Tramadol retard, filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem. Imenik lijekova Upotreba tokom trudnoće i dojenja

30.06.2020

Uputstvo za medicinsku upotrebu

lijek

TRAMADOL RETARD

Trgovačko ime

Tramadol retard

Međunarodno nezaštićeno ime

Tramadol

Oblik doziranja

Filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem, 100 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca- tramadol hidrohlorid 0,1 g

Ekscipijensi: hipromeloza 4.000 cps, hipromeloza 100.000 cps, mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, povidon, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat,

sastav školjke: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijum dioksid (E 171)

Opis

Tablete su ovalne, filmom obložene, bijele, bikonveksne. Na prelomu tablete imaju bijelu neravnu površinu

Farmakoterapijska grupa

Analgetici. Opioidi. Opioidi su različiti. Tramadol

ATX kod N02AX02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, tramadol se brzo i gotovo potpuno apsorbira u
gastrointestinalnog trakta. Prosječna oralna bioraspoloživost je oko 68%. Unos hrane nema značajan uticaj na brzinu i obim apsorpcije. Koncentracija u serumu od 100 ng/L (minimalna efektivna koncentracija analgetika) postiže se otprilike 0,7 sati nakon primjene i traje 9 sati.

Terapeutske koncentracije nakon primjene tableta s produženim oslobađanjem postižu se za otprilike 2 sata, maksimum nakon 4 sata i traju 12 sati.

Distribucija
Volumen distribucije nakon oralne i intravenske primjene iznosi približno 306, odnosno 203 litre. Vezivanje za proteine plazme je oko 20%. Tramadol prolazi kroz placentu i njegova koncentracija u krvi pupčanika je 80% koncentracije u krvi majke.

Metabolizam
Otprilike 85% tramadola se metabolizira. Tramadol se metabolizira N- i O-demetilacijom. Sa izuzetkom O-demetiliranog metabolita (M1), svi metaboliti su farmakološki neaktivni.

Odstranjivanje

90% tramadola i njegovih metabolita izlučuje se putem bubrega, ostatak se izlučuje fecesom. Poluvrijeme eliminacije je 5-6 sati i isto je za tramadol i njegove metabolite.

U slučaju poremećene funkcije bubrega smanjuje se volumen i brzina izlučivanja, stoga se kod pacijenata s klirensom kreatinina manjim od 0,5 ml/s preporučuje smanjenje doze i povećanje intervala između doziranja.

Metabolizam tramadola i M1 je smanjen kod pacijenata sa teškom cirozom jetre, te je stoga potrebno prilagoditi dozu.

Kod pacijenata starijih od 75 godina, vršna koncentracija tramadola u plazmi se neznatno povećava, a poluvrijeme je duže, pa je potrebno prilagoditi dozu.

Farmakodinamika

Analgetski efekat tramadola javlja se na dva načina: izaziva slabu stimulaciju centralnog sistema za inhibiciju bola vezivanjem za μ-opioidne receptore, čime se smanjuje osećaj bola, a deluje i na monoaminergički sistem povećavajući inhibiciju transmisije bolnih impulsa u kičmi. Ovaj analgetski učinak rezultat je sinergističke aktivnosti oba mehanizma djelovanja. Intenzitet analgetskog efekta je uporediv sa petidinom i kodeinom i deset puta manji od morfijuma.

Tramadol u terapijskim dozama praktički nema efekta na kardiovaskularni sistem (nema depresivno dejstvo i ne povećava pritisak u plućnoj arteriji), ne izaziva spazam glatkih mišića, oslobađanje histamina, pa se retko javljaju anafilaktičke reakcije. . Efekti na disanje su minimalni i mogu se javiti samo pri većim dozama. Razvoj zavisnosti i ovisnosti je također vrlo rijedak.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindromi različite etiologije:

Za povrede

Za maligne tumore

Tokom bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura

Postoperativni bol

Upute za upotrebu i doze

Dozu treba odabrati pojedinačno i prilagoditi u zavisnosti od težine sindroma boli.

Odrasli i tinejdžeri stariji od 12 godina

1 - 2 tablete 100 mg Tramadol retard dva puta dnevno. Razmak između doza je 12 sati, obično ujutro i uveče, bez obzira na obroke i uz dosta tečnosti.

Pacijenti sa zatajenje bubrega/za bolesne na hemodijalizi i pacijentima sa zatajenje jetre

Kod pacijenata sa insuficijencijom bubrega i/ili jetrenom insuficijencijom, eliminacija tramadola je usporena. Kod takvih pacijenata potrebno je individualno odabrati interval između doza lijeka u skladu s dobrobitim pacijenta.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata mlađih od 75 godina, bez kliničkih manifestacija zatajenja jetre ili bubrega, nije potrebno prilagođavanje doze. Kod starijih pacijenata starijih od 75 godina, eliminacija lijeka može usporiti. U takvim slučajevima potrebno je povećati interval između doza lijeka u skladu s dobrobitim pacijenta.

Djeca

Tramadol retard, filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem nisu odobrene za upotrebu kod djece mlađe od 12 godina.

Nuspojave

Vrlo često (>1/10)

vrtoglavica
mučnina

Često (>1/100 -<1/10)

glavobolja
magla mozga
suva usta, povraćanje, zatvor
znojenje
ekstremni umor

Manje često (>1/1000 -<1/100)

palpitacije, tahikardija, ortostatska hipotenzija, srčani

vaskularna insuficijencija

povraćanje, gastrointestinalna iritacija (npr

težina u želucu, nadutost), dijareja

svrab kože, osip, urtikarija

Rijetko (> 1/10.000 -< 1/1000)

halucinacije, konfuzija
poremećaji spavanja, noćne more
euforija, ponekad disforija
promjene aktivnosti (obično smanjene, ponekad povećane)
promjene u kognitivnoj i senzornoj percepciji (npr. donošenje odluka, poremećaji percepcije)
ovisnost o drogi
promjene u apetitu
parestezija, tremor
respiratorna depresija
konvulzije cerebralnog porijekla (opažene u gotovo svim slučajevima,

kada su istovremeno propisani i antipsihotici)

nevoljne kontrakcije mišića, nedostatak koordinacije pokreta
nesvjestica, bradikardija, arterijska hipertenzija
epileptiformni napadi
smanjena vidna oštrina
dispneja
slabost mišića
poremećaji mokrenja (otežano mokrenje, disurija i retencija urina)
alergijske reakcije (dispneja, bronhospazam, piskanje, angioedem), anafilaksija

Vrlo rijetko (< 1/10 000)

povećana aktivnost jetrenih enzima

U izolovanim slučajevima

otežano gutanje tečnosti

Respiratorna depresija može nastati ako je preporučena doza značajno prekoračena ili uz istovremenu primjenu drugih lijekova koji utiču na centralni nervni sistem

(pogledajte odjeljak "Interakcije lijekova").

Epileptiformni napadi se uglavnom javljaju nakon primjene visokih doza tramadola ili uz istovremenu primjenu lijekova koji snižavaju prag napadaja (vidjeti dio „Interakcije s lijekovima“).

Kod pacijenata koji boluju od bronhijalne astme, njihovo stanje se može pogoršati. Međutim, uzročna veza s upotrebom tramadola nije utvrđena.

Mogući simptomi odvikavanja su slični onima kod opijata. Ovi simptomi uključuju: agitaciju, anksioznost, nervozu, poremećaje sna, hiperkineziju, tremor i gastrointestinalne simptome. Ostali simptomi koji su se vrlo rijetko javljali tokom povlačenja tramadola su: napadi panike, teška anksioznost, halucinacije, parestezije, tinitus.

Kontraindikacije

preosjetljivost na tramadol i/ili sastojke lijeka

i drugi opioidni analgetici

akutna intoksikacija depresorima centralnog nervnog sistema

(alkohol, antidepresivi, antipsihotici, sedativi,

sredstva za smirenje, tablete za spavanje)

teško zatajenje bubrega (klirens kreatinina manji od 10 ml/min)
teško zatajenje jetre
istovremenu primjenu MAO inhibitora (i unutar 14 dana

nakon njihovog otkazivanja)

pacijenata koji boluju od epilepsije, čiji tok ne može biti adekvatan

biti kontrolisan

sindrom ustezanja od droge
djetinjstvo i adolescencija do 12 godina

Interakcije lijekova

Kada se tramadol koristi istovremeno sa lijekovi koji djeluju depresivno na centralni nervni sistem, i sa etanolom, moguće je da se njihova djelovanja mogu međusobno poboljšati.

Aplikacija karbamazepin, barbiturati i drugi induktori mikrosomalnih enzima može dovesti do slabljenja analgetskog učinka tramadola.

Dugotrajna upotreba tramadola stimuliše razvoj unakrsne tolerancije drugim opioidnim analgeticima.

Anksiolitici povećavaju jačinu analgetskog učinka tramadola, trajanje anestezije se povećava u kombinaciji s barbituratima. Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

Kada se tramadol koristi istovremeno s inhibitorima MAO, furazolidon, prokarbazin, antipsihotici postoji rizik od razvoja napadaja (smanjeni prag spremnosti za napade

Kinidin povećava koncentraciju tramadola u plazmi i smanjuje sadržaj metabolita mono-O-desmetiltramadola zbog kompetitivne inhibicije izoenzima CYP2D6.

Kada su zajednički ili preliminarni upotreba cimetidina (inhibitor enzima) klinički značajne interakcije su malo vjerojatne.
Kombinacija agonisti/antagonisti opioidnih receptora(Na primjer, buprenofin, nalbufin, pentazocin) a tramadol se ne preporučuje jer je analgetski efekat čistog agonista smanjen u ovim stanjima.

Mogući razvoj serotoninskog sindroma povezanog s kombinacijom tramadola sa drugim serotonergičkim supstancama, kao što su selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina. Simptomi serotoninskog sindroma uključuju konfuziju, disforiju, hipertermiju, dijaforezu, ataksiju, hiperrefleksiju, mioklonus i dijareju. Prestanak uzimanja serotonergičkih lijekova uzrokuje brzo ublažavanje simptoma.

Uz istovremenu primjenu tramadola sa selektivnim inhibitorima ponovne pohrane serotonina (SSRI), tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja (na primjer, bupropion, mirtazapin, tetrahidrokanabinol), povećava se rizik od napadaja.

Poseban oprez treba biti pri upotrebi tramadola i kumarini ( Na primjer , varfarin) zbog rizika od smanjenja protrombinskog vremena sa razvojem krvarenja i modrica.

Ostali inhibitoriCYP3 A4 , Na primjer , ketokonazol i eritromicin, može inhibirati metabolizam tramadola (N-demetilacija) i aktivnog O-desmetiltramadola.

Ograničen broj studija je otkrio da prije ili postoperativna upotreba antiemetičkog 5-HT3 antagonista ondansetrona povećava potrebu za tramadolom za postoperativni bol.

specialne instrukcije

Tramadol treba koristiti sa velikim oprezom

Za bolesti bubrega i jetre

Kod pacijenata sa traumatskom ozljedom mozga

Sa povećanim intrakranijalnim pritiskom

Kod pacijenata sa epilepsijom

Kod pacijenata sa ovisnošću o opioidima

Za bolove u trbuhu nepoznatog porijekla („akutni abdomen“)

Zbog zabune nepoznatog porijekla

Za poremećaje respiratornog centra ili respiratorne funkcije

U stanju šoka

Tramadol ima nizak potencijal za ovisnost. Kod dužeg korištenja može se razviti ovisnost, psihička i fizička ovisnost. Kod pacijenata koji imaju tendenciju da zloupotrebljavaju droge ili su ovisni o drogama, liječenje tramadolom treba provoditi samo kratko vrijeme pod strogim medicinskim nadzorom.

Osim toga, tramadol može povećati rizik od napadaja kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove, što snižava prag napadaja. Liječenje tramadolom kod pacijenata s epilepsijom ili predispozicijom za napade treba razmotriti samo kada postoje uvjerljive okolnosti. Bolesnike sa cerebralnim napadima treba pažljivo pratiti tokom i neko vrijeme nakon liječenja. Tramadol nije prikladan kao nadomjesna terapija za ovisnost o opioidima i ne potiskuje simptome ustezanja morfija. Dugotrajnom primjenom tramadola ne može se potpuno isključiti razvoj ovisnosti o lijekovima i unakrsne tolerancije na druge opioidne lijekove. Stoga samo ljekar treba da odluči da li će nastaviti ili prekinuti liječenje. Pacijente treba upozoriti da se pridržavaju doze i trajanja liječenja koje je propisao ljekar i da ne dijele lijek s drugima. Dugotrajno liječenje sindroma kronične boli treba provoditi samo prema strogim indikacijama. Konzumaciju alkohola treba izbjegavati kada koristite bilo koji oblik doziranja tramadola.

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih podataka o upotrebi lijeka kod žena tijekom trudnoće i dojenja. Tramadol prodire kroz placentnu barijeru. Veoma visoke doze tramadola utiču na razvoj unutrašnjih organa, rast kostiju i stopu neonatalne smrtnosti. Nisu zabilježeni teratogeni efekti lijeka. Tramadol ne utiče na kontraktilnost materice tokom porođaja.

Tramadol se ne smije koristiti tokom trudnoće.

Propisivanje lijeka moguće je samo iz zdravstvenih razloga; primjenu tramadola treba ograničiti samo na jednu dozu.

Laktacija

Tramadol se ne smije koristiti tokom dojenja.

Za vrijeme dojenja, propisivanje tramadola moguće je samo iz zdravstvenih razloga; primjenu treba ograničiti samo na jednu dozu.

Nakon jednokratne upotrebe tramadola, obično nema potrebe za prekidom dojenja. S tim u vezi, nakon jednokratne upotrebe tramadola, potrebno je izcijediti prvu porciju majčinog mlijeka, a ne koristiti izdojeno mlijeko za hranjenje.

Kada se lijek daje majci, novorođenčad je izložena riziku od promjene brzine disanja, što obično nije klinički značajno.

Značajke djelovanja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tokom perioda lečenja zabranjeno je voziti automobil ili raditi sa potencijalno opasnim mehanizmima.

Predoziranje

Simptomi predoziranja tramadolom slični su onima koji se mogu javiti s drugim analgeticima centralnog djelovanja (opioidi).

Simptomi: suženje ili proširenje zjenica, povraćanje, kolaps, pad krvnog pritiska, palpitacije, depresija svijesti (do kome), epileptičke konvulzije, otežano disanje, čak i zaustavljanje (apneja).

Tretman:

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, cirkulacija, svijest), održavanje/obnavljanje vitalnih funkcija disanja i cirkulacije krvi, ispiranje želuca.

Posebne mjere

konvulzije: zaštita pacijenta od povezanih modrica, intravenska primjena diazepama ili drugih benzodiazepina u obliku injekcija.

hipotenzija: horizontalni položaj tijela pacijenta, ako je potrebno, intravaskularna infuzija otopina elektrolita, vazopresora.

Anafilaktički šok: obratite se hitnom lekaru; Postavite pacijenta u horizontalni položaj, podignite donji dio tijela i započnite intenzivnu infuziju otopina elektrolita.

Otkazivanje Srca: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnom ljekaru.

Zaustavljanje disanja: hitna kardiopulmonalna reanimacija, javiti se hitnoj pomoći, antidot za respiratornu depresiju je nalokson.

U jednom mililitru oralni rastvor(odgovara 40 kapi) sadrži: 100 mg tramadol hidrohlorida, saharozu (saharozu), (glicerin), propilen glikol (propilen glikol), polisorbat 20 (polisorbat 20), kalijum sorbat (kalijum sorbat), natrijum saharin (natrijum saharin), ulje ulje mente, ulje anisa (Oleum anisi), pročišćena voda (Aqua purificatae).

Jedan kapsula sadrži: 50 mg tramadol hidrohlorida, laktozu monohidrat, magnezijum stearat. Želatinska kapsula sadrži dijamantsku crnu boju PN (E151).

Sastoji se od jednog pilule Tramadol retard obložen filmom sadrži 100, 150 ili 200 mg tramadol hidrohlorida, hipromelozu, mikrokristalnu celulozu, koloidni silicijum dioksid (Silicii dioxidum collidale) bezvodni, magnezijum stearat (magnezijum stearat).

Sastav filmske ljuske: hipromeloza, laktoza monohidrat, makrogol 6000, talk, titan dioksid, propilen glikol.

Jedan mililitar rješenje sadrži 50 mg tramadol hidrohlorida, (Natrijum acetat) bezvodni, voda za injekcije (Aqua pro injectionibus).

Da napravim jednu rektalne supozitorije potrebno je 100 mg tramadol hidrohlorida, čvrste masti.

Obrazac za oslobađanje

Tramadol je dostupan u obliku:

Kapi za oralnu upotrebu;
kapsule;
tablete;
tablete s produženim oslobađanjem (retard);
otopina za injekcije;
rektalne supozitorije.

farmakološki efekat

INN lijeka je Tramadol. Lijek pripada grupi opioidni analgetici (lijekovi protiv bolova). i predstavlja jaku centralna akcija .

Kako se trajanje primjene Tramadola povećava, analgetski učinak lijeka se smanjuje, što rezultira pacijentima kojima je indicirana dugotrajna terapija koja zahtijeva postupno povećanje doze kako bi se održalo ublažavanje boli.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Analgetski efekat izvodi se na dva načina:

vezivanjem za opijatske receptore (μ-, δ- i κ-) na presinaptičkim i postsinaptičkim membranama aferentnih (centripetalnih) nervnih vlakana sistema percepcije bola (nociceptivnog sistema) u kičmenoj moždini i mozgu, kao i u probavni trakt (zbog ovog svojstva, intenzitet boli);
suzbijanjem ponovnog preuzimanja norepinefrina i stimulacijom descendentnih noradrenergičkih efekata (kao rezultat toga, inhibiraju se procesi prenosa impulsa boli u kičmenoj moždini).

Osim toga, Tramadol:

inicira otvaranje kalijum (K) i kalcijum (Ca) kanala;
povećava neravnotežu jona sa obe strane ćelijskih membrana;
usporava prenos nervnih impulsa ;
usporava uništavanje kateholamini (norepinefrin, i drugi);
normalizuje nivo katehoamini u centralnom nervnom sistemu .

Supstanca inhibira aktivnost kore velikog mozga , i respiratorni centarR I centar za kašalj , čime se postiže sedativni (smirujući) i antitusivni efekat; stimuliše jezgra okulomotornog živca I hemoreceptorska trigger zona centra za povraćanje , preko kojeg se to sprovodi pupilarni refleks ; provocira Withspazam sfinktera glatkih mišića .

Analgetski efekat pojavljuje se 15-30 minuta nakon oralne primjene i traje do 6 sati. Od probavni trakt približno 90% uzete doze se apsorbira. Indikator bioraspoloživosti:

68% kada se uzima oralno (povećava se s ponovljenom upotrebom lijeka);
70% - kada se koristi lijek u obliku rektalnih supozitorija;
100% - kada se otopina ubrizgava u mišić.

Terapeutska koncentracija dostiže svoj maksimum:

dva sata nakon uzimanja tablete Tramadola;
60 minuta nakon uzimanja kapi;
45 minuta nakon intramuskularne injekcije.

Biotransformacija tramadola se dešava u jetra sa stvaranjem 11, od kojih je jedan (mono-O-desmetiltramadol) farmakološki aktivan.

Poluživot za Tramadol i njegov metaboliti kreće se od 6 do 43,2 sata (veoma dugo poluvrijeme eliminacije tvari kod pacijenata s teškim oblicima i hronično zatajenje bubrega ).

Uklanjanje tramadola i njegovih proizvoda metabolizam sprovedeno bubrezi (25 do 35% supstance se eliminiše u čistom obliku), prosečna kumulativna brzina izlučivanja bubrezi - 94%. Otprilike 7% se izlučuje putem.

Indikacije za upotrebu Tramadola

Indikacije za primjenu Tramadola su jake i umjerene sindrom bola različite prirode: posttraumatski bolni sindrom (uključujući bol nakon prijeloma, operacija, itd.); sindrom boli koji ga prati ; bol izazvan razvojem, raznim terapijskim i dijagnostičkim postupcima.

Kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa preosjetljivost na tramadol ili pomoćne komponente lijeka, ako akutni CNS inhibitori (alkohol, psihotropne droge ,psiholeptike , sedativi i anksiolitici , tablete za spavanje ).

Tramadol se također ne propisuje kod povećanog rizika od samoubistva, sklonosti zloupotrebi psihoaktivnih supstanci, teških oblika jetre i/ili , u prvih 13 sedmica, kod pacijenata koji se liječe MAOI (inhibitori monoaminooksidaze).

U pedijatriji, parenteralna primjena lijeka i uzimanje kapi su kontraindicirani za djecu mlađu od godinu dana; kapsule i tablete za oralnu primjenu su zabranjene za pacijente mlađe od 14 godina.

Nuspojave

Najčešći neželjeni efekti Tramadola su poremećaji koji proizlaze iz digestivnog trakta i centralnog nervnog sistema . Prilikom uzimanja lijeka u terapijskim dozama, oni se primjećuju u otprilike svakom trećem do dvadesetom slučaju od stotinu.

Neželjene reakcije uočene u otprilike 5% slučajeva su mučnina, povišen krvni tlak, povraćanje, astenija , pojačano znojenje, pojačana suha usta.

Više od 1% pacijenata koji koriste Tramadol doživljava sljedeće simptome:

povećana anksioznost, konfuzija, poremećaji motoričke koordinacije, emocionalna labilnost, poremećaji spavanja;
bol u stomaku, gubitak apetita, ;
pojava osipa na koži;
retencija urina (išurija), pojačano mokrenje;
promjene slične onima koje se javljaju tokom početka;
vaskularna dilatacija ;
oštećenje vida.

Kod manje od 1% pacijenata:

povećana aktivnost napadaja ;
kognitivna funkcija je oštećena I (više moždane funkcije), koncentracija, hod;
nastati I parestezija ;
pojavljuje se ;
razvija ;
pojavljuje se (plikovi na koži);
nastati poremećaji mokrenja I menstrualni poremećaji ;
postoje reakcije od srca i vaskularnog sistema (sinkopa , ortostatska hipotenzija , lupanje srca , povišen krvni pritisak , kardiovaskularni kolaps ,);
povećava se mišićni tonus ;
otežano gutanje;
telesna težina se smanjuje.

Uputstvo za upotrebu Tramadola (Metod i doziranje)

Režim liječenja odabire se ovisno o intenzitetu boli i općem stanju pacijenta. Tramadol ne treba uzimati duže od perioda tokom kojeg je upotreba lijeka apsolutno opravdana.

Pacijenti sa umjerenim disfunkcija bubrega i/ili jetre , kao i za starije osobe, doza se bira individualno. Najvećom dozvoljenom dnevnom dozom za pacijente starije od 75 godina smatra se doza od 0,3 g (što odgovara 3 ml ili 120 kapi).

Sa umjerenim zatajenje jetre dozu treba smanjiti ili povećati interval između doza kapsula.

Pacijenti sa zatajenje bubrega i/ili jetre Preporučuje se uzimanje Tramadola u manjoj dozi i u dužim intervalima. Za pacijente sa klirensom (CC) ne prelazi 30 ml u minuti, u početnim fazama liječenja preporučuje se udvostručiti interval između doza otopine; maksimalna dnevna doza za njih ne smije prelaziti 0,2 g.

Kapi za oralnu primjenu: upute za upotrebu

Za pacijente starije od 14 godina ublažavanje bolova pojedinačna doza otopine je 20 kapi (što odgovara 50 mg). Kapi se uzimaju sa malom količinom tečnosti ili sa šećerom.

Ako nakon pola sata ili sat vremena nema očekivanog efekta, doza se ponavlja.

Za djecu od jedne do četrnaest godina, lijek se propisuje u dozi od 1-2 mg po kilogramu tjelesne težine. Dnevna doza je od 4 do 8 mg/kg.

Ponovljena doza se može uzeti najkasnije nakon 4-6 sati.

Tramadol se ne smije koristiti u dnevnoj dozi većoj od 0,4 g (što odgovara 4 ml ili 160 kapi). Izuzetak su slučajevi kada je potrebno ublažavanje boli za pacijente s teškim oblikom raka postoperativni bolni sindrom . Za ovu kategoriju pacijenata dnevna doza se, ako je potrebno, povećava na 0,6 g.

Upute za Tramadol kapsule

Pacijentima starijim od 14 godina propisuje se uzimanje jedne kapsule od 50 mg (oralno, sa malom količinom tečnosti, bez obzira na vrijeme obroka). Sa teškim sindrom bola pojedinačna doza se može povećati na 0,1 g (2 kapsule).

Maksimalna dnevna doza je 0,4 g (8 kapsula).

Tramadol tablete: upute za uporabu

Tramadol tablete 50 mg uzimaju se na isti način kao i kapsule.

Retard tablete se uzimaju oralno po 0,1-0,2 g svakih 12 sati. Dnevna doza je 0,4 g. Smanjenje intervala između doza na 6 sati i povećanje dnevne doze prihvatljivo je za pacijente sa rakom.

Injekcije tramadola: upute za uporabu

Za pacijente starije od 14 godina, Tramadol u ampulama se ubrizgava u venu, mišić ili pod kožu.

Pojedinačna doza - od 50 mg do 0,1 g (sadržaj 1-2 ampule od 50 mg ili 1 ampule od 0,1 g).

Za djecu uzrasta od jedne do četrnaest godina, doza se bira ovisno o težini (1-2 mg/kg). Načini primjene su isti kao i kod starijih pacijenata. Tramadol IV treba davati vrlo polako, nakon razblaženja u rastvoru za infuziju.

Maksimalna dozvoljena dnevna doza je 0,4 g za pacijente sa onkološke bolesti - 0,6 g.

Ponovljena intravenska, intramuskularna ili potkožna primjena tramadola dopuštena je najkasnije nakon 4-6 sati.

Upute za Tramadol u obliku supozitorija

Za pacijente starije od 14 godina pojedinačna doza je 0,1 g (1 supozitorija), intervali između aplikacija su od 4 do 6 sati.

Predoziranje

Značajan višak terapijske doze može biti popraćen razvojem simptoma intoksikacije:

poremećaj svijesti (do );
generalizovani napadi ;
hipotenzija ;
sužavanje ili proširenje zenica ;
respiratorna depresija ;

U slučaju teškog predoziranja Tramadolom, koje je popraćeno oštećenje centra svesti I plitko disanje , kao enter . Za ublažavanje napadaja davanje pacijentu je indicirano.

Interakcija

Istovremena upotreba Tramadola sa MAO inhibitori . Kada se lijek kombinira sa agensima koji utječu CNS , ili uz alkoholna pića, može se primijetiti sinergijski efekat , izraženo u pojačanoj sedaciji ili pojačanom analgetskom efektu.

Lijek se povećava, a kao rezultat toga, pacijentu je potrebno povećanje doze tramadola.

Dok uzimate lijek istovremeno sa SSRI, triciklički depresivi ili psiholeptike pacijent može imati povećan rizik od razvoja napadi .

Uslovi prodaje

Lijek na recept. Tramadol se ne može kupiti bez recepta.

Uslovi skladištenja

Čuvati na suvom i tamnom mestu na sobnoj temperaturi (ne više od 25 stepeni Celzijusa).

Najbolje do datuma

Pogodno za upotrebu u roku od 5 godina od datuma izdavanja.

specialne instrukcije

Tramadol - šta je to?

Wikipedia navodi da je Tramadol snažan analgetik iz grupe parcijalnih agonista opioidnih receptora .

Narkopedija (enciklopedija koja opisuje psihoaktivne supstance ) na pitanje "Šta je tramadol?" odgovara da je ova supstanca sintetički analog opijata (narkotični alkaloidi opijuma ), i izaziva efekte slične onima od opijuma.

Danas se sve zna opioidi u zavisnosti od prirode njihove interakcije sa receptorima, pripadaju jednoj od četiri glavne klase.

Glavnu grupu čine opioidni agonisti , koji uključuje Tramadol. Analgetska moć ovog lijeka znatno je slabija od snage supstanci kao npr heroin , piritramid .

Nuspojave od uzimanja lijekova iz ove grupe su povezane sa depresija struktura stabljike i centara produžene moždine . Pojavljuju se u obliku sedacija (može se primijetiti nešto rjeđe), pojačana opća slabost, suzbijanje refleksa kašlja .

Kada se uzimaju veće doze, mogu se razviti bradipneja (rijetko disanje) i (zaustavljanje pokreta disanja), bradikardija , poremećaji cirkulacije , hipotenzija .

Zajedno sa opioidni agonisti aktivirati aktivnost centri za povraćanje (što može biti praćeno pojavom napadi mučnine i povraćanja ), a takođe utiču glatki mišići šupljih unutrašnjih organa , zbog čega pacijentove motoričke sposobnosti mogu biti oštećene (u pozadini ovih poremećaja, ishuria , stagnacija žuči , sklonost ka bronhospazam ).

Je li tramadol lijek ili nije?

Sve opioidni agonisti (Tramadol je izuzetak na ovoj listi) izazivaju fizičku i psihičku ovisnost, zbog čega ih Međunarodna konvencija o narkoticima svrstava u opojne droge koji se mora kontrolisati.

Ovi lijekovi podliježu posebnim pravilima za propisivanje, izdavanje, transport, prijavu i skladištenje, utvrđena posebnim dozvolama Ministarstva zdravlja određene zemlje.

Između ostalih opioidni agonisti Tramadol je ne-narkotična pojedinačna droga , nema jasnih podataka o razvoju zavisnosti od njega.

Recept za tramadol može da ispiše na formularu za jake lekove svaki lekar po dogovoru sa šefom odeljenja ako je potrebno da ga povuče od pacijenta. sindrom bola , koji se ne može eliminisati upotrebom neopioidni lijekovi protiv bolova .

Kada i za šta treba posebno oprezno propisivati tablete, injekcije i kapi?

Tramadol se ne smije prepisivati pacijentima s predispozicijom za razvoj ovisnosti o alkoholu, lijekovima ili lijekovima.

Tokom lečenja lekom, kao i određeno vreme nakon njegovog završetka potrebno je posebno praćenje stanja pacijenata sa cerebralni grčevi .

Kod pacijenata sa ovisnost o opioidima Tramadol se ne koristi kao nadomjesna terapija.

Ako je neophodna dugotrajna upotreba lijeka, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Lijek se može propisati (ali s oprezom) pacijentima s povišenim (na primjer, s TBI) intrakranijalnog pritiska i ozbiljnih plućnih bolesti .

Visoke doze mogu uzrokovati probleme sa gastrointestinalnim traktom.

Pacijenti koji uzimaju lijekove koji snižavaju prag napadaja dok uzimaju Tramadol mogu imati povećan rizik od razvoja napadi .

Otopina sadrži saharozu. Stoga, prilikom propisivanja ovog doznog oblika, treba uzeti u obzir da s jednom dozom lijeka u tijelo ulazi od 0,1 do 0,2 g saharoze.

Kapsule sadrže laktozu i stoga se ne smiju davati pacijentima sa fruktozemija , insuficijencija saharoza-izomaltoza , malapsorpcija glukoze i galaktoze .

Analogi

ATX kod nivoa 4 odgovara:

Generičke verzije lijeka su Tramadol GR (kapsule i otopina za injekcije), Retard , Stada (kapi, kapsule, rastvor za injekcije), Akri (kapsule), Plethiko (injekcioni rastvor), Tramadol-ratiopharm (oralne kapi, šumeće tablete, kapsule, rastvor za injekcije); Tramaclosidol u tabletama i u obliku otopine za injekcije, Tramal (kapi, kapsule, rastvor za injekcije, rektalne supozitorije), Tramal retard , Tramolin (injekcioni rastvor).

Tramal i Tramadol: razlika između lijekova

I Tramadol su sinonimi (ili generici). To znači da oba lijeka imaju isti sastav, isti učinak i iste indikacije za upotrebu, ali ih proizvode različite farmaceutske kompanije.

Droga Tramal je trgovački naziv Tramadola, koji proizvodi Grunenthal GmbH (Grunenthal GmbH). Oblici oslobađanja lijeka: kapi za oralnu primjenu, retard tablete, otopina za injekcije, kapsule, rektalne supozitorije.

Analozi tramadola po mehanizmu djelovanja: Zaldiar , Prosidol , Forsodol , Ramlepsa , Tramaceta , Palexia .

Tokom trudnoće

Rani termin (do 13 nedelja) je kontraindikacija za lek.

Kategorija djelovanja na fetus prema FDA klasifikaciji je C. To znači da kliničke studije nisu rađene na trudnicama, a ne postoje tačni podaci o sigurnosti lijeka, međutim, u eksperimentima na eksperimentalnim životinjama, a identifikovan je rizik za fetus.

Počevši od 14. sedmice, tramadol se propisuje ako potencijalna korist lijeka može biti veća od moguće štete.

Lijek karakterizira njegova sposobnost prolaska BBB I placentnu barijeru 0,1% supstance koja ulazi u organizam izlučuje se u mleko dojilje. Jednokratna upotreba lijeka, u pravilu, ne zahtijeva prekid.

Umjereni i jaki bolni sindromi različitog porijekla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgije, traume). Izvođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.

Oblik oslobađanja lijeka Tramadol retard

filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem 100 mg; blister 10, kartonsko pakovanje 3;

Compound
1 tableta s produženim oslobađanjem sadrži 100 mg tramadol hidroklorida; 10 kom u strip pakovanju, 3 pakovanja u kutiji.

Farmakodinamika lijeka Tramadol retard

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist mu-, delta- i kapa receptora u centralnom nervnom sistemu. To je racemat (+) i (-) izomera (svaki po 50%) koji na različite načine učestvuju u analgetskom dejstvu. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), koji inhibira neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar kičmene moždine.
Izaziva sedativni efekat. U terapijskim dozama praktički ne deprimira disanje. Ima antitusivni efekat.

Farmakokinetika lijeka Tramadol retard

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax u plazmi se postiže 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se s ponovljenom primjenom.
Vezivanje za proteine plazme - 20%. Tramadol je široko rasprostranjen u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentnu barijeru u koncentraciji koja je jednaka koncentraciji aktivne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.
Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.
Izlučuje se preko bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Upotreba Tramadola retard tokom trudnoće

Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog rizika od ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.
Ako je potrebno koristiti ga tokom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Kontraindikacije za primjenu Tramadol retard

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, djeca do 1 godine starosti, preosjetljivost na tramadol.

Nuspojave lijeka Tramadol retard

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, pospanost, konfuzija; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog porijekla (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istovremeno propisivanje neuroleptika).
Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.
Sa strane probavnog sistema: suva usta, mučnina, povraćanje.
Metabolizam: pojačano znojenje.
Iz mišićno-koštanog sistema: mioza.

Način primjene i doziranje lijeka Tramadol retard

Oralno, bez obzira na unos hrane, sa malom količinom tečnosti, obično 100-200 mg 2 puta dnevno (ujutro i uveče) sa razmakom od 12 sati.Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Interakcije lijeka Tramadol retard s drugim lijekovima

Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem, etanol može povećati depresivni efekat na centralni nervni sistem.
Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.
Kada se koristi istovremeno s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja.
Kada se koriste istovremeno, antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona se pojačava.
Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.
Kada se koristi istovremeno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.
Kod istovremene primjene sa sertralinom i fluoksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.
Uz istovremenu primjenu, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.
Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

Posebne upute kada uzimate Tramadol retard

Primjenjivati s oprezom u slučajevima centralnih napadaja, ovisnosti o lijekovima, konfuzije, kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i jetre, kao i kod pacijenata s preosjetljivošću na druge agoniste opioidnih receptora.
Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.
Ne preporučuje se primjena u liječenju sindroma ustezanja lijeka.
Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.
Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.
Tramadol u oblicima doziranja sa produženim oslobađanjem ne treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.
Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama
U periodu upotrebe tramadola ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Uslovi skladištenja lijeka Tramadol retard

Na temperaturi koja ne prelazi 25 °C.

Rok trajanja Tramadol retard

Lijek Tramadol retard pripada ATX klasifikaciji:

N Nervni sistem

N02 Analgetici

N02A Opioidi

N02AX Ostali opioidi

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Filmom obložene tablete sa produženim oslobađanjem bijele ili gotovo bijele, okrugle, kružne, bikonveksne; Na poprečnom presjeku jezgro je bijelo ili gotovo bijelo.

Pomoćne supstance: hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza) K15M CR - 64 mg, mikrokristalna celuloza (tip 200) - 52,8 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) - 1,6 mg, magnezijum stearat - 1,6 mg.

Sastav školjke: opadry white (85F28751) ili drugi sistem za stvaranje filma - 10 mg: (polivinil alkohol - 4 mg, talk - 1,48 mg, makrogol (polietilen glikol) - 2,02 mg, titanijum dioksid - 2,5 mg).

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Opioid, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist μ-, Δ- i κ-receptora u centralnom nervnom sistemu. To je racemat (+) i (-) izomera (svaki po 50%) koji na različite načine učestvuju u analgetskom dejstvu. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer(-), koji inhibira neuronsko preuzimanje, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar kičmene moždine.

Izaziva sedativni efekat. U terapijskim dozama praktički ne deprimira disanje. Ima antitusivni efekat.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (oko 90%). Cmax se postiže 2 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost nakon jedne doze je 68% i povećava se s ponovljenom primjenom.

Vezivanje za proteine plazme - 20%. Tramadol je široko rasprostranjen u tkivima. V d nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l i 203 l, respektivno. Prodire kroz placentnu barijeru u koncentraciji koja je jednaka koncentraciji aktivne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se preko bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Indikacije

Umjereni i jaki bolni sindromi različitog porijekla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgije, traume). Izvođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.

Kontraindikacije

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, djeca do 1 godine starosti, preosjetljivost na tramadol.

Doziranje

Za odrasle i djecu stariju od 14 godina, jedna doza kada se uzima oralno je 50 mg, rektalno - 100 mg, polako intravenozno ili intramuskularno - 50-100 mg. Ako je efikasnost parenteralne primjene nedovoljna, nakon 20-30 minuta moguća je oralna primjena u dozi od 50 mg.

Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.

Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, bez obzira na način primjene - 400 mg/dan.

Nuspojave

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, pospanost, konfuzija; u nekim slučajevima - napadi konvulzija cerebralnog porijekla (uz intravensku primjenu u visokim dozama ili uz istovremeno propisivanje neuroleptika).

Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Iz probavnog sistema: suva usta, mučnina, povraćanje.

Sa strane metabolizma: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sistema: slabost mišića.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem, etanol može povećati depresivni efekat na centralni nervni sistem.

Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Kada se koriste istovremeno s inhibitorima ponovne pohrane, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja.

Kada se koriste istovremeno, antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona se pojačava.

Kada se koristi istovremeno s tramadolom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.

Kada se koristi istovremeno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.

Kada se koristi istovremeno sa sertralinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.

Uz istovremenu primjenu, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

specialne instrukcije

Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.

Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Trudnoća i dojenje

Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog rizika od ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.

Ako je potrebno koristiti ga tokom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Upotreba u detinjstvu

Kontraindicirano kod djece mlađe od 1 godine. Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.

Tramadol u oblicima doziranja sa produženim oslobađanjem ne treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Za disfunkciju jetre

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Vlasnik potvrde o registraciji:

KRKA, d.d. (Slovenija)

Aktivna supstanca:

ATX kod:

Nervni sistem (N) > Analgetici (N02) > Opioidi (N02A) > Ostali opioidi (N02AX) > Tramadol (N02AX02)

Klinička i farmakološka grupa:

Opioidni analgetik sa mešovitim mehanizmom delovanja. Lijek dugog djelovanja

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Lijek je dostupan s tabletom na recept. produženo dejstvo 100 mg: 30 kom.
Reg. broj: RK-LS-5-br.010702 od 11.04.2014.
Ovalne, bijele, bikonveksne filmom obložene tablete s produženim oslobađanjem. Na prelomu tablete imaju bijelu, neravnu površinu.

1 tab.
tramadol hidrohlorid 100 mg
Pomoćne supstance: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, hipromeloza 4000, hipromeloza 100000, hipromeloza 6000, povidon, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat.

Sastav ljuske filma: hipromeloza 6 cps, talk, makrogol 6000, titanijum dioksid (E171).

10 komada. — konturna ćelijska ambalaža (3) — kartonska pakovanja.

Opis aktivnih komponenti lijeka TRAMADOL RETARD. Dostavljene naučne informacije su općenite i ne mogu se koristiti za donošenje odluke o mogućnosti korištenja određenog lijeka.

farmakološki efekat

Opioidni analgetik, derivat cikloheksanola. Neselektivni agonist μ-, Δ- i κ-receptora u centralnom nervnom sistemu. To je racemat (+) i (-) izomera (svaki po 50%) koji na različite načine učestvuju u analgetskom dejstvu. (+) izomer je čisti agonist opioidnih receptora, ima nizak tropizam i nema izraženu selektivnost za različite podtipove receptora. Izomer (-), koji inhibira neuronski unos norepinefrina, aktivira silazne noradrenergičke utjecaje. Zbog toga je poremećen prijenos impulsa boli na želatinoznu tvar kičmene moždine.

Izaziva sedativni efekat. U terapijskim dozama praktički ne deprimira disanje. Ima antitusivni efekat.

Farmakokinetika

Vezivanje za proteine plazme - 20%. Tramadol je široko rasprostranjen u tkivima. Vd nakon oralne i intravenske primjene iznosi 306 l, odnosno 203 l. Prodire kroz placentnu barijeru u koncentraciji koja je jednaka koncentraciji aktivne tvari u plazmi. 0,1% se izlučuje u majčino mlijeko.

Metabolizira se demetilacijom i konjugacijom u 11 metabolita, od kojih je samo 1 aktivan.

Izlučuje se preko bubrega - 90% i kroz crijeva - 10%.

Indikacije za upotrebu

Umjereni i jaki bolni sindromi različitog porijekla (uključujući maligne tumore, akutni infarkt miokarda, neuralgije, traume). Izvođenje bolnih dijagnostičkih ili terapijskih procedura.

Režim doziranja

Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.

Trajanje liječenja se određuje pojedinačno.

Maksimalna doza: odrasli i djeca starija od 14 godina, bez obzira na način primjene - 400 mg/dan.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sistema: tahikardija, ortostatska hipotenzija, kolaps.

Sa strane probavnog sistema: suva usta, mučnina, povraćanje.

Metabolizam: pojačano znojenje.

Iz mišićno-koštanog sistema: mioza.

Kontraindikacije za upotrebu

Akutna intoksikacija alkoholom i lijekovima koji depresivno djeluju na centralni nervni sistem, djeca do 1 godine starosti, preosjetljivost na tramadol.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće treba izbjegavati dugotrajnu primjenu tramadola zbog rizika od ovisnosti kod fetusa i sindroma ustezanja u neonatalnom periodu.

Ako je potrebno koristiti ga tokom laktacije (dojenja), mora se uzeti u obzir da se tramadol u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre.

Koristiti kod oštećenja bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Upotreba kod dece

Kontraindicirano kod djece mlađe od 1 godine. Za djecu uzrasta od 1 do 14 godina, doza je određena u iznosu od 1-2 mg/kg.

specialne instrukcije

Tramadol se ne smije koristiti duže nego što je terapeutski opravdano. U slučaju dugotrajnog liječenja, ne može se isključiti mogućnost razvoja ovisnosti o lijeku.

Treba izbjegavati kombinaciju s MAO inhibitorima.

Tokom perioda lečenja izbegavajte konzumiranje alkohola.

Tramadol u oblicima doziranja sa produženim oslobađanjem ne treba koristiti kod djece mlađe od 14 godina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno sa lekovima koji imaju depresivni efekat na centralni nervni sistem, etanol može povećati depresivni efekat na centralni nervni sistem.

Kada se koristi istovremeno sa MAO inhibitorima, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma.

Kada se koristi istovremeno s inhibitorima ponovne pohrane serotonina, tricikličkim antidepresivima, antipsihoticima i drugim lijekovima koji snižavaju prag napadaja, povećava se rizik od razvoja napadaja.

Kada se koriste istovremeno, antikoagulantni učinak varfarina i fenprokumona se pojačava.

Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, smanjuje se koncentracija tramadola u krvnoj plazmi i njegov analgetski učinak.

Kada se koristi istovremeno s paroksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma i napadaja.

Kod istovremene primjene sa sertralinom i fluoksetinom, opisani su slučajevi razvoja serotoninskog sindroma.

Uz istovremenu primjenu, postoji mogućnost smanjenja analgetskog djelovanja opioidnih analgetika. Dugotrajna upotreba opioidnih analgetika ili barbiturata stimulira razvoj unakrsne tolerancije.

Nalokson aktivira disanje, eliminirajući analgeziju nakon upotrebe opioidnih analgetika.

Slični članci: