Les troubles de la conduction cardiaque sont provoqués par les cholinomimétiques. Agents cholinomimétiques
Médicaments du sous-groupe exclu. Allumer
Description
Les médicaments de ce groupe reproduisent les effets du médiateur du système nerveux parasympathique, l'acétylcholine, en raison de son interaction avec les récepteurs m-cholinergiques. Les récepteurs m-cholinergiques sont localisés dans tous les organes recevant l'innervation parasympathique, à l'extrémité des fibres parasympathiques postganglionnaires. Les récepteurs m-cholinergiques sont hétérogènes. L'interaction avec les récepteurs m 1 -cholinergiques du système nerveux central s'accompagne de l'apparition d'une excitation, et avec les récepteurs m 1 des plexus parasympathiques intra-muros du tractus gastro-intestinal - une augmentation de la sécrétion des glandes gastro-intestinales.
L'effet de l'activation des récepteurs m 2 -cholinergiques localisés dans le cœur se manifeste par une diminution de la fréquence cardiaque et d'autres fonctions cardiaques, incl. conductivité.
Les effets les plus nombreux des m-cholinomimétiques sont dus à la stimulation des récepteurs m 3 -cholinergiques des muscles lisses et des glandes exocrines. Ils provoquent des bronchospasmes et des bronchorrhées, une augmentation de la sécrétion des glandes gastriques, une augmentation du tonus du tractus gastro-intestinal, de la bile et des voies urinaires. L'effet de l'acéclidine sur le tractus gastro-intestinal peut être utilisé pour l'atonie intestinale et vésicale.
L'aspect le plus important de la pharmacodynamique des m-cholinomimétiques est leur effet sur la pression intraoculaire : ils améliorent l'écoulement du liquide intraoculaire et, par conséquent, abaissent la pression intraoculaire. Cet effet est utilisé dans le traitement de l'hypertension intraoculaire et du glaucome.
Drogues
Drogues - 222 ; Appellations commerciales - 12 ; Ingrédients actifs - 1
| Substance active | Appellations commerciales |
| Les informations sont absentes | |
7. Médicaments N-cholinomimétiques. L'utilisation de mimétiques de la nicotine pour lutter contre le tabagisme.
Localisation des récepteurs Hn-cholinergiques et effets pharmacologiques lors de leur stimulation.
Localisation: ganglions neuronaux du SNA, médullosurrénale, neurones du système nerveux central
Effets pharmacologiques lorsqu'il est stimulé:
1) excitation des ganglions neuronaux du SNA (sympathiques plus que parasympathiques)
2) CVS : tachycardie, vasospasme, hypertension
3) Tractus gastro-intestinal, MPS : prédominance des effets parasympathiques (vomissements, diarrhée, mictions fréquentes)
5) SNC : psychostimulation (à faibles doses d'agonistes), vomissements, tremblements, convulsions, coma (à fortes doses d'agonistes)
médicaments du groupe des N-cholinomimétiques.
Nicotine, cytisine, chlorhydrate d'anabasine
Classification des bloqueurs Hn-cholinergiques. Indiquez le lieu de leur action sur le diagramme PNS.
a) à courte durée d'action – iodure de trepirium (hygronium);
b) durée moyenne d'action - benzosulfonate d'hexaméthonium (benzohexonium), bromure d'azaméthonium (pentamine);
c) à action prolongée – pempidine (pyrylène).
Lieu d'action sur le diagramme PNS: Ganglions du SNA, médullosurrénale, système nerveux central.
mécanismes d'action et effets pharmacologiques des N-cholinomimétiques.
Mécanisme d'action: excitation de N-Chr. L'effet initial est une stimulation de H-Chr, l'effet à long terme est un blocage de dépolarisation.
Effets pharmacologiques des N-cholinomimétiques :
1) stimulation des ganglions autonomes (sympathiques plus que parasympathiques)
2) système cardiovasculaire :
Tachycardie
Vasospasme périphérique et coronarien
Hypertension
3) Tractus gastro-intestinal, système urinaire : inhibition de l'activité
4) zone chimiocarotidienne : stimulation de la respiration
5) SNC : faibles doses : psychostimulation, fortes doses – vomissements, tremblements, convulsions, coma.
effets secondaires des N-cholinomimétiques.
1) nausées, vomissements, étourdissements, maux de tête
2) diarrhée, hypersalivation
3) tachycardie, augmentation de la pression artérielle, essoufflement, se transformant en dépression respiratoire
4) mydriase suivie d'un myosis
5) crampes musculaires
6) troubles visuels et auditifs
principales indications et contre-indications d'utilisationN-cholinomimétiques.
Les indications:
soulagement du sevrage tabagique
arrêt réflexe de la respiration (lors d'opérations, de blessures, etc.)
états de choc et collaptoïdes (effet presseur), dépression respiratoire et circulatoire chez les patients atteints de maladies infectieuses.
Contre-indications :
athérosclérose
augmentation marquée de la pression artérielle
lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal en phase aiguë, saignements des gros vaisseaux
œdème pulmonaire
grossesse.
LOBELIN (Lobéline).
Le racémate lobélin est obtenu par synthèse.
Dans la pratique médicale, le chlorhydrate de lobéline (Lobelini hydrochloridum) est utilisé. Chlorhydrate de l-1-méthyl-2-benzoylméthyl-6-(2-hydroxy-2-phényléthyl)-pipéridine.
Synonymes : Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan, etc.
La lobeline est une substance qui a un effet stimulant spécifique sur les ganglions du système nerveux autonome et les glomérules carotidiens (voir également Médicaments bloquant les ganglions).
Cet effet de la lobéline s'accompagne d'une stimulation des centres respiratoires et d'autres centres de la moelle allongée. En relation avec la stimulation de la respiration, la lobéline a été proposée comme agent analeptique destiné à être utilisé dans les arrêts respiratoires réflexes (principalement lors de l'inhalation de substances irritantes, d'une intoxication au monoxyde de carbone, etc.).
En raison de la stimulation simultanée du nerf vague, la lobéline provoque un ralentissement de la fréquence cardiaque et une diminution de la pression artérielle. Plus tard, la pression artérielle peut augmenter légèrement, en fonction de la vasoconstriction provoquée par l'effet stimulant de la lobéline sur les ganglions sympathiques et les glandes surrénales. À fortes doses, la lobéline stimule le centre du vomissement, provoquant une dépression respiratoire profonde, des convulsions tonico-cloniques et un arrêt cardiaque.
Récemment, la lobéline a été extrêmement rarement utilisée comme stimulant respiratoire. Si la respiration s'affaiblit ou s'arrête, résultant d'un épuisement progressif du centre respiratoire, l'administration de lobéline n'est pas indiquée.
Lobeline est utilisé sous forme d'injection par voie intraveineuse, moins souvent par voie intramusculaire.
Lobeline est administré par voie intraveineuse lentement (1 ml en 1 à 2 minutes). Avec une administration rapide, un arrêt temporaire de la respiration (apnée) se produit parfois et des effets secondaires du système cardiovasculaire (bradycardie, troubles de la conduction) se développent.
Lobelin est contre-indiqué dans les maladies organiques aiguës du système cardiovasculaire.
Lobelin et autres similaires en action<<ганглионарные>> des substances (cytisine, anabasine) ont été utilisées ces dernières années comme aides au sevrage tabagique. Des comprimés contenant de la lobéline sont disponibles à cet effet sous le nom<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Les comprimés sont enrobés (cellulose acétylphtalylcellulose), ce qui assure le passage du médicament sous forme inchangée dans l'estomac et sa libération rapide dans les intestins.
Utilisation de tablettes<<Лобесил>>, ainsi que les comprimés et autres médicaments contenant de la cytisine et du chlorhydrate d'anabasine, diminuent l'envie de fumer et atténuent les phénomènes douloureux liés à l'arrêt du tabac chez les fumeurs.
Le mécanisme d'action de ces médicaments est apparemment associé à des relations de compétition dans le domaine des mêmes récepteurs et substrats biochimiques avec lesquels la nicotine interagit dans le corps, ce qui est également<<ганглионарным>> signifie.
Arrêter de fumer nécessite plus que de simples pilules<<Лобесил>>, mais aussi en même temps la ferme décision du fumeur d’arrêter de fumer.
Après avoir arrêté de fumer, prenez 1 comprimé 4 à 5 fois par jour pendant 7 à 10 jours. Par la suite, si nécessaire, vous pouvez continuer à prendre les comprimés pendant 2 à 4 semaines avec une diminution progressive de la fréquence d'administration. En cas de rechute, le traitement peut être répété.
L'utilisation de comprimés contenant de la lobéline, de la cytisine et de l'anabasine est contre-indiquée en cas d'exacerbation des ulcères gastriques et duodénaux, de modifications organiques soudaines du système cardiovasculaire. Le traitement doit être effectué sous la surveillance d'un médecin. En cas de surdosage, des effets secondaires sont possibles : faiblesse, irritabilité, vertiges, nausées, vomissements.
CITIZINE (Cytisinum).
La cytisine est un alcaloïde présent dans les graines de genêt (Cytisus laburnum L.) et de thermopsis (Thermopsis lanceolata, R. Br.), tous deux de la famille des légumineuses (Leguminosae).
Fait référence à des substances<<ганглионарного>> actions et en relation avec l'effet stimulant sur la respiration est considéré comme un analeptique respiratoire. A cet effet, il est disponible sous la forme d'une solution aqueuse prête à l'emploi à 0,15% appelée<<Цититон>> (Cytitonum).
Ces dernières années, la cytisine a également commencé à être utilisée comme aide au sevrage tabagique (voir comprimés<<Лобесил>>) .
La cytisine a un effet excitant sur les ganglions du système nerveux autonome et les formations associées : tissu chromaffine des glandes surrénales et des glomérules carotidiens.
L'action de la cytisine (ainsi que de la lobéline) est caractérisée par l'excitation de la respiration associée à une stimulation réflexe du centre respiratoire par des impulsions renforcées provenant des glomérules carotidiens. La stimulation simultanée des ganglions sympathiques et des glandes surrénales entraîne une augmentation de la pression artérielle.
L'effet du cytiton (solution de cytisine) sur la respiration est à court terme<<толчкообразный>> Caractère cependant, dans certains cas, notamment en cas d'arrêt réflexe de la respiration, l'utilisation de Cititon peut conduire à une restauration permanente de la respiration et de la circulation sanguine.
Auparavant, la cititone était largement utilisée en cas d'intoxication (morphine, barbituriques, monoxyde de carbone, etc.). En raison de l'émergence d'antagonistes spécifiques des opiacés (naloxone, etc.) et des barbituriques (bemegride) et de la courte durée d'action, le cititon et la lobéline ont actuellement un usage limité. Néanmoins, en cas d'arrêt réflexe de la respiration (lors d'opérations, de blessures, etc.), le tsititon peut être utilisé comme analeptique respiratoire ; En raison de l'effet presseur (qui la distingue de la lobéline), la cititone peut être utilisée dans les états de choc et de collaptoïde, dans la dépression respiratoire et circulatoire chez les patients atteints de maladies infectieuses, etc.
Cititon est administré dans une veine ou par voie intramusculaire. La plus efficace est l'administration intraveineuse. Si indiqué, l'injection de cititon peut être répétée après 15 à 30 minutes.
Cititon était auparavant également utilisé pour déterminer la vitesse du flux sanguin. La méthode consiste à déterminer le temps qui s'écoule depuis le moment de l'injection du cititon dans la veine antécubitale jusqu'à l'apparition de la première respiration profonde. La détermination est plus démonstrative qu'avec l'administration de lobéline, puisque l'excitation respiratoire est plus clairement exprimée et les changements respiratoires sont faciles à enregistrer. Habituellement, 0,7 à 1 ml de tsititon sont administrés à cet effet (0,015 ml pour 1 kg de poids corporel du patient).
Cititon est contre-indiqué (en raison de sa capacité à augmenter la tension artérielle) en cas d'athérosclérose et d'hypertension sévères, de saignements des gros vaisseaux et d'œdème pulmonaire.
La cytisine (0,0015 g = 1,5 mg) est incluse dans les comprimés<<Табекс>> (Tabex, Bulgarie), utilisé pour faciliter l'arrêt du tabac. Le mécanisme d'action du médicament est similaire à celui de la lobéline et de l'anabasine.
Utilisation de tablettes<<Табекс>> doit être effectué selon les directives et sous la surveillance d'un médecin. En cas de surdosage, des nausées, des vomissements, des pupilles dilatées et une accélération du rythme cardiaque sont possibles, ce qui nécessite l'arrêt du médicament.
Des films contenant de la cytisine (Membranulae cum Cytisino) sont également produits. Des plaques de polymère de forme ovale à bords arrondis, blanches ou à teinte jaunâtre (9 X 4,5 X 0,5 mm), contiennent 0,0015 g de cytisine. Le film est collé quotidiennement pendant les 3 à 5 premiers jours, 4 à 8 fois, sur les gencives ou la muqueuse de la zone des joues.
Si l'effet est positif, le traitement est poursuivi selon le schéma suivant : du 5ème au 8ème jour, 1 film 3 fois par jour, du 9ème au 12ème jour, 1 film 2 fois par jour, du 13ème au 15ème jour. jour : 1 film 1 fois par jour. Dès le premier jour de traitement, vous devez arrêter de fumer ou réduire fortement la fréquence du tabagisme.
Dans les premiers jours d'utilisation du film contenant de la cytisine, des sensations gustatives désagréables, des nausées, de légers maux de tête, des étourdissements et une légère augmentation de la pression artérielle sont possibles. Dans ces cas, vous devez arrêter de prendre le médicament.
L'utilisation de films contenant de la cytisine est contre-indiquée en cas de saignement, d'hypertension sévère et de stades avancés d'athérosclérose.
CHLORHYDRATE D'ANABAZINE (Anabasinum hydrochloridum).
L'anabasine est un alcaloïde présent dans la plante Anabasis aphylla L. (herbe de basse-cour), fam. chénopode (Chénopodiacées).
Chimiquement, il s’agit de la 3-(pipéridyl-2) pyridine.
Ses propriétés pharmacologiques sont similaires à celles de la nicotine, de la cytisine et de la lobéline.
À petites doses, le chlorhydrate d'anabasine a été proposé comme moyen de faciliter l'arrêt du tabac.
À cette fin, le médicament est disponible sous forme de comprimés, de films et de chewing-gum.<<Гамибазин>> .
Prenez quotidiennement des comprimés de chlorhydrate d'anabasine par voie orale ou sublinguale. Dès le premier jour de prise des pilules, vous devez arrêter de fumer ou réduire fortement sa fréquence et arrêter complètement de fumer au plus tard 8 à 10 jours après le début du traitement.
Si l'envie de fumer ne diminue pas dans les 8 à 10 jours, arrêtez de prendre les pilules et refaites une nouvelle tentative de traitement après 2 à 3 mois.
Les comprimés sont contre-indiqués en cas d'athérosclérose, d'augmentation sévère de la pression artérielle et de saignements.
Dans les premiers jours de prise des pilules, des nausées, des maux de tête et une augmentation de la tension artérielle sont possibles. Habituellement, ces phénomènes disparaissent lorsque la dose est réduite. Si nécessaire, arrêtez de prendre les pilules.
Il existe des indications selon lesquelles l'utilisation d'anabasine (sous forme de comprimés par voie orale ou sublinguale) peut provoquer une toxicodermie.
Films contenant du chlorhydrate d'anabasine (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Plaques de polymère de forme ovale, de couleur blanche (ou avec des reflets jaunâtres), dimensions 9 X 4,5 X 0,5 mm, contenant 0,0015 g (1,5 mg) de chlorhydrate d'anabasine. Ils sont également destinés au sevrage tabagique.
Le film est collé quotidiennement pendant les 3 à 5 premiers jours, 4 à 8 fois, sur la gencive de la partie vestibulaire ou sur la muqueuse de la zone buccale.
Dès le premier jour de traitement, il est conseillé d’arrêter de fumer ou de réduire fortement la fréquence du tabagisme.
Dans les premiers jours d'utilisation d'un film contenant du chlorhydrate d'anabasine, des sensations gustatives désagréables, des nausées, de légers maux de tête, des étourdissements et une légère augmentation de la pression artérielle sont possibles. Dans ces cas, vous devez arrêter d’utiliser le médicament.
Gamibasin (Gamibasinum). Chewing-gum (à base d'une masse à mâcher spéciale) contenant 0,003 g de chlorhydrate d'anabasine.
Un élastique rectangulaire ou carré (22 X 22 X 8 mm, ou 32 X 22 X 5 mm, ou 70 X 19 X 1 mm) de couleur gris clair ou jaune clair à l'odeur de substances aromatiques alimentaires (avec ajout de sucre , mélasse, acide citronné, arôme, etc.).
C'est l'une des formes posologiques de l'anabasine pour le sevrage tabagique. Appliquer quotidiennement par mastication prolongée, initialement 1 gomme (0,003 g) 4 fois par jour pendant 4 à 5 jours. Si l'effet est positif, le traitement est poursuivi selon le schéma suivant : du 5ème au 6ème jour - 1 élastique 3 fois par jour ; du 9ème au 12ème jour - 1 élastique 2 fois par jour ; plus loin jusqu'au 20ème jour - 1 élastique 1 à 2 fois par jour. Les cours suivants peuvent être répétés.
| " |
Classification: Chlorhydrate de M-CMPilocarpine, Acéclidine
N-HM Analeptiques respiratoires : chlorhydrate de lobeline, Cititon
Pour le traitement de la dépendance à la nicotine : chlorure d'anabasine, Tabex
M et N-HMAcétylcholine, Carbacholine
Mécanisme d-i : Les médicaments cholinergiques ont une structure ou une disposition spatiale similaire à celle de la molécule ACh, à des degrés divers. Ils peuvent donc interagir soit avec les récepteurs cholinergiques, soit avec les parties environnantes de la membrane cellulaire, soit avec des enzymes (principalement avec les récepteurs cholinergiques).
M-cholinomimétiques : Stimule les récepteurs cholinergiques M. Imite l’irritation des nerfs parasympathiques. Effet sur le cœur : la fonction cardiaque ralentit, les récepteurs cholinergiques des vaisseaux musculaires squelettiques sont stimulés (vasodilatation) la sécrétion d'un facteur myorelaxant par les cellules endothéliales vasculaires, cela entraîne une hypotension ; une réduction de la fréquence cardiaque jusqu'à son arrêt. Ralentissement de la conduction vers le bloc AV. Avec l'administration intraveineuse de M-hm, un arrêt cardiaque soudain est possible. Effet sur le tractus gastro-intestinal : Ils augmentent le tonus et stimulent la motilité intestinale, tout en relaxant les sphincters du tube digestif. L'atonie intestinale est éliminée. Effet sur la vessie : Augmentation du tonus et de l'activité contractile des muscles de la vessie. Détente des sphincters. Effet sur les yeux : Provoque une constriction des pupilles (myosis). Réduire la pression intraoculaire. Ils provoquent un spasme d'accommodation. La contraction du muscle orbiculaire de l'œil (ciliaire) s'accompagne d'un épaississement du muscle et d'un mouvement de l'endroit où est attaché le ligament de Zinn, plus près du cristallin. La lentille prend une forme plus convexe. L’œil est réglé en vision de près. Sur les bronches : Spasme Sur les glandes : Sécrétion accrue. Pour la vésicule biliaire : Ton accru.
Les indications: 1. Glaucome. Chlorhydrate de pilocarpine 2 à 4 fois par jour, solution à 1 à 5 %, gouttes, pommade. Films oculaires la nuit pour la paupière inférieure. L'effet de l'acéclidine est à plus court terme.
2. Atonie et parésie des intestins et de la vessie. L'acéclidine est utilisée. Moins d'effets secondaires 1-2 ml de solution à 0,2% par voie sous-cutanée, si nécessaire, répéter
Dans 30 minutes.
Contre-indications : Bronchospasme, hypotension artérielle, maladie cardiaque grave, grossesse, épilepsie. Ces effets sont prévenus ou inversés par l'atropine.
N-cholinomimétiques: Effet biphasique sur les récepteurs H-cholinergiques : 1ère - excitation 2ème - inhibition
Stimulants respiratoires : Ils sont administrés uniquement par voie intraveineuse. Effets:
Capable de stimuler les chimiorécepteurs vasculaires, entraînant -1. Stimulation de la respiration de type réflexe. L'effet est fort, mais de courte durée (2 à 5 minutes avec une administration intraveineuse). Avec une administration intraveineuse, des doses minimales sont nécessaires pour activer le centre respiratoire. lorsqu'elle est administrée par voie sous-cutanée ou intramusculaire, la posologie est augmentée de 10 à 20 fois. Avec ces modes d'administration, ils pénètrent bien dans le système nerveux central, provoquant des vomissements, des convulsions, une activation du centre vagal avec un éventuel arrêt cardiaque. 2. Stimulation de l'activité cardiovasculaire. Application: limité. En cas de choc, asphyxie des nouveau-nés. En cas d'arrêt respiratoire (traumatisme) En cas de collaptoïde En cas de maladies infectieuses avec dépression respiratoire et hématopoïèse. Contre-indications: Hypertension, saignement, œdème pulmonaire Préparations COMPARATIVES : CYTITON. Il s’agit d’une solution à 0,15 % de l’alcaloïde cytisine. Stimule par réflexe la respiration. En même temps, il augmente la pression artérielle, ce qui le distingue de la lobéline.
CITIZINE est inclus dans les comprimés Tabex qui facilitent l'arrêt du tabac. CHLORHYDRATE DE LOBELINE. Excite le centre du nerf vague, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle.
Pour le rayonnement Nicot. dépendances : Selon le schéma, avec une réduction progressive de la dose ANABAZINE - comprimés par voie orale ou sublinguale, films buccaux, chewing-gum. TABEX - (contient un alcaloïde cytisine) LOBESIL - contient un alcaloïde lobélie)
NICORETTE - (contient de la nicotine) inhalateur sous forme d'embout buccal, prenant en compte les aspects comportementaux de l'addiction, chewing-gum, patch, spray nasal, mini-comprimé. Il faut 3 mois pour arrêter complètement de fumer avec une réduction progressive de la dose.
M,N-cholinomimétiques : Le fait de l'activation des récepteurs M-cholinergiques prédomine.Chlorure d'ACETYLCHOLINE. Rarement utilisé, inefficace par voie orale.
Injecté par voie sous-cutanée et intramusculaire - effet rapide, net et de courte durée. L'injection intraveineuse n'est pas possible en raison d'une forte baisse de la tension artérielle et d'un arrêt cardiaque.
Application: Pour les spasmes des vaisseaux périphériques (endartérite). Pour les spasmes des artères rétiniennes CARBACHOLINE Plus actif. Il agit plus longtemps : par voie orale, sous-cutanée, intramusculaire, intraveineuse (avec prudence). Application: Endartérite.
Topiquement sous forme de collyre pour le glaucome.
Les M-cholinomimétiques ont un effet stimulant direct sur les récepteurs M-cholinergiques. La norme pour ces substances est l'alcaloïde muscarine, qui a un effet sélectif sur les récepteurs M-cholinergiques. La muscarine n'est pas un médicament et le poison contenu dans les champignons agaric mouche peut provoquer une intoxication aiguë.
L'empoisonnement à la muscarine produit le même tableau clinique et les mêmes effets pharmacologiques que les agents AChE. Il n'y a qu'une seule différence : ici l'effet sur les récepteurs M est direct. On note les mêmes symptômes principaux : diarrhée, difficultés respiratoires, douleurs abdominales, salivation, constriction de la pupille (myosis - le muscle circulaire de la pupille se contracte), diminution de la pression intraoculaire, spasme d'accommodation (point de vision de près), confusion, convulsions, coma.
Parmi les M-cholinomimétiques, les plus largement utilisés dans la pratique médicale sont : la poudre de PILOCARPINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) ; collyre solution à 1-2% en flacons de 5 et 10 ml, pommade oculaire - 1% et 2%, films oculaires contenant 2,7 mg de pilocarpine), ACECLIDINE (Aceclidinum) - amp.- 1 et 2 ml solution à 0,2% ; 3% et 5% - pommade oculaire.
La pilocarpine est un alcaloïde de l'arbuste Pilocarpus microphyllus (Amérique du Sud). Actuellement obtenu par synthèse. A un effet M-cholinomimétique direct.
En stimulant les organes effecteurs qui reçoivent l'innervation cholinergique, les M-cholinomimétiques provoquent des effets similaires à ceux observés lors de l'irritation des nerfs colinergiques autonomes. La pilocarpine augmente particulièrement fortement la sécrétion des glandes. Mais la pilocarpine, étant un médicament très puissant et toxique, n'est utilisée qu'en pratique ophtalmologique pour le glaucome. De plus, la pilocarpine est utilisée pour la thrombose des vaisseaux rétiniens. Utiliser localement, sous forme de collyre (solution à 1-2 %) et de pommade oculaire (1 et 2 %) et sous forme de films oculaires. Il resserre la pupille (3 à 24 heures) et réduit la pression intraoculaire. De plus, cela provoque un spasme d’accommodation. La principale différence avec les agents AChE est que la pilocarpine a un effet direct sur les récepteurs M-cholinergiques des muscles oculaires et que les agents AChE ont un effet indirect.
ACECLIDINE (Aceclidinum) est un M-cholinomimétique synthétique à action directe. Moins toxique. Ils sont utilisés pour une action locale et résorbante, c'est-à-dire qu'ils sont utilisés à la fois en pratique ophtalmique et pour des effets généraux. L'acéclidine est prescrite pour le glaucome (irrite légèrement la conjonctive), ainsi que pour l'atonie du tractus gastro-intestinal (en période postopératoire), de la vessie et de l'utérus. Lorsqu'il est administré par voie parentérale, des effets secondaires peuvent survenir : diarrhée, transpiration, salivation. Contre-indications : asthme bronchique, grossesse, athérosclérose.
Médicaments qui bloquent les récepteurs m-cholinergiques (inhibiteurs m-cholinergiques, médicaments de type atropine)
M-CHOLINOBLOCKERS OU M-CHOLINOLYTICS, MÉDICAMENTS DU GROUPE ATROPINE - ce sont des médicaments qui bloquent les récepteurs M-cholinergiques.
L'ATROPINE est un représentant typique et le mieux étudié de ce groupe. C'est pourquoi ce groupe est appelé médicaments de type atropine. Les bloqueurs M-cholinergiques bloquent les récepteurs M-cholinergiques périphériques situés sur la membrane des cellules effectrices aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires, c'est-à-dire qu'ils bloquent l'innervation parasympathique et cholinergique. En bloquant les effets principalement muscariniques de l'acétylcholine, l'effet de l'atropine sur les ganglions autonomes et les synapses neuromusculaires ne s'étend pas. La plupart des médicaments de type atropine bloquent les récepteurs M-cholinergiques du système nerveux central. Un bloqueur M-anticholinergique à haute sélectivité d'action est l'ATROPINE (Atropini sulfas ; comprimés 0,0005 ; ampoules 0,1 % - 1 ml ; pommade oculaire à 1 %).
L'ATROPINE est un alcaloïde présent dans les plantes de la famille des solanacées. L'atropine et les alcaloïdes apparentés se trouvent dans un certain nombre de plantes :
Belladone (Atropa belladonna);
Béléné (Hyoscyamus niger);
Datura stramonium.
L'atropine est actuellement obtenue par synthèse, c'est-à-dire chimiquement. Le nom Atropa Belladonna est paradoxal, puisque le terme « Atropos » signifie « trois destins menant à une fin de vie sans gloire », et « Belladonna » signifie « femme charmante » (donna est une femme, Bella est un prénom féminin dans les langues romanes). . Ce terme est dû au fait que l'extrait de cette plante, instillé dans les yeux des beautés de la cour vénitienne, leur donnait un « éclat » - dilatait les pupilles. Le mécanisme d'action de l'atropine et d'autres médicaments de ce groupe est qu'en bloquant les récepteurs M-cholinergiques, en compétition avec l'acétylcholine, ils empêchent le médiateur d'interagir avec eux. Les médicaments n'affectent pas la synthèse, la libération et l'hydrolyse de l'acétylcholine. L'acétylcholine est libérée, mais n'interagit pas avec les récepteurs, car l'atropine a une plus grande affinité (affinité) pour le récepteur. L'atropine, comme tous les bloqueurs M-cholinergiques, réduit ou élimine les effets d'irritation des nerfs cholinergiques (parasympathiques) et l'effet des substances ayant une activité M-cholinomimétique (acétylcholine et ses analogues, agents AChE, M-cholinomimétiques). En particulier, l'atropine réduit les effets d'irritation n. vague L'antagonisme entre l'acétylcholine et l'atropine est compétitif, donc lorsque la concentration d'acétylcholine augmente, l'effet de l'atropine au point d'application de la muscarine est éliminé.
PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L'ATROPINE
1) L'atropine possède des propriétés antispasmodiques particulièrement prononcées. En bloquant les récepteurs M-cholinergiques, l'atropine élimine l'effet stimulant des nerfs parasympathiques sur les organes musculaires lisses. Le tonus des muscles du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et de la vésicule biliaire, des bronches, des uretères et de la vessie diminue.
2) L’atropine affecte également le tonus des muscles oculaires. Regardons les effets de l'atropine sur les yeux :
1) lorsque l'atropine est administrée, en particulier lorsqu'elle est appliquée localement, en raison d'un blocage des récepteurs M-cholinergiques dans le muscle circulaire de l'iris, on note une dilatation de la pupille - mydriase. La mydriase s'intensifie également en raison de la préservation de l'innervation sympathique des pupilles médidilatatrices. Par conséquent, l'atropine agit sur les yeux pendant une longue période - jusqu'à 7 jours ;
2) sous l'influence de l'atropine, le muscle ciliaire perd sa tonicité, il s'aplatit, ce qui s'accompagne d'une tension au niveau du ligament de Zinn, qui soutient le cristallin. En conséquence, la lentille s'aplatit également et la distance focale d'une telle lentille s'allonge. La lentille règle la vision au point de vision éloigné, de sorte que les objets proches ne sont pas clairement perçus par le patient. Étant donné que le sphincter est dans un état de paralysie, il n'est pas capable de contracter la pupille lors de la visualisation d'objets proches et la photophobie (photophobie) se produit sous une lumière vive. Cette condition est appelée PARALYSIE DE L'ACCOMMODATION ou CYCLOPLEGIE. Ainsi, l’atropine est à la fois mydriatique et cycloplégique. L'application locale d'une solution d'atropine à 1 % provoque un effet mydriatique maximal en 30 à 40 minutes et une restauration complète de la fonction se produit en moyenne après 3 à 4 jours (parfois jusqu'à 7 à 10 jours). La paralysie de l'accommodation survient en 1 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 12 jours (environ 7 jours) ;
3) le relâchement du muscle ciliaire et le déplacement du cristallin vers la chambre antérieure de l'œil s'accompagnent d'une violation de l'écoulement du liquide intraoculaire de la chambre antérieure. À cet égard, l'atropine soit ne modifie pas la pression intraoculaire chez les individus en bonne santé, soit chez les individus ayant une chambre antérieure peu profonde et chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, elle peut même augmenter, c'est-à-dire conduire à une exacerbation d'une crise de glaucome.
INDICATIONS D'UTILISATION DE L'ATROPINE EN OPHTALMOLOGIE
1) En ophtalmologie, l'atropine est utilisée comme mydriatique pour provoquer la cycloplégie (paralysie de l'accommodation). La mydriase est nécessaire lors de l'examen du fond de l'œil et dans le traitement des patients atteints d'iritis, d'iridocyclite et de kératite. Dans ce dernier cas, l’atropine est utilisée comme agent d’immobilisation favorisant le repos fonctionnel de l’œil.
2) Déterminer le véritable pouvoir réfractif du verre lors de la sélection des lunettes.
3) L'atropine est le médicament de choix s'il est nécessaire d'obtenir une cycloplégie maximale (paralysie de l'accommodation), par exemple lors de la correction d'un strabisme accommodatif.
3) INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LES ORGANES À MUSCLE LISSE. L'atropine réduit le tonus et l'activité motrice (péristaltisme) de toutes les parties du tractus gastro-intestinal. L'atropine réduit également le péristaltisme des uretères et du fond de la vessie. De plus, l’atropine détend les muscles lisses des bronches et des bronchioles. En ce qui concerne les voies biliaires, l'effet antispasmodique de l'atropine est faible. Il convient de souligner que l'effet antispasmodique de l'atropine est particulièrement prononcé dans le contexte d'un spasme antérieur. Ainsi, l'atropine a un effet antispasmodique, c'est-à-dire que l'atropine agit dans ce cas comme un antispasmodique. Et c’est seulement dans ce sens que l’atropine peut agir comme un « analgésique ».
4) INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LES GLANDES À SÉCRÉTION EXTERNES. L'atropine affaiblit fortement la sécrétion de toutes les glandes exocrines, à l'exception des glandes mammaires. Dans ce cas, l'atropine bloque la sécrétion de salive liquide et aqueuse provoquée par la stimulation de la partie parasympathique du système nerveux autonome, provoquant une bouche sèche. La production de larmes diminue. L'atropine réduit le volume et l'acidité globale du suc gastrique. Dans ce cas, la suppression et l'affaiblissement de la sécrétion de ces glandes peuvent aller jusqu'à leur arrêt complet. L'atropine réduit la fonction sécrétoire des glandes des cavités du nez, de la bouche, du pharynx et des bronches. La sécrétion des glandes bronchiques devient visqueuse. L'atropine, même à petites doses, inhibe la sécrétion des GLANDES SUORATIVES.
5) INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LE SYSTÈME CARDIOVASCULAIRE. L'atropine, soustrayant le cœur au contrôle du n.vagus, provoque une TACHYCARDIE, c'est-à-dire augmente la fréquence cardiaque. De plus, l'atropine contribue à faciliter la conduction des impulsions dans le système de conduction du cœur, en particulier dans le nœud AV et le long du faisceau auriculo-ventriculaire dans son ensemble. Ces effets sont moins prononcés chez les personnes âgées, car à doses thérapeutiques, l'atropine n'a pas d'effet significatif sur les vaisseaux sanguins périphériques, leur tonus n.vagus est réduit. L'atropine n'a pas d'effet significatif sur les vaisseaux sanguins aux doses thérapeutiques.
6) INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LE SNC. Aux doses thérapeutiques, l'atropine n'a aucun effet sur le système nerveux central. À des doses toxiques, l'atropine excite fortement les neurones du cortex cérébral, provoquant une excitation motrice et vocale, atteignant la manie, le délire et les hallucinations. La soi-disant « psychose atropinique » apparaît, entraînant une diminution des fonctions et le développement du coma. Il a également un effet stimulant sur le centre respiratoire, mais avec des doses croissantes, une dépression respiratoire peut survenir.
INDICATIONS D'UTILISATION DE L'ATROPINE (sauf ophtalmologique)
1) Comme ambulance pour :
1) intestinal
2) rénal
3) coliques hépatiques.
2) Pour les bronchospasmes (voir agonistes adrénergiques).
3) En thérapie complexe chez les patients atteints d'ulcère gastroduodénal de l'estomac et du duodénum (réduit le tonus et la sécrétion des glandes). Il n'est utilisé que dans un ensemble de mesures thérapeutiques, car il ne réduit la sécrétion qu'à fortes doses.
4) En tant qu'agent de prémédication en pratique anesthésiologique, l'atropine est largement utilisée avant la chirurgie. L'atropine est utilisée comme moyen de préparation médicamenteuse d'un patient en vue d'une intervention chirurgicale, car elle a la capacité de supprimer la sécrétion des glandes salivaires, nasopharyngées et trachéobronchiques. Comme on le sait, de nombreux anesthésiques (l'éther notamment) sont de puissants irritants pour les muqueuses. De plus, en bloquant les récepteurs M-cholinergiques du cœur (appelé effet vagolytique), l'atropine prévient les réflexes négatifs sur le cœur, y compris la possibilité de son arrêt réflexe. En utilisant de l'atropine et en réduisant la sécrétion de ces glandes, on évite le développement de complications postopératoires inflammatoires dans les poumons. Ceci explique l'importance du fait que les médecins de réanimation attachent lorsqu'ils parlent de la pleine possibilité de « respirer » le patient.
5) L'atropine est utilisée en cardiologie. Son effet M-anticholinergique sur le cœur est bénéfique dans certaines formes d'arythmies cardiaques (par exemple, bloc auriculo-ventriculaire d'origine vagale, c'est-à-dire bradycardie et bloc cardiaque).
6) L'atropine a été largement utilisée comme ambulance en cas d'empoisonnement :
a) AChE signifie (FOS)
b) M-cholinomimétiques (muscarine).
Outre l'atropine, d'autres médicaments de type atropine sont bien connus. Les alcaloïdes naturels de type atropine comprennent la SCOPOLAMINE (hyoscine) Scopolominum hydrobromidum. Disponible en ampoules de 1 ml - 0,05%, ainsi que sous forme de collyre (0,25%). Contenu dans la plante de mandragore (Scopolia carniolica) et dans les mêmes plantes qui contiennent de l'atropine (belladone, jusquiame, datura). Structurellement proche de l'atropine. Il possède des propriétés M-anticholinergiques prononcées. Il existe une différence significative avec l'atropine : à doses thérapeutiques, la scopolamine provoque une légère sédation, une dépression du système nerveux central, de la transpiration et du sommeil. Il a un effet déprimant sur le système extrapyramidal et la transmission de l'excitation des voies pyramidales aux motoneurones du cerveau. L'introduction du médicament dans la cavité conjonctivale provoque une mydriase moins prolongée. Par conséquent, les anesthésiologistes utilisent la scopolamine (0,3 à 0,6 mg s.c.) comme prémédication, mais généralement en association avec la morphine (pas chez les personnes âgées, car cela peut prêter à confusion). Il est parfois utilisé en pratique psychiatrique comme sédatif et en neurologie pour la correction du parkinsonisme. La scopolamine a une durée d'action plus courte que l'atropine. Ils sont également utilisés comme antiémétique et sédatif pour les maladies marines et aériennes (les comprimés Aeron sont une combinaison de scopolamine et d'hyoscyamine). PLATIFYLLINE appartient également au groupe des alcaloïdes obtenus à partir de matières premières végétales (séneçon rhombolique). (Platyphyllini hydrotartras : comprimés de 0,005, ainsi que ampoules de 1 ml - 0,2% ; collyre - solution à 1-2%). Il agit à peu près de la même manière, provoquant des effets pharmacologiques similaires, mais plus faibles que l'atropine. Il a un effet bloquant modéré sur les ganglions, ainsi qu'un effet antispasmodique myotrope direct (de type papavérine), ainsi que sur les centres vasomoteurs. A un effet calmant sur le système nerveux central. La platiphylline est utilisée comme antispasmodique pour les spasmes du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires, de la vésicule biliaire, des uretères, avec augmentation du tonus des vaisseaux cérébraux et coronaires, ainsi que pour le soulagement de l'asthme bronchique. En pratique ophtalmique, le médicament est utilisé pour dilater la pupille (il a un effet plus court que l'atropine et n'affecte pas l'accommodation). Il est administré sous la peau, mais il ne faut pas oublier que les solutions à une concentration de 0,2% (pH = 3,6) sont douloureuses.
Pour la pratique ophtalmique, HOMATROPINE (Homatropinum : Flacons de 5 ml - 0,25%) est proposée. Il provoque une dilatation de la pupille et une paralysie de l'accommodation, c'est-à-dire qu'il agit comme mydriatique et cycloplégique. Les effets ophtalmiques provoqués par l'homatropine ne durent que 15 à 24 heures, ce qui est beaucoup plus pratique pour le patient que dans la situation où l'atropine est utilisée. Le risque d'élévation de la PIO est moindre, car plus faible que l'atropine, mais en même temps, le médicament est contre-indiqué dans le glaucome. Sinon, elle n'est pas fondamentalement différente de l'atropine, elle n'est utilisée qu'en pratique ophtalmique.
Le médicament de synthèse METACIN est un bloqueur M-anticholinergique très actif (Methacinum : en comprimés - 0,002 ; en ampoules 0,1% - 1 ml. Un composé d'ammonium quaternaire qui ne pénètre pas bien à travers la BBB. Cela signifie que tous ses effets sont dus à action périphérique M-anticholinergique. Il diffère de l'atropine par son effet bronchodilatateur plus prononcé, l'absence d'effet sur le système nerveux central. Plus fort que l'atropine, il supprime la sécrétion des glandes salivaires et bronchiques. Utilisé pour l'asthme bronchique, l'ulcère gastroduodénal. maladie, pour le soulagement des coliques néphrétiques et hépatiques, pour prémédication en anesthésiologie (i.v. - en 5 à 10 minutes, par voie intramusculaire - en 30 minutes) - plus pratique que l'atropine. Il a un effet analgésique supérieur à l'atropine et provoque moins de tachycardie.
Parmi les médicaments contenant de l'atropine, des préparations de belladone (belladone) sont également utilisées, par exemple des extraits de belladone (épais et secs), des teintures de belladone et des comprimés combinés. Ce sont des médicaments faibles et ne sont pas utilisés dans les ambulances. Utilisé à domicile au stade préhospitalier.
Enfin, quelques mots sur le premier représentant des antagonistes sélectifs des récepteurs muscariniques. Il s'est avéré que dans différents organes du corps, il existe différentes sous-classes de récepteurs muscariniques (M-un et M-deux). Récemment, le médicament gastrocépine (pirenzépine) a été synthétisé, qui est un inhibiteur spécifique des récepteurs cholinergiques M-one de l'estomac. Cliniquement, cela se manifeste par une inhibition intense de la sécrétion du suc gastrique. En raison de l'inhibition prononcée de la sécrétion du suc gastrique, la gastrocépine provoque un soulagement persistant et rapide de la douleur. Utilisé pour les ulcères d'estomac et duodénaux, la gastrite, la daudénite. Il a beaucoup moins d'effets secondaires, n'a pratiquement aucun effet sur le cœur et ne pénètre pas dans le système nerveux central.
EFFETS SECONDAIRES DE L'ATROPINE ET DE SES MÉDICAMENTS. Dans la plupart des cas, les effets secondaires sont une conséquence de l'étendue de l'action pharmacologique des médicaments étudiés et se manifestent par une bouche sèche, des difficultés à avaler, une atonie intestinale (constipation), une perception visuelle floue et une tachycardie. L'utilisation topique d'atropine peut provoquer des réactions allergiques (dermatite, conjonctivite, gonflement des paupières). L'atropine est contre-indiquée dans le glaucome.
EMPOISONNEMENT AIGU PAR L'ATROPINE, LES MÉDICAMENTS DE TYPE ATROPINE ET LES PLANTES CONTENANT DE L'ATROPINE. L'atropine est loin d'être une drogue inoffensive. Il suffit de dire que même 5 à 10 gouttes peuvent être toxiques. La dose mortelle pour les adultes, lorsqu'elle est prise par voie orale, commence par 100 mg, pour les enfants - par 2 mg ; Lorsqu'il est administré par voie parentérale, le médicament est encore plus toxique. Le tableau clinique de l'intoxication à l'atropine et aux médicaments de type atropine est très caractéristique. Il existe des symptômes associés à la suppression des influences cholinergiques et à l'effet du poison sur le système nerveux central. Dans le même temps, en fonction de la dose du médicament ingéré, on distingue les évolutions LÉGÈRES et SÉVÈRES.
En cas d'intoxication légère, les signes cliniques suivants se développent :
1) pupilles dilatées (mydriase), photophobie ;
2) peau sèche et muqueuses. Cependant, en raison d'une diminution de la transpiration, la peau devient chaude et rouge, il y a une augmentation de la température corporelle et une forte rougeur du visage (le visage « éclate de chaleur ») ;
3) muqueuses sèches ;
4) tachycardie sévère ;
5) atonie intestinale.
En cas d'intoxication grave, sur fond de tous ces symptômes, l'EXCITATION PSYCHOMOTRICE vient au premier plan, c'est-à-dire l'excitation à la fois mentale et motrice. D’où l’expression bien connue : « J’ai trop mangé de jusquiame ». La coordination motrice est altérée, la parole est floue, la conscience est confuse et des hallucinations sont notées. Des phénomènes de psychose atropinique se développent, nécessitant l'intervention d'un psychiatre. Par la suite, une dépression du centre vasomoteur peut survenir avec une forte expansion des capillaires. Un effondrement, un coma et une paralysie respiratoire se développent.
MESURES D'AIDE EN CAS D'INTOXICATION À L'ATROPINE
Si le poison est pris par voie orale, il faut alors tenter de l'évacuer le plus rapidement possible (lavage gastrique, laxatifs, etc.) ; astringents - tanin, adsorbants - charbon actif, diurèse forcée, hémosorption. Il est important d’appliquer ici un traitement spécifique.
1) Avant le lavage, une petite dose (0,3-0,4 ml) de sibazon (Relanium) doit être administrée pour lutter contre la psychose et l'agitation psychomotrice. La dose de sibazon ne doit pas être importante, car le patient peut développer une paralysie des centres vitaux. Dans cette situation, l’aminazine ne peut pas être administrée car elle a son propre effet muscarinique.
2) Il est nécessaire de déplacer l'atropine de sa connexion avec les récepteurs cholinergiques ; divers cholinomimétiques sont utilisés à ces fins. Il est préférable d'utiliser la physostigmine (iv, lentement, 1 à 4 mg), ce qu'ils font à l'étranger. Nous utilisons des agents AChE, le plus souvent de la prozérine (2 à 5 mg, s.c.). Les médicaments sont administrés à intervalles de 1 à 2 heures jusqu'à l'apparition de signes d'élimination du blocage des récepteurs muscariniques. L'utilisation de la physostigmine est préférable car elle pénètre bien à travers la BBB dans le système nerveux central, réduisant ainsi les mécanismes centraux de la psychose atropinique. Pour soulager la photophobie, le patient est placé dans une pièce sombre et frotté avec de l'eau fraîche. Des soins attentifs sont nécessaires. La respiration artificielle est souvent nécessaire.
MÉDICAMENTS N-CHOLINERGIQUES
Permettez-moi de vous rappeler que les récepteurs H-cholinergiques sont localisés dans les ganglions autonomes et les plaques terminales des muscles squelettiques. De plus, les récepteurs H-cholinergiques sont situés dans les glomérules carotidiens (ils sont nécessaires pour répondre aux changements dans la chimie du sang), ainsi que dans la médullosurrénale et le cerveau. La sensibilité des récepteurs H-cholinergiques de localisation différente aux composés chimiques n'est pas la même, ce qui permet d'obtenir des substances ayant un effet prédominant sur les ganglions autonomes, les récepteurs cholinergiques des synapses neuromusculaires et le système nerveux central.
Les médicaments qui stimulent les récepteurs H-cholinergiques sont appelés H-cholinomimétiques (nicotinomimétiques), et ceux qui les bloquent sont appelés H-cholinergiques (inhibiteurs de la nicotine).
Il est important de souligner la caractéristique suivante : tous les H-cholinomimétiques n'excitent les récepteurs H-cholinergiques que dans la première phase de leur action, et dans la deuxième phase, l'excitation est remplacée par un effet inhibiteur. En d'autres termes, les N-cholinomimétiques, en particulier la substance de référence nicotine, ont un effet en deux phases sur les récepteurs H-cholinergiques : dans la première phase, la nicotine agit comme un N-cholinomimétique, dans la seconde - comme un bloqueur N-cholinergique. .
Agents cholinomimétiques je
Médicaments cholinomimétiques (cholino [Récepteurs] + grec mimētikos, imiter, reproduire ; synonymes : )
médicaments qui reproduisent les effets de la stimulation des récepteurs cholinergiques par leur ligand naturel - l'acétylcholine. L'effet cholinergique peut être renforcé à la fois par l'interaction directe de Ch. avec un certain type de récepteur cholinergique (action cholinergique directe), et la préservation de l'excès d'acétylcholine dans la synapse en inhibant sa destruction (action cholinergique indirecte). Dans le second cas, tous les types de récepteurs cholinergiques sont initiés, incl. localisé dans le système nerveux central et aux jonctions neuromusculaires des muscles squelettiques. H. s. l'action indirecte forme un groupe indépendant de médicaments anticholinestérase (médicaments anticholinestérase). H. s. l'action directe conformément à la classification des récepteurs cholinergiques (voir Récepteurs) est divisée en m-, n- et n+m-cholinomimétiques. m-cholinomimétiques- acéclidine et pilocarpine - provoquent des effets locaux (en cas d'application topique) ou généraux de stimulation des récepteurs m-cholinergiques : spasme d'accommodation, diminution de la pression intraoculaire ; , ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire ; , augmentation du tonus et de la motilité du tractus gastro-intestinal, de la vessie et de l'utérus ; salive liquide, sécrétion accrue des glandes bronchiques, gastriques et autres glandes exocrines. Tous ces effets sont prévenus ou éliminés par l'utilisation d'atropine et d'autres médicaments m-cholinergiques (voir Médicaments anticholinergiques), qui sont toujours utilisés en cas de surdosage de m-cholinomimétiques, d'intoxication par des substances ayant un effet similaire ou anticholinestérase. Indications d'utilisation des m-cholinomimétiques : thrombose de la veine centrale de la rétine ; estomac, intestins, vessie, utérus, post-partum. Les contre-indications générales à leur utilisation sont l'angine de poitrine, les lésions myocardiques, intra-auriculaires et auriculo-ventriculaires, les saignements gastro-intestinaux (avant la chirurgie), l'épilepsie normale. Acéclidine- (pour la préparation de collyres sous forme de solutions aqueuses à 2%, 3% et 5%) et solution à 0,2% en ampoules de 1 et 2 ml pour les injections sous-cutanées. Pour le glaucome, l'instillation est réalisée 2 à 6 fois par jour. En cas d'atonie aiguë de la vessie, 1 à 2 doses sont administrées par voie sous-cutanée ml Solution à 0,2 % ; en l'absence du résultat attendu, les injections sont répétées 2 à 3 fois à une demi-heure d'intervalle, sauf si des effets indésirables s'expriment (bronchospasme, bradycardie, etc.). Chlorhydrate de pilocarpine utilisé principalement dans la pratique ophtalmologique. Ses principales formes de libération : solutions à 1 % et 2 % en flacons de 5 et 10 ml; Solution à 1% en tubes compte-gouttes ; Solution à 1% avec méthylcellulose en flacons de 5 et 10 ml; films oculaires (2,7 chacun mg chlorhydrate de pilocarpine dans chacun); 1% et 2% ophtalmiques. Le plus souvent, des solutions à 1 % et 2 % sont utilisées, en les instillant dans l'œil 2 à 4 fois par jour. n-cholinomimétiques- lobéline et cytisine - excitent les postsynaptiques dans les ganglions du système nerveux sympathique et parasympathique, dans les glomérules carotidiens et dans le tissu chromaffine des glandes surrénales (augmentation de la sécrétion d'adrénaline). En conséquence, les influences adrénergiques et cholinergiques sur les organes exécutifs sont activées. Dans le même temps, l'action de la cytisine (cytiton) est dominée par des effets périphériques adrénergiques (augmentation et augmentation des contractions cardiaques), tandis que l'action de la lobéline est dominée par des effets cholinergiques (une bradycardie, une diminution de la pression artérielle sont possibles). Les deux alcaloïdes par réflexe (à partir des récepteurs de la zone réflexe carotidienne) excitent le système respiratoire et sont principalement utilisés comme médicaments respiratoires en cas d'arrêt respiratoire aigu (dans le contexte d'une dépression prolongée du centre respiratoire, l'effet est instable). Leur effet nicotinique est devenu une condition préalable à l'utilisation de la lobéline (comprimés Lobesil) et de la cytisine (films et comprimés Tabex) pour faciliter l'arrêt du tabac. Leur utilisation à cet effet est contre-indiquée en cas de maladies organiques du système cardiovasculaire, d'hypertension artérielle persistante, d'angine de poitrine, d'ulcères gastriques et duodénaux, d'hémorragies. Chlorhydrate de lobeline- Solution à 1% en ampoules de 1 ml; comprimés 2 mg(médicament "Lobesil"). En cas d'arrêt respiratoire aigu chez l'adulte, 0,3 à 0,5 est administré ml(enfants 0,1-0,3 ml selon l'âge) par voie intramusculaire ou intraveineuse lentement (en 1-2 min), parce que une administration rapide menace un collapsus et un arrêt cardiaque. En cas de surdosage, des convulsions, une bradycardie sévère et une dépression respiratoire profonde sont également possibles. Pendant la période d'arrêt du tabac, Lobesil est prescrit la première semaine, 1 comprimé jusqu'à 5 fois par jour, puis la fréquence des prises est réduite jusqu'au sevrage (20-30 jours). En cas de mauvaise tolérance (, faiblesse), le médicament est arrêté. Cititon- Solution de cytisine à 0,15% en ampoules de 1 ml; Comprimés et films Tabex pour applications sur les joues (ou les gencives) 1,5 mg. En raison de son effet vasopresseur, elle est utilisée plus souvent que la lobéline, car la dépression respiratoire aiguë survient souvent dans le contexte d'un collapsus ou d'un choc. Les adultes sont administrés par voie intraveineuse ou intramusculaire à raison de 0,5-1 ml(enfants de moins de 1 an g oda - 0,1 chacun ml). Pour ceux qui arrêtent de fumer, le schéma général d'utilisation des comprimés Tabex est le même que celui des comprimés Lobesil ; Les films sont changés 4 à 8 fois les trois premiers jours, puis 3 fois par jour, du 13ème au 15ème jour 1 film est utilisé, puis jeté. n+m-cholinomimétiques sont représentés par l'acétylcholine (un médicament), qui n'est pratiquement pas utilisé dans la pratique médicale, et la carbacholine, dont la structure chimique est similaire. Carbacholine n'est pas détruit par la cholinestérase et a un effet cholinergique plus durable et plus prononcé. L'effet global est dominé par les effets d'excitation des récepteurs m-cholinergiques, et ce n'est que dans le contexte de leur blocage que les effets n-cholinergiques apparaissent clairement. Dans le même temps, la carbocholine n'a aucun avantage par rapport aux médicaments du groupe des m-cholinomimétiques. Par conséquent, parmi les formes de libération précédemment connues, seules les formes ophtalmiques ont été retenues et sont pratiquement utilisées (sous forme de 0,75%, 1,5%, 2,25% et 3% de r- carbacholine) pour le traitement du glaucome. Lors de chirurgies oculaires, 0,5 est parfois injecté dans la chambre antérieure de l’œil pour rétrécir la pupille. ml Solution de carbacholine à 0,01%. médicaments cholinergiques avec différents mécanismes d'action, provoquant des effets caractéristiques de l'excitation des récepteurs cholinergiques. Médicaments M-cholinomimétiques(syn. : M-cholinomimétiques, médicaments M-cholinergiques) - X. s., stimulant ou favorisant l'excitation des récepteurs M-cholinergiques (pilocarpine, acéclidine, etc.) Médicaments N-cholinomimétiques(syn. : H-cholinomimétiques, médicaments H-cholinergiques) - X. s., stimulant ou favorisant l'excitation des récepteurs H-cholinergiques (lobeline, cytisine, etc.). 1. Petite encyclopédie médicale. - M. : Encyclopédie médicale. 1991-96 2. Premiers secours. - M. : Grande Encyclopédie russe. 1994 3. Dictionnaire encyclopédique des termes médicaux. - M. : Encyclopédie soviétique. - 1982-1984.
Voyez ce que sont les « médicaments cholinomimétiques » dans d’autres dictionnaires :
Substances médicinales dont l'effet est similaire à l'effet d'excitation des récepteurs cholinergiques des systèmes biochimiques de l'organisme avec lesquels réagit l'acétylcholine (par exemple, la pilocarpine) ... Grand dictionnaire encyclopédique
Substances pharmacologiques de diverses structures chimiques, dont l'action coïncide fondamentalement avec les effets de l'excitation des fibres nerveuses cholinergiques (voir Fibres nerveuses cholinergiques) ou du médiateur acétylcholine. Par… …
Substances médicinales dont l'effet est similaire à l'effet d'excitation des récepteurs cholinergiques des systèmes biochimiques de l'organisme avec lesquels réagit l'acétylcholine (par exemple, la pilocarpine). * * * MÉDICAMENTS CHOLINOMIMÉTIQUES MÉDICAMENTS CHOLINOMIMÉTIQUES,… … Dictionnaire encyclopédique
- (médicaments choline positifs ou cholinergiques), lec. en VA, selon la pharmacologie St vous êtes proche du neurotransmetteur acétylcholine, c'est-à-dire qu'il interagit avec les récepteurs cholinergiques et provoque une excitation cholinergique. terminaisons des fibres nerveuses. En raison de... ... Encyclopédie chimique
- (cholinomimetica ; choline + mimetikos grec capable d'imiter, imiter ; synonyme : cholinomimetics, médicaments cholinergiques) médicaments cholinergiques avec un mécanisme d'action différent, provoquant des effets caractéristiques de l'excitation... ... Grand dictionnaire médical
CHOLINOMIMÉTIQUES- cholinomimétiques, médicaments. substances qui agissent comme l'acétylcholine sur les systèmes synaptiques cholinoréactifs. Selon sa capacité à agir sur les synapses sensibles à la muscarine ou à la nicotine X. p. sont divisés en m cholinomimétiques (bromhydrate d'arécoline... Dictionnaire encyclopédique vétérinaire
- (syn. : M cholinomimétiques, M médicaments cholinergiques) X. s., stimulant ou favorisant l'excitation des récepteurs cholinergiques M (pilocarpine, acéclidine, etc.)... Grand dictionnaire médical
- (syn. : H cholinomimétiques, H cholinergiques) X. s., stimulant ou favorisant l'excitation des récepteurs H cholinergiques (lobélie, cytisine, etc.)... Grand dictionnaire médical
Anticholinergiques, substances pharmacologiques qui bloquent la transmission de l'excitation des fibres nerveuses cholinergiques (Voir Fibres nerveuses cholinergiques), antagonistes du médiateur acétylcholine. Appartenir à différents groupes... ... Grande Encyclopédie Soviétique
- (anticholinergique, anticholinergique, anticholinergique), médicament. en va, avertissement, affaiblissement et arrêt de l'interaction. neurotransmetteur acétylcholine et cholinomimétique. médicaments avec des récepteurs cholinergiques. En raison de la présence dans les zones centrales et périphériques... ... Encyclopédie chimique
-
Milan Métropolitain : plan, prix des billets et conseils utiles Combien coûtent les billets ?
-
Apprendre à lire les diagrammes de Jeppesen - Tutoriel Installation d'addons qui amélioreront considérablement les graphismes et le réalisme du simulateur
-
Quand et dans quels cas un entrepreneur individuel doit-il présenter une déclaration zéro ?
-
Qu'est-ce qu'une épithète et comment la trouver ?
