» »

موضوع المضادات الحيوية في الصيدلة. الصيدلة السريرية للعوامل المضادة للبكتيريا

30.06.2020

(ميرونيم)، دوريبينيم (دوريبريكس)، إرتابينيم (إنفانز).

أمينوغليكوزيدات

الجيل الثاني – جنتاميسين، توبراميسين، نتيلميسين.

الكينولونات/الفلوروكينولونات:

الجيل الأول – الكينولونات غير المفلورة (حمض الناليديكسيك، حمض الأوكسولينيك، حمض البيبيميديك)

الجيل الثاني - الفلوروكينولونات سالبة الجرام (لوميفلوكساسين، نورفلوكساسين، أوفلوكساسين، بيفلوكساسين،).

الجيل الثالث - الفلوروكينولونات التنفسية (السبارفلوكساسين).

الجيل الرابع - الفلوروكينولونات المضادة لللاهوائية التنفسية (موكسيفلوكساسين، جيميفلوكساسين).

توزيع الماكروليدات حسب التركيب الكيميائي

أهداف العلاج المضاد للبكتيريا– الفعالية العلاجية. منع مقاومة مسببات الأمراض للعوامل المضادة للميكروبات (الحد من اختيار سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة).

قبل وصف المضاد الحيوي، من الضروري أخذ مادة (مسحة، إفراز، الخ) وإرسالها للفحص البكتريولوجي. مع الأخذ بعين الاعتبار نتائج الفحص البكتريولوجي للمادة وتقييم حساسية الممرض المعزول للمضادات الحيوية، العلاج بالمضادات الحيوية المستهدفة.

وصفة المضادات الحيوية التجريبيةيجب أن يتم إجراؤه وفقًا للنباتات الدقيقة المتوقعة، حيث أن الطبيب سيحصل على نتائج الفحص البكتريولوجي في موعد لا يتجاوز 4-5 أيام. عند اختيار دواء مضاد للجراثيم، يتم أخذ انتحاء الكائنات الحية الدقيقة في الأنسجة بعين الاعتبار. على سبيل المثال، الحمرة غالبًا ما تنتج عن المكورات العقدية. الأنسجة الرخوة، التهاب الضرع قيحي، – المكورات العنقودية. الالتهاب الرئوي – المكورات الرئوية، الميكوبلازما. - الإشريكية القولونية.

بعد تحديد مسألة العامل الممرض المشتبه به، يختار الطبيب دواءً مضادًا للبكتيريا يجب أن تكون الكائنات الحية الدقيقة حساسة له. حاليًا، يوصى بإعطاء الأفضلية للأدوية ذات نطاق عمل ضيق، مما يسمح بالحد من تكوين مقاومة البكتيريا.

  1. البنسلينات شبه الاصطناعية ذات نطاق عمل ضيق (مضاد للمكورات العنقودية، ومستقر للبنسليناز): طيف النشاط مشابه لنشاط البنسلينات الطبيعية، لكن الدواء مقاوم للبنسلينازات وهو فعال ضد السلالات المقاومة للبنسلين من المكورات العنقودية الذهبية (PRSA). ). لا يوجد أي تأثير على المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين (MRSA).

ثالثا. البنسلينات شبه الاصطناعية واسعة الطيف (أمينوبنيسيلين): وعلى عكس البنسلينات الطبيعية والمضادة للمكورات العنقودية، تعمل على بعض البكتيريا المعوية سلبية الغرام (الإشريكية القولونية، السالمونيلا، الشيغيلا) والمستدمية النزلية (). فعال ضد هيليكوباكتر بيلوري.

ومع ذلك، فإن سلالات المكورات العنقودية التي تنتج بيتا لاكتاماز ليست حساسة للأمينوبنسلينات، لذلك ظهر جيل جديد من المضادات الحيوية البنسلين، جنبا إلى جنب مع مثبطات بيتا لاكتاماز (حمض الكلافولانيك، سولباكتام، تازوباكتام).

  1. البنسلين المحمي بالمثبط: يعمل أموكسيسيلين / حمض الكلافولانيك على جميع الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للأموكسيسيلين. يحتوي الدواء على نشاط مضاد للمكورات العنقودية أعلى (بما في ذلك سلالات المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للبنسلين)، وهو فعال ضد البكتيريا سالبة الجرام التي تنتج بيتا لاكتاماز (على سبيل المثال، الإشريكية القولونية، المتقلبة).

يحتوي الأمبيسلين/السولباكتام على طيف مضاد للميكروبات مشابه للأموكسيسيلين/حمض الكلافولانيك.

طيف العمل المضاد للميكروبات للسيفالوسبورينات

الجيل الأول – فعال ضد النباتات إيجابية الجرام (المكورات العقدية، المكورات العنقودية، بما في ذلك PRSA). إن MRSA، وكذلك معظم سلالات البكتيريا المعوية واللاهوائية، مقاومة للأدوية.

الجيل الثاني: طيف العمل قريب من الجيل الأول من السيفالوسبورينات.

الجيل الرابع - مقارنة بالجيل الثالث من السيفالوسبورينات، فهي أكثر نشاطًا ضد المكورات إيجابية الجرام ولها نشاط مضاد للزائفة. يعمل على العقديات، المكورات العنقودية (باستثناء MRSA)، المكورات السحائية، N. الأنفلونزا. تعتبر البكتيريا المعوية (Escherichia coli، Proteus، Klebsiella، Serration، إلخ) حساسة للغاية للدواء.

طيف مضادات الميكروبات من الكاربابينيمات

بالمقارنة مع غيرها من المضادات الحيوية بيتا لاكتام، فهي تمتلك طيفًا أوسع من النشاط المضاد للميكروبات، بما في ذلك سلالات البكتيريا سالبة الجرام (الإشريكية القولونية، والكلبسيلا، والمسننة، والأمعائية، والبكتيريا الليمونية، وما إلى ذلك)، واللاهوائيات. تعمل الأدوية على المكورات العنقودية (باستثناء MRSA)، والمكورات العقدية، ومعظم المكورات الرئوية المقاومة للبنسلين، والمكورات السحائية، والمكورات البنية.

السمة المميزة للإرتابينيم هي قلة النشاط ضد الزائفة الزنجارية.

الطيف المضاد للميكروبات من الكينولونات / الفلوروكينولونات

يعمل الجيل الأول (الكينولونات) بشكل رئيسي على البكتيريا سالبة الجرام من عائلة البكتيريا المعوية.

الجيل الثاني من الفلوروكينولونات له طيف أوسع بكثير؛ فهو فعال ضد عدد من البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام (المكورات العنقودية، والمكورات العقدية، وما إلى ذلك)، ومعظم البكتيريا سالبة الجرام ومسببات الأمراض داخل الخلايا (الكلاميديا، والميكوبلازما النيابة. ).

الفلوروكينولونات من الجيلين الثالث والرابع (الجهاز التنفسي) نشطة للغاية ضد المكورات الرئوية والمكورات العنقودية، كما أنها أكثر نشاطًا من أدوية الجيل الثاني ضد مسببات الأمراض داخل الخلايا.

طيف العمل المضاد للميكروبات من أمينوغليكوزيدات

تتميز الأمينوغليكوزيدات من الجيلين الثاني والثالث بنشاط مبيد للجراثيم ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام لعائلة Enterobacteriaceae (E. coli، Proteus spp.، Klebsiella spp.، Enterobacter spp.، Serratia spp.، إلخ) وكذلك غير- تخمير العصيات سالبة الجرام (P. aeruginosa ). فعال ضد المكورات العنقودية، باستثناء MRSA. والعمل على مرض السل. غير فعال ضد المكورات الرئوية واللاهوائية (كلوستريديوم النيابة، وما إلى ذلك).

طيف العمل المضاد للميكروبات للماكروليدات

– في الرئتين – إفرازات الشعب الهوائية (الماكروليدات, البنسلينات, الفلوروكينولونات التنفسية, السيفالوسبورينات);

– في الجهاز العصبي المركزي (السيفالوسبورينات من الأجيال الثالث والرابع);

– في الجلد والأغشية المخاطية (البنسلينات والماكروليدات واللينكوساميدات) وغيرها.

يعتمد نظام جرعات المضادات الحيوية إلى حد كبير على معدل التخلص منها، والذي يتكون من عمليات التحول الحيوي الكبدي والإفراز الكلوي. يحدث تحول الماكروليدات (وغيرها) في الكبد، لكن الطريق الرئيسي لإفراز المضادات الحيوية هو الكلى، حيث يتم من خلالها إفراز البنسلينات والسيفالوسبورينات والفلوروكينولونات والكاربابينيمات والأمينوغليكوزيدات.

في حالة الفشل الكلوي، يلزم تعديل نظام جرعات الأدوية المذكورة أعلاه، مع الأخذ بعين الاعتبار قيمة الكرياتينين في الدم. إذا كانت تصفية الكرياتينين الداخلي أقل من 80 مل / دقيقة (المرحلة الأولى إلى الثانية من الفشل الكلوي)، فمن الضروري تقليل الجرعة المفردة و/أو تكرار تناول المضادات الحيوية التالية - أمينوغليكوزيدات، الجيل الأول من السيفالوسبورينات، التتراسيكلينات (ما عدا الدوكسيسيكلين)، الجليكوببتيدات، الكاربابينيمات. إذا كانت تصفية الكرياتينين الذاتية أقل من 30 مل/دقيقة (المرحلة الثالثة من الفشل الكلوي)، فهناك خطر استخدام المضادات الحيوية مثل أمينوبنسلين، والسيفالوسبورين، والكاربابينيمات.

في الممارسة السريرية، يتم تنفيذ نظام الجرعات الفردية للأدوية في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المزمن (CRF) بعد حساب تصفية الكرياتينين (CC). تم تطوير صيغ خاصة يمكن استخدامها لحساب CC لدى المرضى البالغين، مع الأخذ بعين الاعتبار وزن جسم المريض وعمره وجنسه. الأكثر شهرة والمقبولة عموما هي صيغة كوكروفت:

للرجال

للنساءيتم ضرب المؤشر أيضًا بـ 0.85

تنطبق الصيغ المذكورة على المرضى ذوي الوزن الطبيعي أو المنخفض. في المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة، يتم حساب CC باستخدام نفس الصيغ، ولكن بدلا من الوزن الفعلي، يتم استخدام وزن الجسم المناسب.

على سبيل المثال : المريض أ ., يبلغ من العمر 76 عامًا، تم إدخاله إلى وحدة العناية المركزة بعد تشخيص إصابته بمرض حاد في الفص السفلي الثنائي المكتسب من المجتمع. DN III. بسبب الحالة السريرية الشديدة، تم وصف ميرونيم للمريض. لحساب نظام الجرعات، تم أخذ العمر (76 سنة)، الوزن (64 كجم)، كرياتينين المصل (180 ميكرومول / مل) في الاعتبار -

مع الأخذ في الاعتبار المعلومات المقدمة في الأدبيات المرجعية، تم تحديد نظام جرعات الدواء "ميرونيم" لمريض يعاني من اختلال وظيفة الطرح الكلوي - بقيمة CC تبلغ 28.4 مل / دقيقة، نظام جرعات فردي للدواء 1 جم كل 12 ساعة، مرتين في اليوم.

نظام جرعات عقار "الميروبينيم" (الكتاب المرجعي "فيدال"، 2007)

وينبغي التأكيد على أن معدل إفراز المضادات الحيوية عن طريق الكلى قد ينخفض ​​مع الجفاف، وفشل الدورة الدموية المزمن، وانخفاض ضغط الدم، واحتباس البول. نظرًا لحقيقة أنه في حالة الفشل الكلوي، تطول فترة التخلص من الأدوية التي تفرزها الكلى، ويتم تقليل الجرعة اليومية للدواء إما عن طريق تقليل الجرعة المفردة أو عن طريق زيادة الفاصل الزمني بين الجرعات. على العكس من ذلك، في الممارسة السريرية، في حالة الفشل الكلوي، لا تتطلب الأدوية الفردية (، ) تعديل الجرعة بسبب المسار المزدوج للتخلص منها من الجسم (التصفية الكلوية والكبدية)، مما يضمن التخلص منها.

