إيثوسكسيميد. الكتاب المرجعي الطبي Geotar استخدام مادة إيثوسكسيميد

سواغ: ماكروغول - 400 25 ملغ، الجيلاتين - 63.99 ملغ، ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) - 1.52 ملغ، صبغة صفراء غروب الشمس (E110) - 70 ميكروغرام.

100 قطعة. - زجاجات بلاستيكية (1) - عبوات كرتونية.
100 قطعة. - قوارير زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتونية.

التأثير الدوائي

الدوائية

مص

بعد تناول إيثوسكسيميد بجرعة واحدة قدرها 1 جم، تم تحديد Cmax في الدم بعد 2-4 ساعات وكان 18-24 ميكروجرام/مل.

في الأطفال الذين تتراوح أعمارهم بين 7 إلى 8.5 سنوات ويتراوح وزن الجسم بين 12.8 و24.4 كجم بعد تناول إيثوسوكسيميد بجرعة وحيدة قدرها 500 ملغ، تم الوصول إلى Cmax في بلازما الدم بعد 3-7 ساعات وبلغ 28-50.9 ميكروغرام/مل.

هناك علاقة خطية بين الجرعة وزيادة تركيز البلازما؛ مع زيادة الجرعة الفموية بمقدار 1 مجم/كجم/يوم، من المتوقع زيادة تركيز البلازما بمقدار 2-3 ميكروجرام/مل، عند الأطفال - بمقدار 1 سنة. -2 ميكروجرام. ولذلك، يحتاج الأطفال الأصغر سنا إلى جرعات أعلى قليلا من الأطفال الأكبر سنا.

تتراوح التركيزات العلاجية للإيثوسكسيميد في البلازما من 40 إلى 100 ميكروجرام/مل. في تركيزات البلازما أكثر من 150 ميكروغرام / مل، قد تحدث تأثيرات سامة.

توزيع

في الأطفال، مع الاستخدام طويل الأمد للدواء بجرعة 20 ملغم / كغم، ارتفع التركيز في بلازما الدم إلى ما يقرب من 50 ميكروغرام / كغم. في البالغين، تم تحقيق هذا التركيز عند تناول الدواء بجرعة 15 ملغم / كغم.

من المتوقع أن تحدث الحالة المستقرة بعد 8-10 أيام من بدء العلاج. هناك اختلافات كبيرة بين الأفراد في تركيزات البلازما عند استخدام الدواء بنفس الجرعات في شكل أشكال جرعات عن طريق الفم.

يرتبط إيثوسوكسيميد قليلاً ببروتينات البلازما.

تم العثور على إيثوسكسيميد في السائل النخاعي واللعاب بنفس التركيزات الموجودة في البلازما. Vd الظاهر هو 0.7 لتر / كجم.

يخترق BBB ويفرز في حليب الثدي (نسبة تركيزات الإيثوسكسيميد في البلازما وحليب الثدي هي 0.94 ± 0.06).

التمثيل الغذائي والإفراز

في البالغين، بعد تناول إيثوسكسيميد عن طريق الفم بجرعة وحيدة 13.1-18 مجم/كجم، كان T1/2 من البلازما 38.3-66.6 ساعة. في الأطفال، بعد تناول إيثوسكسيميد عن طريق الفم بجرعة وحيدة 500 مجم، كان T1/2 من البلازما كان 25.7-35.9 ساعة.

يخضع إيثوسكسيميد لعملية استقلاب مؤكسدة كبيرة في الكبد. يتم تشكيل العديد من المستقلبات غير النشطة دوائيًا، والتي تفرز عن طريق الكلى، جزئيًا على شكل اتحادات مع حمض الجلوكورونيك. المستقلبات الرئيسية المتكونة هي 2 دياستيريومرات: 2-(1-هيدروكسي إيثيل)-2-ميثيل-ساكسينيميد و2-إيثيل-2-ميثيل-3-هيدروكسي سوسينيميل.

10-20% يفرز عن طريق الكلى دون تغيير.

دواعي الإستعمال

- هجمات النوبات الغيابية المصاحبة للذهان، وكذلك النوبات المعقدة وغير النمطية؛

ملحوظة.لتجنب تطور النوبات التوترية الرمعية المعممة، والتي غالبا ما تؤدي إلى تفاقم مسار النوبات المعقدة وغير النمطية، يمكن استخدام مزيج من إيثوسكسيميد مع مضادات الاختلاج (على سبيل المثال، بريميدون). يمكن إجراء الوقاية الإضافية من النوبات التوترية الرمعية المعممة دون استثناء في حالة نوبات الغياب عن الذهول لدى الأطفال في سن المدرسة.

- النوبات الرمعية العضلية الصغيرة (الصرع الصغير) ؛

- نوبات الرمع العضلي عند الشباب (نوبات الصرع الصغير الاندفاعية).

موانع

- فرط الحساسية لمكونات الدواء.

بحرص

عند الإشارة إلى مرض عقلي (خطر الإصابة بآثار جانبية مقابلة - القلق، أعراض الهلوسة)؛ زيادة خطر السمية النقوية.

فشل الكبد و/أو الفشل الكلوي.

الجرعة

تعتمد جرعة Suxilep على الصورة السريرية للمرض، والاستجابة الفردية للمريض للعلاج والتحمل. يبدأ العلاج بجرعات صغيرة. ويتم زيادة الجرعات تدريجيا.

في كل من الأطفال والبالغين، يبدأ العلاج بجرعة يومية إجمالية من إيثوسوكسيميد تتراوح من 5 إلى 10 ملغم / كغم من وزن الجسم.

يمكن زيادة الجرعة اليومية الإجمالية من إيثوسكسيميد بمقدار 5 ملغم/كغم على فترات من 4 إلى 7 أيام (أو اعتمادًا على تحقيق حالة التوازن: 8-10 أيام).

لعلاج الصيانة، عادة ما تكون جرعة يومية من إيثوسوكسيميد 20 ملغم / كغم لدى الأطفال و 15 ملغم / كغم لدى البالغين كافية.

يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية القصوى من إيثوسوكسيميد 40 ملغم / كغم من وزن الجسم في البيتا و 30 ملغم / كغم في البالغين.

تؤخذ الجرعة اليومية في 2-3 جرعات. نظرًا لطول عمر النصف للإيثوسكسيميد، إذا تم تحمله جيدًا، يمكن تناول الجرعة اليومية بأكملها مرة واحدة.

التركيز العلاجي للإيثوسكسيميد في بلازما الدم هو 40-100 ميكروجرام/فك/

البالغين والأطفال فوق 12 سنةبجرعة صيانة قدرها 15 ملغم/كغم.

أمثلة لحساب الجرعة اليومية للجرعة اليومية ل الأطفال دون سن 12 عامًابجرعة صيانة من إيثوسوكسيميد 20 ملغم / كغم:

ملحوظة: إيثوسوكسيميد قابل للغسيل الكلوي. ولذلك، يحتاج المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى إلى جرعة إضافية أو تغيير في نظام الجرعات. تتم إزالة 39-52% من الجرعة المعطاة خلال فترة غسيل الكلى البالغة 4 ساعات.

طريقة التطبيق

يجب بلع الكبسولات كاملة مع الكثير من السوائل (مثل كوب من الماء) أثناء أو بعد تناول الوجبة.

بشكل عام، يتم تنفيذ العلاج المضاد للصرع على مدى فترة طويلة من الزمن. يجب أن يتم تحديد مسألة التصحيح والمدة والتوقف عن علاج Suxilep من قبل أخصائي ذي خبرة في علاج الصرع.

بشكل عام، لا ينبغي إجراء تخفيض الجرعة، وربما يتبعه إيقاف الدواء، إلا بعد مرور فترة خالية من النوبات لمدة سنتين أو ثلاث سنوات. يجب أن يتم تخفيض الجرعة من أجل التوقف عن تناول الدواء على عدة مراحل خلال فترة تتراوح من سنة إلى سنتين. يُسمح للأطفال "بالتخلص" من جرعتهم (تظل الجرعة ثابتة بينما يزيد وزن الجسم). ومع ذلك، لا ينبغي أن يكون هناك أي تدهور في مخطط كهربية الدماغ.

آثار جانبية

الآثار الضارة التي تعتمد على الجرعة

غالبًا ما يتم ملاحظة الغثيان والقيء والفواق وما إلى ذلك. في بعض الأحيان يحدث الخمول، وأعراض الانسحاب، والصداع الشديد، والدوخة، والقلق، والاكتئاب، واضطرابات النوم، وانخفاض القدرة على التركيز، والتعب غير المعتاد، وفقدان الشهية، وفقدان الوزن، والإسهال أو الإمساك، وترنح. في حالات نادرة، قد تتطور أفكار الهلوسة بجنون العظمة على مدار عدة أيام وأسابيع. في بعض الحالات، يتم ملاحظة خلل الحركة خلال الـ 12 ساعة الأولى من العلاج. تختفي هذه الأعراض بعد التوقف عن تناول الإيثوسكسيميد أو يتم التحكم فيها بواسطة الديفينهيدرامين.

الآثار غير المرغوب فيها لا تعتمد على الجرعة

قد تحدث تفاعلات حساسية الجلد مثل الطفح الجلدي. قد تتطور متلازمة ستيفنز جونسون. نادرًا ما يتم ملاحظة نقص الكريات البيض أو كثرة اليوزينيات أو نقص الصفيحات أو ندرة المحببات بدرجات متفاوتة. في حالات معزولة، قد يتطور فقر الدم اللاتنسجي وقلة الكريات الشاملة.

جرعة مفرطة

عندما يتم تشخيص الجرعة الزائدة، ينبغي النظر في إمكانية التسمم المتعدد بسبب أدوية متعددة (على سبيل المثال، محاولة الانتحار).

أعراضتزداد الجرعات الزائدة بشكل كبير تحت تأثير الكحول والأدوية الأخرى التي تقلل نشاط الجهاز العصبي المركزي

أعراض التسمم

التعب والخمول والاكتئاب والإثارة، وأحيانا التهيج، فضلا عن غيرها من الآثار غير المرغوب فيها التي تعتمد على الجرعة تكون أكثر وضوحا بعد تناول جرعة زائدة.

يمكن اعتبار الأعراض الموجودة بمثابة جرعة زائدة إذا كان تركيز إيثوسوكسيميد في بلازما الدم أكثر من 150 ميكروغرام / مل.

علاج التسمم

في حالة الجرعة الزائدة الشديدة، يشار في البداية إلى غسل المعدة وإعطاء الكربون المنشط. تدابير الإنعاش ضرورية للحفاظ على وظائف الجهاز القلبي الوعائي والجهاز التنفسي.

تفاعل الأدوية

عادة لا يسبب إيثوسكسيميد تغيرات في تركيزات البلازما للأدوية المضادة للصرع الأخرى (على سبيل المثال، بريميدون، فينوباربيتال، فينيتوين)، لأن ليس محفز الانزيم. ومع ذلك، في بعض الحالات، من الممكن زيادة تركيز الفينيتوين في بلازما الدم.

تؤدي الإدارة إلى زيادة تصفية البلازما للإيثوسكسيميد. أثناء العلاج بحمض الفابرويك، من الممكن حدوث تغيرات في تركيز إيثوسكسيميد في مصل الدم.

لا يمكن استبعاد أنه مع الاستخدام المتزامن للأدوية التي لها تأثير محبط على نشاط الجهاز العصبي المركزي و Suxilep، يتم تعزيز آثارها المهدئة.

ينبغي تجنب استهلاك الكحول.

تعليمات خاصة

وينبغي إيلاء اهتمام خاص لأي مظاهر السمية النقوية (على سبيل المثال، الحمى، التهاب اللوزتين، التهاب الغدانية، والميل إلى النزيف)؛ وفي مثل هذه الحالات قد يحتاج المريض إلى استشارة الطبيب. لتحديد التأثيرات السمية النقوية المحتملة، يجب تحليل تكوين خلايا الدم بشكل دوري (شهريًا في البداية، وبعد 12 شهرًا - على فترات كل 6 أشهر). إذا كان عدد الكريات البيض أقل من 3500/ميكروليتر أو كان عدد الخلايا المحببة أقل من 25%، فيتم الإشارة إلى تخفيض جرعة سوكسيليب أو إيقافه. وينبغي أيضًا مراقبة اختبارات وظائف الكبد والكلى بانتظام.

قد يتم تقليل خطر الآثار الضارة المرتبطة بالجرعة إذا بدأ العلاج ببطء، وتمت زيادة الجرعة تدريجياً، وتناول المرضى إيثوسكسيميد مع أو بعد الوجبات.

إذا تطورت آثار جانبية قابلة للانعكاس تعتمد على الجرعة، فيجب إيقاف دواء سوكسيليب. إذا تم استئناف العلاج بالدواء، فيجب أن يؤخذ في الاعتبار إمكانية تكرارها.

في حالة تطور خلل الحركة، يجب إيقاف إيثوسوكسيميد. وبالإضافة إلى ذلك، قد تكون هناك حاجة إلى حقن الوريد من ديفينهيدرامين. بشكل رئيسي في المرضى الذين لديهم تاريخ من المرض العقلي، من الممكن ظهور آثار جانبية عقلية مقابلة (القلق، أعراض الهلوسة). في هذه الفئة من المرضى، ينبغي استخدام سوكسيليب بحذر شديد.

مع العلاج المطول، قد ينخفض ​​النشاط البدني للمريض واهتمامه بالبيئة (على سبيل المثال، قد يعاني الأطفال والمراهقين من تدهور في قدرتهم على التعلم في المدرسة).

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وتشغيل الآلات

حتى لو تم استخدام سوكسيليب وفقًا للتعليمات، فقد تتغير التفاعلات إلى حد يؤدي إلى ضعف القدرة على القيادة وتشغيل الآلات. ويكون هذا أكثر وضوحًا عند تناوله بالتزامن مع الكحول. لذلك، يجب على المرضى الذين يتلقون إيثوسوكسيميد تجنب القيادة وتشغيل الآلات والأنشطة الخطرة الأخرى، على الأقل خلال مرحلة الاستقرار. في كل حالة، يتم اتخاذ القرار من قبل الطبيب المعالج، مع الأخذ في الاعتبار رد الفعل الفردي والجرعة المناسبة.

الحمل والرضاعة

حمل

لم يتم تحديد اعتلال جنيني محدد لدى الأطفال الذين تلقت أمهاتهم إيثوسكسيميد كعلاج وحيد.

يزيد استخدام الأدوية المضادة للصرع من خطر حدوث عيوب في النمو. مع العلاج المركب، يكون هذا الخطر أعلى، لذلك يوصى بالعلاج الأحادي أثناء الحمل.

ينبغي وصف الحد الأدنى من الجرعة الفعالة للسيطرة على النوبات، خاصة بين 20 و40 يومًا من الحمل. من الضروري تحديد تركيز الإيثوسكسيميد في مصل دم الأم بانتظام.

في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل، يجب على المرأة تناول الدواء K1. وهذا يمنع حديثي الولادة من الإصابة بنقص فيتامين ك، والذي يمكن أن يؤدي إلى النزيف.

يجب تحذير المريضة من ضرورة استشارة الطبيب فورًا في حالة حدوث الحمل أثناء العلاج.

الرضاعة

أثناء العلاج بـ Suxilep، يجب تجنب الرضاعة الطبيعية، لأنه يمكن أن يصل تركيزه في حليب الثدي إلى 94% من تركيزه في بلازما الأم.

يفرز إيثوسوكسيميد في حليب الثدي، لذلك، إذا كان من الضروري وصف سوكسيليب أثناء الرضاعة، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

لضعف وظائف الكلى

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكلوي.

لاختلال وظائف الكبد

يستخدم بحذر عند مرضى الفشل الكبدي.

شروط الصرف من الصيدليات

الدواء متاح بوصفة طبية.

شروط وفترات التخزين

يجب حفظ الدواء بعيدا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات.

لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

زارونتين. مرادفات: أزاميد، بيكنوليبسين، إيثوسكسيميد، سوكسيليب. زجاجة 200 مل شراب (5 مل شراب - 250 ملغ من الدواء).

الصرع هو أحد أكثر الأمراض العصبية المزمنة شيوعًا لدى البشر، ويتجلى في استعداد الجسم لظهور النوبات المفاجئة.

يعتبر الصرع دائما حدثا دراماتيكيا في حياة المريض وأحبائه، خاصة إذا كان الطفل يعاني من هذا المرض.

عند الأطفال، تحدث حالات متشنجة مختلفة بمعدل 5 إلى 10 مرات أكثر من البالغين، وهو ما يرتبط بوضوح بخصائص بنية ووظيفة الدماغ، والتوتر وعدم الكمال في تنظيم التمثيل الغذائي، والقدرة على الميل إلى الإثارة المشععة، وزيادة الأوعية الدموية. نفاذية، ماء الدماغ

لقد ثبت الآن أن نوبات الصرع من الممكن أن تحدث لدى الأشخاص في أي عمر، ومن كافة الطبقات الاجتماعية وعلى أي مستوى فكري، وأن الصرع ليس مرضاً في كثير من الأحيان، ناهيك عن كونه مرضاً عقلياً بالمعنى المعتاد للكلمة.

لقد أدى التطور السريع في علم الأدوية العصبية في العقود الأخيرة إلى ضمان تصنيع أدوية جديدة مضادة للصرع فعالة للغاية.

حاليًا، لعلاج الصرع الأولي والثانوي المعمم، وألم العصب الثلاثي التوائم، ونوبات الرمع العضلي، وكذلك الأشكال البسيطة من الصرع، يتم استخدام عقار مضاد الاختلاج Suxilep في شكل خمسة بالمائة من إيثوسكسيميد - Zarontin® بنشاط في الممارسة الطبية العالمية، مما يجعل من الممكن التنفيذ الفعال للأحكام الأساسية لعلاج المرض - الاستمرارية والمدة والاستمرارية والتعقيد.

Zarontin® له تأثير مثبط على الخلايا العصبية في المناطق الحركية في الدماغ، مما يسبب زيادة في عتبة الاستعداد المتشنج، ويقمع شدة الانتيابي، والذي يرتبط عادة باضطرابات الوعي المميزة لنوبات الغياب. يحتوي الدواء أيضًا على خصائص مضادة للألم ومرخية للعضلات.

يستخدم Zarontin® لعلاج مرض ليتل، والنوبات، والصرع، والألم العصبي، وألم العصب الثلاثي التوائم.

يُمنع استخدام Zarontin® (Suxilep) إذا كان المريض يعاني من فرط الحساسية لمكونات الدواء، أو في حالة الفشل الكلوي أو الكبدي، أو البورفيريا، أو أمراض الدم.

تمت ملاحظة الآثار الجانبية التالية عند تناول Zarontin®: الإمساك/الإسهال، فقدان الشهية، القيء، الفواق، الغثيان (الجهاز الهضمي)؛ الشلل الرعاش، والظواهر الهلوسة بجنون العظمة، وزيادة النوبات التوترية الارتجاجية، والاكتئاب، والعدوانية، وانخفاض التركيز، والتعب، والتهيج، والصداع، وزيادة النعاس، والدوخة، وخلل الحركة، وترنح (الأعضاء الحسية والجهاز العصبي المركزي)؛ فرط الحمضات، فقر الدم اللاتنسجي، ندرة المحببات، قلة الكريات الشاملة، نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض (نظام المكونة للدم ونظام القلب والأوعية الدموية). وبالإضافة إلى ذلك، في حالات معزولة، لوحظ تطور متلازمة تشبه الذئبة ومتلازمة جونسون ستيفنز، وفقدان الوزن، وبيلة ​​الألبومين، ورهاب الضوء. أثناء العلاج من الضروري إجراء اختبارات الدم والبول. ينبغي أن يؤخذ في الاعتبار أن الدواء يمكن أن يثير هجمات كبيرة من الصرع. في حالة تناول جرعة زائدة من شراب Suxilep (Zarontin®) Ethosuximide 5%، تتدهور نوعية حياة المريض بشكل كبير، ويزداد التهيج والإثارة، وفقدان الاهتمام بالواقع المحيط، وانخفاض النشاط البدني، والتعب المفرط. في مثل هذه الحالات، يوصى بإجراء علاج أعراض عواقب الجرعة الزائدة في المستشفى، ووصف الفحم المنشط للمريض، وإجراء غسل المعدة.

يتم وصف Zarontin® عن طريق الفم (يؤخذ مع وجبات الطعام). الجرعة اليومية الأولية للأطفال هي 0.25 جرام، للأطفال الأكبر سنًا والبالغين - 0.25 - 0.5 جرام يوميًا، مع زيادة تدريجية في الجرعة للبالغين إلى 0.75 - 1 جرام يوميًا (في 3 - 4 جرعات). Zarontin® (Suxilep) 1 فلوريدا 250 ملغ شراب إيثوسكسيميد 5٪ للمرضى البالغين يتراوح من 5 إلى 10 ملغم / كغم (يمكن بعد ذلك زيادة الجرعة كل 4-7 أيام بمقدار 5 ملغم / كغم). جرعة المداومة هي 15 مجم، ولا ينبغي استخدام أكثر من 30 مجم/كجم من الدواء يوميًا، ويمكن تناول الجرعة يوميًا عدة مرات بعد الوجبات. الأطفال 2-3 سنوات Suxilep (Zarontin®) Ethosuximide 5 مل من الشراب (في المرة الواحدة أو على عدة جرعات)، 4-7 سنوات - من 5 إلى 10 مل، 8-14 سنة - ما يصل إلى 15 مل Zarontin ( 2-3 مرات خلال اليوم)، للمرضى الذين تزيد أعمارهم عن 15 عامًا - 15 مل من الدواء (الجرعة الإجمالية مقسمة إلى ثلاث جرعات).

الدواء له تأثير مسكن في ألم العصب الثلاثي التوائم، ولكنه أقل فعالية إلى حد ما من كاربامازيبين. توصف بجرعة 0.25 جم، مع زيادة الجرعة تدريجيًا إلى 0.5 - 1 جم يوميًا. جرعة الصيانة 0.25 جرام يوميًا.

زارونتين (سوكسيليب) 200 مل إيثوسكسيميد 250 ملغم/5 مل شراب.

المجموعة الدوائية:
دواء مضاد للاختلاج.

المادة الفعالة:
إيثوسكسيميد.

نموذج الإصدار:
شراب يحتوي على 250 ملغم/5 مل من إيثوسكسيميد كمادة فعالة.
زجاجة واحدة - 200 مل.

النظيرات والمرادفات: سوكسيليب، إيثوسوكسيميد، بيتينميد، زارونتين، بيكنوليبسين، أساميد، رونتون وغيرها.

الديناميكية الدوائية:
زارونتين هو دواء مضاد للاختلاج. تعتمد آلية عملها على تثبيط النقل المتشابك في المناطق الحركية لقشرة المخ، مما يؤدي بدوره إلى زيادة عتبة حدوث نوبات الصرع.
للزارونتين تأثير مسكن في حالات ألم العصب مثلث التوائم، ولكنه أقل فعالية من عقار كاربامازيبين.

الدوائية:
التركيز الفعال في بلازما الدم للمادة الفعالة للدواء Zarontin Ethosuximide هو 40-100 ميكروغرام / مل.
يتم الوصول إلى تركيز المادة المستقر في بلازما الدم بعد 8-10 أيام من بدء العلاج.
يخضع إيثوسوكسيميد للتحول الحيوي في الكبد.
عمر النصف للدواء لدى البالغين حوالي 56-60 ساعة، لدى الأطفال - 30-36 ساعة. يتم إخراج إيثوسوكسيميد عن طريق الكلى بنسبة تصل إلى 20٪ دون تغيير.

مؤشرات للاستخدام:
- نوبات الرمع العضلي عند الشباب (نوبات الصرع الصغير المندفعة)؛
- النوبات الرمعية العضلية الصغيرة (الصرع الصغير) ؛
- نوبات الغياب المصاحبة للذهان، وكذلك النوبات المعقدة أو غير النمطية.

موانع الاستعمال:
- فرط الحساسية الفردية للمريض لمكونات الدواء.
- أمراض الدم المرضية.
- الفشل الكلوي؛
- ضعف الكبد.
- البورفيريا.

طريقة التطبيق:
يتم تحديد جرعة الدواء، وكذلك مدة العلاج، من قبل الطبيب بشكل فردي، اعتمادا على مسار المرض، والتسامح مع إيثوسكسيميد وفعاليته.
يوصى بتناول Zarontin أثناء الوجبات أو بعد الوجبات مباشرة.
الجرعة الأولية من Zarontin للمرضى البالغين والأطفال هي 5-10 ملغ لكل كيلوغرام من وزن الجسم يوميًا. يوصى بزيادة الجرعة اليومية من الدواء بمقدار 5 ملغم/كغم كل 4-7 أيام.
جرعة المداومة من زارونتين يوميًا هي 15 مجم/كجم من وزن الجسم للمرضى البالغين و20 مجم/كجم من وزن الجسم للأطفال.
الحد الأقصى للجرعة اليومية المسموح بها من زارونتين هي 30 ملغم/كغم من وزن الجسم للمرضى البالغين، و40 ملغم/كغم من وزن الجسم للأطفال.
تنقسم الجرعة اليومية من الدواء إلى 2-3 جرعات. من الممكن أيضًا تناول جرعة يومية واحدة إذا كان الدواء جيد التحمل.

آثار جانبية:
من الجهاز العصبي المركزي :
- اضطرابات الهلوسة بجنون العظمة.
- خلل الحركة.
- اختلاج الحركة؛
- الدوخة.
- النعاس
- التهيج؛
- صداع؛
- انخفاض التركيز.
- التعب غير العادي.
- ضعف؛
- زيادة النوبات التوترية الرمعية.
- اكتئاب؛
- العدوانية.
من أعضاء الجهاز الهضمي :
- فقدان الشهية؛
- فقدان الوزن؛
- غثيان؛
- القيء.
- إمساك؛
- الإسهال (الإسهال).
من نظام المكونة للدم:
- ندرة المحببات؛
- نقص في عدد كريات الدم البيضاء؛
- قلة الصفيحات؛
- كثرة اليوزينيات.
في حالات معزولة:
- قلة الكريات الشاملة.
- فقر دم لا تنسّجي.
مظاهر الحساسية:
- طفح جلدي على الجلد.
- متلازمة ستيفنز جونسون.
- تطور متلازمة مشابهة لمتلازمة الذئبة الحمامية بدرجات متفاوتة من الشدة.
آخر:
- الفواق.
- بيلة الزلال.
- حساسية للضوء.
- الشلل الرعاش.

جرعة مفرطة:
أعراض:
- التعب غير العادي.
- انخفاض النشاط البدني.
- فقدان الاهتمام بالبيئة؛
- مكتئب المزاج؛
- التهيج؛
- زيادة الاستثارة.
مُعَالَجَة:
- غسيل المعدة؛
- تناول المواد الماصة.
- علاج الأعراض إذا لزم الأمر في المستشفى.

الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة:
لا ينصح بتناول زارونتين أثناء الحمل.
إذا أصبحت حاملا، يجب عليك إبلاغ طبيبك.
يفرز زارونتين في حليب الثدي، لذلك يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية أثناء العلاج.

الاستخدام عند الأطفال:
تم تصميم Zarontin في شكل شراب لجرعات دقيقة للأطفال دون سن 6 سنوات من العمر.

مميزات التطبيق:
من الضروري تحذير المريض من ضرورة إخطار الطبيب المعالج في حالة ظهور أعراض السمية النقوية المحتملة للزارونتين (التهاب اللوزتين والحمى وزيادة النزيف).
وينبغي توخي الحذر بشكل خاص عند وصف Suxilp (Ethosuximide) للمرضى الذين يعانون من اضطرابات عقلية، بما في ذلك تاريخ المرض.
مع العلاج طويل الأمد، من الممكن ظهور هجمات متشنجة معممة.
تتم إزالة إيثوسكسيميد من الدم أثناء غسيل الكلى. يجب أن يتلقى المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى جرعة زائدة من الدواء. ومن الضروري أيضًا تعديل نظام إدارتها. أثناء غسيل الكلى، تتم إزالة ما يقرب من 39-52٪ من الجرعة المأخوذة من الجسم.
من الضروري الالتزام الصارم بنظام الجرعات الموصوف من قبل الطبيب المعالج. إذا لم يتم اتباع النظام، فمن الممكن تكرار نوبات الصرع.
إذا تناولت جرعة مضاعفة من الدواء عن طريق الخطأ أو فاتتك الجرعة الموصوفة التالية، فيجب عليك الاستمرار في تناول زارونتين وفقًا للنظام المعتاد، دون تعويض الجرعة التالية أو تخطيها.
يمكن في كثير من الأحيان منع حدوث الآثار الجانبية المعتمدة على الجرعة لـ Zarontin عن طريق زيادة جرعات الدواء، وكذلك عند تناول الدواء مع الوجبات أو بعدها مباشرة.
في حالة حدوث آثار جانبية مستقلة عن جرعة الدواء، يجب عليك التوقف عن تناول زارونتين.
أثناء العلاج مع Zarontin، لا ينصح بشرب الكحول.

القدرة على التأثير على معدل رد الفعل عند قيادة السيارة أو العمل مع آليات أخرى:
بعد تناول زارونتين، قد تنخفض سرعة رد الفعل العقلي. لذلك، خلال فترة العلاج، يجب على المرضى تجنب الأنشطة التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الاهتمام وسرعة التفاعلات النفسية الحركية، وكذلك قيادة المركبات.

التفاعل مع أدوية أخرى:
عند تناوله بالتزامن مع كاربامازيبين، قد يتم تسريع إزالة الإيثوسكسيميد من بلازما الدم.
الاستخدام المتزامن مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي قد يؤدي إلى زيادة التأثير المثبط للزارونتين على الجهاز العصبي المركزي.
يمكن أن يؤدي تناول حمض الفالبرويك مع Zarontin إلى زيادة وانخفاض محتوى إيثوسوكسيميد في بلازما الدم بسبب التغيرات في عملية التمثيل الغذائي.
عند تناوله مع هالوبيريدول، ينخفض ​​محتوى الأخير في بلازما الدم.
زارونتين، كقاعدة عامة، لا يؤثر على تركيز مضادات الاختلاج الأخرى (مثل بريميدون، ديفينين، فينوباربيتال) في بلازما الدم. في حالات نادرة، يزداد تركيز الديفينين في بلازما الدم.

شروط التخزين:
يحفظ بعيداً عن متناول الأطفال، عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
مدة الصلاحية: 5 سنوات.

المدرجة في الاستعدادات

المدرجة في القائمة (أمر حكومة الاتحاد الروسي رقم 2782-ر بتاريخ 30 ديسمبر 2014):

فيد

ONLS

أتكس:

ن.03.م مشتقات السكسينيميد

N.03.A.D.01 إيثوسوكسيميد

الديناميكية الدوائية:

العمل الدوائي - مضاد للاختلاج، مرخيات العضلات، مسكن.

يمنع النقل المتشابك في المناطق الحركية لقشرة المخ، ويزيد من عتبة التشنج. يقلل من تواتر نوبات الصرع البسيطة، ونوبات الصرع، ويمنع نشاط تخطيط كهربية الدماغ الانتيابي المرتبط باضطرابات الوعي المميزة لنوبات الغياب. فعالة أيضا لنوبات الرمع العضلي.

له تأثير مسكن في الألم العصبي مثلث التوائم.

الدوائية:

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى الحد الأقصى للتركيز في الدم بعد 1-4 ساعات، ويكون التركيز العلاجي 40-100 ميكروجرام/مل. يرتبط قليلاً ببروتينات البلازما. يتم استقلابه في الكبد. وهو يمر بشكل جيد من خلال الحواجز النسيجية، بما في ذلك حواجز الدم في الدماغ والمشيمة، ويخترق حليب الثدي. نصف العمر لدى البالغين هو 56-60 ساعة، في الأطفال - 30-36 ساعة، ويفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (20٪ دون تغيير).

دواعي الإستعمال:

نوبات الصرع الصغير: نوبات الصرع الصغير، نوبات الصرع المعقدة أو غير النمطية، نوبات الصرع الصغير الرمعي العضلي، نوبات الصرع الصغير (نوبات الصرع الصغير الاندفاعية).

VI.G40-G47.G40 الصرع

VI.G50-G59.G50.0 التهاب العصب الثالث

موانع الاستعمال:

فرط الحساسية، فشل الكبد و/أو الكلى، أمراض الدم، البورفيريا.

بحرص:

تاريخ المرض العقلي.

الحمل والرضاعة: اتجاهات للاستخدام والجرعة:

داخل.يتم اختيار الجرعة بشكل فردي، اعتمادًا على الصورة السريرية والاستجابة الفردية للمريض للدواء ومدى تحمله. عن طريق الفم للبالغين والأطفال فوق 6 سنوات بجرعة 15-30 ملغم/كغم يومياً، إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة تدريجياً مع الأخذ بعين الاعتبار التأثير السريري، تكرار الجرعة 2-4 مرات في اليوم. الأطفال أقل من 6 سنوات - 15-40 ملغم/كغم يومياً، إذا لزم الأمر، يتم زيادة الجرعة تدريجياً مع الأخذ في الاعتبار التأثير السريري، تكرار الجرعة 2-4 مرات في اليوم.

الحد الأقصى للجرعة اليومية التي يتم تناولها عن طريق الفم للبالغين والأطفال فوق سن 6 سنوات هي 1.5 جرام؛ الأطفال أقل من 6 سنوات - سنة واحدة.

آثار جانبية:

من الخارج الجهاز العصبي والأعضاء الحسية:ممكن - ترنح، خلل الحركة، دوخة، نعاس، صداع، تهيج، زيادة التعب، انخفاض التركيز، العدوانية، الاكتئاب، زيادة النوبات التوترية الارتجاجية، اضطرابات الهلوسة بجنون العظمة، الشلل الرعاش.

من الخارج أعضاء الجهاز الهضمي:ممكن - الفواق والغثيان والقيء وفقدان الشهية والإسهال / الإمساك.

من الخارج نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم ، الإرقاء):الكريات البيض، الصفيحات، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، فرط الحمضات ممكنة.

آحرون:ممكن - متلازمة ستيفنز جونسون، متلازمة تشبه الذئبة، رهاب الضوء، بيلة الألبومين، وفقدان الوزن.

جرعة مفرطة:

أعراض:التعب، وانخفاض النشاط البدني، وفقدان الاهتمام بالبيئة، وانخفاض الحالة المزاجية، وزيادة الاستثارة، والتهيج.

علاج:غسل المعدة، مع أخذ الكربون المنشط. إذا لزم الأمر، إجراء علاج الأعراض في المستشفى. لا يوجد ترياق محدد. إدرار البول القسري ونقل الدم غير فعال. غسيل الكلى يمكن أن يكون فعالا.

تفاعل:

يعمل الكاربامازيبين على تسريع عملية التمثيل الغذائي وتقليل مستويات الإيثوسكسيميد في البلازما.

عند استخدامه في وقت واحد مع حمض فالبرويك، من الممكن زيادة تركيز إيثوسوكسيميد وتقليل تركيز فالبروات في بلازما الدم.

عند الاستخدام المتزامن مع هالوبيريدول، من الممكن حدوث تغيرات في نوع و/أو تواتر نوبات الصرع وانخفاض كبير في تركيز هالوبيريدول في بلازما الدم.

عندما تستخدم في وقت واحد مع كاربامازيبين، بريميدون، الفينيتوين، الفينوباربيتال، ينخفض ​​​​تركيز إيثوسكسيميد في بلازما الدم.

الكحول ومثبطات الجهاز العصبي المركزي الأخرى تزيد من اكتئاب الجهاز العصبي المركزي.

تعليمات خاصة:

لا ينبغي استخدامه أثناء العمل من قبل سائقي المركبات والأشخاص الذين تتطلب مهنتهم زيادة تركيز الاهتمام.

خلال فترة العلاج، من الضروري الامتناع التام عن تناول الكحول.

تعليمات

الصفحة 5 من 11

أدوية للوقاية من نوبات الصرع البسيطة

تريميتين (نظائرها الدوائية:الأمثل، وما إلى ذلك) هو مضاد للاختلاج يوصف للنوبات البسيطة من الصرع وما يعادلها من الحركية النفسية. يثبط تريميثين المنعكسات المتعددة المشابك للحبل الشوكي ويقلل من قدرة الخلايا العصبية. يوصف التريميثين عن طريق الفم 2-3 مرات يوميًا للبالغين، 0.2-0.3 جم، للأطفال 0.05-0.15 جم، حسب العمر. مسار العلاج هو 3-5 أشهر. بالنسبة للهجمات المتكررة، يتم دمج Trimethin مع مساحيق Sereysky. الآثار الجانبية عند استخدام تريميثين: رهاب الضوء، والطفح الجلدي، واضطرابات المكونة للدم. أثناء العلاج مع تريميثين، من الضروري مراقبة الدم. موانع استخدام التريميثين: خلل في الكبد والكلى، وأمراض الجهاز المكونة للدم، وتلف العصب البصري. شكل الافراج عن تريميتين: مسحوق. القائمة ب.

وصفة سبيل المثال ر ريميتينا في اللاتينية:

روبية: "تريميثيني" 0.3 د.ت. د. رقم 20

س.1 مسحوق 2-3 مرات يوميا (مع الوجبات).

إيثوسكسيميد (نظائرها الدوائية:سوكسيلب، أسيميد، رونتون، الخ) - يشبه في تأثيره مادة تريميثين. يستخدم إيثوسوكسيميد بجرعة يومية قدرها 0.25-0.5 جم عند البالغين (مع زيادة الجرعة تدريجيًا إلى 1 جم) و0.1-0.25 جم عند الأطفال. شكل إطلاق إيتوسوكسيميد: كبسولات تحتوي على 0.25 جم من الدواء. محلول يحتوي على 50 جم من الدواء في 100 مل (15 قطرة - 0.25 جم). القائمة ب.

مثال على وصفة توسوكسيميد في اللاتينية:

روبية: "سوكسيليب" 0.25

د.ت. د. رقم 100 في قبعات، جيلات.

س.1 كبسولة 4 مرات يوميا.

بوفيميد- يعمل مثل إيثوسكسيميد. الآثار الجانبية عند استخدام Pufemid: الغثيان واضطرابات النوم. هو بطلان Pufemid في أمراض الكبد والكلى ونظام المكونة للدم وتصلب الشرايين. شكل إطلاق Pufemid: أقراص 0.25 جرام، القائمة ب.

مثال على وصفة Puphemis في اللاتينية:

روبية: علامة التبويب. بوفيميدي 0.25 ن.50

دي اس قرص واحد 3 مرات يوميا.

موركسسيمايد (نظائرها الدوائية:مورفوليب، وما إلى ذلك) - يستخدم لنوبات الصرع البسيطة. الآثار الجانبية للموروكسيميد وموانع الاستخدام مماثلة لتلك الخاصة بالبوفيميد. الشكل المطلق للمورسكسيمايد: أقراص 0.5 جرام، القائمة ب.

مثال على وصفة موركسيميد في اللاتينية:

روبية: علامة التبويب. مورسكيميدي 0.5 ن.20

د.س"/ قرصين 2-3 مرات يومياً، مع زيادة الجرعة تدريجياً إلى قرص واحد 3-4 مرات يومياً.

حمض الجلوتاميكوأملاحه من الكالسيوم والمغنيسيوم. ينظم حمض الجلوتاميك عملية التمثيل الغذائي، وخاصة استقلاب البروتين. الآثار الجانبية عند استخدام حمض الجلوتاميك: تهيج الجهاز الهضمي، وتعطيل عملية المكونة للدم، وزيادة استثارة الجهاز العصبي المركزي. أثناء العلاج حمض اللوتاميكمن الضروري مراقبة تعداد الدم ووظيفة الجهاز الهضمي. حمض الجلوتاميك نيوصف عن طريق الفم: للبالغين 1 جم 2-3 مرات يوميًا، والأطفال 0.1-0.5 جم حسب العمر. نموذج الافراج ز حمض اللوتاميك: 0.25 جرام أقراص ومسحوق. القائمة ب.

مثال على وصفة حمض اللوتاميك في اللاتينية:

روبية: حمض الجلوتاميني 0.25

د.ت. د. رقم 40 في علامة التبويب.

س.3-4 أقراص بعد الأكل 3 مرات يوميا.

صيغة إجمالية

C7H11NO2

المجموعة الدوائية لمادة إيثوسكسيميد

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

رمز CAS

77-67-8

علم العقاقير

التأثير الدوائي- مسكن، مضاد للاختلاج، مرخي للعضلات.

يمنع النقل المتشابك في المناطق الحركية لقشرة المخ، ويزيد من عتبة التشنج. يقلل من تواتر نوبات الصرع البسيطة، ونوبات الصرع، ويمنع نشاط تخطيط كهربية الدماغ الانتيابي المرتبط باضطرابات الوعي المميزة لنوبات الغياب. فعالة أيضا لنوبات الرمع العضلي.

له تأثير مسكن في الألم العصبي مثلث التوائم.

عند تناوله عن طريق الفم، يتم امتصاصه بسرعة وبشكل كامل تقريبًا من الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى Cmax في الدم خلال 1-4 ساعات، ويكون التركيز العلاجي 40-100 ميكروجرام/مل. يرتبط قليلاً ببروتينات البلازما. يتم استقلابه في الكبد. وهو يمر بشكل جيد عبر الحواجز النسيجية، بما في ذلك حاجز الدم في الدماغ، وحاجز المشيمة، ويخترق حليب الثدي. T1/2 لدى البالغين هو 56-60 ساعة، لدى الأطفال - 30-36 ساعة، ويفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى (20٪ دون تغيير).

استخدام مادة إيثوسكسيميد

النوبات الصغيرة: غيابات الحواس، والنوبات المعقدة أو غير النمطية، ونوبات الصرع الصغير الرمعي العضلي. (صغيرتي مال)نوبات الرمع العضلي عند الشباب (نوبات الصرع الصغير الاندفاعية).

موانع

فرط الحساسية، فشل الكبد و/أو الكلى، أمراض الدم، البورفيريا.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

الآثار الجانبية لمادة إيثوسوكسيميد

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية :ممكن - ترنح، خلل الحركة، دوخة، نعاس، صداع، تهيج، زيادة التعب، انخفاض التركيز، العدوانية، الاكتئاب، زيادة النوبات التوترية الارتجاجية، اضطرابات الهلوسة بجنون العظمة، الشلل الرعاش.

من الجهاز الهضمي:ممكن - الفواق والغثيان والقيء وفقدان الشهية والإسهال / الإمساك.

من نظام القلب والأوعية الدموية والدم (تكون الدم، الإرقاء):ممكن - الكريات البيض، الصفيحات، قلة الكريات الشاملة، ندرة المحببات، فقر الدم اللاتنسجي، فرط الحمضات.

آحرون:ممكن - متلازمة ستيفنز جونسون، متلازمة تشبه الذئبة، رهاب الضوء، بيلة الألبومين، وفقدان الوزن.

تفاعل

كاربامازيبين يسرع عملية التمثيل الغذائي ويقلل من مستويات البلازما. يغير حمض فالبرويك بشكل كبير مستوى (ينقص أو يزيد) من إيثوسكسيميد في الدم.

جرعة مفرطة

أعراض:التعب، وانخفاض النشاط البدني، وفقدان الاهتمام بالبيئة، وانخفاض الحالة المزاجية، وزيادة الاستثارة، والتهيج.

علاج:غسل المعدة، مع أخذ الكربون المنشط. إذا لزم الأمر، إجراء علاج الأعراض في المستشفى.