» »

تعليمات تيكارسيلين clavulanate للاستخدام. تيكارسيلين - الوصف والتعليمات وآلية العمل والصيدلة والآثار الجانبية والمؤشرات وموانع تيكارسيلين

30.06.2020

Catad_pgroup المضادات الحيوية البنسلين

تيمنتين - تعليمات للاستخدام

حاليًا، الدواء غير مدرج في سجل الدولة للأدوية أو تم استبعاد رقم التسجيل المحدد من السجل.


رقم التسجيل:

ص رقم 012635/01-070807

اسم تجاري:تيمنتين

الاسم الدولي غير المملوك:

غيرمعتمد.
دواء مركب: تيكارسيلين مع حمض الكلافولانيك

شكل جرعات:

lyophilisate لإعداد محلول للتسريب

وصف
مسحوق من الأبيض إلى الأصفر الفاتح.

مُجَمَّع
المواد الفعالة:تيكارسيلين ثنائي الصوديوم يعادل تيكارسيلين 1.5 جم أو 3 جم؛ كلافولانات البوتاسيوم ما يعادل حمض الكلافولانيك 100 ملجم أو 200 ملجم.

المجموعة العلاجية الدوائية:

مضاد حيوي شبه اصطناعي بنسلين + مثبط بيتا لاكتاماز

رمز ايه تي اكس.

الخصائص الدوائية
الديناميكا الدوائية
تيمنتين عبارة عن مستحضر مشترك من تيكارسيلين الصوديوم، وهو كربوكسي بنسلين شبه اصطناعي ذو طيف واسع من النشاط المبيد للجراثيم، بالإضافة إلى كلافولانات البوتاسيوم، وهو مثبط بيتا لاكتاماز. يتم إنتاج بيتا لاكتاماز بواسطة العديد من البكتيريا سالبة الجرام وإيجابية الجرام. يمكن أن يؤدي عمل β-lactamases إلى تدمير بعض الأدوية المضادة للبكتيريا حتى قبل أن تبدأ في العمل على مسببات الأمراض. يعطل كلافولانات البوتاسيوم آلية الدفاع هذه عن طريق منع عمل الإنزيمات، مما يجعل البكتيريا عرضة للتيكارسيلين. ليس لدى كلافولانات البوتاسيوم نشاط مضاد للجراثيم، ولكن دمجه مع تيكارسيلين كجزء من عقار تيمنتين يجعل من الممكن الحصول على مضاد حيوي واسع الطيف غير حساس للبيتا لاكتاماز.

تيمنتين له تأثير مبيد للجراثيم في المختبر ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة.

البكتيريا سالبة الجرام:

  • أنواع الراكدة
  • الموراكسيلة النزلية
  • أنواع البكتيريا الليمونية، بما في ذلك C. freundii وC. diversus وC. amalonaticus
  • أنواع البكتيريا المعوية (على الرغم من أن العديد من سلالات أنواع البكتيريا المعوية مقاومة في المختبر، فقد ثبت أن تيكارسيلينيا مع حمض الكلافولانيك فعالان سريريًا في التهابات المسالك البولية)
  • الإشريكية القولونية
  • المستدمية النزلية
  • أنواع الكليبسيلا، بما في ذلك K. الرئوية
  • مورجانيلا مورجاني
  • النيسرية البنية
  • النيسرية السحائية#
  • المتقلبة الرائعة
  • بروتيوس الشائع
  • بروفيدنسيا ريتجيري
  • بروفيدنسيا ستوارتي
  • الزائفة الزنجارية
  • الزائفة بما في ذلك P. maltophilia
  • أنواع السالمونيلا
  • أنواع السراتيا، بما في ذلك S، marcescens
  • البكتيريا إيجابية الجرام:

  • المكورات العنقودية الذهبية
  • المكورات العنقودية البشروية (سلبية التخثر)
  • المكورات العنقودية saprophyticus
  • العقدية القاطعة للدر# (المجموعة ب)
  • العقدية البقرية#
  • المكورات المعوية البرازية#
  • المكورات العقدية الرئوية# (المكورات الرئوية المزدوجة)
  • العقدية المقيحة# (المجموعة أ، الحالة للدم بيتا)
  • مجموعة العقديات Viridans
  • البكتيريا اللاهوائية:

  • أنواع العصوانيات، بما في ذلك مجموعة B. الهشة (B. الهشة، B. vulgatus، B. thetaiotaomicron، B. ovatus، B. distasonis)، وغير B. الهشة (بيتا الميلانينية)
  • أنواع المطثية بما في ذلك C. بيرفرينجنز، C. صعب، C. sporogenes، C. ramosum و C. bifermentans #
  • أنواع اليوباكتريوم
  • أنواع البكتيريا المغزلية بما في ذلك F. nucleatum وF. necrophorum#
  • أنواع الببتوكوكوس#
  • أنواع المكورات العقدية#
  • أنواع فيلونيلا
  • السلالات الحساسة للتيكارسيلين والتي لا تنتج بيتا لاكتاماز تحمل علامة #.

    الدوائية
    تبلغ المساحة المتوسطة تحت منحنى زمن التركيز للتيكارسيلين 485 ميكروجرام/مل/ساعة بعد تناول 3.1 جرام و3.2 جرام، والقيم المقابلة لحمض الكلافولانيك هي 8.2 ميكروجرام/مل/ساعة و15.6 ميكروجرام/مل/ساعة. بعد التسريب الوريدي للتيكارسيلين بجرعات 3.1 جم و3.2 جم خلال 30 دقيقة، يتم الوصول إلى التركيزات القصوى في البلازما مباشرة بعد الانتهاء من التسريب وهي 330 ميكروجرام/مل لكلا الجرعتين. في هذه الحالة، المعلمات الحركية الدوائية لحمض clavulanic هي 8 ميكروغرام / مل (لـ 3.1 غرام من تيكارسيلين) و 16 ميكروغرام / مل (لـ 3.2 غرام من تيكارسيلين).

    تركيزات المصل لدى البالغين بعد التسريب لمدة 30 دقيقة من تيكارسيلين 3.2 جم

    توزيع
    يتم توزيع تيكارسيلين في الأعضاء والأنسجة عند تناوله بالحقن. وقد ثبت أن تيكارسيلين يخترق الصفراء والسائل الجنبي والسائل النخاعي. يتناسب عمر النصف في البلازما عكسيا مع تصفية الكرياتينين. يرتبط بروتين البلازما بنسبة 50% للتيكارسيلين و25% لحمض الكلافولانيك.

    إزالة
    متوسط ​​عمر النصف في المصل المحدد لدى المتطوعين الأصحاء للتيكارسيلين وحمض الكلافولانيك هو 68 دقيقة و64 دقيقة على التوالي. يتم إخراج ما يقرب من 60-70٪ من تيكارسيلين و35-45٪ من حمض الكلافولانيك دون تغيير عن طريق الكلى خلال الساعات الأولى بعد تناول جرعة واحدة من الدواء (في متطوعين أصحاء يتمتعون بوظائف كلى طبيعية). بعد ساعتين من حقن 3.2 جرام من الدواء في الوريد، يتجاوز تركيز تيكارسيلين في البول 1500 ميكروجرام/مل، وتركيز حمض الكلافولانيك أكثر من 70 ميكروجرام/مل. بعد 4-6 ساعات من تناول الدواء بجرعة 3.2 جرام، يصل التركيز في البول إلى 2 ميكروجرام/مل.

    المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى
    يمكن التخلص من تيكارسيلين عن طريق غسيل الكلى، ويعتمد معدل التخلص منه على نوع غسيل الكلى.

    مؤشرات للاستخدام
    يستخدم تيمنتين لعلاج الالتهابات التي تسببها مسببات الأمراض ذات الحساسية المعروفة أو المشتبه فيها، مثل:

  • التهابات العظام والأنسجة الضامة الناجمة عن سلالات المكورات العنقودية الذهبية المنتجة للبيتا لاكتاماز
  • العدوى في أمراض النساء، بما في ذلك التهاب بطانة الرحم الناجم عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من العصوانيات الميلانينوجينية، وأنواع البكتيريا المعوية (بما في ذلك الإشريكية المذرقية#)، والإشريكية القولونية، والكلبسيلا الرئوية، والمكورات العنقودية الذهبية، والمكورات العنقودية الجلدية.
  • الالتهابات داخل البطن، بما في ذلك التهاب الصفاق الناجم عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من الإشريكية القولونية، والكلبسيلا الرئوية، والباكتيرويدس الهشة.
  • التهابات الجهاز التنفسي السفلي الناجمة عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من المكورات العنقودية الذهبية، المستدمية النزلية # وأنواع الكلبسيلا #
  • تسمم الدم، بما في ذلك تجرثم الدم، الناجم عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من أنواع الكليبسيلا #، الإشريكية القولونية #، المكورات العنقودية الذهبية #، الزائفة الزنجارية # (وأنواع الزائفة الأخرى #)
  • التهابات الجلد والأنسجة تحت الجلد الناجمة عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من المكورات العنقودية الذهبية، وأنواع الكليبسيلا # والإشريكية القولونية #
  • التهابات المسالك البولية (غير المعقدة والمعقدة) الناجمة عن السلالات المنتجة للبيتا لاكتاماز من الإشريكية القولونية، وأنواع الكليبسيلا، والزائفة الزنجارية # (وأنواع الزائفة الأخرى #)، وأنواع السيتروباكتر #، والأمعائية المذرقية #، والسراتية الذابلة #، والمكورات العنقودية الذهبية #
  • تم عرض الفعالية ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تحمل علامة # لأقل من 10 حالات عدوى في كل مجموعة تصنيفية.

    موانع
    فرط الحساسية للمضادات الحيوية بيتا لاكتام (بما في ذلك البنسلين والسيفالوسبورينات).يمنع استخدام هذا الدواء عند الخدج الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    بحرص
    في حالات نادرة جدًا، تم الإبلاغ عن تطور نقص بوتاسيوم الدم أثناء استخدام الدواء. ولذلك، يجب توخي الحذر عند وصفه للمرضى الذين يعانون من اختلال توازن السوائل أو الكهارل. يوصى بالمراقبة الدورية لتركيز البوتاسيوم في الدم لدى المرضى الذين يتلقون الدواء لفترة طويلة. في بعض المرضى، أثناء العلاج مع تيمنتين، لوحظت زيادة معتدلة في ألانين وأسبارتيك أمينوترانسفيراز. في هذا الصدد، ينبغي وصف المرضى الذين يعانون من اختلال وظيفي حاد في الكبد تيمنتين بحذر.

    الحمل والرضاعة
    حمل
    في الدراسات على الحيوانات، لم يتم العثور على أي آثار ماسخة للدواء. هناك بيانات محدودة عن استخدامه أثناء الحمل. يجب اتخاذ قرار وصف الدواء أثناء الحمل بحذر شديد. وفي هذا الصدد، عند وصف تيمنتين للنساء الحوامل، يجب على الطبيب أن يزن بعناية الفوائد المحتملة والمخاطر المحتملة المرتبطة باستخدام هذا الدواء.

    فترة الرضاعة الطبيعية
    يمكن وصف تيمنتين أثناء الرضاعة الطبيعية، ولكن مع الأخذ في الاعتبار أن كميات ضئيلة من الدواء تنتقل إلى حليب الثدي، ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار خطر التحسس عند الأطفال حديثي الولادة.

    اتجاهات للاستخدام والجرعات
    يتم إعطاء تيمنتين عن طريق الوريد: في تيار بطيء (أكثر من 3-4 دقائق) أو بالتنقيط (أكثر من 20-30 دقيقة).
    يجب أن تكون الفترات الفاصلة بين الحقن 4 ساعات على الأقل.
    يجب أن يستمر العلاج لمدة 48-72 ساعة بعد اختفاء الأعراض السريرية.

    الدواء غير مخصص للحقن العضلي!


    - الجرعة القصوى في اليوم الواحد
    3 جرام كل 6 ساعات أو 5 جرام كل 8 ساعات
    3 جرام كل 4 ساعات
    - نظام الجرعات المعتاد يوميا
    - الجرعة القصوى وتكرار الإعطاء
    75 ملغم/كغم كل 8 ساعات
    75 ملغم/كغم كل 6 ساعات
    الأطفال حديثي الولادة المبتسرين:
    - وزن الجسم أقل من 2 كجم
    - وزن الجسم أكثر من 2 كجم
    75 ملغم/كغم كل 12 ساعة
    75 ملغم/كغم كل 8 ساعات
    المرضى المسنين
    ليس هناك حاجة لتعديل نظام الجرعة.
    نظام الجرعات للقصور الكلوي:
    البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 40 كجم:

    1. تصفية الكرياتينين أكثر من 60 مل/دقيقة

    3 جرام كل 4 ساعات

    2. تصفية الكرياتينين 30-60 مل/دقيقة 2 جرام كل 4 ساعات أو 3 جرام كل 8 ساعات
    3. تصفية الكرياتينين 10-30 مل/دقيقة 2 جرام كل 8 ساعات أو 3 جرام كل 12 ساعة
    4. تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة
    5. تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة (مع ما يصاحب ذلك من خلل في وظائف الكبد) 1 جرام كل 12 ساعة أو 2 جرام كل 24 ساعة
    6. مرضى غسيل الكلى البريتوني 1 جرام كل 6 ساعات أو 2 جرام كل 12 ساعة أو 3 جرام كل 24 ساعة
    7. مرضى غسيل الكلى 1 جرام كل 6 ساعات أو 2 جرام كل 12 ساعة أو 3 جرام كل 24 ساعة ويضاف 3 جرام في كل مرة بعد غسيل الكلى
    الأطفال الذين يقل وزنهم عن 40 كجم:
    1- تصفية الكرياتينين أكثر من 30 مل/دقيقة75 ملغم/كغم كل 8 ساعات
    2 تصفية الكرياتينين 10-30 مل/دقيقة37.5 ملغم/كغم كل 8 ساعات
    3- تصفية الكرياتينين أقل من 10 مل/دقيقة37.5 ملغم/كغم كل 12 ساعة
    4 الأطفال حديثي الولادةلا توجد بيانات دقيقة للتوصية بنظام الجرعات

    خلل في وظائف الكبد
    لا توجد بيانات دقيقة للتوصية بنظام الجرعات

    تحضير الحل
    التسريب بالتنقيط في الوريد.
    لتحضير المحلول يوصى باستخدام الماء للحقن أو محلول الجلوكوز المخصص للإعطاء عن طريق الوريد كمذيب (لا يزيد عن 5٪).

    قبل إعادة التركيب في حاويات التسريب، يتم إذابة المسحوق المعقم (من الزجاجات التي تحتوي على 1.6 جم و3.2 جم من الدواء) في حوالي 10 مل من المذيب. بعد ذلك يوصى باستخدام الكميات التالية من المذيبات:

    يتم إعطاء كل جرعة من تيمنتين عن طريق الوريد لمدة 30-40 دقيقة. لا ينصح بإعطاء الدواء لفترة أطول، لأنه وهذا قد يؤدي إلى تركيزات أقل من العلاجية حيث تنخفض فعاليتها.

    الحقن النفاث في الوريد.
    يتم إذابة المسحوق المعقم في 10 مل (زجاجة تحتوي على 1.6 جم من الدواء) أو 20 مل (زجاجة تحتوي على 3.2 جم من الدواء) من الماء للحقن.

    يتم إعطاء المحلول ببطء لمدة 3-4 دقائق. يمكن حقن تيمنتين مباشرة في الوريد أو من خلال الوريد.

    عندما يذوب تيمنتين، يتم إطلاق الحرارة. عادة ما يكون للحل المحضر لون قش فاتح.

    لا يمكن استخدام الحل غير المستخدم لمزيد من الاستخدام!

    ثبات المحاليل وتخزينها
    يوصى بتحضير المحلول مباشرة قبل الاستخدام.

    على الرغم من أنه يجب استخدام محلول تيمنتين مباشرة بعد التحضير، فقد تم الإبلاغ عن أن المحاليل المحضرة باستخدام مذيبات مختلفة تظل مستقرة عند 25 درجة مئوية للفترات الزمنية التالية:

    مذيب فترة الاستقرار عند 25 درجة مئوية
    الماء للحقن24 ساعة
    محلول الجلوكوز للتسريب في الوريد (5% وزن/حجم)12 ساعة
    محاليل للتسريب الوريدي لكلوريد الصوديوم (0.18% وزن/حجم) والجلوكوز (4% وزن/حجم)24 ساعة
    محلول كلوريد الصوديوم للتسريب في الوريد (0.9% وزن/حجم)24 ساعة
    ديكستران 40 للتسريب في الوريد (10% وزن/حجم) في محلول الجلوكوز للتسريب في الوريد (5%)6 ساعات
    ديكستران 40 للتسريب في الوريد (10% وزن/حجم) في محلول كلوريد الصوديوم للتسريب في الوريد (0.9%)24 ساعة
    محلول الجلوكوز للتسريب في الوريد (10% وزن/حجم)6 ساعات
    محلول السوربيتول للتسريب في الوريد (30% وزن/حجم)6 ساعات
    محلول لاكتات الصوديوم للتسريب في الوريد (M/6)12 ساعة
    محلول لاكتات الصوديوم المركب للتسريب في الوريد (محلول لاكتات رينجر، محلول هارتمان)12 ساعة

    أثر جانبي
    تفاعلات فرط الحساسية
    طفح جلدي، حكة، شرى، تفاعلات تأقية.
    نادرا جدا - تفاعلات فقاعية (بما في ذلك: حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي).
    في حالة حدوث أي تفاعلات فرط الحساسية، يجب التوقف عن استخدام تيمنتين.

    من الجهاز الهضمي
    الغثيان والقيء والإسهال. في حالات نادرة جدا - التهاب القولون الغشائي الكاذب.

    من نظام الكبد
    زيادة معتدلة في تركيزات المصل من ناقلة أمين الأسبارتيك و / أو ناقلة أمين الألانين في المرضى الذين يتلقون المضادات الحيوية الأمبيسيلين. نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان الركودي. وقد لوحظت هذه الظواهر أيضًا عند استخدام المضادات الحيوية الأخرى من البنسلين والسيفالوسبورين.

    من نظام الإخراج
    نادرا - نقص بوتاسيوم الدم. نادرا جدا - التهاب المثانة النزفي.

    من الجهاز العصبي المركزي
    نادرا - التشنجات، وخاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وعند وصف جرعات عالية من الدواء.

    من نظام الدم
    نادرا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فرط الحمضات، انخفاض مستويات الهيموجلوبين، إطالة زمن البروثرومبين ووقت النزيف. قد يحدث زيادة في النزيف.

    ردود الفعل المحلية
    ألم وحرقان واحمرار وسماكة في موقع الحقن والتهاب الوريد الخثاري عند الاستخدام عن طريق الوريد.

    جرعة مفرطة
    أعراض
    في حالة تناول جرعة زائدة من الدواء قد يعاني المريض من أعراض مثل الغثيان والقيء والإسهال. ومن الممكن أيضًا حدوث خلل في توازن حجم السوائل والكهارل. في حالة تناول جرعة زائدة، قد يصاب بعض المرضى بزيادة التهيج العصبي العضلي والنوبات المرضية.

    علاج
    في حالة ظهور صورة سريرية لجرعة زائدة من المخدرات، تتم الإشارة إلى علاج الأعراض. في حالة الجرعة الزائدة، يمكن إزالة تيكارسيلين وحمض clavulanic من مجرى الدم عن طريق غسيل الكلى.

    التفاعل مع الأدوية الأخرى والتفاعلات الأخرى
    لا ينصح بالاستخدام المتزامن مع البروبينسيد. يقلل البروبينسيد من الإفراز الأنبوبي للتيكارسيلين. الاستخدام المتزامن مع البروبينسيد يبطئ إفراز تيكارسيلين، لكنه لا يؤثر على إفراز حمض الكلافولانيك.

    يُظهر تيمنتين تآزرًا مع أمينوغليكوزيدات ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة، بما في ذلك الزائفة. وفي هذا الصدد، يوصى بوصف تيمنتين بالاشتراك مع أمينوغليكوزيدات لعلاج الالتهابات التي تهدد الحياة، وخاصة في المرضى الذين يعانون من ضعف المناعة. في هذه الحالة، يتم إعطاء هذه الأدوية بشكل منفصل في الجرعات الموصى بها.

    قد يسبب حمض Clavulanic ارتباطًا غير محدد لـ IgG والألبومين بأغشية خلايا الدم الحمراء، مما يؤدي إلى نتائج اختبار كومبس إيجابية كاذبة.

    مثل المضادات الحيوية الأخرى، يمكن للتيكارسيلين تغيير تكوين البكتيريا المعوية، مما يؤدي إلى انخفاض إعادة امتصاص هرمون الاستروجين، ونتيجة لذلك، انخفاض فعالية وسائل منع الحمل المركبة عن طريق الفم.

    عدم التوافق الدوائي
    عند استخدام تيمنتين بالاشتراك مع أمينوغليكوزيدات، لا ينبغي خلط المضادات الحيوية في نفس الحقنة أو الحاويات أو أنظمة التسريب في الوريد، لأن وهذا قد يؤدي إلى انخفاض نشاط أمينوغليكوزيد.

    تيمنتين غير مستقر بما فيه الكفاية في سوائل التسريب التي تحتوي على بيكربونات. لا ينصح بخلط تيمنتين مع منتجات الدم والسوائل الأخرى الشبيهة بالبروتين، مثل هيدروليزات البروتين، أو مع مستحلبات الدهون في الوريد.

    تعليمات خاصة
    نظرًا لحقيقة أنه قد لوحظت تفاعلات فرط حساسية خطيرة، وفي بعض الحالات مميتة (بما في ذلك تفاعلات الحساسية) في المرضى الذين تلقوا سابقًا مضادات حيوية بيتا لاكتام، فمن الضروري تحديد عدم وجود تاريخ لمثل هذه التفاعلات بدقة قبل وصف تيمنتين. . في حالة حدوث تفاعلات حساسية، يجب التوقف عن استخدام الدواء وإجراء علاج صيانة، حيث يتطلب تطوير التفاعلات الحساسية اتخاذ تدابير طارئة وفقًا للأنظمة المقبولة.

    على الرغم من أن تيمنتين له سمية منخفضة، وهي سمة من سمات المضادات الحيوية البنسلين، أثناء العلاج طويل الأمد، فمن المستحسن إجراء تقييم دوري لوظائف الكلى والكبد وتكون الدم.

    وقد لوحظ زيادة النزيف في المرضى الذين يتلقون المضادات الحيوية بيتا لاكتام. قد تترافق مثل هذه التفاعلات مع ضعف تخثر الدم وتراكم الصفائح الدموية وإطالة زمن البروثرومبين (بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي). في حالة حدوث نزيف، يجب إيقاف الدواء واتخاذ التدابير العلاجية المناسبة.

    عند وصف تيمنتين للمرضى الذين يتبعون نظامًا غذائيًا خاليًا من الملح، من الضروري مراعاة محتوى الصوديوم في الدواء.

    الاستخدام طويل الأمد للدواء يمكن أن يؤدي إلى نمو سلالات غير حساسة من العامل الممرض.

    في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، يتم ضبط جرعة تيمنتين وفقًا للتوصيات الواردة في قسم "نظام الجرعات لاختلال وظائف الكلى". عند علاج الالتهابات المختلطة الناجمة عن السلالات الحساسة للتيكارسيلين (بما في ذلك تلك التي تنتج بيتا لاكتاماز)، ليس هناك حاجة إلى وصفة إضافية للمضادات الحيوية الأخرى.

    من أجل ضمان العلاج المناسب، من الضروري إجراء الاختبارات المناسبة لحساسية العامل الممرض للمضادات الحيوية. ولكن نظرا للنطاق الواسع من نشاط مبيد الجراثيم ضد السلالات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، يتم استخدام مزيج تيكارسيلين وحمض الكلافولانيك كعلاج الخط الأول لعلاج الالتهابات المختلطة حتى يتم التعرف على العامل الممرض. لقد ثبت أن مزيج تيكارسيلين وحمض الكلافولانيك فعال كعلاج وحيد لبعض أنواع العدوى الشديدة التي يتم علاجها عادةً بمزيج من المضادات الحيوية. أظهرت نتائج الاختبارات المختبرية تأثيرًا تآزريًا للأمينوغليكوزيدات ومزيج تيكارسيلين مع حمض الكلافولانيك ضد سلالات معينة من الزائفة الزنجارية، مما يشير إلى فعالية هذا العلاج المركب (خاصة في المرضى الذين يعانون من نقص المناعة). وفي هذه الحالة، يجب وصف كلا العقارين بالجرعات العلاجية الموصى بها. بعد الحصول على نتائج اختبارات الحساسية، يجب تعديل العلاج إذا لزم الأمر.

    أشكال الإفراج
    lyophilisate لتحضير محلول 1.5 جم + 100 مجم أو 3.0 جم + 200 مجم في قنينة زجاجية شفافة، محكمة الغلق بسدادة مطاطية، معقوفة بغطاء من الألومنيوم. 10 زجاجات مع تعليمات الاستخدام موضوعة في صندوق من الورق المقوى.

    شروط التخزين
    يُخزن في درجة حرارة +2-8 درجة مئوية
    تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

    الافضل قبل الموعد
    3 سنوات.
    لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.

    شروط الصرف من الصيدليات
    على وصفة طبية.

    الصانع
    شركة سميث كلاين بيتشام للأدوية، المملكة المتحدة.

    العنوان القانوني
    سميث كلاين بيتشام للأدوية، طريق كلارندون، ورثينج، غرب ساسكس، BN14 8QH المملكة المتحدة / سميث كلاين بيتشام للأدوية، المملكة المتحدة، BN14 8QH غرب ساسكس، ورثينج، طريق كلارندون.

    للمزيد من المعلومات الرجاء الاتصال
    CJSC جلاكسو سميث كلاين للتجارة، 121614، موسكو، ش. كريلاتسكايا، منزل 17، مبنى. 3، فلوريدا. 5، بزنس بارك "كريلاتسكي هيلز".

    وصف العنصر النشط

    التأثير الدوائي

    مضاد حيوي واسع الطيف، وهو عبارة عن كربوكسي بنسلين ذو طيف واسع من النشاط المبيد للجراثيم.

    فعال ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة (باستثناء السلالات التي تنتج البيتا لاكتاماز)، بما في ذلك. البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام:المكورات العنقودية النيابة. (بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية الجلدية)، المكورات العقدية النيابة. (بما في ذلك المكورات العقدية البرازية)؛ البكتيريا اللاهوائية إيجابية الجرام: Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Clostridium spp.، Eubacterium spp.؛ البكتيريا الهوائية سالبة الجرام:الإشريكية القولونية، المستدمية النيابة. (بما في ذلك المستدمية النزلية)، Branhamella catarrhalis، Klebsiella spp. (بما في ذلك الكلبسيلة الرئوية)، الأمعائية النيابة.، المتقلبة النيابة. (بما في ذلك السلالات الإيجابية الإندول)، مورغانيلا مورغاني، بروفيدنسيا ريتجيري، بروفيدنسيا ستوارتي، الزائفة النيابة. (بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa وStenotropicomonas maltophilia)، Serratia spp. (بما في ذلك Serratia marcescens)، Citrobacter spp.، Acinetobacter spp.، Yersinia enterocolitica، Salmonella spp.، Neisseria gonorrhoeae، Neisseria meningitidis؛ البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام:باكتيرويديز النيابة. (بما في ذلك العصوانيات الهشة)، Fusobacterium spp.، Veillonella spp.

    الاستخدام مع حمض الكلافولانيك (مثبط بيتا لاكتاماز) يوسع نطاق النشاط المضاد للميكروبات للتيكارسيلين.

    دواعي الإستعمال

    الأمراض المعدية والالتهابية الشديدة التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة (بالاشتراك مع حمض clavulanic): الإنتان، تسمم الدم. تجرثم الدم. الالتهابات داخل البطن (بما في ذلك التهاب الصفاق) ؛ التهابات ما بعد الجراحة. الالتهابات النسائية (بما في ذلك التهاب بطانة الرحم) ؛ التهابات العظام والمفاصل. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة. التهابات الجهاز التنفسي. التهابات الكلى والمسالك البولية الشديدة أو المعقدة (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية). التهابات الأنف والأذن والحنجرة. العدوى المؤكدة أو المشتبه بها في المرضى الذين يعانون من ضعف أو ضعف المناعة.

    نظام الجرعات

    فردي، اعتمادًا على المؤشرات وعمر المريض ووظيفة الكلى.

    أثر جانبي

    ردود الفعل التحسسية:طفح جلدي، حكة، شرى، تفاعلات تأقية؛ نادرا - حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي.

    من الجهاز الهضمي :غثيان، قيء، إسهال، زيادة معتدلة في AST و/أو ALT. نادرا - التهاب القولون الغشائي الكاذب. نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان الركودي.

    من جانب الجهاز العصبي المركزي :نادرا – التشنجات (خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وعندما يوصف الدواء بجرعات عالية).

    من نظام المكونة للدم:نادرا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، فرط الحمضات، انخفاض مستويات الهيموجلوبين وعلامات النزيف.

    ردود الفعل المحلية:التهاب الوريد الخثاري.

    آحرون:نادرا - نقص بوتاسيوم الدم.

    موانع

    الأطفال الخدج الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وتاريخ فرط الحساسية للتيكارسيلين، والمضادات الحيوية بيتا لاكتام (على سبيل المثال، البنسلين والسيفالوسبورين).

    الحمل والرضاعة

    إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الحمل والرضاعة، فيجب تقييم الفوائد المتوقعة من العلاج للأم والمخاطر المحتملة على الجنين بعناية.

    يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

    يستخدم في حالات القصور الكلوي

    نظام الجرعة يعتمد على وظيفة الكلى.

    تطبيق للأطفال

    يمنع تناوله عند الأطفال المبتسرين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    تعليمات خاصة

    في حالة حدوث أي تفاعلات فرط الحساسية، يجب التوقف عن العلاج.

    يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد.

    النزيف، الذي تم الإبلاغ عنه في حالات نادرة أثناء العلاج بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام (بما في ذلك البنسلين والسيفالوسبورين والكاربابينيمات)، قد يرتبط بضعف تخثر الدم، ولا سيما مؤشرات مثل وقت التخثر، وتراكم الصفائح الدموية ووقت البروثرومبين، والأرجح. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في حالة ظهور علامات النزيف، يجب إيقاف العلاج بالمضادات الحيوية ويجب البدء بالعلاج المناسب.

