Medicinski priručnik geotar. Efedrin - upute za upotrebu, analozi, pregledi i oblici oslobađanja (injekcije u ampule za injekcije hidroklorid, tablete) lijeka za liječenje arterijske hipotenzije, bronhijalne astme i rinitisa kod odraslih, djece i pacijenata sa

30.06.2020

Farmakološka grupa: alkaloidi
Farmakološko djelovanje: simpatomimetsko, stimulira alfa i beta adrenergičke receptore. Djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, potiče oslobađanje norepinefrina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulativni učinak direktno na adrenergičke receptore. Izaziva vazokonstriktorno, bronhodilatatorno i psihostimulativno djelovanje. Povećava ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR) i sistemski krvni pritisak, povećava minutni volumen cirkulacije krvi, broj otkucaja srca i snagu srčanih kontrakcija, poboljšava AV provodljivost; povećava tonus skeletnih mišića i koncentraciju glukoze u krvi. Inhibira pokretljivost crijeva, širi zenicu (bez uticaja na akomodaciju i intraokularni pritisak). Stimuliše centralni nervni sistem, njegovo psihostimulativno dejstvo je slično kao kod fenamina. Inhibira aktivnost MAO i kateholamin-O-metiltransferaze. Djeluje stimulativno na alfa-adrenergičke receptore krvnih žila u koži, uzrokujući sužavanje proširenih žila, čime se smanjuje njihova povećana propusnost, što dovodi do smanjenja otoka kod urtikarije.
Utjecaj na receptore: alfa i beta adrenergičke receptore (stimulans).

Opis

Efedrin je stimulativni lijek koji pripada grupi lijekova poznatih kao simpatomimetici. Konkretno, to je agonist alfa- i beta-adrenergičkih receptora (selektivni agonist beta-2-adrenergičkih receptora). Osim toga, efedrin pojačava oslobađanje norepinefrina. Djelovanje ovog spoja je slično glavnom adrenergičkom hormonu u ljudskom tijelu - epinefrinu (adrenalinu), koji također djeluje na alfa i beta receptore. Kada se daje, efedrin značajno povećava aktivnost centralnog nervnog sistema i takođe stimuliše druge ciljne ćelije.
Efedrin se može koristiti u sportu.
Kada se poveća količina slobodnih masnih kiselina zbog razgradnje triglicerida u masnom tkivu, tjelesna temperatura se blago povećava (što rezultira stimulacijom metabolizma), smanjuje se razina masti i povećava opskrba krvlju. Također se vjeruje da efedrin u određenoj mjeri povećava anaboličku efikasnost steroida. Stimulativno dejstvo ovog leka se takođe izražava u povećanju snage kontrakcije skeletnih mišića.

opće informacije

Efedrin je jedna od četiri aktivne komponente biljke efedra. Efedrin može stimulirati gubitak težine tako što proizvodi više masti dostupne za gorivo, kao i povećanjem topline koju tijelo koristi. Za efedrin se tvrdi da ubrzava metabolizam kod ljudi za 5%. Povećavajući toplinu koju tijelo koristi, efedrin također utiče na mišićne ćelije i masne ćelije. Efedrin također pomaže u sprječavanju razgradnje mišićnog tkiva u nekim slučajevima. Efedrin može poboljšati svojstva , i obično je uključen u takozvane “ECA” lijekove (mješavine za mršavljenje koje uključuju efedrin, kofein i aspirin). Efedrin praktički nema nuspojava, osim što može uzrokovati povećanje krvnog tlaka i također povećati razinu glukoze u krvi, ali ti efekti nestaju kada prestanete koristiti lijek. Efedrin u predoziranju je hiperstimulans. Efedrin je dobro proučen i prilično siguran spoj, iako nije uvijek efikasan. Da bi se povećala učinkovitost i smanjio rizik od nuspojava, lijek treba uzeti u obzir uzimajući u obzir fizičku aktivnost i prehranu. Također poznat kao Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Ne treba mešati sa efedronom, epinefrinom

Važno je napomenuti! Efedrin je stimulans, a biljka efedra je još veći stimulans.

Farmakološko dejstvo: sagoreva masti Dobro se kombinuje sa: metilksantinima kao što su kofein i teopilin (nalazi se u zelenom čaju). Posebno efikasan kada

Borba protiv viška kilograma

Potreba za suzbijanjem apetita

Efedrin takođe može povećati nivoe dopamina u mozgu i treba ga kombinovati sa johimbinom sa oprezom. Ako imate srčano oboljenje, efedrin treba uzimati samo pod nadzorom Vašeg ljekara.

Efedrin: upute za upotrebu

Sve preporuke za upotrebu u nastavku odnose se na lijek Efedrin HCl.U lijekovima tipa ECA dnevna doza efedrina je 20-24 mg tri puta dnevno. Sam efedrin je pokazao pozitivne rezultate na brzinu metabolizma masti u ljudskim studijama u dozama od 20-50 mg tri puta dnevno. Povećana doza (150 mg) može uzrokovati glavobolju i blage drhtanje ruku kod nekih korisnika. Efedrin se obično konzumira zajedno sa jedinjenjima ksantina - a ponekad. Kofein značajno pojačava dejstvo efedrina.

Priča

Efedrin je dugo etablirani lijek koji se u Sjedinjenim Državama koristi dugi niz godina, uključujući i kao stimulans, supresant apetita i za liječenje hipotenzije povezane s anestezijom. Posljednjih godina došlo je do pojačanog nadzora tržišta efedrina u Sjedinjenim Državama zbog zabrinutosti da se lijek može koristiti kao prekursor za proizvodnju metamfetamina. S obzirom na visoku dostupnost efedrina kao lijeka bez recepta, tajne tvornice imaju svaku priliku da ga koriste za svoje potrebe. Razvio se trend da se velike količine efedrina kupuju u maloprodaji, a mnoge države su se suočile s potrebom da stvore zakone za kontrolu prodaje efedrina i sličnih supstanci koje se koriste za proizvodnju opojnih droga. Godine 2006. donesen je savezni zakon koji ograničava upotrebu i kanale distribucije efedrina u Sjedinjenim Državama. S obzirom da je ovisnost o metamfetaminu (i srodnim zločinima) u porastu, neki vjeruju da bi efedrin uskoro mogao biti dodat na vladinu listu kontroliranih supstanci. Uprkos strogim mjerama, supstanca je i dalje dostupna za prodaju bez recepta.

Kako snabdjeveno

Efedrin (bilo efedrin hidrohlorid ili efedrin sulfat) najčešće se isporučuje u tabletama od 25 ili 50 mg svaka.

Poreklo i struktura efedrina

Sastav (efedra)

Efedrin se nalazi u biljci Ephedra Sinica, također poznatoj kao Ma Huang ili kineska efedra. Ovo je posebno važno jer postoji čitava vrsta Ephedrea u porodici Ephedraceae, a alkaloidi efedrina koji sagorevaju masti nalaze se samo u Ephedra Sinica. Vrsta efedre uključuje 50 biljaka koje rastu svuda u svijetu, mnoge od njih su prilagođene polusušnim i pustinjskim uvjetima, neke vlažnoj i umjerenoj klimi Mediterana i Sjeverne Amerike. Ma Huang (Ephedra Sinica), koji se prodaje kao sagorevač masti, sadrži:

Biljke efedre iz Amerike čine oko polovinu svih postojećih vrsta i ne sadrže velike količine efedrin alkaloida, iako anegdotski mogu sadržavati pseudoefedrin. Prema nekim studijama, biljke efedre iz Sjeverne Amerike ne sadrže ni efedrin ni pseudoefedrin.

Efedrin: sastav (efedrin alkaloidi)

Efedrin kao molekula ima dva kiralna centra, pa zbog toga ima četiri varijacije (ili četiri stereomera):

1R,2S (-)- efedrin

1S,2S (+)- pseudoefedrin

1S,2R (+)- efedrin

1R,2R (-)- pseudoefedrin

Osim toga, efedrin i pseudoefedrin imaju tendenciju da izgube metilnu grupu i postanu norefedrini, ili metiliraju i stvaraju N-metilefedrin. Norefedrin i norpseudoefedrin su takođe poznati kao fenilpropinolamin ili PPA.

Efedrin: svojstva

Efedrin može ostati u mokraći u stabilnom stanju do 9 mjeseci na temperaturama od -20°C do 37°C ili 15 sati na 60 stepeni, što je ekvivalentno temperaturi u prtljažniku ili pretincu za rukavice automobila. po toplom vremenu. Efedrin je također bio stabilan u 6 ciklusa naizmjeničnog zamrzavanja i odmrzavanja.

Strukturne karakteristike

Efedrin je simpatomimetički amin, sličan po strukturi amfetaminu ili metamfetaminu. Ima hemijsko ime (1R,2S)-2-(metilamino)-1fenilpropan1-0l.

Nuspojave

Efedrin može izazvati niz neželjenih nuspojava. Stimulativno dejstvo može izazvati drhtanje ruku, drhtanje, znojenje, ubrzan rad srca, vrtoglavicu i osećaj unutrašnjeg nemira. Kada se pojavi ovisnost ili se doza smanji, ovi efekti se javljaju u manjoj mjeri. Jednostavno rečeno, ako se osobi ne sviđaju efekti, malo je vjerovatno da će mu se svidjeti efedrin, koji jače djeluje na organizam. Mentalne i fizičke promjene koje se javljaju kao rezultat uzimanja ovog lijeka su vrlo slične promjenama koje se primjećuju prilikom uzimanja. Prilikom upotrebe lijeka primjetno je smanjenje apetita, što se obično percipira kao pozitivan učinak. Efedrin se vrlo često nalazi u sredstvima za suzbijanje apetita. Redovnom upotrebom efedrina mogu se javiti glavobolja i povišen krvni pritisak. Korisnici sa bolestima štitne žlijezde, visokim krvnim tlakom ili srčanim problemima trebaju izbjegavati uzimanje ovog lijeka. Efedrin je stimulans CNS-a s potencijalom fatalnog predoziranja. Simptomi predoziranja mogu uključivati ubrzano disanje, abnormalni krvni pritisak, palpitacije, gubitak svijesti, drhtanje, paniku, ekstremni nemir, tešku mučninu, povraćanje i proljev.

Upotreba efedrina

Efedrin se koristi (off-label) među bodibilderima i sportistima kao sagorevač masti. Lijek se obično koristi nekoliko puta dnevno tokom sušenja u dozi od 25 do 50 mg odjednom.

Farmakologija

Varenje i apsorpcija

Doza od 50 mg efedrina uzrokuje smanjenje vremena potrebnog osobi da isprazni želudac i smanjuje vrijeme potrebno za apsorpciju hrane. Sistemska apsorpcija Efedrin direktno stupa u interakciju sa mišićnim ćelijama i indukuje termogenezu u miocitima. Efedrin također može smanjiti izlučivanje dušika u urinu, što ukazuje na to da efedrin ima učinak koji štedi mišiće. Efedrin takođe može povećati termogenezu zbog svojih vazokonstriktornih svojstava (vaskularna termogeneza). Dodatak efedrinu povećava nivoe plazme, glukoze i C-peptida, u zavisnosti od sadržaja efedrina u preparatu. Lekovi metilksantina (kao što su kofein i teofilin) verovatno će pojačati efekte efedrina. Pokazalo se da je doza efedrina//teofilina od 22 mg/30 mg/50 mg dvostruko efikasnija od samog efedrina, ali je najveću efikasnost pokazala mješavina efedrina/kofeina 20 mg/200 mg, respektivno, što je dovelo do stvaranje lijeka ECA, koji sadrži efedrin/kofein/aspirin u dozi od 20mg/200mg/91mg.

Uticaj na tijelo

Neurologija

Efedrin je najefikasniji stimulans tokom restrikcije kalorija. Efekat stimulacije moždane aktivnosti je najjači kada se kombinuje efedrin.

Masna masa i gojaznost

Efedrin: djelovanje

Efedrin je sposoban da istovremeno negativno utiče na sva tri podtipa beta-adrenergičkih receptora u smeđem masnom tkivu, što dovodi do povećane termogeneze bez značajne aktivacije klase alfa-adrenergičkih receptora, a takođe može biti u stanju da se suprotstavi aktivaciji agonista ovih receptora.

Brzina metabolizma i potrošnja kisika

Studije na ljudima su pokazale da se potrošnja kisika nakon početne doze efedrina (20 mg) povećava 30 do 60 minuta nakon ingestije u svim slučajevima (uz dodatnu aktivnost kod osoba bez tolerancije stimulansa), iako kronično doziranje efedrina usporava očekivani pad potrošnje kisika 1- 3 sata nakon primjene. Ovo sugerira da efedrin pruža veće koristi za sagorijevanje masti kada se koristi tokom dužeg perioda (4-12 sedmica), a ne povremeno, i moguće je da je mehanizam iza toga povećana beta-adrenergička senzibilizacija. Efedrin može povećati brzinu metabolizma neovisno o vježbanju; ovo se razlikuje od, koji deluje kao sagorevač masti samo u prisustvu fizičke aktivnosti. Inače, to može biti razlog što kombinacija efedrina djeluje u sinergiji s fizičkom aktivnošću, što dovodi do povećanja potrošnje kisika. Kombinacija efedrina je jednako efikasna (ili čak efikasnija) od 15 mg deksfenfluramina kada se uzima tokom 12 sedmica. Primijećeno je da kofein, međutim, može povećati učinak efedrina, bez obzira na vježbanje, te da se taj efekat uočava i kod zelenog čaja. Ovo sugerira da jedinjenja metilksantina (preko povećanja nivoa adrenalina) uzrokuju povećanje efekata efedrina. Prethodne studije na životinjama pokazale su povećanje potrošnje kiseonika od 10% uz dodatak efedrina, međutim studije na ljudima su varijabilnije (3,6%, 10,7% (sa) i 7,1%). U studijama koje su koristile indirektnu kalorimetriju, primećena su različita povećanja, na primer, 30,1 ± 5,4 kcal/3 sata sa 20 mg efedrina + 200 mg i 22,7 ± 7,7 kcal/3 sata sa polovičnom dozom efedrina. Brzina metabolizma, termogeneza i potrošnja kiseonika se povećavaju kada se uzimaju suplementi efedrina. Ovo povećanje je pojačano unosom drugih jedinjenja ksantina. Efekat je veći kod gojaznih ljudi, a najviše u periodima kalorijske restrikcije. Procjenjuje se da je povećanje stope metabolizma oko 5-12%.

Efedrin: sagoreva masti

Neka istraživanja su potvrdila da efedrin (zajedno sa ) može imati dugoročne korisne efekte u borbi protiv diencefalne gojaznosti. Istraživanja žena sa prekomjernom težinom pokazala su da tri doze efedrina u dozi od 20 mg pospješuju gubitak težine od 2,5 kg za 4 sedmice i 5,5 kg za 12 sedmica, bez obzira na promjene u ishrani i vježbanju. Iz ovoga proizilazi da se učinak uzimanja efedrina vremenom smanjuje (bez obzira na potrošnju kisika). Provedene su studije na lijekovima kao što je ECA, koje su pokazale da su, bez namjernog ograničavanja broja unesenih kalorija, gojazne osobe izgubile 2,2 kg težine za 8 sedmica, dok je placebo rezultirao gubitkom težine od 0,7 kg. Nakon otkrivanja lijeka ispitanicima, rezultat od 2,2 kg porastao je na 3,2 kg. Prilikom ograničavanja kalorijskog unosa, tokom 16 sedmica, EC je smanjio težinu gojaznih osoba za 3,4 kg efikasnije od placeba, a 30-60 mg efedrina (zajedno sa 300-600 mg) tokom 20 sedmica smanjilo je težinu kod adolescenata za 5,9 kg više . Štaviše, rezultat dugotrajne upotrebe efedrina (5 mjeseci) je konstantno smanjenje težine (5,2 kg), u poređenju sa kontrolnom grupom (-0,03 kg). U nekim studijama u kojima razlika u gubitku težine među ispitanicima nije statistički značajna, važan faktor su pozitivni trendovi u sastavu tjelesnog tkiva.

Vježba i skeletni mišići

Hipertrofija skeletnih mišića

Efedrin, kao beta-adrenergički agonist, može sačuvati mišićnu masu smanjenjem izlučivanja dušika iz tijela (i titriranjem ravnoteže dušika u pozitivnom smjeru). Istraživanja pokazuju smanjenje dušika u mokraći nakon upotrebe efedrina, a u najmanje jednom slučaju nije došlo do gubitka težine zbog gubitka masti uz povećanje mišićne mase, pri čemu je subjekt izgubio 4,5 kg masti i 2,8 kg mišićne mase u posljednjih osam sedmica . Ove stope se mogu povećati kada se posmatraju žene koje su u početku gojazne. Skeletni mišići povećavaju potencijal sagorijevanja masti efedrina za 50% jer prvenstveno cilja na zalihe smeđe masti i same skeletne mišiće.

Efedrin u bodibildingu

U studiji, devet zdravih, treniranih muškaraca uzimalo je 300 mg i 60 mg Ephedre sinensis (nesvesni sadržaja efedrina) 60 i 150 minuta pre testova vežbanja – po jedan set za potisak sa klupe i vertikalni red, međutim, pored povećanja napora i koncentracije tokom vježbanja, učinak uzimanja lijekova nije se razlikovao od efekta uzimanja 300 mg šećera (placebo). Zatim je provedeno još jedno istraživanje kako bi se procijenio povrat energije vježbanjem s utezima, ovog puta povećanjem doze efedrina (0,8 mg/kg 90 minuta prije vježbanja nogu: više setova bench pressa), a subjekti koji su primali efedrin mogli su da rade 3 seta više od onih koji su primali placebo (16 do 13), a u kombinaciji s rezultatom se povećao za još 6 pristupa (19 do 16), međutim, uz manji porast pristupa (1 do 2, respektivno); Istraživači smatraju da je umor možda imao ulogu u više serija, te da su samo rezultati dobijeni u prvoj fazi studije značajni (dok su sljedeće dvije faze, koje su uključivale dvominutnu pauzu, statistički beznačajne). Jedna doza od 24 mg efedrina primijenjena zdravim, obučenim muškarcima nije proizvela nikakav porast energije. Studije na dinamometru nisu pokazale povećanje energije od konzumiranja 60 mg Ephedre sinensis (zajedno sa 300 mg), dok je efedrin pokazao povećanje energije tokom 30-sekundnog Wingate testa (samo na 5 i 10 sekundi) tokom 90 minuta nakon primjene 1mg/kg . iako je ova studija kritikovana zbog toga što su njeni rezultati premali (manje od 1% poboljšanja u periodu od 30 sekundi) i stoga nisu vrijedni rizika korištenja visokih doza efedrina. Energetski dobici s nižim dozama efedrina nisu bili značajni, dok su veće doze (0,8-1 mg/kg) dale bolje rezultate kada su se dale 90 minuta prije vježbanja. Međutim, zbog nepotrebnih rizika i nuspojava, neki istraživači dovode u pitanje preporučljivost korištenja visokih doza.

Fizička izdržljivost

U testu speed cycling testa (u kojem je placebo odgovor rezultirao u 12,6 minuta), 1mg/kg efedrina je smanjio umor za 19%, što je statistički beznačajno, međutim, zajedno sa 5mg/kg, učinak se povećao na 39%, što je već značajniji rezultat. Sličan rezultat su postigli i drugi istraživači koristeći slične doze, a zabilježeno je i povećanje broja otkucaja srca i smanjenje osjećaja umora tokom fizičke aktivnosti. Sprovedena je još jedna studija - trka na 10 kilometara sa opremom (11 kg) nakon uzimanja 0,8 mg/kg efedrina, koja je pokazala da se brzina trčanja povećala za 2,8% kod ispitanika koji su uzimali efedrin u odnosu na one koji su uzimali placebo (isto kao i efedrin), kao rezultat toga, tempo trčanja se povećao u posljednjih 5 km, ali test VO2max nije pokazao značajnije promjene; ovo se objašnjava povećanjem slobodnih masnih kiselina u serumu i modulacijom kateholamina (manje adrenalina i više dopamina). Prijavljeno je da efedrin povećava izdržljivost tokom vježbanja, što jednostavno može biti posljedica povećanja nivoa slobodnih masnih kiselina u serumu i mogućeg smanjenja umora tokom vježbanja.

Interakcija sa hormonima

Estrogen

Dnevna primjena 0,5 mg/kg efedrina ima antiestrogeni učinak kod miševa i u tom pogledu je efikasnija od kineske efedre i sinefrina.

Kardiovaskularni sistem

Krvni pritisak

Mnoge studije na ljudima pokazuju mala povećanja sistolnog krvnog pritiska u rasponu od 5 do 23 mmHg, bez uticaja na dijastolni pritisak. Ovaj efekat je bio kratkotrajan i uzrokovan je izlaganjem efedrinu. Tokom dužeg vremenskog perioda (8-12 nedelja), efedrin snižava krvni pritisak, iako je to zbog gubitka težine. Ponekad se, međutim, krvni pritisak ne menja. Za osobe s visokim krvnim tlakom koji ga ne snize, uzimanje efedrina može biti problematično, ali se vjeruje da se s vremenom krvni tlak može smanjiti zajedno s gubitkom težine. Očigledno, uzimanje efedrina u kontroliranim dozama nema utjecaja na rad srca. Njegova promjena obično je povezana ili sa anksioznošću ili sa prekomjernom količinom adrenalina, što se uočava prilikom uzimanja efedrina i.

Otkucaji srca i zdravlje srca

Studija je otkrila smanjenje nivoa kalijuma u serumu uz efedrin (20 mg x 3). U prosjeku, ovo smanjenje se kretalo od 4,1 mmol do 3,7 mmol, iako se ova brojka smanjila kontinuiranom upotrebom lijeka. Druge studije su pokazale manje značajno povećanje nivoa adrenalina, iako to povećanje nije uočeno u urinu, ali je uočeno smanjenje nivoa azota, što ukazuje na poboljšanje ravnoteže azota, a samim tim i na povećanje sposobnosti mišića da skladište efedrin. (50 mg tri puta dnevno).

Kardiotoksičnost i predoziranje

Pri visokim dozama (50 mg/kg tjelesne težine) ma huanga (ephedra) ili 25 mg/kg efedrina, uočavaju se klinički i biološki znaci toksičnosti. Doza od 12,5 mg Ma Huanga po kilogramu tjelesne težine (ekvivalentno 6,25 mg/kg efedrina) povezana je s minimalnim znakovima toksičnosti. Jednokratna prisilna doza od 25 mg lijeka po kilogramu težine (14 puta više od dopuštene norme za ljude) smrtonosna je za štakore. Prema testovima na štakorima, kardiotoksičnost je izraženija kod starijih osoba. )]

Lipoproteini i trigliceridi

Efedrin (u kolaborativnim studijama sa ) snižava nivoe HDL-C tokom niskokalorične dijete bez značajnog uticaja na nivo ukupnog holesterola u telu.

Interakcije nutrijenata

Efedrin, kofein, aspirin (ECA)

Lijekovi tipa ECA prvi put su predloženi 1989. godine i testirani 1990. kao dodaci ishrani koji međusobno djeluju. Do tada je već bilo poznato da spojevi ksantina (uključujući kofein), zajedno sa 22 mg efedrina, ubrzavaju metabolizam otprilike dva puta i uzrokuju smanjenje apetita kod životinja. Kofein može sam po sebi ubrzati metabolizam, međutim, u kombinaciji s efedrinom, oni pojačavaju međusobno djelovanje. Kombinacija ova dva lijeka povezana je s efikasnijim ubrzanjem metabolizma od uzimanja oba lijeka odvojeno. Smatra se da je to zbog antagonizma adenozina, dok druga teorija (inhibicija fosfodiesteraze) vjerovatno neće uspjeti in vivo zbog niske ćelijske koncentracije koja je nedovoljna za značajnu inhibiciju. Kofein djeluje sinergistički s efedrinom in vivo i naširoko se koristi u studijama mršavljenja u kombinaciji s dijetom ili vježbanjem, a neki istraživači vjeruju da je ova kombinacija neophodna da bi se razlikovao efekat sagorijevanja masti efedrina od placeba. Ovo može biti od manjeg značaja kod onih na koje efedrin ne utiče bez istovremene primene ksantinskih jedinjenja. Jednostavno rečeno, oni koji ne reagiraju na efedrin reagiraju na kombinaciju efedrina i ksantina. Procijenjeno je da je kombinacija efedrina i ksantina 64% efikasnija od svakog pojedinca. Ovaj efekat se postiže farmakodinamičkim poboljšanjem, a kombinacija lijekova ni na koji način ne mijenja njihov farmakokinetički profil. Prema studiji, kombinacija efedrina ne utječe na dijastolički krvni tlak, dok svaki lijek sam po sebi ima takav učinak. Ovo sugerira da kombinacija lijekova ne utječe više na sistolički krvni tlak nego bilo koji lijek sam. Aspirin ima indirektan efekat preko efedrina, jer sam po sebi nije toliko efikasan u uticaju na promjenu težine. Efedrin smanjuje težinu životinja za 18%, dok efedrin u kombinaciji s analginom - za 27%. Ova kombinacija djeluje putem inhibicije prostaglandina, što rezultira oslobađanjem epinefrina kada se uzima efedrin. Aspirin (zajedno sa efedrinom) nije u stanju značajno povećati termički efekat hrane. Kombinacija efedrina (25-50 mg), (200 mg) i (300 mg) (“ECA”) je nadaleko poznata kao izuzetno moćan sagorevač masti i ima širi spektar upotrebe od samog efedrina. U ovoj kombinaciji, efedrin djeluje kao snažan termogeni stimulans. Pomaže u inhibiciji lipogeneze blokiranjem ugradnje acetata u masne kiseline. Sportista može pratiti tjelesnu temperaturu kao marker za pravilan rad ove kombinacije. U pravilu, kada se uzima ECA, temperatura se povećava za 1 stepen, što ne uzrokuje nikakvu primjetnu nelagodu. Kombinacija se uzima 2-3 puta dnevno nekoliko sedmica. Kada se tjelesna temperatura vrati na normalu, ECA se prekida jer se njegova efikasnost smanjuje. Da bi lekovi ponovo počeli da deluju na optimalnom nivou, potrebno je napraviti pauzu od najmanje 4-6 nedelja.
Efedrin također koriste neki profesionalni sportisti (uključujući powerlifting) kao stimulans prije treninga ili takmičenja. Mala povećanja snage i energije mogu poboljšati anaerobne performanse i konačne performanse velikih dizanja. Također se vjeruje da lijek poboljšava moždanu aktivnost, što rezultira povećanom energijom i poboljšanom sposobnošću fokusiranja na neophodne zadatke. Za postizanje ovih efekata kada je potrebno, efedrin se obično koristi u dozama od 25-50 mg. Važno je napomenuti da se ovo jedinjenje ne koristi kontinuirano, jer se njegovi efekti smanjuju s navikavanjem. U većini slučajeva lijek se uzima samo 2 ili 3 puta sedmično, obično u dane od posebnog značaja.
Nakon nekoliko sedmica upotrebe lijeka, bolje je napraviti pauzu (najmanje 1-2 mjeseca) kako bi se njegova efikasnost održala na optimalnom nivou.

Nikotin

Efedrin i kofein su korišteni u studijama za gubitak težine kod pušača, prestanak pušenja je pokušan zajedno kako bi se smanjio debljanje, i iako je bilo određenog napretka, efedrin nije bio posebno efikasan u promicanju gubitka težine.

Sigurnost i toksičnost

Uz pravilan nadzor, kombinacija efedrina i bezbedna je za adolescente (14-17 godina). Neka zapažanja sugeriraju da se efekti lijekova ne razlikuju od placebo efekta, iako je meta-analiza pokazala raspon od 2 do 3,5 jedinica i otkrila da su koristi od takve terapije veće od troškova. Pri konzumaciji 20 mg/200 mg efedrina/tri puta dnevno tokom 24 sedmice, nisu primijećeni klinički značajni simptomi ustezanja.

Klinička zapažanja

Treba napomenuti da, prema višestrukim mjerama dobijenim tokom ispitivanja ispitanika tolerantnih na efedrin i pacijenata koji nisu razvili toleranciju, nisu uočene značajne razlike u funkcionisanju kardiovaskularnog sistema. Štaviše, meta-analiza 50 studija i 284 izvještaja o slučajevima dostavljenim Upravi za hranu i lijekove otkrila je da postoji povezanost između upotrebe efedrina/efedre i povećanog broja otkucaja srca, ali izvještaji o slučajevima nisu bili dovoljni dokazi da to podrže. zaključci. Ozbiljnije nuspojave su identifikovane u pregledu podataka o nuspojavama Uprave za lijekove, ali bi ta informacija mogla izazvati javnu paniku. Ova analiza je identifikovala samo 284 prihvatljiva slučaja od 18.000 (pod pretpostavkom da je efedrin uzet 24 sata pre pregleda). Iz toga proizilazi da je 98,5% nemedicinskih slučajeva uzrokovano hipohondrijom, iako to ne isključuje mogućnost stvarne štete. Kod ljudi sa istorijom upotrebe droga, efedrin može izazvati moždani udar. Postojao je najmanje jedan slučaj oštećenja srca kod 44-godišnjeg muškarca, ali su brojke bile iskrivljene upotrebom mnogih različitih lijekova. Drugi izvještaj o slučaju uključivao je korištenje efedre, ksenadrina i hidroksikuta tokom 2 godine, što je izazvalo aneurizmu koronarne arterije, iako je to bilo zbog ksenadrina, a ne efedrina. Jedan slučaj je povezao efedrin sa stvaranjem kamena u bubregu. Efedrin alkaloidi su činili 95% težine kamena u bubregu kod muškarca sa jednim bubregom koji je uzimao 4 leka i imao istoriju zatajenja bubrega. Međutim, bilo je "više od 200" drugih slučajeva bubrežnih kamenaca koji sadrže alkaloide efedre. Najmanje jednom prilikom, efedrin je korišten za izvršenje samoubistva. Tačna doza nije poznata, ali je bila znatno veća od doze preporučene u terapijske svrhe.

R03CK (simpatomimetici u kombinaciji s drugim lijekovima)
R05DB20 (Kombinirani lijekovi)
C01CA26 (efedrin)
R03DA54 (teofilin u kombinaciji s drugim lijekovima (osim psiholeptika))
R03DX (Drugi lijekovi za liječenje bronhijalne astme za sistemsku primjenu)

Analogi lijeka prema ATC kodovima:

Konsultujte se sa svojim lekarom pre upotrebe EFEDRINA. Ova uputstva za upotrebu su samo u informativne svrhe. Za potpunije informacije pogledajte upute proizvođača.

Kliničke i farmakološke grupe

01.010 (Alfa-, beta-adrenergički agonist)
12.001 (Bronhodilatator)
12.044 (Ljek sa antitusivnim i bronhodilatatorskim djelovanjem)

farmakološki efekat

Simpatomimetik (adrenergički agonist indirektnog djelovanja); alkaloid dobijen iz različitih vrsta efedre (Ephedra L.) iz porodice efedra (Ephedraceae). Efedrin, koji se nalazi u biljkama, je levorotirajući izomer. Sintetički je dobiven racemat, koji je inferioran po aktivnosti u odnosu na levorotirajući izomer.

Nakon davanja efedrina, α- i β-adrenergički receptori se pobuđuju: djelujući na varikozna zadebljanja eferentnih adrenergičkih vlakana, efedrin potiče oslobađanje medijatora noradrenalina u sinaptičku pukotinu. Osim toga, ima slab stimulativni učinak direktno na adrenergičke receptore.

Stimuliše aktivnost srca (povećava učestalost i snagu kontrakcija), olakšava AV provodljivost, povećava krvni pritisak, izaziva bronhodilatatorski efekat, potiskuje pokretljivost creva, širi zjenicu (bez uticaja na akomodaciju i intraokularni pritisak), povećava tonus skeleta mišića, izaziva hiperglikemiju.

Za razliku od epinefrina, efekat efedrina se razvija sporo, ali traje duže. Ponovljenom primjenom efedrina u kratkom intervalu (10-30 minuta), njegov presorski učinak brzo se smanjuje - javlja se tahifilaksija (brza ovisnost), povezana s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima.

Efedrin stimuliše centralni nervni sistem i po psihostimulativnom delovanju sličan je fenaminu.

Inhibira aktivnost MAO i COMT.

Farmakokinetika

Metabolizira se u malim količinama u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.

EFEDRIN: DOZIRANJE

Za odrasle, 20-50 mg se daje supkutano, intramuskularno ili intravenozno; oralno - 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Za lokalnu upotrebu, režim doziranja je individualan.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzimaju oralno i subkutano, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.

Interakcije lijekova

Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih depresora CNS-a.

Kada se koristi istovremeno s neselektivnim beta-blokatorima i nitratima, terapeutski učinak je oslabljen (blokada beta-adrenergičkih receptora može dovesti do prevladavanja alfa-adrenergičke aktivnosti uz rizik od razvoja arterijske hipertenzije i izražene bradikardije s mogućim razvojem srčani blok; blokada beta-adrenergičkih receptora takođe sprečava beta2-adrenergički bronhodilatatorski efekat).

Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijum bikarbonat) povećavaju T1/2 efedrina i rizik od intoksikacije.

Kada se koristi istovremeno sa srčanim glikozidima, kinidinom, tricikličkim antidepresivima, dopaminom, sredstvima za inhalaciju (kloroform, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trihloretilen), povećava se rizik od razvoja teških ventrikularnih aritmija; s drugim simpatomimetima - povećana težina nuspojava iz kardiovaskularnog sistema; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući simpatolitike, diuretike, alkaloide rauwolfije) - smanjen hipotenzivni učinak.

Istovremena upotreba sa bronhodilatatorima i beta-agonistima može dovesti do dodatne prekomerne stimulacije centralnog nervnog sistema, što može izazvati povećanu ekscitabilnost, razdražljivost, nesanicu, konvulzije i aritmije.

Kod istovremene primjene s rezerpinom i MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin) moguća su glavobolja, poremećaji srčanog ritma, povraćanje, naglo i izraženo povećanje krvnog tlaka i hiperpiretička kriza; s fenitoinom - nagli pad krvnog tlaka i bradikardija (ovisno o dozi i brzini primjene); sa preparatima tiroidnih hormona - obostrano pojačanje delovanja.

Povećava metabolički klirens GCS i ACTH uz dugotrajnu upotrebu (možda će biti potrebno prilagođavanje doze). Ergometrin, ergotamin, metilergometrin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorski efekat i rizik od ishemije i gangrene.

Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika).

Povećava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i rizik od toksičnih efekata ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).

Kokain pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem.

Trudnoća i dojenje

Upotreba efedrina tokom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče.

EFEDRIN: NUSPOJAVE

Od centralnog nervnog sistema i perifernog nervnog sistema: glavobolja, poremećaj spavanja, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, tremor, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: angina pektoris, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili smanjen krvni pritisak, ventrikularne aritmije, nelagodnost ili bol u grudima, neobična krvarenja, crvenilo kože lica, suženje perifernih sudova.

Sa strane probavnog sistema: mučnina, povraćanje, suvoća ili iritacija usta ili ždrijela (pri parenteralnoj primjeni), gubitak apetita, žgaravica.

Iz urinarnog sistema: otežano i bolno mokrenje.

Ostalo: pojačano znojenje, blijeda koža, alergijske reakcije, kratak dah ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Indikacije

Arterijska hipotenzija tokom hirurških operacija (posebno tokom spinalne anestezije), traume, gubitka krvi, zaraznih bolesti.

Bronhijalna astma i druge opstruktivne bolesti disajnih puteva, vazomotorni i alergijski rinitis, sinusitis (za vazokonstrikciju nazalne sluznice), serumska bolest, urtikarija i druga alergijska stanja.

Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulativnog djelovanja na centralni nervni sistem, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi želja za mokrenjem), mijastenija gravis.

U oftalmološkoj praksi: za proširenje zjenice u dijagnostičke svrhe.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feohromocitom, ventrikularna fibrilacija.

specialne instrukcije

Koristite s oprezom kod metaboličke acidoze, hiperkapnije, hipoksije, atrijalne fibrilacije, glaukoma zatvorenog ugla, plućne hipertenzije, hipovolemije, infarkta miokarda, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući anamnezu): arterijske embolije, ateroskleroze, Buergerove endovirusne bolesti Raynaudova bolest; bolesti kardiovaskularnog sistema (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), dijabetes melitus, tireotoksikozu, benignu hiperplaziju prostate, istovremenu primjenu inhalacijske anestezije.

Kako biste izbjegli ometanje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin ili lijekove koji ga sadrže na kraju dana ili prije spavanja.

Nije preporučljivo koristiti duže vrijeme. Zbog svog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, efedrin se može zloupotrebiti.

Formula: C10H15NO, hemijski naziv: -alfa-benzenmetanol (i kao hidrohlorid).
Farmakološka grupa: vegetotropni agensi / adrenomimetici / adrenergici i simpatomimetici (alfa-, beta-); organotropni lijekovi/kardiovaskularni lijekovi/hipertenzivni lijekovi.
Farmakološki efekat: hipertenziv, vazokonstriktor, bronhodilatator, psihostimulans, hiperglikemijski.

Farmakološka svojstva

Efedrin pobuđuje alfa i beta adrenergičke receptore i potiče oslobađanje neurotransmitera noradrenalina u sinaptičku pukotinu. Efedrin stimuliše srčanu aktivnost (povećava snagu i učestalost kontrakcija), povećava krvni pritisak, olakšava AV provođenje, potiskuje pokretljivost creva, izaziva bronhodilatatorski efekat, širi zjenicu (bez uticaja na intraokularni pritisak i akomodaciju), izaziva hiperglikemiju, povećava tonus skeletnih mišića . Za razliku od epinefrina, efekti efedrina se razvijaju sporije, ali traju duže. Ponovljenom upotrebom (nakon 10 - 30 minuta) efedrina, njegov presorni učinak brzo se smanjuje - razvija se tahifilaksa, što je povezano s progresivnim smanjenjem rezervi norepinefrina u varikoznim zadebljanjima. Efedrin ima stimulativni efekat na centralni nervni sistem, njegovo psihostimulativno dejstvo je slično fenaminu. Efedrin usporava aktivnost COMT i MAO. Metabolizira se u jetri u malim količinama. Poluživot efedrina je 3 do 6 sati. Uglavnom se izlučuje nepromijenjen bubrezima.

Indikacije

Bronhijalna astma, urtikarija, peludna groznica, rinitis, serumska bolest i druga alergijska oboljenja, hipotenzija (spinalna anestezija, operacije, traume, infektivne bolesti, gubitak krvi, hipotenzija i drugo), trovanja narkoticima i hipnoticima, narkolepsija, enureza; lokalno - za proširenje zjenice (u dijagnostičke svrhe), kao vazokonstriktor.

Način primjene efedrina i doza

Efedrin se daje supkutano, intramuskularno, intravenozno i koristi se spolja. Subkutano, intramuskularno, odrasli - 2 - 3 puta dnevno, 0,02 - 0,05 g. Intravenozno, polako, mlazom - 0,4 - 1 ml 5% rastvora ili kap po kap u ukupnoj dozi - do 0,08 g (u 100– 500 ml 5% rastvora glukoze ili izotonične otopine natrijum hlorida). Najveće doze za supkutanu primjenu su pojedinačne - 0,05 g, dnevne - 0,15 g.

Efedrin se koristi s oprezom kod hiperkapnije, metaboličke acidoze, hipoksije, glaukoma zatvorenog ugla, atrijalne fibrilacije, plućne hipertenzije, infarkta miokarda, hipovolemije, okluzivnih vaskularnih bolesti (uključujući u anamnezi): ateroskleroza, arterijska embolija, embolija arterija, , bolest Raynaud; dijabetes melitus, bolesti cirkulacijskog sistema (uključujući anginu pektoris, tahiaritmiju, ventrikularnu aritmiju, koronarnu insuficijenciju, arterijsku hipertenziju), benignu hiperplaziju prostate, tireotoksikozu, zajedničku primjenu lijekova za inhalacionu anesteziju. Kako biste izbjegli poremećaje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin i lijekove koji ga sadrže na kraju dana i prije spavanja. Dugotrajna upotreba efedrina nije preporučljiva. Zbog svog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, efedrin se može zloupotrebiti.

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, hipertenzija, nesanica, organske bolesti srca, ateroskleroza, hipertireoza, feohromocitom.

Ograničenja upotrebe

Nema podataka.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba efedrina tokom trudnoće i dojenja moguća je samo kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Nuspojave efedrina

Čulni organi i nervni sistem: glavobolja, slabost, poremećaj sna, nervoza, vrtoglavica, nemir, konvulzije, drhtanje, grčevi mišića, utrnulost nogu ili ruku, pospanost, zamagljen vid, proširene zjenice, kada se koriste u velikim dozama - promjene mentaliteta ili raspoloženja, halucinacije;
cirkulatorni sistem: angina pektoris, tahikardija ili bradikardija, palpitacije, sniženi ili povišeni krvni tlak, ventrikularne aritmije, bol ili nelagoda u prsima, crvenilo kože lica, neobična krvarenja, sužavanje perifernih žila;
probavni sustav: mučnina, iritacija ili suvoća usta ili grla, povraćanje, žgaravica, gubitak apetita; genitourinarni sistem: bolno i otežano mokrenje;
ostali: blijeda koža, pojačano znojenje, alergijske reakcije, otežano disanje ili kratak dah, hipertermija, zimica;
lokalne reakcije- peckanje ili bol na mjestu intramuskularne injekcije.

Interakcija efedrina sa drugim supstancama

Efedrin slabi učinak lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem (uključujući opioidne analgetike). Kada se efedrin koristi zajedno s nitratima i neselektivnim beta-blokatorima, dolazi do slabljenja terapijskog učinka. Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione magnezija i kalcija, inhibitore karboanhidraze, natrijum bikarbonat, citrate) povećavaju poluživot efedrina i vjerojatnost razvoja intoksikacije. Kada se efedrin koristi zajedno sa srčanim glikozidima, tricikličkim antidepresivima, kinidinom, dopaminom, lijekovima za inhalacijsku anesteziju (enfluran, kloroform, halotan, metoksifluran, izofluran, trihloretilen), povećava se vjerojatnost razvoja teške ventrikularne aritmije; s drugim simpatomimetima - povećava se težina nuspojava iz cirkulacijskog sistema; s antihipertenzivnim lijekovima (uključujući diuretike, simpatolitike, alkaloide rauwolfije) - smanjenje hipotenzivnog učinka. Kombinovana upotreba efedrina sa bronhodilatatorima i beta-agonistima može dovesti do dodatne prekomerne stimulacije centralnog nervnog sistema, što može izazvati povećanu razdražljivost, razdražljivost, nesanicu, aritmije i konvulzije. Kada se efedrin koristi zajedno sa MAO inhibitorima (uključujući prokarbazin, furazolidon, selegilin) i rezerpinom, moguće su aritmije, glavobolja, naglo i izraženo povećanje krvnog pritiska, povraćanje, hiperpiretička kriza; s fenitoinom - bradikardija i nagli pad krvnog tlaka; sa preparatima tiroidnih hormona - obostrano pojačanje delovanja. Efedrin povećava metabolički klirens ACTH i GCS uz produženu upotrebu. Ergometrin, metilergometrin, ergotamin, oksitocin povećavaju vazokonstriktorni efekat i rizik od ishemije i gangrene. Levodopa povećava vjerovatnoću razvoja aritmija. Efedrin pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i rizik od razvoja toksičnih efekata ksantina (uključujući teofilin, aminofilin, kofein). Kokain pojačava stimulativni efekat efedrina na kardiovaskularni i centralni nervni sistem.

Efedrin stimuliše centralni nervni sistem i po psihostimulativnom delovanju sličan je fenaminu.

Inhibira aktivnost MAO i COMT.

Farmakokinetika

Metabolizira se u malim količinama u jetri. T1/2 je 3-6 sati.Izlučuje se putem bubrega, uglavnom nepromijenjen.

Indikacije

Arterijska hipotenzija tokom hirurških operacija (posebno tokom spinalne anestezije), traume, gubitka krvi, zaraznih bolesti.

Narkolepsija, enureza (kao rezultat stimulativnog djelovanja na centralni nervni sistem, san postaje manje dubok, buđenje postaje lakše kada se pojavi želja za mokrenjem), mijastenija gravis.

U oftalmološkoj praksi: za proširenje zjenice u dijagnostičke svrhe.

Režim doziranja

Za odrasle, 20-50 mg se daje supkutano, intramuskularno ili intravenozno; oralno - 25-50 mg 2-3

Za lokalnu upotrebu, režim doziranja je individualan.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzimaju oralno i subkutano, pojedinačna doza je 50 mg, dnevna doza je 150 mg.

Nuspojava

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: glavobolja, poremećaj spavanja, slabost, nervoza, nemir, vrtoglavica, konvulzije, grčevi mišića, tremor, utrnulost ruku ili nogu, pospanost, proširene zjenice, zamagljen vid; kada se koristi u visokim dozama - halucinacije, promjene raspoloženja ili psihe.

Iz kardiovaskularnog sistema: angina, bradikardija ili tahikardija, palpitacije, povišen ili smanjen krvni pritisak, ventrikularne aritmije, nelagodnost ili bol u grudima, neobična krvarenja, crvenilo kože lica, sužavanje perifernih sudova.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, suhoća ili iritacija usta ili ždrijela (pri parenteralnoj primjeni), gubitak apetita, žgaravica.

Iz urinarnog sistema: otežano i bolno mokrenje.

Ostalo: pojačano znojenje, blijeda koža, alergijske reakcije, kratak dah ili otežano disanje, zimica, hipertermija; lokalne reakcije - bol ili peckanje na mjestu intramuskularne injekcije.

Kontraindikacije

Nekontrolirana arterijska hipertenzija i tahikardija, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, nesanica, feohromocitom, ventrikularna fibrilacija.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba efedrina tokom trudnoće i dojenja (dojenja) moguća je samo ako je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus ili novorođenče.

specialne instrukcije

Kako biste izbjegli ometanje noćnog sna, nemojte koristiti efedrin ili lijekove koji ga sadrže na kraju dana ili prije spavanja.

Nije preporučljivo koristiti duže vrijeme. Zbog svog stimulativnog dejstva na centralni nervni sistem, efedrin se može zloupotrebiti.

Interakcije lijekova

Efedrin slabi učinak opioidnih analgetika i drugih depresora CNS-a.

Sredstva koja alkaliziraju urin (uključujući antacide koji sadrže ione kalcija i magnezija, inhibitore karboanhidraze, citrate, natrijum bikarbonat) povećavaju poluživot efedrina i rizik od intoksikacije.

Levodopa povećava rizik od razvoja aritmija (potrebno je smanjenje doze simpatomimetika).

Povećava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i rizik od toksičnih efekata ksantina (uključujući aminofilin, teofilin, kofein).

Kokain pojačava stimulativni efekat na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem.

Lijekovi s dodatkom efedrina, prema uputama za upotrebu, koriste se za liječenje niza bolesti ORL organa. Lijekovi koji sadrže efedrin pogodni su za liječenje pacijenata različitih starosnih kategorija. Preparati koji sadrže simpatomimetik imaju kompleksan efekat na organizam i mogu se koristiti kao jak sagorevač masti.

Efedrin je klasifikovan kao alkaloid i stimulans je centralnog nervnog sistema.. Supstanca se ne koristi u nekoncentrisanom stanju i uključena je u sastav lekova. Najčešći oblici supstance su efedrin hidrohlorid i efedrin sulfat.

Compound

Glavna aktivna supstanca medicinskih preparata je efedrin hidrohlorid. Destilovana voda se koristi kao dodatna komponenta za injekcije.

Obrazac za oslobađanje

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji sadrže efedrin. Odgovarajuću opciju treba izabrati na osnovu lekarskog recepta, dijagnostikovane bolesti i karakteristika organizma.

Pilule

Injekcija

Lijek u obliku tekuće otopine za injekcije dostupan je za otorinolaringološku i pedijatrijsku praksu. Rastvor u ampulama od 1 ml ima koncentraciju od 5%.

Kapi za nos

Prozirne kapi za nazalnu primjenu su bezbojna tekućina u bočicama od 10 ml. Kapi su pogodne za liječenje djece.

Farmakološka svojstva

Lijek je po svojstvima sličan fenaminu i odgovoran je za stimulaciju centralnog nervnog sistema. Supstanca ima psihostimulirajući i vazokonstriktorski učinak.

Farmakološka grupa

Efedrin je simpatomimetik. Simpatomimetik stimuliše alfa i beta adrenergičke receptore.

Farmakodinamika

Lijek direktno utiče na proširena zadebljanja adrenergičkih vlakana i potiče proizvodnju norepinefrina. Lijek također dovodi do povećanja krvnog tlaka, ubrzanog otkucaja srca, povećanja tonusa skeletnih mišića,

Farmakokinetika

Terapeutski učinak se opaža nakon 10-15 minuta intramuskularnom injekcijom od 25-50 mg. Trajanje efekta ne prelazi jedan sat. U slučaju ponovljenog davanja, efekat pritiska se aktivno smanjuje.

Čestice supstance se djelimično metaboliziraju u jetri. Poluvrijeme eliminacije je od 3 do 6 sati. Izlučuje se nepromijenjen bubrezima.

Bolesti za koje se lijek koristi u liječenju

Lijek ima niz indikacija za upotrebu. Posebno se koristi za dijagnosticiranje sljedećih bolesti:

bronhijalna astma;
konstantno nizak krvni pritisak;
akutni oblik rinitisa;
urtikarija i niz alergijskih bolesti.

Doziranje i uputstvo za upotrebu

Upute za upotrebu lijeka sadrže popis preporučenih doza za pacijente različite dobi. Usklađenost s dozom pomaže u brzom postizanju željenog učinka i sprječavanju neželjenih reakcija.

U liječenju djece

U pedijatrijskoj terapiji doza je 3 mg po kilogramu tjelesne težine. Ukupni volumen lijeka mora se podijeliti na jednake dijelove i uzimati 4-6 puta dnevno.

Za odrasle

Doziranje za odrasle pacijente je 25-50 mg dva puta dnevno. Tačnu količinu efedrina određuje ljekar, uzimajući u obzir Vaše zdravstveno stanje. Trajanje terapijskog kursa je 10-15 dana.

Tokom trudnoće i dojenja

Dozvoljena je upotreba lijeka tijekom trudnoće i dojenja ako žena ima nizak krvni tlak i nema spinalnu anesteziju. U suprotnom, lijek može uzrokovati pucanje krvnih žila i ubrzan rad srca kod bebe.

Kontraindikacije

Nije dozvoljeno koristiti lijek ako imate preosjetljivost na aktivni sastojak, kardiomiopatiju, ventrikularnu fibrilaciju ili kronično visok krvni tlak. Ako postoji jedna od kontraindikacija, analoge treba uključiti u plan liječenja.

Predoziranje

Prekoračenje standardnih doza dovodi do promjena pritiska, osipa na koži, napada povraćanja i mučnine i gubitka apetita. Dugotrajna upotreba lijeka dovodi do narušavanja fizičkog i psihičkog zdravlja pacijenta.

Nuspojave i posljedice upotrebe efedrina

Ukoliko se ne pridržavate uputstava za upotrebu i prekoračite dozu, postoji rizik od nuspojava. To uključuje:

Sa strane nervnog sistema - migrene, nesanica, osećaj slabosti, nervoza, konvulzije i grčevi mišića.
Od srca i krvnih sudova - angina pektoris, ubrzani rad srca, skokovi pritiska, ventrikularne aritmije.
Od organa za varenje - napadi povraćanja, osećaj suvoće u ustima, žgaravica.

Interakcija s drugim lijekovima i hormonskim lijekovima

Kombinacija sa adrenergičnim bronhodilatatorima izaziva pretjeranu stimulaciju centralnog nervnog sistema, što uzrokuje razdražljivost, razdražljivost i poremećaj sna.
Uslovi upotrebe i uslovi skladištenja
Rok trajanja lijekova koji sadrže efedrin je 5 godina. Nije dozvoljeno koristiti lijekove nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju. Preporučljivo je čuvati lijek na temperaturi ne višoj od 25 stepeni na mjestu zaštićenom od direktne sunčeve svjetlosti i vlage.
Uslovi odmora i troškovi
Lijekovi s dodatkom efedrina mogu se kupiti u bilo kojoj ljekarni samo uz ljekarski recept. Trošak ovisi o odabranom obliku izdanja i količini.
Lijekovi koji sadrže efedrin koji se koriste u ORL praksi
U medicinskoj praksi, lijekovi koji sadrže efedrin aktivno se koriste u različitim oblicima oslobađanja. Odgovarajuću opciju lijeka treba odabrati ovisno o postojećoj bolesti, dobi pacijenta i individualnim karakteristikama tijela.
Sirupi
Uobičajeni sirupi sa dodatkom supstanci su: “Teofedrin-N”, “Insanovin”, “Broncholitin Sage”, “Bronchitusen Vramed”, “Bronchoton”. Količina dodane komponente ovisi o specifičnom lijeku i njegovoj koncentraciji.
Pilule
Među tabletama efedrina traženi su sagorevači masti i kombinovani lekovi sa antispazmodičnim i bronhodilatatornim efektima. Lijek „Neo-Teofedrin“ je najtraženiji na farmaceutskom tržištu.

Slični članci: