يتم إثارة اضطرابات التوصيل القلبي بواسطة مقلدات الكولين. عوامل مقلدة للكولين
أدوية المجموعة الفرعية مستبعد. شغله
وصف
تعمل الأدوية في هذه المجموعة على إعادة إنتاج تأثيرات وسيط الجهاز العصبي السمبتاوي، الأسيتيل كولين، بسبب تفاعله مع المستقبلات الكولينية m. تتوضع مستقبلات m-cholinergic في جميع الأعضاء التي تتلقى التعصيب السمبتاوي، في نهاية الألياف السمبتاوي ما بعد العقدية. مستقبلات م الكوليني غير متجانسة. التفاعل مع م 1 - مستقبلات الكولين في الجهاز العصبي المركزي يرافقه حدوث الإثارة، ومع م 1 - مستقبلات الضفائر السمبتاوي داخل العضلات في الجهاز الهضمي - زيادة في إفراز الغدد الهضمية.
يتجلى تأثير تنشيط المستقبلات الكولينية m2 الموضعية في القلب في انخفاض معدل ضربات القلب ووظائف القلب الأخرى، بما في ذلك. التوصيل.
ترجع التأثيرات الأكثر عددًا لمحاكيات الكولين m إلى تحفيز المستقبلات الكولينية m3 للعضلات الملساء والغدد خارجية الإفراز. أنها تسبب تشنج قصبي ونزل قصبي، وزيادة إفراز الغدد المعدية، وزيادة لهجة الجهاز الهضمي والصفراء والمسالك البولية. يمكن استخدام تأثير الأسيكليدين على الجهاز الهضمي في التكفير المعوي والمثانة.
الجانب الأكثر أهمية في الديناميكيات الدوائية لمحاكيات الكولين m هو تأثيرها على ضغط العين: فهي تعمل على تحسين تدفق السائل داخل العين، وبالتالي خفض ضغط العين. يستخدم هذا التأثير في علاج ارتفاع ضغط الدم داخل العين والزرق.
المخدرات
المخدرات - 222 ; الأسماء التجارية - 12 ; مكونات نشطة - 1
| المادة الفعالة | الأسماء التجارية |
| المعلومات غائبة | |
7. الأدوية المحاكية للكولين N. استخدام مقلدات النيكوتين لمكافحة التدخين.
توطين مستقبلات Hn-cholinergic والتأثيرات الدوائية عند تحفيزها.
الموقع: العقد العصبية في ANS، النخاع الكظري، الخلايا العصبية في الجهاز العصبي المركزي
التأثيرات الدوائية عند تحفيزها:
1) إثارة العقد العصبية في الجهاز العصبي المستقل (متعاطفة أكثر من نظيرة الودية)
2) CVS: عدم انتظام دقات القلب، تشنج وعائي، ارتفاع ضغط الدم
3) الجهاز الهضمي، MPS: غلبة التأثيرات السمبتاوي (القيء، الإسهال، كثرة التبول)
5) الجهاز العصبي المركزي: تحفيز نفسي (عند تناول جرعات منخفضة من المنبهات)، قيء، رعاش، تشنجات، غيبوبة (عند تناول جرعات عالية من المنبهات)
أدوية من مجموعة مقلدات الكولين N.
النيكوتين، سيتيسين، أناباسين هيدروكلوريد
تصنيف حاصرات Hn-cholinergic. أشر إلى مكان عملهم على مخطط PNS.
أ) قصير المفعول – يوديد تريبيريوم (هيدرونيوم);
ب) متوسط مدة العمل - هيكساميثونيوم بنزوسولفونات (بنزوهيكسونيوم)، بروميد أزاميثونيوم (بنتامين);
ج) طويل المفعول – البيمبيدين (بيريلين).
مكان العمل على مخطط PNS: العقد العصبية ANS، نخاع الغدة الكظرية، الجهاز العصبي المركزي.
آليات العمل والتأثيرات الدوائية لمحاكاة N-cholin.
آلية العمل: إثارة N-Chr. التأثير الأولي هو تحفيز H-Chr، والتأثير طويل المدى هو كتلة إزالة الاستقطاب.
التأثيرات الدوائية لمحاكيات N-cholino:
1) تحفيز العقد اللاإرادية (المتعاطفة أكثر من السمبتاوي)
2) نظام القلب والأوعية الدموية:
عدم انتظام دقات القلب
تشنج الأوعية الدموية المحيطية والشريان التاجي
ارتفاع ضغط الدم
3) الجهاز الهضمي والجهاز البولي: تثبيط النشاط
4) منطقة الشريان الكيميائي: تحفيز التنفس
5) الجهاز العصبي المركزي: بجرعات منخفضة: تحفيز نفسي، بجرعات عالية – قيء، رعشة، تشنجات، غيبوبة.
الآثار الجانبية لمحاكاة N-cholin.
1) الغثيان والقيء والدوخة والصداع
2) الإسهال، فرط اللعاب
3) عدم انتظام دقات القلب، ارتفاع ضغط الدم، ضيق في التنفس، يتحول إلى اكتئاب الجهاز التنفسي
4) توسع الحدقة يليه تقبض الحدقة
5) تشنجات العضلات
6) الاضطرابات البصرية والسمعية
المؤشرات الرئيسية وموانع للاستخداممقلدات الكولين N.
دواعي الإستعمال:
تخفيف الإقلاع عن التدخين
توقف منعكس للتنفس (أثناء العمليات والإصابات وما إلى ذلك)
حالات الصدمة والغروانية (تأثير الضغط)، واكتئاب الجهاز التنفسي والدورة الدموية لدى المرضى الذين يعانون من الأمراض المعدية.
موانع الاستعمال:
تصلب الشرايين
زيادة ملحوظة في ضغط الدم
الآفات التآكلية والتقرحية في الجهاز الهضمي في المرحلة الحادة، والنزيف من الأوعية الكبيرة
وذمة رئوية
حمل.
لوبيلين (لوبلينوم).
يتم الحصول على Lobeline Racemate صناعيا.
في الممارسة الطبية، يتم استخدام لوبيلين هيدروكلوريد (لوبليني هيدروكلوريدوم). ل-1-ميثيل-2-بنزويل ميثيل-6-(2-هيدروكسي-2-فينيل إيثيل)-بيبيريدين هيدروكلوريد.
المرادفات: أنتيسول، أتمولاتين، بانترون، لوباتوكس، لوبيلينوم هيدروكلوريكوم، لوبيتون، لوبيدان، إلخ.
اللوبيلين هو مادة لها تأثير محفز محدد على العقد العصبية في الجهاز العصبي اللاإرادي والكبيبات السباتية (انظر أيضًا أدوية حاصرات العقدة).
ويصاحب تأثير الفصوص هذا تحفيز الجهاز التنفسي ومراكز النخاع المستطيل الأخرى. فيما يتعلق بتحفيز التنفس، تم اقتراح اللوبلين كعامل مخدر لاستخدامه في حالات توقف التنفس الانعكاسي (بشكل رئيسي عند استنشاق المواد المهيجة، والتسمم بأول أكسيد الكربون، وما إلى ذلك).
بسبب التحفيز المتزامن للعصب المبهم، يتسبب الفصوص في تباطؤ معدل ضربات القلب وانخفاض في ضغط الدم. في وقت لاحق، قد يرتفع ضغط الدم قليلاً، وهو ما يعتمد على انقباض الأوعية الدموية الناتج عن التأثير المحفز لخط الفص على العقد الودية والغدد الكظرية. في الجرعات الكبيرة، يحفز اللوبلين مركز القيء، مما يسبب اكتئاب الجهاز التنفسي العميق، والتشنجات الارتجاجية، والسكتة القلبية.
في الآونة الأخيرة، تم استخدام اللوبلين بشكل نادر للغاية كمنشط للجهاز التنفسي. إذا كان التنفس يضعف أو يتوقف، نتيجة للاستنزاف التدريجي لمركز الجهاز التنفسي، فلا يشار إلى إدارة الفص.
يستخدم Lobeline كحقن عن طريق الوريد، في كثير من الأحيان في العضل.
يتم إعطاء لوبيلين عن طريق الوريد ببطء (1 مل لمدة 1-2 دقيقة). مع الإدارة السريعة، يحدث أحيانًا توقف مؤقت للتنفس (انقطاع التنفس) وتتطور آثار جانبية من نظام القلب والأوعية الدموية (بطء القلب، واضطرابات التوصيل).
هو بطلان Lobelin في الأمراض العضوية الحادة في نظام القلب والأوعية الدموية.
Lobelin وآخرون مشابهون في العمل<<ганглионарные>> تم استخدام المواد (سيتيسين، وأناباسين) في السنوات الأخيرة كمساعدات على الإقلاع عن التدخين. وتتوفر أقراص تحتوي على lobeline لهذا الغرض تحت اسم<<Лобесил>> (تابولتاي "Lobesilum").
الأقراص مغلفة بـ (السليلوز أسيتيل فثاليل السليلوز)، مما يضمن مرور الدواء دون تغيير عبر المعدة وإطلاقه السريع في الأمعاء.
استخدام الأجهزة اللوحية<<Лобесил>>، وكذلك الأقراص والأدوية الأخرى التي تحتوي على سيتيسين وأناباسين هيدروكلوريد، تقلل من الرغبة في التدخين وتخفف من الظواهر المؤلمة المرتبطة بالإقلاع عن التدخين لدى المدخنين.
ويبدو أن آلية عمل هذه الأدوية ترتبط بالعلاقات التنافسية في مجال نفس المستقبلات والركائز البيوكيميائية التي يتفاعل معها النيكوتين في الجسم، وهو أمر أيضاً<<ганглионарным>> يعني.
الإقلاع عن التدخين يتطلب أكثر من مجرد حبوب<<Лобесил>>، ولكن أيضاً في نفس الوقت قرار المدخن الحازم بالتوقف عن التدخين.
بعد التوقف عن التدخين، تناول قرصًا واحدًا 4-5 مرات يوميًا لمدة 7-10 أيام. بعد ذلك، إذا لزم الأمر، يمكنك الاستمرار في تناول الأقراص لمدة 2-4 أسابيع مع انخفاض تدريجي في وتيرة الإعطاء. في حالة الانتكاسات، يمكن تكرار مسار العلاج.
يُمنع استخدام الأقراص التي تحتوي على اللوبيلين والسيتيسين والأناباسين في حالة تفاقم قرحة المعدة والاثني عشر والتغيرات العضوية المفاجئة في نظام القلب والأوعية الدموية. ويجب أن يتم العلاج تحت إشراف الطبيب. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن حدوث آثار جانبية: الضعف، والتهيج، والدوخة، والغثيان، والقيء.
سيتيزين (سيتيسينوم).
سيتيسين هو قلويد موجود في بذور المكنسة (Cytisus laburnum L.) وthermopsis (Thermopsis lanceolata، R. Br.)، وكلاهما من عائلة البقوليات (Leguminosae).
يشير إلى المواد<<ганглионарного>> الأفعال وما يتعلق بتأثيرها المنشط للتنفس يعتبر بمثابة مخدر للجهاز التنفسي. ولهذا الغرض فهو متوفر على شكل محلول مائي جاهز بنسبة 0.15% يسمى<<Цититон>> (سيتيتونوم).
في السنوات الأخيرة، بدأ أيضًا استخدام السيتيسين كمساعد للإقلاع عن التدخين (انظر الأقراص<<Лобесил>>) .
السيتيسين له تأثير مثير على عقد الجهاز العصبي اللاإرادي والتكوينات ذات الصلة: أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية والكبيبات السباتية.
من سمات عمل السيتيسين (وكذلك الفصوص) هو إثارة التنفس المرتبطة بالتحفيز المنعكس لمركز الجهاز التنفسي عن طريق النبضات المعززة القادمة من الكبيبات السباتية. التحفيز المتزامن للعقد الودية والغدد الكظرية يؤدي إلى زيادة في ضغط الدم.
تأثير سيتيتون (محلول سيتيسين) على التنفس قصير المدى<<толчкообразный>> شخصية، ومع ذلك، في بعض الحالات، وخاصة مع التوقف المنعكس للتنفس، فإن استخدام سيتيتون يمكن أن يؤدي إلى استعادة دائمة للتنفس والدورة الدموية.
في السابق، كان السيتون يستخدم على نطاق واسع للتسمم (المورفين، الباربيتورات، أول أكسيد الكربون، وما إلى ذلك). نظرًا لظهور مضادات محددة من المواد الأفيونية (النالوكسون، وما إلى ذلك) والباربيتورات (بيميغريد) وقصر مدة تأثيرها، فإن استخدام سيتيتون ولوبيلين محدود حاليًا. ومع ذلك، في حالة توقف التنفس المنعكس (أثناء العمليات، والإصابات، وما إلى ذلك)، يمكن استخدام تسيتون كمخدر للجهاز التنفسي. نظرًا للتأثير الضاغط (الذي يميزه عن اللوبلين)، يمكن استخدام السيتون في حالات الصدمة والغروانيات، وفي اكتئاب الجهاز التنفسي والدورة الدموية لدى المرضى الذين يعانون من أمراض معدية، وما إلى ذلك.
يتم إعطاء سيتيتون في الوريد أو في العضل. الأكثر فعالية هو الإدارة عن طريق الوريد. إذا لزم الأمر، يمكن تكرار حقن سيتيتون بعد 15 - 30 دقيقة.
تم استخدام Cititon سابقًا أيضًا لتحديد سرعة تدفق الدم. تتكون الطريقة من تحديد الوقت الذي ينقضي من لحظة حقن السيتون في الوريد المضاد للعنقود حتى ظهور أول نفس عميق. يكون التحديد أكثر وضوحًا من إعطاء الفصوص، حيث يتم التعبير عن إثارة التنفس بشكل أكثر وضوحًا ويسهل تسجيل التغيرات في التنفس. عادة يتم إعطاء 0.7 - 1 مل من tsititon لهذا الغرض (0.015 مل لكل 1 كجم من وزن جسم المريض).
يمنع استخدام سيتيتون (بسبب قدرته على زيادة ضغط الدم) في حالات تصلب الشرايين الشديدة وارتفاع ضغط الدم، والنزيف من الأوعية الكبيرة، والوذمة الرئوية.
يتم تضمين سيتيسين (0.0015 جم = 1.5 مجم) في الأقراص<<Табекс>> (تابيكس، بلغاريا)، يستخدم لتسهيل الإقلاع عن التدخين. آلية عمل الدواء تشبه آلية عمل اللوبلين والأناباسين.
استخدام الأجهزة اللوحية<<Табекс>> يجب أن يتم حسب توجيهات الطبيب وتحت إشرافه. في حالة تناول جرعة زائدة، من الممكن حدوث غثيان وقيء واتساع حدقة العين وزيادة معدل ضربات القلب، الأمر الذي يتطلب إيقاف الدواء.
يتم أيضًا إنتاج الأفلام التي تحتوي على السيتيسين (Membranulae cum Cytisino). تحتوي صفائح البوليمر بيضاوية الشكل ذات حواف حادة، بيضاء أو ذات صبغة صفراء (9 × 4.5 × 0.5 مم)، على 0.0015 جم من السيتيسين. يتم لصق الفيلم على اللثة أو الغشاء المخاطي لمنطقة الخد كل يوم لمدة 3 إلى 5 أيام الأولى، 4 إلى 8 مرات.
إذا كان التأثير إيجابيا، يستمر العلاج وفقا للمخطط التالي: من اليوم الخامس إلى اليوم الثامن، فيلم واحد 3 مرات في اليوم، من اليوم التاسع إلى الثاني عشر، فيلم واحد مرتين في اليوم، من الثالث عشر إلى الخامس عشر الأول اليوم: فيلم واحد مرة واحدة في اليوم. من اليوم الأول للعلاج، يجب عليك التوقف عن التدخين أو تقليل وتيرة التدخين بشكل حاد.
في الأيام الأولى من استخدام الفيلم مع السيتيسين، من الممكن حدوث أحاسيس طعم غير سارة وغثيان وصداع خفيف ودوخة وزيادة طفيفة في ضغط الدم. في هذه الحالات يجب التوقف عن تناول الدواء.
يمنع استخدام الأفلام التي تحتوي على السيتيسين في حالات النزيف وارتفاع ضغط الدم الشديد والمراحل المتقدمة من تصلب الشرايين.
أنابازين هيدروكلوريد (أناباسينوم هيدروكلوريدوم).
أناباسين هو قلويد موجود في نبات Anabasis aphylla L. (عشب الفناء)، فام. قدم الإوز (Chenopodiaceae).
كيميائيا هو 3- (بيبيريديل -2) بيريدين.
خصائصه الدوائية تشبه النيكوتين والسيتيسين والفلوبلين.
تم اقتراح أناباسين هيدروكلوريد بجرعات صغيرة كوسيلة لتسهيل الإقلاع عن التدخين.
لهذا الغرض، يتوفر الدواء في شكل أقراص وأفلام وعلكة.<<Гамибазин>> .
تناول أقراصًا تحتوي على أناباسين هيدروكلوريد عن طريق الفم أو تحت اللسان يوميًا. من اليوم الأول لتناول الأقراص يجب التوقف عن التدخين أو تقليل تكراره بشكل حاد والتوقف عن التدخين تمامًا في موعد لا يتجاوز 8-10 أيام من بداية العلاج.
إذا لم تقل الرغبة في التدخين خلال 8-10 أيام، توقف عن تناول الحبوب وقم بمحاولة جديدة للعلاج بعد 2-3 أشهر.
يمنع استخدام الأقراص لعلاج تصلب الشرايين والزيادات الشديدة في ضغط الدم والنزيف.
في الأيام الأولى من تناول الحبوب، من الممكن حدوث غثيان وصداع وارتفاع في ضغط الدم. عادة تختفي هذه الظواهر عند تقليل الجرعة. إذا لزم الأمر، توقف عن تناول الحبوب.
هناك دلائل تشير إلى أن استخدام أناباسين (على شكل أقراص عن طريق الفم أو تحت اللسان) يمكن أن يسبب تسمم الجلد.
أفلام تحتوي على هيدروكلوريد الأناباسين (Membranulae cum Anabasino هيدروكلوريدي). صفائح بوليمر بيضاوية الشكل ذات لون أبيض (أو مع صبغات صفراء)، أبعادها 9 × 4.5 × 0.5 مم، تحتوي على 0.0015 جم (1.5 مجم) من هيدروكلوريد أناباسين. وهي مخصصة أيضًا للإقلاع عن التدخين.
يتم لصق الفيلم على لثة الجزء الشفهي أو الغشاء المخاطي لمنطقة الشدق كل يوم لمدة 3 إلى 5 أيام الأولى، 4 إلى 8 مرات.
من اليوم الأول للعلاج، من المستحسن التوقف عن التدخين أو تقليل تكرار التدخين بشكل حاد.
في الأيام الأولى من استخدام الفيلم مع أناباسين هيدروكلوريد، من الممكن حدوث أحاسيس طعم غير سارة وغثيان وصداع خفيف ودوخة وزيادة طفيفة في ضغط الدم. وفي هذه الحالات يجب التوقف عن استخدام الدواء.
جاميباسين (غاميباسينوم). علكة (على أساس كتلة مضغ خاصة) تحتوي على 0.003 جم من هيدروكلوريد أناباسين.
شريط مطاطي مستطيل أو مربع (22×22×8 ملم، أو 32×22×5 ملم، أو 70×19×1 ملم) لونه رمادي فاتح أو أصفر فاتح مع رائحة المواد الغذائية العطرية (مع إضافة السكر) ، دبس السكر، حامض الليمون، المنكهات، الخ).
وهو أحد أشكال جرعات أناباسين للإقلاع عن التدخين. يستخدم عن طريق المضغ لفترة طويلة يومياً، في البداية علكة واحدة (0.003 جم) 4 مرات يومياً لمدة 4 - 5 أيام. إذا كان التأثير إيجابيا، يستمر العلاج وفقا للمخطط التالي: من اليوم الخامس إلى السادس إلى اليوم الثامن - شريط مطاطي واحد 3 مرات في اليوم؛ من اليوم التاسع إلى الثاني عشر - شريط مطاطي واحد مرتين في اليوم؛ كذلك حتى اليوم العشرين - شريط مطاطي واحد 1-2 مرات في اليوم. يمكن تكرار الدورات اللاحقة.
| " |
تصنيف: M-CMبيلوكاربين هيدروكلوريد، أسيكليدين
N-HM المسكنات التنفسية: لوبيلين هيدروكلوريد، سيتيتون
لعلاج إدمان النيكوتين: أناباسين كلوريد، تابكس
M وN-HMAأسيتيل كولين، كارباكولين
آلية د ط:تتشابه الأدوية الكولينية في البنية أو الترتيب المكاني لأجزاء الجزيء بدرجات متفاوتة مع جزيء ACh. ولذلك، فإنها يمكن أن تتفاعل إما مع المستقبلات الكولينية، أو مع الأجزاء المحيطة من غشاء الخلية، أو مع الإنزيمات (أساسا مع المستقبلات الكولينية).
محاكيات الكولين M:تحفيز المستقبلات الكولينية M. تقليد تهيج الأعصاب السمبتاوي. التأثير على القلب:تتباطأ وظيفة القلب، ويتم تحفيز المستقبلات الكولينية في أوعية العضلات الهيكلية (توسع الأوعية) عن طريق إفراز عامل ارتخاء العضلات عن طريق الخلايا البطانية الوعائية، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم، وانخفاض معدل ضربات القلب حتى يتوقف. تباطؤ التوصيل إلى كتلة AV. مع إعطاء M-hm عن طريق الوريد، من الممكن حدوث توقف القلب المفاجئ. التأثير على الجهاز الهضمي:إنها تزيد من النغمة وتحفز حركية الأمعاء، بينما تعمل في نفس الوقت على إرخاء العضلة العاصرة للقناة الهضمية. يتم القضاء على ونى الأمعاء. التأثير على المثانة:زيادة النغمة والنشاط الانقباضي لعضلات المثانة. استرخاء العضلة العاصرة. التأثير على العيون:يسبب انقباض التلاميذ (تقبض الحدقة). خفض ضغط العين. أنها تسبب تشنج التكيف، ويصاحب انقباض العضلة الدائرية العينية (الهدبية) سماكة العضلة وحركة المكان الذي يتصل به رباط الزن الأقرب إلى العدسة. تأخذ العدسة شكلًا أكثر محدبًا. تم ضبط العين على الرؤية القريبة. على الشعب الهوائية:تشنج على الغدد:زيادة الإفراز. بالنسبة للمرارة:زيادة النغمة.
دواعي الإستعمال: 1. الجلوكوما. بيلوكاربين هيدروكلوريد 2-4 مرات يوميا محلول 1-5% قطرات ومرهم أفلام العين ليلا للجفن السفلي. تأثير الأسيكليدين يكون قصير المدى.
2. ونى وشلل جزئي في الأمعاء والمثانة، ويستخدم الأسيكليدين. آثار جانبية أقل: 1-2 مل محلول 0.2% تحت الجلد، كرر إذا لزم الأمر
فى 30 دقيقة.
موانع الاستعمال:تشنج قصبي، انخفاض ضغط الدم، أمراض القلب الحادة، الحمل، الصرع. يتم منع هذه التأثيرات أو عكسها بواسطة الأتروبين.
مقلدات الكولين N: تأثير مرحلتين على مستقبلات H-cholinergic: الأولى - الإثارة الثانية - التثبيط
منشطات التنفس: يتم إعطاؤها عن طريق الوريد فقط. تأثيرات:
قادر على تحفيز المستقبلات الكيميائية الوعائية، مما يؤدي إلى -1 تحفيز التنفس المنعكس. التأثير قوي ولكنه قصير الأمد (2-5 دقائق عند الإعطاء عن طريق الوريد)، وعند الإعطاء عن طريق الوريد تكون هناك حاجة إلى جرعات قليلة لتنشيط مركز الجهاز التنفسي. عندما تدار تحت الجلد أو في العضل، يتم زيادة الجرعة 10-20 مرة. مع طرق الإعطاء هذه، فإنها تخترق جيدًا الجهاز العصبي المركزي، مما يسبب القيء والتشنجات وتنشيط المركز المبهم مع احتمال توقف القلب 2. تحفيز نشاط القلب والأوعية الدموية. طلب: محدود. للصدمة والاختناق عند الأطفال حديثي الولادة. في حالة توقف التنفس (الصدمة) في الحالات الغروية في الأمراض المعدية مع اكتئاب الجهاز التنفسي وتكون الدم. موانع: ارتفاع ضغط الدم، النزيف، الوذمة الرئوية الاستعدادات المقارنة: سيتيتون. هذا هو محلول 0.15٪ من قلويد سيتيسين. يحفز التنفس بشكل انعكاسي وفي نفس الوقت يزيد من ضغط الدم مما يميزه عن الفصيص.
يتم تضمين سيتيزين في أقراص تابكس، مما يسهل الإقلاع عن التدخين. لوبيلين هيدروكلوريد. يثير مركز العصب المبهم، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم.
للإشعاع نيكوت. التبعيات: وفقا للمخطط، مع تخفيض تدريجي للجرعة أنابازين - أقراص عن طريق الفم أو تحت اللسان، أفلام الشدق، العلكة. تابكس - (يحتوي على قلويد السيتيسين) لوبسيل - يحتوي على قلويد اللوبيليا)
NICORETTE - جهاز استنشاق (يحتوي على النيكوتين) على شكل قطعة فموية، مع مراعاة الجوانب السلوكية للإدمان، مضغ العلكة، رقعة، رذاذ الأنف، قرص صغير. يستغرق الإقلاع عن التدخين تمامًا 3 أشهر مع تقليل الجرعة تدريجيًا.
مقلدات الكولين M،N:حقيقة تفعيل مستقبلات الكولين M هي السائدة.كلوريد الأسيتيل كولين. نادرا ما يستخدم، وغير فعال عن طريق الفم.
يتم حقنه تحت الجلد والعضل - تأثير سريع وحاد وقصير الأمد. الحقن في الوريد غير ممكن بسبب الانخفاض الحاد في ضغط الدم والسكتة القلبية.
طلب:لتشنجات الأوعية الدموية الطرفية (التهاب باطنة الشريان). لتشنجات شرايين الشبكية. إنه يعمل لفترة أطول، عن طريق الفم، تحت الجلد، في العضل، في الوريد (بحذر). طلب:التهاب بطانة الشريان.
موضعياً على شكل قطرات للعين لعلاج الجلوكوما.
المحاكيات الكولينية M لها تأثير محفز مباشر على المستقبلات الكولينية M. المعيار لمثل هذه المواد هو المسكارين القلوي، الذي له تأثير انتقائي على مستقبلات M-cholinergic. المسكارين ليس دواءً، والسم الموجود في فطر الغاريق يمكن أن يسبب تسممًا حادًا.
ينتج التسمم بالمسكارين نفس الصورة السريرية والتأثيرات الدوائية التي تنتجها عوامل AChE. هناك اختلاف واحد فقط - هنا يكون التأثير على مستقبلات M مباشرًا. ويلاحظ نفس الأعراض الرئيسية: الإسهال، صعوبة في التنفس، آلام في البطن، سيلان اللعاب، انقباض حدقة العين (تقبض الحدقة - تقلص العضلة الدائرية لحدقة العين)، انخفاض ضغط العين، تشنج التكيف (بالقرب من نقطة الرؤية)، الارتباك، التشنجات والغيبوبة.
من بين محاكيات الكولين M، الأكثر استخدامًا على نطاق واسع في الممارسة الطبية هي: مسحوق بيلوكاربينا هيدروكلوريد (بيلوكاربيني هيدروكلوريدوم)؛ قطرات العين محلول 1-2٪ في زجاجات سعة 5 و 10 مل، مرهم العين - 1٪ و 2٪، أفلام العين التي تحتوي على 2.7 ملغ من بيلوكاربين)، الأسيكليدين (أسيكليدينوم) - أمبير - 1 و 2 مل محلول 0.2٪ ; 3% و 5% - مرهم للعين.
بيلوكاربين هو قلويد من شجيرة Pilocarpus microphyllus، (أمريكا الجنوبية). يتم الحصول عليها حاليا صناعيا. له تأثير مباشر لمحاكاة الكولين M.
من خلال تحفيز الأعضاء المؤثرة التي تتلقى التعصيب الكوليني، تسبب مقلدات الكولين-M تأثيرات مشابهة لتلك التي لوحظت عند تهيج الأعصاب الكولينية اللاإرادية. يزيد البيلوكاربين بشكل خاص من إفراز الغدد. لكن البيلوكاربين، كونه عقارًا قويًا وسامًا جدًا، يستخدم فقط في ممارسة طب العيون لعلاج الجلوكوما. وبالإضافة إلى ذلك، يستخدم بيلوكاربين لتجلط الأوعية الدموية في شبكية العين. يستخدم موضعياً على شكل قطرات للعين (محلول 1-2%) ومرهم للعين (1 و2%) وعلى شكل أغشية للعين. إنه يضيق حدقة العين (من 3 إلى 24 ساعة) ويقلل من ضغط العين. بالإضافة إلى ذلك، فإنه يسبب تشنج الإقامة. يتمثل الاختلاف الرئيسي عن عوامل AChE في أن البيلوكاربين له تأثير مباشر على المستقبلات الكولينية M في عضلات العين، بينما يكون لعوامل AChE تأثير غير مباشر.
الأسيكليدين (أسيكليدينوم) هو محاكي اصطناعي مباشر للكولين M. أقل سمية. يتم استخدامها للعمل المحلي والامتصاصي، أي أنها تستخدم في ممارسة طب العيون وللتأثيرات العامة. يوصف الأسيكليدين لعلاج الجلوكوما (يهيج الملتحمة قليلاً) وكذلك لعلاج ونى الجهاز الهضمي (في فترة ما بعد الجراحة) والمثانة والرحم. عندما تدار بالحقن، قد تكون هناك آثار جانبية: الإسهال، والتعرق، وسيلان اللعاب. موانع الاستعمال: الربو القصبي، الحمل، تصلب الشرايين.
الأدوية التي تمنع مستقبلات m-cholinergic (حاصرات m-cholinergic، والأدوية الشبيهة بالأتروبين)
حاصرات M-CHOLINOLYTICS أو M-CHOLINOLYTICS، أدوية مجموعة الأتروبين - هذه هي الأدوية التي تمنع مستقبلات M-cholinergic.
الممثل النموذجي والأكثر دراسة لهذه المجموعة هو الأتروبين - ومن هنا تسمى المجموعة الأدوية الشبيهة بالأتروبين. تحجب حاصرات M-cholinergic مستقبلات M-cholinergic الطرفية الموجودة على غشاء الخلايا المستجيبة عند نهايات الألياف الكولينية التالية للعقدة، أي أنها تمنع التعصيب الكوليني غير المتماثل. من خلال منع التأثيرات المسكارينية السائدة للأسيتيل كولين، لا يمتد تأثير الأتروبين على العقد اللاإرادية والمشابك العصبية العضلية. معظم الأدوية الشبيهة بالأتروبين تحجب مستقبلات M-cholinergic في الجهاز العصبي المركزي. أحد حاصرات مضادات الكولين M ذات انتقائية عالية للعمل هو أتروبين (سلفاس أتروبيني؛ أقراص 0.0005؛ أمبولات 0.1% - 1 مل؛ مرهم للعين 1%).
الأتروبين هو مادة قلوية موجودة في نباتات عائلة الباذنجانيات. يوجد الأتروبين والقلويدات ذات الصلة في عدد من النباتات:
البلادونا (أتروبا البلادونا) ؛
بيلين (هيوسياموس نيجر)؛
الداتورة سترامونيوم.
يتم الحصول على الأتروبين حاليًا صناعيًا، أي كيميائيًا. اسم أتروبا بيلادونا متناقض، حيث أن مصطلح "أتروبوس" يعني "ثلاثة مصائر تؤدي إلى نهاية مشؤومة للحياة"، و"بيلادونا" يعني "امرأة ساحرة" (دونا امرأة، وبيلا اسم مؤنث في اللغات الرومانسية). . يرجع هذا المصطلح إلى حقيقة أن مستخلص هذا النبات، الذي تم غرسه في أعين جميلات بلاط البندقية، أعطاهن "لمعانًا" - اتساع حدقة العين. آلية عمل الأتروبين والأدوية الأخرى في هذه المجموعة هي أنه من خلال حجب المستقبلات الكولينية M، التي تتنافس مع الأسيتيل كولين، فإنها تمنع الوسيط من التفاعل معها. لا تؤثر الأدوية على تخليق الأسيتيل كولين وإطلاقه وتحلله المائي. يتم إطلاق الأسيتيل كولين، لكنه لا يتفاعل مع المستقبلات، لأن الأتروبين لديه تقارب أكبر (تقارب) للمستقبل. الأتروبين، مثل جميع حاصرات M-cholinergic، يقلل أو يزيل آثار تهيج الأعصاب الكولينية (النظيرة الودية) وتأثير المواد ذات النشاط المحاكاة للكولين M (الأسيتيل كولين ونظائره، عوامل AChE، مقلدات M-cholino). على وجه الخصوص، الأتروبين يقلل من آثار التهيج. غامض العداء بين الأسيتيل كولين والأتروبين تنافسي، لذلك، عندما يزيد تركيز الأسيتيل كولين، يتم التخلص من تأثير الأتروبين عند نقطة تطبيق المسكارين.
التأثيرات الدوائية الرئيسية للأتروبين
1) الأتروبين له خصائص مضادة للتشنج بشكل خاص. من خلال منع مستقبلات M-cholinergic، يزيل الأتروبين التأثير المحفز للأعصاب السمبتاوية على أعضاء العضلات الملساء. تنخفض نغمة عضلات الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والشعب الهوائية والحالب والمثانة.
2) يؤثر الأتروبين أيضًا على قوة عضلات العين. دعونا نلقي نظرة على آثار الأتروبين على العين:
1) عند إعطاء الأتروبين، خاصة عند استخدامه موضعياً، بسبب كتلة مستقبلات M-cholinergic في العضلة الدائرية للقزحية، يُلاحظ اتساع حدقة العين - توسع حدقة العين. يتكثف توسع الحدقة أيضًا نتيجة الحفاظ على التعصيب الودي لحدقة العين الموسعة. لذلك فإن الأتروبين يعمل على العين لفترة طويلة في هذا الصدد - تصل إلى 7 أيام؛
2) تحت تأثير الأتروبين تفقد العضلة الهدبية قوتها وتصبح مسطحة، ويصاحب ذلك شد في رباط الزين الذي يدعم العدسة. ونتيجة لذلك، تتسطح العدسة أيضًا، ويطول البعد البؤري لهذه العدسة. تعمل العدسة على ضبط الرؤية على نقطة الرؤية البعيدة، بحيث لا يتمكن المريض من رؤية الأشياء القريبة بوضوح. نظرًا لأن العضلة العاصرة في حالة شلل، فهي غير قادرة على تضييق حدقة العين عند النظر إلى الأشياء القريبة، ويحدث رهاب الضوء (رهاب الضوء) في الضوء الساطع. تسمى هذه الحالة بشلل الإقامة أو شلل العضلة الدائرية. وبالتالي، فإن الأتروبين هو دواء موسع للحدقة وشلل العضلة الهدبية. يؤدي التطبيق الموضعي لمحلول الأتروبين 1% إلى أقصى تأثير موسع للحدقة خلال 30-40 دقيقة، وتحدث الاستعادة الكاملة للوظيفة في المتوسط بعد 3-4 أيام (أحيانًا تصل إلى 7-10 أيام). يحدث شلل الإقامة خلال 1-3 ساعات ويستمر حتى 8-12 يومًا (حوالي 7 أيام)؛
3) يصاحب استرخاء العضلة الهدبية وإزاحة العدسة إلى الغرفة الأمامية للعين انتهاك لتدفق السائل داخل العين من الغرفة الأمامية. في هذا الصدد، الأتروبين إما لا يغير ضغط العين لدى الأفراد الأصحاء، أو في الأفراد الذين لديهم غرفة أمامية ضحلة وفي المرضى الذين يعانون من زرق ضيق الزاوية، بل قد يزيد، أي يؤدي إلى تفاقم نوبة الجلوكوما.
مؤشرات لاستخدام الأتروبين في طب العيون
1) في طب العيون، يستخدم الأتروبين كموسع للحدقة لإحداث شلل العضلة الهدبية (شلل التكيف). يعد توسيع حدقة العين ضروريًا عند فحص قاع العين وفي علاج المرضى الذين يعانون من التهاب القزحية والتهاب القزحية الهدبية والتهاب القرنية. في الحالة الأخيرة، يتم استخدام الأتروبين كعامل تثبيت يعزز الراحة الوظيفية للعين.
2) لتحديد قوة الانكسار الحقيقية للعدسة عند اختيار النظارات.
3) الأتروبين هو الدواء المفضل إذا كان من الضروري تحقيق الحد الأقصى من شلل العضلة الهدبية (شلل التكيف)، على سبيل المثال، عند تصحيح الحول التكيفي.
3) تأثير الأتروبين على الأعضاء ذات العضلات الملساء. يقلل الأتروبين من النغمة والنشاط الحركي (التمعج) لجميع أجزاء الجهاز الهضمي. كما يقلل الأتروبين من تمعج الحالب وقاع المثانة. بالإضافة إلى ذلك، يعمل الأتروبين على إرخاء العضلات الملساء للقصبات الهوائية والقصيبات. فيما يتعلق بالقناة الصفراوية، فإن التأثير المضاد للتشنج للأتروبين ضعيف. يجب التأكيد على أن التأثير المضاد للتشنج للأتروبين واضح بشكل خاص على خلفية التشنج السابق. وبالتالي فإن الأتروبين له تأثير مضاد للتشنج، أي أن الأتروبين يعمل في هذه الحالة كمضاد للتشنج. وبهذا المعنى فقط يمكن أن يكون الأتروبين بمثابة "مسكن للألم".
4) تأثير الأتروبين على الغدد الإفرازية الخارجية. الأتروبين يضعف بشكل حاد إفراز جميع الغدد خارجية الإفراز، باستثناء الغدد الثديية. في هذه الحالة، يمنع الأتروبين إفراز اللعاب المائي السائل الناتج عن تحفيز الجزء السمبتاوي من الجهاز العصبي اللاإرادي، مما يسبب جفاف الفم. ينخفض إنتاج الدموع. الأتروبين يقلل من حجم وحموضة عصير المعدة بشكل عام. في هذه الحالة، يمكن أن يصل قمع وإضعاف إفراز هذه الغدد إلى إغلاقها الكامل. يقلل الأتروبين من الوظيفة الإفرازية للغدد الموجودة في تجاويف الأنف والفم والبلعوم والقصبات الهوائية. يصبح إفراز الغدد القصبية لزجًا. الأتروبين، حتى بجرعات صغيرة، يثبط إفراز الغدد العرقية.
5) تأثير الأتروبين على نظام القلب والأوعية الدموية. الأتروبين، الذي يزيل القلب من سيطرة n.vagus، يسبب عدم انتظام دقات القلب، أي يزيد من معدل ضربات القلب. بالإضافة إلى ذلك، يساعد الأتروبين على تسهيل توصيل النبضات في نظام التوصيل للقلب، وخاصة في العقدة الأذينية البطينية وعلى طول الحزمة الأذينية البطينية ككل. تكون هذه التأثيرات أقل وضوحًا عند كبار السن، نظرًا لأن الأتروبين في الجرعات العلاجية ليس له تأثير كبير على الأوعية الدموية المحيطية، حيث يتم تقليل التوتر المبهم. ليس للأتروبين تأثير كبير على الأوعية الدموية في الجرعات العلاجية.
6) تأثير الأتروبين على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات العلاجية، ليس للأتروبين أي تأثير على الجهاز العصبي المركزي. في الجرعات السامة، يثير الأتروبين بشكل حاد الخلايا العصبية في القشرة الدماغية، مما يسبب الإثارة الحركية والكلام، والوصول إلى الهوس والهذيان والهلوسة. يحدث ما يسمى "الذهان الأتروبين"، مما يؤدي إلى انخفاض الوظائف وتطور الغيبوبة. كما أن له تأثير منشط لمركز الجهاز التنفسي، ولكن مع زيادة الجرعات قد يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي.
مؤشرات لاستخدام الأتروبين (باستثناء طب العيون)
1) كسيارة إسعاف لـ:
1) الأمعاء
2) الكلى
3) المغص الكبدي.
2) للتشنج القصبي (انظر منبهات الأدرينالية).
3) في العلاج المعقد للمرضى الذين يعانون من قرحة المعدة والاثني عشر (يقلل من لهجة وإفراز الغدد). يتم استخدامه فقط في مجموعة من التدابير العلاجية، لأنه يقلل من إفراز فقط بجرعات كبيرة.
4) كعامل تخدير في ممارسة التخدير، يستخدم الأتروبين على نطاق واسع قبل الجراحة. يستخدم الأتروبين كوسيلة لتحضير الدواء للمريض لإجراء عملية جراحية لأنه يمتلك القدرة على قمع إفراز الغدد اللعابية والبلعومية الأنفية والقصبة الهوائية. وكما هو معروف، فإن العديد من أدوية التخدير (الأثير على وجه الخصوص) تعتبر مهيجات قوية للأغشية المخاطية. بالإضافة إلى ذلك، من خلال حجب مستقبلات M-cholinergic للقلب (ما يسمى بالتأثير المبهم)، يمنع الأتروبين الانعكاسات السلبية على القلب، بما في ذلك إمكانية توقفه المنعكس. باستخدام الأتروبين وتقليل إفراز هذه الغدد، يتم منع تطور مضاعفات ما بعد الجراحة الالتهابية في الرئتين. وهذا ما يفسر أهمية ما يعلقه أطباء الإنعاش عندما يتحدثون عن الفرصة الكاملة "لتنفس" المريض.
5) يستخدم الأتروبين في أمراض القلب. تأثيره المضاد للكولين M على القلب مفيد في بعض أشكال عدم انتظام ضربات القلب (على سبيل المثال، الكتلة الأذينية البطينية ذات الأصل المبهم، أي بطء القلب وكتلة القلب).
6) وقد وجد الأتروبين استخداما واسع النطاق كوسيلة إسعاف للتسمم:
أ) AChE يعني (FOS)
ب) مقلدات الكولين M (المسكارين).
إلى جانب الأتروبين، هناك أدوية أخرى شبيهة بالأتروبين معروفة جيدًا. تشمل القلويدات الطبيعية الشبيهة بالأتروبين سكوبولامين (هيوسين) وسكوبولومينوم هيدروبروميدوم. متوفر في أمبولات 1 مل - 0.05٪ وكذلك على شكل قطرات للعين (0.25٪). موجود في نبات اللفاح (Scopolia carniolica) وفي نفس النباتات التي تحتوي على الأتروبين (البلادونا، الهينبان، الداتورة). قريب من الناحية الهيكلية من الأتروبين. لقد أعلن عن خصائص M المضادة للكولين. هناك اختلاف واحد مهم عن الأتروبين: في الجرعات العلاجية، يسبب السكوبولامين تخديرًا خفيفًا، وتثبيط الجهاز العصبي المركزي، والتعرق والنوم. له تأثير محبط على الجهاز خارج الهرمي وانتقال الإثارة من المسالك الهرمية إلى الخلايا العصبية الحركية في الدماغ. إن إدخال الدواء في تجويف الملتحمة يسبب توسع حدقة أقل طولاً. ولذلك، يستخدم أطباء التخدير السكوبولامين (0.3-0.6 ملغ تحت الجلد) كتخدير مسبق، ولكن عادة مع المورفين (ليس لدى كبار السن، لأنه يمكن أن يسبب الارتباك). يتم استخدامه أحيانًا في ممارسة الطب النفسي كمسكن وفي علم الأعصاب لتصحيح مرض باركنسون. مدة تأثير السكوبولامين أقصر من مدة تأثير الأتروبين. كما أنها تستخدم كمضاد للقيء ومهدئ للأمراض المنقولة بالبحر والهواء (أقراص إيرون عبارة عن مزيج من السكوبولامين والهيوسيامين). ينتمي PLATIFYLLINE أيضًا إلى مجموعة القلويدات التي يتم الحصول عليها من المواد الخام النباتية (نبات الراغوورت المعيني). (Platyphyllini hydrotartras: أقراص 0.005 وأمبولات 1 مل - 0.2٪؛ قطرات العين - محلول 1-2٪). وهو يعمل بنفس الطريقة تقريبًا، مما يسبب تأثيرات دوائية مماثلة، ولكنه أضعف من الأتروبين. له تأثير معتدل في حجب العقدة، بالإضافة إلى تأثير مضاد للتشنج عضلي مباشر (يشبه البابافيرين)، وكذلك على المراكز الحركية الوعائية. له تأثير مهدئ على الجهاز العصبي المركزي. يستخدم البلاتيفيلين كمضاد للتشنج في تشنجات الجهاز الهضمي والقنوات الصفراوية والمرارة والحالب مع زيادة قوة الأوعية الدماغية والشرايين التاجية، وكذلك لتخفيف الربو القصبي. في ممارسة طب العيون، يستخدم الدواء لتوسيع حدقة العين (له تأثير أقصر من الأتروبين ولا يؤثر على التكيف). يتم إعطاؤه تحت الجلد، لكن يجب أن نتذكر أن المحاليل ذات التركيز 0.2% (الرقم الهيدروجيني = 3.6) تكون مؤلمة.
لممارسة طب العيون، يقترح HOMATROPINE (Homatropinum: زجاجات 5 مل - 0.25٪). يسبب توسع حدقة العين وشلل التكيف، أي أنه يعمل كموسع للحدقة وشلل العضلة الهدبية. تستمر التأثيرات العينية الناجمة عن الهوماتروبين لمدة 15-24 ساعة فقط، وهو أكثر ملاءمة للمريض مقارنة بالحالة عند استخدام الأتروبين. خطر ارتفاع IOP أقل، لأنه أضعف من الأتروبين، ولكن في نفس الوقت يمنع استخدام هذا الدواء في الجلوكوما. وبخلاف ذلك، فهو لا يختلف جوهريًا عن الأتروبين، فهو يستخدم فقط في ممارسة طب العيون.
الدواء الاصطناعي METACIN هو مانع نشط للغاية لمضادات الكولين M (Methacinum: في أقراص - 0.002 ؛ في أمبولات 0.1٪ - 1 مل. مركب أمونيوم رباعي لا يخترق بشكل جيد عبر BBB. وهذا يعني أن جميع تأثيراته ترجع إلى تأثير مضادات الكولين الطرفية. وهو يختلف عن الأتروبين في تأثيره الموسع للشعب الهوائية، وعدم وجود تأثير على الجهاز العصبي المركزي. وهو أقوى من الأتروبين، فهو يثبط إفراز الغدد اللعابية والشعب الهوائية. يستخدم في علاج الربو القصبي والقرحة الهضمية. لتخفيف المغص الكلوي والكبدي، للتخدير في التخدير (الرابع - في 5-10 دقائق، في العضل - في 30 دقيقة) - أكثر ملاءمة من الأتروبين. له تأثير مسكن يفوق الأتروبين ويسبب عدم انتظام دقات القلب بشكل أقل.
من بين الأدوية التي تحتوي على الأتروبين، يتم أيضًا استخدام مستحضرات البلادونا (البلادونا)، على سبيل المثال، مستخلصات البلادونا (سميكة وجافة)، وصبغات البلادونا، والأقراص المركبة. هذه أدوية ضعيفة ولا تستخدم في سيارات الإسعاف. يستخدم في المنزل في مرحلة ما قبل المستشفى.
أخيرًا، بضع كلمات عن الممثل الأول لمضادات المستقبلات المسكارينية الانتقائية. اتضح أنه في أعضاء الجسم المختلفة توجد فئات فرعية مختلفة من المستقبلات المسكارينية (M-one وM-two). في الآونة الأخيرة، تم تصنيع عقار جاستروسيبين (بيرنزيبين)، وهو مثبط محدد لمستقبلات M-one الكولينية في المعدة. سريريا، يتجلى ذلك من خلال تثبيط شديد لإفراز عصير المعدة. بسبب التثبيط الواضح لإفراز عصير المعدة، يسبب الجاستروسيبين تخفيفًا مستمرًا وسريعًا للألم. يستخدم لقرحة المعدة والاثني عشر والتهاب المعدة والتهاب الدود. له آثار جانبية أقل بكثير وليس له أي تأثير على القلب ولا يخترق الجهاز العصبي المركزي.
الآثار الجانبية للأتروبين وأدويةه. في معظم الحالات، تكون الآثار الجانبية نتيجة لاتساع نطاق التأثير الدوائي للأدوية التي تتم دراستها وتتجلى في جفاف الفم، وصعوبة البلع، والوهن المعوي (الإمساك)، وعدم وضوح الإدراك البصري، وعدم انتظام دقات القلب. الاستخدام الموضعي للأتروبين يمكن أن يسبب الحساسية (التهاب الجلد، التهاب الملتحمة، تورم الجفون). هو بطلان الأتروبين في الجلوكوما.
التسمم الحاد بالأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين والنباتات المحتوية على الأتروبين. الأتروبين ليس دواءً ضارًا. ويكفي أن نقول أنه حتى 5-10 قطرات يمكن أن تكون سامة. الجرعة المميتة للبالغين عند تناولها عن طريق الفم تبدأ بـ 100 ملغ، للأطفال - بـ 2 ملغ؛ عند تناوله بالحقن، يصبح الدواء أكثر سمية. الصورة السريرية للتسمم بالأتروبين والأدوية الشبيهة بالأتروبين مميزة للغاية. هناك أعراض مرتبطة بقمع التأثيرات الكولينية وتأثير السم على الجهاز العصبي المركزي. في الوقت نفسه، اعتمادًا على جرعة الدواء المتناول، يتم التمييز بين الدورات الخفيفة والشديدة.
في حالة التسمم الخفيف، تظهر العلامات السريرية التالية:
1) توسع حدقة العين (توسع الحدقة)، رهاب الضوء.
2) جفاف الجلد والأغشية المخاطية. ومع ذلك، بسبب انخفاض التعرق، يصبح الجلد ساخنا وأحمر، وهناك زيادة في درجة حرارة الجسم، واحمرار حاد في الوجه (الوجه "ينفجر بالحرارة")؛
3) الأغشية المخاطية الجافة.
4) عدم انتظام دقات القلب الشديد.
5) ونى الأمعاء.
في حالة التسمم الشديد، على خلفية كل هذه الأعراض، يأتي الإثارة النفسية الحركية في المقدمة، أي الإثارة العقلية والحركية. ومن هنا جاء التعبير المشهور: "لقد أكلت الكثير من الهنبان". يحدث ضعف في التنسيق الحركي، ويصبح الكلام غير واضح، ويتشوش الوعي، وتلاحظ الهلوسة. تتطور ظاهرة الذهان الأتروبين، مما يتطلب تدخل طبيب نفسي. بعد ذلك، قد يحدث اكتئاب في المركز الحركي الوعائي مع توسع حاد في الشعيرات الدموية. يتطور الانهيار والغيبوبة وشلل الجهاز التنفسي.
تدابير المساعدة للتسمم بالأتروبين
إذا تم تناول السم عن طريق الفم، فيجب محاولة سكبه في أسرع وقت ممكن (غسل المعدة، أدوية مسهلة، إلخ)؛ الأدوية القابضة - التانين، الممتزات - الكربون المنشط، إدرار البول القسري، امتصاص الدم. من المهم تطبيق علاج محدد هنا.
1) قبل الغسيل يجب إعطاء جرعة صغيرة (0.3-0.4 مل) من سيبازون (ريلانيوم) لمكافحة الذهان والإثارة النفسية الحركية. يجب ألا تكون جرعة سيبازون كبيرة، حيث قد يصاب المريض بشلل في المراكز الحيوية. في هذه الحالة، لا يمكن إعطاء الأمينازين، لأنه يمتلك تأثيره المسكاريني الخاص.
2) من الضروري إزاحة الأتروبين من ارتباطه بالمستقبلات الكولينية، وتستخدم محاكيات الكولين المختلفة لهذه الأغراض. من الأفضل استخدام فيسوستيغمين (رابعا، ببطء، 1-4 ملغ)، وهو ما يفعلونه في الخارج. نحن نستخدم عوامل AChE، وفي أغلب الأحيان البروزرين (2-5 ملغ، تحت الجلد). تدار الأدوية على فترات 1-2 ساعات حتى تظهر علامات القضاء على الحصار المفروض على المستقبلات المسكارينية. يفضل استخدام فيسوستيجمين لأنه يخترق بشكل جيد من خلال الحاجز الدموي الدماغي إلى الجهاز العصبي المركزي، مما يقلل من الآليات المركزية للذهان الأتروبين. للتخفيف من رهاب الضوء، يتم وضع المريض في غرفة مظلمة ويفرك بالماء البارد. مطلوب رعاية دقيقة. غالبًا ما يكون التنفس الاصطناعي مطلوبًا.
الأدوية الكولينرجية
اسمحوا لي أن أذكرك أن مستقبلات H-cholinergic موضعية في العقد اللاإرادية والصفائح النهائية للعضلات الهيكلية. بالإضافة إلى ذلك، توجد مستقبلات H-cholinergic في الكبيبات السباتية (وهي ضرورية للاستجابة للتغيرات في كيمياء الدم)، وكذلك في النخاع الكظري والدماغ. إن حساسية مستقبلات H-cholinergic ذات التوطين المختلف للمركبات الكيميائية ليست هي نفسها، مما يجعل من الممكن الحصول على مواد ذات تأثير سائد على العقد اللاإرادية، والمستقبلات الكولينية للمشابك العصبية العضلية، والجهاز العصبي المركزي.
تسمى الأدوية التي تحفز مستقبلات الكولين H-محاكيات الكولين H (محاكيات النيكوتين) ، وتسمى الأدوية التي تمنعها حاصرات H-cholinergic (حاصرات النيكوتين).
من المهم التأكيد على الميزة التالية: جميع محاكيات H-cholino تثير مستقبلات H-cholinergic فقط في المرحلة الأولى من عملها، وفي المرحلة الثانية يتم استبدال الإثارة بتأثير مثبط. وبعبارة أخرى، فإن مقلدات الكولين N، ولا سيما المادة المرجعية النيكوتين، لها تأثير على مرحلتين على مستقبلات الكولين H: في المرحلة الأولى، يعمل النيكوتين كمحاكي N- الكولين، في الثانية - كحاصر لـ N الكولين. .
عوامل مقلدة للكولين أنا
الأدوية المحاكية للكولين (الكولينو [مستقبلات] + mimētikos اليونانية، التقليد، التكاثر، المرادفات:)
الأدوية التي تعيد إنتاج تأثيرات تحفيز المستقبلات الكولينية بواسطة يجندها الطبيعي - الأسيتيل كولين. يمكن تعزيز التأثير الكوليني عن طريق التفاعل المباشر لـ Ch. مع نوع معين من المستقبلات الكولينية (الكولينية ذات الفعل المباشر)، والحفاظ على الأسيتيل كولين الزائد في المشبك عن طريق تثبيط تدميره (الكولينية ذات الفعل غير المباشر). في الحالة الثانية، يتم إطلاق جميع أنواع المستقبلات الكولينية، بما في ذلك. موضعية في الجهاز العصبي المركزي وفي الوصلات العصبية العضلية للعضلات الهيكلية. ح.س. يشكل العمل غير المباشر مجموعة مستقلة من أدوية مضادات الكولينستراز (أدوية مضادات الكولينستراز). ح.س. يتم تقسيم العمل المباشر وفقًا لتصنيف المستقبلات الكولينية (انظر المستقبلات) إلى محاكيات الكولين m- و n- و n+m. مقلدات الكولين م- الأسيكليدين والبيلوكاربين - يسببان آثارًا موضعية (عند تطبيقها موضعيًا) أو عامة لتحفيز مستقبلات الكولين م: تشنج التكيف، انخفاض ضغط العين. ، تباطؤ التوصيل الأذيني البطيني. زيادة لهجة وحركة الجهاز الهضمي والمثانة والرحم. اللعاب السائل، وزيادة إفراز الشعب الهوائية والمعدة وغيرها من الغدد الإفرازية. يتم منع كل هذه التأثيرات أو القضاء عليها عن طريق استخدام الأتروبين وأدوية م كولينية أخرى (انظر الأدوية المضادة للكولين)، والتي تستخدم دائمًا في حالات الجرعة الزائدة من مقلدات م الكولين، والتسمم بمواد لها تأثير مماثل أو مضاد للكولينستراز. مؤشرات لاستخدام مقلدات الكولين m: تجلط الوريد الشبكي المركزي. المعدة والأمعاء والمثانة والرحم وبعد الولادة. موانع عامة لاستخدامها هي الذبحة الصدرية، وآفات عضلة القلب، داخل الأذيني والأذيني البطيني، ونزيف الجهاز الهضمي (قبل الجراحة)، والصرع الطبيعي. الأسيكليدين- (لتحضير قطرات العين على شكل محاليل مائية 2٪ و 3٪ و 5٪) ومحلول 0.2٪ في أمبولات 1 و 2 ملللحقن تحت الجلد. في حالة الجلوكوما، يتم التقطير من 2 إلى 6 مرات في اليوم. في حالة ونى المثانة الحاد، يتم إعطاء 1-2 جرعات تحت الجلد ملمحلول 0.2% في حالة عدم وجود النتيجة المتوقعة، يتم تكرار الحقن 2-3 مرات بفاصل نصف ساعة، ما لم يتم التعبير عن آثار غير مرغوب فيها (تشنج قصبي، بطء القلب، وما إلى ذلك). بيلوكاربين هيدروكلوريدتستخدم بشكل رئيسي في ممارسة طب العيون. أشكال إطلاقه الرئيسية: محاليل 1% و2% في زجاجات سعة 5 و10 مل; محلول 1% في أنابيب القطارة؛ محلول 1٪ مع ميثيل السليلوز في زجاجات 5 و 10 مل; أفلام العين (2.7 لكل منهما ملغبيلوكاربين هيدروكلوريد في كل منهما)؛ 1% و 2% عيون. في أغلب الأحيان، يتم استخدام حلول 1٪ و 2٪، ودفنها في العين 2 إلى 4 مرات في اليوم. مقلدات الكولين n- الفصوص والسيتيزين - يثير ما بعد المشبكي في عقد الجهاز العصبي الودي والباراسمبثاوي، في الكبيبات السباتية وفي أنسجة الكرومافين في الغدد الكظرية (زيادة إفراز الأدرينالين). ونتيجة لذلك، يتم تنشيط كل من التأثيرات الأدرينالية والكولينية على الأعضاء التنفيذية. في الوقت نفسه، فإن عمل السيتيسين (سيتيتون) يهيمن عليه التأثير المحيطي الأدرينالي (زيادة تقلصات القلب المتزايدة)، في حين أن عمل اللوبلين تهيمن عليه التأثيرات الكولينية (بطء القلب، انخفاض ضغط الدم ممكن). تثير كل من القلويدات بشكل انعكاسي (من مستقبلات منطقة منعكس السباتي) الجهاز التنفسي وتستخدم بشكل رئيسي كأدوية الجهاز التنفسي في حالات توقف التنفس الحاد (على خلفية الاكتئاب طويل الأمد لمركز الجهاز التنفسي، يكون التأثير غير مستقر). أصبح تأثيرها الشبيه بالنيكوتين شرطًا أساسيًا لاستخدام اللوبيلين (أقراص Lobesil) والسيتيسين (أفلام وأقراص Tabex) لتسهيل الإقلاع عن التدخين. هو بطلان استخدامها لهذا الغرض في حالة الأمراض العضوية في نظام القلب والأوعية الدموية، وارتفاع ضغط الدم الشرياني المستمر، والذبحة الصدرية، وقرحة المعدة والاثني عشر، والنزيف. لوبيلين هيدروكلوريد- محلول 1% في أمبولات من 1 مل; أقراص 2 ملغ(دواء "لوبيسيل"). في حالة توقف التنفس الحاد لدى البالغين، يتم إعطاء 0.3-0.5 مل(الأطفال 0.1-0.3 ملاعتمادًا على العمر) في العضل أو في الوريد ببطء (في 1-2 دقيقة)، لأن الإدارة السريعة تهدد بالانهيار والسكتة القلبية. في حالة الجرعة الزائدة، من الممكن أيضًا حدوث تشنجات، وبطء القلب الشديد، والاكتئاب التنفسي العميق. خلال فترة الإقلاع عن التدخين، يوصف لوبيسيل في الأسبوع الأول، قرص واحد يصل إلى 5 مرات في اليوم، ثم يتم تقليل تكرار الجرعات حتى الانسحاب (20-30 يومًا). في حالة ضعف التحمل (، الضعف،) يتم إيقاف الدواء. سيتيتون- محلول سيتيسين 0.15% في أمبولات من 1 مل; أقراص وأفلام Tabex لتطبيقات الخد (أو اللثة) 1.5 ملغ. بسبب تأثيره الضاغط، يتم استخدامه في كثير من الأحيان أكثر من الفصوص، لأنه غالبًا ما يحدث اكتئاب الجهاز التنفسي الحاد على خلفية الانهيار أو الصدمة. يتم إعطاء البالغين عن طريق الوريد أو العضل بمعدل 0.5-1 مل(الأطفال أقل من 1 زالمساعدة الإنمائية الرسمية - 0.1 لكل منهما مل). بالنسبة لأولئك الذين يقلعون عن التدخين، فإن المخطط العام لاستخدام أقراص Tabex هو نفس أقراص Lobesil؛ يتم تغيير الأفلام 4-8 مرات في الأيام الثلاثة الأولى، ثم 3 مرات في اليوم، ومن اليوم الثالث عشر إلى اليوم الخامس عشر يتم استخدام فيلم واحد، ثم يتم التخلص منه. n+m-محاكيات الكولينيتم تمثيلها بواسطة الأسيتيل كولين (دواء)، والذي لا يستخدم عمليا في الممارسة الطبية، والكارباكولين، وهو مشابه في التركيب الكيميائي. كارباكولينلا يتم تدميره بواسطة الكولينستراز وله تأثير كوليني طويل الأمد وأكثر وضوحًا. تهيمن تأثيرات إثارة مستقبلات m-cholinergic على التأثير الكلي، وفقط على خلفية حصارها تظهر تأثيرات n-cholinergic بوضوح. في الوقت نفسه، لا يتمتع الكاربوكولين بمزايا مقارنة بالعقاقير من مجموعة مقلدات الكولين m، لذلك، من الأشكال المعروفة سابقًا لإطلاقه، تم الاحتفاظ فقط بالأشكال العينية واستخدامها عمليًا (في شكل 0.75٪، 1.5٪، 2.25% و 3% ص- كارباكولين) لعلاج الجلوكوما. أثناء العمليات الجراحية للعين، يتم أحيانًا حقن 0.5 في الغرفة الأمامية للعين لتضييق حدقة العين. ملمحلول كرباكولين 0.01%. الأدوية الكولينية لها آليات عمل مختلفة، مما يسبب تأثيرات مميزة لإثارة المستقبلات الكولينية. الأدوية المحاكاة للكولين M(syn.: مقلدات الكولين M، أدوية M-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M-cholinergic (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.) الأدوية المحاكية للكولين N(syn.: محاكيات H-cholino، أدوية H-cholinergic) - X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات H-cholinergic (lobeline، cytisine، إلخ). 1. الموسوعة الطبية الصغيرة. - م: الموسوعة الطبية. 1991-96 2. الإسعافات الأولية. - م: الموسوعة الروسية الكبرى. 1994 3. القاموس الموسوعي للمصطلحات الطبية. - م: الموسوعة السوفيتية. - 1982-1984.
انظر ما هي "الأدوية المحاكية للكولين" الموجودة في القواميس الأخرى:
المواد الطبية التي يشبه تأثيرها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية في الجسم والتي يتفاعل معها الأسيتيل كولين (على سبيل المثال البيلوكاربين) ... القاموس الموسوعي الكبير
مواد دوائية ذات تركيبات كيميائية مختلفة، يتزامن عملها بشكل أساسي مع تأثيرات إثارة الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية) أو الوسيط الأسيتيل كولين. بواسطة… …
المواد الطبية التي يشبه تأثيرها تأثير إثارة المستقبلات الكولينية للأنظمة الكيميائية الحيوية في الجسم والتي يتفاعل معها الأسيتيل كولين (على سبيل المثال البيلوكاربين). * * * الأدوية المحاكاة للكولين الأدوية المحاكاة للكولين ،… … القاموس الموسوعي
- (الأدوية إيجابية الكولين، أو الأدوية الكولينية)، قانون. في فرجينيا، وفقا للدوائية أنت قريب من الناقل العصبي أستيل كولين، أي يتفاعل مع المستقبلات الكولينية ويسبب الإثارة الكولينية. نهايات الألياف العصبية. بسبب... ... الموسوعة الكيميائية
- (الكولينوميتيكا؛ الكولين + التقليد اليوناني القادر على التقليد، التقليد؛ مرادف: محاكيات الكولين، الأدوية الكولينية) الأدوية الكولينية ذات آلية عمل مختلفة، مسببة تأثيرات مميزة للإثارة... ... قاموس طبي كبير
محاكاة الكولين- مقلدات الكولين والأدوية. المواد التي تعمل مثل الأسيتيل كولين على الأنظمة التشابكية النشطة الكولين. وفقًا لقدرته على التأثير على نقاط الاشتباك العصبي المسكارين أو الحساسة للنيكوتين X. p. وتنقسم إلى مواد مقلدة للكولين (أريكولين هيدروبروميد... القاموس الموسوعي البيطري
- (syn.: محاكيات الكولين M، الأدوية الكولينية M) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات M الكولينية (بيلوكاربين، أسيكليدين، إلخ.) ... قاموس طبي كبير
- (syn.: محاكيات الكولين H، الأدوية الكولينية H) X. s.، تحفيز أو تعزيز إثارة مستقبلات الكولين H (اللوبيليا، السيتيسين، إلخ) ... قاموس طبي كبير
مضادات الكولين، مواد دوائية تمنع انتقال الإثارة من الألياف العصبية الكولينية (انظر الألياف العصبية الكولينية)، مضادات وسيط الأسيتيل كولين. ينتمون إلى مجموعات مختلفة ...... الموسوعة السوفيتية الكبرى
- (مضادات الكولين، مضادات الكولين، مضادات الكولين)، الأدوية. في va تحذير وإضعاف ووقف التفاعل. الناقل العصبي أستيل كولين ومحاكي الكولين. الأدوية ذات المستقبلات الكولينية. بسبب التواجد في الجهاز المركزي والطرفي... ... الموسوعة الكيميائية
