Нарушенията на сърдечната проводимост се провокират от холиномиметиците. Холиномиметични средства
Подгрупа лекарства изключени. Включи
Описание
Лекарствата от тази група възпроизвеждат ефектите на медиатора на парасимпатиковата нервна система, ацетилхолин, поради взаимодействието му с m-холинергичните рецептори. m-холинергичните рецептори са локализирани във всички органи, получаващи парасимпатикова инервация, в края на постганглионарните парасимпатикови влакна. m-холинергичните рецептори са хетерогенни. Взаимодействието с m1-холинергичните рецептори на централната нервна система е придружено от появата на възбуждане, а с m1-рецепторите на интрамуралните парасимпатикови плексуси на стомашно-чревния тракт - увеличаване на секрецията на стомашно-чревните жлези.
Ефектът от активирането на m2-холинергичните рецептори, локализирани в сърцето, се проявява в намаляване на сърдечната честота и други сърдечни функции, вкл. проводимост.
Най-многобройните ефекти на m-холиномиметиците се дължат на стимулирането на m3-холинергичните рецептори на гладките мускули и екзокринните жлези. Те предизвикват бронхоспазъм и бронхорея, повишена секреция на стомашните жлези, повишен тонус на стомашно-чревния тракт, жлъчката и пикочните пътища. Ефектът на ацеклидин върху стомашно-чревния тракт може да се използва при атония на червата и пикочния мехур.
Най-важният аспект на фармакодинамиката на m-холиномиметиците е техният ефект върху вътреочното налягане: те подобряват изтичането на вътреочна течност и по този начин понижават вътреочното налягане. Този ефект се използва при лечението на вътреочна хипертония и глаукома.
лекарства
лекарства - 222 ; Търговски наименования - 12 ; Активни съставки - 1
| Активно вещество | Търговски наименования |
| Липсва информация | |
7. N-холиномиметични лекарства. Използването на никотинови миметици за борба с тютюнопушенето.
Локализация на Hn-холинорецепторите и фармакологични ефекти при тяхното стимулиране.
Локализация: невронни ганглии на ВНС, надбъбречна медула, неврони на централната нервна система
Фармакологични ефекти при стимулиране:
1) възбуждане на невронните ганглии на ANS (симпатикова повече от парасимпатикова)
2) CVS: тахикардия, вазоспазъм, хипертония
3) Стомашно-чревен тракт, MPS: преобладаване на парасимпатиковите ефекти (повръщане, диария, често уриниране)
5) ЦНС: психостимулация (при ниски дози агонисти), повръщане, тремор, конвулсии, кома (при високи дози агонисти)
лекарства от групата на N-холиномиметиците.
Никотин, цитизин, анабазин хидрохлорид
Класификация на Hn-холинергичните блокери. Посочете мястото на тяхното действие върху PNS диаграмата.
а) с кратко действие – трепириев йодид (хигроний);
б) средна продължителност на действие - хексаметониев бензосулфонат (бензохексониум), азаметониев бромид (пентамин);
в) с продължително действие – пемпидин (пирилен).
Място на действие върху PNS диаграмата: ганглии на ANS, надбъбречна медула, централна нервна система.
механизми на действие и фармакологични ефекти на N-холиномиметиците.
Механизъм на действие: възбуждане на N-Chr. Първоначалният ефект е стимулиране на H-Chr, дългосрочният ефект е деполяризиращ блок.
Фармакологични ефекти на N-холиномиметиците:
1) стимулиране на автономните ганглии (симпатикови повече от парасимпатикови)
2) сърдечно-съдова система:
тахикардия
Периферен и коронарен вазоспазъм
Хипертония
3) Стомашно-чревен тракт, пикочна система: инхибиране на активността
4) хемокаротидна зона: стимулиране на дишането
5) ЦНС: ниски дози: психостимулация, високи дози – повръщане, тремор, конвулсии, кома.
странични ефекти на N-холиномиметиците.
1) гадене, повръщане, виене на свят, главоболие
2) диария, хиперсаливация
3) тахикардия, повишено кръвно налягане, задух, преминаващ в респираторна депресия
4) мидриаза, последвана от миоза
5) мускулни крампи
6) нарушения на зрението и слуха
Основни показания и противопоказания за употребаN-холиномиметици.
Показания:
облекчение при спиране на тютюнопушенето
рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и др.)
шокови и колаптоидни състояния (пресорен ефект), респираторна и циркулаторна депресия при пациенти с инфекциозни заболявания.
Противопоказания:
атеросклероза
изразено повишаване на кръвното налягане
ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, кървене от големи съдове
белодробен оток
бременност.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum).
Лобелиновият рацемат се получава синтетично.
В медицинската практика се използва лобелин хидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). 1-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-хидрокси-2-фенилетил)-пиперидин хидрохлорид.
Синоними: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.
Lobeline е вещество, което има специфичен стимулиращ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули (вижте също ганглийно-блокиращи лекарства).
Този ефект на лобелина е придружен от стимулиране на дихателните и други центрове на продълговатия мозък. Във връзка със стимулирането на дишането лобелинът е предложен като аналептично средство за използване при рефлекторни спирания на дишането (главно при вдишване на дразнители, отравяне с въглероден окис и др.).
Поради едновременното стимулиране на блуждаещия нерв, лобелинът предизвиква забавяне на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане. По-късно кръвното налягане може леко да се повиши, което зависи от вазоконстрикцията, причинена от стимулиращия ефект на лобелин върху симпатиковите ганглии и надбъбречните жлези. В големи дози лобелинът стимулира центъра за повръщане, причинявайки дълбока респираторна депресия, тонично-клонични конвулсии и сърдечен арест.
Напоследък лобелинът се използва изключително рядко като дихателен стимулант. Ако дишането отслабва или спира, развивайки се в резултат на прогресивно изчерпване на дихателния център, приложението на лобелин не е показано.
Lobeline се използва като инжекция интравенозно, по-рядко интрамускулно.
Лобелин се прилага интравенозно бавно (1 ml за 1 - 2 минути). При бързо приложение понякога настъпва временно спиране на дишането (апнея) и се развиват странични ефекти от сърдечно-съдовата система (брадикардия, нарушения на проводимостта).
Лобелин е противопоказан при остри органични заболявания на сърдечно-съдовата система.
Лобелин и други подобни по действие<<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) намериха приложение през последните години като помощни средства за спиране на тютюнопушенето. Таблетките, съдържащи лобелин, се предлагат за тази цел под името<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Таблетките са с покритие (целулоза ацетилфталил целулоза), което осигурява преминаването на лекарството в непроменен вид през стомаха и бързото му освобождаване в червата.
Използване на таблетки<<Лобесил>>, както и таблетки и други лекарства, съдържащи цитизин и анабазин хидрохлорид, намалява желанието за пушене и облекчава болезнените явления, свързани с отказването от тютюнопушенето при пушачите.
Механизмът на действие на тези лекарства очевидно е свързан с конкурентни отношения в областта на същите рецептори и биохимични субстрати, с които никотинът взаимодейства в тялото, което също е<<ганглионарным>> означава.
Спирането на пушенето изисква повече от хапчета<<Лобесил>>, но в същото време и твърдото решение на пушача да спре да пуши.
След спиране на тютюнопушенето приемайте по 1 таблетка 4-5 пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Впоследствие, ако е необходимо, можете да продължите приема на таблетките за 2 - 4 седмици с постепенно намаляване на честотата на приложение. В случай на рецидив курсът на лечение може да се повтори.
Употребата на таблетки с лобелин, цитизин и анабазин е противопоказана при обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника, внезапни органични промени в сърдечно-съдовата система. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни нежелани реакции: слабост, раздразнителност, замайване, гадене, повръщане.
ЦИТИЗИН (Cytisinum).
Цитизинът е алкалоид, открит в семената на метлата (Cytisus laburnum L.) и термопсиса (Thermopsis lanceolata, R. Br.), и двете от семейство Бобови (Leguminosae).
Отнася се за вещества<<ганглионарного>> действия и във връзка със стимулиращия ефект върху дишането се счита за респираторен аналептик. За целта се предлага под формата на готов 0,15% воден разтвор т.нар<<Цититон>> (Cytitonum).
През последните години цитизинът също започна да се използва като помощно средство за отказване от тютюнопушенето (вижте таблетките<<Лобесил>>) .
Цитизинът има вълнуващ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и свързаните с тях образувания: хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и каротидните гломерули.
Характерно за действието на цитизин (както и лобелин) е възбуждането на дишането, свързано с рефлекторно стимулиране на дихателния център чрез засилени импулси, идващи от каротидните гломерули. Едновременното стимулиране на симпатиковите възли и надбъбречните жлези води до повишаване на кръвното налягане.
Ефектът на цититон (разтвор на цитизин) върху дишането е краткотраен<<толчкообразный>> характер, но в някои случаи, особено при рефлексно спиране на дишането, употребата на цититон може да доведе до трайно възстановяване на дишането и кръвообращението.
Преди това цититонът се използва широко за отравяне (морфин, барбитурати, въглероден окис и др.). Поради появата на специфични антагонисти на опиати (налоксон и др.) и барбитурати (бемегрид) и кратката продължителност на действие цититон и лобелин понастоящем имат ограничена употреба. Въпреки това, в случай на рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и др.), tsititon може да се използва като респираторен аналептик; Поради пресорния ефект (който го отличава от лобелина), цититон може да се използва при шокови и колаптоидни състояния, при респираторна и циркулаторна депресия при инфекциозни заболявания и др.
Cititon се прилага венозно или интрамускулно. Най-ефективно е интравенозното приложение. При показания инжектирането на cititon може да се повтори след 15 - 30 минути.
Преди това Cititon също се използва за определяне на скоростта на кръвния поток. Методът се състои в определяне на времето, което изтича от момента на инжектиране на цититон в антекубиталната вена до появата на първото дълбоко вдишване. Определянето е по-демонстративно, отколкото при прилагането на лобелин, тъй като възбуждането на дишането е по-ясно изразено и промените в дишането се регистрират лесно. Обикновено за тази цел се прилагат 0,7 - 1 ml цититон (0,015 ml на 1 kg телесно тегло на пациента).
Cititon е противопоказан (поради способността му да повишава кръвното налягане) при тежка атеросклероза и хипертония, кървене от големи съдове и белодробен оток.
Цитизин (0,0015 g = 1,5 mg) е включен в таблетките<<Табекс>> (Табекс, България), използван за улесняване на отказването от тютюнопушене. Механизмът на действие на лекарството е подобен на механизма на действие на лобелин и анабазин.
Използване на таблетки<<Табекс>> трябва да се извършва според указанията и под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни гадене, повръщане, разширени зеници и повишена сърдечна честота, което изисква спиране на лекарството.
Произвеждат се и филми с цитизин (Membranulae cum Cytisino). Полимерни плочи с овална форма със затъпени ръбове, бели или с жълтеникав оттенък (9 X 4,5 X 0,5 mm), съдържат 0,0015 g цитизин. Филмът се залепва върху венците или лигавицата на областта на бузите всеки ден през първите 3-5 дни, 4-8 пъти.
При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-ия до 8-ия ден по 1 филм 3 пъти на ден, от 9-ия до 12-ия ден по 1 филм 2 пъти на ден, от 13-ия до 15-ия 1-ви. ден: 1 филм 1 път на ден. От първия ден на лечението трябва да спрете да пушите или рязко да намалите честотата на пушене.
В първите дни от употребата на филма с цитизин са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, замаяност и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи трябва да спрете приема на лекарството.
Използването на филми с цитизин е противопоказано при кървене, тежка хипертония и напреднал стадий на атеросклероза.
АНАБАЗИН ХИДРОХЛОРИД (Anabasinum hydrochloridum).
Анабазинът е алкалоид, открит в растението Anabasis aphylla L. (селска трева), сем. гъши крак (Chenopodiaceae).
Химически е 3-(пиперидил-2) пиридин.
Фармакологичните му свойства са подобни на никотин, цитизин и лобелин.
В малки дози анабазин хидрохлорид е предложен като средство за улесняване на отказването от тютюнопушене.
За тази цел лекарството се предлага под формата на таблетки, филми и дъвки.<<Гамибазин>> .
Приемайте таблетки с анабазин хидрохлорид перорално или сублингвално всеки ден. От първия ден на приема на хапчетата трябва да спрете да пушите или рязко да намалите честотата му и напълно да спрете да пушите не по-късно от 8-10 дни от началото на лечението.
Ако желанието за пушене не намалее в рамките на 8-10 дни, спрете приема на хапчетата и направете нов опит за лечение след 2-3 месеца.
Таблетките са противопоказани при атеросклероза, силно повишаване на кръвното налягане и кървене.
В първите дни на приема на хапчетата са възможни гадене, главоболие и повишено кръвно налягане. Обикновено тези явления изчезват, когато дозата се намали. Ако е необходимо, спрете приема на хапчетата.
Има признаци, че употребата на анабазин (под формата на таблетки перорално или сублингвално) може да причини токсикодермия.
Филми с анабазин хидрохлорид (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Полимерни плочи с овална форма с бял (или с жълтеникав оттенък) цвят с размери 9 X 4,5 X 0,5 mm, съдържащи 0,0015 g (1,5 mg) анабазин хидрохлорид. Предназначени са и за отказване от тютюнопушене.
Филмът се залепва върху венеца на лабиалната част или лигавицата на букалната област всеки ден през първите 3-5 дни, 4-8 пъти.
От първия ден на лечението е препоръчително да спрете да пушите или рязко да намалите честотата на пушене.
В първите дни на употреба на филм с анабазин хидрохлорид са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, замаяност и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи трябва да спрете употребата на лекарството.
Гамибазин (Gamibasinum). Дъвка (на базата на специална дъвкателна маса), съдържаща 0,003 g анабазин хидрохлорид.
Правоъгълна или квадратна еластична лента (22 X 22 X 8 mm, или 32 X 22 X 5 mm, или 70 X 19 X 1 mm) със светлосив или светложълт цвят с миризма на хранителни ароматни вещества (с добавка на захар , меласа, лимонена киселина, аромати и др.).
Това е една от дозираните форми на анабазин за отказване от тютюнопушене. Прилага се при продължително дъвчене ежедневно, първоначално по 1 дъвка (0,003 g) 4 пъти дневно в продължение на 4 - 5 дни. При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-6-8-ми ден - по 1 ластик 3 пъти на ден; от 9-ти до 12-ти ден - 1 ластик 2 пъти на ден; нататък до 20-тия ден - по 1 ластик 1 - 2 пъти дневно. Следващите курсове могат да се повторят.
| " |
Класификация: M-CMPilocarpine hydrochloride, Aceclidine
N-HM Респираторни аналептици: Lobeline hydrochloride, Cititon
За лечение на никотинова зависимост: Анабазин хлорид, Табекс
M и N-HMA ацетилхолин, карбахолин
Механизъм d-i:Холинергичните лекарства са сходни по структура или пространствено разположение на части от молекулата в различна степен с ACh молекулата. Следователно те могат да взаимодействат или с холинергичните рецептори, или с околните части на клетъчната мембрана, или с ензимите (главно с холинергичните рецептори).
М-холиномиметици:Стимулират М-холинергичните рецептори Имитират дразнене на парасимпатиковите нерви. Ефект върху сърцето:сърдечната функция се забавя, холинергичните рецептори в съдовете на скелетната мускулатура се стимулират (вазодилатация) секреция на мускулен релаксиращ фактор от васкуларните ендотелни клетки, което води до хипотония; намаляване на сърдечната честота до спиране. Забавяне на проводимостта към A-V блока. При интравенозно приложение на M-hm е възможно внезапно спиране на сърцето. Ефект върху стомашно-чревния тракт:Те повишават тонуса и стимулират чревната подвижност, като същевременно отпускат сфинктерите на храносмилателния канал. Атонията на червата се елиминира. Ефект върху пикочния мехур:Повишен тонус и контрактилна активност на мускулите на пикочния мехур. Релаксация на сфинктера. Ефект върху очите:Причинява свиване на зениците (миоза). Намалете вътреочното налягане. Те предизвикват спазъм на акомодацията.Контракцията на orbicularis oculi мускул (цилиарен) се придружава от удебеляване на мускула и преместване на мястото, където е прикрепен лигаментът на Zinn, по-близо до лещата. Лещата придобива по-изпъкнала форма. Окото е настроено за близко зрение. На бронхите:спазъм На жлезите:Повишена секреция. За жлъчния мехур:Повишен тонус.
Показания: 1. Глаукома. Пилокарпин хидрохлорид 2-4 пъти на ден 1-5% разтвор, капки, мехлем Очни филми през нощта за долния клепач. Ефектът на ацеклидин е по-краткосрочен.
2. Атония и пареза на червата и пикочния мехур.Прилага се ацеклидин. По-малко странични ефекти 1-2 ml 0,2% разтвор подкожно, ако е необходимо, повторете
След 30 минути.
Противопоказания:Бронхоспазъм, ниско кръвно налягане, тежко сърдечно заболяване, бременност, епилепсия. Тези ефекти се предотвратяват или обръщат от атропин.
N-холиномиметици: Двуфазен ефект върху Н-холинергичните рецептори: 1-во - възбуждане 2-ро - инхибиране
Стимуланти на дишането: Те се прилагат само интравенозно. Ефекти:
Способен да стимулира съдовите хеморецептори, което води до -1.Стимулиране на дишане от рефлексен тип. Ефектът е силен, но краткотраен (2-5 минути при венозно приложение).При венозно приложение са необходими минимални дози за активиране на дихателния център. когато се прилага подкожно или интрамускулно, дозата се увеличава 10-20 пъти. При тези методи на приложение те проникват добре в централната нервна система, причинявайки повръщане, конвулсии, активиране на вагусния център с възможен сърдечен арест 2. Стимулиране на сърдечно-съдовата дейност. Приложение: ограничено. При шок, асфиксия на новородени. При спиране на дишането (травма) При колаптоидни състояния При инфекциозни заболявания с потискане на дишането и хемопоезата. Противопоказания: Хипертония, кървене, белодробен оток СРАВНИТЕЛНИ Препарати: ЦИТИТОН. Това е 0,15% разтвор на алкалоида цитизин. Рефлекторно стимулира дишането.В същото време повишава кръвното налягане, което го отличава от лобелина.
CITIZINE е включен в таблетите Tabex, които улесняват отказването от тютюнопушене. ЛОБЕЛИН ХИДРОХЛОРИД. Възбужда центъра на блуждаещия нерв, което води до понижаване на кръвното налягане.
За радиация никот. зависимости: По схема, с постепенно намаляване на дозата ANABAZINE - таблетки перорално или сублингвално, букални филми, дъвка. TABEX - (съдържа алкалоид цитизин) LOBESIL - съдържа алкалоид лобелия)
NICORETTE - (съдържа никотин) инхалатор под формата на мундщук, като се вземат предвид поведенческите аспекти на пристрастяването, дъвка, пластир, спрей за нос, мини-таблетка. Отнема 3 месеца за пълно отказване от тютюнопушенето с постепенно намаляване на дозата.
M,N-холиномиметици:Фактът на активиране на М-холинергичните рецептори преобладава АЦЕТИЛХОЛИН хлорид. Рядко се използва Орално неефективен.
Инжектира се подкожно и мускулно - бърз, остър, краткотраен ефект. Интравенозното инжектиране е невъзможно поради рязък спад на кръвното налягане и сърдечен арест.
Приложение:При спазми на периферните съдове (ендартериит). При спазми на артериите на ретината КАРБАХОЛИН По-активен. Действа по-продължително.Орално, подкожно, интрамускулно, интравенозно (с повишено внимание). Приложение:Ендартериит.
Локално под формата на капки за очи при глаукома.
М-холиномиметиците имат директен стимулиращ ефект върху М-холинорецепторите. Стандартът за такива вещества е алкалоидът мускарин, който има селективен ефект върху М-холинорецепторите. Мускаринът не е лекарство, а отровата, съдържаща се в мухоморките, може да причини остро отравяне.
Отравянето с мускарин води до същата клинична картина и фармакологични ефекти като AChE агентите. Има само една разлика – тук въздействието върху М-рецепторите е директно. Отбелязват се същите основни симптоми: диария, затруднено дишане, коремна болка, слюноотделяне, свиване на зеницата (миоза - кръговият мускул на зеницата се свива), понижено вътреочно налягане, спазъм на акомодацията (близо до зрителната точка), объркване, конвулсии, кома.
От М-холиномиметиците най-използвани в медицинската практика са: ПИЛОКАРПИНА ХИДРОХЛОРИД (Pilocarpini hydrochloridum) на прах; капки за очи 1-2% разтвор във флакони от 5 и 10 ml, мехлем за очи - 1% и 2%, филми за очи, съдържащи 2,7 mg пилокарпин), ACECLIDINE (Aceclidinum) - усилвател - 1 и 2 ml 0,2% разтвор ; 3% и 5% - очна маз.
Пилокарпинът е алкалоид от храста Pilocarpus microphyllus, (Южна Америка). В момента се получава синтетично. Има директен М-холиномиметичен ефект.
Чрез стимулиране на ефекторни органи, които получават холинергична инервация, М-холиномиметиците предизвикват ефекти, подобни на тези, наблюдавани при дразнене на автономните колинергични нерви. Пилокарпин особено силно повишава секрецията на жлезите. Но пилокарпинът, като много силно и токсично лекарство, се използва само в офталмологичната практика за глаукома. В допълнение, пилокарпин се използва за тромбоза на съдовете на ретината. Използвайте локално под формата на капки за очи (1-2% разтвор) и очна маз (1 и 2%) и под формата на очни филми. Той свива зеницата (3 до 24 часа) и намалява вътреочното налягане. Освен това предизвиква спазъм на акомодацията. Основната разлика от AChE агентите е, че пилокарпинът има директен ефект върху М-холинергичните рецептори на очните мускули, а AChE агентите имат индиректен ефект.
АЦЕКЛИДИН (Aceclidinum) е синтетичен М-холиномиметик с директно действие. По-малко токсичен. Използват се за локално и резорбтивно действие, т.е. използват се както в офталмологичната практика, така и за общо въздействие. Ацеклидин се предписва при глаукома (леко дразни конюнктивата), както и при атония на стомашно-чревния тракт (в следоперативния период), пикочния мехур и матката. При парентерално приложение може да има странични ефекти: диария, изпотяване, слюноотделяне. Противопоказания: бронхиална астма, бременност, атеросклероза.
Лекарства, които блокират m-холинергичните рецептори (m-холинергични блокери, атропиноподобни лекарства)
М-ХОЛИНОБЛОКЕРИ ИЛИ М-ХОЛИНОЛИТИЦИ, ЛЕКАРСТВА ОТ ГРУПАТА НА АТРОПИНА - това са лекарства, които блокират М-холинорецепторите.
Типичен и най-добре проучен представител на тази група е АТРОПИН - поради което групата се нарича атропиноподобни лекарства. М-холинергичните блокери блокират периферните М-холинергични рецептори, разположени върху мембраната на ефекторните клетки в краищата на постганглионарните холинергични влакна, т.е. те блокират ПАРАСИМПАТИЧНАТА, холинергична инервация. Като блокира предимно мускариновите ефекти на ацетилхолина, ефектът на атропина върху автономните ганглии и нервно-мускулните синапси не се разширява. Повечето атропиноподобни лекарства блокират М-холинергичните рецептори в централната нервна система. М-антихолинергичен блокер с висока селективност на действие е АТРОПИН (Atropini sulfas; таблетки 0,0005; ампули 0,1% - 1 ml; 1% маз за очи).
АТРОПИНЪТ е алкалоид, открит в растенията от семейство нощни. Атропинът и свързаните с него алкалоиди се намират в редица растения:
Беладона (Atropa belladonna);
Белене (Hyoscyamus niger);
Datura stramonium.
Понастоящем атропинът се получава синтетично, т.е. химически. Името Atropa Belladonna е парадоксално, тъй като терминът "Atropos" означава "три съдби, водещи до безславен край на живота", а "Belladonna" означава "очарователна жена" (дона е жена, Бела е женско име на романските езици) . Този термин се дължи на факта, че екстрактът от това растение, влят в очите на красавиците на венецианския двор, им придава "блясък" - разширява зениците. Механизмът на действие на атропина и други лекарства от тази група е, че чрез блокиране на М-холинергичните рецептори, конкуриращи се с ацетилхолин, те предотвратяват взаимодействието на медиатора с тях. Лекарствата не повлияват синтеза, освобождаването и хидролизата на ацетилхолин. Ацетилхолинът се освобождава, но не взаимодейства с рецепторите, тъй като атропинът има по-голям афинитет (афинитет) към рецептора. Атропинът, подобно на всички М-холинергични блокери, намалява или елиминира ефектите от дразнене на холинергичните (парасимпатиковите) нерви и ефекта на вещества с М-холиномиметична активност (ацетилхолин и неговите аналози, AChE агенти, М-холиномиметици). По-специално, атропинът намалява ефектите на дразнене n. вагус Антагонизмът между ацетилхолин и атропин е конкурентен, следователно, когато концентрацията на ацетилхолин се увеличи, ефектът на атропин в точката на приложение на мускарин се елиминира.
ОСНОВНИ ФАРМАКОЛОГИЧНИ ЕФЕКТИ НА АТРОПИНА
1) Атропинът има особено изразени спазмолитични свойства. Като блокира М-холинергичните рецептори, атропинът елиминира стимулиращия ефект на парасимпатиковите нерви върху гладкомускулните органи. Тонусът на мускулите на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и жлъчния мехур, бронхите, уретерите и пикочния мехур намалява.
2) Атропинът също влияе върху тонуса на очните мускули. Нека да разгледаме ефектите на атропина върху очите:
1) когато се прилага атропин, особено когато се прилага локално, поради блокиране на М-холинергични рецептори в кръговия мускул на ириса, се отбелязва разширяване на зеницата - мидриаза. Мидриазата се засилва и в резултат на запазване на симпатиковата инервация на m.dilatator pupillae. Следователно атропинът действа върху окото дълго време в това отношение - до 7 дни;
2) под въздействието на атропин, цилиарният мускул губи тонуса си, става сплескан, което е придружено от напрежение в лигамента на Zin, който поддържа лещата. В резултат на това лещата също се сплесква и фокусното разстояние на такава леща се удължава. Лещата настройва зрението към далечната точка на зрението, така че близките обекти не се възприемат ясно от пациента. Тъй като сфинктерът е в състояние на парализа, той не е в състояние да свие зеницата при гледане на близки предмети и фотофобията (фотофобията) се появява при ярка светлина. Това състояние се нарича АКОМОДАЦИОННА ПАРАЛИЗА или ЦИКЛОПЛЕГИЯ. Следователно атропинът е едновременно мидриатик и циклоплегик. Локалното приложение на 1% разтвор на атропин предизвиква максимален мидриатичен ефект в рамките на 30-40 минути, а пълното възстановяване на функцията настъпва средно след 3-4 дни (понякога до 7-10 дни). Парализата на настаняването настъпва в рамките на 1-3 часа и продължава до 8-12 дни (приблизително 7 дни);
3) отпускането на цилиарния мускул и изместването на лещата в предната камера на окото е придружено от нарушение на изтичането на вътреочна течност от предната камера. В тази връзка атропинът или не променя вътреочното налягане при здрави индивиди, или при лица с плитка предна камера и при пациенти с глаукома с тесен ъгъл, може дори да се увеличи, т.е. да доведе до обостряне на атака на глаукома.
ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА АТРОПИН В ОФТАЛМОЛОГИЯТА
1) В офталмологията атропинът се използва като мидриатик за причиняване на циклоплегия (парализа на акомодацията). Мидриазата е необходима при изследване на очното дъно и при лечение на пациенти с ирит, иридоциклит и кератит. В последния случай атропинът се използва като имобилизиращ агент, който насърчава функционалната почивка на окото.
2) За определяне на истинската сила на пречупване на лещата при избор на очила.
3) Атропинът е лекарството по избор, ако е необходимо да се постигне максимална циклоплегия (парализа на настаняването), например при коригиране на акомодативния страбизъм.
3) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ОРГАНИ С ГЛАДКА МУСКУЛА. Атропинът намалява тонуса и двигателната активност (перисталтиката) на всички части на стомашно-чревния тракт. Атропинът също така намалява перисталтиката на уретерите и дъното на пикочния мехур. Освен това атропинът отпуска гладката мускулатура на бронхите и бронхиолите. По отношение на жлъчните пътища спазмолитичният ефект на атропин е слаб. Трябва да се подчертае, че спазмолитичният ефект на атропина е особено изразен на фона на предишен спазъм. По този начин атропинът има спазмолитичен ефект, т.е. атропинът действа в този случай като спазмолитик. И само в този смисъл атропинът може да действа като "болкоуспокояващо".
4) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ЖЛЕЗИТЕ С ВЪНШНА СЕКРЕЦИЯ. Атропинът рязко отслабва секрецията на всички екзокринни жлези, с изключение на млечните жлези. В този случай атропинът блокира секрецията на течна водниста слюнка, причинена от стимулиране на парасимпатиковата част на автономната нервна система, причинявайки сухота в устата. Производството на сълзи намалява. Атропинът намалява обема и общата киселинност на стомашния сок. В този случай потискането и отслабването на секрецията на тези жлези може да бъде до пълното им спиране. Атропинът намалява секреторната функция на жлезите в кухините на носа, устата, фаринкса и бронхите. Секретът на бронхиалните жлези става вискозен. Атропинът, дори в малки дози, инхибира секрецията на ПОТНИТЕ ЖЛЕЗИ.
5) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ СЪРДЕЧНО-СЪДОВАТА СИСТЕМА. Атропинът, премахвайки сърцето от контрола на n.vagus, причинява ТАХИКАРДИЯ, т.е. увеличава сърдечната честота. В допълнение, атропинът спомага за улесняване на провеждането на импулси в проводната система на сърцето, по-специално в AV възела и по протежение на атриовентрикуларния сноп като цяло. Тези ефекти са по-слабо изразени при възрастни хора, тъй като в терапевтични дози атропинът няма значителен ефект върху периферните кръвоносни съдове, техният n.vagus тонус е намален. Атропинът няма значителен ефект върху кръвоносните съдове в терапевтични дози.
6) ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ЦНС. В терапевтични дози атропинът няма ефект върху централната нервна система. В токсични дози атропинът рязко възбужда невроните на мозъчната кора, причинявайки моторно и речево възбуждане, достигайки до мания, делириум и халюцинации. Възниква т. нар. „атропинова психоза“, водеща допълнително до намаляване на функцията и развитие на кома. Има и стимулиращ ефект върху дихателния център, но при увеличаване на дозите може да настъпи потискане на дишането.
ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА АТРОПИН (с изключение на офталмологичните)
1) Като линейка за:
1) чревни
2) бъбречна
3) чернодробна колика.
2) При бронхоспазми (вижте адренергични агонисти).
3) В комплексна терапия на пациенти с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника (намалява тонуса и секрецията на жлезите). Използва се само в комплекс от терапевтични мерки, тъй като намалява секрецията само в големи дози.
4) Като средство за премедикация в анестезиологичната практика атропинът се използва широко преди операция. Атропинът се използва като средство за лекарствена подготовка на пациент за операция, тъй като има способността да потиска секрецията на слюнчените, назофарингеалните и трахеобронхиалните жлези. Както е известно, много анестетици (особено етер) са силни дразнители на лигавиците. В допълнение, чрез блокиране на М-холинергичните рецептори на сърцето (така нареченият ваголитичен ефект), атропинът предотвратява отрицателните рефлекси върху сърцето, включително възможността за неговото рефлексно спиране. Чрез използването на атропин и намаляването на секрецията на тези жлези се предотвратява развитието на възпалителни следоперативни усложнения в белите дробове. Това обяснява значението на факта, че лекарите по реанимация придават, когато говорят за пълната възможност за „дишане“ на пациента.
5) Атропинът се използва в кардиологията. Неговият M-антихолинергичен ефект върху сърцето е полезен при някои форми на сърдечни аритмии (например атриовентрикуларен блок от вагусов произход, т.е. брадикардия и сърдечен блок).
6) Атропинът намери широко приложение като линейка при отравяне:
а) AChE означава (FOS)
б) М-холиномиметици (мускарин).
Наред с атропина, други атропиноподобни лекарства са добре известни. Естествените атропиноподобни алкалоиди включват СКОПОЛАМИН (хиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Предлага се в ампули от 1 ml - 0,05%, както и под формата на капки за очи (0,25%). Съдържа се в растението мандрагора (Scopolia carniolica) и в същите растения, които съдържат атропин (беладона, кокошка белена, датура). Структурно близък до атропина. Има изразени М-антихолинергични свойства. Има една съществена разлика от атропина: в терапевтични дози скополаминът предизвиква лека седация, депресия на централната нервна система, изпотяване и сън. Има потискащ ефект върху екстрапирамидната система и предаването на възбуждане от пирамидните пътища към моторните неврони на мозъка. Въвеждането на лекарството в конюнктивалната кухина причинява по-малко продължителна мидриаза. Затова анестезиолозите използват скополамин (0,3-0,6 mg s.c.) като премедикация, но обикновено в комбинация с морфин (не при възрастни хора, тъй като може да причини объркване). Понякога се използва в психиатричната практика като успокоително средство и в неврологията за корекция на паркинсонизъм. Скополаминът има по-кратка продължителност на действие от атропина. Използват се и като антиеметик и седативно средство при морски и въздушно-капкови заболявания (таблетките Aeron са комбинация от скополамин и хиосциамин). ПЛАТИФИЛИНЪТ също принадлежи към групата на алкалоидите, получени от растителни суровини (ромболичен рагворт). (Platyphyllini hydrotartras: таблетки от 0,005, както и ампули от 1 ml - 0,2%; капки за очи - 1-2% разтвор). Той действа почти по същия начин, причинявайки подобни фармакологични ефекти, но по-слаби от атропина. Има умерен ганглиоблокиращ ефект, както и директен миотропен спазмолитичен ефект (подобен на папаверин), както и върху вазомоторните центрове. Действа успокояващо на централната нервна система. Платифилин се използва като спазмолитик при спазми на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, жлъчния мехур, уретерите, с повишен тонус на мозъчните и коронарните съдове, както и за облекчаване на бронхиална астма. В офталмологичната практика лекарството се използва за разширяване на зеницата (има по-кратък ефект от атропина и не засяга настаняването). Прилага се под кожата, но трябва да се помни, че разтворите с концентрация 0,2% (pH = 3,6) са болезнени.
За офталмологичната практика се предлага ХОМАТРОПИН (Homatropinum: бутилки от 5 ml - 0,25%). Предизвиква разширяване на зеницата и парализа на акомодацията, т.е. действа като мидриатик и циклоплегик. Офталмологичните ефекти, причинени от хоматропин, продължават само 15-24 часа, което е много по-удобно за пациента в сравнение със ситуацията, когато се използва атропин. Рискът от повишаване на ВОН е по-малък, т.к по-слаб от атропина, но в същото време лекарството е противопоказано при глаукома. В противен случай той не се различава фундаментално от атропина, използва се само в офталмологичната практика.
Синтетичното лекарство МЕТАЦИН е много активен М-антихолинергичен блокер (Methacinum: в таблетки - 0,002; в ампули 0,1% - 1 ml. Четвъртично амониево съединение, което не прониква добре през BBB. Това означава, че всичките му ефекти се дължат на периферно М-антихолинергично действие.Отличава се от атропина по по-изразения си бронходилататорен ефект, липсата на ефект върху централната нервна система.По-силно от атропина потиска секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези.Използва се при бронхиална астма, пептична язва заболяване, за облекчаване на бъбречни и чернодробни колики, за премедикация в анестезиологията (i.v. - за 5-10 минути, интрамускулно - за 30 минути) - по-удобен от атропина.Аналгетичният ефект е по-добър от атропина, причинява по-малко тахикардия.
Сред лекарствата, съдържащи атропин, се използват и препарати от беладона (беладона), например екстракти от беладона (дебели и сухи), тинктури от беладона и комбинирани таблетки. Това са слаби лекарства и не се използват в линейки. Използва се у дома в предболничния етап.
И накрая, няколко думи за първия представител на селективните антагонисти на мускариновите рецептори. Оказа се, че в различните органи на тялото има различни подкласове мускаринови рецептори (М-едно и М-две). Наскоро беше синтезирано лекарството гастроцепин (пирензепин), което е специфичен инхибитор на M-one холинергичните рецептори на стомаха. Клинично това се проявява чрез интензивно инхибиране на секрецията на стомашен сок. Поради изразеното инхибиране на секрецията на стомашен сок, гастроцепинът причинява трайно и бързо облекчаване на болката. Използва се при язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дауденит. Той има значително по-малко странични ефекти и практически няма ефект върху сърцето и не прониква в централната нервна система.
СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА АТРОПИН И НЕГОВИТЕ ЛЕКАРСТВА. В повечето случаи страничните ефекти са следствие от широчината на фармакологичното действие на изследваните лекарства и се проявяват чрез сухота в устата, затруднено преглъщане, чревна атония (запек), замъглено зрително възприятие и тахикардия. Локалното приложение на атропин може да предизвика алергични реакции (дерматит, конюнктивит, подуване на клепачите). Атропинът е противопоказан при глаукома.
ОСТРИ ОТРАВЯНИЯ С АТРОПИН, АТРОПИНОПОДОБНИ ЛЕКАРСТВА И РАСТЕНИЯ, СЪДЪРЖАЩИ АТРОПИН. Атропинът далеч не е безобидно лекарство. Достатъчно е да се каже, че дори 5-10 капки могат да бъдат токсични. Смъртоносната доза за възрастни при перорален прием започва от 100 mg, за деца - от 2 mg; При парентерално приложение лекарството е още по-токсично. Клиничната картина на отравяне с атропин и атропиноподобни лекарства е много характерна. Има симптоми, свързани с потискането на холинергичните влияния и ефекта на отровата върху централната нервна система. В същото време, в зависимост от дозата на приеманото лекарство, се разграничават ЛЕКО и ТЕЖКО протичане.
В случай на леко отравяне се развиват следните клинични признаци:
1) разширени зеници (мидриаза), фотофобия;
2) суха кожа и лигавици. Въпреки това, поради намаляване на изпотяването, кожата става гореща и червена, има повишаване на телесната температура и рязко зачервяване на лицето (лицето „избухва от топлина“);
3) сухи лигавици;
4) тежка тахикардия;
5) чревна атония.
При тежко отравяне на фона на всички тези симптоми на преден план излиза ПСИХОМОТОРНОТО ВЪЗБУДВАНЕ, т.е. както психическата, така и двигателната възбуда. Оттук и добре познатият израз: „Изядох твърде много бена“. Двигателната координация е нарушена, речта е замъглена, съзнанието е объркано, забелязват се халюцинации. Развиват се явления на атропинова психоза, изискващи намесата на психиатър. Впоследствие може да настъпи депресия на вазомоторния център с рязко разширяване на капилярите. Развиват се колапс, кома и парализа на дишането.
ПОМОЩНИ МЕРКИ ПРИ ОТРАВЯНЕ С АТРОПИН
Ако отровата се приема през устата, тогава трябва да се направи опит да се излее възможно най-бързо (стомашна промивка, лаксативи и др.); адстрингенти - танин, адсорбенти - активен въглен, форсирана диуреза, хемосорбция. Тук е важно да се приложи специфично лечение.
1) Преди измиване трябва да се приложи малка доза (0,3-0,4 ml) сибазон (Relanium) за борба с психозата и психомоторната възбуда. Дозата на сибазон не трябва да бъде голяма, тъй като пациентът може да развие парализа на жизненоважни центрове. В тази ситуация не може да се прилага аминазин, тъй като той има свой собствен мускариноподобен ефект.
2) Необходимо е да се измести атропинът от връзката му с холинергичните рецептори, за тези цели се използват различни холиномиметици. Най-добре е да се използва физостигмин (интравенозно, бавно, 1-4 mg), което правят в чужбина. Използваме AChE средства, най-често прозерин (2-5 mg, s.c.). Лекарствата се прилагат на интервали от 1-2 часа, докато се появят признаци на елиминиране на блокадата на мускариновите рецептори. Използването на физостигмин е за предпочитане, тъй като той прониква добре през BBB в централната нервна система, намалявайки централните механизми на атропинова психоза. За облекчаване на фотофобията пациентът се поставя в затъмнена стая и се обтрива с хладка вода. Необходима е внимателна грижа. Често се налага изкуствено дишане.
Н-ХОЛИНЕРГИЧНИ ЛЕКАРСТВА
Позволете ми да ви напомня, че H-холинергичните рецептори са локализирани в автономните ганглии и крайните пластини на скелетните мускули. В допълнение, Н-холинергичните рецептори се намират в каротидните гломерули (те са необходими, за да реагират на промените в химията на кръвта), както и в надбъбречната медула и мозъка. Чувствителността на H-холинергичните рецептори с различна локализация към химични съединения не е еднаква, което позволява да се получат вещества с преобладаващ ефект върху автономните ганглии, холинергичните рецептори на нервно-мускулните синапси и централната нервна система.
Лекарствата, които стимулират Н-холинергичните рецептори, се наричат Н-холиномиметици (никотиномиметици), а тези, които ги блокират, се наричат Н-холинергични блокери (никотинови блокери).
Важно е да се подчертае следната особеност: всички Н-холиномиметици възбуждат Н-холинорецепторите само в първата фаза на тяхното действие, а във втората фаза възбуждането се заменя с инхибиторен ефект. С други думи, N-холиномиметиците, по-специално референтното вещество никотин, имат двуфазов ефект върху H-холинергичните рецептори: в първата фаза никотинът действа като N-холиномиметик, във втората - като N-холинергичен блокер .
Холиномиметични средства аз
Холиномиметични лекарства (холино [рецептори] + гръцки mimētikos, имитиращ, възпроизвеждащ; синоними: )
лекарства, които възпроизвеждат ефектите от стимулирането на холинергичните рецептори от техния естествен лиганд - ацетилхолин. Холинергичният ефект може да се засили както чрез директно взаимодействие на Ch. с определен тип холинергичен рецептор (холинергичен с пряко действие) и запазването на излишния ацетилхолин в синапса чрез инхибиране на разрушаването му (холинергичен с непряко действие). Във втория случай се инициират всички видове холинорецептори, вкл. локализирани в централната нервна система и в невромускулните връзки на скелетните мускули. Х. с. индиректно действие образуват независима група антихолинестеразни лекарства (антихолинестеразни лекарства). Х. с. пряко действие в съответствие с класификацията на холинергичните рецептори (виж Рецептори) се разделят на m-, n- и n+m-холиномиметици. м-холиномиметици- ацеклидин и пилокарпин - причиняват локални (при локално приложение) или общи ефекти на стимулация на m-холинергичните рецептори: спазъм на настаняването, намаляване на вътреочното налягане; , забавяне на атриовентрикуларната проводимост; , повишен тонус и мотилитет на стомашно-чревния тракт, пикочния мехур, матката; течна слюнка, повишена секреция на бронхиални, стомашни и други екзокринни жлези. Всички тези ефекти се предотвратяват или елиминират чрез употребата на атропин и други m-холинергични лекарства (вижте Антихолинергични лекарства), които винаги се използват в случаи на предозиране на m-холиномиметици, отравяне с вещества с подобен или антихолинестеразен ефект. Показания за употреба на m-холиномиметици: тромбоза на централната вена на ретината; стомах, черва, пикочен мехур, матка, след раждане. Общи противопоказания за употребата им са ангина пекторис, миокардни лезии, интра-атриални и атриовентрикуларни, стомашно-чревно кървене (преди операция), нормална епилепсия. Ацеклидин- (за приготвяне на капки за очи под формата на 2%, 3% и 5% водни разтвори) и 0,2% разтвор в ампули от 1 и 2 бр. млза подкожни инжекции. При глаукома инстилацията се извършва от 2 до 6 пъти на ден. При остра атония на пикочния мехур се прилагат 1-2 дози подкожно. мл 0,2% разтвор; при липса на очаквания резултат, инжекциите се повтарят 2-3 пъти с интервал от половин час, освен ако не са изразени нежелани реакции (бронхоспазъм, брадикардия и др.). Пилокарпин хидрохлоридизползва се главно в офталмологичната практика. Основните му форми на освобождаване: 1% и 2% разтвори в бутилки от 5 и 10 мл; 1% разтвор в епруветки с капкомер; 1% разтвор с метилцелулоза в бутилки по 5 и 10 бр мл; филми за очи (2,7 всеки мгпилокарпин хидрохлорид във всеки); 1% и 2% офталмологични. Най-често се използват 1% и 2% разтвори, като се вливат в окото 2 до 4 пъти на ден. n-холиномиметици- лобелин и цитизин - възбуждат постсинаптиката в ганглиите на симпатиковата и парасимпатиковата нервна система, в каротидните гломерули и в хромафинната тъкан на надбъбречните жлези (повишена секреция на адреналин). В резултат на това се активират както адренергични, така и холинергични влияния върху изпълнителните органи. В същото време действието на цитизин (цититон) е доминирано от адренергични периферни ефекти (повишени, повишени сърдечни контракции), докато действието на лобелин е доминирано от холинергични ефекти (възможни са брадикардия, понижено кръвно налягане). И двата алкалоида рефлексивно (от рецепторите на каротидната рефлексна зона) възбуждат дихателната система и се използват главно като респираторни лекарства в случаи на остър респираторен арест (на фона на продължителна депресия на дихателния център, ефектът е нестабилен). Техният никотиноподобен ефект става предпоставка за употребата на лобелин (таблетки Lobesil) и цитизин (таблетки и филми Tabex) за улесняване на отказването от тютюнопушене. Използването им за тази цел е противопоказано при органични заболявания на сърдечно-съдовата система, персистираща артериална хипертония, ангина пекторис, язва на стомаха и дванадесетопръстника, кървене. Лобелин хидрохлорид- 1% разтвор в ампули по 1 бр мл; таблетки 2 мг(лекарство "Lobesil"). При остро спиране на дишането при възрастни се прилага 0,3-0,5 мл(деца 0,1-0,3 г млв зависимост от възрастта) интрамускулно или интравенозно бавно (за 1-2 мин), защото бързото приложение заплашва колапс и сърдечен арест. В случай на предозиране са възможни също конвулсии, тежка брадикардия и дълбока респираторна депресия. По време на периода на отказване от тютюнопушенето, Lobesil се предписва през първата седмица, 1 таблетка до 5 пъти на ден, след което честотата на дозите се намалява до спиране (20-30 дни). В случай на лоша поносимост (, слабост,) лекарството се прекратява. Сититън- 0,15% разтвор на цитизин в ампули по 1 бр мл; Tabex таблетки и филми за апликации на бузи (или венци) 1.5 мг. Поради пресорния си ефект се използва по-често от лобелина, т.к остра респираторна депресия често се появява на фона на колапс или шок. Възрастните се прилагат интравенозно или интрамускулно при 0,5-1 мл(деца под 1г Жода - по 0,1 бр мл). За тези, които се откажат от пушенето, общата схема за използване на таблетки Tabex е същата като при таблетките Lobesil; Фолиата се сменят 4-8 пъти през първите три дни, след това 3 пъти на ден, от 13-ия до 15-ия ден се използва 1 филм, след което се изхвърля. n+m-холиномиметициса представени от ацетилхолин (лекарство), който практически не се използва в медицинската практика, и карбахолин, който е подобен по химична структура. Карбахолинне се разрушава от холинестеразата и има по-продължителен и по-изразен холинергичен ефект. Общият ефект е доминиран от ефектите на възбуждане на m-холинергичните рецептори и само на фона на тяхната блокада ясно се проявяват n-холинергичните ефекти. В същото време карбохолинът няма предимства пред лекарствата от групата на m-холиномиметиците, поради което от известните досега форми на неговото освобождаване са запазени и практически използвани само офталмологични (под формата на 0,75%, 1,5%, 2,25% и 3% r-карбахолин) за лечение на глаукома. По време на очни операции понякога 0,5 се инжектира в предната камера на окото, за да стесни зеницата. мл 0,01% разтвор на карбахолин. холинергични лекарства с различни механизми на действие, предизвикващи ефекти, характерни за възбуждане на холинергичните рецептори. М-холиномиметични лекарства(син.: М-холиномиметици, М-холинергични лекарства) - X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на М-холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.) N-холиномиметични лекарства(син.: Н-холиномиметици, Н-холинергични лекарства) - X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на Н-холинергичните рецептори (лобелин, цитизин и др.). 1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984 г.
Вижте какво представляват „холиномиметичните лекарства“ в други речници:
Лекарствени вещества, чийто ефект е подобен на ефекта на възбуждане на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин) ... Голям енциклопедичен речник
Фармакологични вещества с различна химична структура, чието действие основно съвпада с ефектите на възбуждане на холинергичните нервни влакна (виж Холинергичните нервни влакна) или медиатора ацетилхолин. от……
Лекарствени вещества, чийто ефект е подобен на ефекта на възбуждане на холинергичните рецептори на биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолин (например пилокарпин). * * * ХОЛИНОМИМЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА ХОЛИНОМИМЕТИЧНИ ЛЕКАРСТВА,… … енциклопедичен речник
- (холин-положителни или холинергични лекарства), лек. във Вирджиния, според фармакологичните St вие сте близо до невротрансмитера ацетилхолин, т.е. взаимодействащ с холинергичните рецептори и предизвикващ холинергично възбуждане. окончания на нервните влакна. Поради... ... Химическа енциклопедия
- (cholinomimetica; холин + гръцки mimetikos способен да имитира, имитира; синоним: холиномиметици, холинергични лекарства) холинергични лекарства с различен механизъм на действие, предизвикващи ефекти, характерни за възбуждане... ... Голям медицински речник
ХОЛИНОМИМЕТИЦИ- холиномиметици, лекарства. вещества, които действат като ацетилхолин върху холинореактивните синаптични системи. Според способността му да действа върху мускарин или никотин-чувствителни синапси X. p. се делят на холиномиметици (ареколин хидробромид... Ветеринарен енциклопедичен речник
- (син.: М холиномиметици, М холинергични лекарства) X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на М холинергичните рецептори (пилокарпин, ацеклидин и др.) ... Голям медицински речник
- (син.: Н холиномиметици, Н холинергични лекарства) X. s., стимулиращи или насърчаващи възбуждането на Н холинергичните рецептори (лобелия, цитизин и др.) ... Голям медицински речник
Антихолинергици, фармакологични вещества, които блокират предаването на възбуждане от холинергични нервни влакна (виж Холинергични нервни влакна), антагонисти на ацетилхолиновия медиатор. Принадлежат към различни групи...... Велика съветска енциклопедия
- (антихолинергични, антихолинергични, антихолинергични), медикаменти. във va, предупреждение, отслабване и спиране на взаимодействие. невротрансмитер ацетилхолин и холиномиметик. лекарства с холинергични рецептори. Поради наличието в централните и периферните... ... Химическа енциклопедия
-
Милано Метрополитън: карта, цени на билети и полезни съвети Колко струват билетите?
-
Научете се да четете диаграми на Jeppesen - Урок Инсталиране на добавки, които значително ще подобрят графиката и реализма на симулатора
-
Кога и в какви случаи индивидуалният предприемач трябва да подаде нулева декларация?
-
Какво е епитет и как да го намерим?