    لا يستخدم تيكارسيلين في الأطفال حديثي الولادة المبتسرين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    تفاعل الأدوية

    يقلل البروبينسيد من إفراز التيكارسيلين بواسطة الأنابيب الكلوية. الاستخدام المتزامن مع البروبينيسيد يؤدي إلى تباطؤ في إفراز تيكارسيلين عن طريق الكلى.

    يُظهر تيكارسيلين تآزرًا مع أمينوغليكوزيدات ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة (بما في ذلك Pseudomonas spp.).

    واسع الطيف ومقاوم للبنسليناز. نشط بما في ذلك. بخصوص الزائفة الزنجارية

    التأثير الدوائي

    مضاد حيوي واسع الطيف، وهو عبارة عن كربوكسي بنسلين ذو طيف واسع من النشاط المبيد للجراثيم.

    فعال ضد مجموعة واسعة من الكائنات الحية الدقيقة (باستثناء السلالات التي تنتج البيتا لاكتاماز)، بما في ذلك. البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام: المكورات العنقودية النيابة. (بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية و المكورات العنقودية البشروية)، العقدية النيابة. (بما في ذلك المكورات العقدية البرازية)؛ البكتيريا اللاهوائية إيجابية الجرام: Peptococcus spp.، Peptostreptococcus spp.، Clostridium spp.، Eubacterium spp.؛ البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: الإشريكية القولونية، المستدمية النيابة. (مشتمل المستدمية النزلية)، برانهاميلا كاتاراليس، كليبسيلا النيابة.(مشتمل الكلبسيلة الرئوية)، الأمعائية النيابة.، المتقلبة النيابة. (بما في ذلك السلالات الإيجابية الإندول)، مورغانيلا مورغاني، بروفيدنسيا ريتجيري، بروفيدنسيا ستوارتي، الزائفة النيابة. (بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa وStenotropicomonas maltophilia)، Serratia spp. (بما في ذلك Serratia marcescens)، Citrobacter spp.، Acinetobacter spp.، Yersinia enterocolitica، Salmonella spp.، Neisseria gonorrhoeae، Neisseria meningitidis؛ البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides spp. (بما في ذلك العصوانيات الهشة)، Fusobacterium spp.، Veillonella spp.

    الاستخدام مع حمض الكلافولانيك (مثبط بيتا لاكتاماز) يوسع نطاق النشاط المضاد للميكروبات للتيكارسيلين.

    الجرعة

    فردي، اعتمادًا على المؤشرات وعمر المريض ووظيفة الكلى.

    تفاعل الأدوية

    يقلل البروبينسيد من إفراز التيكارسيلين بواسطة الأنابيب الكلوية. الاستخدام المتزامن مع البروبينيسيد يؤدي إلى تباطؤ في إفراز تيكارسيلين عن طريق الكلى.

    يُظهر تيكارسيلين تآزرًا مع أمينوغليكوزيدات ضد عدد من الكائنات الحية الدقيقة (بما في ذلك Pseudomonas spp.).

    الحمل والرضاعة

    إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الحمل والرضاعة، فيجب تقييم الفوائد المتوقعة من العلاج للأم والمخاطر المحتملة على الجنين بعناية.

    آثار جانبية

    ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، حكة، شرى، تفاعلات تأقية. نادرا - حمامي عديدة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون، انحلال البشرة السمي.

    من الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال، زيادة معتدلة في AST و/أو ALT. نادرا - التهاب القولون الغشائي الكاذب. نادرا جدا - التهاب الكبد واليرقان الركودي.

    من جانب الجهاز العصبي المركزي: نادرا – التشنجات (خاصة في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى وعندما يوصف الدواء بجرعات عالية).

    من نظام المكونة للدم: نادرا - نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، كثرة اليوزينيات، انخفاض مستويات الهيموجلوبين وعلامات النزيف.

    ردود الفعل المحلية: التهاب الوريد الخثاري.

    آحرون: نادرا - نقص بوتاسيوم الدم.

    دواعي الإستعمال

    الأمراض المعدية والالتهابية الشديدة التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة (بالاشتراك مع حمض clavulanic): الإنتان، تسمم الدم. تجرثم الدم. الالتهابات داخل البطن (بما في ذلك التهاب الصفاق) ؛ التهابات ما بعد الجراحة. الالتهابات النسائية (بما في ذلك التهاب بطانة الرحم) ؛ التهابات العظام والمفاصل. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة. التهابات الجهاز التنفسي. التهابات الكلى والمسالك البولية الشديدة أو المعقدة (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية). التهابات الأنف والأذن والحنجرة. العدوى المؤكدة أو المشتبه بها في المرضى الذين يعانون من ضعف أو ضعف المناعة.
    موانع

    الأطفال الخدج الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى، وتاريخ فرط الحساسية للتيكارسيلين، والمضادات الحيوية بيتا لاكتام (على سبيل المثال، البنسلين والسيفالوسبورين).

    تعليمات خاصة

    في حالة حدوث أي تفاعلات فرط الحساسية، يجب التوقف عن العلاج.

    يستخدم بحذر عند المرضى الذين يعانون من خلل شديد في وظائف الكبد.

    النزيف، الذي تم الإبلاغ عنه في حالات نادرة أثناء العلاج بالمضادات الحيوية بيتا لاكتام (بما في ذلك البنسلين والسيفالوسبورين والكاربابينيمات)، قد يرتبط بضعف تخثر الدم، ولا سيما مؤشرات مثل وقت التخثر، وتراكم الصفائح الدموية ووقت البروثرومبين، والأرجح. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى. في حالة ظهور علامات النزيف، يجب إيقاف العلاج بالمضادات الحيوية ويجب البدء بالعلاج المناسب.

    لا يستخدم تيكارسيلين في الأطفال حديثي الولادة المبتسرين الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى.

    بحثت دراسة مفتوحة التسمية، فعالية تيكارسيلين / كلافولانات في 11 مريضا يعانون من الالتهاب الرئوي الحاد المكتسب من المجتمع أو المكتسب من المستشفى. تم وصف تيكارسيلين/كلافولانات بجرعة 3.1 جرام على فترات 4 أو 6 ساعات حسب شدة العدوى. بالنسبة لعدوى P. aeruginosa، تمت إضافة أميكاسين إلى العلاج. ولوحظ وجود تأثير سريري إيجابي مع استخدام تيكارسيلين/كلافولانات في 73٪ من المرضى. تم القضاء على الكائنات الحية الدقيقة في جميع المرضى، ولكن في حالتين لوحظ تطور العدوى (في كليهما - P.aeruginosa). ولوحظت أحداث سلبية خفيفة في 2 المرضى. وخلص إلى أن تيكارسيلين / clavulanate فعال للغاية في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي الحاد أو المعقد. متى الالتهاب الرئوي المصاحب لجهاز التنفس الصناعييُنصح بدمج تيكارسيلين/كلافولانيت مع أمينوغليكوزيد .

    أجرينا دراسة مفتوحة ومضبوطة لتقييم الفعالية السريرية للتيكارسيلين/الكلافولانات في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي الحاد أو المعقد.

    المواد والطرق

    شملت الدراسة المرضى في المستشفى الذين تزيد أعمارهم عن 16 عامًا مع تشخيص موثق للالتهاب الرئوي الحاد. تم استخدام معايير الاشتمال التالية:

    الالتهاب الرئوي الشديد المكتسب من المجتمع، والمعقد بسبب تدمير أنسجة الرئة (الخراج)؛

    الالتهاب الرئوي الحاد المكتسب من المستشفى، بما في ذلك المرضى الخاضعين للتهوية الميكانيكية.

    تم استخدام معايير قياسية لتحديد شدة الالتهاب الرئوي.

    كان الشرط الأساسي لإدراج المريض هو وجود سعال منتج وعينات كافية من البلغم أو نضح القصبة الهوائية لإجراء الاختبارات الميكروبيولوجية.

    تم إعطاء Ticarcillin / clavulanate (Timentin، SmithKline Beecham) بجرعة وحيدة قدرها 3.1 جم (قوارير وريدية تحتوي على 3 جم من تيكارسيلين و0.1 جم من حمض clavulanic). قبل الاستخدام، تم تخفيف محتويات الزجاجة في 10 مل من محلول كلوريد الصوديوم متساوي التوتر وأضيف الدواء المخفف إلى 200 مل من محلول الجلوكوز 5٪. يتم إعطاء المحلول المحضر عن طريق الوريد لمدة تزيد عن 30 دقيقة.

    في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع أو من المستشفى والذي تطور في المستشفيات العامة، تم إعطاء تيكارسيلين/كلافولانات على فترات 6 ساعات (جرعة يومية من تيكارسيلين 12 جم)، في المرضى الذين يعانون من الالتهاب الرئوي المرتبط بالتنفس الصناعي - على فترات 4 ساعات ( الجرعة اليومية من تيكارسيلين 18 جم). عندما تم عزل P.aeruginosa، تمت إضافة المضاد الحيوي أمينوغليكوزيد أميكاسين إلى العلاج بجرعة يومية مقدارها 1 جرام، ولم يُسمح بالاستخدام المتزامن لعوامل مضادة للجراثيم أخرى.

    تعتمد مدة العلاج المضاد للبكتيريا باستخدام تيكارسيلين/كلافولانات على شدة العدوى وشدة التأثير السريري وكانت 5 أيام على الأقل.

    تم فحص تقييم الحالة السريرية والحالة البدنية للمريض قبل بدء العلاج، في اليوم 3-5 من العلاج، في نهاية العلاج وقبل خروج المريض من المستشفى. في الوقت نفسه، تم إجراء الفحص الميكروبيولوجي للبلغم أو نضح القصبة الهوائية. تم تحديد حساسية الكائنات الحية الدقيقة المعزولة للتيكارسيلين/الكلافولانات باستخدام أقراص أجار مولر-هينتون القياسية.

    تم تقييم الفعالية السريرية للتيكارسيلين/الكلافولانات بعد انتهاء العلاج وعلى المدى الطويل، باستخدام المعايير التالية: لا يمكن تقييم التعافي، وعدم الفعالية، والانتكاس. تم اعتبار حالات الاستئصال والاستئصال المفترض والاستئصال مع الاستعمار كآثار بكتريولوجية إيجابية؛ واعتبرت حالات الثبات أو العدوى الإضافية بمثابة فشل بكتريولوجي.