N – холиномиметични средства. Холиномиметични лекарства. Лечение на отравяне с FOS
7. N-холиномиметични лекарства. Използването на никотинови миметици за борба с тютюнопушенето.
Локализация на Hn-холинорецепторите и фармакологични ефекти при тяхното стимулиране.
Локализация: невронни ганглии на ВНС, надбъбречна медула, неврони на централната нервна система
Фармакологични ефекти при стимулиране:
1) възбуждане на невронните ганглии на ANS (симпатикова повече от парасимпатикова)
2) CVS: тахикардия, вазоспазъм, хипертония
3) Стомашно-чревен тракт, MPS: преобладаване на парасимпатиковите ефекти (повръщане, диария, често уриниране)
5) ЦНС: психостимулация (при ниски дози агонисти), повръщане, тремор, конвулсии, кома (при високи дози агонисти)
лекарства от групата на N-холиномиметиците.
Никотин, цитизин, анабазин хидрохлорид
Класификация на Hn-холинергичните блокери. Посочете мястото на тяхното действие върху PNS диаграмата.
а) с кратко действие – трепириев йодид (хигроний);
б) средна продължителност на действие - хексаметониев бензосулфонат (бензохексониум), азаметониев бромид (пентамин);
в) с продължително действие – пемпидин (пирилен).
Място на действие върху PNS диаграмата: ганглии на ANS, надбъбречна медула, централна нервна система.
механизми на действие и фармакологични ефекти на N-холиномиметиците.
Механизъм на действие: възбуждане на N-Chr. Първоначалният ефект е стимулиране на H-Chr, дългосрочният ефект е деполяризиращ блок.
Фармакологични ефекти на N-холиномиметиците:
1) стимулиране на автономните ганглии (симпатикови повече от парасимпатикови)
2) сърдечно-съдова система:
тахикардия
Периферен и коронарен вазоспазъм
Хипертония
3) Стомашно-чревен тракт, пикочна система: инхибиране на активността
4) хемокаротидна зона: стимулиране на дишането
5) ЦНС: ниски дози: психостимулация, високи дози – повръщане, тремор, конвулсии, кома.
странични ефекти на N-холиномиметиците.
1) гадене, повръщане, виене на свят, главоболие
2) диария, хиперсаливация
3) тахикардия, повишено кръвно налягане, задух, преминаващ в респираторна депресия
4) мидриаза, последвана от миоза
5) мускулни крампи
6) нарушения на зрението и слуха
Основни показания и противопоказания за употребаN-холиномиметици.
Показания:
облекчение при спиране на тютюнопушенето
рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и др.)
шокови и колаптоидни състояния (пресорен ефект), респираторна и циркулаторна депресия при пациенти с инфекциозни заболявания.
Противопоказания:
атеросклероза
изразено повишаване на кръвното налягане
ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза, кървене от големи съдове
белодробен оток
бременност.
ЛОБЕЛИН (Lobelinum).
Лобелиновият рацемат се получава синтетично.
В медицинската практика се използва лобелин хидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). 1-1-Метил-2-бензоилметил-6-(2-хидрокси-2-фенилетил)-пиперидин хидрохлорид.
Синоними: Antisol, Atmulatin, Bantron, Lobatox, Lobelinum hydrochloricum, Lobeton, Lobidan и др.
Lobeline е вещество, което има специфичен стимулиращ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и каротидните гломерули (вижте също ганглийно-блокиращи лекарства).
Този ефект на лобелина е придружен от стимулиране на дихателните и други центрове на продълговатия мозък. Във връзка със стимулирането на дишането лобелинът е предложен като аналептично средство за използване при рефлекторни спирания на дишането (главно при вдишване на дразнители, отравяне с въглероден окис и др.).
Поради едновременното стимулиране на блуждаещия нерв, лобелинът предизвиква забавяне на сърдечната честота и понижаване на кръвното налягане. По-късно кръвното налягане може леко да се повиши, което зависи от вазоконстрикцията, причинена от стимулиращия ефект на лобелин върху симпатиковите ганглии и надбъбречните жлези. В големи дози лобелинът стимулира центъра за повръщане, причинявайки дълбока респираторна депресия, тонично-клонични конвулсии и сърдечен арест.
Напоследък лобелинът се използва изключително рядко като дихателен стимулант. Ако дишането отслабва или спира, развивайки се в резултат на прогресивно изчерпване на дихателния център, приложението на лобелин не е показано.
Lobeline се използва като инжекция интравенозно, по-рядко интрамускулно.
Лобелин се прилага интравенозно бавно (1 ml за 1 - 2 минути). При бързо приложение понякога настъпва временно спиране на дишането (апнея) и се развиват странични ефекти от сърдечно-съдовата система (брадикардия, нарушения на проводимостта).
Лобелин е противопоказан при остри органични заболявания на сърдечно-съдовата система.
Лобелин и други подобни по действие<<ганглионарные>> вещества (цитизин, анабазин) намериха приложение през последните години като помощни средства за спиране на тютюнопушенето. Таблетките, съдържащи лобелин, се предлагат за тази цел под името<<Лобесил>> (Tabulttae "Lobesilum").
Таблетките са с покритие (целулоза ацетилфталил целулоза), което осигурява преминаването на лекарството в непроменен вид през стомаха и бързото му освобождаване в червата.
Използване на таблетки<<Лобесил>>, както и таблетки и други лекарства, съдържащи цитизин и анабазин хидрохлорид, намалява желанието за пушене и облекчава болезнените явления, свързани с отказването от тютюнопушенето при пушачите.
Механизмът на действие на тези лекарства очевидно е свързан с конкурентни отношения в областта на същите рецептори и биохимични субстрати, с които никотинът взаимодейства в тялото, което също е<<ганглионарным>> означава.
Спирането на пушенето изисква повече от хапчета<<Лобесил>>, но в същото време и твърдото решение на пушача да спре да пуши.
След спиране на тютюнопушенето приемайте по 1 таблетка 4-5 пъти дневно в продължение на 7-10 дни. Впоследствие, ако е необходимо, можете да продължите приема на таблетките за 2 - 4 седмици с постепенно намаляване на честотата на приложение. В случай на рецидив курсът на лечение може да се повтори.
Употребата на таблетки с лобелин, цитизин и анабазин е противопоказана при обостряне на язва на стомаха и дванадесетопръстника, внезапни органични промени в сърдечно-съдовата система. Лечението трябва да се извършва под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни нежелани реакции: слабост, раздразнителност, замайване, гадене, повръщане.
ЦИТИЗИН (Cytisinum).
Цитизинът е алкалоид, открит в семената на метлата (Cytisus laburnum L.) и термопсиса (Thermopsis lanceolata, R. Br.), и двете от семейство Бобови (Leguminosae).
Отнася се за вещества<<ганглионарного>> действия и във връзка със стимулиращия ефект върху дишането се счита за респираторен аналептик. За целта се предлага под формата на готов 0,15% воден разтвор т.нар<<Цититон>> (Cytitonum).
През последните години цитизинът също започна да се използва като помощно средство за отказване от тютюнопушенето (вижте таблетките<<Лобесил>>) .
Цитизинът има вълнуващ ефект върху ганглиите на автономната нервна система и свързаните с тях образувания: хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и каротидните гломерули.
Характерно за действието на цитизин (както и лобелин) е възбуждането на дишането, свързано с рефлекторно стимулиране на дихателния център чрез засилени импулси, идващи от каротидните гломерули. Едновременното стимулиране на симпатиковите възли и надбъбречните жлези води до повишаване на кръвното налягане.
Ефектът на цититон (разтвор на цитизин) върху дишането е краткотраен<<толчкообразный>> характер, но в някои случаи, особено при рефлексно спиране на дишането, употребата на цититон може да доведе до трайно възстановяване на дишането и кръвообращението.
Преди това цититонът се използва широко за отравяне (морфин, барбитурати, въглероден окис и др.). Поради появата на специфични антагонисти на опиати (налоксон и др.) и барбитурати (бемегрид) и кратката продължителност на действие цититон и лобелин понастоящем имат ограничена употреба. Въпреки това, в случай на рефлекторно спиране на дишането (по време на операции, наранявания и др.), tsititon може да се използва като респираторен аналептик; Поради пресорния ефект (който го отличава от лобелина), цититон може да се използва при шокови и колаптоидни състояния, при респираторна и циркулаторна депресия при инфекциозни заболявания и др.
Cititon се прилага венозно или интрамускулно. Най-ефективно е интравенозното приложение. При показания инжектирането на cititon може да се повтори след 15 - 30 минути.
Преди това Cititon също се използва за определяне на скоростта на кръвния поток. Методът се състои в определяне на времето, което изтича от момента на инжектиране на цититон в антекубиталната вена до появата на първото дълбоко вдишване. Определянето е по-демонстративно, отколкото при прилагането на лобелин, тъй като възбуждането на дишането е по-ясно изразено и промените в дишането се регистрират лесно. Обикновено за тази цел се прилагат 0,7 - 1 ml цититон (0,015 ml на 1 kg телесно тегло на пациента).
Cititon е противопоказан (поради способността му да повишава кръвното налягане) при тежка атеросклероза и хипертония, кървене от големи съдове и белодробен оток.
Цитизин (0,0015 g = 1,5 mg) е включен в таблетките<<Табекс>> (Табекс, България), използван за улесняване на отказването от тютюнопушене. Механизмът на действие на лекарството е подобен на механизма на действие на лобелин и анабазин.
Използване на таблетки<<Табекс>> трябва да се извършва според указанията и под наблюдението на лекар. В случай на предозиране са възможни гадене, повръщане, разширени зеници и повишена сърдечна честота, което изисква спиране на лекарството.
Произвеждат се и филми с цитизин (Membranulae cum Cytisino). Полимерни плочи с овална форма със затъпени ръбове, бели или с жълтеникав оттенък (9 X 4,5 X 0,5 mm), съдържат 0,0015 g цитизин. Филмът се залепва върху венците или лигавицата на областта на бузите всеки ден през първите 3-5 дни, 4-8 пъти.
При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-ия до 8-ия ден по 1 филм 3 пъти на ден, от 9-ия до 12-ия ден по 1 филм 2 пъти на ден, от 13-ия до 15-ия 1-ви. ден: 1 филм 1 път на ден. От първия ден на лечението трябва да спрете да пушите или рязко да намалите честотата на пушене.
В първите дни от употребата на филма с цитизин са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, замаяност и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи трябва да спрете приема на лекарството.
Използването на филми с цитизин е противопоказано при кървене, тежка хипертония и напреднал стадий на атеросклероза.
АНАБАЗИН ХИДРОХЛОРИД (Anabasinum hydrochloridum).
Анабазинът е алкалоид, открит в растението Anabasis aphylla L. (селска трева), сем. гъши крак (Chenopodiaceae).
Химически е 3-(пиперидил-2) пиридин.
Фармакологичните му свойства са подобни на никотин, цитизин и лобелин.
В малки дози анабазин хидрохлорид е предложен като средство за улесняване на отказването от тютюнопушене.
За тази цел лекарството се предлага под формата на таблетки, филми и дъвки.<<Гамибазин>> .
Приемайте таблетки с анабазин хидрохлорид перорално или сублингвално всеки ден. От първия ден на приема на хапчетата трябва да спрете да пушите или рязко да намалите честотата му и напълно да спрете да пушите не по-късно от 8-10 дни от началото на лечението.
Ако желанието за пушене не намалее в рамките на 8-10 дни, спрете приема на хапчетата и направете нов опит за лечение след 2-3 месеца.
Таблетките са противопоказани при атеросклероза, силно повишаване на кръвното налягане и кървене.
В първите дни на приема на хапчетата са възможни гадене, главоболие и повишено кръвно налягане. Обикновено тези явления изчезват, когато дозата се намали. Ако е необходимо, спрете приема на хапчетата.
Има признаци, че употребата на анабазин (под формата на таблетки перорално или сублингвално) може да причини токсикодермия.
Филми с анабазин хидрохлорид (Membranulae cum Anabasino hydrochloridi). Полимерни плочи с овална форма с бял (или с жълтеникав оттенък) цвят с размери 9 X 4,5 X 0,5 mm, съдържащи 0,0015 g (1,5 mg) анабазин хидрохлорид. Предназначени са и за отказване от тютюнопушене.
Филмът се залепва върху венеца на лабиалната част или лигавицата на букалната област всеки ден през първите 3-5 дни, 4-8 пъти.
От първия ден на лечението е препоръчително да спрете да пушите или рязко да намалите честотата на пушене.
В първите дни на употреба на филм с анабазин хидрохлорид са възможни неприятни вкусови усещания, гадене, леко главоболие, замаяност и леко повишаване на кръвното налягане. В тези случаи трябва да спрете употребата на лекарството.
Гамибазин (Gamibasinum). Дъвка (на базата на специална дъвкателна маса), съдържаща 0,003 g анабазин хидрохлорид.
Правоъгълна или квадратна еластична лента (22 X 22 X 8 mm, или 32 X 22 X 5 mm, или 70 X 19 X 1 mm) със светлосив или светложълт цвят с миризма на хранителни ароматни вещества (с добавка на захар , меласа, лимонена киселина, аромати и др.).
Това е една от дозираните форми на анабазин за отказване от тютюнопушене. Прилага се при продължително дъвчене ежедневно, първоначално по 1 дъвка (0,003 g) 4 пъти дневно в продължение на 4 - 5 дни. При положителен ефект лечението продължава по следната схема: от 5-6-8-ми ден - по 1 ластик 3 пъти на ден; от 9-ти до 12-ти ден - 1 ластик 2 пъти на ден; нататък до 20-тия ден - по 1 ластик 1 - 2 пъти дневно. Следващите курсове могат да се повторят.
Холиномиметичните лекарства (холиномиметици) са вещества, които възбуждат холинергичните рецептори - биохимичните системи на тялото, с които реагира ацетилхолинът. Холинергичните рецептори не са хомогенни. Някои от тях проявяват селективна чувствителност към никотина и се наричат никотин-чувствителни или n-холинергични рецептори. n-холинергичните рецептори са разположени в симпатиковите и парасимпатиковите нерви, в надбъбречната медула, в каротидните гломерули, в окончанията на двигателните нерви в централната нервна система.Други холинергични рецептори показват селективна чувствителност към мускарин, алкалоид, изолиран от мухоморки . Поради това те се наричат мускарин-чувствителни или m-холинергични рецептори. m-холинергичните рецептори са разположени в окончанията на постганглионарните парасимпатикови (холинергични) нервни влакна, както и в централната нервна система.
В зависимост от ефекта върху определени холинергични рецептори се разграничават три групи холиномиметични лекарства: 1) n-холиномиметични лекарства - вещества, които възбуждат предимно n-холинергичните рецептори: лобелин (виж), (виж), (виж); 2) m-холиномиметични лекарства - вещества, които възбуждат предимно m-холинергичните рецептори: ацеклидин (виж), бензамон (виж), (виж); 3) вещества, които възбуждат както n-, така и m-холинергичните рецептори: антихолинестеразни средства (виж), карбахолин (виж).
Н-холиномиметичните лекарства стимулират дишането и повишават кръвното налягане. Те се използват предимно за спешна стимулация на дишането.
m-холиномиметичните лекарства подобряват секрецията на храносмилателната, бронхиалната и; забавят сърдечната честота; разширяват кръвоносните съдове, намаляват кръвното налягане; предизвикват свиване на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, бронхите, жлъчните и пикочните пътища; свиват зеницата и предизвикват акомодация. m-холиномиметичните лекарства се използват главно за лечение на глаукома. Свиването на зеницата, причинено от тези вещества, води до намаляване на вътреочното налягане.
Ефектите на веществата, които възбуждат m- и n-холинергичните рецептори, като цяло са подобни на ефектите на m-холиномиметичните лекарства. Това се случва, защото възбуждането на n-холинергичните рецептори е маскирано от едновременното възбуждане на m-холинергичните рецептори. Сред веществата, свързани с m- и n-холиномиметиците, само антихолинестеразните средства намират широка терапевтична употреба.
Отравянето с m- и n-холиномиметични лекарства се характеризира с рязко повишаване на секрецията, изпотяване, свиване на зениците, забавяне на пулса (при отравяне с антихолинестеразни лекарства - повишение), спадане на кръвното налягане и астматичен дишане. Лечението на отравяне се свежда до прилагането на атропин (2 ml 0,1% разтвор интравенозно) или други (виж).
Холиномиметиците (холиномиметици) са вещества, които имитират действието на ацетилхолин и имат същия ефект върху функционирането на даден орган като дразнене на холинергичните нерви, инервиращи този орган.
Някои холиномиметични лекарства (никотиномиметични вещества) действат предимно или изключително върху никотин-чувствителните холинергични рецептори. Те включват: никотин, лобелия (виж), цитизин, анабазин, субехолин (виж).
Следните действат предимно върху чувствителните към мускарин холинергични рецептори: мускарин, ареколин, ацеклидин (виж), бензамон (виж), пилокарпин (виж), карбахолин (виж) - мускариномиметични вещества.
Механизмът на действие на холиномиметиците е същият като механизма на действие на ацетилхолин (виж), освободен в окончанията на холинергичните нерви или въведен отвън. Подобно на ацетилхолина, холиномиметиците съдържат в молекулата си положително зареден азотен атом – кватернерен, напълно йонизиран (бутирилхолин, мехолил, карбадолин, бензамон, мускарин, субехолин) или третичен, обикновено силно йонизиран (никотин, ареколин, ацеклидин, пилокарпин, лобелин).
В допълнение, холиномиметичната молекула обикновено съдържа естер или друга група, която създава същото разпределение на електронната плътност в холиномиметичната молекула, както в ацетилхолиновата молекула. Поради сходството с ацетилхолина в химичната реактивност, холиномиметичните лекарства взаимодействат със същите области на активност на повърхността на холинергичния рецептор, с които реагира ацетилхолинът: положително зареденият азот се свързва с анионното място, естерната група (или група с подобно разпределение на електроните) - с естерофилното място на холинергичния рецептор. Взаимодействието на холиномиметиците с холинергичния рецептор води до повишаване на пропускливостта на клетъчната мембрана за йони. Мембраната се деполяризира и възниква акционен потенциал. В някои органи (например сърцето) холиномиметиците, като ацетилхолин, причиняват хиперполяризация, а не деполяризация. Това води до потискане на дейността на сърдечния пейсмейкър, забавяне на сърдечния ритъм. За разлика от ацетилхолина, много холиномиметици не се разрушават от холинестеразите.
Никотиномиметичните и мускариномиметичните вещества предизвикват различни, а понякога дори противоположни ефекти, когато се въвеждат в тялото. По този начин никотиномиметичните вещества повишават кръвното налягане, а мускариномиметичните вещества го понижават.
Действието на никотин-миметичните вещества се състои в стимулиране на никотин-чувствителните холинергични рецептори на автономните ганглии, надбъбречните жлези и съдовите рефлексогенни зони (синокаротидни и др.). Основните симптоми на действието на никотиномиметичните вещества, когато се въвеждат в тялото, са възбуждане на дишането, което възниква рефлексивно поради възбуждане на холинергичните рецептори в синокаротидната зона и повишаване на кръвното налягане поради повишена секреция на адреналин от надбъбречните жлези, възбуждане на симпатиковите ганглии, както и пресорен рефлекс от каротидните гломерули. Веществата, съдържащи вторичен или третичен азотен атом в молекулата (никотин, лобелин, цитизин, анабазин), също влияят на централната
холинергични рецептори: предизвикват реакция на активиране на ЕЕГ, стимулират висшата нервна дейност, увеличават освобождаването на хормона на задния лоб на хипофизната жлеза. При големи дози се наблюдават тремор и конвулсии. Веществата, съдържащи кватернерен азотен атом в молекулата (субехолин и неговите хомолози, карбахолин), нямат централен ефект, тъй като не проникват добре през кръвно-мозъчната бариера.
Характерно за никотиномиметичните вещества е, че когато въздействат върху холинорецепторите, след възбуждане настъпва блокиране на холинорецепторите, които стават нечувствителни както към ацетилхолин, така и към холиномиметиците. Изключение е субехолинът. Възможно е липсата на "литична" фаза по време на действието му да се дължи отчасти на факта, че той бързо се разрушава от холинестеразата.
Мускариномиметичните вещества възбуждат холинергичните рецептори, които получават импулси от постганглионарните холинергични нерви. Те възпроизвеждат ефектите от стимулацията на парасимпатиковата нервна система. Те причиняват свиване на кръговите мускули на ириса, свиване на зениците, намаляване на вътреочното налягане и спазъм на акомодацията. Те засилват секрецията на жлезите - слюнчените, слъзните, стомашно-чревния тракт и лигавичните жлези на дихателните пътища. Укрепване на тонуса и перисталтиката на стомаха и червата; повишават тонуса и предизвикват контракции на пикочния мехур и матката. Те причиняват забавяне на ритъма и намаляване на силата на сърдечните контракции, съкращаване на рефрактерния период и нарушаване на проводимостта по His-нопа; причиняват вазодилатация, особено в кожата. Като засягат сърцето и кръвоносните съдове, те предизвикват изразен хипотензивен ефект. Мускариномиметичните вещества с третичен азот в молекулата (ареколин, ацеклидин) също възбуждат централните мускарин-чувствителни холинергични рецептори. В този случай се наблюдава реакция на активиране на ЕЕГ, ускорява се развитието на условни рефлекси; при високи дози се наблюдава тремор от централен произход.
Някои никотиномиметични вещества се използват като респираторни стимуланти по време на рефлекторно спиране; с респираторна депресия, причинена от предозиране на лекарства по време на анестезия, отравяне с барбитурати и аналгетици, въглероден оксид и др.; за подобряване на вентилацията на белите дробове в следоперативния период с цел предотвратяване на пневмония; за борба с неонаталната асфиксия. Като дихателен стимулант субехолинът има предимства пред лобелин и цититон, тъй като няма централен (страничен) ефект, бързо се унищожава от холинестеразата и не проявява втора, блокираща фаза на действие. Поради големия терапевтичен обхват на действие, субехолинът може да се прилага не само интравенозно, но и подкожно. Lobeline и cititone могат да се прилагат само интравенозно, тъй като те не са ефективни в терапевтични дози, когато се прилагат подкожно.
Мускариномиметичните вещества се използват в клиниката главно за същите показания като антихолинестеразните средства: като миотични средства - за намаляване на вътреочното налягане при глаукома и други очни заболявания; за борба с атонията на червата и пикочния мехур в следоперативния период; в случай на отравяне с антихолинергични вещества като физиологични антагонисти. Холиномиметиците обикновено имат по-слаб ефект от антихолинестеразните вещества и не продължават толкова дълго. Карбахолинът понякога се използва за пароксизмална тахикардия.
Никотиномиметичните вещества са противопоказани при високо кръвно налягане и при заболявания, при които повишаването на налягането е нежелателно (тежка сърдечно-съдова патология, белодробен оток, тежка атеросклероза). Мускариномиметичните вещества са противопоказани при бронхиална астма, тежки органични сърдечни заболявания, ангина пекторис, кървене от стомашно-чревния тракт и по време на бременност.
Страничният ефект на никотиномиметичните вещества е повишаване на кръвното налягане, а в случай на употреба на лобелин и цитизин и централни ефекти: може да се наблюдава гадене и замайване. Мускариномиметичните вещества могат да причинят слюноотделяне, изпотяване, диария, зачервяване на кожата и спад на кръвното налягане.
Отравянето с никотиномиметични вещества се проявява в повишено кръвно налягане, учестено дишане и сърцебиене; лобелин и цитизин могат да причинят замаяност, гадене и повръщане. При отравяне със субехолин (с 50-кратно увеличение на терапевтичната доза) може да настъпи спиране на дишането поради парализа на дихателните мускули. Антагонистите на никотиномиметичните вещества са ганглиоблокиращи и симпатиколитични вещества. Отравянето с мускариномиметици се проявява в възбуждане на парасимпатиковата система: рязко свиване на зениците, сълзене, повишена секреция на жлезите, забавяне на сърдечната дейност, вазодилатация, спадане на кръвното налягане, спазъм на гладката мускулатура на бронхите, червата и пикочния мехур. Всички тези явления лесно се облекчават от атропин и други мускаринолитични вещества.
Н-холиномиметиците са вещества, които възбуждат Н-холинорецепторите.
Те включват цититон (0,15% разтвор на цитизин) и лобелин хидрохлорид.
Механизмът на действие на тези лекарства е подобен.
Те проникват в холинергичните синапси, свързват и активират N-холинергични рецептори от нервен тип (Hn-холинергични рецептори). Това са рецептори, разположени в синокаротидната зона, автономните ганглии и хромафинната тъкан на надбъбречните жлези.
Вълнение Н-х.р. синокаротидната зона води до поток от нервни импулси, които активират дихателния център. Това води до увеличаване на еферентните импулси от ДК към дихателната мускулатура (диафрагма и междуребрени мускули) и активиране на дишането. В резултат на това се увеличава дълбочината на дихателните движения и тяхната честота, особено ако са били намалени.
В допълнение, кръвното налягане може да се повиши.
1. Рефлексна стимулация на вазомоторния център (VMC) на продълговатия мозък и повишен поток от симпатикови вазоконстрикторни импулси
2. Възбуждане на N-kh.r. хромафинна тъкан на надбъбречните жлези и освобождаване на адреналин, който има стимулиращ ефект върху сърцето и кръвоносните съдове
3. Укрепване на предаването на импулси в автономните ганглии на симпатиковите нерви, инервиращи съдовете
Взети заедно, това води до повишаване на общото периферно съпротивление на кръвния поток (OPR) и повишаване на кръвното налягане, особено ако е било ниско. (Ориз.)
Характеристики на фармакологичните свойства на основните представители
Cytiton
Представлява 0,15% разтвор на алкалоида цитизин, открит в някои растения от семейство Бобови.
При интравенозно приложение предизвиква стимулация на N.H.R. автономни ганглии, хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и каротидните гломерули, което е придружено от рефлексна стимулация на дихателния център и възбуждане на дишането, както и повишаване на кръвното налягане. Ефектът е краткотраен и не се проявява при потискане на рефлексната възбудимост на центровете на продълговатия мозък.
F.v.: усилвател 1 мл.
Лобелин хидрохлорид
Хидрохлоридна сол на алкалоида лобелин, изолиран от растение от семейство камбанки, лобелия (индийски тютюн).
Подобно действие върху организма на цитизин. Има стимулиращ ефект върху N.H.R. автономни ганглии, хромафинова тъкан на надбъбречните жлези и каротидните гломерули, което е придружено от рефлексна стимулация на дихателния център и възбуждане на дишането, както и повишаване на кръвното налягане. За разлика от цититон, повишаването на кръвното налягане може да бъде предшествано от фаза на неговото краткотрайно понижение (поради активиращия ефект върху центъра на блуждаещия нерв, също разположен в продълговатия мозък и повишени инхибиторни вагусови влияния върху сърцето).
F.v.: 1% разтвор в амп. 1 мл.
Използване на N-холиномиметици
· при рефлексно спиране на дишането (например при вдишване на дразнители, отравяне с въглероден окис и др.). Предписва се интравенозно, по-рядко интрамускулно.
· поради пресорния си ефект цититон може да се използва при шокови и колаптоидни състояния, при респираторна и циркулаторна депресия при инфекциозни пациенти (засега рядко).
· Цитизин и лобелин са включени в лекарствата за лечение на тютюнозависимост (таблетки Lobesil и Tabex). Въвеждането им в организма спомага за намаляване на симптомите на абстиненция, които се появяват при пушачи, когато се опитват да откажат цигарите и за които се смята, че са свързани до голяма степен с прекратяването на навлизането на никотин в тялото, който също е N-холиномиметик по своя механизъм на действие .
Нежелани реакции при използване на N-холиномиметици: гадене, повръщане, разширени зеници, повишена сърдечна честота.
никотин
Тютюнев алкалоид.
Въведен в организма, има стимулиращ ефект върху Н-холинорецепторите, както в периферията, така и в централната нервна система и предизвиква ефекти, подобни на тези на цитизин и лобелин. Прекомерното възбуждане на Н-холинергичните рецептори, което е възможно при навлизане на никотин в тялото в големи дози, може да причини персистираща деполяризация на постсинаптичните мембрани и да доведе до деполяризиращ блок на синаптичната трансмисия.
Понякога никотинът под формата на трансдермални лекарствени форми се използва за лечение на пристрастяване към тютюна.
От по-голямо значение обаче са неговите токсикологични характеристики. Различават се остро и хронично никотиново отравяне. Най-опасните при остро отравяне са:
· стимулиращ ефект върху централната нервна система, което може да доведе до развитие на гърчове, кома и парализа на дихателния център
деполяризация на крайните пластини на скелетните мускули, което може да доведе до деполяризиращ блок на нервно-мускулното предаване и парализа на дихателните мускули
· хипертензивен ефект и стимулиращ ефект върху сърцето, който може да бъде придружен от аритмия.
Лечение: симптоматично.
Хроничната никотинова интоксикация е свързана с повишена честота на коронарна болест на сърцето (ИБС) и риск от рак на белия дроб.
F.v.: лекарствени филми (Nicoderm CQ), трансдермални терапевтични системи - TTC (Nicotrol), спрей за нос (Nicotrol), дъвки (Nicorette).
Типичен представител на групата на Н-холиномиметиците е никотинът, който възбужда както периферните Н-холинорецептори, така и Н-холинорецепторите на централната нервна система, причинявайки сложни промени във функциите на органите и системите на тялото. Никотинът първо възбужда Н-холинергичните рецептори и след това ги инхибира, когато се натрупат високи концентрации в кръвта. Никотинът е много токсичен и затова не се използва в медицинската практика.
ЛОБЕЛИН ХИДРОХЛОРИД- използва се за стимулиране на дишането; активира Н-холинергичните рецептори на каротидния гломерул, рефлексивно възбужда дихателния център. Кръвното налягане се повишава поради стимулиране на Н-холинергичните рецептори в надбъбречната медула и симпатиковите ганглии, което трябва да се има предвид при приложение на пациенти с артериална хипертония. Лобелин хидрохлорид се използва в ограничени количества, главно за стимулиране на дишането при отравяне с въглероден окис, вдишване на дразнители и др.Лобелин хидрохлорид се прилага интравенозно бавно (1 ml за 1-2 минути), по-рядко - интрамускулно. Форма за освобождаване лобелин хидрохлорид: ампули от 1 ml 1% разтвор. Списък Б.
Пример за рецепта за лобелин хидрохлорид на латински:
Rp.: Sol. Лобелини хидрохлорид 1% 1 мл
Д.т. д. N. 5 в ампула.
S. Приложете 0,3-0,5 ml венозно (за 1 минута).
CITITON- 0,15% разтвор на алкалоид цитизин. Cititon стимулира рефлексния дихателен център, като действа като лобелин хидрохлорид. Cititon повишава кръвното налягане чрез стимулиране на H-холинергичните рецептори на симпатиковите ганглии и надбъбречните жлези. Cititon се използва при рефлекторно спиране на дишането, възникващо по време на операции, наранявания, колаптоидни състояния и др. Cititon е противопоказан при артериална хипертония, атеросклероза (поради способността да повишава кръвното налягане). Форма на освобождаване на Cytiton: ампули от 1 ml. Списък Б.
Пример за рецепта за цититон на латински:
Rp.: Cytitoni 1 мл
Д.т. д. N. 10 в ампула.
S. 1 ml венозно.
Има лекарства, съдържащи N-холиномиметици, които се използват за спиране на тютюнопушенето.
ТАБЕКС- съдържа цитизин (0,0015 g на таблетка). Табекс улеснява симптомите на отнемане при отказване от тютюнопушенето и насърчава спирането на тютюнопушенето. Табекс се приема по следната схема: започва се с 6 таблетки на ден, като постепенно се намалява дозата до 1-2 таблетки на ден. Курсът на лечение е 25 дни. Форма за освобождаване на Tabex: таблетки. Списък Б.
ЛОБЕСИЛ- включва лобелин хидрохлорид 0,002 g, магнезиев трисилакат 0,075 g, калциев карбонат 0,025 g Lobesil улеснява симптомите на отнемане при отказване от тютюнопушенето, насърчава спирането на тютюнопушенето. Lobesil издутина форма: таблетки. Списък Б.
Пример за рецепта за лобесил на латински:
Rp.: Tab. Лобесили Н. 50
D. S. Приемайте по схема: започнете с 5 таблетки на ден, като постепенно намалявате дозата до 1-2 таблетки на ден. Курсът на лечение е 14-20 дни.
АНАБАЗИН ХИДРОХЛОРИД - действието му е близко до никотина, цитизина, лобелина. Анабазин хидрохлорид се използва като помощно средство за спиране на тютюнопушенето и действа подобно на предишните лекарства. Форма за освобождаване Анабазин хидрохлорид: таблетки 0,003 g; филми с 0,0015 g анабазин хидрохлорид. Списък Б.
Примерна рецепта за анабазин хидрохлорид на латински:
Rp.: Tab. Anabasini hydrochloridi 0,003 N. 120
D. S. Приемайте по схема: започнете с 8 таблетки на ден (перорално или сублингвално), като постепенно намалявате дозата до 1-2 таблетки. Курсът на лечение е 25 дни.
ГАМИБАЗИН- дъвка с анабазин хидрохлорид. Гамибазин се предписва за улесняване на отказването от тютюнопушене. Гамибазин се използва по определена схема. Странични ефекти при употреба на гамибазин: неприятен вкус, гадене, главоболие, замаяност, повишено кръвно налягане. В тези случаи трябва да спрете приема на лекарството.
Употребата на лекарства, съдържащи N-холиномиметици, е противопоказана при язва на стомаха и дванадесетопръстника и при тежки заболявания.на сърдечно-съдовата система. Лечението се провежда под строг лекарски контрол.
М-холиномиметични лекарства
Механизмът на тяхното действие е да стимулират М-холинергичните рецептори и да имитират възбуждането на парасимпатиковите нерви. Изпълнението на фармакологичните ефекти на лекарствата възпроизвежда физиологичния ефект на ацетилхолина върху парасимпатиковата част на автономната нервна система със съответната промяна във функциите на органите:
а) сърце - брадикардия; съдове - вазодилатация; артериална хипотония;
б) око - свиване на зеницата (миоза), понижаване на вътреочното налягане поради подобрена функция на дренажната система на окото (отваряне на фонтанното пространство и канала на Шлем и улесняване на изтичането на вътреочна течност), спазъм на акомодацията (корекция на близко виждане). Това се случва поради свиване на цилиарния мускул и отпускане на лигамента на канелата. В резултат на това кривината на лещата се увеличава и фокусното разстояние намалява;
в) бронхи - луменът на бронхите намалява, секрецията на бронхиална слуз се увеличава;
г) стомашно-чревен тракт - повишава се мотилитета и секреторната активност, тонусът на сфинктера намалява;
д) екзокринни жлези - повишава се дейността на слюнчените, слъзните, бронхиалните и потните жлези;
е) пикочен мехур, матка - контракт.
М-холиномиметичните лекарства в терапевтични дози не възпроизвеждат всички ефекти на ацетилхолина, но имат преобладаващ ефект върху функциите на отделните органи. Това е свързано и с особеностите на клиничната употреба на холиномиметичните лекарства.
Самият ацетилхолин не се използва клинично поради прекомерното разнообразие от ефекти и бързо унищожаване (за 5-20 секунди). Важни са тези лекарства, които възпроизвеждат само някои от желаните ефекти на ацетилхолина, притежаващи селективност на действие и стабилност на ефектите.
Нека разгледаме клинично най-важните лекарства: карбахолин (m- и n-холиномиметици), пилокарпин и ацеклидин (m-холиномиметици).
Карбахолин
По химична структура и фармакологичен ефект е близък до ацетилхолина (той е пряко действащ m- и n-холиномиметик). Има по-дълготраен ефект, т.к не се хидролизира от холинестеразата.
Може рязко да повиши тонуса на мускулите на червата и пикочния мехур, да намали кръвното налягане и да причини брадикардия. Често се използва в офталмологията за намаляване на вътреочното налягане под формата на капки за очи. Карбахолинът не се използва за други цели поради прекомерния му системен ефект.
При глаукома разтвори на карбахолин 0,5-3,0% се вливат в конюнктивалния сак 2-6 пъти на ден.
Предлага се под формата на капки за очи от 3%, 10 ml (карбахол) и 1,5%, 5 ml (Isopto - Carbachol).
Веднага след накапване на карбахолин се появяват усещане за парене, сърбеж, пареща болка в очните ябълки и замъглено зрение. При възрастните хора е възможно появата или ускоряването на узряването на катаракта.
Пилокарпин
Основната клинична употреба е локална в офталмологията за понижаване на вътреочното налягане при глаукома. Използва се и като миотик за спиране на мидриатичния ефект на атропин и подобни лекарства. Предписвайте пилокарпин под формата на 1, 2, 4% разтвор 2-4 пъти на ден, 1-2 капки. Има удължени форми на това лекарство: 1, 2, 4% офталмологичен мехлем, разтвори на пилокарпин с метилцелулоза, офталмологични филми от 2,7 mg пилокарпин всеки. Благодарение на добавянето на метилцелулоза, лекарството изоптокарпин запазва ефекта си до 12 часа. Очният гел Pilogel поддържа ниско кръвно налягане в продължение на 12 часа. Когато се приема перорално, пилокарпинът се абсорбира бързо, но причинява силно изпотяване, повишена секреция на бронхиалните жлези и бронхоспазъм. Не се използва ентерално.
Пилокарпинът е част от комбинираните лекарства. В комбинация с тимолол (бета-блокер) се произвежда под наименованията Fotil и Fotil - Forte под формата на капки за очи от 5 ml. В комбинация с метипронолол (бета-блокер), нормоглаукон също е включен в лекарството под формата на капки за очи.
Ацеклидин
Има изразен ефект върху очите, стомашно-чревния тракт, пикочния мехур и матката. Оттук и преобладаващата клинична употреба:
В офталмологията като антиглаукомен агент, но рядко, тъй като се появиха по-ефективни лекарства;
В хирургическата, урологичната и акушерско-гинекологичната практика - за предотвратяване и отстраняване на следоперативна атония на червата и пикочния мехур.
На разположениеацеклидин под формата на прах за производство на капки за очи, в ампули от 1-2 ml 0,2% инжекционен разтвор.
При отравяне или предозиранеМ-холиномиметиците имат предимно периферни ефекти, наблюдават се хиперсаливация, изпотяване, миоза, задух, диария и брадикардия. Тези ефекти се елиминират чрез прилагане на функционален антагонист - атропин (подкожно, интрамускулно или интравенозно в зависимост от тежестта на състоянието).
Общ противопоказаниеупотребата на М-холиномиметици са: бронхиална астма, ангина пекторис, епилепсия, бременност.
неостигмин (прозерин)
Това е синтетично антихолинестеразно средство. Характерна особеност на лекарството е наличието на кватернерна амониева група в неговата молекула, което затруднява проникването през кръвно-мозъчната бариера. Prozerin се предписва при миастения гравис, двигателни нарушения след мозъчни травми, парализа, след менингит, полиомиелит и енцефалит; за неврити, за профилактика и лечение на атония на червата и пикочния мехур. В офталмологията се използва за намаляване на вътреочното налягане при глаукома.
Прозерин е антагонист на антидеполяризиращи лекарства, подобни на кураре. В тези случаи се предписва заедно с атропин.
Лекарството се предписва перорално или подкожно. Предписва се перорално (3 минути преди хранене) на прахове или таблетки от 0,01-0,015 g 2-3 пъти на ден.
Подкожно - 1 ml 0,05% разтвор 1 или 2 пъти на ден.
Предозирането на прозерин може да причини нежелани реакции, свързани с превъзбуждане на холинергичните рецептори под формата на хиперсаливация, миоза, често уриниране, потрепване на мускулите на езика и скелетните мускули.
Предлага се в прахове, таблетки от 0,015 и ампули от 1 ml 0,05% разтвор.
Армин
Органофосфорно съединение, което има силен антихолинестеразен ефект, инхибира необратимо холинестеразата. По отношение на фармакодинамиката той съответства на други лекарства от тази група, но ги превъзхожда по сила и продължителност на действие. При предозиране има силно токсичен ефект с проява на централни и периферни холиномиметични ефекти. В много малки количества се използва като миотично и антиглаукомно средство под формата на капки за очи.
Форма на освобождаване: 10 ml 0,005-0,01% разтвор в бутилки. За да избегнете общ резорбтивен ефект, след накапване на Armin натиснете областта на слъзния сак за 2-3 минути.
Трябва да се помни, че необратимите антихолинестеразни средства са много токсични, особено в неразредена форма. Необходимо е да се избягва попадането им вътре, върху кожата или лигавиците.
При предозиране на холинестеразни инхибитори или отравяне с органофосфорни вещества се развиват явления, подобни на свръхстимулация на холинергичните нерви, и наред с периферните ефекти могат да се появят и централни: потрепване на езика, лицевите мускули, скелетните мускули, депресия на съзнанието, клонични гърчове , депресия на дихателния център. Възможна е и парализа на дихателната мускулатура поради периферна блокада на нервно-мускулната проводимост. Тези ефекти се елиминират чрез приложение на атропин.
При предозиране или отравяне с инхибитори на холинестеразата прилагат се дипироксим и изонитрозин, които възстановяват холинестеразната активност. Холинестеразните реактиви се прилагат възможно най-рано заедно с атропин, подкожно, интрамускулно и интравенозно, в зависимост от състоянието на пациента.
Холинестеразните реагенти имат по-голям афинитет към молекулата на инхибитора, отколкото към ензима, и чрез конкурентно взаимодействие с него освобождават холинестеразата от комплекса с излишък от лекарство или органофосфорно вещество.
М-холинергични рецептори
Атропинът и подобни лекарства елиминират периферните и централните ефекти на ацетилхолина и холиномиметиците (директни и индиректни) само там, където са локализирани М-холинергичните рецептори. Атропинът, конкурентен антагонист на ацетилхолина, се свързва с М-холинергичните рецептори и ги блокира, предотвратявайки действието на естествения медиатор ацетилхолин. Връзката на атропина с рецепторите е 1000 пъти по-силна, отколкото с ацетилхолина, така че антагонизмът е едностранен и ефектът на блокера е много трудно да се отстрани с холиномиметик.
Клинично значимите ефекти на М-антихолинергиците (използвайки примера на атропин) са както следва:
Сърдечно-съдовата система- намалява влиянието на блуждаещия нерв, което води до увеличаване на сърдечната честота, отстраняване на атриовентрикуларен блок (2 mg атропин напълно блокират действието на блуждаещия нерв върху сърцето).
Централна нервна система- се стимулира, така че в случай на предозиране предизвиква безпокойство, възбуда, водещи до делириум и халюцинации. Развива се хипертермия, засилена поради намалено изпотяване.
око- атропинът причинява мидриаза и повишено вътреочно налягане. Това се дължи на разширяване на зеницата и блокиране на изтичането на вътреочна течност от предната камера на окото, така че атропинът може да провокира атака на глаукома. Зрението се коригира до далечната зрителна точка, тъй като цилиарният мускул се отпуска, зоните на Zinn се стягат и кривината на лещата намалява. Ефектът на атропина върху окото е дълготраен (от 3 дни до 2 седмици).
Гладък мускул- стомашно-чревната подвижност намалява, мускулните спазми в червата и органите на гладката мускулатура се елиминират, мускулите на бронхите се отпускат и тонусът на пикочния мехур намалява.
Ендокринни жлези- потиска се секреторната дейност на всички жлези. Характеризира се със сухота в устата, намаляване на количеството на слъзната течност, намаляване на секрецията на потните жлези и сгъстяване на бронхиалния секрет.
Атропин
Това е алкалоид на растението беладона (беладона), лесно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Обичайната доза е 0,25-2 mg перорално или 0,4-1 mg парентерално. Използва се за инхибиране на парасимпатиковата част на автономната нервна система преди операция, за намаляване на активността на екзокринните жлези (потни жлези), за повишаване на проводимостта по време на атриовентрикуларен блок и брадикардия и увеличаване на броя на сърдечните контракции, като спазмолитично средство при спазми на гладката мускулатура. мускулни органи, като антидот при отравяне с M - холиномиметични и антихолинестеразни вещества, в офталмологията като мидриатик, за изследване на фундуса, лечение на ирит, иридоциклит и наранявания на очите. Атропинът се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт и се разпределя бързо. Неговото значително ниво в централната нервна система се постига в рамките на 20-30 минути след абсорбцията. След приложение бързо изчезва от кръвта, T1/2 = 2 часа.
Около 60% от дозата се екскретира непроменена в урината. Ефектите на лекарството върху парасимпатиковите функции бързо намаляват във всички органи, с изключение на окото. Ефектите върху ириса и цилиарния мускул продължават от 72 часа до 3 седмици.
Отравянето с атропин и други антихолинергични лекарства се проявява с периферни и централни ефекти: сухота в устата със затруднен говор и преглъщане, жажда, мидриаза, замъглено зрение, фотофобия, суха кожа, хипертермия, тахикардия, тревожност, възбуда, мания, халюцинации с последваща депресия на централната нервна система и кома.
Лечението включва бързо отстраняване, ако е възможно, на лекарствени остатъци, прилагане на големи дози холиномиметици, предимно антихолинестеразни лекарства (физостигмин, прозерин), симптоматично лечение - антиконвулсанти, антипсихотична терапия, механична вентилация, охлаждане.
Атропинът се предлага на прахове; таблетки от 0,0005 g; в 10% очна маз; в ампули от 1 ml 0,1% разтвор; в капки за очи 1% - 5 ml.
Лекарства като платифилин хидротартарат, скополомин хидробромид, метацин и редица други (пирензепин, ипратропиум бромид, циклодол) имат антихолинергичен ефект.
Лоперамид.
Инхибира чревната подвижност, повишава тонуса на аналния сфинктер и има мощен антидиаричен ефект. Полуживотът е 9-12 часа, биотрансформира се в черния дроб и се екскретира под формата на конюгати с жлъчката.
Използва се при остра и хронична диария.
Противопоказан при бременност и кърмене.
Страничните ефекти включват сънливост, замайване, слабост, сухота в устата.
Форма на освобождаване: таблетки и капсули от 2 mg. При остра диария – 4 mg; след това 2 mg след всяко рядко изпражнение.
Деца след 6 години - 2 mg, след това 2 mg след всяко разхлабено изпражнение.
Максималната дневна доза за възрастни е 16 mg; при деца - 6 mg на 20 kg телесно тегло.
Според някои източници той е агонист на опиоидните рецептори, подобно на морфина, намалява тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт.
Метацин (Methacinum)
Слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера. Периферните ефекти са по-изразени от тези на атропина. На първо място, това се отнася до релаксиращ ефект върху органите на гладката мускулатура. Ефектът върху сърдечно-съдовата система и върху очите е по-слабо изразен от този на атропина.
Използва се при бъбречни и чернодробни колики. за намаляване на слюноотделянето, бронхиалната секреция, за намаляване на мускулния тонус в различни части на стомашно-чревния тракт. Таблетки от 0,002 и ампули от 1 ml 0,1% разтвор (за подкожно, интрамускулно и интравенозно приложение).
Циклодол
Той е централен блокер на Н- и М-холинорецепторите. Потиска стимулиращите холинергични ефекти върху базалните ганглии. Има централен и в по-малка степен периферен антихолинергичен ефект.
Използва се при болест на Паркинсон и други патологични състояния, свързани с увреждане на екстрапирамидната система (например медикаментозен паркинсонизъм).
Странични ефекти - атропиноподобни периферни ефекти - сухота в устата, нарушена акомодация, световъртеж. В случай на предозиране - ефект на възбуждане на централната нервна система. Лечението с циклодол е продължително. Лекарството се произвежда в таблетки от 1, 2, 5 mg. Дневна доза 1-2 мг.
Резултати.
резултати
резултати
заключения
Решете фармакологични проблеми
1. Случайното поглъщане на лекарството причинява следните симптоми: мускулни потрепвания, брадикардия, свиване на зениците, повръщане, диария, обилно слюноотделяне. Какво лекарство е причинило отравянето? Назовете мерките за помощ
2. След разходка в гората децата развиха тежко състояние: обилно слюноотделяне, силно изпотяване, сълзене, свиване на зениците, гадене, повръщане, обилна водниста диария. Пулс 60 удара в минута, неправилен. Дишането е затруднено, хрипове. Замаяност, халюцинации. Съзнанието е объркано. Периодично се появяват мускулни тремори и леки крампи. Какво причинява това състояние?
3. Окуломоторният нерв на кучето се прерязва 2 седмици преди експеримента, причинявайки денервация на циркулярния мускул на ириса. Как денервираният ирис реагира на инжектирането на пилокарпин и физостигмин в конюнктивалния сак?
4. Интравенозното приложение на ацетилхолин причинява спад на кръвното налягане, но ако на животното първо се приложи 0,1% разтвор на атропин сулфат (1 ml), тогава в отговор на прилагането на ацетилхолин няма понижение, а увеличение в кръвното налягане. Обяснете причината за промяната в ефекта на ацетилхолина.
5. Клиничен случай: лекар от Спешна помощ открива остра психоза с двигателна и говорна възбуда и халюцинации при 5-годишно дете. Обективно: зениците са рязко разширени, блъска се в предмети, кожата е зачервена, суха, пулс 96, дишане 24 в минута. Какво вещество е причинило отравянето? Каква антидотна терапия е показана?
Назовете лекарствата:
- Средство за понижаване на вътреочното налягане
- Лек за миастения гравис
- Реактиватор на холинестераза
- Необратимо антихолинестеразно лекарство
- Лекарство, което улеснява нервно-мускулното предаване
- М-холиномиметик за чревна атония
- Лекарство, което стимулира М- и N-холинергичните рецептори
- Антихолинестеразно лекарство за лечение на глаукома
- М-холиномиметик в капки за очи
10. Лек за атония на пикочния мехур
11. Антихолинестеразно средство, което прониква през BBB
Пишете рецепти
- пилокарпин хидрохлорид капки за очи
- фолиол в капки за очи
- атропин сулфат за инжекции
- атропин сулфат в капки за очи.
- прозерин в ампули
- ипратропиев бромид.
- лоперамид
- циклодол
- пирензепин таблетки
Въпроси за самоподготовка:
1. Класификация на лекарства, действащи в областта на холинергичните синапси.
2. М-холиномиметици: ефект върху окото, гладкомускулните органи, секреторния апарат.
3. М-холиномиметици. Приложение в клиничната практика.
4. Антихолинестеразни лекарства. Механизъм на действие. Класификация. Приложение.
5. Отравяне с антихолинестеразни лекарства. Помощни мерки.
6. М-антихолинергици. Механизъм на действие. Действие върху очите, кръвоносната система, гладката мускулатура, жлезите. Характеристики на действието върху централната нервна система.
7. Препарати от атропиновата група. Приложение. Отравяне с атропин, мерки за облекчаване.
Антихолинестеразни лекарства (индиректни М- и N-холиномиметици)
Прозерин, физостигмин салицилат, галантамин хидробромид, армин.
3. Лекарства, повлияващи М-холинергичните рецептори:
а) М-холиномиметици (пилокарпин хидрохлорид, ацеклидин);
б) М-антихолинергици (М-антихолинергици) - атропин сулфат, скополамин хидробромид, платифилин хидротартарат, метацин, ипратропиум бромид, пирензепин.
4. Лекарства, повлияващи Н-холинергичните рецептори:
а) N-холиномиметици (цититон, лобелин хидрохлорид):
б) N-холинергични блокери (ганглиоблокери - бензохексоний, пентамин, хигроний, арфонада; мускулни релаксанти - дитилин, тубокурарин хлорид, ардуан, тракриум).
-
Милано Метрополитън: карта, цени на билети и полезни съвети Колко струват билетите?
-
Научете се да четете диаграми на Jeppesen - Урок Инсталиране на добавки, които значително ще подобрят графиката и реализма на симулатора
-
Кога и в какви случаи индивидуалният предприемач трябва да подаде нулева декларация?
-
Какво е епитет и как да го намерим?
