Етосуксимид. Етосуксимид Фармакологична група на веществото Етосуксимид

Състав и форма на освобождаване

в тъмни стъклени или пластмасови бутилки по 100 бр.; 1 бутилка в кутия.

фармакологичен ефект

фармакологичен ефект- антиконвулсант, антиепилептик.

Начин на употреба и дози

Вътре, по време или след хранене, без да се дъвче, с достатъчно количество течност.

Еднократни и дневни дози

Дозата на Suxilep ® зависи от клиничната картина на заболяването, индивидуалния отговор на пациента към лечението и поносимостта. Лечението започва с малки начални дози и постепенно се увеличава.

Лечението на деца и възрастни започва с обща дневна доза етосуксимид, варираща от 5 до 10 mg/kg.

Общата дневна доза етосуксимид може да се повишава с 5 mg/kg на интервали от 4 до 7 дни (или в съответствие с постигането на равновесно състояние - 8-10 дни).

За поддържаща терапия обикновено е достатъчна дневна доза етосуксимид от 20 mg/kg при деца и 15 mg/kg при възрастни.

Максималната дневна доза етосуксимид не трябва да надвишава 40 mg/kg при деца и 30 mg/kg при възрастни.

Дневната доза се приема на 2-3 приема. Поради дългия полуживот на етосуксимид, ако се понася добре, цялата дневна доза може да се приеме наведнъж.

Терапевтичната концентрация на етосуксимид в кръвната плазма е 40-100 mcg/ml.

Таблица 1 предоставя примери за изчисления на дневната доза за възрастни и деца над 12-годишна възраст с поддържаща доза етосуксимид от 15 mg/kg.

маса 1

Примери за изчисляване на дневната доза за възрастни и деца над 12 години с поддържаща доза етосуксимид от 15 mg/kg

Таблица 2 предоставя примери за изчисления на дневната доза за деца под 12-годишна възраст с поддържаща доза етосуксимид от 20 mg/kg.

таблица 2

Примери за изчисляване на дневната доза за деца под 12 години с поддържаща доза етосуксимид от 20 mg/kg

Забележка:етосуксимид се диализира. Поради това пациентите на хемодиализа се нуждаят от допълнителна доза или промяна в режима на дозиране. 39-52% от приетата доза се отстранява по време на 4-часовия период на хемодиализа.

По принцип антиепилептичната терапия се провежда дълго време. Въпросът за корекцията, продължителността и прекратяването на терапията със Suxilep ® трябва да се решава от специалист с опит в лечението на епилепсия.

Обикновено не трябва да се правят опити за намаляване на дозата и евентуално преустановяване на приема на лекарството, докато периодът без пристъпи не измине 2 или 3 години. Намаляването на дозата за спиране на лекарството трябва да се извърши на няколко етапа за период от 1 до 2 години. На децата се позволява да „израснат“ от дозата си (дозата остава постоянна, докато телесното им тегло нараства). Въпреки това не трябва да има влошаване на параметрите на ЕЕГ.

Условия за отпускане от аптеките

По лекарско предписание.

Условия за съхранение на лекарството Suxilep

При температура не по-висока от 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Срок на годност на лекарството Suxilep

3 години.

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Синоними на нозологични групи

Категория по МКБ-10	Синоними на заболяванията според МКБ-10
G25.3 Миоклонус	Клонус
	Кортикален миоклонус
	Миоклонични гърчове
	Миоклонични спазми
	Миоклонус
	Ювенилни миоклонични припадъци
G40 Епилепсия
	Атонични припадъци
	Grand mal припадъци
	Grand mal припадъци при деца
	Grand mal припадъци
	Генерализиран абсансен припадък
	Джаксънова епилепсия
	Дифузен гранд мал гърч
	Диенцефална епилепсия
	Кортикални и неконвулсивни форми на епилепсия
	Първично генерализирани припадъци
	Първично генерализиран припадък
	Първично генерализиран припадък
	Първично генерализиран тонично-клоничен припадък
	Пикнолептична липса
	Повтарящи се епилептични припадъци
	Генерализиран гърч
	Конвулсивен припадък
	Рефрактерна епилепсия при деца
	Комплексни пристъпи
	Смесени пристъпи
	Смесени форми на епилепсия
	Конвулсивно състояние
	гърчове
	Конвулсивни състояния
	Конвулсивни форми на епилепсия
	Grand mal епилепсия
	Епилептични припадъци
G40.3 Генерализирана идиопатична епилепсия и епилептични синдроми	Генерализирана форма на епилепсия
	Генерализирана епилепсия
	Генерализирани и парциални припадъци
	Генерализирани първични тонично-клонични припадъци
	Генерализирани субмаксимални припадъци
	Генерализирана атака
	Идиопатична генерализирана епилепсия
	Полиморфен генерализиран припадък
	Полиморфен припадък
	Психомоторна възбуда от епилептичен характер
	Генерализирана епилепсия
G40.7 Малки гърчове, неуточнени, без големи гърчове	Petit mal
	Атипични пети мал гърчове
	Атипични гърчове
	Импулсивен пети мал припадък
	Клонично-астатичен петит мал гърч
	Малки гърчове
	Малки пристъпи на епилепсия
	Дребни епилептични припадъци
	Дребни епилептични припадъци при деца
	Малък генерализиран припадък
	Миоклонично-астатични петит мал гърчове
	Пропулсивни пети мал припадъци в ранна детска възраст
	Типични пети мал гърчове
	Частичен припадък
	Епилепсия тип petit mal

Навигация

Лекарството "Етосуксимид" се произвежда в Германия. Поради реорганизацията на производството, доставките му за Русия бяха спрени през 2011 г., което също засегна генеричните лекарства на състава. Лекарството е включено в списъка на жизненоважните продукти, като неговите директни аналози. Днес те могат да бъдат закупени или поръчани само в Европа, продажбата на лекарства в руските аптеки и онлайн магазини се счита за незаконна. Употребата на лекарството "Етосуксимид" се извършва стриктно съгласно инструкциите и в съответствие с инструкциите на лекуващия лекар. Лекарството се счита за едно от най-ефективните в групата, поради което се използва активно в нашата страна, въпреки официалните забрани.

Лекарството е включено в списъка на жизненоважните продукти.

Фармакологични свойства

Дозираните форми на оригинала и аналози на лекарството "етосуксимид" са представени в капки, капсули, сироп. Независимо от вида и наименованието на генерика, всички продукти имат еднакъв ефект, което се дължи на характеристиките на основното вещество - етосуксимид. Това е химично съединение, което придава на лекарството антиконвулсивни свойства. Терапевтичният ефект се постига чрез инхибиране на електрическите движения в синапсите на двигателните зони на кората на главния мозък и забавяне на разрушаването на GABA. Резултатът е повишаване на прага за поява на конвулсивна активност, което влияе върху развитието на епилептични припадъци. Освен това продуктът има аналгетичен ефект, който може да се използва при лечение на тригеминална невралгия.

Приемането на лекарството "Ethosuximide" перорално е придружено от бързо и висококачествено усвояване на активното вещество в кръвта. Пиковата концентрация на състава в плазмата се наблюдава след 2-4 часа при възрастни пациенти, след 3-7 часа при деца с тегло 13-25 kg.

Увеличаването на дозата води до повишаване на съдържанието на активния компонент в кръвта. Малките деца се нуждаят от по-големи количества от лекарството, отколкото юношите.

Терапевтичната концентрация на компонента етосуксимид е 40-100 mcg/ml. Превишаването на нивото от 150 mcg/ml заплашва с токсични ефекти. След 8-10 дни курсова терапия се постига равновесно ниво на веществото в плазмата. Химическото съединение прониква добре в кърмата, през кръвно-мозъчната, плацентарната и тъканната бариера. Продуктът се окислява и разрушава в черния дроб, за да образува метаболити, които нямат фармакологична активност. Продуктите от разлагането се екскретират главно с урината. Полуживотът на лекарството е 25-36 часа при деца и 38-67 часа при възрастни.

Продуктите от разпадането на лекарството се екскретират предимно в урината.

Обхват на приложение

Използването на капки, сироп, капсули с веществото етосуксимид е показано при леки епилептични припадъци, комплексни или атипични припадъци. Продуктът е ефективен при пикнолептични абсанси и миоклонични припадъци в юношеска възраст.

Курсовата терапия намалява честотата на атаките и потиска електрическата активност на мозъка, което води до нарушения на съзнанието поради абсанси.

Лекарството "Етосуксимид" се прилага като част от комплексната терапия за тригеминална невралгия за постигане на траен аналгетичен ефект.

Правила и инструкции за употреба

Дозировката на лекарството "Етосуксимид", схемата и продължителността на приема му се определят от лекаря въз основа на характеристиките на случая.

Специалистът се основава на универсални препоръки за употребата на продукта, които са леко коригирани според ситуацията.

Правила и характеристики на употребата на лекарството "Етосуксимид":

• лекарството се приема през устата преди или по време на хранене 1 до 3 пъти дневно в зависимост от поносимостта на продукта;
• Началната доза за всички основни групи пациенти е 5-10 mg на 1 kg тегло. Обемът се увеличава на всеки 4-10 дни с 5 mg на 1 kg телесно тегло, като се постига желаният терапевтичен отговор;
• максималната доза за възрастен пациент е 30 mg на 1 kg тегло, за дете - 40 mg на 1 kg тегло;
• поддържаща доза за възрастен пациент - 15 mg на 1 kg тегло, за дете - 20 mg на 1 kg тегло;
• лицата на хемодиализа изискват индивидуален подход;
• реакции от употребата на лекарството като треска, тонзилит, аденоидит и поява на склонност към кървене изискват преглед от лекар. На този фон пациентът трябва да следи нивата на левкоцитите или гранулоцитите в кръвта;
• По време на лечението с наркотици е необходимо да спрете да пиете алкохол, да шофирате и да работите със сложни механизми;
• Приемът на лекарството изисква редовна оценка на състоянието на черния дроб и бъбреците на пациента.

Лекарството се приема перорално преди или по време на хранене 1 до 3 пъти на ден.

Обикновено пациентите са принудени да използват етосуксимид за дълго време. Всички решения, свързани с корекция на дозата или промени в терапевтичния график, трябва да се вземат от лекар. Въпросът за намаляване на дневния обем на лекарството и последващото му оттегляне се разглежда при липса на гърчове в продължение на 2-3 години. Намаляването на дозата се извършва на няколко етапа, като процесът се удължава за 1-2 години.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ако възникне непланирана бременност, жената трябва незабавно да уведоми своя лекар.

Комбинацията от лекарството "Етосуксимид" с бременност е придружена от висок риск от дефекти в развитието на плода. Тази опасност е особено висока при комбиниран подход към лечението на заболяването. Ако лекарството се дава на бременна жена, то е само под формата на монотерапия.

Предписването на етосуксимид след зачеването включва използване на минималната терапевтична доза, достатъчна за постигане на контрол на пристъпите. Периодът от 20 до 40 дни от бременността се счита за критичен, когато е необходимо редовно да се оценява концентрацията на основното вещество в кръвната плазма на пациента.

Ако приемате лекарството, докато носите дете, съществува висок риск от дефекти в развитието на плода.

Лекарството е несъвместимо с кърменето. Концентрацията на основното вещество на лекарството в кърмата може да достигне 100% от този показател в кръвната плазма на жената. Децата на пациенти, подложени на лекарствена терапия от този тип, автоматично се прехвърлят на изкуствени формули.

Прием в детска възраст

"Етосуксимид" е приемлив за употреба в детска възраст. За постигане на желания резултат лекарят избира режим, съобразен с показанията, възрастта и теглото, и при необходимост го адаптира към индивидуалните особености на пациента. На деца под 6-годишна възраст се препоръчва да се дават течни версии на лекарства на базата на етосуксимид.

Лекарствената терапия често засяга общото състояние на детето. Най-често отрицателната реакция към лекарството е придружена от притъпяване на вниманието на пациента, по-бавна реакция и намаляване на способността за учене.

Противопоказания

Приемът на лекарството е официално забранен при семейно планиране или бременност, тежко увреждане на черния дроб и/или бъбреците, водещо до намаляване на функционалността на органа. Списъкът със забрани включва също кръвни заболявания, порфирия и непоносимост към компонентите на лекарството. Лекарствената терапия изисква спиране на кърменето. Деца под 6-годишна възраст трябва да получават етосуксимид само в течна форма. На фона на психични заболявания лечението се извършва с изключително внимание и под наблюдението на медицински персонал. Необходима е специална схема на лечение, ако има повишен риск от миелотоксичност на продукта.

При психични заболявания лечението се провежда с изключително внимание и под лекарско наблюдение.

Нежелани реакции

Спазването на правилата за употреба на лекарството "Етосуксимид" в повечето случаи осигурява добрата му поносимост. Превишаването на терапевтичните дози на лекарството може да доведе до развитие на странични ефекти. Лекарят избира начини за борба с такива прояви. Той също така решава дали е целесъобразно да продължи лечението с наркотици.

Възможни отрицателни последици от употребата на антиконвулсанти:

• неврологични – загуба на контрол върху целенасочените движения, световъртеж, сънливост, раздразнителност, главоболие. В по-тежки случаи се появяват патологична умора, агресивност и инхибиране на реакциите. Рядко се появяват признаци на депресия, параноидни разстройства и паркинсонизъм. В отделни случаи се отбелязва парадоксална реакция под формата на повишени гърчове;
• диспептични - гадене с или без повръщане, хълцане, диария или запек. Някои пациенти изпитват намален апетит, което води до загуба на тегло;
• имуно – различни по вид и тежест алергични прояви. Тежки реакции под формата на синдром на Stevens-Johnson се срещат в отделни случаи;
• от страна на кръвта - спад на броя на тромбоцитите и/или левкоцитите под нормата, понякога възниква апластична анемия. Възможни са и други варианти за промяна на състава на кръвта;
• други - повишена чувствителност към слънчева светлина, лупус-подобен обратим синдром, повишен протеин в урината.

При тежки случаи на странични ефекти се появява агресивност.

Рискът от нежелани реакции ще бъде минимален, ако приемате лекарството по време на хранене или непосредствено преди хранене. Дори незначителните тревожни прояви трябва да бъдат оценени от лекуващия лекар.

Какво да направите в случай на предозиране

Лекарствено отравяне с продукта "Етосуксимид" е възможно в случай на умишлено или неволно превишаване на еднократния или дневния обем на веществото няколко пъти. В случай на комбиниране на антиконвулсант с етилов алкохол или лекарства, които инхибират активността на централната нервна система, такива рискове се увеличават рязко.

Алкохолът и някои лекарства значително засилват клиничната картина на предозиране. Обикновено се характеризира с рязък спад на физическата активност и умора на фона на емоционална възбуда, апатия, лошо настроение и депресия.

Първата помощ се състои в стомашна промивка и даване на ентеросорбенти на жертвата. В случай на тежко отравяне се провеждат реанимационни мерки, последвани от поддържаща и симптоматична терапия в болнични условия. Активното вещество на лекарството "Ethosuximide" реагира положително на диализа, която се използва в екстремни случаи.

В случай на предозиране, жертвата трябва да вземе ентеросорбент.

Форма за освобождаване, опаковка, цена

Оригиналното лекарство "Ethosuximide" се предлага под формата на капсули от 250 mg от активното вещество. Производителят произвежда и 5% сироп в стъклени бутилки от 100 и 150 ml. 1 ml течен състав съдържа 50 mg активна съставка. Лекарството е включено в списък Б. За закупуване на продукта е необходима лекарска рецепта. Цената на продукт в Русия при закупуване чрез онлайн магазини е средно 5-7 хиляди рубли.

Условия и срокове на съхранение

Независимо от лекарствената форма, Ethosuximide трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца.

Температурата на въздуха трябва да бъде между 15-30 ℃ за капсули, 10-20 ℃ за сироп.

Срокът на годност на лекарството е 5 години, освен ако не е посочено друго на опаковката.

Аналози

Генеричните лекарства се използват в неврологията не по-рядко от оригиналния продукт. Аналозите имат същите характеристики като Ethosuximide, но преминаването към тях или замяната на предписаното лекарство трябва да бъде одобрено от лекар. Най-често срещаното лекарство е Suxilep. Според много експерти тази версия на антиконвулсивното лекарство е най-ефективната сред всички лекарства, базирани на етосуксимид.

Най-често срещаният аналог на лекарството Suxilep.

Вторият аналог е Петнидан. Най-често се използва в педиатрията за лечение на пациенти с детска или юношеска епилепсия. Продуктът се използва като самостоятелен продукт или е включен като част от интегриран подход. Единствената отрицателна характеристика на състава се счита за висока вероятност от развитие на странични ефекти - от гадене до емоционална нестабилност.

Формула: C7H11NO2, химично наименование: 3-етил-3-метил-2,5-пиролидиндион.
Фармакологична група:невротропни лекарства/антиепилептични лекарства.
Фармакологичен ефект:антиконвулсант, аналгетик, мускулен релаксант.

Фармакологични свойства

Етосуксимидът е антиконвулсант, принадлежащ към сукцинимидите. Етосуксимидът инхибира синаптичната трансмисия в моторните зони на мозъчната кора и повишава прага на гърчове. Понастоящем механизмът на действие на етосуксимид не е окончателно установен. Етосуксимидът инхибира разрушаването на гама-аминомаслената киселина. Етосуксимидът намалява честотата на епилептоформните атаки, малките гърчове и потиска пароксизмалната електроенцефалографска активност, която е свързана с нарушения на съзнанието, характерни за абсансните гърчове. При миоклонични гърчове етосуксимидът също е ефективен. При невралгия на тригеминалния нерв етосуксимидът има аналгетичен ефект.
След перорално приложение етосуксимидът се абсорбира почти напълно и бързо от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта при възрастни се постига след 2-4 часа с еднократна доза от 1 g от лекарството и възлиза на 18-24 mcg / ml; при деца на възраст 7-8,5 години и телесно тегло 12,9-24,4 kg, максималната концентрация се достига след 3-7 часа с еднократна доза от 0,5 g от лекарството и възлиза на 28-50,9 mcg / ml. Съществува линейна връзка между повишаването на серумната концентрация и дозата на лекарството; при повишаване на пероралната доза с 1 mg/kg на ден се очаква повишаване на съдържанието на лекарството в плазмата с 2-3 mcg/ml при възрастни и с 1-2 mcg/ml при деца. В това отношение по-малките деца изискват малко по-високи дози от по-големите деца. Терапевтичната концентрация на етосуксимид е 40 - 100 mcg/ml. Токсичните ефекти на етосуксимид могат да се развият, когато концентрацията му в кръвния серум е над 150 mcg / ml. При деца, при продължителна употреба на лекарството в доза от 20 mg / kg, съдържанието в кръвния серум се повишава до почти 50 mcg / ml. При възрастни това ниво се постига при използване на лекарството в доза от 15 mg / kg. Приема се, че стационарно състояние се постига 8 до 10 дни след началото на лечението. Когато лекарството се използва перорално в същите дози, има значителни интериндивидуални разлики в плазмените концентрации. Етосуксимидът се свързва слабо с плазмените протеини. Етосуксимидът се определя в слюнката и цереброспиналната течност в същите концентрации като в кръвния серум. Привидният обем на разпределение на етосуксимид е 0,7 l/kg. Лекарството прониква добре през тъканните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера. Етосуксимид преминава в кърмата (съотношението на нивата на етосуксимид в кръвния серум и в кърмата е 0,88 - 1). Етосуксимидът се метаболизира в черния дроб чрез окисление, което води до образуването на няколко метаболита, най-вероятно без фармакологична активност, които се екскретират от бъбреците, частично се свързват с глюкуроновата киселина. Основните метаболити на етосуксимид са 2-етил-2-метил-3-хидроксисукцинимид и 2-(1-хидроксиетил)-2-метил-сукцинимид. Полуживотът на етосуксимид при възрастни е 38,3 - 66,6 часа, при деца - 25,7 - 36 часа. Екскретира се главно чрез бъбреците под формата на метаболити и непроменен (до 20%).

Показания

Petit mal гърчове: миоклонично-астатични petit mal, комплексни или атипични гърчове, пикнолептични абсанси, ювенилни миоклонични гърчове (импулсивни petit mal гърчове); тригеминална невралгия.

Начин на приложение на етосуксимид и доза

Етосуксимид се приема перорално по време или след хранене, дозата се определя строго индивидуално, в зависимост от клиничната картина, индивидуалния отговор на пациента към лекарството и неговата поносимост. Началната дневна доза за възрастни и деца е 5–10 mg/kg с постепенно увеличаване с 5 mg/kg на всеки 4–7 дни (или 8–10 дни); честотата на приложение е 1-3 пъти на ден. Максималната дневна доза при възрастни е 30 mg/kg, при деца - 40 mg/kg, поддържаща доза - съответно 15 mg/kg и 20 mg/kg. При пациенти на хемодиализа е необходима промяна в режима на дозиране или допълнителна доза.
Антиепилептичната терапия обикновено се провежда дълго време. Въпросът за корекцията, продължителността и прекратяването на терапията трябва да се решава от специалист с опит в лечението на епилепсия. Обикновено намаляване на дозата с възможно по-нататъшно спиране на лекарството не трябва да се прави, докато периодът, през който не се развият гърчове, е 2 или 3 години. Намаляването на дозата и спирането на лекарството трябва да се извършва на няколко етапа за период от 1 до 2 години. Децата могат да „израснат“ от дозата си (дозата остава постоянна, докато телесното тегло се увеличава), но не трябва да има влошаване на показанията на електроенцефалограмата.
Рискът от свързани с дозата нежелани реакции може да бъде намален, ако дозата се увеличава постепенно, лечението започва бавно и пациентите приемат етосуксимид с или след хранене.
Особено внимание трябва да се обърне на всякакви прояви на миелотоксичност (тонзилит, треска, аденоидит, склонност към кървене); в такива случаи пациентът трябва да се консултира с лекар. По време на лечението, за да се определят възможните миелотоксични реакции, трябва периодично да се правят кръвни изследвания (всеки месец и след 1 година лечение - веднъж на всеки 6 месеца). Когато броят на левкоцитите е по-малък от 3500/μl или гранулоцитите е по-малък от 25%, е показано намаляване на дозата на лекарството или неговото спиране.
По време на лечението трябва редовно да се проследяват показателите за функционалното състояние на бъбреците и черния дроб.
Ако се развият зависими от дозата, обратими нежелани реакции, етосуксимид трябва да се преустанови; Ако лекарството се възобнови, трябва да се има предвид възможността за повторна поява на тези реакции.
Приемът на етосуксимид трябва да се преустанови, ако се развие дискинезия и може да се наложи и интравенозно приложение на дифенхидрамин.
Главно при пациенти с анамнеза за психични заболявания, докато приемат етосуксимид, е възможно развитието на съответните нежелани реакции от страна на психиката (халюцинаторни симптоми, състояния на тревожност и други). При такива пациенти лекарството трябва да се използва с изключително внимание.
При продължително лечение физическата активност на пациента и интересът му към околната среда може да намалее (например при децата може да се влоши способността им да учат в училище).
По време на терапията е необходимо напълно да се изключи употребата на алкохол.
По време на лечението с етосуксимид трябва да се въздържате от извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции (включително шофиране).

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност, заболявания на кръвта, бъбречна и/или чернодробна недостатъчност, порфирия.

Ограничения за употреба

История на психично заболяване, повишен риск от миелотоксичност.

Употреба по време на бременност и кърмене

Употребата на етосуксимид не се препоръчва по време на бременност. Пациентът трябва да бъде предупреден за необходимостта от незабавна консултация с лекар, ако настъпи бременност по време на лечението с етосуксимид. Не е установена специфична ембриопатия при деца, чиито майки са приемали етосуксимид като монотерапия. Употребата на антиепилептични лекарства повишава риска от дефекти в развитието. При комбинирано лечение този риск е още по-висок, затова се препоръчва монотерапия по време на бременност. Ако етосуксимид се предписва по време на бременност, трябва да се използва минималната ефективна доза, която контролира пристъпите, особено между 20 и 40 дни от бременността, и трябва редовно да се определят плазмените концентрации на етосуксимид при майката. По време на лечението с етосуксимид е необходимо да спрете кърменето, тъй като лекарството се екскретира в кърмата (концентрацията на етосуксимид в кърмата може да достигне 100% от концентрацията в кръвната плазма на майката).

Странични ефекти на етосуксимид

Нервна система и сетивни органи:атаксия, световъртеж, дискинезия, сънливост, раздразнителност, главоболие, повишена умора, агресивност, намалена концентрация, депресия, халюцинаторно-параноидни разстройства, повишени тонично-клонични гърчове, паркинсонизъм.
Храносмилателната система:гадене, хълцане, повръщане, диария, загуба на апетит, запек.
Сърдечно-съдова система и кръв (хемостаза, хемопоеза):левкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоза, еозинофилия, панцитопения, апластична анемия.
Други:Синдром на Stevens-Johnson, фотофобия, лупус-подобен синдром, загуба на тегло, албуминурия.

Взаимодействие на етосуксимид с други вещества

Валпроевата киселина значително променя концентрацията (увеличава или намалява) на етосуксимид в кръвната плазма.
Карбамазепин, като ускорява метаболизма на етосуксимид, намалява нивото му в кръвния серум.
Етосуксимидът взаимно усилва депресията на централната нервна система, когато се използва заедно с алпразолам, клоназепам, естазолам и други лекарства, които имат депресивен ефект върху дейността на централната нервна система.
Когато се използва заедно, халоперидол може да намали ефекта на етосуксимид поради възможното понижаване на гърчовия праг от халоперидол.
Валпроевата киселина инхибира биотрансформацията, удължава полуживота, намалява общия клирънс на етосуксимид и, като правило, взаимно засилва ефекта.
Когато диазепам и етосуксимид се използват заедно, е възможно тежестта и/или честотата на гранд мал атаките да се увеличат, което може да наложи увеличаване на дозата на етосуксимид.
Невирапин (като част от комбинираните лекарства ламивудин + зидовудин + невирапин) може да помогне за намаляване на нивата на етосуксимид.
В някои случаи, когато фенитоин се използва заедно с етосуксимид, е възможно да се повиши концентрацията на фенитоин в кръвния серум.
Комбинираната употреба на етосуксимид и етанол трябва да се избягва.

Предозиране

В случай на предозиране с етосуксимид трябва да се има предвид възможността за множествена интоксикация в резултат на приема на няколко лекарства (например при опит за самоубийство). Под въздействието на алкохол и лекарства, които потискат дейността на централната нервна система, симптомите на предозиране с етосуксимид значително се засилват.
При предозиране на етосуксимид се развиват следните симптоми: намалена физическа активност, умора, загуба на интерес към околната среда, повишена възбудимост, понижено настроение, летаргия, депресия, възбуда, раздразнителност.
Лечение:стомашна промивка, приемане на активен въглен; провеждане на реанимационни мерки, симптоматично и поддържащо лечение в болнична обстановка. Етосуксимидът се диализира. 39 – 52% от приетата доза се отстранява по време на 4-часовия период на хемодиализа.

Етосуксимид е антиепилептично лекарство, принадлежащо към групата на сукцинимидите, особено ефективно при лечение на гърчове, които не са придружени от други видове. Това лекарство е включено в списъка на основните лекарства според СЗО.

Най-популярните лекарства на базата на етосуксимид са Suxilep, Petnidan и Zarontin; всички лекарства имат подобен механизъм на действие върху тялото, почти идентични показания и странични ефекти.

Всички лекарства съдържат активното вещество етосуксимид, както и примесни компоненти, включително макрогол, Е110, титанов диоксид, желатин, вода и др.

Лекарствата се предлагат под формата на сироп, капки и капсули.

Фармакологични свойства

Етосуксимидът инхибира синаптичното предаване в определени области на мозъка, като по този начин намалява припадъчната активност и броя на пристъпите при пациента. Действат аналгетично и при някои други неврологични заболявания.

Активното вещество се абсорбира почти напълно. Ефективната концентрация в кръвната плазма е 40-100 mcg/ml. При концентрации по-високи от 150 mcg/ml могат да възникнат токсични реакции.

Състоянието на "равновесие" настъпва след 8-10 дни след началото на приема на капсулите. Черният дроб преработва активния компонент в мономери, които се екскретират от бъбреците. 10-20% са непроменени.

Кратка характеристика на аналозите

Petnidan е лекарство на основата на етосуксимид от известна немска фармацевтична компания, което гарантира ефективност и качеството на техните лекарства. Това е едно от основните, предписвани предимно на деца. Използва се за много видове младежки и. Може да се използва като допълнителна терапия.

Лекарството се въвежда в курса на лечение постепенно, при постоянно наблюдение на състоянието на пациента. Petnidan има множество странични ефекти, а именно: гадене, болки в корема, загуба на тегло, диария и възможни алергични реакции към лекарството.

Zarontin е антиепилептично лекарство, което се предписва за лечение и облекчаване на много видове. Той има по-впечатляващ списък от странични ефекти от други лекарства, базирани на етосуксимид.

Suxilep е най-ефективното лекарство сред аналозите, базирани на етосуксимид. Предписва се за и за облекчаване на различни видове гърчове. Лекарството има същия списък от странични ефекти. Нека разгледаме по-отблизо неговите характеристики.

Обхват на приложение и противопоказания

Susilep е показан за употреба при:

• (в комплексна терапия).

Не трябва да приемате лекарството:

• ако детето е на възраст под шест години;
• по време на кърмене;
• ако пациентът е диагностициран със свръхчувствителност към активното вещество;
• в ;
• с бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Лекарството трябва да се приема преди или по време на хранене, капсулите трябва да се измият с много вода. Лекуващият лекар избира дозата за всеки пациент поотделно, въз основа на общата картина на заболяването и характеристиките на тялото на пациента.

Терапията започва с малки дози етосуксимид, като с течение на времето дозата се увеличава.

Дневната доза се изчислява в пряка зависимост от теглото на пациента. За деца над 12 години и възрастни:

• до 50 кг – от 750 до 1500 мг;
• от 67 кг – от 1000 до 2000 мг;
• от 83 кг – от 1250 до 2500 мг.

За деца под дванадесет години:

• до 13 кг – от 250 до 500 мг;
• от 25 кг – от 500 до 1000 мг;
• от 38 кг – от 750 до 1500 мг;
• от 50 кг – от 1000 до 2000 мг.

Периодът на лечение обикновено е дълъг. Продължителността на курса може да се определи само от лекуващия лекар. Дозата трябва да се намали само ако гърчове не се появят в продължение на няколко години.

Лекарството се отменя постепенно. Този процес обикновено отнема една или две години, в зависимост от състоянието на пациента.

Нежелани реакции

Когато приемате лекарството, трябва да внимавате с дозата, тъй като ако тя бъде превишена, са възможни множество странични ефекти:

Най-честите нежелани реакции са гадене и повръщане.

Това лекарство има доста широк списък от странични ефекти, но те се появяват доста рядко. Ако се придържате към специална диета, не пиете алкохол и наблюдавате нивото на концентрация на лекарството в кръвната плазма, тогава опасността ще премине.

Какво да направите в случай на предозиране?

Предозирането се диагностицира, когато концентрацията на активното вещество в кръвта е над 150 mcg / ml.

Симптомите на интоксикация включват: летаргия, депресия, както и нежеланите реакции, изброени по-горе.

В случай на интоксикация трябва незабавно да изчистите стомаха си, като вземете няколко таблетки активен въглен. Обикновено пациентът се изпраща в интензивно отделение за процедури за прочистване на сърдечно-съдовата и дихателната системи на тялото.

Специални пациенти

Ако бъдещата майка приема Suxilep по време на бременност, има вероятност детето да има дефекти в развитието. Необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на тялото на майката.

При спешна необходимост лекарството се предписва в индивидуални дози за пациентката в определени дни от бременността. Най-безопасният период за употреба на лекарството по време на бременност е периодът между двадесетия и четиридесетия ден.

Ако забременеете, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

Етосуксимид се екскретира в млякото, така че кърменето не е разрешено.

Прием в детска възраст

Препаратите на основата на етосуксимид са специално предназначени за деца. Но има възрастова граница, само от шестгодишна възраст детето може да започне да приема тези лекарства. Дозировката се определя от лекуващия лекар.

специални инструкции

По време на терапията е необходимо да се въздържате от алкохол, тъй като това може да доведе до нежелани последици за тялото на пациента.

При бъбречна или чернодробна недостатъчност не се препоръчва приема на лекарството. Активното вещество се екскретира благодарение на работата на бъбреците и черния дроб. Ако органите не се справят, тогава определен процент от веществото ще остане в кръвната плазма. Прекомерното натрупване на продукта може да доведе до предозиране.

За такива пациенти се разработва индивидуален курс на лечение. Дозировката се определя от лекуващия лекар.

Етосуксимидът не предизвиква промени в концентрациите на други лекарства в кръвта на пациента. Понякога нивата на фенитоин се повишават.

И валпроевата киселина може да повлияе на нивото на концентрация на активното вещество.

Ако заедно със Suxilep приемате лекарства, които влияят върху функционирането на централната нервна система, техните седативни свойства се увеличават.

Включени в препаратите

Включени в списъка (Постановление на правителството на Руската федерация № 2782-р от 30 декември 2014 г.):

ВЕД

ONLS

ATX:

N.03.AD Сукцинимидни производни

N.03.A.D.01 Етосуксимид

Фармакодинамика:

Фармакологично действие - антиконвулсант, мускулен релаксант, аналгетик.

Инхибира синаптичната трансмисия в двигателните зони на мозъчната кора, повишава конвулсивния праг. Намалява честотата на леки пристъпи на епилепсия, епилептиформни атаки, потиска пароксизмалната електроенцефалографска активност, свързана с нарушения на съзнанието, характерни за абсансните припадъци. Ефективен и при миоклонични припадъци.

Има аналгетичен ефект при тригеминална невралгия.

Фармакокинетика:

Когато се приема перорално, бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в кръвта се достига след 1-4 ч. Терапевтичната концентрация е 40-100 mcg/ml. Леко се свързва с плазмените протеини. Метаболизира се в черния дроб. Преминава добре през хистохематичните бариери, включително кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, и прониква в кърмата. Полуживотът при възрастни е 56-60 часа, при деца - 30-36 часа.Излъчва се главно чрез бъбреците (20% непроменен).

Показания:

Petit mal гърчове: пикнолептични абсанси, комплексни или атипични гърчове, миоклонично-астатични petit mal гърчове, ювенилни миоклонични гърчове (импулсивни petit mal гърчове).

VI.G40-G47.G40 Епилепсия

VI.G50-G59.G50.0 Тригеминална невралгия

Противопоказания:

Свръхчувствителност, чернодробна и/или бъбречна недостатъчност, кръвни заболявания, порфирия.

Внимателно:

История на психични заболявания.

Бременност и кърмене: Начин на употреба и дозировка:

Вътре.Дозата се избира строго индивидуално, в зависимост от клиничната картина, индивидуалния отговор на пациента към лекарството и поносимостта. Перорално за възрастни и деца над 6 години в доза от 15-30 mg / kg на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно, като се вземе предвид клиничният ефект, честота на дозиране 2-4 пъти на ден. Деца под 6-годишна възраст - 15-40 mg / kg на ден, ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно, като се вземе предвид клиничният ефект, честота на дозиране 2-4 пъти на ден.

Максималната дневна доза за перорално приложение при възрастни и деца над 6 години е 1,5 g; деца под 6 години - 1 година.

Странични ефекти:

От външната страна нервна система и сетивни органи:възможни - атаксия, дискинезия, замаяност, сънливост, главоболие, раздразнителност, повишена умора, намалена концентрация, агресивност, депресия, повишени тонично-клонични припадъци, халюцинаторно-параноидни разстройства, паркинсонизъм.

От външната страна Стомашно-чревни органи:възможни - хълцане, гадене, повръщане, загуба на апетит, диария/запек.

От външната страна сърдечно-съдова система и кръв (хемопоеза, хемостаза):възможни са левко-, тромбоцито-, панцитопения, агранулоцитоза, апластична анемия, еозинофилия.

Други:възможно - синдром на Stevens-Johnson, лупус-подобен синдром, фотофобия, албуминурия, загуба на тегло.

Предозиране:

Симптоми:умора, намалена физическа активност, загуба на интерес към околната среда, понижено настроение, повишена възбудимост, раздразнителност.

Лечение:стомашна промивка, приемане на активен въглен; ако е необходимо, провеждане на симптоматична терапия в болнична обстановка. Няма специфичен антидот. Форсираната диуреза и обменното кръвопреливане са неефективни. Хемодиализата може да бъде ефективна.

Взаимодействие:

Карбамазепин ускорява метаболизма и намалява нивата на етосуксимид в плазмата.

Когато се използва едновременно с валпроева киселина, е възможно да се повиши концентрацията на етосуксимид и да се намали концентрацията на валпроат в кръвната плазма.

При едновременна употреба с халоперидол са възможни промени във вида и / или честотата на епилептичните припадъци и значително намаляване на концентрацията на халоперидол в кръвната плазма.

Когато се използва едновременно с карбамазепин, примидон, фенитоин, фенобарбитал, концентрацията на етосуксимид в кръвната плазма намалява.

Алкохолът и други депресанти на ЦНС засилват депресията на ЦНС.

Специални инструкции:

Не трябва да се използва по време на работа от водачи на превозни средства и хора, чиято професия е свързана с повишена концентрация на внимание.

По време на лечението е необходимо напълно да се откаже от употребата на алкохол.

Инструкции