Etosuksimid. Medicinski priručnik geotar Upotreba tvari etosuksimida

30.06.2020

Pomoćne tvari: makrogol - 400 25 mg, želatina - 63,99 mg, titanijev dioksid (E171) - 1,52 mg, boja sunset yellow (E110) - 70 mcg.

100 komada. - plastične boce (1) - kartonska pakiranja.
100 komada. - tamne staklene boce (1) - kartonske kutije.

farmakološki učinak

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon uzimanja etosuksimida u jednoj dozi od 1 g, Cmax u krvi određen je nakon 2-4 sata i iznosio je 18-24 μg/ml.

U djece u dobi od 7 do 8,5 godina s tjelesnom težinom od 12,8-24,4 kg nakon uzimanja etosuksimida u jednoj dozi od 500 mg Cmax u krvnoj plazmi postignut je nakon 3-7 sati i iznosio je 28-50,9 mcg/ml.

Postoji linearni odnos između doze i povećanja koncentracije u plazmi; s povećanjem oralne doze za 1 mg/kg/dan očekuje se povećanje koncentracije u plazmi za 2-3 μg/ml, kod djece - za 1 -2 μgml. Stoga su mlađoj djeci potrebne nešto veće doze od starije djece.

Terapeutske koncentracije etosuksimida u plazmi kreću se od 40 do 100 mcg/ml. Pri koncentraciji u plazmi većoj od 150 mcg/ml mogu se razviti toksični učinci.

Distribucija

U djece, s dugotrajnom primjenom lijeka u dozi od 20 mg / kg, koncentracija u krvnoj plazmi porasla je na gotovo 50 mcg / kg. U odraslih je ova koncentracija postignuta pri uzimanju lijeka u dozi od 15 mg/kg.

Očekuje se da će stanje dinamičke ravnoteže nastupiti 8-10 dana nakon početka terapije. Postoje značajne interindividualne razlike u koncentracijama u plazmi pri primjeni lijeka u istim dozama u obliku oralnih oblika doziranja.

Etosuksimid se malo veže za proteine plazme.

Etosuksimid se nalazi u cerebrospinalnoj tekućini i slini u istim koncentracijama kao u plazmi. Prividni Vd je 0,7 l/kg.

Prodire kroz BBB i izlučuje se u majčino mlijeko (odnos koncentracija etosuksimida u plazmi i majčinom mlijeku je 0,94±0,06).

Metabolizam i izlučivanje

U odraslih, nakon oralne primjene etosuksimida u jednoj dozi od 13,1-18 mg/kg, T1/2 iz plazme bio je 38,3-66,6 sati.U djece, nakon oralne primjene etosuksimida u jednoj dozi od 500 mg, T1/2 iz plazme je 25,7-35,9 sati.

Etosuksimid je podvrgnut značajnom oksidativnom metabolizmu u jetri. Nastaje nekoliko očito farmakološki neaktivnih metabolita koji se izlučuju putem bubrega, dijelom u obliku konjugata s glukuronskom kiselinom. Glavni metaboliti koji nastaju su 2 dijastereomera: 2-(1-hidroksietil)-2-metil-sukcinimid i 2-etil-2-metil-3-hidroksisukcinimil.

10-20% izlučuje se nepromijenjeno putem bubrega.

Indikacije

- napadi piknoleptičkih absansnih napadaja, kao i kompleksni i atipični napadaji;

Bilješka. Kako bi se izbjegao razvoj generaliziranih toničko-kloničkih napadaja, koji često pogoršavaju tijek složenih i atipičnih napadaja, može se koristiti kombinacija etosuksimida s antikonvulzivima (na primjer, primidonom). Dodatna prevencija generaliziranih toničko-kloničkih napadaja može se provesti bez iznimke u slučaju piknoleptičkih apsansnih napada u djece školske dobi.

- miokloničko-astatični mali napadaji (petit mal);

- juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji).

Kontraindikacije

- preosjetljivost na komponente lijeka.

Pažljivo

Kada ukazuje na mentalnu bolest (rizik od razvoja odgovarajućih nuspojava - anksioznost, halucinacijski simptomi); povećan rizik od mijelotoksičnosti.

Zatajenje jetre i/ili bubrega.

Doziranje

Doza Suxilepa ovisi o kliničkoj slici bolesti, individualnom odgovoru bolesnika na liječenje i podnošljivosti. Liječenje počinje malim dozama. Doze se postupno povećavaju.

I kod djece i kod odraslih, liječenje započinje ukupnom dnevnom dozom etosuksimida u rasponu od 5 do 10 mg/kg tjelesne težine.

Ukupna dnevna doza etosuksimida može se povećavati za 5 mg/kg u intervalima od 4 do 7 dana (ili, ovisno o postizanju ravnotežnog stanja: 8-10 dana).

Za terapiju održavanja obično je dovoljna dnevna doza etosuksimida od 20 mg/kg u djece i 15 mg/kg u odraslih.

Maksimalna dnevna doza etosuksimida ne smije premašiti 40 mg/kg tjelesne težine u beta i 30 mg/kg u odraslih.

Dnevna doza se uzima u 2-3 doze. Zbog dugog poluvijeka etosuksimida, ako se dobro podnosi, može se uzeti cijela dnevna doza odjednom.

Terapijska koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi je 40-100 mcg/vk/

odrasli i djeca starija od 12 godina u dozi održavanja od 15 mg/kg.

Primjeri izračunavanja dnevne doze dnevne doze za djeca mlađa od 12 godina u dozi održavanja etosuksimida od 20 mg/kg:

Napomena: Etosuksimid se može dijalizirati. Stoga je bolesnicima na hemodijalizi potrebna dodatna doza ili promjena režima doziranja. 39-52% primijenjene doze uklanja se tijekom 4-satnog perioda hemodijalize.

Način primjene

Kapsule treba progutati cijele s puno tekućine (kao što je čaša vode) tijekom ili nakon obroka.

Općenito, antiepileptička terapija se provodi kroz dugo vremensko razdoblje. O korekciji, trajanju i prekidu terapije Suxilepom treba odlučiti stručnjak s iskustvom u liječenju epilepsije.

Općenito, smanjenje doze, po mogućnosti praćeno prekidom uzimanja lijeka, ne bi se trebalo poduzimati dok razdoblje bez napadaja ne prođe 2 ili 3 godine. Smanjenje doze radi prekida uzimanja lijeka treba provesti u nekoliko faza tijekom razdoblja od 1 do 2 godine. Djeci je dopušteno da “prerastu” svoju dozu (doza ostaje konstantna dok se njihova tjelesna težina povećava). Međutim, ne bi trebalo biti pogoršanja elektroencefalograma.

Nuspojave

Štetni učinci ovisni o dozi

Često se opažaju mučnina, povraćanje, štucanje itd. Ponekad se javljaju letargija, simptomi ustezanja, jaka glavobolja, vrtoglavica, tjeskoba, depresija, poremećaji spavanja, smanjena sposobnost koncentracije, neobičan umor, gubitak apetita, gubitak težine, proljev ili zatvor i ataksija. U rijetkim slučajevima, halucinantno-paranoidne ideje mogu se razviti tijekom nekoliko dana i tjedana. U nekim slučajevima, diskinezije se uočavaju tijekom prvih 12 sati liječenja. Nestaju nakon prekida uzimanja etosuksimida ili se kontroliraju difenhidraminom.

Nuspojave ne ovise o dozi

Mogu se pojaviti kožne alergijske reakcije kao što je egzantem; Može se razviti Stevens-Johnsonov sindrom. Rijetko se opažaju leukopenija, eozinofilija, trombocitopenija ili agranulocitoza različitog intenziteta. U izoliranim slučajevima može se razviti aplastična anemija i pancitopenija.

Predozirati

Kad god se postavi dijagnoza predoziranja, treba uzeti u obzir mogućnost višestruke intoksikacije zbog više lijekova (npr. pokušaj samoubojstva).

Simptomi predoziranja se značajno povećavaju pod utjecajem alkohola i drugih lijekova koji deprimiraju aktivnost središnjeg živčanog sustava

Simptomi intoksikacije

Umor, letargija, depresija i agitacija, ponekad razdražljivost, kao i druge nuspojave ovisne o dozi najizraženije su nakon predoziranja.

Postojeći simptomi mogu se smatrati predoziranjem ako je koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi veća od 150 mcg/ml.

Liječenje intoksikacije

U slučaju teškog predoziranja, na početku je indicirano ispiranje želuca i primjena aktivnog ugljena. Mjere reanimacije neophodne su za održavanje funkcija kardiovaskularnog i dišnog sustava.

Interakcije lijekova

Etosuksimid obično ne uzrokuje promjene u plazmatskim koncentracijama drugih antiepileptika (npr. primidona, fenobarbitala, fenitoina), jer nije induktor enzima. Međutim, u nekim slučajevima moguće je povećanje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi.

Primjena dovodi do povećanog klirensa etosuksimida iz plazme. Tijekom terapije vaproičnom kiselinom moguće su promjene koncentracije etosuksimida u krvnom serumu.

Ne može se isključiti da se uz istovremenu primjenu lijekova koji imaju depresivni učinak na aktivnost središnjeg živčanog sustava i Suxilepa pojačavaju njihovi sedativni učinci.

Konzumaciju alkohola treba izbjegavati.

posebne upute

Posebnu pozornost treba obratiti na sve manifestacije mijelotoksičnosti (na primjer, groznica, tonzilitis, adenoiditis i sklonost krvarenju); u takvim slučajevima, pacijent će se možda morati posavjetovati s liječnikom. Kako bi se utvrdili mogući mijelotoksični učinci, potrebno je povremeno analizirati sastav krvnih stanica (u početku jednom mjesečno, a nakon 12 mjeseci - u intervalima od 6 mjeseci). Ako je broj leukocita manji od 3500/μl ili je broj granulocita manji od 25%, indicirano je smanjenje doze Suxilepa ili njegov prekid. Također je potrebno redovito kontrolirati testove funkcije jetre i bubrega.

Rizik od nuspojava povezanih s dozom može se smanjiti ako se terapija započne polagano, doza se postupno povećava, a bolesnici uzimaju etosuksimid uz ili nakon obroka.

Ako se razviju reverzibilne nuspojave ovisne o dozi, treba prekinuti primjenu Suxilepa; Ako se nastavi liječenje lijekom, treba uzeti u obzir mogućnost njihovog ponovnog javljanja.

Ako se razvije diskinezija, treba prekinuti primjenu etosuksimida. Osim toga, može biti potrebna IV injekcija difenhidramina. Uglavnom u bolesnika s poviješću mentalnih bolesti, moguć je razvoj odgovarajućih mentalnih nuspojava (anksioznost, halucinacijski simptomi). U ovoj kategoriji bolesnika Suxilep treba primjenjivati s krajnjim oprezom.

S produljenom terapijom može se smanjiti tjelesna aktivnost i interes bolesnika za okolinu (na primjer, kod djece i adolescenata može doći do pogoršanja sposobnosti učenja u školi).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i strojevima

Čak i ako se Suxilep koristi prema uputama, reaktivnost se može promijeniti do te mjere da sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima bude smanjena. Ovo je izraženije kada se uzima istovremeno s alkoholom. Stoga bi bolesnici koji primaju etosuksimid trebali izbjegavati vožnju, rukovanje strojevima i druge opasne aktivnosti, barem tijekom faze stabilizacije. U svakom slučaju, odluku donosi liječnik, uzimajući u obzir individualnu reakciju i odgovarajuću dozu.

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Specifična embriopatija u djece čije su majke primale etosuksimid kao monoterapiju nije identificirana.

Primjena antiepileptika povećava rizik od razvojnih mana. Kod kombinirane terapije taj je rizik veći pa se tijekom trudnoće preporučuje monoterapija.

Treba propisati minimalnu učinkovitu dozu za kontrolu napadaja, osobito između 20. i 40. dana trudnoće. Potrebno je redovito određivati koncentraciju etosuksimida u krvnom serumu majke.

U posljednjem tromjesečju trudnoće žena treba uzimati lijek K 1. To sprječava novorođenče da razvije nedostatak vitamina K, što može dovesti do krvarenja.

Bolesnicu treba upozoriti na potrebu hitnog savjetovanja s liječnikom ako tijekom terapije dođe do trudnoće.

Dojenje

Tijekom liječenja Suxilepom treba izbjegavati dojenje, jer Koncentracije u majčinom mlijeku mogu doseći i do 94% koncentracije u plazmi majke.

Etosuksimid se izlučuje u majčino mlijeko, stoga, ako je potrebno propisati Suxilep tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Koristiti u djetinjstvu

Za oslabljenu funkciju bubrega

Koristite s oprezom u bolesnika sa zatajenjem bubrega.

Za disfunkciju jetre

Koristite s oprezom u bolesnika s zatajenjem jetre.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 25°C. Rok trajanja - 3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Zarontin. Sinonimi: Azamid, Pycnolepsin, Ethosuximide, Suxilep. Bočica, 200 ml, sirup (5 ml sirupa - 250 mg lijeka).

