Mode d'emploi Panarin. Ouvrage de référence médicinal géotar
Fabricant : Laboratoires Servier (France)
Formulaires de décharge :
- Languette. p/obol. 50 mg, 30 pièces
Pronoran est un médicament antiparkinsonien à base de piribédil dosé à 50 mg. Prescrit dans la maladie de Parkinson (dans le cadre d'une mono- ou d'une thérapie combinée), comme traitement symptomatique des troubles chroniques des fonctions cognitives, et peut également être utilisé en ophtalmologie (diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ visuel).
Substituts disponibles pour Pronoran
L'analogique est moins cher à partir de 382 roubles.
Fabricant : Boehringer Ingelheim Pharma GmbH et Co.KG (Allemagne)Formulaires de décharge :
- Languette. prolonger 1,5 mg, 10 pièces
Mirapex PD est un autre agoniste des récepteurs de la dopamine. Il s'agit d'un médicament similaire à Mirapex, mais avec une action prolongée. Également disponible sous forme de comprimés blancs pour administration orale. Contient du dichlorhydrate de pramipexole monohydraté. Prescrit aux personnes souffrant de la maladie de Parkinson. La posologie de ce produit est relativement faible - un comprimé une fois par jour à tout moment de la journée. Les contre-indications et les effets secondaires sont totalement les mêmes que ceux de Mirapex.
L'analogue est moins cher à partir de 279 roubles.
Fabricant : PHAST GmbH (Allemagne)Formulaires de décharge :
- Languette. 0,25 mg, 30 pièces
Mirapex est un traitement efficace contre la maladie de Parkinson. Il est utilisé non seulement comme médicament principal, mais également en association avec d'autres médicaments. L'ingrédient actif est le pramipexole. Disponible sous forme de comprimés blancs, oblongs et inodores. Pris par voie orale trois fois par jour, quels que soient les repas. La posologie est ajustée par le médecin selon un schéma particulier, en fonction de nombreux facteurs. Contre-indiqué en cas d'hypotension, d'intolérance individuelle, de maladie rénale. L'effet sur les femmes enceintes n'a pas été étudié. Après l'administration, des effets secondaires tels qu'une constipation et une fatigue accrue peuvent survenir et, dans de rares cas, d'autres effets peuvent survenir. Pendant le traitement, il est nécessaire de limiter les travaux nécessitant de la concentration et de la conduite.
L'analogique est moins cher à partir de 106 roubles.
Fabricant : Sinton (Pays-Bas)Formulaires de décharge :
- Languette. 0,5 mg, 30 pièces
Le pramipexole est un médicament antiparkinsonien sous forme de comprimés. L'ingrédient actif est identique au nom du médicament. Efficace contre le syndrome des jambes sans repos. Il n'est pas contre-indiqué pour les femmes enceintes, mais le traitement est effectué extrêmement rarement et sous le contrôle d'un médecin. La posologie du produit est déterminée individuellement, mais en principe, elle est de 3 fois par jour à la dose minimale, qui augmente chaque jour pendant une semaine. Contre-indiqué en cas d'intolérance à la substance active, et comporte également un certain nombre de restrictions d'utilisation. Après un traitement avec ce médicament, des hallucinations et une diminution de la concentration sont possibles.
L'analogue est plus cher à partir de 715 roubles.
Fabricant : SmithKline Beecham PLC (Royaume-Uni)Formulaires de décharge :
- Languette. p/obol. 2 mg, 28 pièces
Requip Modutab sont des comprimés roses puissants à action prolongée pour administration orale. L'ingrédient actif est le ropinirole. Prescrit aux personnes atteintes de la maladie de Parkinson pour réduire la posologie de la lévodopa ou retarder son utilisation. Il ne doit pas être utilisé par les femmes enceintes et allaitantes, les personnes de moins de 18 ans, les personnes souffrant de maladies rénales et hépatiques ou présentant des symptômes de psychose aiguë. Vous devez prendre le médicament une fois par jour pendant la première semaine, un comprimé, puis augmenter la dose chaque semaine pendant 4 semaines. Pendant le traitement d'entretien, la posologie peut être réduite par un spécialiste. Après la prise des comprimés, une somnolence et des étourdissements peuvent survenir.
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Substance active
Piribédil
Forme de libération, composition et emballage
Comprimés pelliculés à libération contrôlée rouge, rond, biconvexe ; Une légère hétérogénéité de coloration, le degré de brillance et la présence d'inclusions mineures sont autorisés.
Excipients : stéarate de magnésium - 5 mg, - 20 mg, talc - 130 mg.
Coquille: carmellose sodique - 0,71 mg, polysorbate 80 - 0,30 mg, colorant pourpre [Ponceau 4R] - 3,87 mg, povidone - 6,31 mg, - 0,15 mg, dioxyde de silicium colloïdal - 0,27 mg, saccharose - 57,17 mg, talc - 50,37 mg, dioxyde de titane - 0,78 mg, cire d'abeille blanche - 0,07 mg.
15 pièces. - blisters (2) - cartons avec contrôle de première ouverture (si nécessaire).
29 pièces. - blisters (1) - emballages cartonnés avec contrôle de première ouverture (si nécessaire).
30 pièces. - blisters (1) - emballages cartonnés avec contrôle de première ouverture (si nécessaire).
effet pharmacologique
Pharmacodynamie
Le principe actif piribédil est un agoniste des récepteurs dopaminergiques. Pénètre dans la circulation sanguine du cerveau, où il se lie aux récepteurs dopaminergiques du cerveau, montrant une affinité et une sélectivité élevées pour les récepteurs dopaminergiques des types D 2 et D 3.
Le mécanisme d'action du piribédil détermine les principales propriétés cliniques du médicament pour le traitement de la maladie de Parkinson aux stades initial et ultérieur de la maladie, affectant tous les principaux symptômes moteurs. Le piribédil, en plus de son effet sur les récepteurs dopaminergiques, présente une activité antagoniste de deux principaux récepteurs α-adrénergiques du système nerveux central (type α 2A et α 2C).
L'effet synergique du piribédil, en tant qu'antagoniste des récepteurs α2 et agoniste des récepteurs dopaminergiques du cerveau, a été démontré dans divers modèles animaux de la maladie de Parkinson : l'utilisation à long terme du piribédil entraîne le développement d'une dyskinésie moins sévère que l'utilisation de la lévodopa, avec une efficacité similaire en ce qui concerne l'akinésie réversible, concomitante à la maladie de Parkinson.
Des études pharmacodynamiques chez l'homme ont montré une excitation de l'électrogenèse corticale de type dopaminergique à la fois au réveil et pendant le sommeil, avec une activité clinique en relation avec diverses fonctions contrôlées par. Cette activité a été démontrée à l'aide d'échelles comportementales ou psychométriques. Chez des volontaires sains, il a été démontré que le piribédil améliore l'attention et la vigilance liées aux tâches cognitives.
L'efficacité de Pronoran en monothérapie ou en association avec la lévodopa dans le traitement de la maladie de Parkinson a été étudiée dans trois études cliniques en double aveugle contrôlées versus placebo (2 études comparées au placebo et 1 étude comparée à la bromocriptine). Les études ont porté sur 1 103 patients des stades 1 à 3 selon l'échelle de Hoehn & Jahr, dont 543 ont reçu Pronoran. Il a été démontré que Pronoran à la dose de 150 à 300 mg/jour est efficace pour affecter tous les symptômes moteurs avec une amélioration de 30 % de l'échelle unifiée d'évaluation de la maladie de Parkinson (UPDRS) partie III (moteur) pendant plus de 7 mois en monothérapie. et 12 mois en association avec la Lévodopa. L'amélioration de la partie activités de la vie quotidienne de l'UPDRS II a été évaluée dans les mêmes valeurs.
En monothérapie, la proportion statistiquement significative de patients recevant un traitement de secours par lévodopa ayant reçu du piribédil (16,6 %) était inférieure à celle du groupe de patients ayant reçu un placebo (40,2 %).
La présence de récepteurs dopaminergiques dans les vaisseaux des membres inférieurs explique l'effet vasodilatateur du piribédil (augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des membres inférieurs).
Pharmacocinétique
Aspiration et distribution
Le piribédil est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal et distribué de manière intensive.
La concentration maximale (Cmax) de piribédil dans le sang est atteinte 3 à 6 heures après l'administration orale de la forme posologique à libération contrôlée. La liaison aux protéines plasmatiques est moyenne (la fraction non liée est de 20 à 30 %). En raison de la faible liaison du piribédil aux protéines plasmatiques, le risque d'interactions médicamenteuses lorsqu'il est utilisé avec d'autres médicaments est faible.
Métabolisme
Le piribédil est largement métabolisé dans le foie et est excrété principalement dans l'urine : 75 % du piribédil absorbé est excrété par les reins sous forme de métabolites.
Suppression
L'élimination plasmatique du piribédil est biphasique et consiste en une phase initiale et une deuxième phase plus lente, conduisant au maintien d'une concentration stable de piribédil dans le plasma sanguin pendant plus de 24 heures. Dans une analyse pharmacocinétique combinée, il a été montré que T 1 /2 de piribédil après administration i.v. dure en moyenne 12 heures et ne dépend pas de la dose administrée.
Les indications
— comme traitement symptomatique auxiliaire des altérations chroniques des fonctions cognitives et des déficits neurosensoriels au cours du processus de vieillissement (troubles de l'attention, de la mémoire, etc.) ;
- Maladie de Parkinson sous forme de monothérapie (sous les formes incluant majoritairement des tremblements) ou dans le cadre d'une association thérapeutique avec la lévodopa, aussi bien aux stades initial que ultérieurs de la maladie, notamment dans les formes incluant des tremblements ;
- comme traitement symptomatique auxiliaire de la claudication intermittente résultant de maladies oblitérantes des artères des membres inférieurs (stade 2 selon la classification de Leriche et Fontaine) ;
- traitement des symptômes des maladies ophtalmologiques d'origine ischémique (diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ visuel, diminution du contraste des couleurs, etc.).
Contre-indications
- une sensibilité individuelle accrue au piribédil et/ou aux excipients inclus dans le médicament ;
- effondrement;
— le stade aigu de l'infarctus du myocarde ;
- utilisation combinée avec des antipsychotiques (sauf) (voir rubrique « Interactions médicamenteuses ») ;
- les enfants de moins de 18 ans (faute de données).
Soigneusement
En raison du fait que le médicament contient du saccharose, il n'est pas recommandé aux patients présentant une intolérance au fructose, au glucose ou au galactose, ainsi qu'aux patients présentant un déficit en saccharose isomaltase (un trouble métabolique rare), de prendre le médicament.
Dosage
À l'intérieur. Le comprimé doit être pris après les repas avec un demi-verre d'eau sans être croqué.
Par toutes les indications (sauf maladie de Parkinson) le médicament est prescrit à la dose de 50 mg (1 comprimé) 1 fois/jour. Dans les cas plus graves - 50 mg 2 fois par jour.
À la maladie de Parkinson en monothérapie Prescrire 150-250 mg/jour (3-5 comprimés/jour), répartis en 3 prises par jour. S'il est nécessaire de prendre le médicament à la dose de 250 mg, il est recommandé de prendre 2 comprimés. 50 mg matin et après-midi et 1 comprimé. Dans la soirée.
À utiliser en association avec des médicaments à base de lévodopa La dose journalière est de 150 mg (3 comprimés) : il est recommandé de la diviser en 3 prises.
Arrêt du traitement
L'arrêt brutal du traitement par agoniste des récepteurs dopaminergiques est associé à un risque de développer un syndrome malin des neuroleptiques. Pour éviter cela, la dose de piribédil doit être réduite progressivement jusqu'à l'arrêt complet du traitement.
Pour éviter tout risque de troubles des habitudes et des désirs, la dose efficace la plus faible du médicament doit être prescrite. Si de tels symptômes apparaissent, il est nécessaire d'envisager de réduire la dose ou d'arrêter progressivement le traitement médicamenteux (voir rubrique « Instructions particulières »).
Patients souffrant d'insuffisance hépatique et/ou rénale
Aucune étude n’a été réalisée sur l’utilisation du piribédil chez ce groupe de patients. Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et/ou rénale, le piribédil doit être utilisé avec prudence.
Enfants et adolescents
L'efficacité et la sécurité du piribédil chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans n'ont pas été étudiées et il n'existe actuellement aucune donnée sur l'utilisation du piribédil dans cette population. Il n’existe aucune indication valable pour l’utilisation du piribédil dans la population pédiatrique.
Effets secondaires
Les effets indésirables rapportés lors de la prise de piribédil dépendent de la dose et sont principalement associés à son activité dopaminergique. Ils sont de nature modérée, surviennent principalement en début de traitement et disparaissent après l'arrêt du médicament.
La fréquence des effets secondaires du piribédil est donnée selon la gradation suivante : très souvent (≥1/10), souvent (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.
Les effets secondaires suivants peuvent survenir lors de la prise du médicament.
Du côté mental : souvent - des troubles mentaux peuvent survenir, tels que confusion, agitation, hallucinations (visuelles, auditives, mixtes), qui disparaissent à l'arrêt du médicament ; fréquence non précisée - agressivité, troubles psychotiques (délire, délire).
Du système nerveux : souvent - des étourdissements, qui disparaissent à l'arrêt du médicament. La prise de piribédil peut s'accompagner de somnolence et, dans des cas extrêmement rares, d'une somnolence sévère pendant la journée, pouvant aller jusqu'à un endormissement brutal (voir rubrique « Instructions particulières ») ; fréquence indéterminée - dyskinésie (troubles moteurs).
Du système cardiovasculaire : peu fréquent - hypotension, hypotension orthostatique avec perte de conscience ou malaise ou labilité de la pression artérielle.
Du tractus gastro-intestinal : souvent - troubles gastro-intestinaux mineurs (nausées, vomissements, flatulences), qui peuvent s'atténuer, notamment lors du choix de la dose individuelle appropriée. La sélection de la dose en augmentant progressivement la posologie (50 mg toutes les 2 semaines jusqu'à ce que la dose recommandée soit atteinte) entraîne une réduction significative de la survenue de ces effets secondaires.
Trouble des habitudes et des désirs : Un jeu pathologique, une augmentation de la libido et une hypersexualité, des achats compulsifs et une alimentation excessive/compulsive ont été rapportés chez des patients atteints de la maladie de Parkinson traités par des agonistes dopaminergiques, dont le piribédil (voir rubrique 4.4).
Troubles généraux et troubles au site d'injection : fréquence indéterminée - le développement d'un œdème périphérique a été rapporté au cours d'un traitement par des agonistes dopaminergiques.
Réactions allergiques : le risque de développer des réactions allergiques au colorant pourpre inclus dans le médicament.
Surdosage
Symptômes: vomissements, provoqués par un effet sur la zone de déclenchement des chimiorécepteurs ; labilité de la pression artérielle (augmentation ou diminution); dysfonctionnement du tractus gastro-intestinal (nausées, vomissements).
Traitement: sevrage médicamenteux, traitement symptomatique.
Interactions médicamenteuses
En raison de l'antagonisme mutuel entre les antiparkinsoniens dopaminergiques et les antipsychotiques, l'administration simultanée d'antipsychotiques (à l'exception de la clozapine) est contre-indiquée (voir rubrique « Contre-indications »).
Les patients présentant un syndrome extrapyramidal provoqué par la prise d'antipsychotiques doivent être traités avec des médicaments anticholinergiques et ne doivent pas se voir prescrire d'antiparkinsoniens dopaminergiques (en raison du blocage des récepteurs dopaminergiques par les neuroleptiques).
Les agonistes des récepteurs dopaminergiques peuvent provoquer ou aggraver des troubles psychotiques. Si la prescription d'antipsychotiques est nécessaire chez les patients atteints de la maladie de Parkinson recevant un traitement par des antiparkinsoniens dopaminergiques, la dose de ces derniers doit être progressivement réduite jusqu'à l'arrêt définitif (l'arrêt brutal des médicaments dopaminergiques est associé au risque de développer un « syndrome malin des neuroleptiques »). (voir rubrique "Instructions particulières").
Neuroleptiques antiémétiques : des médicaments antiémétiques qui ne provoquent pas de symptômes extrapyramidaux doivent être utilisés.
En raison de l'antagonisme mutuel entre les médicaments antiparkinsoniens dopaminergiques et la tétrabénazine, l'administration concomitante de ces médicaments n'est pas recommandée.
Des précautions doivent être prises lors de la prescription du piribédil avec d'autres médicaments ayant un effet sédatif.
instructions spéciales
Un endormissement soudain
Chez certains patients (notamment ceux atteints de la maladie de Parkinson), lors de la prise de piribédil, un état de somnolence sévère survient parfois brutalement, pouvant aller jusqu'à un endormissement brutal. Un endormissement soudain au cours des activités quotidiennes, dans certains cas sans conscience ou sans symptômes préalables, est extrêmement rare, mais il convient néanmoins d'en avertir les patients conduisant un véhicule et/ou travaillant sur des équipements nécessitant un degré élevé d'attention. Si de telles réactions surviennent, les patients doivent s’abstenir de conduire et/ou d’utiliser des équipements nécessitant un degré élevé d’attention. De plus, il convient d'envisager de réduire la dose de piribédil ou d'interrompre le traitement par ce médicament.
Hypotension orthostatique
Les agonistes dopaminergiques sont connus pour perturber la régulation systémique de la pression artérielle, ce qui peut entraîner une hypotension orthostatique.
Compte tenu de l’âge de la population recevant un traitement par piribédil, le risque de chutes, qui peuvent être provoquées par un endormissement soudain, une hypotension ou une confusion, doit être pris en compte.
Trouble des habitudes et des pulsions
Les patients doivent être surveillés pour détecter l’apparition de troubles des conduites.
Les patients et leurs soignants doivent être avertis des symptômes possibles de troubles des habitudes (jeu compulsif, augmentation de la libido et hypersexualité, achats compulsifs et excès alimentaires/alimentation compulsive) lorsqu'ils prennent des agonistes dopaminergiques, incl. piribédila. Si de tels symptômes apparaissent, envisagez de réduire la dose ou d'arrêter progressivement le traitement médicamenteux.
Troubles du comportement
Des cas de troubles des conduites ont été rapportés et ont été associés à des symptômes tels que confusion, agitation et agressivité. Si de tels symptômes apparaissent, envisagez de réduire la dose ou d'arrêter progressivement le traitement médicamenteux.
Troubles psychotiques
Les agonistes dopaminergiques peuvent provoquer ou aggraver des troubles psychotiques tels que le délire, le délire et les hallucinations (voir la section Interactions médicamenteuses). Si de tels symptômes apparaissent, envisagez de réduire la dose ou d'arrêter progressivement le traitement médicamenteux.
Dyskinésie (troubles moteurs)
Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson à un stade avancé prenant de la lévodopa, une dyskinésie peut se développer au début de l'augmentation de la dose de piribédil. Dans ce cas, la dose de piribédil doit être réduite.
Syndrome malin des neuroleptiques
Des symptômes similaires au syndrome malin des neuroleptiques ont été rapportés lors de l'arrêt brutal des médicaments dopaminergiques (voir Schéma posologique).
Œdème périphérique
Un œdème périphérique a été rapporté lors d'un traitement par agoniste dopaminergique. Ceci doit être pris en compte lors de la prescription du piribédil.
Excipients
Le colorant pourpre inclus dans le médicament augmente le risque de réactions allergiques chez certains patients.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et d’utiliser des machines
Les patients ayant présenté des épisodes de somnolence sévère et/ou d'endormissement soudain pendant le traitement par piribédil doivent s'abstenir de conduire des véhicules ou des équipements nécessitant un degré élevé de vigilance jusqu'à ce que ces réactions disparaissent.
Grossesse et allaitement
La fertilité
Les études animales n'ont pas révélé d'effets négatifs directs ou indirects sur le développement de l'embryon et du fœtus, sur le travail et sur le développement postnatal.
Grossesse
Chez la souris, il a été démontré que le piribédil traverse la barrière placentaire et se distribue aux organes fœtaux.
En raison du manque de données, l'utilisation de ce médicament n'est pas recommandée pendant la grossesse et chez les femmes ayant un potentiel de procréation préservé et qui n'utilisent pas de mesures contraceptives fiables.
Période d'allaitement
En raison du manque de données, l’utilisation de ce médicament n’est pas recommandée pendant l’allaitement.
Utilisation dans l'enfance
Contre-indiqué chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans.
Conditions de délivrance en pharmacie
Le médicament est disponible sur prescription médicale.
Conditions et périodes de stockage
Le médicament doit être conservé hors de portée des enfants. Conserver à une température ne dépassant pas 30°C. Durée de conservation - 3 ans. Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Formule brute
C16H18N4O2Groupe pharmacologique de la substance Piribedil
Classification nosologique (ICD-10)
Code CAS
3605-01-4Pharmacologie
effet pharmacologique- antiparkinsonien, dopaminomimétique.C'est un agoniste des récepteurs de la dopamine. Stimule les récepteurs de dopamine du système nerveux central, principalement dans les noyaux du système extrapyramidal. Augmente l'apport sanguin aux tissus cérébraux, leur consommation d'oxygène et améliore le métabolisme cérébral. Stimule la transmission de l'influx nerveux, augmente l'activité électrique des neurones corticaux (à la fois pendant l'éveil et le sommeil). Il excite les récepteurs périphériques de la dopamine dans les muscles lisses vasculaires et a un effet vasodilatateur.
Rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. La Cmax est atteinte après 1 heure, la liaison aux protéines plasmatiques est faible. Se biotransforme dans l’organisme pour former deux métabolites principaux. T1/2 en phase α est de 1,7 heures, en phase β - 6,9 heures. Il est excrété principalement par les reins (68 % sous forme de métabolites) et par la bile (25 %). Après 24 heures, environ 50 % du médicament est excrété dans l'urine, après 48 % à 100 %.
Application de la substance Piribedil
Comme thérapie symptomatique supplémentaire pour les déficiences chroniques des fonctions cognitives et les déficits neurosensoriels au cours du processus de vieillissement (y compris les troubles de l'attention et de la mémoire) ; Maladie de Parkinson (en monothérapie - dans les formes accompagnées principalement de tremblements ; ou dans le cadre d'une thérapie combinée avec la lévodopa - aux stades initial et ultérieur de la maladie, en particulier dans les formes incluant des tremblements) ; comme traitement symptomatique auxiliaire de la claudication intermittente due à des maladies oblitérantes des artères des membres inférieurs (stade II selon la classification de Leriche et Fontaine) ; traitement des symptômes des maladies ophtalmologiques d'origine ischémique (notamment diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ visuel, diminution du contraste des couleurs).
Contre-indications
Hypersensibilité, hypotension artérielle, collapsus, infarctus du myocarde (phase aiguë), utilisation associée à des antipsychotiques aux propriétés antipsychotiques prononcées (sauf clozapine), grossesse, allaitement.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Contre-indiqué pendant la grossesse (aucune étude adéquate et bien contrôlée sur l'utilisation pendant la grossesse n'a été menée) et pendant l'allaitement.
Effets secondaires du Piribédil
Anxiété, agitation, somnolence, troubles mentaux ; hypotension orthostatique; nausées, vomissements, flatulences.
Interaction
Antagonistes de la dopamine, incl. les neuroleptiques (phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes) et le métoclopramide peuvent réduire l'efficacité (mutuellement). Un antagonisme mutuel est observé entre le piribédil et les antiémétiques du groupe des antagonistes dopaminergiques (l'utilisation conjointe du piribédil et des antiémétiques du groupe des antagonistes dopaminergiques à action centrale n'est pas recommandée en raison du risque de réduction mutuelle de l'efficacité).
Surdosage
Symptômes: vomir.
Traitement: lavage gastrique, traitement symptomatique.
Voies d'administration
À l'intérieur.
Précautions pour la substance Piribédil
S'il est nécessaire d'utiliser des antipsychotiques chez des patients atteints de la maladie de Parkinson recevant du piribédil, la dose de ce dernier doit être réduite progressivement jusqu'à son arrêt complet. L'arrêt brutal du piribédil peut provoquer un syndrome malin des neuroleptiques.
Ne pas utiliser chez les patients de moins de 18 ans (en raison du manque de données).
Avec prudence : étant donné que le médicament contient du saccharose, il n'est pas recommandé aux patients présentant une intolérance au fructose, au glucose ou au galactose, ainsi qu'aux patients présentant un déficit en saccharose isomaltase (un trouble métabolique rare), de prendre le médicament.
Nom systématique (IUPAC) : 2-dioxol-5-ylméthyl)pipérazine-1-yl]pyrimidine
Demande : orale
Biodisponibilité : 10% (pic après 1 heure)
Liaison aux protéines : 70-80 %
Métabolisme : hépatique étendu
Demi-vie : 1,7 à 6,9 heures
Excrétion : rénale (68 %) et biliaire (25 %)
Formule : C16H18N4O2
Mol. masse : 298,340 g/mol
Le piribedil (noms commerciaux Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium, etc.) est un médicament antiparkinsonien et un dérivé de la pipérazine qui agit comme agoniste des récepteurs D2 et D3. Le médicament présente également les propriétés d’un antagoniste des récepteurs α2-adrénergiques. Stimule les récepteurs dopaminergiques et les voies dopaminergiques du cerveau, provoque une stimulation dopaminergique de l'activité électrique du cortex cérébral, à la fois pendant l'éveil et le sommeil, et affecte diverses fonctions contrôlées par la dopamine. En agissant sur les récepteurs dopaminergiques situés dans les muscles lisses des vaisseaux périphériques, il a un effet vasodilatateur (augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des membres inférieurs). Après administration orale, il est rapidement absorbé, le tmax est de 1 heure. La concentration de piribédil dans le plasma sanguin diminue en deux phases : T1/2 en phase α - 1,7 heure, en phase β - 6,9 heures. Un faible pourcentage du médicament se lie aux protéines plasmatiques. Il se caractérise par un degré élevé de métabolisme avec la formation de deux métabolites principaux : les dérivés hydroxylés et déshydroxylés du piribédil. 68 % du piribédil absorbé est excrété sous forme de métabolites dans l’urine ; 25% - avec la bile. Après 24 heures, environ 50 % du médicament est excrété dans l'urine, après 48 heures - 100 %. La concentration thérapeutique de piribédil reste dans l'organisme pendant 24 heures ou plus.
Pronoran (Piribedil) : indications d'utilisation
Traitement de la maladie de Parkinson (MP) : en monothérapie (sans [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]), ou en association avec [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]], aux stades précoces et tardifs de la maladie. Traitement des troubles cognitifs pathologiques. déficience chez la personne âgée (altération de l'attention, de la motivation, de la mémoire, etc.) Traitement des vertiges chez la personne âgée Traitement des manifestations ischémiques de la rétine Traitement complémentaire de la claudication intermittente due à une maladie vasculaire périphérique des membres inférieurs (stade 2) Traitement complémentaire de l'anhédonie et dépression résistante dans la dépression unipolaire et bipolaire (utilisation hors AMM) Traitement des troubles de la marche associés à la maladie de Parkinson et à d'autres formes de parkinsonisme
Autres applications
Le médicament augmente les capacités de mémoire de travail au cours du vieillissement normal chez les adultes. En cas de troubles de la mémoire liés à l'âge, le médicament a un effet positif sur l'état psychophysiologique des personnes âgées, améliorant la mémoire et l'attention et augmentant la vitesse des réactions psychomotrices et la mobilité des processus nerveux. La substance augmente les capacités cognitives des personnes âgées en bonne santé. Il a été démontré que le médicament a un effet positif dans le cas du syndrome des jambes sans repos.
Pronoran (Piribedil) : contre-indications
Hypersensibilité au médicament, collapsus, infarctus aigu du myocarde et autres maladies cardiovasculaires graves, utilisation simultanée d'antipsychotiques aux propriétés antipsychotiques prononcées (à l'exception de la clozapine). Au cours du traitement par piribédil, une somnolence et un endormissement brutal au cours de la journée sont observés, notamment chez les patients atteints de la maladie de Parkinson. Il n'est pas recommandé aux patients présentant les symptômes ci-dessus de conduire des véhicules ou d'utiliser des équipements mécaniques ; il peut être nécessaire de réduire la dose ou d'interrompre le traitement. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson utilisant des médicaments du groupe des agonistes des récepteurs de la dopamine, dont le piribédil, des cas de jeu pathologique, une augmentation de la libido et une augmentation de l'activité sexuelle ont été observés. Les patients présentant une intolérance héréditaire rare au fructose, une malabsorption du glucose et du galactose et un déficit en saccharose ne doivent pas prendre de médicaments contenant du saccharose.
Pronoran (Piribedil): mode d'emploi
la maladie de Parkinson
Le piribédil doit être démarré avec un comprimé à libération prolongée (50 mg) par jour pendant la première semaine. Ensuite, la posologie doit être augmentée progressivement chaque semaine jusqu'à ce que la dose thérapeutique optimale soit atteinte :
En monothérapie : 3 à 5 comprimés en 3 à 5 prises par jour ; en association avec [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]] : 1 à 3 comprimés par jour.
Autres indications
Un comprimé par jour à la fin du repas principal. Dans les cas graves : deux comprimés par jour à diviser en deux prises.
Effets secondaires
Troubles gastro-intestinaux mineurs (nausées, vomissements, flatulences, etc.) chez les personnes sensibles ou en cas de prise entre les repas : ajuster la posologie individuellement et/ou ajouter de la Dompéridone ; Hypotension orthostatique ou somnolence, en particulier chez les personnes sensibles ; légers vertiges; confusion; sensations proches de l'ivresse alcoolique.
Comme avec d'autres agonistes dopaminergiques (tels que le ropinirole), des effets secondaires tels qu'un comportement compulsif (dépendance au jeu, excès alimentaires, accro au shopping, augmentation de la libido, augmentation de la sexualité et/ou autres manifestations) peuvent être observés. Un autre effet secondaire rare du Piribedil est une somnolence diurne excessive et un endormissement involontaire.
Interactions
Les antagonistes de la dopamine réduisent l'effet du Piribedil. Ne pas utiliser en parallèle avec des neuroleptiques antipsychotiques (sauf la clozapine) en raison d'un antagonisme mutuel entre le neuroleptique et l'agoniste dopaminergique. En cas de symptômes extrapyramidaux provoqués par l'utilisation d'antipsychotiques, les agonistes des récepteurs dopaminergiques ne doivent pas être utilisés ; L'utilisation de médicaments anticholinergiques est recommandée. Si un traitement par antipsychotiques est nécessaire chez les patients atteints de la maladie de Parkinson traités par des agonistes dopaminergiques, la dose de médicaments dopaminergiques doit être progressivement réduite jusqu'à l'arrêt complet de l'utilisation (l'arrêt brutal des médicaments dopaminergiques entraîne un risque de syndrome malin des neuroleptiques). Ne pas utiliser en parallèle avec des antipsychotiques ayant un effet antiémétique ; s'il est nécessaire d'utiliser des antiémétiques, il convient d'utiliser des médicaments n'affectant pas le système extrapyramidal.
Surdosage
Lorsqu'il est pris à très fortes doses, le Piribedil a un effet émétique sur la zone de déclenchement des chimiorécepteurs, obligeant les utilisateurs à arrêter de prendre la pilule. Ceci explique pourquoi il n’existe actuellement aucune donnée disponible concernant le risque de surdosage.
Affinité du récepteur
Agoniste des récepteurs de la dopamine, sélectif des sous-types D2 et D3. Antagoniste des récepteurs de la dopamine, sélectif du sous-type D4. Antagoniste des récepteurs adrénergiques, sous-types α2A et α2C. Cela peut expliquer pourquoi le Piribedil provoque moins de somnolence que les autres agonistes dopaminergiques. Aucune affinité pour les récepteurs de la sérotonine 5-HT2B : théoriquement aucun risque de troubles des valvules cardiaques.
Grossesse et allaitement
En raison du manque d’études pertinentes, son utilisation n’est pas recommandée pendant la grossesse et l’allaitement.
Disponibilité
Pronoran (Piribedil) est utilisé comme traitement symptomatique auxiliaire pour les troubles chroniques de la fonction cognitive et les déficits neurosensoriels au cours du processus de vieillissement (y compris les troubles de l'attention et de la mémoire) ; dans la maladie de Parkinson sous forme de monothérapie (dans les formes accompagnées majoritairement de tremblements) ou dans le cadre d'une association thérapeutique avec la lévodopa aussi bien aux stades initial qu'ultérieur de la maladie, notamment dans les formes incluant des tremblements ; comme traitement symptomatique auxiliaire pour la claudication intermittente due à des maladies oblitérantes des artères des membres inférieurs ; pour le traitement des symptômes des maladies ophtalmologiques d'origine ischémique (notamment diminution de l'acuité visuelle, rétrécissement du champ visuel, diminution du contraste des couleurs). Pronoran est disponible sur ordonnance.
Formule: C16H18N4O2, nom chimique : 2-pyrimidine (et sous forme de monométhanesulfonate).
Groupe pharmacologique : médicaments neurotropes/médicaments antiparkinsoniens ; intermédiaires/dopaminomimétiques.
Effet pharmacologique : antiparkinsonien, dopaminomimétique.
Propriétés pharmacologiques
Le piribédil est un agoniste des récepteurs dopaminergiques. Pénètre dans le cerveau et se lie aux récepteurs dopaminergiques, montrant une sélectivité et une haute affinité pour les récepteurs dopaminergiques de types 2 et 3. Le piribédil présente également une activité antagoniste au niveau des récepteurs alpha-adrénergiques du système nerveux central (type alpha-2A et alpha-2C). Le piribédil stimule les récepteurs dopaminergiques du système nerveux central, principalement dans les noyaux du système extrapyramidal. Le piribédil augmente la consommation d'oxygène par les tissus cérébraux, leur apport sanguin et améliore le métabolisme cérébral. Le piribédil augmente l'activité électrique des neurones corticaux (à la fois pendant l'éveil et le sommeil), stimule la transmission de l'influx nerveux. Le piribédil améliore la vigilance et l'attention, associées aux tâches cognitives. Le piribédil a un effet vasodilatateur, stimule les récepteurs périphériques de la dopamine dans les muscles lisses vasculaires et augmente le flux sanguin dans les vaisseaux des membres inférieurs.
Le piribédil est rapidement et presque complètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. Intensément distribué dans le corps. La concentration maximale est atteinte après 1 heure (après 3 à 6 heures en cas de prise d'une forme galénique à libération contrôlée). La fraction du piribédil non liée aux protéines du plasma sanguin est de 20 à 30 %. Le piribédil est métabolisé dans le foie pour former deux métabolites principaux. La demi-vie du piribédil en phase alpha est de 1,7 heures, en phase bêta de 6,9 heures. Le piribédil est excrété principalement par la bile (25 %) et les reins (68 % sous forme de métabolites). Après 24 heures, environ 50 % du médicament est excrété dans l'urine, après 2 jours - 100 %.
Les indications
Maladie de Parkinson (monothérapie des formes accompagnées majoritairement de tremblements ; traitement combiné avec la lévodopa aux stades initial et ultérieur de la maladie, en particulier les formes incluant des tremblements) ; traitement symptomatique complémentaire des déficits neurosensoriels liés au vieillissement et des déficiences chroniques des fonctions cognitives (y compris les troubles de la mémoire et de l'attention) ; traitement des symptômes de pathologie ophtalmologique d'origine ischémique (notamment rétrécissement du champ visuel, diminution de l'acuité visuelle, diminution du contraste des couleurs) ; traitement symptomatique auxiliaire de la claudication intermittente due à des maladies oblitérantes des artères des membres inférieurs (stade II selon la classification de Leriche et Fontaine).
Mode d'administration du piribédil et dose
Le piribédil se prend par voie orale, après les repas, à raison de 50 mg par jour à la fois, si nécessaire, prendre 50 mg 2 fois par jour. Maladie de Parkinson : monothérapie - 150 – 250 mg par jour en 3 – 5 prises ; avec la lévodopa - 100 à 150 mg par jour en 2 à 3 doses.
Avec le développement de troubles digestifs provoqués par le piribédil, il est possible d'utiliser des antiémétiques agissant sur les récepteurs périphériques de la dopamine (dompéridone).
S'il est nécessaire d'utiliser des antipsychotiques chez les patients atteints de la maladie de Parkinson qui reçoivent du piribédil, la dose de piribédil doit être réduite progressivement jusqu'à l'arrêt complet, car un syndrome malin des neuroleptiques peut se développer en cas d'arrêt brutal du piribédil.
Si une somnolence sévère et un endormissement soudain surviennent lors de l'utilisation du piribédil, vous devez envisager d'arrêter progressivement le piribédil ou de réduire sa dose.
Le risque de chutes (en particulier chez les patients âgés) doit être pris en compte, qui peuvent être provoquées par un endormissement soudain, une confusion ou une hypotension.
Les patients et les personnes qui les surveillent doivent être avertis des éventuels troubles du comportement liés à la prise du médicament (hypersexualité, augmentation de la libido, jeu, excès alimentaires compulsifs, achats obsessionnels). Si de tels troubles se développent, envisagez de réduire la dose ou d'interrompre progressivement le traitement par le médicament.
Pendant le traitement par piribédil, vous devez vous abstenir de conduire des véhicules et de vous livrer à des activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une attention accrue et une rapidité de réactions psychomotrices.
Contre-indications d'utilisation
Hypersensibilité, collapsus, hypotension artérielle, phase aiguë d'infarctus du myocarde, utilisation combinée avec des antipsychotiques (sauf clozapine), période d'allaitement, grossesse, âge de moins de 18 ans (la sécurité et l'efficacité d'utilisation n'ont pas été établies).
Restrictions d'utilisation
Pas de données.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
L'utilisation du piribédil est contre-indiquée pendant la grossesse et l'allaitement, car aucune étude bien contrôlée et adéquate sur l'utilisation du médicament pendant ces périodes n'a été menée. Le piribédil traverse la barrière placentaire chez la souris et est distribué dans les organes fœtaux.
Effets secondaires du piribédil
Système nerveux: anxiété, somnolence, endormissement soudain, agitation, troubles mentaux, confusion, hallucinations, étourdissements, hypersexualité, augmentation de la libido, jeu, excès alimentaires compulsifs, achats compulsifs.
Le système cardiovasculaire : hypotension orthostatique, hypotension, labilité de la pression artérielle.
Système digestif: nausées, flatulences, vomissements.
Autres: réactions allergiques.
Interaction du piribédil avec d'autres substances
Le métoclopramide et les antagonistes de la dopamine, y compris les antipsychotiques (butyrophénones, phénothiazines, thioxanthènes), réduisent mutuellement l'efficacité du piribédil.
Un antagonisme mutuel est observé entre le piribédil et les antiémétiques du groupe des antagonistes dopaminergiques, la co-administration n'est donc pas recommandée en raison du risque de réduction mutuelle de l'efficacité.
Il n'est pas recommandé d'utiliser le piribédil simultanément avec de l'alcool.
L'administration simultanée de piribédil et de tétrabénazine n'est pas recommandée en raison d'un antagonisme mutuel.
La prudence est de mise lors de l'utilisation du piribédil avec d'autres médicaments ayant un effet sédatif.
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