Etosuksimid. Etosuksimid Farmakološka grupa supstance Etosuksimid

Sastav i oblik oslobađanja

u tamnim staklenim ili plastičnim bocama od 100 kom.; 1 boca u kutiji.

farmakološki efekat

farmakološki efekat- antikonvulziv, antiepileptik.

Upute za upotrebu i doze

Unutra tokom ili posle obroka, bez žvakanja, sa dovoljnom količinom tečnosti.

Pojedinačne i dnevne doze

Doza Suxilepa ® ovisi o kliničkoj slici bolesti, individualnom odgovoru pacijenta na liječenje i podnošljivosti. Liječenje počinje malim početnim dozama i postepeno se povećava.

Liječenje djece i odraslih počinje ukupnom dnevnom dozom etosuksimida u rasponu od 5 do 10 mg/kg.

Ukupna dnevna doza etosuksimida može se povećati za 5 mg/kg u intervalima od 4 do 7 dana (ili u skladu sa postizanjem ravnotežnog stanja - 8-10 dana).

Za terapiju održavanja obično je dovoljna dnevna doza etosuksimida od 20 mg/kg za djecu i 15 mg/kg za odrasle.

Maksimalna dnevna doza etosuksimida ne smije prelaziti 40 mg/kg kod djece i 30 mg/kg kod odraslih.

Dnevna doza se uzima u 2-3 doze. Zbog dugog poluživota etosuksimida, ako se dobro podnosi, cijela dnevna doza se može uzeti odjednom.

Terapijska koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi je 40-100 mcg/ml.

Tabela 1 daje primjere izračunavanja dnevne doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina sa dozom održavanja etosuksimida od 15 mg/kg.

Tabela 1

Primjeri izračunavanja dnevne doze za odrasle i djecu stariju od 12 godina uz dozu održavanja etosuksimida od 15 mg/kg

Tabela 2 daje primjere izračunavanja dnevne doze za djecu mlađu od 12 godina sa dozom održavanja etosuksimida od 20 mg/kg.

tabela 2

Primjeri izračunavanja dnevne doze za djecu mlađu od 12 godina s dozom održavanja etosuksimida od 20 mg/kg

Bilješka: etosuksimid se dijalizira. Stoga je pacijentima na hemodijalizi potrebna dodatna doza ili promjena režima doziranja. 39-52% primijenjene doze se uklanja tokom 4-satnog perioda hemodijalize.

U osnovi, antiepileptička terapija se provodi dugo. O pitanju korekcije, trajanja i prekida terapije Suxilepom ® treba odlučiti specijalista s iskustvom u liječenju epilepsije.

Smanjenje doze i mogući prekid liječenja obično ne treba pokušavati sve dok period bez napadaja ne prođe 2 ili 3 godine. Smanjenje doze radi prekida uzimanja lijeka treba provoditi u nekoliko faza u periodu od 1 do 2 godine. Djeci je dozvoljeno da „izrastu“ iz svoje doze (doza ostaje konstantna dok se njihova tjelesna težina povećava). Međutim, ne bi trebalo doći do pogoršanja EEG parametara.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept.

Uslovi skladištenja leka Suxilep

Na temperaturi ne višoj od 25 °C.

Čuvati van domašaja djece.

Rok trajanja lijeka Suxilep

3 godine.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Sinonimi nozoloških grupa

Kategorija MKB-10	Sinonimi bolesti prema ICD-10
G25.3 Mioklonus	Klonus
	Kortikalni mioklonus
	Mioklonični napadi
	Mioklonični grčevi
	Mioklonus
	Juvenilni mioklonični napadi
G40 Epilepsija
	Atonični napadi
	Grand mal napadaji
	Grand mal napadaji kod djece
	Grand mal napadaji
	Generalizirani apsansni napadi
	Džeksonova epilepsija
	Difuzni grand mal napad
	Diencefalna epilepsija
	Kortikalni i nekonvulzivni oblici epilepsije
	Primarni generalizovani napadi
	Primarni generalizovani napad
	Primarni generalizovani napad
	Primarni generalizirani toničko-klonički napad
	Piknoleptički odsutnost
	Ponovljeni epileptični napadi
	Generalizirani napad
	Konvulzivni napad
	Refraktorna epilepsija kod djece
	Kompleksni napadi
	Mješoviti napadi
	Mješoviti oblici epilepsije
	Konvulzivno stanje
	Napadi
	Konvulzivna stanja
	Konvulzivni oblici epilepsije
	Velika epilepsija
	Epileptički napadi
G40.3 Generalizirana idiopatska epilepsija i epileptički sindromi	Generalizirani oblik epilepsije
	Generalizirana epilepsija
	Generalizirani i parcijalni napadi
	Generalizirani primarni toničko-klonički napadi
	Generalizirani submaksimalni napadi
	Generalizovani napad
	Idiopatska generalizirana epilepsija
	Polimorfni generalizovani napad
	Polimorfni napad
	Psihomotorna agitacija epileptičke prirode
	Epilepsija je generalizovana
G40.7 Manji napadi, nespecificirani, bez grand mal napadaja	Petit mal
	Atipični sitni napadi
	Atipični napadi
	Impulzivni sitni napad
	Klonično-astatski sitni napad
	Manji napadi
	Manji napadi epilepsije
	Sitni epileptični napadi
	Sitni epileptični napadi kod djece
	Manji generalizovani napad
	Mioklonično-astatski sitni napadi
	Propulzivni sitni napadi u ranom djetinjstvu
	Tipični sitni napadi
	Djelomični napad
	Epilepsija tipa petit mal

Navigacija

Lijek "Etosuksimid" proizvodi se u Njemačkoj. Zbog reorganizacije proizvodnje, 2011. godine su obustavljene njegove isporuke u Rusiju, što je uticalo i na generike sastava. Lijek je uvršten na listu vitalnih proizvoda, kao i njegovi direktni analozi. Danas se mogu kupiti ili naručiti samo u Europi, a prodaja lijekova u ruskim ljekarnama i online trgovinama smatra se ilegalnom. Primjena lijeka "Ethosuximide" provodi se strogo prema uputama iu skladu s uputama liječnika. Lijek se smatra jednim od najefikasnijih u grupi, stoga se aktivno koristi u našoj zemlji, uprkos službenim zabranama.

Lijek je uvršten na listu vitalnih proizvoda.

Farmakološka svojstva

Oblici doziranja originala i analoga lijeka "Ethosuximide" predstavljeni su u kapima, kapsulama, sirupu. Bez obzira na vrstu i naziv generika, svi proizvodi imaju isti učinak, što je posljedica karakteristika glavne supstance - etosuksimida. Ovo je hemijsko jedinjenje koje leku daje antikonvulzivna svojstva. Terapeutski učinak postiže se inhibicijom električnih pokreta u sinapsama motoričkih područja moždane kore i usporavanjem destrukcije GABA. Rezultat je povećanje praga za nastanak konvulzivne aktivnosti, što utiče na razvoj epileptičkih napadaja. Dodatno, proizvod ima i analgetski učinak, koji se može koristiti u liječenju neuralgije trigeminusa.

Uzimanje lijeka "Ethosuximide" oralno popraćeno je brzom i kvalitetnom apsorpcijom aktivne tvari u krv. Maksimalna koncentracija preparata u plazmi se opaža nakon 2-4 sata kod odraslih pacijenata, nakon 3-7 sati kod dece težine 13-25 kg.

Povećanje doze dovodi do povećanja sadržaja aktivne komponente u krvi. Mala djeca zahtijevaju veće količine lijeka nego adolescenti.

Terapijska koncentracija etosuksimidne komponente je 40-100 mcg/ml. Prekoračenje nivoa od 150 mcg/ml prijeti toksičnim efektima. Nakon 8-10 dana terapije, postiže se ravnotežni nivo supstance u plazmi. Hemijsko jedinjenje dobro prodire u majčino mlijeko, kroz krvno-moždanu, placentnu i tkivnu barijeru. Proizvod se oksidira i uništava u jetri kako bi se formirali metaboliti koji nemaju farmakološko djelovanje. Proizvodi razgradnje se izlučuju uglavnom urinom. Poluvrijeme eliminacije lijeka je 25-36 sati kod djece i 38-67 sati kod odraslih.

Proizvodi razgradnje lijeka se uglavnom izlučuju urinom.

Područje primjene

Primjena kapi, sirupa, kapsula sa supstancom etosuksimidom indicirana je kod manjih epileptičkih napada, složenih ili atipičnih napadaja. Proizvod je efikasan kod piknoleptičkih absansnih napada i miokloničnih napadaja u adolescenciji.

Kursnom terapijom se smanjuje učestalost napada i potiskuje električna aktivnost mozga, što dovodi do poremećaja svijesti uslijed napadaja odsutnosti.

Lijek "Etosuksimid" primjenjuje se kao dio kompleksne terapije neuralgije trigeminusa kako bi se postigao trajni analgetski učinak.

Pravila i uputstva za upotrebu

Dozu lijeka "Etosuksimid", raspored i trajanje njegove primjene određuje liječnik, na osnovu karakteristika slučaja.

Specijalist se temelji na univerzalnim preporukama za korištenje proizvoda, koje se malo prilagođavaju situaciji.

Pravila i karakteristike upotrebe lijeka "Etosuksimid":

• lijek se uzima oralno prije ili za vrijeme obroka 1 do 3 puta dnevno, ovisno o podnošljivosti proizvoda;
• Početna doza za sve glavne grupe pacijenata je 5-10 mg po 1 kg težine. Volumen se povećava svakih 4-10 dana za 5 mg po 1 kg tjelesne težine, čime se postiže željeni terapijski odgovor;
• maksimalna doza za odraslog pacijenta je 30 mg na 1 kg težine, za dijete - 40 mg na 1 kg težine;
• doza održavanja za odraslog pacijenta - 15 mg na 1 kg težine, za dijete - 20 mg na 1 kg težine;
• osobe na hemodijalizi zahtijevaju individualni pristup;
• reakcije na upotrebu lijeka kao što su groznica, upala krajnika, adenoiditis i pojava sklonosti krvarenju zahtijevaju procjenu ljekara. S obzirom na to, pacijent treba pratiti nivoe leukocita ili granulocita u krvi;
• Tokom perioda liječenja od droge, potrebno je prestati piti alkohol, voziti automobil i raditi sa složenim mehanizmima;
• Uzimanje lijeka zahtijeva redovnu procjenu stanja jetre i bubrega pacijenta.

Lijek se uzima oralno prije ili tokom obroka 1 do 3 puta dnevno.

Obično su pacijenti primorani da koriste etosuksimid dugo vremena. Sve odluke vezane za prilagođavanje doze ili promjene u rasporedu terapije mora donijeti ljekar. Pitanje smanjenja dnevne količine lijeka i njegovog naknadnog povlačenja razmatra se u odsutnosti napadaja 2-3 godine. Smanjenje doze se vrši u nekoliko faza, proces se produžava na 1-2 godine.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ako dođe do neplanirane trudnoće, žena treba odmah obavijestiti svog ljekara.

Kombinacija lijeka "Ethosuximide" s trudnoćom je praćena visokim rizikom od razvojnih defekata u fetusa. Ova opasnost je posebno velika kod kombinovanog pristupa liječenju bolesti. Ako se lijek daje trudnici, to je samo u obliku monoterapije.

Propisivanje etosuksimida nakon začeća uključuje korištenje minimalne terapijske doze dovoljne da se postigne kontrola napadaja. Kritičnim se smatra period od 20 do 40 dana trudnoće, kada je potrebno redovito procjenjivati ​​koncentraciju glavne tvari u krvnoj plazmi pacijenta.

Ako uzimate lijek tokom rađanja djeteta, postoji visok rizik od razvojnih defekata kod fetusa.

Lijek nije kompatibilan s dojenjem. Koncentracija glavne supstance lijeka u majčinom mlijeku može doseći 100% ovog pokazatelja u krvnoj plazmi žene. Djeca pacijenata koji su podvrgnuti terapiji lijekovima ove vrste automatski se prebacuju na umjetne formule.

Prijem u djetinjstvu

"Etosuksimid" je prihvatljiv za upotrebu u djetinjstvu. Da bi se postigao željeni rezultat, liječnik uzima režim koji je prikladan za indikacije, godine i težinu, te ga po potrebi prilagođava individualnim karakteristikama pacijenta. Djeci mlađoj od 6 godina preporučuje se davanje tekućih verzija lijekova na bazi etosuksimida.

Terapija lijekovima često utiče na opće stanje djeteta. Najčešće je negativna reakcija na lijek praćena otupljivanjem pažnje pacijenta, sporijom reakcijom i smanjenjem sposobnosti učenja.

Kontraindikacije

Uzimanje lijeka je službeno zabranjeno u slučaju planiranja porodice ili trudnoće, teških oštećenja jetre i/ili bubrega, što dovodi do smanjenja funkcionalnosti organa. Lista zabrana uključuje i bolesti krvi, porfiriju i netoleranciju na komponente lijeka. Terapija lijekovima zahtijeva prekid dojenja. Djeci mlađoj od 6 godina treba davati etosuksimid samo u tečnom obliku. U pozadini mentalnih bolesti, liječenje se provodi s velikim oprezom i pod nadzorom medicinskog osoblja. Potreban je poseban režim liječenja ako postoji povećan rizik od mijelotoksičnosti proizvoda.

Za mentalne bolesti liječenje se provodi s velikim oprezom i pod medicinskim nadzorom.

Neželjene reakcije

Usklađenost s pravilima upotrebe lijeka "Ethosuximide" u većini slučajeva osigurava njegovu dobru podnošljivost. Prekoračenje terapijskih doza lijeka može dovesti do razvoja nuspojava. Liječnik odabire načine za borbu protiv takvih manifestacija. On također odlučuje o preporučljivosti nastavka liječenja od droge.

Moguće negativne posljedice primjene antikonvulziva:

• neurološki – gubitak kontrole nad namjernim pokretima, vrtoglavica, pospanost, razdražljivost, glavobolja. U težim slučajevima javlja se patološki umor, agresivnost i inhibicija reakcija. Rijetko se javljaju znaci depresije, paranoidnih poremećaja i parkinsonizma. U izoliranim slučajevima primjećuje se paradoksalan odgovor u obliku pojačanih napadaja;
• dispepsija – mučnina sa ili bez povraćanja, štucanje, dijareja ili zatvor. Neki pacijenti imaju smanjen apetit, što dovodi do gubitka težine;
• imuno-alergijske manifestacije različitih vrsta i težine. Teške reakcije u obliku Stevens-Johnsonovog sindroma javljaju se u izoliranim slučajevima;
• na krvnoj strani - pad broja trombocita i/ili leukocita ispod normalnog, ponekad se javlja aplastična anemija. Moguće su i druge opcije za promjenu sastava krvi;
• drugi - povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost, reverzibilni sindrom nalik lupusu, povećan protein u urinu.

U teškim slučajevima nuspojava javlja se agresivnost.

Rizik od neželjenih reakcija bit će minimalan ako uzimate lijek uz obrok ili neposredno prije jela. Čak i manje alarmantne manifestacije treba procijeniti od strane ljekara.

Šta učiniti u slučaju predoziranja

Trovanje lijekom proizvodom “Etosuksimid” moguće je u slučaju namjernog ili nenamjernog višestrukog prekoračenja jednokratne ili dnevne količine supstance. U slučaju kombinovanja antikonvulziva sa etil alkoholom ili lekovima koji inhibiraju aktivnost centralnog nervnog sistema, takvi rizici se naglo povećavaju.

Alkohol i neki lijekovi značajno poboljšavaju kliničku sliku predoziranja. Obično ga karakterizira nagli pad fizičke aktivnosti i umor u pozadini emocionalnog uzbuđenja, apatije, lošeg raspoloženja i depresije.

Prva pomoć se sastoji od ispiranja želuca i davanja žrtvi enterosorbenata. U slučaju teškog trovanja provode se mjere reanimacije, praćene suportivnom i simptomatskom terapijom u bolničkom okruženju. Aktivna tvar lijeka "Etosuksimid" pozitivno reagira na dijalizu, koja se koristi u ekstremnim slučajevima.

U slučaju predoziranja, žrtva treba da uzme enterosorbent.

Obrazac za izdavanje, pakovanje, cijena

Originalni lijek "Etosuksimid" nudi se u obliku kapsula od 250 mg aktivne tvari. Proizvođač proizvodi i 5% sirup u staklenim bocama od 100 i 150 ml. 1 ml tekućeg sastava sadrži 50 mg aktivnog sastojka. Lijek je uključen u Listu B. Za kupovinu proizvoda potreban je ljekarski recept. Cijena proizvoda u Rusiji kada se kupuje putem internetskih trgovina u prosjeku iznosi 5-7 hiljada rubalja.

Uslovi i rokovi skladištenja

Bez obzira na oblik doziranja, Etosuksimid treba čuvati na tamnom mjestu van domašaja djece.

Temperatura vazduha treba da bude između 15-30℃ za kapsule, 10-20℃ za sirup.

Rok trajanja lijeka je 5 godina, osim ako nije drugačije naznačeno na pakovanju.

Analogi

Generici lijekova se u neurologiji koriste ne manje često od originalnog proizvoda. Analozi imaju iste karakteristike kao i Etosuksimid, ali prelazak na njih ili zamenu propisanog leka mora odobriti lekar. Najčešći lijek je Suxilep. Prema mnogim stručnjacima, ova verzija antikonvulzivnog lijeka je najefikasnija među svim lijekovima na bazi etosuksimida.

Najčešći analog lijeka Suxilep.

Drugi analog je Petnidan. Najčešće se koristi u pedijatriji za liječenje pacijenata s dječjom ili juvenilnom epilepsijom. Proizvod se koristi kao samostalan proizvod ili je uključen kao dio integriranog pristupa. Jedina negativna karakteristika sastava smatra se velikom vjerovatnoćom razvoja nuspojava - od mučnine do emocionalne nestabilnosti.

Formula: C7H11NO2, hemijski naziv: 3-etil-3-metil-2,5-pirolidindion.
Farmakološka grupa: neurotropni lijekovi/antiepileptički lijekovi.
Farmakološki efekat: antikonvulziv, analgetik, miorelaksant.

Farmakološka svojstva

Etosuksimid je antikonvulzant koji pripada sukcinimidima. Etosuksimid inhibira sinaptički prijenos u motornim područjima moždane kore i povećava prag napadaja. Trenutno mehanizam djelovanja etosuksimida nije definitivno utvrđen. Etosuksimid inhibira uništavanje gama-aminobuterne kiseline. Etosuksimid smanjuje učestalost epilepteformnih napada, sitnih napadaja i potiskuje paroksizmalnu elektroencefalografsku aktivnost, koja je povezana s poremećajima svijesti karakterističnim za apsans napade. Za mioklonične napade, etosuksimid je takođe efikasan. Kod neuralgije trigeminusa, etosuksimid ima analgetski efekat.
Nakon oralne primjene, etosuksimid se skoro potpuno i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi kod odraslih je postignuta nakon 2-4 sata s jednom dozom od 1 g lijeka i iznosila je 18-24 mcg/ml; kod djece starosti 7-8,5 godina i tjelesne težine 12,9-24,4 kg, maksimalna koncentracija je postignuta nakon 3-7 sati s jednom dozom od 0,5 g lijeka i iznosila je 28-50,9 mcg/ml. Postoji linearna veza između povećanja koncentracije u serumu i doze lijeka; sa povećanjem oralne doze za 1 mg/kg dnevno, očekuje se povećanje sadržaja lijeka u plazmi za 2-3 mcg/ml kod odraslih i za 1-2 mcg/ml kod djece. U tom smislu, mlađoj djeci su potrebne nešto veće doze nego starijoj djeci. Terapijska koncentracija etosuksimida je 40 - 100 mcg/ml. Toksični efekti etosuksimida mogu se razviti kada je njegova koncentracija u krvnom serumu veća od 150 mcg/ml. Kod djece, uz produženu primjenu lijeka u dozi od 20 mg/kg, sadržaj u krvnom serumu se povećao na gotovo 50 mcg/ml. Kod odraslih, ovaj nivo je postignut primenom leka u dozi od 15 mg/kg. Pretpostavlja se da se stanje ravnoteže postiže 8 do 10 dana nakon početka liječenja. Kada se lijek koristi oralno u istim dozama, postoje značajne interindividualne razlike u koncentracijama u plazmi. Etosuksimid se blago vezuje za proteine ​​plazme. Etosuksimid se određuje u pljuvački i likvoru u istim koncentracijama kao u krvnom serumu. Prividni volumen distribucije etosuksimida je 0,7 l/kg. Lijek dobro prodire kroz tkivne barijere, uključujući krvno-moždanu i placentnu barijeru. Etosuksimid prelazi u majčino mlijeko (odnos nivoa etosuksimida u krvnom serumu i majčinom mlijeku je 0,88 - 1). Etosuksimid se metabolizira u jetri oksidacijom, što rezultira stvaranjem nekoliko metabolita, najvjerovatnije bez farmakološke aktivnosti, koji se izlučuju bubrezima, djelimično se vezujući za glukuronsku kiselinu. Glavni metaboliti etosuksimida su 2-etil-2-metil-3-hidroksisukcinimid i 2-(1-hidroksietil)-2-metil-sukcinimid. Poluvrijeme eliminacije etosuksimida kod odraslih je 38,3 - 66,6 sati, kod djece - 25,7 - 36 sati. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita i nepromijenjen (do 20%).

Indikacije

Petit mal napadaji: mioklonično-astatski petit mal, kompleksni ili atipični napadi, piknoleptički absansni napadi, juvenilni mioklonični napadaji (impulzivni sitni napadi); neuralgija trigeminusa.

Način primjene etosuksimida i doza

Etosuksimid se uzima oralno za vrijeme ili nakon obroka, doza se određuje strogo individualno, ovisno o kliničkoj slici, individualnom odgovoru pacijenta na lijek i njegovoj podnošljivosti. Početna dnevna doza za odrasle i djecu je 5-10 mg/kg sa postepenim povećanjem za 5 mg/kg svakih 4-7 dana (ili 8-10 dana); učestalost primjene je 1-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za odrasle je 30 mg/kg, za djecu - 40 mg/kg, doza održavanja - 15 mg/kg i 20 mg/kg, respektivno. Kod pacijenata na hemodijalizi potrebna je promjena režima doziranja ili dodatna doza.
Antiepileptička terapija se obično provodi dugo. O pitanju korekcije, trajanja i prekida terapije treba odlučiti specijalista koji ima iskustva u liječenju epilepsije. Tipično, smanjenje doze sa mogućim daljim prekidom uzimanja lijeka ne bi trebalo vršiti sve dok period tokom kojeg se napadi ne razviju ne prođe 2 ili 3 godine. Smanjenje doze i ukidanje lijeka treba provoditi u nekoliko faza u periodu od 1 do 2 godine. Djeci je dozvoljeno da „izrastu“ iz svoje doze (doza ostaje konstantna dok se tjelesna težina povećava), ali ne bi trebalo doći do pogoršanja očitavanja elektroencefalograma.
Rizik od nuspojava povezanih s dozom može se smanjiti ako se doza postupno povećava, liječenje počinje polako, a pacijenti uzimaju etosuksimid uz ili nakon obroka.
Posebnu pažnju treba obratiti na sve manifestacije mijelotoksičnosti (tonzilitis, groznica, adenoiditis, sklonost krvarenju); u takvim slučajevima pacijent treba da se konsultuje sa lekarom. Tokom liječenja, radi utvrđivanja mogućih mijelotoksičnih reakcija, potrebno je periodično (svakog mjeseca, a nakon 1 godine liječenja - jednom u 6 mjeseci) vršiti krvne pretrage. Kada je broj leukocita manji od 3500/μl ili granulocita manji od 25%, indicirano je smanjenje doze lijeka ili njegovo ukidanje.
Tokom liječenja potrebno je redovno pratiti pokazatelje funkcionalnog stanja bubrega i jetre.
Ako se razviju reverzibilne nuspojave zavisne od doze, treba prekinuti primjenu etosuksimida; Ako se lijek nastavi, treba razmotriti mogućnost ponovnog pojavljivanja ovih reakcija.
Etosuksimid treba prekinuti ako se razvije diskinezija, a može biti potrebna i intravenska primjena difenhidramina.
Uglavnom kod pacijenata sa anamnezom mentalnih bolesti, prilikom uzimanja etosuksimida moguć je razvoj odgovarajućih nuspojava iz psihe (halucinatorni simptomi, anksiozna stanja i dr.). Kod ovakvih pacijenata, lijek treba koristiti s velikim oprezom.
Uz dugotrajno liječenje, pacijentova fizička aktivnost i interes za okolinu mogu se smanjiti (na primjer, kod djece može doći do pogoršanja sposobnosti učenja u školi).
Za vrijeme terapije potrebno je potpuno izbjegavati konzumaciju alkohola.
Za vrijeme liječenja etosuksimidom, trebali biste se suzdržati od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija (uključujući vožnju).

Kontraindikacije za upotrebu

Preosjetljivost, bolesti krvi, zatajenje bubrega i/ili jetre, porfirija.

Ograničenja upotrebe

Povijest mentalnih bolesti, povećan rizik od mijelotoksičnosti.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba etosuksimida se ne preporučuje tokom trudnoće. Bolesnicu treba upozoriti na potrebu da se odmah posavjetuje s ljekarom ako dođe do trudnoće tokom liječenja etosukimidom. Nije utvrđena specifična embriopatija kod djece čije su majke uzimale etosuksimid kao monoterapiju. Primjena antiepileptičkih lijekova povećava rizik od razvojnih defekata. Kod kombinovanog lečenja ovaj rizik je još veći, pa se monoterapija preporučuje tokom trudnoće. Ako se etosuksimid propisuje tokom trudnoće, treba koristiti minimalnu efikasnu dozu koja kontroliše napade, posebno između 20 i 40 dana trudnoće, a koncentracije etosuksimida u plazmi majke treba redovno određivati. Tokom terapije etosuksimidom potrebno je prekinuti dojenje, jer se lijek izlučuje u majčino mlijeko (koncentracija etosuksimida u majčinom mlijeku može dostići 100% koncentracije u krvnoj plazmi majke).

Nuspojave etosuksimida

Nervni sistem i čulni organi: ataksija, vrtoglavica, diskinezija, pospanost, razdražljivost, glavobolja, povećan umor, agresivnost, smanjena koncentracija, depresija, halucinatorno-paranoični poremećaji, pojačani toničko-klonički napadi, parkinsonizam.
Probavni sustav: mučnina, štucanje, povraćanje, dijareja, gubitak apetita, zatvor.
Kardiovaskularni sistem i krv (hemostaza, hematopoeza): leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, eozinofilija, pancitopenija, aplastična anemija.
Ostalo: Stevens-Johnsonov sindrom, fotofobija, sindrom sličan lupusu, gubitak težine, albuminurija.

Interakcija etosuksimida sa drugim supstancama

Valproična kiselina značajno mijenja koncentraciju (povećava ili smanjuje) etosuksimida u krvnoj plazmi.
Karbamazepin, ubrzavajući metabolizam etosuksimida, smanjuje njegovu razinu u krvnom serumu.
Etosuksimid uzajamno pojačava depresiju centralnog nervnog sistema kada se koristi zajedno sa alprazolamom, klonazepamom, estazolamom i drugim lekovima koji deluju depresivno na aktivnost centralnog nervnog sistema.
Kada se koristi zajedno, haloperidol može smanjiti učinak etosuksimida zbog mogućeg snižavanja praga napadaja haloperidolom.
Valproična kiselina inhibira biotransformaciju, produžava poluživot, smanjuje ukupni klirens etosuksimida i, u pravilu, međusobno pojačava učinak.
Kada se diazepam i etosuksimid koriste zajedno, moguće je da se težina i/ili učestalost grand mal napadaja mogu povećati, što može zahtijevati povećanje doze etosuksimida.
Nevirapin (kao dio kombinovanih lijekova lamivudin + zidovudin + nevirapin) može pomoći u smanjenju nivoa etosuksimida.
U nekim slučajevima, kada se fenitoin koristi zajedno s etosuksimidom, moguće je povećati koncentraciju fenitoina u krvnom serumu.
Kombinovanu upotrebu etosuksimida i etanola treba izbegavati.

Predoziranje

U slučaju predoziranja etosuksimidom treba razmotriti mogućnost višestruke intoksikacije kao rezultat uzimanja nekoliko lijekova (na primjer, u pokušaju samoubistva). Pod uticajem alkohola i lekova koji umanjuju aktivnost centralnog nervnog sistema, simptomi predoziranja etosuksimidom se značajno pojačavaju.
Kod predoziranja etosuksimidom razvijaju se sljedeći simptomi: smanjena fizička aktivnost, umor, gubitak interesa za okolinu, povećana razdražljivost, smanjeno raspoloženje, letargija, depresija, agitacija, razdražljivost.
tretman: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; provođenje mjera reanimacije, simptomatskog i suportivnog liječenja u bolničkom okruženju. Etosuksimid se može dijalizirati. 39 – 52% primijenjene doze se uklanja tokom 4-satnog perioda hemodijalize.

Etosuksimid je antiepileptik koji pripada grupi sukcinimida, posebno efikasan u liječenju napadaja koji nisu praćeni drugim vrstama. Ovaj lijek je uvršten na listu esencijalnih lijekova prema WHO.

Najpopularniji lijekovi na bazi etosuksimida su Suxilep, Petnidan i Zarontin, svi lijekovi imaju sličan mehanizam djelovanja na organizam, gotovo identične indikacije i nuspojave.

Svi lijekovi sadrže aktivnu tvar ethosuksimid, kao i nečistoće, uključujući makrogol, E110, titanov dioksid, želatinu, vodu i druge.

Lijekovi su dostupni u obliku sirupa, kapi i kapsula.

Farmakološka svojstva

Etosuksimid inhibira sinaptički prijenos u određenim područjima mozga, čime se smanjuje aktivnost napadaja i broj napadaja kod pacijenta. Djeluju kao analgetik za neke druge neurološke bolesti.

Aktivna tvar se apsorbira gotovo u potpunosti. Efektivna koncentracija u krvnoj plazmi je 40-100 mcg/ml. Pri koncentracijama većim od 150 mcg/ml može doći do toksičnih reakcija.

Stanje „ravnoteže“ nastupa nakon 8-10 dana nakon početka uzimanja kapsula. Jetra prerađuje aktivnu komponentu u monomere, koje izlučuju bubrezi. 10-20% je izlaz nepromijenjen.

Kratke karakteristike analoga

Petnidan je lijek na bazi etosuksimida poznate njemačke farmaceutske kompanije, koji garantuje efikasnost i kvaliteta njihovih lijekova. Ovo je jedan od glavnih koji se prepisuje uglavnom djeci. Koristi se za mnoge tipove mladalačkih i. Može se koristiti kao dodatna terapija.

Lijek se u tok liječenja uvodi postepeno, uz stalno praćenje stanja pacijenta. Petnidan ima više nuspojava, a to su: mučnina, bol u trbuhu, gubitak težine, dijareja i moguće alergijske reakcije na lijek.

Zarontin je antiepileptički lijek koji se propisuje za liječenje i olakšanje mnogih vrsta. Ima impresivniju listu nuspojava od drugih lijekova na bazi etosuksimida.

Suxilep je najefikasniji lijek među analozima na bazi etosuksimida. Propisan za i za ublažavanje raznih vrsta napadaja. Lijek ima istu listu nuspojava. Pogledajmo bliže njegove karakteristike.

Opseg primjene i kontraindikacije

Susilep je indiciran za primjenu u:

• (u kompleksnoj terapiji).

Ne biste trebali uzimati lijek:

• ako je dijete mlađe od šest godina;
• tokom laktacije;
• ako je pacijentu dijagnosticirana preosjetljivost na aktivnu tvar;
• at ;
• sa zatajenjem bubrega ili jetre.

Lijek treba uzimati prije ili za vrijeme obroka; kapsule treba isprati s puno vode. Liječnik odabire dozu za svakog pacijenta pojedinačno, na osnovu opće slike bolesti i karakteristika tijela pacijenta.

Terapija počinje malim dozama etosuksimida, a doza se vremenom povećava.

Dnevna doza se izračunava direktno proporcionalno pacijentovoj težini. Za djecu stariju od 12 godina i odrasle:

• do 50 kg – od 750 do 1500 mg;
• od 67 kg – od 1000 do 2000 mg;
• od 83 kg – od 1250 do 2500 mg.

Za djecu mlađu od dvanaest godina:

• do 13 kg – od 250 do 500 mg;
• od 25 kg – od 500 do 1000 mg;
• od 38 kg – od 750 do 1500 mg;
• od 50 kg – od 1000 do 2000 mg.

Period liječenja je obično dug. Trajanje kursa može odrediti samo ljekar koji prisustvuje. Dozu treba smanjiti samo ako se napadi ne pojave nekoliko godina.

Lijek se povlači postepeno. Ovaj proces obično traje jednu ili dvije godine, ovisno o stanju pacijenta.

Neželjene reakcije

Prilikom uzimanja lijeka treba biti oprezan s dozom, jer ako se ona prekorači, moguće su brojne nuspojave:

Najčešće neželjene reakcije su mučnina i povraćanje.

Ovaj lijek ima prilično široku listu nuspojava, ali se javljaju prilično rijetko. Ako se pridržavate posebne prehrane, ne pijete alkohol i pratite razinu koncentracije lijeka u krvnoj plazmi, tada će opasnost proći.

Šta učiniti u slučaju predoziranja?

Predoziranje se dijagnosticira kada je koncentracija aktivne tvari u krvi veća od 150 mcg/ml.

Simptomi intoksikacije uključuju: letargiju, depresiju, kao i gore navedene nuspojave.

U slučaju intoksikacije morate odmah pročistiti želudac uzimanjem nekoliko tableta aktivnog uglja. Pacijent se obično šalje na intenzivnu njegu radi zahvata čišćenja kardiovaskularnog i respiratornog sistema organizma.

Posebni pacijenti

Ako buduća majka uzima Suxilep tokom trudnoće, postoji šansa da će dijete imati smetnje u razvoju. Neophodno je stalno praćenje stanja majčinog organizma.

Ako postoji hitna potreba, lijek se propisuje u individualnim dozama pacijentici u određenim danima trudnoće. Najsigurniji period za upotrebu leka tokom trudnoće je period između dvadesetog i četrdesetog dana.

Ako zatrudnite, odmah se obratite svom ljekaru.

Etosuksimid se izlučuje u mleko, pa dojenje nije dozvoljeno.

Prijem u djetinjstvu

Preparati na bazi etosuksimida posebno su namijenjeni djeci. Ali postoji starosna granica; tek od šeste godine dijete može početi uzimati ove lijekove. Doziranje određuje ljekar koji prisustvuje.

specialne instrukcije

Tokom terapije potrebno je suzdržati se od alkohola, jer to može dovesti do neželjenih posljedica po organizam pacijenta.

U slučaju zatajenja bubrega ili jetre, uzimanje lijeka se ne preporučuje. Aktivna tvar se izlučuje zbog rada bubrega i jetre. Ako se organi ne nose, tada će određeni postotak tvari ostati u krvnoj plazmi. Prekomjerno nakupljanje proizvoda može dovesti do predoziranja.

Za takve pacijente razvija se individualni tok terapije. Doziranje određuje ljekar koji prisustvuje.

Etosuksimid ne uzrokuje promjene u koncentraciji drugih lijekova u krvi pacijenta. Ponekad se nivoi fenitoina povećavaju.

A valproična kiselina može uticati na nivo koncentracije aktivne supstance.

Ako uzimate lijekove koji utiču na funkcionisanje centralnog nervnog sistema zajedno sa Suxilepom, njihova sedativna svojstva se povećavaju.

Uključeno u pripreme

Uključeno na listu (Naredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. decembra 2014.):

VED

ONLS

ATX:

N.03.A.D Derivati ​​sukcinimida

N.03.A.D.01 Etosuksimid

farmakodinamika:

Farmakološko djelovanje - antikonvulzivno, mišićno relaksant, analgetik.

Inhibira sinaptički prijenos u motoričkim područjima moždane kore, povećava konvulzivni prag. Smanjuje učestalost manjih napadaja epilepsije, epileptiformnih napada, potiskuje paroksizmalnu elektroencefalografsku aktivnost povezanu s poremećajima svijesti karakterističnim za napade odsutnosti. Takođe efikasan kod miokloničnih napadaja.

Ima analgetski efekat kod neuralgije trigeminusa.

farmakokinetika:

Kada se uzima oralno, brzo se i gotovo potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Maksimalna koncentracija u krvi se postiže nakon 1-4 sata.Terapeutska koncentracija je 40-100 mcg/ml. Blago se vezuje za proteine ​​plazme. Metabolizira se u jetri. Dobro prolazi kroz histohematske barijere, uključujući krvno-moždanu i placentnu barijeru, i prodire u majčino mlijeko. Poluvrijeme eliminacije kod odraslih je 56-60 sati, kod djece 30-36 sati.Izlučuje se uglavnom putem bubrega (20% nepromijenjeno).

Indikacije:

Petit mal napadaji: piknoleptički absansni napadi, kompleksni ili atipični napadi, mioklonično-astatski sitni napadi, juvenilni mioklonični napadi (impulzivni sitni napadi).

VI.G40-G47.G40 Epilepsija

VI.G50-G59.G50.0 Neuralgija trigeminusa

Kontraindikacije:

Preosjetljivost, zatajenje jetre i/ili bubrega, bolesti krvi, porfirija.

Pažljivo:

Istorija mentalnih bolesti.

Trudnoća i dojenje: Upute za upotrebu i doziranje:

Unutra. Doza se odabire strogo individualno, ovisno o kliničkoj slici, individualnom odgovoru pacijenta na lijek i podnošljivosti. Oralno za odrasle i djecu stariju od 6 godina u dozi od 15-30 mg/kg dnevno, ako je potrebno, doza se postupno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno. Djeca mlađa od 6 godina - 15-40 mg/kg dnevno, ako je potrebno, doza se postepeno povećava uzimajući u obzir klinički učinak, učestalost doziranja 2-4 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu za odrasle i djecu stariju od 6 godina je 1,5 g; djeca do 6 godina - 1 godina.

Nuspojave:

Izvana nervni sistem i čulni organi: moguće - ataksija, diskinezija, vrtoglavica, pospanost, glavobolja, razdražljivost, povećan umor, smanjena koncentracija, agresivnost, depresija, pojačani toničko-klonički napadi, halucinatorno-paranoični poremećaji, parkinsonizam.

Izvana Gastrointestinalni organi: moguće - štucanje, mučnina, povraćanje, gubitak apetita, dijareja/zatvor.

Izvana kardiovaskularni sistem i krv (hematopoeza, hemostaza): Moguća je leuko-, trombocito-, pancitopenija, agranulocitoza, aplastična anemija, eozinofilija.

Ostalo: moguće - Stevens-Johnsonov sindrom, lupus sličan sindrom, fotofobija, albuminurija, gubitak težine.

predoziranje:

Simptomi: umor, smanjena fizička aktivnost, gubitak interesa za okolinu, smanjeno raspoloženje, povećana razdražljivost, razdražljivost.

tretman: ispiranje želuca, uzimanje aktivnog ugljena; ako je potrebno, provođenje simptomatske terapije u bolničkom okruženju. Ne postoji specifičan antidot. Forsirana diureza i transfuzija krvi su neefikasne. Hemodijaliza može biti efikasna.

interakcija:

Karbamazepin ubrzava metabolizam i smanjuje nivoe etosuksimida u plazmi.

Kada se koristi istovremeno s valproičnom kiselinom, moguće je povećati koncentraciju etosuksimida i smanjiti koncentraciju valproata u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s haloperidolom, moguće su promjene u vrsti i/ili učestalosti epileptičkih napada i značajno smanjenje koncentracije haloperidola u krvnoj plazmi.

Kada se koristi istovremeno s karbamazepinom, primidonom, fenitoinom, fenobarbitalom, koncentracija etosuksimida u krvnoj plazmi se smanjuje.

Alkohol i drugi depresivi CNS-a pojačavaju depresiju CNS-a.

Specialne instrukcije:

Ne smeju ga koristiti tokom rada vozači vozila i osobe čija profesija podrazumeva povećanu koncentraciju pažnje.

Tokom perioda lečenja potrebno je potpuno izbegavati konzumaciju alkohola.

Instrukcije