للحفاظ على متوسط ​​التركيز العلاجي للمضادات الحيوية، من المهم أن نأخذ في الاعتبار تفاعلها الحركي الدوائي مع أدوية من مجموعات أخرى. على سبيل المثال، مضادات الحموضة تقلل من امتصاص التتراسيكلين. تؤثر على معدل إفراز الأمينوغليكوزيدات التي تفرز دون تغيير عن طريق الكلى.

تقييم فعالية والآثار الجانبية للعلاج المضاد للبكتيريا

تقييم فعالية العلاج المضاد للبكتيريايشمل المؤشرات السريرية والمختبرية:

  1. ديناميات أعراض المرض (انخفاض وانخفاض في شدة علامات تلف الأعضاء)؛
  2. ديناميات مؤشرات نشاط العملية الالتهابية (فحص الدم السريري، اختبار البول، وما إلى ذلك)؛
  3. ديناميات المؤشرات البكتريولوجية (ثقافة المواد المرضية مع تحديد حساسية النباتات للمضادات الحيوية).

إذا لم تكن هناك ديناميات إيجابية، فمن الضروري تغيير الدواء بعد 3 أيام. تم حل هذه المشكلة مع الأخذ في الاعتبار نطاق عمل المضاد الحيوي الموصوف مسبقًا والعامل الممرض الأكثر احتمالاً، والذي لا يمكن أن يتأثر بالعلاج الدوائي الذي تم إجراؤه مسبقًا.

الآثار الجانبية للعلاج المضاد للبكتيريا

  1. ردود الفعل التحسسية (رد فعل تحسسي متصالب بين المضادات الحيوية بيتا لاكتام من مجموعة البنسلين والسيفالوسبورينات والكاربابينيمات).
  2. التأثير السام المباشر للأدوية على الأعضاء:

أ) تلف الجهاز الهضمي (التقرحات والتقرحات). على وجه الخصوص، تناول التتراسيكلين يمكن أن يؤدي إلى التهاب الفم والتهاب القولون، لينكومايسين - إلى التهاب القولون الغشائي الكاذب، أموكسيسيلين / كلافولانات (أموكسيكلاف) - إلى الإسهال المرتبط بالمضادات الحيوية.

ب) السمية العصبية (التهاب الأعصاب)، وإمكانية تباطؤ التوصيل العصبي العضلي هي سمة من سمات الأمينوغليكوزيدات واللينكوساميدات، ويمكن أن يكون سبب المتلازمة المتشنجة ثينام المضاد الحيوي كاربابينيم.

ج) تحدث السمية الكلوية (التهاب كبيبات الكلى والفشل الكلوي) عند استخدام الأمينوغليكوزيدات والجليكوبيبتيدات والسيفالوسبورين.

د) السمية الكبدية مع ظهور ركود صفراوي هي سمة من سمات الماكروليدات واللينكوساميدات.

ه) السمية الدموية (تثبيط تكون الكريات البيض، تكون الصفيحات، تكون الكريات الحمر، التفاعلات الانحلالية، اضطرابات تخثر الدم) أكثر شيوعا مع استخدام التتراسيكلين والكلورامفينيكول.

و) تسمم القلب (إطالة فترة QT) – أثناء تناول الفلوروكينولونات.

ز) تلف الأنسجة العظمية (تأخر النمو)، ويتسبب التتراسيكلين في تعطيل بنية مينا الأسنان.

ح) الفلوروكينولونات لها تأثير سلبي على نمو أنسجة الغضاريف.

ط) لوحظت حساسية للضوء () أثناء العلاج بالفلوروكينولونات والتتراسيكلين.

  1. تسبب معظم الأدوية المضادة للبكتيريا التي تؤثر على النباتات سالبة الجرام اضطرابًا في البكتيريا المعوية مع تطور دسباقتريوز.
  2. داء المبيضات المحلي و/أو النظامي.

الأخطاء المحتملة عند إجراء العلاج المضاد للبكتيريا:

  1. وصفة طبية غير معقولة للمضادات الحيوية (عدوى فيروسية؛ الكائنات الحية الدقيقة المعزولة لا تسبب المرض)؛
  2. مقاومة الأدوية (أو الثانوية) ؛
  3. نظام جرعات غير صحيح من الأدوية (العلاج المتأخر، واستخدام جرعات منخفضة، وعدم الامتثال لتكرار الإدارة، وانقطاع مسار العلاج)؛
  4. طريق الإدارة المختار بشكل غير صحيح ؛
  5. جهل المعلمات الدوائية (خطر التراكم) ؛
  6. عدم كفاية النظر في علم الأمراض المصاحب (تنفيذ التأثيرات غير المرغوب فيها) ؛
  7. مزيج غير عقلاني من العديد من المضادات الحيوية.
  8. الاختيار غير العقلاني للدواء في المرضى الذين يعانون من حالة كامنة (الحمل والرضاعة)؛
  9. عدم التوافق (الديناميكي الدوائي والحركي الدوائي والكيميائي الفيزيائي) للمضاد الحيوي مع أدوية أخرى عند وصفه في وقت واحد.

تحتوي الماكروليدات على حلقة لاكتون كبيرة الحلقات في بنيتها ويتم إنتاجها بواسطة الفطريات المشعة. وتشمل هذه الاريثروميسين. نطاق تأثيره المضاد للميكروبات: طيف البنزيل بنسلين، بما في ذلك المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز، وكذلك مسببات أمراض التيفوس، والحمى الراجعة، والالتهاب الرئوي النزلي، ومسببات داء البروسيلات، والكلاميديا: مسببات أمراض الطيور، والتراخوما، ورم حبيبي لمفي إربي، إلخ.

آلية عمل الاريثروميسين: بسبب الحصار المفروض على الببتيد المترجم، يتم تعطيل تخليق البروتين.

نوع العمل: كابح للجراثيم

الدوائية. عند تناوله عن طريق الفم، لا يتم امتصاصه بالكامل ويتم تعطيله جزئيًا، لذلك يجب تناوله في كبسولات أو أقراص مغلفة. يخترق الأنسجة بشكل جيد، بما في ذلك من خلال المشيمة، ولكن بشكل سيء من خلال BBB. يتم إخراجه بشكل رئيسي في الصفراء، وبكميات قليلة في البول، كما يتم إخراجه في الحليب، ولكن يمكن الإطعام بهذا الحليب، لأن في الأطفال أقل من سنة واحدة لا يتم امتصاصه.

من عيوب الاريثروميسين أن مقاومة الأدوية له تتطور بسرعة ويكون نشاطه قليل، لذلك يصنف كمضاد حيوي احتياطي.

مؤشرات للاستخدام:يستخدم الاريثروميسين للأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة له، ولكنها فقدت الحساسية للبنسلينات والمضادات الحيوية الأخرى، أو لا تتحمل البنسلينات. يتم إعطاء الاريثروميسين عن طريق الفم بجرعة 0.25، وفي الحالات الأكثر شدة 0.5 4-6 مرات في اليوم، ويتم تطبيقه موضعياً في مرهم. للإعطاء عن طريق الوريد، يتم استخدام فوسفات الاريثروميسين. تشتمل هذه المجموعة أيضًا على فوسفات الأوليندومايسين، وهو أقل نشاطًا وبالتالي نادرًا ما يستخدم.

في السنوات الأخيرة، تم إدخال الماكروليدات الجديدة في الطب العملي: سبيراميسين، روكسيثروميسين، كلاريثروميسينوإلخ.

أزيثروميسين– مضاد حيوي من مجموعة الماكروليدات، مخصص لمجموعة فرعية جديدة من الأزاليدات، لأن لديه هيكل مختلف قليلا. جميع الماكروليدات والأزاليدات الجديدة لها نطاق أوسع من التأثير المضاد للميكروبات، وهي أكثر نشاطًا، ويتم امتصاصها بشكل أفضل من الجهاز الهضمي، باستثناء أزيثروميسين، يتم إطلاقها بشكل أبطأ (يتم إعطاؤها 2-3 مرات، وأزيثروميسين مرة واحدة يوميًا). يتم تحملها بشكل أفضل.

يتم إعطاء روكسيثروميسين عن طريق الفم بجرعة 0.15 جم مرتين في اليوم.

آثار جانبية:يمكن أن تسبب ردود فعل تحسسية، وعدوى إضافية، وعسر الهضم، وبعضها يسبب تلف الكبد وآثار جانبية أخرى. ولا توصف للنساء المرضعات، باستثناء الاريثروميسين والأزيثروميسين. بشكل عام، هذه مضادات حيوية منخفضة السمية.

التتراسيكلين- تنتجها الفطريات المشعة. ويعتمد هيكلها على أربع حلقات مكونة من ستة أعضاء، وهو نظام يسمى مجتمعة "التتراسيكلين"

طيف مضادات الميكروبات:طيف البنزيل بنسلين، بما في ذلك المكورات العنقودية المنتجة للبنسليناز، مسببات التيفوس، الحمى الراجعة، الالتهاب الرئوي النزلي (عصية فريدلاندر)، الطاعون، التولاريميا، داء البروسيلات، الإشريكية القولونية، الشيجلا، ضمة الكوليرا، الأميبا الزحارية، عصية الأنفلونزا، مسببات أمراض السعال الديكي، القريح، التراخوما، داء الطيور، ورم حبيبي لمفي إربي، وما إلى ذلك. فهي لا تؤثر على الزائفة الزنجارية، بروتيوس، السالمونيلا، عصيات السل والفيروسات والفطريات. أنها تعمل بشكل أقل فعالية على البكتيريا إيجابية الجرام من البنسلين.

آلية العمل:تعطل التتراسيكلين تخليق البروتين بواسطة الريبوسومات البكتيرية، وفي الوقت نفسه، تشكل التتراسيكلين مخلبات مع المغنيسيوم والكالسيوم، مما يثبط الإنزيمات.

نوع الإجراء: كابح للجراثيم.

الدوائية: يتم امتصاصها جيدًا من الجهاز الهضمي، وترتبط ببروتينات البلازما بنسبة 20 إلى 80٪، وتتغلغل جيدًا في الأنسجة، من خلال المشيمة، وبشكل سيء من خلال BBB. تفرز في البول والصفراء والبراز والحليب. لا يمكنك إطعام هذا النوع من الحليب!

المخدرات: اعتمادا على ارتباط الجذور المختلفة بالهيكل الرباعي الدوري، يتم تمييز الجذور الطبيعية: التتراسيكلين، هيدروكلوريد التتراسيكلين، ثنائي هيدرات أوكسي تتراسيكلين، هيدروكلوريد أوكسي تتراسيكلين. شبه الاصطناعية: ميتاسيكلين هيدروكلوريد (روندومايسين)، دوكسيسيكلين هيدروكلوريد (فيبراميسين).

تتطور المقاومة المتصالبة إلى جميع التتراسيكلينات، لذا فإن التتراسيكلينات شبه الاصطناعية ليست احتياطيًا للتتراسيكلينات الطبيعية، ولكنها أطول مفعولًا. جميع التتراسيكلينات متشابهة في النشاط.

مؤشرات للاستخدام:تستخدم التتراسيكلين للأمراض التي تسببها البكتيريا غير المعروفة. للأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للبنسلينات والمضادات الحيوية الأخرى أو عندما يكون المريض حساسًا لهذه المضادات الحيوية: لعلاج الزهري والسيلان والزحار العصوي والأميبي والكوليرا وما إلى ذلك. (انظر طيف العمل المضاد للميكروبات).

طرق الإدارة:الطريق الرئيسي للإعطاء هو عن طريق الفم، وبعض أملاح الهيدروكلوريك عالية الذوبان يتم حقنها في العضل وفي الوريد، في التجويف، وتستخدم على نطاق واسع في المراهم. الدوكسيسيكلين هيدروكلوريديتم إعطاء 0.2 جم (0.1 جم  مرتين أو 0.2  مرة واحدة) عن طريق الفم والوريد في اليوم الأول، و0.1  مرة واحدة في الأيام اللاحقة؛ للأمراض الشديدة في الأيام الأولى والأيام اللاحقة، يوصف 0.2 غرام بالتنقيط الوريدي للعمليات القيحية النخرية الشديدة، وكذلك عندما يكون من الصعب إدارة الدواء عن طريق الفم.

آثار جانبية:

التتراسيكلينات التي تشكل معقدات مع الكالسيوم تترسب في العظام والأسنان وأساسياتها، مما يعطل تركيب البروتين فيها، مما يؤدي إلى تعطيل نموها، ويؤخر ظهور الأسنان لمدة تصل إلى عامين، وتكون غير منتظمة الشكل وصفراء اللون. لون. إذا تناولت امرأة حامل وطفل أقل من 6 أشهر التتراسيكلين، فإن أسنان الطفل تتأثر، وإذا بعد 6 أشهر وحتى 5 سنوات، يتعطل نمو الأسنان الدائمة. ولذلك، هو بطلان التتراسيكلين للنساء الحوامل والأطفال دون سن 8 سنوات. لديهم تأثير ماسخ. يمكن أن تسبب داء المبيضات، لذلك يتم استخدامها مع المضادات الحيوية المضادة للفطريات، والعدوى بالزائفة الزنجارية، والمكورات العنقودية، والمتقلبة. ولذلك، يتم استخدام نقص الفيتامين مع فيتامينات B. بسبب التأثير المضاد للابتنائية، يمكن أن تسبب التتراسيكلين سوء التغذية لدى الأطفال. قد يزيد الضغط داخل الجمجمة عند الأطفال. يزيد من حساسية الجلد للأشعة فوق البنفسجية (التحسس الضوئي)، مما يؤدي إلى التهاب الجلد. أنها تتراكم في الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي، وتتداخل مع امتصاص الطعام. تمتلك السمية الكبدية. فهي تهيج الأغشية المخاطية وتسبب التهاب البلعوم والتهاب المعدة والتهاب المريء والآفات التقرحية في الجهاز الهضمي، لذلك يتم استخدامها بعد الوجبات؛ مع الحقن العضلي - الارتشاح، مع الحقن في الوريد - التهاب الوريد. تسبب الحساسية والآثار الجانبية الأخرى.

الأدوية المركبة: الإريسيكلين- مزيج من أوكسي تتراسيكلين ثنائي الهيدرات والإريثروميسين، أوليثرينوإغلاق رباعي أولين– مزيج من التتراسيكلين وفوسفات الأوليندومايسين.

يتم الآن استخدام التتراسيكلين بشكل أقل تكرارًا بسبب انخفاض حساسية الكائنات الحية الدقيقة تجاهها والآثار الجانبية الواضحة.

علم الصيدلة من مجموعة الكلورامفينيكول

يتم تصنيع ليفوميسيتين عن طريق الفطريات المشعة ويتم الحصول عليه صناعيا (الكلورامفينيكول).

مثل التتراسيكلين، ولكن على عكسها، فهو لا يعمل على الأوليات، ضمة الكوليرا، اللاهوائية، ولكنه نشط للغاية ضد السالمونيلا. تمامًا مثل التتراسيكلين، فهو لا يؤثر على المتقلبات والزائفة الزنجارية وعصيات السل والفيروسات الحقيقية والفطريات.

آلية العمل. يثبط ليفوميسيتين ترانسفيراز الببتيديل ويعطل تخليق البروتين.

نوع العمل كابح للجراثيم.

الدوائية:يتم امتصاصه جيدًا من الجهاز الهضمي، ويرتبط جزء كبير منه بألبومين البلازما، ويتغلغل جيدًا في الأنسجة، بما في ذلك من خلال المشيمة، وكذلك من خلال BBB، على عكس معظم المضادات الحيوية. يتم تحويله بشكل رئيسي في الكبد ويفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى على شكل مرافقات و10% دون تغيير، وجزئياً مع الصفراء والبراز، وكذلك مع حليب الأم و لا يمكنك إطعام هذا النوع من الحليب.

المخدرات.ليفوميسيتين، ستيرات الكلورامفينيكول (على عكس الكلورامفينيكول، فهو ليس مرًا وأقل نشاطًا)، سكسينات الكلورامفينيكول القابلة للذوبان للإعطاء بالحقن (تحت الجلد، العضل، الرابع)، للاستخدام الموضعي، مرهم ليفوميكول، مرهم سينثومايسين، إلخ.

مؤشرات للاستخدام.إذا كان الكلورامفينيكول يستخدم على نطاق واسع في السابق، الآن، بسبب سميته العالية، ويرجع ذلك في المقام الأول إلى تثبيط تكون الدم، فإنه يستخدم كمضاد حيوي احتياطي عندما تكون المضادات الحيوية الأخرى غير فعالة. وهو يستخدم بشكل رئيسي في علاج داء السالمونيلات (حمى التيفوئيد والأمراض المنقولة بالغذاء) وداء الريكتسيات (التيفوس). في بعض الأحيان يتم استخدامه لالتهاب السحايا الناجم عن الأنفلونزا والمستدمية النزلية وخراج الدماغ، لأن يخترق بشكل جيد من خلال BBB والأمراض الأخرى. يستخدم Levomycetin على نطاق واسع موضعياً للوقاية والعلاج من أمراض العيون المعدية والتهابات والجروح القيحية.

آثار جانبية.

يمنع Levomycetin تكون الدم المصحوب بندرة المحببات ونقص الشبكيات وفي الحالات الشديدة يحدث فقر الدم اللاتنسجي بنتيجة مميتة. سبب اضطرابات المكونة للدم الشديدة هو التوعية أو الخصوصيات. يعتمد تثبيط تكون الدم أيضًا على جرعة الكلورامفينيكول، لذلك لا يمكن استخدامه لفترة طويلة وبشكل متكرر. يوصف Levomycetin تحت سيطرة صورة الدم. في الأطفال حديثي الولادة والأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة، بسبب قصور إنزيمات الكبد وبطء إفراز الكلورامفينيكول عبر الكلى، يتطور التسمم، مصحوبا بضعف الأوعية الدموية الحاد (الانهيار الرمادي). يسبب تهيج الأغشية المخاطية في الجهاز الهضمي (الغثيان والإسهال والتهاب البلعوم ومتلازمة الشرج: تهيج حول فتحة الشرج). قد يتطور ديسبيوسيس (داء المبيضات، والالتهابات مع الزائفة الزنجارية، بروتيوس، المكورات العنقودية)؛ مجموعة نقص الفيتامين ب. نقص الضخامة عند الأطفال بسبب ضعف امتصاص الحديد وانخفاض الإنزيمات المحتوية على الحديد والتي تحفز تخليق البروتين. سام للأعصاب، وقد يسبب ضعفًا حركيًا نفسيًا. يسبب الحساسية. يؤثر سلبا على عضلة القلب.

بسبب سميته العالية، لا ينبغي وصف الكلورامفينيكول خارج نطاق السيطرة وفي الحالات الخفيفة، وخاصة للأطفال.

الصيدلة من أمينوغليكوزيدات

يطلق عليها ذلك لأن جزيئها يحتوي على سكريات أمينية متصلة بواسطة رابطة جليكوسيدية بشاردة الجليكون. وهي عبارة عن نفايات من فطريات مختلفة، ويتم تصنيعها أيضًا بشكل شبه صناعي.

طيف مضادات الميكروباتواسع. هذه المضادات الحيوية فعالة ضد العديد من الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سلبية الجرام وعدد من الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. أنها تؤثر بشكل أكثر نشاطًا على البكتيريا سالبة الجرام وتختلف عن بعضها البعض في نطاق التأثير المضاد للميكروبات. وهكذا، في طيف الستربتومايسين والكاناميسين ومشتقات الكاناميسين أميكاسين هناك عصية السل، مونوميسين - بعض الأوليات (مسببات أمراض داء المقوسات، الزحار الأميبي، داء الليشمانيات الجلدي، إلخ)، جنتاميسين، توبراميسين، سيسومايسين وأميكاسين - بروتيوس والزائفة الزنجارية. فعال ضد الميكروبات غير الحساسة للبنسلينات والتتراسيكلين والكلورامفينيكول والمضادات الحيوية الأخرى. الأمينوغليكوزيدات لا تؤثر على اللاهوائيات، الفطريات، اللولبيات، الريكتسيا، والفيروسات الحقيقية.

تتطور المقاومة لها ببطء، ولكنها مقاومة متصالبة، باستثناء أميكاسين، الذي يقاوم عمل الإنزيمات التي تعطل أمينوغليكوزيدات.

آلية العمل.إنها تعطل تخليق البروتين، وهناك أيضًا سبب للاعتقاد بأنها تعطل تركيب الغشاء السيتوبلازمي (انظر ماشكوفسكي 2000).

نوع العملمبيد للجراثيم.

الدوائية. لا يتم امتصاصها من الجهاز الهضمي، أي أنها يتم امتصاصها بشكل سيء، وبالتالي، عند تناولها عن طريق الفم، يكون لها تأثير محلي؛ عند تناولها بالحقن (الطريق الرئيسي هو العضل، ولكن يتم إعطاؤها على نطاق واسع عن طريق الوريد) فإنها تخترق جيدًا الأنسجة، بما في ذلك من خلال المشيمة، أسوأ في أنسجة الرئة، لذلك في أمراض الرئة، إلى جانب الحقن، يتم إعطاؤها أيضا داخل القصبة الهوائية. لا يخترق BBB. يتم إفرازها بمعدلات مختلفة، بشكل رئيسي من خلال الكلى في شكل غير متغير، مما يخلق تركيزًا فعالًا هنا، عند تناوله عن طريق الفم - مع البراز. تفرز في الحليب، يمكنك إطعامهم، لأن لا يمتص من الجهاز الهضمي.

تصنيف.اعتمادًا على نطاق عمل ونشاط مضادات الميكروبات، يتم تقسيمها إلى ثلاثة أجيال. يشمل الجيل الأول كبريتات الستربتوميسين وكبريتات المونومايسين وكبريتات الكاناميسين وأحادي سلفات. للثاني - كبريتات الجنتاميسين. إلى الجيل الثالث - كبريتات توبراميسين، كبريتات سيسومايسين، كبريتات أميكاسين، نتيلميسين. بحلول الجيل الرابع - إيسيباميسين (ماركوفا). تعمل أدوية الجيل الثاني والثالث على الزائفة الزنجارية والمتقلبة. حسب النشاط فهي مرتبة على النحو التالي: أميكاسين، سيسومايسين، جنتاميسين، كاناميسين، مونوميسين.

مؤشرات للاستخدام. من بين جميع الأمينوغليكوزيدات، يتم وصف المونوميسين وأحادي سلفات الكاناميسين فقط عن طريق الفم لعلاج التهابات الجهاز الهضمي: الزحار العصوي، والدوسنتاريا، وداء السالمونيلا، وما إلى ذلك، وكذلك للإصحاح المعوي استعدادًا لجراحة الجهاز الهضمي. يستخدم التأثير الامتصاصي للأمينوغليكوزيدات، بسبب سميتها العالية، بشكل رئيسي كمضادات حيوية احتياطية للعدوى الشديدة الناجمة عن البكتيريا سالبة الجرام، بما في ذلك الزائفة الزنجارية والمتقلبة؛ النباتات الدقيقة المختلطة التي فقدت حساسيتها للمضادات الحيوية الأقل سمية؛ يستخدم أحيانًا في مكافحة المكورات العنقودية المقاومة للأدوية المتعددة، وكذلك في الأمراض التي تسببها البكتيريا غير المعروفة (الالتهاب الرئوي، والتهاب الشعب الهوائية، وخراج الرئة، وذات الجنب، والتهاب الصفاق، وعدوى الجروح، والتهابات المسالك البولية، وما إلى ذلك).

الجرعة وإيقاع الإدارةكبريتات الجنتاميسين. يتم إعطاؤه عن طريق العضل والوريد (التقطير)، اعتمادًا على شدة المرض، جرعة واحدة للبالغين والأطفال فوق 14 عامًا هي 0.4-1 مجم/كجم 2-3 مرات يوميًا. أعلى جرعة يومية هي 5 ملغم/كغم (احسب).

آثار جانبية: أولا، أنها سامة للأذن، وتؤثر على الفروع السمعية والدهليزية للزوج الثامن من الأعصاب القحفية، وذلك لأن تتراكم في السائل النخاعي وهياكل الأذن الداخلية، مسببة تغيرات تنكسية فيها، مما قد يؤدي إلى صمم لا رجعة فيه. عند الأطفال الصغار هناك الصمم والبكم، لذلك لا يتم استخدامها بجرعات كبيرة ولفترة طويلة (لا تزيد عن 5-7-10 أيام)، إذا تكررت، ثم بعد 2-3-4 أسابيع. لا يوصف أمينوغليكوزيدات في النصف الثاني من الحمل، لأن قد يولد الطفل أصمًا وأبكمًا، كن حذرًا مع الأطفال حديثي الولادة والأطفال الصغار.

وفقًا للسمية الأذنية، يتم ترتيب الأدوية (بترتيب تنازلي) حسب المونوميسين، لذلك لا يتم إعطاء الأطفال الذين تقل أعمارهم عن سنة واحدة عن طريق الحقن الكاناميسين، أميكاسين، جنتاميسين، توبراميسين.

ثانيا، لديهم سمية كلوية، تتراكم في الكلى وتعطل وظائفهم، وهذا التأثير لا رجعة فيه، بعد انسحابهم، يتم استعادة وظائف الكلى بعد 1-2 أشهر، ولكن إذا كان هناك أمراض الكلى، فإن الخلل قد يتفاقم ويستمر. وفقا للسمية الكلوية، يتم ترتيب الأدوية ترتيبا تنازليا: الجنتاميسين، أميكاسين، كاناميسين، توبراميسين، الستربتوميسين.

ثالثا، أنها تمنع التوصيل العصبي العضلي، لأن تقليل إطلاق الكالسيوم والأسيتيل كولين من نهايات الأعصاب الكولينية وتقليل حساسية مستقبلات H-cholinergic في العضلات الهيكلية للأسيتيل كولين. بسبب ضعف عضلات الجهاز التنفسي قد يضعف التنفس أو يتوقف عند الأطفال الضعفاء في الأشهر الأولى من الحياة، لذلك عند إعطاء هذه المضادات الحيوية يجب عدم ترك الأطفال دون مراقبة. للقضاء على الكتلة العصبية العضلية، من الضروري إعطاء البروسيرين والجلوكونات أو كلوريد الكالسيوم عن طريق الوريد مع الإدارة الأولية لكبريتات الأتروبين. تتراكم في الغشاء المخاطي في الجهاز الهضمي، مما يعيق آليات النقل ويعطل امتصاص الطعام وبعض الأدوية (الديجوكسين، وما إلى ذلك) من الأمعاء. أنها تسبب الحساسية، دسباقتريوز (داء المبيضات)، نقص فيتامين المجموعة ب وغيرها من الآثار الجانبية. وبالتالي، فإن أمينوغليكوزيدات هي مضادات حيوية شديدة السمية وتستخدم بشكل رئيسي في مكافحة الأمراض الشديدة الناجمة عن البكتيريا سالبة الجرام المقاومة للأدوية المتعددة.

صيدلة البوليميكسينات.

يتم إنتاجها بواسطة Bacilluspolimixa.

طيف العمل المضاد للميكروبات.يشمل الطيف الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام: مسببات أمراض الالتهاب الرئوي النزلي، والطاعون، والتولاريميا، وداء البروسيلات، والإشريكية القولونية، والشيجلا، وداء السالمونيلا، وعصية الأنفلونزا، ومسببات أمراض السعال الديكي، والقريح، والزائفة الزنجارية، وما إلى ذلك.

آلية العمل. إنه يعطل نفاذية الغشاء السيتوبلازمي، مما يعزز إطلاق العديد من مكونات السيتوبلازم في البيئة.

نوع العملمبيد للجراثيم.

الدوائية. يتم امتصاصها بشكل سيئ من الجهاز الهضمي، مما يخلق تركيزًا فعالاً هنا. عند تناوله عن طريق الوريد أو العضل، فإنه يخترق الأنسجة بشكل جيد، ويخترق بشكل سيء حاجز الدم في الدماغ، ويتم استقلابه في الكبد، ويتم إفرازه في البول بتركيزات عالية نسبيًا وجزئيًا في الصفراء.

المخدرات.تعتبر كبريتات البوليميكسين إم شديدة السمية، لذا يتم وصفها عن طريق الفم فقط لعلاج الالتهابات المعوية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها، وكذلك لتنظيف الأمعاء قبل إجراء العمليات الجراحية على الجهاز الهضمي. يستخدم موضعياً في مرهم لعلاج العمليات القيحية التي تسببها بشكل رئيسي الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام، وهي ذات قيمة كبيرة بواسطة Pseudomonas aeruginosa. لا يستخدم التأثير الامتصاصي لهذا الدواء. الجرعة وإيقاع تناوله عن طريق الفم: 500000 وحدة 4-6 مرات في اليوم.

تعتبر كبريتات البوليميكسين ب أقل سمية، لذلك يتم إعطاؤها عن طريق العضل أو الوريد (بالتنقيط)، فقط في المستشفى للأمراض الشديدة الناجمة عن البكتيريا سالبة الجرام التي فقدت الحساسية للمضادات الحيوية الأقل سمية، بما في ذلك الزائفة الزنجارية (الإنتان، التهاب السحايا، الالتهاب الرئوي، التهابات المسالك البولية، الحروق المصابة، وغيرها) تحت مراقبة تحليل البول.

تتطور مقاومة البوليميكسين ببطء.

آثار جانبية. عند استخدام هذه المضادات الحيوية عن طريق الفم أو موضعيًا، لا توجد عادةً أي آثار جانبية. عند تناوله عن طريق الوريد، يمكن أن يكون للبوليميكسين ب كبريتات تأثيرات سمية كلوية وعصبية، في حالات نادرة - تسبب حصار التوصيل العصبي العضلي، عند الإعطاء العضلي - تتسلل، عند الإعطاء عن طريق الوريد - التهاب الوريد. بوليميكسين ب يسبب الحساسية. تسبب البوليميكسينات عسر الهضم وأحياناً عدوى إضافية. تستخدم النساء الحوامل كبريتات البوليميكسين ب فقط لأسباب صحية.

الاستخدام الوقائي للمضادات الحيوية.ولهذا الغرض، يتم استخدامها للوقاية من الأمراض عندما يتلامس الناس مع الأشخاص الذين يعانون من الطاعون، وداء الريكتسيات، والسل، والحمى القرمزية، والأمراض الوريدية: الزهري، وما إلى ذلك؛ لمنع هجمات الروماتيزم (بيسيلين)؛ لآفات العقديات في البلعوم الأنفي والتجاويف المجاورة للأنف، مما يقلل من حدوث التهاب كبيبات الكلى الحاد. في التوليد لتمزق الماء المبكر وغيرها من الحالات التي تهدد الأم والجنين، يتم وصفها للأم والوليد؛ عندما تنخفض مقاومة الجسم للعدوى (العلاج الهرموني، العلاج الإشعاعي، الأورام الخبيثة، إلخ)؛ بالنسبة لكبار السن الذين يعانون من انخفاض التفاعل، من المهم بشكل خاص أن يتم وصفهم بسرعة إذا كان هناك تهديد بالعدوى؛ مع قمع تكون الدم: ندرة المحببات، شبكية. للمناظير التشخيصية والعلاجية للمسالك البولية؛ مع كسور العظام المفتوحة. حروق واسعة النطاق أثناء زرع الأعضاء والأنسجة. أثناء العمليات الجراحية على المناطق المصابة بشكل واضح (طب الأسنان، الأنف والأذن والحنجرة، الرئتين، الجهاز الهضمي)؛ لعمليات القلب والأوعية الدموية والدماغ (موصوفة قبل الجراحة وأثناء وبعد الجراحة لمدة 3-4 أيام) وما إلى ذلك.

مبادئ العلاج الكيميائي (القواعد الأكثر عمومية). استخدام العوامل العلاجية الكيميائية المضادة للبكتيريا له خصائصه الخاصة.

1. من الضروري تحديد ما إذا كان العلاج الكيميائي مطلوبًا أم لا، ولهذا يجب إجراء تشخيص سريري. على سبيل المثال، الحصبة والالتهاب الرئوي القصبي. الحصبة سببها فيروس لا يتأثر بالعلاج الكيميائي، وبالتالي لا فائدة من علاجها. في حالة الالتهاب الرئوي القصبي، يكون العلاج الكيميائي ضروريًا.

2. اختيار الدواء. للقيام بذلك، من الضروري: أ) عزل العامل الممرض وتحديد حساسيته للعامل الذي سيتم استخدامه لهذا الغرض؛ ب) تحديد ما إذا كان المريض لديه أي موانع لهذا الدواء. يتم استخدام علاج تكون الكائنات الحية الدقيقة المسببة للمرض حساسة له وليس لدى المريض موانع له. إذا كان العامل الممرض غير معروف، فمن المستحسن استخدام عامل ذو نطاق واسع من التأثير المضاد للميكروبات أو مزيج من عقارين أو ثلاثة أدوية، يشمل نطاقها الإجمالي مسببات الأمراض المحتملة.

3. بما أن عوامل العلاج الكيميائي هي عوامل ذات تأثير تركيز، فمن الضروري إنشاء والحفاظ على التركيز الحالي للدواء في الآفة. للقيام بذلك، من الضروري: أ) عند اختيار الدواء، تأخذ في الاعتبار الحرائك الدوائية واختيار طريق الإدارة التي يمكن أن توفر التركيز المطلوب في موقع الآفة. على سبيل المثال، لأمراض الجهاز الهضمي، يتم إعطاء الدواء الذي لا يمتص منه عن طريق الفم. في أمراض المسالك البولية، استخدم الدواء الذي يفرز دون تغيير في البول، ومع الطريقة المناسبة للإعطاء، يمكن أن يخلق التركيز اللازم فيها؛ ب) لإنشاء التركيز الحالي والحفاظ عليه، يوصف الدواء بجرعة مناسبة (أحيانًا يبدأ بجرعة تحميل تتجاوز الجرعة اللاحقة) وبإيقاع مناسب للإعطاء، أي أن التركيز يجب أن يكون ثابتًا تمامًا.

4. من الضروري الجمع بين عوامل العلاج الكيميائي، وفي نفس الوقت وصف 2-3 أدوية بآليات عمل مختلفة من أجل تعزيز تأثيرها وإبطاء إدمان الكائنات الحية الدقيقة على عوامل العلاج الكيميائي. وينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أنه عند الجمع بين الأدوية، ليس فقط التآزر ممكنا، ولكن أيضا عداء المواد فيما يتعلق بالنشاط المضاد للبكتيريا، فضلا عن تلخيص آثارها الجانبية. تجدر الإشارة إلى أن التآزر يحدث غالبًا إذا كان للعوامل المدمجة نفس النوع من التأثير المضاد للميكروبات والعداء إذا كان للعوامل أنواع مختلفة من العمل (في كل حالة من حالات الجمع، من الضروري استخدام الأدبيات المتعلقة بهذه المسألة). لا يمكنك الجمع بين أدوية لها نفس الآثار الجانبية، وهذا من القواعد الأساسية لعلم الصيدلة!!!

5. من الضروري وصف العلاج في أقرب وقت ممكن، لأنه في بداية المرض، يكون عدد الأجسام الميكروبية أقل وتكون في حالة نمو وتكاثر قوي. في هذه المرحلة يكونون أكثر حساسية لعوامل العلاج الكيميائي. وحتى حدوث تغييرات أكثر وضوحا من الكائنات الحية الدقيقة (التسمم والتغيرات المدمرة).

6. المدة المثلى للعلاج مهمة جدا. لا يمكنك التوقف عن تناول دواء العلاج الكيميائي فور اختفاء الأعراض السريرية للمرض (الحمى وما إلى ذلك). قد يكون هناك انتكاسة للمرض.

7. للوقاية من دسباقتريوز، توصف الأدوية مع العوامل التي لها تأثير ضار على المبيضات البيضاء والكائنات الحية الدقيقة الأخرى التي يمكن أن تسبب العدوى الإضافية.

8. جنبا إلى جنب مع العلاج الكيميائي، يتم استخدام العوامل المسببة للأمراض (الأدوية المضادة للالتهابات) التي تحفز مقاومة الجسم للعدوى. مستحضرات الفيتامينات، علاج إزالة السموم. يوصف نظام غذائي مغذ.

المضادات الحيوية واسعة الطيف هي الأدوية الأكثر شعبية اليوم. لقد اكتسبوا هذه الشعبية بسبب تنوعهم وقدرتهم على مكافحة العديد من المهيجات التي لها تأثير سلبي على صحة الإنسان في وقت واحد.

لا ينصح الأطباء باستخدام مثل هذه الأدوية دون دراسات سريرية أولية ودون توصيات الأطباء. الاستخدام غير المنظم للمضادات الحيوية يمكن أن يؤدي إلى تفاقم الوضع ويسبب ظهور أمراض جديدة، كما يكون له تأثير سلبي على مناعة الإنسان.

المضادات الحيوية من الجيل الجديد


بفضل التطورات الطبية الحديثة، انخفض خطر استخدام المضادات الحيوية عمليا إلى الصفر. تحتوي المضادات الحيوية الجديدة على صيغة محسنة ومبدأ العمل، حيث تؤثر مكوناتها النشطة على العامل الممرض حصريًا على المستوى الخلوي، دون إزعاج البكتيريا المفيدة لجسم الإنسان. وإذا تم استخدام هذه العوامل سابقًا في مكافحة عدد محدود من مسببات الأمراض، فإنها اليوم ستكون فعالة ضد مجموعة كاملة من مسببات الأمراض في وقت واحد.

تنقسم المضادات الحيوية إلى المجموعات التالية:

  • مجموعة التتراسيكلين - التتراسيكلين.
  • مجموعة الأمينوغليكوزيدات - الستربتوميسين.
  • المضادات الحيوية أمفينيكول - الكلورامفينيكول.
  • سلسلة أدوية البنسلين - أموكسيسيلين، أمبيسلين، بيلميسين أو تيكارسيكلين؛
  • المضادات الحيوية من مجموعة الكاربابينيم - إيميبينيم أو ميروبينيم أو إرتابينيم.

يتم تحديد نوع المضاد الحيوي من قبل الطبيب بعد إجراء فحص شامل للمرض والبحث عن جميع أسبابه. العلاج بالدواء كما وصفه الطبيب فعال وبدون مضاعفات.

هام: حتى لو كان استخدام مضاد حيوي معين قد ساعدك سابقًا، فهذا لا يعني أنه في حالة ظهور أعراض مشابهة أو متطابقة تمامًا، يجب عليك تناول نفس الدواء.

أفضل المضادات الحيوية للاستخدام الواسع النطاق للجيل الجديد

التتراسيكلين

لديه أوسع مجموعة من التطبيقات؛

ماذا يساعد التتراسيكلين في:

لالتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهاب البلعوم والتهاب البروستاتا والأكزيما والتهابات الجهاز الهضمي المختلفة والأنسجة الرخوة.


المضاد الحيوي الأكثر فعالية للأمراض المزمنة والحادة.

بلد المنشأ: ألمانيا (شركة باير)؛

يحتوي الدواء على مجموعة واسعة جدًا من التطبيقات ويتم إدراجه من قبل وزارة الصحة في الاتحاد الروسي في قائمة الأدوية الأساسية.

ليس له أي آثار جانبية عمليا.

أموكسيسيلين


الدواء الأكثر ضررًا وعالميًا.

يتم استخدامه للأمراض ذات الارتفاع المميز في درجة الحرارة ولأمراض أخرى.

الأكثر فعالية ل:

  • التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة (بما في ذلك التهاب الجيوب الأنفية والتهاب الشعب الهوائية والتهاب اللوزتين والتهاب الأذن الوسطى) ؛
  • التهابات الجهاز الهضمي.
  • التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
  • التهابات الجهاز البولي التناسلي.
  • مرض لايم.
  • الزحار.
  • التهاب السحايا.
  • داء السلمونيلات.
  • الإنتان.


بلد المنشأ: بريطانيا العظمى؛

ما الذي يساعد فيه؟

التهاب الشعب الهوائية، والتهاب اللوزتين، والتهاب الجيوب الأنفية، بالإضافة إلى التهابات الجهاز التنفسي المختلفة.

أموكسيكلاف


دواء فعال مع مجموعة واسعة جدًا من التطبيقات، غير ضار عمليًا؛

المزايا الرئيسية:

  • الحد الأدنى من موانع والآثار الجانبية.
  • طعم لطيف
  • أداء؛
  • لا يحتوي على أصباغ.


دواء سريع المفعول مع مجموعة واسعة جدا من التطبيقات؛

وهو الأكثر فعالية في مكافحة الالتهابات التي تصيب الجهاز التنفسي، مثل التهاب اللوزتين، والتهاب الجيوب الأنفية، والتهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي. كما أنه يستخدم في مكافحة الأمراض المعدية التي تصيب الجلد والأنسجة الرخوة وأمراض الجهاز البولي التناسلي والأمراض المعوية.

نشط للغاية ضد الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام.

بلد المنشأ: روسيا؛

وهو الأكثر فعالية في مكافحة البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام والميكوبلازما والبكتيريا والسالمونيلا ومسببات الأمراض المنقولة جنسيا.

أفيكاز


دواء سريع المفعول وليس له أي آثار جانبية تقريبًا.

بلد المنشأ: الولايات المتحدة الأمريكية؛

الأكثر فعالية في علاج أمراض المسالك البولية والكلى.

يتم توزيع الجهاز على شكل أمبولات (حقن)، وهي من أسرع المضادات الحيوية مفعولاً؛

الدواء الأكثر فعالية في علاج:

  • التهاب الحويضة والكلية والعدوى. المسالك البولية؛
  • عدوى أمراض الحوض، والتهاب بطانة الرحم، والتهابات ما بعد الجراحة والإجهاض الإنتاني؛
  • الآفات البكتيرية في الجلد والأنسجة الرخوة، بما في ذلك القدم السكرية.
  • التهاب رئوي؛
  • تسمم الدم.
  • التهابات البطن.

دوريبريكس


دواء مضاد للميكروبات الاصطناعية مع نشاط مبيد للجراثيم.

بلد المنشأ: اليابان؛

هذا الدواء هو الأكثر فعالية في علاج:

  • الالتهاب الرئوي؛
  • التهابات حادة داخل البطن.
  • الوقود النووي المعقد الجهاز البولي؛
  • التهاب الحويضة والكلية، مع مسار معقد وتجرثم الدم.

تصنيف المضادات الحيوية حسب طيف العمل وأغراض الاستخدام

التصنيف الحديث للمضادات الحيوية حسب المجموعات: الجدول

المجموعة الرئيسية الفئات الفرعية
بيتا لاكتام
1. البنسليناتطبيعي؛
مضادات المكورات العنقودية.
مضادات الزائفة.
مع نطاق واسع من العمل؛
المانع المحمية.
مجموع.
2. السيفالوسبوريناتالجيل الرابع
مكافحة MRSA.
3. الكاربابينيمات-
4. مونوباكتام-
أمينوغليكوزيداتثلاثة أجيال.
الماكروليداتأربعة عشر عضوا؛
خمسة عشر عضوا (الأزولات)؛
ستة عشر عضوا.
السلفوناميداتقليل الفعالية؛
مدة متوسطة للعمل؛
طويل المفعول؛
يدوم طويلاً جدًا؛
محلي.
الكينولوناتغير مفلور (الجيل الأول)؛
ثانية؛
الجهاز التنفسي (الثالث) ؛
الرابع.
مضاد السلالصف الرئيسي
المجموعة الاحتياطية.
التتراسيكلينطبيعي؛
شبه الاصطناعية.

فيما يلي أنواع المضادات الحيوية في هذه السلسلة وتصنيفها في الجدول.

مجموعة بناءً على المادة الفعالة ينقسم الدواء إلى: العناوين
طبيعيالبنزيل بنسلينأملاح البنزيل بنسلين Na وK.
فينوكسي ميثيل بنسلينميثيل بنسلين
مع العمل لفترة طويلة.
البنزيل بنسلين
بروكايين
ملح البنزيل بنسلين نوفوكائين.
بنزيل بنسلين / بنزيل بنسلين بروكايين / بنزاثين بنزيل بنسلينالبنزيسيلين -3. بيسيلين-3
البنزيل بنسلين
بروكايين / بنزاثين
بنزيل بنسلين
البنزيسيلين -5. بيسيلين-5
مضادات المكورات العنقوديةأوكساسيلينأوكساسيلين أكوس، ملح الصوديوم أوكساسيلين.
مقاومة للبنسلينازكلوكسابسيلين.
ألوكلوكساسيللين.
طيف ممتدالأمبيسلينالأمبيسلين
أموكسيسيلينفليموكسين سولوتاب، أوسباموكس، أموكسيسيلين.
مع نشاط مضاد للزائفةكاربنيسيلينملح كاربنيسيلين ثنائي الصوديوم، كارفيسيلين، كارينداسيلين.
يوريدبنسلين
بيبيراسيلينبيسيلين، بيبراسيل
أزلوسيليناأزلوسيلين ملح الصوديوم، سيكوبين، ميزلوسيللين..
المانع المحميةأموكسيسيلين / كلافولاناتكو-أموكسيكلاف، أوجمنتين، أموكسيكلاف، رانكلاف، إنخانتسين، بانكلاف.
أموكسيسيلين سولباكتامتريفاموكس آي بي إل.
أمليسيلين/سولباكتامسولاسيلين، أونازين، أمبيسيد.
بيبيراسيلين / تازوباكتامتازوسين
تيكارسيلين / كلافولاناتتيمنتين
تركيبة البنسلينالأمبيسيلين / أوكساسيلينأمبيوكس.

المضادات الحيوية حسب مدة المفعول:

مجموعات المضادات الحيوية وأسماء الأدوية الرئيسية للجيل.

أجيال تحضير: اسم
الأولسيفازولينكيفزول.
سيفالكسين*سيفالكسين-أكوس.
سيفادروكسيل*دوروسيف.
الثانيسيفوروكسيمزيناتسيف، كيفوروس.
سيفوكسيتينميفوكسين.
سيفوتيتانسيفوتيتان.
سيفاكلور*تسيكلور، فيرتسيف.
سيفوروكسيم-أكسيتيل*زينات.
الثالثسيفوتاكسيمسيفوتاكسيم.
سيفترياكسونروفيسين.
سيفوبيرازونميدوسيف.
سيفتازيديمفورتوم، سيفتازيديم.
سيفوبيرازون / سولباك تاماسولبرازون، سولزونسيف، باكبيرازون.
سيفديتورينا*سبكتراسيف.
سيفيكيما*سوبراكس، سورسيف.
سيفبودوكسيم*بروكسيتيل.
سيفتيبوتين*تسيدكس.
الرابعسيفيبيمماكسيبيم.
سيفبيروماكاتين.
الخامسسيفتوبيبرولزفترا.
سيفتارولينزينفورو.

المضادات الحيوية هي مركبات كيميائية ذات أصل بيولوجي لها تأثير ضار أو مدمر انتقائي على الكائنات الحية الدقيقة.

في عام 1929، وصف أ. فليمنج لأول مرة تحلل المكورات العنقودية على أطباق بتري الملوثة بفطريات جنس البنسليوم، وفي عام 1940 تم الحصول على البنسلين الأول من ثقافة هذه الكائنات الحية الدقيقة. وفقا للتقديرات الرسمية، تم إدخال عدة آلاف من الأطنان من البنسلين إلى البشرية على مدى الأربعين عاما الماضية. إن استخدامها على نطاق واسع هو الذي يرتبط بالعواقب المدمرة للعلاج بالمضادات الحيوية، والتي في نسبة كافية من الحالات لا يتم تنفيذها وفقًا للمؤشرات. حتى الآن، يعاني 1-5٪ من سكان معظم البلدان المتقدمة من فرط الحساسية للبنسلين. منذ خمسينيات القرن العشرين، أصبحت العيادات مواقع لتكاثر واختيار المكورات العنقودية المنتجة للبيتا لاكتاماز، والتي تسود حاليًا وتمثل حوالي 80٪ من جميع حالات العدوى بالمكورات العنقودية. التطور المستمر لمقاومة الميكروبات هو السبب الرئيسي المحفز لإنشاء مضادات حيوية جديدة وتعقيد تصنيفها.

تصنيف المضادات الحيوية

1. المضادات الحيوية التي تحتوي في بنيتها على حلقة بيتا لاكتام

أ) البنسلين (بنزيل بنسلين، فينوكسي ميثيل بنسلين، ميثيسيلين،

أوكساسيلين، أمبيسلين، كاربيسلين)

ب) السيفالوسبورينات (سيفازولين، سيفالكسين)

ج) الكاربابينيمات (الإيميبينيم)

د) مونوباكتام (ازتريونام)

2. الماكروليدات التي تحتوي على حلقة لاكتون كبيرة الحلقات (الكريات الحمر

سين، أولياندومايسين، سبيراميسين، روكسيثروميسين، أزيثروميسين)

4. تتراسيكلين يحتوي على 4 حلقات سداسية الأعضاء (تتراسيكلين، ميتاسيكلين

لين، دوكسيسيكلين، مورفوسكلين) أمينوغليكوزيدات تحتوي في بنيتها على جزيئات السكر الأميني (جنتامي-

سين، كاناميسين، نيومايسين، ستربتومايسين)

5. الببتيدات (بوليميكسينات B، E، M)

6. المضادات الحيوية من مجموعات مختلفة (فانكومايسين، فاميسيدين، كلورامفينيكول، ريفا-)

مايسين، لينكومايسين، الخ.)

المضادات الحيوية بيتا لاكتام

البنسلينات

على الرغم من أن البنسلينات كانت تاريخيًا أول المضادات الحيوية، إلا أنها تظل حتى يومنا هذا أكثر الأدوية استخدامًا على نطاق واسع في هذه الفئة. ترتبط آلية عمل البنسلين المضاد للميكروبات بتعطيل تكوين جدار الخلية.

هناك البنسلين الطبيعي (بنزيل بنسلين وأملاحه) والبنسلينات شبه الاصطناعية. في مجموعة المضادات الحيوية شبه الاصطناعية، بدورها، هناك:

الأدوية المقاومة للبنسليناز ذات التأثير السائد

البكتيريا إيجابية الجرام (أوكساسيلين) ،

الأدوية واسعة النطاق (الأمبيسلين، أموكسيسيلين)،

أدوية واسعة الطيف فعالة ضد اللون الأزرق

عصية الأنف (كاربنيسيلين).

البنزيل بنسلين هو الدواء المفضل لعلاج الالتهابات التي تسببها المكورات الرئوية والمكورات العقدية والمكورات السحائية واللولبية الشاحبة والمكورات العنقودية التي لا تنتج بيتا لاكتاماز. معظم مسببات الأمراض هذه حساسة للبنزيل بنسلين بجرعات يومية تتراوح من 1 إلى 10 مليون وحدة. تتميز معظم المكورات البنية بتطور مقاومة للبنسلينات، وبالتالي فهي ليست الأدوية المفضلة حاليًا لعلاج مرض السيلان غير المصحوب بمضاعفات.

يشبه أوكساسيلين في طيف تأثيره البنزيل بنسلين، ولكنه فعال أيضًا ضد المكورات العنقودية التي تنتج البنسليناز (بيتا لاكتاماز). على عكس البنزيل بنسلين، يكون أوكساسيلين فعالًا أيضًا عند تناوله عن طريق الفم (مستقر للحموضة)، وعندما يستخدم معًا فإنه يزيد بشكل كبير من فعالية الأمبيسيلين (الدواء المدمج أمبيوكس). يستخدم الأمبيسيلين بجرعات 250-500 ملغ 4 مرات يوميا، ويستخدم لعلاج التهابات الجهاز البولي العادية عن طريق الفم، والتي تكون مسببات الأمراض الرئيسية عادة البكتيريا سالبة الجرام، ولعلاج الالتهابات المختلطة أو الثانوية من التهابات الجهاز البولي. الجهاز التنفسي العلوي (التهاب الجيوب الأنفية، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الشعب الهوائية ). الميزة المميزة الرئيسية للكاربنيسيلين هي فعاليته ضد الزائفة الزنجارية والمتقلبة، وبالتالي، يمكن استخدامه في العمليات المعدية المتعفنة (الغرغرينا).

يمكن حماية البنسلينات ضد عمل البيتا لاكتاماز البكتيري من خلال تناوله مع مثبطات البيتا لاكتاماز، مثل حمض الكلافولانيك أو السولباكتام. تشبه هذه المركبات من الناحية الهيكلية المضادات الحيوية بيتا لاكتام، لكن نشاطها المضاد للميكروبات ضئيل. إنها تمنع بشكل فعال بيتا لاكتاماز من الكائنات الحية الدقيقة، وبالتالي تحمي البنسلينات القابلة للتحلل من التعطيل بواسطة هذه الإنزيمات وبالتالي تزيد من فعاليتها.

ليس هناك شك في أن البنسلينات هي الأقل سمية بين جميع المضادات الحيوية، ولكن ردود الفعل التحسسية تحدث معها في كثير من الأحيان أكثر من المضادات الحيوية الأخرى. عادة لا تكون هذه تفاعلات جلدية خطيرة (طفح جلدي، احمرار، حكة)، وتفاعلات الحساسية الشديدة التي تهدد الحياة نادرة (حوالي حالة واحدة في 50000 مريض) وعادة ما تعطى عن طريق الوريد. تتميز جميع الأدوية في هذه المجموعة بفرط الحساسية المتبادل.

جميع البنسلينات بجرعات كبيرة لها تأثير مزعج على الأنسجة العصبية وتزيد بشكل حاد من استثارة الخلايا العصبية. في هذا الصدد، في الوقت الحاضر، يعتبر إدخال البنسلين في القناة الشوكية غير مبرر. في حالات نادرة، عندما تتجاوز جرعة البنزيل بنسلين أكثر من 20 مليون وحدة يوميا، تظهر علامات تهيج هياكل الدماغ.

يتجلى التأثير المهيج على الجهاز الهضمي للبنسلين عند تناوله عن طريق الفم من خلال أعراض عسر الهضم، ولا سيما الغثيان والقيء والإسهال، والأكثر وضوحًا في الأدوية واسعة النطاق، حيث أن استخدامها غالبًا ما يسبب عدوى إضافية (داء المبيضات). يتجلى التأثير المزعج على طول طرق الإعطاء في الإعطاء العضلي مثل الضغط والألم الموضعي والإعطاء عن طريق الوريد - التهاب الوريد الخثاري.

السيفالوسبورينات

جوهر هيكل السيفالوسبورين هو حمض 7-أمينوسيفالوسبورانيك، الذي يشبه إلى حد كبير حمض 6-أمينوبنسيلانيك - أساس هيكل البنسلين. حدد هذا التركيب الكيميائي مسبقًا تشابه الخصائص المضادة للميكروبات مع البنسلين مع مقاومة عمل البيتا لاكتاماز، وكذلك النشاط المضاد للميكروبات ليس فقط ضد البكتيريا إيجابية الجرام، ولكن أيضًا ضد البكتيريا سالبة الجرام.

آلية العمل المضاد للميكروبات مشابهة تمامًا لآلية البنسلين. يتم تقسيم السيفالوسبورينات تقليديًا إلى "أجيال" تحدد النطاق الرئيسي لنشاطها المضاد للميكروبات.

السيفالوسبورينات من الجيل الأول (سيفالكسين وسيفرادين وسيفادروكسيل) نشطة جدًا ضد المكورات إيجابية الجرام، بما في ذلك المكورات الرئوية والمكورات العقدية الخضراء والمكورات العقدية الانحلالية والمكورات العنقودية الذهبية. وأيضًا فيما يتعلق بالبكتيريا سالبة الجرام - الإشريكية القولونية والكليبسيلا والمتقلبة. يتم استخدامها لعلاج التهابات المسالك البولية، والتهابات المكورات العنقودية الموضعية، والالتهابات الموضعية المتعددة الميكروبات، وخراجات الأنسجة الرخوة. يتميز الجيل الثاني من السيفالوسبورينات (سيفوروكسيم، سيفامندول) بطيف أوسع من العمل ضد البكتيريا سالبة الجرام ويتغلغل بشكل أفضل في معظم الأنسجة. أدوية الجيل الثالث (سيفوتاكسيم، سيفترياكسون) لديها نطاق أوسع من العمل، ولكنها أقل فعالية ضد البكتيريا إيجابية الجرام؛ من سمات هذه المجموعة قدرتها على اختراق حاجز الدم في الدماغ وبالتالي الكفاءة العالية في التهاب السحايا. تعتبر السيفالوسبورينات من الجيل الرابع (سيفبيروم) مضادات حيوية احتياطية وتستخدم لعلاج الالتهابات التي تسببها سلالات البكتيريا المقاومة المتعددة ولالتهابات المستشفيات الشديدة والمستمرة.

آثار جانبية. كما هو الحال مع البنسلينات، غالبًا ما يحدث فرط الحساسية بجميع أشكاله تجاه السيفالوسبورينات. من الممكن أيضًا حدوث حساسية متصالبة للبنسلينات والسيفالوسبورينات. بالإضافة إلى ذلك، من الممكن حدوث تهيج موضعي ونقص بروثرومبين الدم وزيادة النزيف المرتبط بضعف استقلاب فيتامين K وتفاعلات تشبه التيتورام (ينزعج استقلاب الكحول الإيثيلي مع تراكم الأسيتالديهيد شديد السمية).

الكاربابينيمات

هذه فئة جديدة من الأدوية تشبه من الناحية الهيكلية المضادات الحيوية بيتا لاكتام. الممثل الأول لهذه الفئة من المركبات هو إيميبينيم. يتميز الدواء بمجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات ونشاط عالي ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام واللاهوائية. إيميبينيم مقاوم للبيتا لاكتاماز.

ويجري حاليًا توضيح المؤشرات الرئيسية لاستخدام الإيميبينيم. يتم استخدامه في حالة المقاومة للمضادات الحيوية الأخرى الموجودة. تطور Pseudomonas aeruginosa بسرعة مقاومة للإيميبينيم، لذلك يجب دمجها مع أمينوغليكوزيدات. هذا المزيج فعال لعلاج مرضى الحمى الذين يعانون من قلة العدلات. يجب أن يكون الإيميبينيم مضادًا حيويًا احتياطيًا وهو مخصص فقط لعلاج التهابات المستشفيات الشديدة (الإنتان والتهاب الصفاق والالتهاب الرئوي)، خاصة عندما تكون الميكروبات مقاومة للمضادات الحيوية الأخرى أو مع مسببات الأمراض غير المعروفة، في المرضى الذين يعانون من ندرة المحببات ونقص المناعة.

يمكن زيادة فعالية الإيميبينيم من خلال دمجه مع سيلاستاتين، مما يقلل من إفرازه الكلوي (عقار مركب الثينام).

تتجلى الآثار الجانبية في شكل غثيان وقيء وطفح جلدي وتهيج في موقع الحقن. المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية للبنسلين قد يكون لديهم أيضًا حساسية متزايدة للإيميبينيم.

مونوباكتام

ممثل هذه المجموعة من المضادات الحيوية هو الأزتريونام، وهو مضاد حيوي فعال للغاية ضد الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام (الإشريكية القولونية، السالمونيلا، الكلبسيلا، المستدمية النزلية، إلخ). يتم استخدامه لعلاج أمراض الإنتان والتهاب السحايا والتهابات الجهاز التنفسي العلوي والمسالك البولية الناجمة عن النباتات المماثلة.

أمينوغليكوزيدات

المضادات الحيوية من هذه المجموعة هي مركبات قابلة للذوبان في الماء، مستقرة في المحلول وأكثر نشاطا في البيئة القلوية. يتم امتصاصها بشكل سيئ عند تناولها عن طريق الفم، لذلك يتم استخدامها في أغلب الأحيان عن طريق الحقن. لديهم تأثير مبيد للجراثيم بسبب تثبيط لا رجعة فيه لتخليق البروتين على ريبوسومات الكائنات الحية الدقيقة بعد أن يخترق الدواء الخلية الميكروبية. الأمينوغليكوزيدات فعالة ضد معظم البكتيريا إيجابية الجرام والعديد من البكتيريا سالبة الجرام.

تعمل جميع الأمينوغليكوزيدات فقط على الكائنات الحية الدقيقة خارج الخلية، ويعتبر اختراقها في الخلية الميكروبية بمثابة عملية نقل نشطة تعتمد على الطاقة ودرجة الحموضة والأكسجين. الأمينوغليكوزيدات فعالة فقط ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنفذ مثل هذه الآلية على سطح الخلية، ومن الأمثلة عليها الإشريكية القولونية. البكتيريا التي ليس لديها مثل هذه الآلية ليست حساسة للأمينوغليكوزيدات. وهذا ما يفسر قلة نشاط الأمينوغليكوزيدات تجاه اللاهوائيات، وعدم تأثير الأمينوغليكوزيدات في الخراجات (في تجويف الخراج، في مناطق نخر الأنسجة)، والتهابات العظام، والمفاصل، والأنسجة الرخوة، عندما يكون هناك تحمض في البيئة الميكروبية، انخفاض إمدادات الأوكسجين، وانخفاض استقلاب الطاقة. تكون الأمينوغليكوزيدات فعالة عندما يكون الرقم الهيدروجيني وpO2 وإمدادات الطاقة الكافية طبيعية - في الدم والكلى. يتم تسهيل عملية تغلغل الأمينوغليكوزيدات في الخلية الميكروبية بشكل كبير عن طريق الأدوية التي تعمل على جدار الخلية، مثل البنسلين والسيفالوسبورين.

تُستخدم الأمينوغليكوزيدات لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا المعوية سلبية الجرام (الالتهاب الرئوي والتهاب الشغاف البكتيري)، أو عند الاشتباه في الإنتان الناجم عن البكتيريا سالبة الجرام والمقاومة للمضادات الحيوية الأخرى. يعتبر الستربتوميسين والكاناميسين من الأدوية الفعالة ضد مرض السل.

الآثار الجانبية هي أن جميع الأمينوغليكوزيدات لها تأثيرات سامة للأذن والكلية بدرجات متفاوتة من الخطورة. تتجلى السمية الأذنية أولاً من خلال فقدان السمع (تلف القوقعة) فيما يتعلق بالأصوات عالية التردد أو الاضطرابات الدهليزية (ضعف تنسيق الحركات، وفقدان التوازن). يتم تشخيص السمية الكلوية عن طريق زيادة مستويات الكرياتينين في الدم أو انخفاض في تصفية الكرياتينين عن طريق الكلى. في الجرعات العالية جدًا، يكون للأمينوغليكوزيدات تأثير يشبه الكورار يصل إلى شلل عضلات الجهاز التنفسي.

التتراسيكلين

التتراسيكلين هي عائلة كبيرة من المضادات الحيوية التي لها بنية وآلية عمل مماثلة. يأتي اسم المجموعة من التركيب الكيميائي الذي يحتوي على أربع حلقات مندمجة.

ترتبط آلية العمل المضاد للبكتيريا بتثبيط تخليق البروتين في الريبوسومات، أي لتحقيق ذلك، يجب أن يخترق الدواء الكائنات الحية الدقيقة. جميع التتراسيكلينات لها تأثير كابح للجراثيم ولها طيف واسع من التأثير المضاد للبكتيريا. يشمل نطاق عملها العديد من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك الريكتسيا والكلاميديا ​​وحتى الأميبا.

لسوء الحظ، طورت العديد من البكتيريا الآن مقاومة لهذه المجموعة من المضادات الحيوية بسبب استخدامها على نطاق واسع في البداية بشكل غير مبرر. ترتبط المقاومة عادة بمنع تغلغل التتراسيكلين في الكائنات الحية الدقيقة.

يتم امتصاص التتراسيكلين جيدًا من الأجزاء العلوية من الأمعاء الدقيقة، لكن تناول الحليب والأطعمة الغنية بالكالسيوم والحديد والمنجنيز أو كاتيونات الألومنيوم، بالإضافة إلى البيئة القلوية للغاية، يضعف امتصاصها بشكل كبير. يتم توزيع الأدوية بالتساوي نسبيًا في الجسم، ولكنها لا تخترق الحاجز الدموي الدماغي جيدًا. ومع ذلك، فإن الأدوية تخترق جيدًا الحاجز الدموي المشيمي وتكون قادرة على الارتباط بالعظام والأسنان النامية للجنين. تفرز بشكل رئيسي عن طريق الصفراء وجزئيا عن طريق الكلى.

الآثار الجانبية - الغثيان والقيء والإسهال بسبب قمع النباتات المعوية. ضعف نمو العظام والأسنان عند الأطفال بسبب ارتباط أيونات الكالسيوم. مع الاستخدام طويل الأمد، من الممكن حدوث تأثيرات سامة على الكبد والكلى، فضلاً عن تطور الحساسية للضوء.

الماكروليدات

ممثلو الجيل الأقدم من هذه المجموعة من المضادات الحيوية هم الاريثروميسين وأولياندومايسين. وهي مضادات حيوية ضيقة الطيف، فعالة بشكل رئيسي ضد البكتيريا إيجابية الجرام، وتثبط تخليق البروتين. وهذه الأدوية ضعيفة الذوبان في الماء، لذلك يتم استخدامها عادة عن طريق الفم. ومع ذلك، يجب تغليف القرص لحمايته من التأثيرات المدمرة لعصير المعدة. يفرز الدواء في المقام الأول عن طريق الكلى. الاريثروميسين هو الدواء المفضل للدفتيريا، وكذلك عدوى المتدثرة في الجهاز التنفسي والجهاز البولي التناسلي. بالإضافة إلى ذلك، نظرًا لمجموعة عمل مشابهة جدًا، تعد هذه المجموعة من الأدوية بديلاً عن البنسلين في حالة الحساسية تجاهها.

في السنوات الأخيرة، تم تقديم أدوية الجيل الجديد من هذه المجموعة - سبيراميسين (روفاميسين)، روكسيثروميسين (روليد)، أزيثروميسين (سوماميد). وهي أدوية واسعة الطيف، ولها تأثير مبيد للجراثيم بشكل رئيسي. لديهم توافر حيوي جيد عند تناولها عن طريق الفم، وتتغلغل جيدًا في الأنسجة وتتراكم بشكل خاص في مناطق العملية المعدية والالتهابية. يتم استخدامها لأشكال خفيفة من الأمراض المعدية في الجهاز التنفسي العلوي، والتهاب الأذن الوسطى، والتهاب الجيوب الأنفية، وما إلى ذلك.

الماكروليدات بشكل عام هي أدوية منخفضة السمية، ولكن نتيجة لتأثيرها المهيج فإنها يمكن أن تسبب عسر الهضم عند تناولها عن طريق الفم والتهاب وريدي عند تناولها عن طريق الوريد.

البوليميكسينات

تشمل هذه المجموعة المضادات الحيوية متعددة الببتيد الفعالة ضد النباتات سالبة الجرام. بسبب السمية الكلوية الشديدة، لا ينصح باستخدام جميع البوليميكسينات باستثناء B و E. آلية عملها هي التصاق الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام بجدار الخلية، ولهذا السبب، انتهاك نفاذية العناصر الغذائية. البكتيريا إيجابية الجرام مقاومة لعمل البوليميكسينات لأنها لا تحتوي على الجدران الدهنية اللازمة لتثبيت هذه المضادات الحيوية. لا يتم امتصاصها من الأمعاء، وعند تناولها بالحقن فإنها تظهر سمية كلوية شديدة. ولذلك، يتم استخدامها موضعيا أو محليا - التجويف الجنبي، والتجويف المفصلي، وما إلى ذلك. وتفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى. وتشمل الآثار الجانبية الأخرى الاضطرابات الدهليزية واضطرابات الحساسية.

المضاد الحيوي هو مادة مضادة للحياة - دواء يستخدم لعلاج الأمراض التي تسببها العوامل الحية، وعادة ما تكون البكتيريا المسببة للأمراض المختلفة.

تنقسم المضادات الحيوية إلى أنواع ومجموعات عديدة لعدة أسباب. يتيح تصنيف المضادات الحيوية تحديد نطاق تطبيق كل نوع من الأدوية بشكل أكثر فعالية.

1. حسب الأصل.

  • طبيعي (طبيعي).
  • شبه اصطناعي - في المرحلة الأولى من الإنتاج، يتم الحصول على المادة من المواد الخام الطبيعية، ومن ثم يستمر تصنيع الدواء بشكل مصطنع.
  • الاصطناعية.

بالمعنى الدقيق للكلمة، الأدوية التي يتم الحصول عليها من المواد الخام الطبيعية هي المضادات الحيوية فقط. تسمى جميع الأدوية الأخرى "الأدوية المضادة للبكتيريا". في العالم الحديث، يعني مفهوم "المضاد الحيوي" جميع أنواع الأدوية التي يمكنها محاربة مسببات الأمراض الحية.

ما هي المضادات الحيوية الطبيعية المصنوعة من؟

  • من الفطريات العفن.
  • من الشعيات.
  • من البكتيريا
  • من النباتات (المبيدات النباتية) ؛
  • من أنسجة الأسماك والحيوانات.

2. اعتمادا على التأثير.

  • مضاد للجراثيم.
  • مضاد للورم.
  • مضاد للفطريات.

3. وفقا لطيف التأثير على عدد معين من الكائنات الحية الدقيقة المختلفة.

  • المضادات الحيوية ذات نطاق ضيق من العمل.
    تُفضل هذه الأدوية للعلاج لأنها تعمل بشكل محدد على نوع (أو مجموعة) معينة من الكائنات الحية الدقيقة ولا تثبط البكتيريا الصحية في جسم المريض.
  • المضادات الحيوية مع مجموعة واسعة من الآثار.

4.بطبيعة تأثيره على الخلية البكتيرية.

  • الأدوية المبيدة للجراثيم – تدمير مسببات الأمراض.
  • الجراثيم – وقف نمو وتكاثر الخلايا. بعد ذلك، يجب على جهاز المناعة في الجسم أن يتعامل بشكل مستقل مع البكتيريا المتبقية في الداخل.

5. حسب التركيب الكيميائي.
بالنسبة لأولئك الذين يدرسون المضادات الحيوية، فإن التصنيف حسب التركيب الكيميائي أمر حاسم، لأن هيكل الدواء يحدد دوره في علاج الأمراض المختلفة.

1. أدوية البيتا لاكتام

1. البنسلين مادة تنتجها مستعمرات فطريات العفن من فصيلة البنسليوم. مشتقات البنسلين الطبيعية والاصطناعية لها تأثير مبيد للجراثيم. تعمل المادة على تدمير جدران خلايا البكتيريا مما يؤدي إلى موتها.

تتكيف البكتيريا المسببة للأمراض مع الأدوية وتصبح مقاومة لها. يُستكمل الجيل الجديد من البنسلينات بالتازوباكتام والسولباكتام وحمض الكلافولانيك، التي تحمي الدواء من التدمير داخل الخلايا البكتيرية.

لسوء الحظ، غالبًا ما ينظر الجسم إلى البنسلين على أنه مادة مسببة للحساسية.

مجموعات المضادات الحيوية البنسلين:

  • البنسلينات ذات الأصل الطبيعي ليست محمية من البنسليناز، وهو إنزيم تنتجه البكتيريا المعدلة والذي يدمر المضاد الحيوي.
  • المواد شبه الاصطناعية المقاومة للإنزيمات البكتيرية:
    البنسلين الحيوي G - البنزيل بنسلين.
    أمينوبنسلين (أموكسيسيلين، أمبيسلين، بيكامبيسلين)؛
    البنسلين شبه الاصطناعي (مستحضرات الميثيسيلين، أوكساسيلين، كلوكساسيلين، ديكلوكساسيللين، فلوكلوكساسيللين).

2. السيفالوسبورين.

يستخدم في علاج الأمراض التي تسببها البكتيريا المقاومة للبنسلين.

اليوم، 4 أجيال من السيفالوسبورينات معروفة.

  1. سيفالكسين، سيفادروكسيل، سيبورين.
  2. سيفاميزين، سيفوروكسيم (أكسيتيل)، سيفازولين، سيفاكلور.
  3. سيفوتاكسيم، سيفترياكسون، سيفتيزاديم، سيفتيبوتين، سيفوبيرازون.
  4. سيفبيروم، سيفيبيم.

يسبب السيفالوسبورينات أيضًا تفاعلات حساسية في الجسم.

يتم استخدام السيفالوسبورينات أثناء التدخلات الجراحية لمنع المضاعفات، في علاج أمراض الأنف والأذن والحنجرة والسيلان والتهاب الحويضة والكلية.

2. الماكروليدات
لها تأثير جراثيم - فهي تمنع نمو البكتيريا وانقسامها. تعمل الماكروليدات مباشرة على موقع الالتهاب.
من بين المضادات الحيوية الحديثة، تعتبر الماكروليدات الأقل سمية وتسبب الحد الأدنى من الحساسية.

تتراكم الماكروليدات في الجسم وتستخدم في دورات قصيرة مدتها 1-3 أيام. يتم استخدامها في علاج التهابات أعضاء الأنف والأذن والحنجرة الداخلية والرئتين والشعب الهوائية والتهابات أعضاء الحوض.

إريثرومايسين، روكسيثروميسين، كلاريثروميسين، أزيثروميسين، أزاليدات وكيتوليدات.

3. التتراسيكلين

مجموعة من الأدوية ذات الأصل الطبيعي والاصطناعي. لديهم تأثير جراثيم.

تستخدم التتراسيكلين في علاج الالتهابات الشديدة: داء البروسيلات، والجمرة الخبيثة، والتولاريميا، والتهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. العيب الرئيسي للدواء هو أن البكتيريا تتكيف معه بسرعة كبيرة. يكون التتراسيكلين أكثر فعالية عند تطبيقه موضعياً على شكل مراهم.

  • التتراسيكلينات الطبيعية: التتراسيكلين، الأوكسيتتراسيكلين.
  • التتراسيكلينات شبه الحساسة: كلورتيترين، دوكسيسيكلين، ميتاسيكلين.

4. أمينوغليكوزيدات

الأمينوغليكوزيدات هي أدوية قاتلة للجراثيم شديدة السمية تنشط ضد البكتيريا الهوائية سالبة الجرام.
يقوم الأمينوغليكوزيدات بتدمير البكتيريا المسببة للأمراض بسرعة وفعالية حتى مع ضعف المناعة. لبدء آلية تدمير البكتيريا، هناك حاجة إلى الظروف الهوائية، أي أن المضادات الحيوية من هذه المجموعة لا "تعمل" في الأنسجة الميتة والأعضاء ذات الدورة الدموية الضعيفة (تجاويف، خراجات).

تستخدم الأمينوغليكوزيدات في علاج الحالات التالية: تعفن الدم، التهاب الصفاق، الدمامل، التهاب الشغاف، الالتهاب الرئوي، تلف الكلى البكتيري، التهابات المسالك البولية، التهاب الأذن الداخلية.

أدوية أمينوغليكوزيد: ستربتومايسين، كاناميسين، أميكاسين، جنتاميسين، نيومايسين.

5. ليفوميسيتين

دواء له آلية عمل جراثيم ضد مسببات الأمراض البكتيرية. يستخدم لعلاج الالتهابات المعوية الخطيرة.

من الآثار الجانبية غير السارة للعلاج بالكلورامفينيكول تلف نخاع العظم، مما يعطل إنتاج خلايا الدم.

6. الفلوروكينولونات

الاستعدادات مع مجموعة واسعة من العمل وتأثير مبيد للجراثيم قوي. آلية العمل على البكتيريا هي تعطيل تخليق الحمض النووي، مما يؤدي إلى موتها.

تستخدم الفلوروكينولونات كعلاج موضعي للعينين والأذنين بسبب آثارها الجانبية القوية. تؤثر الأدوية على المفاصل والعظام ويمنع استخدامها في علاج الأطفال والنساء الحوامل.

تستخدم الفلوروكينولونات ضد مسببات الأمراض التالية: المكورات البنية، الشيغيلا، السالمونيلا، الكوليرا، الميكوبلازما، الكلاميديا، الزائفة الزنجارية، الفيلقية، المكورات السحائية، المتفطرة السلية.

الأدوية: ليفوفلوكساسين، جيميفلوكساسين، سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين.

7. جلايكوبيبتيدات

مضاد حيوي من النوع المختلط للعمل على البكتيريا. له تأثير مبيد للجراثيم ضد معظم الأنواع، وتأثير جراثيم ضد العقديات، المكورات المعوية والمكورات العنقودية.

مستحضرات الجليكوبيبتيد: تيكوبلانين (تارجوسيد)، دابتوميسين، فانكومايسين (فانكاسين، دياتراسين).

8. المضادات الحيوية المضادة لمرض السل
الأدوية: فتيفازيد، ميتازيد، سالوزيد، إيثيوناميد، بروتيوناميد، أيزونيازيد.

9. المضادات الحيوية ذات التأثير المضاد للفطريات
إنها تدمر البنية الغشائية للخلايا الفطرية، مما يسبب موتها.

10. الأدوية المضادة للجذام
يستخدم لعلاج الجذام: سولوسولفون، ديوسيفون، ديافينيل سلفون.

11. الأدوية المضادة للأورام – الأنثراسيكلين
دوكسوروبيسين، روبوميسين، كارمينوميسين، أكلاروبيسين.

12. لينكوساميدات
من حيث خصائصها الطبية فهي قريبة جدًا من الماكروليدات، على الرغم من أنها من حيث تركيبها الكيميائي فهي مجموعة مختلفة تمامًا من المضادات الحيوية.
الدواء: ديلاسين س.

13. المضادات الحيوية المستخدمة في الممارسة الطبية، ولكنها لا تنتمي إلى أي من التصنيفات المعروفة.
فوسفوميسين، فيوسيدين، ريفامبيسين.

جدول الأدوية - المضادات الحيوية

تصنيف المضادات الحيوية حسب المجموعات، ويوزع الجدول بعض أنواع الأدوية المضادة للبكتيريا حسب تركيبها الكيميائي.

مجموعة المخدرات المخدرات نطاق التطبيق آثار جانبية
البنسلين البنسلين.
أمينوبنيسيلين: أمبيسلين، أموكسيسيلين، بيكامبيسلين.
شبه اصطناعية: ميثيسيلين، أوكساسيلين، كلوكساسيللين، ديكلوكساسيللين، فلوكلوكساسيللين.
مضاد حيوي مع مجموعة واسعة من التأثيرات. ردود الفعل التحسسية
السيفالوسبورين الجيل الأول: سيفالكسين، سيفادروكسيل، سيبورين.
2: سيفاميزين، سيفوروكسيم (أكسيتيل)، سيفازولين، سيفاكلور.
3: سيفوتاكسيم، سيفترياكسون، سيفتيزاديم، سيفتيبوتين، سيفوبيرازون.
4: سيفبيروم، سيفيبيم.
العمليات الجراحية (لمنع المضاعفات)، أمراض الأنف والأذن والحنجرة، السيلان، التهاب الحويضة والكلية. ردود الفعل التحسسية
الماكروليدات إريثرومايسين، روكسيثروميسين، كلاريثروميسين، أزيثروميسين، أزاليدات وكيتوليدات. أعضاء الأنف والأذن والحنجرة، الرئتين، القصبات الهوائية، التهابات الحوض. أقل سمية، لا تسبب الحساسية
التتراسيكلين التتراسيكلين، أوكسي تتراسيكلين،
كلورتيترين، دوكسيسيكلين، ميتاسيكلين.
داء البروسيلات، الجمرة الخبيثة، التولاريميا، التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية. الادمان بسرعة
أمينوغليكوزيدات ستربتومايسين، كاناميسين، أميكاسين، جنتاميسين، نيومايسين. علاج الإنتان، التهاب الصفاق، الدمامل، التهاب الشغاف، الالتهاب الرئوي، تلف الكلى البكتيري، التهابات المسالك البولية، التهاب الأذن الداخلية. سمية عالية
الفلوروكينولونات ليفوفلوكساسين، جيميفلوكساسين، سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين. السالمونيلا، المكورات البنية، الكوليرا، الكلاميديا، الميكوبلازما، الزائفة الزنجارية، المكورات السحائية، الشيجيلا، الفيلقية، المتفطرة السلية. يؤثر على الجهاز العضلي الهيكلي: المفاصل والعظام. بطلان للأطفال والنساء الحوامل.
ليفوميسيتين ليفوميسيتين الالتهابات المعوية تلف نخاع العظام

يتم التصنيف الرئيسي للأدوية المضادة للبكتيريا اعتمادًا على تركيبها الكيميائي.