العوامل المضادة للبكتيريا الاصطناعية. الخصائص الدوائية

تشمل هذه المجموعة مشتقات السلفوناميدات والكينولون والفلوروكينولون ومشتقات ثنائية مختلفة من 5-نيتروفوران وإيميدازول وما إلى ذلك. وتتميز الأخيرة بنشاط مضاد للجراثيم مرتفع، ولم تتم دراسة آلية حدوثها بشكل كامل بعد. ويرجع هذا التأثير جزئيًا إلى حصار البلمرة، وبالتالي قمع تخليق الحمض النووي في الخلايا البكتيرية الحساسة. تستخدم هذه الأدوية بشكل أساسي للأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز الهضمي وما إلى ذلك.
تشتمل المركبات الاصطناعية المضادة للبكتيريا على مشتقات إيميدازول التي لها نشاط مضاد للبكتيريا ومضاد للأوالي ومضاد للفطريات (كلوتريمازول، كيتوكونازول، ميكونازول، إلخ). الدواء الرئيسي المضاد للأوالي في هذه المجموعة هو ميترونيدازول، الذي يستخدم على نطاق واسع لعلاج داء المشعرات، وكذلك داء الأميبات وأمراض الأوالي الأخرى؛ وتشمل هذه المجموعة أيضًا تينيدازول وأمينتروزول (مشتق نيتروثيازول) وبعض المواد الأخرى. يمتلك ميترونيدازول أيضًا نشاطًا عاليًا ضد البكتيريا اللاهوائية. في الآونة الأخيرة، تم اكتشاف نشاط ميترونيدازول ضد هيليكوباكتر بيلوري، وهي مسببات الأمراض المعدية التي تلعب دورا معينا في التسبب في قرحة المعدة والاثني عشر. بالاشتراك مع أدوية محددة مضادة للقرحة (رانيتيدين، أوميبرازول، وما إلى ذلك)، بدأ استخدام ميترونيدازول لعلاج هذا المرض.
يتم تضمين معظم الأدوية المضادة للسل، باستثناء المضادات الحيوية (أمينوغليكوزيدات، أنساميسين)، في هذه المجموعة. ينتمي العامل المسبب لمرض السل إلى المتفطرات (المقاومة للحموضة)، وقد اكتشفه ر. كوخ، ولهذا السبب يطلق عليه غالبًا "عصية كوخ". تنقسم أدوية العلاج الكيميائي المحددة (مع السمية الخلوية الانتقائية) المضادة للسل إلى مجموعتين: أ) أدوية الخط الأول (المضادات الحيوية الرئيسية)؛ ب) أدوية الخط الثاني (الاحتياطي). تشمل أدوية الخط الأول هيدرازيد حمض الإيزونيكوتينيك (أيزونيازيد) ومشتقاته (هيدرازونات)، والمضادات الحيوية (ستربتوميسين، وريفامبيسين)، وPAS ومشتقاته. تشمل أدوية الصف الثاني إيثيوناميد، بروثيوناميد، إيثامبوتول، سيكلوسيرين، بيرازيناميد، ثيوأسيتازون، أمينوغليكوزيدات - كاناميسين وفلوريميسين.
تعمل معظم الأدوية المضادة للسل على قمع التكاثر (تثبيط الجراثيم) وتقليل ضراوة المتفطرات. أيزونيازيد بتركيزات عالية له تأثير مبيد للجراثيم. للحصول على تأثير علاجي دائم ومنع الانتكاسات المحتملة، يتم استخدام الأدوية المضادة للسل لفترة طويلة. يعتمد اختيار الأدوية ومدة استخدامها على شكل السل ومساره والعلاج السابق وحساسية المتفطرة السلية للدواء ومدى تحمله وما إلى ذلك.

العديد من المواد الاصطناعية من فئات مختلفة من المركبات الكيميائية لها نشاط مضاد للجراثيم. أعظم قيمة عملية فيما بينها هي:

1. السلفوناميدات.
2. مشتقات الكينولون.
3. مشتقات النيتروفوران.
4. 8- مشتقات الهيدروكسي كينولين.
5. مشتقات الكينوكسالين.
6. أوكسازوليدينون.

أدوية السلفاناميد

تشمل أدوية السلفوناميد مجموعة من المركبات ذات الصيغة الهيكلية العامة:
الهيكل العام لحمض السلفوناميدات بارا أمينوبنزويك
يمكن اعتبار السلفوناميدات من مشتقات أميد حمض السلفانيليك.
تم اكتشاف النشاط العلاجي الكيميائي لأدوية السلفوناميد لأول مرة في عام 1935 من قبل الطبيب والباحث الألماني ج. دوماجك، الذي نشر بيانات عن الاستخدام السريري الناجح للبرونتوسيل (الأحمر)

ستربتوسيد نال)، يتم تصنيعه كصبغة. وسرعان ما ثبت أن "المبدأ النشط" للستربتوسيد الأحمر هو السلفوناميد (الستربتوسيد) الذي يتشكل أثناء عملية التمثيل الغذائي.
وبعد ذلك، وعلى أساس جزيء السلفانيلاميد، تم تصنيع عدد كبير من مشتقاته، وبعضها يستخدم على نطاق واسع في الطب. تم إجراء تخليق التعديلات المختلفة للسلفوناميدات في اتجاه إنتاج أدوية أكثر فعالية وطويلة المفعول وأقل سمية.
في السنوات الأخيرة، انخفض استخدام السلفوناميدات في الممارسة السريرية، لأن نشاطها أدنى بكثير من المضادات الحيوية الحديثة ولها سمية عالية نسبيا. بالإضافة إلى ذلك، بسبب الاستخدام غير المنضبط وغير المبرر لسنوات عديدة للسلفوناميدات، طورت معظم الكائنات الحية الدقيقة مقاومة لها.
السلفوناميدات لها تأثير جراثيم على الكائنات الحية الدقيقة. آلية التأثير الجراثيم للسلفوناميدات هي أن هذه المواد، التي لها تشابه هيكلي مع حمض شبه أمينوبنزويك (PABA)، تتنافس معها في تخليق حمض الفوليك، وهو عامل نمو للكائنات الحية الدقيقة.
تمنع السلفوناميدات بشكل تنافسي إنزيم ثنائي هيدروبتيروات وتمنع أيضًا دمج حمض بارا أمينوبنزويك في حمض ثنائي هيدروفوليك. يؤدي ضعف تخليق حمض ثنائي هيدروفوليك إلى تقليل تكوين حمض رباعي هيدروفوليك منه، وهو أمر ضروري لتخليق قواعد البيورين والبيريميدين (الشكل 37.1). ونتيجة لذلك، يتم قمع تخليق الأحماض النووية، الأمر الذي يؤدي إلى تثبيط نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة.
السلفوناميدات لا تعطل تخليق حمض ثنائي هيدروفوليك في خلايا الكائنات الحية الدقيقة، لأن الأخير لا يتم تصنيعه، ولكنه يستخدم حمض ثنائي هيدروفوليك النهائي.
في البيئات التي يوجد بها الكثير من PABA (القيح، تسوس الأنسجة)، تكون السلفوناميدات غير فعالة. لنفس السبب، يكون لها تأثير ضئيل في وجود البروكايين (نوفوكائين) والبنزوكائين (التخدير)، اللذين يتحللان لتكوين حمض PABA.
يؤدي الاستخدام طويل الأمد للسلفوناميدات إلى ظهور المقاومة من جانب الكائنات الحية الدقيقة.
في البداية، كانت السلفوناميدات نشطة ضد مجموعة واسعة من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام، ولكن حاليًا
حمض بارا أمينوبنزويك ^ سينسيتاز ثنائي هيدروبتيروات - *-» | لتر؛ السلفوناميدات د وحمض الهيدروفوليك ثنائي هيدروفولات ريدكتيز + > | لتر؛ - حمض تريميثوبريم رباعي هيدروفوليك
تخليق البيورينات والثيميدين
تخليق الحمض النووي والحمض النووي الريبي
نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة. 37.1. آلية عمل السلفوناميدات والتريميثوبريم.
أصبحت العديد من سلالات المكورات العنقودية، والمكورات العقدية، والمكورات الرئوية، والمكورات البنية، والمكورات السحائية مقاومة. احتفظت السلفوناميدات بنشاطها ضد نوكارديا، التوكسوبلازما، الكلاميديا، بلازموديا الملاريا والفطريات الشعاعية.
المؤشرات الرئيسية لوصف السلفوناميدات هي: داء نوكارديا، داء المقوسات، الملاريا الاستوائية المقاومة للكلوروكين. في بعض الحالات، يتم استخدام السلفوناميدات لعلاج عدوى المكورات، والدوسنتاريا العصوية، والالتهابات التي تسببها الإشريكية القولونية.
السلفوناميدات عمليا لا تختلف عن بعضها البعض في طيف نشاطها. الفرق الرئيسي بين السلفوناميدات يكمن في خصائصها الدوائية.

1. السلفوناميدات ذات التأثير الامتصاصي (يمتص جيدًا من الجهاز الهضمي)

• قصير المفعول (t1/2lt;10 h)

سلفانيلاميد (ستربتوتسيد)، سلفاثيازول (نورسولفازول)، سلفاتيدول (إيتازول)، سلفكارباميد (يوروسولفان)، سلفاديميدين (سلفاديميزين).

• متوسط ​​مدة العمل (t1/210-24 ساعة)

سلفاديازين (سلفازين)، سلفاميثوكسازول.

• طويل المفعول (tJ/2 24-48 ساعة)

سلفاديميثوكسين، سلفامونوميثوكسين.

• إضافي طويل المفعول (t]/2gt;48 ساعة)

سلفاميثوكسيبيرازين (سلفالين).

1. السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء (يتم امتصاصها بشكل سيء من الجهاز الهضمي)

فثاليل سلفاثيازول (فثالازول)، سلفاجوانيدين (سولجين).

1. السلفوناميدات للاستخدام الموضعي

سلفاسيتاميد (سلفاسيل الصوديوم، البوسيد)، سلفاديازين الفضة، سلفاثيازول الفضة (أرجوسولفان).

1. الاستعدادات مجتمعة من السلفوناميدات وحمض الساليسيليك

سالازوسلفابيريدين (سولفاسالازين)، سالازوبيريدازين (سالازودين)، سالازوديميثوكسين.

1. الاستعدادات المركبة من السلفوناميدات مع تريميثوبريم

كوتريموكسازول (باكتريم، بيسبتول)، ليدابريم، سلفاتون، بوتيسيبتيل.
يتم امتصاص الأدوية ذات التأثير الامتصاصي جيدًا من الجهاز الهضمي. يتم إنشاء أعلى التركيزات في الدم عن طريق الأدوية ذات مدة التأثير القصيرة والمتوسطة. ترتبط الأدوية طويلة المفعول وطويلة المفعول ببروتينات بلازما الدم إلى حد أكبر. يتم توزيعها في جميع الأنسجة، وتمر عبر حاجز الدم في الدماغ، والمشيمة، وتتراكم في تجاويف الجسم المصلية. المسار الرئيسي لتحويل السلفوناميدات في الجسم هو أستلة، والذي يحدث في الكبد. تختلف درجة الأستيل باختلاف الأدوية. المستقلبات الأسيتيل غير نشطة دوائيا. إن قابلية ذوبان مستقلبات الأسيتيل أسوأ بكثير من ذوبان السلفوناميدات الأصلية، خاصة عند درجة الحموضة في البول الحمضية، مما قد يؤدي إلى تكوين بلورات في البول (بيلة بلورية). تفرز السلفوناميدات ومستقلباتها في المقام الأول عن طريق الكلى.
يعد السلفانيلاميد واحدًا من أوائل الأدوية المضادة للميكروبات التي تحتوي على بنية السلفانيلاميد. حاليا، لا يستخدم الدواء عمليا بسبب انخفاض الكفاءة والسمية العالية.
يتم استخدام السلفاثيازول والسولفاثيدول والسلفاديميدين والسلفاكارباميد 4-6 مرات في اليوم. يستخدم اليوروسولفان لعلاج
التهابات المسالك البولية، حيث يتم إخراج الدواء دون تغيير عن طريق الكلى ويخلق تركيزات عالية في البول. سلفاميثوكسازول هو جزء من الدواء المركب "كوتريموكسازول". السلفا - يوصف مونوميثوكسين وسلفاديميثوكسين 1-2 مرات في اليوم.
يستخدم سلفاميثوكسيبيرازين يوميًا في حالات العدوى الحادة أو السريعة الحدوث، مرة واحدة كل 7-10 أيام في حالات العدوى المزمنة طويلة الأمد.
تسبب السلفوناميدات الامتصاصية العديد من الآثار الجانبية. عند استخدامه، من الممكن حدوث اضطرابات في نظام الدم (فقر الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات)، تسمم الكبد، تفاعلات حساسية (طفح جلدي، حمى، ندرة المحببات)، واضطرابات عسر الهضم. مع قيم الرقم الهيدروجيني للبول الحمضية، تحدث بيلة بلورية. لمنع حدوث بيلة بلورية، يجب غسل السلفوناميدات بالمياه المعدنية القلوية أو بمحلول الصودا.
السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء لا يتم امتصاصها عمليا في الجهاز الهضمي وتخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء، لذلك يتم استخدامها في علاج الالتهابات المعوية (الدوسنتاريا العصوية، التهاب الأمعاء والقولون)، وكذلك للوقاية من العدوى المعوية في فترة ما بعد الجراحة. ومع ذلك، في الوقت الحاضر، اكتسبت العديد من سلالات مسببات الأمراض المعوية مقاومة للسلفوناميدات. لزيادة فعالية العلاج، في وقت واحد مع السلفوناميدات التي تعمل في تجويف الأمعاء، فمن المستحسن وصف الأدوية الممتصة جيدا (إيتازول، سلفاديميزين، وما إلى ذلك)، لأن العوامل المسببة للالتهابات المعوية يتم توطينها ليس فقط في التجويف، ولكن وأيضا في جدار الأمعاء. عند تناول أدوية هذه المجموعة، ينبغي وصف فيتامينات ب، لأن السلفوناميدات تمنع نمو الإشريكية القولونية، التي تشارك في تخليق فيتامينات ب.

الفثاليل سلفاثيازول له تأثير مضاد للميكروبات بعد انقسام حمض الفثاليك وإطلاق المجموعة الأمينية. المبدأ النشط للفثال سلفاثيازول هو نورسولفازول.
يوصف فثاليل سلفاثيازول 4-6 مرات في اليوم. الدواء منخفض السمية. عمليا لا يسبب أي آثار جانبية.
السلفاغوانيدين يشبه في عمله الفثالسل سلفاثيازول.
سلفاسيتاميد هو سلفوناميد للاستخدام الموضعي، والذي يستخدم في ممارسة طب العيون في شكل محاليل (10-20-30٪) ومراهم (10-20-30٪) لالتهاب الملتحمة والتهاب الجفن وتقرحات القرنية القيحية وأمراض العيون السيلان. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. في بعض الأحيان، خاصة عند استخدام حلول أكثر تركيزا، لوحظ تأثير مزعج؛ وفي هذه الحالات، توصف المحاليل ذات التركيزات المنخفضة.
ويتميز سلفاديازين الفضة وسلفاتيازول الفضة بوجود ذرة الفضة في الجزيء مما يعزز تأثيرهما المضاد للبكتيريا. يتم استخدام الأدوية موضعياً على شكل مراهم لعلاج الحروق والتهابات الجروح.
القروح الغذائية، التقرحات. عند استخدام الأدوية قد تتطور ردود فعل حساسية الجلد.
تشمل الأدوية المركبة التي تجمع في بنيتها أجزاء من السلفانيلاميد وحمض الساليسيليك سالازوسلفابيريدين، سالازوبيريدازين، سالازوديميثوكسين.في الأمعاء الغليظة، تحت تأثير البكتيريا، يحدث التحلل المائي لهذه المركبات إلى حمض 5 أمينوساليسيليك ومكون السلفانيلاميد. كل هذه الأدوية لها تأثيرات مضادة للجراثيم ومضادة للالتهابات. يتم استخدامها لعلاج التهاب القولون التقرحي غير النوعي ومرض كرون، وأيضًا كعوامل أساسية في علاج التهاب المفاصل الروماتويدي.

سالازوسلفابيريدين (سولفاسالازين) هو مركب آزو من سلفابيريدين مع حمض الساليسيليك. يوصف الدواء عن طريق الفم. عند تناول الدواء قد تحدث تفاعلات حساسية وأعراض عسر الهضم وحرقان في المستقيم ونقص الكريات البيض.
سالازوبيريدازين وسالازوديميثوكسين لهما خصائص مماثلة.

تريميثوبريم هو مشتق بيريميدين له تأثير جراثيم. يمنع الدواء اختزال حمض ثنائي هيدروفوليك إلى حمض رباعي هيدروفوليك بسبب تثبيط إنزيم ثنائي هيدروفولات المختزل.
إن ألفة التريميثوبريم لإنزيم ثنائي هيدروفولات المختزل البكتيري أعلى بـ 50000 مرة من إنزيم ثنائي هيدروفولات المختزل في خلايا الثدييات.
يتميز مزيج التريميثوبريم مع السلفوناميدات بتأثير مبيد للجراثيم ومجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للبكتيريا، بما في ذلك البكتيريا المقاومة للعديد من المضادات الحيوية والسلفوناميدات التقليدية.
الدواء الأكثر شهرة في هذه المجموعة هو كوتريموكسازول، وهو مزيج من 5 أجزاء من سلفاميثوكسازول (سلفوناميد ذو مدة متوسطة التأثير) وجزء واحد من تريميثوبريم. يرجع اختيار سلفاميثوكسازول كأحد مكونات الكوتريموكسازول إلى حقيقة أنه يحتوي على نفس معدل التخلص من التريميثوبريم.
يمتص الكوتريموكسازول جيدًا من الجهاز الهضمي، ويخترق العديد من الأعضاء والأنسجة، ويشكل تركيزات عالية في إفرازات الشعب الهوائية والصفراء والبول وغدة البروستاتا. يخترق الحاجز الدموي الدماغي، خاصة أثناء التهاب السحايا. تفرز بشكل رئيسي في البول.
يستخدم هذا الدواء لعلاج التهابات الجهاز التنفسي والمسالك البولية، والالتهابات الجراحية والتهابات الجروح، وداء البروسيلات.

عند استخدام الدواء، تحدث آثار جانبية مميزة للسلفوناميدات الارتشافية. يمنع استخدام الكوتريموكسازول في حالات الخلل الشديد في وظائف الكبد والكلى وتكوين الدم. لا ينبغي أن يوصف الدواء أثناء الحمل.
الأدوية المماثلة هي: ليدابريم (سلفاميترول + تريميثوبريم)، سلفاتون (سلفامونوميثوكسين + تريميثوبريم)، بوتسيبتيل (سلفاديميزين + تريميثوبريم).
مشتقات الكينولون
يتم تمثيل مشتقات الكينولون بمركبات غير مفلورة ومفلورة. المركبات التي تحتوي على حلقة البيبرازين غير المستبدلة أو المستبدلة في الموضع 7 من حلقة الكينولون وذرة الفلور في الموضع 6 لها أكبر نشاط مضاد للجراثيم. وتسمى هذه المركبات الفلوروكينولونات.

الصيغة الهيكلية العامة للفلوروكينولونات
تصنيف مشتقات الكينولون

1. الكينولونات غير المفلورة

حمض الناليديكسيك (نيفيجرامون، نيجرام)، حمض الأوكسولينيك (جرامورين)، حمض البيبيميديك (بابين).

1. الفلوروكينولونات (أدوية الجيل الأول)

سيبروفلوكساسين (تسيفران، تسيبروباي)، لوميفلوكساسين (ماكساكوين)، نورفلوكساسين (نوميتسين)، فليروكساسين (هينوديس)، أوفلوكساسين (تاريفيد)، إينوكساسين (إينوكسور)، بيفلوكساسين (أبكتال).

1. الفلوروكينولونات (أدوية جديدة من الجيل الثاني)

ليفوفلوكساسين (تافانيك)، سبارفلوكساسين، موكسيفلوكساسين.
مؤسس مجموعة الكينولونات غير المفلورة هو حمض الناليديكسيك. الدواء فعال فقط ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام - الإشريكية القولونية، الشيجلا، الكلبسيلا، السالمونيلا. الزائفة الزنجارية مقاومة لحمض الناليديكسيك. تحدث مقاومة الكائنات الحية الدقيقة للدواء بسرعة.
يمتص الدواء جيدا من الجهاز الهضمي، وخاصة على الريق. يتم إنشاء تركيزات عالية من الدواء في البول فقط (يتم إخراج حوالي 80٪ من الدواء دون تغيير في البول). ر]/2 1-1.5 ساعة.
يستخدم حمض الناليديكسيك لعلاج التهابات المسالك البولية (التهاب المثانة، التهاب الحويضة، التهاب الحويضة والكلية). يوصف الدواء أيضًا للوقاية من الالتهابات أثناء جراحات الكلى والمثانة.
عند استخدام الدواء، من الممكن حدوث اضطرابات عسر الهضم، وتحفيز الجهاز العصبي المركزي، واختلال وظائف الكبد، وردود الفعل التحسسية.
يمنع استخدام حمض الناليديكسيك في حالات الفشل الكلوي.
يتشابه حمض الأوكسولينيك وحمض البيبيميديك في التأثير الدوائي مع حمض الناليديكسيك.
تتميز الفلوروكينولونات بالخصائص العامة التالية:

1. تعمل أدوية هذه المجموعة على تثبيط الإنزيم الحيوي للخلية الميكروبية - جيراز الحمض النووي (النوع الثاني من توبويزوميراز)، والذي يضمن اللف الفائق والإغلاق التساهمي لجزيئات الحمض النووي. يؤدي حصار جيراز الحمض النووي إلى فك سلاسل الحمض النووي، وبالتالي موت الخلايا (تأثير مبيد للجراثيم). ترجع انتقائية العمل المضاد للميكروبات للفلوروكينولونات إلى حقيقة أن النوع الثاني من التوبويزوميراز غائب في خلايا الكائنات الحية الدقيقة.
2. تتميز الفلوروكينولونات بمجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للبكتيريا. وهي نشطة ضد المكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام والإشريكية القولونية والسالمونيلا والشيجيلا والمتقلبة والكليبسيلا والهيليكوباكتر والزائفة الزنجارية. بعض الأدوية (سيبروفلوكساسين، أوفلوكساسين، لوميفلوكساسين) تعمل ضد المتفطرة السلية. اللولبيات والليستيريا ومعظم اللاهوائيات ليست حساسة للفلوروكينولونات.
3. تعمل الفلوروكينولونات على الكائنات الحية الدقيقة خارج الخلية وداخل الخلايا.
4. تتميز الأدوية في هذه المجموعة بتأثير واضح بعد المضادات الحيوية.
5. تتطور مقاومة الميكروفلورا للفلوروكينولونات ببطء نسبيًا.
6. تخلق الفلوروكينولونات تركيزات عالية في الدم والأنسجة عند تناولها عن طريق الفم، ولا يعتمد التوافر البيولوجي على تناول الطعام.
7. تخترق الفلوروكينولونات بشكل جيد الأعضاء والأنسجة المختلفة: الرئتين والكليتين والعظام والبروستاتا وما إلى ذلك.

تستخدم الفلوروكينولونات لعلاج التهابات المسالك البولية والجهاز التنفسي والجهاز الهضمي التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة لها. توصف الفلوروكينولونات عن طريق الفم والوريد.
عند استخدام الفلوروكينولونات، من الممكن حدوث تفاعلات حساسية وأعراض عسر الهضم والأرق. تمنع أدوية هذه المجموعة نمو الأنسجة الغضروفية، لذا يُمنع استخدامها للأمهات الحوامل والمرضعات؛ في الأطفال يمكن استخدامها فقط لأسباب صحية. في حالات نادرة، يمكن أن يسبب الفلوروكينولونات تطور التهاب الأوتار (التهاب الأوتار)، مما قد يؤدي إلى تمزق الأوتار أثناء النشاط البدني.
تظهر الفلوروكينولونات الجديدة (الجيل الثاني) نشاطًا أعلى ضد البكتيريا إيجابية الجرام، وخاصة المكورات الرئوية: نشاط الليفوفلوكساسين والسبارفلوكساسين يتجاوز نشاط السيبروفلوكساسين والأوفلوكساسين بمقدار 2-4 مرات، ونشاط الموكسيفلوكساسين بمقدار 4 مرات أو أكثر. ومن المهم ألا يختلف نشاط الفلوروكينولونات الجديدة بين سلالات المكورات الرئوية الحساسة للبنسلين والمقاومة للبنسلين.
تتمتع الفلوروكينولونات الجديدة بنشاط أكثر وضوحًا ضد المكورات العنقودية، وتحتفظ بعض الأدوية بنشاط معتدل ضد المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين.
إذا كانت أدوية الجيل الأول لها نشاط معتدل ضد الكلاميديا ​​والميكوبلازما، فإن أدوية الجيل الثاني لها نشاط مرتفع، يضاهي نشاط الماكروليدات والدوكسيسيكلين.
بعض الفلوروكينولونات الجديدة (موكسيفلوكساسين، الخ) لها نشاط جيد ضد اللاهوائيات، بما في ذلك كلوستريديوم. وBacteroides spp.، مما يسمح باستخدامها في حالات العدوى المختلطة كعلاج وحيد.
الاستخدام الرئيسي للفلوروكينولونات الجديدة هو التهابات الجهاز التنفسي المكتسبة من المجتمع. وقد ثبت أيضًا فعالية هذه الأدوية في علاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة والتهابات الجهاز البولي التناسلي.
إن أكثر الفلوروكينولونات الجديدة التي تمت دراستها جيدًا هو الليفوفلوكساسين، وهو أيزومر أيزومري للأوفلوكساسين. وبما أن الليفوفلوكساسين موجود في شكلين جرعات - بالحقن والفم، فمن الممكن
استخدامه للعدوى الشديدة في المستشفى. التوافر البيولوجي للدواء يقترب من 100٪. تعتبر الفعالية السريرية للليفوفلوكساسين بجرعة واحدة 250-500 ملغم / يوم ميزة كبيرة للدواء، ومع ذلك، بالنسبة للعمليات المعدية المعممة التي تحدث في شكل حاد، يوصف الليفوفلوكساسين مرتين في اليوم.
من الممكن تكوين مقاومة للليفوفلوكساسين، لكن المقاومة له تتطور ببطء ولا تتقاطع مع المضادات الحيوية الأخرى.
أثبت الليفوفلوكساسين أنه الفلوروكينولون الأكثر أمانًا مع مستوى منخفض من السمية الكبدية. وهو الأكثر أماناً، إلى جانب أوفلوكساسين وموكسيفلوكساسين، من حيث تأثيره على الجهاز العصبي المركزي. الآثار الجانبية على نظام القلب والأوعية الدموية أقل شيوعا بكثير من الفلوروكينولونات الأخرى. زيادة جرعة ليفوفلوكساسين إلى 1000 ملغ/يوم لا تؤدي إلى زيادة في الآثار الجانبية، ولا يعتمد احتمال حدوثها على عمر المريض.
بشكل عام، مستوى الآثار الجانبية المرتبطة باستخدام الليفوفلوكساسين هو الأدنى بين الفلوروكينولونات، ويعتبر تحمله جيدًا جدًا.
مشتقات النتروفوران
تتميز مشتقات النيتروفوران ذات النشاط المضاد للميكروبات بوجود مجموعة نيترو في موضع C5 وبدائل مختلفة في موضع C2 لحلقة الفوران:

الصيغة الهيكلية العامة للنيتروفوران
النيتروفوران
نيتروفورازون (فوراسيلين)، نيتروفورانتوين (فورادونين)، فيورازولدون، فيورازيدين (فوراجين).
تشمل الخصائص العامة لمشتقات النيتروفوران ما يلي:

1. القدرة على تعطيل بنية الحمض النووي. اعتمادًا على التركيز، يكون للنيتروفوران تأثير مبيد للجراثيم أو مثبط للجراثيم؛
2. مجموعة واسعة من التأثيرات المضادة للميكروبات، والتي تشمل البكتيريا (المكورات إيجابية الجرام والعصيات سالبة الجرام)، والفيروسات، والطفيليات (الجيارديا، المشعرة). مشتقات النيتروفوران قادرة على التأثير على سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة لبعض المضادات الحيوية. ليس للنيتروفيوران أي تأثير على اللاهوائيات والزائفة الزنجارية. مقاومة النيتروفوران نادرة.
3. ارتفاع وتيرة ردود الفعل السلبية التي تحدث عند تناول المخدرات.

يستخدم نيتروفورازون في المقام الأول كمطهر
(للاستخدام الخارجي) لعلاج والوقاية من العمليات الالتهابية القيحية.
يخلق النيتروفورانتوين تركيزات عالية في البول، لذلك يتم استخدامه لعلاج التهابات المسالك البولية.
يمتص فيورازولدون بشكل سيء من الجهاز الهضمي ويخلق تركيزات عالية في تجويف الأمعاء. يستخدم فيورازولدون لعلاج الالتهابات المعوية من المسببات البكتيرية والأوالي.
يستخدم فيورازيدين عن طريق الفم لعلاج التهابات المسالك البولية وموضعيا للشطف والغسل في الممارسة الجراحية.

يمكن أن تسبب مشتقات النيتروفوران اضطرابات عسر الهضم، لذلك يجب تناول النيتروفوران أثناء أو بعد الوجبات. تتميز الأدوية في هذه المجموعة بتأثيرات سمية كبدية وسمية دموية وسمية عصبية. مع الاستخدام المطول، يمكن أن تسبب مشتقات النيتروفوران تفاعلات رئوية (وذمة رئوية، تشنج قصبي، التهاب رئوي).
يمنع استخدام مشتقات النيتروفوران في حالات الفشل الكلوي والكبد الحاد وفي حالات الحمل.
8-مشتقات الأوهيكوينولين
تشمل العوامل المضادة للميكروبات في هذه المجموعة 5-نيترو-8-هيدروكسي كينولين-نيتروكسولين (5-NOK). النيتروكسولين له تأثير كابح للجراثيم بسبب التثبيط الانتقائي لتخليق الحمض النووي البكتيري. الدواء لديه مجموعة واسعة من العمل المضاد للبكتيريا. يتم امتصاصه بشكل جيد من الجهاز الهضمي ويطرح دون تغيير عن طريق الكلى، وهذا هو السبب في وجود تركيز عال من الدواء في البول.

نيتروكسولين
يستخدم النيتروكسولين لعلاج التهابات المسالك البولية ولمنع العدوى بعد الجراحة على الكلى والمسالك البولية. عادة ما يكون الدواء جيد التحمل. في بعض الأحيان يتم ملاحظة أعراض عسر الهضم. عند العلاج بالدواء، يتحول لون البول إلى اللون الأصفر الزعفراني.
مشتقات الكينوكسالين
أظهرت بعض مشتقات الكينوكسالين نشاطًا مضادًا للبكتيريا. تشمل الأدوية في هذه المجموعة الكينوكسيدين والديوكسيدين. مشتقات الكينوكسالين لها تأثير مبيد للجراثيم، والذي يرتبط بالقدرة على تنشيط عمليات البيروكسيد، مما يؤدي إلى تعطيل التخليق الحيوي للحمض النووي وتغييرات هيكلية عميقة في سيتوبلازم الخلية الميكروبية. نظرًا لسميتها العالية، تُستخدم مشتقات الكينوكسالين فقط لأغراض إنقاذ الحياة لعلاج الأشكال الشديدة من العدوى اللاهوائية أو العدوى الهوائية اللاهوائية المختلطة التي تسببها سلالات مقاومة للأدوية المتعددة عندما تكون العوامل المضادة للميكروبات الأخرى غير فعالة. يوصف الكينوكسيدين والديوكسيدين للبالغين فقط في المستشفى. الأدوية شديدة السمية. تسبب الدوخة والقشعريرة وتقلصات العضلات المتشنجة وما إلى ذلك.
أوكسازوليدينون
أوكسازوليدينون هي فئة جديدة من العوامل المضادة للبكتيريا الاصطناعية التي تكون نشطة للغاية ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام.
Linezolid هو الدواء الأول من هذه الفئة، المسجل في الاتحاد الروسي تحت الاسم (التجاري) الحاصل على براءة اختراع Zyvox. ويتميز بالخصائص التالية:

1. القدرة على تثبيط تخليق البروتين في الخلية البكتيرية. على عكس المضادات الحيوية الأخرى التي تعمل على تخليق البروتين، يعمل اللينزوليد في المراحل المبكرة من الترجمة من خلال الارتباط بشكل لا رجعة فيه بالوحدة الفرعية 30S وSOS للريبوسومات، ونتيجة لذلك يتم تعطيل تكوين المركب 708 وتكوين سلسلة الببتيد. تمنع آلية العمل الفريدة هذه تطور المقاومة المتصالبة للمضادات الحيوية مثل الماكروليدات والأمينوغليكوزيدات واللينكوساميدات والتتراسيكلين والكلورامفينيكول.
2. نوع العمل - جراثيم. وقد لوحظ نشاط مبيد للجراثيم بالنسبة للبكتيريا Bacteroides fragilis، والمطثية الحاطمة وبعض سلالات المكورات العقدية، بما في ذلك المكورات العقدية الرئوية والمكورات العقدية المقيحة؛
3. يشمل نطاق العمل الكائنات الحية الدقيقة الرئيسية إيجابية الجرام، بما في ذلك المكورات العنقودية المقاومة للميثيسيلين والمكورات الرئوية المقاومة للبنسلين والماكرولايد والمكورات المعوية المقاومة للجليكوببتيد. لينزوليد أقل نشاطا ضد البكتيريا سالبة الجرام.
4. يتراكم بدرجة عالية في الظهارة القصبية الرئوية. يتغلغل جيدًا في الجلد والأنسجة الرخوة والرئتين والقلب والأمعاء والكبد والكلى والجهاز العصبي المركزي والسائل الزليلي والعظام والمرارة. يتمتع بتوافر حيوي بنسبة 100%؛
5. تتطور المقاومة ببطء شديد. ويرتبط تطور المقاومة للينزوليد بالاستخدام بالحقن على المدى الطويل (4-6 أسابيع).

أثبت النشاط في المختبر وفي الجسم الحي، وكذلك الدراسات السريرية فعالية لينزوليد في الالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى والمكتسب من المجتمع (بالاشتراك مع المضادات الحيوية النشطة ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام)؛ الالتهابات الناجمة عن المكورات المعوية المقاومة للفانكومايسين. لالتهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
يوصى بنظام الجرعات التالي: 600 ملغ (فمويًا أو وريديًا) كل 12 ساعة. يمكن استخدام لينزوليد في نظام علاجي تدريجي مع الإعطاء الأولي عن طريق الحقن، ثم عن طريق الفم (في الأيام 3-5)، مما يحدد مزاياه الاقتصادية الدوائية كما يلي: بديل للفانكومايسين. لعلاج التهابات الجلد والأنسجة الرخوة تكون الجرعة 400 مجم كل 12 ساعة.
كان لينزوليد جيد التحمل سواء عن طريق الفم أو عن طريق الوريد. وكانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا هي الجهاز الهضمي (الإسهال والغثيان وتصبغ اللسان) والصداع والطفح الجلدي. عادة لا تكون هذه الظواهر شديدة الشدة ولا تدوم طويلا. عند استخدام لينزوليد لأكثر من أسبوعين، من الممكن حدوث نقص الصفيحات القابل للعكس.
لينزوليد هو مثبط أوكسيديز أحادي الأمين وبالتالي قد يعزز تأثيرات الدوبامين والأدرينالين والسيروتونين. عند تناولهما معًا، من الممكن زيادة استجابة الضاغط للأدوية الدوبامينية أو مثبطات الأوعية أو الأدوية المحاكية للودي، الأمر الذي يتطلب تقليل الجرعة. يحتوي معلق لينزوليد عن طريق الفم على فينيلالين ويجب تجنبه عند المرضى الذين يعانون من بيلة الفينيل كيتون.
تفاعل الأدوية المضادة للبكتيريا الاصطناعية مع أدوية أخرى

نهاية الجدول

1	2	3
	مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية	زيادة تركيز السلفوناميدات في بلازما الدم
	ليفوميسيتين	تعزيز التأثير السمي للدم للكلورامفينيكول والسلفوناميدات
الفلوروكينولونات	مضادات الحموضة، مكملات الحديد	انخفاض التوافر البيولوجي للفلوروكينولونات
	مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية	زيادة التأثير السمي العصبي للفلوروكينولونات
	مضادات التخثر غير المباشرة	زيادة خطر النزيف
النيتروفوران (فيورازولدون)	ليفوميسيتين	زيادة التأثير السمي الدموي للأدوية المتفاعلة
	الكحول	رد فعل يشبه ديسفلفرام
	مثبطات MAO	أزمة ارتفاع ضغط الدم

الأدوية الأساسية

الاسم الدولي غير المملوك	براءة اختراع (تجارة) العناوين	أشكال الإفراج	معلومات المريض
1	2	3	4
سلفاثيازول (سلفاتيازولوم)	نورسولفازول		تؤخذ الأدوية على معدة فارغة قبل 30-40 دقيقة من وجبات الطعام. ومن الضروري تناول الأدوية مع الكثير من المشروبات القلوية. أثناء العلاج من الضروري إجراء اختبارات الدم والبول
سلفاتيدول (سلفيثيدولوم)	إيتازول	مسحوق، أقراص 0.25 و 0.5 غرام
سلفاكارباميدوم	أوروسولفان	مسحوق، أقراص 0.5 غرام
سلفاديميثوكسين (سلفا- ثنائي ميثوكسينوم)	مادريبون	مسحوق، أقراص 0.2 و 0.5 غرام
سلفاميث- سيبيرازين (سلفاميثو- زيبيرازين)	السلفالين	مسحوق، أقراص 0.25 و 0.5 غرام
تريميثوبريم + سلفا ميثوكسازولوم	كوتريموكس - 30 لتر، باكتريم, بيسيبتول	أقراص (قرص واحد يحتوي على 400 ملغ من سلفاميثوكسازول و 80 ملغ من تريميثوبريم)

نهاية الجدول

1	2	3	4
سالازوسولفا- بيريدين (سالازوسلفابي- ريدينوم)	سلفاسالازين	أقراص 0.5 جم	تناول 0.5 جرام عن طريق الفم 4 مرات يوميًا قبل 30-40 دقيقة من الوجبات مع كوب كامل من الماء.
سيبروفلوكساسين (سيبروفلوكساسين)	تسيبروباي, تسفران، تسيبروليت	أقراص 0.25، 0.5 و 0.75 غرام؛ محلول 0.2٪ للتسريب في زجاجات سعة 50 و 100 مل	عند تناوله عن طريق الفم، اشربه مع كوب كامل من الماء. إذا فاتتك جرعة، تناولها في أقرب وقت ممكن؛ لا تأخذ جرعة مضاعفة. تجنب التعرض المباشر لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية
أوفلوكساسين (أوفلوكساسينوم)	تريويد	أقراص 0.2 جم
لوميفلوكساسين (لوميفلوكساسين)	ماكساكوين	أقراص 0.4 جم
نتروفورانتوينوم	فورادونين	أقراص 0.05 و 0.1 جرام	يؤخذ عن طريق الفم بعد الأكل بكمية كافية من الماء (100-200 مل). لا تأخذ جرعة مضاعفة. أثناء العلاج مع فيورازولدون، يجب ألا تشرب المشروبات الكحولية.
فيورازولدون (فورازوليدونوم)		أقراص 0.05 جم
نيتروكسولين (نيتروكسولينوم)	5 كرونة نرويجية	أقراص 0.05 جم	خذ 1 ساعة قبل وجبات الطعام

العوامل المضادة للبكتيريا الاصطناعية

السلفوناميدات.

مشتقات الكينولون.

مشتقات النيتروفوران.

8- مشتقات الهيدروكسي كينولين.

مشتقات الكينوكسالين.

أوكسازوليدينون.

أدوية السلفوناميد

تصنيف

1. السلفوناميدات للعمل resorptive

قليل الفعالية:

سلفانيلاميد (ستربتوسيد)، سلفاثيازول (نورسولفازول).

متوسط ​​مدة العمل:

سلفاديازين (سلفازين)، سلفاميثوكسازول.

طويل المفعول:سلفاديميثوكسين، سلفامونوميثوكسين.

اضافية طويلة الأمد:سلفاميثوكسيبيرازين (سلفالين).

2. السلفوناميدات تعمل في تجويف الأمعاء

فثاليل سلفاثيازول (فثالازول)، سلفاجوانيدين (سولجين).

3. السلفوناميدات للاستخدام الموضعي

سلفاسيتاميد (سلفاسيل الصوديوم، البوسيد)، سلفاديازين الفضة.

4. الاستعدادات مجتمعة من السلفوناميدات وحمض الساليسيليك:سالازوسلفابيريدين (سولفاسالازين)، سالازوبيريدازين (سالازودين).

5. الاستعدادات المركبة من السلفوناميدات مع تريميثوبريم:

كوتريموكسازول (باكتريم، بيسبتول).

لدى SAs مجموعة واسعة من الإجراءات:

البكتيريا - المكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، الإشريكية القولونية، مسببات أمراض الزحار، الخناق، الالتهاب الرئوي النزلي، ضمة الكوليرا، كلوستريديا.

الكلاميديا.

الشعيات.

البروتوزوا (داء المقوسات والملاريا).

طبيعة العمل - كابح للجراثيم.

آلية العمل.وهي نظائر هيكلية لـ PABA، وتمنع بشكل تنافسي إدراجه في حمض ثنائي هيدروفوليك، وتمنع إنزيم ثنائي هيدروبتيروات. ونتيجة لذلك، يتم تقليل تكوين حمض رباعي هيدروفوليك، وتوليف البيورينات والبيريميدين، والأحماض النووية، ويتم قمع نمو وتكاثر الكائنات الحية الدقيقة.

SA للعمل resorptive.يمتص جيداً من الجهاز الهضمي (70-100%)، ويتوزع على نطاق واسع في الأنسجة وسوائل الجسم، ويمر عبر الحاجز الدموي الدماغي، والمشيمة، وإلى حليب الثدي. يتم استقلابه في الكبد لتكوين مشتقات الأسيتيل، التي تتبلور في البول الحمضي، مما يؤدي إلى انسداد الأنابيب الكلوية.

SA يعمل في تجويف الأمعاءضعيف الامتصاص من الجهاز الهضمي، ويستخدم لعلاج الالتهابات المعوية.

SA للاستخدام الموضعييستخدم لعلاج ومنع التهابات العين.

أدوية SA مجتمعة.

1). مع تريميثوبريم -شارك تريماكسوزول. يعمل مبيد للجراثيم.

آلية العمل: يعطل تخليق حمض ثنائي هيدروفوليك. يقوم تريميثوبريم بحظر إنزيم ثنائي هيدروفولات المختزل ويعطل تكوين حمض رباعي هيدروفوليك.

يمتص جيدا من الجهاز الهضمي.

2). مع حمض 5-أمينوساليسيليك –سالازوبيريدازين، سالازوسلفابيريدين لها تأثيرات مضادة للميكروبات ومضادة للالتهابات ومثبطة للمناعة.

مؤشرات للاستخدام:

التهابات الجهاز التنفسي وأعضاء الأنف والأذن والحنجرة

التهابات القناة الصفراوية.

التهابات المسالك البولية.

الكلاميديا.

التهابات الجهاز الهضمي.

التهابات العين.

داء المقوسات والملاريا (+ بيريميثامين).

علاج الجرح النظيف.

آثار جانبية:

السمية الكلوية (شرب مشروب قلوي)، الحساسية، السمية الكبدية (فرط بيليروبين الدم عند الأطفال الصغار)، الجهاز العصبي المركزي (الصداع، الدوخة، الاكتئاب، الهلوسة)، عسر الهضم، اضطرابات تكون الدم، ميتهيموغلوبينية الدم (عند الأطفال حديثي الولادة والأطفال بعمر سنة واحدة). ، سوء التغذية، خلل في الغدة الدرقية، المسخية.

نادرًا ما يتم وصفه للأطفال بعمر سنة واحدة.

أدوية المجموعة الفرعية مستبعد. شغله

وصف

تجمع هذه المجموعة بين السلفوناميدات (انظر)، ومشتقات الكينولون والفلوروكينولون (انظر)، ومشتقات مختلفة من 5-نيتروفوران، وإيميدازول، وما إلى ذلك (انظر). وتتميز الأخيرة بنشاط مضاد للجراثيم العالي، ولم تتم دراسة آلية ذلك بشكل كامل بعد. ويرجع هذا التأثير جزئيًا إلى حصار البلمرة، وبالتالي قمع تخليق الحمض النووي في الخلايا البكتيرية الحساسة. تستخدم هذه الأدوية بشكل أساسي للأمراض المعدية في المسالك البولية والجهاز الهضمي وما إلى ذلك.

تشتمل المركبات الاصطناعية المضادة للبكتيريا على مشتقات إيميدازول التي لها نشاط مضاد للبكتيريا ومضاد للأوالي ومضاد للفطريات (كلوتريمازول، كيتوكونازول، ميكونازول، إلخ). الدواء الرئيسي المضاد للأوالي في هذه المجموعة هو ميترونيدازول، الذي يستخدم على نطاق واسع لعلاج داء المشعرات، وكذلك داء الأميبات وأمراض الأوالي الأخرى؛ وتشمل هذه المجموعة أيضًا تينيدازول وأمينتروزول (مشتق نيتروثيازول) وبعض المواد الأخرى. يمتلك ميترونيدازول أيضًا نشاطًا عاليًا ضد البكتيريا اللاهوائية. في الآونة الأخيرة، نشاط ميترونيدازول ضد هيليكوباكتر بيلوري- أحد مسببات الأمراض المعدية التي تلعب دورًا معينًا في التسبب في قرحة المعدة والاثني عشر. بالاشتراك مع أدوية محددة مضادة للقرحة (رانيتيدين، أوميبرازول، وما إلى ذلك)، بدأ استخدام ميترونيدازول لعلاج هذا المرض.

يتم تضمين معظم الأدوية المضادة للسل، باستثناء المضادات الحيوية (أمينوغليكوزيدات، أنساميسين)، في هذه المجموعة. ينتمي العامل المسبب لمرض السل إلى المتفطرات (المقاومة للحموضة)، وقد اكتشفه ر. كوخ، ولهذا السبب يطلق عليه غالبًا "عصية كوخ". تنقسم أدوية العلاج الكيميائي المحددة (مع السمية الخلوية الانتقائية) المضادة للسل إلى مجموعتين: أ) أدوية الخط الأول (المضادات الحيوية الرئيسية)؛ ب) أدوية الخط الثاني (الاحتياطي). تشمل أدوية الخط الأول هيدرازيد حمض الإيزونيكوتينيك (أيزونيازيد) ومشتقاته (هيدرازونات)، والمضادات الحيوية (ستربتوميسين، وريفامبيسين)، وPAS ومشتقاته. تشمل أدوية الصف الثاني إيثيوناميد، بروثيوناميد، إيثامبوتول، سيكلوسيرين، بيرازيناميد، ثيوأسيتازون، أمينوغليكوزيدات - كاناميسين وفلوريميسين.

تعمل معظم الأدوية المضادة للسل على قمع التكاثر (تثبيط الجراثيم) وتقليل ضراوة المتفطرات. أيزونيازيد بتركيزات عالية له تأثير مبيد للجراثيم. للحصول على تأثير علاجي دائم ومنع الانتكاسات المحتملة، يتم استخدام الأدوية المضادة للسل لفترة طويلة. يعتمد اختيار الأدوية ومدة استخدامها على شكل السل ومساره والعلاج السابق وحساسية المتفطرة السلية للدواء ومدى تحمله وما إلى ذلك.

أ. التأثير الجهازي: (إيثازول، سلفاديميزين، سلفابيريدازين، سلفامونوميثوكسين، سلفالين).

ب. الأدوية المركبة: جروسيبتول (سلفاميرازين + تريميثوبريم)، كوتريموكسازول (سلفاميثوكسازول + تريميثوبريم)، سلفاتون (سلفامونوميثوكسين + تريميثوبريم).

ب. التأثير الموضعي: فثالازول، سولجين، فتازين، سلفاسيل الصوديوم.

د- أدوية علاج التهاب القولون التقرحي: سلفاسالازين، سالازوبيريدازين.

1. مشتقات النيتروفوران:

- التأثير الجهازي: فيوراجين، فيورازولدون، نيتروفورانتوين (فورادونين)، فيورازولين.

- التأثير الموضعي: نيفوروكسازيد (إرسيفوريل).

- للاستخدام الخارجي: فيوراتسيلين.

1. مشتقات الكينولون: حمض الناليديكسيك (نيفيجرامون)، حمض الأوكسولينيك (جرامورين)، حمض البيبيميديك (بالين).
2. 4 . 8- مشتقات الهيدروكسي كينولين: نيتروكسولين، إنستوبان.
3. مشتقات الفلوروكينولون: سيبروفلوكساسين، أوفلوكساسين (تاريفيد)، بيفلوكساسين، نوفلوكساسين، لوميفلوكساسين.
4. مشتقات النيتروإيميدازول:ميترونيدازول، تينيدازول

وصف أدوية كل مجموعة: آلية العمل، طيف النشاط المضاد للميكروبات، خصائص الحركية الدوائية (الامتصاص، التوزيع، التمثيل الغذائي، الإزالة)، مؤشرات الاستخدام، الآثار الجانبية، موانع الاستعمال.

عمل مستقل

إنشاء الجداولعلى الفعالية الدوائية السريرية وسلامة الأدوية: سلفاديميزين، سلفابيريدازين، سلفاسالازين، كوتريموكسازول، فوراجين، فيورازولدون، حمض الناليديكسيك، بالين، نيتروكسولين، تاريفيد، سيبروفلوكساسين، ميترونيدازول.

الفعالية السريرية والدوائية للأدوية

مجموعة	طيف النشاط المضاد للميكروبات	مؤشرات ل التطبيقات	المخدرات
السلفوناميدات الجهازية أجراءات	نشط فيما يتعلقالمكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، الإشريكية القولونية، الشيجلا، الكليبسيلا، ضمة الكوليرا، العوامل المسببة للغرغرينا الغازية، الجمرة الخبيثة، الخناق، الالتهاب الرئوي النزلي، الطاعون، وكذلك الكلاميديا، الشعيات، العوامل المسببة لداء المقوسات.		سلفاديميزين
	نشط فيما يتعلقالكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام وسالبة الجرام، وكذلك الكلاميديا، الشعيات.	الالتهاب الرئوي والتهاب الشعب الهوائية والتهاب الأذن الوسطى القيحي والتهابات الجهاز البولي التناسلي والقنوات الصفراوية والدوسنتاريا والتهاب الأمعاء والقولون والتهاب السحايا القيحي (المكورات السحائية والمكورات الرئوية) والالتهابات الجراحية القيحية. أشكال الملاريا المقاومة للأدوية (بالاشتراك مع الأدوية المضادة للملاريا، بما في ذلك الكلوريدين)؛ جذام؛ أمراض العيون المعدية (التهاب الملتحمة، التهاب الجفن، التهاب القرنية، التراخوما، الخ)؛ الدمامل والحروق والتقرحات والأكزيما والخراج. التهابات الجهاز التنفسي العلوي والسفلي والأذن والحنجرة والأنف والجهاز البولي التناسلي والجهاز الهضمي الناجمة عن البكتيريا المحددة.	سلفابيريدازين
مجموع	فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة التالية:المكورات العقدية (المكورات العقدية الحالة للدم أكثر حساسية للبنسلين)، المكورات العنقودية، المكورات الرئوية، المكورات السحائية، المكورات البنية، الإشريكية القولونية (بما في ذلك سلالات السموم المعوية)، السالمونيلا (بما في ذلك S. التيفية والباراتيفية)، ضمة الكوليرا، عصية الجمرة الخبيثة، المستدمية النزلية (بما في ذلك الأمبيسلين- السلالات المقاومة)، الليستريا، النوركارديا، البورديتيلة السعال الديكي، المكورات المعوية، الكليبسيلا، المتقلبة، كلوستريديا، الباستوريلا (بما في ذلك العامل المسبب لمرض التولاريميا)، البروسيلا، المتفطرات، الجذام، الليمونية، الأمعائية، الفيلقية الرئوية، بروفيدنسيا، بعض أنواع الزائفة (باستثناء الزنجارية)، السراتية الذابلة، الشيغيلة (الفليكسنيرية والسوني)، يرسينيا، مورغانيلا، المكورات الرئوية الجؤجؤية؛ الفيروسات الكبيرة - مسببات الأمراض، التراخوما، داء الببغائية، داء الطيور، ورم حبيبي لمفي إربي. الأوليات: الملاريا البلازمودية، التوكسوبلازما، الفطريات المسببة للأمراض، الشعيات، الكوكسيديا، النوسجة، الليشمانيا. مقاومة للدواء: البكتيريا الوتدية، الزائفة الزنجارية، المتفطرة السلية، اللولبيات، اللولبية النحيفة، الفيروسات.	الالتهابات البكتيرية التي تسببها البكتيريا الحساسة: التهابات الجهاز البولي التناسلي - التهاب الإحليل، التهاب المثانة، التهاب الحويضة، التهاب الحويضة والكلية، التهاب البروستاتا، السيلان (للذكور والإناث). التهابات الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية (الحاد والمزمن)، توسع القصبات، الالتهاب الرئوي الفصي، الالتهاب الرئوي القصبي، الالتهاب الرئوي بالمتكيسات الرئوية، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية. التهابات الجهاز الهضمي: حمى التيفوئيد، والحمى نظيرة التيفية، والسالمونيلا، والكوليرا، والدوسنتاريا. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: تقيح الجلد والخراجات والتهابات الجروح. التهاب العظم والنقي (الحاد والمزمن)، داء البروسيلات (الحاد)، تسمم الدم، الإنتان داخل البطن، التهاب السحايا، التهابات المفصل العظمي، الأنسجة الرخوة في مرحلة الطفولة والتهابات الهيكل العظمي.	كوتريموكسازول
– لعلاج التهاب القولون التقرحي غير النوعي :	– له تأثيرات مضادة للميكروبات ومضادة للالتهابات. إنه قادر على التراكم بشكل انتقائي في النسيج الضام لجدار الأمعاء مع إطلاق حمض 5-أمينوساليسيليك، الذي له نشاط مضاد للالتهابات، وسلفابيريدين، الذي له نشاط مضاد للجراثيم، وهو خصم تنافسي لحمض شبه أمينوبنزويك.		سلفاسالازين
العمل المحلي	فعال ضد المكورات إيجابية الجرام وسالبة الجرام، والإشريكية القولونية، وكذلك الكلاميديا، والفطريات الشعاعية، وما إلى ذلك.		سلفاسيل الصوديوم
النيتروفوران العمل النظامي	له نشاط مضاد للجراثيم ضد كل من الميكروبات إيجابية الجرام وسالبة الجرام. يظل الدواء نشطًا ضد السلالات المسببة للأمراض من المكورات العنقودية وغيرها من الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية وغيرها من عوامل العلاج الكيميائي.	يستخدم Furagin القابل للذوبان في البالغين لأشكال حادة من الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها المكورات العنقودية المسببة للأمراض والمكورات العقدية ومسببات الأمراض الأخرى الحساسة للدواء. يستخدم فورازيدين في كبسولات أيضًا للوقاية من الالتهابات أثناء عمليات المسالك البولية والتنظير الخلوي والقسطرة وما إلى ذلك. الأمراض المعدية والالتهابية: الجروح القيحية والحروق والتهاب المثانة الحاد والمزمن والتهاب الإحليل والتهاب الحويضة والكلية. التهابات الأعضاء التناسلية الأنثوية. التهاب الملتحمة.	فوراجين
	فعال ضد الميكروبات إيجابية وسلبية الجرام، المشعرة، الجيارديا. أكثر مسببات الأمراض حساسية للفورازوليدون هي الزحار والحمى البطنية وحمى نظيرة التيفية. له تأثير يذكر على مسببات الأمراض من العدوى قيحية والعدوى اللاهوائية. تتطور المقاومة الميكروبية ببطء.		فيورازولدون
العمل المحلي	فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام (المكورات العنقودية والعقدية) وسالبة الجرام (السالمونيلا والشيجيلا والمتقلبة).	الإسهال من أصول مختلفة (التهاب القولون البكتيري والمزمن وضعف الإنزيمات المعوية).	نيفوروكسازيد (إرسيفوريل)
للاستخدام في الهواء الطلق	نشط ضد البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام (المكورات العنقودية النيابة، العقدية النيابة، الشيغيلة الزحارية النيابة، الشيغيلة الفلكسنرية النيابة، الشيغيلة البويدي النيابة، الشيغيلة الصوتية النيابة، الإشريكية القولونية، المطثية الحاطمة، السالمونيلا النيابة، الخ .).	خارجيا: جروح قيحية، تقرحات، حروق المرحلة الثانية إلى الثالثة، التهاب الجفن، التهاب الملتحمة، غليان القناة السمعية الخارجية. التهاب العظم والنقي، الدبيلة في الجيوب الأنفية، غشاء الجنب (غسل التجاويف)؛ التهاب الأذن الوسطى والخارجي الحاد، التهاب الفم، التهاب اللثة. أضرار طفيفة في الجلد (بما في ذلك السحجات والخدوش والشقوق والجروح). داخل: الزحار من أصل بكتيري.	فوراسيلين
مشتقات الكينولون	فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة سالبة الجرام: الإشريكية القولونية، السالمونيلا، الشيجلا، بروتيوس، عصية فريدلاندر. وهو يعمل مبيد للجراثيم أو جراثيم اعتمادا على حساسية الكائنات الحية الدقيقة والتركيز. سلالات الكائنات الحية الدقيقة المقاومة للمضادات الحيوية والسلفوناميدات حساسة للدواء. الدواء غير فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام واللاهوائية.
	له تأثير مبيد للجراثيم على معظم الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام (الزائفة الزنجارية والإشريكية القولونية، بروتيوس، كليبسيلا، الشيجلا، السالمونيلا). فعال ضد بعض الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام، وخاصة المكورات العنقودية الذهبية.
8- مشتقات الهيدروكسي كينولين	الدواء له تأثير على الميكروبات إيجابية الجرام (المكورات العنقودية، العقدية، الوتدية، الخ) وسالبة الجرام (الإشريكية القولونية، المتقلبة، الكلبسيلا، السالمونيلا، الشيجيلا، الأمعاء، مسببات أمراض السيلان)، وهو فعال ضد بعض أنواع الفطريات ( المبيضات، الفطريات الجلدية، العفن، بعض مسببات الأمراض الفطرية العميقة).		نيتروكسولين
الفلوروكينولونات	فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة التي تنتج بيتا لاكتاماز. ما يلي حساس للدواء: المكورات العنقودية الذهبية، المكورات العنقودية البشروية، النيسرية البنية، التهاب السحايا النيسرية، الإشريكية القولونية، الليمونية، الكليبسيلا، البكتيريا المعوية، الهافنية، المتقلبة (الإندول الإيجابي والسلبي الإندول)، السالمونيلا، الشيجلا، يرسينيس المعوي القولوني، العطيفة جيجوني، إيروموناس بليسيو موناس، ضمة الكوليرا، ضمة نظيرة الحالة للدم، المستدمية النزلية، الكلاميديا، الفيلقية. فيما يلي حساسية مختلفة للدواء: المكورات المعوية، العقدية المقيحة، الالتهاب الرئوي وviridans، Serrratio marcescens، Pseudomonas aeruginosa، Acinetobacter، Mycoplasma hominis and pneumoniae، mycobacterium tuberculosis، وكذلك Mycobacterium fortuim. في معظم الحالات، غير حساسة: Ureaplasma urealyticum، الكويكبات النوكاردية، البكتيريا اللاهوائية (على سبيل المثال، Bacteroides spp.، peptococci، peptostreptococci، Eubacterium spp.، Fusobacterium spp.، Clostridium difficile). لا يؤثر على اللولبية الشاحبة.		تريويد
	الكائنات الحية الدقيقة المسببة للأمراض التالية حساسة للغاية للسيبروفلوكساسين: E. coli، Shigella، Salmonella، Citrobacter، Klebsiella، Enterobacter، Serratia، Hafnia، Edwardsiella، Proteus (الإيندول الإيجابي والسلبي الإندول)، Providencia، Morganella، Yersinia؛ الضمة، Aeromonas، Plesiomonas، الباستوريلا، المستدمية، Campylobacter، Pseudomonas، Legionella، Neisseria، Moraxella، Acinobacter، Brucella؛ المكورات العنقودية، الليستيريا، الوتدية، الكلاميديا. الكائنات الحية الدقيقة التالية معرضة بشكل معتدل للسيبروفلوكساسين: Gardnerella، Flavobacterium، Alcaligenes، Streptococcus agalactiae، Enterococcus faecalis، Streptococcus pyogenes، Streptococcus pneumoniae، مجموعة Viridans من العقديات، Mycoplasma hominis، Mycobacterium tuberculosis، Mycobacterium fortuitum. تعتبر الكائنات الحية الدقيقة التالية عادة حساسة للسيبروفلوكساسين: المكورات المعوية البرازية، الميورة الحالة لليوريا، الكويكبات النوكاردية. مع بعض الاستثناءات، تكون الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية حساسة بشكل معتدل (على سبيل المثال، Peptococcus، Peptostreptococcus) أو مقاومة (على سبيل المثال، Bacteroides) للسيبروفلوكساسين. سيبروفلوكساسين غير فعال ضد اللولبية الشاحبة.		سيبروفلوكساسين
مشتقات النيترويميدازول	دواء مبيد للجراثيم مضاد للميكروبات ذو نشاط عالي ضد البكتيريا اللاهوائية الإجبارية (البوغية وغير البوغية) والعوامل المسببة لبعض أنواع العدوى الأولية - المشعرة، الجيارديا، الأميبا الزحارية. غير فعال ضد البكتيريا الهوائية.عندما يقترن أموكسيسيلين، فإنه فعال ضد هيليكوباكتر بيلوري (أموكسيسيلين يمنع تطور المقاومة للميترونيدازول).	الأمراض التي تسببها الأوليات (داء الأميبات، داء المشعرات، داء الجيارديات، داء الحشفة)، التهاب المهبل المشعرة، التهاب الإحليل المشعرة، الزحار الأميبي) والبكتيريا اللاهوائية (Bac.fragilis وغيرها من البكتيريا، المغزلية، البكتيريا الحقيقية، كلوستريديا، المكورات اللاهوائية)، بما في ذلك. بعد التدخلات الجراحية على أعضاء البطن، في ممارسة أمراض النساء: الالتهابات داخل البطن، التهاب الزائدة الدودية، التهاب المرارة، التهاب الصفاق، خراجات الكبد، التهابات الجروح بعد العملية الجراحية، الإنتان بعد الولادة، خراجات الحوض، التهاب الصفاق. التهابات الجهاز التنفسي - الالتهاب الرئوي الناخر، خراج الرئة. التهابات أخرى - تسمم الدم، الغرغرينا الغازية، التهاب العظم والنقي، الكزاز، التهاب السحايا، خراج الدماغ. الوقاية من الالتهابات اللاهوائية بعد العملية الجراحية. إدمان الكحول. كعامل تحسس إشعاعي - العلاج الإشعاعي للمرضى الذين يعانون من الأورام (السرطان، الساركوما) في الحالات التي تكون فيها مقاومة الورم بسبب نقص الأكسجة في الخلايا السرطانية. بالنسبة للجيل: الوردية، حب الشباب الشائع، التهاب المهبل الجرثومي (الاستخدام داخل المهبل)، الجروح غير القابلة للشفاء على المدى الطويل، القرحات الغذائية.	ميترونيدازول

الخصائص الآمنة لاستخدام الأدوية

				موانع للاستخدام
سلفاديميزين
سلفابيريدازين			نقص في عدد كريات الدم البيضاء. صدمة الحساسية. وذمة كوينك. تكوين السلفو والميثيموجلوبين. ندرة المحببات. التهاب اللوزتين الناخر. الفشل الكلوي الحاد (مع تكرار تناول جرعات كبيرة تزيد عن 10 جرام، على خلفية انخفاض إدرار البول وبلورات البول الحمضية).
كوتريموكسازول (بيسبتول)
سلفاسالازين
سلفاسيل الصوديوم
فوراجين
فيورازولدون
نيفوروكسازيد (إرسيفوريل)
فوراسيلين
حمض الناليديكسيك (نيفيرامون)
حمض بيبيميديك (بالين)
نيتروكسولين
تريويد (أوفلوكساسين)	غثيان. اضطرابات في التذوق والشم.
سيبروفلوكساسين	غثيان. اضطرابات في التذوق والشم.
ميترونيدازول	غثيان. طعم "معدني" في الفم

تكون قادرة على الاختيارمجموعة الدواء المحددة، شكل جرعاته، جرعته، طريقة تناوله، نظام الجرعات لعلاج الأمراض المعدية و اكتب في الوصفات الطبية:كوتريموكسازول، سلفاديميزين، فيورازولدون، بالين، نيفيجرامون، نيتروكسولين، سلفاسالازين، تاريفيد، سيبروفلوكساسين، سلفاسيل الصوديوم.

№	وصفة	مؤشرات لاستخدام الدواء
1	روبية: علامة التبويب. "كوتريموكسازولي" رقم 20 د.س. 2 حبة 2 مرات في اليوم. لالتهاب الشعب الهوائية البكتيري الحاد	الالتهابات البكتيرية التي تسببها البكتيريا الحساسة: التهابات الجهاز البولي التناسلي - التهاب الإحليل، التهاب المثانة، التهاب الحويضة، التهاب الحويضة والكلية، التهاب البروستاتا، السيلان (للذكور والإناث). التهابات الجهاز التنفسي: التهاب الشعب الهوائية (الحاد والمزمن)، توسع القصبات، الالتهاب الرئوي الفصي، الالتهاب الرئوي القصبي، الالتهاب الرئوي بالمتكيسات الرئوية، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية. التهابات الجهاز الهضمي: حمى التيفوئيد، والحمى نظيرة التيفية، والسالمونيلا، والكوليرا، والدوسنتاريا. التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: تقيح الجلد والخراجات والتهابات الجروح. التهاب العظم والنقي (الحاد والمزمن)، داء البروسيلات (الحاد)، تسمم الدم، الإنتان داخل البطن، التهاب السحايا، التهابات المفصل العظمي، الأنسجة الرخوة في مرحلة الطفولة والتهابات الهيكل العظمي.
2	روبية: Tab.Sulfadimezini 0.5 S.2 حبة 6 مرات يوميا. لعلاج الالتهاب الرئوي.	الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها البكتيريا الحساسة: الالتهاب الرئوي، والتهابات المكورات السحائية، والسيلان، والإنتان، والدوسنتاريا، وداء المقوسات، وما إلى ذلك.
3	روبية: علامة التبويب. فيورازولدوني 0.05 ن.20 دي اس 2 قرص 4 مرات يوميا. للدوسنتاريا.	الزحار، حمى نظيرة التيفية، الجيارديا، الالتهابات السامة الغذائية. التهاب القولون المشعرة، التهاب الإحليل. الجروح والحروق المصابة
4	روبية: باليني 0.2 د. N.20 في قبعات. س. كبسولتين مرتين يوميا.	التهاب الحويضة والكلية، التهاب الإحليل، التهاب المثانة، التهاب البروستاتا.
5	روبية:نيفيجراموني 0.5 د. N.56 في قبعات. S. عن طريق الفم، كبسولتان 4 مرات يوميًا خلال 7 أيام. لعلاج التهاب المثانة.	التهاب الحويضة والكلية، التهاب المثانة، التهاب الإحليل، التهاب البروستاتا. التهابات الجهاز الهضمي، التهاب المرارة، وما إلى ذلك - الناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للدواء. الوقاية من الالتهابات أثناء العمليات على الكلى والحالب والمثانة.
6	روبية: Tab.Nitroxolini 0.05 N.100 س. بعد الوجبات، 2 حبة 4 مرات في اليوم. الدورة 2 أسابيع. لالتهاب الحويضة والكلية المزمن.	الالتهابات الحادة والمزمنة في الجهاز البولي التناسلي: التهاب الحويضة والكلية، التهاب المثانة، التهاب الإحليل، التهاب البربخ، الورم الحميد المصاب أو سرطان البروستاتا، الوقاية من العدوى خلال التدخلات المختلفة (القسطرة، التنظير الخلوي، الوقاية من الالتهابات بعد العملية الجراحية أثناء العمليات الجراحية على الكلى والجهاز البولي التناسلي) .
7	Rp.:Tab.Sulfasalazini 0.5 N.100 د.س. 2 قرص 5 مرات يوميا أسبوعين متبوعًا بالتدريج تقليل الجرعة بمقدار 0.5 جرام لكل منهما 5-7 أيام؛ الدورة 3 أشهر.	التهاب القولون التقرحي غير النوعي. أمراض الجهاز القصبي الرئوي والمفاصل.
8	روبية: علامة التبويب. تارفيدي 0.2 ن.20 د.س. 1 قرص 2 مرات في اليوم. في خلال 7 أيام. للالتهابات الحادة المسالك البولية.	الأمراض التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة للأوفلوكساسين: التهابات الجهاز التنفسي والأذن والحنجرة والأنف والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل والأمراض المعدية والالتهابية في تجويف البطن (باستثناء التهاب الأمعاء البكتيري) والكلى والمسالك البولية ، أعضاء الحوض، الأعضاء التناسلية، السيلان.
9	Rp.:Tab.Ciprofloxacini 0.25 N.20 د.س. 1 قرص 2 مرات في اليوم. دورة لالتهابات المسالك البولية.	التهابات الجهاز التنفسي. يشار إلى استخدام سيبروفلوكساسين لما يسمى مسببات الأمراض الصعبة (على سبيل المثال، كليبسيلا، الأمعائية، بروتيوس، الزائفة، الفيلقية، المكورات العنقودية، الإشريكية القولونية). التهابات الأذن الوسطى والجيوب الأنفية، خاصة إذا كانت ناجمة عن مسببات الأمراض سلبية الغرام، بما في ذلك الزائفة، أو المكورات العنقودية. التهابات العين والكلى و (أو) المسالك البولية والأعضاء التناسلية، بما في ذلك التهاب الزوائد والسيلان والتهاب البروستاتا. التهابات تجويف البطن (على سبيل المثال، الالتهابات البكتيرية في الجهاز الهضمي، والقنوات الصفراوية، والتهاب الصفاق)، والجلد والأنسجة الرخوة والعظام والمفاصل (على سبيل المثال، التهاب العظم والنقي)، والإنتان. العلاج والوقاية من العدوى المهددة لدى المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الحماية في الجسم، على سبيل المثال، أثناء العلاج بالأدوية المثبطة للمناعة أو في المرضى الذين يعانون من قلة العدلات. التطهير المعوي الانتقائي في المرضى الذين يتلقون العلاج بالأدوية المثبطة للمناعة.
10	روبية: سول. سلفاسيلي ناتري 20% - 10.0 مل. د.س. قطرة للعين 2 قطرة 4 مرات يوميا يوم. لالتهاب الملتحمة.	التهاب الملتحمة، والتهاب الجفن، وكذلك بعض أمراض العيون الأخرى، الوقاية من مرض السيل عند الأطفال حديثي الولادة.

العمل الصفي

1. إكمال مهام الاختبار

1. تشمل السلفوناميدات الجهازية ذات التأثيرات طويلة المدى ما يلي:

أ. إيتازول ب. سلفاديميثوكسين ج. فثالازول د. أوروسولفان د. سلفاسيل الصوديوم

1. آلية عمل مشتقات الهيدروكسي كينولين هي:

A. تكوين مركبات معقدة مع أيونات معدنية B. حصار إنزيم اختزال ديهيدروفولات C. المنافسة مع حمض شبه أمينوبنزويك D. انتهاك تخليق بروتينات الجدار الميكروبية E. ربط حمض شبه أمينوبنزويك

1. تمنع السلفوناميدات تخليق حمض الفوليك في الخلية البكتيرية لأنها:

أ. التنافس مع حمض شبه أمينوبنزويك ب. تعزيز تأثير حمض شبه أمينوبنزويك ج. ربط حمض شبه أمينوبنزويك د. تعطيل تخليق بروتينات الجدار الميكروبية هـ. زيادة الضغط الأسموزي داخل الخلية الميكروبية

1. تشمل السلفوناميدات لعلاج التهاب القولون التقرحي ما يلي:

أ. إيتازول ب. كوتريموكسازول ج. فثالازول د. سالازوبيريدازين د. سلفاسيل الصوديوم

1. نشاط مضادات المشعرات الأنفية ومضادات الجيارديات له:

أ. فيورازولدون ب. إيتازول ج. أوفلوكساسين ج. أمبيسيلين د. كيتوكونازول

1. حدد نقاط عمل السلفوناميدات والتريميثوبريم

شبه أمينوبنزويك

ديهيدروبتيريدين

إنزيم ديهيدروبثيورات

حمض ديهيدروبترويك

اختزال ديهيدروفولات

تخليق البيورين

توليف

توبويزوميراز تكرار الحمض النووي الخلوي

الجدران

تخليق النوكليوتيدات، تخليق البروتين

جدار الخلية

تذكر الذكريات

1. حل المشاكل

المهمة رقم 1

يثبط نشاط إنزيم ثنائي هيدروفولات المختزل:

المهمة رقم 2

يثبط نشاط إنزيم ثنائي هيدروبتيروات:

1. سلفاديمازين 2. تريميثوبريم 3. سلفاميثوكسازول 4. نورسولفازول

المهمة رقم 3

نشاط جيراز الحمض النووي في نوى البكتيريا يمنع:

1. ديوكسيدين 2. سيبروفلوكساسين 3. لوميفلوكساسين 4. ميترونيدازول 5. إنتيفوريل.

المهمة رقم 4

تمنع السلفوناميدات تخليق حمض الفوليك في جدار البكتيريا بسبب:

1. أنها تتنافس مع حمض شبه أمينوبنزويك، وهو مقدمة لحمض الفوليك
2. أنها تحفز عمل حمض بارا أمينوبنزويك، وهو خصم طبيعي لحمض الفوليك
3. أنها تربط حمض شبه أمينوبنزويك وتشكل مجمعًا غير نشط

المشكلة رقم 5

قم باختيار عقلاني لعامل مضاد للميكروبات الاصطناعي:

أ. الالتهاب الرئوي الفصي في العيادات الخارجية: 1. الكوتريموكسازول 2. أوفلوكساسين. 3. إرسيفوريل

ب. الالتهاب الرئوي الفصي المكتسب من المستشفى: 1. كوتريموكسازول 2. أوفلوكساسين. 3. إرسيفوريل

اقتراح التكنولوجيا لاستخدام المنتجات المختارة.

1. حل المشاكل علىاختيار العوامل الاصطناعية المضادة للميكروبات، مع الأخذ في الاعتبار حالة أعضاء وأنظمة المريض، والآثار الجانبية والسامة للأدوية

المشكلة رقم 6

العبارات التالية بخصوص السلفوناميدات صحيحة:

1. يتمتع السلفاديميثوكسين بعمر نصف طويل 2. يستخدم Salazosulfopyridine بشكل شائع لالتهابات المسالك البولية 3. يتم امتصاص Sulgin بشكل سيئ من الجهاز الهضمي 4. Sulfacyl-Na مناسب للاستخدام الموضعي في العين 5. في حالة حدوث رد فعل تحسسي أثناء العلاج، يجب تقليل الجرعة مع مرور الوقت 2-3 أيام

المشكلة رقم 7

السلفوناميدات:

1. بشكل عام أكثر قابلية للذوبان في البول القلوي 2. تصل إلى تركيزات أعلى في الدم منها في البول 3. أكثر نشاطًا بعد عملية التمثيل الغذائي والأستلة في البول 4. أكثر نشاطًا في البول القلوي 5. قد تترسب في البول لتكوين بلورات

المشكلة رقم 8

السلفوناميدات قد تسبب تلف الكلى، والذي قد ينجم عن الترسيب البلوري في الأنابيب الجامعة للكلية. العوامل المؤهبة لتكوين راسب بلوري هي:

1. ارتفاع تركيز الدواء في البول 2. ضعف قابلية ذوبان الدواء في البول 3. درجة حموضة البول حوالي 5.0 4. الإدارة المتزامنة للعديد من السلفوناميدات

المشكلة رقم 9

العامل المسبب الأكثر شيوعا لالتهابات المسالك البولية هو بروتيوس، وهو حساس للغاية للنيتروفورانتوين.

1. صحيح 2. خطأ

المشكلة رقم 10

العوامل المسببة الأكثر شيوعًا للعدوى المعوية هي الإشريكية القولونية والسالمونيلا والكوليرا والأمعائية وعصيات الزحار: 1. صحيح 2. خطأ

المشكلة رقم 11

مسببات الأمراض المعوية حساسة للغاية لما يلي:

1. سيبروفلوكساسين 2. نيتروكسالين 3. إنتيفوريل.

المشكلة رقم 12

يتم استقلاب السلفوناميدات عن طريق:

1. أستلة 2. الاقتران مع حمض الجلوكورونيك 3. الاقتران مع الكبريتات

المشكلة رقم 13

إبطاء وتسريع أستلة السلفوناميدات:

1. 2. يعتمد على درجة حرارة الجسم. 3. يعتمد على جرعة الدواء. 4. يعتمد على عمر المريض

المشكلة رقم 14

في سلفوناميدات البول القلوية:

1. أقل قابلية للذوبان 2. أكثر قابلية للذوبان 3. غير قابلة للذوبان 4. استقرار السلفوناميدات لا يعتمد على درجة الحموضة في البول

المشكلة رقم 15

لعلاج التهابات المسالك البولية يجب أن تكون جرعة السلفوناميدات:

1. مضاعفة الجرعة المطلوبة لعلاج عدوى جهازية 2. مساوية للجرعة المطلوبة لعلاج عدوى جهازية 3. أقل من الجرعة المطلوبة لعلاج عدوى جهازية 4. السلفوناميدات غير فعالة في علاج عدوى المسالك البولية

المشكلة رقم 16

يمكن تقليل خطر الإصابة بالبول البلوري أثناء العلاج بالسلفوناميد عن طريق:

1. وصفات السلفوناميدات الأكثر قابلية للذوبان 2. قلونة البول 3. العلاج على خلفية زيادة حمل الماء (إدرار البول حتى 2 لتر يوميًا) 4. لا شيء مما سبق.

1. تبرير العلاج الدوائي المركب العقلاني مع الأخذ في الاعتبار التفاعلات الدوائية والصيدلانية

المشكلة رقم 17

مزيج السلفوناميدات مع تريميثوبريم:

1. فعال لأنه يتم تثبيط تفاعلات الإنزيمات الحساسة

تخليق حمض الفوليك 2. آمن، لأن الإنسان لا يعاني من ردود فعل مثبطة

1. قد يسبب فقر الدم الناجم عن الأدوية، والذي يمكن علاجه بنجاح بحمض الفوليك دون تثبيط التأثير المضاد للبكتيريا 4. مبيد للجراثيم، على الرغم من أن مكوناته لها تأثير جراثيم 5. يؤدي بسهولة إلى مقاومة الأدوية

المشكلة رقم 18

في الكوتريموكسازول، يفضل السلفاميثوكسازول على السلفوناميدات الأخرى للأسباب التالية:

1. وهو الأقل سمية 2. ويعمل بنفس طريقة تريميثوبريم 3. وهو الأقل احتمالاً لتطور المقاومة 4. ونصف عمره يشبه تريميثوبريم

المشكلة رقم 19

في حالة التهاب المسالك البولية الحاد، مع تفاعل البول الحمضي، عندما لا يتم تحديد العامل الممرض، يمكن أن يبدأ العلاج بما يلي:

1. الكلورامفينيكول 2. التتراسيكلين 3. كوتريموكسازول 4. فيورازولدون

المشكلة رقم 20

في حالة التهاب المسالك البولية الحاد، مع تفاعل قلوي في البول وعدم التعرف على العامل الممرض، يمكن أن يبدأ العلاج بما يلي:

1. كوتريموكسازول 2. نيتروفوران 3. سلفوناميد 4. إنتيفوريل

المشكلة رقم 21

تحديد الأدوية المفضلة لعلاج عدوى المسالك البولية الناجمة عن الزائفة الزنجارية:

1. نيتروفوران 2. حمض الناليديكسيك 3. سيبروفلوكساسين 4. أوفلوكساسين

المشكلة رقم 22

ما هي الأدوية الموصوفة لعلاج عدوى المتدثرة في الجهاز البولي التناسلي:

1. نيتروكسولين 2. بالين 3. أوفلوكساسين

المشكلة رقم 23

مع الاستخدام طويل الأمد لأي مطهرات بولية يمكن أن تتطور إلى التهاب الأعصاب؟

1. بيسبتول 2. فوراجين 3. نيتروكسولين

المشكلة رقم 24

حدد مطهرًا للبول لا يسبب دسباقتريوز الأمعاء:

1. سلفاديميزين 2. بالين 3. فوراجين