijama u kojima razlika u gubitku tjelesne težine među ispitanicima nije statistički značajna, važan su faktor pozitivni trendovi u sastavu tjelesnog tkiva.

Vježba i skeletni mišići

Hipertrofija skeletnih mišića

Efedrin, kao beta-adrenergički agonist, može očuvati mišićnu masu smanjenjem izlučivanja dušika iz tijela (i titriranjem ravnoteže dušika u pozitivnom smjeru). Studije pokazuju smanjenje dušika u urinu nakon upotrebe efedrina, au najmanje jednom slučaju nije bilo gubitka težine zbog gubitka masti uz povećanje mišićne mase, gdje je ispitanik izgubio 4,5 kg masti i 2,8 kg mišićne mase tijekom posljednjih osam tjedana . Te se stope mogu povećati kada se promatraju žene koje su u početku pretile. Skeletni mišići povećavaju potencijal efedrina za sagorijevanje masti za 50% budući da prvenstveno cilja na zalihe smeđe masti i same skeletne mišiće.

Efedrin u bodybuildingu

U studiji je devet zdravih, treniranih muškaraca uzelo 300mg i 60mg Ephedra sinensis (ne znajući za sadržaj efedrina) 60 i 150 minuta prije testova vježbanja - po jedan set za potisak s klupe i okomito veslanje, međutim, uz povećanje napora i koncentracije tijekom vježbanja, učinak uzimanja lijekova nije se razlikovao od učinka uzimanja 300 mg šećera (placebo). Zatim je provedena još jedna studija kako bi se procijenio povrat energije tijekom vježbe s utezima, ovaj put povećavajući dozu efedrina (0,8 mg/kg 90 minuta prije vježbe za noge: više serija bench pressa), a ispitanici koji su primali efedrin mogli su učiniti 3 seta više od onih koji su primali placebo (16 do 13), au kombinaciji s rezultatom povećanim za još 6 pristupa (19 do 16), međutim, s manjim povećanjem pristupa (od 1 do 2); Istraživači vjeruju da je umor možda igrao ulogu u više serija te da su samo rezultati dobiveni u prvoj fazi studije značajni (dok su sljedeće dvije faze, koje su uključivale dvominutnu pauzu, statistički beznačajne). Jedna doza od 24 mg efedrina primijenjena zdravim, treniranim muškarcima nije proizvela nikakvo povećanje energije. Studije na dinamometru nisu pokazale povećanje energije od konzumiranja 60 mg Ephedra sinensis (zajedno s 300 mg), dok je efedrin pokazao povećanje energije tijekom 30-sekundnog Wingate testa (samo nakon 5 i 10 sekundi) tijekom 90 minuta nakon primjene 1 mg/kg .; iako je ova studija kritizirana jer su njeni rezultati premali (manje od 1% poboljšanja tijekom razdoblja od 30 sekundi) i stoga nije vrijedna rizika korištenja visokih doza efedrina. Dobici energije s nižim dozama efedrina nisu bili značajni, dok su veće doze (0,8-1 mg/kg) dale veće rezultate kada su davane 90 minuta prije vježbanja. Međutim, zbog nepotrebnih rizika i nuspojava, neki istraživači dovode u pitanje uputnost korištenja visokih doza.

Fizička izdržljivost

U testu brzinske vožnje bicikla (u kojem je placebo odgovor rezultirao 12,6 minuta), 1mg/kg efedrina smanjio je umor za 19%, što je statistički beznačajno, međutim, zajedno s 5mg/kg učinak je porastao na 39%, što je već značajniji rezultat. Sličan rezultat postigli su i drugi istraživači sličnim dozama, a zabilježen je i porast broja otkucaja srca te smanjenje osjećaja umora tijekom tjelesne aktivnosti. Provedena je još jedna studija - utrka na 10 kilometara s opremom (11 kg) nakon uzimanja efedrina od 0,8 mg/kg, koja je pokazala da se brzina trčanja povećala za 2,8% kod ispitanika koji su uzimali efedrin u odnosu na one koji su uzimali placebo (isto kao i efedrin), jer kao rezultat, tempo trčanja se povećao u zadnjih 5 km, ali VO2max test nije pokazao nikakve značajne promjene; to se objašnjava povećanjem slobodnih masnih kiselina u serumu i modulacijom kateholamina (manje adrenalina i više dopamina). Zabilježeno je da efedrin povećava izdržljivost tijekom vježbanja, što jednostavno može biti posljedica povećanja razine slobodnih masnih kiselina u serumu i mogućeg smanjenja umora tijekom vježbanja.

Interakcija s hormonima

Estrogen

Dnevna primjena 0,5 mg/kg efedrina ima antiestrogeni učinak kod miševa i u tom je pogledu učinkovitija od kineske efedre i sinefrina.

Kardiovaskularni sustav

Krvni tlak

Mnoga istraživanja na ljudima pokazuju mala povećanja sistoličkog krvnog tlaka u rasponu od 5 do 23 mmHg, bez učinka na dijastolički tlak. Taj je učinak bio kratkotrajan i uzrokovan je izlaganjem efedrinu. Tijekom dugog vremenskog razdoblja (8-12 tjedana), efedrin snižava krvni tlak, iako je to zbog gubitka težine. Ponekad se, međutim, krvni tlak ne mijenja. Za osobe s visokim krvnim tlakom kojima se on ne snižava, uzimanje efedrina može biti problematično, no vjeruje se da se s vremenom krvni tlak može smanjiti zajedno s gubitkom težine. Očigledno, uzimanje efedrina u kontroliranim dozama nema utjecaja na otkucaje srca. Njegova promjena obično je povezana ili s tjeskobom ili s prekomjernom količinom adrenalina, što se opaža pri uzimanju efedrina i.

Otkucaji srca i zdravlje srca

Studija je otkrila smanjenje razine kalija u serumu s efedrinom (20 mg x 3). U prosjeku se to smanjenje kretalo od 4,1 mmol do 3,7 mmol, iako se ta brojka smanjivala kontinuiranom primjenom lijeka. Druge studije su pokazale manje značajno povećanje razine adrenalina, iako to povećanje nije primijećeno u urinu, ali je primijećeno smanjenje razine dušika, što ukazuje na poboljšanje ravnoteže dušika, a time i povećanje sposobnosti mišića da pohranjuju efedrin ( 50 mg tri puta dnevno).

Kardiotoksičnost i predoziranje

Pri visokim dozama (50 mg/kg tjelesne težine) ma huanga (efedra) ili 25 mg/kg efedrina uočavaju se klinički i biološki znakovi toksičnosti. Doza od 12,5 mg Ma Huanga po kilogramu tjelesne težine (ekvivalentno 6,25 mg/kg efedrina) povezana je s minimalnim znakovima toksičnosti. Jednokratna prisilna doza od 25 mg lijeka po kilogramu težine (14 puta više od dopuštene norme za ljude) smrtonosna je za štakore. Prema ispitivanjima na štakorima, kardiotoksičnost je izraženija kod starijih jedinki. )]

Lipoproteini i trigliceridi

Efedrin (u suradničkim studijama s ) snižava razine HDL-C tijekom niskokalorične dijete bez značajnog utjecaja na ukupne tjelesne razine kolesterola.

Interakcije hranjivih tvari

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Lijekovi tipa ECA prvi put su predloženi 1989. i testirani 1990. kao dodaci prehrani koji međusobno djeluju. Tada se već znalo da spojevi ksantina (uključujući i kofein), zajedno s 22 mg efedrina, ubrzavaju metabolizam za otprilike dva puta i uzrokuju smanjenje apetita kod životinja. Kofein može sam ubrzati metabolizam, ali u kombinaciji s efedrinom međusobno pojačavaju učinak. Kombinacija dvaju lijekova povezana je s učinkovitijim ubrzanjem metabolizma nego uzimanje oba lijeka odvojeno. Smatra se da je to zbog antagonizma adenozina, dok druga teorija (inhibicija fosfodiesteraze) vjerojatno neće uspjeti in vivo zbog niske stanične koncentracije koja nije dovoljna za značajnu inhibiciju. Kofein djeluje sinergistički s efedrinom in vivo i naširoko se koristi u studijama mršavljenja u kombinaciji s dijetom ili tjelovježbom, a neki istraživači vjeruju da je ova kombinacija neophodna za razlikovanje učinka efedrina na sagorijevanje masti od placeba. Ovo može biti od manje važnosti kod onih na koje efedrin ne utječe bez istodobne primjene ksantinskih spojeva. Jednostavno rečeno, oni koji ne reagiraju na efedrin reagiraju na kombinaciju efedrina i ksantina. Procjenjuje se da je kombinacija efedrina i ksantina 64% učinkovitija od svake pojedinačne. Taj učinak postiže se farmakodinamičkim pojačanjem, a kombinacija lijekova ni na koji način ne mijenja njihov farmakokinetički profil. Prema istraživanju, kombinacija efedrina ne utječe na dijastolički krvni tlak, dok svaki lijek pojedinačno ima takav učinak. Ovo sugerira da kombinacija lijekova ne utječe više na sistolički krvni tlak nego bilo koji lijek pojedinačno. Aspirin posredno djeluje preko efedrina, budući da aspirin sam po sebi nije toliko učinkovit u utjecanju na promjenu tjelesne težine. Efedrin smanjuje težinu životinja za 18%, dok efedrin u kombinaciji s analginom - za 27%. Ova kombinacija djeluje kroz inhibiciju prostaglandina, što rezultira oslobađanjem epinefrina prilikom uzimanja efedrina. Aspirin (zajedno s efedrinom) nije u stanju značajno povećati toplinski učinak hrane. Kombinacija efedrina (25-50 mg), (200 mg) i (300 mg) ("ECA") nadaleko je poznata kao iznimno snažan sagorjevač masti i ima širi raspon upotrebe od samog efedrina. U ovoj kombinaciji efedrin djeluje kao snažan termogeni stimulans. Pomaže u inhibiciji lipogeneze blokiranjem ugradnje acetata u masne kiseline. Sportaš može pratiti tjelesnu temperaturu kao marker za pravilan rad ove kombinacije. U pravilu, kod uzimanja ECA temperatura se povećava za 1 stupanj, što ne uzrokuje vidljivu nelagodu. Kombinacija se uzima 2-3 puta dnevno nekoliko tjedana. Kada se tjelesna temperatura vrati na normalu, ECA se prekida jer se smanjuje njegova učinkovitost. Kako bi lijekovi ponovno počeli djelovati na optimalnoj razini, potrebno je napraviti pauzu od najmanje 4-6 tjedana.
Efedrin također koriste neki profesionalni sportaši (uključujući powerlifting) kao stimulans prije treninga ili natjecanja. Mala povećanja snage i energije mogu poboljšati anaerobnu izvedbu i konačnu izvedbu velikih dizanja. Također se vjeruje da lijek pojačava moždanu aktivnost, što rezultira povećanjem energije i poboljšanom sposobnošću usredotočivanja na potrebne zadatke. Za postizanje ovih učinaka kada je potrebno, efedrin se obično koristi u dozama od 25-50 mg. Važno je napomenuti da se ovaj spoj ne koristi kontinuirano, jer se njegovi učinci smanjuju s navikavanjem. U većini slučajeva, lijek se uzima samo 2 ili 3 puta tjedno, obično u danima od posebne važnosti.
Nakon nekoliko tjedana primjene lijeka, bolje je napraviti pauzu (barem 1-2 mjeseca) kako bi se njegova učinkovitost održala na optimalnoj razini.

Nikotin

Efedrin i kofein korišteni su u studijama za mršavljenje kod pušača, prestanak pušenja je pokušan zajedno za smanjenje debljanja, i iako je bilo određenog napretka, efedrin nije bio posebno učinkovit u poticanju mršavljenja.

Sigurnost i toksičnost

Uz pravilan nadzor, kombinacija efedrina i je sigurna za adolescente (14-17 godina). Neka zapažanja sugeriraju da se učinci lijekova ne razlikuju od placebo učinka, iako je meta-analiza pokazala raspon od 2 do 3,5 jedinice i otkrila da dobrobiti takve terapije premašuju troškove iste. Pri konzumiranju 20mg/200mg efedrina/tri puta dnevno tijekom 24 tjedna, nisu primijećeni klinički značajni simptomi ustezanja.

Klinička opažanja

Treba napomenuti da, prema višestrukim mjerenjima dobivenim tijekom istraživanja ispitanika tolerantnih na efedrin i pacijenata koji nisu razvili toleranciju, nisu primijećene značajne razlike u funkcioniranju kardiovaskularnog sustava. Štoviše, meta-analiza 50 studija i 284 izvješća o slučajevima podnesena Upravi za hranu i lijekove otkrila je da postoji povezanost između upotrebe efedrina/efedre i povećanog broja otkucaja srca, ali izvješća o slučajevima nisu bila dovoljan dokaz za to. zaključke. Ozbiljnije nuspojave identificirane su u pregledu podataka o nuspojavama Uprave za lijekove, no ta bi informacija mogla izazvati paniku u javnosti. Ova analiza identificirala je samo 284 prihvatljiva slučaja od 18 000 (pod pretpostavkom da je efedrin uzet 24 sata prije pregleda). Iz toga slijedi da je 98,5% nemedicinskih slučajeva uzrokovano hipohondrijom, iako to ne isključuje mogućnost stvarne štete. Kod ljudi s poviješću korištenja droga efedrin može izazvati moždani udar. Postojao je najmanje jedan slučaj oštećenja srca kod 44-godišnjeg muškarca, ali brojke su bile iskrivljene korištenjem mnogo različitih lijekova. Drugi izvještaj o slučaju uključivao je korištenje efedre, xenadrina i hydroxycuta tijekom 2 godine, što je uzrokovalo aneurizmu koronarne arterije, iako je to bilo zbog xenadrina, a ne efedrina. Jedan slučaj je povezao efedrin sa stvaranjem bubrežnih kamenaca. Alkaloidi efedrina činili su 95% težine bubrežnih kamenaca kod čovjeka s jednim bubregom koji je uzimao 4 lijeka i imao povijest zatajenja bubrega. Međutim, bilo je "više od 200" drugih slučajeva bubrežnih kamenaca koji sadrže alkaloide efedre. Najmanje jednom prilikom efedrin je korišten za samoubojstvo. Točna doza nije poznata, ali bila je znatno viša od doze preporučene u terapijske svrhe.

R03CK (Simpatikomimetici u kombinaciji s drugim lijekovima)
R05DB20 (Kombinirani lijekovi)
C01CA26 (efedrin)
R03DA54 (teofilin u kombinaciji s drugim lijekovima (isključujući psiholeptike))
R03DX (Drugi lijekovi za liječenje bronhijalne astme za sustavnu primjenu)

Analozi lijeka prema ATC kodovima:

Prije upotrebe EFEDRINA trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom. Ove upute za uporabu služe samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača.

Kliničke i farmakološke skupine

01.010 (alfa-, beta-adrenergički agonist)
12.001 (bronhodilatator)
12.044 (lijek s antitusičnim i bronhodilatacijskim djelovanjem)

farmakološki učinak

Simpatomimetik (adrenergički agonist neizravnog djelovanja); alkaloid koji se dobiva iz raznih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedri (Ephedraceae). Efedrin, koji se nalazi u biljkama, je lijevorotirajući izomer. Sintetski je dobiven racemat koji je inferioran u djelovanju u odnosu na lijevorotirajući izomer.

Nakon primjene efedrina pobuđuju se α- i β-adrenergički receptori: djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, efedrin potiče otpuštanje medijatora norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulirajući učinak izravno na adrenergičke receptore.

Potiče rad srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provođenje, povisuje krvni tlak, izaziva bronhodilatacijski učinak, potiskuje crijevni motilitet, širi zjenicu (bez utjecaja na akomodaciju i intraokularni tlak), povećava tonus skeleta. mišića, uzrokuje hiperglikemiju.

Za razliku od epinefrina, učinak efedrina se razvija sporo, ali traje duže. Ponovljenom primjenom efedrina u kratkom intervalu (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo se smanjuje - javlja se tahifilaksa (brza ovisnost), povezana s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima.

Efedrin stimulira središnji živčani sustav i sličan je psihostimulirajućem učinku fenaminu.

Inhibira aktivnost MAO i COMT.

Farmakokinetika

Metabolizira se u malim količinama u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.

EFEDRIN: DOZIRANJE

Za odrasle se primjenjuje 20-50 mg supkutano, intramuskularno ili intravenski; oralno - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Za lokalnu primjenu, režim doziranja je individualan.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzimaju oralno i supkutano, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.

Interakcije lijekova

Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.

Kada se koristi istodobno s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima, terapijski učinak je oslabljen (blokada beta-adrenergičkih receptora može dovesti do prevlasti alfa-adrenergičke aktivnosti s rizikom od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčani blok; blokada beta-adrenergičkih receptora također sprječava beta2-adrenergički bronhodilatatorski učinak).

Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju T1/2 efedrina i rizik od intoksikacije.

Uz istovremenu primjenu sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, inhalacijskim anesteticima (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloretilen), povećava se rizik od razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimeticima - povećana ozbiljnost nuspojava iz kardiovaskularnog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjen hipotenzivni učinak.

Istodobna primjena s bronhodilatatorima i beta-agonistima može rezultirati dodatnom pretjeranom stimulacijom središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije i aritmije.

Uz istovremenu primjenu s rezerpinom i MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin), moguća je glavobolja, poremećaji srčanog ritma, povraćanje, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka i hiperpiretička kriza; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); s pripravcima hormona štitnjače – međusobno pojačavanje djelovanja.

Povećava metabolički klirens GCS i ACTH s dugotrajnom primjenom (može biti potrebna prilagodba doze). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene.

Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjiti dozu simpatomimetika).

Povećava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).

Kokain pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Trudnoća i dojenje

Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.

EFEDRIN: NUSPOJAVE

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, poremećaj sna, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, drhtanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Iz kardiovaskularnog sustava: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili smanjen krvni tlak, ventrikularne aritmije, nelagoda ili bol u prsima, neuobičajena krvarenja, crvenilo kože lica, suženje perifernih žila.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (kod parenteralne primjene), gubitak apetita, žgaravica.

Iz mokraćnog sustava: otežano i bolno mokrenje.

Ostalo: pojačano znojenje, blijeda koža, alergijske reakcije, kratkoća daha ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Indikacije

Arterijska hipotenzija tijekom kirurških operacija (osobito tijekom spinalne anestezije), traume, gubitka krvi, zaraznih bolesti.

Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišnih puteva, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za vazokonstrikciju nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.

Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulirajućeg učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi nagon za mokrenjem), miastenija gravis.

U oftalmološkoj praksi: proširiti zjenicu u dijagnostičke svrhe.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija.

posebne upute

Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, fibrilacije atrija, glaukoma zatvorenog kuta, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući anamnezu): arterijska embolija, ateroskleroza, Buergerova bolest, ozebline, dijabetički endarteritis, Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu inhalacijske anestezije.

Kako biste izbjegli ometanje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin ili lijekove koji ga sadrže na kraju dana ili prije spavanja.

Nije preporučljivo koristiti ga duže vrijeme. Zbog stimulirajućeg djelovanja na središnji živčani sustav, efedrin se može zlorabiti.

Formula: C10H15NO, kemijski naziv: -alfa-benzenmetanol (i kao hidroklorid).
Farmakološka skupina: vegetotropna sredstva / adrenomimetici / adrenergici i simpatomimetici (alfa-, beta-); organotropni lijekovi/kardiovaskularni lijekovi/lijekovi za hipertenziju.
Farmakološki učinak: hipertenziv, vazokonstriktor, bronhodilatator, psihostimulans, hiperglikemik.

Farmakološka svojstva

Efedrin pobuđuje alfa i beta adrenergičke receptore i potiče otpuštanje neurotransmitera norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Efedrin stimulira srčanu aktivnost (povećava snagu i učestalost kontrakcija), povećava krvni tlak, olakšava AV provođenje, potiskuje intestinalni motilitet, uzrokuje bronhodilatacijski učinak, širi zjenicu (bez utjecaja na intraokularni tlak i akomodaciju), uzrokuje hiperglikemiju, povećava tonus skeletnih mišića . Za razliku od epinefrina, učinci efedrina razvijaju se sporije, ali traju duže. Uz ponovnu upotrebu (nakon 10 - 30 minuta) efedrina, njegov tlačni učinak brzo se smanjuje - razvija se tahifilaksija, što je povezano s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima. Efedrin djeluje stimulativno na središnji živčani sustav, a psihostimulirajući učinak mu je sličan fenaminu. Efedrin usporava aktivnost COMT i MAO. Metabolizira se u jetri u malim količinama. Poluživot efedrina je 3 do 6 sati. Uglavnom se izlučuje nepromijenjen putem bubrega.

Indikacije

Bronhijalna astma, urtikarija, peludna groznica, rinitis, serumska bolest i druge alergijske bolesti, hipotenzija (spinalna anestezija, operacija, trauma, zarazne bolesti, gubitak krvi, hipotenzija i dr.), trovanje narkoticima i hipnoticima, narkolepsija, enureza; lokalno - za širenje zjenice (u dijagnostičke svrhe), kao vazokonstriktor.

Način primjene i doza efedrina

Efedrin se primjenjuje supkutano, intramuskularno, intravenski i koristi se izvana. Subkutano, intramuskularno, odrasli - 2 - 3 puta dnevno, 0,02 - 0,05 g. Intravenozno, polako, u mlazu - 0,4 - 1 ml 5% otopine ili kapanjem u ukupnoj dozi - do 0,08 g (u 100– 500 ml 5% otopine glukoze ili izotonične otopine natrijeva klorida). Najveće doze za supkutanu primjenu su pojedinačne - 0,05 g, dnevne - 0,15 g.

Efedrin se koristi s oprezom kod hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipoksije, glaukoma zatvorenog kuta, fibrilacije atrija, plućne hipertenzije, infarkta miokarda, hipovolemije, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući u anamnezi): ateroskleroza, arterijska embolija, Buergerova bolest, dijabetički endarteritis, ozebline , Raynaudova bolest; dijabetes melitus, bolesti cirkulacijskog sustava (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), benignu hiperplaziju prostate, tireotoksikozu, zajedničku primjenu lijekova za inhalacionu anesteziju. Kako biste izbjegli smetnje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin i lijekove koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja. Dugotrajna primjena efedrina nije preporučljiva. Zbog stimulativnog djelovanja na središnji živčani sustav, efedrin se može zlorabiti.

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, hipertenzija, nesanica, organske bolesti srca, ateroskleroza, hipertireoza, feokromocitom.

Ograničenja uporabe

Nema podataka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Nuspojave efedrina

Osjetilni organi i živčani sustav: glavobolja, slabost, poremećaj sna, nervoza, vrtoglavica, nemir, konvulzije, drhtanje, grčevi mišića, utrnulost nogu ili ruku, pospanost, zamagljen vid, proširene zjenice, kada se koristi u velikim dozama - promjene mentaliteta ili raspoloženja, halucinacije;
Krvožilni sustav: angina pektoris, tahikardija ili bradikardija, lupanje srca, snižen ili povišen krvni tlak, ventrikularne aritmije, bol ili nelagoda u prsima, crvenilo kože lica, neuobičajena krvarenja, suženje perifernih žila;
probavni sustav: mučnina, iritacija ili suhoća usta ili grla, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita; genitourinarni sustav: bolno i teško mokrenje;
drugi: blijeda koža, pojačano znojenje, alergijske reakcije, otežano disanje ili kratkoća daha, hipertermija, zimica;
lokalne reakcije- peckanje ili bol na mjestu intramuskularne injekcije.

Interakcija efedrina s drugim tvarima

Efedrin slabi učinak lijekova koji deprimiraju središnji živčani sustav (uključujući opioidne analgetike). Kada se efedrin koristi zajedno s nitratima i neselektivnim beta-blokatorima, dolazi do slabljenja terapijskog učinka. Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione magnezija i kalcija, inhibitore karboanhidraze, natrijev bikarbonat, citrate) povećavaju poluživot efedrina i vjerojatnost razvoja intoksikacije. Kada se koristi efedrin zajedno sa srčanim glikozidima, tricikličkim antidepresivima, kinidinom, dopaminom, lijekovima za inhalacijsku anesteziju (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, izofluran, trikloretilen), povećava se vjerojatnost razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimeticima - povećava se težina nuspojava iz cirkulacijskog sustava; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike, simpatolitike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka. Kombinirana primjena efedrina s bronhodilatatorima i beta-agonistima može dovesti do dodatne pretjerane stimulacije središnjeg živčanog sustava, što može uzrokovati povećanu razdražljivost, ekscitabilnost, nesanicu, aritmije i konvulzije. Kada se koristi efedrin zajedno s inhibitorima MAO (uključujući prokarbazin, furazolidon, selegilin) i rezerpinom, moguće su aritmije, glavobolja, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka, povraćanje, hiperpiretička kriza; s fenitoinom - bradikardija i nagli pad krvnog tlaka; s pripravcima hormona štitnjače – međusobno pojačavanje djelovanja. Efedrin produljenom uporabom povećava metabolički klirens ACTH i GCS. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni učinak i rizik od ishemije i gangrene. Levodopa povećava vjerojatnost razvoja aritmija. Efedrin pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od razvoja toksičnih učinaka ksantina (uključujući teofilin, aminofilin, kofein). Kokain pojačava stimulirajući učinak efedrina na kardiovaskularni i središnji živčani sustav.

Efedrin stimulira središnji živčani sustav i sličan je psihostimulirajućem učinku fenaminu.

Inhibira aktivnost MAO i COMT.

Farmakokinetika

Metabolizira se u malim količinama u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.

Indikacije

Arterijska hipotenzija tijekom kirurških operacija (osobito tijekom spinalne anestezije), traume, gubitka krvi, zaraznih bolesti.

Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti dišnih puteva, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za vazokonstrikciju nosne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.

Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulirajućeg učinka na središnji živčani sustav, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi nagon za mokrenjem), miastenija gravis.

U oftalmološkoj praksi: proširiti zjenicu u dijagnostičke svrhe.

Režim doziranja

Za odrasle se primjenjuje 20-50 mg supkutano, intramuskularno ili intravenski; oralno - 25-50 mg 2-3

Za lokalnu primjenu, režim doziranja je individualan.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzima oralno i supkutano, jedna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.

Nuspojava

Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčanog sustava: glavobolja, poremećaj sna, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, drhtanje, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Iz kardiovaskularnog sustava: angina, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišeni ili sniženi krvni tlak, ventrikularne aritmije, nelagoda ili bol u prsima, neuobičajena krvarenja, crvenilo kože lica, suženje perifernih žila.

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (kod parenteralne primjene), gubitak apetita, žgaravica.

Iz urinarnog sustava: otežano i bolno mokrenje.

Drugi: pojačano znojenje, blijeda koža, alergijske reakcije, kratkoća daha ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feokromocitom, ventrikularna fibrilacija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena efedrina tijekom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili dojenče.

posebne upute

Kako biste izbjegli ometanje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin ili lijekove koji ga sadrže na kraju dana ili prije spavanja.

Nije preporučljivo koristiti ga duže vrijeme. Zbog stimulirajućeg djelovanja na središnji živčani sustav, efedrin se može zlorabiti.

Interakcije lijekova

Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih depresora središnjeg živčanog sustava.

Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijev bikarbonat) povećavaju poluživot efedrina i rizik od intoksikacije.

Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjiti dozu simpatomimetika).

Povećava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i rizik od toksičnih učinaka ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).

Kokain pojačava stimulirajući učinak na središnji živčani sustav i kardiovaskularni sustav.

Lijekovi s dodatkom efedrina, prema uputama za uporabu, koriste se za liječenje niza bolesti ENT organa. Lijekovi koji sadrže efedrin prikladni su za liječenje pacijenata različitih dobnih kategorija. Pripravci koji sadrže simpatomimetik imaju kompleksan učinak na tijelo i mogu se koristiti kao jaki sagorjevači masti.

Efedrin je klasificiran kao alkaloid i stimulans je središnjeg živčanog sustava.. Tvar se ne koristi u nekoncentriranom stanju i uključena je u sastav lijekova. Najčešći oblici tvari su efedrin hidroklorid i efedrin sulfat.

Spoj

Glavna aktivna tvar ljekovitih pripravaka je efedrin hidroklorid. Kao dodatna komponenta za injekcije koristi se destilirana voda.

Obrazac za otpuštanje

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji sadrže efedrin. Odgovarajuću opciju treba odabrati na temelju liječničkog recepta, dijagnosticirane bolesti i karakteristika tijela.

Tablete

Injekcija

Lijek u obliku tekuće otopine za injekcije dostupan je za otolaringološku i pedijatrijsku praksu. Otopina u ampulama od 1 ml ima koncentraciju od 5%.

Kapi za nos

Prozirne kapi za nos su bezbojna tekućina u bočicama od 10 ml. Kapi su prikladne za liječenje djece.

Farmakološka svojstva

Lijek je po svojstvima sličan fenaminu i odgovoran je za stimulaciju središnjeg živčanog sustava. Tvar ima psihostimulirajući i vazokonstriktorski učinak.

Farmakološka skupina

Efedrin je simpatomimetički lijek. Simpatomimetik stimulira alfa i beta adrenergičke receptore.

Farmakodinamika

Lijek izravno utječe na varikozna zadebljanja adrenergičkih vlakana i potiče proizvodnju norepinefrina. Lijek također dovodi do povećanja krvnog tlaka, ubrzanog rada srca, povećanja tonusa skeletnih mišića,

Farmakokinetika

Terapeutski učinak se opaža nakon 10-15 minuta s intramuskularnom injekcijom od 25-50 mg. Trajanje učinka ne prelazi jedan sat. U slučaju ponovljene primjene, presorski učinak se aktivno smanjuje.

Čestice tvari djelomično se metaboliziraju u jetri. Poluživot je od 3 do 6 sati. Izlučuje se nepromijenjen putem bubrega.

Bolesti za koje se lijek koristi u liječenju

Lijek ima niz indikacija za uporabu. Konkretno, koristi se za dijagnosticiranje sljedećih bolesti:

Bronhijalna astma;
stalno nizak krvni tlak;
akutni oblik rinitisa;
urtikarija i niz alergijskih bolesti.

Doziranje i upute za uporabu

Upute za uporabu lijeka sadrže popis preporučenih doza za pacijente različite dobi. Usklađenost s dozom pomaže u brzom postizanju željenog učinka i sprječavanju nuspojava.

U liječenju djece

U pedijatrijskoj terapiji doza je 3 mg po kilogramu tjelesne težine. Ukupni volumen lijeka mora se podijeliti na jednake dijelove i uzeti 4-6 puta dnevno.

Za odrasle

Doziranje za odrasle pacijente je 25-50 mg dva puta dnevno. Točnu količinu efedrina određuje liječnik uzimajući u obzir vaše zdravstveno stanje. Trajanje terapijskog tečaja je 10-15 dana.

Tijekom trudnoće i dojenja

Dopušteno je koristiti lijek tijekom trudnoće i dojenja ako žena ima nizak krvni tlak i nema spinalnu anesteziju. Inače, lijek može izazvati pucanje krvnih žila i ubrzan rad srca kod djeteta.

Kontraindikacije

Nije dopušteno koristiti lijek ako imate preosjetljivost na djelatnu tvar, kardiomiopatiju, ventrikularnu fibrilaciju ili kronično visok krvni tlak. Ako postoji jedna od kontraindikacija, analoge treba uključiti u plan liječenja.

Predozirati

Prekoračenje standardnih doza dovodi do promjena tlaka, osipa na koži, napadaja povraćanja i mučnine te gubitka apetita. Dugotrajna primjena lijeka dovodi do poremećaja tjelesnog i psihičkog zdravlja bolesnika.

Nuspojave i posljedice primjene efedrina

Ako se ne pridržavate uputa za uporabu i prekoračite dozu, postoji opasnost od nuspojava. To uključuje:

Iz živčanog sustava - migrene, nesanica, osjećaj slabosti, nervoza, konvulzije i grčevi mišića.
Iz srca i krvnih žila - angina pektoris, ubrzani otkucaji srca, skokovi tlaka, ventrikularne aritmije.
Od probavnih organa - napadi povraćanja, osjećaj suhoće u ustima, žgaravica.

Interakcija s drugim lijekovima i hormonskim lijekovima

Kombinacija s adrenergičkim bronhodilatatorima izaziva pretjeranu stimulaciju središnjeg živčanog sustava, što uzrokuje razdražljivost, ekscitabilnost i poremećaj sna.
Uvjeti uporabe i uvjeti skladištenja
Rok trajanja lijekova koji sadrže efedrin je 5 godina. Nije dopušteno koristiti lijekove nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju. Preporuča se čuvanje lijeka na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva na mjestu ograničenom od izravne sunčeve svjetlosti i vlage.
Uvjeti odmora i cijena
Lijekovi s dodatkom efedrina dostupni su u svakoj ljekarni samo uz liječnički recept. Trošak ovisi o odabranom obliku ispuštanja i volumenu.
Lijekovi koji sadrže efedrin koji se koriste u ORL praksi
U medicinskoj praksi, lijekovi koji sadrže efedrin aktivno se koriste u različitim oblicima otpuštanja. Odgovarajuća opcija lijekova treba odabrati ovisno o postojećoj bolesti, dobi pacijenta i individualnim karakteristikama tijela.
Sirupi
Uobičajeni sirupi s dodatkom tvari su: “Teofedrin-N”, “Insanovin”, “Broncholitin Sage”, “Bronchitusen Vramed”, “Bronchoton”. Količina dodane komponente ovisi o konkretnom lijeku i njegovoj koncentraciji.
Tablete
Među tabletama efedrina traženi su sagorevači masti i kombinirani lijekovi s antispazmodičnim i bronhodilatatorskim učinkom. Lijek "Neo-Theophedrine" je u najvećoj potražnji na farmaceutskom tržištu.

Slični članci: