Dans la classification des bloqueurs. Un aperçu complet de tous les types de bloqueurs adrénergiques : sélectifs, non sélectifs, alpha, bêta

© Utilisation des matériaux du site uniquement en accord avec l'administration.

Les bloqueurs adrénergiques constituent un grand groupe de médicaments qui bloquent les récepteurs de l'adrénaline et de la noradrénaline. Ils sont largement utilisés dans la pratique thérapeutique et cardiologique et sont prescrits partout aux patients de tous âges, mais principalement aux personnes âgées, qui sont les plus susceptibles de subir des lésions vasculaires et cardiaques.

Le fonctionnement des organes et des systèmes est soumis à l'action de diverses substances biologiquement actives qui influencent certains récepteurs et provoquent certains changements - dilatation ou constriction des vaisseaux sanguins, diminution ou augmentation de la force des contractions cardiaques, bronchospasme, etc. Dans certaines situations, l'effet de ces hormones est excessif ou il est nécessaire de neutraliser leurs effets en raison de la maladie émergente.

L'épinéphrine et la noradrénaline sont sécrétées par la médullosurrénale et ont un large éventail d'effets biologiques.- constriction des vaisseaux sanguins, augmentation de la tension artérielle, augmentation de la glycémie, dilatation des bronches, relâchement des muscles intestinaux, dilatation des pupilles. Ces phénomènes sont possibles grâce à la libération d'hormones dans les terminaisons nerveuses périphériques, à partir desquelles les impulsions nécessaires vont aux organes et aux tissus.

Dans diverses maladies, il est nécessaire de bloquer les impulsions adrénergiques pour éliminer les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline. À cette fin, on utilise des bloqueurs adrénergiques, dont le mécanisme d'action est le blocage des récepteurs adrénergiques, des molécules protéiques de l'adrénaline et de la noradrénaline, sans perturber la formation et la libération des hormones elles-mêmes.

Classification des substances bloquantes adrénergiques

Il existe des récepteurs alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2 situés dans les parois vasculaires et le cœur. Selon le type de récepteurs inactivés, on distingue les alpha et bêta-bloquants adrénergiques.

Les alpha-bloquants comprennent la phentolamine, le tropafène, le pyrroxane et les agents qui inhibent l'activité des récepteurs bêta comprennent l'anapriline, le labétalol, l'aténolol et d'autres. Les médicaments du premier groupe désactivent uniquement les effets de l'adrénaline et de la noradrénaline médiés par les récepteurs alpha, le second, respectivement, par les récepteurs bêta-adrénergiques.

Pour augmenter l'efficacité du traitement et éliminer certains effets secondaires, des substances bloquantes adrénergiques sélectives ont été développées qui agissent strictement sur un type spécifique de récepteur (α1.2, β1.2).

Groupes d'agents bloquants adrénergiques

1. Alpha-bloquants :
   • Bloqueurs α -1-adrénergiques – prazosine, doxazosine ;
   • Bloqueurs α -2-adrénergiques – yohimbine ;
   • Bloqueurs α-1,2-adrénergiques – phentolamine, pyrroxane, nicergoline.

1. Bêta-bloquants :
   • bloqueurs adrénergiques cardiosélectifs (β-1) – aténolol, bisoprolol ;
   • bloqueurs β-1,2-adrénergiques non sélectifs - propranolol, sotalol, timolol.

1. Bloqueurs des récepteurs adrénergiques alpha et bêta - labétalol, carvédilol.

Alpha-bloquants

Les alpha-bloquants (alpha-AB), qui bloquent différents types de récepteurs alpha, agissent de manière identique, réalisant les mêmes effets pharmacologiques, et la différence dans leur utilisation réside dans le nombre d'effets indésirables qui, pour des raisons évidentes, sont plus élevés en alpha 1. ,2 -bloquants, car ils ciblent tous les récepteurs d'adrénaline à la fois.

Les médicaments de ce groupe aident à dilater la lumière des vaisseaux sanguins, ce qui est particulièrement visible au niveau de la peau, des muqueuses, de la paroi intestinale et des reins. Avec une augmentation de la capacité de la circulation sanguine périphérique, la résistance des parois vasculaires et la pression artérielle systémique diminuent, ce qui facilite considérablement la microcirculation et le flux sanguin à la périphérie du système circulatoire.

Une diminution du retour veineux due à l’expansion et au relâchement de la « périphérie » contribue à réduire la charge sur le cœur, ce qui facilite son travail et améliore l'état de l'organe. Les alpha-bloquants aident à réduire le degré en facilitant le fonctionnement de l'organe et ne provoquent pas de tachycardie, ce qui survient souvent lors de l'utilisation d'un certain nombre de médicaments.

En plus de l'effet vasodilatateur et hypotenseur, les alpha-AB modifient pour le mieux les indicateurs du métabolisme des graisses, contribuant ainsi à réduire le total et à augmenter la concentration des fractions de graisses antiathérogènes, de sorte que leur utilisation est possible pour l'obésité et les dyslipoprotéinémies d'origines diverses.

Lors de l'utilisation d'α-bloquants, le métabolisme des glucides change également. Les cellules deviennent plus sensibles à l'insuline, elles absorbent donc mieux et plus rapidement le sucre, ce qui prévient l'hyperglycémie et normalise le niveau. Cet effet est très important pour les patients.

Un domaine d'application particulier des alpha-bloquants est la pathologie urologique. Ainsi, les médicaments bloquants α-adrénergiques sont activement utilisés pour l'hyperplasie de la prostate en raison de leur capacité à éliminer certains de ses symptômes (miction nocturne, vidange partielle de la vessie, sensation de brûlure dans l'urètre).

Les bloqueurs adrénergiques alpha-2 ont un faible effet sur les parois vasculaires et le cœur, ils ne sont donc pas populaires en cardiologie, mais lors des essais cliniques, un effet significatif sur la région génitale a été observé. Ce fait est devenu la raison de leur prescription pour le dysfonctionnement sexuel chez les hommes.

Les indications d'utilisation d'alpha-AB sont :

• Troubles du flux sanguin périphérique - acrocyanose, microangiopathie diabétique) ;
• Phéochromocytome;
• Lésions trophiques des tissus mous des extrémités, notamment avec athérosclérose, engelures, escarres ;
• Conséquences de la souffrance, démence vasculaire ;
• HBP ;
• Anesthésie et opérations chirurgicales - pour la prévention des crises hypertensives.

Prazosine, doxazosine activement utilisé dans le traitement de l'hypertension, tamsulosine, térazosine efficace pour l'hyperplasie de la prostate. Pyrroxane a un effet calmant, améliore le sommeil, soulage les démangeaisons en cas de dermatite allergique. De plus, en raison de sa capacité à inhiber l'activité de l'appareil vestibulaire, le pyrroxan peut être prescrit pour le mal de mer et le mal de l'air. Dans la pratique du traitement de la toxicomanie, il est utilisé pour réduire les manifestations du syndrome de sevrage morphinique et du sevrage alcoolique.

Nicergoline utilisé par les neurologues dans le traitement des troubles cérébraux, indiqué pour les troubles aigus et chroniques du flux sanguin cérébral, les accidents ischémiques transitoires, peut être prescrit pour les traumatismes crâniens, pour la prévention des crises de migraine. Il a un excellent effet vasodilatateur, améliore la circulation sanguine dans les extrémités, il est donc utilisé pour les pathologies périphériques (maladie de Raynaud, athérosclérose, diabète, etc.).

Bêta-bloquants

Les bêtabloquants (bêta-bloquants), utilisés en médecine, visent soit les deux types de récepteurs bêta (1,2), soit le bêta-1. Les premiers sont appelés non sélectifs, les seconds - sélectifs. Les bêta-2-AB sélectifs ne sont pas utilisés à des fins thérapeutiques, car ils n'ont pas d'effets pharmacologiques significatifs ; les autres sont répandus.

action de base des bêta-bloquants

Les bêtabloquants ont un large éventail d'effets associés à l'inactivation des récepteurs bêta dans les vaisseaux sanguins et le cœur. Certains d'entre eux sont capables non seulement de bloquer, mais aussi, dans une certaine mesure, d'activer des molécules réceptrices - ce qu'on appelle l'activité symatomimétique interne. Cette propriété a été notée pour les médicaments non sélectifs, alors que les bêta-1 sélectifs ne la possèdent pas.

Les bêtabloquants sont largement utilisés dans le traitement des maladies du système cardiovasculaire– , . Ils réduisent la fréquence cardiaque, abaissent la tension artérielle et ont un effet analgésique. Une diminution de la concentration de l'attention est associée à une dépression du système nerveux central provoquée par certains médicaments, ce qui est important pour les conducteurs de transports et les personnes effectuant un travail physique et mental intense. Dans le même temps, cet effet peut être utilisé pour les troubles anxieux.

Bêta-bloquants non sélectifs

Les médicaments non sélectifs aident à ralentir les contractions cardiaques, réduisent légèrement la résistance périphérique vasculaire totale et ont un effet hypotenseur. L'activité contractile du myocarde diminue, donc la quantité d'oxygène nécessaire au fonctionnement du cœur diminue également et, par conséquent, la résistance à l'hypoxie augmente (par exemple).

En réduisant le tonus vasculaire et en réduisant la libération de rénine dans la circulation sanguine, l'effet hypotenseur des bêta-bloquants dans l'hypertension est obtenu. Ils ont un effet antihypoxique et antithrombotique, réduisent l'activité des centres d'excitation dans le système de conduction du cœur, prévenant ainsi les arythmies.

Les bêtabloquants tonifient les muscles lisses des bronches, de l'utérus et du tractus gastro-intestinal et, en même temps, détendent le sphincter de la vessie.

Selon certaines données, leurs effets permettent aux bêta-bloquants de réduire de moitié le risque de mort coronarienne subite. Les patients souffrant d'ischémie cardiaque, lorsqu'ils les utilisent, constatent que les crises de douleur deviennent plus rares et que la résistance au stress physique et mental augmente. Chez les patients hypertendus, lors de la prise de bêtabloquants non sélectifs, le risque d'ischémie myocardique diminue.

La capacité d'augmenter le tonus du myomètre permet l'utilisation de médicaments de ce groupe en pratique obstétricale pour la prévention et le traitement des saignements atoniques lors de l'accouchement et des pertes de sang lors des opérations.

Bêta-bloquants sélectifs

localisation des récepteurs β-adrénergiques

Les bêtabloquants sélectifs agissent principalement sur le cœur. Leur influence se résume à :

1. Diminution de la fréquence cardiaque ;
2. Réduire l'activité du nœud sinusal, des voies de conduction et du myocarde, obtenant ainsi un effet antiarythmique ;
3. Réduire l'oxygène requis par le myocarde – effet antihypoxique ;
4. Pression systémique réduite ;
5. Limiter le foyer de nécrose lors d'une crise cardiaque.

Lors de la prescription de bêtabloquants, la charge sur le muscle cardiaque et le volume de sang entrant dans l'aorte par le ventricule gauche pendant la systole sont réduits. Chez les patients prenant des médicaments sélectifs, le risque de tachycardie lors du passage de la position couchée à la position verticale est réduit.

L'effet clinique des bêtabloquants cardiosélectifs est une diminution de la fréquence et de la gravité des crises d'angine, une résistance accrue au stress physique et psycho-émotionnel. En plus d'améliorer la qualité de vie, ils réduisent la mortalité due aux pathologies cardiaques, le risque d'hypoglycémie chez les diabétiques et les bronchospasmes chez les asthmatiques.

La liste des bêta-AB sélectifs comprend de nombreux noms, notamment aténolol, acébutolol, bisoprolol, métoprolol (egilok), nébivolol. Les bloqueurs non sélectifs de l'activité adrénergique comprennent le nadolol, le pindolol (Wisken), le propranolol (Anaprilin, Obzidan), le timolol (collyre).

Les indications d'utilisation des bêta-bloquants sont :

• Augmentation de la pression systémique et intraoculaire (glaucome) ;
• Maladie coronarienne (angine de poitrine, infarctus du myocarde) ;
• Prévention des migraines ;
• Phéochromocytome, thyréotoxicose.

Les bêta-bloquants constituent un groupe important de médicaments qui ne peuvent être prescrits que par un médecin, mais même dans ce cas, des effets indésirables sont possibles. Les patients peuvent ressentir des maux de tête et des étourdissements, se plaindre d'un mauvais sommeil, d'une faiblesse et d'une diminution de leur état émotionnel. Les effets secondaires peuvent inclure une hypotension, une diminution ou une perturbation de la fréquence cardiaque, des réactions allergiques et un essoufflement.

Les bêtabloquants non sélectifs, parmi les effets secondaires, présentent un risque d'arrêt cardiaque, de déficience visuelle, d'évanouissement et de signes d'insuffisance respiratoire. Les gouttes oculaires peuvent provoquer une irritation de la membrane muqueuse, une sensation de brûlure, un larmoiement et des processus inflammatoires dans les tissus oculaires. Tous ces symptômes nécessitent la consultation d'un spécialiste.

Lors de la prescription de bêtabloquants, le médecin tiendra toujours compte de la présence de contre-indications, qui sont plus nombreuses dans le cas des médicaments sélectifs. Les substances qui bloquent les récepteurs adrénergiques ne doivent pas être prescrites aux patients présentant une pathologie de conduction cardiaque sous forme de blocages, de bradycardie; elles sont interdites en cas de choc cardiogénique, d'hypersensibilité individuelle aux composants du médicament, d'insuffisance cardiaque décompensée aiguë ou chronique et d'asthme bronchique. .

Les bêtabloquants sélectifs ne sont pas prescrits aux femmes enceintes et aux mères allaitantes, ainsi qu'aux patients présentant une pathologie du flux sanguin distal.

Utilisation d'alpha-bêta-bloquants

Les médicaments du groupe des bloqueurs α,β-adrénergiques aident à abaisser la pression systémique et intraoculaire, à améliorer le métabolisme des graisses (réduire la concentration de cholestérol et de ses dérivés, augmenter la proportion de lipoprotéines anti-athérogènes dans le plasma sanguin). En dilatant les vaisseaux sanguins, en réduisant la pression et la charge sur le myocarde, ils n'affectent pas le flux sanguin dans les reins ni la résistance vasculaire périphérique globale.

Les médicaments qui agissent sur deux types de récepteurs d'adrénaline augmentent la contractilité du myocarde, grâce à laquelle le ventricule gauche éjecte complètement tout le volume de sang dans l'aorte au moment de sa contraction. Cette influence est importante lorsque le cœur grossit et que ses cavités se dilatent, ce qui arrive souvent en cas d'insuffisance cardiaque et de malformations cardiaques.

Lorsqu'elles sont prescrites à des patients souffrant d'insuffisance cardiaque, les substances bloquantes α,β-adrénergiques améliorent la fonction cardiaque, rendant les patients plus résistants aux efforts physiques et émotionnels, préviennent la tachycardie et les crises d'angine de poitrine accompagnées de douleurs cardiaques deviennent plus rares.

Ayant un effet positif, principalement sur le muscle cardiaque, les bloqueurs α,β-adrénergiques réduisent la mortalité et le risque de complications en cas d'infarctus aigu du myocarde et de cardiomyopathie dilatée. Les raisons de leur nomination sont :

1. Hypertension, y compris en période de crise ;
2. Insuffisance cardiaque congestive - en association avec d'autres groupes de médicaments selon le régime ;
3. Ischémie cardiaque chronique sous forme d'angor stable ;
4. Certains types de troubles du rythme cardiaque ;
5. Augmentation de la pression intraoculaire - appliquée localement en gouttes.

Lors de la prise de médicaments de ce groupe, des effets secondaires sont possibles, reflétant l'effet du médicament sur les deux types de récepteurs - alpha et bêta :

• Vertiges et maux de tête associés à une pression artérielle basse, évanouissement possible ;
• Faiblesse, sensation de fatigue ;
• Diminution de la fréquence cardiaque, détérioration de la conduction des impulsions à travers le myocarde, pouvant aller jusqu'à des blocages ;
• États dépressifs ;
• Modifications des paramètres sanguins - diminution des leucocytes et des plaquettes, lourde de saignements ;
• Œdème et prise de poids ;
• Essoufflement et bronchospasme ;
• Réactions allergiques.

Il s'agit d'une liste incomplète des effets possibles, sur laquelle le patient peut lire toutes les informations contenues dans le mode d'emploi d'un médicament particulier. Il n'y a pas lieu de paniquer si vous découvrez une liste aussi impressionnante d'effets indésirables possibles, car leur fréquence d'apparition est faible et le traitement est généralement bien toléré. S'il existe des contre-indications à des substances spécifiques, le médecin pourra sélectionner un autre médicament ayant le même mécanisme d'action, mais sans danger pour le patient.

Les alpha-bêta-bloquants peuvent être utilisés sous forme de gouttes pour traiter une pression intraoculaire élevée (glaucome). La probabilité d'un effet systémique est faible, mais il convient néanmoins de garder à l'esprit certaines manifestations possibles du traitement : hypotension et diminution de la fréquence cardiaque, bronchospasme, essoufflement, palpitations et faiblesse, nausées, réactions allergiques. Si ces symptômes apparaissent, vous devez vous rendre en urgence chez un ophtalmologiste pour ajuster votre traitement.

Comme tout autre groupe de médicaments, les α,β-bloquants ont des contre-indications d'utilisation, dont sont conscients les thérapeutes, les cardiologues et les autres médecins qui les utilisent dans leur pratique.

Ces médicaments ne doivent pas être prescrits aux patients présentant des troubles de la conduction des impulsions cardiaques.(blocage sino-auriculaire, bloc AV de 2 à 3 degrés, bradycardie sinusale avec un pouls inférieur à 50 par minute), car ils aggraveront encore la maladie. En raison de l'effet d'abaissement de la pression, ces médicaments ne sont pas utilisés chez les patients hypotendus, présentant un choc cardiogénique ou une insuffisance cardiaque décompensée.

L'intolérance individuelle, les allergies, les lésions hépatiques graves, les maladies avec obstruction bronchique (asthme, bronchite obstructive) constituent également un obstacle à l'utilisation de médicaments bloquants adrénergiques.

Les alpha-bêtabloquants ne sont pas prescrits aux femmes enceintes et aux femmes qui allaitent en raison d'effets négatifs possibles sur le fœtus et le corps du nourrisson.

La liste des médicaments ayant des effets bêta-bloquants est très large : ils sont pris par un grand nombre de patients atteints de pathologies cardiovasculaires dans le monde. D'une grande efficacité, ils sont généralement bien tolérés, ont relativement peu d'effets secondaires et peuvent être prescrits sur une longue période.

Comme tout autre médicament, un bêtabloquant ne peut pas être utilisé seul, sans la surveillance d’un médecin. même si cela permet de réduire la tension artérielle ou d'éliminer la tachycardie chez un parent proche ou un voisin. Avant d'utiliser de tels médicaments, un examen approfondi est nécessaire pour établir un diagnostic précis afin d'éliminer le risque d'effets indésirables et de complications, ainsi qu'une consultation avec un thérapeute, un cardiologue ou un ophtalmologiste.

Les bloqueurs adrénergiques jouent un rôle important dans le traitement des maladies cardiaques et vasculaires. Ce sont des médicaments qui inhibent le fonctionnement des récepteurs adrénergiques, ce qui aide à prévenir le rétrécissement des parois veineuses, à réduire l'hypertension artérielle et à normaliser le rythme cardiaque.

Les bloqueurs adrénergiques sont utilisés pour traiter les maladies cardiaques et vasculaires

Que sont les bloqueurs adrénergiques ?

Bloqueurs adrénergiques (adrénolytiques)– un groupe de médicaments qui affectent les impulsions adrénergiques dans les parois vasculaires et les tissus du cœur, en réponse à l'adrénaline et à la noradrénaline. Leur mécanisme d'action est qu'ils bloquent ces récepteurs adrénergiques, grâce auxquels est obtenu l'effet thérapeutique nécessaire aux pathologies cardiaques :

• la pression artérielle diminue;
• la lumière dans les vaisseaux se dilate ;
• la glycémie diminue;

Les adrénolytiques produisent l’effet inverse de l’adrénaline et de la noradrénaline, c’est-à-dire qu’ils sont leurs antagonistes. Cela permet de prévenir les niveaux de pression critiques dans l'hypertension et l'aggravation des pathologies cardiaques (arythmie, athérosclérose, hypertension, ischémie, crise cardiaque, échec, défauts).

Classification des médicaments adrénolytiques

Les récepteurs situés dans les vaisseaux sanguins et les muscles lisses du cœur sont divisés en alpha 1, alpha 2 et bêta 1, bêta 2.

Selon les impulsions adrénergiques à bloquer, il existe 3 groupes principaux de médicaments adrénergiques :

• les alpha-bloquants ;
• les bêta-bloquants ;
• les alpha-bêta-bloquants.

Chaque groupe inhibe uniquement les manifestations résultant du travail de récepteurs spécifiques (bêta, alpha ou simultanément alpha-bêta).

Bloqueurs alpha-adrénergiques

Les alpha-bloquants peuvent être de 3 types :

• médicaments qui bloquent les récepteurs alpha-1 ;
• les médicaments qui affectent les impulsions alpha-2 ;
• médicaments combinés qui bloquent simultanément les impulsions alpha-1,2.

Principaux groupes d'alpha-bloquants

Pharmacologie des médicaments du groupe (principalement les alpha-1 bloqueurs) - augmentant la lumière dans les veines, les artères et les capillaires.

Ceci permet:

• réduire la résistance des parois vasculaires;
• réduire la pression;
• minimiser la charge sur le cœur et faciliter son travail;
• réduire le degré d'épaississement des parois du ventricule gauche;
• normaliser la graisse;
• stabiliser le métabolisme des glucides (augmente la sensibilité à l'insuline, normalise la glycémie).

Les bloqueurs des récepteurs alpha-2 sont moins efficaces dans le traitement des pathologies cardiaques, car ils produisent un faible effet thérapeutique. Ils ont fait leurs preuves en urologie. Ces médicaments sont souvent prescrits pour des problèmes de fonction sexuelle chez les hommes.

Tableau « Liste des meilleurs alpha-bloquants adrénergiques »

Nom	Les indications	Contre-indications	Effets secondaires
Bloqueurs Alpha1 Prazosine	Pour l'hypertension, l'insuffisance cardiaque avec hypertrophie myocardique, pour la prostatite	Réactions allergiques à l’un des composants du médicament ; période de gestation et d'allaitement; troubles graves de la fonction hépatique; hypotension; bradycardie; malformations cardiaques graves (sténose aortique)	Troubles du rythme cardiaque ; gêne dans la poitrine à gauche ; difficulté à respirer, essoufflement ; l'apparition d'un gonflement des bras et des jambes; chute de pression à des niveaux critiques
Alfuzosine
Urapidil
Bloqueurs alpha-2 Yohimbine	Impuissance chez les hommes		Augmentation de la pression ; irritabilité, activité accrue et excitabilité; problèmes de miction (diminution de la quantité de liquide produite et de la fréquence des envies)
Bloqueurs Alpha1,2 Nicergoline	Pour éliminer les complications après un accident vasculaire cérébral Troubles du flux sanguin périphérique (microangiopathie diabétique, acrocyanose) Processus pathologiques dans les tissus mous des bras et des jambes (processus ulcéreux dus à une nécrose cellulaire, résultant d'une thrombophlébite, d'une athérosclérose avancée		Troubles du sommeil; augmentation de la quantité de sueur produite ; sensation constante de froid dans les jambes et les bras ; état fébrile (augmentation de la température);
Phentolamine
Proroksan

Parmi les bloqueurs alpha-adrénergiques de nouvelle génération, la Tamsulosine est très efficace. Il est utilisé pour la prostatite, car il réduit efficacement le tonus des tissus mous de la prostate, normalise l'écoulement de l'urine et réduit les symptômes désagréables des lésions bénignes de la prostate.

Le médicament est bien toléré par l'organisme, mais des effets secondaires sont possibles :

• vomissements, diarrhée;
• vertiges, migraines;
• rythme cardiaque rapide, douleur thoracique;
• éruption cutanée allergique, nez qui coule.

L'utilisation de la tamsulosine n'est pas recommandée en cas d'intolérance individuelle aux composants du médicament, d'hypotension artérielle, ainsi qu'en cas de maladies graves des reins et du foie.

Bêta-bloquants

La pharmacologie des médicaments du groupe des bêtabloquants est qu'ils interfèrent avec la stimulation des impulsions bêta1 ou bêta1,2 par l'adrénaline. Cette action inhibe l'augmentation des contractions cardiaques et inhibe l'augmentation importante du sang, et empêche également une forte expansion de la lumière des bronches.

Tous les bêta-bloquants sont divisés en 2 sous-groupes - sélectifs (cardiosélectifs, antagonistes des récepteurs bêta-1) et non sélectifs (bloquant l'adrénaline dans deux directions à la fois - impulsions bêta-1 et bêta-2).

Mécanisme d'action des bêta-bloquants

L'utilisation de médicaments cardiosélectifs dans le traitement des pathologies cardiaques permet d'obtenir l'effet thérapeutique suivant :

• le niveau de fréquence cardiaque diminue (le risque de tachycardie est minimisé) ;
• la fréquence des crises d'angine est réduite, les symptômes désagréables de la maladie sont atténués;
• la résistance du système cardiaque au stress émotionnel, mental et physique augmente.

La prise de bêtabloquants peut normaliser l'état général d'un patient souffrant de troubles cardiaques, réduire le risque d'hypoglycémie chez les diabétiques et prévenir les bronchospasmes sévères chez les asthmatiques.

Les bloqueurs adrénergiques non sélectifs réduisent la résistance vasculaire globale du flux sanguin périphérique et affectent le tonus des parois, ce qui contribue à :

• diminution de la fréquence cardiaque ;
• normalisation de la pression (pour l'hypertension);
• réduire l'activité contractile du myocarde et augmenter la résistance à l'hypoxie ;
• prévenir l'arythmie en réduisant l'excitabilité du système de conduction du cœur ;
• éviter les troubles aigus de la circulation sanguine dans le cerveau.

L'utilisation de bêtabloquants non sélectifs permet d'arrêter le développement de caillots sanguins dans les vaisseaux sanguins et de réduire le risque de crise cardiaque en augmentant la résistance de l'organisme aux stimuli externes (physiques et émotionnels). De plus, ces médicaments augmentent le tonus de l'utérus, des intestins, de l'œsophage et ont un effet relaxant sur la vessie (détendent le sphincter).

Tableau "Liste des médicaments les plus efficaces qui bloquent l'effet de l'adrénaline sur les impulsions bêta"

Nom		Les indications	Contre-indications	Effets secondaires
Bêta-1, -2 adrénergiques non sélectifs
Carvédilol (médicament combiné de nouvelle génération)	Épaississement des parois du ventricule gauche. Angine de poitrine. Tachycardie (sinus). Tremblements incontrôlables des mains (maladie des mineurs). Lors d'interventions chirurgicales en gynécologie afin de prévenir de fortes pertes de sang.		Allergie à l'un des composants du médicament. Bradycardie. Hypotension. Faiblesse du nœud sinusal. L'asthme bronchique. Grossesse et allaitement.		Léthargie, maux de tête, évanouissements, vision floue, essoufflement, diminution sévère de la tension artérielle, rythme cardiaque anormal, risque d'arrêt cardiaque.
Métypranolol
Nadolol
Bêta-bloquants sélectifs les plus récents
Métoprolol	Ischémie VSD (dystonie végétative-vasculaire). Élimination des conséquences d'une crise cardiaque et prévention des nécroses répétées du muscle cardiaque. Hypertension. Dans le cadre du traitement de la thyréotoxicose. Prolapsus de la valve mitrale. Crises de migraine.		Bradycardie (sinus, forme sévère). Pression inférieure à 100 mm Hg. Art. (hypotension). Perturbation du flux sanguin périphérique. Période de gestation et allaitement. Intolérance aux composants du médicament.		Perte d'énergie, étourdissements, somnolence, troubles du sommeil, sensation de dépression
Bésoprolol
Binélol

Outre les bêta-bloquants synthétiques, il existe également des substituts naturels. La passiflore est considérée comme la plus efficace. Le médicament est un relaxant naturel des tissus musculaires, un bon analgésique et un tranquillisant pour les patients souffrant de troubles du sommeil et d'anxiété et d'irritabilité accrues.

Tous les médicaments doivent être sélectionnés par un médecin, en tenant compte des caractéristiques individuelles du corps du patient et de la gravité de la maladie. L'utilisation incontrôlée de bloqueurs d'arène peut aggraver l'état du patient, voire conduire à un arrêt cardiaque.

Alpha-bêta-bloquants

Les médicaments de ce groupe agissent simultanément sur tous les types de récepteurs présents dans les parois des vaisseaux sanguins, du cœur et des tissus mous d'autres organes.

L'utilisation de tels médicaments permet d'obtenir un effet thérapeutique élevé dans le traitement des troubles graves du cœur et des vaisseaux sanguins :

• la pression diminue (artérielle et intraoculaire);
• le métabolisme des lipides est normalisé;
• la contractilité du cœur s'améliore (la taille de l'organe diminue, son rythme s'améliore et l'état du patient souffrant d'insuffisance cardiaque ou de malformations est atténué).

La prise d'adrénolytiques combinés n'affecte pas le flux sanguin dans les reins et n'augmente pas la résistance vasculaire dans le système périphérique.

Alpha-bêta-bloquants hybrides

Les médicaments de nouvelle génération sont le Carvédilol, le Labétalol et le Méthyloxadiazole.

Ils sont prescrits pour des conditions telles que :

• hypertension;
• arythmie;
• glaucome (angle ouvert) ;
• malformations cardiaques congénitales et acquises;
• dysfonctionnement cardiaque chronique.

En plus des contre-indications de tous les groupes de médicaments adrénergiques, les alpha-bêtabloquants ne doivent pas être utilisés par les diabétiques insulino-dépendants, les patients atteints de maladie pulmonaire obstructive, ainsi que les personnes souffrant d'ulcères du duodénum.

Parmi les effets secondaires causés par les médicaments du sous-groupe figurent :

• blocage de l'influx cardiaque ou anomalies graves de leur conduction ;
• perturbations du flux sanguin périphérique;
• modifications de la numération sanguine à la hausse (augmentation de la bilirubine, du glucose et du cholestérol);
• une diminution des globules blancs plasmatiques (leucocytes) et des cellules anucléées (plaquettes) ;
• l'apparition d'impuretés sanguines dans les urines.

Lors de l'utilisation d'alpha-bêta-bloquants, le nombre de leucocytes dans le sang diminue

Pour prévenir les réactions négatives ou les réduire autant que possible, vous devez respecter la posologie et la durée du traitement. Les bloqueurs adrénergiques sont des médicaments graves dont l'utilisation incontrôlée peut entraîner de graves conséquences.

Tous les bloqueurs adrénergiques sont des médicaments cardiaques destinés à normaliser l’état d’une personne après une maladie grave. Ils aident à bloquer l'effet accru de l'adrénaline et de la noradrénaline sur les récepteurs cardiaques, ce qui facilite le fonctionnement de l'organe principal, stabilise la circulation sanguine et augmente la résistance aux irritants externes. Les adrénalytiques sont également utilisés en urologie pour traiter l'hyperplasie de la prostate, en gynécologie pour prévenir les pertes sanguines importantes et améliorer la circulation sanguine dans les organes pelviens.

Dans cet article, nous examinerons les bêta-bloquants.

Les catécholamines, qui sont l'adrénaline et la noradrénaline, jouent un rôle très important dans la régulation des fonctions du corps humain. Ils sont libérés dans le sang et agissent sur des terminaisons nerveuses particulièrement sensibles appelées récepteurs adrénergiques. Ils sont divisés en deux grands groupes. Le premier concerne les récepteurs alpha-adrénergiques et le second se trouve dans de nombreux organes et tissus humains.

Description détaillée de ce groupe de médicaments

Les bêta-bloquants, ou bêta-bloquants en abrégé, sont un groupe de médicaments qui se lient aux récepteurs bêta-adrénergiques et préviennent les effets des catécholamines sur ceux-ci. Ces médicaments sont particulièrement largement utilisés en cardiologie.

En cas d'activation des récepteurs β1-adrénergiques, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent et, de plus, les artères coronaires se dilatent, le niveau de conductivité et d'automaticité du cœur augmente. Entre autres choses, la dégradation du glycogène dans le foie augmente et de l'énergie est produite.

En cas de stimulation des récepteurs β2-adrénergiques, les parois des vaisseaux sanguins et des muscles bronchiques se détendent, le tonus utérin diminue pendant la grossesse et la libération d'insuline augmente avec la dégradation des graisses. Ainsi, le processus de stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques par les catécholamines conduit à la mobilisation de toutes les forces, ce qui contribue à la vie active.

Une liste de bêta-bloquants de nouvelle génération sera présentée ci-dessous.

Mécanisme d'action des médicaments

Ces médicaments peuvent réduire la fréquence ainsi que la force des contractions cardiaques, abaissant ainsi la tension artérielle. En conséquence, la consommation d’oxygène par le muscle cardiaque diminue.

Il y a une extension de la diastole - une période de repos et de relaxation générale du cœur, pendant laquelle les vaisseaux sont remplis de sang. Une diminution de la pression intracardiaque diastolique contribue également à l'amélioration de la perfusion coronaire. Il existe un processus de redistribution du flux sanguin des zones normalement approvisionnées en sang vers les zones ischémiques, ce qui entraîne une augmentation de la tolérance d’une personne à l’activité physique.

Les bêtabloquants ont des effets antiarythmiques. Ils sont capables de supprimer les effets cardiotoxiques et arythmogènes des catécholamines et, en outre, d'empêcher l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, ce qui aggrave le métabolisme énergétique dans la région du myocarde.

La liste des médicaments bêtabloquants est très longue.

Classification des médicaments dans ce groupe

Les substances présentées constituent un groupe de médicaments assez large. Ils sont classés selon de nombreuses caractéristiques. La cardiosélectivité est la capacité d'un médicament à bloquer uniquement les récepteurs β1-adrénergiques, sans affecter les récepteurs β2-adrénergiques situés dans les parois vasculaires et bronchiques. Plus la sélectivité des bêta-1 adrénergiques est grande, moins leur utilisation est dangereuse pour les pathologies concomitantes des canaux respiratoires et des vaisseaux périphériques, ainsi que pour le diabète sucré. Mais la sélectivité est un concept relatif. Si le médicament est prescrit à des doses excessives, le degré de sélectivité diminue.

Certains bêta-bloquants se caractérisent par la présence d’une activité sympathomimétique intrinsèque. Cela réside dans la capacité de provoquer dans une certaine mesure une stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques. Comparés aux bêtabloquants conventionnels, ces médicaments ralentissent beaucoup moins la fréquence cardiaque et la force de contraction et sont moins susceptibles de conduire à un syndrome de sevrage. De plus, ils n’ont pas d’effet aussi négatif sur le métabolisme des lipides.

Certains bêta-bloquants sélectifs peuvent en outre dilater les vaisseaux sanguins, c'est-à-dire qu'ils sont dotés de propriétés vasodilatatrices. Ce mécanisme est généralement réalisé par une activité sympathomimétique interne prononcée.

La durée d'exposition dépend le plus souvent directement des caractéristiques de la structure chimique des bêtabloquants sélectifs et non sélectifs. Les agents lipophiles peuvent agir pendant plusieurs heures et sont rapidement éliminés de l’organisme. Les médicaments hydrophiles, par exemple l'Atenolol, sont efficaces plus longtemps et peuvent être prescrits moins fréquemment. À ce jour, des médicaments lipophiles à action prolongée ont également été développés, par exemple Metoprolol Retard. En outre, il existe des bêta-bloquants avec une durée d'action très courte, jusqu'à trente minutes seulement ; un exemple est le médicament Esmolol.

Médicaments non cardiosélectifs

Le groupe des bêtabloquants non cardiosélectifs comprend des médicaments qui n'ont pas d'activité sympathomimétique intrinsèque. Nous parlons des éléments suivants :

• Produits à base de propranolol, par exemple « Anaprilin » et « Obzidan ».
• Médicaments à base de nadolol, par exemple Korgard.
• Médicaments à base de sotalol : Sotahexal avec Tenzol.
• Produits à base de timolol, par exemple "Blocarden".

La liste des bêtabloquants à activité sympathomimétique comprend les médicaments suivants :

• Médicaments à base d'oxprénolol, par exemple Trazicor.
• Produits à base de pindolol, par exemple "Whisken".
• Préparations à base d'alprénolol, par exemple "Aptin".
• Médicaments à base de penbutolol, par exemple Betapressin avec Levatol.
• Produits à base de bopindolol, par exemple Sandorm.

Entre autres choses, le Bucindolol a une activité sympathomimétique avec le Dilevalol, le Carteolol et le Labétalol.

La liste des médicaments bêtabloquants ne s’arrête pas là.

Médicaments cardiosélectifs

Les médicaments suivants qui n'ont pas d'activité sympathomimétique interne sont classés comme cardiosélectifs :

• Médicaments à base de métoprolol, par exemple "Betalok" ainsi que "Corvitol", "Metozok", "Metocard", "Metocor", "Serdol" et "Egilok".
• Préparations à base d'aténolol, par exemple Betacard avec Stenormin.
• Produits à base de bétaxolol, tels que Betak, Kerlon et Lokren.
• Médicaments à base d'esmolol, par exemple Breviblok.
• Préparations à base de bisoprolol, par exemple « Aritel », « Bidop », « Biol », « Biprol », « Bisogamma », « Bisomor », « Concor », « Corbis », « Cordinorm », « Coronal », « Niperten » et "Tirez".
• Médicaments à base de carvédilol, par exemple Acridilol, ainsi que Bagodilol, Vedicardol, Dilatrend, Karvedigamma, Carvenal, Coriol, Recardium et Talliton.
• Préparations à base de nébivolol, par exemple Binelol ainsi que Nebivator, Nebicor, Nebilan, Nebilet, Nebilong et Nevotenz.

Les médicaments cardiosélectifs suivants ont une activité sympathomimétique : Acekor, ainsi que Sectral, Kordanum et Vazacor.

Continuons la liste des bêta-bloquants nouvelle génération.

Médicaments aux propriétés vasodilatatrices

Les médicaments non cardiosélectifs de cette catégorie comprennent des médicaments tels que l'Amozulalol ainsi que le Bucindolol, le Dilevalol, le Labetolol, le Medroxalol, le Nipradilol et le Pindolol.

Les médicaments Carvedilol, Nebivolol et Celiprolol sont considérés comme cardiosélectifs.

En quoi les effets des bêta-bloquants diffèrent-ils ?

Les agents d'exposition à long terme comprennent le Bopindolol, ainsi que le Nadolol, le Penbutolol et le Sotalol. Et parmi les bêta-bloquants à action ultra-courte, il convient de citer Esmolol.

Utiliser dans le contexte de l'angine de poitrine

Dans de nombreux cas, ces médicaments sont parmi les principaux pour traiter l’angine de poitrine et prévenir les crises. Contrairement aux nitrates, ces médicaments ne provoquent pas de résistance aux médicaments lors d’une utilisation à long terme. Les médicaments bêta-bloquants peuvent s'accumuler dans l'organisme, ce qui permet de réduire la posologie du médicament après un certain temps. Ces médicaments protègent le muscle cardiaque et améliorent le pronostic en réduisant le risque d'une autre crise cardiaque. L'activité anti-angineuse de ces médicaments est la même. Ils doivent être sélectionnés en fonction de la durée de l'effet et des effets indésirables.

Commencez le traitement avec une petite dose, qui est progressivement augmentée jusqu'à ce qu'elle soit efficace. La dose est choisie de manière à ce que la fréquence cardiaque au repos soit d'au moins cinquante par minute et que le niveau de pression systolique soit d'au moins cent millimètres de mercure. Une fois l’effet thérapeutique obtenu, les crises d’angine s’arrêtent et la tolérance à l’exercice s’améliore. Dans le contexte des progrès réalisés, la posologie doit être réduite au minimum efficace.

L'utilisation à long terme de doses élevées de ces médicaments est considérée comme inappropriée, car cela augmente le risque d'effets indésirables. En cas d'efficacité insuffisante, il est préférable d'associer ces médicaments avec d'autres groupes de médicaments. Ces médicaments ne doivent pas être arrêtés brusquement, car un syndrome de sevrage peut survenir. Les bêtabloquants sont particulièrement indiqués si l'angine est associée à une tachycardie sinusale, un glaucome, une hypertension artérielle ou une constipation.

Les bêta-bloquants les plus récents sont efficaces contre l'infarctus du myocarde.

Traitement de la crise cardiaque

L'utilisation précoce de bêta-bloquants dans le contexte d'une crise cardiaque permet de limiter la nécrose du muscle cardiaque. Cela réduit considérablement la mortalité et le risque de crise cardiaque récurrente. De plus, le risque d’arrêt cardiaque est réduit.

Un effet similaire se produit avec des médicaments sans activité sympathomimétique, il est préférable d'utiliser des médicaments cardiosélectifs. Ils sont particulièrement utiles lorsqu'une crise cardiaque est associée à des affections telles que l'hypertension artérielle, la tachycardie sinusale, l'angine post-infarctus et la fibrillation auriculaire tachysystolique.

Ces médicaments peuvent être prescrits aux patients dès leur admission à l’hôpital, à condition qu’il n’y ait pas de contre-indications. S’il n’y a aucun effet secondaire, le traitement doit être poursuivi pendant au moins un an après la crise cardiaque.

Utilisation de bêtabloquants pour l'insuffisance cardiaque chronique

L'utilisation des bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque est actuellement à l'étude. On pense qu’ils devraient être utilisés pour une combinaison d’insuffisance cardiaque et d’angine de poitrine. Les pathologies sous forme de troubles du rythme et d'hypertension artérielle sont également des motifs pour prescrire ce groupe de médicaments aux patients.

Utilisation pour l'hypertension

BAB est prescrit pour le traitement de l'hypertension, compliquée d'hypertrophie ventriculaire. Ils sont également largement utilisés chez les jeunes patients menant une vie active. Cette catégorie de médicaments est prescrite en cas d'association d'hypertension artérielle et d'arythmies cardiaques, ainsi qu'après une crise cardiaque.

Sinon, comment pouvez-vous utiliser les bêta-bloquants de nouvelle génération de la liste ?

Utiliser pour les troubles du rythme cardiaque

Les BAB sont largement utilisés pour la fibrillation et le flutter auriculaires, ainsi que dans le contexte d'une tachycardie sinusale mal tolérée. Ils peuvent également être prescrits en présence d'arythmies ventriculaires, même si l'efficacité dans ce cas sera moins prononcée. Les bêtabloquants en association avec des préparations à base de potassium sont utilisés pour traiter les arythmies causées par

Quels sont les effets secondaires possibles sur le cœur ?

Les BB peuvent inhiber la capacité du nœud sinusal à produire des impulsions provoquant des contractions cardiaques. Ces médicaments peuvent ralentir la fréquence cardiaque à moins de cinquante par minute. Cet effet secondaire est moins prononcé chez les bêtabloquants à activité sympathomimétique.

Les médicaments de cette catégorie peuvent provoquer différents degrés de bloc auriculo-ventriculaire. Ils réduisent la force de contraction cardiaque. De plus, les bêtabloquants abaissent la tension artérielle. Les médicaments de ce groupe provoquent des spasmes des vaisseaux périphériques. Les patients peuvent avoir les extrémités froides. Les bêtabloquants de nouvelle génération réduisent le flux sanguin rénal. En raison de la détérioration de la circulation sanguine pendant le traitement par ces médicaments, les patients présentent parfois une faiblesse sévère.

Effets indésirables du système respiratoire

Les BB peuvent provoquer des bronchospasmes. Cet effet secondaire est moins prononcé parmi les médicaments cardiosélectifs. Cependant, leurs dosages efficaces contre l’angine de poitrine sont souvent assez élevés. L'utilisation de doses élevées de ces médicaments peut provoquer une apnée accompagnée d'un arrêt temporaire de la respiration. Les BA peuvent aggraver l'évolution d'une réaction allergique aux piqûres d'insectes, ainsi qu'aux médicaments et aux allergènes alimentaires.

Réponse du système nerveux

Le propranolol, ainsi que le métoprolol et d'autres substances lipophiles biologiquement actives, peuvent pénétrer dans les cellules cérébrales à travers la barrière hémato-encéphalique. À cet égard, ils peuvent provoquer des maux de tête, des troubles du sommeil, des étourdissements, des troubles de la mémoire et une dépression. Dans les cas graves, des hallucinations, des convulsions ou un coma peuvent survenir. Ces réactions secondaires sont beaucoup moins prononcées avec les médicaments hydrophiles, en particulier avec l'Atenolol.

Le traitement par bêtabloquants s'accompagne parfois de troubles de la conduction nerveuse. Cela entraîne une faiblesse musculaire, une fatigue rapide et une diminution de l'endurance.

Réaction métabolique

Les bêtabloquants non sélectifs peuvent supprimer la production d’insuline. En outre, ces médicaments inhibent considérablement les processus de mobilisation du glucose par le foie, ce qui contribue au développement d'une hypoglycémie prolongée chez les patients diabétiques. En règle générale, l'hypoglycémie favorise la libération d'adrénaline dans le sang, qui agit sur les récepteurs alpha-adrénergiques. Cela entraîne une augmentation significative de la pression. Par conséquent, s'il est nécessaire de prescrire un bêtabloquant à un patient présentant un diabète concomitant, il est préférable de privilégier les médicaments cardiosélectifs ou de les remplacer par des antagonistes du calcium.

De nombreux bloqueurs, notamment non sélectifs, réduisent le taux de cholestérol normal dans le sang et, par conséquent, augmentent le taux de mauvais cholestérol. Certes, des médicaments tels que le Carvédilol, ainsi que le Labétolol, le Pindolol, le Dilevalol et le Celiprolol, ne présentent pas cet inconvénient.

Quels sont les autres effets secondaires possibles ?

Le traitement par bêtabloquants peut dans certains cas s'accompagner d'un dysfonctionnement sexuel, ainsi que d'un dysfonctionnement érectile et d'une perte du désir sexuel. À ce jour, le mécanisme de cet effet n’est pas clair. Entre autres choses, les bêtabloquants peuvent provoquer des modifications cutanées, qui se manifestent généralement sous la forme d'un érythème, d'une éruption cutanée et de symptômes de psoriasis. Dans de rares cas, la chute des cheveux s'accompagne d'une stomatite. L'effet secondaire le plus grave est l'inhibition de l'hématopoïèse avec apparition d'un purpura thrombocytopénique et d'une agranulocytose.

Contre-indications à l'utilisation des bêtabloquants

Les bêtabloquants ont de nombreuses contre-indications différentes et sont considérés comme totalement interdits dans les situations suivantes :

Une contre-indication relative à la prescription de médicaments de cette catégorie est le syndrome de Raynaud associé à l'athérosclérose des artères périphériques, qui s'accompagne de la survenue d'une claudication intermittente.

Nous avons donc examiné la liste des bêta-bloquants. Nous espérons que les informations présentées vous ont été utiles.

28900 0

Les bloqueurs des récepteurs β-adrénergiques, ou β-bloquants, sont un groupe de médicaments qui peuvent bloquer de manière réversible les récepteurs β-adrénergiques. Ils sont utilisés en pratique clinique depuis le début des années 60 du 20e siècle pour le traitement des maladies coronariennes et des arythmies cardiaques ; plus tard, ils ont commencé à être utilisés pour le traitement de l’hypertension, puis pour le traitement de l’insuffisance cardiaque. L'importance des β-bloquants pour la prévention secondaire des maladies du système cardiovasculaire s'est avérée si élevée qu'en 1988, les scientifiques qui ont participé à la création de ce groupe de médicaments ont reçu le prix Nobel. Ces dernières années, après avoir obtenu les résultats de plusieurs grands essais cliniques contrôlés et méta-analyses, la gamme d'utilisation des β-bloquants s'est quelque peu rétrécie, principalement en raison de leur utilisation moins active comme médicaments de prévention primaire chez les patients souffrant d'hypertension.

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action des β-bloquants est assez complexe, pas entièrement compris, diffère considérablement entre les différents médicaments et consiste à prévenir l'effet cardiotoxique des catécholamines, à réduire la fréquence cardiaque, la contractilité du myocarde et la pression artérielle, ce qui entraîne une diminution de la demande en oxygène du myocarde. . L'amélioration de la perfusion du myocarde ischémique avec l'utilisation de β-bloquants est également due à la prolongation de la diastole et au « vol coronarien inversé » dû à une augmentation de la résistance vasculaire dans les zones non ischémiques du myocarde.

Pharmacocinétique

Tous les β-bloquants sont capables de bloquer les récepteurs β-adrénergiques. Il existe cependant des différences entre ces médicaments (tableau 1). Ils sont répartis en fonction de la sélectivité d'action sur les récepteurs β-adrénergiques de différents types, de la présence d'une activité sympathomimétique interne, de la solubilité dans les graisses, de la capacité à être métabolisés dans le foie et de la durée d'action.

Tableau 1

Principales propriétés des β-bloquants utilisés en clinique

Une drogue	Présence de sélectivité β1	Présence d'une activité sympathomimétique intrinsèque	Présence de propriétés vasodilatatrices	T1/2
Aténolol Bétaxolol Bisoprolol Carvédilol Métoprolol Nadolol Nébivolol Pindolol Proxodolol Propranolol Sotalol Talinolol Timolol Esmolol	Oui Oui Oui Non Oui Non Oui Non Pas de données Non Non Oui Non Oui	Non Non Non Non Non Non Non Oui Non Non Oui Oui Non Non	Non Non Non Oui Non Non Oui Non Oui Non Non Non Non Non	6-9 heures 16-22h 7-15h 6 heures 3-7 heures 10-24h 10 heures 2-4 heures Pas de données 2-5 heures 7-15h 6 heures 2-4 heures 9 minutes

Groupes de β-bloquants en fonction de la sélectivité de l'action. Il existe deux principaux types de récepteurs β-adrénergiques : les récepteurs β1 - et β2 -adrénergiques.

• Non sélectif. Ils agissent de la même manière sur les deux types de récepteurs β-adrénergiques (propranolol).
• Sélectif . Ils agissent davantage sur les récepteurs β1-adrénergiques (métoprolol, aténolol, etc.).

La sélectivité de l'action des β-bloquants peut s'exprimer à des degrés divers : elle diminue presque toujours voire disparaît avec l'augmentation de la dose.

Groupes de β-bloquants en fonction de la présence d'une activité sympathomimétique interne et du blocage d'autres types de récepteurs. Il existe des β-bloquants avec et sans activité sympathomimétique interne, avec une activité α1-bloquante et la capacité de former de l'oxyde nitrique.

• β-bloquants à activité sympathomimétique intrinsèque. Ils peuvent simultanément avoir un effet stimulant sur le système nerveux sympathique. Auparavant, cette propriété était considérée comme utile pour réduire l’effet inhibiteur des médicaments sur le système cardiovasculaire. Cependant, la présence d’une activité sympathomimétique interne aggrave le pronostic de la maladie.
• β-bloquants sans activité sympathomimétique intrinsèque. C'est la gravité du blocage des récepteurs β1-adrénergiques qui est à l'origine de l'effet bénéfique des médicaments sur le pronostic de la maladie.

Les résultats des études cliniques ont confirmé que les β1-bloquants ayant une activité sympathomimétique intrinsèque sont beaucoup moins efficaces que les β-bloquants sans activité, et qu'à l'heure actuelle, les médicaments du premier groupe sont rarement utilisés.

• Bloqueurs β-adrénergiques avec activité de blocage α1-adrénergique. En raison de ce nouvel effet, les médicaments ont un effet vasodilatateur supplémentaire (carvédilol).
• β-bloquants capables de produire de l'oxyde nitrique (nébivolol).

Groupes de β-bloquants en fonction de la liposolubilité

• Lipophile (métoprolol, propranolol, bisoprolol, carvédilol).
• Hydrophile (timolol, sotalol, aténolol).

Auparavant, des parallèles avaient été établis entre ces propriétés des localisateurs β-adrénergiques et leur efficacité, ainsi que leur capacité à avoir des effets secondaires principalement sur le système nerveux central. Cependant, selon les résultats d'études récentes, notamment une méta-analyse de données d'observation portant sur 35 000 patients recevant des β-bloquants après un IM, aucune relation n'a été établie entre la capacité d'un médicament particulier à se dissoudre dans les graisses et à provoquer des effets secondaires.

Groupes de β-bloquants en fonction du métabolisme hépatique

• β-bloquants métabolisés dans le foie. Ils se caractérisent par ce que l'on appelle l'effet de premier passage.
• β-bloquants qui ne sont pas métabolisés dans le foie. Ils sont excrétés du corps sous forme inchangée par les reins.

Ces propriétés des médicaments n'ont pratiquement aucun effet cliniquement significatif.

Groupes de β-bloquants en fonction de la durée d'action. Elle peut être jugée indirectement par la demi-vie (en aucun cas la demi-vie ne doit être considérée comme égale à la durée d'action du médicament !). Conformément à cela, on distingue les médicaments à action prolongée, moyenne et courte.

• Bêta-bloquants à action prolongée. Ces médicaments peuvent être pris une fois par jour (nadolol, bisoprolol, bétaxolol). Pour certains β-bloquants (principalement le métoprolol), des formes posologiques spéciales ont été créées qui peuvent prolonger considérablement leur action et fournir un effet plus uniforme.

Initialement, une forme de tartrate de métoprolol à action prolongée (appelée métoprolol SA) avec une durée d'action d'environ 24 heures a été proposée. De telles formes posologiques contiennent du tartrate de métoprolol sous forme de matrice insoluble (METO-IM) ou dans sous forme de matrice hydrophile (METO-NM). Ces formes posologiques à libération prolongée de tartrate de métoprolol sont disponibles en Russie (par exemple, egilok retard).

Afin que l'effet du métoprolol soit encore plus uniforme, une forme posologique spéciale à libération retardée a été proposée (métoprolol CR/ZOK ; anglais à libération contrôlée/cinétique d'ordre zéro, c'est-à-dire un médicament à libération contrôlée avec une cinétique d'ordre zéro), en lequel métoprolol a été utilisé sous forme de succinate.

Des études pharmacocinétiques ont montré qu'après la prise d'un comprimé de métoprolol CR/ZOK 100 mg, la concentration uniforme de métoprolol dans le sang était maintenue à un niveau de 100 nmol/l pendant au moins 24 heures, ce qui est nettement inférieur à la concentration maximale de le médicament après avoir pris des comprimés réguliers (après avoir pris un comprimé régulier de métoprolol, la concentration maximale atteint 600 nmol/l), mais est suffisante pour créer l'effet maximal du blocage des récepteurs β-adrénergiques. Dans le même temps, l'absence de pics brusques d'augmentation de la concentration de métoprolol après la prise de la forme posologique à libération prolongée assure une meilleure tolérance du médicament et évite un certain nombre d'effets indésirables.

• β-bloquants de durée d'action moyenne. L'effet des comprimés ordinaires de tartrate de métoprolol dure de 8 à 10 heures, ils doivent donc être prescrits 2 voire 3 fois par jour.
• Bêtabloquants à courte durée d'action. Les médicaments à action la plus courte comprennent l'esmolol. Son effet antiangineux et antihypertenseur ne dure que 10 à 20 minutes après l'arrêt de la perfusion.

Martsevich S.Yu., Tolpygina S.N.

Bêta-bloquants

Le groupe des bloqueurs adrénergiques comprend des médicaments capables de bloquer l'influx nerveux responsable de la réaction à l'adrénaline et à la noradrénaline. Ces médicaments sont utilisés pour traiter les pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins.

La plupart des patients présentant des pathologies pertinentes s'intéressent à ce que sont les bloqueurs adrénergiques, quand ils sont utilisés et quels effets secondaires ils peuvent provoquer. Ceci sera discuté plus en détail ci-dessous.

Classification

Les parois des vaisseaux sanguins possèdent 4 types de récepteurs : α-1, α-2, β-1, β-2. En conséquence, les alpha et bêtabloquants sont utilisés dans la pratique clinique. Leur action vise à bloquer un type spécifique de récepteur. Les bloqueurs A-β désactivent tous les récepteurs d'adrénaline et de noradrénaline.

Les comprimés de chaque groupe sont de deux types : les comprimés sélectifs bloquent un seul type de récepteur, les non sélectifs interrompent la communication avec tous.

Il existe une certaine classification des médicaments dans le groupe considéré.

Parmi les alpha-bloquants :

• les bloqueurs α-1 ;
• α-1 et α-2.

Parmi les β-bloquants :

• cardiosélectif;
• non sélectif.

Caractéristiques de l'action

Lorsque l'adrénaline ou la noradrénaline pénètre dans le sang, les récepteurs adrénergiques réagissent à ces substances. En réponse, les processus suivants se développent dans le corps :

• la lumière des vaisseaux sanguins se rétrécit ;
• les contractions myocardiques deviennent plus fréquentes ;
• la tension artérielle augmente;
• les niveaux glycémiques augmentent;
• la lumière bronchique augmente.

En cas de pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins, ces conséquences sont dangereuses pour la santé et la vie humaines. Par conséquent, afin d'arrêter de tels phénomènes, il est nécessaire de prendre des médicaments qui bloquent la libération d'hormones surrénaliennes dans le sang.

Les bloqueurs adrénergiques ont le mécanisme d’action opposé. La façon dont les alpha et les bêtabloquants agissent diffère selon le type de récepteur bloqué. Pour diverses pathologies, des bloqueurs adrénergiques d'un certain type sont prescrits et leur remplacement est strictement inacceptable.

Action des alpha-bloquants

Ils dilatent les vaisseaux périphériques et internes. Cela vous permet d'augmenter le flux sanguin et d'améliorer la microcirculation tissulaire. La tension artérielle d’une personne chute, et cela peut être obtenu sans augmentation de la fréquence cardiaque.

Ces médicaments réduisent considérablement la charge sur le cœur en réduisant le volume de sang veineux entrant dans l'oreillette.

Autres effets des α-bloquants :

• réduction des triglycérides et du mauvais cholestérol ;
• augmentation du taux de « bon » cholestérol ;
• activation de la sensibilité cellulaire à l'insuline;
• amélioration de l'absorption du glucose;
• réduire l'intensité des signes d'inflammation dans les systèmes urinaire et reproducteur.

Les alpha-2 bloqueurs resserrent les vaisseaux sanguins et augmentent la pression dans les artères. Ils ne sont pratiquement pas utilisés en cardiologie.

Action des bêta-bloquants

La différence entre les β-1-bloquants sélectifs réside dans le fait qu’ils ont un effet positif sur la fonction cardiaque. Leur utilisation permet d'obtenir les effets suivants :

• réduire l'activité du pilote de fréquence cardiaque et éliminer l'arythmie ;
• diminution de la fréquence cardiaque;
• régulation de l'excitabilité myocardique dans le contexte d'un stress émotionnel accru;
• diminution de la demande en oxygène des muscles cardiaques ;
• diminution des indicateurs de pression artérielle;
• soulagement d'une crise d'angine de poitrine;
• réduire la charge sur le cœur en cas d'insuffisance cardiaque ;
• diminution des niveaux glycémiques.

Les médicaments β-bloquants non sélectifs ont les effets suivants :

• prévention de l'agglutination des éléments sanguins ;
• contraction accrue des muscles lisses;
• relâchement du sphincter de la vessie ;
• augmentation du tonus bronchique;
• diminution de la pression intraoculaire;
• réduire le risque de crise cardiaque aiguë.

Action des alpha-bêtabloquants

Ces médicaments réduisent la tension artérielle dans les yeux. Aide à normaliser les niveaux de triglycérides et de LDL. Ils donnent un effet hypotenseur notable sans perturber la circulation sanguine dans les reins.

La prise de ces médicaments améliore le mécanisme d'adaptation du cœur au stress physique et nerveux. Cela vous permet de normaliser le rythme de ses contractions et de soulager l’état du patient souffrant de malformations cardiaques.

Quand les médicaments sont-ils indiqués ?

Les alpha1-bloquants sont prescrits dans les cas suivants :

• hypertension artérielle;
• hypertrophie du muscle cardiaque;
• hypertrophie de la prostate chez les hommes.

Indications d'utilisation des bloqueurs α-1 et 2 :

• troubles trophiques des tissus mous d'origines diverses;
• athérosclérose sévère;
• troubles diabétiques du système circulatoire périphérique ;
• endartérite;
• acrocyanose;
• migraine;
• état post-AVC ;
• diminution de l'activité intellectuelle;
• troubles de l'appareil vestibulaire;
• neurogénicité de la vessie ;
• inflammation de la prostate.

Les alpha2-bloquants sont prescrits pour les troubles érectiles chez l'homme.

Les β-bloquants hautement sélectifs sont utilisés dans le traitement de maladies telles que :

• hypertension artérielle;
• cardiomyopathie de type hypertrophique;
• arythmies;
• migraine;
• défauts de la valvule mitrale;
• crise cardiaque;
• avec VSD (avec dystonie neurocirculatoire de type hypertensive);
• agitation motrice lors de la prise d'antipsychotiques ;
• augmentation de l'activité thyroïdienne (traitement complexe).

Les bêtabloquants non sélectifs sont utilisés pour :

• hypertension artérielle;
• hypertrophie du ventricule gauche;
• angine de poitrine à l'effort;
• dysfonctionnement de la valvule mitrale;
• rythme cardiaque augmenté;
• glaucome;
• Syndrome du mineur - une maladie génétique nerveuse rare dans laquelle des tremblements des muscles de la main sont observés ;
• dans le but de prévenir les hémorragies lors de l'accouchement et des opérations sur les organes génitaux féminins.

Enfin, les α-β-bloquants sont indiqués pour les maladies suivantes :

• pour l'hypertension (y compris pour prévenir le développement d'une crise hypertensive);
• glaucome à angle ouvert ;
• angine de type stable;
• malformations cardiaques;
• insuffisance cardiaque.

Utilisation pour les pathologies du système cardiovasculaire

Les β-bloquants occupent une place de premier plan dans le traitement de ces maladies.

Les plus sélectifs sont le Bisoprolol et le Nébivolol. Le blocage des récepteurs adrénergiques aide à réduire le degré de contractilité du muscle cardiaque et à ralentir la vitesse de l'influx nerveux.

L'utilisation de bêta-bloquants modernes donne les effets positifs suivants :

• diminution de la fréquence cardiaque ;
• amélioration du métabolisme myocardique;
• normalisation du système vasculaire;
• amélioration de la fonction ventriculaire gauche, augmentation de sa fraction d'éjection ;
• normalisation de la fréquence cardiaque;
• baisse de la tension artérielle;
• réduisant le risque d’agrégation plaquettaire.

Effets secondaires

La liste des effets secondaires dépend des médicaments.

Les bloqueurs A1 peuvent provoquer :

• gonflement;
• une forte baisse de la tension artérielle due à un effet hypotenseur prononcé ;
• arythmie;
• nez qui coule;
• diminution de la libido;
• énurésie;
• douleur pendant l'érection.

Les bloqueurs A2 provoquent :

• augmentation de la pression artérielle;
• anxiété, irritabilité, excitabilité accrue ;
• tremblements musculaires;
• troubles urinaires.

Les médicaments non sélectifs de ce groupe peuvent provoquer :

• troubles de l'appétit;
• les troubles du sommeil;
• transpiration accrue;
• sensation de froid dans les extrémités ;
• sensation de chaleur dans le corps ;
• hyperacidité du suc gastrique.

Les bêtabloquants sélectifs peuvent provoquer :

• faiblesse générale;
• ralentir les réactions nerveuses et mentales;
• somnolence et dépression sévères;
• diminution de l'acuité visuelle et altération de la perception gustative ;
• engourdissement des pieds;
• baisse de la fréquence cardiaque ;
• symptômes dyspeptiques;
• phénomènes arythmiques.

Les β-bloquants non sélectifs peuvent présenter les effets secondaires suivants :

• troubles visuels de divers types : « brouillard » dans les yeux, sensation de corps étranger dans ceux-ci, production accrue de larmes, diplopie (« vision double » dans le champ visuel) ;
• rhinite;
• suffocation;
• chute de pression prononcée;
• syncope;
• dysfonction érectile chez les hommes ;
• inflammation de la muqueuse du côlon;
• hyperkaliémie;
• augmentation des taux de triglycérides et d'urates.

La prise d'alpha-bêta-bloquants peut provoquer les effets secondaires suivants chez le patient :

• thrombocytopénie et leucopénie ;
• une forte perturbation de la conduction des impulsions émanant du cœur ;
• dysfonctionnement de la circulation périphérique;
• hématurie;
• hyperglycémie;
• hypercholestérolémie et hyperbilirubinémie.

Liste des médicaments

Les bloqueurs adrénergiques sélectifs (α-1) comprennent :

• Eupressil;
• Tamsulon;
• doxazosine;
• Alfuzosine.

Non sélectifs (bloquants α1-2) :

• Sermion ;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• Pyrroxane;
• Dibazine.

Le représentant le plus célèbre des bloqueurs adrénergiques α-2 est la yohimbine.

Liste des médicaments du groupe des bloqueurs adrénergiques β-1 :

• Aténol (Ténolol);
• Lokren ;
• Bisoprolol ;
• Brévibloc ;
• Céliprol;
• Cordanum.

Les β-bloquants non sélectifs comprennent :

• Sandorme ;
• Betalok ;
• Anapriline (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Trazicore lent.

Médicaments de nouvelle génération

Les bloqueurs adrénergiques de nouvelle génération présentent de nombreux avantages par rapport aux « anciens » médicaments. L'avantage est qu'ils sont pris une fois par jour. Les produits de dernière génération provoquent beaucoup moins d’effets secondaires.

Ces médicaments comprennent le céliprolol, le bucindolol et le carvédilol. Ces médicaments ont des propriétés vasodilatatrices supplémentaires.

Fonctionnalités de réception

Avant de commencer le traitement, le patient doit informer le médecin de la présence de maladies pouvant justifier l'arrêt des bloqueurs adrénergiques.

Les médicaments de ce groupe sont pris pendant ou après les repas. Cela réduit les éventuels effets négatifs des médicaments sur le corps. La durée d'administration, le schéma posologique et d'autres nuances sont déterminés par le médecin.

Pendant l'utilisation, vous devez constamment vérifier votre fréquence cardiaque. Si cet indicateur diminue sensiblement, la posologie doit être modifiée. Vous ne pouvez pas arrêter de prendre le médicament de votre propre chef ou commencer à utiliser d'autres moyens.

Contre-indications d'utilisation

1. Période de grossesse et d'allaitement.
2. Réaction allergique à un composant médicinal.
3. Troubles graves du foie et des reins.
4. Diminution de la pression artérielle (hypotension).
5. La bradycardie est une diminution de la fréquence cardiaque.