نظائرها الحديثة من أميتريبتيلين. ما هي مضادات الاكتئاب التي تباع بدون وصفة طبية؟ تقييمات المنتج "أميتريبتيلين"

28.06.2020

مضاد للاكتئاب

المادة الفعالة

أميتريبتيلين (أميتريبتيلين)

الافراج عن النموذج والتكوين والتعبئة والتغليف

حبوب من الأبيض إلى الأبيض مع مسحة صفراء قليلاً، ذات شكل أسطواني مسطح، مع شطب؛ يُسمح بالرخامي الخفيف.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 40 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 40 ملغ، النشا pregelatinized - 25.88 ملغ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي (الهباء الجوي) - 400 ميكروغرام، التلك - 1.2 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 1.2 ملغ.

حبوب من الأبيض إلى الأبيض مع مسحة صفراء قليلاً، وأسطواني مسطح، مع شطب وشق؛ يُسمح بالرخامي الخفيف.

سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 100 ملغ، مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 100 ملغ، النشا pregelatinized - 64.7 ملغ، ثاني أكسيد السيليكون الغروي (الهباء الجوي) - 1 ملغ، التلك - 3 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 3 ملغ.

10 قطع. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (4) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (5) - عبوات كرتونية.
100 قطعة. - عبوات بوليمر (1) - عبوات كرتونية.

التأثير الدوائي

مضادات الاكتئاب (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات). كما أن له بعض المسكنات (من أصل مركزي)، وتأثير مضاد للسيروتونين، ويساعد على القضاء على التبول اللاإرادي ويقلل الشهية.

له تأثير مضاد للكولين محيطي ومركزي قوي بسبب تقاربه العالي لمستقبلات m-cholinergic. تأثير مهدئ قوي يرتبط بتقارب مستقبلات الهيستامين H1 وتأثير حجب ألفا الأدرينالية.

له خصائص دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة IA؛ مثل الكينيدين في الجرعات العلاجية، فهو يبطئ التوصيل البطيني (في الجرعة الزائدة يمكن أن يسبب انسدادًا شديدًا داخل البطين).

ترتبط آلية عمل مضادات الاكتئاب بزيادة تركيز و/أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) (تقليل إعادة امتصاصهما).

يحدث تراكم هذه الناقلات العصبية نتيجة تثبيط إعادة امتصاصها بواسطة أغشية الخلايا العصبية قبل المشبكي. مع الاستخدام طويل الأمد، فإنه يقلل من النشاط الوظيفي لمستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ، ويعيد انتقال الأدرينالية والسيروتونين إلى طبيعته، ويستعيد توازن هذه الأنظمة، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. في حالات القلق والاكتئاب، فهو يقلل من أعراض القلق والإثارة والاكتئاب.

تعود آلية العمل المضاد للقرحة إلى القدرة على الحصول على تأثير مهدئ ومضاد للكولين. يبدو أن فعالية التبول اللاإرادي ترجع إلى نشاط مضادات الكولين الذي يؤدي إلى زيادة تمدد المثانة، والتحفيز المباشر للأدرينالية بيتا، ونشاط ناهض ألفا الأدرينالية مع زيادة قوة العضلة العاصرة، وحصار الامتصاص المركزي. له تأثير مسكن مركزي، والذي يعتقد أنه يرتبط بالتغيرات في تركيز الأمينات الأحادية في الجهاز العصبي المركزي، وخاصة السيروتونين، وتأثير على الأنظمة الأفيونية الذاتية.

آلية العمل في الشره المرضي العصبي غير واضحة (قد تكون مشابهة لتلك الموجودة في الاكتئاب). لقد ظهر تأثير واضح للدواء على الشره المرضي لدى المرضى الذين لا يعانون من الاكتئاب وفي وجوده، في حين يمكن ملاحظة انخفاض في الشره المرضي دون أن يصاحب ذلك ضعف الاكتئاب نفسه.

أثناء التخدير العام، فإنه يقلل من ضغط الدم ودرجة حرارة الجسم. لا يمنع أوكسيديز أحادي الأمين (MAO).

يتطور التأثير المضاد للاكتئاب خلال 2-3 أسابيع بعد بدء الاستخدام.

الدوائية

الامتصاص مرتفع.

التوافر الحيوي للأميتريبتيلين هو 30-60%، ومستقلبه النشط نورتريبتيلين هو 46-70%. الوقت اللازم للوصول إلى C max بعد تناوله عن طريق الفم هو 2.0-7.7 ساعة، V d 5-10 لتر/كجم. التركيزات العلاجية الفعالة للأميتريبتيلين في الدم هي 50-250 نانوغرام/مل، للنورتريبتيلين 50-150 نانوغرام/مل.

Cmax 0.04-0.16 ميكروجرام/مل. يمر (بما في ذلك النورتريبتيلين) عبر الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ، وحاجز المشيمة، ويخترق حليب الثدي. ربط البروتين - 96%.

يتم استقلابه في الكبد بمشاركة نظائر الإنزيمات CYP2C19 وCYP2D6، وله تأثير "المرور الأول" (عن طريق إزالة الميثيل والهيدروكسيل) مع تكوين المستقلبات النشطة - نورتريبتيلين، 10-هيدروكسي أميتريبتيلين، والأيضات غير النشطة. T1/2 من بلازما الدم هو 10-26 ساعة للأميتريبتيلين و18-44 ساعة للنورتريبتيلين. تفرز عن طريق الكلى (أساسا في شكل مستقلبات) - 80٪ في أسبوعين، جزئيا مع الصفراء.

دواعي الإستعمال

الاكتئاب (خاصة مع القلق والإثارة واضطرابات النوم، بما في ذلك في مرحلة الطفولة، الداخلي، اللاإرادي، التفاعلي، العصبي، الناجم عن المخدرات، مع تلف الدماغ العضوي).

كجزء من العلاج المعقد، يتم استخدامه للاضطرابات العاطفية المختلطة، والذهان في الفصام، والانسحاب من الكحول، والاضطرابات السلوكية (النشاط والانتباه)، وسلس البول الليلي (باستثناء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في المثانة)، والشره العصبي، ومتلازمة الألم المزمن (الألم المزمن في مرضى السرطان، والصداع النصفي، والأمراض الروماتيزمية، والألم غير النمطي في الوجه، والألم العصبي التالي للهربس، والاعتلال العصبي بعد الصدمة، والسكري أو غيره من الاعتلال العصبي المحيطي)، والصداع، والصداع النصفي (الوقاية)، وقرحة المعدة والاثني عشر.

موانع

فرط الحساسية، يستخدم بالتزامن مع مثبطات MAO وقبل أسبوعين من العلاج، احتشاء عضلة القلب (الفترات الحادة وتحت الحادة)، التسمم الحاد بالكحول، التسمم الحاد بالمنومات، المسكنات والأدوية ذات التأثير النفساني، زرق انسداد الزاوية، اضطرابات التوصيل الأذينية البطينية الشديدة واضطرابات التوصيل داخل البطينات (فرع). كتلة حزمته، AV block II المرحلة)، فترة الرضاعة، الأطفال دون سن 6 سنوات.

بحرص.يجب استخدام أميتريبتيلين بحذر عند الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول، والربو القصبي، والفصام (احتمال تفعيل الذهان)، والاضطراب ثنائي القطب، والصرع، وقمع تكون الدم في نخاع العظم، وأمراض القلب والأوعية الدموية (CVS) (الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب، إحصار القلب، الفشل المزمن، احتشاء عضلة القلب، ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، ارتفاع ضغط الدم داخل العين، السكتة الدماغية، انخفاض الوظيفة الحركية للجهاز الهضمي (GIT) (خطر العلوص الشللي)، الكبد و / أو الفشل الكلوي، الانسمام الدرقي، تضخم البروستاتا، احتباس البول، انخفاض ضغط الدم في المثانة أثناء الحمل (وخاصة الأشهر الثلاثة الأولى)، في سن الشيخوخة.

الجرعة

يُعطى عن طريق الفم، دون مضغ، مباشرة بعد الأكل (للحد من تهيج الغشاء المخاطي في المعدة).

الكبار

للبالغين الذين يعانون من الاكتئاب، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ في الليل، ثم يمكن زيادة الجرعة تدريجياً مع الأخذ في الاعتبار فعالية الدواء وتحمله إلى حد أقصى 300 ملغ / يوم. على 3 جرعات (يؤخذ الجزء الأكبر من الجرعة ليلاً). عند تحقيق التأثير العلاجي، يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا إلى الحد الأدنى الفعال، اعتمادًا على حالة المريض. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية حسب حالة المريض وفعالية العلاج وتحمله ويمكن أن تتراوح من عدة أشهر إلى سنة واحدة، وإذا لزم الأمر، أكثر. في الشيخوخة مع اضطرابات خفيفة، وكذلك مع الشره المرضي العصبي، كجزء من العلاج المعقد للاضطرابات العاطفية المختلطة والاضطرابات السلوكية، والذهان مع الفصام والانسحاب من الكحول، يتم وصف جرعة تتراوح بين 25-100 ملغ / يوم. (في الليل)، بعد تحقيق التأثير العلاجي، قم بالتبديل إلى الحد الأدنى من الجرعات الفعالة - 10-50 ملغ / يوم.

للوقاية من الصداع النصفي، مع متلازمة الألم المزمن ذات الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع لفترات طويلة)، وكذلك في العلاج المعقد لقرحة المعدة والاثني عشر - من 10-12.5-25 إلى 100 ملغ / يوم. (تؤخذ الجرعة القصوى ليلاً).

أطفال

للأطفال كمضاد للاكتئاب: من 6 إلى 12 سنة - 10-30 ملغ/يوم. أو 1-5 ملغم/كغم/يوم. جزئيا، في مرحلة المراهقة - ما يصل إلى 100 ملغ / يوم.

لسلس البول الليلي عند الأطفال من عمر 6 إلى 10 سنوات - 10-20 مجم / يوم. في الليل، 11-16 سنة - ما يصل إلى 50 ملغ / يوم.

آثار جانبية

المرتبطة بالتأثير المضاد للكولين للدواء:عدم وضوح الرؤية، شلل التكيف، توسيع الحدقة، زيادة ضغط العين (فقط في الأشخاص الذين لديهم استعداد تشريحي محلي - زاوية الغرفة الأمامية الضيقة)، عدم انتظام دقات القلب، جفاف الفم، الارتباك (الهذيان أو الهلوسة)، الإمساك، العلوص الشللي، صعوبة التبول.

من جانب الجهاز العصبي المركزي :النعاس، والإغماء، والتعب، والتهيج، والقلق، والارتباك، والهلوسة (خاصة في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون)، والقلق، والإثارة الحركية النفسية، والهوس، والهوس الخفيف، وضعف الذاكرة، وانخفاض القدرة على التركيز، والأرق، والأحلام "الكابوسية"، والوهن ; صداع؛ عسر التلفظ، ورعاش العضلات الصغيرة، وخاصة الذراعين واليدين والرأس واللسان، والاعتلال العصبي المحيطي (تنمل)، والوهن العضلي الوبيل، رمع عضلي. ترنح، متلازمة خارج الهرمية، زيادة وتيرة وتكثيف نوبات الصرع. التغيرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG).

من ناحية SSS:عدم انتظام دقات القلب، والخفقان، والدوخة، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي، وتغيرات غير محددة في مخطط كهربية القلب (ECG) (الفاصل الزمني S-T أو موجة T) في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب. عدم انتظام ضربات القلب، وتقلب ضغط الدم (انخفاض أو زيادة في ضغط الدم)، واضطرابات التوصيل داخل البطينات (اتساع مجمع QRS، والتغيرات في الفاصل الزمني P-Q، كتلة فرع الحزمة).

من الجهاز الهضمي:الغثيان، حرقة المعدة، ألم المعدة، التهاب الكبد (بما في ذلك ضعف وظائف الكبد واليرقان الركودي)، القيء، زيادة الشهية ووزن الجسم أو انخفاض الشهية ووزن الجسم، التهاب الفم، تغيرات في الذوق، الإسهال، سواد اللسان.

من نظام الغدد الصماء:زيادة في حجم (تورم) الخصيتين، التثدي. زيادة في حجم الغدد الثديية، ثر اللبن. انخفاض أو زيادة الرغبة الجنسية، انخفاض الفاعلية، نقص أو ارتفاع السكر في الدم، نقص صوديوم الدم (انخفاض إنتاج فازوبريسين)، متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول (ADH). الحساسية: طفح جلدي، حكة، حساسية للضوء، وذمة وعائية، شرى.

آحرون:تساقط الشعر، طنين الأذن، وذمة، فرط السخونة، تضخم الغدد الليمفاوية، احتباس البول، بولاكيوريا.

مع العلاج طويل الأمد، خاصة بجرعات عالية، إذا توقف فجأة، فمن الممكن تطور متلازمة الانسحاب:غثيان، قيء، إسهال، صداع، توعك، اضطرابات النوم، أحلام غير عادية، هياج غير عادي. مع الانسحاب التدريجي بعد العلاج طويل الأمد – التهيج، والأرق الحركي، واضطرابات النوم، وأحلام غير عادية.

لم يتم إثبات العلاقة مع الدواء:متلازمة تشبه الذئبة (التهاب المفاصل المهاجر، ظهور الأجسام المضادة للنواة وعامل الروماتويد الإيجابي)، ضعف الكبد، الشيخوخة.

جرعة مفرطة

أعراض

من جانب الجهاز العصبي المركزي :النعاس، والذهول، والغيبوبة، وترنح، والهلوسة، والقلق، والإثارة النفسية الحركية، وانخفاض القدرة على التركيز، والارتباك، والارتباك، والتلفظ، وفرط المنعكسات، وتصلب العضلات، وتشنج الرقص، ومتلازمة الصرع.

من ناحية SSS:انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، اضطرابات التوصيل داخل القلب، تغيرات تخطيط القلب (خاصة QRS) المميزة للتسمم بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، صدمة، قصور القلب. في حالات نادرة جدا - السكتة القلبية.

آحرون:اكتئاب الجهاز التنفسي، وضيق في التنفس، زرقة، قيء، ارتفاع الحرارة، توسيع حدقة العين، زيادة التعرق، قلة البول أو انقطاع البول.

تظهر الأعراض بعد 4 ساعات من تناول جرعة زائدة، وتصل إلى الحد الأقصى بعد 24 ساعة وتستمر من 4 إلى 6 أيام. في حالة الاشتباه في تناول جرعة زائدة، خاصة عند الأطفال، يجب إدخال المريض إلى المستشفى.

علاج:للإعطاء عن طريق الفم: غسل المعدة، تناول الفحم المنشط؛ علاج الأعراض والداعمة. للتأثيرات الشديدة لمضادات الكولين (خفض ضغط الدم، عدم انتظام ضربات القلب، الغيبوبة، نوبات الصرع الرمع العضلي) - إعطاء مثبطات إنزيم الكولينستراز (لا ينصح باستخدام فيسوستيجمين بسبب زيادة خطر النوبات)؛ الحفاظ على ضغط الدم وتوازن الماء بالكهرباء. مراقبة وظائف القلب والأوعية الدموية (بما في ذلك تخطيط القلب) لمدة 5 أيام (قد يحدث الانتكاس بعد 48 ساعة أو بعد ذلك)، يشار إلى العلاج المضاد للاختلاج، والتهوية الرئوية الاصطناعية (ALV) وإجراءات الإنعاش الأخرى. غسيل الكلى وإدرار البول القسري غير فعالين.

تفاعل الأدوية

عند استخدام الإيثانول مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مضادات الاكتئاب الأخرى والباربيتورات والبنزاديازيبينات والمخدرات العامة)، فمن الممكن حدوث زيادة كبيرة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي، والاكتئاب التنفسي وتأثير انخفاض ضغط الدم. يزيد من الحساسية للمشروبات التي تحتوي على الإيثانول.

يزيد من تأثير مضادات الكولين للأدوية ذات النشاط المضاد للكولين (على سبيل المثال، مشتقات الفينوثيازين، والأدوية المضادة للباركنسون، والأتروبين، والبيبريدين، ومضادات الهيستامين)، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية (من الجهاز العصبي المركزي والرؤية والأمعاء والمثانة). عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع حاصرات مضادات الكولين، ومشتقات الفينوثيازين والبنزوديازيبينات، هناك تعزيز متبادل للتأثيرات المهدئة والمركزية المضادة للكولين وزيادة خطر نوبات الصرع (خفض عتبة النشاط المتشنج)؛ قد تزيد مشتقات الفينوثيازين أيضًا من خطر الإصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة.

عند استخدامه مع مضادات الاختلاج، من الممكن تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي، وتقليل عتبة النشاط المتشنج (عند استخدامه بجرعات عالية) وتقليل فعالية الأخير.

عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الهيستامين، الكلونيدين - زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي. ج - يزيد من خطر انسداد الأمعاء الشللي. مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج هرمية - زيادة في شدة وتكرار التأثيرات خارج هرمية.

مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات الكومارين أو الإنداديون) قد يزيد نشاط مضاد التخثر لهذا الأخير. أميتريبتيلين قد يعزز الاكتئاب الناجم عن الجلوكورتيكوستيرويدات (GCS). الأدوية المستخدمة لعلاج الانسمام الدرقي تزيد من خطر الإصابة بندرة المحببات. يقلل من فعالية الفينيتوين وحاصرات ألفا.

مثبطات الأكسدة الميكروسومية (السيميتيدين) تطيل T1/2، وتزيد من خطر تطور التأثيرات السامة للأميتريبتيلين (قد تكون هناك حاجة لتخفيض الجرعة بنسبة 20-30٪)، ومحفزات إنزيمات الكبد الميكروسومية (الباربيتورات، الكاربامازيبين، الفينيتوين، النيكوتين والأدوية الفموية). وسائل منع الحمل) تقلل من تركيزات البلازما وتقلل من فعالية الأميتريبتيلين.

الاستخدام المشترك مع ديسفلفرام ومثبطات الأسيتالديهيدروجينيز الأخرى يثير الهذيان.

يزيد فلوكستين وفلوفوكسامين من تركيزات الأميتريبتيلين في البلازما (قد يلزم تخفيض جرعة الأميتريبتيلين بنسبة 50٪).

مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين مع الكلونيدين والجوانيثيدين والبيتينيدين والريسيربين والميثيل دوبا - انخفاض في تأثير انخفاض ضغط الدم لهذا الأخير. مع الكوكايين - خطر الإصابة بعدم انتظام ضربات القلب.

تزيد الأدوية المضادة لاضطراب النظم (مثل الكينيدين) من خطر الإصابة باضطرابات الإيقاع (ربما تبطئ استقلاب الأميتريبتيلين).

قد يزيد البيموزيد والبروبوكول من عدم انتظام ضربات القلب، والذي يتجلى في إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.

إنه يعزز تأثير الإيبينيفرين والنورإبينفرين والإيزوبرينالين والإيفيدرين والفينيليفرين على الجهاز القلبي الوعائي (بما في ذلك عندما تكون هذه الأدوية جزءًا من التخدير الموضعي) ويزيد من خطر الإصابة باضطرابات ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد.

عندما يتم تناوله بالتزامن مع منبهات ألفا الأدرينالية للإعطاء عن طريق الأنف أو للاستخدام في طب العيون (مع امتصاص جهازي كبير)، قد يتم تعزيز التأثير المضيق للأوعية للأخير.

عندما تؤخذ جنبا إلى جنب مع هرمونات الغدة الدرقية، هناك تعزيز متبادل للتأثير العلاجي والتأثيرات السامة (بما في ذلك عدم انتظام ضربات القلب وتأثير محفز على الجهاز العصبي المركزي).

تزيد أدوية مضادات الكولين M والأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان) من خطر الإصابة بفرط السخونة (خاصة في الطقس الحار).

عند تناوله مع أدوية أخرى سامة للدم، من الممكن زيادة السمية الدموية.

غير متوافق مع مثبطات MAO (زيادة تواتر فترات ارتفاع الحرارة والتشنجات الشديدة وأزمات ارتفاع ضغط الدم وموت المريض ممكنة).

تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج، من الضروري مراقبة ضغط الدم (في المرضى الذين يعانون من ضغط دم منخفض أو متغير، قد ينخفض أكثر) ؛ خلال فترة العلاج - السيطرة على الدم المحيطي (في بعض الحالات، قد تتطور ندرة المحببات، ولذلك يوصى بمراقبة صورة الدم، خاصة مع زيادة درجة حرارة الجسم، وتطور أعراض تشبه أعراض الانفلونزا والتهاب الحلق)، خلال فترة طويلة - العلاج على المدى - التحكم في وظائف القلب والأوعية الدموية والكبد. في كبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، يشار إلى مراقبة معدل ضربات القلب وضغط الدم وتخطيط القلب. قد تظهر تغييرات طفيفة سريريًا على مخطط كهربية القلب (تجانس الموجة T، وانخفاض الجزء S-T، واتساع مجمع QRS).

يجب الحذر عند الانتقال فجأة إلى الوضع العمودي من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.

خلال فترة العلاج، ينبغي تجنب استخدام الإيثانول.

يوصف في موعد لا يتجاوز 14 يومًا بعد التوقف عن مثبطات MAO، بدءًا بجرعات صغيرة.

إذا توقفت فجأة عن تناوله بعد علاج طويل الأمد، فقد تتطور متلازمة الانسحاب.

أميتريبتيلين بجرعات أعلى من 150 ملغ/يوم. يقلل من عتبة النشاط المتشنج (يجب أن يؤخذ في الاعتبار خطر نوبات الصرع لدى المرضى المستعدين، وكذلك في وجود عوامل أخرى تؤهب لحدوث متلازمة متشنجة، على سبيل المثال، تلف الدماغ لأي مسببات، والاستخدام المتزامن للدواء الأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان)، خلال فترة الامتناع عن تناول الإيثانول أو سحب الأدوية ذات الخصائص المضادة للاختلاج، مثل البنزوديازيبينات). يتميز الاكتئاب الشديد بخطر الأعمال الانتحارية، والتي يمكن أن تستمر حتى يتم تحقيق مغفرة كبيرة. في هذا الصدد، في بداية العلاج، يمكن الإشارة إلى مزيج من الأدوية من مجموعة البنزوديازيبينات أو الأدوية المضادة للذهان والإشراف الطبي المستمر (تكليف أشخاص موثوقين بتخزين الأدوية وتوزيعها). في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات العقلية الأخرى، تزيد مضادات الاكتئاب، مقارنةً بالعلاج الوهمي، من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. لذلك، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى لهذه الفئة من المرضى، يجب الموازنة بين خطر الانتحار وفوائد استخدامها. في الدراسات قصيرة المدى، لم يرتفع خطر الانتحار لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا، ولكنه انخفض قليلاً لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب، يجب مراقبة جميع المرضى للكشف المبكر عن الميول الانتحارية.

في المرضى الذين يعانون من اضطرابات عاطفية دورية خلال مرحلة الاكتئاب، قد تتطور حالات الهوس أو الهوس الخفيف أثناء العلاج (من الضروري تقليل الجرعة أو إيقاف الدواء ووصف دواء مضاد للذهان). بعد تخفيف هذه الظروف، إذا لزم الأمر، يمكن استئناف العلاج بجرعات منخفضة.

نظرًا للتأثيرات السامة للقلب، يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي أو المرضى الذين يتلقون مستحضرات هرمون الغدة الدرقية.

بالاشتراك مع العلاج بالصدمات الكهربائية، يتم وصفه فقط تحت إشراف طبي دقيق.

في المرضى المستعدين والمرضى المسنين، يمكن أن يؤدي ذلك إلى تطور الذهان الناجم عن المخدرات، خاصة في الليل (بعد التوقف عن تناول الدواء، يختفون في غضون أيام قليلة).

قد يسبب العلوص الشللي، خاصة عند المرضى الذين يعانون من الإمساك المزمن، أو كبار السن، أو أولئك الذين يضطرون إلى الراحة في الفراش.

قبل إجراء التخدير العام أو الموضعي، يجب تحذير طبيب التخدير من أن المريض يتناول أميتريبتيلين.

بسبب تأثير مضادات الكولين، قد يكون هناك انخفاض في إنتاج الدموع وزيادة نسبية في كمية المخاط في السائل المسيل للدموع، مما قد يؤدي إلى تلف ظهارة القرنية لدى المرضى الذين يستخدمون العدسات اللاصقة.

مع الاستخدام طويل الأمد، لوحظ زيادة في حدوث تسوس الأسنان. قد تزداد الحاجة إلى الريبوفلافين.

أظهرت دراسات التكاثر الحيواني آثارًا ضارة على الجنين، ولا توجد دراسات كافية ومضبوطة جيدًا على النساء الحوامل. في النساء الحوامل، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

الأطفال أكثر حساسية للجرعات الزائدة الحادة، والتي ينبغي اعتبارها خطيرة وربما مميتة بالنسبة لهم.

خلال فترة العلاج، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بأنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب زيادة التركيز وسرعة التفاعلات النفسية الحركية.

الحمل والرضاعة

في النساء الحوامل، يجب استخدام الدواء فقط إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

ينتقل إلى حليب الثدي وقد يسبب النعاس عند الرضع. لتجنب تطور متلازمة الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة (الذي يتجلى في ضيق التنفس، والنعاس، والمغص المعوي، وزيادة الاستثارة العصبية، وزيادة أو انخفاض ضغط الدم، والهزات أو الظواهر التشنجية)، يتم إيقاف أميتريبتيلين تدريجياً قبل 7 أسابيع على الأقل من الولادة المتوقعة.

استخدامها في مرحلة الطفولة

يمنع تناوله للأطفال أقل من 6 سنوات.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يحفظ الدواء في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

مدة الصلاحية - 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

يستخدم "الأميتريبتيلين" على نطاق واسع من قبل المعالجين النفسيين والأطباء النفسيين للقضاء على أعراض الاكتئاب والأرق والقلق والخوف.
عقار أميتريبتيلين، بالإضافة إلى تأثيره المضاد للاكتئاب (على عكس مضادات الاكتئاب SSRIs - مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية) هو مثبط غير انتقائي لامتصاص أحادي الأمين (السيروتونين، الدوبامين، النورإبينفرين ...)، بالإضافة إلى أنه يحتوي على مهدئ ومضاد للقلق و تأثير منوم.

وبالتالي، فإن أقراص أميتريبتيلين ستساعدك على تخفيف بعض أعراض الاكتئاب والعصاب، لكن من غير المرجح أن تعالج المرض نفسه، مصدره.
لمعرفة المزيد، بما في ذلك نظائرها من هذا الدواء، اقرأ المقال حتى النهاية.

أقراص أميتريبتيلين - مؤشرات للاستخدام

مؤشرات لاستخدام أميتريبتيلين، بالإضافة إلى الاكتئاب والمظاهر العصبية والمخاوف والرهاب والأرق والقلق، هي اضطرابات الشخصية العصبية مثل فقدان الشهية والشره المرضي والألم العصبي والصداع النصفي وحتى سلس البول عند الأطفال.
يمكن للطبيب المعالج فقط أن يصف الدواء والجرعة. لا تقم بإجراء تجارب على صحتك، ولا تلعب دور المعالج النفسي - استشر أحد المتخصصين عبر Skype.

أميتريبتيلين - الآثار الجانبية، موانع والمضاعفات

الآثار الجانبية للأميتريبتيلين واسعة ومتنوعة. هذا الدواء المضاد للاكتئاب له العديد من موانع الاستعمال والمضاعفات، خاصة إذا تم تناول الدواء بشكل غير صحيح ودون إشراف الطبيب.

تكون الآثار الجانبية عند تناول الأميتريبتيلين أكثر وضوحًا وأكثر خطورة من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى. على عكس مضادات الاكتئاب الانتقائية (SSRIs)، فإن هذا الدواء أقل تحملًا من قبل المرضى.

الآثار الجانبية والآثار الرئيسية للأميتريبتيلين:
جفاف الفم، صعوبة في تركيز الرؤية، الإمساك، حتى انسداد الأمعاء، صعوبة التبول، ارتعاش اليد، النعاس، الخمول، الدوخة، اللامبالاة والسلبية، الضعف، انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، الإغماء، التشنجات، انخفاض الرغبة الجنسية والفاعلية، إلخ.

المضاعفات المرتبطة بتناول أميتريبتيلين:
عند تناول جرعات كبيرة هناك احتمال للوفاة. في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الشديد، قد يثير الأميتريبتيلين أفكارًا انتحارية، مما قد يؤدي إلى سلوك فعلي. كما قد تتطور بعض الاضطرابات العصبية: الوسواس المرضي، وتبدد الشخصية، والوهن...

موانع استعمال دواء أميتريبتيلين:
لا ينبغي أن يستخدم أميتريبتيلين في حالة التسمم، وأمراض القلب التاجية، واحتشاء عضلة القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، ونى المثانة، وانسداد الأمعاء، وأمراض البروستاتا، والغدة الدرقية، أو أثناء الحمل.

أثناء تناول هذا الدواء، يجب عليك عدم قيادة السيارة أو استخدام الآلات الأخرى أو الذهاب إلى العمل حيث يتطلب الأمر زيادة الاهتمام وردود الفعل.

أميتريبتيلين - مراجعات من المرضى والمعالجين النفسيين

ردود الفعل من المرضى الذين يتناولون أميتريبتيلين والذين يعانون من الاكتئاب وغيره من اضطرابات الشخصية النفسية والعاطفية لا لبس فيها تقريبًا - يساعد الدواء في تخفيف بعض الأعراض وتحسين الحالة النفسية والعاطفية العامة، ولكن فقط أثناء تناول المريض لهذه الحبوب. لأن أميتريبتيلين لا يعالج المرض نفسه، لذلك عندما يتم تقليل الجرعة أو إيقافها بالكامل، والذي، بالمناسبة، لا يمكن القيام به فجأة، تعود الأعراض.

إن آراء الأطباء النفسيين حول أميتريبتيلين مختلطة، لكن الكثير منهم يصفون هذا الدواء، خاصة في العيادات المجانية.
المعالجون النفسيون غير الطبيين، في معظمهم، لديهم موقف سلبي تجاه الاستخدام طويل الأمد لهذا المضاد للاكتئاب. يقترحون تناول أقراص أميتريبتيلين في حالات الأزمات، لكنهم يفضلون في المستقبل علاج المرض نفسه بطرق وتقنيات العلاج النفسي المختلفة، بدون أدوية.

أميتريبتيلين - نظائرها

- تمارين نفسية لمكافحة الاكتئاب والمظاهر العصبية

هناك العديد من الأدوية التي تستخدم لمختلف الاضطرابات العصبية والعقلية. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات تحظى بشعبية خاصة. أحدها هو عقار أميتريبتيلين، والذي، وفقًا لتعليمات الاستخدام، فعال في علاج الاضطرابات الاكتئابية والرهابية.

معلومات عامة

أميتريبتيلين نفسه عبارة عن مادة كيميائية ذات نشاط مضاد للكولين ومضاد للهستامين. وتستخدم الأدوية المبنية عليه في علاج العديد من الاضطرابات النفسية. أوصت بها منظمة الصحة العالمية باعتبارها العلاج القياسي الذهبي للاكتئاب.

المجموعة الدوائية، INN، نطاق الاستخدام

الأدوية التي تحتوي على المادة الفعالة أميتريبتيلين تنتمي إلى مجموعة كبيرة من الأدوية - مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. تستخدم هذه المنتجات على نطاق واسع في الممارسة الطبية لأنها موثوقة وبأسعار معقولة.

يحدد الاسم الدولي غير المملوك للدواء مادته الفعالة. في هذه الحالة، يتزامن INN مع الاسم التجاري - أميتريبتيلين.

مجالات تطبيق الدواء هي الطب النفسي وعلم الأعصاب. هذا المضاد للاكتئاب له تأثير مهدئ ومضاد للقلق ومنوم.

الافراج عن النموذج

مادة أميتريبتيلين على شكل هيدروكلوريد لها مظهر مسحوق بلوري أبيض. إنه عديم الرائحة ويذوب بسهولة في الماء والكحول الإيثيلي والكلوروفورم.

تتوفر المستحضرات المبنية عليه في شكلين جرعات، والتي لها بعض الاختلافات في التركيب وطريقة الإعطاء:

أقراص للاستخدام الداخلي. قد تحتوي على كميات مختلفة من المادة الفعالة (10 أو 25 ملغ). يتم تعبئتها في بثور خلية من 10 قطع. علبة من الورق المقوى تحتوي على 10 إلى 50 حبة. هناك أيضًا عبوات خاصة تحتوي على 100 أو 500 قرص أو أكثر (حتى 1200 قرص). ولا يمكن شراؤها من الصيدليات العادية، لأنها تستخدم فقط في المستشفيات.
محلول الحقن. وهو سائل شفاف عديم اللون موجود في أمبولات زجاجية سعة 2 مل. هناك 10 أمبولات في صندوق من الورق المقوى. محتوى العنصر النشط هو 10 ملغ لكل مل. طريق الإدارة: العضلي.

يعتمد سعر التجزئة للدواء الذي يحتوي على أميتريبتيلين على شكل إطلاقه، وكذلك على الشركة المصنعة. فيما يلي أمثلة على تكلفة الأدوية في الصيدليات المختلفة في المدن الروسية الكبرى:

الطب، الصانع	الصيدلية، اسم المدينة	الأسعار بالروبل
أميتريبتيلين نيكوميد 25 ملغ (50 قرص) الدنمارك	بالتيكا-ميد، سانت بطرسبرغ	52
أميتريبتيلين 25 ملغ (50 قرصًا)، شركة Alsi Pharma JSC (روسيا)	الحوار ، موسكو والمنطقة	26
أميتريبتيلين 25 ملغ (50 قرص)، نبات موسكو للغدد الصماء	بالتيكا-ميد، سانت بطرسبرغ	28
أقراص أميتريبتيلين جريندكس. 10 ملغ (50 قطعة)، لاتفيا		48
محلول أميتريبتيلين 10 ملغ لكل مل في أمبولات سعة 2 مل (10 قطع)، روسيا	Farmalizing LLC، سانت بطرسبرغ	50
محلول أميتريبتيلين 1% (10 أمبولات سعة 2 مل)، روسيا	غورزدراف، موسكو والمنطقة	حوالي 51
أميتريبتيلين نيكوميد 50 قرص 25 ملغ، الدنمارك	غورزدراف، موسكو	52
أميتريبتيلين نيكوميد 25 ملغ (50 قرص)، الدنمارك	مؤسسة التمويل الدولية، موسكو	59
أميتريبتيلين-جرينديكس 25 ملغ رقم 50، لاتفيا	فيتامين، سانت بطرسبرغ	54

لم يكن من الممكن العثور على عقار أميتريبتيلين-زينتيفا المنتج في جمهورية التشيك في الصيدليات الأكثر شهرة.

مُجَمَّع

يختلف تكوين الدواء قليلاً اعتمادًا على شكل إطلاقه. لذلك يحتوي قرص واحد على 10 أو 25 ملغ من أميتريبتيلين، بالإضافة إلى مكونات مساعدة - ستيرات المغنيسيوم، البوفيدون، التلك، نشا البطاطس، السليلوز، اللاكتوز. تحتوي قشرة الفيلم على التلك والهيبروميلوز وثاني أكسيد التيتانيوم والبروبيلين جليكول.

تحتوي أمبولة واحدة سعة 2 مل من محلول الحقن على 20 ملغ من المادة الفعالة. بالإضافة إلى ذلك، يحتوي السائل على الجلوكوز والمياه النقية.

الخصائص الديناميكية الدوائية والحركية الدوائية

أميتريبتيلين هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص أحادي الأمين. ويهدف عملها إلى تراكم النورإبينفرين والسيروتونين في الجهاز العصبي المركزي، والذي يرتبط بتثبيط إعادة امتصاصهما بواسطة أغشية الخلايا العصبية قبل المشبكي. يؤدي هذا إلى تطبيع انتقال هرمون الأدرينالية والسيروتونين، والذي ينقطع في حالة الاكتئاب. وهذا يساعد على تقليل القلق والانفعالات. تحتوي المادة أيضًا على الإجراءات الإضافية التالية:

مسكن للآلام؛
مضادات الكولين.
مهدئ؛
مضاد لاضطراب النظم (يبطئ سالكية البطين) ؛
عامل حصر ألفا الأدرينالية.
مضاد للقرحة (يمنع مستقبلات الهستامين الخاصة في الخلايا الجدارية في المعدة).

يمكن للدواء منع التبول اللاإرادي، الذي يرتبط بالنشاط المضاد للكولين، وكذلك تقليل الشهية في الشره المرضي العصبي.

الخصائص الدوائية للمادة:

امتصاص سريع وكامل.
يعتمد التوافر البيولوجي على طريقة الإعطاء ويتراوح من 30 إلى 60%؛
يتوزع في جميع الأنسجة، ويكون تركيزه في الدم أقل؛
يخترق حاجز الدم في الدماغ والمشيمة، ويتم امتصاصه أيضًا في حليب الثدي؛
أكثر من 90٪ يرتبط ببروتينات الدم.
تحدث عملية التمثيل الغذائي (إزالة الميثيل والهيدروكسيل) في الكبد مع إطلاق المستقلبات النشطة (نورتريبتيلين وهيدروكسي أميتريبتيلين) والأيضات غير النشطة.
تفرز بشكل رئيسي في البول (حوالي 80%)، وكذلك في الصفراء.
عمر النصف يستغرق من 10 إلى 80 ساعة؛
يحدث الإزالة الكاملة من الجسم خلال 7-14 يومًا.

ويلاحظ التأثير العلاجي بعد 2 أو 3 أسابيع من الاستخدام المنتظم للدواء.

نظائرها أميتريبتيلين

إذا كان من الضروري استبدال الدواء، يتم اختيار نظائرها. يمكن أن تكون هيكلية (لها تكوين متطابق) أو جماعية (لها تكوين مختلف، ولكن آلية العمل مماثلة). نظائرها الأكثر شعبية من أميتريبتيلين:

أنافرانيل. هذا دواء سويسري مشهور يعتمد على عقار كلوميبرامين. متوفر على شكل أقراص أو محلول للحقن. التكلفة مرتفعة جدًا - من 500 إلى 1100 روبل.
ساروتين. علاج دنماركي فعال، وهو نظير بنيوي للأميتريبتيلين. سعره يبدأ من 650 روبل.
دوكسيبين. مجموعة التناظرية، والتي تستخدم لنفس المؤشرات. الدواء من إنتاج شركة الأدوية TEVA (إسرائيل/بولندا). السعر في المتناول - حوالي 350 روبل لكل علبة تحتوي على 30 كبسولة.

يمكن للطبيب المعالج فقط أن يصف هذا الدواء أو ذاك من مجموعة مضادات الاكتئاب. هذه الأدوية ليست متاحة تجاريا، فهي متاحة فقط بوصفة طبية.

هل أحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب؟

قبل استخدام أي مضادات للاكتئاب يجب استشارة الطبيب. العلاج الذاتي يمكن أن يؤدي إلى عواقب غير مرغوب فيها. أميتريبتيلين هو مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات. مثل هذه الأدوية لها تأثير قوي على الجهاز العصبي المركزي. لذلك، لشرائها، تحتاج إلى وصفة طبية من الطبيب - طبيب نفسي أو طبيب أعصاب.

تبين الممارسة أنه في بعض الحالات يمكن شراء هذا المنتج بدون وصفة طبية. لكن القيام بذلك أمر غير مرغوب فيه للغاية. يمكن للأخصائي المؤهل فقط تقييم حالة المريض وخصائصه ووصف الدواء المناسب. كما أنه يختار نظام الجرعات ومدة العلاج بشكل فردي للمريض.

المؤشرات والقيود

أميتريبتيلين يساعد في العديد من الاضطرابات العقلية والعصبية. يحتوي هذا المنتج على المؤشرات التالية للاستخدام:

أنواع مختلفة من حالات الاكتئاب، والتي تكون مصحوبة بالقلق، ومشاكل في النوم، والانفعالات. يوصف لعلاج الاكتئاب الداخلي، اللاإرادي، العصبي، الناجم عن المخدرات، التفاعلي، وكذلك الذي ينشأ على خلفية تلف الدماغ العضوي أو نتيجة التسمم بالكحول.
الذهان. في أغلب الأحيان يتم وصفه لمرض انفصام الشخصية والاضطرابات العاطفية والاضطرابات السلوكية.
الألم المزمن بسبب الروماتيزم وأمراض السرطان.
الصداع ونوبات الصداع النصفي، وكذلك الوقاية منها.
متلازمة الألم العصبي. قد يكون هذا الألم العصبي ما بعد الهربس، أو ما بعد الصدمة، أو مرض السكري.
سلس البول الليلي عند الأطفال الصغار.
اضطرابات الرهاب.
الشره المرضي، فقدان الشهية النفسي.
القرحة الهضمية في الجهاز الهضمي.

يمنع استعمال الدواء إذا كان المريض يعاني من:

التعصب الفردي لمكوناته (بما في ذلك اللاكتوز في شكل أقراص) ؛
سوء امتصاص اللاكتوز والجلاكتوز.
بالاشتراك مع مثبطات MAO.
التسمم بالكحول في المرحلة الحادة.
التسمم ببعض الأدوية (المنومات، المؤثرات العقلية أو مسكنات الألم)؛
انسداد معوي
المرحلة الحادة من الهذيان.
وجود الجلوكوما.
احتباس البول بسبب تضخم البروستاتا.
نقص بوتاسيوم الدم.
بعض أمراض القلب (المرحلة الحادة من الاحتشاء، وبطء ضربات القلب، واضطرابات التوصيل القلبي، وعدم انتظام ضربات القلب، وأمراض القلب)؛
مرحلة حادة من ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
ونى المثانة.
تضيق البواب.
أمراض شديدة في الكلى والكبد.

يتم استخدام الدواء بحذر شديد وتحت إشراف الطبيب في حالة وجود مثل هذه القيود:

إدمان الكحول؛
الربو القصبي.
ارتفاع ضغط العين.
انتهاك تكون الدم في نخاع العظم.
زيادة إنتاج هرمونات الغدة الدرقية.
الذبحة الصدرية وفشل القلب.
انخفاض ضغط الدم في المثانة.
اضطراب ذو اتجاهين؛
نوبات الصرع؛
كبار السن.

تضع شركات تصنيع الأدوية المختلفة قيودها الخاصة على استخدام الدواء من قبل الأطفال. وكقاعدة عامة، لا ينصح باستخدامه في علاج الأطفال الذين لم يبلغوا سن الرشد. لكن بعض الأدوية، على سبيل المثال، أميتريبتيلين-جرينديكس، يمكن استخدامها من قبل الأطفال من سن 6 سنوات. تمت الموافقة على استخدام البعض الآخر (محلول للإعطاء العضلي) من قبل المراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا.

لا ينصح للنساء الحوامل بتناول مضادات الاكتئاب، خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى وفي الأسابيع الأخيرة من الحمل. إن تناول الدواء بجرعات عالية قبل الولادة مباشرة يثير حدوث اضطرابات عصبية لدى الطفل. قد يعاني من النعاس والخمول وانخفاض منعكس المص.

لا يسمح للنساء المرضعات بتناول الدواء. يمكن أن ينتقل العنصر النشط إلى حليب الثدي ويسبب ردود فعل سلبية لدى الطفل. إذا كانت هناك حاجة لتناول أميتريبتيلين أثناء الرضاعة، فيجب إيقاف الرضاعة الطبيعية.

تعليمات الاستخدام

حبوب

الدواء في أقراص مخصص للإعطاء عن طريق الفم. وفي هذه الحالة يجب بلعها كاملة دون مضغ مع كمية كافية من السائل. تعتمد الجرعة على عمر المريض وخصائصه:

يوصف للبالغين 25-50 ملغ يوميا في بداية العلاج. تقسم الجرعة إلى جرعتين أو تؤخذ مباشرة قبل النوم. وينبغي زيادة الجرعة تدريجيا إلى 200 ملغ يوميا.
يوصف لكبار السن جرعة أولية لا تقل عن 25 ملغ يوميًا، لأنهم أكثر حساسية للآثار السلبية للمادة الفعالة. يأخذون هذه الجرعة مرة واحدة قبل النوم. ثم يتم زيادته تدريجياً كل يوم. الجرعة العلاجية الموصى بها هي حوالي 100 ملغ يوميا.
في حالة تلف الكلى الشديد، يتم تقليل الجرعة.

هذا الدواء مخصص للاستخدام على المدى الطويل. تستغرق الدورة العلاجية عادةً حوالي 6 أشهر أو أكثر.

أمبولات

يستخدم الدواء في شكل محلول في العضل. يوصف لحالات الاكتئاب الشديدة التي يصعب علاجها. ميزات الاستخدام:

يتم إعطاء الدواء ببطء شديد.
الجرعة اليومية الأولية هي 10-30 ملغ من أميتريبتيلين. وعلاوة على ذلك، من الممكن زيادة الجرعة تدريجيا.
يوصى بتناول ما لا يزيد عن 150 ملغ من الدواء يوميًا.
بالنسبة لكبار السن والمراهقين الذين تزيد أعمارهم عن 12 عامًا، يوصف الدواء بجرعات أصغر.

بعد أسبوعين من استخدام الحل، يجب على المريض أن يتحول إلى أقراص. إذا لم يشعر المريض بتحسن بعد شهر من الاستخدام المنتظم، فيجب إيقاف الدواء.

الاختلافات في تناول أميتريبتيلين جريندكس

استخدام أميتريبتيلين جريندكس لديه بعض الاختلافات عن الأدوية الأخرى. فيما بينها:

الجرعة. في بداية العلاج، يوصف للمرضى 25 إلى 75 ملغ يوميا. يتم زيادة الجرعة بمقدار 25 أو 50 مجم تدريجياً حتى الوصول إلى أقصى قدر من الفعالية - حوالي 200 مجم. في حالة الاكتئاب الشديد، عند ملاحظة الإدمان على الدواء، يُسمح بزيادة الجرعة - 300 ملغ أو أكثر.
استخدم في الأطفال. يُسمح باستخدام هذا العلاج للأطفال من سن 6 سنوات. بالنسبة لسلس البول، ينصح بتناول 12.5 أو 25 ملجم قبل النوم مباشرة (لا يزيد عن 2.5 ملجم لكل 1 كجم من الوزن).

إلغاء الدواء

إذا احتاج المريض إلى التوقف عن استخدام هذا الدواء، فيجب إيقافه عن طريق تقليل الجرعة تدريجيًا. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن استخدامه إلى ظهور متلازمة الانسحاب المصحوبة بالصداع والأرق والتهيج وتدهور الصحة.

آثار جانبية

يمكن للدواء أن يثير آثارًا جانبية مختلفة، والتي غالبًا ما ترتبط بنشاطه المضاد للكولين. وفي هذه الحالة يتم ملاحظة ما يلي:

مشاكل في الرؤية؛
زيادة ضغط العين.
ارتفاع درجة حرارة الجسم؛
انسداد معوي وإمساك.
جفاف الأغشية المخاطية للفم.
مشاكل في التبول.

وتختفي هذه الأعراض من تلقاء نفسها بعد أن يعتاد الجسم على الدواء. قد تحدث آثار جانبية أخرى أيضًا:

الضعف العام والتعب.
الصداع وطنين الأذن.
الأرق والهلوسة والكوابيس.
الإثارة الحركية
خدر في أجزاء الجسم.
ارتباك؛
قلق؛
ظروف متشنجة.
اضطرابات خارج الهرمية.
اضطرابات القلب (ضربات القلب السريعة أو البطيئة، عدم انتظام ضربات القلب).
إغماء؛
اضطرابات الغدد الصماء؛
نقص أو ارتفاع السكر في الدم.
ضعف الفعالية والوظيفة الجنسية.
مشاكل في الجهاز الهضمي، والتي تتجلى في الغثيان والقيء والتهاب الفم وسواد اللسان وحرقة المعدة والألم في منطقة البطن.
زيادة مستويات إنزيمات الكبد واليرقان.
اضطرابات المكونة للدم (ندرة المحببات، قلة الكريات البيض)؛
زيادة التعرق.
ردود الفعل التحسسية على الجلد (احمرار، حكة، طفح جلدي، شرى)؛
وذمة وعائية.
تساقط الشعر.

علامات وعلاج الجرعة الزائدة

عند تناول جرعات عالية، قد يعاني المريض من أعراض الجرعة الزائدة. فيما بينها:

ظهور النعاس.
علامات اكتئاب الوعي.
تطوير غيبوبة.
اتساع حدقة العين؛
مشاكل في نشاط الجهاز التنفسي.
الإثارة المفرطة
التشنجات.
تصلب العضلات
نوبات القيء.
اضطراب ضربات القلب.
انخفاض في ضغط الدم.

إذا ظهرت مثل هذه العلامات، يجب نقل المريض إلى منشأة طبية. يشار إليه لعلاج الأعراض. وفي الوقت نفسه، من المهم الحفاظ على الوظائف الحيوية للجسم. غسيل الكلى وإدرار البول القسري لا يحققان نتائج إيجابية.

هل الدواء مخدر وهل يسبب الإدمان؟

أميتريبتيلين ليس مادة مخدرة. لا يسبب النشوة أو غيرها من الظروف المماثلة. تُستخدم الأدوية المبنية عليها في علاج إدمان المخدرات، فهي تحل محل المنشطات النفسية القوية عند تعاطيها، كما تستخدم أيضًا في علاج الاكتئاب الكحولي.

الدواء لا يسبب الإدمان الفسيولوجي. إذا توقفت عن تناوله فجأة، فإن المريض يعاني من متلازمة الانسحاب، التي لا علاقة لها بالإدمان على المخدرات. وفي بعض الحالات قد يكون لدى الشخص حاجة نفسية لتناوله.

التفاعل الدوائي

الدواء غير متوافق مع جميع المواد الطبية وغيرها. ممنوع تماما الجمع بينه وبين وسائل معينة.

الجمع مع الأدوية الأخرى

يحظر استخدام أميتريبتيلين في وقت واحد مع مثبطات MAO. وهذا يمكن أن يؤدي إلى متلازمة السيروتونين، التي تسبب تشنجات، ورمع عضلي، وهذيان، وغيبوبة، والتي يمكن أن تكون قاتلة.

مضادات الذهان.
الحبوب المنومة والمهدئات؛
مضادات الاختلاج والأدوية المضادة للباركنسون.
مسكنات الألم المخدرة
أدوية للتخدير.
الأدوية الخافضة للضغط.
أدوية مضادات الكولين.

تؤدي هذه المجموعات إلى عواقب سلبية (اكتئاب الجهاز العصبي المركزي، وتطور ردود الفعل السلبية).

مزيج مع الكحول

يحظر الجمع بين الدواء والكحول. يحتوي على الكحول الإيثيلي، والذي عند دمجه مع مضادات الاكتئاب يمكن أن يؤدي إلى اكتئاب الجهاز العصبي المركزي. وبالإضافة إلى ذلك، فإن هذا المزيج يثير زيادة في مظاهر ردود الفعل السلبية الموصوفة، والتي يمكن أن تؤدي إلى غيبوبة.

تعليمات خاصة

الدواء هو مضاد قوي للاكتئاب. عند تناوله، يجب عليك مراعاة الفروق الدقيقة التالية:

الجمع مع مثبطات MAO قاتل.
تزيد الجرعة التي تزيد عن 150 ملغ يوميًا من خطر النوبات إذا كان هناك تاريخ من النوبات.
علاج الذهان الهوسي الاكتئابي بالدواء يمكن أن يؤدي إلى تطور مرحلة الهوس.
الاكتئاب قد يسبب أفكار الانتحار.
كبار السن يحتاجون إلى تعديل الجرعة.
إذا لم يطرأ أي تحسن بعد تناول الدواء خلال شهر واحد، فيجب إيقافه.

يمنع قيادة السيارة أو القيام بالأعمال التي تتطلب زيادة التركيز أثناء تناول الدواء.

التأثير الدوائي

الديناميكا الدوائية

أميتريبتيلين هو مضاد للاكتئاب (مضاد للاكتئاب ثلاثي الحلقات). كما أن له بعض المسكنات (من أصل مركزي)، وتأثير مضاد للسيروتونين، ويساعد على القضاء على التبول اللاإرادي ويقلل الشهية.

له تأثير مضاد للكولين محيطي ومركزي قوي بسبب تقاربه العالي لمستقبلات m-cholinergic. تأثير مهدئ قوي يرتبط بتقارب مستقبلات الهيستامين H1 وتأثير حجب ألفا الأدرينالية. له خصائص دواء مضاد لاضطراب النظم من الفئة IA، مثل الكينيدين في الجرعات العلاجية، فهو يبطئ التوصيل البطيني (في جرعة زائدة يمكن أن يسبب حصارًا شديدًا داخل البطينات).

ترتبط آلية العمل المضاد للاكتئاب بزيادة تركيز النورإبينفرين و/أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي (CNS) (تقليل إعادة امتصاصهما). يحدث تراكم هذه الناقلات العصبية نتيجة تثبيط إعادة امتصاصها بواسطة أغشية الخلايا العصبية قبل المشبكي. مع الاستخدام طويل الأمد، فإنه يقلل من النشاط الوظيفي لمستقبلات بيتا الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ، ويعيد انتقال الأدرينالية والسيروتونين إلى طبيعته، ويستعيد توازن هذه الأنظمة، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. في حالات القلق والاكتئاب، فهو يقلل من أعراض القلق والإثارة والاكتئاب.

تعود آلية العمل المضاد للقرحة إلى القدرة على الحصول على تأثير مهدئ ومضاد للكولين.

يبدو أن فعالية التبول اللاإرادي ترجع إلى نشاط مضادات الكولين الذي يؤدي إلى زيادة تمدد المثانة، والتحفيز المباشر للأدرينالية بيتا، ونشاط ناهض ألفا الأدرينالية مما يؤدي إلى زيادة قوة العضلة العاصرة، والحصار المركزي لامتصاص السيروتونين.

له تأثير مسكن مركزي، والذي يعتقد أنه يرتبط بالتغيرات في تركيز الأمينات الأحادية في الجهاز العصبي المركزي، وخاصة السيروتونين، وتأثير على الأنظمة الأفيونية الذاتية.

أثناء التخدير العام، فإنه يقلل من ضغط الدم ودرجة حرارة الجسم. لا يمنع أوكسيديز أحادي الأمين (MAO).

يتطور التأثير المضاد للاكتئاب خلال 2-3 أسابيع بعد بدء الاستخدام.

الدوائية

الامتصاص مرتفع. التوافر الحيوي للأميتريبتيلين هو 30-60%، ومستقلبه النشط نورتريبتيلين هو 46-70%. الوقت اللازم للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز (Tmax) بعد تناوله عن طريق الفم هو 2.0-7.7 ساعة، وحجم التوزيع هو 5-10 لتر/كجم. التركيزات العلاجية الفعالة للأميتريبتيلين في الدم هي 50-250 نانوغرام/مل، للنورتريبتيلين 50-150 نانوغرام/مل. الحد الأقصى للتركيز في بلازما الدم (Cmax) هو 0.04-0.16 ميكروغرام / مل. يمر (بما في ذلك النورتريبتيلين) عبر الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ، وحاجز المشيمة، ويخترق حليب الثدي. التواصل مع بروتينات البلازما - 96%.

يتم استقلابه في الكبد بمشاركة نظائر الإنزيمات CYP2C19 وCYP2D6، وله تأثير "المرور الأول" (عن طريق إزالة الميثيل والهيدروكسيل) مع تكوين المستقلبات النشطة - نورتريبتيلين، 10-هيدروكسي أميتريبتيلين، والأيضات غير النشطة. عمر النصف في البلازما (T1/2) هو 10-26 ساعة للأميتريبتيلين و18-44 ساعة للنورتريبتيلين. تفرز عن طريق الكلى (أساسا في شكل مستقلبات) - 80٪ في أسبوعين، جزئيا مع الصفراء.

دواعي الإستعمال

كجزء من العلاج المعقد، يتم استخدامه للاضطرابات العاطفية المختلطة، والذهان في الفصام، والانسحاب من الكحول، والاضطرابات السلوكية (النشاط والانتباه)، وسلس البول الليلي عند الأطفال (باستثناء المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم في المثانة)، والشره العصبي، ومتلازمة الألم المزمن (المزمن). المرضى، الصداع النصفي، الأمراض الروماتيزمية، آلام غير نمطية في الوجه، الألم العصبي التالي للهربس، الاعتلال العصبي التالي للصدمة، مرض السكري أو غيرها من الاعتلال العصبي المحيطي)، الصداع، الصداع النصفي (الوقاية)، قرحة المعدة والاثني عشر.

موانع

فرط الحساسية,
يستخدم مع مثبطات MAO وقبل أسبوعين من بدء العلاج،
احتشاء عضلة القلب (الفترات الحادة وتحت الحادة) ،
التسمم الكحولي الحاد ،
التسمم الحاد بالمنومات والمسكنات والأدوية ذات التأثير النفساني ،
زرق انسداد الزاوية،
اضطرابات شديدة في التوصيل الأذيني البطيني والتوصيل داخل البطينات (إحصار الحزيمة، كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية)،
فترة الرضاعة،
الأطفال دون سن 6 سنوات.

بحرص

ينبغي استخدام أميتريبتيلين بحذر في الأشخاص الذين يعانون من إدمان الكحول، والربو القصبي، والفصام (احتمال تفعيل الذهان)، والاضطراب ثنائي القطب، والصرع، وقمع تكون الدم في نخاع العظم، وأمراض القلب والأوعية الدموية (CVS) (الذبحة الصدرية، عدم انتظام ضربات القلب، إحصار القلب، قصور القلب المزمن، احتشاء عضلة القلب). ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني)، ارتفاع ضغط الدم داخل العين، السكتة الدماغية، انخفاض الوظيفة الحركية للجهاز الهضمي (GIT) (خطر العلوص الشللي)، الكبد و / أو الفشل الكلوي، الانسمام الدرقي، تضخم البروستاتا، احتباس البول، انخفاض ضغط المثانة، أثناء الحمل ( خاصة في الأشهر الثلاثة الأولى) في سن الشيخوخة.

تعليمات خاصة

قبل بدء العلاج، من الضروري مراقبة ضغط الدم (في المرضى الذين يعانون من ضغط دم منخفض أو متغير، قد ينخفض أكثر) ؛ خلال فترة العلاج - السيطرة على الدم المحيطي (في بعض الحالات، قد تتطور ندرة المحببات، ولذلك يوصى بمراقبة صورة الدم، خاصة مع زيادة درجة حرارة الجسم، وتطور أعراض تشبه أعراض الانفلونزا والتهاب الحلق)، خلال فترة طويلة - العلاج على المدى - التحكم في وظائف القلب والأوعية الدموية والكبد. في كبار السن والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية، يشار إلى مراقبة معدل ضربات القلب (HR)، وضغط الدم، وتخطيط القلب. قد تظهر تغييرات طفيفة سريريًا على مخطط كهربية القلب (تجانس الموجة T، وانخفاض الجزء S-T، واتساع مجمع QRS).

يجب الحذر عند الانتقال فجأة إلى الوضع العمودي من وضعية الاستلقاء أو الجلوس.

خلال فترة العلاج، ينبغي تجنب استخدام الإيثانول.

يوصف في موعد لا يتجاوز 14 يومًا بعد التوقف عن مثبطات MAO، بدءًا بجرعات صغيرة.

إذا توقفت فجأة عن تناوله بعد علاج طويل الأمد، فقد تتطور متلازمة الانسحاب.

أميتريبتيلين بجرعات أعلى من 150 ملغ / يوم يقلل من عتبة النشاط المتشنج (ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار خطر نوبات الصرع لدى المرضى المستعدين، وكذلك في وجود عوامل أخرى مؤهبة لحدوث متلازمة متشنجة، على سبيل المثال، الدماغ الأضرار الناجمة عن أي مسببات، الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة للذهان (مضادات الذهان)، خلال فترة رفض الإيثانول أو انسحاب الأدوية ذات الخصائص المضادة للاختلاج، مثل البنزوديازيبينات).

يتميز الاكتئاب الشديد بخطر الأعمال الانتحارية، والتي يمكن أن تستمر حتى يتم تحقيق مغفرة كبيرة. في هذا الصدد، في بداية العلاج، يمكن الإشارة إلى مزيج من الأدوية من مجموعة البنزوديازيبينات أو الأدوية المضادة للذهان والإشراف الطبي المستمر (تكليف تخزين وتوزيع الأدوية لأشخاص موثوق بهم).

في الأطفال والمراهقين والشباب (أقل من 24 عامًا) المصابين بالاكتئاب والاضطرابات العقلية الأخرى، تزيد مضادات الاكتئاب، مقارنةً بالعلاج الوهمي، من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري. لذلك، عند وصف أميتريبتيلين أو أي مضادات اكتئاب أخرى لهذه الفئة من المرضى، يجب الموازنة بين خطر الانتحار وفوائد استخدامها. في الدراسات قصيرة المدى، لم يرتفع خطر الانتحار لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا، ولكنه انخفض قليلاً لدى الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا. أثناء العلاج بمضادات الاكتئاب، يجب مراقبة جميع المرضى للكشف المبكر عن الميول الانتحارية.

بالاشتراك مع العلاج بالصدمات الكهربائية، يتم وصفه فقط تحت إشراف طبي دقيق.

قبل إجراء التخدير العام أو الموضعي، يجب تحذير طبيب التخدير من أن المريض يتناول أميتريبتيلين.

مع الاستخدام طويل الأمد، لوحظ زيادة في حدوث تسوس الأسنان. قد تزداد الحاجة إلى الريبوفلافين.

ينتقل إلى حليب الثدي وقد يسبب النعاس عند الرضع.

لتجنب تطور متلازمة الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة (الذي يتجلى في ضيق التنفس، والنعاس، والمغص المعوي، وزيادة الاستثارة العصبية، وزيادة أو انخفاض ضغط الدم، والهزات أو الظواهر التشنجية)، يتم إيقاف أميتريبتيلين تدريجياً قبل 7 أسابيع على الأقل من الولادة المتوقعة.

الأطفال أكثر حساسية للجرعات الزائدة الحادة، والتي ينبغي اعتبارها خطيرة وربما مميتة بالنسبة لهم.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يُعطى عن طريق الفم، دون مضغ، مباشرة بعد الأكل (للحد من تهيج الغشاء المخاطي في المعدة).

الكبار

للبالغين الذين يعانون من الاكتئاب، الجرعة الأولية هي 25-50 ملغ ليلاً، ثم يمكن زيادة الجرعة تدريجياً مع مراعاة فعالية الدواء وتحمله إلى الحد الأقصى.
300 ملغ/يوم مقسمة على 3 جرعات (يؤخذ الجزء الأكبر من الجرعة ليلاً). عند تحقيق التأثير العلاجي، يمكن تقليل الجرعة تدريجيًا إلى الحد الأدنى الفعال، اعتمادًا على حالة المريض. يتم تحديد مدة الدورة العلاجية حسب حالة المريض وفعالية العلاج وتحمله ويمكن أن تتراوح من عدة أشهر إلى سنة واحدة، وإذا لزم الأمر، أكثر.

في الشيخوخة مع اضطرابات خفيفة، وكذلك مع الشره المرضي العصبي، كجزء من العلاج المعقد للاضطرابات العاطفية المختلطة والاضطرابات السلوكية، والذهان في الفصام والانسحاب من الكحول، توصف جرعة 25-100 ملغ / يوم (في الليل)، بعد تحقيق التأثير العلاجي، قم بالتبديل إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة - 10-50 ملغ / يوم.

أطفال

للأطفال كمضاد للاكتئاب: من 6 إلى 12 سنة - 10-30 ملغم/يوم أو 1-5 ملغم/كغم/يوم في أجزاء، في مرحلة المراهقة - ما يصل إلى 100 ملغم/يوم. يؤخذ الجزء الرئيسي من الجرعة ليلاً.

لسلس البول الليلي لدى الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 6 و 10 سنوات - 10-20 مجم / يوم في الليل، ومن 11 إلى 16 سنة - ما يصل إلى 50 مجم / يوم.

آثار جانبية

يرتبط بتأثير مضادات الكولين للدواء: عدم وضوح الرؤية، شلل التكيف، توسع الحدقة، زيادة ضغط العين (فقط في الأشخاص الذين لديهم استعداد تشريحي محلي - زاوية الغرفة الأمامية الضيقة)، عدم انتظام دقات القلب، جفاف الفم، الارتباك (الهذيان أو الهلوسة)، الإمساك، العلوص الشللي، صعوبة التبول.

من جانب الجهاز العصبي المركزي: النعاس، والإغماء، والتعب، والتهيج، والقلق، والارتباك، والهلوسة (خاصة في المرضى المسنين والمرضى الذين يعانون من مرض باركنسون)، والقلق، والإثارة الحركية النفسية، والهوس، والهوس الخفيف، وضعف الذاكرة، وانخفاض القدرة على التركيز، والأرق، "الكوابيس، والوهن". صداع؛ عسر التلفظ، ورعاش العضلات الصغيرة، وخاصة الذراعين واليدين والرأس واللسان، والاعتلال العصبي المحيطي (تنمل)، والوهن العضلي الوبيل، رمع عضلي. ترنح، متلازمة خارج الهرمية، زيادة وتيرة وتكثيف نوبات الصرع. التغيرات في مخطط كهربية الدماغ (EEG).

من جهة SSS: عدم انتظام دقات القلب، والخفقان، والدوخة، وانخفاض ضغط الدم الانتصابي، والتغيرات غير المحددة في مخطط كهربية القلب (ECG) (الفاصل الزمني S-T أو موجة T) في المرضى الذين لا يعانون من أمراض القلب. عدم انتظام ضربات القلب، وتقلب ضغط الدم (انخفاض أو زيادة في ضغط الدم)، واضطرابات التوصيل داخل البطينات (اتساع مجمع QRS، والتغيرات في الفاصل الزمني P-Q، كتلة فرع الحزمة).

من الجهاز الهضمي: الغثيان، وحرقة المعدة، وآلام المعدة، والتهاب الكبد (بما في ذلك ضعف وظائف الكبد واليرقان الركودي)، والتقيؤ، وزيادة الشهية ووزن الجسم أو انخفاض الشهية ووزن الجسم، والتهاب الفم، وتغير في الذوق، والإسهال، وتغميق اللسان.

من نظام الغدد الصماء: زيادة في حجم (تورم) الخصيتين، التثدي. زيادة في حجم الغدد الثديية، ثر اللبن. انخفاض أو زيادة الرغبة الجنسية، انخفاض الفاعلية، نقص أو ارتفاع السكر في الدم، نقص صوديوم الدم (انخفاض إنتاج فازوبريسين)، متلازمة الإفراز غير المناسب للهرمون المضاد لإدرار البول (ADH).

ردود الفعل التحسسية: طفح جلدي، حكة، حساسية للضوء، وذمة وعائية، شرى.

آحرون: تساقط الشعر، طنين الأذن، وذمة، فرط السخونة، تضخم الغدد الليمفاوية، احتباس البول، بولاكيوريا.

مع العلاج طويل الأمد، خاصة بجرعات عالية، إذا توقف فجأة، فمن الممكن تطوير متلازمة الانسحاب: غثيان، قيء، إسهال، صداع، توعك، اضطرابات النوم، أحلام غير عادية، هياج غير عادي. مع الانسحاب التدريجي بعد العلاج طويل الأمد – التهيج، والأرق الحركي، واضطرابات النوم، وأحلام غير عادية.

لم يتم إثبات العلاقة مع تناول الدواء: متلازمة تشبه الذئبة (التهاب المفاصل المهاجر، وظهور الأجسام المضادة المضادة للنواة وعامل الروماتويد الإيجابي)، وضعف وظائف الكبد، والشيخوخة.

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المشترك للإيثانول والأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (بما في ذلك مضادات الاكتئاب الأخرى والباربيتورات والبنزاديازيبينات والمخدرات العامة) ، من الممكن حدوث زيادة كبيرة في التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي واكتئاب الجهاز التنفسي وتأثير انخفاض ضغط الدم.

يزيد من الحساسية للمشروبات التي تحتوي على الإيثانول.

يزيد من تأثير مضادات الكولين للأدوية ذات نشاط مضادات الكولين (على سبيل المثال، مشتقات الفينوثيازين، الأدوية المضادة للباركنسون، الأمانتادين، الأتروبين، بيبيريدين، أدوية مضادات الهيستامين)، مما يزيد من خطر الآثار الجانبية (من الجهاز العصبي المركزي والرؤية والأمعاء والمثانة). عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع حاصرات مضادات الكولين، ومشتقات الفينوثيازين والبنزوديازيبينات، هناك تعزيز متبادل للتأثيرات المهدئة والمركزية المضادة للكولين وزيادة خطر نوبات الصرع (خفض عتبة النشاط المتشنج)؛ قد تزيد مشتقات الفينوثيازين أيضًا من خطر الإصابة بمتلازمة الذهان الخبيثة.

عندما تستخدم جنبا إلى جنب مع مضادات الهيستامين، الكلونيدين - زيادة التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي. مع الأتروبين - يزيد من خطر انسداد الأمعاء الشللي. مع الأدوية التي تسبب تفاعلات خارج هرمية - زيادة في شدة وتكرار التأثيرات خارج هرمية.

مع الاستخدام المتزامن للأميتريبتيلين ومضادات التخثر غير المباشرة (مشتقات الكومارين أو الإنداديون) قد يزيد نشاط مضاد التخثر لهذا الأخير.

أميتريبتيلين قد يعزز الاكتئاب الناجم عن الجلوكورتيكوستيرويدات (GCS).

أدوية علاج الانسمام الدرقي تزيد من خطر الإصابة بندرة المحببات.

يقلل من فعالية الفينيتوين وحاصرات ألفا.

الاستخدام المشترك مع ديسفلفرام ومثبطات الأسيتالديهيدروجينيز الأخرى يثير الهذيان.

قد يزيد البيموزيد والبروبوكول من عدم انتظام ضربات القلب، والذي يتجلى في إطالة فترة QT على مخطط كهربية القلب.

عند تناوله مع أدوية أخرى سامة للدم، من الممكن زيادة السمية الدموية.

جرعة مفرطة

أعراض:من الجهاز العصبي المركزي: نعاس، ذهول، غيبوبة، ترنح، هلوسة، قلق، هياج حركي نفسي، انخفاض القدرة على التركيز، الارتباك، الارتباك، التلفظ، فرط المنعكسات، تصلب العضلات، الكنح الرقصي، متلازمة الصرع.