Epilepsija je jedna od najčešćih kroničnih neuroloških bolesti u ljudi, koja se očituje u sklonosti organizma na iznenadnu pojavu napadaja.

Epilepsija je uvijek dramatičan životni događaj za bolesnika i njegove bližnje, pogotovo ako od ove bolesti boluje dijete.

U djece se različita konvulzivna stanja javljaju 5-10 puta češće nego u odraslih, što je očito povezano s osobitostima strukture i funkcije mozga, s napetošću i nesavršenošću metaboličke regulacije, labilnosti i sklonosti zračenju ekscitacije, s povećana vaskularna propusnost, hidrofilnost mozga

Sada je dokazano da se epileptični napadaji mogu pojaviti kod ljudi bilo koje dobi, iz svih društvenih klasa i na bilo kojoj intelektualnoj razini, te da epilepsija često nije bolest, a još manje mentalna bolest u uobičajenom smislu riječi.

Brz razvoj neurofarmakologije posljednjih desetljeća omogućio je sintezu novih visoko učinkovitih antiepileptika.

Trenutno se za liječenje generaliziranih primarnih i sekundarnih epilepsija, trigeminalne neuralgije, miokloničkih napadaja, kao i manjih oblika epilepsije, u svjetskoj medicinskoj praksi aktivno koristi antikonvulzivni lijek Suxilep u obliku pet posto Etosuksimida - Zarontin®, što čini moguće je učinkovito provoditi ključne odredbe liječenja bolesti - kontinuitet, trajanje, kontinuitet i složenost.

Zarontin® ima inhibitorni učinak na neurone motoričkih područja mozga, što uzrokuje povećanje njihovog praga konvulzivne spremnosti, potiskuje paroksizmalni intenzitet, koji je obično povezan s poremećajima svijesti karakterističnim za napadaje odsutnosti. Lijek također ima antinociceptivna svojstva i svojstva opuštanja mišića.

Zarontin® se koristi za liječenje Littleove bolesti, napadaja, epilepsije, neuralgije i neuralgije trigeminusa.

Zarontin® (Suxilep) je kontraindiciran za uporabu ako pacijent ima preosjetljivost na komponente lijeka, sa zatajenjem bubrega ili jetre, porfirijom ili bolestima krvi.

Pri uzimanju Zarontina® primijećene su sljedeće nuspojave: zatvor/proljev, gubitak apetita, povraćanje, štucanje, mučnina (gastrointestinalni trakt); parkinsonizam, halucinatorno-paranoidni fenomeni, pojačani toničko-klonički napadaji, depresija, agresivnost, smanjena koncentracija, umor, razdražljivost, glavobolja, povećana pospanost, vrtoglavica, diskinezija, ataksija (osjetilni organi i središnji živčani sustav); eozinofilija, aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija, trombocitopenija, leukocitopenija (hematopoetski sustav i kardiovaskularni sustav). Osim toga, u izoliranim slučajevima zabilježen je razvoj sindroma nalik na lupus i Johnson-Stevensov sindrom, gubitak težine, albuminurija i fotofobija. Tijekom liječenja potrebno je napraviti pretrage krvi i urina. Treba uzeti u obzir da lijek može izazvati velike napade epilepsije. U slučaju predoziranja Suxilep (Zarontin®) Ethosuximide 5% sirupom, kvaliteta života bolesnika značajno se pogoršava, javlja se povećana razdražljivost i razdražljivost, gubitak interesa za okolnu stvarnost, smanjena tjelesna aktivnost i pretjerani umor. U takvim situacijama preporuča se provesti simptomatsko liječenje posljedica predoziranja u bolničkom okruženju, propisati pacijentu aktivni ugljen i izvršiti ispiranje želuca.

Zarontin® se propisuje oralno (uzima se uz obrok). Početna dnevna doza za djecu je 0,25 g, za stariju djecu i odrasle - 0,25 - 0,5 g dnevno, uz postupno povećanje doze za odrasle na 0,75 - 1 g dnevno (u 3 - 4 doze). Zarontin® (Suxilep) 1 fl 250 mg Ethosuximide 5% sirup za odrasle pacijente je od 5 do 10 mg/kg (doza se zatim može povećavati svakih 4-7 dana za 5 mg/kg). Doza održavanja je 15 mg, ne smije se primijeniti više od 30 mg/kg lijeka dnevno, a dnevna doza može se uzimati nekoliko puta nakon obroka. Djeca 2-3 godine Suxilep (Zarontin®) Etosuksimid 5 ml sirupa (odjednom ili u nekoliko doza), 4-7 godina - od 5 do 10 ml, 8-14 godina - do 15 ml Zarontin ( 2-3 puta dnevno), za pacijente starije od 15 godina - 15 ml lijeka (ukupna doza podijeljena je u tri doze).

Lijek ima analgetski učinak kod trigeminalne neuralgije, ali je nešto manje učinkovit od karbamazepina. Propisuje se u dozi od 0,25 g, postupno povećavajući dozu na 0,5 - 1 g dnevno. Doza održavanja 0,25 g dnevno.

Zarontin® (Suxilep) 200 ml Etosuksimid 250 mg/5 ml sirupa.

Farmakološka skupina:
Antikonvulzivni lijek.

Djelatna tvar:
Etosuksimid.

Obrazac izdavanja:
Sirup koji sadrži 250 mg/5 ml etosuksimida kao djelatne tvari.
Jedna bočica - 200 ml.

Analozi i sinonimi: Suxilep, Ethosuximide, Petinimid, Zarontin, Pycnolepsin, Asamide, Ronton i drugi.

Farmakodinamika:
Zarontin je antikonvulzivni lijek. Mehanizam njegovog djelovanja temelji se na inhibiciji sinaptičkog prijenosa u motornim područjima cerebralnog korteksa, što zauzvrat povećava prag za pojavu epileptičkih napadaja.
Zarontin ima analgetski učinak u trigeminalnoj neuralgiji, ali je inferioran u učinkovitosti od lijeka Carbamazepine.

Farmakokinetika:
Učinkovita koncentracija aktivne tvari lijeka Zarontin etosuksimid u krvnoj plazmi je 40-100 µg/ml.
Koncentracija tvari u stanju dinamičke ravnoteže u krvnoj plazmi postiže se 8-10 dana nakon početka liječenja.
Etosuksimid prolazi kroz biotransformaciju u jetri.
Poluživot lijeka u odraslih je približno 56-60 sati, u djece - 30-36 sati. Etosuksimid se izlučuje putem bubrega, do 20% nepromijenjen.

Indikacije za upotrebu:
- juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji);
- miokloničko-astatični mali napadaji (petit mal);
- piknoleptički absansni napadaji, kao i složeni ili atipični napadaji.

Kontraindikacije:
- individualna preosjetljivost pacijenta na sastojke lijeka;
- patološka stanja krvi;
- bubrežna disfunkcija;
- disfunkcija jetre;
- porfirija.

Način primjene:
Doziranje lijeka, kao i trajanje tijeka terapije, određuje liječnik pojedinačno, ovisno o tijeku bolesti, podnošljivosti etosuksimida i njegovoj učinkovitosti.
Zarontin se preporučuje uzimati tijekom obroka ili neposredno nakon obroka.
Primarna doza Zarontina za odrasle i pedijatrijske bolesnike je 5-10 mg po kilogramu tjelesne težine dnevno. Preporuča se povećati dnevnu dozu lijeka za 5 mg/kg svakih 4-7 dana.
Dnevna doza održavanja Zarontina je 15 mg/kg tjelesne težine za odrasle bolesnike i 20 mg/kg tjelesne težine za djecu.
Najveća dopuštena dnevna doza Zarontina je 30 mg/kg tjelesne težine za odrasle pacijente i 40 mg/kg tjelesne težine za djecu.
Dnevna doza lijeka podijeljena je u 2-3 doze. Moguća je i jednokratna dnevna doza ako se lijek dobro podnosi.

Nuspojave:
Iz središnjeg živčanog sustava:
- halucinatorno-paranoidni poremećaji;
- diskinezija;
- ataksija;
- vrtoglavica;
- pospanost;
- razdražljivost;
- glavobolja;
- smanjena koncentracija;
- neobičan umor;
- slabost;
- pojačani toničko-klonički napadaji;
- depresija;
- agresivnost.
Od probavnih organa:
- gubitak apetita;
- gubitak težine;
- mučnina;
- povraćanje;
- zatvor;
- dijareja (proljev).
Iz hematopoetskog sustava:
- agranulocitoza;
- leukopenija;
- trombocitopenija;
- eozinofilija;
U izoliranim slučajevima:
- pancitopenija;
- aplastična anemija.
Alergijske manifestacije:
- osip na koži;
- Stevens-Johnsonov sindrom;
- razvoj sindroma sličnog lupus erythematosus sindromu različite težine.
ostalo:
- štucanje;
- albuminurija;
- fotoosjetljivost;
- parkinsonizam.

