عقار أنابريلين. أنابريلين: تعليمات للاستخدام والجرعة المحسوبة بشكل صحيح

Anaprilin هو حاصرات بيتا غير انتقائية تعمل على منع المستقبلات الأدرينالية بشكل فعال.

أنابريلين يمكن أن يقلل من وتيرة وقوة تقلصات القلب، ويمكن أن يقلل من النتاج القلبي وانقباض عضلة القلب.

أيضًا، بسبب تأثيره، يمكنه تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب وخفض ضغط الدم.

بسبب عمل أنابريلين، يتم تطبيع إيقاع القلب أثناء عدم انتظام دقات القلب الجيبي، ويصبح شكل عدم انتظام ضربات القلب من الرجفان الأذيني غير منتظم، وتختفي نبضات القلب غير المنتظمة تدريجياً.

يقلل الدواء أيضًا من النزيف أثناء الولادة أو خلال فترة ما بعد الجراحة. بالإضافة إلى ذلك، ينخفض ​​ضغط العين وإفراز الفكاهة المائية.

يتم امتصاص الدواء بسرعة كبيرة ويتم إزالته بسرعة كبيرة من جسم المريض الذي يتناوله. يكون تأثير الدواء أكبر بعد حوالي ساعة أو ساعة ونصف من تناوله.

تعليمات الاستخدام

يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم، ولا يرتبط تناوله بأي حال من الأحوال بتوقيت تناول الوجبات. إذا كان هناك ارتفاع ضغط الدم الشرياني، فإنه عادة ما يؤخذ مرتين في اليوم، 40 ملغ. إذا لم يكن التأثير كافيا، فإما زيادة عدد الجرعات إلى ثلاث جرعات يوميا، أو مضاعفة الحصة. لا ينبغي أن تأخذ أكثر من جرعة 320 ملغ / يوم.

إذا تم تناول الدواء لمنع الصداع النصفي، فمن الضروري زيادة الجرعة إلى ما لا يزيد عن 160 ملغ يوميا، وفي حالة اضطرابات ضربات القلب المرضية أو الذبحة الصدرية - ما يصل إلى 240 ملغ يوميا.

الافراج عن الشكل والتكوين

يأتي الدواء تقليديًا في شكل أقراص 10 مجم أو 40 مجم. يتم تعبئة الأقراص في عبوات لويحة قياسية مكونة من 10 قطع، مع 5 عبوات في عبوة واحدة. شكل آخر من أشكال الإصدار هو وعاء زجاجي برتقالي في صندوق من الورق المقوى. 50 حبة في كل جرة.

العنصر النشط الرئيسي هو بروبرانولول.

هناك أيضًا عدد من السواغات، والتي تشمل:

• التلك؛
• سكر الحليب؛
• نشا البطاطس؛
• ستيرات الكالسيوم.

مؤشرات للاستخدام

يتم تناول أنابريلين لمختلف التشوهات والأمراض والأمراض، ولكن أولا وقبل كل شيء هو:

• الذبحة الصدرية أو الذبحة الصدرية غير المستقرة.
• عدم انتظام دقات القلب الجيبي (على سبيل المثال، يحدث مع فرط نشاط الغدة الدرقية)؛
• تسارع دقات القلب فوق البطنية؛
• رعاش من النوع الأساسي
• الرجفان الأذيني في شكل الانقباض السريع.
• تتطور الأزمات الودية الكظرية على خلفية متلازمة الدماغ البيني.
• تتطور اضطرابات القلب والأوعية الدموية على خلفية وجود تضخم الغدة الدرقية السام المنتشر.

يتم استخدام الدواء في التحضير قبل الجراحة للمرضى الذين يعانون من تضخم الغدة الدرقية السام للغدة الدرقية، ولكنهم لا يستطيعون تحمل المزيد من أدوية تثبيط الغدة الدرقية التقليدية. استخدام آخر للأنابريلين هو الوقاية من نوبات الصداع النصفي.

آثار جانبية

الدواء له آثار جانبية. احتمالية حدوثها ضئيلة جداً، لكن لا يجب استبعادها تماماً، ولذلك من المهم تناول الدواء بقدر كبير من الحذر حتى لا تؤذي نفسك.

في بعض الأحيان تكون التأثيرات التالية ممكنة:

• كتلة AV.
• تشنج قصبي.
• بطء القلب؛
• ألم في منطقة شرسوفي.
• ضعف العضلات.
• زيادة التعب.

قد تحدث الآثار الجانبية التالية بشكل أقل تكرارًا:

• أرق؛
• الكوابيس.
• صداع؛
• انخفاض رد الفعل (العقلي والحركي) ؛
• إسهال؛
• إمساك؛
• الإثارة.
• تفاقم الصدفية.
• نقص سكر الدم؛
• تشنج الشرايين الطرفية.
• مشاكل في الرؤية؛
• ردود فعل حساسية الجلد.
• الأطراف الباردة
• غثيان؛
• متلازمة الوهن
• اكتئاب؛
• تنمل وأكثر.

إذا بدأت تعاني من هذه الأعراض، يجب عليك استشارة الطبيب على الفور لضبط مسار العلاج وتجنب المزيد من التدهور في الحالة.

موانع

يحتوي هذا الدواء على مجموعة من موانع الاستعمال، فإذا كان لدى المريض، يوصى بشدة بعدم استخدام هذا الدواء - وإلا فقد تكون هناك مضاعفات خطيرة تؤدي إلى عواقب سلبية.

تشمل موانع الاستعمال هذه، على سبيل المثال لا الحصر، ما يلي:

• فرط الحساسية.
• السكري؛
• حمل؛
• الربو القصبي.
• الميل إلى تفاعلات من نوع التشنج القصبي.
• طمس أمراض الشرايين من النوع.
• فشل قلبي حاد؛
• قصور القلب الحاد.
• التهاب الأنف من النوع الحركي.
• فشل القلب من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• كتلة AV من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• كتلة الجيبية الأذينية.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• انخفاض ضغط الدم الشرياني.

إذا كان لديك واحد على الأقل من هذه الأعراض، فيجب عليك استشارة طبيبك حول إيجاد دواء بديل لتجنب المضاعفات المحتملة عند تناول أنابريلين.

التفاعل مع أدوية أخرى

قد يعزز الدواء أو يضعف تأثيره وتأثير الأدوية الأخرى إذا تم دمجه مع أدوية أخرى.

فيما يلي بعض الأمثلة على هذا التفاعل:

• يتم تعزيز تأثير عوامل سكر الدم، مما يزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
• عند استخدامه مع أدوية الديجيتال، قد يتطور بطء القلب الشديد.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع أدوية مخصصة للتخدير عن طريق الاستنشاق، فمن الممكن أن تزيد من خطورة تثبيط وظيفة عضلة القلب و/أو تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• هناك عدد من التغييرات التي تحدث مع الاستخدام المتزامن للدواء مع فيراباميل، على وجه الخصوص، من الممكن حدوث ضيق التنفس، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، وما إلى ذلك.
• عند استخدامه مع هالوبيريدول، هناك احتمال ضئيل للإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع الأميودارون، فقد يحدث بطء القلب، وانقباض، والرجفان البطيني وانخفاض ضغط الدم.
• عند استخدامه مع الديلتيازيم يزيد الدواء من تركيزه في الدم مما يؤدي إلى تأثير مثبط على قلب المريض.
• عند استخدامه مع الفنينديون والوارفارين، قد يزيد الدواء من تركيزهما.
• عند استخدام الدواء مع الكلونيدين، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.
• إذا تم استخدام الدواء مع الكيتانسيرين، فقد يتطور نوع إضافي من تأثير انخفاض ضغط الدم.
• إذا تم تناول الدواء مع إيميبرامين، فإن تركيز الأخير في بلازما الدم يزداد.
• قد يعزز الدواء تأثيرات البوبيفاكايين واليدوكائين.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع كربونات الليثيوم، قد تتطور بطء القلب.
• عند استخدامه مع المورفين، قد يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي بأكمله والذي يسببه المورفين عادةً.
• إذا كنت تتناول دواء يحتوي على أميدوتريزوات الصوديوم، فقد يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني.
• عند استخدام أنابريلين مع بروبافينون، يزداد تركيز المادة الفعالة أنابريلين في الدم بشكل ملحوظ.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع الأدوية الخافضة للضغط، فإن خطر الإصابة بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم الشرياني يزيد.

وهذه ليست كل الخيارات المتاحة لتفاعل هذا الدواء مع المواد والمكونات المختلفة. لتجنب الآثار السلبية، تأكد من استشارة طبيبك لمعرفة ما إذا كان من الممكن، من حيث المبدأ، تناول عقار أنابريلين مع ما تتناوله بالفعل في الوقت الحالي.

أنابريلين– دواء من مجموعة حاصرات بيتا الذي يظهر خصائص مضادة للذبحة الصدرية وخافضة للضغط ومضادة لاضطراب النظم. هذا دواء فعال إلى حد ما، ويمكن الوصول إليه وغير مكلف، ويمكنه تقليل النبض وضغط الدم بسرعة، والقضاء على نوبة الهلع، وكذلك تخفيف حالة بعض الأمراض الأخرى. إلا أن هذا الدواء لا يخلو من الآثار الجانبية ولا يمكن استخدامه إلا تحت إشراف الطبيب، وفي بعض الحالات يمنع استخدامه. هل هناك نظائرها من Anaprilin دون آثار جانبية، وما هي فعاليتها، وسوف ننظر أبعد من ذلك.

نظائرها من المخدرات أنابريلين

يحتوي الدواء قيد المناقشة على المادة الاصطناعية بروبرانولول هيدروكلوريد باعتبارها العنصر النشط الرئيسي. نظائرها البنيوية (المرادفات) لـ Anaprilin، والتي تحتوي على نفس المادة الفعالة، هي الأدوية التالية:

• بروبرانولول.
• أوبزيدان.
• نولوتين.
• ستوبيتين.
• البروامين.
• بروبرانوبين.
• بيتاك تي آر.

نظرًا لأن الأدوية المدرجة متطابقة في التركيب، وبالتالي في المؤشرات وموانع الاستعمال والآثار الجانبية، فهي قابلة للتبديل.

هناك أيضًا نظائرها لـ Anaprilin التي لا تعتمد على المادة الفعالة، أي. هذه هي الأدوية التي تنتمي إلى نفس المجموعة الدوائية (حاصرات بيتا) وتظهر خصائص مماثلة، ولكنها تحتوي على مكونات نشطة أخرى. بالإضافة إلى ذلك، هناك اليوم أدوية أكثر أمانا مع آلية عمل مماثلة - حاصرات بيتا الانتقائية (الانتقائية). هذه الأدوية، على عكس أنابريلين غير الانتقائية، تمنع عمل أنواع معينة فقط من مستقبلات بيتا الأدرينالية في الأعضاء التي تحتاج إلى التأثير. وبالتالي، لا يوجد أي تأثير على الأعضاء الأخرى، ويتم تقليل عدد الآثار الجانبية المحتملة أثناء العلاج بهذه الأدوية بشكل كبير.

هذه نظائرها الحديثة من Anaprilin هي الأدوية التالية:

• أتينولول (أتينوبين، أتينوفا، أورميدول)؛
• بيسوبرولول (بيدوب، كوردينورم)؛
• ميتوبرولول (فاسوكاردين، سيردول، كورفيتول)؛
• بيتاكسولول (بيتاك، لوكرين، زونف)؛
• نيبيفولول (بينيلول، نيبيفاتور، نيبيفال)، إلخ.

تختلف الأدوية الواردة في القائمة أعلاه من حيث التوافر البيولوجي ومدة العمل وفترة الامتصاص والعديد من المؤشرات الأخرى. لا يمكن اتخاذ القرار بشأن أي من هذه الأدوية يجب استخدامه للعلاج إلا من قبل الطبيب على أساس فردي، بناءً على بيانات الاختبار التشخيصي وخصائص جسم المريض وقدرته على تحمل الأدوية.

كيف يمكنني استبدال Anaprilin لعدم انتظام دقات القلب في التسمم الدرقي؟

هي حالة مرضية ناجمة عن زيادة كمية هرمونات الغدة الدرقية، حيث يتم تسريع جميع عمليات التمثيل الغذائي في الجسم. المرضى الذين يعانون من هذا التشخيص يشعرون بالقلق باستمرار، حتى أثناء النوم، من زيادة ضربات القلب - عدم انتظام دقات القلب. تزداد حاجة عضلة القلب للأكسجين، ويعمل العضو تحت الحمل الزائد. بالإضافة إلى ذلك، قد يعاني المرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي هجمات اضطرابات ضربات القلب (بما في ذلك الرجفان الأذيني)، والذبحة الصدرية.

مع هذا المرض، لا يتم القضاء على عدم انتظام دقات القلب حتى عند تناول الأدوية التي تخففه في أي حالات أخرى - جليكوسيدات القلب (ما لم يتم استخدامها بدون أدوية تقلل من إنتاج هرمونات الغدة الدرقية). في هذه الحالة، فإن Anaprilin (وكذلك الأدوية الأخرى التي تعتمد على بروبرانولول)، والذي يقلل أيضًا بشكل طفيف من مستوى هرمونات الغدة الدرقية T3، يمكن أن يحسن حالة المريض بسرعة. أما نظائر أنابريلين، والتي تصنف على أنها حاصرات بيتا انتقائية، فإن تأثيرها على عدم انتظام دقات القلب الناجم عن الانسمام الدرقي أقل فعالية، وذلك لأن هذه الأدوية لا تقلل من مستويات T3.

بروبرانولول هيدروكلوريد (بروبرانولول)

تكوين وشكل الافراج عن الدواء

حبوب أبيض أو أبيض تقريبًا، مستدير، أسطواني مسطح، مع علامة على جانب واحد وشطب.

سواغ: مونوهيدرات اللاكتوز (سكر الحليب) - 256 ملغ، نشا الذرة - 80 ملغ، الجيلاتين - 10 ملغ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم - 10 ملغ، ستيرات المغنيسيوم - 4 ملغ.

10 قطع. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (4) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (5) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (6) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (7) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (8) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (9) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - تغليف الخلايا الكنتورية (10) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (4) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (5) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (6) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (7) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (8) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (9) - عبوات كرتونية.
25 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (10) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (4) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (5) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (6) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (7) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (8) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (9) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - تغليف الخلايا الكنتورية (10) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - عبوات كونتور خلوية (1) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (2) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (3) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (4) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (5) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (6) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (7) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (8) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (9) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - تغليف الخلايا الكنتورية (10) - عبوات كرتونية.
10 قطع. - علب (1) - عبوات كرتونية.
20 قطعة. - علب (1) - عبوات كرتونية.
30 قطعة. - علب (1) - عبوات كرتونية.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - علب (1) - عبوات كرتونية.
60 قطعة. - علب (1) - عبوات كرتونية.
100 قطعة. - علب (1) - عبوات كرتونية.

التأثير الدوائي

غير انتقائية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم. نظرًا لحصار مستقبلات β الأدرينالية، فإنه يقلل من تكوين cAMP من ATP المحفز بواسطة الكاتيكولامينات، ونتيجة لذلك فإنه يقلل من إمداد أيونات الكالسيوم داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والباتمو، ومؤثر في التقلص العضلي. (يقلل من معدل ضربات القلب، ويمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب). في بداية استخدام حاصرات بيتا، يزداد OPSS خلال الـ 24 ساعة الأولى (نتيجة للزيادة المتبادلة في نشاط المستقبلات الأدرينالية ألفا والقضاء على تحفيز المستقبلات الأدرينالية بيتا 2 لأوعية الهيكل العظمي العضلات)، ولكن بعد 1-3 أيام يعود إلى مستواه الأصلي، ومع الاستخدام المطول ينخفض.

يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم بانخفاض حجم الدم الدقيق، والتحفيز الودي للأوعية المحيطية، وانخفاض نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين (مهم في المرضى الذين يعانون من فرط إفراز الرينين الأولي)، وحساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر. (لا توجد زيادة في نشاطها استجابة لانخفاض ضغط الدم) وتأثير على الجهاز العصبي المركزي. يستقر التأثير الخافض لضغط الدم بنهاية أسبوعين من الدورة.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب (بسبب التأثير السلبي المؤثر على التقلص العضلي). يؤدي انخفاض معدل ضربات القلب إلى إطالة الانبساط وتحسين نضح عضلة القلب. من خلال زيادة الضغط الانبساطي النهائي في البطين الأيسر وزيادة تمدد ألياف العضلات البطينية، يمكن أن يزيد الطلب على الأكسجين، خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، زيادة محتوى cAMP ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، انخفاض في معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ توصيل AV. لوحظ تثبيط التوصيل النبضي في الغالب في الاتجاه التقدمي وبدرجة أقل في الاتجاهات التراجعية عبر العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية. ينتمي إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثانية. تقليل شدة نقص تروية عضلة القلب - عن طريق تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، يمكن أيضًا تقليل معدل الوفيات بعد الاحتشاء بسبب التأثير المضاد لاضطراب النظم.

ترجع القدرة على منع تطور الصداع الوعائي إلى انخفاض شدة توسع الشرايين الدماغية بسبب حصار بيتا لمستقبلات الأوعية الدموية، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية وتحلل الدهون الناجم عن الكاتيكولامينات، وانخفاض التصاق الصفائح الدموية، والوقاية تنشيط عوامل التخثر أثناء إطلاقه، وتحفيز وصول الأكسجين إلى الأنسجة، وانخفاض إفراز الرينين.

يرجع الانخفاض في الرعشة عند استخدام بروبرانولول بشكل رئيسي إلى حصار المستقبلات الأدرينالية β 2 الطرفية.

يزيد من خصائص تصلب الشرايين في الدم. يقوي تقلصات الرحم (العفوية والناجمة عن العوامل التي تحفز عضل الرحم). يزيد من لهجة الشعب الهوائية. بجرعات عالية يسبب تأثير مهدئ.

تشمل الآليات المحتملة لعمل بروبرانولول في الورم الوعائي الطفلي التأثيرات العلاجية المترابطة التالية: تأثير الدورة الدموية الموضعي (تضيق الأوعية بسبب حصار بيتا الأدرينالي وانخفاض تدفق الدم إلى موقع الورم الوعائي)؛ تأثير مضاد للتولد الوعائي (الحد من الانتشار والأوعية الدموية الجديدة وتكوين الأنابيب للخلايا البطانية عن طريق الحد من نشاط العامل الرئيسي في هجرة الخلايا البطانية - البروتين المعدني المصفوفي MMP-9) ؛ تأثير تحفيز موت الخلايا المبرمج في الخلايا البطانية بسبب حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية. من المعروف أن تحفيز مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية يمكن أن يؤدي إلى إطلاق عوامل نمو بطانة الأوعية الدموية VEGF وbFGF ويحفز تكاثر الخلايا البطانية. بروبرانولول، عن طريق حجب مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، يثبط التعبير عن VEGF وbFGF ويمنع تكوين الأوعية الدموية. تم تعريف الفعالية العلاجية للبروبرانولول على أنها ارتشاف (ارتشاف) كامل أو شبه كامل للورم الوعائي. تظهر البيانات التي تم الحصول عليها من الدراسات السريرية أن فعالية بروبرانولول لم تختلف بشكل ملحوظ في المجموعات الفرعية مقسمة حسب العمر (35-90 يومًا / 91-150 يومًا)، والجنس وموقع الورم الوعائي (الرأس / الجسم)؛ ولوحظت ديناميات إيجابية بعد 5 أسابيع من العلاج مع بروبرانولول في 88٪ من المرضى.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص حوالي 90% من الجرعة المأخوذة، لكن التوافر البيولوجي منخفض بسبب عملية التمثيل الغذائي التي تمر عبر الكبد. يتم الوصول إلى Cmax في الدم بعد 1-1.5 ساعة، ويصل الارتباط بالبروتين إلى 93%. T1/2 هو 3-5 ساعات، ويفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات، دون تغيير - أقل من 1٪.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛ الذبحة الصدرية، الذبحة الصدرية غير المستقرة. عدم انتظام دقات القلب الجيبي (بما في ذلك فرط نشاط الغدة الدرقية) ، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، شكل عدم انتظام دقات القلب من الرجفان الأذيني ، خارج الانقباض فوق البطيني والبطين ، رعاش أساسي ، الوقاية من الصداع النصفي ، انسحاب الكحول (الإثارة والرعشة) ، القلق ، ورم القواتم (العلاج المساعد) ، تضخم الغدة الدرقية السام المنتشر وأزمة السمية الدرقية (كعامل مساعد، بما في ذلك في حالة عدم تحمل الأدوية التي يثيروستاتيكية)، والأزمات الودية الكظرية على خلفية متلازمة الدماغ البيني.

ورم وعائي طفلي متكاثر يتطلب علاجًا جهازيًا: ورم وعائي يشكل تهديدًا للحياة أو له تأثير سلبي على عمل أجهزة الجسم. ورم وعائي تقرحي، يتميز بالألم و/أو عدم الاستجابة للتدابير السابقة لعلاج التقرح. ورم وعائي مع خطر محتمل للتندب الدائم أو التشوه.

موانع

الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، الحصار الجيبي الأذيني، بطء القلب الشديد (أقل من 50 نبضة / دقيقة)، انخفاض ضغط الدم الشرياني، الفشل الحاد أو المزمن في مرحلة المعاوضة، احتشاء عضلة القلب الحاد (ضغط الدم الانقباضي أقل من 100 مم زئبق)، صدمة قلبية، الوذمة الرئوية، SSSU، الذبحة الصدرية برينزميتال، تضخم القلب (بدون علامات قصور القلب)، اضطرابات الأوعية الدموية الطرفية الشديدة، الحماض الأيضي (بما في ذلك الحماض السكري)، ورم القواتم (بدون الاستخدام المتزامن لحاصرات ألفا)، الربو القصبي، مرض الانسداد الرئوي المزمن، الميل لتفاعلات التشنج القصبي، الاستخدام المتزامن مع مضادات الذهان ومزيلات القلق (، تريوكسازين وغيرها)، مثبطات MAO.

لحديثي الولادة والرضع. انخفاض معدل ضربات القلب أقل من الحدود التالية: الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0 إلى 3 أشهر - 100 نبضة / دقيقة، من 3 أشهر إلى 6 أشهر - 90 نبضة / دقيقة، من 6 أشهر إلى 12 شهرًا - 80 نبضة / دقيقة؛ انخفاض ضغط الدم أقل من الحدود التالية: عند الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 0 إلى 3 أشهر - 65/45 ملم زئبق، من 3 أشهر إلى 6 أشهر - 70/50 ملم زئبق، من 6 أشهر إلى 12 شهرًا - 80/55 ملم زئبق الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية، إذا كانت الأم تتناول أدوية لا ينصح باستخدامها بالتزامن مع البروبرانولول.

فرط الحساسية للبروبرانولول.

الجرعة

للبالغين، عند تناوله عن طريق الفم، الجرعة الأولية هي 20 ملغ، والجرعة المفردة هي 40-80 ملغ، وتكرار تناوله هو 2-3 مرات في اليوم.

التسريب الوريدي ببطء - الجرعة الأولية 1 ملغ؛ ثم بعد دقيقتين يتم إعطاء نفس الجرعة مرة أخرى. إذا لم يكن هناك أي تأثير، فمن الممكن تكرار الإدارات.

الجرعات القصوى:عندما تؤخذ عن طريق الفم - 320 ملغ / يوم؛ مع الحقن المتكرر في الوريد تكون الجرعة الإجمالية 10 ملغ (تحت مراقبة ضغط الدم وتخطيط القلب).

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 35 يومًا إلى 150 يومًا في يوم بدء العلاج، فهو مخصص للاستخدام عن طريق الفم في شكل جرعات خاصة. بالنسبة للأطفال المبتسرين، يجب تحديد العمر المناسب عن طريق طرح عدد أسابيع الحمل المبكر من العمر الفعلي للطفل. الجرعة الأولية هي 1 ملغم / كغم / يوم مقسمة على جرعتين (0.5 ملغم / كغم في الصباح والمساء). الجرعة العلاجية الموصى بها هي 3 ملجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً 1.5 ملجم / كجم). وينبغي أن تكون الفترة الفاصلة بين جرعتين 9 ساعات على الأقل.نظام معايرة الجرعة: 1 ملغم/كغم/يوم للأسبوع الأول؛ 2 مغ/كغ/يوم للأسبوع الثاني؛ من الأسبوع الثالث – 3 ملغم/كغم/يوم. عند اكتمال معايرة الجرعة، يتم تعديل كمية الدواء المُعطى اعتمادًا على وزن جسم الطفل. يجب إجراء المراقبة السريرية لحالة الطفل وتعديل الجرعة مرة واحدة على الأقل شهريًا. في اليوم الأول من العلاج وفي أيام زيادة الجرعة، يجب أن يكون الطفل في منشأة طبية تحت إشراف الطبيب المعالج لمدة ساعتين بعد تناول الدواء. من الضروري قياس معدل ضربات القلب وتقييم الحالة العامة للطفل كل 60 دقيقة على الأقل خلال أول ساعتين بعد تناول الدواء. مدة العلاج 6 أشهر. لا يتطلب إيقاف الدواء تخفيضًا تدريجيًا للجرعة. في حالة انتكاسة المرض بعد الانتهاء من العلاج، يمكن تكرار العلاج إذا كانت هناك استجابة مرضية.

آثار جانبية

من الجهاز العصبي:زيادة التعب، والضعف، والدوخة، والصداع، والنعاس أو الأرق، وأحلام حية، والاكتئاب، والقلق، والارتباك، والهلوسة، ورعاش، والعصبية، والأرق.

من الحواس:انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع (جفاف والتهاب العيون).

بطء القلب الجيبي ، كتلة AV (حتى تطور كتلة عرضية كاملة وسكتة قلبية) ، عدم انتظام ضربات القلب ، تطور (تفاقم) قصور القلب المزمن ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مظهر من مظاهر التشنج الوعائي (زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، برودة الجزء السفلي الأطراف، متلازمة رينود)، ألم في الصدر.

الغثيان، القيء، الانزعاج الشرسوفي، الإمساك أو الإسهال، ضعف الكبد (البول الداكن، اصفرار الصلبة أو الجلد، ركود صفراوي)، تغيرات في الذوق، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية، LDH.

احتقان الأنف والتشنج القصبي.

من نظام الغدد الصماء:تغير في تركيز الدم (نقص أو ارتفاع السكر في الدم).

من نظام المكونة للدم:نقص الصفيحات (نزيف ونزيف غير عادي)، نقص الكريات البيض.

ردود الفعل الجلدية:زيادة التعرق، تفاعلات جلدية تشبه الصدفية، تفاقم أعراض الصدفية.

ردود الفعل التحسسية:الحكة والطفح الجلدي والشرى.

آحرون:آلام الظهر، ألم مفصلي، انخفاض الفاعلية، متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، احتشاء عضلة القلب، ارتفاع ضغط الدم).

عند الأطفال حديثي الولادة والرضع

من الجهاز العصبي:الأرق، وسوء نوعية النوم، وفرط النوم، والكوابيس، والإثارة، والتهيج، والنعاس.

من نظام القلب والأوعية الدموية:حصار AV، بطء القلب، انخفاض ضغط الدم، تشنج الأوعية الدموية، مرض رينود.

من الجهاز التنفسي :التهاب الشعب الهوائية، التهاب القصيبات، تشنج قصبي.

من الجهاز الهضمي :فقدان الشهية، الإسهال، القيء، الإمساك، آلام البطن.

للبشرة والأنسجة تحت الجلد:حمامي، شرى، تساقط الشعر.

آحرون:برودة الأطراف، انخفاض تركيز الجلوكوز في البلازما، فرط بوتاسيوم الدم، ندرة المحببات، تشنجات سكر الدم.

تفاعل الأدوية

عند استخدامه في وقت واحد مع عوامل سكر الدم، هناك خطر الإصابة بنقص السكر في الدم بسبب زيادة تأثير عوامل سكر الدم.

عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات MAO، هناك احتمال لتطوير مظاهر غير مرغوب فيها للتفاعلات الدوائية.

تم وصف حالات تطور بطء القلب الشديد عند استخدام بروبرانولول لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن أدوية الديجيتال.

عندما تستخدم في وقت واحد مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق، يزيد من خطر قمع وظيفة عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند استخدامه في وقت واحد مع الأميودارون، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، والرجفان البطيني، وانقباض.

عند استخدامه في وقت واحد مع فيراباميل، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، وضيق التنفس. يزداد Cmax في بلازما الدم، وتزداد المساحة تحت المنحنى (AUC)، وتنخفض تصفية البروبرانولول بسبب تثبيط استقلابه في الكبد تحت تأثير فيراباميل.

لا يؤثر بروبرانولول على الحرائك الدوائية للفيراباميل.

تم وصف حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والسكتة القلبية عند استخدامها في وقت واحد مع هالوبيريدول.

عند استخدامه بالتزامن مع الهيدرالازين، يزداد Cmax في بلازما الدم والمساحة تحت المنحنى للبروبرانولول. ويعتقد أن الهيدرالازين قد يقلل من تدفق الدم الكبدي أو يثبط نشاط إنزيمات الكبد، مما يؤدي إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للبروبرانولول.

عند استخدامه في وقت واحد، يمكن أن يثبط بروبرانولول تأثيرات جليبنكلاميد، جليبورايد، كلوربروباميد، تولبوتاميد، لأن حاصرات بيتا 2 غير الانتقائية قادرة على منع مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في البنكرياس المرتبطة بإفراز الأنسولين.

يتم تثبيط إطلاق الأنسولين من البنكرياس بسبب عمل مشتقات السلفونيل يوريا بواسطة حاصرات بيتا، مما يمنع إلى حد ما تطور تأثير سكر الدم.

عند استخدامه بالتزامن مع الديلتيازيم، يزداد تركيز البروبرانولول في بلازما الدم بسبب تثبيط استقلابه تحت تأثير الديلتيازيم. لوحظ تأثير مثبط إضافي على نشاط القلب بسبب تباطؤ توصيل النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية الناجم عن الديلتيازيم. هناك خطر الإصابة بطء القلب الشديد، ويتم تقليل السكتة الدماغية وحجم الدقائق بشكل كبير.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات زيادة تركيزات الوارفارين والفينينديون في بلازما الدم.

أظهرت الدراسات التجريبية زيادة في تسمم القلب عند استخدامه بالتزامن مع دوكسوروبيسين.

عند استخدامه في وقت واحد، يمنع بروبرانولول تطور تأثير موسع القصبات الهوائية للأيزوبرينالين والسالبوتامول والتيربوتالين.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات زيادة تركيز إيميبرامين في بلازما الدم.

عند الاستخدام المتزامن مع الإندوميتاسين، النابروكسين، البيروكسيكام، قد ينخفض ​​تأثير البروبرانولول الخافض لضغط الدم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتانسيرين، قد يتطور تأثير إضافي خافض للضغط.

عند استخدامه في وقت واحد مع الكلونيدين، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.

في المرضى الذين يتلقون بروبرانولول، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد إذا توقف الكلونيدين فجأة. ويعتقد أن هذا يرجع إلى زيادة محتوى الكاتيكولامينات في الدورة الدموية وزيادة تأثيرها المضيق للأوعية.

عند استخدامه بالتزامن مع الكافيين، قد تنخفض فعالية البروبرانولول.

مع الاستخدام المتزامن، من الممكن تعزيز آثار يدوكائين وبوبيفاكايين (بما في ذلك السامة)، على ما يبدو بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للمخدرات الموضعية في الكبد.

عند استخدامه بالتزامن مع كربونات الليثيوم، يتم وصف حالة بطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالة زيادة الآثار الجانبية للمابروتيلين، والتي من الواضح أنها ترجع إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد وتراكمها في الجسم.

عند استخدامه بالتزامن مع الميفلوكين، تزداد فترة QT، ويتم وصف حالة السكتة القلبية؛ مع المورفين - يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي الناجم عن المورفين. مع وسط الصوديوم - تم وصف حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.

عند استخدامه في وقت واحد مع نيسولديبين، من الممكن زيادة Cmax وAUC من بروبرانولول ونيسولديبين في بلازما الدم، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد. هناك تقرير عن زيادة إجراءات حظر بيتا.

تم وصف حالات زيادة Cmax وAUC من بروبرانولول، وانخفاض ضغط الدم الشرياني وانخفاض معدل ضربات القلب عند استخدامها في وقت واحد مع نيكارديبين.

عند استخدامه في وقت واحد مع نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، قد يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني، مما يزيد من خطر فشل القلب واحتشاء عضلة القلب، والذي قد يكون بسبب زيادة التأثير السلبي للتقلص العضلي للنيفيديبين.

المرضى الذين يتلقون بروبرانولول معرضون لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشديد بعد تناول الجرعة الأولى من برازوسين.

عند استخدامه بالتزامن مع البرينيلامين، تزداد فترة QT.

عند استخدامه بالتزامن مع البروبافينون، يزداد تركيز البروبرانولول في بلازما الدم ويتطور تأثير سام. يُعتقد أن البروبافينون يثبط استقلاب البروبرانولول الكبدي، مما يقلل من تصفيته ويزيد تركيزاته في المصل.

مع الاستخدام المتزامن للريسيربين والأدوية الخافضة للضغط الأخرى، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن، يزيد Cmax وAUC من ريزاتريبتان. مع ريفامبيسين - ينخفض ​​​​تركيز البروبرانولول في بلازما الدم. مع كلوريد السكساميثونيوم، كلوريد توبوكورارين - من الممكن تغيير تأثير مرخيات العضلات.

مع الاستخدام المتزامن، تقل تصفية الثيوفيلين بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد. هناك خطر الإصابة بالتشنج القصبي لدى المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن. قد تمنع حاصرات بيتا التأثير المؤثر في التقلص العضلي للثيوفيلين.

عند استخدامه بالتزامن مع فينينديون، تم وصف حالات زيادة طفيفة في النزيف دون تغيرات في معايير تخثر الدم.

عند استخدامه بالتزامن مع الفليكاينيد، من الممكن حدوث تأثيرات إضافية للاكتئاب القلبي.

يثبط فلوكستين نظائر الإنزيم CYP2D6، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول وتراكمه وقد يعزز التأثير المثبط للقلب (بما في ذلك بطء القلب). يتميز فلوكستين ومستقلباته بشكل رئيسي بـ T1 / 2 طويل، وبالتالي فإن احتمال التفاعل الدوائي يظل حتى عدة أيام بعد التوقف عن تناول فلوكستين.

يثبط الكينيدين نظائر الإنزيم CYP2D6، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول، بينما تقل تصفيته. من الممكن زيادة عمل حاصرات بيتا وانخفاض ضغط الدم الانتصابي.

مع الاستخدام المتزامن في بلازما الدم، تزيد تركيزات البروبرانولول والكلوربرومازين والثيوريدازين. من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم.

يثبط السيميتيدين نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية (بما في ذلك الإنزيم CYP2D6)، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول وتراكمه: لوحظت زيادة في التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي وتطور تأثير الاكتئاب القلبي.

مع الاستخدام المتزامن، يتم تعزيز تأثير ارتفاع ضغط الدم للإبينفرين، وهناك خطر تطوير تفاعلات ارتفاع ضغط الدم الشديدة التي تهدد الحياة وبطء القلب. يتناقص تأثير موسع القصبات الهوائية لمحاكيات الودي (الإيبينيفرين والإيفيدرين).

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات انخفاض فعالية الإرغوتامين.

هناك تقارير عن تغيرات في تأثيرات الدورة الدموية للبروبرانولول عند استخدامه في وقت واحد مع الإيثانول.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، والتهاب الشعب الهوائية، وفشل القلب اللا تعويضي، ومرض السكري، والفشل الكلوي و / أو الكبد، وفرط نشاط الغدة الدرقية، والاكتئاب، والوهن العضلي الوبيل، والصدفية، وأمراض انسداد الأوعية الدموية الطرفية، أثناء الحمل والرضاعة، والمرضى المسنين، الأطفال (لم يتم تحديد الفعالية والسلامة).

بحذر عند الأطفال حديثي الولادة والرضع: أمراض القلب والأوعية الدموية وفشل القلب. السكري؛ أمراض الجهاز التنفسي. صدفية؛ متلازمة RNASE. فرط بوتاسيوم الدم. تاريخ من ردود الفعل التحسسية.

أثناء العلاج، من الممكن تفاقم الصدفية.

بالنسبة لورم القواتم، لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد تناول حاصرات ألفا.

بعد فترة طويلة من العلاج، يجب التوقف عن استخدام بروبرانولول تدريجيا، تحت إشراف طبي.

أثناء العلاج باستخدام بروبرانولول، يجب تجنب إعطاء فيراباميل وديلتيازيم عن طريق الوريد. قبل أيام قليلة من التخدير، من الضروري التوقف عن تناول بروبرانولول أو اختيار عامل مخدر مع الحد الأدنى من تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتمامًا متزايدًا، يجب تحديد مسألة استخدام بروبرانولول في العيادات الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.

الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام بروبرانولول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري استخدامه خلال هذه الفترة، فمن الضروري مراقبة حالة الجنين بعناية، ويجب إيقاف تناول البروبرانولول قبل 48-72 ساعة من الولادة.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير السلبي على الجنين ممكن: تأخر النمو داخل الرحم، نقص السكر في الدم، بطء القلب.

يفرز بروبرانولول في حليب الثدي. إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة، فيجب عليك مراقبة الطفل طبيًا أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

استخدم بحذر عند الأطفال (لم يتم تحديد الفعالية والسلامة).

لضعف وظائف الكلى

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكلوي.

لاختلال وظائف الكبد

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكبدي.

استخدامها في الشيخوخة

استخدم بحذر عند المرضى المسنين.

التأثير الدوائي

حاصرات بيتا غير انتقائية. له تأثيرات خافضة للضغط ومضادة للذبحة الصدرية ومضادة لاضطراب النظم. بسبب حصار مستقبلات بيتا الأدرينالية، فإنه يقلل من تكوين cAMP من ATP الذي تحفزه الكاتيكولامينات، ونتيجة لذلك فإنه يقلل من إمداد أيونات الكالسيوم داخل الخلايا، وله تأثير سلبي على الكرون، والدرومو، والباتمو، ومؤثر في التقلص العضلي. (يقلل من معدل ضربات القلب، ويمنع التوصيل والإثارة، ويقلل من انقباض عضلة القلب). في بداية استخدام حاصرات بيتا الأدرينالية، يزداد OPSS خلال الـ 24 ساعة الأولى (نتيجة للزيادة المتبادلة في نشاط مستقبلات ألفا الأدرينالية والقضاء على تحفيز المستقبلات الأدرينالية بيتا 2 في أوعية الأوعية الدموية). العضلات الهيكلية)، ولكن بعد 1-3 أيام تعود إلى مستواها الأصلي، ومع الاستخدام طويل الأمد تنخفض.

يرتبط التأثير الخافض لضغط الدم بانخفاض حجم الدم الدقيق، والتحفيز الودي للأوعية المحيطية، وانخفاض نشاط نظام الرينين أنجيوتنسين (مهم في المرضى الذين يعانون من فرط إفراز الرينين الأولي)، وحساسية مستقبلات الضغط في قوس الأبهر. (لا توجد زيادة في نشاطها استجابة لانخفاض ضغط الدم) وتأثير على الجهاز العصبي المركزي. يستقر التأثير الخافض لضغط الدم بنهاية أسبوعين من الدورة.

يرجع التأثير المضاد للذبحة الصدرية إلى انخفاض الطلب على الأكسجين في عضلة القلب (بسبب التأثير السلبي المؤثر على التقلص العضلي). يؤدي انخفاض معدل ضربات القلب إلى إطالة الانبساط وتحسين نضح عضلة القلب. من خلال زيادة الضغط الانبساطي النهائي في البطين الأيسر وزيادة تمدد ألياف العضلات البطينية، يمكن أن يزيد الطلب على الأكسجين، خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن.

يرجع التأثير المضاد لاضطراب النظم إلى القضاء على عوامل عدم انتظام ضربات القلب (عدم انتظام دقات القلب ، زيادة نشاط الجهاز العصبي الودي ، زيادة محتوى cAMP ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني) ، انخفاض في معدل الإثارة التلقائية للجيوب الأنفية وأجهزة تنظيم ضربات القلب خارج الرحم وتباطؤ توصيل AV. لوحظ تثبيط التوصيل النبضي في الغالب في الاتجاه التقدمي وبدرجة أقل في الاتجاهات التراجعية عبر العقدة الأذينية البطينية وعلى طول المسارات الإضافية. ينتمي إلى الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الدرجة الثانية. تقليل شدة نقص تروية عضلة القلب - عن طريق تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب، يمكن أيضًا تقليل معدل الوفيات بعد الاحتشاء بسبب التأثير المضاد لاضطراب النظم.

ترجع القدرة على منع تطور الصداع الوعائي إلى انخفاض شدة توسع الشرايين الدماغية بسبب حصار بيتا لمستقبلات الأوعية الدموية، وتثبيط تراكم الصفائح الدموية وتحلل الدهون الناجم عن الكاتيكولامينات، وانخفاض التصاق الصفائح الدموية، والوقاية تفعيل عوامل تخثر الدم أثناء إطلاق الأدرينالين، وتحفيز وصول الأكسجين إلى الأنسجة وانخفاض إفراز الرينين.

يرجع الانخفاض في الرعشة عند استخدام بروبرانولول بشكل رئيسي إلى حصار المستقبلات الأدرينالية β 2 الطرفية.

يزيد من خصائص تصلب الشرايين في الدم. يقوي تقلصات الرحم (العفوية والناجمة عن العوامل التي تحفز عضل الرحم). يزيد من لهجة الشعب الهوائية. بجرعات عالية يسبب تأثير مهدئ.

الدوائية

بعد تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص حوالي 90% من الجرعة المأخوذة، لكن التوافر البيولوجي منخفض بسبب عملية التمثيل الغذائي التي تمر عبر الكبد. يتم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 1-1.5 ساعة، ويصل الارتباط بالبروتين إلى 93%. T1/2 هو 3-5 ساعات، ويفرز عن طريق الكلى بشكل رئيسي على شكل مستقلبات، دون تغيير - أقل من 1٪.

دواعي الإستعمال

ارتفاع ضغط الدم الشرياني؛ الذبحة الصدرية، الذبحة الصدرية غير المستقرة. عدم انتظام دقات القلب الجيبي (بما في ذلك فرط نشاط الغدة الدرقية) ، عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني ، شكل عدم انتظام دقات القلب من الرجفان الأذيني ، خارج الانقباض فوق البطيني والبطين ، رعاش أساسي ، الوقاية من الصداع النصفي ، انسحاب الكحول (الإثارة والرعشة) ، القلق ، ورم القواتم (العلاج المساعد) ، تضخم الغدة الدرقية السام المنتشر وأزمة السمية الدرقية (كعامل مساعد، بما في ذلك في حالة عدم تحمل الأدوية التي يثيروستاتيكية)، والأزمات الودية الكظرية على خلفية متلازمة الدماغ البيني.

نظام الجرعات

فردي. عندما تؤخذ عن طريق الفم، الجرعة الأولية هي 20 ملغ، جرعة واحدة هي 40-80 ملغ، وتيرة الإدارة 2-3 مرات في اليوم.

التسريب الوريدي ببطء - الجرعة الأولية 1 ملغ؛ ثم بعد دقيقتين يتم إعطاء نفس الجرعة مرة أخرى. إذا لم يكن هناك أي تأثير، فمن الممكن تكرار الإدارات.

الجرعات القصوى:عندما تؤخذ عن طريق الفم - 320 ملغ / يوم؛ مع الحقن المتكرر في الوريد تكون الجرعة الإجمالية 10 ملغ (تحت مراقبة ضغط الدم وتخطيط القلب).

أثر جانبي

من الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي:زيادة التعب، والضعف، والدوخة، والصداع، والنعاس أو الأرق، وأحلام حية، والاكتئاب، والقلق، والارتباك، والهلوسة، ورعاش، والعصبية، والأرق.

من الحواس:انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع (جفاف والتهاب العيون).

من نظام القلب والأوعية الدموية:بطء القلب الجيبي ، كتلة AV (حتى تطور كتلة عرضية كاملة وسكتة قلبية) ، عدم انتظام ضربات القلب ، تطور (تفاقم) قصور القلب المزمن ، انخفاض ضغط الدم ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، مظهر من مظاهر التشنج الوعائي (زيادة اضطرابات الدورة الدموية الطرفية ، برودة الجزء السفلي الأطراف، متلازمة رينود)، ألم في الصدر.

من الجهاز الهضمي :الغثيان، القيء، الانزعاج الشرسوفي، الإمساك أو الإسهال، ضعف الكبد (البول الداكن، اصفرار الصلبة أو الجلد، ركود صفراوي)، تغيرات في الذوق، زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية، LDH.

من الجهاز التنفسي :احتقان الأنف والتشنج القصبي.

من نظام الغدد الصماء:تغير في تركيز الجلوكوز في الدم (نقص أو ارتفاع السكر في الدم).

من نظام المكونة للدم:نقص الصفيحات (نزيف ونزيف غير عادي)، نقص الكريات البيض.

ردود الفعل الجلدية:زيادة التعرق، تفاعلات جلدية تشبه الصدفية، تفاقم أعراض الصدفية.

ردود الفعل التحسسية:الحكة والطفح الجلدي والشرى.

آحرون:آلام الظهر، ألم مفصلي، انخفاض الفاعلية، متلازمة الانسحاب (زيادة نوبات الذبحة الصدرية، احتشاء عضلة القلب، ارتفاع ضغط الدم).

موانع للاستخدام

الحصار الأذيني البطيني من الدرجة الثانية والثالثة، الحصار الجيبي الأذيني، بطء القلب (معدل ضربات القلب أقل من 55 نبضة / دقيقة)، CVS، انخفاض ضغط الدم الشرياني (ضغط الدم الانقباضي أقل من 90 ملم زئبق، خاصة مع احتشاء عضلة القلب)، مراحل قصور القلب المزمن IIB-III، قصور القلب الحاد، صدمة قلبية، فرط الحساسية للبروبرانولول.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

لا يمكن استخدام بروبرانولول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري استخدامه خلال هذه الفترة، فمن الضروري مراقبة حالة الجنين بعناية، ويجب إيقاف تناول البروبرانولول قبل 48-72 ساعة من الولادة.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير السلبي على الجنين ممكن: تأخر النمو داخل الرحم، نقص السكر في الدم، بطء القلب.

يفرز بروبرانولول في حليب الثدي. إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة، فيجب عليك مراقبة الطفل طبيًا أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدم في الأطفال

استخدم بحذر عند الأطفال (لم يتم تحديد الفعالية والسلامة).

تفاعل الأدوية

عند استخدامه في وقت واحد مع عوامل سكر الدم، هناك خطر الإصابة بنقص السكر في الدم بسبب زيادة تأثير عوامل سكر الدم.

عند استخدامها في وقت واحد مع مثبطات MAO، هناك احتمال لتطوير مظاهر غير مرغوب فيها للتفاعلات الدوائية.

تم وصف حالات تطور بطء القلب الشديد عند استخدام بروبرانولول لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن أدوية الديجيتال.

عندما تستخدم في وقت واحد مع أدوية التخدير عن طريق الاستنشاق، يزيد من خطر قمع وظيفة عضلة القلب وتطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.

عند استخدامه في وقت واحد مع الأميودارون، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، والرجفان البطيني، وانقباض.

عند استخدامه في وقت واحد مع فيراباميل، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الشرياني، وبطء القلب، وضيق التنفس. يزداد Cmax في بلازما الدم، وتزداد المساحة تحت المنحنى (AUC)، وتنخفض تصفية البروبرانولول بسبب تثبيط استقلابه في الكبد تحت تأثير فيراباميل.

لا يؤثر بروبرانولول على الحرائك الدوائية للفيراباميل.

تم وصف حالة انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد والسكتة القلبية عند استخدامها في وقت واحد مع هالوبيريدول.

عند استخدامه بالتزامن مع الهيدرالازين، يزداد Cmax في بلازما الدم والمساحة تحت المنحنى للبروبرانولول. ويعتقد أن الهيدرالازين قد يقلل من تدفق الدم الكبدي أو يثبط نشاط إنزيمات الكبد، مما يؤدي إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للبروبرانولول.

عند استخدامه في وقت واحد، يمكن أن يثبط بروبرانولول تأثيرات جليبنكلاميد، جليبورايد، كلوربروباميد، تولبوتاميد، لأن حاصرات بيتا 2 غير الانتقائية قادرة على منع مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية في البنكرياس المرتبطة بإفراز الأنسولين.

يتم تثبيط إطلاق الأنسولين من البنكرياس بسبب عمل مشتقات السلفونيل يوريا بواسطة حاصرات بيتا، مما يمنع إلى حد ما تطور تأثير سكر الدم.

عند استخدامه بالتزامن مع الديلتيازيم، يزداد تركيز البروبرانولول في بلازما الدم بسبب تثبيط استقلابه تحت تأثير الديلتيازيم. لوحظ تأثير مثبط إضافي على نشاط القلب بسبب تباطؤ توصيل النبضات عبر العقدة الأذينية البطينية الناجم عن الديلتيازيم. هناك خطر الإصابة بطء القلب الشديد، ويتم تقليل السكتة الدماغية وحجم الدقائق بشكل كبير.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات زيادة تركيزات الوارفارين والفينينديون في بلازما الدم.

أظهرت الدراسات التجريبية زيادة في تسمم القلب عند استخدامه بالتزامن مع دوكسوروبيسين.

عند استخدامه في وقت واحد، يمنع بروبرانولول تطور تأثير موسع القصبات الهوائية للأيزوبرينالين والسالبوتامول والتيربوتالين.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات زيادة تركيز إيميبرامين في بلازما الدم.

عند استخدامه في وقت واحد مع الإندوميتاسين، النابروكسين، البيروكسيكام، حمض أسيتيل الساليسيليك، قد يتم تقليل التأثير الخافض لضغط الدم للبروبرانولول.

عند استخدامه في وقت واحد مع الكيتانسيرين، قد يتطور تأثير إضافي خافض للضغط.

عند استخدامه في وقت واحد مع الكلونيدين، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.

في المرضى الذين يتلقون بروبرانولول، قد يحدث ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد إذا توقف الكلونيدين فجأة. ويعتقد أن هذا يرجع إلى زيادة محتوى الكاتيكولامينات في الدورة الدموية وزيادة تأثيرها المضيق للأوعية.

عند استخدامه بالتزامن مع الكافيين، قد تنخفض فعالية البروبرانولول.

مع الاستخدام المتزامن، من الممكن تعزيز آثار يدوكائين وبوبيفاكايين (بما في ذلك السامة)، على ما يبدو بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي للمخدرات الموضعية في الكبد.

عند استخدامه بالتزامن مع كربونات الليثيوم، يتم وصف حالة بطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالة زيادة الآثار الجانبية للمابروتيلين، والتي من الواضح أنها ترجع إلى تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد وتراكمها في الجسم.

عند استخدامه بالتزامن مع الميفلوكين، تزداد فترة QT، ويتم وصف حالة السكتة القلبية؛ مع المورفين - يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي الناجم عن المورفين. مع وسط الصوديوم - تم وصف حالات انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.

عند استخدامه في وقت واحد مع نيسولديبين، من الممكن زيادة Cmax وAUC من بروبرانولول ونيسولديبين في بلازما الدم، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد. هناك تقرير عن زيادة إجراءات حظر بيتا.

تم وصف حالات زيادة Cmax وAUC من بروبرانولول، وانخفاض ضغط الدم الشرياني وانخفاض معدل ضربات القلب عند استخدامها في وقت واحد مع نيكارديبين.

عند استخدامه في وقت واحد مع نيفيديبين في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، قد يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني، مما يزيد من خطر فشل القلب واحتشاء عضلة القلب، والذي قد يكون بسبب زيادة التأثير السلبي للتقلص العضلي للنيفيديبين.

المرضى الذين يتلقون بروبرانولول معرضون لخطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشديد بعد تناول الجرعة الأولى من برازوسين.

عند استخدامه بالتزامن مع البرينيلامين، تزداد فترة QT.

عند استخدامه بالتزامن مع البروبافينون، يزداد تركيز البروبرانولول في بلازما الدم ويتطور تأثير سام. يُعتقد أن البروبافينون يثبط استقلاب البروبرانولول الكبدي، مما يقلل من تصفيته ويزيد تركيزاته في المصل.

مع الاستخدام المتزامن للريسيربين والأدوية الخافضة للضغط الأخرى، يزداد خطر الإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني وبطء القلب.

مع الاستخدام المتزامن، يزيد Cmax وAUC من ريزاتريبتان. مع ريفامبيسين - ينخفض ​​​​تركيز البروبرانولول في بلازما الدم. مع كلوريد السكساميثونيوم، كلوريد توبوكورارين - من الممكن تغيير تأثير مرخيات العضلات.

مع الاستخدام المتزامن، تقل تصفية الثيوفيلين بسبب تباطؤ عملية التمثيل الغذائي في الكبد. هناك خطر الإصابة بالتشنج القصبي لدى المرضى الذين يعانون من الربو القصبي أو مرض الانسداد الرئوي المزمن. قد تمنع حاصرات بيتا التأثير المؤثر في التقلص العضلي للثيوفيلين.

عند استخدامه بالتزامن مع فينينديون، تم وصف حالات زيادة طفيفة في النزيف دون تغيرات في معايير تخثر الدم.

عند استخدامه بالتزامن مع الفليكاينيد، من الممكن حدوث تأثيرات إضافية للاكتئاب القلبي.

يثبط فلوكستين نظائر الإنزيم CYP2D6، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول وتراكمه وقد يعزز التأثير المثبط للقلب (بما في ذلك بطء القلب). يتميز فلوكستين ومستقلباته بشكل رئيسي بـ T1 / 2 طويل، وبالتالي فإن احتمال التفاعل الدوائي يظل حتى عدة أيام بعد التوقف عن تناول فلوكستين.

يثبط الكينيدين نظائر الإنزيم CYP2D6، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول، بينما تقل تصفيته. من الممكن زيادة عمل حاصرات بيتا وانخفاض ضغط الدم الانتصابي.

مع الاستخدام المتزامن في بلازما الدم، تزيد تركيزات البروبرانولول والكلوربرومازين والثيوريدازين. من الممكن حدوث انخفاض حاد في ضغط الدم.

يثبط السيميتيدين نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية (بما في ذلك الإنزيم CYP2D6)، مما يؤدي إلى تثبيط استقلاب البروبرانولول وتراكمه: لوحظت زيادة في التأثير المؤثر في التقلص العضلي السلبي وتطور تأثير الاكتئاب القلبي.

مع الاستخدام المتزامن، يتم تعزيز تأثير ارتفاع ضغط الدم للإبينفرين، وهناك خطر تطوير تفاعلات ارتفاع ضغط الدم الشديدة التي تهدد الحياة وبطء القلب. يتناقص تأثير موسع القصبات الهوائية لمحاكيات الودي (الإيبينيفرين والإيفيدرين).

مع الاستخدام المتزامن، تم وصف حالات انخفاض فعالية الإرغوتامين.

هناك تقارير عن تغيرات في تأثيرات الدورة الدموية للبروبرانولول عند استخدامه في وقت واحد مع الإيثانول.

يستخدم في حالات خلل وظائف الكبد

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكبدي.

يستخدم في حالات القصور الكلوي

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكلوي.

استخدامها في المرضى المسنين

استخدم بحذر عند المرضى المسنين.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من الربو القصبي، ومرض الانسداد الرئوي المزمن، والتهاب الشعب الهوائية، وفشل القلب اللا تعويضي، ومرض السكري، والفشل الكلوي و / أو الكبد، وفرط نشاط الغدة الدرقية، والاكتئاب، والوهن العضلي الوبيل، والصدفية، وأمراض انسداد الأوعية الدموية الطرفية، أثناء الحمل والرضاعة، والمرضى المسنين، الأطفال (لم يتم تحديد الفعالية والسلامة).

أثناء العلاج، من الممكن تفاقم الصدفية.

بالنسبة لورم القواتم، لا يمكن استخدام بروبرانولول إلا بعد تناول حاصرات ألفا.

بعد فترة طويلة من العلاج، يجب التوقف عن استخدام بروبرانولول تدريجيا، تحت إشراف طبي.

أثناء العلاج باستخدام بروبرانولول، يجب تجنب إعطاء فيراباميل وديلتيازيم عن طريق الوريد. قبل أيام قليلة من التخدير، من الضروري التوقف عن تناول بروبرانولول أو اختيار عامل مخدر مع الحد الأدنى من تأثير مؤثر في التقلص العضلي السلبي.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

في المرضى الذين تتطلب أنشطتهم اهتمامًا متزايدًا، يجب تحديد مسألة استخدام بروبرانولول في العيادات الخارجية فقط بعد تقييم الاستجابة الفردية للمريض.

Anaprilin هو حاصرات بيتا غير انتقائية تعمل على منع المستقبلات الأدرينالية بشكل فعال.

يمكن أن يقلل من تكرار وقوة تقلصات القلب، ويمكن أن يقلل من النتاج القلبي وانقباض عضلة القلب. أيضًا، بسبب تأثيره، يمكنه تقليل الطلب على الأكسجين في عضلة القلب وخفض ضغط الدم.

بسبب عمل أنابريلين، يتم تطبيع إيقاع القلب أثناء عدم انتظام دقات القلب الجيبي، ويصبح شكل عدم انتظام ضربات القلب من الرجفان الأذيني غير منتظم، وتختفي نبضات القلب غير المنتظمة تدريجيًا

ستجد في هذه الصفحة جميع المعلومات حول Anaprilin: تعليمات كاملة لاستخدام هذا الدواء، ومتوسط ​​الأسعار في الصيدليات، ونظائره الكاملة وغير الكاملة للدواء، بالإضافة إلى مراجعات الأشخاص الذين استخدموا Anaprilin بالفعل. هل ترغب في ترك رأيك؟ يرجى الكتابة في التعليقات.

المجموعة السريرية والدوائية

حاصرات بيتا غير انتقائية.

شروط الصرف من الصيدليات

يتم صرفها بوصفة طبية.

الأسعار

كم تكلفة أنابريلين؟ متوسط ​​السعر في الصيدليات 20 روبل.

الافراج عن الشكل والتكوين

أنابريلين متوفر في عدة أشكال صيدلانية.

• أقراص 10 و 20 و 40 ملغ.
• يتم تقديم الحقن على شكل محلول 0.25٪ من 1 مل في أمبولة.
• أنابريلين قطرة للعين بتركيز 1%. يستخدم كوسيلة لتطبيع ضغط العين.

التأثير الدوائي

Anaprilin هو حاصرات بيتا غير انتقائية تعمل على مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2. الدواء له تأثيرات مضادة لاضطراب النظم، خافضة للضغط، ومضادة للذبحة الصدرية. وفقا لتعليمات Anaprilin، فإن الدواء يبطئ معدل ضربات القلب، ويقلل من تلقائية العقدة الجيبية، وانقباض عضلة القلب، ويمنع توصيل AV، ويقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب.

وبالإضافة إلى ذلك، فإن الدواء يقلل من استثارة الخلايا العضلية القلبية، وينتج تأثير استقرار الغشاء ويقلل من حدوث بؤر خارج الرحم. أنابريلين له تأثير خافض لضغط الدم، والذي يصبح مستقرًا بنهاية الأسبوع الثاني من العلاج بالدواء. كما أنه يساعد على زيادة نغمة الشعب الهوائية.

ما هي استخدامات أنابريلين؟

استخدام Anaprilin فعال في علاج التوتر والذبحة الصدرية غير المستقرة، الجيوب الأنفية والشكل فوق البطيني، الانقباضي الانقباضي من الرجفان الأذيني، الهزة الأساسية، extrasystoles البطينية وفوق البطينية، انسحاب الكحول (خاصة مع الإثارة والهزات)، والقلق، ورم القواتم (كعامل مساعد) العلاج)، تضخم الغدة الدرقية منتشر- السامة، أزمة الغدة الدرقية.

في حالة الإصابة بأمراض القلب التاجية، فإن تناول الدواء يقلل من عدد نوبات الذبحة الصدرية ويزيد من مقاومة النشاط البدني. فعالة بشكل خاص لارتفاع ضغط الدم الشرياني المصاحب. ومن المستحسن أيضًا استخدام الدواء للوقاية من الصداع النصفي.

موانع

• قصور القلب الشديد.
• الذبحة الصدرية المتغيرة
• الربو القصبي والميل إلى التشنج القصبي.
• الصدمات القلبية.
• ضغط منخفض؛
• الحصار الجيبي الأذيني و AV من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• معدل ضربات القلب لا يقل عن 50 نبضة في الدقيقة.
• متلازمة العقدة الجيبية المريضة؛
• بعد احتشاء عضلة القلب لعدة أيام.
• ضعف الدورة الدموية في الشريان المحيطي.
• فرط الحساسية.

يجب تناول الدواء بحذر عند المرضى الذين يعانون من:

• الصدفية (مرض جلدي) ؛
• التهاب القولون التشنجي.
• ضعف العضلات.
• المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 50 عامًا ؛
• داء السكري والميل إلى نقص السكر في الدم.
• الأمراض المزمنة في القصبات الهوائية والرئتين.
• ضعف وظائف الكبد والكلى.
• النساء الحوامل وأثناء الرضاعة الطبيعية.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لا يمكن استخدام بروبرانولول أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين. إذا كان من الضروري استخدامه خلال هذه الفترة، فمن الضروري مراقبة حالة الجنين بعناية، ويجب إيقاف تناول البروبرانولول قبل 48-72 ساعة من الولادة.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن التأثير السلبي على الجنين ممكن: تأخر النمو داخل الرحم، نقص السكر في الدم، بطء القلب.

يفرز بروبرانولول في حليب الثدي. إذا كان من الضروري استخدامه أثناء الرضاعة، فيجب عليك مراقبة الطفل طبيًا أو التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

تعليمات لاستخدام أنابريلين

تشير تعليمات الاستخدام إلى أنه بالنسبة للبالغين، عند تناوله عن طريق الفم، فإن الجرعة الأولية من Anaprilin هي 20 ملغ، والجرعة الواحدة هي 40-80 ملغ، وتواتر الإعطاء هو 2-3 مرات في اليوم.

التسريب الوريدي ببطء - الجرعة الأولية 1 ملغ؛ ثم بعد دقيقتين يتم إعطاء نفس الجرعة مرة أخرى. إذا لم يكن هناك أي تأثير، فمن الممكن تكرار الإدارات.

• الجرعات القصوى:عندما يؤخذ عن طريق الفم – 320 ملغ/يوم؛ مع الحقن المتكرر في الوريد تكون الجرعة الإجمالية 10 ملغ (تحت مراقبة ضغط الدم وتخطيط القلب).

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 35 يومًا إلى 150 يومًا في يوم بدء العلاج، فهو مخصص للاستخدام عن طريق الفم في شكل جرعات خاصة. بالنسبة للأطفال المبتسرين، يجب تحديد العمر المناسب عن طريق طرح عدد أسابيع الحمل المبكر من العمر الفعلي للطفل. الجرعة الأولية هي 1 ملغم / كغم / يوم مقسمة على جرعتين (0.5 ملغم / كغم في الصباح والمساء). الجرعة العلاجية الموصى بها هي 3 ملجم / كجم / يوم مقسمة على جرعتين (صباحًا ومساءً 1.5 ملجم / كجم). يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين جرعتين 9 ساعات على الأقل.

مخطط معايرة الجرعة: 1 مجم/كجم/يوم للأسبوع الأول؛ 2 مغ/كغ/يوم للأسبوع الثاني؛ من الأسبوع الثالث – 3 ملغم/كغم/يوم. عند اكتمال معايرة الجرعة، يتم تعديل كمية الدواء المُعطى اعتمادًا على وزن جسم الطفل. يجب إجراء المراقبة السريرية لحالة الطفل وتعديل الجرعة مرة واحدة على الأقل شهريًا. في اليوم الأول من العلاج وفي أيام زيادة الجرعة، يجب أن يكون الطفل في منشأة طبية تحت إشراف الطبيب المعالج لمدة ساعتين بعد تناول الدواء. من الضروري قياس معدل ضربات القلب وتقييم الحالة العامة للطفل كل 60 دقيقة على الأقل خلال أول ساعتين بعد تناول الدواء.

مدة العلاج 6 أشهر. لا يتطلب إيقاف الدواء تخفيضًا تدريجيًا للجرعة. في حالة انتكاسة المرض بعد الانتهاء من العلاج، يمكن تكرار العلاج إذا كانت هناك استجابة مرضية.

آثار جانبية

الدواء جيد التحمل. لكن في بعض الحالات، يمكن أن يسبب استخدام أنابريلين آثارًا جانبية غير مرغوب فيها، بما في ذلك:

• الأعضاء الحسية: انخفاض إفراز السائل المسيل للدموع (جفاف العين)، التهاب القرنية والملتحمة، ضعف حدة البصر.
• الجلد: تفاعلات جلدية تشبه الصدفية، تفاقم الصدفية، تساقط الشعر، زيادة التعرق، احتقان الجلد، طفح جلدي.
• الجهاز الهضمي: غثيان، قيء، إسهال/إمساك، جفاف الفم، خلل في وظائف الكبد، تغير في الذوق، ألم في منطقة شرسوفي.
• الجهاز التنفسي: احتقان الأنف، التهاب الأنف، تشنج قصبي، ضيق في التنفس، تشنج الحنجرة.
• التمثيل الغذائي: نقص السكر في الدم (في المرضى الذين يعانون من داء السكري من النوع 2)؛
• الجهاز التناسلي: انخفاض الفاعلية، انخفاض الرغبة الجنسية.
• نظام الغدد الصماء: انخفاض وظيفة الغدة الدرقية.
• الحساسية: الحكة والطفح الجلدي.
• التأثير على الجنين: تأخر النمو داخل الرحم، بطء القلب، نقص السكر في الدم.
• المعلمات المختبرية: زيادة البيليروبين، ندرة المحببات.
• نظام القلب والأوعية الدموية: كتلة الأذينية البطينية، والخفقان، وعدم انتظام ضربات القلب، انخفاض ضغط الدم الانتصابي، تشنج الشرايين الطرفية، بطء القلب الجيبي، فشل القلب، اضطراب توصيل عضلة القلب، انخفاض ضغط الدم (BP)، ألم في الصدر، الأطراف الباردة.
• الجهاز العصبي: في حالات نادرة - الأرق / النعاس، متلازمة الوهن، والإثارة، وتشوش الحس، والضعف، وفقدان الذاكرة على المدى القصير أو الارتباك، ورعاش، والصداع، والاكتئاب، والتعب، والدوخة، والهلوسة، وانخفاض القدرة على ردود الفعل الحركية والعقلية السريعة.
• أخرى: آلام في الظهر والمفاصل والصدر وضعف العضلات ونقص الصفيحات ونقص الكريات البيض.

جرعة مفرطة

• انخفاض تدفق الدم في الأطراف.
• التغيرات في معدل ضربات القلب.
• تشنج قصبي.
• انخفاض مستمر في ضغط الدم.
• سكتة قلبية؛
• تطور حالة الصدمة.
• تطور النوبات.

في حالة حدوث الأعراض المذكورة، يجب عليك التوقف بشكل عاجل عن استخدام Anaprilin وإجراء غسل للمعدة يليه استخدام الكربون المنشط بمعدل قرص واحد لكل 10 كجم من وزن الجسم وطلب المساعدة من المتخصصين.

تعليمات خاصة

1. عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاص Anaprilin بسرعة وإفرازه من الجسم. يحدث نصف عمر الدواء خلال 3-5 ساعات، ومع الاستخدام طويل الأمد - بعد 12 ساعة (90٪ من الدواء تفرز عن طريق الكلى كنواتج أيضية، وحوالي 1٪ يبقى دون تغيير).
2. يوصف استخدام Anaprilin في وقت واحد مع عوامل سكر الدم فقط تحت إشراف صارم من الطبيب (لتجنب تطور نقص السكر في الدم).
3. للمرضى الذين يعانون من مرض السكري، يوصف الدواء تحت السيطرة على مستويات السكر في الدم.
4. التوقف المفاجئ للدواء قد يؤدي إلى تفاقم القدرة على تحمل التمارين الرياضية وزيادة خطر الإصابة بنقص تروية عضلة القلب، لذلك يجب إيقاف الدواء تدريجياً وتحت إشراف الطبيب المعالج.

قد يؤثر تناول الدواء على القدرة على التركيز وسرعة التفاعلات الحركية، لذلك يجب اتخاذ الاحتياطات اللازمة أثناء العلاج عند العمل مع آليات يحتمل أن تكون خطرة، وكذلك عند قيادة المركبات.

تفاعل الأدوية

قد يعزز الدواء أو يضعف تأثيره وتأثير الأدوية الأخرى إذا تم دمجه مع أدوية أخرى.

فيما يلي بعض الأمثلة على هذا التفاعل:

• قد يعزز الدواء تأثيرات البوبيفاكايين واليدوكائين.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع كربونات الليثيوم، قد تتطور بطء القلب.
• عند استخدامه مع المورفين، قد يتم تعزيز التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي بأكمله والذي يسببه المورفين عادةً.
• إذا كنت تتناول دواء يحتوي على أميدوتريزوات الصوديوم، فقد يحدث انخفاض حاد في ضغط الدم الشرياني.
• هناك عدد من التغييرات التي تحدث مع الاستخدام المتزامن للدواء مع فيراباميل، على وجه الخصوص، من الممكن حدوث ضيق التنفس، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم الشرياني، وما إلى ذلك.
• عند استخدامه مع هالوبيريدول، هناك احتمال ضئيل للإصابة بانخفاض ضغط الدم الشرياني الشديد.
• إذا تم استخدام الدواء مع الأميودارون، فقد يحدث بطء القلب، وانقباض، والرجفان البطيني وانخفاض ضغط الدم.
• عند استخدامه مع الديلتيازيم يزيد الدواء من تركيزه في الدم مما يؤدي إلى تأثير مثبط على قلب المريض.
• عند استخدامه مع الفنينديون والوارفارين، قد يزيد الدواء من تركيزهما.
• عند استخدام الدواء مع الكلونيدين، يتم تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم.
• يتم تعزيز تأثير عوامل سكر الدم، مما يزيد من خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
• عند استخدامه مع أدوية الديجيتال، قد يتطور بطء القلب الشديد.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع أدوية مخصصة للتخدير عن طريق الاستنشاق، فمن الممكن أن تزيد من خطورة تثبيط وظيفة عضلة القلب و/أو تطور انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• إذا تم استخدام الدواء مع الكيتانسيرين، فقد يتطور نوع إضافي من تأثير انخفاض ضغط الدم.
• إذا تم تناول الدواء مع إيميبرامين، فإن تركيز الأخير في بلازما الدم يزداد.
• عند استخدام أنابريلين مع بروبافينون، يزداد تركيز المادة الفعالة أنابريلين في الدم بشكل ملحوظ.
• إذا كنت تستخدم الدواء مع الأدوية الخافضة للضغط، فإن خطر الإصابة بطء القلب أو انخفاض ضغط الدم الشرياني يزيد.

وهذه ليست كل الخيارات المتاحة لتفاعل هذا الدواء مع المواد والمكونات المختلفة. لتجنب الآثار السلبية، تأكد من استشارة طبيبك لمعرفة ما إذا كان من الممكن، من حيث المبدأ، تناول عقار أنابريلين مع ما تتناوله بالفعل في الوقت الحالي.