Catad_pgroup Антибиотици пеницилини

Timentin - инструкции за употреба

В момента лекарството не е вписано в Държавния регистър на лекарствата или посоченият регистрационен номер е изключен от регистъра.

Регистрационен номер:

P N012635/01-070807

Търговско наименование:Тиметин

Международно непатентно наименование:

не е зададен.
Комбинирано лекарство: тикарцилин с клавуланова киселина

Доза от:

лиофилизат за приготвяне на инфузионен разтвор

Описание
Прах от бял до светложълт.

Съединение
Активни вещества:тикарцилин динатрий, еквивалентен на тикарцилин 1,5 g или 3 g; Калиев клавуланат, еквивалентен на клавуланова киселина 100 mg или 200 mg.

Фармакотерапевтична група:

Полусинтетичен антибиотик пеницилин + бета-лактамазен инхибитор

ATX код.

Фармакологични свойства
Фармакодинамика
Timentin е комбиниран препарат от тикарцилин натрий, полусинтетичен карбоксипеницилин с широк спектър на бактерицидно действие и калиев клавуланат, инхибитор на β-лактамаза. β-лактамазите се произвеждат от много грам-отрицателни и грам-положителни бактерии. Действието на β-лактамазите може да доведе до унищожаване на някои антибактериални лекарства, дори преди да започнат да действат върху патогени. Калиевият клавуланат нарушава този защитен механизъм, като блокира действието на ензимите, което прави бактериите податливи на тикарцилин. Калиевият клавуланат няма антибактериална активност, но комбинацията му с тикарцилин като част от лекарството Timentin позволява получаването на широкоспектърен антибиотик, който е нечувствителен към β-лактамази.

Timentin има бактерициден ефект in vitro срещу широк спектър от микроорганизми.

Грам-отрицателни бактерии:

Acinetobacter видове

Moraxella catarrhalis

Citrobacter видове, включително C. freundii, C. diversus и C. amalonaticus

Enterobacter видове (въпреки че много щамове на Enterobacter видове са резистентни in vitro, Ticarcillinia с клавуланова киселина е доказано, че е клинично ефективна при инфекции на пикочните пътища)

Ешерихия коли

Хемофилус инфлуенца

Klebsiella видове, включително K. pneumoniae

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis#

Proteus mirabilis

Протей вулгарис

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Pseudomonas aeruginosa

Pseudomonas включително P. maltophilia

Salmonella видове

Видове Serratia, включително S, marcescens

Грам-положителни бактерии:

Стафилококус ауреус

Staphylococcus epidermidis (отрицателен за коагулаза)

Staphylococcus saprophyticus

Streptococcus agalactiae# (група B)

Streptococcus bovis#

Enterococcus faecalis#

Streptococcus pneumoniae# (Dipplococcus pneumoniae)

Streptococcus pyogenes# (група А, бета-хемолитичен)

Вириданс стрептококова група

Анаеробни бактерии:

Bacteroides видове, включително групата B. fragilis (B. fragilis, B. vulgatus, B. thetaiotaomicron, B. ovatus, B. distasonis), и не-B. fragilis (бета-меланогенен)

Clostridium видове, включително C. perfringens, C. difficile, C. sporogenes, C. ramosum и C. bifermentans#

Eubacterium видове

Видове Fusobacterium, включително F. nucleatum и F. necrophorum#

Peptococcus видове #

Peptostreptococcus видове #

Veillonella видове

Чувствителните към тикарцилин щамове, които не произвеждат бета-лактамаза, са маркирани с #.

Фармакокинетика
Средната площ под кривата концентрация-време за тикарцилин е 485 mcg/ml/h след приложение на 3,1 g и 3,2 g. Съответните стойности за клавуланова киселина са 8,2 mcg/ml/h и 15,6 mcg/ml/h. След интравенозна инфузия на тикарцилин в дози от 3,1 g и 3,2 g за 30 минути, максималните плазмени концентрации се постигат веднага след завършване на инфузията и са 330 mcg/ml и за двете дози. В този случай фармакокинетичните параметри на клавулановата киселина са 8 μg/ml (за 3,1 g тикарцилин) и 16 μg/ml (за 3,2 g тикарцилин).

Серумни концентрации при възрастни след 30-минутна инфузия на тикарцилин 3,2 g

Разпределение
При парентерално приложение тикарцилин се разпределя в органите и тъканите. Доказано е, че тикарцилин прониква в жлъчката, плевралната течност и цереброспиналната течност. Плазменият полуживот е обратно пропорционален на креатининовия клирънс. Свързването с плазмените протеини е 50% за тикарцилин и 25% за клавуланова киселина.

Премахване
Средният серумен полуживот, определен при здрави доброволци за тикарцилин и клавуланова киселина, е съответно 68 минути и 64 минути. Приблизително 60-70% от тикарцилин и 35-45% от клавулановата киселина се екскретират непроменени от бъбреците през първите часове след прилагане на еднократна доза от лекарството (при здрави доброволци с нормална бъбречна функция). Два часа след интравенозна инфузия на 3,2 g от лекарството концентрацията на тикарцилин в урината надвишава 1500 mcg/ml, а концентрацията на клавуланова киселина надвишава 70 mcg/ml. 4-6 часа след прилагане на лекарството в доза от 3,2 g, концентрацията в урината е 2 mcg / ml.

Пациенти с увредена бъбречна функция
Тикарцилин може да се елиминира чрез диализа, като скоростта на елиминиране зависи от вида на диализата.

Показания за употреба
Timentin е показан за лечение на инфекции, причинени от патогени с известна или предполагаема чувствителност, като:

Инфекции на костите и съединителната тъкан, причинени от произвеждащи бета-лактамаза щамове на Staphylococcus aureus

Инфекции в гинекологията, включително ендометрит, причинен от произвеждащи бета-лактамаза щамове на Bacteroides melaninogenicus#, видове Enterobacter (включително E. cloacae#), Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae#, Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis

Интраабдоминални инфекции, включително перитонит, причинен от произвеждащи бета-лактамаза щамове на Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae и Bacteroides fragilis#

Инфекции на долните дихателни пътища, причинени от произвеждащи бета-лактамаза щамове на Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae# и Klebsiella species#

Септицемия, включително бактериемия, причинена от произвеждащи бета-лактамаза щамове на видовете Klebsiella#, E. coli#, Staphylococcus aureus#, Pseudomonas aeruginosa# (и други видове Pseudomonas#)

Инфекции на кожата и подкожната тъкан, причинени от произвеждащи бета-лактамаза щамове на Staphylococcus aureus, Klebsiella species# и E. coli#

Инфекции на пикочните пътища (неусложнени и усложнени), причинени от произвеждащи бета-лактамаза щамове на E. coli, видове Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa# (и други видове Pseudomonas#), видове Citrobacter#, Enterobacter cloacae#, Serratia marcescens# и Staphylococcus aureus#

Ефикасността срещу микроорганизми, отбелязани с #, е показана за по-малко от 10 инфекции във всяка нозологична група.

Противопоказания
Свръхчувствителност към бета-лактамни антибиотици (включително пеницилини и цефалоспорини) Лекарството е противопоказано при недоносени деца с увредена бъбречна функция.

Внимателно
Много рядко се съобщава за развитие на хипокалиемия по време на употребата на лекарството. Поради това трябва да се внимава, когато се предписва на пациенти с електролитен или течен дисбаланс. Препоръчва се периодично проследяване на концентрацията на серумния калий при пациенти, приемащи лекарството дълго време. При някои пациенти по време на лечението с Timentin се наблюдава умерено повишаване на аланин и аспарагинова аминотрансфераза. В тази връзка пациентите с тежка чернодробна дисфункция трябва да предписват Timentin с повишено внимание.

бременност и кърмене
Бременност
При проучвания върху животни не са открити тератогенни ефекти на лекарството. Има ограничени данни за употребата му по време на бременност. Решението за предписване на лекарството по време на бременност трябва да се вземе изключително внимателно. В тази връзка, когато предписва Timentin на бременни жени, лекарят трябва внимателно да прецени потенциалните ползи и потенциалните рискове, свързани с употребата на това лекарство.

Период на кърмене
Timentin може да се предписва по време на кърмене, но като се има предвид, че следи от лекарството преминават в кърмата, трябва да се вземе предвид рискът от сенсибилизация при новороденото.

Начин на употреба и дози
Timentin се прилага интравенозно: бавно (за 3-4 минути) или капково (за 20-30 минути).
Интервалите между инфузиите трябва да бъдат най-малко 4 часа.
Лечението трябва да продължи 48-72 часа след изчезване на клиничните симптоми.

Лекарството не е предназначено за интрамускулно инжектиране!

- максимална доза на ден	3 g на всеки 6 часа или 5 g на всеки 8 часа 3 g на всеки 4 часа
- обичаен режим на дозиране на ден - максимална доза и честота на приложение	75 mg/kg на всеки 8 часа 75 mg/kg на всеки 6 часа
Недоносени новородени:
- телесно тегло под 2 кг - телесно тегло над 2 кг	75 mg/kg на всеки 12 часа 75 mg/kg на всеки 8 часа
Пациенти в старческа възраст
Не се налага коригиране на режима на дозиране.

Дозов режим при бъбречно увреждане:

Възрастни и деца с тегло над 40 kg:
1. Креатининов клирънс над 60 ml/min	3 g на всеки 4 часа
2. Креатининов клирънс 30-60 ml/min	2 g на всеки 4 часа или 3 g на всеки 8 часа
3. Креатининов клирънс 10-30 ml/min	2 g на всеки 8 часа или 3 g на всеки 12 часа
4. Креатининов клирънс под 10 ml/min
5. Креатининов клирънс под 10 ml/min (със съпътстваща чернодробна дисфункция)	1 g на всеки 12 часа или 2 g на всеки 24 часа
6. Пациенти на перитонеална диализа	1 g на всеки 6 часа или 2 g на всеки 12 часа или 3 g на всеки 24 часа
7. Болни на хемодиализа	1 g на всеки 6 часа или 2 g на всеки 12 часа или 3 g на всеки 24 часа, добавяйки 3 g всеки път след диализа
Деца с тегло под 40 kg:
1 Креатининов клирънс над 30 ml/min	75 mg/kg на всеки 8 часа
2 Креатининов клирънс 10-30 ml/min	37,5 mg/kg на всеки 8 часа
3 Креатининов клирънс под 10 ml/min	37,5 mg/kg на всеки 12 часа
4 Недоносени новородени	няма точни данни, за да се препоръча режим на дозиране

Чернодробна дисфункция
Няма точни данни, за да се препоръча режим на дозиране

Приготвяне на разтвора
Интравенозна капкова инфузия.
За приготвяне на разтвора се препоръчва да се използва вода за инжекции или разтвор на глюкоза, предназначен за интравенозно приложение като разтворител (не повече от 5%).

Преди разтваряне в контейнери за инфузия, стерилен прах (от бутилки, съдържащи 1,6 g и 3,2 g от лекарството) се разтваря в приблизително 10 ml разтворител. След това се препоръчва да се използват следните обеми разтворители:

Всяка доза Timentin се прилага интравенозно за 30-40 минути. Не се препоръчва да се прилага лекарството за по-дълъг период от време, т.к това може да доведе до субтерапевтични концентрации, при които неговата ефективност е намалена.

Интравенозно струйно инжектиране.
Стерилният прах се разтваря в 10 ml (бутилка, съдържаща 1,6 g от лекарството) или 20 ml (бутилка, съдържаща 3,2 g от лекарството) вода за инжекции.

Разтворът се прилага бавно в продължение на 3-4 минути. Timentin може да се инжектира директно във вена или чрез IV.

Когато Timentin се разтвори, се отделя топлина. Приготвеният разтвор обикновено има светло сламен цвят.

Неизползваният разтвор не може да се използва за по-нататъшна употреба!

Стабилност на разтворите и тяхното съхранение
Препоръчва се разтворът да се приготви непосредствено преди употреба.

Въпреки че разтворът на Timentin трябва да се използва веднага след приготвянето, докладвано е, че разтворите, приготвени с помощта на различни разтворители, остават стабилни при 25°C за следните периоди от време:

Разтворител	Период на стабилност при 25°C
Вода за инжекции	24 часа
Разтвор на глюкоза за интравенозна инфузия (5% w/v)	12 часа
Разтвори за интравенозна инфузия на натриев хлорид (0,18% w/v) и глюкоза (4% w/v)	24 часа
Разтвор на натриев хлорид за интравенозна инфузия (0,9% w/v)	24 часа
Декстран 40 за интравенозна инфузия (10% w/v) в разтвор на глюкоза за интравенозна инфузия (5%)	6 часа
Декстран 40 за интравенозна инфузия (10% w/v) в разтвор на натриев хлорид за интравенозна инфузия (0,9%)	24 часа
Разтвор на глюкоза за интравенозна инфузия (10% w/v)	6 часа
Разтвор на сорбитол за интравенозна инфузия (30% w/v)	6 часа
Разтвор на натриев лактат за интравенозна инфузия (M/6)	12 часа
Комбиниран разтвор на натриев лактат за интравенозна инфузия (разтвор на Рингер лактат, разтвор на Хартман)	12 часа

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
Реакции на свръхчувствителност
Кожен обрив, сърбеж, уртикария, анафилактични реакции.
Много рядко - булозни реакции (включително: еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза).
Ако възникнат реакции на свръхчувствителност, употребата на Timentin трябва да се преустанови.

От стомашно-чревния тракт
Гадене, повръщане и диария. В много редки случаи - псевдомембранозен колит.

От хепатобилиарната система
Умерено повишаване на серумните концентрации на аспарагинова аминотрансфераза и/или аланин аминотрансфераза при пациенти, получаващи ампицилинови антибиотици. Много рядко - хепатит и холестатична жълтеница. Тези явления са наблюдавани и при употребата на други пеницилинови и цефалоспоринови антибиотици.

От отделителната система
Рядко - хипокалиемия. Много рядко - хеморагичен цистит.

От централната нервна система
Рядко - конвулсии, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция и при предписване на високи дози от лекарството.

От кръвоносната система
Рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, понижени нива на хемоглобина, удължаване на протромбиновото време и времето на кървене. Може да се появи повишено кървене.

Местни реакции
Болка, усещане за парене, зачервяване и удебеляване на мястото на инжектиране и тромбофлебит при интравенозно приложение.

Предозиране
Симптоми
В случай на предозиране на лекарството, пациентът може да изпита симптоми като гадене, повръщане, диария. Възможно е също да се развие дисбаланс на обема на течностите и електролитите. В случай на предозиране, някои пациенти могат да развият повишена нервно-мускулна раздразнителност и гърчове.

Лечение
Ако се развие клинична картина на предозиране на лекарството, е показана симптоматична терапия. В случай на предозиране, тикарцилин и клавуланова киселина могат да бъдат отстранени от кръвния поток чрез хемодиализа.

Взаимодействие с други лекарства и други взаимодействия
Едновременната употреба с пробенецид не се препоръчва. Пробенецид намалява тубулната секреция на тикарцилин. Едновременната употреба с пробенецид забавя екскрецията на тикарцилин, но не повлиява екскрецията на клавулановата киселина.

Timentin проявява синергизъм с аминогликозиди срещу редица микроорганизми, включително Pseudomonas. В тази връзка се препоръчва да се предписва Timentin в комбинация с аминогликозиди за лечение на животозастрашаващи инфекции, особено при пациенти с нарушен имунитет. В този случай тези лекарства се прилагат поотделно в препоръчителните дози.

Клавулановата киселина може да причини неспецифично свързване на IgG и албумин с мембраните на червените кръвни клетки, което води до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.

Подобно на други антибиотици, тикарцилин може да промени състава на чревната микрофлора, което води до ниска реабсорбция на естроген и в резултат на това намалява ефективността на комбинираните орални контрацептиви.

Фармацевтична несъвместимост
При използване на Timentin в комбинация с аминогликозиди, антибиотиците не трябва да се смесват в една и съща спринцовка, контейнери или системи за интравенозна инфузия, т.к. това може да доведе до намалена активност на аминогликозидите.

Timentin не е достатъчно стабилен в инфузионни течности, съдържащи бикарбонат. Не се препоръчва смесването на Timentin с кръвни продукти и други протеиноподобни течности, като протеинови хидролизати, или с интравенозни липидни емулсии.

специални инструкции
Поради факта, че са наблюдавани сериозни, в някои случаи фатални, реакции на свръхчувствителност (включително анафилактични реакции) при пациенти, които преди това са приемали бета-лактамни антибиотици, е необходимо точно да се установи липсата на анамнеза за такива реакции, преди да се предпише Timentin . Ако се появят алергични реакции, трябва да спрете употребата на лекарството и да проведете поддържаща терапия; развитието на анафилактични реакции изисква спешни мерки съгласно приетите схеми.

Въпреки факта, че Timentin има ниска токсичност, характерна за пеницилиновите антибиотици, по време на продължителна терапия се препоръчва периодично да се оценяват функциите на бъбреците, черния дроб и хемопоезата.

Наблюдавано е повишено кървене при пациенти, приемащи бета-лактамни антибиотици. Такива реакции могат да бъдат свързани с нарушена коагулация, тромбоцитна агрегация и удължаване на протромбиновото време (главно при пациенти с бъбречна недостатъчност). Ако се развие кървене, лекарството трябва да се преустанови и да се предприемат подходящи терапевтични мерки.

При предписване на Timentin на пациенти на диета без сол е необходимо да се вземе предвид съдържанието на натрий в лекарството.

Дългосрочната употреба на лекарството може да доведе до растеж на нечувствителни щамове на патогена.

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата на Timentin се коригира в съответствие с препоръките в раздела "Режим на дозиране при увредена бъбречна функция". При лечение на смесени инфекции, причинени от щамове, чувствителни към тикарцилин (включително тези, които произвеждат бета-лактамаза), не се изисква допълнително предписване на други антибиотици.

За да се осигури адекватна терапия, е необходимо да се проведат подходящи тестове за чувствителността на патогена към антибиотика. Но предвид широкия спектър на бактерицидна активност срещу грам-положителни и грам-отрицателни щамове, комбинацията от тикарцилин и клавуланова киселина се използва като първа линия терапия за лечение на смесени инфекции до идентифициране на патогена. Доказано е, че комбинацията от тикарцилин и клавуланова киселина е ефективна като монотерапия при някои тежки инфекции, които обикновено се лекуват с комбинации от антибиотици. Резултатите от теста in vitro показват синергичен ефект на аминогликозидите и комбинацията от тикарцилин с клавуланова киселина срещу определени щамове на Pseudomonas aeruginosa, което предполага ефективността на такава комбинирана терапия (особено при имунокомпрометирани пациенти). В този случай и двете лекарства трябва да се предписват в препоръчителните терапевтични дози. След получаване на резултатите от тестовете за чувствителност, терапията трябва да се коригира, ако е необходимо.

Формуляри за освобождаване
Лиофилизат за приготвяне на разтвор от 1,5 g +100 mg или 3,0 g +200 mg в прозрачна стъклена бутилка, запечатана с гумена запушалка, гофрирана с алуминиева капачка. 10 бутилки заедно с инструкции за употреба са поставени в картонена кутия.

Условия за съхранение
Да се ​​съхранява при +2-8°C
Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание.

производител
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Великобритания.

Юридически адрес
SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Clarendon Road, Worthing, West Sussex, BN14 8QH Обединено кралство / SmithKline Beecham Pharmaceuticals, UK, BN14 8QH West Sussex, Worthing, Clarendon Road.

За повече информация се свържете
CJSC GlaxoSmithKline Trading, 121614, Москва, ул. Krylatskaya, къща 17, бл. 3, ет. 5, бизнес парк "Krylatskie Hills".

Описание на активния компонент

фармакологичен ефект

Широкоспектърен антибиотик, той е карбоксипеницилин с широк спектър на бактерицидно действие.

Активен срещу широк спектър от микроорганизми (с изключение на щамове, произвеждащи β-лактамази), вкл. аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включително Streptococcus faecalis); анаеробни грам-положителни бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; аеробни грам-отрицателни бактерии: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включително Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включително Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включително индол-положителни щамове), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Употребата в комбинация с клавуланова киселина (β-лактамазен инхибитор) разширява спектъра на антимикробната активност на тикарцилин.

Показания

Тежки инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (в комбинация с клавуланова киселина): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминални инфекции (включително перитонит); следоперативни инфекции; гинекологични инфекции (включително ендометрит); костни и ставни инфекции; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на дихателните пътища; тежки или усложнени инфекции на бъбреците и пикочните пътища (включително пиелонефрит); УНГ инфекции; установени или подозирани инфекции при пациенти с увреден или потиснат имунитет.

Дозов режим

Индивидуално, в зависимост от показанията, възрастта на пациента, бъбречната функция.

Страничен ефект

Алергични реакции:кожен обрив, сърбеж, уртикария, анафилактични реакции; рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От храносмилателната система:гадене, повръщане, диария, умерено повишаване на AST и/или ALT; рядко - псевдомембранозен колит; много рядко - хепатит, холестатична жълтеница.

От страна на централната нервна система:рядко - конвулсии (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция и когато лекарството се предписва във високи дози).

От страна на хематопоетичната система:рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, понижени нива на хемоглобина и признаци на кървене.

Местни реакции:тромбофлебит.

Други:рядко - хипокалиемия.

Противопоказания

Недоносени деца с нарушена бъбречна функция, анамнеза за свръхчувствителност към тикарцилин, към бета-лактамни антибиотици (например пеницилини и цефалоспорини).

Бременност и кърмене

Ако е необходимо да се използва по време на бременност и кърмене, трябва внимателно да се претеглят очакваните ползи от терапията за майката и потенциалния риск за плода.

Употреба при чернодробна дисфункция

Употреба при бъбречно увреждане

Режимът на дозиране зависи от бъбречната функция.

Приложение за деца

Противопоказан при недоносени деца с увредена бъбречна функция.

специални инструкции

Ако се появят реакции на свръхчувствителност, лечението трябва да се преустанови.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Кървенето, което се съобщава в редки случаи по време на лечение с бета-лактамни антибиотици (включително пеницилини, цефалоспорини и карбапенеми), може да бъде свързано с нарушено кръвосъсирване, по-специално такива показатели като време на съсирване, тромбоцитна агрегация и протромбиново време, и по-вероятно при пациенти с увредена бъбречна функция. Ако се появят признаци на кървене, антибиотичното лечение трябва да се спре и да се назначи подходяща терапия.

Тикарцилин не се прилага при недоносени новородени с увредена бъбречна функция.

Лекарствени взаимодействия

Пробенецид намалява секрецията на тикарцилин от бъбречните тубули. Едновременната употреба с пробенецид води до забавяне на бъбречната екскреция на тикарцилин.

Тикарцилин проявява синергизъм с аминогликозиди срещу редица микроорганизми (включително Pseudomonas spp.).

Широкоспектърен, устойчив на пеницилиназа; активен вкл. по отношение на Pseudomonas aeruginosa

фармакологичен ефект

Широкоспектърен антибиотик, той е карбоксипеницилин с широк спектър на бактерицидно действие.

Активен срещу широк спектър от микроорганизми (с изключение на щамове, произвеждащи β-лактамази), вкл. аеробни грам-положителни бактерии: Staphylococcus spp. (включително Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включително Streptococcus faecalis); анаеробни грам-положителни бактерии: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Eubacterium spp.; аеробни грам-отрицателни бактерии: Ешерихия коли, Haemophilus spp. (включително Хемофилус инфлуенца), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp.(включително Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включително индол-положителни щамове), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включително Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включително Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаеробни грам-отрицателни бактерии: Bacteroides spp. (включително Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Употребата в комбинация с клавуланова киселина (β-лактамазен инхибитор) разширява спектъра на антимикробната активност на тикарцилин.

Дозировка

Индивидуално, в зависимост от показанията, възрастта на пациента, бъбречната функция.

Лекарствени взаимодействия

Пробенецид намалява секрецията на тикарцилин от бъбречните тубули. Едновременната употреба с пробенецид води до забавяне на бъбречната екскреция на тикарцилин.

Тикарцилин проявява синергизъм с аминогликозиди срещу редица микроорганизми (включително Pseudomonas spp.).

Бременност и кърмене

Ако е необходимо да се използва по време на бременност и кърмене, трябва внимателно да се претеглят очакваните ползи от терапията за майката и потенциалния риск за плода.

Странични ефекти

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария, анафилактични реакции; рядко - еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, диария, умерено повишаване на AST и/или ALT; рядко - псевдомембранозен колит; много рядко - хепатит, холестатична жълтеница.

От страна на централната нервна система: рядко - конвулсии (особено при пациенти с нарушена бъбречна функция и когато лекарството се предписва във високи дози).

От хемопоетичната система: рядко - тромбоцитопения, левкопения, еозинофилия, понижени нива на хемоглобина и признаци на кървене.

Местни реакции: тромбофлебит.

други: рядко - хипокалиемия.

Показания

Тежки инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми (в комбинация с клавуланова киселина): сепсис, септицемия; бактериемия; интраабдоминални инфекции (включително перитонит); следоперативни инфекции; гинекологични инфекции (включително ендометрит); костни и ставни инфекции; инфекции на кожата и меките тъкани; инфекции на дихателните пътища; тежки или усложнени инфекции на бъбреците и пикочните пътища (включително пиелонефрит); УНГ инфекции; установени или подозирани инфекции при пациенти с увреден или потиснат имунитет.
Противопоказания

Недоносени деца с нарушена бъбречна функция, анамнеза за свръхчувствителност към тикарцилин, към бета-лактамни антибиотици (например пеницилини и цефалоспорини).

специални инструкции

Ако се появят реакции на свръхчувствителност, лечението трябва да се преустанови.

Използвайте с повишено внимание при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.

Кървенето, което се съобщава в редки случаи по време на лечение с бета-лактамни антибиотици (включително пеницилини, цефалоспорини и карбапенеми), може да бъде свързано с нарушено кръвосъсирване, по-специално такива показатели като време на съсирване, тромбоцитна агрегация и протромбиново време, и по-вероятно при пациенти с увредена бъбречна функция. Ако се появят признаци на кървене, антибиотичното лечение трябва да се спре и да се назначи подходяща терапия.

Тикарцилин не се прилага при недоносени новородени с увредена бъбречна функция.

Отворено, контролирано проучване изследва ефективността на тикарцилин/клавуланат при 11 пациенти с тежка придобита в обществото или болнична пневмония. Тикарцилин/клавуланат се предписва в доза от 3,1 g на интервали от 4 или 6 часа в зависимост от тежестта на инфекцията. За инфекция с P. aeruginosa към лечението е добавен амикацин. Положителен клиничен ефект при употребата на тикарцилин / клавуланат е отбелязан при 73% от пациентите; ерадикация на микроорганизмите е постигната при всички пациенти, но в два случая се наблюдава развитие на суперинфекция (и при двата - P.aeruginosa). Леки нежелани реакции са отбелязани при 2 пациенти. Заключението е, че тикарцилин/клавуланат е много ефективен при пациенти с тежка или усложнена пневмония. Кога пневмония, свързана с вентилацияПрепоръчително е да комбинирате тикарцилин/клавуланат с аминогликозид . Проведохме открито, контролирано проучване за оценка на клиничната ефективност на тикарцилин/клавуланат при пациенти с тежка или усложнена пневмония. материали и методи Проучването включва хоспитализирани пациенти на възраст над 16 години с документирана диагноза тежка пневмония. Бяха използвани следните критерии за включване: Тежка извънболнична пневмония, усложнена от разрушаване на белодробната тъкан (абсцес); Тежка болнична пневмония, включително при пациенти на апаратна вентилация. Използвани са стандартни критерии за определяне на тежестта на пневмонията. Предпоставка за включване на пациента е наличието на продуктивна кашлица и адекватни проби от храчка или трахеобронхиален аспират за микробиологично изследване. Тикарцилин/клавуланат (Timentin, SmithKline Beecham) се прилага в единична доза от 3,1 g (интравенозни флакони, съдържащи 3 g тикарцилин и 0,1 g клавуланова киселина). Преди употреба съдържанието на бутилката се разрежда в 10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и разреденото лекарство се добавя към 200 ml 5% разтвор на глюкоза. Приготвеният разтвор се прилага интравенозно в продължение на 30 минути. При пациенти с придобита в обществото или болнична пневмония, развила се в многопрофилни болници, тикарцилин/клавуланат се прилага на интервали от 6 часа (дневна доза тикарцилин 12 g), при пациенти с пневмония, свързана с вентилация - на интервали от 4 часа ( дневна доза тикарцилин 18 g). При изолиране на P.aeruginosa към лечението се добавя аминогликозидният антибиотик амикацин в дневна доза от 1 g. Едновременната употреба на други антибактериални средства не се допуска. Продължителността на антибактериалната терапия с тикарцилин/клавуланат зависи от тежестта на инфекцията и тежестта на клиничния ефект и е най-малко 5 дни. Оценката на клиничното състояние и физическият статус на пациента са изследвани преди началото на лечението, на 3-5-ия ден от лечението, в края на лечението и преди изписването на пациента от болницата. Едновременно с това се извършва микробиологично изследване на храчка или трахеобронхиален аспират. Чувствителността на изолирани микроорганизми към тикарцилин/клавуланат се определя с помощта на стандартни агарни дискове на Mueller-Hinton. Клиничната ефективност на тикарцилин/клавуланат е оценена след края на лечението и в дългосрочен план, като са използвани следните критерии: възстановяване, неефективност, рецидив, не може да се оцени. Случаи на ерадикация, предполагаема ерадикация и ерадикация с колонизация се приемат като положителни бактериологични ефекти; случаите на персистиране или суперинфекция се считат за бактериологичен неуспех.