من جانب نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، عدم انتظام ضربات القلب، اضطرابات التوصيل داخل القلب، تغيرات تخطيط القلب (وخاصة QRS) المميزة للتسمم بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، صدمة، قصور القلب. في حالات نادرة جدا - السكتة القلبية.

أخرى: اكتئاب الجهاز التنفسي، وضيق في التنفس، زرقة، قيء، ارتفاع الحرارة، توسيع الحدقة، زيادة التعرق، قلة البول أو انقطاع البول.

شروط التخزين

في مكان جاف، محمي من الضوء، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

مُجَمَّع

1 قرص يحتوي على:
المادة الفعالة: هيدروكلوريد - 28.30 مجم أي ما يعادل 25 مجم

نظائرها أميتريبتيلين

السعر — 128 فرك.

السعر — 28 فرك.

السعر — 128 فرك.

السعر — 29 فرك.

السعر — 128 فرك.

أميتريبتيلين هو مضاد للاكتئاب من مجموعة المركبات ثلاثية الحلقات، وهو مشتق من ثنائي بنزوسيكلوهيبتادين.

يحتوي الدواء على تأثيرات مهدئة واضحة (مهدئة)، ومحلل الغدة الصعترية (القدرة على قمع الاكتئاب) ومزيل القلق (القدرة على قمع القلق والخوف).

لا يسبب تفاقم الأعراض الإنتاجية: الهلوسة أو الأوهام. في حالات خاصة، يوصف لانقطاع الطمث مع اضطرابات شديدة في الجهاز العصبي المركزي. يتطور التأثير العلاجي بعد أسبوعين من بدء العلاج.

ترتبط آلية العمل المضاد للاكتئاب بزيادة تركيز النورإبينفرين في المشابك العصبية و/أو السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي بسبب تثبيط امتصاص الخلايا العصبية العكسية لهذه الوسائط.

مع الاستخدام طويل الأمد، يقلل أميتريبتيلين من النشاط الوظيفي لمستقبلات الأدرينالية والسيروتونين في الدماغ، ويعيد انتقال الأدرينالية والسيروتونين إلى طبيعته، ويستعيد توازن هذه الأنظمة، المضطرب أثناء حالات الاكتئاب. في حالات القلق والاكتئاب، فهو يقلل من أعراض القلق والإثارة والاكتئاب.

لم يتم تحديد آلية العمل العلاجي للأميتريبتيلين في الشره المرضي العصبي (ربما مشابهة لتلك الموجودة في الاكتئاب). لقد ثبت أن الأميتريبتيلين فعال بشكل واضح ضد الشره المرضي لدى المرضى الذين لا يعانون من الاكتئاب أو يعانون منه، في حين يمكن ملاحظة انخفاض في الشره المرضي دون انخفاض مصاحب في الاكتئاب نفسه.

يمتص الدواء جيدا من الجهاز الهضمي. يصل ارتباط الأميتريبتيلين ببروتينات الدم إلى 90-95٪. يتراوح عمر النصف في البلازما من 10 إلى 28 ساعة للأميتريبتيلين ومن 16 إلى 80 ساعة للنورتريبتيلين. تفرز عن طريق الكلى - 80٪، جزئيا مع الصفراء. القضاء الكامل في غضون 7-14 يوما. يعبر أميتريبتيلين حاجز المشيمة ويفرز في حليب الثدي بتركيزات مماثلة لتركيزات البلازما.

متوفر على شكل أقراص أو أقراص، محلول للحقن. يتم إعطاء الحقن أميتريبتيلين في العضل. في المنزل، غالبا ما تستخدم Dragees.

مؤشرات للاستخدام

ما الذي يساعده أميتريبتيلين؟ يوصف الدواء في الحالات / الأمراض التالية:

الاكتئاب المستمر.
العصاب.
اضطراب سلوكي كبير.
الرهاب.
اضطرابات عاطفية
فقدان الشهية.
الوقاية من الصداع النصفي.
متلازمة الألم المزمن بسبب الأعصاب.

الإشارة المباشرة للعلاج بالأميتريبتيلين هي تشخيص مؤكد:

توحد؛
إدمان الكحول.
اكتئاب؛
الوسواس المرضي.

لعلاج اضطرابات النوم الخفيفة وتقلبات المزاج، يتم استخدام أدوية "أخف".

تعليمات لاستخدام أميتريبتيلين والجرعة

يؤخذ عن طريق الفم، دون مضغ، مباشرة بعد الوجبات (للحد من تهيج الغشاء المخاطي في المعدة).

الجرعة الأولية للبالغين هي 25-50 ملغ ليلاً، ثم يتم زيادة الجرعة على مدى 5-6 أيام إلى 150-200 ملغ/يوم على 3 جرعات (تؤخذ الجرعة القصوى ليلاً). إذا لم يكن هناك تحسن خلال أسبوعين، يتم زيادة الجرعة اليومية إلى 300 ملغ.

عندما تختفي علامات الاكتئاب، يتم تقليل الجرعة إلى 50-100 ملغ/يوم ويستمر العلاج لمدة 3 أشهر على الأقل.

في سن الشيخوخة، مع اضطرابات خفيفة، توصف جرعة من 30-100 ملغ / يوم (ليلا)، وبعد تحقيق التأثير العلاجي، يتحولون إلى الحد الأدنى من الجرعة الفعالة - 25-50 ملغ / يوم. IM أو IV (يعطى ببطء) بجرعة 20-40 ملغ 4 مرات في اليوم، ليحل محل تناوله عن طريق الفم تدريجياً. مدة العلاج لا تزيد عن 6-8 أشهر.

لسلس البول الليلي لدى الأطفال من عمر 6 إلى 10 سنوات - 10-20 ملغم / يوم في الليل، ومن 11 إلى 16 سنة - 25-50 ملغم / يوم.

للأطفال كمضاد للاكتئاب: من 6 إلى 12 سنة - 10-30 مجم أو 1-5 مجم/كجم/يوم مجزأة، في مرحلة المراهقة - 10 مجم 3 مرات في اليوم (إذا لزم الأمر، حتى 100 مجم/يوم).

للوقاية من الصداع النصفي والألم المزمن ذي الطبيعة العصبية (بما في ذلك الصداع المطول) - من 12.5 إلى 25 إلى 100 ملغ / يوم (تؤخذ الجرعة القصوى في الليل).

حقن أميتريبتيلين:

العضل – الجرعة الأولية هي 50-100 ملغ/يوم مقسمة على 2-4 حقن. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة تدريجيا إلى 300 ملغ / يوم، في حالات استثنائية - ما يصل إلى 400 ملغ / يوم.

يجب استخدام أميتريبتيلين بحذر في حالة عدم انتظام ضربات القلب وأمراض القلب التاجية وحصار القلب واحتشاء عضلة القلب وفشل القلب والسكتة الدماغية وارتفاع ضغط الدم الشرياني وإدمان الكحول المزمن والتسمم الدرقي وأثناء العلاج بأدوية الغدة الدرقية.

قد تتطور متلازمة الانسحاب إذا توقفت عن تناوله فجأة.

استخدم بحذر مع الأدوية الأخرى التي لها تأثيرات مضادة للكولين. أثناء العلاج بالأميتريبتيلين، لا ينبغي السماح باستهلاك الكحول. أثناء العلاج، يجب عليك الامتناع عن الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب ردود فعل حركية نفسية سريعة وزيادة الاهتمام.

موانع

يمنع استخدام دواء أميتريبتيلين في الحالات التالية:

فشل القلب في مرحلة المعاوضة
فترة حادة والشفاء من احتشاء عضلة القلب
اضطرابات التوصيل في عضلة القلب
ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد
أمراض الكبد والكلى الحادة مع خلل وظيفي حاد
القرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر في المرحلة الحادة
تضخم البروستاتا
ونى المثانة
تضيق البواب، العلوص الشللي
العلاج المصاحب بمثبطات MAO (انظر الاستخدام)
فترة الحمل، وفترة الرضاعة
الأطفال أقل من 6 سنوات
زيادة الحساسية للأميتريبتيلين

يجب توخي الحذر عند استخدام المنتج في الفئات التالية:

إدمان الكحول الشديد
الربو في القصبات الهوائية
الجنون العاطفي
نوبات متكررة
اضطرابات في ضربات القلب
الجلوكوما من النوع المغلق
زيادة ضغط العين

جرعة مفرطة

الأعراض الرئيسية للجرعة الزائدة هي الهلوسة والتشنجات والغيبوبة وضعف التوصيل القلبي والانقباض الزائد وعدم انتظام ضربات القلب البطيني وانخفاض حرارة الجسم.

يوصى بغسل المعدة، وتناول تعليق الكربون المنشط، والملينات، وتسريب السوائل، وعلاج الأعراض، والحفاظ على درجة حرارة الجسم، ومراقبة وظيفة نظام القلب والأوعية الدموية لمدة 5 أيام على الأقل، لأن قد تحدث انتكاسة للاضطرابات بعد 48 ساعة أو بعد ذلك. غسيل الكلى وإدرار البول القسري غير فعالين.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

هو بطلان أميتريبتيلين أثناء الحمل. أثناء العلاج من الضروري التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

نظائرها وأسعار أميتريبتيلين، قائمة الأدوية

إذا لزم الأمر، يمكنك استبدال أميتريبتيلين بنظيره وفقًا لرمز ATC، وقائمة الأدوية:

أميزول,
أميرول,
ساروتين متخلف,
التربتيسول،
إليفيل

عند اختيار نظائرها، من المهم أن نفهم أن تعليمات استخدام أميتريبتيلين والسعر والمراجعات لا تنطبق على الأدوية ذات التأثيرات المماثلة. من المهم استشارة الطبيب وعدم تغيير الدواء بنفسك.

يبلغ سعر أقراص أميتريبتيلين في الصيدليات الروسية في المتوسط 30-55 روبل لكل علبة.

يحفظ في درجة حرارة تتراوح بين 10 درجة مئوية و25 درجة مئوية في مكان جاف ومظلم، بعيداً عن متناول الأطفال. مدة الصلاحية – 2-3 سنوات (حسب شكل الإصدار والشركة المصنعة). لا تتناوله بعد تاريخ انتهاء الصلاحية الموضح على العبوة! شروط صرفه من الصيدليات – حسب وصفة الطبيب.

مقالات مماثلة: