Uputstvo za upotrebu gvanetidina. Oktadin – lijek za liječenje hipertenzije

Guanetidin
Hemijsko jedinjenje
IUPAC	2-(2-azocan-1-iletil)gvanidin
Bruto formula	C 10 H 22 N 4
Mol. težina	198,309 g/mol
CAS
PubChem
DrugBank
Klasifikacija
Pharm. grupa	Simpatolitičko
ATX
Farmakokinetika
Poluživot		36 sati
Oblici doziranja
prah; tablete 0,025 g (25 mg)
Trgovačka imena
Abapressin, Isobarin, Ismelin, Sanotensin, Abapressin, Antipres, Azetidin, Declidin, Eutensol, Guanethidini sulfas, Guanexil, Guanisol, Ipoctal, Ipoguanin, Iporal, Ismelin, Isobarin, Octatenzine, Oftalmotonil, Presovani Visin, Oktatensin itd.

Octadine(Octadinum, b-(N-Azaciklooktil)-etilgvanidin sulfat) je lijek iz simpatolitičke grupe. Koristi se za liječenje arterijske hipertenzije.

opće informacije

Simpatolitički učinak oktadina je zbog činjenice da se on selektivno akumulira u granulama simpatičkih nervnih završetaka i istiskuje iz njih adrenergički transmiter, norepinefrin. Dio oslobođenog transmitera dolazi do postsinaptičkih a-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajno presorsko djelovanje, ali se glavni dio transmitera uništava pod utjecajem aksonalne monoamin oksidaze. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičnim završecima, prijenos nervne ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Poremećaj prijenosa nervne ekscitacije također je posljedica činjenice da, akumulirajući se u nervnim završecima, oktadin ima lokalni anestetički učinak na njih. Oktadin ima dvofazni učinak na kardiovaskularni sistem: prvo se razvija prolazna presorska reakcija s tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim dolazi do progresivnog smanjenja sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, pada otkucaja srca, minutnog volumena i pulsnog tlaka, a zatim (nakon 2-3 dana nakon oralne primjene) dolazi do trajne hipotenzije. Početna presorska reakcija može trajati i do nekoliko sati. Uz produženu primjenu lijeka, hipotenzivni učinak može se smanjiti zbog postupnog povećanja minutnog volumena srca.

Oktadin se koristi kao antihipertenzivno sredstvo. Lijek ima snažan hipotenzivni učinak i uz pravilan odabir doze može uzrokovati sniženje krvnog tlaka kod pacijenata s hipertenzijom u različitim fazama, uključujući teške oblike s visokim i perzistentnim krvnim tlakom.

Oktadin je efikasan kada se uzima oralno. Apsorbuje se polako. Hipotenzivni učinak kod hipertenzije se razvija postepeno; počinje da se javlja 2-3 dana nakon početka uzimanja leka, dostiže maksimum 7-8 dana lečenja, a nakon prestanka uzimanja leka traje još 4-14 dana. Lijek uzrokuje smanjenje otkucaja srca, smanjenje venskog tlaka, au nekim slučajevima i periferni otpor. Na početku liječenja moguće je smanjenje filtracijske funkcije bubrega i bubrežnog krvotoka, ali se daljnjim liječenjem i upornim snižavanjem krvnog tlaka ovi pokazatelji izjednačavaju (N. A. Ratner i sar.).

Za liječenje hipertenzije Octadine se propisuje oralno u obliku tableta. Doze se biraju pojedinačno u zavisnosti od stadijuma bolesti, opšteg stanja pacijenta, podnošljivosti leka itd. Počnite sa malom dozom - 0,01-0,0125 g (10-12,5 mg) 1 put dnevno, zatim doza se postepeno povećava (obično sedmično za 10-12,5 mg) na 0,05-0,075 g dnevno. Obično su dovoljne manje doze: u teškim slučajevima do 60 mg dnevno, u blažim slučajevima - 10-30 mg. Dnevna doza se može uzeti u 1 dozi (ujutro). Nakon postizanja terapeutskog učinka, odabire se individualna doza održavanja. Liječenje se provodi dugo vremena.

Poželjno je započeti liječenje Octadineom u bolnici. U ambulantnim uvjetima, lijek treba koristiti s oprezom, uz stalni medicinski nadzor. Potrebno je uzeti u obzir mogućnost individualnih fluktuacija u osjetljivosti pacijenata na oktadin.

Za starije i senilne pacijente lijek se propisuje u manjim dozama, počevši od 6,25 mg (1/4 tablete) jednom dnevno, a zatim postupno povećavajući dozu za 6,25 mg do dnevne doze od 25-50 mg.

Nuspojava

Vrtoglavica, opšta slabost, adinamija, mučnina, povraćanje, oticanje nosne sluznice, bol u parotidnoj žlezdi, dijareja (zbog pojačane pokretljivosti creva usled supresije uticaja simpatičke inervacije), zadržavanje tečnosti u tkivu. Dnevne fluktuacije krvnog pritiska mogu se povećati. Hipotenzivni učinak lijeka često je praćen razvojem ortostatske hipotenzije; u nekim slučajevima je moguć ortostatski kolaps (posebno u prvim tjednima liječenja). Da bi se spriječio kolaps, pacijenti bi trebali biti u horizontalnom položaju 1,5-2 sata nakon uzimanja lijeka i polako prelaziti iz ležećeg u stojeći položaj; u nekim slučajevima potrebno je smanjiti dozu.

Prije pojave novih antihipertenzivnih lijekova (klonidin, b-blokatori itd.), oktadin je bio jedan od glavnih lijekova za liječenje hipertenzije. Međutim, ni danas nije izgubio na značaju i koristi se, posebno kod težih oblika arterijske hipertenzije. Lijek ima dugotrajan učinak. Nuspojave se mogu smanjiti odabirom prave doze. Proljev se može ublažiti uzimanjem antiholinergičkih lijekova. Oktadin se može propisati zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (rezerpin, apresin, diuretici); istovremena primjena s diureticima pojačava hipotenzivni učinak i sprječava zadržavanje tekućine u tkivima. Kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima, doza Octadina se smanjuje.

Kontraindikacije

Teška ateroskleroza, akutni cerebrovaskularni infarkt, infarkt miokarda, hipotenzija, teško zatajenje bubrega. Octadine se ne smije propisivati ​​za feohromocitom, jer na početku djelovanja lijek može uzrokovati povećanje krvnog tlaka. Oktadin se ne smije propisivati ​​istovremeno s tricikličkim antidepresivima: aminazinom, efedrinom. Kod pacijenata koji primaju MAO inhibitore, treba napraviti pauzu od 2 sedmice prije uzimanja Octadina. Pacijenti koji su podvrgnuti operaciji trebaju prestati uzimati lijek nekoliko dana prije operacije.

U oftalmološkoj praksi Octadine se ponekad koristi za instilaciju u konjunktivalnu vrećicu (1-2 kapi 5% rastvora 1-2 puta dnevno) kod primarnog glaukoma otvorenog ugla. Lijek uzrokuje umjerenu miozu, olakšava odljev očne vodice, smanjuje njenu proizvodnju i snižava intraokularni tlak. Za razliku od holinomimetskih supstanci (pilokarpin, itd.), oktadin ne utiče na akomodaciju; manje narušava vidnu oštrinu i sposobnost pacijenata da vide pri slabom osvjetljenju. Kod pacijenata sa zatvorenim i uskim uglom komore, Octadine se ne koristi, jer može doći do povećanja oftalmotonusa. Lijek nije indiciran za akutni glaukom.

Fizička svojstva

Bijeli kristalni prah gorkog okusa. Slabo rastvorljiv u vodi.

Obrazac za oslobađanje

Oblici oslobađanja: prah; tablete 0,025 g (25 mg).

Napišite recenziju članka "Guanetidin"

Odlomak koji opisuje gvanetidin

A ovaj je došao sa kolicima. Slijedili su veseli i očigledno pijani vojnici.
„Kako može, dragi čovječe, da plamti s kundakom u zube...“ rekao je radosno jedan vojnik u visoko zavučenom šinjelu, široko odmahujući rukom.
- To je to, slatka šunka je to. - odgovorio je drugi kroz smeh.
I oni su prošli, tako da Nesvitsky nije znao ko je pogođen u zube i šta je šunka.
"Toliko su u žurbi da je pustio hladnoću, pa misliš da će sve pobiti." - rekao je podoficir ljutito i prijekorno.
„Čim proleti pored mene, ujače, ta topovska kugla“, rekao je mladi vojnik, jedva suzdržavajući smeh, sa ogromnim ustima, „ukočio sam se“. Zaista, bogami, tako sam se uplašio, to je katastrofa! - rekao je ovaj vojnik, kao da se hvalio da se uplašio. I ovaj je prošao. Za njim je išla kočija, za razliku od svih do sada. Bila je to njemačka posuda na parni pogon, napunjena, činilo se, cijelom kućom; Iza foršpana koji je Nemac nosio bila je vezana prelepa šarena krava sa ogromnim vimenom. Na perjanicama su sjedile žena sa bebom, starica i mlada, ljubičastocrvena, zdrava Njemica. Ovim iseljenim stanovnicima je očigledno bilo dozvoljeno da prođu uz posebnu dozvolu. Oči svih vojnika okrenute su prema ženama, a dok su kola prolazila, krećući se korak po korak, svi komentari vojnika odnosili su se samo na dvije žene. Gotovo isti osmeh razvratnih misli o ovoj ženi bio je na svim njihovim licima.
- Vidi, i kobasica je uklonjena!
„Prodaj majku“, rekao je drugi vojnik, naglašavajući zadnji slog, okrenuvši se Nemcu, koji je oborenih očiju išao ljutito i uplašeno širokim koracima.
- Kako ste počistili! Prokletstvo!
„Kad bi samo mogao stati s njima, Fedotov.”
- Video si, brate!
- Gdje ideš? - upitao je pešadijski oficir koji je jeo jabuku, takođe napola osmehujući se i gledajući lepu devojku.
Nijemac je, zatvorivši oči, pokazao da ne razumije.
„Ako hoćeš, uzmi je za sebe“, rekao je policajac i pružio devojci jabuku. Djevojka se nasmiješila i uzela ga. Nesvitsky, kao i svi ostali na mostu, nije skidao pogled sa žena dok nisu prošle. Kada su prošli, ponovo su hodali isti vojnici, sa istim razgovorima, i na kraju su svi stali. Kako to često biva, na izlasku s mosta konji u zaprežnim kolima su oklevali, a čitava gomila je morala da čeka.
- I šta oni postaju? Nema reda! - rekli su vojnici. -Gdje ideš? Prokletstvo! Nema potrebe da čekate. Još gore, on će zapaliti most. „Vidi, i policajac je bio zaključan“, govorila je zaustavljena gomila sa različitih strana, gledajući jedni u druge, i dalje gurajući se naprijed prema izlazu.
Gledajući ispod mosta u vode Ensa, Nesvitsky je iznenada začuo zvuk koji mu je još bio nov, brzo se približavao... nešto veliko i nešto je pljuštalo u vodu.
- Pogledaj kuda ide! – rekao je strogo vojnik koji je stajao blizu, osvrćući se na zvuk.
"On ih ohrabruje da brzo prođu", rekao je drugi nemirno.
Gomila se ponovo pokrenula. Nesvitsky je shvatio da je to jezgro.
- Hej, kozače, daj mi konja! - on je rekao. - Dobro si! ne prilazi! skloniti se u stranu! način!
Uz veliki napor stigao je do konja. I dalje vrišteći, krenuo je naprijed. Vojnici su se stisnuli da mu daju put, ali opet su ga pritisnuli tako da su mu zgnječili nogu, a najbliži nisu bili krivi, jer su bili pritisnuti još jače.
- Nesvitsky! Nesvitsky! Vi, gospođo!” začuo se promukli glas iza.
Nesvicki se osvrne oko sebe i ugleda, petnaest koraka dalje, od sebe odvojenog živom masom pešadije u pokretu, crvenog, crnog, čupavog, sa kapom na potiljku i hrabrom mantijom prebačenom preko ramena, Vaska Denisova.
"Reci im šta da daju đavolima", povikao je. Denisov je, očigledno u naletu žara, sijao i pomerao svoje ugljenocrne oči sa upaljenim beonjacima i mahao sabljom bez korica, koju je držao golom malom rukom crvenom kao i njegovo lice.
- Eh! Vasya! – radosno je odgovorio Nesvicki. - O cemu pricas?
"Eskadg "onu pg" ne možeš da ideš", vikao je Vaska Denisov, ljutito otvarajući bele zube, podstičući svog prelepog crnog, krvavog beduina, koji je, trepćući ušima od bajoneta na koje je naleteo, šmrkao, prskao pjenu iz nastavka za usta. oko sebe, zvoneći, udarao je kopitima o daske mosta i činilo se da je spreman da preskoči ograde mosta ako mu jahač dozvoli. - Šta je ovo? baš kao bubice! Pg "och... daj psa" ogu!... Ostani tu! ti si vagon, cog"t! Ubit ću te sabljom! - viknuo je, zapravo vadeći sablju i počeo njome da maše.
Vojnici uplašenih lica pritisnuli su se jedan uz drugog, a Denisov se pridružio Nesvitskom.
- Zašto danas nisi pijan? - rekao je Nesvitsky Denisovu kada se dovezao do njega.
"I ne daju da se napiješ!", odgovori Vaska Denisov. "Po ceo dan vuku puk tu i tamo. Tako je, tako je. Inače, ko zna šta je!"
- Kakav si ti dandy danas! – rekao je Nesvitsky, gledajući svoj novi plašt i jastučić za sedlo.
Denisov se nasmejao, izvadio iz torbe maramicu koja je mirisala na parfem i zabio je Nesvickom u nos.
- Ne mogu, idem na posao! Izašao sam, oprao zube i stavio parfem.
Dostojanstvena figura Nesvickog, u pratnji kozaka, i odlučnost Denisova, koji je mahao sabljom i očajnički vikao, uticali su na to da su se stisnuli na drugu stranu mosta i zaustavili pešadiju. Nesvitsky je na izlazu pronašao pukovnika, kojem je trebao prenijeti naređenje, i, pošto je ispunio njegova uputstva, vratio se nazad.
Oslobodivši put, Denisov se zaustavio na ulazu na most. Ležerno zadržavajući pastuha koji je jurio prema svojima i šutirao, pogledao je eskadrilu koja se kretala prema njemu.
Duž dasaka mosta čuli su se prozirni zvuci kopita, kao da je nekoliko konja galopiralo, a eskadron, sa oficirima ispred, četiri u nizu, ispružio se duž mosta i počeo da izlazi na drugu stranu.
Zaustavljeni pješadijski vojnici, koji su se zbijali u utabanom blatu kraj mosta, gledali su čiste, uglađene husare koji su harmonično marširali pored njih s onim posebnim neprijateljskim osjećajem otuđenosti i podsmijeha s kojim se obično susreću razni rodovi vojske.
- Pametni momci! Da je samo na Podnovinskom!
- Šta su oni dobri? Voze samo za predstavu! - rekao je drugi.
- Pešadije, ne brišite prašinu! - našalio se husar, pod kojim je konj, igrajući se, pljuskao pješadije blatom.
„Da sam te provozao kroz dva marša sa tvojim rancem, pertle bi se istrošile“, rekao je pešak, brišući prljavštinu sa lica rukavom; - inače ne sjedi osoba, već ptica!
„Da sam te samo mogao staviti na konja, Žikine, da si okretan“, našalio se kaplar na račun mršavog vojnika, pognutog od težine ranca.
„Uzmi batinu među noge i imaćeš konja“, odgovori husar.

Oktadin je sintetički lijek koji se koristi za liječenje najčešće bolesti kardiovaskularnog sistema – arterijske hipertenzije.

Lijek se obično propisuje pacijentima s teškim oblicima hipertenzije, tako da ima malo recenzija o njemu.

Prije upotrebe lijeka, trebali biste se upoznati s kontraindikacijama, nuspojavama i uputama za upotrebu. Ove informacije su predstavljene u uputama za lijek.

farmakološki efekat

To je simpatolitik i ima hipotenzivni učinak. Može se akumulirati u granulama simpatičkih nervnih završetaka, smanjiti količinu medijatora koji dopire do receptora i oslabiti ili zaustaviti prijenos nervnog pobuđenja. Ima kratkoročno blokiranje ganglija, blagi beta2-adrenergički stimulirajući i lokalni anestetički učinak.

Smanjuje dijastolni i sistolni krvni pritisak, nadmašuje rezerpin po snazi ​​hipotenzivnog dejstva, smanjuje kontraktilnost miokarda, srčanu frekvenciju i provodljivost, deluje kardiodepresivno. Na početku terapije može se razviti vazokonstriktorna reakcija (masivan protok norepinefrina u nervne završetke), koja se vremenom zamjenjuje trajnom vazodilatacijom.

Uz dugotrajnu primjenu, zbog postepenog povećanja IOC-a, težina hipotenzivnog efekta može se smanjiti. Sposobnost simpatolitika da izazovu zadržavanje vode i natrijuma u tijelu djelimično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tokom terapije moguće je smanjenje glomerularne filtracije, bubrežnog, koronarnog i cerebralnog krvotoka.

Terapijski učinak se razvija 8 sati nakon pojedinačne doze, 1-3 sedmice nakon ponovljenih doza i nastavlja se 1-3 sedmice nakon povlačenja lijeka.

Indikacije za upotrebu

Koristi se kao antihipertenziv (sredstvo za snižavanje krvnog pritiska). Ima izražen hipotenzivni efekat.

Pravilnim odabirom doza uzrokuje smanjenje krvnog tlaka kod pacijenata s hipertenzijom u različitim fazama, uklj. u teškim oblicima sa upornim i visokim porastom pritiska. Koristi se i za glaukom (povećan intraokularni pritisak).

Način primjene

Hipertenzija se liječi uzimanjem oralnih tableta. Doze se biraju pojedinačno, na osnovu podnošljivosti lijeka, općeg stanja pacijenta, stadijuma bolesti itd.

Terapija počinje niskom dozom od 10-12,5 mg dnevno. Vremenom se doza postepeno povećava (obično za 10-12,5 mg nedeljno).

U pravilu su dovoljne manje doze: do 60 mg dnevno u težim slučajevima i od 10 do 30 mg u blažim slučajevima. Uzmite dnevnu dozu ujutro u jednoj dozi. Kada je moguće postići terapeutski učinak, prelaze na odabir doze održavanja. Terapija se provodi dugo vremena.

Preporučljivo je započeti liječenje Octadineom u bolnici. U ambulantnim uslovima lijek se koristi pažljivo, uz stalni medicinski nadzor. Moguće su individualne fluktuacije u osjetljivosti pacijenata na Octadine. Za senilne i starije osobe lijekovi se propisuju u manjim dozama (od 6,25 mg dnevno s postupnim povećanjem doze na 25-50 mg).

Bolesnicima sa primarnim glaukomom otvorenog ugla, Octadine se ukapava u konjunktivalnu vreću, 1-2 kapi petpostotnog rastvora jednom ili dva puta dnevno.

Oblik izdanja, sastav

Lijek je dostupan u obliku tableta ili praha. Aktivna komponenta je oktadin.

Interakcija s drugim lijekovima

Oktadin je nekompatibilan sa MAO inhibitorima (uključujući selegilin, prokarbazin, furazolidon): uz istovremenu primjenu gvanetidina, može doći do umjerene do teške hipertenzije zbog oslobađanja kateholamina.

etanol, metotrimeprazin, alfa-blokatori (labetalol, fentolamin, terazosin, doksazosin, tolazolin, fenoksibenzamin, prazosin), narkotički analgetici, barbiturati, alkaloidi rauvolfije, lijekovi sa alfa-blokirajućim djelovanjem, dihidroergotoperiodin ergotamin, tiox antene, ergotamin, loksapin) i beta-blokatori povećavaju rizik od bradikardije i ortostatskih hipotenzivnih efekata.

T ciklički antidepresivi, haloperidol, maprotilin, hlorpromazin, trimeprazin, amfetamini, anoreksigeni lijekovi (osim fenfluramina), loksapin, metilfenidat, tioksanteni smanjuju hipotenzivni učinak.

Antiholinergički lijekovi (atropin i dr.) smanjuju inhibitorni učinak na proizvodnju želučanog soka.

Doksepin uzet u dozi do 150 mg/dan ne utiče na hipotenzivni efekat.

NSAIL (indometacin i dr.) smanjuju efekat zbog zadržavanja tečnosti i natrijuma u organizmu i supresije Pg sinteze u bubrezima.

Pojačava učinak oralnih hipoglikemika i inzulina (možda će biti potrebna promjena režima doziranja).

Pojačava presorni efekat dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, kokaina, dopamina i metoksamina, što može dovesti do razvoja aritmija i arterijske hipertenzije.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu i smanjiti hipotenzivni učinak lijeka.

Minoksidil, fenfluramin i drugi antihipertenzivi pojačavaju (međusobno) dejstvo.

Simpatomimetici (dobutamin, efedrin, metoksamin, norepinefrin, fenilpropanolamin, kokain, dopamin, epinefrin, metaraminol, fenilefrin) smanjuju učinak.

Nuspojave

Liječenje oktadinom može uzrokovati sljedeće neželjene reakcije: opću slabost, vrtoglavicu, adinamiju (smanjen opseg pokreta), povraćanje, oticanje nazalne sluznice, mučninu, bol u parotidnoj žlijezdi, zadržavanje tekućine u tkivu, dijareju (zbog povećane pokretljivosti crijeva ).

Moguće su povećane dnevne fluktuacije krvnog pritiska.

Često je hipotenzivni učinak lijeka praćen pojavom ortostatske hipotenzije (smanjenje krvnog tlaka pri prelasku u vertikalni položaj iz horizontalnog); u nekim slučajevima dolazi do ortostatskog kolapsa (oštar pad krvnog tlaka pri prelasku na vertikalni položaj od horizontalnog).

To se po pravilu dešava u prvim nedeljama terapije. Da bi se spriječio kolaps, pacijent treba ostati u horizontalnom položaju 30 minuta do 2 sata nakon uzimanja lijeka. Promjenu položaja tijela iz horizontalnog u vertikalni treba raditi vrlo polako. Neki slučajevi zahtijevaju smanjenje doze.

Predoziranje

Karakterizira ga pretjerano smanjenje krvnog tlaka. Liječi se ispiranjem želuca, propisivanjem aktivnog uglja, stavljanjem osobe u vodoravni položaj sa podignutim nogama, propisivanjem vazokonstriktora i antiaritmika, te mjerama protiv šoka.

Za dijareju se propisuju antiholinergični lijekovi, provodi se simptomatsko liječenje i prati ravnoteža elektrolita i volumen tekućine.

Kontraindikacije

Akutni poremećaji cerebralne cirkulacije, izražena ateroskleroza, hipotenzija (nizak krvni pritisak), infarkt miokarda, teško zatajenje bubrega.

Kod tumora nadbubrežne žlijezde (feohromocitoma), Octadine je kontraindiciran, jer Na početku djelovanja lijek može uzrokovati povećanje krvnog tlaka. Lijek se ne smije propisivati ​​istovremeno s efedrinom, aminazinom ili tricikličkim antidepresivima.

Ljudi koji se liječe MAO inhibitorima trebaju napraviti pauzu od 2 sedmice prije uzimanja Octadina. Pacijenti koji su podvrgnuti operaciji trebali bi prestati uzimati lijekove nekoliko dana prije operacije.

Za pacijente s glaukomom s uskim i zatvorenim kutom komore, lijek nije propisan, jer je to ispunjeno povećanjem oftalmotonusa (pritisak koji njegov sadržaj vrši na vanjsku školjku očne jabučice). Za akutni glaukom, Octadine se ne koristi.

Tokom trudnoće

Nije propisano.

Uslovi skladištenja

Za skladištenje Octadina potrebno je suho mjesto, van domašaja djece i zaštićeno od svjetlosti. U takvim uslovima, lek se može čuvati do pet godina.

Cijena

U ljekarnama Ruske Federacije Octadine trenutno nije dostupan.

Na teritoriji Ukrajine Lijek također nije na prodaju.

Analogi

Po savetu lekara, lek se može zameniti sledećim lekovima: Guanetidin sulfat, Declidin, Ipoctal, Isobarin, Azetidin, Guanexil, Visutensil, Oftalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanin Sanotenzin, Oktatenzin.

Bruto formula

C 10 H 22 N 4

Farmakološka grupa supstance gvanetidin

CAS kod

55-65-2

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tipični klinički i farmakološki članak 1

Farmaceutsko djelovanje. Simpatolitički, ima hipotenzivni učinak. Akumulira se u granulama simpatičkih nervnih završetaka, smanjuje količinu medijatora koji dospijeva do receptora, zbog čega se prijenos nervnog uzbuđenja slabi ili zaustavlja. Ima kratkoročno blokiranje ganglija i mali beta 2-adrenergički stimulirajući i lokalni anestetički učinak. Izaziva smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, ima hipotenzivni učinak bolji od rezerpina, ima kardiodepresivni učinak, smanjuje kontraktilnost miokarda, provodljivost i broj otkucaja srca (tj. smanjenje krvnog tlaka je zbog smanjenja perifernog vaskularnog otpora i protok krvi). Na početku liječenja (ponekad i do nekoliko sati) moguća je vazokonstriktorna reakcija (masovni ulazak norepinefrina u nervne završetke), koja se zatim zamjenjuje upornom vazodilatacijom. Dugotrajnom primjenom moguće je smanjiti ozbiljnost hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja IOC-a. Sposobnost simpatolitika, kao i drugih vazodilatatora, da izazovu zadržavanje Na+ i vode u tijelu djelimično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost. Tijekom liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog krvotoka i glomerularne filtracije. Terapijski učinak nakon jedne doze razvija se nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 sedmice i nastavlja se 1-3 sedmice nakon prestanka uzimanja lijeka.

Farmakokinetika. Apsorpcija tokom dugotrajne oralne primjene je 3-30%. Bioraspoloživost oštro varira zbog različite težine efekta „prvog prolaza“. Praktično se ne vezuje za proteine ​​plazme, međutim, budući da je dugo fiksiran u završecima simpatičkih nerava, ima veliki T1/2 (96-190 sati), koji se može povećati skoro 2 puta u završnoj hroničnoj fazi. zatajenje bubrega. Slabo prodire u BBB. Nalazi se u malim količinama u majčinom mleku. Otprilike polovina se metabolizira u jetri. Metaboliti su farmakološki praktično neaktivni. Izlučuje se prvenstveno putem bubrega (25-50% nepromijenjen).

Indikacije. Arterijska hipertenzija umjerene i teške težine (uključujući bubrežno porijeklo, uključujući sekundarnu hipertenziju s pijelonefritisom, renalnu amiloidozu, stenozu bubrežne arterije).

Kontraindikacije. Preosjetljivost, nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, akutni cerebrovaskularni infarkt, trudnoća, dojenje.

Pažljivo. Ateroskleroza koronarnih i cerebralnih arterija; IHD, angina pektoris, sinusna bradikardija koja nije povezana sa hipertenzijom, CHF, zatajenje bubrega, bronho-opstruktivni sindrom, anamneza bronhijalne astme, anamneza čira na želucu i dvanaestopalačnom crevu, dijareja, zatajenje jetre, hipertermija, dijabetes melitus, feohromocitom, prethodni tretman sa MAO inhibitori, starost.

Doziranje. Unutra.

Odrasli. Ambulantne osobe: početna doza - 10-12,5 mg 1 put dnevno, najbolje ujutro. Ako je hipotenzivni učinak nedovoljan, doza se postepeno povećava za 10-12,5 mg svakih 5-7 dana dok se ne postigne željeni terapijski učinak. Prosječna preporučena doza je 30-75 mg/dan. Kada se krvni pritisak stabilizuje, doza se postepeno smanjuje na minimalnu efektivnu dozu. Doza održavanja - 25-50 mg 1 put dnevno.

Bolesnici u bolnici: početna doza - 25-50 mg 1 put dnevno; da bi se postigao potreban terapijski učinak, doza se povećava za 25-50 mg dnevno ili svaki drugi dan pod kontrolom krvnog tlaka.

Djeca: 0,2 mg/kg (ili 6 mg/m2) 1 put dnevno; doza se povećava za 0,2 mg/kg (ili 6 mg/sq.m) svakih 7-10 dana uz praćenje krvnog pritiska.

Nuspojava. Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (smanjenje krvnog pritiska tokom fizičke aktivnosti), bradikardija, angina pektoris.

Od nervnog sistema: preterani umor ili slabost, glavobolja, vrtoglavica, nesvestica.

Iz respiratornog sistema: začepljenost nosa, plućni edem.

Sa strane probavnog sistema: suvoća oralne sluzokože, mučnina, povraćanje, dijareja, pojačana pokretljivost crijeva Ostalo: periferni edem, nokturija, zamagljen vid, gubitak kose, mijalgija, tremor, osip na koži, reverzibilna poremećena ejakulacija (uz održavanje potencije)

Predoziranje. Simptomi: pretjerano smanjenje krvnog tlaka.

Liječenje: ispiranje želuca, primjena aktivnog uglja, postavljanje bolesnika u ležeći položaj sa podignutim nogama, mjere protiv šoka, primjena antiaritmika, vazokonstriktora; za dijareju - propisivanje antiholinergičkih lijekova; simptomatska terapija, praćenje zapremine tečnosti i ravnoteže elektrolita.

Interakcija. Nekompatibilno sa MAO inhibitorima (uključujući furazolidon, prokarbazin, selegilin): kada se koristi istovremeno s gvanetidinom, može doći do umjerene do teške hipertenzije zbog oslobađanja kateholamina (preporučuje se prekid MAO inhibitora najmanje 1 tjedan prije početka terapije gvanetidinom).

etanol, barbiturati, metotrimeprazin, narkotički analgetici, alfa-blokatori (doksazosin, labetalol, fenoksibenzamin, fentolamin, prazosin, terazosin, tolazolin), lijekovi s alfa-blokirajućim djelovanjem (uključujući dihidroergotamin, dihidroergotamin, dihidroergotamin, dihidroergotapin, enotiazini, tioksanteni) , beta-blokatori, alkaloidi rauvolfije povećavaju rizik od ortostatskih hipotenzivnih efekata i bradikardije.

Amfetamini, triciklički antidepresivi, anoreksigeni lijekovi (sa izuzetkom fenfluramina), haloperidol, loksapin, maprotilin, metilfenidat, hlorpromazin, tioksanteni, trimeprazin smanjuju hipotenzivni učinak zbog istiskivanja gvanergitidina neurona neurona naviše i sudrenepina.

Doksepin u dozama do 150 mg/dan ne utiče na hipotenzivni efekat.

Antiholinergici (atropin i dr.) smanjuju inhibitorni efekat na lučenje želudačnog soka.

Pojačava učinak inzulina i oralnih hipoglikemijskih lijekova zbog njihovog pomjeranja s mjesta vezivanja za proteine ​​seruma (možda će biti potrebno prilagođavanje režima doziranja).

NSAIL (indometacin i dr.) smanjuju efekat kao rezultat supresije Pg sinteze u bubrezima i zadržavanja Na+ i tečnosti u organizmu.

Estrogeni mogu uzrokovati zadržavanje tekućine u tijelu, smanjujući tako hipotenzivni učinak gvanetidina.

Fenfluramin, minoksidil i drugi antihipertenzivni lijekovi pojačavaju (međusobno) učinak (može biti potrebno prilagođavanje režima doziranja).

Simpatomimetici (kokain, dobutamin, dopamin, efedrin, epinefrin, metoksamin, metaraminol, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin) smanjuju učinak.

Pojačava presorski učinak kokaina, dobutamina, dopamina, epinefrina, metoksamina, norepinefrina, fenilefrina zbog supresije njihovog preuzimanja od strane adrenergičkih neurona, što može dovesti do razvoja arterijske hipertenzije i aritmija.

Specialne instrukcije. Tokom terapije, krvni pritisak treba kontinuirano pratiti u periodičnim intervalima. Hipotenzivni efekat gvanetidina posebno je izražen u stojećem položaju. Merenje krvnog pritiska preporučuje se u ležećem položaju nakon 10 minuta stajanja i odmah nakon vežbanja. Dozu treba povećati samo kada se krvni pritisak u stojećem položaju ne smanji u odnosu na prethodne vrednosti. Doza se smanjuje u slučaju pretjerane ortostatske hipotenzije, normalnog krvnog tlaka u ležećem položaju ili teške dijareje.

Hospitalizirani pacijenti mogu biti otpušteni tek nakon utvrđivanja učinka gvanetidina na njihov krvni tlak u stojećem položaju.

Kod produžene upotrebe može se razviti tolerancija na lijek zbog zadržavanja tekućine i povećanja volumena plazme. U ovim slučajevima preporučuje se istovremena primjena diuretika.

MAO inhibitore treba prekinuti najmanje 1 sedmicu prije početka liječenja.

Prije operacije, kirurga ili anesteziologa treba unaprijed obavijestiti da pacijent uzima gvanetidin. Tokom hitnih operacija, atropin se propisuje kako bi se spriječila pretjerana bradikardija.

Da bi se izbjegla ortostatska hipotenzija, treba biti oprezan pri naglom prelasku u uspravan položaj iz ležećeg ili sjedećeg položaja, dugotrajnom stajanju, izvođenju fizičkih vježbi i po vrućem vremenu.

Ako se vaša tjelesna temperatura poveća, morate obavijestiti svog ljekara (možda će biti potrebno prilagođavanje režima doziranja).

Državni registar lijekova. Službeno izdanje: u 2 toma - M.: Medicinski savjet, 2009. - Tom 2, dio 1 - 568 str.; Dio 2 - 560 s.

1 tableta sadrži 10 ili 25 mg gvanetidin sulfata (-gvanidin sulfata).

Farmakodinamika lijeka:

Ismelin ima selektivno inhibitorno djelovanje na prijenos ekscitacije u terminalnim granama simpatičkog dijela autonomnog nervnog sistema, bez ograničavanja aktivnosti njegovog parasimpatičkog dijela. Ismelin ne utiče

CNS i nema sedativno dejstvo. Ismelin izaziva intenzivan, postojan i dugotrajan hipotenzivni efekat.

Farmakokinetika lijeka GUANETIDIN MONOSULFAT:

kada uzimate gvanetidin sulfat oralno

35-50% doze se polako resorbuje iz gastrointestinalnog trakta. Gvanetidin se aktivno metabolizira u jetri. Kod pacijenata s povišenim krvnim tlakom, ali bez bubrežne patologije, najveća koncentracija nepromijenjenog gvanetidina u plazmi (približno 24 ng/ml) zabilježena je 2-4 sata nakon jednokratne oralne doze od 41 mg gvanetidina baze. Nakon apsorpcije, gvanetidin se akumulira u tkivima, a posebno u tkivima sa dobro razvijenom adrenergičkom inervacijom. Aktivna tvar lijeka nije vezana za serumske proteine. U roku od 3 dana, 35% pojedinačne doze izluči se urinom, približno 1/3 gvanetidina nepromijenjen i 2/3 u obliku neaktivnih metabolita. U žuči su pronađeni samo tragovi gvanetidina. Ponovljena primjena dovodi do nakupljanja lijeka u krvnoj plazmi. Nakon prestanka uzimanja ismelina, poluvijek nepromijenjenog gvanetidina je otprilike 1,5 dana.

U bolesnika s visokim krvnim tlakom i zatajenjem bubrega (klirens kreatinina unutar 10-20 ml/min), gvanetidin se znatno sporije izlučuje urinom, zbog čega se, unatoč intenzivnom metabolizmu, lijek akumulira u većoj mjeri.

Indikacije za upotrebu lijeka:

srednji i ekstremni stadijum esencijalne, bubrežne i maligne hipertenzije, kada drugi antihipertenzivi ne daju adekvatan terapeutski efekat.

Preporučljivo je propisati Ismelin kao dodatnu terapiju u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima (na primjer, diureticima).

Doziranje lijeka:

Dozu ismelina treba birati pojedinačno i pridržavati se najmanje, ali ipak prilično efikasne doze. Pacijentu se mjeri krvni pritisak i u stojećem položaju i nakon fizičke aktivnosti. Dnevna doza se može uzeti u 1 dozi, najbolje ujutro.

U kliničkoj praksi preporučuje se pridržavanje sljedećeg režima - na početku terapije dovoljna je 1 tableta od 10 mg dnevno. Dnevna doza se povećava za 10 mg u intervalima od otprilike 1 tjedna dok se ne postigne željeno smanjenje krvnog tlaka (uobičajena dnevna doza je 30-75 mg). Kod hospitaliziranih pacijenata pod stalnim medicinskim nadzorom, početna doza može biti veća i može se povećavati u kraćim vremenskim periodima.

Kada se Ismelin kombinira s drugim antihipertenzivnim lijekovima, na primjer, diureticima, doza Ismelina može se smanjiti.

Kontraindikacije:

feohromocitoma, kao i prethodnog liječenja MAO inhibitorima, jer je moguće oslobađanje velikih količina kateholamina, koji pod određenim okolnostima mogu uzrokovati privremeni, ali vrlo nagli porast

HELL. MAO inhibitore treba prekinuti najmanje nedelju dana pre početka lečenja ismelinom.

Oprez:

u slučaju koronarne skleroze, cerebralne vaskularne skleroze i teškog zatajenja bubrega, potrebno je izbjegavati nagli pad krvnog tlaka. Lijek se mora propisivati ​​s oprezom pacijentima s istorijom gastrointestinalnih ulkusa.

Alkohol pojačava hipotenzivni učinak ismelina.

Prije operacije potrebno je unaprijed obavijestiti kirurga ili anesteziologa da pacijent uzima ismelin, jer može biti potrebno prekinuti primjenu lijeka nekoliko dana prije operacije. Atropin se može propisati za premedikaciju tokom hitnih operacija kako bi se spriječila pretjerana bradikardija.

Trudnoća i dojenje:

u prvom tromjesečju trudnoće ismelin treba propisivati ​​samo prema strogim indikacijama. Aktivna tvar lijeka ismelin prodire u majčino mlijeko, ali u minimalnim količinama koje su bezbedne za bebu.

Nuspojava:

posturalni poremećaji nakon iznenadnog stajanja ili fizičkog napora; bradikardija, dijareja, umor, vrtoglavica, začepljenost nosa, sklonost zadržavanju soli i vode. Ponekad ismelin potiskuje ejakulaciju, međutim, potencija se održava.

Interakcija s drugim lijekovima:

primjena ismelina u pozadini prethodnog liječenja MAO inhibitorima može uzrokovati privremeni, ali vrlo nagli porast krvnog tlaka. Uz istovremenu primjenu tricikličkih antidepresiva, amfetamina i fenotiazina, hipotenzivni učinak ismelina može biti smanjen.

Simpatomimetički efekti vazoaktivnih supstanci kao što su efedrin, norefedrin i fenilefrin, koje ulaze u sastav oftalmoloških i antitusivnih lijekova, kao i nazalnih preparata, mogu biti izraženiji kod pacijenata koji uzimaju ismelin (povišen krvni tlak, srčana aritmija).

Predoziranje lijekom:

simptomi - posturalna hipotenzija, kolaps, bradikardija, dijareja.

Liječenje – ako postoje znaci posturalne hipotenzije, bolesnika treba postaviti sa visoko podignutim nogama i poduzeti mjere za ublažavanje hipovolemije. U slučaju nedovoljnog povećanja krvnog pritiska

unatoč povećanju volumena krvi, dopuštena je pažljiva upotreba vazoaktivnih tvari. Za dijareju se propisuje antiholinergički lijek (na primjer, antrenil), a za tešku bradikardiju atropin.

Oblik oslobađanja lijeka GUANETHIDIN MONOSULPHATE:

40 bijelih tableta (10 mg svaka) ili 30 crvenih tableta (25 mg svaka) po pakiranju.

Opis aktivne komponente

farmakološki efekat

Simpatolitički, inhibira prijenos ekscitacije s adrenergičkih neurona. Selektivno se akumulira u granulama simpatičkih postganglijskih nervnih završetaka i istiskuje iz njih norepinefrin. Dio oslobođenog noradrenalina dospijeva do postsinaptičkih α-adrenergičkih receptora i ima kratkotrajni presorski efekat, ali glavni dio inaktivira MAO. Kao rezultat iscrpljivanja rezervi norepinefrina u adrenergičnim završecima, prijenos nervne ekscitacije na njih je oslabljen ili zaustavljen.

Gvanetidin ima kratkoročni efekat blokiranja ganglija i izvestan stimulativni efekat na β2-adrenergičke receptore. Praktično nema uticaja na nivo kateholamina u centralnom nervnom sistemu i meduli nadbubrežne žlezde.

Hipotenzivni efekat gvanetidina se razvija u dve faze. U početku se javlja prolazna presorska reakcija, praćena tahikardijom i povećanjem minutnog volumena, zatim se postepeno razvija uporno smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka, dolazi do smanjenja broja otkucaja srca i minutnog volumena. Smanjenje krvnog tlaka je posljedica i smanjenja perifernog vaskularnog otpora i smanjenja minutnog volumena krvi.

Dugotrajnom primjenom moguće je smanjiti ozbiljnost hipotenzivnog učinka zbog postupnog povećanja minutnog volumena krvi. Sposobnost gvanetidina, kao i drugih simpatolitika, da izazove zadržavanje natrijuma i vode u tijelu djelomično smanjuje njihovu hipotenzivnu aktivnost.

Tijekom liječenja moguće je smanjenje koronarnog, cerebralnog i bubrežnog krvotoka, kao i glomerularne filtracije.

Inhibicijom adrenergičke inervacije gastrointestinalnog trakta, gvanetidin pojačava pokretljivost crijeva.

Gvanetidin uzrokuje miozu i smanjuje intraokularni tlak poboljšavajući odljev iz prednje očne komore i smanjujući proizvodnju intraokularne tekućine. Ne utječe na smještaj.

Terapijski učinak se razvija nakon jedne doze nakon 8 sati, nakon višestrukih doza - nakon 1-3 sedmice i traje 1-3 sedmice nakon prekida liječenja.

Indikacije

Umjereni i teški oblici arterijske hipertenzije (uključujući bubrežno porijeklo, uključujući sekundarnu hipertenziju s pijelonefritisom, renalnu amiloidozu, stenozu bubrežne arterije), primarni glaukom otvorenog ugla.

Režim doziranja

Kada se uzima oralno, početna doza je 10-12,5 mg 1 put / dan, a zatim se doza postepeno povećava na 50-75 mg / dan. Nakon postizanja terapeutskog učinka, odabire se individualna doza održavanja. Za starije i senilne pacijente početna doza je 6,25 mg 1 put / dan s postupnim povećanjem na 25-50 mg / dan.

Lokalno - 1-2 kapi u donju konjunktivnu vreću svakog oka 1-2 puta dnevno.

Nuspojava

Iz kardiovaskularnog sistema: ortostatska hipotenzija, stresni kolaps (smanjenje krvnog pritiska tokom fizičke aktivnosti), bradikardija, angina pektoris.

Iz probavnog sistema: suva usta, dijareja, mučnina, povraćanje.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, slabost, glavobolja, povećan umor, nesvjestica.

Iz mišićno-koštanog sistema: mijalgija, tremor mišića.

Iz respiratornog sistema: začepljenost nosa, plućni edem.

Dermatološke reakcije: osip na koži, gubitak kose.

Sa strane organa vida: Pri lokalnoj primjeni moguća je hiperemija konjunktive, mioza, peckanje, ptoza i površinski punktatni keratitis (uz dugotrajnu primjenu koncentriranih otopina).

Ostalo: nokturija, periferni edem, reverzibilni poremećaj ejakulacije (uz održavanje potencije).

Kontraindikacije

Nedavni infarkt miokarda, nestabilna angina pektoris, akutni cerebrovaskularni infarkt, trudnoća, dojenje, preosjetljivost na gvanetidin.

Za lokalnu upotrebu: akutni glaukom, glaukom zatvorenog ugla, uski ugao prednje očne komore.

Trudnoća i dojenje

Nisu sprovedene adekvatne i strogo kontrolisane kliničke studije bezbednosti gvanetidina tokom trudnoće i dojenja (dojenja). Mala količina gvanetidina se izlučuje u majčino mlijeko.

Koristi se za disfunkciju jetre

Koristite oprezno u slučaju zatajenja jetre.

Upotreba u starijoj dobi

Koristiti s oprezom kod starijih pacijenata.

specialne instrukcije

Oprezno koristiti kod ateroskleroze koronarnih i cerebralnih arterija, kod pacijenata sa koronarnom bolešću, sa hroničnom srčanom insuficijencijom, bronho-opstruktivnim sindromom, bronhijalnom astmom u anamnezi, sa dijarejom, zatajenjem jetre, hipertermijom, dijabetesom melitusom, sa feohromocitomom, prethodnim terapija MAO inhibitorima, kod starijih pacijenata.

Ako planirate operaciju, trebali biste prestati uzimati gvanetidin nekoliko dana prije operacije.

Treba imati na umu da povećanje tjelesne temperature može dovesti do povećanja antihipertenzivnog učinka gvanetidina, stoga je kod bolesti praćenih hipertermijom potrebno smanjiti dozu gvanetidina.

Gvanetidin se ne smije koristiti istovremeno s tricikličkim antidepresivima, aminazinom i efedrinom. Kod pacijenata koji primaju MAO inhibitore, prije uzimanja gvanetidina treba napraviti pauzu od 2 sedmice.

Tokom liječenja gvanetidinom treba izbjegavati konzumiranje alkohola, jer. povećava se rizik od razvoja ortostatske hipotenzije.

Interakcije lijekova

Uz istovremenu primjenu oralnih hipoglikemika i inzulina, hipoglikemijski učinak može biti pojačan.

Kada se koristi istovremeno s oralnim kontraceptivima, uočeno je smanjenje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Kada se koristi istovremeno s tricikličkim antidepresivima (uključujući amitriptilin, imipramin, dezipramin, nortriptilin), antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje zbog njegove konkurencije s tricikličkim antidepresivima za mehanizam neuronske apsorpcije norepinefrina.

Uz istovremenu primjenu haloperidola, može se smanjiti antihipertenzivni učinak gvanetidina.

Uz istovremenu primjenu, smanjuje se antihipertenzivni učinak nialamida.

Uz istovremenu primjenu norepinefrina i fenilefrina, pojačavaju se presorski efekti noradrenalina i fenilefrina.

Kada se koristi istovremeno s tiazidnim diureticima i levodopom, uočeno je povećanje antihipertenzivnog učinka gvanetidina.

Kada se koristi istovremeno s fenilbutazonom, smanjuje se antihipertenzivni učinak gvanetidina.

Kada se koristi istovremeno s hlorpromazinom, antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje ili potpuno inhibira, iako neki pacijenti mogu osjetiti hipotenzivni učinak hlorpromazina.

Kada se koristi istovremeno s efedrinom, pseudoefedrinom i fenilpropanolaminom, antihipertenzivni učinak gvanetidina se smanjuje ili potpuno inhibira. Moguće je da krvni pritisak poraste na više vrednosti nego pre početka terapije gvanetidinom.