Панарин инструкции за употреба. Медицински справочник geotar

Производител: Servier Laboratories (Франция)
Форми за освобождаване:

• Раздел. п/обл. 50 mg, 30 бр.

Цена за Pronoran в аптеките: от 327 рубли. до 659 rub. (1231 оферти)


Pronoran е антипаркинсоново лекарство на основата на пирибедил в доза от 50 mg. Предписва се при болест на Паркинсон (като част от моно- или комбинирана терапия), като симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивната функция и може да се използва и в офталмологията (намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле).

Налични заместители на Проноран

Аналогът е по-евтин от 382 рубли.

Производител: Boehringer Ingelheim Pharma GmbH and Co.KG (Германия)
Форми за освобождаване:

• Раздел. удължавам 1,5 mg, 10 бр.

Цена за Mirapex PD в аптеките: от 117 рубли. до 6000 rub. (332 оферти)

Mirapex PD е друг агонист на допаминовите рецептори. Това е лекарство, подобно на Mirapex, само с разширено действие. Предлага се и под формата на бели таблетки за перорално приложение. Съдържа прамипексол дихидрохлорид монохидрат. Предписва се на страдащи от болестта на Паркинсон. Дозировката на този продукт е сравнително малка - една таблетка веднъж дневно по всяко време на деня. Противопоказанията и страничните ефекти са напълно същите като тези на Mirapex.

Аналогът е по-евтин от 279 рубли.

Производител: PHAST GmbH (Германия)
Форми за освобождаване:

• Раздел. 0,25 mg, 30 бр.

Цена за Mirapex в аптеките: от 117 рубли. до 6000 rub. (1241 оферти)

Mirapex е ефективно средство за лечение на болестта на Паркинсон. Използва се не само като основно лекарство, но и в комбинация с други лекарства. Активната съставка е прамипексол. Предлага се под формата на бели, продълговати таблетки без мирис. Приема се перорално три пъти на ден, независимо от храненето. Дозировката се коригира от лекаря по специална схема, в зависимост от много фактори. Противопоказан при ниско кръвно налягане, индивидуална непоносимост, бъбречни заболявания. Ефектът при бременни жени не е проучен. След приложение могат да се появят нежелани реакции като запек и повишена умора, а в редки случаи могат да се появят и други ефекти. По време на лечението е необходимо да се ограничи работата, изискваща концентрация и шофиране.

Аналогът е по-евтин от 106 рубли.

Производител: Sinton (Холандия)
Форми за освобождаване:

• Раздел. 0,5 mg, 30 бр.

Цена за прамипексол в аптеките: от 171 рубли. до 1795 rub. (332 оферти)

Прамипексол е лекарство срещу Паркинсон под формата на таблетки. Активната съставка е идентична с името на лекарството. Ефективен при синдром на неспокойните крака. Не е противопоказан за бременни жени, но лечението се провежда изключително рядко и под наблюдението на лекар. Дозировката на продукта се определя индивидуално, но основно е 3 пъти на ден в минималната доза, която се увеличава всеки ден в продължение на седмица. Противопоказан в случай на непоносимост към активното вещество, а също така има редица ограничения за употреба. След лечение с това лекарство са възможни халюцинации и намалена концентрация.

Аналогът е по-скъп от 715 рубли.

Производител: SmithKline Beecham PLC (UK)
Форми за освобождаване:

• Раздел. п/обл. 2 мг, 28 бр.

Цена за Requip Modutab в аптеките: от 992 рубли. до 4495 rub. (388 оферти)

Requip Modutab са мощни, дългодействащи розови таблетки за перорално приложение. Активната съставка е ропинирол. Предписва се на хора, страдащи от болестта на Паркинсон, за да се намали дозата на леводопа или да се отложи употребата му. Не трябва да се използва от бременни и кърмещи жени, лица под 18 години, хора с бъбречни и чернодробни заболявания или със симптоми на остра психоза. Трябва да приемате лекарството веднъж дневно през първата седмица, една таблетка, след което увеличавайте дозата всяка седмица в продължение на 4 седмици. По време на поддържаща терапия дозата може да бъде намалена от специалист. След приема на таблетките може да се появи сънливост и световъртеж.

Цел на страницата:показва списък с аналози (синоними), текущи цени и оценки на лекарствата, предоставени от потребителите (общо над 10 000 оценки).

Активно вещество

Пирибедил

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки с контролирано освобождаване червен, кръгъл, двойно изпъкнал; Допуска се лека хетерогенност на оцветяването, степента на блясък и наличието на незначителни включвания.

Помощни вещества: магнезиев стеарат - 5 mg, - 20 mg, талк - 130 mg.

Черупка:кармелоза натрий - 0,71 mg, полисорбат 80 - 0,30 mg, пурпурно багрило [Ponceau 4R] - 3,87 mg, повидон - 6,31 mg, - 0,15 mg, колоиден силициев диоксид - 0,27 mg, захароза - 57,17 mg, талк - 50,37 mg, титанов диоксид - 0,78 mg, бял пчелен восък - 0,07 mg.

15 бр. - блистери (2) - картонени опаковки с контрол за първо отваряне (ако е необходимо).
29 бр. - блистери (1) - картонени опаковки с контрол за първо отваряне (ако е необходимо).
30 бр. - блистери (1) - картонени опаковки с контрол за първо отваряне (ако е необходимо).

фармакологичен ефект

Фармакодинамика

Активното вещество пирибедил е допаминергичен рецепторен агонист. Прониква в кръвния поток на мозъка, където се свързва с допаминергичните рецептори на мозъка, показвайки висок афинитет и селективност към допаминергичните рецептори от типове D 2 и D 3.

Механизмът на действие на пирибедил определя основните клинични свойства на лекарството за лечение на болестта на Паркинсон както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, като повлиява всички основни двигателни симптоми. Пирибедил, в допълнение към ефекта си върху допаминергичните рецептори, проявява антагонистична активност на два основни α-адренергични рецептора на централната нервна система (тип α 2A и α 2C).

Синергичният ефект на пирибедил, като антагонист на α2 рецепторите и агонист на допаминергичните рецептори в мозъка, е демонстриран при различни животински модели на болестта на Паркинсон: дългосрочната употреба на пирибедил води до развитие на по-лека дискинезия, отколкото употребата леводопа, с подобна ефективност по отношение на обратима акинезия, съпътстваща болест на Паркинсон.

Фармакодинамичните проучвания при хора показват възбуждане на кортикална електрогенеза от допаминергичен тип както при събуждане, така и по време на сън, с клинична активност по отношение на различни функции, контролирани от. Тази активност е демонстрирана с помощта на поведенчески или психометрични скали. При здрави доброволци е доказано, че пирибедил подобрява вниманието и бдителността, свързани с когнитивните задачи.

Ефективността на Pronoran като монотерапия или в комбинация с леводопа при лечението на болестта на Паркинсон е изследвана в три двойно-слепи, плацебо-контролирани клинични проучвания (2 проучвания в сравнение с плацебо и 1 проучване в сравнение с бромокриптин). Проучванията включват 1103 пациенти от етапи 1-3 по скалата на Hoehn & Jahr, 543 от които са получавали Pronoran. Доказано е, че Pronoran в доза от 150-300 mg/ден е ефективен при повлияване на всички двигателни симптоми с 30% подобрение в Унифицираната скала за оценка на болестта на Паркинсон (UPDRS), част III (моторни) за повече от 7 месеца с монотерапия и 12 месеца в комбинация с леводопа. Подобрението в частта от ежедневните дейности на UPDRS II беше оценено в същите стойности.

При монотерапия, статистически значимият дял на пациентите, получаващи спасително лечение с леводопа, които са получавали пирибедил (16,6%), е по-нисък в сравнение с групата пациенти, получаващи плацебо (40,2%).

Наличието на допаминергични рецептори в съдовете на долните крайници обяснява вазодилатиращия ефект на пирибедил (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници).

Фармакокинетика

Всмукване и разпределение

Пирибедил се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт и се разпределя интензивно.

Максималната концентрация (Cmax) на пирибедил в кръвта се постига 3-6 часа след перорално приложение на дозираната форма с контролирано освобождаване. Свързването с плазмените протеини е средно (несвързаната фракция е 20-30%). Поради слабото свързване на пирибедил с плазмените протеини, рискът от лекарствени взаимодействия, когато се използва с други лекарства, е нисък.

Метаболизъм

Пирибедил се метаболизира екстензивно в черния дроб и се екскретира главно в урината: 75% от абсорбирания пирибедил се екскретира чрез бъбреците под формата на метаболити.

Премахване

Плазменото елиминиране на пирибедил е двуфазно и се състои от начална фаза и втора по-бавна фаза, което води до поддържане на стабилна концентрация на пирибедил в кръвната плазма за повече от 24 часа. При комбиниран фармакокинетичен анализ е показано, че Т1 /2 пирибедил след i.v. приложение продължава средно 12 часа и не зависи от приложената доза.

Показания

— като спомагателна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорни дефицити по време на процеса на стареене (нарушения на вниманието, паметта и др.);

- Болест на Паркинсон под формата на монотерапия (при форми, които включват предимно тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа, както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, които включват тремор;

- като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване в резултат на облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (стадий 2 според класификацията на Leriche и Fontaine);

- лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст и др.).

Противопоказания

- повишена индивидуална чувствителност към пирибедил и / или помощни вещества, включени в лекарството;

- колапс;

— остър стадий на миокарден инфаркт;

- комбинирана употреба с антипсихотици (с изключение) (вижте раздел "Лекарствени взаимодействия");

- деца под 18 години (поради липса на данни).

Внимателно

Поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

Дозировка

Вътре. Таблетката трябва да се приема след хранене с половин чаша вода, без да се дъвче.

от всички показания (с изключение на болестта на Паркинсон)лекарството се предписва в доза от 50 mg (1 таблетка) 1 път / ден. При по-тежки случаи - 50 mg 2 пъти дневно.

При болестта на Паркинсон като монотерапияПредписвайте 150-250 mg/ден (3-5 таблетки/ден), разделени на 3 приема на ден. Ако е необходимо да се приема лекарството в доза от 250 mg, се препоръчва да се вземат 2 таблетки. 50 mg сутрин и следобед и 1 табл. Вечерта.

При употреба в комбинация с леводопа лекарстваДневната доза е 150 mg (3 таблетки): препоръчително е да се раздели на 3 приема.

Спиране на лечението

Внезапното прекъсване на терапията с агонисти на допаминергичните рецептори е свързано с риск от развитие на злокачествен невролептичен синдром. За да се избегне това, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно до пълното спиране.

За да се избегне рискът от нарушения на навиците и желанията, трябва да се предпише най-ниската ефективна доза от лекарството. Ако се появят такива симптоми, трябва да се обмисли намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия (вижте раздел "Специални указания").

Пациенти с чернодробна и/или бъбречна недостатъчност

Няма проучвания за употребата на пирибедил при тази група пациенти. При пациенти с чернодробно и/или бъбречно увреждане пирибедил трябва да се използва с повишено внимание.

Деца и юноши

Ефективността и безопасността на пирибедил при деца и юноши под 18-годишна възраст не са проучени и понастоящем няма данни за употребата на пирибедил при тази популация. Няма валидни показания за употребата на пирибедил в педиатричната популация.

Странични ефекти

Съобщените нежелани реакции при приема на пирибедил са дозозависими и са свързани главно с неговата допаминергична активност. Те са умерени по природа, възникват главно в началото на лечението и изчезват след спиране на лекарството.

Честотата на нежеланите реакции на пирибедил е дадена в следната градация: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты.

Следните нежелани реакции могат да се появят при приема на лекарството.

От ментална страна:често - могат да се появят психични разстройства, като объркване, възбуда, халюцинации (зрителни, слухови, смесени), които изчезват след спиране на лекарството; неуточнена честота - агресия, психотични разстройства (делириум, делириум).

От нервната система:често - замаяност, която изчезва след спиране на лекарството. Приемът на пирибедил може да бъде придружен от сънливост и, в изключително редки случаи, тежка сънливост през деня, до внезапно заспиване (вижте точка "Специални инструкции"); неуточнена честота - дискинезия (двигателни нарушения).

От страна на сърдечно-съдовата система:нечести - хипотония, ортостатична хипотония със загуба на съзнание или неразположение или лабилност на кръвното налягане.

От стомашно-чревния тракт:често - леки стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, метеоризъм), които могат да отшумят, особено при избора на подходяща индивидуална доза. Изборът на дозата чрез постепенно увеличаване на дозата (50 mg на всеки 2 седмици до достигане на препоръчителната доза) води до значително намаляване на появата на тези нежелани реакции.

Разстройство на навиците и желанията:При пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминови агонисти, включително пирибедил, се съобщава за патологична склонност към хазарт, повишено либидо и хиперсексуалност, компулсивно пазаруване и преяждане/компулсивно хранене (вижте точка "Специални инструкции").

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:неуточнена честота - съобщава се за развитие на периферен оток по време на терапия с допаминови агонисти.

Алергични реакции:рискът от развитие на алергични реакции към пурпурното багрило, включено в лекарството.

Предозиране

Симптоми:повръщане, причинено от ефект върху хеморецепторната тригерна зона; лабилност на кръвното налягане (повишаване или понижаване); дисфункция на стомашно-чревния тракт (гадене, повръщане).

Лечение:отнемане на лекарството, симптоматична терапия.

Лекарствени взаимодействия

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и антипсихотиците, едновременното приложение с антипсихотици (с изключение на клозапин) е противопоказано (вижте точка "Противопоказания").

Пациенти с екстрапирамиден синдром, причинен от приема на антипсихотици, трябва да се лекуват с антихолинергични лекарства и не трябва да се предписват допаминергични антипаркинсонови лекарства (поради блокирането на допаминергичните рецептори от невролептици).

Допаминергичните рецепторни агонисти могат да причинят или влошат психотични разстройства. Ако се изисква предписване на антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, които се лекуват с допаминергични антипаркинсонови лекарства, дозата на последните трябва постепенно да се намали до окончателно прекратяване (внезапното спиране на допаминергичните лекарства е свързано с риск от развитие на "невролептичен малигнен синдром") (виж раздел "Специални инструкции").

Антиеметични невролептици: трябва да се използват антиеметични лекарства, които не предизвикват екстрапирамидни симптоми.

Поради взаимния антагонизъм между допаминергичните антипаркинсонови лекарства и тетрабеназин, едновременното приложение на тези лекарства не се препоръчва.

Трябва да се внимава, когато се предписва пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.

специални инструкции

Внезапно заспиване

При някои пациенти (особено тези с болестта на Паркинсон), докато приемат пирибедил, понякога внезапно възниква състояние на тежка сънливост, дори до внезапно заспиване. Внезапното заспиване по време на ежедневни дейности, в някои случаи без съзнание или без предшестващи симптоми, е изключително рядко, но въпреки това пациентите, шофиращи автомобил и/или работещи с оборудване, изискващо повишено внимание, трябва да бъдат предупредени за това. Ако възникнат такива реакции, пациентите трябва да се въздържат от шофиране и/или работа с оборудване, което изисква повишено внимание. Освен това трябва да се обмисли намаляване на дозата на пирибедил или прекратяване на лечението с това лекарство.

Ортостатична хипотония

Известно е, че допаминовите агонисти нарушават системната регулация на кръвното налягане, което може да доведе до ортостатична хипотония.

Като се има предвид възрастта на популацията, получаваща терапия с пирибедил, трябва да се има предвид рискът от падане, който може да бъде причинен от внезапно заспиване, хипотония или объркване.

Разстройство на навиците и влеченията

Пациентите трябва да се наблюдават за развитие на поведенческо разстройство.

Пациентите и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат предупредени за възможни симптоми на привикване (компулсивно залагане, повишено либидо и хиперсексуалност, компулсивно пазаруване и преяждане/компулсивно хранене), когато приемат допаминови агонисти, вкл. пирибедила. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Поведенчески разстройства

Съобщени са случаи на поведенческо разстройство, които са били свързани със симптоми като объркване, възбуда и агресия. Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Психотични разстройства

Допаминовите агонисти могат да причинят или да влошат психотични разстройства като делириум, делириум и халюцинации (вижте раздела Лекарствени взаимодействия). Ако се появят такива симптоми, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лекарствената терапия.

Дискинезия (двигателни нарушения)

При пациенти с напреднала болест на Паркинсон, докато приемат леводопа, дискинезия може да се развие в началото на титрирането на дозата пирибедил. В този случай дозата на пирибедил трябва да се намали.

Невролептичен малигнен синдром

Симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, са докладвани при внезапно спиране на допаминергичните лекарства (вижте Режим на дозиране).

Периферен оток

Съобщава се за периферен оток по време на терапия с допаминов агонист. Това трябва да се има предвид при предписване на пирибедил.

Помощни вещества

Пурпурното багрило, включено в лекарството, увеличава риска от алергични реакции при някои пациенти.

Влияние върху способността за шофиране и работа с машини

Пациенти, които са имали епизоди на тежка сънливост и/или внезапно заспиване по време на лечение с пирибедил, трябва да се въздържат от шофиране на превозни средства или оборудване, изискващо висока степен на бдителност, докато тези реакции не отзвучат.

Бременност и кърмене

Плодовитост

Проучванията при животни не са показали преки или косвени отрицателни ефекти върху развитието на ембриона и плода, раждането и постнаталното развитие.

Бременност

При мишки е доказано, че пирибедил преминава плацентарната бариера и се разпределя в органите на плода.

Поради липса на данни, лекарството не се препоръчва за употреба по време на бременност и при жени със запазена фертилна възможност, които не използват надеждни контрацептивни мерки.

Период на кърмене

Поради липса на данни, лекарството не се препоръчва за употреба по време на кърмене.

Използване в детска възраст

Противопоказан при деца и юноши под 18 години.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия и срокове на съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 30°C. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Брутна формула

C16H18N4O2

Фармакологична група на веществото Пирибедил

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

3605-01-4

Фармакология

фармакологичен ефект- антипаркинсонови, допаминомиметични.

Той е агонист на допаминови рецептори. Стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Увеличава кръвоснабдяването на мозъчните тъкани, тяхната консумация на кислород и подобрява мозъчния метаболизъм. Стимулира предаването на нервните импулси, повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън). Той възбужда периферните допаминови рецептори в съдовата гладка мускулатура и има вазодилатиращ ефект.

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Cmax се достига след 1 час, свързването с плазмените протеини е слабо. Биотрансформира се в тялото, за да образува два основни метаболита. T1/2 в α-фазата е 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците (68% под формата на метаболити) и с жлъчката (25%). След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48% - 100%.

Приложение на веществото Пирибедил

Като допълнителна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивните функции и невросензорни дефицити по време на процеса на стареене (включително нарушения на вниманието и паметта); Болест на Паркинсон (като монотерапия - при форми, придружени предимно от тремор; или като част от комбинирана терапия с леводопа - както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, включващи тремор); като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (етап II според класификацията на Leriche и Fontaine); лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст).

Противопоказания

Свръхчувствителност, артериална хипотония, колапс, миокарден инфаркт (остра фаза), комбинирана употреба с антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин), бременност, кърмене.

Употреба по време на бременност и кърмене

Противопоказан по време на бременност (не са провеждани адекватни и добре контролирани проучвания за употреба по време на бременност) и по време на кърмене.

Странични ефекти на пирибедил

Тревожност, възбуда, сънливост, психични разстройства; ортостатична хипотония; гадене, повръщане, метеоризъм.

Взаимодействие

Допаминови антагонисти, вкл. невролептици (фенотиазини, бутирофенони, тиоксантени) и метоклопрамид могат да намалят ефективността (взаимно). Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти (съвместната употреба на пирибедил и антиеметични лекарства от групата на допаминовите антагонисти с централно действие не се препоръчва поради риск от взаимно намаляване на ефективността).

Предозиране

Симптоми:повръщане.

Лечение:стомашна промивка, симптоматична терапия.

Пътища на приложение

Вътре.

Предпазни мерки за веществото Пирибедил

Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болест на Паркинсон, получаващи пирибедил, дозата на последния трябва да се намалява постепенно до пълното му прекратяване. Внезапното спиране на пирибедил може да причини злокачествен невролептичен синдром.

Да не се използва при пациенти под 18 години (поради липса на данни).

С повишено внимание: поради факта, че лекарството съдържа захароза, пациенти с непоносимост към фруктоза, глюкоза или галактоза, както и пациенти с дефицит на захароза изомалтаза (рядко метаболитно нарушение), не се препоръчва да приемат лекарството.

Систематично (IUPAC) наименование: 2-диоксол-5-илметил)пиперазин-1-ил]пиримидин
Приложение: перорално
Бионаличност: 10% (пик след 1 час)
Свързване с протеини: 70-80%
Метаболизъм: екстензивен чернодробен
Време на полуразпад: 1,7-6,9 часа
Екскреция: бъбречна (68%) и жлъчна (25%)
Формула: C16H18N4O2
Mol. маса: 298.340 g/mol

Piribedil (търговски наименования Pronoran, Trivastal Retard, Trastal, Trivastan, Clarium и др.) е антипаркинсоново лекарство и производно на пиперазин, което действа като агонист на D2 и D3 рецепторите. Лекарството също така проявява свойствата на антагонист на α2-адренергичните рецептори. Стимулира допаминовите рецептори и допаминергичните пътища на мозъка, предизвиква допаминергична стимулация на електрическата активност на мозъчната кора, както по време на бодърстване, така и по време на сън, и повлиява различни функции, контролирани от допамин. Въздействайки върху допаминовите рецептори, разположени в гладката мускулатура на периферните съдове, има съдоразширяващ ефект (увеличава притока на кръв в съдовете на долните крайници). След перорално приложение се абсорбира бързо, tmax е 1 час. Концентрацията на пирибедил в кръвната плазма намалява в две фази: T1/2 в α-фазата - 1,7 часа, в β-фазата - 6,9 часа. Малък процент от лекарството се свързва с плазмените протеини. Характеризира се с висока степен на метаболизъм с образуването на два основни метаболита - хидроксилирани и дехидроксилирани производни на пирибедил. 68% от абсорбирания пирибедил се екскретира като метаболити в урината; 25% - с жлъчка. След 24 часа около 50% от лекарството се екскретира в урината, след 48 часа - 100%. Терапевтичната концентрация на пирибедил остава в тялото за 24 часа или повече.

Проноран (Пирибедил): показания за употреба

Лечение на болестта на Паркинсон (PD): като монотерапия (без [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]) или в комбинация с [[Levodopa_L-DOPA|леводопа]], в ранните и късните стадии на заболяването Лечение на патологична когнитивна увреждане при възрастни хора (нарушено внимание, мотивация, памет и др.) Лечение на световъртеж при възрастни хора Лечение на исхемични прояви в ретината Допълнително лечение на интермитентно накуцване поради периферно съдово заболяване на долните крайници (етап 2) Допълнително лечение на анхедония и резистентна депресия при униполярна и биполярна депресия (непосочена употреба) Лечение на нарушения на походката, свързани с болестта на Паркинсон и други форми на паркинсонизъм

Други приложения

Лекарството повишава възможностите на работната памет по време на нормалното стареене при възрастни. В случай на увреждане на паметта, свързано с възрастта, лекарството има положителен ефект върху психофизиологичното състояние на възрастните хора, подобрявайки паметта и вниманието и повишавайки скоростта на психомоторните реакции и подвижността на нервните процеси. Веществото повишава когнитивните способности при здрави възрастни хора. Доказано е, че лекарството има положителен ефект при синдром на неспокойните крака.

Проноран (Пирибедил): противопоказания

Свръхчувствителност към лекарството, колапс, остър миокарден инфаркт и други тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременна употреба на антипсихотици с изразени антипсихотични свойства (с изключение на клозапин). По време на лечение с пирибедил се наблюдават сънливост и внезапно заспиване през деня, особено при пациенти с болест на Паркинсон. На пациентите с горните симптоми не се препоръчва да шофират превозни средства или да работят с механично оборудване; може да се наложи намаляване на дозата или прекъсване на лечението. При пациенти с болест на Паркинсон, приемащи лекарства от групата на допаминовите рецепторни агонисти, включително пирибедил, са наблюдавани случаи на патологична склонност към хазарт, повишено либидо и повишена сексуална активност. Пациенти с рядка наследствена непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза и галактоза и дефицит на захараза не трябва да приемат лекарства, съдържащи захароза.

Проноран (Пирибедил): инструкции

болестта на Паркинсон

Пирибедил трябва да започне с една таблетка с удължено освобождаване (50 mg) на ден през първата седмица. След това дозата трябва постепенно да се увеличава всяка седмица, докато се постигне оптималната терапевтична доза:

Като монотерапия: 3-5 таблетки в 3-5 приема дневно; в комбинация с [[Levodopa_L-DOPA|levodopa]]: 1-3 таблетки на ден.

Други индикации

Една таблетка на ден в края на основното хранене. При тежки случаи: две таблетки на ден, разделени на две дози.

Странични ефекти

Леки стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, метеоризъм и др.) при чувствителни индивиди или при прием между храненията: коригирайте дозата индивидуално и/или добавете Domperidone; Ортостатична хипотония или сънливост, особено при податливи индивиди; леко замаяност; объркване; усещания, близки до алкохолно опиянение.

Както при други допаминови агонисти (като ропинирол), могат да се наблюдават нежелани реакции като компулсивно поведение (пристрастяване към хазарта, преяждане, шопоголия, повишено либидо, повишена сексуалност и/или други прояви). Друг рядък страничен ефект на Piribedil е прекомерната сънливост през деня и неволното заспиване.

Взаимодействия

Допаминовите антагонисти намаляват ефекта на Piribedil. Да не се използва успоредно с антипсихотични невролептици (с изключение на клозапин) поради взаимен антагонизъм между невролептика и допаминергичния агонист. В случай на екстрапирамидни симптоми, причинени от употребата на антипсихотици, не трябва да се използват агонисти на допаминови рецептори; Препоръчва се употребата на антихолинергични лекарства. Ако е необходимо лечение с антипсихотични лекарства при пациенти с болест на Паркинсон, лекувани с допаминергични агонисти, дозата на допаминергичните лекарства трябва постепенно да се намали до пълно преустановяване на употребата (рязкото спиране на допаминергичните лекарства води до риск от развитие на невролептичен малигнен синдром). Да не се използва успоредно с антипсихотици, които имат антиеметичен ефект; ако е необходимо да се използват антиеметици, трябва да се използват лекарства, които не засягат екстрапирамидната система.

Предозиране

Когато се приема в много високи дози, Piribedil има еметичен ефект върху хеморецепторната тригерна зона, което кара потребителите да спрат приема на хапчето. Това обяснява защо към момента няма налични данни относно риска от предозиране.

Рецепторен афинитет

Допаминов рецепторен агонист, селективен за подтипове D2 и D3. Антагонист на допаминовия рецептор, селективен за подтипа D4. Адренергичен рецепторен антагонист, подтипове α2A и α2C. Това може да обясни защо Piribedil причинява по-малко сънливост от другите допаминови агонисти. Няма афинитет към серотониновите 5-HT2B рецептори: теоретично няма риск от нарушения на сърдечната клапа.

Бременност и кърмене

Поради липсата на съответните проучвания, не се препоръчва употребата му по време на бременност и кърмене.

Наличност

Проноран (Пирибедил) се използва като спомагателна симптоматична терапия при хронично увреждане на когнитивната функция и невросензорни дефицити в процеса на стареене (включително нарушения на вниманието и паметта); при болест на Паркинсон под формата на монотерапия (при форми, придружени предимно от тремор) или като част от комбинирана терапия с леводопа както в началния, така и в по-късните стадии на заболяването, особено при форми, включващи тремор; като спомагателна симптоматична терапия за интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници; за лечение на симптоми на офталмологични заболявания с исхемичен произход (включително намалена зрителна острота, стесняване на зрителното поле, намален цветен контраст). Pronoran се предлага с рецепта.

Формула: C16H18N4O2, химично наименование: 2-пиримидин (и като монометансулфонат).
Фармакологична група:невротропни лекарства/антипаркинсонови лекарства; междинни продукти/допаминомиметици.
Фармакологичен ефект:антипаркинсонови, допаминомиметични.

Фармакологични свойства

Пирибедил е агонист на допаминовите рецептори. Прониква в мозъка и се свързва с допаминергичните рецептори, като показва селективност и висок афинитет към допаминергичните рецептори тип 2 и 3. Piribedil също проявява антагонистична активност към алфа-адренергичните рецептори на централната нервна система (тип алфа-2А и алфа-2С). Piribedil стимулира допаминовите рецептори в централната нервна система, главно в ядрата на екстрапирамидната система. Пирибедил увеличава консумацията на кислород от мозъчните тъкани, тяхното кръвоснабдяване и подобрява мозъчния метаболизъм. Пирибедил повишава електрическата активност на кортикалните неврони (както по време на будност, така и по време на сън), стимулира предаването на нервни импулси. Пирибедил подобрява бдителността и вниманието, които са свързани с когнитивните задачи. Piribedil има съдоразширяващ ефект, стимулира периферните допаминови рецептори в съдовата гладка мускулатура и повишава кръвния поток в съдовете на долните крайници.
Пирибедил се абсорбира бързо и почти напълно от стомашно-чревния тракт. Разпределя се интензивно в организма. Максималната концентрация се постига след 1 час (след 3 до 6 часа при приемане на дозирана форма с контролирано освобождаване). Фракцията на пирибедил, несвързана с кръвните плазмени протеини, е 20 - 30%. Пирибедил се метаболизира в черния дроб, за да образува два основни метаболита. Полуживотът на пирибедил в алфа фазата е 1,7 часа, в бета фазата - 6,9 часа. Пирибедил се екскретира главно с жлъчката (25%) и бъбреците (68% под формата на метаболити). След 24 часа приблизително 50% от лекарството се екскретира в урината, след 2 дни - 100%.

Показания

Болест на Паркинсон (монотерапия на форми, които са придружени предимно от тремор; комбинирано лечение с леводопа в началния и по-късните стадии на заболяването, особено форми, които включват тремор); допълнително симптоматично лечение на невросензорни дефицити по време на стареене и хронично увреждане на когнитивните функции (включително нарушения на паметта и вниманието); лечение на симптоми на офталмологична патология с исхемичен произход (включително стесняване на зрителното поле, намалена зрителна острота, намален цветен контраст); спомагателно симптоматично лечение на интермитентно накуцване поради облитериращи заболявания на артериите на долните крайници (стадий II според класификацията на Leriche и Fontaine).

Начин на приложение на пирибедил и доза

Piribedil се приема перорално, след хранене, 50 mg на ден наведнъж, ако е необходимо, приемайте 50 mg 2 пъти на ден. Болест на Паркинсон: монотерапия - 150-250 mg на ден в 3-5 приема; заедно с леводопа - 100-150 mg на ден в 2-3 приема.
С развитието на храносмилателни нарушения, причинени от пирибедил, е възможно да се използват антиеметици, които действат върху периферните допаминови рецептори (домперидон).
Ако е необходимо да се използват антипсихотици при пациенти с болестта на Паркинсон, които приемат пирибедил, дозата на пирибедил трябва да се намалява постепенно до пълно спиране, тъй като при внезапно спиране на пирибедил може да се развие злокачествен невролептичен синдром.
Ако се появят силна сънливост и внезапно заспиване, докато използвате пирибедил, трябва да обмислите постепенно спиране на пирибедил или намаляване на дозата му.
Трябва да се има предвид рискът от падане (особено при пациенти в старческа възраст), който може да бъде причинен от внезапно заспиване, объркване или хипотония.
Пациентите и хората, които ги наблюдават, трябва да бъдат предупредени за възможни поведенчески разстройства при приема на лекарството (хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, обсесивно пазаруване). Ако се развият такива нарушения, помислете за намаляване на дозата или постепенно спиране на лечението с лекарството.
По време на лечението с пирибедил трябва да се въздържате от шофиране и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, колапс, артериална хипотония, остра фаза на миокарден инфаркт, комбинирана употреба с антипсихотици (с изключение на клозапин), период на кърмене, бременност, възраст под 18 години (безопасността и ефективността на употребата не са установени).

Ограничения за употреба

Няма данни.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на пирибедил е противопоказана по време на бременност и кърмене, тъй като не са провеждани добре контролирани и адекватни проучвания за употребата на лекарството в тези периоди. Пирибедил преминава плацентарната бариера при мишки и се разпределя в органите на плода.

Странични ефекти на пирибедил

Нервна система:безпокойство, сънливост, внезапно заспиване, възбуда, психични разстройства, объркване, халюцинации, замаяност, хиперсексуалност, повишено либидо, хазарт, компулсивно преяждане, компулсивно пазаруване.
Сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, хипотония, лабилност на кръвното налягане.
Храносмилателната система:гадене, метеоризъм, повръщане.
Други:алергични реакции.

Взаимодействие на пирибедил с други вещества

Метоклопрамид и допаминовите антагонисти, включително антипсихотици (бутирофенони, фенотиазини, тиоксантени), взаимно намаляват ефективността на пирибедил.
Наблюдава се взаимен антагонизъм между пирибедил и антиеметици от групата на допаминовите антагонисти, така че не се препоръчва едновременно приложение поради риск от взаимно намаляване на ефективността.
Не се препоръчва пирибедил да се използва едновременно с алкохол.
Не се препоръчва едновременното приложение на пирибедил и тетрабеназин поради взаимен антагонизъм.
Необходимо е повишено внимание при употребата на пирибедил с други лекарства, които имат седативен ефект.