Lijek anaprilin. Anaprilin: upute za upotrebu i pravilno izračunata doza

28.06.2020

Anaprilin je neselektivni beta-blokator koji efikasno blokira adrenergičke receptore.

Anaprilin može smanjiti učestalost i snagu srčanih kontrakcija, te može smanjiti minutni volumen i kontraktilnost miokarda.

Također, zbog svog djelovanja može smanjiti potrebu miokarda za kisikom i sniziti krvni tlak.

Usljed djelovanja anaprilina, srčani ritam za vrijeme sinusne tahikardije se normalizuje, a tahiaritmični oblik atrijalne fibrilacije postaje bradiaritmičan, a nepravilni otkucaji srca postepeno nestaju.

Lijek također smanjuje krvarenje tokom porođaja ili tokom postoperativnog perioda. Osim toga, smanjuje se intraokularni tlak i izlučivanje očne vodice.

Lijek se vrlo brzo apsorbira i izuzetno brzo eliminira iz tijela pacijenta koji ga uzima. Lijek ima najveći učinak otprilike sat ili sat i po nakon uzimanja.

Uputstvo za upotrebu

Ovaj lijek se uzima oralno, njegov unos ni na koji način nije povezan s vremenom obroka. Ako postoji arterijska hipertenzija, onda se obično uzima dva puta dnevno po 40 mg. Ako učinak nije dovoljan, ili povećajte broj doza na tri dnevno, ili udvostručite porciju. Ne biste trebali uzimati više od doze od 320 mg/dan.

Ako se lijek uzima za prevenciju migrene, tada je potrebno povećati dozu na ne više od 160 mg dnevno, a u slučaju patoloških poremećaja srčanog ritma ili angine pektoris - do 240 mg dnevno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek tradicionalno dolazi u obliku tableta od 10 mg ili 40 mg. Tablete se pakuju u standardna blister pakovanja od 10 komada, sa 5 takvih pakovanja u jednom pakovanju. Drugi oblik oslobađanja je narandžasta staklena tegla u kartonskoj kutiji. 50 tableta u svakoj tegli.

Glavni aktivni sastojak je propranolol.

Tu su i brojne pomoćne tvari, koje uključuju:

talk;
mliječni šećer;
krumpirov škrob;
kalcijum stearat.

Indikacije za upotrebu

Anaprilin se uzima za različite abnormalnosti, bolesti i patologije, ali prije svega:

angina pektoris ili nestabilna angina pektoris;
sinusna tahikardija (na primjer, kod hipertireoze);
supraventrikularna tahikardija;
esencijalni tip tremora;
atrijalna fibrilacija u tahisistoličkom obliku;
simpatoadrenalne krize koje se razvijaju u pozadini diencefalnog sindroma;
kardiovaskularni poremećaji koji se razvijaju u pozadini prisutnosti toksične difuzne strume.

Lijek se koristi u preoperativnoj pripremi pacijenata koji imaju tireotoksičnu strumu, ali ne podnose tradicionalnije tireostatičke lijekove. Druga upotreba anaprilina je prevencija napada migrene.

Nuspojave

Lijek ima nuspojave. Vjerojatnost njihove pojave je vrlo mala, ali je ne biste trebali u potpunosti isključiti, te je stoga važno uzimati lijek s priličnom dozom opreza kako ne biste naštetili sebi.

Ponekad su mogući sljedeći efekti:

AV blok;
bronhospazam;
bradikardija;
bol u epigastričnoj regiji;
slabost mišića;
povećan umor.

Sljedeće nuspojave se mogu javiti mnogo rjeđe:

nesanica;
noćne more;
glavobolja;
smanjena reakcija (i mentalna i motorna);
dijareja;
zatvor;
uzbuđenje;
pogoršanje psorijaze;
hipoglikemija;
spazam perifernih arterija;
problemi sa vidom;
kožne alergijske reakcije;
hladni ekstremiteti;
mučnina;
astenični sindrom;
depresija;
parestezija i drugo.

Ako počnete osjećati ove simptome, morate se odmah obratiti liječniku kako biste prilagodili tijek liječenja i izbjegli dalje pogoršanje situacije.

Kontraindikacije

Ovaj lijek ima niz kontraindikacija; ako ih pacijent ima, izričito se preporučuje da se ovaj lijek ne koristi - inače može doći do ozbiljnih komplikacija koje će dovesti do negativnih posljedica.

Ove kontraindikacije uključuju, ali nisu ograničene na:

preosjetljivost;
dijabetes;
trudnoća;
bronhijalna astma;
sklonost reakcijama bronhospastičkog tipa;
arterijske bolesti obliterirajućeg tipa;
akutni infarkt miokarda;
akutno zatajenje srca;
rinitis vazomotornog tipa;
zatajenje srca drugog ili trećeg stepena;
AV blok drugog ili trećeg stepena;
sinoatrijalni blok;
sindrom bolesnog sinusa;
arterijska hipotenzija.

Ako imate barem jedan od ovih simptoma, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom o pronalaženju alternativnog lijeka kako biste izbjegli moguće komplikacije prilikom uzimanja anaprilina.

Interakcija s drugim lijekovima

Lijek može pojačati ili oslabiti svoj učinak i djelovanje drugih lijekova ako se kombinira s drugim lijekovima.

Evo nekoliko primjera takve interakcije:

Pojačan je učinak hipoglikemijskih sredstava, što povećava rizik od razvoja hipoglikemije.
Kada se koristi s lijekovima digitalisa, može se razviti teška bradikardija.
Ako lijek koristite zajedno s lijekovima namijenjenim za inhalacijsku anesteziju, možete povećati rizik od supresije funkcije miokarda i/ili progresije arterijske hipotenzije.
Postoji niz promjena koje se javljaju uz istovremenu primjenu lijeka s verapamilom, a posebno su moguće dispneja, bradikardija, arterijska hipotenzija i tako dalje.
Kada se koristi s haloperidolom, postoji mala šansa za razvoj teške arterijske hipotenzije.
Ako koristite lijek s amiodaronom, može doći do bradikardije, asistolije, ventrikularne fibrilacije i hipotenzije.
Kada se koristi s diltiazemom, lijek povećava njegovu koncentraciju u krvi, što dovodi do depresivnog učinka na srce pacijenta.
Kada se koristi s fenindionom i varfarinom, lijek može povećati njihovu koncentraciju.
Kada se lijek koristi s klonidinom, pojačava se antihipertenzivni učinak.
Ako se lijek koristi s ketanserinom, može se razviti aditivni tip hipotenzivnog učinka.
Ako se lijek uzima s imipraminom, koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi se povećava.
Lijek može pojačati djelovanje bupivakaina i lidokaina.
Ako koristite lijek s litij karbonatom, može se razviti bradikardija.
Kada se koristi sa morfijumom, može se pojačati depresivni efekat na ceo centralni nervni sistem koji morfijum obično izaziva.
Ako uzimate lijek s natrijum amidotrizoatom, može se razviti teška arterijska hipotenzija.
Kada se anaprilin koristi s propafenonom, koncentracija aktivne tvari anaprilina u krvi se značajno povećava.
Ako koristite lijek s antihipertenzivnim lijekovima, povećava se rizik od razvoja bradikardije ili arterijske hipotenzije.

I to nisu sve dostupne opcije za interakciju ovog lijeka s različitim tvarima i komponentama. Da biste izbegli negativne efekte, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom da vidite da li je u principu moguće uzimati anaprilin sa onim što već uzimate u ovom trenutku.

Anaprilin– lijek iz grupe beta-blokatora koji ispoljava antianginalna, hipotenzivna i antiaritmička svojstva. Ovo je prilično efikasan, pristupačan i jeftin lijek koji može brzo smanjiti puls i krvni tlak, eliminirati napad panike, a također i ublažiti stanje nekih drugih patologija. Međutim, ovaj lijek nije bez nuspojava i može se koristiti samo pod nadzorom ljekara, au nekim slučajevima je i kontraindiciran za upotrebu. Postoje li analozi Anaprilina bez nuspojava i kakva je njihova efikasnost, razmotrit ćemo dalje.

Analogi lijeka Anaprilin

Lijek o kojem se raspravlja sadrži sintetičku supstancu propranolol hidroklorid kao glavni aktivni sastojak. Strukturni analozi (sinonimi) Anaprilina, koji sadrže istu aktivnu supstancu, su sledeći lekovi:

Propranolol;
Obzidan;
Noloten;
Stobetin;
Propamin;
Propranoben;
Betake TR.

Budući da su navedeni lijekovi identični po sastavu, a samim tim i po indikacijama, kontraindikacijama i nuspojavama, međusobno su zamjenjivi.

Postoje i analozi Anaprilina koji nisu zasnovani na aktivnoj supstanci, tj. to su lijekovi koji pripadaju istoj farmakološkoj grupi (beta-blokatori) i pokazuju slična svojstva, ali uključuju i druge aktivne komponente. Osim toga, danas postoje sigurniji lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja - selektivni (selektivni) beta-blokatori. Ovi lijekovi, za razliku od neselektivnog Anaprilina, blokiraju rad samo određenih vrsta beta-adrenergičkih receptora organa na koje treba utjecati. Dakle, nema efekta na druge organe, a broj mogućih nuspojava tokom liječenja takvim lijekovima je značajno smanjen.

Takvi moderni analozi Anaprilina su sljedeći lijekovi:

Atenolol (Atenobene, Atenova, Ormidol);
Bisoprolol (Bidop, Cordinorm);
Metoprolol (Vasocardin, Serdol, Corvitol);
Betaksolol (Betak, Lokren, Xonef);
Nebivolol (Binelol, Nebivator, Nebival) itd.

Lijekovi sa gornje liste razlikuju se po bioraspoloživosti, trajanju djelovanja, periodu apsorpcije i mnogim drugim pokazateljima. Odluku o tome koji od ovih lijekova treba koristiti za liječenje može donijeti samo liječnik na individualnoj osnovi, na osnovu podataka dijagnostičkih testova, karakteristika organizma pacijenta i njegove tolerancije na lijekove.

Kako mogu zamijeniti Anaprilin za tahikardiju kod tireotoksikoze?

je patološko stanje uzrokovano prekomjernom količinom hormona štitnjače, u kojem se ubrzavaju svi metabolički procesi u tijelu. Pacijenti sa ovom dijagnozom su stalno, čak i tokom spavanja, zabrinuti zbog pojačanog rada srca - tahikardije. Povećava se potreba srčanog mišića za kiseonikom, organ radi pod preopterećenjem. Osim toga, mogu se javiti pacijenti s tireotoksikozom napadi poremećaja srčanog ritma (uključujući fibrilaciju atrija), angina pektoris.

Kod ove bolesti tahikardija se ne eliminira čak ni uzimanjem lijekova koji je ublažavaju u drugim slučajevima - srčanih glikozida (osim ako se ne koriste bez lijekova koji smanjuju proizvodnju hormona štitnjače). U ovom slučaju, Anaprilin (kao i drugi lijekovi na bazi propranolola), koji također blago smanjuje razinu T3 hormona štitnjače, može brzo poboljšati stanje pacijenta. Što se tiče analoga Anaprilina, koji su klasifikovani kao selektivni beta-blokatori, njihov efekat na tahikardiju uzrokovanu tireotoksikozom je manje efikasan, jer Ovi lijekovi ne smanjuju nivoe T3.

propranolol hidrohlorid (propranolol)

Sastav i oblik oslobađanja lijeka

Pilule bijele ili gotovo bijele, okrugle, pljosnato-cilindrične, sa oznakom na jednoj strani i kosom.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 256 mg, kukuruzni skrob - 80 mg, želatina - 10 mg, natrijum karboksimetil skrob - 10 mg, magnezijum stearat - 4 mg.

10 komada. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (7) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (8) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturna ćelijska ambalaža (9) - kartonska pakovanja.
10 komada. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (7) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (8) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturna ćelijska ambalaža (9) - kartonska pakovanja.
25 kom. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (7) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (8) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna ćelijska ambalaža (9) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturna celularna ambalaža (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (2) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (3) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturna ćelijska ambalaža (4) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (5) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (6) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (7) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (8) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturna ćelijska ambalaža (9) - kartonska pakovanja.
50 kom. - konturno pakovanje ćelija (10) - kartonska pakovanja.
10 komada. - limenke (1) - kartonska pakovanja.
20 kom. - limenke (1) - kartonska pakovanja.
30 kom. - limenke (1) - kartonska pakovanja.
50 kom. - limenke (1) - kartonska pakovanja.
60 kom. - limenke (1) - kartonska pakovanja.
100 komada. - limenke (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Neselektivno. Ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Zbog blokade β-adrenergičkih receptora smanjuje stvaranje cAMP-a iz ATP-a stimuliranog kateholaminima, zbog čega smanjuje unutarćelijsku opskrbu jonima kalcija, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak (smanjuje rad srca, inhibira provodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). Na početku upotrebe beta-adrenergičkih blokatora, OPSS se povećava u prva 24 sata (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora krvnih žila skeletnih mišića), ali se nakon 1-3 dana vraća na prvobitni nivo, a pri dugotrajnoj upotrebi se smanjuje.

Hipotenzivni efekat je povezan sa smanjenjem minutnog volumena krvi, simpatičkom stimulacijom perifernih sudova, smanjenjem aktivnosti renin-angiotenzinskog sistema (važno kod pacijenata sa inicijalnom hipersekrecijom renina), osetljivošću baroreceptora luka aorte. (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovora na smanjenje krvnog pritiska) i uticaja na CNS. Hipotenzivni efekat se stabilizuje do kraja 2 nedelje kursa.

Antianginalni učinak nastaje zbog smanjenja potrebe miokarda za kisikom (zbog negativnog kronotropnog i inotropnog efekta). Smanjenje brzine otkucaja srca dovodi do produženja dijastole i poboljšanja perfuzije miokarda. Povećanjem krajnjeg dijastoličkog pritiska u lijevoj komori i povećanjem istezanja ventrikularnih mišićnih vlakana, može povećati potražnju za kisikom, posebno kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom.

Antiaritmički učinak nastaje eliminacijom aritmogenih faktora (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog nervnog sistema, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenjem brzine spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pejsmejkera i usporavanjem AV provođenja. Inhibicija provodljivosti impulsa primećuje se pretežno u antegradnom, a u manjoj meri u retrogradnom pravcu kroz AV čvor i duž dodatnih puteva. Spada u klasu II antiaritmika. Smanjenje težine ishemije miokarda - smanjenjem potrebe miokarda za kiseonikom može se smanjiti i postinfarktni mortalitet zbog antiaritmičkog dejstva.

Sposobnost prevencije razvoja glavobolje vaskularnog porijekla je posljedica smanjenja težine proširenja moždanih arterija zbog beta-blokade vaskularnih receptora, inhibicije agregacije trombocita i lipolize uzrokovane kateholaminima, smanjenja adhezivnosti trombocita, prevencije aktivacije faktora koagulacije tokom oslobađanja, stimulacije dovoda kiseonika u tkiva i smanjenja sekrecije renina.

Smanjenje tremora primjenom propranolola uglavnom je posljedica blokade perifernih β2-adrenergičkih receptora.

Povećava aterogena svojstva krvi. Jača kontrakcije maternice (spontane i uzrokovane agensima koji stimulišu miometrijum). Povećava tonus bronhija. U visokim dozama izaziva sedativni učinak.

Potencijalni mehanizmi djelovanja propranolola kod infantilnog hemangioma uključuju sljedeće međusobno povezane terapijske efekte: lokalni hemodinamski učinak (vazokonstrikcija zbog beta-adrenergičke blokade i smanjen dotok krvi u mjesto hemangioma); antiangiogeno dejstvo (smanjenje proliferacije, neovaskularizacije i tubulogeneze endotelnih ćelija smanjenjem aktivnosti ključnog faktora u migraciji endotelnih ćelija - matriks metaloproteinaze MMP-9); efekat izazivanja apoptoze u endotelnim ćelijama usled blokade β-adrenergičkih receptora. Poznato je da stimulacija β2-adrenergičkih receptora može dovesti do oslobađanja vaskularnih endotelnih faktora rasta VEGF i bFGF i inducirati proliferaciju endotelnih ćelija. Propranolol, blokiranjem β2-adrenergičkih receptora, potiskuje ekspresiju VEGF i bFGF i inhibira angiogenezu. Terapijska efikasnost propranolola definirana je kao potpuna ili gotovo potpuna involucija (resorpcija) hemangioma. Podaci dobijeni iz kliničkih studija pokazuju da se efikasnost propranolola nije značajno razlikovala u podgrupama podeljenim prema starosti (35-90 dana/91-150 dana), polu i lokaciji hemangioma (glava/telo); pozitivna dinamika nakon 5 sedmica liječenja propranololom zabilježena je kod 88% pacijenata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 90% uzete doze se apsorbira, ali je bioraspoloživost niska zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Cmax u krvi se postiže nakon 1-1,5 sati.Vezivanje za proteine je 93%. T1/2 je 3-5 sati.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjen - manje od 1%.

Indikacije

Arterijska hipertenzija; angina pektoris, nestabilna angina pektoris; sinusna tahikardija (uključujući hipertireozu), supraventrikularna tahikardija, tahisistolni oblik atrijalne fibrilacije, supraventrikularna i ventrikularna ekstrasistola, esencijalni tremor, prevencija migrene, odvikavanje od alkohola (agitacija i drhtanje), anksioznost, feohromocitomi (feohromocitomi) (auks) (kao pomoćno sredstvo, uključujući u slučaju netolerancije na tireostatske lijekove), simpatoadrenalne krize na pozadini diencefalnog sindroma.

Proliferirajući infantilni hemangiom koji zahtijeva sistemsku terapiju: hemangiom koji predstavlja prijetnju životu ili ima negativan utjecaj na funkcionisanje tjelesnih sistema; ulcerozni hemangiom, karakteriziran bolom i/ili nedostatkom odgovora na prethodne mjere za liječenje ulceracije; hemangiom s potencijalnim rizikom od trajnih ožiljaka ili deformiteta.

Kontraindikacije

AV blokada II i III stepena, sinoatrijalna blokada, teška bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), arterijska hipotenzija, akutna ili hronična insuficijencija u fazi dekompenzacije, akutni infarkt miokarda (sistolički krvni pritisak manji od 100 mmHg), kardiogeni šok, plućni edem, SSSU, Prinzmetalova angina, kardiomegalija (bez znakova zatajenja srca), teški periferni vaskularni poremećaji, metabolička acidoza (uključujući dijabetičku acidozu), feohromocitom (bez istovremene primjene alfa-blokatora), hronična opstruktivna bolest bronha na bronhospastičke reakcije, istovremenu primjenu s antipsihoticima i anksioliticima (, trioksazin i drugi), MAO inhibitorima.

Za novorođenčad i dojenčad. Smanjenje srčane frekvencije je ispod sledećih granica: kod dece uzrasta od 0 do 3 meseca - 100 otkucaja/min, od 3 meseca do 6 meseci - 90 otkucaja u minuti, od 6 meseci do 12 meseci - 80 otkucaja/min; pad krvnog pritiska ispod sledećih granica: kod dece uzrasta od 0 do 3 meseca - 65/45 mm Hg, od 3 meseca do 6 meseci - 70/50 mm Hg, od 6 meseci do 12 meseci - 80/55 mmHg Dojena djeca, ako majka uzima lijekove koji se ne preporučuju istovremeno sa propranololom.

Preosjetljivost na propranolol.

Doziranje

Za odrasle, kada se uzimaju oralno, početna doza je 20 mg, pojedinačna doza je 40-80 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

IV infuzija polako - početna doza 1 mg; zatim se nakon 2 minute ponovo primjenjuje ista doza. Ako nema efekta, moguće su ponovljene primjene.

Maksimalne doze: kada se uzima oralno - 320 mg/dan; kod ponovljenih injekcija intravenozno, ukupna doza je 10 mg (pod kontrolom krvnog pritiska i EKG-a).

Kod djece uzrasta od 35 dana do 150 dana na dan početka liječenja namijenjen je za oralnu primjenu u posebnom obliku doze. Za prijevremeno rođene bebe, odgovarajuću dob treba odrediti oduzimanjem broja sedmica prijevremene trudnoće od stvarne starosti djeteta. Početna doza je 1 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze (0,5 mg/kg ujutro i uveče). Preporučena terapijska doza je 3 mg/kg/dan u 2 podijeljene doze (ujutro i uveče 1,5 mg/kg). Interval između dve doze treba da bude najmanje 9 sati Šema titracije doze: 1 mg/kg/dan tokom 1. nedelje; 2 mg/kg/dan za 2. sedmicu; od 3. nedelje - 3 mg/kg/dan. Kada se titracija doze završi, količina primijenjenog lijeka se prilagođava ovisno o tjelesnoj težini djeteta. Kliničko praćenje stanja djeteta i prilagođavanje doze treba provoditi najmanje jednom mjesečno. Prvog dana liječenja iu danima povećanja doze dijete treba biti u zdravstvenoj ustanovi pod nadzorom ljekara 2 sata nakon primjene lijeka. Potrebno je mjeriti puls i procjenjivati opće stanje djeteta najmanje svakih 60 minuta tokom prva 2 sata nakon primjene lijeka. Trajanje liječenja je 6 mjeseci. Prestanak uzimanja lijeka ne zahtijeva postupno smanjenje doze. U slučaju relapsa bolesti nakon završetka terapije, liječenje se može ponoviti ako postoji zadovoljavajući odgovor.

Nuspojave

Iz nervnog sistema: povećan umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, živopisni snovi, depresija, anksioznost, zbunjenost, halucinacije, tremor, nervoza, nemir.

Od čula: smanjeno lučenje suzne tečnosti (suhe i bolne oči).

sinusna bradikardija, AV blok (do razvoja potpunog transverzalnog bloka i srčanog zastoja), aritmije, razvoj (pogoršanje) hronične srčane insuficijencije, sniženje krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazma (pojačani poremećaji periferne cirkulacije, hladnoća donjih ekstremiteti, Raynaudov sindrom), bol u grudima.

mučnina, povraćanje, nelagodnost u epigastriju, zatvor ili dijareja, disfunkcija jetre (tamni urin, žutilo sklere ili kože, kolestaza), promjene okusa, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, LDH.

začepljenost nosa, bronhospazam.

Iz endokrinog sistema: promjena koncentracije u krvi (hipo- ili hiperglikemija).

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), leukopenija.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje simptoma psorijaze.

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, urtikarija.

Ostalo: bol u leđima, artralgija, smanjena potencija, sindrom ustezanja (pojačani napadi angine pektoris, infarkt miokarda, povišen krvni pritisak).

Kod novorođenčadi i dojenčadi

Iz nervnog sistema: nesanica, loš kvalitet sna, hipersomnija, noćne more, agitacija, razdražljivost, pospanost.

Iz kardiovaskularnog sistema: AV blokada, bradikardija, sniženi krvni pritisak, vazospazam, Raynaudova bolest.

Iz respiratornog sistema: bronhitis, bronhiolitis, bronhospazam.

Iz probavnog sistema: gubitak apetita, dijareja, povraćanje, zatvor, bol u stomaku.

Za kožu i potkožno tkivo: eritem, urtikarija, alopecija.

Ostalo: hladnoća ekstremiteta, smanjena koncentracija glukoze u plazmi, hiperkalemija, agranulocitoza, hipoglikemijski konvulzije.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, postoji rizik od razvoja hipoglikemije zbog pojačanog djelovanja hipoglikemijskih sredstava.

Kada se koristi istovremeno s MAO inhibitorima, postoji mogućnost razvoja neželjenih manifestacija interakcija lijekova.

Opisani su slučajevi razvoja teške bradikardije kada se koristi propranolol za aritmiju uzrokovanu lijekovima digitalisa.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno s amiodaronom, moguće su arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistola.

Kada se koristi istovremeno s verapamilom, moguća su arterijska hipotenzija, bradikardija i dispneja. Cmax u krvnoj plazmi raste, AUC raste, a klirens propranolola se smanjuje zbog inhibicije njegovog metabolizma u jetri pod utjecajem verapamila.

Propranolol ne utiče na farmakokinetiku verapamila.

Opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije i srčanog zastoja kada se koristi istovremeno s haloperidolom.

Kada se koristi istovremeno s hidralazinom, povećavaju se Cmax u krvnoj plazmi i AUC propranolola. Vjeruje se da hidralazin može smanjiti protok krvi u jetri ili inhibirati aktivnost jetrenih enzima, što rezultira sporijim metabolizmom propranolola.

Kada se koristi istovremeno, propranolol može inhibirati efekte glibenklamida, gliburida, hlorpropamida, tolbutamida, jer neselektivni beta 2-blokatori su u stanju da blokiraju beta 2-adrenergičke receptore pankreasa povezane sa lučenjem insulina.

Oslobađanje inzulina iz pankreasa djelovanjem derivata sulfonilureje inhibiraju beta-blokatori, što u određenoj mjeri sprječava razvoj hipoglikemijskog efekta.

Kada se koristi istovremeno s diltiazemom, povećava se koncentracija propranolola u krvnoj plazmi zbog inhibicije njegovog metabolizma pod utjecajem diltiazema. Uočen je aditivni depresivni učinak na srčanu aktivnost zbog usporavanja provođenja impulsa kroz AV čvor uzrokovan diltiazemom. Postoji rizik od razvoja teške bradikardije, moždani udar i minutni volumen su značajno smanjeni.

Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi povećanja koncentracije varfarina i fenindiona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s doksorubicinom, eksperimentalne studije su pokazale povećanu kardiotoksičnost.

Kada se koristi istovremeno, propranolol sprečava razvoj bronhodilatatornog efekta izoprenalina, salbutamola i terbutalina.

Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi povećanja koncentracije imipramina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s indometacinom, naproksenom, piroksikamom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak propranolola.

Kada se koristi istovremeno s ketanserinom, može se razviti aditivni hipotenzivni učinak.

Kada se koristi istovremeno s klonidinom, pojačava se antihipertenzivni učinak.

Kod pacijenata koji primaju propranolol, može se razviti teška arterijska hipertenzija ako se klonidin naglo prekine. Vjeruje se da je to zbog povećanja sadržaja kateholamina u cirkulirajućoj krvi i povećanja njihovog vazokonstriktornog učinka.

Kada se koristi istovremeno sa kofeinom, efikasnost propranolola može biti smanjena.

Uz istovremenu primjenu, moguće je pojačati učinke lidokaina i bupivakaina (uključujući i toksične), očito zbog usporavanja metabolizma lokalnih anestetika u jetri.

Kada se koristi istovremeno s litij karbonatom, opisan je slučaj bradikardije.

Uz istovremenu primjenu, opisan je slučaj pojačanih nuspojava maprotilina, što je očito posljedica usporavanja njegovog metabolizma u jetri i akumulacije u organizmu.

Kada se koristi istovremeno sa meflokinom, QT interval se povećava, a opisan je slučaj srčanog zastoja; sa morfijumom - pojačan je inhibitorni efekat na centralni nervni sistem uzrokovan morfijumom; s natrijum amidotrizoatom - opisani su slučajevi teške arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno sa nisoldipinom, moguće je povećanje Cmax i AUC propranolola i nisoldipina u krvnoj plazmi, što dovodi do teške arterijske hipotenzije. Postoji izvještaj o povećanom djelovanju beta-blokiranja.

Opisani su slučajevi povećanja Cmax i AUC propranolola, arterijske hipotenzije i smanjenja brzine otkucaja srca kada se koriste istovremeno s nikardipinom.

Kada se koristi istovremeno s nifedipinom kod pacijenata s koronarnom arterijskom bolešću, može se razviti teška arterijska hipotenzija, povećavajući rizik od zatajenja srca i infarkta miokarda, što može biti posljedica povećanja negativnog inotropnog učinka nifedipina.

Pacijenti koji primaju propranolol izloženi su riziku od razvoja teške hipotenzije nakon uzimanja prve doze prazosina.

Kada se koristi istovremeno s prenilaminom, QT interval se povećava.

Kada se koristi istovremeno s propafenonom, povećava se koncentracija propranolola u krvnoj plazmi i razvija se toksični učinak. Vjeruje se da propafenon inhibira metabolizam propranolola u jetri, smanjujući njegov klirens i povećavajući koncentraciju u serumu.

Uz istovremenu primjenu rezerpina i drugih antihipertenzivnih lijekova, povećava se rizik od razvoja arterijske hipotenzije i bradikardije.

Uz istovremenu primjenu, povećavaju se Cmax i AUC rizatriptana; s rifampicinom - koncentracija propranolola u krvnoj plazmi se smanjuje; sa suksametonijum hloridom, tubokurarin hloridom - moguće je promijeniti učinak mišićnih relaksansa.

Uz istovremenu primjenu, klirens teofilina se smanjuje zbog usporavanja njegovog metabolizma u jetri. Postoji rizik od razvoja bronhospazma kod pacijenata sa bronhijalnom astmom ili KOPB. Beta blokatori mogu blokirati inotropni efekat teofilina.

Kod istovremene primjene s fenindionom opisani su slučajevi blagog povećanja krvarenja bez promjene parametara zgrušavanja krvi.

Kada se koristi istovremeno sa flekainidom, mogući su dodatni kardiodepresivni efekti.

Fluoksetin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola i njegove akumulacije i može pojačati kardiodepresivni učinak (uključujući bradikardiju). Fluoksetin i, uglavnom, njegove metabolite karakterizira dug T1/2, tako da vjerovatnoća interakcije lijekova ostaje i nekoliko dana nakon prestanka uzimanja fluoksetina.

Kinidin inhibira izoenzim CYP2D6, što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola, dok se njegov klirens smanjuje. Moguće je pojačano djelovanje beta-blokatora i ortostatska hipotenzija.

Uz istovremenu primjenu u krvnoj plazmi, povećavaju se koncentracije propranolola, hlorpromazina i tioridazina. Moguće je oštro smanjenje krvnog tlaka.

Cimetidin inhibira aktivnost mikrosomalnih enzima jetre (uključujući izoenzim CYP2D6), što dovodi do inhibicije metabolizma propranolola i njegove kumulacije: opaženo je povećanje negativnog inotropnog učinka i razvoj kardiodepresivnog učinka.

Uz istovremenu primjenu, hipertenzivni učinak epinefrina je pojačan, a postoji rizik od razvoja teških po život opasnih hipertenzivnih reakcija i bradikardije. Bronhodilatatorski efekat simpatomimetika (epinefrin, efedrin) se smanjuje.

Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi smanjene djelotvornosti ergotamina.

Postoje izvještaji o promjenama u hemodinamskim efektima propranolola kada se koristi istovremeno s etanolom.

specialne instrukcije

S oprezom koristiti kod pacijenata sa bronhijalnom astmom, HOBP, bronhitisom, dekompenziranom srčanom insuficijencijom, dijabetes melitusom, zatajenjem bubrega i/ili jetre, hipertireozom, depresijom, mijastenijom gravis, psorijazom, okluzivnim bolestima perifernih krvnih žila, tijekom trudnoće, dojenja, starijih pacijenata, djeca (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

S oprezom kod novorođenčadi i dojenčadi: kardiovaskularne bolesti, zatajenje srca; dijabetes; respiratorne bolesti; psorijaza; RNASE sindrom; hiperkalijemija; alergijskih reakcija u anamnezi.

Tokom liječenja moguće je pogoršanje psorijaze.

Za feohromocitom, propranolol se može koristiti samo nakon uzimanja alfa blokatora.

Nakon dužeg toka liječenja, propranolol treba postupno prekinuti, pod medicinskim nadzorom.

Tokom liječenja propranololom treba izbjegavati intravensku primjenu verapamila i diltiazema. Nekoliko dana prije anestezije potrebno je prestati uzimati propranolol ili odabrati anestetik s minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Kod pacijenata čije aktivnosti zahtijevaju povećanu pažnju, o pitanju primjene propranolola na ambulantnoj osnovi treba odlučiti tek nakon procjene individualnog odgovora pacijenta.

Trudnoća i dojenje

Primjena propranolola tijekom trudnoće moguća je samo ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus. Ukoliko je neophodno koristiti ga u ovom periodu, potrebno je pažljivo praćenje stanja fetusa; propranolol treba prekinuti 48-72 sata prije rođenja.

Treba imati na umu da je moguć negativan učinak na fetus: intrauterino usporavanje rasta, hipoglikemija, bradikardija.

Propranolol se izlučuje u majčino mlijeko. Ukoliko je neophodno koristiti ga tokom dojenja, potrebno je uspostaviti medicinski nadzor nad detetom ili prestati sa dojenjem.

Upotreba u detinjstvu

Koristiti s oprezom kod djece (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Za oštećenu funkciju bubrega

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.

Za disfunkciju jetre

Koristiti s oprezom kod pacijenata sa zatajenjem jetre.

Upotreba u starijoj dobi

Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata.

farmakološki efekat

Neselektivni beta blokator. Ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte. Zbog blokade beta-adrenergičkih receptora smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimuliranog kateholaminima, zbog čega smanjuje unutarćelijsku opskrbu jonima kalcija, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak (smanjuje rad srca, inhibira provodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). Na početku upotrebe β-adrenergičkih blokatora, OPSS se povećava u prva 24 sata (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β2-adrenergičkih receptora krvnih žila skeletnih mišića), ali se nakon 1-3 dana vraća na prvobitni nivo, a dugotrajnom upotrebom se smanjuje.

Sposobnost prevencije razvoja glavobolje vaskularnog porijekla je posljedica smanjenja težine proširenja moždanih arterija zbog beta-blokade vaskularnih receptora, inhibicije agregacije trombocita i lipolize uzrokovane kateholaminima, smanjenja adhezivnosti trombocita, prevencije aktivacije faktora koagulacije krvi prilikom oslobađanja adrenalina, stimulacije opskrbe tkiva kisikom i smanjenja lučenja renine.

Smanjenje tremora primjenom propranolola uglavnom je posljedica blokade perifernih β2-adrenergičkih receptora.

Povećava aterogena svojstva krvi. Jača kontrakcije maternice (spontane i uzrokovane agensima koji stimulišu miometrijum). Povećava tonus bronhija. U visokim dozama izaziva sedativni učinak.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 90% uzete doze se apsorbira, ali je bioraspoloživost niska zbog metabolizma prvog prolaska kroz jetru. Cmax u krvnoj plazmi se postiže nakon 1-1,5 sati Vezivanje za proteine je 93%. T1/2 je 3-5 sati.Izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjen - manje od 1%.

Indikacije

Režim doziranja

Pojedinac. Kada se uzima oralno, početna doza je 20 mg, pojedinačna doza je 40-80 mg, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

IV infuzija polako - početna doza 1 mg; zatim se nakon 2 minute ponovo primjenjuje ista doza. Ako nema efekta, moguće su ponovljene primjene.

Maksimalne doze: kada se uzima oralno - 320 mg/dan; kod ponovljenih injekcija intravenozno, ukupna doza je 10 mg (pod kontrolom krvnog pritiska i EKG-a).

Nuspojava

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: povećan umor, slabost, vrtoglavica, glavobolja, pospanost ili nesanica, živopisni snovi, depresija, anksioznost, zbunjenost, halucinacije, tremor, nervoza, nemir.

Od čula: smanjeno lučenje suzne tečnosti (suhe i bolne oči).

Iz kardiovaskularnog sistema: sinusna bradikardija, AV blok (do razvoja potpunog transverzalnog bloka i srčanog zastoja), aritmije, razvoj (pogoršanje) hronične srčane insuficijencije, sniženje krvnog pritiska, ortostatska hipotenzija, manifestacija vazospazma (pojačani poremećaji periferne cirkulacije, hladnoća donjih ekstremiteti, Raynaudov sindrom), bol u grudima.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, nelagodnost u epigastriju, zatvor ili dijareja, disfunkcija jetre (tamni urin, žutilo sklere ili kože, kolestaza), promjene okusa, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, LDH.

Iz respiratornog sistema: začepljenost nosa, bronhospazam.

Iz endokrinog sistema: promjena koncentracije glukoze u krvi (hipo- ili hiperglikemija).

Iz hematopoetskog sistema: trombocitopenija (neuobičajeno krvarenje i krvarenje), leukopenija.

Dermatološke reakcije: pojačano znojenje, kožne reakcije slične psorijazi, pogoršanje simptoma psorijaze.

Alergijske reakcije: svrab, kožni osip, urtikarija.

Ostalo: bol u leđima, artralgija, smanjena potencija, sindrom ustezanja (pojačani napadi angine pektoris, infarkt miokarda, povišen krvni pritisak).

Kontraindikacije za upotrebu

AV blokada II i III stepena, sinoatrijalna blokada, bradikardija (broj otkucaja srca manji od 55 otkucaja/min), CVS, arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak manji od 90 mm Hg, posebno kod infarkta miokarda), hronična srčana insuficijencija stadijuma IIB-III, akutno zatajenje srca, kardiogeni šok, preosjetljivost na propranolol.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Treba imati na umu da je moguć negativan učinak na fetus: intrauterino usporavanje rasta, hipoglikemija, bradikardija.

Propranolol se izlučuje u majčino mlijeko. Ukoliko je neophodno koristiti ga tokom dojenja, potrebno je uspostaviti medicinski nadzor nad detetom ili prestati sa dojenjem.

Upotreba kod dece

Koristiti s oprezom kod djece (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s hipoglikemijskim lijekovima, postoji rizik od razvoja hipoglikemije zbog pojačanog djelovanja hipoglikemijskih sredstava.

Kada se koristi istovremeno s MAO inhibitorima, postoji mogućnost razvoja neželjenih manifestacija interakcija lijekova.

Opisani su slučajevi razvoja teške bradikardije kada se koristi propranolol za aritmiju uzrokovanu lijekovima digitalisa.

Kada se koristi istovremeno s lijekovima za inhalacijsku anesteziju, povećava se rizik od supresije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Kada se koristi istovremeno s amiodaronom, moguće su arterijska hipotenzija, bradikardija, ventrikularna fibrilacija i asistola.

Propranolol ne utiče na farmakokinetiku verapamila.

Opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije i srčanog zastoja kada se koristi istovremeno s haloperidolom.

Oslobađanje inzulina iz pankreasa djelovanjem derivata sulfonilureje inhibiraju beta-blokatori, što u određenoj mjeri sprječava razvoj hipoglikemijskog efekta.

Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi povećanja koncentracije varfarina i fenindiona u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s doksorubicinom, eksperimentalne studije su pokazale povećanu kardiotoksičnost.

Kada se koristi istovremeno, propranolol sprečava razvoj bronhodilatatornog efekta izoprenalina, salbutamola i terbutalina.

Uz istovremenu primjenu, opisani su slučajevi povećanja koncentracije imipramina u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s indometacinom, naproksenom, piroksikamom, acetilsalicilnom kiselinom, može se smanjiti antihipertenzivni učinak propranolola.