Etosuksimid. Etosuksimid Farmakološka skupina tvari Etosuksimid

Sastav i oblik otpuštanja

u tamnim staklenim ili plastičnim bocama od 100 kom.; 1 bočica u kutiji.

farmakološki učinak

farmakološki učinak- antikonvulziv, antiepileptik.

Upute za uporabu i doze

Iznutra, za vrijeme ili nakon jela, bez žvakanja, s dovoljnom količinom tekućine.

Pojedinačne i dnevne doze

Doza Suxilepa ® ovisi o kliničkoj slici bolesti, individualnom odgovoru bolesnika na liječenje i podnošljivosti. Liječenje započinje malim početnim dozama koje se postupno povećavaju.

Liječenje djece i odraslih započinje ukupnom dnevnom dozom etosuksimida u rasponu od 5 do 10 mg/kg.

Ukupna dnevna doza etosuksimida može se povećavati za 5 mg/kg u intervalima od 4 do 7 dana (ili u skladu s postizanjem ravnotežnog stanja - 8-10 dana).

Za terapiju održavanja obično je dovoljna dnevna doza etosuksimida od 20 mg/kg u djece i 15 mg/kg u odraslih.

Maksimalna dnevna doza etosuksimida ne smije premašiti 40 mg/kg u djece i 30 mg/kg u odraslih.

Dnevna doza se uzima u 2-3 doze. Zbog dugog poluvijeka etosuksimida, ako se dobro podnosi, može se uzeti cijela dnevna doza odjednom.

Terapijska koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi je 40-100 mcg/ml.

Tablica 1 prikazuje primjere izračuna dnevne doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina s dozom održavanja etosuksimida od 15 mg/kg.

stol 1

Primjeri izračuna dnevne doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina s dozom održavanja etosuksimida od 15 mg/kg

Tablica 2 prikazuje primjere izračuna dnevne doze za djecu mlađu od 12 godina s dozom održavanja etosuksimida od 20 mg/kg.

tablica 2

Primjeri izračuna dnevne doze za djecu mlađu od 12 godina s dozom održavanja etosuksimida od 20 mg/kg

Bilješka: etosuksimid se dijalizira. Stoga je bolesnicima na hemodijalizi potrebna dodatna doza ili promjena režima doziranja. 39-52% primijenjene doze uklanja se tijekom 4-satnog perioda hemodijalize.

U osnovi, antiepileptička terapija se provodi dugo vremena. O korekciji, trajanju i prekidu terapije Suxilepom ® treba odlučiti stručnjak s iskustvom u liječenju epilepsije.

Tipično, smanjenje doze i mogući prekid uzimanja lijeka ne bi se trebali pokušavati sve dok razdoblje bez napadaja ne prođe 2 ili 3 godine. Smanjenje doze radi prekida uzimanja lijeka treba provesti u nekoliko faza tijekom razdoblja od 1 do 2 godine. Djeci je dopušteno da “prerastu” svoju dozu (doza ostaje konstantna dok se njihova tjelesna težina povećava). Međutim, ne bi trebalo doći do pogoršanja EEG parametara.

Uvjeti za izdavanje iz ljekarni

Na recept.

Uvjeti skladištenja lijeka Suxilep

Na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Suxilep

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.

Sinonimi nozoloških skupina

Kategorija ICD-10	Sinonimi bolesti prema ICD-10
G25.3 Mioklonus	Klonus
	Kortikalni mioklonus
	Mioklonički napadaji
	Mioklonički spazmi
	mioklonus
	Juvenilni mioklonični napadaji
G40 Epilepsija
	Atonični napadaji
	Grand mal napadaji
	Grand mal napadaji u djece
	Grand mal napadaji
	Generalizirani napadaji odsutnosti
	Jacksonova epilepsija
	Difuzni grand mal napadaj
	Diencefalna epilepsija
	Kortikalni i nekonvulzivni oblici epilepsije
	Primarno generalizirani napadaji
	Primarni generalizirani napadaj
	Primarni generalizirani napadaj
	Primarni generalizirani toničko-klonički napadaj
	Piknoleptička odsutnost
	Ponovljeni epileptički napadaji
	Generalizirani napadaj
	Konvulzivni napadaj
	Refraktorna epilepsija u djece
	Složeni napadaji
	Mješoviti napadaji
	Mješoviti oblici epilepsije
	Konvulzivno stanje
	Napadaji
	Konvulzivna stanja
	Konvulzivni oblici epilepsije
	Grand mal epilepsija
	Epileptički napadaji
G40.3 Generalizirana idiopatska epilepsija i epileptički sindromi	Generalizirani oblik epilepsije
	Generalizirana epilepsija
	Generalizirani i parcijalni napadaji
	Generalizirani primarni toničko-klonički napadaji
	Generalizirani submaksimalni napadaji
	Generalizirani napad
	Idiopatska generalizirana epilepsija
	Polimorfni generalizirani napadaj
	Polimorfni napadaj
	Psihomotorna agitacija epileptičke prirode
	Generalizirana epilepsija
G40.7 Manji napadaji, nespecificirani, bez grand mal napadaja	Petit mal
	Atipični petit mal napadaji
	Atipični napadaji
	Impulzivni petit mal napadaj
	Kloničko-astatični petit mal napadaj
	Manji napadaji
	Manji napadaji epilepsije
	Mali epileptični napadaji
	Mali epileptični napadaji u djece
	Manji generalizirani napadaj
	Miokloničko-astatični petit mal napadaji
	Propulzivni petit mal napadaji u ranom djetinjstvu
	Tipični petit mal napadaji
	Djelomični napadaj
	Epilepsija tipa petit mal

Navigacija

Lijek "Ethosuximide" proizvodi se u Njemačkoj. Zbog reorganizacije proizvodnje, njegove isporuke Rusiji su zaustavljene 2011. godine, što je također utjecalo na generičke sastave. Lijek je uključen u popis vitalnih proizvoda, kao i njegovi izravni analozi. Danas se mogu kupiti ili naručiti samo u Europi, prodaja lijekova u ruskim ljekarnama i internetskim trgovinama smatra se nezakonitom. Korištenje lijeka "Ethosuximide" provodi se strogo prema uputama iu skladu s uputama liječnika. Lijek se smatra jednim od najučinkovitijih u skupini, stoga se aktivno koristi u našoj zemlji, unatoč službenim zabranama.

Lijek je uključen u popis vitalnih proizvoda.

Farmakološka svojstva

Oblici doziranja izvornika i analoga lijeka "Ethosuximide" prikazani su u kapima, kapsulama, sirupu. Bez obzira na vrstu i naziv generičkog lijeka, svi proizvodi imaju isti učinak, što je posljedica karakteristika glavne tvari - etosuksimida. Ovo je kemijski spoj koji lijeku daje antikonvulzivna svojstva. Terapeutski učinak postiže se inhibicijom električnih pokreta u sinapsama motoričkih područja kore velikog mozga i usporavanjem razaranja GABA. Posljedica je povećanje praga za pojavu konvulzivne aktivnosti, što utječe na razvoj epileptičkih napadaja. Dodatno, proizvod ima analgetski učinak, što se može koristiti u liječenju trigeminalne neuralgije.

Uzimanje lijeka "Ethosuximide" oralno prati brza i kvalitetna apsorpcija aktivne tvari u krv. Vršna koncentracija pripravka u plazmi opaža se nakon 2-4 sata u odraslih bolesnika, nakon 3-7 sati u djece težine 13-25 kg.

Povećanje doze dovodi do povećanja sadržaja aktivne komponente u krvi. Mala djeca zahtijevaju veće količine lijeka nego adolescenti.

Terapeutska koncentracija etosuksimidne komponente je 40-100 mcg/ml. Prekoračenje razine od 150 mcg/ml prijeti toksičnim učincima. Nakon 8-10 dana terapije postiže se ravnotežna razina tvari u plazmi. Kemijski spoj dobro prodire u majčino mlijeko, kroz krvno-moždanu, placentarnu i tkivnu barijeru. Proizvod se oksidira i uništava u jetri da bi se formirali metaboliti koji nemaju farmakološku aktivnost. Produkti raspadanja izlučuju se uglavnom urinom. Poluživot lijeka je 25-36 sati u djece i 38-67 sati u odraslih.

Produkti razgradnje lijeka uglavnom se izlučuju urinom.

Opseg primjene

Primjena kapi, sirupa, kapsula sa supstancom etosuksimid indicirana je za lake epileptičke napadaje, kompleksne ili atipične napadaje. Proizvod je učinkovit za piknoleptičke absansne napadaje i mioklonske napadaje u adolescenciji.

Tečajna terapija smanjuje učestalost napadaja i potiskuje električnu aktivnost mozga, što dovodi do poremećaja svijesti zbog napadaja odsutnosti.

Lijek "Ethosuximide" primjenjuje se kao dio kompleksne terapije za neuralgiju trigeminusa kako bi se postigao trajni analgetski učinak.

Pravila i upute za uporabu

Doziranje lijeka "Ethosuximide", raspored i trajanje njegove primjene određuje liječnik, na temelju karakteristika slučaja.

Specijalist se temelji na univerzalnim preporukama za uporabu proizvoda, koje se malo prilagođavaju situaciji.

Pravila i značajke uporabe lijeka "Ethosuximide":

• lijek se uzima oralno prije ili tijekom jela 1 do 3 puta dnevno, ovisno o podnošljivosti proizvoda;
• Početna doza za sve glavne skupine bolesnika je 5-10 mg po 1 kg težine. Volumen se povećava svakih 4-10 dana za 5 mg po 1 kg tjelesne težine, čime se postiže željeni terapijski odgovor;
• maksimalna doza za odraslog pacijenta je 30 mg po 1 kg težine, za dijete - 40 mg po 1 kg težine;
• doza održavanja za odraslog pacijenta - 15 mg po 1 kg težine, za dijete - 20 mg po 1 kg težine;
• osobe na hemodijalizi zahtijevaju individualan pristup;
• reakcije na primjenu lijeka kao što su vrućica, tonzilitis, adenoiditis i pojava sklonosti krvarenju zahtijevaju liječničku procjenu. S tim u vezi, pacijent mora pratiti razinu leukocita ili granulocita u krvi;
• Tijekom razdoblja liječenja lijekom potrebno je prestati piti alkohol, voziti automobil i raditi sa složenim mehanizmima;
• Uzimanje lijeka zahtijeva redovitu procjenu stanja jetre i bubrega pacijenta.

Lijek se uzima oralno prije ili tijekom jela 1 do 3 puta dnevno.

Tipično, pacijenti su prisiljeni koristiti etosuksimid dugo vremena. Sve odluke u vezi s prilagodbom doze ili promjenama u rasporedu terapije mora donijeti liječnik. Pitanje smanjenja dnevne količine lijeka i njegovog naknadnog povlačenja razmatra se u odsutnosti napadaja 2-3 godine. Smanjenje doze provodi se u nekoliko faza, proces se produljuje na 1-2 godine.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ako dođe do neplanirane trudnoće, žena treba odmah obavijestiti svog liječnika.

Kombinacija lijeka "Ethosuximide" s trudnoćom popraćena je visokim rizikom od razvojnih nedostataka u fetusu. Ova opasnost je posebno velika s kombiniranim pristupom liječenju bolesti. Ako se lijek daje trudnici, to je samo u obliku monoterapije.

Propisivanje etosuksimida nakon začeća uključuje korištenje minimalne terapijske doze dovoljne za postizanje kontrole napadaja. Razdoblje od 20 do 40 dana trudnoće smatra se kritičnim, kada je potrebno redovito procjenjivati ​​koncentraciju glavne tvari u krvnoj plazmi pacijenta.

Ako uzimate lijek dok nosite dijete, postoji visok rizik od razvojnih nedostataka u fetusu.

Lijek je nekompatibilan s dojenjem. Koncentracija glavne tvari lijeka u majčinom mlijeku može doseći 100% ovog pokazatelja u krvnoj plazmi žene. Djeca pacijenata koji su podvrgnuti terapiji lijekovima ove vrste automatski se prebacuju na umjetne formule.

Prijem u djetinjstvu

"Etosuksimid" je prihvatljiv za upotrebu u djetinjstvu. Da bi se postigao željeni rezultat, liječnik uzima režim koji je prikladan za indikacije, dob i težinu, te ga, ako je potrebno, prilagođava individualnim karakteristikama pacijenta. Djeci mlađoj od 6 godina preporučuje se davanje tekućih verzija lijekova na bazi etosuksimida.

Terapija lijekovima često utječe na opće stanje djeteta. Najčešće je negativna reakcija na lijek popraćena otupljivanjem pacijentove pažnje, usporenom reakcijom i smanjenjem sposobnosti učenja.

Kontraindikacije

Uzimanje lijeka službeno je zabranjeno u slučaju planiranja obitelji ili trudnoće, teških oštećenja jetre i/ili bubrega, što dovodi do smanjenja funkcionalnosti organa. Popis zabrana također uključuje bolesti krvi, porfiriju i netoleranciju na komponente lijeka. Terapija lijekovima zahtijeva prestanak dojenja. Djeci mlađoj od 6 godina treba davati samo etosuksimid u tekućem obliku. U pozadini mentalnih bolesti, liječenje se provodi s krajnjim oprezom i pod nadzorom medicinskog osoblja. Potreban je poseban režim liječenja ako postoji povećan rizik od mijelotoksičnosti proizvoda.

Kod psihičkih bolesti liječenje se provodi s velikim oprezom i pod liječničkim nadzorom.

Nuspojave

Usklađenost s pravilima za uporabu lijeka "Ethosuximide" u većini slučajeva osigurava njegovu dobru podnošljivost. Prekoračenje terapijskih doza lijeka može dovesti do razvoja nuspojava. Liječnik odabire načine za borbu protiv takvih manifestacija. Također odlučuje o svrhovitosti nastavka liječenja od droge.

Moguće negativne posljedice primjene antikonvulziva:

• neurološki - gubitak kontrole nad svrhovitim pokretima, vrtoglavica, pospanost, razdražljivost, glavobolje. U težim slučajevima javlja se patološki umor, agresivnost i inhibicija reakcija. Rijetko se javljaju znakovi depresije, paranoidnih poremećaja i parkinsonizma. U izoliranim slučajevima zabilježen je paradoksalan odgovor u obliku pojačanih napadaja;
• dispeptički - mučnina sa ili bez povraćanja, štucanje, proljev ili zatvor. Neki pacijenti imaju smanjen apetit, što dovodi do gubitka težine;
• imunološki – alergijske manifestacije različitih vrsta i težine. Teške reakcije u obliku Stevens-Johnsonovog sindroma javljaju se u izoliranim slučajevima;
• sa strane krvi - pad broja trombocita i/ili leukocita ispod normale, ponekad se javlja aplastična anemija. Moguće su i druge opcije za promjenu sastava krvi;
• drugi - povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, reverzibilni sindrom sličan lupusu, povećana količina proteina u mokraći.

U teškim slučajevima nuspojava javlja se agresivnost.

Rizik od nuspojava bit će minimalan ako lijek uzimate uz obrok ili neposredno prije jela. Čak i manje alarmantne manifestacije treba procijeniti liječnik.

Što učiniti u slučaju predoziranja

Trovanje lijekom s proizvodom "Ethosuximide" moguće je u slučaju namjernog ili nenamjernog prekoračenja jednokratne ili dnevne količine tvari nekoliko puta. U slučaju kombiniranja antikonvulziva s etilnim alkoholom ili lijekovima koji inhibiraju aktivnost središnjeg živčanog sustava, takvi se rizici naglo povećavaju.

Alkohol i neki lijekovi značajno pojačavaju kliničku sliku predoziranja. Obično ga karakterizira nagli pad tjelesne aktivnosti i umor na pozadini emocionalnog uzbuđenja, apatije, lošeg raspoloženja i depresije.

Prva pomoć sastoji se od ispiranja želuca i davanja enterosorbenata žrtvi. U slučaju teškog trovanja provode se mjere reanimacije, a zatim suportivna i simptomatska terapija u bolničkim uvjetima. Aktivna tvar lijeka "Ethosuximide" pozitivno reagira na dijalizu, koja se koristi u ekstremnim slučajevima.

U slučaju predoziranja, žrtva mora uzeti enterosorbent.

Oblik otpuštanja, pakiranje, cijena

Izvorni lijek "Ethosuximide" nudi se u obliku kapsula od 250 mg aktivne tvari. Proizvođač također proizvodi 5% sirup u staklenim bocama od 100 i 150 ml. 1 ml tekućeg pripravka sadrži 50 mg aktivnog sastojka. Lijek je uvršten na listu B. Za kupnju proizvoda potreban je liječnički recept. Trošak proizvoda u Rusiji kada se kupuje putem internetskih trgovina u prosjeku iznosi 5-7 tisuća rubalja.

Uvjeti i razdoblja skladištenja

Bez obzira na oblik doziranja, Ethosuximide treba čuvati na tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Temperatura zraka treba biti između 15-30 ℃ za kapsule, 10-20 ℃ za sirup.

Rok trajanja lijeka je 5 godina, osim ako nije drugačije naznačeno na pakiranju.

Analozi

Generici lijekova koriste se u neurologiji ništa manje od originalnog proizvoda. Analozi imaju iste karakteristike kao etosuksimid, ali prijelaz na njih ili zamjenu propisanog lijeka mora odobriti liječnik. Najčešći lijek je Suxilep. Prema mnogim stručnjacima, ova verzija antikonvulzivnog lijeka je najučinkovitija među svim lijekovima koji se temelje na etosuksimidu.

Najčešći analog lijeka Suxilep.

Drugi analog je Petnidan. Najčešće se koristi u pedijatriji za liječenje bolesnika s dječjom ili juvenilnom epilepsijom. Proizvod se koristi kao samostalan proizvod ili je uključen kao dio integriranog pristupa. Jedina negativna karakteristika sastava smatra se velikom vjerojatnošću razvoja nuspojava - od mučnine do emocionalne nestabilnosti.

Formula: C7H11NO2, kemijski naziv: 3-etil-3-metil-2,5-pirolidindion.
Farmakološka skupina: neurotropni lijekovi/antiepileptici.
Farmakološki učinak: antikonvulziv, analgetik, relaksant mišića.

Farmakološka svojstva

Etosuksimid je antikonvulziv koji spada u sukcinimide. Etosuksimid inhibira sinaptički prijenos u motornim područjima moždane kore i povećava prag napadaja. Trenutno mehanizam djelovanja etosuksimida nije definitivno utvrđen. Etosuksimid inhibira uništavanje gama-aminomaslačne kiseline. Etosuksimid smanjuje učestalost epileptičnih napadaja, petit mal napadaja i suzbija paroksizmalnu elektroencefalografsku aktivnost koja je povezana s poremećajima svijesti karakterističnim za apsans napadaje. Za mioklonske napadaje, etosuksimid je također učinkovit. Kod neuralgije trigeminusa etosuksimid ima analgetski učinak.
Nakon oralne primjene, etosuksimid se gotovo potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi kod odraslih postignuta je nakon 2-4 sata s jednom dozom od 1 g lijeka i iznosila je 18-24 mcg / ml; u djece u dobi od 7-8,5 godina i tjelesne težine 12,9-24,4 kg, maksimalna koncentracija je postignuta nakon 3-7 sati s jednom dozom od 0,5 g lijeka i iznosila je 28-50,9 mcg / ml. Postoji linearni odnos između povećanja koncentracije u serumu i doze lijeka; s povećanjem oralne doze za 1 mg/kg dnevno, očekuje se porast sadržaja lijeka u plazmi za 2 - 3 mcg/ml u odraslih, te za 1 - 2 mcg/ml u djece. S tim u vezi, mlađa djeca zahtijevaju nešto veće doze od starije djece. Terapijska koncentracija etosuksimida je 40 - 100 mcg/ml. Toksični učinci etosuksimida mogu se razviti kada je njegova koncentracija u krvnom serumu veća od 150 mcg/ml. U djece, s produljenom primjenom lijeka u dozi od 20 mg / kg, sadržaj u krvnom serumu porastao je na gotovo 50 mcg / ml. U odraslih je ta razina postignuta primjenom lijeka u dozi od 15 mg/kg. Pretpostavlja se da se stanje dinamičke ravnoteže postiže 8 do 10 dana nakon početka liječenja. Kada se lijek primjenjuje oralno u istim dozama, postoje značajne interindividualne razlike u koncentracijama u plazmi. Etosuksimid se malo veže za proteine ​​plazme. Etosuksimid se određuje u slini i cerebrospinalnoj tekućini u istim koncentracijama kao u krvnom serumu. Prividni volumen distribucije etosuksimida je 0,7 l/kg. Lijek dobro prodire kroz tkivne barijere, uključujući krvno-moždanu i placentarnu barijeru. Etosuksimid prelazi u majčino mlijeko (omjer razine etosuksimida u krvnom serumu i majčinom mlijeku je 0,88 - 1). Etosuksimid se metabolizira u jetri oksidacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko metabolita, najvjerojatnije bez farmakološke aktivnosti, koji se izlučuju putem bubrega, djelomično se vežući za glukuronsku kiselinu. Glavni metaboliti etosuksimida su 2-etil-2-metil-3-hidroksisukcinimid i 2-(1-hidroksietil)-2-metil-sukcinimid. Poluživot etosuksimida u odraslih je 38,3 - 66,6 sati, u djece - 25,7 - 36 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita i nepromijenjen (do 20%).

Indikacije

Petit mal napadaji: miokloničko-astatski petit mal, kompleksni ili atipični napadaji, piknoleptički absansni napadaji, juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji); neuralgija trigeminusa.

Način primjene etosuksimida i doza

Etosuksimid se uzima oralno tijekom ili nakon obroka, doza se postavlja strogo individualno, ovisno o kliničkoj slici, individualnom odgovoru bolesnika na lijek i njegovoj podnošljivosti. Početna dnevna doza za odrasle i djecu je 5-10 mg/kg uz postupno povećanje za 5 mg/kg svakih 4-7 dana (ili 8-10 dana); učestalost primjene je 1 – 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za odrasle je 30 mg/kg, za djecu - 40 mg/kg, doza održavanja - 15 mg/kg odnosno 20 mg/kg. U bolesnika na hemodijalizi potrebna je promjena režima doziranja ili dodatna doza.
Antiepileptička terapija obično se provodi dugotrajno. O korekciji, trajanju i prekidu terapije treba odlučiti stručnjak koji ima iskustva u liječenju epilepsije. Tipično, smanjenje doze s mogućim daljnjim prekidom uzimanja lijeka ne bi trebalo provoditi sve dok ne prođe razdoblje tijekom kojeg se napadaji ne razviju 2 ili 3 godine. Smanjenje doze i ukidanje lijeka treba provoditi u nekoliko faza tijekom razdoblja od 1 do 2 godine. Djeci je dopušteno da "prerastu" svoju dozu (doza ostaje konstantna dok se tjelesna težina povećava), ali ne bi trebalo doći do pogoršanja očitanja elektroencefalograma.
Rizik od nuspojava ovisnih o dozi može se smanjiti ako se doza postupno povećava, liječenje se započinje polagano, a bolesnici uzimaju etosuksimid uz ili nakon obroka.
Posebnu pozornost treba obratiti na sve manifestacije mijelotoksičnosti (tonzilitis, vrućica, adenoiditis, sklonost krvarenju); u takvim slučajevima pacijent treba konzultirati liječnika. Tijekom liječenja, kako bi se utvrdile moguće mijelotoksične reakcije, potrebno je povremeno provoditi krvne pretrage (svaki mjesec, a nakon 1 godine liječenja - jednom svakih 6 mjeseci). Kada je broj leukocita manji od 3500/μl ili granulocita manji od 25%, indicirano je smanjenje doze lijeka ili njegov prekid.
Tijekom liječenja potrebno je redovito pratiti pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega i jetre.
Ako se razviju reverzibilne nuspojave ovisne o dozi, treba prekinuti primjenu etosuksimida; Ako se lijek nastavi, treba razmotriti mogućnost ponovnog javljanja ovih reakcija.
Etosuksimid treba prekinuti ako se razvije diskinezija, a može biti potrebna i intravenska primjena difenhidramina.
Uglavnom u bolesnika s poviješću mentalnih bolesti, tijekom uzimanja etosuksimida, moguć je razvoj odgovarajućih nuspojava iz psihe (halucinatorni simptomi, stanja tjeskobe i drugi). U takvih bolesnika lijek treba primjenjivati ​​s krajnjim oprezom.
Dugotrajnim liječenjem može se smanjiti tjelesna aktivnost i interes bolesnika za okolinu (na primjer, kod djece se može pogoršati sposobnost učenja u školi).
Tijekom terapije potrebno je potpuno izbjegavati konzumaciju alkohola.
Tijekom liječenja etosuksimidom trebali biste se suzdržati od potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).

Kontraindikacije za uporabu

Preosjetljivost, bolesti krvi, zatajenje bubrega i/ili jetre, porfirija.

Ograničenja uporabe

Povijest mentalnih bolesti, povećan rizik od mijelotoksičnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ne preporučuje se primjena etosuksimida tijekom trudnoće. Bolesnicu treba upozoriti na potrebu hitnog savjetovanja s liječnikom ako tijekom liječenja etosuksimidom dođe do trudnoće. Nije identificirana specifična embriopatija u djece čije su majke uzimale etosuksimid kao monoterapiju. Primjena antiepileptika povećava rizik od razvojnih mana. Kod kombiniranog liječenja taj je rizik još veći, pa se tijekom trudnoće preporučuje monoterapija. Ako se etosuksimid propisuje tijekom trudnoće, treba koristiti minimalnu učinkovitu dozu koja kontrolira napadaje, osobito između 20. i 40. dana trudnoće, a koncentracije etosuksimida u plazmi majke treba redovito određivati. Tijekom terapije etosuksimidom potrebno je prekinuti dojenje, jer se lijek izlučuje u majčino mlijeko (koncentracija etosuksimida u majčinom mlijeku može doseći 100% koncentracije u krvnoj plazmi majke).

Nuspojave etosuksimida

Živčani sustav i osjetilni organi: ataksija, vrtoglavica, diskinezija, pospanost, razdražljivost, glavobolja, povećan umor, agresivnost, smanjena koncentracija, depresija, halucinatorno-paranoidni poremećaji, pojačani toničko-klonički napadaji, parkinsonizam.
Probavni sustav: mučnina, štucanje, povraćanje, proljev, gubitak apetita, zatvor.
Kardiovaskularni sustav i krv (hemostaza, hematopoeza): leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija, pancitopenija, aplastična anemija.
Drugi: Stevens-Johnsonov sindrom, fotofobija, sindrom sličan lupusu, gubitak težine, albuminurija.

Interakcija etosuksimida s drugim tvarima

Valproična kiselina značajno mijenja koncentraciju (povećava ili smanjuje) etosuksimida u krvnoj plazmi.
Karbamazepin, ubrzavajući metabolizam etosuksimida, smanjuje njegovu razinu u krvnom serumu.
Etosuksimid uzajamno pojačava depresiju središnjeg živčanog sustava kada se koristi zajedno s alprazolamom, klonazepamom, estazolamom i drugim lijekovima koji imaju depresivni učinak na aktivnost središnjeg živčanog sustava.
Kada se koristi zajedno, haloperidol može smanjiti učinak etosuksimida zbog mogućeg snižavanja praga napadaja haloperidolom.
Valproična kiselina inhibira biotransformaciju, produljuje poluvrijeme života, smanjuje ukupni klirens etosuksimida i, u pravilu, međusobno pojačava učinak.
Kada se diazepam i etosuksimid koriste zajedno, moguće je da se težina i/ili učestalost grand mal napada može povećati, što može zahtijevati povećanje doze etosuksimida.
Nevirapin (kao dio kombinacije lijekova lamivudin + zidovudin + nevirapin) može pomoći u smanjenju razine etosuksimida.
U nekim slučajevima, kada se fenitoin koristi zajedno s etosuksimidom, moguće je povećati koncentraciju fenitoina u krvnom serumu.
Treba izbjegavati kombiniranu primjenu etosuksimida i etanola.

Predozirati

U slučaju predoziranja etosuksimidom treba uzeti u obzir mogućnost višestruke intoksikacije kao posljedice uzimanja nekoliko lijekova (na primjer, u pokušaju samoubojstva). Pod utjecajem alkohola i lijekova koji deprimiraju aktivnost središnjeg živčanog sustava, simptomi predoziranja etosuksimidom značajno se pojačavaju.
Uz predoziranje etosuksimidom razvijaju se sljedeći simptomi: smanjena tjelesna aktivnost, umor, gubitak interesa za okolinu, povećana razdražljivost, smanjeno raspoloženje, letargija, depresija, agitacija, razdražljivost.
Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; provođenje mjera reanimacije, simptomatskog i suportivnog liječenja u bolničkom okruženju. Etosuksimid se može dijalizirati. 39 – 52% primijenjene doze uklanja se tijekom 4-satnog perioda hemodijalize.

Etosuksimid je antiepileptik iz skupine sukcinimida, posebno učinkovit u liječenju napadaja koji nisu popraćeni drugim vrstama. Ovaj lijek je uvršten na popis esencijalnih lijekova prema SZO.

Najpopularniji lijekovi na bazi etosuksimida su Suxilep, Petnidan i Zarontin; svi lijekovi imaju sličan mehanizam djelovanja na tijelo, gotovo identične indikacije i nuspojave.

Svi lijekovi sadrže aktivnu tvar etosuksimid, kao i komponente nečistoća, uključujući makrogol, E110, titanijev dioksid, želatinu, vodu i druge.

Lijekovi su dostupni u obliku sirupa, kapi i kapsula.

Farmakološka svojstva

Etosuksimid inhibira sinaptički prijenos u određenim područjima mozga, čime se smanjuje aktivnost napadaja i broj napadaja u bolesnika. Djeluju kao analgetik za neke druge neurološke bolesti.

Aktivna tvar se gotovo potpuno apsorbira. Djelotvorna koncentracija u krvnoj plazmi je 40-100 mcg/ml. Pri koncentracijama većim od 150 mcg/ml može doći do toksičnih reakcija.

Stanje "ravnoteže" nastupa nakon 8-10 dana nakon početka uzimanja kapsula. Jetra prerađuje aktivnu komponentu u monomere, koji se izlučuju bubrezima. 10-20% izlaza je nepromijenjeno.

Kratke karakteristike analoga

Petnidan je lijek na bazi etosuksimida poznate njemačke farmaceutske kompanije koji jamči učinkovitost i kvalitetu svojih lijekova. Ovo je jedan od glavnih koji se propisuje uglavnom djeci. Koristi se za mnoge vrste mladenačkih i. Može se koristiti kao pomoćna terapija.

Lijek se uvodi u tijek liječenja postupno, uz stalno praćenje stanja bolesnika. Petnidan ima više nuspojava, a to su: mučnina, bolovi u trbuhu, gubitak tjelesne težine, proljev, a moguće su i alergijske reakcije na lijek.

Zarontin je antiepileptik koji se propisuje za liječenje i ublažavanje mnogih vrsta. Ima impresivniji popis nuspojava od drugih lijekova koji se temelje na etosuksimidu.

Suxilep je najučinkovitiji lijek među analozima na bazi etosuksimida. Propisuje se za i za ublažavanje raznih vrsta napadaja. Lijek ima isti popis nuspojava. Pogledajmo pobliže njegove karakteristike.

Opseg primjene i kontraindikacije

Susilep je indiciran za primjenu kod:

• (u kompleksnoj terapiji).

Ne smijete uzimati lijek:

• ako je dijete mlađe od šest godina;
• tijekom laktacije;
• ako je pacijentu dijagnosticirana preosjetljivost na djelatnu tvar;
• u ;
• sa zatajenjem bubrega ili jetre.

Lijek treba uzimati prije ili tijekom jela, kapsule treba isprati s puno vode. Liječnik odabire dozu za svakog pacijenta pojedinačno, na temelju opće slike bolesti i karakteristika pacijentovog tijela.

Terapija počinje malim dozama etosuksimida, a s vremenom se doza povećava.

Dnevna doza izračunava se u izravnom razmjeru s težinom pacijenta. Za djecu stariju od 12 godina i odrasle:

• do 50 kg - od 750 do 1500 mg;
• od 67 kg – od 1000 do 2000 mg;
• od 83 kg – od 1250 do 2500 mg.

Za djecu mlađu od dvanaest godina:

• do 13 kg - od 250 do 500 mg;
• od 25 kg – od 500 do 1000 mg;
• od 38 kg – od 750 do 1500 mg;
• od 50 kg – od 1000 do 2000 mg.

Razdoblje liječenja obično je dugo. Trajanje tečaja može odrediti samo liječnik. Dozu treba smanjiti samo ako se napadaji ne pojave nekoliko godina.

Lijek se povlači postupno. Ovaj proces obično traje jednu ili dvije godine, ovisno o stanju pacijenta.

Nuspojave

Prilikom uzimanja lijeka treba biti oprezan s dozom, jer ako se prekorači, moguće su brojne nuspojave:

Najčešće nuspojave su mučnina i povraćanje.

Ovaj lijek ima prilično širok popis nuspojava, ali se javljaju prilično rijetko. Ako se pridržavate posebne dijete, ne pijete alkohol i pratite razinu koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, tada će opasnost proći.

Što učiniti u slučaju predoziranja?

Predoziranje se dijagnosticira kada je koncentracija djelatne tvari u krvi veća od 150 mcg/ml.

Simptomi trovanja su: letargija, depresija, kao i gore navedene nuspojave.

U slučaju intoksikacije, morate odmah očistiti želudac uzimajući nekoliko tableta aktivnog ugljena. Pacijent se obično šalje na intenzivnu njegu za postupke čišćenja kardiovaskularnog i dišnog sustava tijela.

Posebni pacijenti

Ako buduća majka uzima Suxilep tijekom trudnoće, postoji mogućnost da će dijete imati razvojne nedostatke. Potrebno je stalno praćenje stanja majčinog tijela.

Ako postoji hitna potreba, lijek treba propisati u dozama individualnim za pacijenticu u određenim danima trudnoće. Najsigurnije razdoblje za korištenje lijeka tijekom trudnoće je razdoblje između dvadesetog i četrdesetog dana.

Ako zatrudnite, trebate se odmah posavjetovati s liječnikom.

Etosuksimid se izlučuje mlijekom, pa dojenje nije dopušteno.

Prijem u djetinjstvu

Pripravci na bazi etosuksimida posebno su namijenjeni djeci. Ali postoji dobna granica, tek od šeste godine dijete može početi uzimati ove lijekove. Doziranje određuje liječnik.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je suzdržati se od alkohola, jer to može dovesti do neželjenih posljedica za tijelo pacijenta.

U slučaju zatajenja bubrega ili jetre, ne preporučuje se uzimanje lijeka. Aktivna tvar se izlučuje zahvaljujući radu bubrega i jetre. Ako se organi ne nose, tada će određeni postotak tvari ostati u krvnoj plazmi. Prekomjerno nakupljanje proizvoda može dovesti do predoziranja.

Za takve pacijente razvija se individualni tijek terapije. Doziranje određuje liječnik.

Etosuksimid ne uzrokuje promjene u koncentracijama drugih lijekova u krvi bolesnika. Ponekad se povećava razina fenitoina.

I valproična kiselina može utjecati na razinu koncentracije aktivne tvari.

Ako zajedno sa Suxilepom uzimate lijekove koji utječu na rad središnjeg živčanog sustava, povećavaju se njihova sedativna svojstva.

Uključeno u pripreme

Uključeno u popis (Nalog Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. prosinca 2014.):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Derivati ​​sukcinimida

N.03.A.D.01 Etosuksimid

Farmakodinamika:

Farmakološko djelovanje - antikonvulziv, mišićni relaksant, analgetik.

Inhibira sinaptički prijenos u motoričkim područjima cerebralnog korteksa, povećava konvulzivni prag. Smanjuje učestalost manjih napadaja epilepsije, epileptiformnih napada, potiskuje paroksizmalnu elektroencefalografsku aktivnost povezanu s poremećajima svijesti karakterističnim za napadaje odsutnosti. Učinkovito i kod miokloničkih napadaja.

Ima analgetski učinak kod neuralgije trigeminusa.

Farmakokinetika:

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 1-4 sata.Terapeutska koncentracija je 40-100 mcg/ml. Slabo se veže za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri. Dobro prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu i placentarnu barijeru, te prodire u majčino mlijeko. Poluživot u odraslih je 56-60 sati, u djece - 30-36 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega (20% nepromijenjen).

Indikacije:

Petit mal napadaji: piknoleptički absansni napadaji, složeni ili atipični napadaji, miokloničko-astatični petit mal napadaji, juvenilni mioklonični napadaji (impulsivni petit mal napadaji).

VI.G40-G47.G40 Epilepsija

VI.G50-G59.G50.0 Neuralgija trigeminusa

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, zatajenje jetre i/ili bubrega, bolesti krvi, porfirija.

Pažljivo:

Povijest mentalnih bolesti.

Trudnoća i dojenje: Upute za upotrebu i doziranje:

Iznutra. Doza se odabire strogo individualno, ovisno o kliničkoj slici, individualnom odgovoru pacijenta na lijek i podnošljivosti. Oralno za odrasle i djecu stariju od 6 godina u dozi od 15-30 mg / kg dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno. Djeca mlađa od 6 godina - 15-40 mg / kg dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 1,5 g; djeca mlađa od 6 godina - 1 godina.

Nuspojave:

Izvana živčani sustav i osjetilni organi: moguće - ataksija, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, razdražljivost, povećan umor, smanjena koncentracija, agresivnost, depresija, pojačani toničko-klonički napadaji, halucinatorno-paranoidni poremećaji, parkinsonizam.

Izvana Gastrointestinalni organi: moguće - štucanje, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, proljev/zatvor.

Izvana kardiovaskularni sustav i krv (hematopoeza, hemostaza): moguće su leuko-, trombocito-, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija.

Drugi: moguće - Stevens-Johnsonov sindrom, sindrom sličan lupusu, fotofobija, albuminurija, gubitak težine.

Predozirati:

Simptomi: umor, smanjena tjelesna aktivnost, gubitak interesa za okolinu, smanjeno raspoloženje, povećana razdražljivost, razdražljivost.

Liječenje: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; ako je potrebno, provođenje simptomatske terapije u bolničkom okruženju. Ne postoji specifičan protuotrov. Forsirana diureza i razmjena transfuzije krvi su neučinkoviti. Hemodijaliza može biti učinkovita.

Interakcija:

Karbamazepin ubrzava metabolizam i smanjuje razinu etosuksimida u plazmi.

Kada se koristi istodobno s valproinskom kiselinom, moguće je povećati koncentraciju etosuksimida i smanjiti koncentraciju valproata u krvnoj plazmi.

Pri istodobnoj primjeni s haloperidolom moguće su promjene u vrsti i/ili učestalosti epileptičkih napadaja i značajno smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istodobno s karbamazepinom, primidonom, fenitoinom, fenobarbitalom, smanjuje se koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi.

Alkohol i drugi depresori CNS-a pojačavaju depresiju CNS-a.

Posebne upute:

Ne smiju ga koristiti tijekom rada vozači vozila i osobe čija profesija uključuje povećanu koncentraciju pažnje.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je potpuno izbjeći konzumaciju alkohola.

upute