Predozirati:
Simptomi:
- neobičan umor;
- smanjena tjelesna aktivnost;
- gubitak interesa za okolinu;
- depresivno raspoloženje;
- razdražljivost;
- povećana ekscitabilnost.
Terapija:
- ispiranje želuca;
- unos sorbenata;
- simptomatska terapija, ako je potrebno u bolničkom okruženju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja:
Ne preporučuje se uzimanje Zarontina tijekom trudnoće.
Ako zatrudnite, morate obavijestiti svog liječnika.
Zarontin se izlučuje u majčino mlijeko, pa je potrebno prekinuti dojenje tijekom terapije.

Primjena kod djece:
Zarontin u obliku sirupa namijenjen je za precizno doziranje za djecu mlađu od 6 godina.

Značajke primjene:
Potrebno je upozoriti pacijenta da treba obavijestiti liječnika u slučajevima simptoma mogućeg mijelotoksičnog djelovanja Zarontina (tonzilitis, groznica, pojačano krvarenje).
Potreban je poseban oprez pri propisivanju Suxilepa (etosuksimida) bolesnicima s mentalnim poremećajima, uključujući i one u anamnezi.
Uz dugotrajnu terapiju moguća je pojava generaliziranih konvulzivnih napada.
Etosuksimid se uklanja iz krvi tijekom hemodijalize. Bolesnici na hemodijalizi trebaju dobiti povećanu dozu lijeka. Također je potrebno prilagoditi režim njegove primjene. Tijekom hemodijalize približno 39-52% uzete doze uklanja se iz tijela.
Potrebno je strogo slijediti režim doziranja koji je propisao liječnik. Ako se režim ne poštuje, moguće je ponavljanje epileptičkih napadaja.
Ako slučajno uzmete dvostruku dozu lijeka ili propustite sljedeću propisanu dozu, trebate nastaviti uzimati Zarontin prema uobičajenom režimu, bez nadoknađivanja ili preskakanja sljedeće doze.
Pojava dozno ovisnih nuspojava Zarontina često se može spriječiti povećanjem doza lijeka, kao i uzimanjem lijeka uz ili neposredno nakon jela.
Ako se pojave nuspojave koje nisu neovisne o dozi lijeka, trebate prestati uzimati Zarontin.
Tijekom terapije Zarontinom ne preporuča se piti alkohol.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu s drugim mehanizmima:
Nakon uzimanja Zarontina, brzina mentalne reakcije može se smanjiti. Stoga bi tijekom trajanja terapije bolesnici trebali izbjegavati aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pozornosti i brzinu psihomotornih reakcija, kao i upravljanje vozilima.

Interakcija s drugim lijekovima:
Pri istodobnoj primjeni s karbamazepinom može se ubrzati eliminacija etosuksimida iz krvne plazme.
Istodobna primjena s lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav može dovesti do povećanja inhibitornog učinka Zarontina na središnji živčani sustav.
Uzimanje valproične kiseline zajedno sa Zarontinom može dovesti do povećanja i smanjenja sadržaja etosuksemida u krvnoj plazmi zbog promjena u metabolizmu.
Kada se uzima zajedno s haloperidolom, smanjuje se sadržaj potonjeg u krvnoj plazmi.
Zarontin, u pravilu, ne utječe na koncentraciju drugih antikonvulziva (kao što su primidon, difenin, fenobarbital) u krvnoj plazmi. U rijetkim slučajevima povećava se koncentracija difenina u krvnoj plazmi.

Uvjeti skladištenja:
Čuvati izvan dohvata djece, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Rok trajanja: 5 godina.

Uključeno u pripreme

Uključeno u popis (Nalog Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. prosinca 2014.):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Derivati sukcinimida

N.03.A.D.01 Etosuksimid

Farmakodinamika:

Farmakološko djelovanje - antikonvulziv, mišićni relaksant, analgetik.

Inhibira sinaptički prijenos u motoričkim područjima cerebralnog korteksa, povećava konvulzivni prag. Smanjuje učestalost manjih napadaja epilepsije, epileptiformnih napada, potiskuje paroksizmalnu elektroencefalografsku aktivnost povezanu s poremećajima svijesti karakterističnim za napadaje odsutnosti. Učinkovito i kod miokloničkih napadaja.

Ima analgetski učinak kod neuralgije trigeminusa.

Farmakokinetika:

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 1-4 sata.Terapeutska koncentracija je 40-100 mcg/ml. Slabo se veže za proteine plazme. Metabolizira se u jetri. Dobro prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu i placentarnu barijeru, te prodire u majčino mlijeko. Poluživot u odraslih je 56-60 sati, u djece - 30-36 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega (20% nepromijenjen).

Indikacije:

Petit mal napadaji: piknoleptički absansni napadaji, složeni ili atipični napadaji, miokloničko-astatični petit mal napadaji, juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji).

VI.G40-G47.G40 Epilepsija

VI.G50-G59.G50.0 Neuralgija trigeminusa

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, zatajenje jetre i/ili bubrega, bolesti krvi, porfirija.

Pažljivo:

Povijest mentalnih bolesti.

Trudnoća i dojenje: Upute za upotrebu i doziranje:

Iznutra. Doza se odabire strogo individualno, ovisno o kliničkoj slici, individualnom odgovoru pacijenta na lijek i podnošljivosti. Oralno za odrasle i djecu stariju od 6 godina u dozi od 15-30 mg / kg dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno. Djeca mlađa od 6 godina - 15-40 mg / kg dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 1,5 g; djeca mlađa od 6 godina - 1 godina.

Nuspojave:

Izvana živčani sustav i osjetilni organi: moguće - ataksija, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, razdražljivost, povećan umor, smanjena koncentracija, agresivnost, depresija, pojačani toničko-klonički napadaji, halucinatorno-paranoidni poremećaji, parkinsonizam.

Izvana Gastrointestinalni organi: moguće - štucanje, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev/zatvor.

Izvana kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): moguće su leuko-, trombocito-, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija.

Drugi: moguće - Stevens-Johnsonov sindrom, sindrom sličan lupusu, fotofobija, albuminurija, gubitak težine.

Predozirati:

Simptomi: umor, smanjena tjelesna aktivnost, gubitak interesa za okolinu, smanjeno raspoloženje, povećana razdražljivost, razdražljivost.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; ako je potrebno, provođenje simptomatske terapije u bolničkom okruženju. Ne postoji specifičan protuotrov. Forsirana diureza i razmjena transfuzije krvi su neučinkoviti. Hemodijaliza može biti učinkovita.

Interakcija:

Karbamazepin ubrzava metabolizam i smanjuje razinu etosuksimida u plazmi.

Kada se koristi istodobno s valproinskom kiselinom, moguće je povećati koncentraciju etosuksimida i smanjiti koncentraciju valproata u krvnoj plazmi.

Pri istodobnoj primjeni s haloperidolom moguće su promjene u vrsti i/ili učestalosti epileptičkih napadaja i značajno smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, primidonom, fenitoinom, fenobarbitalom, smanjuje se koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi.

Alkohol i drugi depresori CNS-a pojačavaju depresiju CNS-a.

Posebne upute:

Ne smiju ga koristiti tijekom rada vozači vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju pažnje.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je potpuno izbjeći konzumaciju alkohola.

upute

Stranica 5 od 11

LIJEKOVI ZA PREVENCIJU LAKIH NAPADAJA EPILEPSIJE

TRIMETIN (farmakološki analozi: Optimal itd.) je antikonvulziv koji se propisuje za manje napadaje epilepsije i psihomotornih ekvivalenata. Trimetin inhibira polisinaptičke reflekse leđne moždine i smanjuje labilnost neurona. Trimetin se propisuje oralno 2-3 puta dnevno za odrasle 0,2-0,3 g, za djecu 0,05-0,15 g, ovisno o dobi. Tijek liječenja je 3-5 mjeseci. Za česte napade trimetin se kombinira s prahom Sereysky. Nuspojave pri korištenju trimetina: fotofobija, kožni osip, hematopoetski poremećaji. Tijekom liječenja trimetinom potrebno je kontrolirati krvnu sliku. Kontraindikacije za korištenje trimetina: disfunkcija jetre i bubrega, bolesti hematopoetskog sustava, oštećenje vidnog živca. Oblik oslobađanja trimetina: prah. popis B.

Primjer recepta t rimetina na latinskom:

Rp.: "Trimethini" 0,3 D. t. d. N. 20

S. 1 prašak 2-3 puta dnevno (uz obrok).

ETOSUKSIMID (farmakološki analozi: suksilep, asimid, ronton, itd.) - po djelovanju sličan trimetinu. Etosuksimid se koristi u dnevnoj dozi od 0,25-0,5 g u odraslih (uz postupno povećanje doze do 1 g) i 0,1-0,25 g u djece. Oblik otpuštanja etosuksimida: kapsule od 0,25 g lijeka; otopina koja sadrži 50 g lijeka u 100 ml (15 kapi - 0,25 g). popis B.

Primjer recepta tosuksimid na latinskom:

Rp.: "Suxilep" 0,25

D.t. d. N. 100 u kapama, želat.

S. 1 kapsula 4 puta dnevno.

PUPHEMID- djeluje kao etosuksimid. Nuspojave kod primjene Pufemida: mučnina, poremećaji spavanja. Pufemid je kontraindiciran kod bolesti jetre, bubrega, hematopoetskog sustava, ateroskleroze. Pufemidni oblik oslobađanja: tablete od 0,25 g. Popis B.

Primjer recepta Puphemis na latinskom:

Rp.: Tab. Pufemidi 0,25 N. 50

D.S. 1 tableta 3 puta dnevno.

MORSUKSIMID (farmakološki analozi: morfolep, itd.) - koristi se za manje napadaje epilepsije. Nuspojave morsuksimida i kontraindikacije za primjenu slične su onima za pufemid. Oblik otpuštanja morsuksimida: tablete od 0,5 g. Popis B.

Primjer recepta morsuksimid na latinskom:

Rp.: Tab. Morsuximidi 0,5 N. 20

D. S. "/2 tablete 2-3 puta dnevno, postupno povećavajući dozu do 1 tablete 3-4 puta dnevno.

GLUTAMINSKA KISELINA te njegove kalcijeve i magnezijeve soli. Glutaminska kiselina regulira metabolizam, posebice metabolizam proteina. Nuspojave pri uporabi glutaminske kiseline: iritacija gastrointestinalnog trakta, poremećaj hematopoetskog procesa, povećana ekscitabilnost središnjeg živčanog sustava. Tijekom liječenja lutaminska kiselina potrebno je pratiti krvnu sliku i funkciju gastrointestinalnog trakta. Glutaminska kiselina n Propisano oralno: odrasli 1 g 2-3 puta dnevno, djeca 0,1-0,5 g ovisno o dobi. Obrazac za otpuštanje g lutaminska kiselina: 0,25 g tablete i prašak. popis B.

Primjer recepta lutaminska kiselina na latinskom:

Rp.: Acidi glutaminici 0,25

D.t. d. N. 40 u tab.

S. 3-4 tablete poslije jela 3 puta dnevno.

Bruto formula

C7H11NO2

Farmakološka skupina tvari Ethosuximide

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

77-67-8

Farmakologija

farmakološki učinak- analgetik, antikonvulziv, relaksant mišića.

Ima analgetski učinak kod neuralgije trigeminusa.

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi se postiže unutar 1-4 sata.Terapeutska koncentracija je 40-100 mcg/ml. Slabo se veže za proteine plazme. Metabolizira se u jetri. Dobro prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu barijeru, placentarnu barijeru i prodire u majčino mlijeko. T1/2 kod odraslih je 56-60 sati, kod djece - 30-36 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega (20% nepromijenjen).

Upotreba tvari etosuksimida

Mali napadaji: piknoleptički absansi, složeni ili atipični napadaji, miokloničko-astatični petit mal napadaji (malo) juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji).

Kontraindikacije

Preosjetljivost, zatajenje jetre i/ili bubrega, bolesti krvi, porfirija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nuspojave tvari Ethosuximide

Od živčanog sustava i osjetilnih organa: moguće - ataksija, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, razdražljivost, povećan umor, smanjena koncentracija, agresivnost, depresija, pojačani toničko-klonički napadaji, halucinatorno-paranoidni poremećaji, parkinsonizam.

Iz gastrointestinalnog trakta: moguće - štucanje, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev/zatvor.

Iz kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): moguće - leuko-, trombocito-, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija.

Drugi: moguće - Stevens-Johnsonov sindrom, sindrom sličan lupusu, fotofobija, albuminurija, gubitak težine.

Interakcija

Karbamazepin ubrzava metabolizam i smanjuje razinu u plazmi. Valproična kiselina značajno mijenja razinu (smanjuje ili povećava) etosuksimida u krvi.

Predozirati

Simptomi: umor, smanjena tjelesna aktivnost, gubitak interesa za okolinu, smanjeno raspoloženje, povećana razdražljivost, razdražljivost.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; ako je potrebno, provođenje simptomatske terapije u bolničkom okruženju.

Slični članci: